Konvalis: mga tagubilin, mga pagsusuri, mga analogues at mga presyo

Ang aktibong sangkap ng produkto ay katulad sa istraktura sa gamma-aminobutyric acidna kung saan neurotransmitter. Ang sangkap ay nagbubuklod saalpha-2-δ-subunit ng mga kaltsyum na channelat pinipigilan ang daloy ng calcium sa kanila. Ito ang mga channel na nagbibigay ng paghahatid ng isang salpok ng nerve na nagpapahiwatig ng sakit.

Gayundin, ang tool ay higit pang nababawasan glutamate nakasalalaypagkamatay ng mga neuron, pinapataas ang synthesis GABAbinabawasan ang rate ng paglabas mga neurotransmitterspangkat ng monoamine.

Sa normal na konsentrasyon sa plasma ng dugo ang gamot ay hindi nakakaapekto sa iba pa GABA receptors, benzodiazepine, glutamate at iba pang mga receptor. Ang sangkap ay hindi nakikipag-ugnay sa mga channel ng sodium.

Kung madaragdagan mo ang dosis ng gamot, ang bioavailability nito, sa kabaligtaran, babawasan. Pinakamataas na konsentrasyon sa plasma dugo nangyayari 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang bioavailability ay tungkol sa 60%. Ang pagkain, kahit na may isang mataas na nilalaman ng taba, ay hindi nakakaapekto sa mga parmasyutiko ng parmasyutiko.

Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay halos 6 na oras. Ang aktibong sangkap ay walang kakayahang magbigkis sa mga protina ng plasma.

Ang gamot ay hindi naiipon sa katawan, hindi sanhi induction ng mga enzyme ng atay. Pag-alis mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Gayunpaman, sa mga matatandang pasyente, ang mga taong nagdurusa sa mga sakit sa atay, clearance ng gabapentin bahagyang nabawasan.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, lalo na sa mga pana-panahong pumasa hemodialysis, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat ayusin.

Mga indikasyon para magamit

• sa epilepsy matatanda at bata mula 12 taong gulang bilang bahagi ng isang komprehensibong paggamot o bilang isang independiyenteng tool,
• para sa paggamot sakit sa neuropathic,
• sa epileptikong seizure kasama pangalawang pangkalahatan.

Contraindications

Hindi magamit ang mga Capsule:

• mga batang wala pang 12 taong gulang
• sa talamak na pancreatitis,
• mga taong hindi pagpaparaan lactose, kakulangan sa lactase at glucose galactose malabsorption,
• sa pagkakaroon mga alerdyi sa mga sangkap ng gamot.

Mga pasyente na nagdurusa pagkabigo sa batodapat alagaan ang pag-aalaga kapag kumukuha ng gamot.

Mga epekto

Kapag gumagamit ng gamot upang gamutin sakit sa neuropathic maaaring mangyari:

Kung ang gamot ay inireseta para sa paggamot bahagyang mga seizurepagkatapos ang mga sumusunod na epekto ay nabuo:

• leukopenia, purpura,
• kahusayan presyon ng dugo, vasodilationnagpapasiklab na proseso sa bibig (mga sakit ng ngipin at gilagid),
• acnepantal at pangangati sa balat,
• gingivitis, paninigas ng dumi, pagtataenakataas gana sa pagkain at hindi pagkatunawpagduduwal pagkamagulosakit sa rehiyon ng epigastric,
• sakit sa likod, pamamaga ng kalamnan tissue, arthralgiamalutong na mga buto
• pagkahilomga problema sa tendon reflexes, pagkabalisa, pagkalungkotpagkalungkot, nystagmusmga sakit sa pag-iisip,
• matipid na ilongubo pulmonya,
• pag-unlad ng impeksyon genitourinary sphere,
• hyperkinesis, paresthesia, amnesiapagkalito at kapansanan na pagkakaugnay ng kilusan, dysarthria, hindi pagkakatulog, panginginig,
• pagtanggi libog at kawalan ng lakas,
• kapansanan sa visual, diplopiapagkapagod, pamamaga ng mukha at periphery, asthenia.

Mga salungat na reaksyon tulad ng ataxia, pagkahilo, nystagmus at antok, depende sa dosis na kinuha.

