Ang gamot na Fenofibrate: mekanismo ng pagkilos at mga tagubilin

Paglalarawan na may kaugnayan sa 30.08.2016

Latin na pangalan: Fenofibrate
ATX Code: C10AB05
Aktibong sangkap: Fenofibrate
Tagagawa: Sopharma (Bulgaria), Canonfarm Production CJSC (Russia)

1 tablet 145 mg fenofibrate. Mais starch, silikon dioxide, croscarmellose sodium mannitol, magnesium stearate, povidone, MCC, bilang mga pantulong na sangkap.

Mga parmasyutiko

Hypolipidemic derivative fibroic acid. Pag-activate mga receptor ng alphanagpapalakas lipolysisatherogenic lipoproteins. Nag-aambag sa pagbawas sa antas VLDL at LDL at pagtaas sa maliit na bahagi HDL. Binabawasan ang nilalaman ng 40-55% triglycerides at kolesterol (sa isang mas mababang sukat - sa pamamagitan ng 20-25%).

Dahil sa mga epektong ito, ang paggamit ng fenofibrate ay ipinahiwatig sa mga pasyente na hypercholesterolemiapinagsama sa hypertriglyceridemia (o wala ito). Ang mga tendon ay bumaba nang malaki sa panahon ng paggamot xanthomas (mga deposito kolesterol), ang pagtaas ng antas ay bumababa fibrinogen at C-reaktibo na protinakonsentrasyon uric acid (25%). Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ay binabawasan ang pagsasama-sama bilang ng platelet at asukal sa dugo kapag diyabetis.

Mga Pharmacokinetics

Ang gamot sa anyo ng isang micronized aktibong sangkap ay may mas mataas na bioavailability. Ang pagsipsip ay pinahusay kapag kinuha gamit ang pagkain. Cmax natukoy pagkatapos ng 4-5 na oras. Sa patuloy na paggamit ng pangmatagalang, ang konsentrasyon ng plasma ay nananatiling matatag. Ang pangunahing metabolite ay fenofibroic acid, na natutukoy sa plasma. Matatag na nakatali sa albumin.

Inalis ito ng mga bato at kalahating buhay ng 20 oras. Sa loob ng isang linggo ito ay ganap na ipinapakita. Ang gamot ay hindi pinagsama-sama kahit na may matagal na paggamit.

Mga indikasyon para magamit

pagbaba ng konsentrasyon triglycerides sa hyperglyceridemia,
kumbinasyon ng therapy sa statins may halo dyslipidemia sa mga pasyente na Sakit sa puso ng Ischemic, vascular atherosclerosis, diyabetis,
pangunahin hyperlipidemia.

Contraindications

hypersensitivity
edad hanggang 18 taon
kabiguan sa atay
mabigat pagkabigo sa bato,
sakit sa gallbladder
talamak o talamak pancreatitis,
pagpapasuso.

Sa pag-iingat ay inireseta kung kailan hypothyroidism, pag-abuso sa alkohol sa pagtanda, kung ang pagmamana ng mga sakit sa kalamnan ay mabigat.

Mga epekto

pagduduwal, pagkawala ng ganang kumain, paghihinang at sakit sa epigastric,
pagtanggi hemoglobin,
pagkawala ng buhok
leukopenia,
tumaas transaminase,
myositis at pagkakataon rhabdomyolysis (na may kapansanan sa bato na pag-andar).

Mga katangian ng aktibong sangkap

Ayon sa radar, ang fenofibrate (fenofibrate) ay isang gamot mula sa pangkat ng mga fibrates, na kung saan ay isang hinango ng fibroic acid. Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi ganap na nauunawaan. Gayunpaman, batay sa mga proseso na inilarawan sa panitikan, maaari itong tapusin na ang epekto ng pagbaba ng lipid ay nakamit dahil sa aktibidad ng enzymatic - dahil sa catalysis ng lipoprotein lipase. Sa ilalim ng pagkilos ng enzyme na ito, ang agups ng triglycerides ay pinabilis at ang produksyon ng kolesterol ay nasira.

Bilang karagdagan, ang fibrate na ito ay binabawasan ang kakayahan ng pagsasama-sama ng platelet (magkadikit silang mahina), binabawasan ang suwero na asukal sa mga pasyente na may diabetes, at binabawasan ang mga bilang ng uric acid. Ang pangunahing metabolismo ng gamot ay isinasagawa sa atay, ang isang mataas na bono ng protina ay nagbibigay ng mataas na bioavailability. Ito ay excreted ng mga bato, samakatuwid, bago at sa panahon ng appointment ng fenofibrate, ang kanilang mga excretory function ay dapat na sinusubaybayan. Magagamit sa mga tablet na may isang dosis na 145 mg. Ang dami sa isang pack ay nag-iiba mula 10 hanggang 100 mga PC.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Fenofibrate ay isang hinango ng fibrin acid. Binabawasan nito ang mga antas ng lipid sa pamamagitan ng pag-activate ng peroxisome alpha receptor proliferation activator (PPARa). Aktibo ng PPARa ang lipoprotein lipases at binabawasan ang antas ng apoprotein CIII, pagtaas ng lipolysis at pag-alis ng mga particle na naglalaman ng triglyceride mula sa plasma. Dinadagdag ng PPAR ang mga antas ng apoproteins AI at AII, na binabawasan ang dami ng napakababang density lipoproteins (VLDL) at mababang density lipoproteins (LDL) na naglalaman ng apoprotein at pinatataas ang mga antas ng mataas na density lipoproteins (HDL) na naglalaman ng apoproteins AI at AII. Bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagbabawas ng synthesis at pagtaas ng catabolism ng napakababang density ng lipoproteins, pinapataas ng fenofibrate ang lumen ng LDL at binabawasan ang bilang ng maliit at siksik na LDL na nauugnay sa sakit sa coronary heart.

