Paano gamitin ang Cozaar? > Paggamot at pag-iwas

Ang aktibong sangkap ay antagonistmga receptor angiotensin 2. Ang sangkap ay ganap na hinaharangan ang lahat ng mga epekto. antiotensin, anuman ang paraan na ang enzyme ay synthesized, o mula sa kung saan ang mapagkukunan ay nakuha. Ito ay kilala na angiotensin 2(malakas vasoconstrictor) ay isang mahalagang kadahilanan sa pag-unlad arterial hypertension. Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ay hindi kumikilos bilang angiotensin antagonist.

Ang pasilidad ay pinili na nakikipag-ugnay sa tiyak Mga receptor ng AT1nang hindi nakakaapekto sa mga receptor ng iba mga channel ng ion at hormones. Walang epekto ang Losartan kininase 2 at bradykinin. Pinatunayan na ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi sanhi ng edema.

Pagkatapos kunin ang gamot, nawala ang kabaligtaran na relasyon sa pagitan ng pagsupil angiotensin 2 at mga pagtatago reninaktibidad ARPtumataas.

Pagkatapos ng paggamot sa gamot sa loob ng 6 na linggo, ang konsentrasyon angiotensin 2 nadagdagan ng 2-3 beses. Ang isang epektibong pagbara ng mga tukoy na receptor ay naganap, na ganap na nagpahayag ng sarili na 14-48 araw pagkatapos ng pagsisimula ng pagkuha ng gamot.

Patunayan na ang gamot ay walang epekto sa vegetative n.s. at reflexes, konsentrasyon ng asukal sa dugo. Iba't ibang mga parmasyutiko ang Losartan Ang mga inhibitor ng ACEhinaharangan nito ang mga epekto angiotensin 1 at 2nang hindi nakakaapekto bradykinin(Ang mga inhibitor ng ACE kumilos sa kabaligtaran na paraan).

Sa pamamagitan ng isang pagtaas sa dosis ng gamot, ang hypotensive effects ay tumataas.

Kapag nagsasagawa ng isang pag-aaral sa mga malulusog na lalaki, pagkatapos kumuha ng 100 mg ng gamot, napapailalim sa mababang asin o high-salt dietsbilis glomerular pagsasala,bahagi ng pagsasalaat ang pag-andar ng bato sa kabuuan ay hindi nagbago. Gayunpaman, ang intensity ng urinary acid excretion ng mga bato at ang nilalaman ng sodium sa ihi ay nadagdagan.

Sa mga kababaihan sa menopos at ang panahon pagkatapos ng pagdurusa mula sa pagtaas presyon ng dugona may pang-araw-araw na paggamit ng 50 mg ng gamot para sa isang antas ng buwan PGhindi nagbago.

Sa mga klinikal na pagsubok, ang layunin kung saan ay upang masuri ang pag-asa ng kagalingan, dami ng namamatay at dalas ng atake sa puso, sa mga pasyente na CNS mula sa pang-araw-araw na dosis losartan, napatunayan na ang isang gamot sa isang dosis ng 150 mg ay mas epektibo kaysa sa 50 mg. Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa loob ng 4 na taon.

Pagkatapos ng mga tablet ay nasa Gastrointestinal tract, ang aktibong sangkap ng Cozaar ay maayos at mabilis na hinihigop, tumagos sa sistematikong sirkulasyon at metabolized (14%) sa mga tisyu ng atay. Losartan form na aktibo (carboxylated) at hindi aktibo (N-2-tetrazole-glucuronide) metabolites. Ang bioavailability ay halos 30%. Ang maximum na konsentrasyon ng losartan ay sinusunod pagkatapos ng 60 minuto, ang mga metabolite nito - pagkatapos ng 3.5 na oras. Pharmacokinetic ang mga parameter ay independiyenteng sa paggamit ng pagkain.

Ang gamot ay may napakataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma - mga 99%. Ang aktibong sangkap ay hindi tumagoshadlang sa dugo-utak.

Ang gamot ay excreted sa anyo ng mga metabolites o hindi nababago ng mga bato at feces, sa 120 minuto at 5-6 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Kapag umiinom ng 100 mg ng gamot bawat araw, hindi hilig na makaipon sa katawan.

Mga parameter ng Pharmacokinetic hindi nakasalalay sa edad. Gayunpaman, sa mga kababaihan, ang konsentrasyon ng plasma ng aktibong sangkap ay 2 beses na mas mataas kaysa sa mga kalalakihan.

Sa mga pasyente na may sakit sa atay (kasama cirrhosis) Ang konsentrasyon ng plasma ay maraming beses na mas mataas kaysa sa mga malulusog na tao.

Saclearance ng creatinine higit sa 10 ml bawat minuto, sa mga taong hindi hemodialysis, ang mga tagapagpahiwatig ng gamot ay hindi makabuluhang naiiba. Ang produkto ay hindi pinalabas habang hemodialysis.

Mga indikasyon para magamit

mga taong nagdurusa arterial hypertension,
upang maprotektahan ang bato kapag diyabetis2 uri kasama proteinuria,
upang mabawasan ang panganib ng pagbuo ng isang atake sa puso (stroke, atake sa puso) o namamatay sa mga pasyente na maykaliwang ventricular hypertrophy at nadagdagan NAKAKASAKOT,
na may talamak na pagkabigo sa puso, na may hindi pagpaparaan o kakulangan ng pagiging epektibo Ang mga inhibitor ng ACE,
upang mabawasan ang saklaw ng pag-unlad Talamak na pagkabigo sa bato (sa terminal stage, kung kinakailangan ang transplant o hemodialysis).

