Carbamazepine-Akrikhin - opisyal na * tagubilin para magamit

Carbamazepine: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Carbamazepine

ATX Code: N03AF01

Aktibong sangkap: carbamazepine (carbamazepine)

Tagagawa: LLC Rosfarm (Russia), CJSC ALSI Pharma (Russia), OJSC Synthesis (Russia)

I-update ang paglalarawan at larawan: 07/27/2018

Mga presyo sa mga parmasya: mula sa 58 rubles.

Ang Carbamazepine ay isang gamot na may isang psychotropic, antiepileptic effect.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang Carbamazepine ay ginawa sa anyo ng mga tablet (10, 15, 25 na mga PC. Sa mga blister pack, 1-5 pack sa isang karton box, 20, 30 mga PC. Sa mga blister pack, 1, 2, 5, 10 pack sa isang karton pack, 20, 30, 40, 50, 100 mga PC sa isang lata, 1 maaari sa isang bundle ng karton).

Ang komposisyon ng 1 tablet ay may kasamang:

  • Aktibong sangkap: carbamazepine - 200 mg,
  • Mga pantulong na sangkap: talc - 3.1 mg, povidone K30 - 14.4 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 0.96 mg, polysorbate 80 - 1.6 mg, patatas na almirol - 96.64 mg, magnesium stearate - 3 , 1 mg.

Mga parmasyutiko

Ang Carbamazepine ay isang dibenzoazepine derivative, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng antiepileptic, neurotropic at psychotropic effects.

Sa ngayon, ang mekanismo ng pagkilos ng sangkap na ito ay bahagyang pinag-aralan. Pinipigilan nito ang paghahatid ng synaptic ng mga kapana-panabik na pulso, pinipigilan ang mga serial discharge ng mga neuron, at humahantong sa isang matatag na estado ng lamad ng overexcited na mga neuron. Siguro, ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng carbamazepine ay upang maiwasan ang pagbuo ng mga potensyal na pagkilos na umaasa sa sodium sa mga depolarized na mga neuron dahil sa "aksyon" blockade - umaasa at mga boltahe na umaasa sa boltahe.

Kapag ginagamit ang gamot bilang monotherapy sa mga pasyente na may epilepsy (lalo na, ang mga bata at kabataan), ang isang psychotropic na epekto ay naobserbahan, na ipinahayag sa pag-aalis ng mga sintomas ng pagkabalisa at pagkalungkot, pati na rin ang pagbawas sa agresibo at pagkamayamutin. Walang walang talakay na impormasyon sa epekto ng carbamazepine sa mga pag-andar ng cognitive at psychomotor: sa ilang mga pag-aaral, ang isang doble o negatibong epekto ay ipinahayag na umaasa sa dosis, ang iba pang mga pag-aaral ay nakumpirma ang positibong epekto ng gamot sa memorya at pansin.

Bilang isang ahente ng neurotropic, ang carbamazepine ay epektibo sa ilang mga sakit sa neurological. Halimbawa, na may pangalawang at idiopathic trigeminal neuralgia, pinipigilan ang paglitaw ng mga pag-atake ng sakit ng paroxysmal.

Sa mga pasyente na may alkohol withdrawal syndrome, itinataas ng carbamazepine ang threshold ng convulsive na kahandaan, na sa kasong ito ay nabawasan sa karamihan ng mga kaso, at binabawasan ang kalubhaan ng mga klinikal na pagpapakita ng sindrom (kasama dito ang mga gulo ng gait, panginginig, pagtaas ng inis).

Sa mga pasyente na may diabetes insipidus, binabawasan ng carbamazepine ang diuresis at tinatanggal ang uhaw.

Bilang isang ahente ng psychotropic, ang gamot ay inireseta para sa mga sakit na nakakaapekto, kabilang ang paggamot ng talamak na kondisyon ng manic, para sa suportadong paggamot ng mga bipolar affective (manic-depressive) disorder (ang carbamazepine ay ginagamit kapwa bilang monotherapy at kasabay ng lithium, antidepressant o antipsychotic na gamot), habang ang manic nalulumbay psychosis, sinamahan ng mabilis na pag-ikot, na may mga pag-atake ng manic, kapag ginamit ang karbamazepine na pinagsama sa antipsychotics, at din sa mga pag-atake ng schizoaffective psychosis. Ang kakayahan ng gamot upang mapigilan ang mga manipestasyon ng manic ay maaaring maipaliwanag sa pamamagitan ng pagsugpo ng palitan ng norepinephrine at dopamine.

Mga Pharmacokinetics

Sa pamamagitan ng oral administration, ang carbamazepine ay nasisipsip sa digestive tract na halos ganap. Ang pagkuha ng gamot sa form ng tablet ay sinamahan ng medyo mabagal na pagsipsip. Matapos ang isang solong dosis ng 1 tablet ng carbamazepine, sa average, ang maximum na konsentrasyon nito ay natutukoy pagkatapos ng 12 oras. Matapos ang isang solong dosis ng isang gamot sa isang dosis na 400 mg, ang tinatayang halaga ng maximum na konsentrasyon ng carbamazepine ay hindi nagbabago ay humigit-kumulang na 4.5 μg / ml.

Kapag kumukuha ng carbamazepine nang sabay-sabay sa pagkain, ang antas at rate ng pagsipsip ng gamot ay nananatiling hindi nagbabago. Ang konsentrasyon ng balanse ng isang sangkap sa plasma ay nakamit sa 1-2 linggo. Ang oras ng pagkamit nito ay indibidwal at tinutukoy ng antas ng auto-induction ng mga sistema ng enzyme ng atay sa pamamagitan ng carbamazepine, ang kondisyon ng pasyente bago magsimula ang kurso ng paggamot, ang dosis ng gamot, ang tagal ng therapy, pati na rin ang hetero-induction ng iba pang mga gamot na ginagamit sa pagsasama sa carbamazepine. Mayroong makabuluhang magkakaibang pagkakaiba-iba sa mga halaga ng mga konsentrasyon ng balanse sa hanay ng mga therapeutic dos: sa karamihan ng mga pasyente, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay saklaw mula 4 hanggang 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Tumawid ang Carbamazepine sa hadlang ng placental. Dahil ito ay halos ganap na hinihigop, ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.8-1.9 l / kg.

Ang metabolismo ng carbamazepine ay isinasagawa sa atay. Ang pinakamahalagang paraan ng biotransformation ng sangkap ay ang epoxidation sa pagbuo ng mga metabolite, ang pangunahing kabilang sa kung saan ay ang 10.11-transdiol derivative at ang produkto ng conjugation nito na may glucuronic acid. Ang Carbamazepine-10,11-epoxide sa katawan ng tao ay ipinapasa sa carbamazepine-10,11-transdiol na may pakikilahok ng microsomal enzyme epoxyhydrolase. Ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide, na kung saan ay isang aktibong metabolite, ay humigit-kumulang na 30% ng nilalaman ng carbamazepine sa plasma ng dugo. Ang pangunahing isoenzyme na responsable para sa pag-convert ng carbamazepine sa carbamazepine-10,11-epoxide ay itinuturing na cytochrome P4503A4. Bilang resulta ng mga proseso ng metabolic, ang isang maliit na halaga ng isa pang metabolite ay nabuo din - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.

Ang isa pang mahalagang landas para sa metabolismo ng karbamazepine ay ang pagbuo ng iba't ibang mga derivatives ng monohydroxylated, pati na rin ang N-glucuronides, gamit ang isoenzyme UGT2B7.

Ang kalahating buhay ng aktibong sangkap sa hindi nagbabago na form pagkatapos ng isang solong pangangasiwa sa bibig ng gamot ay nasa average na 36 na oras, at pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng gamot - tungkol sa 16-24 na oras, depende sa tagal ng therapy (ito ay dahil sa autoinduction ng sistema ng mjadixygenase ng atay). Pinatunayan na sa mga pasyente na pinagsasama ang carbamazepine sa iba pang mga gamot na nagpapasigla sa mga enzyme ng atay (halimbawa, phenobarbital, phenytoin), ang kalahating buhay ng gamot sa pangkalahatan ay hindi lalampas sa 9-10 na oras.

Sa pamamagitan ng oral administration ng carbamazepine-10,11-epoxide, ang average na kalahating buhay nito ay halos 6 na oras.

Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig ng carbamazepine sa isang dosis na 400 mg, ang 72% ng sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at 28% sa pamamagitan ng mga bituka. Humigit-kumulang 2% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi, na kumakatawan sa hindi nagbabago na carbamazepine, at humigit-kumulang na 1% sa anyo ng isang 10.11-epoxy metabolite na nagpapakita ng metabolikong aktibidad. Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig, 30% ng carbamazepine ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato bilang mga dulo ng proseso ng epoxidation.

