Glibenclamide: paglalarawan ng gamot, mga pagsusuri at mga tagubilin

Oral na hypoglycemic na gamot. Mga derivatives ng sulfonylureas.

ATX code: A10VB01.

Binabawasan ng Glibenclamide ang konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang pagtaas ng konsentrasyon sa plasma ng plasma at pagbaba ng antas ng glucose ay nangyayari nang unti-unti. Napakahusay na nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic. Ang pagkilos ay bubuo ng 2 oras pagkatapos ng administrasyon, umabot sa isang maximum pagkatapos ng 7-8 na oras at tumatagal ng 8-12 na oras.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Pinahusay ang epekto ng hindi tuwirang anticoagulants.
Ang mga ahente ng acid acid (ammonium chloride, calcium chloride, ascorbic acid sa malalaking dosis) ay nagpapaganda ng epekto ng glibenclamide.

Antifungal systemic paraan (azole derivatives), fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, H2-blocker, beta-blockers, ACE inhibitors, nonsteroidal anti-namumula mga bawal na gamot, monoamine oxidase inhibitors, clofibrate, bezafibrate, probenecid, acetaminophen, ethionamide, anabolic steroid, pentoxifylline, allopurmnol , cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, ang insulin ay nag-ambag sa pagbuo ng hypoglycemia.
Ang mga bariturates, fenothiazines, diazoxide, glucocorticoid at teroydeo hormone, estrogen, gestagens, glucagon, adrenomimetic na gamot, lithium salts, nicotinic acid derivatives, rifampicin at saluretics ay nagpapahina sa hypoglycemic na epekto.

Contraindications

Ang Glibenclamide ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:

  • ang diabetes na nakasalalay sa diabetes mellitus (uri 1), kabilang ang mga bata at kabataan,
  • diabetes ketoacidosis,
  • diabetes precoma o koma,
  • pagtanggal ng pancreas
  • hyperosmolar coma,
  • matinding pagkabigo sa bato o atay (ang halaga ng clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min),
  • malawak na pagkasunog
  • malubhang maraming pinsala
  • interbensyon ng kirurhiko
  • hadlang sa bituka,
  • paresis ng tiyan
  • malabsorption ng pagkain na may pag-unlad ng hypoglycemia,
  • leukopenia
  • nadagdagan ang pagiging sensitibo ng indibidwal sa gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot na sulfa at sulfonylureas,
  • pagbubuntis at paggagatas
  • edad hanggang 14 na taon.

Ang mga kababaihan na nagpaplano ng pagbubuntis, pati na rin ang pagkakaroon ng isang bata, dapat lumipat sa insulin o ganap na ihinto ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

Ang Glibenclamide ay dapat hugasan ng kaunting tubig. Tinutukoy ng doktor ang paunang dosis at dami ng gamot para sa maintenance therapy para sa bawat pasyente nang paisa-isa, batay sa mga resulta ng pagsusuri ng antas ng glucose sa ihi at dugo. Ito ay tulad ng mga tagubilin para sa paggamit na hinihiling ng Glibenclamide.

Ang paunang dosis ng gamot ay kalahating tablet (2.5 mg) isang beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring dagdagan sa pamamagitan ng patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang pagtaas ng dosis ay dapat isagawa nang paunti-unti sa isang agwat ng ilang araw sa pamamagitan ng 2.5 mg, hanggang sa maabot ang isang therapeutically effective na dosis.

Ang maximum na dosis ay maaaring 3 tablet bawat araw (15 mg). Ang paglabas ng halagang ito ay hindi mapahusay ang hypoglycemic effect.

Kung ang dosis ay hanggang sa 2 tablet bawat araw, pagkatapos ay dadalhin sila sa isang oras sa umaga bago kumain. Kung kailangan mong gumamit ng isang mas malaking halaga ng gamot, pagkatapos ay mas mahusay na gawin ito sa dalawang dosis, at ang ratio ay dapat na 2: 1 (umaga at gabi).

Ang mga matatanda na pasyente ay dapat magsimula ng paggamot sa isang kalahating dosis na sinusundan ng pagtaas nito sa isang pagitan ng isang linggo nang hindi hihigit sa 2.5 mg bawat araw.

Kung nagbabago ang timbang ng katawan o pamumuhay ng isang tao, dapat ayusin ang dosis. Gayundin, ang pagwawasto ay dapat isagawa kung may mga kadahilanan na nagpapataas ng panganib ng pagbuo ng hyper- o hypoglycemia.