Contraindications

sa mga alerdyi sa mga sangkap nito,
may hindi pagpapahintulot lactose,glucose galactose malabsorption syndromeo kakulangan lactases,
Ang mga taong nagdurusa sa matinding sakit sa atay
sa ilalim ng edad na 18,
kasabay ng Aliskiren,
buntis at lactating kababaihan.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin:

sa bilateral stenosis mga arterya ng bato o stenosis ng bato ng bato (kung ang pasyente ay may isang bato)
may sakit na matinding pagkabigo sa pusolalo na sa kumbinasyon at pagkabigo sa bato,
saSakit sa puso ng Ischemic o cardiac arrhythmias,
pagkatapos ng isang kidney transplant,
sa mitral o stenosis ng aortic,
mga pasyente na may sakit sa cerebrovascular, Edema ni Quincke, kabilang ang isang kasaysayan ng
sa nabawasan Bcc.

Mga epekto

Ang mga pasyente na may pagtaas NAKAKASAKOT ang gamot sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Ang mga masamang reaksyon ay lumilipas na kalikasan, pumasa sa oras, hindi kinakailangan ang pag-alis ng gamot.

Karamihan sa madalas na ipinahayag: pagkahilopantal sa balat reaksyon ng orthostatic.

mga kaguluhan sa pagtulog, sakit ng ulo, asthenia,
palpitations, sakit sa dibdib, kahinaan, pagkapagod, peripheral edema,
tachycardiasakit sa rehiyon ng epigastric,
hindi pagkatunawpagduduwal pagtatae,
kalamnan cramp, sakit sa likod,
rhinitisubo sinusitis, pharyngitis at iba pang mga sakit ng upper respiratory tract na dulot ng impeksyon.

Sa type 2 diabetes pinaka-karaniwang binuo: kahinaan, pagkahilo, hyperkalemia, arterial hypotension.

Ang dalas at likas na katangian ng masamang reaksyon ay nakasalalay sa pang-araw-araw na dosis na kinukuha ng pasyente. Kaya, kapag ang pagkuha ng 150 mg ng Cozaar bawat araw na mas madalas na naganap: hyperkalemiapagkabigo ng bato, pagbaba NAKAKASAKOTpagtaas ng antas tagalikhapotasa at urea sa dugo.

Sa panahon pagkatapos ng pagrehistro ng gamot, ang mga sumusunod na epekto ay nakilala:

pagsusuka, pagkabigo ng atay, hepatitis,
thrombocytopenia, myalgia,
dysgeusia at migraine,
anemia, arthralgia,
nabawasan ang libog at kawalan ng lakas,
urticariapamumula at pantal sa balat, pagiging sensitibo ng balat sa magaan.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Cozaar (pamamaraan at dosis)

Ang gamot ay inireseta nang pasalita, anuman ang pagkain.

Ang dosis at regimen ay dapat matukoy ng dumadalo na manggagamot, habang ang gamot ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga gamot para sa arterial hypertension.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Cozaar

Sa pagtaas ng presyon ng dugo, ang paunang dosis = 50 mg bawat araw.

Matapos ang 21-42 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, naabot ng gamot ang maximum na pagiging epektibo nito.

Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg bawat araw.

Para sa mga pasyente na may tumaas NAKAKASAKOT sinamahan ni kaliwang ventricular hypertrophy o type 2 diabetes ang paunang dosis din = 50 mg bawat araw (pagkatapos ay nadagdagan ito sa 100 mg).

Mga taong may CHF sa mga unang yugto ng paggamot, maaari kang uminom ng 12.5 mg ng gamot minsan sa isang araw. Ang dosis ay nadagdagan tuwing 7 araw (25 mg, 50 mg, 100 mg at 150 mg) tulad ng pasyente.

Sa mababang nagpapalipat-lipat ng dami ng dugo(pagkatapos kumuha diuretics) Ang paunang dosis ay 25 mg bawat araw.

Gayundin, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis para sa malubhang sakit sa atay.

Sobrang dosis

Walang katibayan ng isang labis na dosis ng gamot. Ipinapalagay na ang pagkuha ng malalaking dosis ng gamot ay hahantong sa isang malakas na pagbaba NAKAKASAKOTat tachycardia.

Bilang isang paggamot, nagsasagawa ng nagpapakilala at sinusuportahan na therapy. Hemodialysishindi epektibo.

Pakikipag-ugnay

Ang gamot ay hindi maaaring pagsamahin Aliskirensa diyabetis o sa pagkabigo sa bato.

Kapag pinagsama pumipili ng COX-2 na mga inhibitor, mga di-steroidal na anti-namumula na gamot kasama Losartan ang pagiging epektibo ng parehong pangkat ng mga gamot ay bumababa.

Kombinasyon ng cozaar na may Spironolactone, Amiloride, Triamterenat iba pa potassium-sparing diureticshumahantong sa pagtaas ng antas ng potasa sa dugo.

Ito ay kilala na Rifampicin nagawang mabawasan ang konsentrasyon ng plasma ng gamot na ito.

Kinumpleto ng Losartan ang proseso ng pag-alis ng lithium mula sa katawan.

Sa labis na pag-iingat, ang gamot at PNVS, maaari itong humantong (lalo na sa mga matatanda, mga pasyente na may pag-aalis ng tubig) upang madagdagan ang pasanin sa mga bato. Ang mga pagbabago ay maaaring baligtarin, karaniwang nawawala pagkatapos makansela ang isa sa mga gamot.

