Mga indikasyon para sa paggamit at mga katangian ng insulin Detemir

Ang mga modernong teknolohiya ng recombinant na DNA ay nagpabuti ng profile ng pagkilos ng simple (regular) na insulin. Ang Detemir insulin ay ginawa ng recombinant DNA biotechnology gamit ang isang pilay Saccharomyces cerevisiae, ay isang natutunaw na basal na analog ng matagal na pagkilos ng insulin na may isang walang taluktok na profile ng pagkilos. Ang profile ng pagkilos ay hindi gaanong nagbabago kumpara sa isofan-insulin at insulin glargine. Ang matagal na pagkilos ay dahil sa binibigkas na pagsasama-sama ng sarili ng mga detemir na mga molekula ng insulin sa lugar ng iniksyon at ang pagbubuklod ng mga molekula upang mag-albumin sa pamamagitan ng isang tambalan na may isang side fatty acid chain. Kung ikukumpara sa isofan-insulin, ang detemir na insulin ay ibinahagi nang mas mabagal sa peripheral target na tisyu. Ang mga pinagsama-samang naantala na mekanismo ng pamamahagi ay nagbibigay ng isang mas maraming maaaring muling pagsipsip at profile ng pagkilos ng insulin ng detemir. Ang Detemir insulin ay nailalarawan sa pamamagitan ng makabuluhang mas mataas na mahuhulaan na pagkakahula ng pagkilos sa mga pasyente kumpara sa insulin NPH o glargine ng insulin. Ang ipinahiwatig na katakut-takot na pagkilos ay dahil sa dalawang mga kadahilanan: ang detemir ng insulin ay nananatili sa isang natunaw na estado sa lahat ng mga yugto mula sa form na ito ng dosis hanggang sa nagbubuklod sa insulin at ang epekto ng buffering na nagbubuklod sa album ng serum.
Sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa isang tiyak na receptor sa panlabas na cytoplasmic membrane ng mga selula, bumubuo ito ng isang insulin-receptor complex na pinasisigla ang mga proseso ng intracellular, kabilang ang synthesis ng isang bilang ng mga pangunahing enzymes (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase, atbp.). Ang pagbaba ng glucose ng dugo ay dahil sa pagtaas sa intracellular transportasyon nito, nadagdagan ang pagtaas ng tisyu, pagpapasigla ng lipogenesis, glycogenogenesis, isang pagbawas sa rate ng produksiyon ng glucose sa atay, atbp Para sa mga dosis na 0.2-0.4 U / kg 50%, ang maximum na epekto ay nangyayari sa saklaw mula 3- 4 na oras hanggang 14 na oras pagkatapos ng administrasyon. Matapos ang pangangasiwa ng subcutaneous, ang isang tugon sa pharmacodynamic ay proporsyonal sa dosis na ibinibigay (maximum na epekto, tagal ng pagkilos, pangkalahatang epekto). Matapos ang injection ng SC, ang detemir ay nagbubuklod sa albumin sa pamamagitan ng kanyang fatty acid chain. Kaya, sa isang estado ng matatag na pagkilos, ang konsentrasyon ng libreng walang hanggan na insulin ay makabuluhang nabawasan, na humahantong sa isang matatag na antas ng glycemia. Ang tagal ng pagkilos ng detemir sa isang dosis na 0.4 IU / kg ay halos 20 oras, kaya ang gamot ay inireseta nang dalawang beses sa isang araw para sa karamihan ng mga pasyente. Sa mga pang-matagalang pag-aaral (6 na buwan), ang pag-aayuno ng plasma ng puasa sa mga pasyente na may type I diabetes ay mas mahusay kumpara sa isofan-insulin, inireseta sa batayan / therapy ng bolus. Ang kontrol ng glycemic (glycosylated hemoglobin - HbA1c) sa panahon ng paggamot na may detemir ng insulin ay maihahambing sa na sa paggamot na may isofan-insulin, na may mas mababang panganib ng pagbuo ng nocturnal hypoglycemia at ang kawalan ng pagtaas ng timbang ng katawan sa panahon ng paggamit nito. Ang profile ng kontrol sa glucose sa gabi ay patag at higit pa para sa detemir insulin kumpara sa isofan insulin, na makikita sa isang mas mababang peligro ng night hypoglycemia.
Ang maximum na konsentrasyon ng detemir insulin sa suwero ng dugo ay umabot sa 6-8 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa pamamagitan ng isang dobleng pang-araw-araw na regimen ng pangangasiwa, ang matatag na konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 2-3 iniksyon.
Ang hindi aktibo ay katulad ng sa paghahanda ng insulin ng tao, ang lahat ng mga metabolite na nabuo ay hindi aktibo. Mga Pag-aaral ng Botein sa vitro at sa vivo ipakita ang kawalan ng mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng insulin detemir at fatty acid o iba pang mga gamot na nakasalalay sa mga protina ng dugo.
Ang kalahating buhay pagkatapos ng pag-iniksyon ng sc ay natutukoy ng antas ng pagsipsip mula sa subcutaneous tissue at 5-7 na oras, depende sa dosis.
Kapag ang s / sa pagpapakilala ng konsentrasyon sa suwero ng dugo ay proporsyonal sa dosis na ibinibigay (maximum na konsentrasyon, antas ng pagsipsip).
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Ang mga pag-aari ng pharmacokinetic ay pinag-aralan sa mga bata (612 taong gulang) at mga kabataan (13-17 taong gulang) at inihambing sa mga matatanda na may type I diabetes mellitus. Walang mga pagkakaiba-iba sa mga katangian ng parmokokinetik. Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng detemir insulin sa pagitan ng mga matatanda at batang pasyente, o sa pagitan ng mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function at malusog na mga pasyente.