Sa labis na dosis ng gamot na ito, nagsisimula ang hypoglycemia. Ang kanyang mga sintomas:

  1. tumaas ang pagpapawis
  2. pagkabalisa
  3. tachycardia at nadagdagan ang presyon ng dugo, sakit sa puso, arrhythmia,
  4. sakit ng ulo
  5. nadagdagan ang ganang kumain, pagsusuka, pagduduwal,
  6. antok, kawalang-interes,
  7. pagsalakay at pagkabalisa
  8. may kapansanan na konsentrasyon,
  9. pagkalungkot, nalilito na kamalayan,
  10. paresis, panginginig,
  11. nagbabago ang sensitivity
  12. pagkumbinsi ng mga gitnang genesis.

Sa ilang mga kaso, sa mga pagpapakita nito, ang hypoglycemia ay kahawig ng isang stroke. Ang isang koma ay maaaring umunlad.

Ang paggamot sa labis na dosis

Sa banayad hanggang katamtaman na antas ng hypoglycemia, maaari itong ihinto sa pamamagitan ng isang emergency na paggamit ng mga karbohidrat (mga hiwa ng asukal, matamis na tsaa o katas ng prutas). Samakatuwid, ang mga diabetes ay dapat palaging magdala sa paligid ng 20 g ng glucose (apat na piraso ng asukal).

Ang mga sweeteners ay walang therapeutic effect na may hypoglycemia. Kung ang kalagayan ng pasyente ay napakaseryoso, pagkatapos ay kailangan niyang maospital. Siguraduhing subukang magawa ang pagsusuka at magreseta ng likido (tubig o limonada na may sodium sulfate at na-activate na uling), kasama ang mga gamot na hypoglycemic.

Epekto

Mula sa gilid ng metabolismo ay maaaring:

hypoglycemia, madalas na nocturnal, sinamahan ng:

  • sakit ng ulo
  • gutom
  • pagduduwal
  • kaguluhan sa pagtulog
  • bangungot
  • pagkabalisa
  • nanginginig
  • pagtatago ng malamig na malagkit na pawis,
  • tachycardia
  • nalilito ang kamalayan
  • nakakapagod
  • sakit sa pananalita at pangitain

Minsan maaaring mayroong pagkumbinsi at pagkawala ng malay, pati na rin:

  1. nadagdagan ang pagiging sensitibo sa alkohol,
  2. nakakuha ng timbang
  3. dyslipidemia, akumulasyon ng adipose tissue,
  4. na may matagal na paggamit, posible ang pagbuo ng hypofunction ng thyroid gland.

Mula sa sistema ng pagtunaw:

  • pagduduwal, pagsusuka,
  • kalungkutan, kakulangan sa ginhawa at pakiramdam ng sakit sa tiyan,
  • kembot, heartburn, pagtatae,
  • nadagdagan o nabawasan ang ganang kumain,
  • sa mga bihirang kaso, ang pag-andar sa atay ay maaaring magambala, hepatitis, cholestatic jaundice, porphyria ay maaaring umunlad.

Mula sa hemopoietic system:

  1. napakabihirang maaaring mayroong aplastic o hemolytic anemia,
  2. leukopenia
  3. agranulocytosis,
  4. pancytopenia
  5. eosinophilia
  6. thrombocytopenia.

  • erythema multiforme, photosensitivity o exfoliative dermatitis bihirang bumuo,
  • ang cross-allergy sa mga ahente na tulad ng thiazide, sulfonamides o sulfonylureas ay maaaring mangyari.

Iba pang mga epekto:

Hindi sapat na pagtatago ng antidiuretic hormone, na sinamahan ng:

  • pagkahilo
  • pamamaga ng mukha
  • mga kamay at bukung-bukong
  • pagkalungkot
  • nakakapagod
  • cramp
  • stupor
  • koma
  • sakit sa tirahan (lumilipas).

Kung mayroong anumang mga hindi kanais-nais na reaksyon o hindi pangkaraniwang mga kababalaghan, pagkatapos ay dapat mong kumunsulta sa iyong doktor hinggil sa karagdagang paggamot sa gamot na ito, sa ngayon ay dapat na ipagpaliban ang Glibenclamide.