Tricor: mga indikasyon para magamit

Ang Tricor ay ang pangunahing paggamot para sa hypercholesterolemia at hypertriglyceridemia lamang o sa kaso ng mga halo-halong uri ng sakit (mga uri ng dyslipidemia IIa, IIb, III, IV at V), at / o kung ang first-line na therapy ay hindi sapat o may hindi katanggap-tanggap na mga epekto. Bilang karagdagan, sa Europa, ang fenofibrate ay ginagamit para sa halo-halong hyperlipidemia sa mga pasyente na may mataas na peligro ng sakit sa cardiovascular bilang karagdagan sa statin kung ang triglycerides at HDL ay hindi maayos na kinokontrol. Ang Fenofibrate ay kontraindikado sa mga bata, buntis at nagpapasuso sa mga kababaihan, mga pasyente na may kabiguan sa atay, ang pagkakaroon ng mga gallstones, mga pasyente na may hypersensitivity upang fenofibrate at / o mga excipients nito, sa kaso ng kilalang photoallergy o phototoxic reaksyon sa paggamot ng fibrates o ketoprofen.

Pakikipag-ugnay

Pinahusay ang epekto ng anticoagulants - mayroong panganib ng pagdurugo. Inirerekomenda na mabawasan ang dosis ng anticoagulants.

Kumbinasyon sa Mga inhibitor ng MAO at cyclosporine maaaring mapahamak ang pag-andar sa bato. Cholestyramine binabawasan ang pagsipsip. Kapag kumukuha sa iba fibrates at statins may panganib ng nakakalason na epekto sa mga kalamnan.

Pharmacology

Sa pamamagitan ng pag-activate ng mga receptor ng PPARα (mga alpha receptors na isinaaktibo ng peroxisome proliferator), ang fenofibroic acid (isang aktibong metabolite ng fenofibrate) ay nagpapaganda ng lipolysis at plasma na paglabas ng mga atopogen lipoproteins na may mataas na nilalaman ng triglycerides sa pamamagitan ng pag-activate ng lipoprotein lipase at pagbawas ng synthesis ng apolipoprotein CIII. Ang pag-activate ng PPARα ay humahantong din sa pagtaas ng synthesis ng apolipoproteins AI at AII.

Ang mga epekto na inilarawan sa itaas sa lipoproteins ay humantong sa isang pagbawas sa nilalaman ng mga fraksi ng LDL at VLDL, na kasama ang apolipoprotein B, at isang pagtaas sa nilalaman ng mga fraction ng HDL, na kinabibilangan ng apolipoproteins AI at AII.

Dahil sa pagwawasto ng mga paglabag sa synthesis at catabolism ng VLDL, ang fenofibrate ay nagdaragdag ng clearance ng LDL at binabawasan ang nilalaman ng siksik at maliit na laki ng maliit na butil ng LDL, isang pagtaas na kung saan ay sinusunod sa mga pasyente na may isang atherogenic lipid phenotype (isang madalas na paglabag sa mga pasyente na may panganib ng coronary artery disease).

Sa mga klinikal na pag-aaral, nabanggit na ang paggamit ng fenofibrate ay binabawasan ang kabuuang kolesterol sa pamamagitan ng 20-25% at triglycerides ng 40-55% na may pagtaas sa HDL kolesterol sa pamamagitan ng 10-30%. Sa mga pasyente na may hypercholesterolemia, kung saan ang antas ng LDL-kolesterol ay bumaba ng 20-35%, ang paggamit ng fenofibrate ay humantong sa pagbawas sa mga ratios: "kabuuang kolesterol / HDL-kolesterol", "LDL-cholesterol / HDL-cholesterol" at "Apo B / Apo AI ", Alin ang mga marker ng panganib ng atherogenic.

Dahil sa epekto sa LDL kolesterol at triglycerides, ang paggamit ng fenofibrate ay epektibo sa mga pasyente na may hypercholesterolemia, kapwa kasama at walang hypertriglyceridemia, kabilang ang pangalawang hyperlipoproteinemia, kabilang ang na may type 2. diabetes mellitus Bilang karagdagan, binabawasan nito ang pagtaas ng antas ng fibrinogen at uric acid sa plasma, at may matagal na therapy binabawasan nito ang labis na kolesterol na deposito.

Pagkatapos ng oral administration, ang fenofibrate ay mabilis na na-hydrolyzed ng mga esterases. Sa plasma, ang pangunahing aktibong metabolite ng fenofibrate ay napansin - fenofibroic acid, T_max na sa plasma ay nakamit sa loob ng 2-3 oras.Ang pagbubuklod ng fenofibroic acid sa mga protina ng plasma ay mga 99%, C_ss nakamit sa loob ng 1 linggo. Ang Fenofibrate at fenofibroic acid ay hindi sumasailalim sa oxidative metabolism na kinasasangkutan ng cytochrome P450. T_1/2 fenofibroic acid - mga 20 oras.Ito ay pinalabas ng mga bato (fenofibroic acid at glucuronide). Hindi pinagsama-sama.

Ang fenofibroic acid clearance matapos ang isang solong pangangasiwa ng bibig ng fenofibrate ay hindi nagbabago depende sa edad at 1.2 l / h sa mga matatandang pasyente (77-75 taong gulang) at 1.1 l / h sa mga batang pasyente.

Sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato (ang creatinine Cl creatinine Cl 30-80 ml / min) ay nagdaragdag ng T_1/2 fenofibroic acid.

Sa mga klinikal na pag-aaral, isang paghahambing ay ginawa ng dalawang magkakaibang anyo ng fenofibrate - "micronized" at "hindi micronized." Ang paghahambing ng mga sample ng dugo ng mga malulusog na boluntaryo pagkatapos ng paglunok ng mga form na ito ay nagpakita na ang 67 mg ng form na "micronized", bioequivalent hanggang 100 mg ng form na "hindi micronized".

Dosis at pangangasiwa

Ang mga tablet na Fenofibrate ay lasing nang buo, hindi chewed at hindi nahahati. Sa gayon, ang maximum na pagiging epektibo ng gamot ay nakamit - salamat sa lamad ng lamad, naabot nito ang nais na mga seksyon ng gastrointestinal tract at nasisipsip sa kanila. Para sa mga pasyente ng may sapat na gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 1 kapsula minsan sa isang araw. Itinuturing din ang maximum - 145 mg.

Sa panitikan mayroong katibayan ng paggamit ng gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis. Sa mga konklusyon ng isang bilang ng mga pang-agham na pag-aaral, nabanggit na ang teratogenic at fetotoxic na mga epekto mula sa mga tablet na fenofibrate. Gayunpaman, ang mga data na ito ay mahirap makuha at hindi nagbibigay ng isang hindi magkakatulad na klinikal na katwiran para sa appointment ng gamot. Samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, maaari itong mapalabas lamang na may mahigpit na pagtatasa ng pinsala at benepisyo. Sa panahon ng pagpapasuso, ang posisyon ng mga doktor ay matatag - ang fibrates ay kontraindikado.

Mga Review ng Paggamit

Ang mga pagsusuri sa mga doktor at kanilang mga pasyente na kumuha ng gamot batay sa Fenofibrate, karamihan ay positibo. Sa pamamagitan ng lakas ng epekto ng pagbaba ng lipid, mas mababa sila sa mga statins, ngunit nagiging sanhi ng mas kaunting masamang mga reaksyon. Karamihan sa mga madalas na ginagamit bilang bahagi ng multicomponent therapy laban sa background ng mga pagbabago sa pamumuhay, mga pagsasaayos ng pandiyeta at ang appointment ng mga metabolic na gamot.

Mga epekto

Dapat tandaan na ang gamot ay maraming mga side effects, kaya kailangan mong tiyakin na walang mga contraindications. Matapos gamitin ang mga tablet, ang pasyente ay maaaring bumuo ng isang reaksiyong alerdyi na may isang pantal, pangangati, pantal o reaksyon ng photosensitivity, at maaaring tumaas ang konsentrasyon ng creatinine at urea.

Ang mga hindi kanais-nais na reaksyon ay maaaring mangyari sa anyo ng sakit sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkabulok. Sa mga bihirang kaso, lumilitaw ang talamak na pancreatitis, form ng gallstones, bihirang makagawa ng hepatitis. Kung ang isang tao ay may mga sintomas na sinamahan ng jaundice o pangangati ng balat, ang pasyente ay dapat masuri para sa hepatitis at itigil ang pagkuha ng Fenofibrate.

Minsan ang mga epekto ay ipinapakita sa anyo ng nagkakalat na myalgia, myositis, spasm ng kalamnan, kahinaan, rhabdomyolysis, nadagdagan ang aktibidad ng creatine phosphokinase. Ang ilang mga tao ay nagkakaroon ng malalim na trombosis ng ugat, pulmonary embolism, pinataas ang hemoglobin at puting selula ng dugo, sakit ng ulo, at sexual dysfunction. Sa mga pambihirang kaso, nasusuri ang interstitial pneumopathy.

Ang mga kaso ng labis na dosis ay hindi nakilala, ngunit kung mayroong isang hinala sa hindi tamang paggamit ng gamot, inireseta ang sintomas at sinusuportahan na therapy. Ang paggamit ng hemodialysis ay hindi epektibo. Ang mga tiyak na antidotes ay hindi kilala.

Kapag gumagamit ng kumplikadong paggamot at paggamit ng iba pang mga gamot, dapat gawin ang espesyal na pangangalaga.

Ang Fenofibrate ay nagpapabuti sa mga epekto ng oral anticoagulants, ang epekto na ito ay madalas na nagiging sanhi ng pagdurugo. Samakatuwid, sa paunang yugto ng therapy, ang dosis ng anticoagulant ay nabawasan ng 1/3. Susunod, pinipili ng doktor ang dosis nang paisa-isa, na nakatuon sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente at ang mga resulta ng mga pagsusuri.
Ang Cyclosporin, na ginagamit kasabay ng fenofibrate, binabawasan ang pag-andar ng bato, sa pagsasaalang-alang na ito, na may mga malubhang pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo, kinansela ang therapy. Kung ang mga gamot na nephrotoxic ay ginagamit nang magkasama, susuriin ang benepisyo at peligro, pagkatapos matukoy ang hindi bababa sa mapanganib na dosis.
Kung pagsamahin mo ang pagkuha ng gamot sa isang pangkat ng mga inhibitor ng redmase ng HMG-CoA, talamak na kabiguan ng bato, myopathy, rhabdomyolysis ay maaaring umunlad. Kapag nakalantad sa mga acid ng bile acid, ang pagsipsip ng Fenofibrate ay bumababa, samakatuwid, ang mga tablet na nagpapababa ng lipid ay kinuha ng isang oras o anim na oras pagkatapos ng paggamit ng isang karagdagang gamot.