Espesyal na mga tagubilin

Ang gamot ay hindi epektibo sa pagbabawas ng dalas ng mga pag-atake sa puso para sa mga pasyente ng lahi ng Negroid. Sa kasong ito, mas epektibo ang atenolol. Ito ay humahantong sa konklusyon na Ang mga inhibitor ng ACE at angiotensin antagonisthindi gaanong epektibo sa mga pasyente ng lahi ng Negroid.

Ang gamot ay hindi makatuwiran kapag inireseta pangunahing hyperaldosteronism, hindi ito binabawasanNAKAKASAKOT.

Dahil sa ang katunayan na ang ilan sa mga epekto ay maaaring makaapekto sa bilis at katumpakan ng mga reaksyon ng psychomotor, inirerekumenda na pigilin ang pagmamaneho habang ginagamit ang gamot.

Mgaalog ng Cozaar

Ang orihinal na gamot ay may isang bilang ng mga analogues na may katulad na grupo ng mga aktibong sangkap:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Gayundin ang mga analogue ng gamot ay: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Mga katangian ng parmasyutiko ng gamot na gamot

Mga parmasyutiko
Ang Angiotensin II ay isang malakas na vasoconstrictor, isang aktibong hormon ng renin-angiotensin system at isa sa mga pinakamahalagang kadahilanan sa pathophysiology ng hypertension. Ang Angiotensin II ay nagbubuklod sa receptor ng AT1 na natagpuan sa maraming mga tisyu (hal., Vascular makinis na kalamnan, adrenal gland, bato, at puso), at tinutukoy ang isang kaskad ng mahahalagang biological effects, kabilang ang vasoconstriction at paglabas ng aldosteron. Ang Angiotensin II ay pinasisigla din ang paglaganap ng mga makinis na selula ng kalamnan. Sa mga kondisyon sa vitro at sa vivo losartan at ang pharmacologically active metabolite - carboxylic acid (E-3174) hadlangan ang lahat ng mga makabuluhang epekto ng physiologically ng anigotensin II anuman ang pinagmulan o ruta ng synthesis. Pinili ng Losartan na nagbubuklod sa receptor ng AT1, ay hindi nagbubuklod o humadlang sa iba pang mga receptor ng hormone at mga channel ng ion. Hindi pinipigilan ng Losartan ang ACE (kininase II), isang enzyme na nagtataguyod ng pagkasira ng bradykinin. Bilang isang resulta, ang mga epekto na hindi direktang nauugnay sa pagbara ng receptor ng AT1 (halimbawa, isang pagtaas sa kalubhaan ng mga epekto ng bradykinin) ay hindi nauugnay sa paggamit ng losartan.
Ang paggamit ng losartan ay maaaring mabawasan ang pangkalahatang pagkamatay mula sa mga sakit sa cardiovascular, ang bilang ng mga kaso ng stroke at myocardial infarction sa mga pasyente na may hypertension (hypertension) at kaliwang ventricular hypertrophy, ay may nephroprotective effect sa mga pasyente na may type II diabetes mellitus na may proteinuria.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Matapos ang oral administration, ang losartan ay mahusay na nasisipsip at sumailalim sa first-pass metabolism kasama ang pagbuo ng isang aktibong metabolite ng carboxylic acid at hindi aktibo na metabolite. Ang sistematikong oral bioavailability ng losartan ay halos 33%. Ang average na konsentrasyon ng peak ng losartan at ang aktibong metabolite ay naabot pagkatapos ng 1 oras at 3-4 na oras, ayon sa pagkakabanggit.Ang pag-inom ng gamot na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng losartan sa plasma ng dugo.
Pamamahagi
Ang pagbubuklod ng losartan at ang aktibong metabolite na may mga protina ng plasma, pangunahin sa albumin, ay higit sa 99%. Dami ng pamamahagi - 34 l. Napag-alaman ng pag-aaral na ang losartan ay hindi magandang tumagos sa BBB o hindi man lang tumusok.
Pag-aalis
Ang clearance ng plasma para sa losartan at ang aktibong metabolite ay halos 600 at 50 ml / min, ayon sa pagkakabanggit. Ang renal clearance ng losartan at ang aktibong metabolite ay tungkol sa 74 at 26 ml / min, ayon sa pagkakabanggit. Matapos ang oral administration, halos 4% ng dosis ay excreted na hindi nagbabago sa ihi at tungkol sa 6% ng dosis bilang isang aktibong metabolite. Sa pamamagitan ng oral administration ng losartan potassium sa isang dosis ng hanggang sa 200 mg, ang mga pharmacokinetics ng gamot at ang aktibong metabolite nito ay magkatulad.
Matapos ang oral administration, ang konsentrasyon ng gamot at ang aktibong metabolite nito sa plasma ng dugo ay bumababa nang malaki sa isang panghuling kalahating buhay ng 2 oras para sa losartan at 6,9 na oras para sa aktibong metabolite. Matapos ang oral administration ng C14 na may label na losartan, halos 35% ng radioactivity ang napansin sa ihi, 58% sa feces.
Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng pasyente
Mga pasyente ng matatanda
Ang konsentrasyon ng losartan at ang aktibong metabolite nito sa plasma ng dugo ng mga matatanda na pasyente na may hypertension (arterial hypertension) ay hindi naiiba na naiiba sa na sa mga pasyente na may hypertension (arterial hypertension) ng mga mas bata na pangkat ng edad.
Kasarian
Ang konsentrasyon ng losartan sa plasma ng dugo ay 2 beses na mas mataas sa mga pasyente na may hypertension (babaeng hypertension) kaysa sa babae. Ang konsentrasyon ng aktibong metabolite sa plasma ng dugo sa mga pasyente ng babae at lalaki ay hindi naiiba. Ang pagkakaiba-iba ng pharmacokinetic na ito ay hindi makabuluhan sa klinikal.
Ang mga pasyente na may kapansanan sa atay at kidney function
Kapag kinukuha nang pasalita sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na alkohol na cirrhosis ng atay, ang konsentrasyon ng losartan at ang aktibong metabolite sa plasma ng dugo ay tinukoy ng 51.7 beses, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga batang lalaki na boluntaryo.
Ang konsentrasyon ng losartan sa plasma ng dugo sa mga pasyente na may isang clearance ng creatinine na higit sa 10 ml / min ay hindi naiiba sa na sa mga indibidwal na may normal na pag-andar sa bato. Ang AUC sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis ay 2 beses na mas mataas kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Ang konsentrasyon ng aktibong metabolite sa plasma ng dugo ay hindi nagbabago sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar o sa mga pasyente na sumasailalim sa hemodialysis. Ang Losartan at ang aktibong metabolite nito ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay mahigpit na ipinagbabawal na kukuha habang ng pagbubuntis. Dapat itong baguhin sa iba pang mga gamot na antihypertensive.

