Gabapentin - mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Paglalarawan na may kaugnayan sa 04.02.2015

• Latin na pangalan: Gabapentin
• ATX Code: N03AX12
• Aktibong sangkap: Gabapentin
• Tagagawa: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Russia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italya)

Sa 1 kapsula gabapentin 300 mg

Kaltsyum hydrogen pospeyt, patatas almirol, macrogol, magnesiyo stearate - bilang mga excipients.

Mga indikasyon para magamit

• monotherapy focal seizure sa epilepsy sa mga matatanda at bata mula 12 taong gulang,
• karagdagang paggamot focal seizure may epilepsy sa mga matatanda,
• karagdagang paggamot lumalaban epilepsy sa mga bata mula sa 3 taong gulang,
• migraine,
• sakit sa neuropathic (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, may kaugnayan sa HIV, alkohol, na may spinal stenosis),
• isang pagbaba sa tindi ng pag-agos sa panahon menopos.

Contraindications

• matalim pancreatitis,
• sobrang pagkasensitibo sa gamot,
• hindi pagpaparaan ng galactose o malabsorption ng glucose at galactose,
• edad hanggang 3 taon na may focal epileptic seizure,
• edad hanggang 12 taon na may postherpetic neuralgia,
• pagbubuntis.

Mga epekto

• tumaas NAKAKABASA, tachycardia,
• dyspepsia, pagduduwal, sakit sa tiyan, tuyong bibig, anorexia, paninigas ng dumi o pagtatae, pancreatitis, pagkamagulo, gingivitis,
• myalgiasakit sa likod
• antok, pagkahilo, nystagmustumaas pagkapagodat excitability, dysarthria, gsakit sa lata, pagkalungkotpagkalito hyperkinesia,pagkabalisa, hindi pagkakatulog,
• rhinitis, pharyngitis, ubo,
• kawalan ng pagpipigil sa ihi, kapansanan,
• kapansanan sa visual, tinnitus,
• balat isang pantalmapusok erythema,
• pagtaas ng timbang, pamamaga ng mukha, pamamaga.

Pakikipag-ugnay

Ang sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga antiepileptic na gamot ay pinapayagan (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) at oral contraceptives. Sa kasong ito, ang mga pharmacokinetics ng gabapentin ay hindi nagbabago.

Binabawasan ng mga antacids ang bioavailability ng gamot, kaya ang pagkuha ng pangunahing gamot at antacids ay kumakalat sa paglipas ng panahon.

Ang mga gamot na myelotoxic ay nagdaragdag ng hematotoxicity ng gabapentin.

Kasabay ng morphine ang morphine pharmacokinetics ay hindi nagbago. Gayunpaman, ang mga posibleng salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos ay dapat na subaybayan.

Ang pag-inom ng alkohol ay maaaring dagdagan ang masamang mga reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos (ataxia, stupor).

Espesyal na mga tagubilin

Kung kinakailangan upang kanselahin ang gamot, ang isang pagbawas ng dosis ay dapat na isinasagawa nang paunti-unti (sa 1-2 na linggo), dahil ang pagtigil sa therapy ay maaaring magdulot ng isang epistatus. Sa panahon ng pagbubuntis, pinahihintulutang gamitin ayon sa mahigpit na mga pahiwatig, kapag ang benepisyo sa ina ay higit sa panganib sa fetus.

Kung ang ataxia, pagkahilo, pagtaas ng timbang, ang pag-aantok ay lumilitaw sa mga matatanda, at ang pag-aantok at pagkapoot sa mga bata, dapat itigil ang paggamot. Sa panahon ng paggamot, kailangan mong pigilan ang pagmamaneho.

Paglabas ng form at komposisyon ng gamot

Magagamit ang Gabapentin sa form ng kapsul para sa oral administration. Ang gamot ay nakabalot sa mga plastik na lata ng 50 o 100 piraso o sa mga paltos ng 10 -15 piraso sa isang kahon ng karton.

Ang bawat kapsula ay naglalaman ng isang aktibong sangkap - gabapentin 300 mg, pati na rin ang isang bilang ng mga pantulong na sangkap: kaltsyum stearate, gelatin, titanium dioxide, microcrystalline cellulose.