Mga analog ng gamot

Mayroong isang bilang ng mga gamot na may katulad na komposisyon. Kabilang dito ang Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor tablet. Gayundin sa parmasya maaari kang bumili ng mga gamot sa isang katulad na epekto sa katawan - Livostor, Storvas, Tulip, Atorvakor.

Ang pasyente ay maaaring nakapag-iisa na pumili ng isang kapalit na gamot, na ibinigay ang form at dosis na inireseta ng doktor. Ang paghusga sa pamamagitan ng mga pagsusuri, mga tablet na ginawa sa Japan, USA, Western at Eastern Europe ay itinuturing na pinaka epektibo.

Sa gayon, ang fenofibrate ay epektibo sa paggamot ng hypercholesterolemia laban sa type 2 diabetes mellitus. Upang makakuha ng isang mas mabilis at mas epektibong epekto, ang mga statins ay karagdagang kinuha. Ang gamot ay matagumpay na ginagamit para sa therapy ng pang-adulto. Bawasan ang mga tabletas ng triglycerides, itigil ang paglaki ng mga pagbabago sa fundus, pagbutihin ang kondisyon ng mga binti.

Ang paggamot ng atherosclerosis ay inilarawan sa video sa artikulong ito.

Epektibo

Tatlong randomized, double-blind, multicenter, three-phase trial ang nagpakita na bilang isang resulta ng paggamot na may fenofibric acid at statins (atorvastatin, rosuvastatin at simvastatin), isang mas malinaw na pagpapabuti sa mga antas ng HDL at triglycerides ay sinusunod kaysa sa statin monotherapy. Bilang karagdagan, mayroong isang mas malinaw na pagpapabuti sa mga antas ng LDL kumpara sa fenofibric acid monotherapy. Ang pag-aaral ng FIELD noong 2005, na sinuri ang mga epekto ng fenofibrate sa diabetes mellitus, ang pinakamalaking, na kinasasangkutan ng 9795 mga pasyente na may type 2 diabetes, ay hindi nagpakita ng isang pagbawas sa panganib para sa pangunahing endpoint (non-fatal myocardial infarction at kamatayan dahil sa coronary heart disease). Sa pangalawang mga pagtatapos (pangkalahatang mga sakit sa cardiovascular), ang isang kamag-anak na pagbabawas ng peligro ng kabuuang mga sakit sa cardiovascular na 11% ay sinusunod. Karamihan sa mga pasyente sa pangkat ng placebo ay nakatanggap ng mga statins sa panahon ng pag-aaral, na naging sanhi ng isang mahina na epekto. Matapos ang pag-aayos para sa mga statins, ang pinababang panganib na pagbabawas ay 19% para sa non-fatal myocardial infarction at kamatayan mula sa coronary heart disease, at 15% para sa mga pangkalahatang cardiovascular disease. Ang pag-aaral na ito ay nagpakita din ng isang kapaki-pakinabang na pagbawas sa panganib ng mga komplikasyon ng microvascular sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang paggamit ng fenifibrate ay nabawasan ang pag-unlad ng albuminuria (14% na mas kaunting pag-unlad at 15% na higit na regression kumpara sa placebo). Bilang karagdagan, mayroong 30% na pagbawas sa pangangailangan para sa paggamot ng laser ng retinopathy. Ang isang pantulong na pagsusuri ng pag-aaral ay nagpakita na ang fenofibrate ay binabawasan ang pangangailangan para sa paggamot sa pangunahing laser sa pamamagitan ng 31%, binabawasan ang macular edema sa pamamagitan ng 31% at proliferative retinopathy ng 30%.Sa isang sub-pag-aaral, ipinakita ang fenofibrate na maging sanhi ng pagbaba ng 22% sa pagbuo o pag-unlad ng retinopathy sa lahat ng mga pasyente at sa pamamagitan ng 79% sa mga pasyente na may pre-umiiral na retinopathy. Bilang karagdagan, ipinakita ng pag-aaral na ang fenofibrate ay binabawasan ang bilang ng mga non-traumatic na amputation ng 38%. Tulad ng karamihan sa mga fibrates, ang fenofibrate ay maaaring maging sanhi ng hindi pagkatunaw ng pagkain at myopathy (sakit sa kalamnan), at napakabihirang rhabdomyolysis. Ang pagtaas ng panganib kapag pinagsama sa mga statins. Gayunpaman, ang pag-aaral ay nagbibigay ng mahalagang impormasyon na ang pangmatagalang paggamit ng fenofibrate ay kanais-nais sa mga tuntunin ng kaligtasan para sa mga pasyente na may type 2 diabetes, kahit na sa pagdaragdag ng hindi pinag-aralan na mga gamot na hypolipidemic. Sa kurso ng pag-aaral, hindi isang solong kaso ng rhabdomyolysis sa mga pasyente sa kumbinasyon ng therapy na may fenofibrate at statin ay naitala. Kaya, mayroong maraming katibayan na ang pinagsamang paggamit ng fenofibrate / statins ay ligtas at epektibo sa pagpapagamot ng dyslipidemia sa mga pasyente na may type 2 diabetes na may panganib para sa pagbuo ng sakit sa cardiovascular. Gayunpaman, ang isa pang pag-aaral, ACCORD, ay hindi sumusuporta sa nabanggit na pahayag ng pagiging epektibo. Ang isang kamakailang sub-analysis ng pag-aaral ng FIELD, na inilathala noong 2009 ng Diabetes Care, ay nagpakita na ang fenofibrate ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng sakit sa cardiovascular sa mga pasyente na may mababang HDL kolesterol at hypertension. Ang pinakadakilang kahusayan ng fenofibrate upang mabawasan ang panganib ng CVD ay naobserbahan sa mga pasyente na may matinding dyslipidemia (TG> 2.3 mmol / L at mababang HDL-C) na nagpakita ng isang pagbawas sa 27% sa kamag-anak na panganib ng kabuuang bilang ng mga CVD. Ang ilang mga katibayan ay nagmumungkahi na ang ganap na mga benepisyo ng pagtaas ng fenofibrate sa pagkakaroon ng mga metabolic tampok ng sindrom. Ang pinakamataas na panganib at pinakamalaking pakinabang ng fenofibrate ay sinusunod sa mga pasyente na may matinding hypertriglyceridemia, gayunpaman, ang mga natuklasan na ito ay hindi batay sa layunin ng pag-aaral. Ang mga marker ng klasikal na peligro ng mga sakit sa macro- at microvascular ay nauugnay sa mas mababang mga amputation ng paa sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang paggamot ng fenofibrate ay nauugnay sa isang mas mababang peligro ng mga amputation, lalo na ang mga menor de edad na amputasyon na walang kilalang mga sakit ng mga malalaking vessel, marahil sa pamamagitan ng mga mekanismo na hindi lipid. Ang mga natuklasan na ito ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa pamantayan sa paggamot at pag-iwas sa mga sakit na may kaugnayan sa mas mababang pag-iipon ng diabetes. Noong 2010, isang pag-aaral ng ACCORD ng Organization for the Control of Cardiovascular Risk for Diabetes ay nagpakita na ang pinagsamang paggamit ng fenofibrate at statins sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay hindi binabawasan ang panganib ng sakit sa cardiovascular kaysa sa paggamit ng mga statins lamang. Sa isang paglilitis sa ACCORD, 5,518 mga pasyente ang napag-aralan sa isang 4.7-taon na panahon, na nagbibigay ng moderately nakakumbinsi na katibayan ng isang kakulangan ng benepisyo ng totoong buhay kapag gumagamit ng fibrates sa mga pasyente na may mataas na diabetes diabetes. Kahit na ang pag-aaral ng ACCORD lipid ay hindi nagbibigay ng suporta para sa data sa mga benepisyo ng pagdaragdag ng fenofibrate sa mga statins sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes), gumawa ito ng isang makabuluhang kontribusyon sa mga resulta ng fibrate monotherapy test, na nagpapakita ng mga benepisyo ng paggamot na ito sa mga subgroup ng mga pasyente na may makabuluhang dyslipidemia. Sa partikular, ang pag-aaral ng ACCORD lipid ay lumilitaw na sumusuporta sa konklusyon na ang fenofibrate ay maaaring maidagdag sa statin therapy sa mga pasyente na may type 2 diabetes at optimal na low-density lipoprotein kolesterol, ngunit patuloy, makabuluhang hypertriglyceridemia (> 200 mg / DLL) at mababang lipoprotein kolesterol mataas na density (lipid-lowering na gamot, fibrates, lipolysis, pagbaba ng kolesterol, mga sakit sa cardiovascular, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, albuminuria, diabetes mellitus, diabetes, g Purton, dyslipidemia