Mga tampok ng application

Dapat palaging alalahanin ng doktor ang mga naunang reaksyon ng pasyente sa mga gamot sa pangkat na ito. Ang Glibenclamide ay dapat palaging gamitin lamang sa inirekumendang dosis at sa isang mahigpit na tinukoy na oras ng araw. Ito ang eksaktong mga tagubilin para sa paggamit, at kung hindi man ay hindi inirerekomenda ang Glibenclamide.

Tinutukoy ng doktor ang dosis, ang tamang pamamahagi ng pagpasok sa araw at oras ng paggamit, batay sa pang-araw-araw na regimen ng pasyente.

Upang ang gamot ay humantong sa pinakamainam na glucose ng dugo, kinakailangang sundin ang isang espesyal na diyeta kasama ang pagkuha ng gamot, gawin ang mga pisikal na pagsasanay at bawasan ang bigat ng katawan, kung kinakailangan. Ang lahat ng ito ay dapat na bilang mga tagubilin para magamit.

Dapat subukan ng pasyente na limitahan ang oras na ginugol sa araw at bawasan ang dami ng mga pagkaing mataba.

Pag-iingat at pagkakamali sa pag-inom ng gamot

Ang unang appointment ay dapat na unahan ng konsultasyon ng doktor, hindi mo maaaring gamitin ang gamot nang mas mahaba kaysa sa inirekumendang oras. Ang Glibenclamide at analogues ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng febrile syndrome, kakulangan ng adrenal, alkoholismo, sakit sa teroydeo (hyper- o hypothyroidism), sa kaso ng pag-andar ng kapansanan sa atay, pati na rin sa mga matatandang pasyente.

Sa monotherapy ng higit sa limang taon, ang pangalawang pagtutol ay maaaring umunlad.

Pagsubaybay sa laboratoryo

Sa panahon ng paggamot na may glibenclamide, kailangan mong patuloy na subaybayan ang konsentrasyon sa dugo (habang pinili ang dosis, dapat itong gawin nang maraming beses sa isang linggo), pati na rin ang antas ng glycated hemoglobin (hindi bababa sa isang beses bawat tatlong buwan), ang lugar na may ito ay mahalaga at glucose sa ihi. Ito ay posible na mapansin ang pangunahing o pangalawang paglaban sa gamot na ito sa oras.

Dapat mo ring subaybayan ang kondisyon ng peripheral blood (lalo na ang nilalaman ng mga puting selula ng dugo at mga platelet), pati na rin ang pagpapaandar ng atay.

Ang panganib ng hypoglycemia sa simula ng gamot sa droga

Sa mga unang yugto ng paggamot, ang panganib ng pagbuo ng kundisyong ito ay nagdaragdag, lalo na kung ang mga pagkain ay nilaktawan o hindi regular na pagkain ang naganap. Ang mga kadahilanan na nag-aambag sa pagbuo ng hypoglycemia:

  1. ang kawalan ng kakayahan o ayaw ng mga pasyente, lalo na ang mga matatanda, upang makipagtulungan sa isang doktor at kumuha ng Glibenclamide o mga analogue nito,
  2. malnutrisyon, hindi regular na mga gawi sa pagkain o nawawalang pagkain,
  3. kawalan ng timbang sa pagitan ng paggamit ng karbohidrat at pisikal na aktibidad,
  4. mga error sa diyeta
  5. pag-inom ng alkohol, lalo na kung mayroong malnutrisyon,
  6. may kapansanan sa bato na pag-andar,
  7. malubhang disfunction ng atay,
  8. labis na dosis
  9. mga hindi kumpletong sakit ng endocrine system na nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat, pati na rin ang pag-counterregulation ng hypoglycemia, kabilang ang pituitary at adrenocortical kakulangan, kapansanan na function ng teroydeo,
  10. ang sabay-sabay na paggamit ng ilang iba pang mga gamot.

Ang magkakatulad na gamot ay epektibo:

  • gliclazide (30mg tablet),
  • gliclazide (80 mg bawat isa),
  • gliclazide maxpharma,
  • diadeon
  • diabetes ng MV,
  • glurenorm.