Ang paggamit ng drug insulin detemir

Idinisenyo para sa pangangasiwa ng subkutan. Ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa sa bawat kaso. Ang detemir insulin ay dapat na inireseta ng 1 o 2 beses sa isang araw batay sa mga pangangailangan ng pasyente. Ang mga pasyente na kailangang gumamit ng dalawang beses sa isang araw para sa pinakamainam na kontrol ng mga antas ng glucose ng dugo ay maaaring makapasok sa dosis ng gabi alinman sa hapunan, o bago matulog, o 12 oras pagkatapos ng dosis ng umaga. Ang Detemir insulin ay injected sc sa hita, anterior na tiyan ng pader o balikat. Ang mga site ng iniksyon ay dapat baguhin kahit na injected sa parehong lugar. Tulad ng iba pang mga insulins, sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kakulangan sa bato o hepatic, ang mga antas ng glucose sa dugo ay dapat na mas mahigpit na sinusubaybayan at ang dosis ng detemir na isa-isa ay nababagay. Ang pagsasaayos ng dosis ay maaari ring kailanganin kapag pinahusay ang pisikal na aktibidad ng pasyente, pagbabago ng kanyang normal na diyeta, o sa isang magkakasamang sakit.

Mga epekto ng gamot na detemir ng gamot

Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa mga pasyente na gumagamit ng detemir insulin ay higit sa lahat ay umaasa sa dosis at nabuo dahil sa epekto ng parmasyutiko ng insulin. Ang hypoglycemia ay karaniwang ang pinaka-karaniwang epekto. Ang hypoglycemia ay bubuo kung ang isang sobrang mataas na dosis ng gamot ay pinamamahalaan na nauugnay sa pangangailangan ng katawan para sa insulin.
Ang mga reaksyon sa site ng iniksyon ay maaaring sundin na may paggamot sa humigit-kumulang na 2% ng mga pasyente. Ang proporsyon ng mga pasyente na tumatanggap ng paggamot at inaasahan na magkaroon ng mga side effects ay tinatayang 12%. Ang saklaw ng mga salungat na kaganapan sa panahon ng mga pagsubok sa klinikal ay ipinakita sa ibaba.
Mga metabolic at nutritional disorder: madalas (1/100, ≤1 / 10).
Hypoglycemia: karaniwang sintomas ng hypoglycemia. Kabilang dito ang malamig na pawis, kabag ng balat, nadagdagan ang pagkapagod, nerbiyos o panginginig, pagkabalisa, hindi pangkaraniwang pagkapagod o kahinaan, pagkabagabag, nabawas na konsentrasyon ng atensyon, antok, matinding gutom, malabo na paningin, sakit ng ulo, pagduduwal, palpitations. Ang matinding hypoglycemia ay maaaring humantong sa pagkawala ng kamalayan at / o mga pagkumbinsi, pansamantala o hindi maibabalik na kapansanan ng pagpapaandar ng utak, kahit na ang kamatayan.
Pangkalahatang karamdaman at reaksyon sa site ng iniksyon: madalas (1/100, ≤1 / 10).
Mga reaksyon sa site ng iniksyon: Ang mga lokal na reaksyon ng hypersensitivity (pamumula, pamamaga at pangangati sa site ng iniksyon) ay maaaring umunlad sa paggamot ng insulin. Ang mga reaksyon na ito ay karaniwang panandaliang kalikasan at nawawala sa patuloy na paggamot.
Rare (1/1000, ≤1 / 100).
Lipodystrophy: ay maaaring bumuo sa site ng iniksyon bilang isang resulta ng hindi pagsunod sa panuntunan ng pagbabago ng site ng iniksyon sa loob ng parehong lugar. Edema: ay maaaring mangyari sa paunang yugto ng therapy sa insulin. Ang mga sintomas na ito ay karaniwang pansamantala.
Mga karamdaman sa immune system: bihirang (1/1000, ≤1 / 100).
Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, ang pantal sa balat ay maaaring umusbong dahil sa sobrang pagkasensitibo. Ang mga palatandaan ng hypersensitivity ay maaaring magsama ng pangangati, pagpapawis, gastrointestinal upsets, angioedema, kahirapan sa paghinga, palpitations, nabawasan ang presyon ng dugo. Ang pagbuo ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring potensyal na nagbabanta sa buhay.
Kakulangan sa visual: bihirang (1/1000, ≤1 / 100).
Mga karamdaman sa repraksyon: Ang mga abnormalidad ng repraksyon ay maaaring mangyari sa paunang yugto ng therapy sa insulin. Ang mga sintomas na ito ay karaniwang pansamantala. Diabetic Retinopathy. Ang pangmatagalang pagpapabuti sa kontrol ng glycemic ay binabawasan ang panganib ng pag-unlad ng retinopathy ng diyabetis Gayunpaman, ang pagpapalakas ng therapy sa insulin na may isang matalas na pagpapabuti sa pagkontrol ng metabolismo ng karbohidrat ay maaaring humantong sa isang pansamantalang pagtaas sa mga palatandaan ng retinaopathy ng diabetes.
Mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos: napakabihirang (1/10000, ≤1 / 1000).
Peripheral neuropathy: Ang isang mabilis na pagpapabuti sa kontrol ng glycemic ay maaaring humantong sa isang estado ng talamak na sakit ng neuropathy, na kadalasang nababaligtad.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Insulin detemir