Vasilip - mga tagubilin para sa paggamit

Posible na mabawasan ang nilalaman ng mga sangkap ng lipid ng dugo hindi lamang sa pamamagitan ng mga diyeta at pisikal na aktibidad. Ang mga modernong parmasyutiko ay may mga paraan na karapat-dapat ding isagawa ang gawaing ito. Ang Vasilip ay ang pinaka sikat at karaniwang ginagamit na gamot na kilala sa mga pasyente ng mga nutrisyunista at cardiologist. Bago ito dalhin, dapat kang palaging kumunsulta sa isang espesyalista, kumuha ng appointment at maingat na basahin ang mga tagubiling gagamitin.

Pagkilos ng pharmacological

Ang gamot na ito ay nakuha synthetically, at ito ay isang produkto ng Aspergillus terreus fermentation. Ang pagpasok sa katawan ng tao, ang mga aktibong sangkap ng vasilip (simvastatin) ay nabulok ng hydrolysis sa mga derivatives ng hydroxy acid, na nagdadala ng isang kapaki-pakinabang na parmasyutiko na pagpapaandar upang mabawasan ang kolesterol ng dugo.

Ang pagsipsip ng aktibong sangkap ng gamot ay nangyayari sa bituka. Ang antas ng pagsipsip ay lubos na mataas, tungkol sa 61-85%. Ang bahagi ng gamot na hindi masisipsip sa gastrointestinal tract ay lumabas na may mga feces. Ang mga tagubilin ay nagpapahiwatig na ang pinakamataas na nilalaman ng mga aktibong sangkap sa plasma ng dugo ay maaaring sundin pagkatapos ng 1-1.3 na oras pagkatapos kunin ang gamot. Ang Simvastatin ay pinaka-aktibo sa atay.

Gayundin, ang gamot na ito ay gumagana bilang isang aktibong metabolite, na hindi lamang pinabilis ang kurso ng maraming mga proseso na nangyayari sa katawan ng tao na may mataas na kolesterol, ngunit din pinipigilan ang redmase ng HMG-CoA. Ang enzyme na ito, naman, ay isang katalista para sa maagang pag-convert ng mevalonate mula sa HMG-CoA. Sa humigit-kumulang mga salitang ito, maaaring ilarawan ng isa ang pinakamaagang yugto ng synthesis ng kolesterol. Nakakasagabal si Vasilip sa akumulasyon ng kolesterol at sa gayon binabawasan ang antas nito nang natural at sa mga naunang yugto.