Kung ang gamot ay excreted sa gatas ng suso ay hindi eksaktong kilala. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Cozaar pagpapasuso inirerekumenda na itigil.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang form ng cozaar dosage - mga tablet na pinahiran ng pelikula: puti, hugis-hugis na mga tablet ay may panganib sa paghihiwalay sa isang panig at pag-ukit ng "952" sa iba pa, mga hugis na patong na hugis - pag-ukit ng "960" sa isang tabi at isang makinis na ibabaw sa kabilang linya (ayon sa 50 mg para sa 14 na mga PC., 100 mg para sa 7 o 14 na mga PC. Sa mga blisters, sa isang karton na bundle ng 1 o 2 blisters).

Ang aktibong sangkap ay losartan potassium, sa 1 tablet - 50 o 100 mg.

Mga pantulong na sangkap: pregelatinized mais starch, lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, magnesium stearate.

Komposisyon ng Shell: hypromellose, hyprolose (na may 0.3% silikon dioxide), carnauba wax, titanium dioxide.

Ang paggamit ng gamot na Cozaar

Maaaring makuha ang cozaar nang walang pagsasaalang-alang sa pagkain. Ang cozaar ay maaaring inireseta nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot na antihypertensive.
AH (arterial hypertension)
Ang karaniwang inisyal at dosis ng pagpapanatili para sa karamihan ng mga pasyente ay 50 mg 1 oras bawat araw. Ang maximum na antihypertensive effect ay nakamit sa loob ng 3-6 na linggo mula sa pagsisimula ng therapy. Sa ilang mga pasyente, upang makamit ang isang binibigkas na epekto, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis sa 100 mg isang beses sa isang araw.
Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may nabawasan na BCC (halimbawa, dahil sa paggamot na may mataas na dosis ng diuretics), ang paunang dosis ay maaaring 25 mg isang beses sa isang araw (tingnan ang ESPESYAL NA ARAW).
Hindi na kailangang pumili ng isang paunang dosis para sa mga matatandang pasyente o mga pasyente na may kabiguan sa bato, kabilang ang mga pasyente sa hemodialysis. Ang mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa atay ay maaaring bibigyan ng mas mababa kaysa sa karaniwang dosis.
Upang mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon at dami ng namamatay dahil sa mga kadahilanan ng cardiovascular sa mga pasyente na may hypertension (hypertension) at iniwan ang ventricular hypertrophy.
Ang karaniwang paunang dosis ng Cozaar ay 50 mg 1 oras bawat araw. Depende sa pagbabago sa presyon ng dugo, isang karagdagang mababang dosis ng hydrochlorothiazide ay ginagamit at / o ang dosis ng Cozaar ay nadagdagan sa 100 mg isang beses sa isang araw.
Ang Nephroprotection sa mga pasyente na may type II diabetes mellitus na may proteinuria
Ang karaniwang panimulang dosis ay 50 mg isang beses araw-araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg isang beses sa isang araw, depende sa mga pagbabago sa presyon ng dugo. Ang cozaar ay maaaring inireseta nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot na antihypertensive (diuretics, mga blockers ng kaltsyum ng kaltsyum, mga blocker ng α- o β-adrenoreceptor at mga gamot na kumikilos ng centrally), pati na rin sa insulin at iba pang malawak na ginagamit na gamot na hypoglycemic (hal. Sulfonylureas, glitazones at glucosidase inhibitors).

Mga pakikipag-ugnay ng gamot na gamot

Sa mga pag-aaral ng pharmacokinetic, walang nakitang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng losartan na may hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole at erythromycin. Ang Warfarin at fluconazole ay naiulat na mas mababa ang antas ng aktibong metabolite ng losartan. Ang mga klinikal na epekto ng mga pakikipag-ugnay na ito ay hindi nasuri.
Tulad ng iba pang mga inhibitor na angiotensin II, ang magkakasamang paggamit ng diuretics ng potassium-sparing (spirinolactone, triamteren, amiloride), ang mga additives na naglalaman ng potasa o potassium salts ay maaaring humantong sa hyperkalemia.
Ang mga NSAID, kabilang ang mga pumipili na COX-2 na mga inhibitor, ay maaaring mabawasan ang epekto ng diuretics at iba pang mga gamot na antihypertensive. Samakatuwid, ang epekto ng antihypertensive ng mga gamot - angiotensin II receptor antagonist ay maaaring bumaba nang sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID, kabilang ang mga inhibitor ng COX-2.
Sa ilang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar sa paggamot ng mga NSAID (kabilang ang mga inhibitor ng COX-2), ang pagkakasunud-sunod ng pangangasiwa ng angiotensin II receptor antagonist ay maaaring humantong sa isang karagdagang pagbaba sa pag-andar ng bato. Ang mga epektong ito ay karaniwang nababaliktad.