Ang Detemir insulin ay nagbibigay ng mas mahusay na kontrol ng glycemic (batay sa mga pagsukat ng glucose sa glucose sa plasma) kumpara sa isofan-insulin. Ang isang hindi sapat na dosis ng insulin o pagpapahinto ng paggamot, lalo na sa type I diabetes mellitus, ay maaaring humantong sa pagbuo ng hyperglycemia o diabetes ketoacidosis. Bilang isang patakaran, ang mga unang sintomas ng hyperglycemia ay lumilitaw nang unti-unti, sa loob ng maraming oras o araw. Kasama sa mga sintomas na ito ang uhaw, mabilis na pag-ihi, pagduduwal, pagsusuka, pag-aantok, pamumula at pagkatuyo ng balat, tuyong bibig, pagkawala ng gana, amoy ng acetone sa hininga na hangin. Sa uri ko diabetes mellitus, nang walang naaangkop na paggamot, ang hyperglycemia ay humahantong sa pagbuo ng diabetes ketoacidosis at maaaring humantong sa kamatayan. Ang hypoglycemia ay maaaring bumuo kung ang dosis ng insulin ay masyadong mataas na may kaugnayan sa kinakailangan ng insulin sa isang partikular na pasyente. Ang paglaktaw ng pagkain o matinding ehersisyo ay maaaring humantong sa hypoglycemia. Matapos ang pag-compensate para sa metabolismo ng karbohidrat, halimbawa, sa panahon ng pinatindi na therapy ng insulin, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga karaniwang sintomas ng precursors ng hypoglycemia, na dapat ipagbigay-alam sa mga pasyente. Ang karaniwang mga palatandaan ng babala ay maaaring mawala sa isang mahabang kurso ng diyabetis. Ang mga magkakasamang sakit, lalo na nakakahawa at sinamahan ng lagnat, ay karaniwang nagdaragdag ng pangangailangan ng katawan para sa insulin.
Paglipat mula sa iba pang mga uri ng insulin
Ang paglipat ng pasyente sa isang bagong uri ng insulin o insulin mula sa isa pang tagagawa ay dapat mangyari sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa sa medisina. Kung binago mo ang konsentrasyon, tagagawa, uri, species (hayop, tao, mga analogue ng tao na insulin) at / o ang pamamaraan ng paggawa nito (na inhinyero ng genetiko o insulin ng pinagmulan ng hayop), maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga pasyente na lumilipat sa paggamot ng detemir na insulin ay maaaring kailanganing baguhin ang dosis kumpara sa mga dosis ng dati nang ginamit na insulin. Ang pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis ay maaaring lumitaw pagkatapos ng pagpapakilala ng unang dosis o sa loob ng unang ilang linggo o buwan. Ang insulin ay hindi dapat ibigay iv, dahil ito ay maaaring humantong sa matinding hypoglycemia. Ang pagsipsip sa pangangasiwa ng i / m ay mas mabilis at sa isang mas malaking sukat kung ihahambing sa pangangasiwa ng subcutaneous. Kung ang insulin detemir ay halo-halong sa iba pang mga uri ng insulin, magbabago ang profile ng isa o parehong mga sangkap. Ang paghahalo ng detemir na insulin sa isang mabilis na pagkilos ng analog na insulin, tulad ng aspart ng insulin, ay humahantong sa isang profile ng pagkilos na may isang pinababang at naantala na maximum na epekto kumpara sa kanilang hiwalay na pangangasiwa.