Bilang karagdagan, ang paggamit ng vasilip ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng mababang density ng lipoproteins, triglycerides at kabuuang kolesterol, tulad ng tinukoy ng isang pagsubok sa dugo. Kasabay nito, mayroong isang pagtaas sa antas ng mataas na density ng lipoproteins, na nakikipaglaban sa pag-alis ng mga deposito ng lipid sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo. Kaya, binabawasan ng vasilip ang atherogenicity ng dugo, iyon ay, pinapabuti nito ang ratio ng mga "masama" at "mabuti" na mga sangkap ng lipid.

Kinakailangan na tandaan ang mga "side" na positibong epekto ng vasilip, tulad ng pagpapabagal sa paglaganap at paglipat ng mga cell kung nagsimula na ang proseso ng atherosclerotic sa katawan ng tao. Ang lahat ng mga ito ay ipinahiwatig sa mga tagubilin. Karaniwan, ang paglaganap ay sinusunod sa pagtatapos ng proseso ng nagpapasiklab, at ito ay ang pagtaas ng bilang ng mga selula na sa maraming aspeto ay nagiging simula ng pagbuo ng mga plake sa mga sisidlan. Ganap na tinatanggal ng Simvastatin ang mga prosesong ito at sa gayon pinapanatili ang estado ng mga sisidlan sa orihinal na anyo nito.

Sa wakas, tinutulungan ng vasilip na gawing normal ang pagganap na estado ng mga vascular endotheliocytes. Ang mga sangkap na ito ay synthesize ang mga sangkap na napakahalaga para sa regulasyon ng vascular tone, coagulation, contractile na aktibidad ng puso at pagsasala ng mga bato. Sa kaso ng isang pagtaas sa antas ng kolesterol sa dugo, ang balanse ng mga sangkap na ginawa ng endotheliocytes ay nabalisa, na humahantong sa paglitaw ng mga pangalawang problema. Ang paggamit ng vasilip bilang isang ahente na nagpapababa ng lipid ay nagbibigay-daan sa iyo upang ipagpatuloy ang normal na paggana ng endothelium at sa gayon ay dalhin ang komposisyon ng dugo sa mga parameter na umaangkop sa mga normal na halaga.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga unang dosis ng gamot ay halos hindi minarkahan ng mga makabuluhang pagbabago sa komposisyon ng dugo. Ayon sa mga tagubilin, ang pagsisimula ng vasilip ay maaaring mangyari makalipas ang dalawang linggo, na normal at hindi nagpapahiwatig ng isang mababang sensitivity ng pasyente sa kanyang pagpasok. Ang maximum na therapeutic effect ay nakamit pagkatapos ng 4-6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng vasilip. Sa patuloy na paggamot sa gamot na ito, ang epekto nito ay napanatili. Kapag nakansela, ang nilalaman ng kolesterol ng dugo ay bumalik sa orihinal, iyon ay, sa antas na naobserbahan sa pasyente bago ang paggamot.

Ang pamamaraan ng paggamit ay nakasalalay sa uri ng sakit at kalubhaan. Sa coronary heart disease, inireseta ng isang cardiologist ang isang panimulang dosis ng 20 mg / araw sa pasyente. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan, kung may mga indikasyon. Karaniwan ito ay isinasagawa hindi mas maaga kaysa sa isang buwan mula sa simula ng gamot. Ang maximum na halaga ng gamot na kinukuha bawat araw ay 40 mg.

Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato o matanda, ang isang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ng vasilip ay karaniwang hindi inirerekomenda. Kung ang kabiguan ng bato ay binibigkas (nailalarawan sa pamamagitan ng isang antas ng clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min), pagkatapos ay inireseta ng cardiologist ang isang pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa 10 mg / araw. Kahit na ang isang bahagyang pagtaas ng dosis sa mga naturang pasyente ay dapat mangyari sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot at may palaging malapit na pagsubaybay sa kondisyon.

Sa hypercholesterolemia, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 hanggang 80 mg. Ang gamot ay dapat na inumin sa gabi, at hindi ito nakasalalay sa pagkain sa gabi. Tulad ng sakit sa coronary heart, ang vasilip ay nagsimula sa isang panimulang dosis ng 10 mg. Pagkatapos lamang ng 4 na linggo maaari mong unti-unting madagdagan ang dami ng gamot na kinukuha araw-araw. Kung ang hypercholesterolemia ay namamana, ang dosis bawat araw ay mula 40 hanggang 80 mg. Ang halaga ng gamot ay nakasalalay sa kalubhaan ng sakit.

Kung ang gamot na ito ay dapat kunin ng isang pasyente na sumailalim lamang sa paglipat, at ang pamamaraang ito ay sinamahan din ng appointment ng cyclosporine, kung gayon ang mga indikasyon para sa paggamit ng vasilip ay magiging maingat. Kaya, sa kasong ito, ang inirekumendang dosis ng gamot alinsunod sa mga tagubilin ay hindi dapat lumampas sa 10 mg / araw.

Mga epekto

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: pagkapagod, peripheral neuropathies, depression, pagkagambala sa pagtulog, sakit ng ulo.
Mula sa gastrointestinal tract: nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases, dyspepsia, pancreatitis, pagduduwal at pagsusuka, tibi.
Mula sa genitourinary system: may kapansanan na may kapansanan, may kapansanan sa bato na gumana.
Sa bahagi ng mga kalamnan: dermatomyositis, kahinaan ng kalamnan, rhabdomyliosis na may kasunod na pagkabigo sa bato. Ang epektong ito ay nabubuo nang labis na bihirang, higit sa lahat sa mga pasyente na umiinom ng cyclosporine o iba pang mga gamot mula sa pangkat ng mga statins na kahanay.
Mula sa punto ng view: opacification ng lens.
Iba pang mga posibleng epekto: photosensitivity, alopecia.