Sa isang matalim na pagtigil sa pagkuha ng mga tablet, ang mga palatandaan ng withdrawal syndrome ay maaaring mangyari: pagduduwal, sakit sa iba't ibang lugar, pagpapawis, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Convalis (pamamaraan at dosis)

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita nang walang chewing o paghati sa tablet, anuman ang pagkain.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Convalis bilang isang gamot para sa epilepsy

Ang paunang dosis ay 300 mg bawat araw. Pagkatapos ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 900 mg, na ipinamamahagi sa mga regular na agwat. Kasunod nito, kung kinakailangan at sa rekomendasyon ng dumadating na manggagamot, ang halaga ng gamot bawat araw ay maaaring umabot sa 1200 mg.

Max Qty gabapentinna maaaring natupok sa buong araw ay 3600 mg (bawat 8 oras). Ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi hihigit sa 12 oras.

Ang paggamot sa Neuropathic pain

Sa unang araw, 300 mg ng gamot ay nakuha, sa pangalawa - 600 mg sa 2 na nahahati na dosis, sa pangatlo - 300 mg, 3 beses sa isang araw. Dagdag pa, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 3600 mg.

Sa sakit sa bato:

• kung ang clearance ng creatinine ay mula 50 hanggang 79 ml bawat minuto, pagkatapos ay maaari kang uminom ng 600-1800 mg ng gamot bawat araw,
• kung ang KK mula 30 hanggang 49 ml / min - hanggang sa 900 mg bawat araw,
• kung ang clearance ay hanggang sa 30 ml / min - 600 mg,
• na may clearance na mas mababa sa 15 ml bawat minuto, dapat sundin ang isang dosis na 300 mg bawat araw.

Sa mga pasyente hemodialysis, pagkatapos ng bawat 4 na oras na sesyon, dapat gawin ang isang karagdagang 300 mg ng gamot.

Sa mga araw kung kailan dialysis hindi isinasagawa, ang pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ay hindi praktikal.

Sobrang dosis

Kung inaabuso mo ang tool na ito ay maaaring lumitaw pagkahilo, pagtatae, diplopia, dysarthria at antok.

Bilang mga therapeutic na hakbang upang maalis ang mga hindi kanais-nais na epekto, ang gastric lavage ay inireseta sa mga unang oras pagkatapos ng labis na dosis, pagkuha mga enterosorbentsnagpapakilala therapy. Medyo epektibo hemodialysis.

Pakikipag-ugnay

Cimetidine pinatataas ang panahon ng pag-aalis gabapentin labas ng katawan.

Kasabay na pagtanggap ng mga pondo kasama kontraseptibo sa bibignaglalaman ethinyl estradiolo norethisterone hindi nagiging sanhi ng kanilang pakikipag-ugnayan sa droga.

Kombinasyon ng mga gamot na may morphinekung ang morphine ay kinuha 120 minuto bagogabapentinhumahantong sa pagpapalawak Auc pondo ng 50% at dagdagan ang sakit.

Habang kumukuha ng gamot sa iba pang mga anticonvulsants (Phenobarbital, Valproic Acid, Carbamazepine, Phenytoin) walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot.

Mga antacid na naglalaman aluminyoo magnesiyobawasan ang bioavailability ng gamot. Dalhin ang mga pondong ito nang may pagitan ng 2 oras.

Sa isang kumbinasyon ng mga gamot na may ethanol, ang mga epekto ay maaaring tumindi.

Pinagsamang pagtanggap sa Naproxen humahantong sa isang pagtaas sa pagsipsip ng oras ng Convalis.

Espesyal na mga tagubilin

Minsan pagkatapos magsimulang kumuha ng gamot para sa mga taong nagdurusa diabetes mellitusMaaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis mga ahente ng hypoglycemic.

Kapag sinusuri ang ihi para sa paggamit ng protinapapel na litmus Maaaring magulong ang mga resulta. Inirerekomenda na magsagawa ng mga pagsusuri gamit ang anumang iba pang pamamaraan.

Hindi inirerekumenda na magmaneho o magsagawa ng mga aksyon na nangangailangan ng isang mataas na konsentrasyon ng pansin kung kumukuha ka ng Convalis.

Kung sa panahon ng paggamot na may isang pagkilala sa lunas ng talamak pancreatitis, dapat magambala ang paggamot.

Ang pagkansela o pagpapalit ng mga tablet ay dapat gawin nang paunti-unti, sa loob ng 7 araw dahil sa tumaas na peligro ng mga seizure.