Ang paglipat mula sa medium-acting insulins at matagal na insulin sa levemir insulin ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis at oras. Tulad ng iba pang mga insulins, ang maingat na pagsubaybay sa mga antas ng glucose sa dugo sa panahon ng pagsasalin at sa mga unang linggo ng bagong pangangasiwa ng insulin ay inirerekumenda. Pagwawasto ng concomitant hypoglycemic therapy (dosis at oras ng pangangasiwa ng mga maikling kilos na uri ng insulin o dosis ng mga ahente ng hypoglycemic) ay maaaring kailanganin.
Ang Detemir insulin ay hindi inilaan para magamit sa mga bomba ng insulin.
Gumamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Sa kasalukuyan ay walang data sa klinikal na paggamit ng insulin detemir sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang isang pag-aaral ng pag-andar ng reproduktibo sa mga hayop ay hindi naghayag ng mga pagkakaiba sa pagitan ng detemir insulin at ng tao na insulin sa mga tuntunin ng embryotoxicity at teratogenicity. Sa pangkalahatan, ang maingat na pagsubaybay sa mga buntis na may diyabetis sa buong panahon ng pagbubuntis, pati na rin kapag pinaplano ang pagbubuntis, ay kinakailangan. Ang pangangailangan para sa insulin sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis ay karaniwang bumababa, pagkatapos ay sa pangalawa at pangatlong mga trimester ay nagdaragdag ito. Ilang sandali pagkatapos ng kapanganakan, ang pangangailangan para sa insulin ay mabilis na bumalik sa antas na bago ang pagbubuntis. Sa mga kababaihan na nagpapasuso sa suso, maaaring kailanganin ang isang pagsasaayos ng dosis ng inulin at diyeta.
Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng kotse at magtrabaho kasama ang mga mekanismo. Ang kakayahan ng mga pasyente na mag-concentrate at ang rate ng reaksyon ay maaaring may kapansanan sa panahon ng hypoglycemia o hyperglycemia, na maaaring mapanganib sa mga sitwasyon kung saan kinakailangan ang mga kakayahan na ito (halimbawa, kapag nagmamaneho ng kotse o nagtatrabaho sa mga makina at mekanismo). Ang mga pasyente ay dapat payuhan na gumawa ng mga hakbang upang maiwasan ang pagbuo ng hypoglycemia at hyperglycemia kapag nagmamaneho ng kotse at nagtatrabaho sa mga mekanismo. Mahalaga ito lalo na para sa mga pasyente na walang o pinaliit na mga sintomas ng mga precursors ng pagbuo ng hypoglycemia o madalas na mga yugto ng hypoglycemia. Sa mga kasong ito, dapat mong isaalang-alang ang pagiging posible ng pagmamaneho o paggawa ng katulad na trabaho.