Gumamit sa medikal na kasanayan

Ang Gabapentin ay binuo sa Parke-Davis at unang inilarawan noong 1975. Sa ilalim ng Neurontin tatak ng pangalan, ito ay unang naaprubahan noong Mayo 1993 para sa paggamot ng epilepsy sa UK at ibinebenta sa Estados Unidos noong 1994. Kasunod nito, ang gabapentin ay naaprubahan sa Estados Unidos para sa paggamot ng postherpetic neuralgia noong Mayo 2002. Noong Enero 2011, inaprubahan ng Estados Unidos ang isang matagal na paraan ng pagpapalabas ng dosis ng gabapentin para sa isang beses-pang-araw-araw na pamamahala sa ilalim ng tatak na pangalan na Gralise. Ang Gabantine anacarbil sa ilalim ng tatak na Horizant, na may mataas na bioavailability, ay ipinakilala sa Estados Unidos para sa paggamot ng hindi mapakali na mga binti ng sindrom noong Abril 2011 at naaprubahan para sa paggamot ng postherpetic neuralgia noong Hunyo 2012.

Gumamit sa medikal na kasanayan

Ang Gabapentin ay pangunahing ginagamit upang gamutin ang mga seizure at sakit sa neuropathic. Pangunahin nitong pinangangasiwaan ng bibig, na may pananaliksik na nagpapakita na "ang pangangasiwa ng rectal ay hindi kasiya-siya." Karaniwan itong inireseta para sa maraming mga walang marka na aplikasyon, tulad ng paggamot ng mga karamdaman sa pagkabalisa, hindi pagkakatulog at sakit ng bipolar. Gayunpaman, may pag-aalala tungkol sa kalidad ng mga pagsubok na isinagawa at ang katibayan para sa ilan sa mga application na ito, lalo na kung ginamit bilang isang mood stabilizer sa bipolar disorder.

Mga katangian ng parmasyutiko ng gamot

Ang Gabapentin ay isang gamot na may isang binibigkas na epekto ng anticonvulsant. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot sa mga pasyente na may epilepsy, binabawasan nito ang panganib na magkaroon ng paulit-ulit na pag-atake.

Ang gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga may sapat na gulang at bata para sa paggamot ng epilepsy at sakit sa neuropathic laban sa background ng mga shingles.

Mga parmasyutiko

Sa istraktura, ang gabapentin ay katulad ng GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), ngunit ang mekanismo ng pagkilos na ito ay naiiba sa iba pang mga gamot na nakikipag-ugnay sa mga GABA receptor (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA uptake inhibitors, GABA transaminase inhibitors, at agonists ng agonists ng GABA GABA form).

Ang Gabapentin ay walang mga katangian ng GABAergic at hindi nakakaapekto sa pag-aalsa at metabolismo ng GABA. Ayon sa paunang pag-aaral, ang sangkap ay nagbubuklod sa α₂-δ-subunit ng mga channel ng calcium na nakasalalay sa boltahe at binabawasan ang daloy ng mga ion ng kaltsyum, na gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagbuo ng sakit sa neuropathic.

Iba pang mga mekanismo ng pagkilos para sa sakit sa neuropathic:

• nadagdagan synthesis ng GABA,
• pagbaba ng pagkamatay na umaasa sa glutamate,
• pagsugpo sa pagpapakawala ng mga neurotransmitters ng pangkat ng monoamine.

Sa mga klinikal na makabuluhang konsentrasyon ng gabapentin na may mga receptor para sa iba pang mga karaniwang gamot o neurotransmitters, kabilang ang mga GABA receptor_SaGABA_A, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, o benzodiazepine receptor, ay hindi nagbubuklod.

Ang Gabapentin, hindi katulad ng carbamazepine at phenytoin, ay hindi nakikipag-ugnay sa mga sodium channel sa vitro. Sa panahon ng vitro therapy, ang ilang mga pagsusuri sa vitro ay nagpapakita ng isang bahagyang pagpapalambing ng mga epekto ng glutamate receptor agonist N-methyl-D-aspartate, ngunit lamang sa isang konsentrasyon ng> 100 μmol, na hindi nakamit sa vivo. Ang Gabapentin ay bahagyang binabawasan ang pagpapakawala ng mga monoamine neurotransmitters.

Mga Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng gabapentin ay hindi umaasa sa dosis sa kalikasan at bumababa sa pagtaas ng dosis. C_max (maximum na konsentrasyon ng sangkap) gabapentin sa plasma pagkatapos makamit ang oral administration sa loob ng 2-3 oras. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang na 60%. Ang pagkain, kabilang ang naglalaman ng isang malaking halaga ng taba, ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic.

Ang pag-alis ng mga sangkap mula sa plasma ay pinakamahusay na inilarawan gamit ang isang linear na modelo. T_1/2 (pag-aalis ng kalahating buhay) mula sa mga average ng plasma 5-7 na oras at hindi nakasalalay sa dosis. Sa paulit-ulit na paggamit, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago. Ang halaga ng konsentrasyon ng plasma ng balanse ay maaaring mahulaan batay sa mga resulta ng isang solong dosis ng gamot.

Ang Gabapentin ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma (80 - 900-2400 mg bawat araw,