Mga pagsusuri tungkol sa Cozaar

Sa mga forum sa Internet tungkol sa gamot ay nagsasalita nang maayos. Sa sistematikong pangangasiwa, ang gamot ay nag-normalize ng presyon ng dugo at bihirang maging sanhi ng mga epekto. Maginhawa, ang kanyang paggamit ay hindi nauugnay sa paggamit ng pagkain.

Mga pagsusuri tungkol sa Cozaar:

"Ang isang normal na gamot, ngunit hindi ito nakatulong kaagad, ngunit sa isang lugar lamang sa ika-3 linggo ng pamamahala",

"Pagkatapos ng operasyon, nag-uwi ako ng Cozaar sa isang linggo. Bumaba ang presyon mula sa 220 116 hanggang 130 87. Ang isang epekto ay kahinaan, ngunit nagkakasala ako sa kawalan ng pakiramdam. Bago ko sinubukan ang iba pang mga gamot - hindi nila ako tinulungan. "

Mga Pharmacokinetics

Kapag kinukuha nang pasalita, ang losartan ay nasisipsip at napakahusay nang maayos. Ito ay nailalarawan sa epekto ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay na may pagbuo ng isang carboxylated metabolite na may aktibidad na parmasyutiko, at hindi aktibo na mga metabolite. Ang sistematikong bioavailability ng sangkap sa form ng tablet ay humigit-kumulang na 33%. Ang maximum na konsentrasyon ng losartan at ang aktibong metabolite ay naitala sa average pagkatapos ng 1 oras at 3-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ayon sa pagkakabanggit. Kapag umiinom ng Coza sa panahon ng isang karaniwang pagkain, ang profile ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo ay nananatiling hindi nagbabago.

Ang antas ng pagbubuklod ng losartan at ang aktibong metabolite na may mga protina ng plasma (pangunahin sa albumin) ay umaabot sa 99%. Ang dami ng pamamahagi ng losartan ay 34 litro. Pinatunayan ng mga eksperimento sa daga na ang hadlang sa dugo-utak ay halos hindi naa-access sa sangkap.

Humigit-kumulang na 14% ng dosis ng Cozaar, kapag kinuha pasalita o intravenously, ay ipinapasa sa aktibong metabolite nito. Bilang karagdagan dito, ang mga pharmacologically na hindi aktibo na metabolites ay nakilala, na kung saan 2 pangunahing metabolites ang namamayani, na nabuo dahil sa hydroxylation ng butyl chain, at isang pangalawang metabolite - N-2-tetrazole-glucuronide.

Ang plasma clearance ng aktibong sangkap ng Cozaar at ang aktibong metabolite ay humigit-kumulang na 600 ml / min at 50 ml / min, ayon sa pagkakabanggit. Ang renal clearance ng mga compound na ito ay humigit-kumulang na 74 ml / min at 26 ml / min, ayon sa pagkakabanggit. Sa oral administration ng losartan, tungkol sa 4% ng dosis na kinuha ay excreted na hindi nagbabago sa ihi at tungkol sa 6% ng dosis ay excreted sa parehong paraan sa anyo ng isang aktibong metabolite. Para sa losartan at ang aktibong metabolite nito, ang pagkasunud-sunod ng mga parameter ng pharmacokinetic na may oral administration ng Cozaar sa mga dosis hanggang sa 200 mg ay katangian.

Matapos ang oral administration, ang nilalaman ng losartan at ang aktibong metabolite sa plasma ay bumababa nang malaki, na may panghuling kalahating buhay ng humigit-kumulang 2 at 6-9 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Kapag ang pagkuha ng Cozaar sa isang dosis ng 100 mg isang beses sa isang araw, ang pagsasama-sama ng losartan o ang aktibong metabolite ay hindi sinusunod sa katawan. Ang paglabas ng losartan at ang mga aktibong metabolite ay isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato, pati na rin sa pamamagitan ng mga bituka na may apdo. Matapos ang oral administration ng losartan na may label na may 14 C atoms, sa mga pasyente ng lalaki, humigit-kumulang na 35% ng isotopang radioactive ay matatagpuan sa ihi, at 58% sa mga feces. Sa intravenous administration ng 14 C ng losartan, humigit-kumulang na 43% ng radioactivity ang tinutukoy sa ihi at 50% sa mga feces.

Ang mga antas ng plasma ng losartan sa mga kababaihan na may arterial hypertension ay 2 beses na mas mataas kaysa sa mga kalalakihan na may parehong kondisyon. Ang konsentrasyon ng aktibong metabolite sa mga pasyente ng parehong kasarian halos hindi magkakaiba. Gayunpaman, ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay halos walang klinikal na kahalagahan.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na alkohol na cirrhosis ng atay na may oral administration ng Cozaar, ang nilalaman ng losartan at aktibong metabolite sa plasma ng dugo ay 5 at 1.7 beses na mas mataas, ayon sa pagkakabanggit, kaysa sa mga batang malusog na lalaki na kusang nakilahok sa eksperimento.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Cozaar: paraan at dosis

Ang mga tablet ng cozaar ay kinukuha nang pasalita minsan sa isang araw, sa anumang maginhawang oras, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang dosis ng gamot ay inireseta ng doktor batay sa mga klinikal na indikasyon.