Inirerekomenda din na gumawa ng napapanahong pagsubaybay sa estado ng kaisipan ng pasyente. Sa panahon ng therapy, ang panganib ng pagbuo pagkalungkotpangyayari mga saloobin ng pagpapakamatay at gawa.

Mgaalog ng Convalis

Ang pinaka-karaniwang mga analogue ng gamot: Algerica, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lyrics, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor, Lamitor.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Mga pagsusuri tungkol sa Convalis

Tumugon sila nang mabuti sa gamot, pangunahin sa paggamot epilepsy. Ang pinakakaraniwang salungat na reaksyon ay ang pananakit ng ulo, pagduduwal, at mga problema sa pagtunaw. Magreklamo din tungkol sa nangyari withdrawal syndromena may isang matalim na pagtigil sa pagkuha ng mga tablet.

Mga pagsusuri tungkol sa Konvalis sa mga forum:

• “... Ang isang napakahusay na gamot, gayunpaman, dapat itong kunin nang mahabang panahon at sumunod sa inireseta na regimen ng paggamot”,
• “... Nagdurusa ako sa isang luslos ng intervertebral disc, sa Konvalis ay naramdaman kong mas mahusay, maaari akong maglakad nang maraming, mas aktibo ako. Ngunit matapos ang kurso, bumalik ang sakit”,
• “... Ang sakit na neuropathic ay nananatiling pareho. Totoo, pagkatapos ng 2x 3 na oras pagkatapos ng pagkuha, posible na makatulog sa loob ng 3-4 na oras”.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang form ng dosis ng gamot ay mga dilaw na kapsula, na may mga nilalaman sa anyo ng isang mala-kristal na pulbos ng puti o madilaw-dilaw na puting kulay (10 capsules bawat pack, 3 o 5 pack sa isang karton na kahon).

Ang aktibong sangkap ay gabapentin, 300 mg sa 1 kapsula.

Karagdagang mga sangkap: pregelatinized mais starch, lactose monohidrat, magnesium stearate, talc.

Komposisyon ng matigas na gelatin capsule: iron dye yellow oxide, gelatin, titanium dioxide.

Dosis at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain, paglunok nang buo, nang walang chewing at pag-inom ng may likido.

Kapag nagsasagawa ng monotherapy at paggamit ng Convalis bilang isang adjuvant para sa paggamot ng bahagyang epileptic seizure sa mga may sapat na gulang at mga bata na higit sa 12 taong gulang, inirerekumenda na magsimula sa isang pang-araw-araw na dosis na 300 mg at unti-unting madagdagan ito sa 900 mg:

• Ang unang araw - 300 mg 1 oras,
• Ang ikalawang araw - 300 mg 2 beses,
• Ang ikatlong araw - 300 mg 3 beses.

Sa hinaharap, ang araw-araw na dosis ay maaaring tumaas. Sa average, maaari itong 900-1200 mg, ang maximum na dosis bawat araw ay 3600 mg, nahahati sa 3 pantay na dosis na may pagitan ng 8 oras. Ang maximum na agwat sa pagitan ng mga dosis ay hindi dapat higit sa 12 oras (upang maiwasan ang pagpapatuloy ng mga seizure).

Sa paggamot ng sakit sa neuropathic sa mga may sapat na gulang, ang Convalis ay inireseta sa unang araw sa isang dosis ng 300 mg, sa pangalawang araw - 600 mg (300 mg 2 beses), sa ikatlong araw - 900 mg (300 mg 3 beses). Sa kaso ng matinding sakit, ang gamot ay maaaring inireseta sa unang araw nang tatlong beses sa 300 mg. Depende sa pagiging epektibo ng gamot, ang dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan, ngunit hindi mas mataas kaysa sa 3600 mg / araw.

Ang mga sumusunod na pang-araw-araw na dosis ay inireseta sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, depende sa creatinine clearance (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC mas mababa sa 15 ml / min - 300 mg (araw-araw o bawat ibang araw).

Ang isang paunang dosis ng 300 mg ay inirerekomenda para sa mga pasyente sa hemodialysis; isang karagdagang post-hemodialysis na dosis na 300 mg ay nakuha pagkatapos ng bawat session ng hemodialysis na tumatagal ng 4 na oras. Sa mga panahong iyon ay hindi isinasagawa ang dialysis, ang gamot ay hindi inireseta.