Sa ilang mga kaso, ang pag-inom ng gamot na ito ay nailalarawan sa mga sintomas ng allergy tulad ng pantal, lagnat, eksema, at pamumula ng balat. Sa mga kasong ito, kinakailangan upang ipaalam sa doktor ang tungkol sa gayong reaksyon ng katawan sa pagkuha ng gamot. Ang isang pagsubok sa dugo ay maaari ring magpakita ng mga pagbabago tulad ng isang mas mataas na nilalaman ng eosinophils at ESR.

Sa pangkalahatan, ang vasilip ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Ang mga side effects at mga reaksiyong alerdyi ay hindi nangyayari nang madalas, sa isang banayad na anyo, at mabilis na pumasa.

Overdose kapag inilalapat

Karaniwan, ang isang labis na dosis ng simvastatin ay walang malubhang kahihinatnan para sa kalusugan ng pasyente, ngunit dapat niyang malaman ang mga pagkilos na kinakailangan sa mga naturang kaso. Karamihan sa mga madalas na ito ay limitado sa pagkuha ng mga enterosorbents at gastric lavage. Pagkatapos nito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang estado ng katawan, obserbahan ang mga pag-andar ng mga bato at atay at ang komposisyon ng lahat ng mga sangkap ng dugo. Kung may banta ng rhabdomyolysis o pagkabigo sa bato, makatuwiran na sumailalim sa hemodialysis upang mapupuksa ang negatibong mga kahihinatnan ng isang labis na dosis.

Ang aming mga mambabasa ay matagumpay na ginamit ang Aterol upang babaan ang kolesterol. Pagkakita ng katanyagan ng produktong ito, nagpasya kaming mag-alok ito sa iyong pansin.

Mga pandagdag sa pagkuha ng vasilip

Ang pagtaas lamang ng antas ng kolesterol sa dugo ay hindi isang dahilan para sa paghirang ng vasilip sa pasyente. Kinakailangan na kumuha ng isang pagsubok sa dugo para sa mga enzyme ng atay (AlAT at AsAT). Ang antas ng mga transaminases na ito kapag ang pagkuha ng vasilip ay maaaring tumaas, ngunit dahil kung ang kanilang nilalaman ay wala na sa kaugalian, ang paggamot ay kailangang pansamantalang kanselahin. Sa panahon ng paggamot na may vasilip, kinakailangan din ang patuloy na pagsubaybay sa komposisyon ng dugo at mga sangkap ng atay. Papayagan nito ang doktor na mag-coordinate ng mga pamamaraan ng paggamot sa isang napapanahong paraan at ayusin ang mga ito kung kinakailangan. Kung, pagkatapos ng pagsisimula ng pagkuha ng sivastatin, ang antas ng mga hepatic transaminases ay tumataas nang tatlong beses, kung gayon ito ang batayan para sa paghinto ng gamot.

Ang partikular na pag-aalaga ay dapat gawin ng doktor na may kaugnayan sa mga pasyente na madaling kapitan ng pag-abuso sa alkohol. Kapag inireseta ang simvastatin, ang paggamit ng mga inuming may alkohol ay dapat na ganap na maibukod, at dapat na talagang babalaan ng doktor ang pasyente tungkol dito. Ang parehong pag-iingat ay dapat gamitin sa mga pasyente na may mga sakit sa atay.

Walang data sa pagiging epektibo ng gamot na may kaugnayan sa mga taong wala pang 18 taong gulang, at samakatuwid ang pagkuha ng vasilip sa pangkat ng edad na ito ay hindi inirerekomenda.

Mayroon ding panganib ng pagbuo ng myopathy. Sa mga pag-aaral sa laboratoryo, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pagtaas sa aktibidad ng muscular fraction ng creatine phosphokinase. Kung ang antas na ito ay lumampas sa mga pinahihintulutang kaugalian sa pamamagitan ng 10 beses, pagkatapos ay maaari nating pag-usapan ang simula ng myopathy. Ang mga karagdagang sintomas ay maaaring magsama ng kahinaan ng kalamnan, higpit. Sa mga pinaka-malubhang kaso, ang talamak na rhabdomyliosis ay maaaring umunlad. Ang tisyu ng kalamnan sa kasong ito ay nawasak kahanay sa pagbuo ng talamak na kabiguan sa bato. Ang mga taong kumukuha ng simvastatin kasabay ng mga fibrates (hemofibrozil, fenofibrate), macrolide antibiotics (erythromycin, clarithromycin), ritonavir (isang inhibitor ng protease ng HIV), antifungal ahente ng grupo ng azole (ketoconazole, itroconazole, cycloforium). Sa umiiral na pagkabigo sa bato, mayroon ding panganib ng simula at pag-unlad ng myopathy.

Ang pagkuha ng simvastatin ay hindi humantong sa isang pagbabago sa reaksyon, at samakatuwid maaari itong inirerekomenda, kabilang ang para sa mga driver at mga tao na ang trabaho ay upang pamahalaan at kontrolin ang mga kumplikadong mekanismo.

Mayroon bang anumang mga analogues?

Ang pinakasimpleng analogue ng gamot na vasilip ay simvastatin, na siyang pangunahing aktibong sangkap. Ang gastos nito ay halos 2.5 beses na mas mababa kaysa sa vasilip. Maaari ka ring makahanap ng mga analog na vasilip sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan ng parmasyutiko:

simvastatin alkaloid,
simgal
simple
Zokor
matapat,
simvalimit
aries
simvastol
simvor
symlo
simvaheksal,
simvacol
Actalipid.

