Vildagliptin analogues

Ang diabetes mellitus ay isang pangkaraniwang sakit. Maraming mga gamot ang binuo para sa paggamot. Upang mabawasan ang index ng asukal, ang aktibong sangkap na Vildagliptin ay nakatago.

Ngunit hindi ito angkop para sa bawat pasyente, samakatuwid ang mga kumpanya ng pharmacological ay nakikilala ang isang bilang ng mga kapalit, na katulad sa spectrum ng pagkilos. Basahin ang mga tagubilin para sa paggamit, presyo at mga pagsusuri sa murang mga analogue ng Vildagliptin.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang Vildagliptin ay isang sangkap na hypoglycemic. Ang gamot ay nabibilang sa pangkat ng mga stimulator ng islet na pancreatic apparatus.

Ang gamot ay maaaring ibigay anuman ang isang buo o walang laman na tiyan. Ang pagkakaroon ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa proseso ng pagsipsip.

Inirerekomenda ang gamot ng doktor para sa therapy batay sa mga pagsubok na isinagawa at ang mga resulta na nakuha sa kalubha ng patuloy na sakit. Ang mga dosis ay itinalaga nang paisa-isa para sa bawat pasyente, samakatuwid, ang pangkalahatang pamantayan ay ibinibigay para sa pangkalahatang sanggunian.

Kapag nagsasagawa ng therapy na gumagamit lamang ng isang epektibong gamot o sa panahon ng kombinasyon ng paggamot gamit ang 2 gamot, Ang dosis ay hindi dapat lumagpas sa 50 at 100 mg isang beses sa isang araw.

Kasama sa two-component therapy ang mga gamot:

Ang isang magkaparehong dosis, tulad ng pinagsama na paggamot, sa dami ng 100 mg, ay kinakailangan para sa pang-araw-araw na pangangasiwa para sa tatlong-sangkap na therapy - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea derivatives.

Ang pagpasok ng isang dosis ng 50 mg sa katawan - ginanap isang beses sa isang araw (umaga o gabi). Gamit ang kinakailangang pamantayan ng 100 mg - ang paggamit ng mga drage ay nangyayari 2 beses sa isang araw, pagkatapos magising at bago matulog.

Sangkap na gamot Inireseta lamang ito para sa paggamot ng mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang gamot ay ginagamit bilang isang independiyenteng therapy o bilang bahagi ng isang kumbinasyon ng mga gamot.

Upang pagalingin ang isang nakakalusob na sakit, kinakailangan ang dalawang aktibong sangkap. Sa kasong ito, ang mga sumusunod na karagdagang gamot ay nakikilala:

• Insulin
• Ang anumang gamot na nagpapababa ng asukal sa plasma.

Ang Vildagliptin ay ang aktibong sangkap na nilalaman ng gamot sa ilalim ng trade name na Galvus. Ang huli ay magagamit sa anyo ng isang bilugan na dragee, puti ang kulay, na may iba't ibang mga ukit sa mga indibidwal na panig.

Ang aktibong sangkap sa dragee ay - 50 mg. Bilang karagdagan, ginagamit ang anhydrous lactose at magnesium stearate. Bahagyang ipakita ang sodium carboxymethyl starch.

Ang aktibong sangkap ay kumikilos bilang pangunahing sangkap ng Galvus at may malakas na epekto. Ang mga parmasya sa iba't ibang rehiyon ay nagbebenta ng gamot sa gastos mula 1150 hanggang 1300 rubles.

Ang Vildagliptin ay may isang bilang ng mga analogues na ginawa ng parehong mga kumpanya ng parmasyutiko sa Russia at mga dayuhan. Ang kalidad ng mga gamot mula sa uri ng tagagawa ay hindi nagbabago, samakatuwid ay karaniwang binili, ang sangkap na mas mura.

Ang lahat ng mga kasingkahulugan para sa vildagliptin ay mga gamot na hypoglycemic. Sila ay nakakaapekto sa katawan ng tao, pagbaba ng mga antas ng asukal sa plasma. Samakatuwid, ang kanilang mga contraindications at side effects ay halos ganap na nag-tutugma.

Ipinagbabawal na mag-aplay sa mga tao sa mga sitwasyon:

• Partikular na pagiging sensitibo sa aktibong sangkap,
• Hindi pagpaparaan ng Glucose,
• Mga batang wala pang 18 taong gulang,
• Ketoacidosis
• Uri ng diabetes
• Ang panahon ng pagsilang ng isang bata,
• Ang sandali ng pagpapakain sa sanggol,
• Pagkagumon ng insulin
• Ang pagkabigo sa renal.

Ang mga side effects ay nangyayari na may hindi tamang pagpasok sa anyo ng:

• Sakit ng ulo, pagkahilo,
• Mga reaksiyong alerdyi,
• Pagduduwal, hindi pagkatunaw,
• Pag-aantok
• Hypoglycemia.

Sa ilang mga kaso kapag ang ilang mga gamot ay pinangangasiwaan, ang sumusunod na epekto ay dinagdagan pa:

• Galvus Met - panginginig at utog,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - lactic acidosis, sakit sa tiyan, pagkawala ng gana sa pagkain,
• Janumet - pag-aantok, tuyong bibig, peripheral edema, pancreatitis,
• Amaril M - lethargy, may kapansanan, nalilito na kamalayan, depression,
• Gliformin - pagkatapos ng pagpapakilala sa oral cavity, lumilitaw ang isang smack ng metal, isang nakakainis na sistema ng pagtunaw.

Ang iba pang mga gamot alinman ay bihirang ipakita ang mga epekto, o ganap na naaayon sa pangkalahatang mga sintomas na natukoy.

Ruso

Ang Vildagliptin analogues na ginawa ng mga domestic pharmacological na kumpanya ay nagsasama ng isang maliit na listahan - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Ang natitirang gamot ay ginawa sa ibang bansa.

Ang Vildagliptin ay hindi nakapag-iisa na ginagamit sa alinman sa mga ipinapalit na kapalit. Ito ay pinalitan ng mga katulad na sangkap na may pananagutan para sa spectrum ng pagkilos at kalidad ng pagkakalantad sa katawan ng tao.

Ang pangunahing aktibong sangkap ay nakahiwalay sa ipinakitang mga analogue ng Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Dalawang aktibong sangkap lamang ang napansin na pumipigil sa mataas na nilalaman ng asukal sa katawan. Kung ang bawat isa ay hindi makaya nang hiwalay, ang mga gamot ay pinagsama sa isang kumbinasyon ng kumbinasyon (Glimecomb).