Mga epekto

Ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari sa panahon ng sakit sa neuropathic pain:

• Sentral na sistema ng nerbiyos (CNS): amnesia, pagkalito, ataxia, kapansanan, pag-aantok, pagkahilo, hypesthesia, panginginig, walang pag-iisip,
• Digestive system: dyspepsia, pagtatae, tibi, pagduduwal, utong, pagsusuka, tuyong bibig, sakit ng tiyan,
• Sistema ng paghinga: pharyngitis, dyspnea,
• Sense na organo: amblyopia,
• Mga intriga: balat pantal,
• Iba pa: tulad ng trangkaso, tulad ng mga nakakahawang sakit, asthenic syndrome, sakit ng ulo, peripheral edema, sakit ng iba't ibang lokalisasyon, pagkakaroon ng timbang.

Kapag ang Konvalis ay ginagamot ng bahagyang mga seizure, maaaring sundin ang sumusunod:

• Sistema ng dugo: leukopenia, purpura (madalas sa anyo ng mga bruises na nangyayari sa panahon ng pisikal na trauma),
• Cardiovascular system: isang pagbawas o pagtaas ng presyon ng dugo (BP), mga sintomas ng vasodilation,
• Nerbiyos na sistema: paresthesia, pagpapalakas, panghihina o kawalan ng tendon reflexes, may kapansanan na pagkakaugnay ng mga paggalaw, pagkabalisa, ataxia, amnesia, pagalit, pagkalito, dysarthria, pagkalungkot, emosyonal na kahusayan, pag-aantok, nystagmus, hindi pagkakatulog, kapansanan sa pag-iisip, kalamnan fibrillation, pagkahilo, panginginig. hyperkinesis
• Digestive system: dyspepsia, dry bibig o lalamunan, utong, pagduduwal, pagsusuka, tibi, gingivitis, anorexia, sakit sa tiyan, nadagdagan ang gana, sakit sa ngipin,
• Musculoskeletal system: myalgia, sakit sa likod, arthralgia, nadagdagan ang pagkasira ng mga buto,
• Sistema ng paghinga: rhinitis, pharyngitis, ubo, pulmonya,
• Mga sistema ng ihi at reproduktibo: impeksyon sa ihi, impotence,
• Balat: pangangati ng balat, acne, abrasions, pantal sa balat,
• Sensory organo: amblyopia, visual impairment, diplopia,
• Iba pa: pagkapagod, sakit ng ulo, lagnat, facial edema, asthenic syndrome, impeksyon sa virus, pagtaas ng timbang, peripheral edema.

Kapag inihahambing ang pagpapahintulot ng Convalis sa mga dosis na 300 at 3600 mg / araw, ang isang dosis dependence ng naturang mga phenomena tulad ng pag-aantok, ataxia, pagkahilo, nystagmus at paresthesia ay sinusunod.

Sa karanasan ng post-registration ng paggamit, mayroong mga kaso ng biglaang, hindi maipaliwanag na kamatayan na hindi nauugnay sa gabapentin therapy.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na epekto ay maaaring umunlad: talamak na kabiguan sa bato, mga reaksiyong alerdyi, may kapansanan sa atay at / o pancreas, gynecomastia, isang pagtaas sa dami ng mga glandula ng mammary, karamdaman sa motor (dystonia, dyskinesia, myoclonus), hallucinations, thrombocytopenia, palpitations, disorder pag-ihi, tinnitus.

Matapos ang isang matalim na pagtigil ng therapy, ang madalas na paglitaw ng mga reaksyon tulad ng: pagduduwal, hindi pagkakatulog, sakit ng iba't ibang lokalisasyon, pagkabalisa, pagpapawis.

Kung nagkakaroon ka ng alinman sa mga sintomas sa itaas o anumang iba pang mga epekto, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.

Sa sobrang labis na dosis ng Convalis, pagtatae, pagkagambala sa pagsasalita, diplopia, pagkahilo, dysarthria, antok. Sa panahon ng mga eksperimento sa mga daga at daga, ang nakamamatay na dosis ng gabapentin, kinuha pasalita, ay isang dosis na 8000 mg / kg. Ang mga sintomas ng talamak na toxicity sa mga hayop ay ipinahayag sa ataxia, igsi ng paghinga, ptosis, hypoactivity o pagkabalisa.

Ang labis na dosis ng paggamot ay nagpapakilala, ang hemodialysis ay maaaring inireseta para sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Klinikal at parmasyutiko na grupo: gamot na anticonvulsant.