Pakikipag-ugnay sa gamot Insulin detemir

Mayroong isang bilang ng mga gamot na nakakaapekto sa pangangailangan ng insulin.
Ang hypoglycemic na epekto ng insulin ay pinahusay ng: oral hypoglycemic gamot, Mao inhibitors, ACE inhibitors, karbon anhydrase inhibitors, non-pumipili β-blocker, bromocriptine, sulfonamides, anabolic steroid, tetracyclines, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, lithium, gamot na naglalaman ng ethanol.
Ang hypoglycemic na epekto ng insulin ay nagpapahina: oral contraceptives, corticosteroids, teroydeo hormones, thiazide diuretics, heparin, tricyclic antidepressants, sympathomimetics, danazole, clonidine, mabagal na mga blocker ng channel ng calcium, diazoxide, morphine, phenytoin, nikotine. Sa ilalim ng impluwensya ng reserpine at salicylates, posible na magpahina o mapahusay ang pagkilos ng gamot na Octreotide / lanreotide, na maaaring parehong madagdagan at mabawasan ang pangangailangan ng katawan para sa insulin. Ang mga blocker ng Β-adrenergic ay maaaring i-mask ang mga sintomas ng hypoglycemia at maantala ang pagbawi pagkatapos ng hypoglycemia. Ang alkohol ay maaaring mapahusay at pahabain ang hypoglycemic na epekto ng insulin.
Hindi pagkakasundo
Ang ilang mga gamot, halimbawa, na naglalaman ng thiol o sulfite, kapag ang detemir ay idinagdag sa solusyon ng insulin, ay maaaring maging sanhi ng pagkasira nito. Samakatuwid, huwag magdagdag ng insulin detemir sa mga solusyon sa pagbubuhos.

Ang labis na dosis ng gamot na Insulin detemir, sintomas at paggamot

Ang isang tiyak na dosis na nagpapahintulot sa pakikipag-usap tungkol sa labis na dosis ng insulin ay hindi naitatag, ngunit ang hypoglycemia ay maaaring mabuo nang paunti-unti kung ang isang napakataas na dosis ay ipinakilala para sa isang partikular na pasyente. Sintomas hypoglycemia.
Paggamot: ang pasyente ay maaaring matanggal ang banayad na hypoglycemia sa pamamagitan ng ingesting glucose, asukal o mga pagkaing mayaman sa karbohidrat. Samakatuwid, inirerekomenda para sa mga pasyente na may diyabetis na patuloy na magdala ng asukal, Matamis, cookies o katas ng prutas.Sa kaso ng matinding hypoglycemia, kapag ang pasyente ay walang malay, 0.5-1-1 mg ng glucagon v / m o s / c, (maaaring mapangasiwaan ng isang sinanay na tao), o iv dextrose (glucose), ay dapat ibigay.
INSERT INTO `info` (` ID`, `Pangalan ',` NameBase`, `TEXT`,` IsUsed`, `Deskripsyon,' KeyWords`) VALUES (maaari lamang ipasok ng isang medikal na propesyonal). Ang intravenous na pangangasiwa ng dextrose ay kinakailangan din kung ang pasyente ay hindi mabawi ang kamalayan sa 10-15 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng glucagon. Matapos mabawi ang kamalayan, pinapayuhan ang pasyente na kumain ng mga pagkaing mayaman sa karbohidrat upang maiwasan ang pag-ulit ng hypoglycemia.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng Insulin detemir:

Paglabas ng form, komposisyon at packaging

Solusyon para sa pangangasiwa sa sc transparent, walang kulay.

Mga Natatanggap: gliserol, fenol, metacresol, sink acetate, sodium chloride, sodium dihydrogen phosphate dihydrate, hydrochloric acid o sodium hydroxide, tubig d / i.