Ang pagkakaiba ng lahat ng mga analogue ay maliit. Maaaring kasama ito sa dosis, ang bilang ng mga tablet sa isang pakete. Ang iba't ibang mga pangalan ng parmasyutiko para sa iba't ibang mga tagagawa ay may iba't ibang mga gastos, ngunit hindi ito dapat makaapekto sa pagiging epektibo ng gamot.

Mga pagsusuri tungkol sa gamot

Palagi akong may labis na timbang, ngunit sa mga nagdaang mga taon sinimulan kong mapagtanto na nagdadala ito ng mga makabuluhang problema. Hindi lamang ito pasanin pagkatapos makaraan ang maraming mga hakbang sa hagdan. Hindi ito mapakali kahit sa mga mahinahong sandali. Nakakapagod na ito sa mata matapos ang panonood ng TV sa maikling sandali. Siyempre, lumingon ako sa isang espesyalista. Bumisita ako sa isang cardiologist at optometrist. Matapos ang pagsusuri, napansin kong may mataas akong kolesterol, at may mga makabuluhang panganib para sa isang stroke. Kahit na ang kapansanan sa visual, hanggang sa may kapansanan, ay maaaring umunlad. Inatasan akong kumuha ng vasilip upang bawasan ang aking kolesterol sa dugo. Hindi ko naramdaman ang epekto ng unang dosis ng gamot, kahit na umiinom ako ayon sa mga tagubilin. Sa prinsipyo, binalaan ako ng doktor tungkol dito, at samakatuwid hindi ako masyadong nag-aalala.Unti-unti, sinimulan kong napansin na naging mas madali para sa akin na huminga, at sa pangkalahatan ay lumipat. Para sa akin, ito ay makabuluhang pag-unlad. Siyempre, naiintindihan ko na ang paglaban sa labis na kolesterol ay hindi limitado sa mga gamot na nag-iisa, ngunit natutuwa ako na gumawa ako ng isang mahalagang hakbang upang mapagbuti ang kalidad ng aking buhay.

Sa mahabang panahon nagtatrabaho ako sa samahan, nagpapayo sa mga kliyente. Tulad ng madalas na nangyayari, ang stress ay naging isang palaging kasama ng bahagi ng aking buhay. Ang pagkain sa gabi sa paanuman ay nagpurol sa pakiramdam ng gulat at pagkamayamutin, gayunpaman, nagbigay ito ng pisikal na abala. Hindi ako kaagad pumunta sa doktor, lamang kapag hindi ako masama sa bakasyon. Kapag nasubok ako, ito ay naging mataas na kolesterol. Sinabi sa akin ng doktor kung gaano kalubha ang mga kahihinatnan ng mataas na kolesterol at maraming mga magkakasamang sakit. Nagpasya akong seryosohin ang aking kalusugan, at ang regular na gamot ay bahagi ng aking paggamot. Ang Vasilip ay isang mahusay na gamot na talagang nagpapababa ng kolesterol sa dugo, na nangangahulugang nag-aalis ito ng isang makabuluhang proporsyon ng panganib para sa mga komplikasyon. Ang aking kalusugan pagkatapos makuha ito ay umunlad nang malaki, maaari ko na ring dumaan nang higit na walang igsi ng paghinga. Ngayon ay puno ako ng lakas at umaasa na mababago ko ang aking buhay sa pamamagitan ng pagbaba ng kolesterol, at ang vasilip ay aking katulong. Sa pamamagitan ng paraan, pagkatapos ng ilang oras mula sa simula ng regular na paggamit ng vasilip, pinahintulutan ako ng doktor na bahagyang bawasan ang dosis, na tiyak na nagpapahiwatig ng aking pagbawi.

Tulad ng marami, palagi niyang ginagamot ang kanyang kalusugan bilang isang bagay na ipinagkaloob, hindi sumunod sa kanyang diyeta at pamumuhay. Sa edad na 45, nakakuha ako ng labis na timbang, ngunit kung gayon tila sa akin lamang isang pisikal na kapansanan, kung saan maaari kong mapupuksa ang anumang sandali. Lamang nang sinimulan ako ng mga bata na walang pag-iingat sa kanilang sarili at sa kanilang kalusugan, pumunta ako sa doktor. Ito ay naging ang aking antas ng kolesterol ay makabuluhang nadagdagan. Bukod dito, mayroong isang malaking panganib ng atake sa puso o stroke, dahil ang mga plaques na may kolesterol ay mayroong hindi matatag na pundasyon. Ang Vasilip ay naging bahagi ng paggamot sa kumbinasyon. Upang makamit ang epekto, dapat itong dalhin palagi, at hindi paminsan-minsan. Ito ay talagang nagpapababa ng kolesterol. Sa pamamagitan ng paraan, ang mga unang trick ay nagpunta para sa akin nang halos walang resulta, dahil ang gamot ay hindi gumana kaagad, ngunit pagkaraan ng ilang sandali. Gayunpaman, ang epekto nito ay mahaba, iyon ay, ilang araw pagkatapos na itigil ang gamot, mananatiling normal ang antas ng kolesterol sa ilang oras. Ang halaga ng gamot ay hindi masyadong mataas, ngunit ang presyo ay gumaganap ng isang mahalagang papel para sa mga taong katulad ko - mga taong may edad na pre-retiro. Sa isang salita, ang aking pagsusuri tungkol sa gamot na ito ay positibo.