Ang aktibong sangkap na gabapentin ay magkapareho sa istraktura sa GABA neurotransmitter, ngunit naiiba ito mula sa mekanismo ng pagkilos nito, ay walang pag-aari ng GABAergic, at hindi nakakaapekto sa metabolismo at pag-aagaw ng GABA. Ang sangkap ay may isang mabisang epekto ng anticonvulsant at nagpapakita ng isang pag-aari ng geroprotective, pinatataas ang kakayahang umangkop ng katawan.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga dilaw na capsule ng dilaw. Sa loob ay isang pulbos (puti). Ang pangunahing sangkap sa komposisyon ay gabapentin sa isang dosis ng 300 mg.

Bakit itinalaga si Convalis?

Tulad ng ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa Convalis, ang gamot na anticonvulsant na ito ay inireseta para sa paggamot ng:

• na may epilepsy para sa mga matatanda at bata mula sa 12 taong gulang bilang bahagi ng isang komprehensibong paggamot o bilang isang malayang kasangkapan,
• para sa paggamot ng sakit sa neuropathic,
• na may mga epileptikong seizure na may pangalawang pangkalahatan.

Pagkilos ng pharmacological

Ang aktibong sangkap ng Convalis ay may epekto na anticonvulsant. Bilang karagdagan, ang Konvalis, ayon sa mga tagubilin, ay may epekto ng geroprotective, na nauugnay sa isang pagtaas sa mga kakayahang umakma ng katawan. Ang gamot ay may katamtamang analgesic na epekto sa kaso ng polyneuropathies, at ang kalamangan nito sa iba pang mga gamot na may katulad na mekanismo ng pagkilos ay ligtas na kaligtasan.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang sapat na data sa paggamit ng gabapentin sa mga buntis na kababaihan.Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay hindi lalampas sa posibleng panganib sa pangsanggol.

Ang gamot ay ipinapasa sa gatas ng suso, ang epekto sa mga bata sa panahon ng pagpapasuso ay hindi nalalaman, samakatuwid, sa panahon ng pagpapasuso, dapat gamitin lamang ang gamot kung ang potensyal na benepisyo para sa ina mula sa pagkuha ng gamot ay malinaw na lumampas sa potensyal na peligro para sa sanggol.

Ang mga istruktura ng istruktura (i.e., aktibong sangkap) ng Convalis ay Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Catena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Ang average na presyo ng CONVALIS sa mga parmasya (Moscow) ay 450 rubles.

Pakikipag-ugnayan sa droga

Sa pamamagitan ng concomitant na paggamit ng Convalis sa ilang mga gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari (AUC - kabuuang konsentrasyon ng isang sangkap sa plasma ng dugo, C_max - maximum na konsentrasyon ng isang sangkap sa dugo):

• Ang mga antacids na may aluminyo o magnesiyo: nabawasan ang bioavailability ng gabapentin (isang agwat ng hindi bababa sa 2 oras sa pagitan ng mga dosis ay dapat sundin),
• Morales (kapag kumukuha ng morphine 2 oras bago kumuha ng Convalis): isang pagtaas sa average na AUC ng gabapentin ng 44% (kumpara sa monotherapy na may gabapentin),
• Cimetidine: bahagyang pagbaba sa bato ng excretion ng gabapentin,
• Ang Ethanol at mga gamot na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang mga epekto ng gabapentin mula sa gitnang sistema ng nerbiyos,
• Naproxen: nadagdagan ang pagsipsip ng gabapentin,
• Hydrocodone: nadagdagan ang AUC ng gabapentin at nabawasan ang AUC at C_max hydrocodone.

Ang mga analogue ni Konvalis ay: Algerica, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topileks, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Komposisyon bawat 1 kapsula:

aktibong sangkap: gabapentin - 300.0 mg,
mga excipients: lactose monohidrat - 66.0 mg, pregelatinized corn starch - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, magnesium stearate - 1.0 mg.
Ang masa ng mga nilalaman ng kapsula ay 400.0 mg.
Komposisyon ng shell ng capsule
Ang mga hard caps na gelatin No. 0 - 96.0 mg.
Pabahay at takip: titanium dioxide (E 171) - 2.0000%, iron dye oxide dilaw (E 172) - 0.6286%, gelatin - hanggang sa 100%.
Ang kabuuang bigat ng kapsula na may mga nilalaman ay 496.0 mg.

Grupo ng pharmacotherapeutic: gamot na antiepileptic.