* Ang 1 yunit ay naglalaman ng 142 μg ng salt-free insulin detemir, na tumutugma sa 1 yunit. human insulin (IU).

3 ml - cartridges na salamin (1) - multi-dosis na pagtapon ng mga pen ng syringe para sa paulit-ulit na mga iniksyon (5) - mga pack ng karton.

Pagkilos ng pharmacological

Hypoglycemic na gamot. Ito ay isang natutunaw na basal analogue ng pang-kilos na insulin na pantao na may isang profile na aktibidad ng aktibidad. Ginawa ng recombinant DNA biotechnology gamit ang isang pilay ng Saccharomyces cerevisiae.

Ang profile ng pagkilos ng gamot na Levemir ® FlexPen ® ay hindi gaanong nagbabago sa paghahambing sa insulin-isophan at glargine ng insulin.

Ang matagal na pagkilos ng gamot na Levemir ® FlexPen ® ay dahil sa binibigkas na pakikipag-ugnay sa sarili ng mga molekula ng detemir na insulin sa site ng iniksyon at pagbubuklod ng mga molekula ng gamot upang mag-albumin sa pamamagitan ng koneksyon sa mga kadena. Kumpara sa insulin-isophan, ang detemir ng insulin ay mas mabagal sa peripheral target na tisyu. Ang mga pinagsama-samang naantala na mekanismo ng pamamahagi ay nagbibigay ng isang mas maraming nabubuong pagsipsip at profile ng pagkilos ng Levemir ® FlexPen ® kumpara sa insulin-isophan.

Nakikipag-ugnay ito sa isang tiyak na receptor sa panlabas na cytoplasmic lamad ng mga cell at bumubuo ng isang insulin-receptor complex na nagpapasigla sa mga proseso ng intracellular, kabilang ang synthesis ng isang bilang ng mga pangunahing enzymes (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase).

Ang pagbaba ng glucose sa dugo ay dahil sa isang pagtaas sa intracellular transportasyon nito, nadagdagan ang pagsipsip ng mga tisyu, pagpapasigla ng lipogenesis, glycogenogenesis, at pagbaba ng rate ng produksiyon ng glucose sa atay.

Para sa mga dosis na 0.2-0.4 U / kg 50%, ang maximum na epekto ng gamot ay nangyayari sa saklaw mula sa 3-4 na oras hanggang 14 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang tagal ng pagkilos ay hanggang sa 24 na oras, depende sa dosis, na ginagawang posible upang mangasiwa ng 1 oras / araw o 2 beses / araw.

Matapos ang pangangasiwa ng sc, isang tugon sa parmasyodinamiko ay proporsyonal sa dosis na ibinibigay (maximum na epekto, tagal ng pagkilos, pangkalahatang epekto).

Sa mga pangmatagalang pag-aaral sa mga pasyente na may type 2 diabetes na tumanggap ng basal na insulin therapy kasabay ng oral hypoglycemic na gamot, ipinakita na ang glycemic control (sa mga tuntunin ng glycosylated hemoglobin - НbА_1s) laban sa background ng therapy kasama ang Levemir ® FlexPen ®, maihahambing ito sa ng insulin-isophan at insulin glargine na may mababang pagtaas ng timbang.

Pagbabago sa bigat ng katawan na may insulin therapy

Sa mga pag-aaral, ang paggamit ng kumbinasyon ng therapy sa Levemir ® FlexPen ® at oral hypoglycemic na gamot sa 61-65% ng mga kaso ay nabawasan ang panganib ng pagbuo ng banayad na hypoglycemia sa gabi, kaibahan sa insulin-isophan.

Sa mga pangmatagalang pag-aaral (≥6 na buwan), ang glucose ng plasma ng pag-aayuno sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus ay mas mahusay kumpara sa paggamot sa Levemir ® FlexPen ® kumpara sa inireseta ng insulin-isophan para sa therapy ng baseline / bolus, kabilang ang mga pag-aaral na kinasasangkutan mga bata at kabataan na may edad 6 hanggang 17 taon. Glycemic control (HbA_1s) sa panahon ng therapy kasama ang Levemir ® FlexPen ® ay maihahambing sa paggamot sa insulin-isophan, na may mas mababang panganib ng gabi hypoglycemia at walang pagtaas sa timbang ng katawan na may Levemir ® FlexPen ®.