Ang mga bata ay may mas mabilis na pag-aalis ng carbamazepine, samakatuwid, kung minsan kinakailangan na magreseta ng mas mataas na dosis ng gamot, na kinakalkula batay sa bigat ng katawan ng bata, kumpara sa mga pasyente ng may sapat na gulang.

Ang impormasyon sa mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng carbamazepine sa mga matatandang pasyente kumpara sa mga mas batang pasyente ay hindi magagamit.

Ang mga pharmacokinetics ng carbamazepine sa mga pasyente na may mga dysfunction ng bato at hepatic ay hindi pa pinag-aralan hanggang sa kasalukuyan.

Mga indikasyon para magamit

  • Epilepsy (maliban sa flaccid o myoclonic seizure, absences) - pangalawa at pangunahing pangkalahatang uri ng mga seizure, sinamahan ng tonic-clonic seizure, bahagyang mga seizure na may simple at kumplikadong mga sintomas, halo-halong mga seizure (monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot na may aksyon na anticonvulsant),
  • Polyuria at polydipsia na may diabetes insipidus, sakit sindrom na may diabetes polyneuropathy, trigeminal neuralgia na may maraming sclerosis, idiopathic trigeminal neuralgia, alkohol withdrawal syndrome, idiopathic glossopharyngeal neuralgia, mga nakakaapekto na sakit,
  • Ang mga karamdamang dumadaloy sa phase, kabilang ang mga karamdaman sa schizoaffective, manic-depressive psychosis, atbp. (pag-iwas).

Contraindications

  • Atrioventricular block
  • Paglabag sa hematopoiesis ng utak ng buto,
  • Talamak na paulit-ulit na porphyria (kabilang ang kasaysayan)
  • Kasabay na paggamit sa mga monoamine oxidase inhibitors at 14 na araw pagkatapos ng kanilang pag-alis,
  • Pagbubuntis at paggagatas
  • Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap ng gamot, pati na rin sa mga gamot na chemically katulad ng aktibong sangkap (tricyclic antidepressants).

Ayon sa mga tagubilin, ang carbamazepine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa parehong oras tulad ng pagkuha ng alak, mga matatanda na pasyente, pati na rin ang mga pasyente na may matinding pagkabigo sa puso, pagbabanto hyponatremia, nadagdagan ang intraocular pressure, pagsugpo sa hematopoiesis ng utak ng buto habang kumukuha ng gamot (kasaysayan), prostatic hyperplasia, pagkabigo sa atay. talamak na pagkabigo sa bato.

Mga epekto

Sa panahon ng paggamit ng carbamazepine, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring umunlad:

  • Ang gitnang sistema ng nerbiyos: ataxia, pagkahilo, pangkalahatang kahinaan, pag-aantok, pagkagambala sa oculomotor, sakit ng ulo, nystagmus, paresis ng tirahan, tics, panginginig, orofacial dyskinesia, choreoathetoid disorder, peripheral neuritis, dysarthria, paresthesia, paresis, kalamnan kahinaan,
  • Sistema ng cardiovascular: isang pagbawas o pagtaas ng presyon ng dugo, mga pagkagambala ng cardiac conduction, pagbagsak, bradycardia, arrhythmias, atrioventricular block na may nanghihina, pag-unlad o paglala ng pagkabigo sa puso, pagkabigo ng coronary heart disease (kasama ang pagtaas o paglitaw ng mga pag-atake ng angina), thrombotic thrombosis ,
  • Digestive system: tuyong bibig, pagsusuka, pagduduwal, tibi o pagtatae, sakit sa tiyan, stomatitis, glossitis, pancreatitis,
  • Sistema ng genitourinary: kabiguan ng bato, interstitial nephritis, may kapansanan na pag-andar sa bato (hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia / nadagdagan na urea), pagpapanatili ng ihi, nadagdagan ang pag-ihi, impotence / sexual dysfunction,
  • Endocrine system at metabolismo: hyponatremia, pagtaas ng timbang, edema, isang pagtaas sa antas ng prolactin (marahil kasabay ng pagbuo ng galactorrhea at gynecomastia), isang pagbawas sa antas ng L-thyroxine (libreng T4, TK) at isang pagtaas sa antas ng teroynika-stimulating hormone (kadalasan ay walang mga klinikal na pagpapakita). sinamahan), osteomalacia, mga karamdaman ng metabolismo ng calcium-posporus sa tisyu ng buto (pagbaba ng konsentrasyon ng 25-OH-cholecalciferol at ionized form ng calcium sa plasma ng dugo), hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia,
  • Musculoskeletal system: arthralgia, cramp, myalgia,
  • Atay: nadagdagan ang aktibidad ng gamma-glutamyl transferase (bilang panuntunan, wala itong kahulugang klinikal), nadagdagan na aktibidad ng alkaline phosphatase at "atay" na mga transaminases, hepatitis (granulomatous, halo-halong, cholestatic o parenchymal (hepatocellular) uri), kabiguan sa atay.
  • Hemopoietic organo: thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, lymphadenopathy, aplastic anemia, talamak na magkakabit na sakit, agranulocytosis, megaloblastic anemia, totoong erythrocytic aplasia, hemolytic anemia, reticulocytosis
  • Sense organo: mga pagbabago sa pang-unawa ng pitch, clouding ng lens, mga kaguluhan sa panlasa, conjunctivitis, hypo- o hyperacusia,
  • Mental sphere: pagkabalisa, guni-guni, pagkawala ng gana sa pagkain, pagkalungkot, agresibong pag-uugali, pagkabagabag, pagkabalisa, pag-activate ng psychosis,
  • Mga reaksiyong alerdyi: tulad ng lupus na tulad ng sindrom, exfoliative dermatitis, urticaria, Stevens-Johnson sindrom, erythroderma, nakakalason na epidermal necrolysis, photosensitivity, nodular at erythema multiforme. Ang mga pagkaantala ng maraming organ na naantala-type na hypersensitivity na may vasculitis, lagnat, lymphadenopathy, rashes sa balat, eosinophilia, mga sintomas na tulad ng lymphoma, leukopenia, arthralgia, binagong pag-andar ng atay at hepatosplenomegaly ay posible (ang mga paghahayag na ito ay maaaring mangyari sa iba't ibang mga kumbinasyon). Ang iba pang mga organo, tulad ng mga bato, baga, myocardium, pancreas, at colon, ay maaaring kasangkot din. Napakadalang - aseptiko meningitis na may myoclonus, angioedema, anaphylactic reaksyon, hypersensitivity reaksyon ng baga, na nailalarawan sa pamamagitan ng igsi ng paghinga, lagnat, pulmonya o pneumonia,
  • Iba pa: purpura, sakit sa pigmentation sa balat, pagpapawis, acne, alopecia.

Sobrang dosis

Sa sobrang labis na dosis ng carbamazepine, ang mga sumusunod na sintomas ay pangunahing sinusunod:

  • mula sa cardiovascular system: mataas o mababang presyon ng dugo, tachycardia, mga karamdaman sa pagpapadaloy, na sinamahan ng pagpapalawak ng QRS complex, cardiac arrest at malabong, pinukaw ng cardiac arrest.
  • mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: mydriasis, convulsions, depression ng central nervous system, hypothermia, disorientation sa espasyo, guni-guni, pagkabalisa, pag-aantok, walang pag-iisip, koma, myoclonus, dysarthria, slurred speech, ataxia, blurred vision, nystagmus, hyperreflexia (sa paunang yugto) at hyporeflexia (pagkatapos nito), mga estado ng psychomotor, dyskinesia, seizure,
  • mula sa gastrointestinal tract: nabawasan ang rate ng paglisan ng pagkain mula sa tiyan, pagsusuka, may kapansanan na motility ng colon,
  • mula sa sistema ng paghinga: depression ng respiratory center, pulmonary edema,
  • mula sa sistema ng ihi: pagkalasing ng tubig (pagbabanto hyponatremia) na nauugnay sa epekto ng carbamazepine, katulad ng pagkilos ng antidiuretic hormon, pagpapanatili ng likido, pagpapanatili ng ihi, anuria o oliguria,
  • mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo: ang pagbuo ng hyperglycemia o metabolic acidosis, ang pagtaas ng aktibidad ng muscular na bahagi ng creatine phosphokinase ay posible.

Ang tiyak na antidote sa carbamazepine ay hindi kilala. Ang kurso ng paggamot ng isang labis na dosis ay dapat na batay sa klinikal na kondisyon ng pasyente, at inirerekomenda ang paglalagay nito sa isang ospital.

Ang konsentrasyon ng carbamazepine ng plasma ay dapat na matukoy upang kumpirmahin ang pagkalason sa droga at upang masuri ang kalubhaan ng isang labis na dosis.