ATX Code: N03AX12.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Ang istraktura ng kemikal ng gabapentin ay katulad ng istraktura ng GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), ngunit ang mekanismo ng pagkilos na ito ay naiiba sa iba pang mga aktibong sangkap na nakikipag-ugnay sa mga GABA synapses, tulad ng valproates, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA reuptake agreso, at GABA Mga produktong GABA. Sa mga pag-aaral sa vitro Gamit ang may label na radioisotope gabapentin, ang mga bagong lugar ng pagbubuklod ng protina ay natagpuan sa utak ng daga, kabilang ang neocortex at hippocampus, na maaaring nauugnay sa aktibidad ng anticonvulsant at analgesic ng gabapentin at mga derivatibo. Napag-alaman na ang nagbubuklod na site ng gabapentin ay ang subunit ng α-2-δ (alpha-2-delta) na mga boltahe na gated na mga channel ng calcium.
Sa mga makabuluhang konsentrasyon sa klinika, ang gabapentin ay hindi nagbubuklod sa iba pang mga karaniwang receptor ng gamot at mga neurotransmitters na naroroon sa utak, kabilang ang GABA_AGABA_Sa, benzodiazepine, glutamate, glycine at mga receptor na N-methyl-D-aspartate.
Gabapentin sa mga kondisyon sa vitro ay hindi nakikipag-ugnay sa mga channel ng sodium, na nakikilala ito sa phenytoin at carbamazepine. Sa isang bilang ng mga sistema ng pagsubok sa vitro ang paggamit ng gabapentin ay humantong sa isang bahagyang pagbaba sa tugon sa glutamate agonist N-methyl-D-aspartate (NMDA), ngunit lamang sa isang konsentrasyon na lumampas sa 100 μmol / L, na hindi mababasa sa ilalim ng mga kondisyon sa vivo. Sa mga kondisyon sa vitro ang paggamit ng gabapentin ay humantong sa isang bahagyang pagbaba sa pagpapalabas ng mga monoamine neurotransmitters.
Ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng gabapentin ay hindi nalalaman.

Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon ng gabapentin sa plasma ng dugo ay nakamit sa loob ng 2-3 oras. Ang bioavailability ng gabapentin ay may posibilidad na bumaba sa pagtaas ng dosis. Ang ganap na bioavailability kapag kumukuha ng 300 mg capsules ay humigit-kumulang na 60%. Ang mga pagkain, kasama ang mga may mataas na nilalaman ng taba, ay walang makabuluhang epekto sa klinikal sa mga pharmacokinetics ng gabapentin.
Ang mga pharmacokinetics ng gabapentin ay hindi nagbabago sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot.
Pamamahagi
Ang Gabapentin ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma, at ang dami ng pamamahagi nito ay 57.7 litro. Sa mga pasyente na may epilepsy, ang konsentrasyon ng gabapentin sa cerebrospinal fluid (CSF) ay humigit-kumulang na 20% ng minimum na konsentrasyon ng plasma ng balanse. Ang Gabapentin ay excreted sa gatas ng suso.
Biotransform
Walang data sa metabolismo ng gabapentin sa katawan ng tao. Hindi pinupukaw ng Gabapentin ang induction ng mga di-tiyak na mga oxidases ng atay na responsable para sa metabolismo ng droga.
Pag-aanak
Ang Gabapentin ay pinalabas na hindi nagbabago ng eksklusibo sa pamamagitan ng renal excretion. Ang kalahating buhay ng gabapentin ay independiyenteng ng dosis na kinuha at average 5 hanggang 7 na oras.
Sa mga matatandang tao at mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, ang pagbawas ng gabapentin mula sa plasma ng dugo ay nabawasan. Ang patuloy na pag-aalis, clearance ng plasma at clearance ng bato ng gabapentin ay direktang proporsyonal sa clearance ng creatinine.
Ang Gabapentin ay tinanggal mula sa plasma ng dugo sa panahon ng hemodialysis. Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar o ang nasa hemodialysis ay pinapayuhan na ayusin ang dosis ng gamot (tingnan ang seksyon na "Dosis at Pangangasiwa").
Linya / hindi pagkakapareho ng mga parameter ng pharmacokinetics
Ang bioavailability ng gabapentin ay bumababa sa pagtaas ng dosis, na kung saan ay sumasama sa hindi pagkakatugma ng mga parameter ng pharmacokinetic, na kasama ang indikasyon ng bioavailability (F), halimbawa, Ae%, CL / F, Vd / F. Ang pag-alis ng pharmacokinetics (mga parameter na hindi kasama ang F, tulad ng CLr at T_1/2) ay mas mahusay na inilarawan ng isang linear na modelo. Ang Equilibrium plasma concentrations ng gabapentin ay mahuhulaan batay sa data ng kinetics na may isang solong dosis.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Pangkalahatang peligro dahil sa epilepsy at antiepileptic na gamot
Ang panganib ng pagkakaroon ng mga anak na may anomalya ng congenital sa mga ina na ginagamot sa anticonvulsant para sa epilepsy ay nadagdagan ng 2-3 beses. Kadalasan mayroong isang pag-alis ng itaas na labi at palate, mga malformations ng cardiovascular system at mga depekto sa neural tube. Bukod dito, ang pagkuha ng maraming anticonvulsant ay maaaring nauugnay sa isang mas malaking panganib ng pagbuo ng mga depekto kaysa sa kaso ng monotherapy. Samakatuwid, kung posible, ang isa sa mga anticonvulsant ay dapat gamitin. Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak, pati na rin ang lahat ng mga kababaihan na maaaring buntis, ay dapat kumunsulta sa isang kwalipikadong propesyonal. Kung ang isang babae ay nagpaplano ng isang pagbubuntis, ang pangangailangan upang magpatuloy ng anticonvulsant therapy ay dapat muling suriin muli. Kasabay nito, ang mga anticonvulsant ay hindi dapat maalis nang bigla, dahil ito ay maaaring humantong sa pagpapatuloy ng mga seizure na may malubhang kahihinatnan para sa ina at anak. Sa mga bihirang kaso, sa mga bata na ang mga ina ay nagdurusa mula sa epilepsy, ang pagkaantala sa pag-unlad ay sinusunod. Gayunpaman, imposible upang matukoy kung ang pagkaantala sa pag-unlad ay nauugnay sa genetic o panlipunang mga kadahilanan, sakit sa ina, o therapy ng anticonvulsant.