Sa isang presyo, ang mga tagagawa ng Ruso ay malayo sa likuran ng mga dayuhan. Ang mga dayuhang katapat ay lumaki sa halaga, na lumampas sa 1000 rubles.

Ang pormula (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) at Gliclazide (147 rubles) ang pinakamurang mga gamot sa Russia. Ang Gliformin ay mas mahal - 202 rubles. sa average para sa 28 tablet. Ang pinakamahal ay ang Glimecomb - 440 rubles.

Sa ibang bansa

Ang mga gamot upang maalis ang pagpapakita ng diabetes mellitus, na ginawa sa ibang mga bansa, ay lilitaw sa mas malaking dami kaysa sa mga domestic substitutes.

Ang mga sumusunod na gamot ay nakikilala, na magagawang alisin ang isang pagtaas ng rate ng asukal sa daloy ng dugo sa mga tao.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Netherlands - Onglisa,
• Alemanya - Galvus Met, Glibomet,
• Pransya - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Spain - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Kasama sa mga dayuhang gamot ang Galvus, na naglalaman ng Vildagliptin. Ang paglabas nito ay naka-set up sa Switzerland. Ang mga ganap na kasingkahulugan ay hindi ginawa.

Bilang kapalit ay inaalok ang mga katulad na gamot, ngunit may ibang pangunahing sangkap. Ang mga aktibong sangkap ng isang sangkap at paghahanda ng dalawang bahagi ay nakikilala:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Ang mga dayuhang gamot ay may mas mataas na gastos. Kaya ang Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles at Glukovans - 267 rubles ang pinakamurang. Bahagyang mas mataas sa gastos - Glibomet at Glimecomb - 309 at 440 rubles. nang naaayon.

Ang kategorya ng gitnang presyo ay Amaril M (773 rubles) .Mga gastos mula sa 1000 rubles. bumubuo ng mga gamot:

• Vipidia - 1239 kuskusin.,
• Galvus Met - 1499 kuskusin.,
• Onglisa - 1592 rubles.,
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 kuskusin.

Ang pinakamahal ay ang Combogliz Prolong (2941 rubles) at Yanumet (2825 rubles).

Kaya, ang Galvus, na naglalaman ng aktibong sangkap na Vildagliptin, ay hindi ang pinakamahal na gamot. Nakalista ito sa kategorya ng gitnang presyo, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga dayuhang gamot.

Mga tablet na Galvus

Ang Galvus ay isang gamot na hypoglycemic na idinisenyo upang makontrol ang asukal sa dugo sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang aktibong sangkap ay vildagliptin. Salamat sa gamot, isinasagawa ang kalidad na kontrol ng glucagon at metabolismo ng insulin. Ayon sa European Antidiabetic Association, ang paggamit ng gamot na ito sa monotherapy ay lamang kung mayroong mga contraindications sa metformin. Maingat na basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet ng Galvus at isang listahan ng mga paghihigpit.

INN, mga tagagawa, presyo

Ang Galvus ay ang tatak na pangalan ng gamot. INN (internasyonal na hindi pang-angkop na pangalan) - vildagliptin. Ginagawa ito sa Espanya (Novartis Pharmaceutica) at sa Switzerland (Novartis Pharma).

Maaari kang bumili ng gamot sa anumang parmasya ayon sa reseta ng doktor. Ang presyo para sa isang pack ng 28 na tablet ay mula sa 724 hanggang 956 rubles.

Pagkilos ng pharmacological

Ang Vildagliptin ay isang espesyal na klase ng mga gamot na idinisenyo upang pasiglahin ang islet apparatus ng pancreas, na responsable para sa pumipigil na pagsugpo ng DPP-4. Ito ay nagdaragdag ng pagpapasigla ng synthesis ng isang globo na tulad ng peptide ng unang uri, pati na rin ang isang insulinotropic glucose-dependant polypeptide. Kapag ang mga sustansya ay pumapasok sa mga bituka, ang mga hormone ng incretin ay ginawa at pinipilit nila ang paggawa ng insulin sa katawan. Ang kababalaghan na ito ay natuklasan noong 1960 matapos silang makahanap ng isang paraan upang masukat ang konsentrasyon ng insulin sa plasma.

Ang GLP-1 (tulad ng glucagon-tulad ng peptide-1) ay itinuturing na pinaka kilalang-kilala, dahil laban sa background ng uri II diabetes mellitus ito ang konsentrasyon na bumababa sa unang lugar. Tulad ng para sa mga DPP-4 na mga inhibitor, makabuluhang pinatataas nila ang antas ng mga hormone, at pinipigilan ang kanilang karagdagang pagkasira.

Mahalaga! Kapag gumagamit ng vildagliptin para sa 12-52 na linggo, ang konsentrasyon ng glucose at glycated hemoglobin sa dugo sa isang walang laman na tiyan ay makabuluhang nabawasan.

Mga Pharmacokinetics

Ang Vildagliptin sa katawan ay nasisipsip nang sapat nang mabilis, ang ganap na bioavailability ay umaabot sa 85%. Kapag kumukuha ng gamot sa isang walang laman na tiyan, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naitala sa mas mababa sa dalawang oras. Pagdating ng pagkain, ang gamot ay hinihigop ng 19% na mas mabagal, halos dalawa at kalahating oras.

Ang pamamahagi ng gamot ay nangyayari sa isang katumbas na paraan sa pagitan ng mga pulang selula ng dugo at plasma. Ang pangunahing paraan upang ibukod ang vildagliptin ay itinuturing na biotransformation. Ang 85% ng sangkap ay excreted ng mga bato, ang natitirang 15% - sa pamamagitan ng mga bituka.

Inirerekomenda na gamitin ang "Galvus" sa paggamot ng diabetes kasama ang pag-obserba ng naaangkop na diyeta at pisikal na aktibidad. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay:

• paunang paggamot sa gamot ng mga pasyente na walang epekto ng diet therapy at ehersisyo na pinagsama sa metformin,
• bilang monotherapy - para sa mga diabetes na hindi dapat kumuha ng metformin, o walang mga positibong pagbabago mula sa diyeta at ehersisyo,
• paggamot ng dalawang sangkap na may thiazolidinedione at metformin, insulin, kung walang resulta mula sa monotherapy,
• pinagsama triple therapy na may sulfonylurea at metformin derivatives,
• kumplikadong paggamot ng triple sa insulin at metformin, kung walang eksaktong kontrol sa antas ng glycemia na may lahat ng mga pamamaraan sa itaas.

Ang dosis, siyempre, ang tagal ng kurso ng paggamot ay pinili nang isa-isa ng dumadating na doktor.

Contraindications

Tulad ng lahat ng mga gamot, ang Galvus ay may isang bilang ng mga makabuluhang paghihigpit sa paggamit, na dapat alalahanin ng bawat pasyente.
Mga paghihigpit sa pagpasok:

Sa pamamagitan ng espesyal na pag-iingat, ang gamot ay inireseta laban sa isang background ng talamak na pancreatitis, isang yugto ng yugto ng patolohiya ng bato at pagkabigo sa ikatlong-grade na puso.

Mga epekto

Ang pagbuo ng angioedema ay maaaring mangyari kapag kumukuha ng vildagliptin kasabay ng angiotensin-pag-convert ng mga inhibitor ng enzyme. Ang komplikasyon na ito ay ng katamtaman na kalubhaan, karaniwang malulutas sa sarili nitong. Paminsan-minsan, ang atay ay maaaring tumugon sa gamot.Ang kasanayan ay nagpapakita na ang pagpapakita ng mga naturang sintomas ay hindi nangangailangan ng karagdagang gamot sa droga, sapat na upang kanselahin ang pagtanggap.

Ang Monotherapy, na nagmumungkahi ng isang dosis na 50 mg dalawang beses sa isang araw, ay nagpapasigla ng mga nasasakit na hindi pangkaraniwang bagay tulad ng:

• sakit ng ulo
• pagkahilo
• paninigas ng dumi
• pagduduwal
• peripheral puffiness,
• nasopharyngitis.

Sa pinagsamang paggamot sa metformin, ang mga katulad na sintomas ay maaari ring sundin.
Ang kumpletong paggamot sa insulin ay maaaring sinamahan ng panginginig, hypoglycemia, flatulence, gastroesophageal reflux. Ang talamak na nakakapagod na sindrom ay minsan nahayag.
Bilang karagdagan sa nabanggit, ang mga pag-aaral sa post-rehistrasyon na naitala sa mga pasyente tulad ng mga hepatitis, urticaria, arthralgia at myalgia, pancreatitis, at pinsala sa balat.

Sobrang dosis

Ang dosis ng aktibong sangkap hanggang sa 200 mg ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Ang pagtaas sa 400 mga yunit ay maaaring maging sanhi ng sakit sa kalamnan, bihirang pamamaga, paresthesia, nadagdagan ang konsentrasyon ng lipase at lagnat. Ang pagtanggap ng higit sa 600 mg ng vildagliptin ay nagtutulak ng pagtaas sa mga antas ng ALT at CPK, myoglobin, pati na rin ang C-reactive protein. Ang pagtigil sa gamot ay makakatulong sa pag-alis ng mga sintomas. Hindi posible na alisin ang "Galvus" mula sa katawan ng pasyente gamit ang dialysis, ngunit maaari mong gamitin ang pamamaraan ng hemodialysis.

Pakikihalubilo sa droga

Laban sa background ng pinagsamang paggamot, ang epekto ng pakikipag-ugnay sa mga naturang gamot tulad ng digoxin, warfarin, ramipril at metformin, pioglitazone, amlodipine at simvastatin, valsartan at glibenclamide ay hindi natagpuan.

Kung kukuha ka ng "Galvus" na may glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, pati na rin ang mga hormonal na gamot, ang hypoglycemic function ng vildagliptin ay makabuluhang nabawasan. Sa kaso ng kasabay na pangangasiwa na may angiotensin-pag-convert ng mga inhibitor ng enzyme, ang angioedema ay maaaring umunlad. Ang sitwasyong ito ay hindi nangangailangan ng pagpapahinto ng gamot, ang sintomas ay malulutas sa sarili nitong.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Galvus ay isang gamot na antidiabetic, ngunit hindi isang analogue ng insulin. Laban sa background ng paggamit nito, mahalaga na regular na subaybayan ang gawain ng atay, dahil ang aktibong aktibong sangkap ay tumutulong upang mapahusay ang aminotransferase. Hindi ito ipinakita ng mga tiyak na sintomas, ngunit may panganib na magkaroon ng hepatitis. Sa kaso ng talamak na sakit sa tiyan, kinakailangan upang ihinto ang pagkuha, dahil ito ay maaaring magpahiwatig ng pag-unlad ng talamak na pancreatitis.

Nerbiyos na karanasan, ang stress ay maaaring mabawasan ang epekto ng pagkuha ng gamot.

Kung nakakaranas ka ng pagduduwal at may kapansanan na koordinasyon, hindi inirerekomenda na magmaneho ng mga sasakyan o makisali sa mapanganib o kumplikadong gawain.

Bago magsagawa ng medikal na pagsusuri, mahalagang itigil ang paggamit ng gamot sa loob ng dalawang araw: sa lahat ng mga ahente ng kaibahan na ginagamit sa pagsusuri, ang iodine ay naroroon. Ito ay tumugon sa vildagliptin, na nag-aambag sa pag-unlad ng stress sa atay at bato, puspos ng pagbuo ng lactic acidosis.

Pagbubuntis at paggagatas

Ipinakita ng mga pang-eksperimentong pag-aaral na ang minimum na dosis ng gamot ay hindi makakaapekto sa pag-unlad ng embryo. Walang mga palatandaan ng may kapansanan na babaeng pagkamayabong. Ang mas detalyadong pag-aaral ay hindi pa isinasagawa, samakatuwid, huwag muling ipagsapalaran ang kalusugan ng ina at sanggol. Mahalagang tandaan na kung mayroong paglabag sa metabolismo ng asukal sa dugo, mayroong panganib ng mga abnormalidad ng congenital fetal, at ang panganib ng dami ng namamatay at pagtaas ng neonatal morbidity.

Gumamit sa pagkabata at pagtanda

Walang karanasan sa pagkuha ng mga tabletas sa mga pasyente sa ilalim ng edad na labing walong, samakatuwid hindi inirerekomenda na isama ito sa therapy.

Ang mga tao na higit sa 65 ay hindi nangangailangan ng isang espesyal na pagsasaayos at regimen ng dosis para sa paggamit ng gamot na ito, ngunit bago gamitin, dapat kang kumunsulta sa isang endocrinologist, regular na subaybayan ang atay at bato, at subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo.

Paghahambing sa mga analogues

Ang mga tablet ng Galvus ay may maraming mga analogue, subukan nating maunawaan ang kanilang mga pakinabang at kawalan.

Ang gamot na antidiabetic na "Galvus" ay sikat sa mga pasyente, maraming positibong pagsusuri.

Si Vladimir, 43 taong gulang: "Tumatagal ako ng 50 mg kasama ang Metformin 500 mg bawat umaga at gabi sa loob ng dalawang taon. Matapos ang anim na buwan ng sistematikong paggamit bilang pagsunod sa diyeta, bumaba ang antas ng glucose sa 4.5. Bilang karagdagan, posible na mawalan ng timbang. Kung mas maaga akong tumimbang ng 123 kg, ngayon ang timbang ay saklaw mula sa 93-95 kg na may pagtaas ng 178 cm. "

Si Karina, 32 taong gulang: "Sa kabila ng maraming bilang ng mga papuri at rekomendasyon ng aking papasok na manggagamot, ang gamot ay hindi nababagay sa akin. "Regular akong nakaranas ng matinding pagkahilo, kahinaan, at sakit ng tiyan habang ginagamit, kaya kinailangan kong talikuran ang gamot."

Si Svetlana, 56 taong gulang: "Noon, inireseta ng doktor si Maninil, ngunit hindi siya bumangon, hindi siya naghulog ng asukal, lumala ang kanyang kalusugan. Bilang karagdagan, nagdurusa ako sa mga problema sa mga vessel ng puso at dugo. Pagkatapos ay pinayuhan ako ng doktor na subukan si Galvus. Maginhawang gawin, uminom lamang ng isang tablet sa isang araw. Salamat sa pagkilos nito, ang asukal ay bumababa nang maayos at unti-unti, hindi nang masakit, na ang dahilan kung bakit hindi lumala ang pangkalahatang kondisyon. Ngayon pakiramdam ko malaki, masisiyahan ako sa buhay at makapagtrabaho muli. "

Ang pagmumungkahi, mapapansin na ang Galvus ay isa sa pinakaligtas at pinaka-epektibong gamot na hypoglycemic na magagamit sa pamilihan ng lokal na parmasyutiko. Ang gamot ay angkop para sa paggamot ng type 2 diabetes mellitus, maaari itong magamit para sa paggamot ng kumbinasyon, na sinamahan ng ehersisyo at isang espesyal na diyeta.

INN
Vildagliptin
Form ng dosis
tabletas Pagkilos ng pharmacological

Ang isang hypoglycemic agent, isang stimulator ng islet apparatus ng pancreas, isang pumipigil na inhibitor ng enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ang mabilis at kumpletong pag-iwas sa aktibidad ng DPP-4 (higit sa 90%) ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pinasigla (paggamit ng pagkain) pagtatago ng uri 1 glucagon-tulad ng peptide at glucose-dependact na insulinotropic polypeptide mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng tulad ng glucagon na tulad ng 1 na peptide at nakasalalay sa glucose na insulinotropic polypeptide, pinapataas ng vildagliptin ang pagkasensitibo ng mga selula ng pancreatic beta sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose.

Kapag ginamit sa isang dosis ng 50-100 mg bawat araw sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng mga pancreatic beta cells ay nabanggit.

Ang antas ng pagpapabuti ng pagpapaandar ng mga beta cells ay depende sa antas ng kanilang unang pinsala, kaya sa mga indibidwal na hindi nagdurusa sa diabetes mellitus (na may isang normal na konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo), ang gamot ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang konsentrasyon ng glucose.

Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng konsentrasyon ng endogenous na globo ng tulad ng peptide ng uri 1, ang vildagliptin ay nagdaragdag ng pagiging sensitibo ng mga alpha cells sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa glucose na umaasa sa regulasyon ng glucagon secretion.

Ang pagbawas sa konsentrasyon ng labis na glucagon sa panahon ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbawas sa resistensya ng insulin.

Ang pagtaas sa ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng pankide na tulad ng glucose na tulad ng peptide ng uri 1 at ang glucose na umaasa sa glucose na insulinotropic, ay nagdudulot ng pagbawas sa paggawa ng glucose sa atay (sa prandial period at pagkatapos kumain), na humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Sa paggamit ng vildagliptin, ang pagbawas sa konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa tulad ng peptide na tulad ng glucagon ng uri 1 o ang glucose na umaasa sa glucose na insulinotropic at pagpapabuti sa pag-andar ng pancreatic beta cells.

Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng isang globo na tulad ng peptide ng uri 1 ay maaaring humantong sa isang pagbagal sa pagkawala ng gastric, ngunit ang epekto na ito ay hindi sinusunod sa paggamit ng vildagliptin.

Kapag gumagamit ng vildagliptin bilang monotherapy o kasama ang metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbaba sa pag-aayuno ng glycosylated Hb at ang pag-aayuno ng glucose sa dugo.
Mga Pharmacokinetics

Ang AUC ay direktang proporsyonal sa pagtaas ng dosis ng gamot.

Kapag kinuha ng pagkain, ang rate ng pagsipsip ay bumababa nang kaunti, ang Cmax ay bumababa ng 19%, ang TCmax ay nagdaragdag sa 2.5 na oras, ang antas ng pagsipsip at AUC ay hindi nagbabago.

Ang komunikasyon sa mga protina ay mababa - 9.3%. Ito ay ipinamamahagi nang pantay-pantay sa pagitan ng plasma at pulang selula ng dugo. Dami ng pamamahagi (sa in / sa pagpapakilala) - 71 l.

Ang pamamahagi ay maaaring extravascular.

Ang pangunahing ruta ng excretion ay biotransformation.

Ang 69% ng dosis ng gamot ay sumasailalim sa conversion. Ang pangunahing metabolite - LAY151 (57% ng dosis) ay hindi aktibo sa parmasyutiko at isang produkto ng hydrolysis ng sangkap na cyano. Mga 4% ng dosis ay sumasailalim sa amide hydrolysis.

Ang isang positibong epekto ng DPP-4 sa hydrolysis ng gamot ay nabanggit.

Ang Vildagliptin ay hindi nasusukat sa pakikilahok ng mga isoenzyma ng cytochrome P450 at hindi isang substrate para sa kanila, hindi nito pinipigilan o hinimok ang mga ito.

T1 / 2 - 3h. Inalis ito ng mga bato - 85% (kabilang ang 23% na hindi nagbabago), sa pamamagitan ng mga bituka - 15%.

Sa kaso ng mahinang pagkabigo sa atay (5-6 na puntos ayon sa Bata-Pyug) at katamtaman na degree (6-10 puntos ayon sa Child-Pyug) pagkatapos ng isang solong paggamit ng gamot, ang bioavailability ay nabawasan ng 20% ​​at 8%, ayon sa pagkakabanggit.

Sa matinding pagkabigo sa atay (12 puntos ayon sa Child-Pyug) na bioavailability ay nagdaragdag ng 22%. Ang isang pagtaas o pagbaba sa maximum na bioavailability, hindi hihigit sa 30%, ay hindi makabuluhan sa klinika.

Walang ugnayan sa pagitan ng kalubhaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay at ang bioavailability ng gamot.

Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman, malubhang pinsala sa bato, na may end-stage na CRF (sa hemodialysis), mayroong isang pagtaas sa Cmax na 8% -66% at AUC sa pamamagitan ng 32% -134%, na hindi nakakakaugnay sa kalubha ng kaguluhan, pati na rin isang pagtaas sa AUC ng hindi aktibo metabolite LAY151 1.6-6.7 beses, depende sa kalubhaan ng paglabag. Ang T1 / 2 ay hindi nagbabago.

Ang maximum na pagtaas ng bioavailability sa pamamagitan ng 32% at max ng 18% (sa mga pasyente na mas matanda sa 70 taon) ay hindi makabuluhan sa klinika at hindi nakakaapekto sa pagsugpo ng DPP-4.
Mga indikasyon para magamit

Uri ng 2 diabetes mellitus: monotherapy (kasama ang therapy sa diyeta at pisikal na ehersisyo) at therapy ng kumbinasyon (kasama ang metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione, insulin) sa kaso ng hindi epektibo na diet therapy, ehersisyo at monotherapy ng mga gamot na ito.
Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, malubhang impeksyon sa hepatic (nadagdagan ang aktibidad ng ALT at AST na 2.5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal), katamtaman o malubhang pinsala sa bato (kabilang ang end-stage CRF sa hemodialysis), pagbubuntis, paggagatas, pagkabata (hanggang sa 18 taon).

Para sa Lf na naglalaman ng lactose (opsyonal): galactose intolerance, kakulangan sa lactase o malabsorption ng glucose-galactose.
Ang regimen ng dosis

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain, na may monotherapy o may dalawang sangkap na therapy na may metformin, thiazolidinedione o insulin - 50 mg / araw (umaga) o 100 mg / araw (50 mg sa umaga at gabi), na may dalawang sangkap na therapy na may derivatives ng sulfonylurea - 50 mg / araw (sa umaga), na may mas matinding kurso ng diabetes mellitus, para sa mga pasyente na tumatanggap ng paggamot sa insulin - 100 mg / araw.

Sa hindi sapat na klinikal na epekto habang kumukuha ng isang dosis ng 100 mg / araw, ang karagdagang reseta ng iba pang mga gamot na hypoglycemic ay posible: ang metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione o insulin.

Kapag inireseta sa kumbinasyon ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang pagiging epektibo ng therapy sa isang dosis ng 100 mg / araw ay katulad nito sa isang dosis na 50 mg / araw.
Epekto

Kadalasan: napakadalas (1/10 o higit pa), madalas (higit sa 1/100 at mas mababa sa 1/10), kung minsan (higit sa 1/1000 at mas mababa sa 1/100), bihirang (higit sa 1/10000 at mas mababa sa 1/1000) napakabihirang (mas mababa sa 1/10000).

Sa monotherapy: sa bahagi ng sistema ng nerbiyos - madalas - pagkahilo, kung minsan - sakit ng ulo.

Mula sa sistema ng pagtunaw: kung minsan - paninigas ng dumi.

Mula sa CCC: minsan - peripheral edema.

Kapag ginamit sa isang dosis ng 50 mg (1-2 beses sa isang araw) kasabay ng metformin: sa bahagi ng sistema ng nerbiyos - madalas - pagkahilo, sakit ng ulo, panginginig.

Kapag ginamit sa isang dosis ng 50 mg / araw kasabay ng mga derivatives ng sulfonylurea: mula sa nervous system - madalas - pagkahilo, sakit ng ulo, asthenia, panginginig.

Kapag ginamit sa isang dosis ng 50 mg 1-2 beses sa isang araw kasabay ng thiazolidinedione derivatives: mula sa CCC - madalas - peripheral edema.

Iba pa: madalas - isang pagtaas sa timbang ng katawan.

Kapag ginamit sa isang dosis ng 50 mg 2 beses sa isang araw kasabay ng insulin: mula sa nervous system - madalas - sakit ng ulo.

Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, flatulence, sakit sa refrox na gastroesophageal.

Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - hypoglycemia.

Sa panahon ng monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot, ang masamang reaksyon ay banayad, pansamantala, at hindi nangangailangan ng pag-alis ng gamot. Ang saklaw ng angioedema (bihirang - higit sa 1/10000 at mas mababa sa 1/1000) ay katulad ng sa control group. Karamihan sa mga madalas, angioedema ay na-obserbahan kapag pinagsama sa mga inhibitor ng ACE, ay banayad at nawala sa patuloy na therapy.

Ang impeksyon sa Hepatic function (kabilang ang hepatitis) ng kurso ng asymptomatic ay bihirang na-obserbahan, na sa karamihan ng mga kaso malutas nang nakapag-iisa matapos ang pagtigil ng therapy sa droga.
Sobrang dosis

Mga Sintomas: myalgia, lumilipas na paresthesia, lagnat, edema (kabilang ang peripheral), isang lumilipas na pagtaas ng aktibidad ng lipase (2 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal), nadagdagan ang aktibidad ng CPK, ALT, C-reactive protein at myoglobin.

Paggamot: ang pagtanggi ng gamot, dialysis (hindi umaalis ang bawal na gamot, gayunpaman, ang pangunahing hydrolysis metabolite ng vildagliptin (LAY 151) ay maaaring alisin ng hemodialysis).
Pakikipag-ugnay

Ito ay may mababang potensyal para sa pakikipag-ugnay ng gamot. Ang Vildagliptin ay hindi isang substrate ng mga isoenzyme ng cytochrome P450, hindi pinipigilan o mapukaw ang mga enzymes na ito, ang pakikipag-ugnay nito sa mga gamot na mga substrates, inhibitor, o inducers ng cytochrome P450 ay hindi malamang.

Sa sabay-sabay na paggamit ng vildagliptin ay hindi nakakaapekto sa metabolic rate ng mga gamot na mga substrate ng mga isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 at CYP3A4 / 5.

Ang mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinikal sa mga gamot na karaniwang ginagamit sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) o may isang makitid na therapeutic range (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ay hindi pa naitatag.
Espesyal na mga tagubilin

Sa mga bihirang kaso, kapag nag-aaplay ng vildagliptin, ang isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases ay nabanggit (kadalasan nang walang mga klinikal na pagpapakita). Bago magreseta ng mga gamot at sa unang taon ng paggamot (1 oras sa 3 buwan), inirerekomenda upang matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay.

Sa pamamagitan ng isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases, ang resulta ay dapat kumpirmahin sa pamamagitan ng paulit-ulit na pananaliksik, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay hanggang sa sila ay normalize.

Kung ang labis na aktibidad ng AST o ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng pamantayan ay nakumpirma ng isang pangalawang pag-aaral, inirerekumenda na kanselahin ang gamot.

Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad at hindi mabago pagkatapos ng normalisasyon ng mga tagapagpahiwatig ng function ng atay.

Kung kinakailangan ang insulin therapy, ang vildagliptin ay ginagamit lamang sa pagsasama sa insulin.

Ang gamot ay hindi dapat gamitin para sa type 1 diabetes mellitus o para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Sa panahon ng paggamot (na may pagbuo ng pagkahilo), kinakailangan na pigilin ang sarili mula sa pagmamaneho ng mga sasakyan at makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Paglalarawan ng aktibong sangkap Vildagliptin / Vildagliptin.

Pormula C17H25N3O2, pangalan ng kemikal: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Grupo ng parmasyutiko: metabolites / hypoglycemic synthetic at iba pang mga ahente.
Pagkilos ng pharmacological: hypoglycemic.

Mga katangian ng pharmacological

Pinasisigla ng Vildagliptin ang patakaran ng islet ng pancreas, selectively na pinipigilan ang dipeptidyl peptidase-4. Kumpleto at mabilis na pag-iwas sa aktibidad ng dipeptidyl peptidase-4 ay humantong sa isang pagtaas sa basal at pinukaw na pagtatago ng glucose-dependant na insulinotropic polypeptide at tulad ng glucagon na tulad ng 1 na peptide sa sistemikong sirkulasyon mula sa bituka sa buong araw.Sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng glucose-dependant ng insulinotropic polypeptide at type 1 na tulad ng peptide na tulad ng glucose, ang vildagliptin ay nagdaragdag ng pagkasensitibo ng glucose ng mga selula ng pancreatic beta, na humahantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose. Ang antas ng pagpapabuti sa paggana ng mga beta cells ay depende sa antas ng kanilang unang pinsala; sa mga indibidwal na walang diabetes mellitus (na may normal na glucose sa serum ng dugo), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang konsentrasyon ng glucose. Sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng endogenous na tulad ng glucagon na uri ng 1 peptide, ang vildagliptin ay nagdaragdag ng sensitivity ng mga alpha cells sa glucose, ito ay humahantong sa isang pagpapabuti sa glucose na umaasa sa regulasyon ng glucagon excretion. Ang pagbaba sa mga antas ng glucoseagon sa panahon ng pagkain ay nagdudulot ng pagbaba sa resistensya ng insulin. Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon sa hyperglycemia, na sanhi ng isang pagtaas sa antas ng glucose-dependant ng insulinotropic polypeptide at uri ng globo na tulad ng peptide, ay humantong sa isang pagbawas sa paggawa ng glucose sa atay kapwa sa panahon ng prandial at pagkatapos kumain, na humantong sa isang pagbawas sa antas ng glucose sa suwero ng dugo. Gayundin, kapag gumagamit ng vildagliptin, ang serum lipid na nilalaman ay nabawasan, ngunit ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto ng vildagliptin sa glucose-dependant na insulinotropic polypeptide at tulad ng glucagon na tulad ng 1 peptide at isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng mga pancreatic beta cells.
Ang Vildagliptin kapag pinamamahalaan nang pasalita ay mabilis na nasisipsip, ang ganap na bioavailability ay 85%. Ang pagtaas ng maximum na konsentrasyon ng vildagliptin sa suwero at ang lugar kasama ang curve ng oras ng konsentrasyon ay halos direktang proporsyonal sa pagtaas ng dosis ng vildagliptin. Ang maximum na konsentrasyon kapag kumukuha ng gamot sa loob sa isang walang laman na tiyan ay naabot pagkatapos ng 1 oras 45 minuto. Kapag kumukuha ng gamot na may pagkain, ang rate ng pagsipsip ng vildagliptin ay bumababa nang kaunti: mayroong isang pagbawas sa maximum na konsentrasyon ng 19% at isang pagtaas sa oras na umabot sa 2.5 na oras. Ngunit ang epekto sa antas ng pagsipsip at ang lugar kasama ang curve ng oras ng konsentrasyon ay walang pagkain. Ang Vildagliptin na may mga protina ng plasma ay hindi nakakagapos (9.3%). Ang Vildagliptin ay pantay na ipinamamahagi sa pagitan ng mga pulang selula ng dugo at plasma. Siguro, ang pamamahagi ng gamot ay nangyayari extravascular, sa balanse, ang dami ng pamamahagi pagkatapos ng intravenous administration ay 71 litro. Sa katawan ng tao, ang vildagliptin ay biotransformed na 69%. Ang pangunahing metabolite ay ang pharmacologically na hindi aktibo LAY151 (57% ng dosis), na nabuo sa panahon ng hydrolysis ng sangkap na cyano. Halos 4% ay sumasailalim sa amide hydrolysis. Ang Vildagliptin na may pakikilahok ng mga isoenzyme ng cytochrome P450 ay hindi nasunud-sunod. Ang Vildagliptin ay hindi nag-udyok o pumipigil sa cytochrome CYP450 isoenzymes at hindi isang substrate ng P (CYP) 450 isoenzymes. Kapag ang ingested, humigit-kumulang na 85% ng gamot ay excreted ng mga bato, 15% ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka, hindi nagbago (23%) vildagliptin ay pinalabas ng mga bato. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay humigit-kumulang na 3 oras at hindi nakasalalay sa dosis. Ang index ng kasarian, etniko, at index ng mass ng katawan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng vildagliptin. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na pagkabigo sa atay na may isang solong dosis ng gamot, ang isang pagbawas sa bioavailability ng vildagliptin ay nabanggit ng 20% ​​at 8%, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga pasyente na may matinding kakulangan sa hepatic, ang bioavailability ng vildagliptin ay nadagdagan ng 22%. Ang pagbawas o pagtaas sa o maximum na bioavailability ng vildagliptin, na hindi lalampas sa 30%, ay hindi makabuluhan sa klinikal. Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato, sa mga pasyente na may end-stage talamak na kabiguan sa bato, ang hemodialysis ay nagdaragdag ng maximum na konsentrasyon ng vildagliptin sa pamamagitan ng 8 - 66% at ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon ng 32 - 134%, na hindi nakakakaugnay sa kalubha ng paglabag pagganap na estado ng mga bato, pati na rin ang isang pagtaas sa lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras ng hindi aktibo metabolite LAY151 sa 1.6 - 6.7 beses, na nakasalalay sa kalubhaan ng paglabag. Sa kasong ito, ang kalahating buhay ng vildagliptin ay hindi nagbabago. Sa mga pasyente na higit sa 70 taong gulang, ang bioavailability ng gamot ay isang maximum na pagtaas ng 32% (maximum na konsentrasyon ng plasma na 18%), na hindi makabuluhan sa klinika at hindi nakakaapekto sa pagsugpo ng dipeptidyl peptidase-4. Ang mga pharmacokinetics ng vildagliptin sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi naitatag.