Kinakailangan na hugasan ang tiyan at ilisan ang mga nilalaman nito, pati na rin kumuha ng aktibo na uling. Ang huling pag-iwas sa mga nilalaman ng o ukol sa sikmura ay madalas na nag-aambag sa pagkaantala ng pagsipsip, na maaaring humantong sa muling pag-unlad ng mga sintomas ng pagkalasing sa panahon ng pagbawi. Ang paggamot na sinusuportahan ng symptomatic, na isinasagawa sa intensive unit ng pangangalaga at sinamahan ng pagsubaybay sa function ng cardiac at maingat na pagwawasto ng mga kaguluhan sa balanse ng tubig-electrolyte, ay nagbibigay din ng magagandang resulta.

Sa nasuri na arterial hypotension, ipinapahiwatig ang intravenous administration ng dobutamine o dopamine. Sa pagbuo ng arrhythmia, ang paggamot ay pinili nang paisa-isa.Sa kaso ng nakakumbinsi na mga seizure, inirerekomenda na pamahalaan ang mga benzodiazepines, halimbawa, diazepam o iba pang mga anticonvulsant tulad ng paraldehyde o phenobarbital (ang huli ay ginagamit nang may pag-iingat dahil sa pagtaas ng panganib ng paghinga ng paghinga).

Kung ang pasyente ay nakabuo ng pagkalasing ng tubig (hyponatremia), ang pangangasiwa ng likido ay dapat na limitado at isang 0.9% na solusyon ng sodium chloride ay dapat na maingat na maibibigay nang intravenously, na sa maraming mga kaso ay pinipigilan ang pagbuo ng pinsala sa utak. Ang hemosorption sa mga sorbents ng karbon ay nagbibigay ng magagandang resulta. Ang peritoneal dialysis, hemodialysis, at sapilitang diuresis ay itinuturing na hindi sapat na epektibo sa pag-alis ng carbamazepine mula sa katawan. Sa pangalawa at pangatlong araw pagkatapos ng paglitaw ng mga palatandaan ng isang labis na dosis, ang mga sintomas nito ay maaaring tumindi, na ipinaliwanag sa pamamagitan ng naantala na pagsipsip ng gamot.

Espesyal na mga tagubilin

Bago ka magsimulang gumamit ng Carbamazepine, kailangan mong magsagawa ng pagsusuri: isang pangkalahatang pagsusuri ng ihi at dugo (kabilang ang pagbibilang ng mga reticulocytes, mga platelet), pagpapasiya ng antas ng bakal, konsentrasyon ng urea at electrolyte sa suwero ng dugo. Sa hinaharap, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay dapat na sinusubaybayan lingguhan sa unang buwan ng paggamot, at pagkatapos - isang beses sa isang buwan.

Kapag inireseta ang carbamazepine sa mga pasyente na may pagtaas ng intraocular pressure, pana-panahong kinakailangan upang makontrol ito.

Ang Therapy ay dapat na itigil kung ang progresibong leukopenia o leukopenia ay bubuo, na sinamahan ng mga klinikal na sintomas ng isang nakakahawang sakit (hindi-progresibong asymptomatic leukopenia ay hindi nangangailangan ng pagtigil ng carbamazepine).

Sa panahon ng therapy, dapat gawin ang pangangalaga kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at gumaganap ng iba pang mga potensyal na mapanganib na uri ng trabaho na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at mabilis na mga reaksyon ng psychomotor.

Pagbubuntis at paggagatas

Pinatunayan na ang mga bata na ipinanganak sa mga ina na may diagnosis ng epilepsy ay may mas mataas na peligro ng mga karamdaman sa pag-unlad ng intrauterine, kabilang ang mga malformations ng pag-unlad. Mayroong katibayan na maaaring mapahusay ng carbamazepine ang predisposisyon na ito, bagaman sa kasalukuyan ay walang pangwakas na kumpirmasyon ng katotohanang ito na nakuha sa kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal na may reseta ng gamot bilang monotherapy.

Mayroong mga ulat ng mga kaso ng mga sakit sa congenital, malformations, kasama na ang spina bifida (hindi pagsasara ng mga vertebral arches), at iba pang mga anomalya ng kongenital, tulad ng hypospadias, mga depekto sa pagbuo ng cardiovascular system at iba pang mga system ng organ, pati na rin ang mga istruktura ng craniofacial.

Kinakailangan na gumamit ng carbamazepine nang may pag-iingat sa mga buntis na may epilepsy. Kung ang isang babaeng kumukuha ng gamot ay nagdadalang-tao o nagbabalak na maging buntis, at kung kinakailangan na gumamit ng carbamazepine sa panahon ng pagbubuntis, inirerekomenda na maingat na timbangin ang inaasahang pakinabang ng paggamot para sa ina at ang panganib ng mga potensyal na komplikasyon, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis.

Sa sapat na klinikal na pagiging epektibo, ang mga pasyente ng edad ng reproductive ay dapat na inireseta ng carbamazepine lamang bilang monotherapy, dahil ang dalas ng congenital na mga malformations ng pangsanggol sa panahon ng kumbinasyon ng antiepileptic therapy ay mas mataas kaysa sa monotherapy.

Kinakailangan na magreseta ng gamot sa minimum na epektibong dosis. Dapat mo ring regular na subaybayan ang nilalaman ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo.

Ang mga pasyente ay dapat magkaroon ng kamalayan sa pagtaas ng panganib ng mga malformations. Maipapayo din sa kanila na sumailalim sa antenatal diagnosis.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang pagkagambala ng epektibong antiepileptic therapy ay kontraindikado, dahil ang pag-unlad ng sakit ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa ina at pangsanggol.

Mayroong katibayan na ang carbamazepine ay nagpapabuti sa kakulangan ng folic acid na bubuo sa panahon ng pagbubuntis. Makakatulong ito na madagdagan ang saklaw ng mga depekto sa kapanganakan sa mga batang ipinanganak sa mga kababaihan na kumukuha ng gamot na ito. Samakatuwid, bago at sa panahon ng pagbubuntis, ipinapayong kumuha ng karagdagang mga dosis ng folic acid.

Bilang isang hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang pagtaas ng pagdurugo sa mga bagong silang, ang mga kababaihan sa mga huling linggo ng pagbubuntis, pati na rin ang mga bagong panganak, ay dapat bigyan ng bitamina K1.

Maraming mga kaso ng depression ng respiratory center at / o mga epileptic na seizure sa mga bagong silang na ang mga ina ay pinagsama ang carbamazepine sa iba pang mga anticonvulsant. Ang mga kaso ng pagtatae, pagsusuka at / o nabawasan ang gana sa mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng carbamazepine ay natagpuan din minsan. Ipinapalagay na ang mga reaksyon na ito ay mga pagpapakita ng withdrawal syndrome sa mga bagong silang.

Ang Carbamazepine ay natutukoy sa gatas ng dibdib, ang antas sa loob nito ay 25-60% ng antas ng sangkap sa plasma ng dugo. Samakatuwid, inirerekumenda na ihambing ang mga benepisyo at posibleng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ng pagpapasuso sa panahon ng matagal na paggamot sa gamot. Habang kumukuha ng carbamazepine, ang mga ina ay maaaring magpasuso sa kanilang mga anak, ngunit kung sila ay patuloy na sinusubaybayan para sa mga epekto (halimbawa, mga reaksiyong alerdyi sa balat at malubhang antok).

Pakikihalubilo sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng carbamazepine na may ilang mga gamot, maaaring mangyari ang hindi kanais-nais na mga epekto:

  • Ang mga inhibitor ng CYP3A4: nadagdagan ang mga konsentrasyon ng plasma ng carbamazepine,
  • Dextropropoxyphene, verapamil, felodipine, diltiazem, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, desipramine, cimetidine, danazole, acetazolamide, nicotinamide (tanging sa mga mataas na dosis sa mga may sapat na gulang), macrolides (josamycin, erythromycinycolaine ), loratadine, terfenadine, isoniazid, grapefruit juice, propoxyphene, HIV protease inhibitors na ginamit sa therapy ng HIV: nadagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng carbamazepine,
  • Pelbamate, fensuximide, fenobarbital, primidone, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, marahil: valpromide, clonazepam, valproic acid, oxcarbazepine at herbal na paghahanda na may hypericum hyperfin,
  • Valproic acid at primidone: pag-aalis ng carbamazepine mula sa mga protina ng plasma at pagtaas sa konsentrasyon ng pharmacologically active metabolite (carbamazepine-10,11-epoxide),
  • Isotretinoin: isang pagbabago sa bioavailability at / o clearance ng carbamazepine at carbamazepine-10,11-epoxide (kinakailangan ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng plasma),
  • Clobazam, clonazepam, primidone, ethosuximide, alprazolam, valproic acid, glucocorticosteroids (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, methadone, oral na gamot na naglalaman ng progesterone at / o estrogen therapy, kinakailangan ng anti -ological na gamot (ito ay kinakailangan sa kontra-pang-agaw na gamot, kinakailangan na kontra-pang-agaw na gamot (kinakailangan) na kinakailangan ng kontra-pang-agaw, ito ay kinakailangan para sa anti -ological na gamot. fenprocoumone, warfarin, dicumarol), topiramate, lamotrigine, tricyclic antidepressants (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, protease inhibitors, na ay ginagamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, mga blockers ng kaltsyum (isang grupo ng mga dihydropyridones, halimbawa, felodipine), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidone, kanilang konsentrasyon pagbawas o kahit kumpletong pag-level ng kanilang mga epekto, maaaring iwasto ang mga inilapat na dosis),
  • Phenytoin: pagtaas o pagbaba sa antas ng plasma nito,
  • Mefenitoin: isang pagtaas (sa mga bihirang kaso) ng antas nito sa plasma ng dugo,
  • Paracetamol: isang pagtaas sa panganib ng mga nakakalason na epekto sa atay at pagbaba ng therapeutic efficacy (pabilis ang metabolismo ng paracetamol),
  • Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine at tricyclic antidepressants: dagdagan ang epekto ng pagbawalan sa gitnang sistema ng nerbiyos at pinapahina ang epekto ng anticonvulsant ng carbamazepine,
  • Diuretics (furosemide, hydrochlorothiazide): pag-unlad na sinamahan ng mga klinikal na pagpapakita ng hyponatremia,
  • Mga hindi nagpapagaan ng kalamnan relaxant (pancuronium): isang pagbawas sa kanilang mga epekto,
  • Ethanol: isang pagbawas sa pagpaparaya nito,
  • Hindi direktang anticoagulants, hormonal contraceptives, folic acid: mapabilis ang metabolismo,
  • Nangangahulugan para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam (enflurane, halotane, fluorotan): pinabilis na metabolismo na may mas mataas na panganib ng hepatoxic effects,
  • Methoxiflurane: nadagdagan ang pagbuo ng nephrotoxic metabolites,
  • Isoniazid: nadagdagan ang hepatotoxicity.

Kasama sa Carbamazepine analogues ang: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Antiepileptic na gamot, derektibo ng dibenzazepine. Kasabay ng antiepileptic, ang gamot ay mayroon ding isang neurotropic at psychotropic effect.

Ang mekanismo ng pagkilos ng carbamazepine ay hanggang ngayon ay bahagyang ipinaliwanag lamang. Ang Carbamazepine ay nagpapatatag ng mga lamad ng overexcited na mga neuron, pinipigilan ang mga serial na paglabas ng mga neuron at binabawasan ang paghahatid ng synaptic ng mga kapana-panabik na pulso. Marahil, ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng carbamazepine ay upang maiwasan ang muling paglitaw ng mga potensyal na pagkilos na umaasa sa sodium sa mga depolarized na neuron dahil sa pagbara ng bukas na mga channel ng sodium na gated.

Kapag ginamit bilang monotherapy sa mga pasyente na may epilepsy (lalo na sa mga bata at kabataan), ang isang psychotropic na epekto ng gamot ay nabanggit, na kasama ang isang positibong epekto sa mga sintomas ng pagkabalisa at pagkalungkot, pati na rin ang pagbawas sa pagkamayamutin at agresibo. Walang data na walang kinalaman tungkol sa epekto ng gamot sa mga pag-andar ng cognitive at psychomotor: sa ilang mga pag-aaral, ipinakita ang isang doble o negatibong epekto, na nakasalalay sa dosis ng gamot; sa ibang mga pag-aaral, ang isang positibong epekto ng gamot sa atensyon at memorya ay ipinahayag.

Bilang isang ahente ng neurotropic, ang gamot ay epektibo sa isang bilang ng mga sakit sa neurological. Kaya, halimbawa, na may idiopathic at pangalawang trigeminal neuralgia, pinipigilan niya ang hitsura ng mga pag-atake ng paroxysmal pain.

Sa kaso ng pag-alis ng alkohol na sindrom, ang gamot ay nagtaas ng threshold ng convulsive na kahandaan, na sa kondisyong ito ay karaniwang nabawasan, at binabawasan ang kalubhaan ng mga klinikal na pagpapakita ng sindrom, tulad ng pagtaas ng pagkamayamutin, panginginig, at mga karamdaman sa pag-akit.

Sa mga pasyente na may diabetes insipidus, binabawasan ng gamot ang diuresis at uhaw. Bilang isang ahente ng psychotropic, ang gamot ay epektibo sa mga sakit na nakakaapekto, lalo na, sa paggamot ng talamak na mga kondisyon ng manic, kasama ang suportang paggamot ng mga bipolar na may sakit (manic-depressive) na karamdaman (kapwa bilang monotherapy at kasabay ng antipsychotics, antidepressants o lithium na gamot). pag-atake ng schizoaffective psychosis, na may mga pag-atake sa manic, kung saan ginagamit ito kasama ng antipsychotics, pati na rin sa manic-depressive psychosis na may mabilis na mga siklo.

Ang kakayahan ng gamot upang sugpuin ang mga pagpapakita ng manic ay maaaring sanhi ng pagsugpo sa pagpapalitan ng dopamine at norepinephrine.

Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang carbamazepine ay hinihigop ng halos ganap, ang pagsipsip ay nangyayari nang medyo mabagal (ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa rate at antas ng pagsipsip). Pagkatapos ng isang solong dosis, ang maximum na konsentrasyon (Cmax naabot pagkatapos ng 12 oras. Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig na 400 mg ng carbamazepine, ang average na halaga ng Cmaxay tungkol sa 4.5 μg / ml. Ang konsentrasyon ng balanse ng gamot sa plasma ay nakamit pagkatapos ng 1-2 linggo. Ang oras ng nakamit nito ay indibidwal at nakasalalay sa antas ng auto-induction ng mga sistema ng enzyme ng atay sa pamamagitan ng carbamazepine, hetero-induction ng iba pang mga gamot na ginamit nang sabay, pati na rin sa kondisyon ng pasyente bago magsimula ang therapy, ang dosis ng gamot at ang tagal ng paggamot. Napakahusay na mga pagkakaiba-iba ng indibidwal ay sinusunod sa mga halaga ng konsentrasyon ng balanse sa therapeutic range: sa karamihan ng mga pasyente, ang mga halagang ito ay saklaw mula 4 hanggang 12 μg / ml (17-50 μmol / L).

Pamamahagi.
Nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa mga bata - 55-59%, sa mga matatanda - 70-80%. Ang konsentrasyon ay nilikha sa cerebrospinal fluid (mula rito ay tinutukoy bilang CSF) at laway sa proporsyon sa dami ng aktibong sangkap na walang balak na may mga protina (20-30%). Tumagos sa pamamagitan ng placental barrier. Ang konsentrasyon sa gatas ng suso ay 25-60% nito sa plasma. Ibinigay ang kumpletong pagsipsip ng carbamazepine, ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.8-1.9 l / kg.

Metabolismo.
Ang Carbamazepine ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing landas ng biotransformation ay ang landas ng epoxydiol, bilang isang resulta kung saan nabuo ang pangunahing metabolite: ang 10.11-transdiol derivative at ang conjugate nito na may glucuronic acid. Ang pagbabagong-anyo ng carbamazepine-10,11-epoxide sa carbamazepine-10,11-transdiol sa katawan ng tao ay nangyayari gamit ang microsomal enzyme epoxyhydrolase.

Ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide (pharmacologically active metabolite) ay halos 30% ng konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma. Ang pangunahing isoenzyme na nagbibigay ng biotransformation ng carbamazepine sa carbamazepine-10,11-epoxide ay cytochrome P450 ZA4. Bilang resulta ng mga metabolic reaksyon na ito, ang isang hindi gaanong halaga ng isa pang metabolite ay nabuo din - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane. Ang isa pang mahalagang ruta ng metabolismo ng carbamazepine ay ang pagbuo ng iba't ibang mga derivatives ng monohydroxylated, pati na rin ang N-glucuronides, sa ilalim ng impluwensya ng mga isoenzyme ng UGT2B7.

Pag-aanak.
Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng hindi nagbabago na carbamazepine (T1/2) pagkatapos ng isang solong pangangasiwa sa bawal na gamot ay 25-65 na oras (sa average na halos 36 na oras), pagkatapos ng paulit-ulit na dosis - sa average na 16-24 na oras depende sa tagal ng paggamot (dahil sa pag-autoinduction ng mga sistema ng mungoxygenase ng atay). Sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang mga gamot na nagtulak ng microsomal na mga enzyme ng atay (hal., Phenytoin, phenobarbital) sa parehong oras, T1/2 Ang average na karbamazepine ay 9-10 na oras.Pagkatapos ng isang solong pangangasiwa sa bibig na 400 mg ng carbamazepine, ang 72% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi at 28% sa mga feces. Tungkol sa 2% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi sa anyo ng hindi nagbabago na carbamazepine, tungkol sa 1% - sa anyo ng isang aktibong pharmacologically 10.11-epoxy metabolite. Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig, ang 30% ng carbamazepine ay excreted sa ihi sa anyo ng mga produkto ng pagtatapos ng landas ng epoxydiol ng metabolismo.

Ang mga pharmacokinetics sa mga indibidwal na grupo ng pasyente.
Sa mga bata, dahil sa mas mabilis na pag-aalis ng carbamazepine, maaaring kinakailangan na gumamit ng mas mataas na dosis ng gamot bawat kilo ng timbang ng katawan, kung ihahambing sa mga matatanda.

Walang katibayan na ang mga pharmacokinetics ng mga carbamazepine ay nagbabago sa mga matatandang pasyente (kung ihahambing sa mga kabataan). Ang data sa mga pharmacokinetics ng carbamazepine sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi pa rin magagamit.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.

Kailanman posible, ang mga kababaihan ng edad ng pag-aanak ay inireseta ang carbamazepine sa anyo ng monotherapy, sa pinakamababang epektibong dosis, dahil ang dalas ng congenital na mga malformations ng mga bagong silang mula sa mga ina na nagsagawa ng pinagsamang antiepileptic na paggamot ay mas mataas kaysa sa monotherapy.Nakasalalay sa mga gamot na bahagi ng therapy ng kumbinasyon, ang panganib ng pagbuo ng congenital malformations ay maaaring tumaas, lalo na kapag ang valproate ay idinagdag sa therapy.

Ang Carbamazepine ay mabilis na tumagos sa inunan at lumilikha ng isang pagtaas ng konsentrasyon sa atay at bato ng pangsanggol. Ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo, inirerekomenda ang EEG.

Kapag nangyari ang pagbubuntis, kinakailangan upang ihambing ang inaasahang benepisyo ng therapy at posibleng mga komplikasyon, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis. Ito ay kilala na ang mga bata ng mga ina na nagdurusa mula sa epilepsy ay nauna nang nahulog sa mga sakit sa pag-unlad ng intrauterine, kabilang ang mga malformations. Ang Carbamazepine ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga karamdaman na ito. Mayroong mga nakahiwalay na ulat ng mga kaso ng mga sakit sa congenital at malformations, kabilang ang hindi pagsasara ng mga vertebral arches (spina bifida) at iba pang mga kongenital anomalya: mga depekto sa pagbuo ng mga istrukturang craniofacial, cardiovascular at iba pang mga sistema ng organo, hypospadias.

Ayon sa North American Pregnant Register, ang saklaw ng mga malformations na nauugnay sa mga abnormalidad sa istruktura na nangangailangan ng pag-aayos ng gamot, gamot o cosmetic, na nasuri sa loob ng 12 linggo pagkatapos ng kapanganakan, ay 3.0% sa mga buntis na kababaihan na kumukuha ng carbamazepine sa unang tatlong buwan bilang monotherapy, at 1.1% sa mga buntis na hindi kumuha ng anumang mga gamot na antiepileptic.

Ang paggamot ng Carbamazepine-Akrikhin ng mga buntis na may epilepsy ay dapat isagawa nang labis na pag-iingat. Ang Carbamazepine-Akrikhin ay dapat gamitin sa minimum na epektibong dosis. Inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo. Sa kaso ng epektibong kontrol ng anticonvulsant, ang buntis ay dapat mapanatili ang isang minimum na konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ng dugo (therapeutic range 4-12 μg / ml), dahil may mga ulat ng isang posibleng panganib na umaasa sa dosis ng pagbuo ng mga congenital malformations (halimbawa, ang dalas ng mga malformations kapag gumagamit ng isang dosis na mas mababa sa 400 mg ang bawat araw ay mas mababa kaysa sa may mas mataas na dosis).

Ang mga pasyente ay dapat ipagbigay-alam tungkol sa posibilidad ng pagtaas ng panganib ng mga malformations at ang pangangailangan, sa pagsasaalang-alang na ito, para sa diagnosis ng antenatal.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang epektibong antiepileptic na paggamot ay hindi dapat maabala, dahil ang pag-unlad ng sakit ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa ina at fetus.

Ang mga gamot na antiepileptic ay nagdaragdag ng kakulangan sa folic acid, na madalas na sinusunod sa pagbubuntis, na maaaring madagdagan ang saklaw ng mga depekto sa panganganak sa mga bata, kaya inirerekomenda ang pagkuha ng folic acid bago ang nakaplanong pagbubuntis at sa panahon ng pagbubuntis. Upang maiwasan ang mga komplikasyon ng hemorrhagic sa mga bagong silang, inirerekomenda na ang mga kababaihan sa mga huling linggo ng pagbubuntis, pati na rin ang mga bagong panganak, ay inireseta ang bitamina K.

Maraming mga kaso ng epileptic seizure at / o depression sa paghinga ay inilarawan sa mga bagong silang na ang mga ina ay kinuha ang gamot nang sabay-sabay sa iba pang mga anticonvulsant. Bilang karagdagan, maraming mga kaso ng pagsusuka, pagtatae at / o malnutrisyon sa mga bagong panganak na ang mga ina ay tumanggap ng carbamazepine ay naiulat din. Marahil ang mga reaksyon na ito ay mga paghahayag ng withdrawal syndrome sa mga bagong silang.

Ang Carbamazepine ay pumasa sa gatas ng suso, ang konsentrasyon dito ay 25-60% ng konsentrasyon sa plasma ng dugo, samakatuwid, ang mga benepisyo at posibleng hindi kanais-nais na mga bunga ng pagpapasuso ay dapat ihambing sa konteksto ng patuloy na therapy. Sa patuloy na pagpapasuso habang kumukuha ng gamot, dapat mong itaguyod ang pagsubaybay para sa bata na may kaugnayan sa posibilidad na magkaroon ng masamang reaksyon (halimbawa, matinding pag-aantok, mga reaksiyong alerdyi sa balat). Sa mga bata na tumanggap ng carbamazepine antenatally o may gatas ng suso, ang mga kaso ng cholestatic hepatitis ay inilarawan, at samakatuwid, ang mga naturang bata ay dapat na subaybayan ng isang chain of diagnosis ng mga side effects mula sa hepatobiliary system. Ang mga pasyente ng edad ng panganganak ay dapat bigyan ng babala tungkol sa pagbawas sa pagiging epektibo ng oral contraceptives habang gumagamit ng carbamazepine.

Dosis at pangangasiwa.

Dahil sa pakikipag-ugnayan sa gamot sa iba pang mga gamot at mga parmasyutiko ng mga antiepileptic na gamot, ang mga matatandang pasyente ay dapat mapili nang may pag-iingat.

Epilepsy
Sa mga kaso kung saan posible ito, ang carbamazepine-Akrikhin ay dapat na inireseta bilang monotherapy. Ang paggamot ay nagsisimula sa paggamit ng isang maliit na pang-araw-araw na dosis, na kung saan ay kalaunan ay nadagdagan hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto. Upang piliin ang pinakamainam na dosis ng gamot, inirerekomenda na matukoy ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo. Sa paggamot ng epilepsy, kinakailangan ang isang dosis ng carbamazepine, na naaayon sa isang kabuuang konsentrasyon ng plasma ng carbamazepine sa isang antas ng 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L). Ang pag-akit ng gamot na Carbamazepine-Akrikhin sa patuloy na antiepileptic therapy ay dapat isagawa nang paunti-unti, habang ang mga dosis ng mga gamot na ginamit ay hindi nagbabago o, kung kinakailangan, tama. Kung ang pasyente ay nakalimutan na uminom ng susunod na dosis ng gamot sa napapanahong paraan, dapat na agad makuha ang napalampas na dosis sa sandaling napansin ang pagtanggi na ito, at hindi ka maaaring kumuha ng isang dobleng dosis ng gamot.

Matanda
Ang paunang dosis ay 200-400 mg 1 o 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dosis ay unti-unting nadagdagan hanggang sa makuha ang pinakamainam na epekto. Ang dosis ng pagpapanatili ay 800-1200 mg bawat araw, na nahahati sa 2-3 na dosis bawat araw.

Mga bata.
Ang paunang dosis para sa mga bata mula 4 hanggang 15 taon ay 200 mg bawat araw (sa maraming mga dosis), pagkatapos ay ang dosis ay unti-unting nadagdagan ng 100 mg bawat araw hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto.

Ang mga dosis sa pagpapanatili para sa mga bata na 4-10 taong gulang - 400-600 mg bawat araw, para sa mga bata na 11-15 taong gulang - 600-1000 mg bawat araw (sa maraming mga dosis).

Inirerekomenda ang sumusunod na iskedyul ng dosing:
Mga matatanda: ang paunang dosis ay 200-300 mg sa gabi, ang pagpapanatili ng dosis ay 200-600 mg sa umaga, 400-600 mg sa gabi.

Ang mga bata mula 4 hanggang 10 taon: paunang dosis - 200 mg sa gabi, dosis ng pagpapanatili - 200 mg sa umaga, 200-400 mg sa gabi, ang mga bata mula 11 hanggang 15 taon: paunang dosis - 200 mg sa gabi, dosis ng pagpapanatili - 200 -400 mg sa umaga, 400-600 mg sa gabi. Ang mga bata mula 15 hanggang 18 taon: regimen ng dosis 800-1200 mg / araw, maximum na pang-araw-araw na dosis -1200 mg / araw.

Ang tagal ng paggamit ay nakasalalay sa mga indikasyon at indibidwal na tugon ng pasyente sa paggamot. Ang desisyon na ilipat ang pasyente sa Carbamazepine-Akrikhin, ang tagal ng paggamit nito at ang pag-aalis ng paggamot ay kinuha nang paisa-isa ng doktor. Ang posibilidad ng pagbabawas ng dosis ng gamot o paghinto sa paggamot ay isinasaalang-alang pagkatapos ng isang 2-3-taong panahon ng kumpletong kawalan ng mga seizure.

Natigil ang paggamot, unti-unting binabawasan ang dosis ng gamot sa loob ng 1-2 taon, sa ilalim ng pangangasiwa ng isang EEG. Sa mga bata, na may pagbaba sa pang-araw-araw na dosis ng gamot, ang pagtaas ng timbang sa katawan na may edad ay dapat isaalang-alang.

Trigeminal neuralgia, idiopathic glossopharyngeal neuralgia.
Ang paunang dosis ay 200-400 mg bawat araw, na nahahati sa 2 dosis. Ang paunang dosis ay nadagdagan hanggang sa ganap na mawala ang sakit, sa average hanggang sa 400-800 mg bawat araw (3-4 beses sa isang araw). Pagkatapos nito, sa isang tiyak na bahagi ng mga pasyente, ang paggamot ay maaaring magpatuloy sa isang mas mababang dosis ng pagpapanatili ng 400 mg.

Ang maximum na inirekumendang dosis ay 1200 mg / araw, sa pag-abot ng klinikal na pagpapabuti, ang dosis ng gamot ay dapat na unti-unting mabawasan hanggang sa sumunod na pag-atake ng sakit.

Para sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na sensitibo sa carbamazepine, ang Carbamazepine-Akrikhin ay inireseta sa isang paunang dosis ng 100 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dosis ay dahan-dahang nadagdagan hanggang ang resolusyon ng sakit, na karaniwang nakamit sa isang dosis ng 200 mg 3-4 beses sa isang araw. Susunod, dapat mong unti-unting bawasan ang dosis sa minimum na pagpapanatili.

Sa trigeminal neuralgia sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang maximum na inirekumendang dosis ay 1200 mg / araw. Kapag nalutas ang sakit na sindrom, ang therapy na may gamot ay dapat na unti-unting ititigil hanggang sa mangyari ang susunod na pag-atake ng sakit.

Paggamot ng pag-alis ng alkohol sa isang ospital.
Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 600 mg (200 mg 3 beses sa isang araw). Sa mga malubhang kaso, sa mga unang araw, ang dosis ay maaaring tumaas sa 1200 mg bawat araw, na nahahati sa 3 dosis. Kung kinakailangan, ang Kapbamazepine-Akrikhin ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga sangkap na ginamit upang gamutin ang pag-alis ng alkohol, maliban sa sedative-hypnotics. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang regular na subaybayan ang nilalaman ng carbamazepine sa plasma ng dugo. Kaugnay ng posibleng pag-unlad ng mga side effects mula sa sentral at autonomic nervous system, maingat na sinusubaybayan ang mga pasyente sa isang setting ng ospital.

Talamak na kondisyon ng manic at suportadong paggamot ng mga sakit na nakakaapekto (bipolar).
Ang pang-araw-araw na dosis ay 400-1600 mg. Ang average araw-araw na dosis ay 400-600 mg (sa 2-3 dosis).

Sa isang talamak na estado ng manic, ang dosis ay dapat na nadagdagan sa halip nang mabilis. Sa therapy ng pagpapanatili para sa mga karamdamang bipolar, upang masiguro ang pinakamainam na pagpapaubaya, ang bawat kasunod na pagtaas ng dosis ay dapat maliit, ang araw-araw na dosis ay tataas nang paunti-unti.

Pagputol ng gamot.
Ang biglaang pagtanggi ng gamot ay maaaring mag-trigger ng mga epileptiko na seizure. Kung kinakailangan upang itigil ang gamot sa isang pasyente na may epilepsy, ang paglipat sa isa pang gamot na antiepileptic ay dapat isagawa sa ilalim ng pabalat ng gamot na ipinahiwatig sa mga naturang kaso (halimbawa, diazepam pinangangasiwaan ng intravenously o patayo, o phenytoin pinangangasiwaan ng intravenously).

Epekto.

Ang mga salungat na reaksyon na nakasalalay sa dosis ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw, parehong kusang-loob at pagkatapos ng isang pansamantalang pagbawas sa dosis ng gamot. Ang pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos ay maaaring resulta ng isang kamag-anak na labis na dosis ng gamot o makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo. Sa mga naturang kaso, inirerekumenda na subaybayan ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo.

Kapag tinatasa ang dalas ng paglitaw ng iba't ibang mga salungat na reaksyon, ginamit ang mga sumusunod na gradations: madalas - 10% o higit pa, madalas - 1-10%, kung minsan -0.1-1%, bihirang -0.01-0.1%, napakabihirang-mas kaunti 0.01%

Ang pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos ay maaaring resulta ng isang kamag-anak na labis na dosis ng gamot o makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ng dugo.

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pagkahilo, ataxia, pag-aantok, pangkalahatang kahinaan, sakit ng ulo, paresis ng tirahan, kung minsan ay anomalya na hindi sinasadyang paggalaw (halimbawa, panginginig, "fluttering" na panginginig - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, bihirang - guni-guni (visual o auditory), pagkalungkot, pagkawala ng gana sa pagkain, pagkabalisa, agresibong pag-uugali, pag-iingat ng psychomotor, pagkabagabag, pag-activate ng psychosis, orofacial dyskinesia, pagkagambala sa oculomotor, karamdaman sa pagsasalita (e.g. dysarthria o slurred speech), choreoathetoid disorder, peripheral Na kasulatan, paresthesia, kalamnan kahinaan, at paresis ng mga sintomas, ito ay lubhang bibihirang - lasa disturbances, neuroleptic mapagpahamak sindrom, dysgeusia.

Mga reaksiyong alerdyi: napakadalas - allergic dermatitis, madalas - urticaria, kung minsan - exfoliative dermatitis, erythroderma, multi-organ reaksyon ng naantala-type hypersensitivity na may lagnat, rashes sa balat, vasculitis (kabilang ang erythema nodosum, bilang isang pagpapakita ng vasculitis ng balat), lymphadenopathy, mga palatandaan, , arthralgia, leukopenia, eosinophilia, hepatosplenomegaly at binago na mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng atay (ang mga paghahayag na ito ay nangyayari sa iba't ibang mga kumbinasyon). Ang iba pang mga organo (hal. Baga, bato, pancreas, myocardium, colon), aseptic meningitis na may myoclonus at peripheral eosinophilia, reaksyon anaphylactoid, angioedema, allergic pneumonitis o eosinophilic pneumonia ay maaari ring kasangkot. Kung ang mga reaksyon sa alerdyi sa itaas ay naganap, ang paggamit ng gamot ay dapat na itinigil, bihirang - sindikang tulad ng lupus, pangangati ng balat, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome), erythema nodosum, nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), photosensitivity.

Mula sa mga organo ng hemopoietic: madalas na leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, bihirang leukocytosis, lymphadenopathy, kakulangan ng folic acid, agranulocytosis, aplastic anemia, tunay na erythrocytic aplasia, megaloblastic anemia, talamak na intermittent porphyria, reticulocytemia, napakabihirang hematocytosis porphyria, iba't ibang porphyria.

Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas na pagduduwal, pagsusuka, tuyong bibig, tumaas na aktibidad ng gamma-glutamyl transferase (dahil sa induction ng enzyme na ito sa atay), na kadalasang hindi mayroong kahalagahan sa klinikal, nadagdagan ang aktibidad ng alkaline phosphatase, kung minsan - nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases, pagtatae o tibi, tiyan sakit, bihirang - glossitis, gingivitis, stomatitis, pancreatitis, hepatitis ng cholestatic, parenchymal (hepatocellular) o halo-halong uri, jaundice, granulomatous hepatitis, pagkabigo sa atay, pagkasira ng intrahepatic bile x ducts na may pagbawas sa kanilang bilang.

Mula sa cardiovascular system: bihirang - pagkabagabag sa pagdadala ng puso, pagbawas o pagtaas ng presyon ng dugo, bradycardia, arrhythmias, atrioventricular block na may pagkalumbay, pagbagsak, pagpalala o pagbuo ng talamak na pagkabigo sa puso, pagpalala ng coronary sakit sa puso (kabilang ang paglitaw o pagtaas ng pag-atake ng angina), thrombophlebitis, thromboembolism sindrom

Mula sa endocrine system at metabolismo: madalas - edema, pagpapanatili ng likido, pagtaas ng timbang, hyponatremia (isang pagbawas sa osmolarity ng plasma dahil sa isang epekto na katulad ng pagkilos ng antidiuretic hormone, na sa mga bihirang kaso ay humahantong sa pagbabanto hyponatremia, sinamahan ng pagkahilo, pagsusuka, sakit ng ulo, pagkabagot at sakit sa neurological), bihirang - isang pagtaas sa konsentrasyon ng prolactin (maaaring sinamahan ng galactorrhea at gynecomastia), isang pagbawas sa konsentrasyon ng L-thyroxine at isang pagtaas sa konsentrasyon ng teroydeo-stimulating hormone (karaniwang hindi sinamahan ng klinikal E manifestations), abala ng kaltsyum-posporus metabolismo sa buto tisiyu (tanggihan sa konsentrasyon ng kaltsyum at 25-0N, cholecalciferol plasma): osteomalacia, Osteoporosis, hypercholesterolemia (kabilang ang mga high-density lipoprotein kolesterol), at gipertrigpitseridemiya lymphadenopathy, hirsutism.

Mula sa genitourinary system: bihirang interstitial nephritis, kabiguan ng bato, pagkabigo sa bato function (hal., albuminuria, hematuria, oliguria, nadagdagan urea / azotemia), nadagdagan ang pag-ihi, pagpapanatili ng ihi, nabawasan ang potency, pinahina spermatogenesis (nabawasan ang bilang ng tamud at motility).

Mula sa musculoskeletal system: madalas na pagkapagod, bihirang kahinaan ng kalamnan, arthralgia, myalgia, o cramp.

Mula sa pandama: madalas - mga kaguluhan ng tirahan (kabilang ang blurred vision), bihirang - may kapansanan na lasa, nadagdagan ang intraocular pressure, clouding ng lens, conjunctivitis, kapansanan sa pandinig, kabilang angang tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, ang mga pagbabago sa pang-unawa ng pitch.

Mga karamdaman mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: napakabihirang - mga reaksyon ng hypersensitivity na nailalarawan sa lagnat, igsi ng paghinga, pneumonitis o pneumonia.

Laboratory at instrumental na data: napakabihirang - hypogammaglobulinemia.

Iba pa: karamdaman ng pigmentation ng balat, purpura, acne, pagpapawis, alopecia.

Ang mga salungat na kaganapan ayon sa mga obserbasyon sa post-marketing (hindi alam na dalas)
Mga karamdaman sa immune system: pantal sa droga na may eosinophilia at sistematikong pagpapakita.

Mga karamdaman mula sa balat at subcutaneous tisyu: talamak na pangkalahatang pustulosis ng eczematous, lichenoid keratosis, onychomadesis.

Nakakahawang at mga parasito na sakit: muling pag-reaktibo ng herpes simplex virus type 6.

Mga karamdaman mula sa dugo at lymphatic system: pagkabigo ng utak ng buto.

Mga paglabag sa sistema ng nerbiyos: may memorya ng memorya.

Gastrointestinal disorder: pricks

Mga paglabag sa musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu: bali.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot.

Dagdagan ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ng dugo verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazole, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide ( , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, ticlopin ginamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV (halimbawa, ritonavir) - pagwawasto ng regimen ng dosis o pagsubaybay sa konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ay kinakailangan.

Binabawasan ng Felbamate ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma at pinatataas ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide, habang posible ang isang sabay-sabay na pagbawas sa konsentrasyon sa suwero ng felbamate.

Ang mga gamot na maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide sa plasma ng dugo: loxapine, quetiapine, primidone, progabide, vaproic acid, valnoktamide at valpromide.

Dahil ang pagtaas ng konsentrasyon ng carbamazepine-10.11-epoxide sa plasma ng dugo ay maaaring humantong sa masamang mga reaksyon (halimbawa, pagkahilo, pag-aantok, ataxia, diplopia), sa mga sitwasyong ito ang dosis ng gamot ay dapat ayusin at / o ang konsentrasyon ng carbamazepine-10.11 ay dapat na regular na tinutukoy. -epoxide sa plasma.

Nababawasan ang konsentrasyon ng carbamazepine phenobarbital, phenytoin (upang maiwasan ang pagkalasing phenytoin at pangyayari subtherapeutic concentrations ng carbamazepine inirerekomenda plasma konsentrasyon ng phenytoin ay dapat na hindi hihigit sa 13 .mu.g / mL bago ang pagdaragdag sa therapy carbamazepine), fosphenytoin, primidone, metsuksimid, fensuksimid, theophylline, aminophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin, posible: clonazepam, valpromide, vaproic acid, oxcarbazepine at paghahanda ng herbal na naglalaman ng St. John's wort (Hypericum perforatum).

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot sa itaas, maaaring kailanganin ang isang pagsasaayos ng dosis ng carbamazepine.

May posibilidad ng pag-aalis ng carbamazepine na may valproic acid at primidone dahil sa mga protina ng plasma at isang pagtaas sa konsentrasyon ng pharmacologically active metabolite (carbamazepine-10,11-epoxide). Sa pinagsamang paggamit ng carbamazepine na may valproic acid, sa mga pambihirang kaso, maaaring mangyari ang pagkawala ng malay at pagkalito. Binago ng Isotretinoin ang bioavailability at / o clearance ng carbamazepine at carbamazepine-10,11-epoxide (pagsubaybay sa konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ay kinakailangan).

Ang Carbamazepine ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon sa plasma (upang mabawasan o kahit na ganap na antas ng mga epekto) at nangangailangan ng pag-aayos ng dosis ng mga sumusunod na gamot: clobazam, clonazepam, digoxin, ethosuximide, primidone, zonisamide, valproic acid, alprazolam, glucocorticosteroids (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline methadone, paghahanda sa bibig na naglalaman ng mga estrogen at / o progesterone (ang pagpili ng mga alternatibong pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis ay kinakailangan), theophylline, oral anticoagulants (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno Umarolum), lamotrigine, topiramate, tricyclic antidepressants (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbazepine, inhibitor ng proteksyon, inhibitor, HIV ), mga gamot para sa paggamot ng mga sakit ng cardiovascular system ("mabagal" na mga blockers ng channel ng kaltsyum (isang pangkat ng dihydropyridones, halimbawa, felodipine), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine), ito rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone, praziquantel, risperidone, tramadol, ziprasidone, buprenorphine, phenazone, aprepitant, albendazole, imatinib, cyclophosphamide, lapatinib, everolimus, tacrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. May posibilidad na madagdagan o bawasan ang antas ng phenytoin sa plasma ng dugo laban sa background ng carbamazepine at pagtaas ng antas ng mefenitoin. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng paghahanda ng carbamazepine at lithium o metoclopramide, maaaring mapahusay ang mga neurotoxic effects ng parehong aktibong sangkap.

Ang mga Tetracyclines ay maaaring mapatunayan ang therapeutic effect ng carbamazepine. Kapag pinagsama sa paracetamol, ang panganib ng nakakalason na epekto sa pagtaas ng atay at bumababa ang pagiging epektibo ng therapeutic (pinapabilis ang metabolismo ng paracetamol). Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine na may phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine at tricyclic antidepressants ay humantong sa isang pagtaas sa epekto ng pagbagsak sa gitnang sistema ng nerbiyos at pagpapahina ng anticonvulsant na epekto ng carbamazepine. Ang mga inhibitor ng Monoamine oxidase ay nagdaragdag ng peligro ng mga krisis sa hyperpyretic, mga krisis sa hypertensive, seizure, at kamatayan (ang mga inhibitor ng monoamine oxidase ay dapat na kanselahin bago inireseta ang carbamazepine ng hindi bababa sa 2 linggo o, kung pinahihintulutan ng klinikal na sitwasyon, kahit na para sa isang mas matagal na panahon). Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may diuretics (hydrochlorothiazide, furosemide) ay maaaring humantong sa hyponatremia, na sinamahan ng mga klinikal na pagpapakita. Pinahuhusay nito ang mga epekto ng mga hindi nagpapawalang-bisa na mga relaxant ng kalamnan (pancuronium). Sa kaso ng paggamit ng tulad ng isang kumbinasyon, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng mga kalamnan relaxant, habang ang maingat na pagsubaybay sa kalagayan ng pasyente ay kinakailangan dahil sa posibilidad ng isang mas mabilis na pagtigil ng mga nagpahinga sa kalamnan. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng carbamazepine kasama ang levetiracetam, sa ilang mga kaso, ang isang pagtaas sa nakakalason na epekto ng carbamazepine ay nabanggit.