Ang Glibenclamide ay kabilang sa pangkat ng mga ahente ng hypoglycemic para sa oral administration. Mayroon itong isang komplikadong mekanismo ng pagkilos, na binubuo sa isang labis na pancreatic at pancreatic na epekto.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, nangyayari ang isang mabilis at praktikal na kumpletong pagsipsip ng glibenclamide sa herbal tract. Ang mga pagsusuri para sa vitro release ay nagpakita na ang aktibong sangkap na Glibenclamide ay naglabas ng humigit-kumulang na 63% ng halaga ng aktibong sangkap sa loob ng 15 minuto, 72% sa 60 minuto. Kasabay nito, ang pagkain ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo kumpara sa paggamit sa isang walang laman na tiyan. Ang pagbubuklod ng glibenclamide na may albumin sa plasma ng dugo ay higit sa 98%. Sa atay, ang glibenclamide ay halos ganap na na-convert sa dalawang pangunahing metabolite: 4-trans-hydroxy-glibenclamide at 3-cis-hydroxy-glibenclamide. Dalawang metabolite ay excreted sa parehong lawak sa pamamagitan ng bato at atay. Ang average na kalahating buhay ng glibenclamide mula sa plasma ng dugo ay 1.5-3.5 na oras. Gayunpaman, ang tagal ng pagkilos, ay hindi tumutugma sa kalahating buhay mula sa plasma ng dugo. Sa mga pasyente na may limitadong pag-andar ng atay, nabawasan ang paggawas ng plasma. Sa katamtaman na kabiguan ng bato (pag-clear ng creatinine na 30 ml / min), ang pag-aalis ng glibenclamide at ang dalawang pangunahing metabolite ay nananatiling hindi nagbabago, na may matinding pagkabigo sa bato, posible ang pagsasama.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Ang dosis ay nakasalalay sa edad, kalubhaan ng kurso ng diyabetis, ang konsentrasyon ng pag-aayuno ng glucose sa dugo at 2 oras pagkatapos kumain. Ang average araw-araw na dosis ay saklaw mula sa 2.5 hanggang 15 mg. Ang dalas ng pangangasiwa ay 1-3 beses sa isang araw para sa 20-30 minuto bago kumain. Ang mga dosis na higit sa 15 mg / araw ay hindi nagpapataas ng kalubhaan ng hypoglycemic effect. Ang paunang dosis sa mga matatandang pasyente ay 1 mg / araw.

Kapag pinalitan ang mga gamot na hypoglycemic na may katulad na uri ng pagkilos, inireseta sila ayon sa pamamaraan na ibinigay sa itaas, at ang nakaraang gamot ay agad na kinansela. Kapag lumipat mula sa mga biguanides, ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 2.5 mg, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan tuwing 5-6 araw ng 2.5 mg hanggang makamit ang kabayaran. Sa kawalan ng kabayaran sa loob ng 4-6 na linggo, kinakailangan upang magpasya sa kumbinasyon ng therapy.

Mga epekto

Hypoglycemia (sa paglabag sa dosing regimen at hindi sapat na diyeta), pagtaas ng timbang, lagnat, arthralgia, proteinuria, mga reaksiyong alerhiya (pantal sa balat, pangangati), dyspepsia (pagduduwal, pagtatae, isang pakiramdam ng kabiguan sa epigastrium), sakit sa neurological (paresis, sakit sa sensitivity) , hemopoiesis (hypoplastic o hemolytic anemia, leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia, eosinophilia, thrombocytopenia), may kapansanan na pag-andar ng atay (cholestasis), huli na cutaneous porphyria, mga pagbabago sa panlasa, polyuria, larawan ensibilizatsiya, sakit ng ulo, pagkapagod, kahinaan, pagkahilo.

Sobrang dosis. Mga Sintomas: hypoglycemia (gutom, pagpapawis, malubhang kahinaan, palpitations, panginginig, pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pagkamayamutin, pagkalungkot, cerebral edema, may kapansanan na pagsasalita at paningin, may kapansanan sa kamalayan), hypoglycemic coma.

Paggamot: kung ang pasyente ay may malay, kumuha ng asukal sa loob, na may pagkawala ng malay - inject iv dextrose (iv bolus - 50% na dextrose solution, pagkatapos pagbubuhos ng 10% na solusyon), 1-2 mg glucagon s / c, i / m o iv, diazoxide 30 mg iv para sa 30 minuto, pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose tuwing 15 minuto, pati na rin ang pagtukoy ng pH, urea nitrogen, creatinine, at electrolyte sa dugo. Matapos mabawi ang kamalayan, kinakailangan upang bigyan ang pagkain ng pasyente na mayaman sa madaling natutunaw na karbohidrat (upang maiwasan ang muling pagbuo ng hypoglycemia). Sa cerebral edema, mannitol at dexamethasone.