Inirerekumendang dosis ng Cozaar:

Arterial hypertension: 50 mg bilang isang paunang at dosis ng pagpapanatili, kung kinakailangan, upang makamit ang isang mas malaking epekto, maaaring makuha ang 100 mg. Ang isang matatag na hypotensive effect ay nangyayari pagkatapos ng 3-6 na linggo ng therapy. Para sa mga pasyente na may nabawasan na BCC, ang paunang dosis ng gamot ay inireseta sa halagang 25 mg. Kung ang isang kasaysayan ng patolohiya ng atay ay ipinahiwatig, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan. Ang mga pasyente ng advanced na edad at may kabiguan sa bato, kabilang ang mga pasyente sa dialysis, ay hindi nangangailangan ng paunang pagsasaayos ng dosis,
Talamak na pagkabigo sa puso: ang paunang dosis ay 12.5 mg, inirerekomenda ang titration isang beses sa isang linggo, na nagdadala sa isang indibidwal na dosis sa pagpapanatili (12.5 mg, 25 mg o 50 mg),
Uri ng 2 diabetes mellitus na may proteinuria: ang paunang dosis ay 50 mg, isinasaalang-alang ang pagbaba ng presyon ng dugo (BP), ang dosis ay dapat na unti-unting itataas sa 100 mg. Ang pinagsamang paggamit ng gamot sa mga diuretics, alpha at beta adrenoblockers, mga blockers ng kaltsyum ng kaltsyum, sentral na kumikilos na gamot, iba pang mga ahente ng hypoglycemic (glitazones, sulfonylureas, glucosidase inhibitors) at ang insulin ay ipinakita.
Arterial hypertension at kaliwang ventricular hypertrophy: Ang paunang dosis upang mabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng nauugnay na sakit sa cardiovascular at dami ng namamatay ay 50 mg. Dahil sa antas ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang karagdagang therapy ay nagsasangkot ng pagtaas ng dosis sa 100 mg o inireseta ang mga mababang dosis ng hydrochlorothiazide.

Mga epekto

Sa kinokontrol na klinikal na mga pagsubok sa paggamit ng Cozaar, ang mga sumusunod na epekto ay nabanggit:

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, palpitations,
Mula sa respiratory system: pamamaga ng ilong mucosa, ubo, itaas na respiratory tract infection, pharyngitis, sinusitis,
Mula sa digestive system: pagduduwal, dyspepsia, pagtatae,
Mula sa nervous system: hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo,
Mula sa musculoskeletal system: kalamnan cramp, sakit sa likod,
Mula sa katawan nang buo: pagkapagod at kahinaan, sakit sa dibdib at / o tiyan, pamamaga,
Sa bahagi ng mga parameter ng laboratoryo: hyperkalemia (nakataas na antas ng alanine aminotransferase pagkatapos ng pag-alis ng gamot ay karaniwang bumalik sa normal).

Ang mga masamang reaksyon sa pangangasiwa ng Cozaar ay nabanggit sa malawak na klinikal na kasanayan:

Digestive system: may kapansanan sa pag-andar ng atay, bihirang hepatitis,
Hematopoietic system: thrombocytopenia, anemia,
Musculoskeletal system: arthralgia, myalgia, bihira - rhabdomyolysis,
Nerbiyos na sistema: sobrang sakit ng ulo, bihirang dysgeusia,
Sistema ng paghinga: ubo,
Mga reaksyon ng dermatological: pangangati, urticaria, pag-flush ng balat,
Mga reaksyon ng allergy: bihirang - vasculitis, Shenlein-Genoch disease, angioedema, kabilang ang pamamaga ng glottis, larynx, na may sagabal sa respiratory tract, at / o pamamaga ng mga labi, mukha, dila at / o pharynx (ang ilan sa mga pasyente ay nagdusa ng mga reaksyon ng hypersensitivity na may isang nakaraang dosis Ang mga inhibitor ng ACE).

Sa pangkalahatan, ang Cozaar ay mahusay na disimulado, ang mga epekto ay lumilipas at nahayag sa isang banayad na form na hindi nangangailangan ng pagtigil sa gamot.

Ang aksyon sa Pharmacological ng Cozaar

Ang mga tagubilin sa Cozaar ay nagpapahiwatig na ang gamot na ito ay maaaring mabawasan ang peripheral vascular resistensya, presyon sa isang mas maliit na bilog ng daloy ng dugo, presyon ng dugo, pagkarga, at mayroon ding diuretic na epekto.

Bilang karagdagan, bilang mga pagsusuri sa palabas ng Cozaar, ang gamot na ito ay hindi pinapayagan ang paglitaw ng myocardial hypertrophy. Para sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, ang Cozaar ay inireseta para sa mas mahusay na paglipat ng pisikal na aktibidad.

Ayon sa mga pagsusuri tungkol sa Cozaar, ang pag-inom ng gamot ng 1 beses lamang, pagkatapos ng 6 na oras, bumababa ang systolic at diastolic na presyon ng dugo. Ang isang katulad na epekto ay tumatagal ng 24 na oras. Ang pangkalahatang kurso ng paggamot sa gamot upang makamit ang pinakamahusay na resulta ay hindi dapat mas mababa sa 3-6 na linggo.

