Mildronate® (kapsula, 250 mg) Meldonium

1 capsule ay naglalaman ng:

aktibong sangkap - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - patatas starch, koloid silikon dioxide, calcium stearate, kapsula (katawan at takip) - titanium dioxide (E 171), gelatin.

Mahirap na gelatin na kapsula No 1 ng puting kulay. Ang nilalaman ay isang puting mala-kristal na pulbos na may malabong amoy. Ang pulbos ay hygroscopic.

Mga parmasyutiko

Ang Meldonium ay isang pangunguna sa carnitine, isang istrukturang analogue ng gamma-butyrobetaine (GBB), isang sangkap na matatagpuan sa bawat cell sa katawan ng tao.

Sa ilalim ng mga kondisyon ng pagtaas ng pag-load, ibinalik ng meldonium ang balanse sa pagitan ng paghahatid at demand ng oxygen ng mga cell, inaalis ang akumulasyon ng mga nakakalason na produktong metaboliko sa mga cell, pinoprotektahan ang mga ito mula sa pinsala, at mayroon ding isang tonic effect. Bilang resulta ng paggamit nito, ang resistensya ng katawan sa mga stress at ang kakayahang mabilis na maibalik ang pagtaas ng mga reserba ng enerhiya.

Ang gamot ay may nakapagpapasiglang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (CNS) - isang pagtaas sa aktibidad ng motor at pagbabata ng pisikal. Dahil sa mga pag-aari na ito, ang MILDRONAT® ay ginagamit din upang madagdagan ang pagganap sa pisikal at mental.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mabilis na hinihigop, ang bioavailability ay 78%. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay nakamit 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Na-metropized sa katawan na may pagbuo ng dalawang pangunahing

metabolites na excreted ng mga bato. Ang kalahating buhay kapag kinukuha nang pasalita ay 3-6 na oras.

Mga parmasyutiko

Ang Meldonium (Mildronate®) ay isang pang-istrukturang analogue ng hudyat ng carnitine gamma butyrobetaine (mula dito GBB), kung saan ang isang hydrogen atom ay pinalitan ng isang nitrogen atom. Ang epekto nito sa katawan ay maaaring maipaliwanag sa dalawang paraan.

Epekto sa carnitine synthesis

Bilang resulta ng pagsugpo ng aktibidad ng butyrobetaine hydroxylase, binabawasan ng meldonium ang biosynthesis ng carnitine at sa gayon ay pinipigilan ang transportasyon ng mahabang chain ng fatty acid sa pamamagitan ng cell membrane, pinipigilan ang akumulasyon ng mga na-activate na derivatives ng unoxidized fat acid, acylcarnitine at acylcoenzyme A, sa mga cell, na binibigkas ang mga katangian ng panghuhula. Sa ilalim ng mga kondisyon ng ischemia, ibinalik ng Mildronate® ang balanse sa pagitan ng paghahatid ng oxygen at pagkonsumo sa mga cell, inaalis ang mga karamdaman sa transportasyon ng ATP, habang sabay-sabay na inaaktibo ang isang alternatibong mapagkukunan ng enerhiya - glycolysis, na isinasagawa nang walang karagdagang pagkonsumo ng oxygen.

Sa pagtaas ng pagkarga bilang isang resulta ng masinsinang pagkonsumo ng enerhiya sa mga cell ng isang malusog na katawan, nangyayari ang isang pansamantalang pagbaba sa nilalaman ng mga fatty acid. Ito naman, ay pinasisigla ang metabolismo ng mga fatty acid, pangunahin ang synthesis ng carnitine. Ang biosynthesis ng carnitine ay kinokontrol ng antas ng plasma at stress nito, ngunit hindi nakasalalay sa konsentrasyon ng mga precursor ng carnitine sa cell. Dahil pinipigilan ng meldonium ang pagbabalik ng GBB sa carnitine, ito ay humahantong sa isang pagbawas sa antas ng carnitine sa dugo, na sa gayon ay pinapagana ang synthesis ng precursor ng carnitine, iyon ay, GBB. Sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng meldonium, ang proseso ng carnitine biosynthesis ay naibalik at ang konsentrasyon ng mga fatty acid sa cell ay na-normalize. Sa gayon, ang mga cell ay sumasailalim ng regular na pagsasanay, na nag-aambag sa kanilang kaligtasan sa ilalim ng mga kondisyon ng pagtaas ng pagkarga, kung saan regular na nabawasan ang nilalaman ng fatty acid, at kapag nabawasan ang pagkarga, ang nilalaman ng fatty acid ay mabilis na naibalik. Sa mga kondisyon ng tunay na labis na karga, ang mga cell na "sanay na" sa tulong ng gamot na Mildronate® ay mabuhay sa mga kondisyong iyon kapag namatay ang mga "hindi pinag-aralan" na mga cell.