Ang profile ng kontrol ng glycemic sa gabi ay patag at higit pa sa Levemir ® FlexPen ® kumpara sa insulin-isophan, na makikita sa isang mas mababang peligro ng pagbuo ng hypoglycemia sa gabi.

Kapag gumagamit ng Levemir ® FlexPen ®, ang produksyon ng antibody ay sinusunod. Gayunpaman, ang katotohanang ito ay hindi nakakaapekto sa kontrol ng glycemic.

Mga Pharmacokinetics

Sa pangangasiwa ng sc, ang mga konsentrasyon ng suwero ay proporsyonal sa dosis na ibinibigay (C_max, antas ng pagsipsip).

C_max nakamit ang 6-8 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa pamamagitan ng isang dobleng pang-araw-araw na pamumuhay ng pangangasiwa ng C_ss nakamit pagkatapos ng 2-3 iniksyon.

Ang pagkakaiba-iba ng pagsipsip ng kontratista ay mas mababa para sa Levemir ® FlexPen ® kumpara sa iba pang mga paghahanda sa basal na insulin.

Katamtaman V_d ang detemir insulin (humigit-kumulang na 0.1 l / kg) ay nagpapahiwatig na ang isang mataas na proporsyon ng detemir na insulin ay umiikot sa dugo.

Sa vitro at sa mga pag-aaral na nagbubuklod ng protina ay nagpapakita ng kawalan ng mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika sa pagitan ng detemir insulin at fatty acid o iba pang mga gamot na nagbubuklod ng protina.

Ang biotransformation ng insulin detemir ay katulad ng sa paghahanda ng insulin ng tao, ang lahat ng mga nabubuo na metabolite ay hindi aktibo.

Terminal T_1/2 pagkatapos ng sc injection, natutukoy ito sa antas ng pagsipsip mula sa subcutaneous tissue at may 5-7 na oras, depende sa dosis.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso

Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng kasarian sa mga parmasyutiko ng Levemir ® FlexPen ®.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot na Levemir ® FlexPen ® ay pinag-aralan sa mga bata (6-12 taong gulang) at mga kabataan (13-17 taong gulang) at inihambing. Walang pagkakaiba-iba sa mga katangian ng pharmacokinetic kumpara sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may type 1 diabetes.

Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga parmasyutiko ng Levemir ® FlexPen ® sa pagitan ng mga matatanda at batang pasyente, o sa pagitan ng mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function at malusog na mga pasyente.

Mga Pag-aaral sa Kaligtasan ng Katlinika

Sa mga pag-aaral ng vitro sa linya ng cell ng tao, kabilang ang mga pag-aaral sa pagbubuklod sa mga receptor ng insulin at IGF-1 (tulad ng paglaki ng tulad ng insulin), ay nagpakita na ang detemir na insulin ay may isang mababang pagkakaugnay para sa parehong mga receptor at may kaunting epekto sa paglaki ng cell kumpara sa tao na insulin.

Ang data ng preclinical batay sa mga nakagawiang pag-aaral ng kaligtasan sa parmasyutiko, paulit-ulit na pagkakalason ng dosis, genotoxicity, potensyal na carcinogenic, nakakalason na epekto sa pag-andar ng reproduktibo, ay hindi naghayag ng anumang panganib sa mga tao.

Ang regimen ng dosis

Ang Levemir ® FlexPen ® ay inilaan para sa pangangasiwa sa sc.

Ang dosis at dalas ng pangangasiwa ng gamot na Levemir ® FlexPen ® ay tinutukoy nang paisa-isa sa bawat kaso.

Ang paggamot sa Levemir ® FlexPen ® kasama ang oral hypoglycemic na gamot, inirerekumenda na magsimula sa 1 oras / araw sa isang dosis ng 10 PIECES o 0.1-0.2 PIECES / kg. Ang dosis ng Levemir ® FlexPen ® ay dapat na napili nang isa-isa batay sa mga halaga ng glucose sa plasma. Batay sa mga resulta ng mga pag-aaral, ang mga sumusunod ay mga rekomendasyon para sa titration ng dosis: