Amaril M: mga tagubilin para sa paggamit at komposisyon ng gamot

Paglalarawan ng form ng dosis

1 + 250 mg na tablet: hugis-itlog, biconvex, natatakpan ng isang puting film ng film, na naka-ukit ng "HD125" sa isang tabi.

2 + 500 mg na tablet: hugis-itlog, biconvex, natatakpan ng isang puting film ng kalangitan, na naka-ukit ng "HD25" sa isang tabi at bingaw sa kabilang linya.

Mga parmasyutiko

Ang Amaryl ® M ay isang pinagsama na hypoglycemic na gamot, na kasama ang glimepiride at metformin.

Ang Glimepiride, isa sa mga aktibong sangkap ng Amaril ® M, ay isang gamot na hypoglycemic para sa oral administration, isang derivatibo ng ikatlong henerasyon na sulfonylurea.

Pinasisigla ng Glimepiride ang pagtatago at paglabas ng insulin mula sa pancreatic beta cells (pacreatic effect), pinapabuti ang sensitivity ng peripheral tisyu (kalamnan at taba) sa pagkilos ng endogenous insulin (extrapancreatic effect).

Epekto sa pagtatago ng insulin

Ang mga derivatives ng sulfonylureas ay nagdaragdag ng pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pagsasara ng mga ATP na umaasa sa mga kanal na potasa na matatagpuan sa cytoplasmic membrane ng mga pancreatic beta cells. Ang pagsasara ng mga kanal na potasa, nagiging sanhi sila ng pag-ubos ng mga beta cells, na tumutulong upang buksan ang mga kaltsyum na channel at dagdagan ang daloy ng calcium sa mga cell.

Ang Glimepiride, na may mataas na rate ng pagpapalit, pinagsasama at tumanggal mula sa pancreatic beta-cell protein (molekular na timbang 65 kD / SURX), na nauugnay sa mga channel ng potasa na umaalalay sa ATP, ngunit naiiba mula sa nagbubuklod na site ng maginoo na sulfonylurea derivatives (protina na may molekular na masa ng 140 kD / SUR1).

Ang prosesong ito ay humahantong sa pagpapakawala ng insulin sa pamamagitan ng exocytosis, habang ang dami ng sikretong insulin ay makabuluhang mas mababa kaysa sa ilalim ng aksyon ng maginoo (tradisyonal na ginamit) na derivatives ng sulfonylurea (hal. Glibenclamide). Ang minimal na nakapagpapasiglang epekto ng glimepiride sa pagtatago ng insulin ay nagbibigay din ng isang mas mababang panganib ng hypoglycemia.

Tulad ng tradisyonal na mga derivatives ng sulfonylurea, ngunit sa isang mas malawak na lawak ay binibigkas ng glimepiride ang mga epekto ng extrapancreatic (pagbawas sa paglaban sa insulin, antiatherogenic, antiplatelet at antioxidant effects).

Ang paggamit ng glucose mula sa dugo ng mga peripheral na tisyu (kalamnan at taba) ay nangyayari gamit ang mga espesyal na protina ng transportasyon (GLUT1 at GLUT4) na matatagpuan sa mga lamad ng cell. Ang transportasyon ng glucose sa mga tisyu na ito sa type 2 diabetes ay isang mabilis na limitadong hakbang sa paggamit ng glucose. Mabilis na pinapataas ng Glimepiride ang bilang at aktibidad ng mga molekula ng transportasyon ng glucose (GLUT1 at GLUT4), na humantong sa pagtaas ng pagtaas ng glucose sa pamamagitan ng mga peripheral na tisyu.

Ang Glimepiride ay may isang mas mahina na inhibitory na epekto sa mga KP na umaasa sa K + na mga channel ng cardiomyocytes. Kapag kumukuha ng glimepiride, ang kakayahan ng metabolic adaptation ng myocardium sa ischemia ay napanatili.

Dagdagan ng Glimepiride ang aktibidad ng phospholipase C, kung saan ang lipogenesis at glycogenesis ay maaaring maiugnay sa nakahiwalay na mga selula ng kalamnan at taba.

Pinipigilan ng Glimepiride ang pagpapakawala ng glucose mula sa atay sa pamamagitan ng pagtaas ng mga intracellular na konsentrasyon ng fructose-2,6-bisphosphate, na kung saan ay pinipigilan ang gluconeogenesis.

Pinipili ng Glimepiride ang cyclooxygenase at binabawasan ang pag-convert ng arachidonic acid sa thromboxane A2, isang mahalagang kadahilanan ng pagsasama ng platelet.

Tumutulong ang Glimepiride upang mabawasan ang nilalaman ng lipid, makabuluhang binabawasan ang lipid peroxidation, na nauugnay sa anti-atherogenikong epekto nito

Dagdagan ng Glimepiride ang nilalaman ng endogenous alpha-tocopherol, ang aktibidad ng catalase, glutathione peroxidase at superoxide dismutase, na tumutulong upang mabawasan ang kalubhaan ng oxidative stress sa katawan ng pasyente, na palaging naroroon sa type 2 diabetes mellitus.

Hypoglycemic na gamot mula sa biguanide group. Ang epoglycemic effect ay posible lamang kung ang pagtatago ng insulin (bagaman nabawasan) ay pinananatili. Ang Metformin ay walang epekto sa pancreatic beta cells at hindi pinapataas ang pagtatago ng insulin; sa mga therapeutic dos, hindi ito nagiging sanhi ng hypoglycemia sa mga tao.

Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi ganap na nauunawaan. Ito ay pinaniniwalaan na ang metformin ay maaaring makamit ang mga epekto ng insulin o dagdagan ang mga epekto na ito sa mga peripheral receptor zone. Ang Metformin ay nagdaragdag ng sensitivity ng tisyu sa insulin sa pamamagitan ng pagtaas ng bilang ng mga receptor ng insulin sa ibabaw ng mga lamad ng cell. Bilang karagdagan, ang metformin ay pinipigilan ang gluconeogenesis sa atay, binabawasan ang pagbuo ng mga libreng fatty acid at oksihenasyon ng taba, at binabawasan ang konsentrasyon ng triglycerides (TG) at LDL at VLDL sa dugo. Ang Metformin ay bahagyang binabawasan ang gana sa pagkain at binabawasan ang pagsipsip ng mga karbohidrat sa bituka. Pinahuhusay nito ang mga fibrinolytic na katangian ng dugo sa pamamagitan ng pagsugpo sa isang inhibitor ng plasminogen activator ng tisyu.

Mga Pharmacokinetics

Kapag kinuha sa isang pang-araw-araw na dosis na 4 mg C_max sa plasma na umabot ng tungkol sa 2.5 oras pagkatapos ng oral administration at 309 ng / ml, mayroong isang guhit na relasyon sa pagitan ng dosis at C_max pati na rin sa pagitan ng dosis at AUC. Kapag ang ingested glimepiride nito ganap na bioavailability ay kumpleto. Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa pagsipsip, maliban sa isang bahagyang pagbagal sa bilis nito. Ang Glimepiride ay nailalarawan sa isang napakababang V_d (tungkol sa 8.8 L), humigit-kumulang na katumbas ng dami ng pamamahagi ng albumin, isang mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma (higit sa 99%) at mababang clearance (mga 48 ml / min).

Matapos ang isang solong oral dosis ng glimepiride, 58% ng gamot ay excreted ng mga bato (lamang sa anyo ng mga metabolites) at 35% sa pamamagitan ng mga bituka. T_1/2 sa mga konsentrasyon ng plasma sa suwero na naaayon sa maraming mga dosis, 5-8 na oras.Pagkatapos na kumuha ng gamot sa mataas na dosis, ang isang pagpahaba ng T ay sinusunod_1/2 .

Sa ihi at feces, 2 ang mga hindi aktibong metabolite ay napansin na nabuo bilang isang resulta ng metabolismo sa atay, ang isa sa kanila ay hydroxy, at ang pangalawa ay isang dereksyon ng carboxy. Matapos ang oral administration ng glimepiride, terminal T_1/2 ang mga metabolite na ito ay 3-5 at 5-6 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Ang Glimepiride ay excreted sa gatas ng suso at tumatawid sa hadlang ng placental. Sa pamamagitan ng BBB ay tumagos nang mahina. Ang paghahambing ng solong at maramihang (2 beses sa isang araw) na pangangasiwa ng glimepiride ay hindi naghayag ng mga makabuluhang pagkakaiba sa mga parameter ng pharmacokinetic, ang pagkakaiba-iba ng mga iba't ibang mga pasyente ay naiiba. Ang makabuluhang akumulasyon ng glimepiride ay wala.

Sa mga pasyente ng iba't ibang mga kasarian at iba't ibang mga pangkat ng edad, pareho ang mga parmasyutiko sa glimepiride. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar (na may mababang creatinine clearance), may posibilidad na madagdagan ang clearance ng glimepiride at sa isang pagbawas sa average na konsentrasyon nito sa suwero ng dugo, na kung saan ay malamang dahil sa mas mabilis na paglabas ng glimepiride dahil sa mas mababang pagbubuklod nito sa mga protina ng dugo ng dugo. Kaya, sa kategoryang ito ng mga pasyente ay walang karagdagang panganib ng pagsasama ng glimepiride.

Pagkatapos ng oral administration, ang metformin ay hinihigop mula sa digestive tract ganap na ganap. Ang ganap na bioavailability ng metformin ay halos 50-60%. C_max (humigit-kumulang 2 μg / ml o 15 μmol) sa plasma ay nakamit pagkatapos ng 2.5 oras. Sa pamamagitan ng sabay-sabay na ingestion ng pagkain, ang pagbagsak ng metformin ay bumababa at bumabagal.

Ang Metformin ay mabilis na ipinamamahagi sa tisyu, halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ito ay na-metabolize sa isang napaka mahina na degree at pinalabas ng mga bato. Ang clearance sa malusog na mga paksa ay 440 ml / min (4 na beses na higit pa kaysa sa creatinine), na nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng aktibong pagtatago ng tubular. Pagkatapos ng ingestion, ang terminal T_1/2 ay tungkol sa 6.5 na oras. Sa kabiguan ng bato, nadaragdagan ito, mayroong panganib ng pagsasama-sama ng gamot.

Ang mga Pharmacokinetics ng Amaril ® M na may mga nakapirming dosis ng glimepiride at metformin

Mga halaga ng C_max at AUC kapag kumukuha ng gamot na pinagsama-dosis na kombinasyon (tablet na naglalaman ng glimepiride 2 mg + metformin 500 mg) matugunan ang mga pamantayan sa bioequivalence kung ihahambing sa parehong mga parameter kapag kumukuha ng magkaparehong kumbinasyon bilang magkahiwalay na paghahanda (glimepiride tablet 2 mg at metformin 500 mg tablet) .

Bilang karagdagan, ang isang dosis na proporsyonal na pagtaas sa C ay ipinakita._max at AUC ng glimepiride na may pagtaas sa dosis nito sa paghahanda ng mga paghahanda na may mga nakapirming dosis mula 1 hanggang 2 mg na may palaging dosis ng metformin (500 mg) sa komposisyon ng mga gamot na ito.

Bilang karagdagan, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa kaligtasan, kabilang ang profile ng mga hindi kanais-nais na epekto, sa pagitan ng mga pasyente na kumukuha ng Amaril ® M 1 mg / 500 mg at ang mga pasyente na kumukuha ng Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Mga Indikasyon Amaril ® M

Paggamot ng type 2 diabetes mellitus (bilang karagdagan sa diyeta, pag-eehersisyo at pagbaba ng timbang):

sa kaso kung ang kontrol ng glycemic ay hindi makakamit gamit ang isang kombinasyon ng diyeta, pisikal na aktibidad, pagbaba ng timbang at monotherapy na may glimepiride o metformin,

kapag pinalitan ang kumbinasyon ng therapy sa glimepiride at metformin sa isang gamot na kombinasyon.

Contraindications

type 1 diabetes

isang kasaysayan ng diabetes ketoacidosis, diabetes ketoacidosis, diabetes coma at precoma, talamak o talamak na metabolic acidosis,

sobrang pagkasensitibo sa mga derivatives ng sulfonylurea, paghahanda ng sulfonylamide o biguanides, pati na rin sa alinman sa mga excipients ng gamot,

malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay (kawalan ng karanasan sa paggamit, ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng paggamot sa insulin upang matiyak ang sapat na kontrol ng glycemic),

mga pasyente ng hemodialysis (kakulangan ng karanasan)

pagkabigo ng bato at kapansanan sa bato na pag-andar (suwero na gawa ng likido: ≥1.5 mg / dL (135 μmol / L) sa mga kalalakihan at ≥1.2 mg / dL (110 μmol / L) sa mga kababaihan o nabawasan ang clearance ng creatinine (nadagdagan peligro ng lactic acidosis at iba pang mga epekto ng metformin),

mga talamak na kondisyon kung saan posible ang pagkakapinsala sa bato sa pag-andar (dehydration, malubhang impeksyon, pagkabigla, intravascular administration ng mga iodine na naglalaman ng mga ahente ng kontaminasyon, tingnan ang seksyon na "Mga Espesyal na Panuto")

talamak at talamak na sakit na maaaring maging sanhi ng hypoxia ng tisyu (pagkabigo sa puso o paghinga, talamak at subacute myocardial infarction, shock),

isang ugali na magkaroon ng lactic acidosis, isang kasaysayan ng lactic acidosis,

mga nakababahalang sitwasyon (malubhang pinsala, pagkasunog, kirurhiko interbensyon, malubhang impeksyon na may lagnat, septicemia),

pagkapagod, gutom, pagsunod sa isang diyeta na may mababang calorie (mas mababa sa 1000 cal / araw),

malabsorption ng pagkain at gamot sa digestive tract (na may hadlang sa bituka, paresis ng bituka, pagtatae, pagsusuka),

paglabag sa pagsipsip ng pagkain at gamot sa digestive tract (na may hadlang sa bituka, paresis sa bituka, pagtatae, pagsusuka),

talamak na alkoholismo, talamak na alkohol sa pagkalasing,

kakulangan sa lactase, galactose intolerance, glucose-galactose malabsorption,

pagbubuntis, pagpaplano ng pagbubuntis,

panahon ng pagpapasuso,

mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang (hindi sapat na karanasan sa klinikal).

sa mga kondisyon kung saan mayroong isang pagtaas ng panganib ng hypoglycemia (mga pasyente na ayaw o hindi (madalas na mga matatanda na pasyente) na makipagtulungan sa isang doktor, hindi maganda ang pagkain, hindi regular na pagkain, paglaktaw ng pagkain, mga pasyente na may isang pagkakamali sa pagitan ng pisikal na aktibidad at paggamit ng karbohidrat. isang pagbabago sa diyeta, kapag ang pag-inom ng mga inuming naglalaman ng etanol, lalo na sa pagsasama sa mga nilaktawan na pagkain, na may kapansanan sa atay at kidney function, na may ilang mga hindi kumpletong sakit na endocrine, t tulad ng ilang teroydeo dysfunction, kakulangan ng hormone sa anterior pituitary o adrenal cortex, na nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat o activation ng mga mekanismo na naglalayong pagdaragdag ng glucose ng glucose sa dugo sa panahon ng hypoglycemia, na may pagbuo ng mga magkakasamang sakit sa panahon ng paggamot o may pagbabago sa pamumuhay) ( sa mga nasabing pasyente, ang mas maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at mga palatandaan ng hypoglycemia ay kinakailangan, maaaring kailanganin nila ang pagsasaayos ng dosis ng glimepiride o ang buong hypoglide kemicheskoy therapy)

kasama ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot (tingnan ang "Pakikipag-ugnay"),

sa mga matatandang pasyente (madalas silang magkaroon ng asymptomatic pagbaba sa pagpapaandar ng bato), sa mga sitwasyon kung saan maaaring lumala ang pagpapaandar ng bato, tulad ng pagsisimula ng pagkuha ng mga antihypertensive na gamot o diuretics, pati na rin ang mga NSAID (nadagdagan ang panganib ng lactic acidosis at iba pang mga epekto ng metformin).

kapag nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na gawain (ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin),

na may abrasion o kawalan ng mga sintomas ng regulasyon ng adrenergic antiglycemic bilang tugon sa pagbuo ng hypoglycemia (sa mga pasyente ng matatanda, na may neuropathy ng autonomic nervous system o may kasabay na therapy kasama ang mga beta-blockers, clonidine, guanethidine at iba pang mga sympatholics) (sa mga nasabing pasyente, mas maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon ng autonomic na sistema o may kasabay na therapy sa mga beta-blockers, clonidine, guanethidine at iba pang mga sympatholics) (sa mga nasabing pasyente, mas maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon ng autonomic. sa dugo)

na may kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase (sa mga nasabing pasyente, kapag kumukuha ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang hemolytic anemia ay maaaring umunlad, samakatuwid, ang paggamit ng mga alternatibong gamot na hypoglycemic na hindi sulfonylurea derivatives sa mga pasyente ay dapat isaalang-alang).

Pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis dahil sa isang posibleng masamang epekto sa pagbuo ng intrauterine. Ang mga buntis na kababaihan at kababaihan na nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat ipaalam sa kanilang tagapagbigay ng pangangalaga sa kalusugan. Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga kababaihan na may kapansanan na metabolismo ng karbohidrat, isang hindi regular na diyeta at ehersisyo ay dapat tumanggap ng therapy sa insulin.

Lactation. Upang maiwasan ang paglunok ng gamot na may gatas ng suso sa katawan ng sanggol, ang mga babaeng nagpapasuso ay hindi dapat kumuha ng gamot na ito. Kung kinakailangan, ang pasyente ay dapat ilipat sa therapy sa insulin o upang ihinto ang pagpapasuso.

Mga epekto

Batay sa karanasan ng paggamit ng glimepiride at kilalang data sa iba pang mga derivatives ng sulfonylurea, posible ang pagbuo ng mga sumusunod na epekto ng gamot.

Mula sa gilid ng metabolismo at diyeta: ang pag-unlad ng hypoglycemia, na maaaring mauntol (tulad ng iba pang mga derivatives ng sulfonylurea).Ang mga simtomas ng pagbuo ng hypoglycemia ay kinabibilangan ng: sakit ng ulo, talamak na gutom, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, pag-aantok, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, agresibo, nabawasan ang pag-iingat, pagbawas ng pagkaalerto, pinabagal na mga reaksyon ng psychomotor, pagkalungkot, pagkalito, pagkabigo sa pagsasalita, aphasia, kapansanan paningin, panginginig, paresis, kapansanan sa pagiging sensitibo, pagkahilo, walang magawa, pagkawala ng pagpipigil sa sarili, kahibangan, cramp, antok at pagkawala ng malay hanggang sa pagkawala ng malay, mababaw na paghinga, bradycardia. Bilang karagdagan, ang mga palatandaan ng pag-unlad ng isang adrenergic reaksyon sa hypoglycemia ay maaaring mapansin: nadagdagan ang pagpapawis, kalat ng balat, nadagdagan ang pagkabalisa, tachycardia, nadagdagan ang presyon ng dugo, pandamdam ng pagtaas ng tibok ng puso, angina pectoris at arrhythmia. Ang klinikal na larawan ng isang pag-atake ng matinding hypoglycemia ay maaaring kahawig ng isang talamak na paglabag sa sirkulasyon ng tserebral. Ang mga sintomas ay halos palaging malutas pagkatapos ng pag-aalis ng glycemia.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: kapansanan sa paningin (lalo na sa simula ng paggamot dahil sa pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng glucose sa dugo).

Mula sa digestive tract: pagduduwal, pagsusuka, puspos ng tiyan, sakit sa tiyan at pagtatae.

Sa bahagi ng atay at biliary tract: nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay at kapansanan sa pag-andar ng atay (halimbawa, cholestasis at jaundice), pati na rin ang hepatitis, na maaaring umunlad sa pagkabigo sa atay.

Mula sa sistema ng dugo at lymphatic system: sa thrombocytopenia, sa ilang mga kaso - leukopenia, hemolytic anemia o erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis o pancytopenia. Ang maingat na pagsubaybay sa kalagayan ng pasyente ay kinakailangan, dahil ang mga kaso ng aplastic anemia at pancytopenia ay naitala sa panahon ng paggamot na may paghahanda ng sulfonylurea. Kung nangyari ang mga penomena na ito, dapat na itinigil ang gamot at nagsimula ang naaangkop na paggamot.

Mula sa immune system: mga reaksiyong alerdyi o pseudo-allergy (hal., nangangati, pantal, o pantal). Ang ganitong mga reaksyon halos palaging magpatuloy sa isang banayad na form, ngunit maaaring pumunta sa isang matinding anyo, na may igsi ng paghinga o pagbaba ng presyon ng dugo, hanggang sa pagbuo ng anaphylactic shock. Kung nangyari ang mga pantal, kumunsulta kaagad sa isang doktor. Posible ang cross-allergy sa iba pang mga sulfonylureas, sulfonamides o mga katulad na sangkap. Allergic vasculitis.

Iba pa: photosensitivity, hyponatremia.

Mula sa gilid ng metabolismo at nutrisyon: lactic acidosis (tingnan. "Mga espesyal na tagubilin"), hypoglycemia.

Mula sa digestive tract: pagtatae, pagduduwal, sakit ng tiyan, pagsusuka, pagtaas ng pagbuo ng gas, kakulangan ng gana - ang pinakakaraniwang reaksyon na may metformin monotherapy. Ang mga sintomas na ito ay halos 30% na mas karaniwan kaysa sa mga pasyente na kumukuha ng isang placebo, lalo na sa simula ng paggamot. Ang mga sintomas na ito ay kadalasang lumilipas at malutas ang kanilang sarili. Sa ilang mga kaso, ang isang pansamantalang pagbabawas ng dosis ay maaaring makatulong. Sa panahon ng mga klinikal na pag-aaral, ang metformin ay nakansela sa halos 4% ng mga pasyente dahil sa mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract.

Dahil ang pag-unlad ng mga sintomas mula sa gastrointestinal tract sa simula ng paggamot ay nakasalalay sa dosis, ang kanilang mga pagpapakita ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas ng dosis at pagkuha ng gamot na may pagkain.

Dahil ang pagtatae at / o pagsusuka ay maaaring humantong sa pag-aalis ng tubig at pagkabigo sa panterong pagkabigo, kapag nangyari ito, ang gamot ay dapat na pansamantalang tumigil.

Sa simula ng paggamot na may metformin, humigit-kumulang na 3% ng mga pasyente ay maaaring makaranas ng isang hindi kasiya-siya o metal na lasa sa bibig, na kadalasang ipinapasa mismo.

Sa gilid ng balat: erythema, nangangati, pantal.

Mula sa sistema ng dugo at lymphatic system: anemia, leukocytopenia, o thrombocytopenia. Humigit-kumulang na 9% ng mga pasyente na tumanggap ng monotherapy kasama ang Amaril ® M, at sa 6% ng mga pasyente na tumanggap ng paggamot na may metformin o metformin / sulfonylurea, mayroong isang asymptomatic na pagbaba sa mga antas ng bitamina B₁₂ sa plasma ng dugo (ang antas ng folic acid sa plasma ng dugo ay hindi lubos na bumaba). Sa kabila nito, ang megaloblastic anemia lamang ang naitala habang kumukuha ng Amaril ® M, at walang pagtaas sa saklaw ng neuropathy. Samakatuwid, ang naaangkop na pagsubaybay sa mga antas ng bitamina B ay kinakailangan.₁₂ sa plasma ng dugo (maaaring mangailangan ng pana-panahong pangangasiwa ng parenteral ng bitamina B₁₂).

Mula sa atay: may kapansanan sa pag-andar ng atay.

Ang lahat ng mga kaso ng paglitaw ng masamang masamang reaksyon o iba pang masamang reaksyon ay dapat na agad na iniulat sa doktor. Dahil sa ang katunayan na ang ilang mga hindi kanais-nais na reaksyon, incl hypoglycemia, hematological disorder, malubhang alerdyi at pseudo-allergy reaksyon at pagkabigo sa atay ay maaaring magbanta sa buhay ng pasyente, kung umuunlad sila, dapat ipagbigay-alam agad ng pasyente ang doktor tungkol sa kanila at itigil ang karagdagang pangangasiwa ng gamot bago tumanggap ng mga tagubilin mula sa doktor. Ang hindi inaasahang masamang reaksyon sa Amaryl ® M, maliban sa mga kilalang reaksyon sa glimepiride at metformin, ay hindi nasunod sa yugto ng mga klinikal na pagsubok at phase III bukas na mga pagsubok.

Ang pagkuha ng isang kumbinasyon ng mga dalawang gamot na ito, kapwa sa anyo ng isang libreng kumbinasyon na binubuo ng magkahiwalay na paghahanda ng glimepiride at metformin, at bilang isang pinagsamang gamot na may nakapirming dosis ng glimepiride at metformin, ay nauugnay sa parehong mga katangian ng kaligtasan tulad ng paggamit ng bawat isa sa mga gamot na ito nang hiwalay.

Pakikipag-ugnay

Kung ang isang pasyente na kumukuha ng glimepiride ay inireseta o kanselahin nang sabay, ang iba pang mga gamot ay posible kapwa hindi kanais-nais na pagtaas at isang panghihina ng hypoglycemic na epekto ng glimepiride. Batay sa karanasan sa glimepiride at iba pang mga derivatives ng sulfonylurea, dapat isaalang-alang ang mga pakikipag-ugnay sa gamot sa ibaba.

Sa mga gamot na inducer o inhibitor ng CYP2C9

Ang Glimepiride ay na-metabolize ng cytochrome P450 CYP2C9. Alam na ang metabolismo nito ay naaapektuhan ng sabay-sabay na paggamit ng mga inducer ng CYP2C9, halimbawa rifampicin (ang panganib na bawasan ang hypoglycemic epekto ng glimepiride kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inducer ng CYP2C9 at ang pagtaas ng panganib ng hypoglycemia kung ang mga inducer ng CYP2C9 ay hindi kanselado na walang pagsasaayos ng glimepiride ang pagbuo ng hypoglycemia at mga side effects ng glimepiride kapag kinuha nang magkakasabay sa mga gamot na ito at ang panganib ng pagbawas sa hypoglycemic na epekto ng glimepiride na walang mga inhibitor ng CYP2C9 nang walang pagsasaayos ng dosis ng glimepiride).

Sa mga gamot na nagpapahusay ng epekto ng hypoglycemic

Ang mga ahente ng insulin at oral hypoglycemic, ACE inhibitors, allopurinol, anabolic steroid, male sex hormones, chloramphenicol, Coumarin anticoagulants, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, azolinofluoromethanes, azolinofluorides (na may pangangasiwa ng magulang sa mataas na dosis), phenylbutazone, probenecid, antimicrobial ahente ng pangkat ng quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide derivatives, tetracyclines, tatlo okvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.

Ang panganib ng hypoglycemia ay nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot sa itaas na may glimepiride at ang panganib ng lumalala na kontrol ng glycemic kapag sila ay kinansela nang walang pagsasaayos ng dosis ng glimepiride.

Sa mga gamot na binabawasan ang epekto ng hypoglycemic

Acetazolamide, barbiturates, GCS, diazoxide, diuretics, epinephrine o sympathomimetics, glucagon, laxatives (na may matagal na paggamit), nicotinic acid (sa mataas na dosis), estrogens, progestogens, phenothiazines, phenytoin, rifampicin, thyroid hormones.

Ang panganib ng lumalala na kontrol ng glycemic kasama ang pinagsama na paggamit ng glimepiride kasama ang mga gamot sa itaas at ang panganib ng hypoglycemia kung kanselahin sila nang walang pagsasaayos ng dosis ng glimepiride ay nadagdagan.

Sa mga gamot na kapwa maaaring mapahusay at mabawasan ang epekto ng hypoglycemic

Mga blocker ng Histamine H₂mga receptor, clonidine at reserpine.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang parehong pagtaas at pagbaba sa hypoglycemic na epekto ng glimepiride ay posible. Kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Ang mga beta-blockers, clonidine, guanethidine at reserpine bilang resulta ng pagharang sa mga reaksyon ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos bilang tugon sa hypoglycemia ay maaaring gawing mas nakikita ang pag-unlad ng hypoglycemia ng pasyente at ang doktor at sa gayon ay madaragdagan ang panganib ng paglitaw nito.

Sa mga ahente ng simpatolohiko

Nagagawa nilang bawasan o hadlangan ang mga reaksyon ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos bilang tugon sa hypoglycemia, na maaaring gawin ang pag-unlad ng hypoglycemia na hindi nakikita ng pasyente at ng doktor at sa gayon ay madaragdagan ang panganib ng paglitaw nito.

Ang talamak at talamak na paggamit ng ethanol ay maaaring hindi mapag-aalinlangan alinman ay magpahina o mapahusay ang hypoglycemic na epekto ng glimepiride.

Sa hindi tuwirang anticoagulants, derivatives ng Coumarin

Ang Glimepiride ay maaaring parehong mapahusay at mabawasan ang mga epekto ng hindi tuwirang anticoagulants, mga derivatives ng Coumarin.

Sa talamak na pagkalasing sa alkohol, ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay nagdaragdag, lalo na sa kaso ng paglaktaw o hindi sapat na paggamit ng pagkain, ang pagkakaroon ng pagkabigo sa atay. Ang alkohol (etanol) at mga gamot na naglalaman ng etanol ay dapat iwasan.

Sa mga ahente na naglalaman ng kaibahan

Ang pangangasiwa ng intravascular ng mga ahente na naglalaman ng kaibahan ay maaaring humantong sa pagbuo ng kabiguan sa bato, na sa turn ay maaaring humantong sa akumulasyon ng metformin at isang pagtaas ng panganib ng lactic acidosis. Ang metformin ay dapat na itigil bago ang pag-aaral o sa panahon ng pag-aaral at hindi dapat ipagpatuloy sa loob ng 48 oras pagkatapos nito.Ang Metformin ay maaaring maipagpatuloy lamang pagkatapos ng pag-aaral at ang mga normal na tagapagpahiwatig ng pag-andar ng bato ay nakuha (tingnan ang "Mga Espesyal na Panuto").

Sa mga antibiotics na may binibigkas na nephrotoxic effect (gentamicin)

Ang pagtaas ng panganib ng lactic acidosis (tingnan ang "Mga espesyal na tagubilin").

Ang mga kumbinasyon ng mga gamot na may metformin na nangangailangan ng pag-iingat

Sa mga corticosteroids (systemic at para sa lokal na paggamit), beta₂-adrenostimulants at diuretics pagkakaroon ng panloob na aktibidad na hyperglycemic. Dapat ipabatid sa pasyente ang pangangailangan para sa mas madalas na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa umaga sa dugo, lalo na sa simula ng therapy ng kumbinasyon. Maaaring kinakailangan upang ayusin ang mga dosis ng hypoglycemic therapy sa panahon ng paggamit o pagkatapos ng pagtigil ng mga gamot sa itaas.

Sa mga inhibitor ng ACE

Ang mga inhibitor ng ACE ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang pagsasaayos ng dosis ng hypoglycemic therapy ay maaaring kailanganin habang ginagamit o pagkatapos ng pag-alis ng mga inhibitor ng ACE.

Sa mga gamot na nagpapahusay ng hypoglycemic effect ng metformin: insulin, sulfonylureas, anabolic steroid, guanethidine, salicylates (acetylsalicylic acid, atbp.), Beta-blockers (propranolol, atbp.), MAO inhibitors

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may metformin, ang maingat na pagsubaybay sa pasyente at pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay kinakailangan, dahil ang posible ang pagpapaigting ng hypoglycemic na epekto ng glimepiride.

Sa mga gamot na nagpapahina sa hypoglycemic epekto ng metformin: epinephrine, corticosteroids, teroydeo hormones, estrogens, pyrazinamide, isoniazid, nicotinic acid, phenothiazines, thiazide diuretics at diuretics ng iba pang mga grupo, oral contraceptives, phenytoin, sympathomimetics

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may metformin, ang maingat na pagsubaybay sa pasyente at pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay kinakailangan, dahil ang posibleng panghihina ng hypoglycemic effect.

Pakikipag-ugnay na dapat isaalang-alang

Sa isang klinikal na pag-aaral sa pakikipag-ugnayan ng metformin at furosemide kapag kinuha nang isang beses sa mga malusog na boluntaryo, ipinakita na ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay nakakaapekto sa kanilang mga parmasyutiko. Ang Furosemide ay tumaas C_max metformin sa plasma ng 22%, at AUC - sa pamamagitan ng 15% nang walang anumang mga makabuluhang pagbabago sa renal clearance ng metformin. Kapag ginamit sa metformin C_max at AUC ng furosemide ay nabawasan ng 31 at 12%, ayon sa pagkakabanggit, kung ihahambing sa furosemide monotherapy, at ang pangwakas na pag-aalis ng kalahating buhay ay nabawasan ng 32% nang walang anumang makabuluhang pagbabago sa renal clearance ng furosemide. Ang impormasyon sa pakikipag-ugnay ng metformin at furosemide na may matagal na paggamit ay hindi magagamit.

Sa isang klinikal na pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan ng metformin at nifedipine na may isang solong dosis sa malusog na mga boluntaryo, ipinakita na ang sabay-sabay na paggamit ng nifedipine ay nagdaragdag C_max at AUC ng metformin sa plasma ng dugo ng 20 at 9%, ayon sa pagkakabanggit, at pinatataas din ang halaga ng metformin na pinalabas ng mga bato. Ang Metformin ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng nifedipine.

Sa mga gamot na cationic (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim at vancomycin)

Ang mga gamot na cationic na excreted sa pamamagitan ng tubular na pagtatago sa bato ay pawang teoretikal na maaaring makipag-ugnay sa metformin bilang isang resulta ng kumpetisyon para sa karaniwang tubular transport system. Ang nasabing pakikipag-ugnayan sa pagitan ng metformin at oral cimetidine ay napansin sa malusog na mga boluntaryo sa mga klinikal na pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng metformin at cimetidine na may solong at maraming paggamit, kung saan mayroong 60% na pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng plasma at kabuuang konsentrasyon ng metformin sa dugo at isang 40% na pagtaas sa plasma at kabuuang AUC metformin. Sa isang solong dosis, walang mga pagbabago sa kalahating buhay. Ang Metformin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng cimetidine. Sa kabila ng katotohanan na ang mga naturang pakikipag-ugnay ay mananatiling puro teoretikal (maliban sa cimetidine), ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente ay dapat matiyak at pagsasaayos ng dosis ng metformin at / o ang gamot na nakikipag-ugnay sa ito ay dapat isagawa sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa ng mga cationic na gamot na pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng sistemang secretory ng proximal tubule ng bato.

Sa propranolol, ibuprofen

Sa mga malulusog na boluntaryo sa mga pag-aaral sa isang solong dosis ng metformin at propranolol, pati na rin ang metformin at ibuprofen, walang pagbabago sa kanilang mga parameter ng pharmacokinetic.

Dosis at pangangasiwa

Bilang isang patakaran, ang dosis ng Amaril ® M ay dapat matukoy ng target na konsentrasyon ng glucose sa dugo ng pasyente. Ang pinakamababang dosis na sapat upang makamit ang kinakailangang metabolic control ay dapat gamitin.

Sa panahon ng paggamot sa Amaril ® M, kinakailangan upang regular na matukoy ang konsentrasyon ng glucose sa dugo at ihi. Bilang karagdagan, ang regular na pagsubaybay sa porsyento ng glycosylated hemoglobin sa dugo ay inirerekomenda.

Ang hindi tamang paggamit ng gamot, halimbawa, paglaktaw sa susunod na dosis, ay hindi dapat madagdagan ng kasunod na paggamit ng isang mas mataas na dosis.

Ang mga pagkilos ng pasyente sa kaso ng mga pagkakamali kapag kumukuha ng gamot (lalo na, kapag lumaktaw sa susunod na dosis o paglaktawan ng pagkain), o sa mga sitwasyon kung saan hindi posible na uminom ng gamot, dapat itong talakayin ng pasyente at doktor nang maaga.

Dahil ang pinahusay na metabolic control ay nauugnay sa nadagdagan na sensitivity ng tisyu sa insulin, ang pangangailangan para sa glimepiride ay maaaring bumaba sa panahon ng paggamot sa Amaril ® M Upang maiwasan ang pagbuo ng hypoglycemia, kinakailangan upang napapanahong bawasan ang dosis o itigil ang pagkuha ng Amaril ® M.

Ang gamot ay dapat kunin ng 1 o 2 beses sa isang araw sa panahon ng pagkain.

Ang maximum na dosis ng metformin bawat dosis ay 1000 mg.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis: para sa glimepiride - 8 mg, para sa metformin - 2000 mg.

Ang isang maliit na bilang ng mga pasyente lamang ang may mas mabisang pang-araw-araw na dosis ng glimepiride na higit sa 6 mg.

Upang maiwasan ang pagbuo ng hypoglycemia, ang paunang dosis ng Amaril ® M ay hindi dapat lumampas sa pang-araw-araw na dosis ng glimepiride at metformin na iniinom na ng pasyente. Kapag ang paglilipat ng mga pasyente mula sa pagkuha ng isang kumbinasyon ng mga indibidwal na paghahanda ng glimepiride at metformin sa Amaril ® M, ang dosis na ito ay natutukoy sa batayan ng mga nakuha na dosis ng glimepiride at metformin bilang hiwalay na paghahanda.

Kung kinakailangan upang madagdagan ang dosis, ang pang-araw-araw na dosis ng Amaril ® M ay dapat na i-titrated sa mga pagtaas ng 1 talahanayan lamang. Amaril ® M 1 mg / 250 mg o 1/2 tablet. Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Tagal ng paggamot. Karaniwan ang paggamot sa Amaril ® M ay isinasagawa nang mahabang panahon.

Espesyal na mga tagubilin

Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit malubha (na may mataas na dami ng namamatay sa kawalan ng tamang paggamot) metabolic komplikasyon, na bubuo bilang isang resulta ng akumulasyon ng metformin sa panahon ng paggamot. Ang mga kaso ng lactic acidosis na may Metformin ay napansin lalo na sa mga pasyente na may diabetes mellitus na may matinding pagkabigo sa bato. Ang saklaw ng lactic acidosis ay maaaring at dapat mabawasan sa pamamagitan ng pagtatasa ng pagkakaroon ng iba pang kaugnay na mga kadahilanan ng panganib para sa lactic acidosis sa mga pasyente, tulad ng hindi maayos na kinokontrol na diabetes mellitus, ketoacidosis, matagal na pag-aayuno, mabibigat na pag-inom ng mga inumin na naglalaman ng etanol, pagkabigo sa atay, at mga kondisyon na sinamahan ng tisyu ng hypoxia.

Ang lactic acidosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng acidotic na igsi ng paghinga, sakit sa tiyan at hypothermia, na may kasunod na pag-unlad ng koma. Ang mga manipestasyon sa laboratoryo ng diagnostiko ay isang pagtaas sa konsentrasyon ng lactate sa dugo (> 5 mmol / l), isang pagbawas sa pH dugo, isang paglabag sa balanse ng tubig-electrolyte na may pagtaas sa kakulangan ng anion at ang ratio ng lactate / pyruvate. Sa mga kaso kung saan ang metformin ay ang sanhi ng lactic acidosis, ang konsentrasyon ng plasma ng metformin ay karaniwang> 5 μg / ml. Kung ang lactic acidosis ay pinaghihinalaang, ang metformin ay dapat na tumigil kaagad at ang pasyente ay dapat na maospital.

Ang dalas ng naiulat na mga kaso ng lactic acidosis sa mga pasyente na kumukuha ng metformin ay napakababa (tungkol sa 0.03 kaso / 1000 mga pasyente ng taon).

Ang mga naiulat na kaso ay naganap pangunahin sa mga pasyente na may diabetes mellitus na may matinding pagkabigo sa bato, kabilang ang , na may congenital na sakit sa bato at hypoperfusion ng bato, madalas sa pagkakaroon ng maraming mga kondisyon na magkakasunod na nangangailangan ng medikal at kirurhiko paggamot.

Ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay nagdaragdag sa kalubha ng disfunction ng bato at may edad. Ang posibilidad ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin ay maaaring makabuluhang nabawasan sa regular na pagsubaybay sa pag-andar ng bato at ang paggamit ng minimum na epektibong dosis ng metformin. Sa parehong dahilan, sa mga kondisyon na nauugnay sa hypoxemia o pag-aalis ng tubig, kinakailangan upang maiwasan ang pagkuha ng gamot na ito.

Bilang isang panuntunan, dahil sa ang katunayan na ang may kapansanan sa pag-andar ng atay ay maaaring makabuluhang limitahan ang pag-aalis ng lactate, ang paggamit ng gamot na ito ay dapat iwasan para sa mga pasyente na may mga palatandaan ng klinikal o laboratoryo ng sakit sa atay.

Bilang karagdagan, ang gamot ay dapat na pansamantalang ipagpaliban bago magsagawa ng mga pag-aaral ng x-ray na may intravascular na pangangasiwa ng mga ahente na naglalaman ng iodine at bago ang operasyon.

Kadalasan, ang lactic acidosis ay unti-unting bubuo at ipinapakita lamang sa pamamagitan ng mga hindi tiyak na mga sintomas, tulad ng hindi magandang kalusugan, myalgia, pagkabigo sa paghinga, pagdaragdag ng pag-aantok at di-tiyak na mga sakit sa gastrointestinal. Sa isang mas malinaw na acidosis, hypothermia, ang isang pagbawas sa presyon ng dugo at lumalaban bradyarrhythmia ay posible. Parehong ang pasyente at ang dumadating na manggagamot ay dapat malaman kung gaano kahalaga ang mga sintomas na ito. Ang pasyente ay dapat na turuan upang agad na ipagbigay-alam sa doktor kung nangyari ang mga naturang sintomas. Upang linawin ang diagnosis ng lactic acidosis, kinakailangan upang matukoy ang konsentrasyon ng mga electrolyte at ketones sa dugo, ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, dugo pH, ang konsentrasyon ng lactate at metformin sa dugo. Ang pag-aayuno ng plasma ng plasma na may lactate na konsentrasyon sa pag-aayuno ng venous blood, na lumalagpas sa itaas na normal na saklaw, ngunit sa ibaba ng 5 mmol / L sa mga pasyente na kumukuha ng metformin, ay hindi kinakailangang ipahiwatig ang lactic acidosis, ang pagtaas nito ay maaaring maipaliwanag ng iba pang mga mekanismo, tulad ng hindi maayos na kinokontrol na diabetes mellitus o labis na katabaan, matinding pisikal pagkarga o teknikal na mga error sa pag-sampling ng dugo para sa pagsusuri.

Ang pagkakaroon ng lactic acidosis sa isang pasyente na may diabetes mellitus na may metabolic acidosis sa kawalan ng ketoacidosis (ketonuria at ketonemia) ay dapat na ipinapalagay.

Ang lactic acidosis ay isang kritikal na kondisyon na nangangailangan ng paggamot sa inpatient. Sa kaso ng lactic acidosis, dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng gamot na ito at magpatuloy sa mga pangkalahatang pagsuporta sa mga hakbang. Dahil sa ang katunayan na ang metformin ay tinanggal mula sa dugo gamit ang hemodialysis na may clearance ng hanggang sa 170 ml / min, inirerekumenda, na ibinigay na walang mga kaguluhan sa hemodynamic, kagyat na hemodialysis upang matanggal ang naipon na metformin at lactate. Ang ganitong mga hakbang ay madalas na humantong sa mabilis na paglaho ng mga sintomas at paggaling.

Sinusubaybayan ang pagiging epektibo ng paggamot

Ang pagiging epektibo ng anumang hypoglycemic therapy ay dapat na sinusubaybayan sa pamamagitan ng pana-panahong sinusubaybayan ang konsentrasyon ng glucose at glycosylated hemoglobin sa dugo. Ang layunin ng paggamot ay gawing normal ang mga tagapagpahiwatig na ito. Ang konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin ay nagbibigay-daan sa pagtatasa ng kontrol ng glycemic.

Sa unang linggo ng paggamot, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay dahil sa peligro ng hypoglycemia, lalo na sa isang pagtaas ng panganib ng pag-unlad nito (mga pasyente na hindi nagnanais o hindi sumusunod sa mga rekomendasyon ng doktor, madalas na mga pasyente ng matatanda, mahinang nutrisyon, hindi regular na pagkain, o mga naka-skip na pagkain, na may isang hindi pagkakamali sa pagitan ng pisikal na aktibidad at paggamit ng karbohidrat, na may mga pagbabago sa diyeta, na may pagkonsumo sa ethanol, lalo na sa pagsasama sa mga pagkain ng paglaktaw, na may kapansanan sa pag-andar ng bato, na may malubhang kapansanan ang mga pag-andar ng atay, na may labis na dosis ng Amaril ® M, na may ilang mga hindi magkakaugnay na karamdaman ng endocrine system (halimbawa, ang ilang teroydeo dysfunction at kakulangan ng mga hormone ng anterior pituitary o adrenal cortex, habang gumagamit ng ilang iba pang mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat (tingnan ang "Pakikipag-ugnay ").

Sa ganitong mga kaso, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Dapat ipagbigay-alam ng pasyente sa doktor ang tungkol sa mga panganib na kadahilanan na ito at mga sintomas ng hypoglycemia, kung mayroon man. Kung may mga panganib na kadahilanan para sa hypoglycemia, maaaring kailanganin ang isang pagsasaayos ng dosis ng gamot na ito o lahat ng therapy. Ginagamit ang pamamaraang ito tuwing may isang sakit na umuusbong sa panahon ng therapy o isang pagbabago sa pamumuhay ng pasyente ay nangyayari. Ang mga simtomas ng hypoglycemia, na sumasalamin sa regulasyon ng adrenergic antihypoglycemic bilang tugon sa pagbuo ng hypoglycemia (tingnan ang "Side effects"), maaaring hindi gaanong binibigkas o kahit na wala kung ang hypoglycemia ay unti-unting bubuo, pati na rin sa mga matatandang pasyente, na may neuropathy ng autonomic nervous system o may sabay-sabay therapy sa mga beta-blockers, clonidine, guanethidine at iba pang sympatholytics.

Halos palaging, ang hypoglycemia ay maaaring mabilis na tumigil sa agarang paggamit ng mga karbohidrat (glucose o asukal, halimbawa, isang piraso ng asukal, juice ng prutas na naglalaman ng asukal, tsaa na may asukal, atbp.). Para sa layuning ito, ang pasyente ay dapat magdala ng hindi bababa sa 20 g ng asukal. Maaaring kailanganin niya ng tulong mula sa iba upang maiwasan ang mga komplikasyon. Ang mga kapalit ng asukal ay hindi epektibo.

Mula sa karanasan sa iba pang mga gamot na sulfonylurea, kilala na, sa kabila ng paunang pagiging epektibo ng mga countermeasures na kinuha, ang hypoglycemia ay maaaring maulit. Samakatuwid, ang mga pasyente ay dapat na masubaybayan. Ang pagpapaunlad ng matinding hypoglycemia ay nangangailangan ng agarang paggamot at pangangasiwa ng medikal, sa ilang mga kaso, paggamot sa inpatient.

Kinakailangan na mapanatili ang naka-target na glycemia sa tulong ng mga kumplikadong hakbang: pagsunod sa isang diyeta at pagsasagawa ng mga pisikal na ehersisyo, pagbabawas ng timbang ng katawan, at kung kinakailangan, regular na paggamit ng mga gamot na hypoglycemic. Dapat ipagbigay-alam sa mga pasyente ang kahalagahan ng pagsunod sa pag-diet at regular na ehersisyo.

Ang mga klinikal na sintomas ng hindi sapat na kinokontrol na glucose ng dugo ay kinabibilangan ng oliguria, pagkauhaw, matinding pagkauhaw ng pathologically, tuyong balat, at iba pa.

Kung ang pasyente ay ginagamot ng isang hindi nagpapagamot na doktor (halimbawa, ospital, aksidente, ang pangangailangan para sa isang pagbisita sa doktor sa isang araw, atbp.), Dapat ipabatid sa kanya ng pasyente ang sakit at paggamot sa diyabetis.

Sa mga nakababahalang sitwasyon (halimbawa, trauma, operasyon, isang nakakahawang sakit na may lagnat), maaaring kontrolin ang glycemic, at ang isang pansamantalang paglipat sa therapy sa insulin ay maaaring kinakailangan upang matiyak ang kinakailangang metabolic control.

Pagsubaybay sa pag-andar sa bato

Ito ay kilala na ang metformin ay excreted pangunahin ng mga bato. Sa pamamagitan ng kapansanan sa bato na pag-andar, ang panganib ng pagsasama ng metformin at ang pagbuo ng lactic acidosis ay nagdaragdag. Samakatuwid, kapag ang konsentrasyon ng creatinine sa suwero ng dugo ay lumampas sa limitasyong pang-itaas ng pamantayan, ang inuming gamot na ito ay hindi inirerekomenda. Para sa mga matatandang pasyente, ang maingat na pag-titration ng dosis ng metformin ay kinakailangan upang piliin ang minimum na epektibong dosis, tulad ng na may edad, bumababa ang pagpapaandar ng bato. Ang renal function sa mga matatandang pasyente ay dapat na regular na sinusubaybayan at, bilang isang panuntunan, ang dosis ng metformin ay hindi dapat madagdagan sa pinakamataas na pang-araw-araw na dosis.

Ang magkakasamang paggamit ng iba pang mga gamot ay maaaring makaapekto sa pagpapaandar ng bato o pag-aalis ng metformin, o maging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa hemodynamic.

Ang mga pag-aaral ng X-ray na may intravascular administration ng mga iodine na naglalaman ng mga ahente na kontra (halimbawa, intravenous urography, intravenous cholangiography, angiography at computed tomography (CT) gamit ang isang kaibahan na ahente): kaibahan ng sensitibong intravenous na yodo na naglalaman ng mga sangkap na inilaan para sa pananaliksik ay maaaring maging sanhi ng talamak na pagkabigo sa bato, ang kanilang paggamit ay nauugnay sa pag-unlad ng lactic acidosis sa mga pasyente na kumukuha ng metformin (tingnan. "Contraindications").

Samakatuwid, kung ito ay binalak na magsagawa ng ganoong pag-aaral, ang Amaril ® M ay dapat na kanselahin bago ang pamamaraan at hindi mabago sa susunod na 48 oras pagkatapos ng pamamaraan.Maaari mong ipagpatuloy ang paggamot sa gamot na ito pagkatapos lamang na masubaybayan at makakuha ng normal na mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng bato.

Mga kundisyon kung saan posible ang hypoxia

Ang pagbagsak o pagkabigla ng anumang pinagmulan, talamak na pagkabigo sa puso, talamak na myocardial infarction, at iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng tisyu ng hypoxemia at hypoxia ay maaari ring maging sanhi ng pagkabigo sa panterong pagkabigo at dagdagan ang panganib ng lactic acidosis. Kung ang mga pasyente na kumukuha ng gamot na ito ay may ganoong mga kondisyon, dapat nilang agad na itigil ang gamot.

Sa anumang nakaplanong interbensyon ng kirurhiko, kinakailangan upang ihinto ang therapy sa gamot na ito sa loob ng 48 oras (maliban sa mga maliliit na pamamaraan na hindi nangangailangan ng mga paghihigpit sa paggamit ng pagkain at likido), ang therapy ay hindi maipagpapatuloy hanggang sa maibalik ang oral ingestion at ang pagpapaandar ng bato ay kinikilala bilang normal.

Alkohol (mga inuming naglalaman ng etanol)

Ang Ethanol ay kilala upang mapahusay ang epekto ng metformin sa metabolismo ng lactate. Samakatuwid, ang mga pasyente ay dapat na iingat laban sa pagkonsumo ng mga inuming naglalaman ng etanol habang kumukuha ng gamot na ito.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Dahil sa ilang mga kaso ang lactic acidosis ay nauugnay sa may kapansanan na pag-andar ng atay, bilang panuntunan, ang mga pasyente na may mga palatandaan ng klinikal o laboratoryo ng pinsala sa atay ay dapat iwasan ang paggamit ng gamot na ito.

Pagbabago sa klinikal na kondisyon ng isang pasyente na dati nang kinokontrol na diabetes

Ang isang pasyente na may diabetes mellitus, na dati nang maayos na kontrolado ng paggamit ng metformin, ay dapat na siyasatin agad, lalo na sa isang malabo at hindi kilalang sakit, upang ibukod ang ketoacidosis at lactic acidosis. Ang pag-aaral ay dapat isama: ang pagpapasiya ng mga serum electrolytes at mga ketone na katawan, konsentrasyon ng glucose sa dugo at, kung kinakailangan, dugo pH, konsentrasyon ng dugo ng lactate, pyruvate at metformin. Sa pagkakaroon ng anumang anyo ng acidosis, ang gamot na ito ay dapat na agad na itinigil at iba pang mga gamot na inireseta upang mapanatili ang kontrol ng glycemic.

Impormasyon ng Pasyente

Dapat ipabatid sa mga pasyente ang mga potensyal na panganib at benepisyo ng gamot na ito, pati na rin ang mga alternatibong pagpipilian sa paggamot. Kinakailangan din na malinaw na ipaliwanag ang kahalagahan ng pagsunod sa mga alituntunin sa pagdiyeta, pagsasagawa ng regular na pisikal na aktibidad at regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo, glycosylated hemoglobin, pantay na pag-andar at hematological na mga parameter, pati na rin ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia, mga sintomas at paggamot nito, pati na rin ang mga kondisyon predisposisyon sa pag-unlad nito.

Bitamina B Konsentrasyon₁₂ sa dugo

Nabawasan ang Vitamin B₁₂ sa ilalim ng pamantayan sa serum ng dugo sa kawalan ng mga klinikal na pagpapakita ay naobserbahan sa humigit-kumulang na 7% ng mga pasyente na kumukuha ng Amaril ® M, gayunpaman, napakabihirang sinamahan ng anemia kapag ang gamot na ito ay kinansela o kapag ang bitamina B ay pinamamahalaan₁₂ mabilis itong nababaligtad. Ang ilang mga tao (kulang o sumisipsip ng bitamina B₁₂) predisposed sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng bitamina B₁₂. Para sa mga nasabing pasyente, regular, tuwing 2-3 taon, ang pagpapasiya ng mga serum na bitamina B na konsentrasyon sa serum ng dugo ay maaaring maging kapaki-pakinabang.₁₂.

Ang kontrol sa kaligtasan sa laboratoryo ng paggamot

Ang mga hematological na mga parameter (hemoglobin o hematocrit, erythrocyte count) at pag-andar ng bato (function ng serum creatinine) ay dapat na subaybayan ng hindi bababa sa isang beses sa isang pasyente sa normal na pag-andar ng bato, at hindi bababa sa 2 beses sa isang taon sa mga pasyente na may konsentrasyon ng creatinine suwero ng dugo sa itaas na limitasyon ng normal at sa mga matatandang pasyente. Kung kinakailangan, ang pasyente ay ipinakita naaangkop na pagsusuri at paggamot ng anumang malinaw na pagbabago sa pathological. Sa kabila ng katotohanan na ang pag-unlad ng megaloblastic anemia ay bihirang na-obserbahan kapag kumukuha ng metformin, kung pinaghihinalaang, ang isang pagsusuri ay dapat isagawa upang ibukod ang kakulangan sa bitamina B₁₂.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo. Ang rate ng reaksyon ng pasyente ay maaaring lumala bilang isang resulta ng hypoglycemia at hyperglycemia, lalo na sa simula ng paggamot o pagkatapos ng mga pagbabago sa paggamot, o sa hindi regular na paggamit ng gamot. Maaaring makaapekto ito sa kakayahang kinakailangan upang magmaneho ng mga sasakyan at iba pang mga mekanismo. Ang mga pasyente ay dapat na binigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan, lalo na sa kaso ng isang pagkahilig na magkaroon ng hypoglycemia at / o isang pagbawas sa kalubhaan ng mga nauna.

Ang epekto ng gamot sa katawan ng pasyente

Ang glimepiride na nilalaman ng gamot ay nakakaapekto sa pancreatic tissue, na lumahok sa proseso ng pag-regulate ng produksiyon ng insulin, at nag-aambag sa pagpasok nito sa dugo. Ang paggamit ng insulin sa plasma ng dugo ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng asukal sa katawan ng isang pasyente na may type 2 diabetes.

Bilang karagdagan, pinapagana ng glimepiride ang mga proseso ng pagdadala ng kaltsyum mula sa plasma ng dugo sa mga selula ng pancreatic. Bilang karagdagan, ang epekto ng pagbawalan ng aktibong sangkap ng gamot sa pagbuo ng mga atherosclerotic plaques sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo ng sistema ng sirkulasyon ay itinatag.

Ang metformin na nilalaman sa gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng asukal sa katawan ng pasyente. Ang sangkap na ito ng gamot ay nagpapabuti ng sirkulasyon ng dugo sa mga tisyu ng atay at pinatataas ang pagbabagong asukal ng mga selula ng atay sa glucogen. Bilang karagdagan, ang metformin ay may kapaki-pakinabang na epekto sa pagsipsip ng glucose mula sa plasma ng dugo ng mga selula ng kalamnan.

Ang paggamit ng Amaril M sa type 2 diabetes ay nagbibigay-daan sa panahon ng kurso ng therapy na magkaroon ng mas makabuluhang epekto sa katawan kapag gumagamit ng mas mababang mga dosis ng mga gamot.

Ang katotohanang ito ay walang maliit na kahalagahan para sa pagpapanatili ng normal na pagganap na estado ng mga organo at mga sistema ng katawan.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Malinaw na ipinapahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na Amaryl m na ang gamot ay inaprubahan para magamit sa pagkakaroon ng type 2 diabetes sa pasyente.

Ang dosis ng gamot ay natutukoy depende sa dami ng glucose sa plasma ng dugo. Inirerekomenda, ang paggamit ng naturang pinagsama ay nangangahulugang Amaril m, upang magreseta ng minimum na dosis ng gamot na kinakailangan upang makamit ang maximum na positibong therapeutic effect.

Ang gamot ay dapat na inumin ng 1-2 beses sa araw. Pinakamabuting uminom ng gamot na may pagkain.

Ang maximum na dosis ng metformin sa isang dosis ay hindi dapat lumagpas sa 1000 mg, at glimepiride 4 mg.

Ang mga pang-araw-araw na dosis ng mga compound na ito ay hindi dapat lumagpas sa 2000 at 8 mg, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag gumagamit ng gamot na naglalaman ng 2 mg glimepiride at 500 mg metformin, ang bilang ng mga tablet na kinuha bawat araw ay hindi dapat lumampas sa apat.

Ang kabuuang halaga ng gamot na kinukuha bawat araw ay nahahati sa dalawang dosis ng dalawang tablet bawat dosis.

Kapag lumipat ang pasyente mula sa pagkuha ng ilang mga paghahanda na naglalaman ng glimepiride at metformin sa pagkuha ng pinagsamang gamot na Amaril, ang dosis ng pagkuha ng gamot sa paunang yugto ng therapy ay dapat na minimal.

Ang dosis ng gamot na kinuha bilang paglipat sa pinagsamang gamot ay nababagay alinsunod sa isang pagbabago sa antas ng asukal sa katawan.

Upang madagdagan ang pang-araw-araw na dosis, kung kinakailangan, maaari kang gumamit ng gamot na naglalaman ng 1 mg ng glimepiride at 250 mg ng metformin.

Ang paggamot sa gamot na ito ay mahaba.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng gamot ay ang mga sumusunod na kondisyon:

1. ang pasyente ay may type 1 diabetes.
2. Ang pagkakaroon ng ketoacidosis ng diabetes.
3. Ang pag-unlad sa katawan ng pasyente ng isang coma ng diabetes.
4. Ang pagkakaroon ng mga malubhang karamdaman sa paggana ng mga bato at atay.
5. Ang panahon ng pagbubuntis at ang panahon ng paggagatas.
6. Ang pagkakaroon ng indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap ng gamot.

Kapag ginagamit ang Amaril M sa katawan ng tao, maaaring magsimula ang mga sumusunod na epekto:

• sakit ng ulo
• pag-aantok at gulo sa pagtulog,
• nakaka-depress na kondisyon
• sakit sa pagsasalita
• nanginginig sa mga limbs
• mga kaguluhan sa paggana ng cardiovascular system,
• pagduduwal
• pagsusuka
• pagtatae
• Anemia
• mga reaksiyong alerdyi.

Kung nangyari ang mga side effects, dapat kang kumunsulta sa isang doktor tungkol sa pagsasaayos ng dosis o pag-alis ng gamot.

Mga tampok ng paggamit ng Amaril M

Ang dumadalo na manggagamot, na hinirang ang pasyente na uminom ng ipinahiwatig na gamot, ay obligadong magbalaan tungkol sa posibilidad ng mga epekto sa katawan. Ang pangunahing at pinaka-mapanganib sa mga epekto ay hypoglycemia. Ang mga sintomas ng hypoglycemia ay bubuo sa isang pasyente kung kukuha siya ng gamot nang hindi kumakain ng pagkain.

Upang ihinto ang paglitaw ng isang estado ng hypoglycemic sa katawan, ang pasyente ay dapat palaging may kendi o asukal sa mga piraso sa kanya. Dapat ipaliwanag ng doktor sa pasyente nang detalyado kung ano ang mga unang palatandaan ng paglitaw ng isang estado ng hypoglycemic sa katawan, dahil ang buhay ng pasyente ay higit sa lahat ay nakasalalay dito.

Bilang karagdagan, sa panahon ng paggamot ng diabetes mellitus ng pangalawang uri, ang pasyente ay dapat regular na subaybayan ang mga antas ng asukal sa dugo.

Dapat tandaan ng pasyente na ang pagiging epektibo ng gamot ay nababawasan kapag nangyari ang mga nakababahalang sitwasyon, dahil sa paglabas ng adrenaline sa dugo.

Ang ganitong mga sitwasyon ay maaaring mga aksidente, mga salungatan sa trabaho at sa personal na buhay at mga sakit na sinamahan ng isang mataas na pagtaas sa temperatura ng katawan.

Gastos, mga pagsusuri ng gamot at mga analogues nito

Kadalasan, may mga positibong pagsusuri tungkol sa paggamit ng gamot. Ang pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga positibong pagsusuri ay maaaring magsilbing katibayan ng mataas na pagiging epektibo ng gamot kapag ginamit sa tamang dosis.

Ang mga pasyente na nag-iwan ng kanilang mga pagsusuri tungkol sa gamot ay madalas na nagpapahiwatig na ang isa sa mga pinaka-karaniwang epekto mula sa paggamit ng Amaril M ay ang pagbuo ng hypoglycemia. Upang hindi lumabag sa dosis kapag kumukuha ng gamot, ang mga tagagawa para sa kaginhawaan ng mga pasyente ay nagpinta ng iba't ibang anyo ng gamot sa iba't ibang kulay, na tumutulong upang mag-navigate.

Ang presyo ng Amaril ay nakasalalay sa mga dosis na nilalaman nito sa mga aktibong compound.

Ang Amaril m 2mg + 500mg ay may average na gastos ng halos 580 rubles.

Ang mga analogue ng gamot ay:

Ang lahat ng mga gamot na ito ay mga analogue ng Amaril m sa komposisyon ng sangkap. Ang presyo ng mga analogue, bilang isang panuntunan, ay bahagyang mas mababa kaysa sa orihinal na gamot.

Sa video sa artikulong ito, makakahanap ka ng detalyadong impormasyon tungkol sa gamot na nagpapababa ng asukal.

Panoorin ang video: SCP-261 Pan-dimensional Vending Machine. safe. Food drink scp (Mayo 2024).