Espesyal na mga tagubilin

Kinakailangan na regular na subaybayan ang antas ng glucose sa dugo sa isang walang laman na tiyan at pagkatapos kumain, ang pang-araw-araw na curve ng nilalaman ng glucose sa dugo at ihi.

Sa kaso ng mga interbensyon ng kirurhiko o agnas ng diabetes, ang posibilidad ng paggamit ng mga paghahanda ng insulin ay dapat isaalang-alang.

Ang mga pasyente ay dapat na binigyan ng babala tungkol sa pagtaas ng panganib ng hypoglycemia sa mga kaso ng paggamit ng ethanol (kabilang ang pag-unlad ng mga reaksyon na tulad ng disulfiram: sakit sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng ulo), NSAID, at gutom.

Sa panahon ng paggamot, hindi inirerekumenda na manatili sa araw sa mahabang panahon.

Ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan para sa labis na pisikal at emosyonal na labis na labis, isang pagbabago sa diyeta.

Ang mga klinikal na pagpapakita ng hypoglycemia ay maaaring mai-mask kapag kumukuha ng mga beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine.

Sa panahon ng paggamot, dapat gawin ang pangangalaga kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikisali sa iba pang potensyal na mapanganib na mga aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga katanungan, sagot, mga pagsusuri sa gamot na Glibenclamide


Ang impormasyong ibinigay ay inilaan para sa mga propesyonal sa medikal at parmasyutika. Ang pinaka-tumpak na impormasyon tungkol sa gamot ay nakapaloob sa mga tagubilin na naka-attach sa packaging ng tagagawa. Walang impormasyon na nai-post sa ito o anumang iba pang pahina ng aming site na maaaring magsilbing kapalit para sa isang personal na apela sa isang espesyalista.

Sobrang dosis

Therapy: intravenous injection ng 40 - 100 ml ng isang 20% ​​glucose solution at / o (at sa mga kaso kung hindi posible ang catheterization ng ugat) intramuscular o subcutaneous injection na 1-2 ml ng glucagon. Para sa pag-iwas sa mga pagbabalik pagkatapos ng paggaling ng kamalayan sa susunod na 24 hanggang 48 na oras, ang mga karbohidrat ay binibigyan nang pasalita (20 hanggang 30 na karbohidrat kaagad at bawat 2 hanggang 3 oras) o isang matagal na pagbubuhos ng glucose ay isinasagawa (5 hanggang 20%). Posible na mangasiwa ng intramuscularly 1 ml glucagon tuwing 48 oras bawat 48 oras.Regular na pagsubaybay sa asukal sa dugo nang hindi bababa sa 48 oras pagkatapos ng pagtatapos ng isang matinding kondisyon ng hypoglycemic. Sa mga kaso kung saan, sa pagkakaroon ng mataas na antas ng pagkalasing (tulad ng sa mga kaso ng mga hangarin sa pagpapakamatay), ang pagkawala ng kamalayan ay nagpapatuloy, isang matagal na pagbubuhos ng 5-10% glucose ay isinasagawa, ang nais na konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat humigit-kumulang na 200 mg / dl. Pagkatapos ng 20 minuto, posible ang muling paggawa ng 40% na solusyon sa glucose. Kung ang larawan sa klinikal ay hindi nagbabago, kinakailangan na maghanap ng iba pang mga sanhi ng pagkawala ng malay, bilang karagdagan sa pagsasagawa ng therapy para sa cerebral edema (dexamethasone, sorbitol), masinsinang pagsubaybay sa pasyente at therapy. Sa talamak na pagkalason, maaari silang maisagawa kasama ang mga hakbang sa itaas, pati na rin ang pangkalahatang mga hakbang upang maalis ang pagkalason (gastric lavage, inducing pagsusuka), at magreseta din ng na-activate na uling. Ang Glibenclamide ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Mga kondisyon sa pag-iimbak

Pagtabi sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C na hindi maabot ng mga bata.

Paglabas ng form:
Glibenclamide - mga tablet.
30 tablet sa mga lalagyan.

1 tabletGlibenclamide naglalaman ng glibenclamide 5 mg.
Mga Natatanggap: lactose monohidrat, almirol ng patatas, croscarmellose sodium, povidone 25, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, indigo carmine E 132.

Panoorin ang video: Glimepiride, Glibenclamide, Glipizide,Glicazide Sulfonylureas (Mayo 2024).

Iwanan Ang Iyong Komento