Uri ng 2 diabetes mellitus bilang bahagi ng monotherapy o paggamot ng kumbinasyon.

Paraan ng aplikasyon ng vildagliptin at dosis

Ang Vildagliptin ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang regimen ng dosis ng gamot ay pinili ng doktor nang paisa-isa, depende sa kakayahang mapagkalooban at pagiging epektibo.
Kapag gumagamit ng vildagliptin, ang isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases ay posible (kadalasan walang mga pagpapakita ng klinikal), inirerekomenda upang matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng gumaganang estado ng atay bago ang appointment, at regular din sa unang taon ng therapy. Kung ang pasyente ay may isang pagtaas ng aktibidad ng aminotransferases, pagkatapos ang resulta na ito ay dapat kumpirmahin ng isang pangalawang pag-aaral, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng gumaganang estado ng atay hanggang sa sila ay normal. Kung ang aktibidad ng aminotransferases ay lumampas ng higit sa tatlong beses ang itaas na limitasyon ng pamantayan at nakumpirma ng isang pangalawang pag-aaral, pagkatapos ay dapat na kanselahin ang vildagliptin. Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang vildagliptin ay dapat na tumigil kaagad. Sa normalisasyon ng pagganap na estado ng atay, ang vildagliptin ay hindi maaaring maipagpatuloy. Ang Vildagliptin ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus, pati na rin para sa paggamot ng diabetes ketoacidosis. Sa pagbuo ng pagkahilo habang kumukuha ng vildagliptin, ang mga pasyente ay hindi dapat gumana sa mga mekanismo o magmaneho ng mga sasakyan.

Pagbubuntis at paggagatas

Sa mga eksperimento, kapag ang pagkuha ng vildagliptin sa mga dosis na 200 beses na mas mataas kaysa sa inirerekumenda, ang gamot ay hindi naging sanhi ng maagang pag-unlad ng embryo, may kapansanan at hindi gumawa ng teratogenikong epekto sa pangsanggol. Walang sapat na data sa paggamit ng vildagliptin sa mga buntis na kababaihan, kaya hindi ito dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Hindi alam kung ang vildagliptin ay pumasa sa gatas ng suso, kaya hindi ito dapat gamitin sa panahon ng paggagatas.

Pagtuturo ng Galvus

Komposisyon
1 tab. naglalaman ng vildagliptin 50 mg,
mga excipients: MCC, anhydrous lactose, sodium carboxymethyl starch, magnesium stearate,

Pag-iimpake
sa isang pakete ng 14, 28, 56, 84, 112 at 168 na mga PC.

Pagkilos ng pharmacological
GALVUS - vildagliptin - isang kinatawan ng klase ng mga stimulators ng insular apparatus ng pancreas, selectively pinipigilan ang enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ang mabilis at kumpletong pagsugpo sa aktibidad ng DPP-4 (> 90%) ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pampalakas na pampalakas na pagtatago ng uri 1 na globo na tulad ng peptide (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP) mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.
Ang pagtaas ng mga antas ng GLP-1 at HIP, ang vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa pagiging sensitibo ng pancreatic? Mga cell sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose. Kapag nag-aaplay ng vildagliptin sa isang dosis ng 50-100 mg / sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng pancreatic? Ang mga cell ay nabanggit. Ang antas ng pagpapabuti ng? -Cell function ay nakasalalay sa antas ng kanilang unang pinsala, kaya sa mga indibidwal na hindi nagdurusa sa diabetes mellitus (na may normal na glucose ng dugo), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang glucose.
Sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng endogenous GLP-1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga β-cells sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa regulasyon ng glucose na umaasa sa glucose ng pagtatago ng glucagon. Ang isang pagbawas sa antas ng labis na glucagon sa panahon ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbaba sa resistensya ng insulin.
Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa mga antas ng GLP-1 at HIP, ay nagdudulot ng pagbawas sa produksiyon ng glucose ng atay kapwa sa panahon ng prandial at pagkatapos ng pagkain, na humantong sa pagbaba ng mga antas ng glucose sa dugo.
Bilang karagdagan, laban sa background ng paggamit ng vildagliptin, ang isang pagbawas sa antas ng lipids sa plasma ng dugo ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa GLP-1 o HIP at isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng pancreatic?
Alam na ang isang pagtaas sa GLP-1 ay maaaring mabagal ang walang laman na gastric, ngunit ang epekto na ito ay hindi sinusunod sa paggamit ng vildagliptin.
Kapag gumagamit ng vildagliptin sa 5795 mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus sa loob ng 12 hanggang 52 na linggo bilang monotherapy o kasabay ng metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbaba sa konsentrasyon ng glycated hemoglobin (HbA1c) at pag-aayuno ng glucose sa dugo.

Galvus, mga indikasyon para magamit
Uri ng 2 diabetes mellitus:
- bilang monotherapy sa kumbinasyon ng diet therapy at ehersisyo,
- bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kumbinasyon ng therapy na may metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione o insulin kung sakaling hindi epektibo ang diet therapy, ehersisyo at monotherapy sa mga gamot na ito.

Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa vildagliptin at anumang iba pang mga sangkap ng Galvus,
mga batang wala pang 18 taong gulang (hindi epektibo ang kaligtasan at kaligtasan).
Sa pangangalaga:
malubhang paglabag sa atay, kabilang ang mga pasyente na may nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT o AST> 2.5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal - 2.5 × VGN),
katamtaman o malubhang pinsala sa bato (kabilang ang end-stage CRF sa hemodialysis) - ang karanasan sa paggamit ay limitado, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa kategoryang ito ng mga pasyente,
bihirang namamana sakit - galactose intolerance, kakulangan sa lactase o malabsorption ng glucose-galactose.

Dosis at pangangasiwa
Ang Galvus ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.
Ang regimen ng dosis ng gamot ay dapat na napili nang isa-isa depende sa pagiging epektibo at kakayahang makaya.
Ang inirekumendang dosis ng gamot sa panahon ng monotherapy o bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kombinasyon na therapy na may metformin, thiazolidinedione o insulin ay 50 o 100 mg isang beses sa isang araw. Sa mga pasyente na may mas matinding uri 2 diabetes na tumatanggap ng paggamot sa insulin, inirerekomenda si Galvus sa isang dosis na 100 mg / araw.
Ang isang dosis ng 50 mg / araw ay dapat na inireseta sa 1 dosis sa umaga, isang dosis ng 100 mg / araw - 50 mg 2 beses sa isang araw sa umaga at gabi.

Pagbubuntis at paggagatas
Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, kapag inireseta sa mga dosis ng 200 beses na mas mataas kaysa sa inirerekumenda, ang gamot ay hindi naging sanhi ng kapansanan sa pagkamayabong at maagang pag-unlad ng embryo at hindi nagbigay ng isang teratogenic na epekto sa pangsanggol. Walang sapat na data sa paggamit ng gamot na Galvus sa mga buntis na kababaihan, at samakatuwid ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Sa mga kaso ng pinahina na metabolismo ng glucose sa mga buntis na kababaihan, mayroong isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng mga anomalya ng congenital, pati na rin ang dalas ng neonatal morbidity at mortalidad.
Dahil hindi alam kung vildagliptin na may gatas ng dibdib ay excreted sa mga tao, hindi dapat gamitin si Galvus sa panahon ng paggagatas.

Mga epekto
Kapag ginagamit ang Galvus bilang monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot, ang karamihan sa mga masasamang reaksyon ay banayad, pansamantala, at hindi nangangailangan ng pagtigil sa therapy. Walang nakitang ugnayan sa pagitan ng dalas ng masasamang mga kaganapan (AE) at edad, kasarian, etniko, tagal ng paggamit, o dosing regimen. Ang saklaw ng angioneurotic edema sa panahon ng therapy kasama ang Galvus ay ≥1 / 10,000. Laban sa background ng therapy kasama ang Galvus, ang hepatic na kapansanan (kabilang ang hepatitis) at asymptomatic daloy ay bihirang napansin. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga paglabag at paglihis ng mga indeks ng pag-andar ng atay mula sa pamantayan na malutas nang nakapag-iisa nang walang mga komplikasyon pagkatapos ng pagtigil sa therapy ng droga. Kapag ginagamit ang gamot na Galvus sa isang dosis na 50 mg 1 o 2 beses sa isang araw, ang dalas ng pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT o AST ≥3 × VGN) ay 0.2 o 0.3%, ayon sa pagkakabanggit (kumpara sa 0.2% sa control group) . Ang isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay sa karamihan ng mga kaso ay asymptomatic, hindi umunlad, at hindi sinamahan ng mga pagbabago sa cholestatic o jaundice.

Espesyal na mga tagubilin
Sa mga bihirang kaso, kapag nag-aaplay ng vildagliptin, ang isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases ay nabanggit (kadalasan nang walang mga klinikal na pagpapakita). Bago magreseta ng mga gamot at sa unang taon ng paggamot (1 oras sa 3 buwan), inirerekomenda upang matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay. Sa pamamagitan ng isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases, ang resulta ay dapat kumpirmahin sa pamamagitan ng paulit-ulit na pananaliksik, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay hanggang sa sila ay normalize. Kung ang labis na aktibidad ng AST o ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng pamantayan ay nakumpirma ng isang pangalawang pag-aaral, inirerekumenda na kanselahin ang gamot. Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad at hindi mabago pagkatapos ng normalisasyon ng mga tagapagpahiwatig ng function ng atay. Kung kinakailangan ang insulin therapy, ang vildagliptin ay ginagamit lamang sa pagsasama sa insulin. Ang gamot ay hindi dapat gamitin para sa type 1 diabetes mellitus o para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes. Sa panahon ng paggamot (na may pagbuo ng pagkahilo), kinakailangan na pigilin ang sarili mula sa pagmamaneho ng mga sasakyan at makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Pakikihalubilo sa droga
Ang Galvus ay may mababang potensyal para sa pakikipag-ugnayan sa droga. Dahil ang Galvus ay hindi isang substrate ng cytochrome P450 na mga enzyme, at hindi rin nito pinipigilan o hinimok ang mga enzymes na ito, ang pakikipag-ugnayan ng Galvus sa mga gamot na mga substrates, inhibitor, o inducers ng P450 ay hindi malamang. Sa sabay-sabay na paggamit ng vildagliptin ay hindi nakakaapekto sa metabolic rate ng mga gamot na mga substrate ng mga enzyme: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 at CYP3A4 / 5.

Sobrang dosis
Sintomas kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 400 mg /, ang sakit sa kalamnan ay maaaring sundin, bihira, baga at lumilipas na paresthesia, lagnat, edema at isang lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lipase (2 beses na mas mataas kaysa sa VGN). Sa pagtaas ng dosis ng Galvus hanggang 600 mg /, posible ang pagbuo ng edema ng mga paa't kamay na may paresthesias at isang pagtaas ng konsentrasyon ng CPK, ALT, C-reactive protein at myoglobin. Ang lahat ng mga sintomas ng isang labis na dosis at mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo ay nawala pagkatapos ng pagtigil ng gamot.
Paggamot: Ang pag-aalis ng gamot mula sa katawan sa pamamagitan ng dialysis ay hindi malamang. Gayunpaman, ang pangunahing hydrolytic metabolite ng vildagliptin (LAY151) ay maaaring alisin sa katawan ng hemodialysis.

Mga kondisyon sa pag-iimbak
Sa madilim na lugar sa temperatura na walang mas mataas kaysa sa 25 ° C.

Panoorin ang video: GLP-1 Receptor Agonists and DPP4 Inhibitors Explained in 4 Minutes (Mayo 2024).