Dosis at pangangasiwa

Tulad ng nakasaad sa mga tagubilin sa Cozaar, ang gamot ay kinuha bago, sa panahon o pagkatapos ng pagkain. Para sa paggamot ng isang tiyak na sakit, ang Cozaar lamang ang maaaring magamit o maaari itong pagsamahin sa iba pang mga gamot na lumalaban sa hypertension.

Kung ang pasyente ay nagdurusa mula sa hypertension, ang paggamot ng Cozaar ay dapat magsimula sa isang dosis na 50 mg hindi hihigit sa 1 oras bawat araw. Ang pinakamahusay na epekto ng pag-inom ng gamot na ito ay nangyayari 3-6 na linggo pagkatapos ng unang paggamit ng gamot. Kung kinakailangan, maaaring dagdagan ng doktor ang pang-araw-araw na dosis sa 100 mg (1 oras sa 24 na oras).

Sa mga pagsusuri ng Cozaar, ipinapahiwatig na ang mga pasyente na may isang nabawasan na dami ng nagpapalipat-lipat na dugo ay dapat magsimula ng paggamot na may isang maximum na dosis na 25 mg lamang 1 oras bawat araw.

Ang mga matatanda, pati na rin ang mga pasyente na may kakulangan sa bato, na nasa dialysis pa rin, ay hindi nangangailangan ng mga pagsasaayos sa mga dosis na ipinahiwatig sa mga tagubilin kay Cozaar.

Ang mga pasyente na may kakulangan sa hepatic ay dapat na inireseta ng isang makabuluhang nabawasan araw-araw na halaga ng Cozaar.

Upang mabawasan ang paglitaw ng mga nauugnay na sakit sa cardiovascular, pati na rin bawasan ang dami ng namamatay sa mga taong may kaliwang ventricular hypertrophy at arterial hypertension, para sa lahat ng mga pasyente, nang walang pagbubukod, isang paunang dosis ng 50 mg ng Cozaar ay inireseta nang hindi hihigit sa 1 oras sa loob ng 24 na oras. Ang mga pagsusuri tungkol sa Cozaar ay nagpapakita na pagkatapos ng isang tiyak na tagal ng oras, ang doktor ay nagdaragdag ng isang maliit na dosis ng hydrochlorothiazide, o maaari mong madagdagan ang paggamit ng Cozaar (hanggang sa 100 mg isang beses sa isang araw). Sa kasong ito, kinakailangang isaalang-alang ang mga tagapagpahiwatig ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Upang suportahan ang normal na pag-andar ng bato sa mga pasyente na may type 2 diabetes at proteinuria, dapat magsimula ang paggamot sa isang dosis na 50 mg isang beses sa isang araw. Pagkatapos nito, ang pang-araw-araw na paggamit ng Cozaar ay nadagdagan sa 100 mg, habang sinusubaybayan ang pagbaba ng presyon ng dugo. Ang nasuri na gamot ay maaaring pagsamahin sa insulin, diuretics, sentral na ahente, pati na rin ang iba't ibang mga gamot na hypoglycemic.

Kung ang pasyente ay nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa puso, ang unang dosis ng Cozaar ay hindi maaaring lumampas sa 12.5 mg sa araw, na ipinagpapatuloy araw-araw sa unang linggo ng paggamot. Sa ikalawang linggo, ang dosis ay tataas sa 25 mg bawat araw, sa pangatlo - hanggang sa 50 mg bawat araw.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Ang dosis 25 ay naglalaman ng isang katumbas na halaga ng 25 mg ng losartan potassium. Ang bawat puting tablet ay hugis-itlog, pinahiran ng isang pelikula, minarkahan ang 951 sa isang panig.

Ang mga tablet na may isang dosis ng 50 ay naiiba mula sa mas mahina 25 na tabletas sa pamamagitan ng pag-label at ang dami ng aktibong sangkap sa 50 mg ng losartan potassium. Ang bawat puting pill ay may isang hugis-itlog, pinahiran ng pelikula, minarkahan 952

Ang mga tablet na may pinakamataas na dosis ng 100 mg losartan potassium ay may hitsura ng isang puting pill sa anyo ng isang patak na may pagmamarka ng 960

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Ang mga pag-aaral upang masuri ang epekto ng Cozaar sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga kumplikadong mekanismo ay hindi isinagawa. Gayunpaman, kapag kumukuha ng isang kurso ng antihypertensive therapy, pinapayuhan ang pag-iingat kapag nagmamaneho o gumaganap ng potensyal na mapanganib na trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at agarang mga reaksyon ng psychomotor. Kaugnay ito sa panganib ng pagkahilo at pag-aantok kapag kumukuha ng gamot, lalo na sa simula ng paggamot o may pagtaas ng dosis.

Paraan at mga tampok ng application

Ginagamit ang cozaar anuman ang iskedyul ng nutrisyon, mahalaga lamang na sumunod sa napiling paraan ng pagkuha ng mga tablet araw-araw. Inirerekomenda ng tagubilin ang paglunok ng mga tabletas nang walang chewing na may tubig na inuming.

Depende sa kondisyon ng pasyente, ang kinakailangang dosis ng gamot bawat araw ay napili. Ang unang yugto ay nagsasangkot ng paggamit ng isang dosis ng 50 o 100 mg ng Cozaar sa 24 na oras. Ang mga kaso ng paglalagay ng isang mas mababang konsentrasyon ng gamot sa 25 mg bawat araw ay nalalaman. Mahigpit na sumunod sa mga tagubilin para sa paggamit at huwag lumampas sa isang dosis ng 100 mg sa 24 na oras. Ang indibidwal na halaga ng gamot ay natutukoy ng dumadating na manggagamot.