Panganib ng Gabapentin
Walang data sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Sa mga eksperimento sa hayop, ang toxicity ng gamot sa fetus ay ipinakita. May kaugnayan sa posibleng panganib, ang mga tao ay walang data. Samakatuwid, ang gabapentin ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis kung ang inilaang benepisyo sa ina ay nagbibigay-katwiran sa posibleng panganib sa pangsanggol.
Sa mga kaso na iniulat, imposible na sabihin nang may katiyakan kung ang paggamit ng gabapentin sa panahon ng pagbubuntis ay sinamahan ng isang pagtaas ng panganib ng mga malformations, una, dahil sa pagkakaroon ng epilepsy mismo, at pangalawa, dahil sa paggamit ng iba pang mga anticonvulsant .
Pagpapasuso
Ang Gabapentin ay excreted sa gatas ng suso, ang epekto nito sa sanggol na nagpapasuso ay hindi nalalaman, samakatuwid, sa panahon ng pagpapasuso sa Convalis ® ay dapat na inireseta lamang kung ang benepisyo sa ina ay malinaw na lumalabas sa panganib sa sanggol.
Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi napansin ang mga epekto ng gabapentin sa pagkamayabong.

Dosis at pangangasiwa

Ang Convalis ® ay inireseta nang pasalita nang walang kinalaman sa paggamit ng pagkain. Kung kinakailangan upang mabawasan ang dosis, kanselahin ang gamot o palitan ito ng isang alternatibong ahente, dapat itong gawin nang paunti-unti sa loob ng isang panahon ng hindi bababa sa isang linggo.
Sakit sa neuropathic sa mga may sapat na gulang
Ang paunang dosis ay 900 mg / araw sa tatlong nahahati na dosis, kung kinakailangan, depende sa epekto, ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa maximum na 3600 mg / araw. Ang paggamot ay maaaring magsimula kaagad sa isang dosis na 900 mg / araw (300 mg 3 beses sa isang araw) o ang dosis ay maaaring tumaas nang paunti-unti sa 900 mg bawat araw sa unang 3 araw ayon sa sumusunod na pamamaraan:
1st day: 300 mg ng gamot 1 oras bawat araw,
Ika-2 araw: 300 mg ng gamot 2 beses sa isang araw,
Ika-3 araw: 300 mg ng gamot 3 beses sa isang araw.
Bahagyang cramp
Sa epilepsy, karaniwang kinakailangan ang matagal na paggamot. Ang dosis ng gamot ay natutukoy ng dumadating na manggagamot depende sa indibidwal na pagpapaubaya at pagiging epektibo ng gamot.
Mga may sapat na gulang at bata na higit sa 12 taong gulang: epektibong dosis - mula 900 hanggang 3600 mg / araw. Ang Therapy ay maaaring magsimula sa isang dosis na 300 mg 3 beses sa isang araw sa unang araw o unti-unting nadagdagan sa 900 mg ayon sa pamamaraan na inilarawan sa itaas (tingnan ang subkis na "Sakit sa Neuropathic sa mga matatanda"). Kasunod nito, ang dosis ay maaaring tumaas sa isang maximum na 3600 mg / araw (nahahati sa 3 pantay na dosis). Ang mabuting tolerability ng gamot sa mga dosis hanggang sa 4800 mg / araw ay nabanggit. Ang maximum na agwat sa pagitan ng mga dosis na may isang triple dosis ng gamot ay hindi dapat lumagpas sa 12 oras upang maiwasan ang pagpapatuloy ng mga seizure.
Malubhang pasyente