Ang tagapamagitan ng pagpapaandar ng isang hypothetical GBB-ergic system

Ito ay na-hypothesize na sa katawan mayroong isang dating hindi inilarawan na sistema ng paghahatid ng mga impulses ng nerve - ang sistema ng GBB-ergic, na tinitiyak ang paghahatid ng mga impulses ng nerve sa mga somatic cells. Ang tagapamagitan ng sistemang ito ay ang agarang pangunguna sa carnitine - isang ester sa GBB. Bilang isang resulta ng esterase, ito

ang tagapamagitan ay nagbibigay ng isang elektron sa cell, sa gayon ang paglilipat ng isang salpok na de koryente, at ito mismo ay nagiging GBB.

Ang synthesis ng GBB ay posible sa anumang somatic cell ng katawan. Ang bilis nito ay kinokontrol ng intensity ng stimulus at paggasta ng enerhiya, na kung saan naman ay nakasalalay sa konsentrasyon ng carnitine. Samakatuwid, sa pagbaba ng konsentrasyon sa carnitine, ang synthesis ng GBB ay pinasigla. Sa gayon, sa katawan mayroong isang ekonomikong kadena ng mga reaksyon na nagbibigay ng sapat na tugon sa pangangati o stress: nagsisimula ito sa pagtanggap ng isang senyas mula sa mga fibre ng nerve (sa anyo ng isang elektron), na sinusundan ng synthesis ng GBB at ester nito, na, naman, ay nagdadala ng signal sa somatic cell lamad. Ang mga somatic cells bilang tugon sa pangangati ay synthesize ang mga bagong molekula, na nagbibigay ng pagpapalaganap ng signal. Pagkatapos nito, ang hydrolyzed form ng GBB kasama ang pakikilahok ng aktibong transportasyon ay pumapasok sa atay, bato at mga pagsubok, kung saan ito ay nagiging carnitine. Tulad ng nabanggit kanina, ang meldonium ay isang istrukturang analogue ng GBB, kung saan ang isang hydrogen atom ay pinalitan ng isang atom na nitrogen. Dahil ang meldonium ay maaaring mailantad sa GBB-esterase, maaari itong magsilbing isang hypothetical "mediator". Gayunpaman, ang GBB-hydroxylase ay hindi nakakaapekto sa meldonium at samakatuwid, kapag ipinakilala ito sa katawan, ang konsentrasyon ng carnitine ay hindi tataas, ngunit bumababa. Dahil sa ang katunayan na ang meldonium mismo ay kumikilos bilang isang "tagapamagitan" ng pagkapagod, at pinatataas din ang nilalaman ng GBD, nag-aambag ito sa pagbuo ng tugon ng katawan. Bilang isang resulta, ang pangkalahatang aktibidad ng metabolic sa iba pang mga system, halimbawa, ang gitnang sistema ng nerbiyos (CNS), ay tumataas.

Mga indikasyon para magamit

- angina pectoris at myocardial infarction (bilang bahagi ng kumplikadong therapy)

- talamak na pagkabigo sa puso (sa kumplikadong paggamot)

- talamak na cerebrovascular aksidente (sa kumplikadong therapy)

- hemophthalmus at retinal hemorrhages ng iba't ibang mga etiologies, trombosis ng gitnang retinal vein at mga sanga nito, retinopathy ng iba't ibang mga etiologies (diabetes, hypertension)

- Sobrang mental at pisikal, kabilang ang mga atleta

- withdrawal syndrome sa talamak na alkoholismo (kasama ang tiyak na therapy para sa alkoholismo)

Dosis at pangangasiwa

Magtalaga sa mga matatanda sa loob.

Sakit sa cardiovascular

Bilang bahagi ng komplikadong therapy, ang 0.5-1.0 g bawat araw sa pamamagitan ng bibig, kinuha ang buong dosis nang sabay-sabay o paghatiin ito sa 2 dosis. Ang kurso ng paggamot ay 4-6 na linggo.

Ang Cardialgia sa background ng cardiomyopathy - sa pamamagitan ng bibig, 0.25 g 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 12 araw.

Aksidente sa cerebrovascular

Acute phase - isang injectable dosage form ng gamot ay ginagamit para sa 10 araw, pagkatapos ay lumipat sila sa pagkuha ng gamot sa loob ng 0.5-1.0 g bawat araw. Ang pangkalahatang kurso ng paggamot ay 4-6 na linggo.

Talamak na aksidente sa cerebrovascular - 0.5 g pasalita bawat araw. Ang pangkalahatang kurso ng paggamot ay 4-6 na linggo. Ang mga paulit-ulit na kurso (karaniwang 2-3 beses sa isang taon) ay posible pagkatapos ng pagkonsulta sa isang doktor.

Ang hemophthalmus at retinal hemorrhages ng iba't ibang mga etiologies, trombosis ng gitnang retinal vein at mga sanga nito, retinopathy ng iba't ibang mga etiologies (diabetes, hypertension)

Ang isang injectable form ng dosis ng gamot ay ginagamit sa loob ng 10 araw, pagkatapos ay lumipat sila sa pagkuha ng gamot nang pasalita nang 0.5 g bawat araw, kukuha ng buong dosis nang sabay o paghati nito sa 2 dosis. Ang kurso ng paggamot ay 20 araw.

Sobrang mental at pisikal, kabilang ang mga atleta

Mga matatanda 0.25 g pasalita 4 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 10-14 araw. Kung kinakailangan, ang paggamot ay paulit-ulit pagkatapos ng 2-3 linggo.

Mga Athletes 0.5-1.0 g pasalita 2 beses sa isang araw bago ang pagsasanay. Ang tagal ng kurso sa panahon ng paghahanda ay 14-21 araw, sa panahon ng kumpetisyon - 10-14 araw.

Talamak na alkohol withdrawal syndrome

Sa loob, 0.5 g 4 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 7-10 araw.

Contraindications

- Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o sa anumang pantulong na sangkap ng gamot

- nadagdagan ang presyon ng intracranial (sa paglabag sa venous outflow, intracranial tumor)

- pagbubuntis at paggagatas, dahil sa kakulangan ng data sa klinikal na paggamit ng gamot sa panahong ito

- mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, dahil sa kakulangan ng data sa klinikal na paggamit ng gamot sa panahong ito

Pakikihalubilo sa droga

Pinahusay ang epekto ng coronary dilating agents, ilang mga antihypertensive na gamot, cardiac glycosides.

Maaari itong pagsamahin sa mga gamot na antianginal, anticoagulants, ahente ng antiplatelet, antiarrhythmic na gamot, diuretics, bronchodilator.

Sa pagtingin sa posibleng pag-unlad ng katamtaman na tachycardia at arterial hypotension, dapat na maingat ang pag-iingat kapag isinama sa mga gamot na may parehong epekto.

Espesyal na mga tagubilin

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga pasyente na may talamak na sakit sa atay at bato na may matagal na paggamit ng gamot.

Ang Mildronate® ay hindi isang gamot na first-line para sa talamak na coronary syndrome.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Ang pag-iingat ay dapat na maisagawa kapag nagmamaneho ng sasakyan o maaaring makakapinsalang makinarya.

Sobrang dosis

Ang mga kaso ng labis na dosis na may gamot na Mildronate® ay hindi kilala, ang gamot ay mababa ang lason.

Sa kaso ng labis na dosis, nagpapakilala sa paggamot.

Paglabas ng form

Mga Capsule 250 mg. Ang 10 mga capsule ay inilalagay sa isang blister strip packaging ng isang polyvinyl chloride film na may polyvinylidene chloride coating at aluminyo foil. 4 na mga contour cell pack kasama ang mga tagubilin para magamit sa estado at wika ng Russia ay inilalagay sa isang pack ng karton.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mabilis na hinihigop, ang bioavailability ay 78%. Pinakamataas na konsentrasyon (C_max) sa plasma ng dugo ay nakamit ang 1-2 oras pagkatapos ng paglunok. Ito ay na-metabolize sa katawan higit sa lahat sa atay na may pagbuo ng dalawang pangunahing metabolites na excreted ng mga bato. Half-life (T₁/₂) kapag kinuha pasalita, nakasalalay sa dosis, ay 3-6 na oras.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Ang kaligtasan ng paggamit sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa pinag-aralan, upang maiwasan ang mga posibleng masamang epekto sa pangsanggol, ang paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay kontraindikado.

Ang paglabas na may gatas at ang epekto sa kalusugan ng bagong panganak ay hindi pa pinag-aralan, kung gayon, kung kinakailangan, ang paggamit ng gamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Epekto

Ang Meldonium sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Gayunpaman, sa mga madaling kapitan ng mga pasyente, pati na rin sa mga kaso na lumampas sa inirekumendang dosis, maaaring mangyari ang hindi kanais-nais na mga reaksyon.
Ang mga hindi kanais-nais na reaksyon ng gamot ay pinagsama ayon sa mga klase ng system organ ayon sa sumusunod na pag-iipon ng dalas: napakadalas (> 1/10), madalas (> 1/100 at 1/1000 at 1/10 000 at