Ang karaniwang pamantayan para sa mga pasyente mula 6 hanggang 16 taon ay kinakalkula ayon sa bigat ng katawan ng bata.

20-49 kg ang pamantayan ng pagkuha ng gamot ay 25 mg bawat araw, maaaring madagdagan sa 50 mg para sa isang dosis bawat araw.
50 kg at higit pa - 50 mg bawat araw, maaaring tumaas sa 100 mg bawat araw.

Hindi na kailangang baguhin ang panimulang dosis para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato at mga nasa hemodialysis.

Kung may paglabag sa kahusayan ng atay sa kasaysayan ng medikal ng pasyente, dapat isaalang-alang ang isang makabuluhang mas mababang dosis.Ang klinikal na karanasan sa klinikal na epektibo sa ligtas at ligtas na paggamit ng gamot ng Cozaar sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato, samakatuwid, ang appointment nito sa pangkat ng mga pasyente ay kontraindikado.

Sa mga pasyente na mas matanda kaysa sa 75 taon, maaaring isaalang-alang ang isang paunang dosis na 25 mg, bagaman ang pagsasaayos ng dosis ay karaniwang hindi kinakailangan para sa mga pasyente na ito.

Pagbubuntis at paggagatas

Ayon sa mga tagubilin, ipinagbabawal ang Cozaar na magreseta sa panahon ng pagbubuntis. Ang pagkuha ng mga gamot sa II at III trimesters ng pagbubuntis na nakakaapekto sa renin-angiotensin system ay maaaring humantong sa mga malubhang depekto o kahit na kamatayan ng pagbuo ng fetus, samakatuwid, ang gamot ay nakansela kaagad pagkatapos na maitaguyod ang katotohanan ng pagbubuntis. Ang malubhang pabango na nauugnay sa pag-unlad ng renin - angiotensin system ay nangyayari sa fetus sa ikalawang trimester. Ang panganib sa fetus ay nadagdagan kung ang Cozaar ay nakuha sa pangalawa o pangatlong trimester ng pagbubuntis.

Ang paggamot ng cozaar sa panahon ng paggagatas ay hindi inirerekomenda. Ang karanasan ng paggamit ng losartan sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi sapat, at hindi alam kung ang sangkap ay tumagos sa gatas ng suso. Samakatuwid, kinakailangan upang maiugnay ang mga potensyal na benepisyo ng paggamot para sa ina at ang mga posibleng panganib para sa sanggol at magpasya sa pagwawakas ng pagpapasuso o pagpawi ng Cozaar.

Pakikihalubilo sa droga

Ang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan ng Cozaar na may digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, fenobarbital, erythromycin ay hindi pa naitatag.

Ang epekto ng isang pagbawas sa antas ng aktibong metabolite habang kumukuha ng fluconazole at rifampicin sa klinikal na epekto ng gamot ay hindi napag-aralan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga suplemento ng potasa, triamteren, spironolactone, amiloride at iba pang mga gamot na pumipigil sa pagbuo ng angiotensin II, mga asing-gamot na naglalaman ng potasa, ay maaaring mag-ambag sa isang pagtaas ng antas ng potasa sa dugo.

Kapag sinamahan ng mga paghahanda sa lithium, binabawasan ng losartan ang pag-aalis at pinatataas ang konsentrasyon ng suwero nito.

Ang mga di-steroidal na anti-namumula na gamot (NSAID), mga pumipili ng COX-2 cyclooxygenase inhibitors ay binabawasan ang hypotensive na epekto ng gamot.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang magkakasamang paggamit ng gamot at mga NSAID, kabilang ang mga pumipili na COX-2 na mga inhibitor, ay maaaring lalong makapinsala sa pagpapaandar ng bato. Ang epekto ng pakikipag-ugnay na ito ay maaaring baligtarin.

Ang pagbawas sa mga konsentrasyon sa plasma ng aktibong metabolite sa panahon ng paggamit ng fluconazole sa pagsasama sa Cozaar ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng losartan sa plasma ng dugo.

Ang mga analogues ng Cozaar ay: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Paggamit ng Pagbubuntis

Ang mga buntis na kababaihan ay hindi dapat kumuha ng Cozaar dahil ang pagkuha ng gamot ay maaaring mapanganib para sa fetus. Kung plano mong mabuntis, talakayin sa iyong doktor ang iba pang mga gamot na maaari mong gawin upang makontrol ang iyong mataas na presyon ng dugo. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari habang kumukuha ng gamot, ihinto agad ang therapy at humingi ng medikal na payo.

Hindi alam kung pumasa sa gatas ng suso si losartan. Dahil sa panganib na nakakaapekto sa mga pasyente ng bata sa ilalim ng 6 taong gulang, kailangan mong ihinto ang pagpapakain para sa panahon ng paggamit ng gamot.

Mga kondisyon sa pag-iimbak

Itago ang gamot mula sa sikat ng araw sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 degree Celsius sa isang lugar kung saan hindi makuha ito ng mga bata at mga alagang hayop.

Ang bawat tablet ay may hawak na ayon sa pagkakabanggit 25, 50, o 100 mg ng potassium losartan na aktibong sangkap. Microcrystalline cellulose at hydrated lactose, pregelatinized starch, magnesium stearate at hydroxyproxy cellulose at hydroxy proxy methyl cellulose, titanium dioxide, carnauba wax ay ginagamit bilang mga karagdagang sangkap.