Ang Carbamazepine ay binabawasan ang pagpapaubaya sa etanol.

Ang mga myelotoxic na gamot ay nagdaragdag ng hematotoxicity ng gamot.

Pinabilis nito ang metabolismo ng hindi tuwirang anticoagulants, hormonal contraceptives, folic acid, praziquantel, at maaaring mapahusay ang pag-aalis ng mga hormone sa teroydeo.

Pinabilis nito ang metabolismo ng mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam (enflurane, halotane, fluorotan) at pinatataas ang panganib ng mga hepatotoxic effects, pinatataas ang pagbuo ng nephrotoxic metabolites ng methoxyflurane. Pinahuhusay ang hepatotoxic na epekto ng isoniaeid.

Pakikipag-ugnay sa mga reaksyon ng serological. Ang Carbamazepine ay maaaring humantong sa isang maling-positibong resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng perphenazine sa pamamagitan ng mataas na pagganap na chromatography na likido. Ang Carbamazepine at carbamazepine 10.11-epoxide ay maaaring humantong sa isang maling-positibong resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng isang tricyclic antidepressant sa pamamagitan ng polarization fluorescence immunoassay.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga tablet ng Carbamazepine ay inilaan para sa paggamit ng bibig kasama ang mga pagkain.

Para sa paggamot ng epilepsy, inireseta ang mga may sapat na gamot sa isang paunang dosis ng 1 tablet 1-2 beses sa isang araw. Inirerekomenda ang mga matatanda na kumuha ng ½ tablet 1-2 beses sa isang araw. Kasunod nito, ang dosis ay dapat na unti-unting nadagdagan hanggang sa 2 tablet ay dadalhin ng 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng carbamazepine ay hindi dapat lumagpas sa 6 na tablet.

Ang pang-araw-araw na dosis ng carbamazepine para sa mga bata sa ilalim ng 1 taon ay 0.5-1 tablet bawat araw, 1-5 taon - 1-2 tablet, 5-10 taon - 2-3 tablet, 10-15 taon - 3-5 tablet. Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa 2 dosis.

Para sa paggamot ng mga neuralgia at sakit na sindrom ng iba't ibang mga genesis, ang pang-araw-araw na dosis ay 1-2 tablet ng carbamazepine, na nahahati sa 2-3 na dosis. 2-3 araw pagkatapos ng pagsisimula ng gamot, ang dosis ay maaaring tumaas sa 2-3 tablet. Ang tagal ng therapy ay 7-10 araw. Matapos mapansin ang pagpapabuti ng kundisyon ng pasyente, ang dosis ay dapat na unti-unting mabawasan sa minimum na epektibo. Ang dosis ng pagpapanatili ay inirerekomenda sa loob ng mahabang panahon.

Sa kaso ng withdrawal syndrome, ayon sa mga tagubilin, inireseta ang carbamazepine na kumuha ng 1 tablet 3 beses sa isang araw. Sa mga malubhang kaso, sa unang tatlong araw, inirerekomenda ang isang pagtaas ng dosis ng gamot - 2 tablet 3 beses sa isang araw.

Para sa paggamot ng polydipsia at polyuria sa diabetes insipidus, ang isang tablet ay dapat na dadalhin ng 2-3 beses sa isang araw.

Karagdagang Impormasyon

Ang Therapy na may carbamazepine ay dapat na magsimula sa mga maliliit na dosis, unti-unting dalhin ang mga ito sa kinakailangang antas ng therapeutic.

Sa panahon ng paggamot sa gamot na ito, inirerekumenda na pigilin ang sarili mula sa pagsasagawa ng trabaho na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin, dahil ang gamot ay nakakaapekto sa mga pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang mga tagubilin para sa carbamazepine ay nagpapahiwatig na kinakailangan na mag-imbak ng gamot sa isang madilim, cool at hindi maabot ng mga bata. Ang buhay ng istante ay 36 na buwan.

Mga pag-iingat at rekomendasyon

Upang makamit ang pinakamainam na therapeutic effect, ang carbamazepine bilang isang monotherapy ay inireseta na may maliit na dosis sa kanilang unti-unting pag-buildup. Sa therapy ng kumbinasyon para sa pagsasaayos ng dosis, kinakailangan upang matukoy ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ng dugo. Ang Therapy na may carbamazepine ay hindi maaaring matanggal nang bigla, dahil ang mga bagong epileptiko na seizure ay madalas na naitala. Ngunit kung ang gamot ay nangangailangan ng pag-alis, pagkatapos ang pasyente ay dapat na walang putol na inilipat sa iba pang mga gamot na antiepileptic. Kaya, sa panahon ng paggamot na may carbamazepine, kinakailangan upang subaybayan ang mga bilang ng dugo at pag-andar ng atay.

Ang Carbamazepine ay nagpapakita ng isang banayad na anticholinergic na epekto, kaya ang presyon ng intraocular ay dapat kontrolin sa buong panahon ng therapy. Ang Carbamazepine ay maaaring mabawasan ang epekto ng oral contraceptives, kaya dapat gamitin ang mga karagdagang pamamaraan ng proteksyon laban sa pagbubuntis.

Ang Carbamazepine ay ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng pag-alis na lumabas mula sa paggamit ng alkohol. Ang gamot ay nagpapabuti sa emosyonal na estado ng pasyente. Ngunit ang carbamazepine para sa mga naturang layunin ay dapat gamitin lamang sa isang ospital, dahil ang pagsasama ng dalawang sangkap na ito ay humahantong sa hindi kanais-nais na pagpapasigla ng sistema ng nerbiyos.

Ang gamot ay maaaring makaapekto sa konsentrasyon. Samakatuwid, sa panahon ng therapy sa gamot na ito, kinakailangan na pigilan ang mga mapanganib na aktibidad, pagmamaneho ng mga sasakyan, at trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng pansin.

Pagkatugma sa iba pang mga gamot

Ang pagkuha ng isang CYP 3A4 isoenzyme inhibitor ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma na carbamazepine. Ang pagkuha ng mga inducer ng CYP 3A4 isoenzyme kasama ang carbamazepine ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng antiepileptic na gamot at mapabilis ang metabolismo nito. Ang sabay-sabay na paggamit ng carbamazepine na may mga gamot na na-metabolize ng CYP 3A4 isoenzyme ay nagpapahiwatig ng induction ng metabolismo at isang pagbawas sa mga gamot na ito sa plasma.

Mga gamot na nagpapataas ng konsentrasyon ng carbamazepine: ibuprofen, macrolide antibiotics, dextropropoxyphene, danazol, fluoxetine, nefazodone, fluvoxamine, trazodone, paroxetine, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, azoles, terfenadine, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, viral protease inhibitors para sa paggamot ng HIV, verapamil, omeprazole, acetazolamide, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nicotinamide, ticlopidine. Ang Primidone, cimetidine, valproic acid, desipramine ay maaaring magkaroon ng parehong epekto.

Mga gamot na nagbabawas ng konsentrasyon ng carbamazepine: paracetamol, methadone, tramadol, antipyrine, doxycycline, anti-coagulants (oral), bupropion, trazodone, citalopram, antidepressants (tricyclics), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, etosuximide, primamidamidone, primamidamidone imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, mga blockers ng kaltsyum, theophylline, midazolam, perazolam , glucocorticosteroids, sodium levothyroxine, everolimus, cyclosporine, progesterone, estrogens.

Mga kumbinasyon na dapat isaalang-alang.

Isoniazid + carbamazepine - nadagdagan ang hepatotoxicity.

Levetiracetam + carbamazepine - nadagdagan ang toxicity ng carbamazepine.

Carbamazepine + lithium paghahanda, metoclopramide, haloperidol, thioridazan at iba pang mga antipsychotics - isang pagtaas sa bilang ng mga hindi kanais-nais na reaksyon sa neurological.

Carbamazepine + diuretics, tulad ng furosemide, hydrochlorothiazide - ang paglitaw ng hyponatremia na may matinding klinikal na sintomas.

Carbamazepine + kalamnan relaxant - pagsugpo sa pagkilos ng mga kalamnan relaxant, na mabilis na tumigil sa kanilang therapeutic effect, ngunit ang sitwasyon ay maaaring maiwasto sa pamamagitan ng pagtaas ng kanilang pang-araw-araw na dosis.

Carbamazepine + juice ng ubas - isang pagtaas sa antas ng carbamazepine sa plasma.

Iwanan Ang Iyong Komento