Sa mga pasyente na may malubhang kondisyon, halimbawa, sa kaso ng pagbawas ng bigat ng katawan, pagkatapos ng paglipat ng organ, atbp, ang dosis ay dapat na nadagdagan nang mas mabagal, alinman sa paggamit ng mas mababang mga dosis o sa pamamagitan ng paggawa ng mas mahahabang pagitan bago taasan ang dosis.
Gumamit sa mga matatandang pasyente (sa edad na 65)
Dahil sa pagtanggi na may kaugnayan sa edad sa pagpapaandar sa bato, ang mga matatandang pasyente ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis (para sa karagdagang impormasyon, tingnan ang Talahanayan 1). Ang pag-aantok, peripheral edema at asthenia sa mga matatandang pasyente ay maaaring mangyari nang mas madalas.
Pagpili ng dosis para sa pagkabigo sa bato
Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, ang isang pagbawas ng dosis ng gabapentin ay inirerekomenda ayon sa talahanayan 1:

A - ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na inireseta sa tatlong dosis,
B - magtalaga ng 300 mg bawat iba pang araw,
B - sa mga pasyente na may clearance ng creatinine ®. Upang matukoy ang protina sa ihi, inirerekumenda na gumamit ng isang mas tiyak na pamamaraan ng pag-ulan na may sulfosalicylic acid.
Epekto ng CNS
Sa panahon ng paggamot ng gabapentin, nagkaroon ng mga kaso ng pagkahilo at pag-aantok, na maaaring dagdagan ang posibilidad ng aksidenteng pinsala (kung bumagsak). Sa panahon ng post-registration, ang mga kaso ng pagkalito, pagkawala ng malay at pag-iisip na may kapansanan sa kaisipan ay naiulat din. Samakatuwid, dapat bigyan ng payo ang mga pasyente na mag-ingat hanggang sa mabatid nila ang mga posibleng epekto ng gamot na ito.
Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa opioid analgesics, maaaring mapansin ang isang pagtaas ng konsentrasyon ng gabapentin sa plasma ng dugo. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang pasyente ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay para sa pagbuo ng mga palatandaan ng depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos, tulad ng pag-aantok, sedasyon at depression sa paghinga. Ang mga dosis ng gabapentin o opioid analgesics ay dapat mabawasan.
Co-administrasyon na may mga antacids
Inirerekomenda ang Gabapentin na kumuha ng humigit-kumulang na 2 oras pagkatapos kumuha ng antacid.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo

Habang kumukuha ng gamot, ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na magmaneho ng mga sasakyan o gumamit ng potensyal na mapanganib na kagamitan hanggang sa pagkawala ng isang negatibong epekto ng gamot sa pagganap ng mga pag-andar na ito ay nakumpirma.
Ang Gabapentin ay nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at maaaring maging sanhi ng pagkahilo, pag-aantok, pagkalito, pagkawala ng malay, o iba pang mga sintomas ng gitnang sistema ng nerbiyos. Kahit na may bahagya o katamtaman na kalubhaan, ang mga hindi kanais-nais na mga epekto ay maaaring mapanganib para sa mga pasyente na nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo. Ang posibilidad na ito ay lalong mahusay sa simula ng paggamot o pagkatapos ng pagtaas ng dosis ng gabapentin.

Panoorin ang video: Konvalis (Nobyembre 2024).