Ang paggamit ng mga analogue ng insulin sa paggamot ng diabetes mellitus Text ng isang pang-agham na artikulo sa specialty

Ang pinakamahalagang nakamit ng mga nakaraang taon sa pagpapabuti ng therapy sa insulin ay ang pagpapakilala sa klinikal na kasanayan ng panimula ng mga bagong paghahanda ng third-generation na insulin - mga analogue ng insulin. Sa kasalukuyan, ang mga analogue ng insulin ng ultrashort at matagal na pagkilos ay matagumpay na ginagamit sa diyabetis, binigyan sila ng isang makabuluhang kagustuhan sa paghahambing sa mga genetikong inhinyero na paghahanda ng tao na insulin. Ang mga pharmacodynamic at pharmacokinetic na katangian ng mga analog analog ng insulin ay nagbibigay ng pinaka kumpletong imitasyon ng mga epekto ng endogenous insulin, kabilang ang basal insulinemia at insulinemia bilang tugon sa pagkain, na tumutulong upang makamit ang pinakamainam na kabayaran sa mga pasyente na may diabetes mellitus at upang mapagbuti ang pagbabala ng sakit. Ang pagtatasa ng mga kamakailang pag-aaral na ipinakita sa pagsusuri ay nagpapakita ng mataas na kahusayan at pangako ng paggamit ng ultrashort at matagal na pagkilos na mga analogue ng insulin sa paggamot ng uri 1 at type 2 diabetes mellitus.

INSULIN ANALOGUES SA PAGSUSULIT NG DIABETES MELLITUS

Ang pagpapakilala ng mga analogues ng insulin - isang pangatlong henerasyon ng mga bagong paghahanda ng insulin - sa klinikal na kasanayan ang naging pinakamahalagang pag-unlad sa paggamot ng diabetes mellitus nitong mga nakaraang taon. Kasalukuyang ang mabilis at mahabang kumikilos na analog analog ay matagumpay na inilalapat sa diyabetis, na gumagawa ng higit na mahusay na mga resulta kung ihahambing sa paggamit ng insulin ng tao. Ang mga katangian ng Pharmacodynamic at pharmacokinetic ng insulin analog ay nagbibigay ng buong buo ng imitasyon ng mga epekto ng endogenous insulin, kabilang ang mga antas ng basal na insulin at tugon ng insulin sa ingestion ng pagkain, nakakamit ang isang kasiya-siyang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 1 at 2 diabetes mellitus at pagpapabuti ng pagbabala para sa ang sakit. Ang isang pagsusuri ng mga pag-aaral kamakailan na isinumite para sa pagsusuri ay nagpapahiwatig ng mataas na kahusayan at mga prospect sa paggamit ng quickand na pinalawak na kumikilos na analog analog sa paggamot ng diyabetis

Paano palitan ang insulin?

Ang mga taong may diyabetis ay nangangailangan ng mga gamot na nagpapababa ng kanilang asukal sa dugo. Para sa layuning ito, inilaan ang mga insulin analog ng tao. Nilalayon nilang mapanatili ang normal na kalusugan at umayos ang pagtaas ng glucose. Ang insulin ay nahahati sa tao at hayop. Ang iba't ibang mga sangkap ay nakapagbibigay ng parehong resulta, bagaman naiiba ang epekto nito.

Mga uri ng insulin

Kilalanin ang pangunahing uri ng mga gamot depende sa kanilang oras ng pagkilos at pagiging epektibo. Kapansin-pansin na mayroong iba't ibang mga pinagsama-samang gamot na maaaring palitan ang ilang mga gamot sa pamamagitan ng pagpili ng tamang dosis. Ang mga sangkap na nagpapababa ng asukal ay nahahati sa mga sumusunod na uri:

maikling kilos
tagal ng katamtaman
mataas na bilis
matagal na pagkilos
pinagsama (halo-halong) ay nangangahulugang.

Ang mga sangkap na pinaka-malapit na tumutugma sa insulin ng tao ay binuo. Maaari nilang simulan ang kanilang pagkilos 5 minuto lamang pagkatapos ma-injected sa dugo.

Ang pagpapalit ng mga walang taluktok na bersyon ay maaaring isagawa nang pantay-pantay at hindi mag-ambag sa hitsura ng hypoglycemia. Ang mga paghahanda ng insulin ay eksklusibo na binuo batay sa pinagmulan ng halaman.

Ang mga paraan ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang paglipat mula sa acidic hanggang sa mga normal na sangkap, na ganap na natutunaw.

Gumamit ang mga siyentipiko ng recombinant DNA upang makakuha ng mga bagong gamot. Ang mga analogue ng insulin ay nakuha gamit ang mga makabagong teknolohiya, kabilang ang muling pagsasaayos ng DNA.

Paulit-ulit na nilikha ang mataas na kalidad na mga analogue ng maikling insulin at iba pang mga pagkilos, na batay sa pinakabagong mga pag-aari ng parmasyutiko.

Pinapayagan ka ng mga gamot na makakuha ng isang kanais-nais na balanse sa pagitan ng panganib ng pagbagsak ng asukal at ang nakamit na target na glycemia. Ang kakulangan ng produksiyon ng hormone ay maaaring humantong sa isang pasyente sa isang komiks ng diabetes.

Mgaalog ng mga sangkap ng insulin

Ang pagpapalit ng mga gamot ay kinakailangan upang maibukod ang pagkakaroon ng mga kakulangan sa mga gamot. Ang insulin na kumikilos ng maikli ay napunta sa paggawa ng masa, bilang ang pinaka-maginhawang gamot na nagpapababa ng asukal. Ang mga analogue ng insulin ay maaaring magbago ng tagal ng pagkilos upang maibigay ang lahat ng mga ginhawa para sa mga taong nagdurusa sa diabetes.

Ang isang gamot para sa pangangasiwa sa taba ng subcutaneous, na idinisenyo upang mapabuti ang pagkalanta ng glucose, at may mga katangian na katulad ng insulin ng tao. Ang gamot ay idinisenyo upang makontrol ang pagkilos na hypoglycemic. Kasabay ng mga pangunahing pag-andar, ang gamot ay nagdadala ng pagsasala ng glucose sa atay.

Ang aksyon ay nagsisimula halos kaagad pagkatapos ipakilala ang sangkap. Ang gamot ay dapat gamitin ng mga taong nagdurusa mula sa type 1 at type 2 diabetes mellitus, pati na rin upang mabawasan ang labis na timbang, upang maiwasan ang hyperglycemic coma.

Dapat kang lumipat sa isa pang gamot kung ikaw ay alerdyi sa hindi bababa sa isang karagdagang sangkap o kung mayroong hypoglycemia.

Pagbaba ng Asukal sa Humalog

Ang Humalog ay nagsisimula sa pagbaba ng asukal sa dugo 5 minuto pagkatapos ng pangangasiwa.

Isang gamot na nabuo batay sa insulin ng tao. Ang epekto nito ay nagsisimula ng 5 minuto pagkatapos pumasok ang gamot sa agos ng dugo.

Ang Humalog ay isang analogue ng ultrashort insulin, na inilaan lamang upang mabayaran ang mga surge sa mga antas ng asukal sa katawan. Marahil ang paggamit ng gamot araw-araw para sa mga layuning pang-iwas. Kadalasan, ang insulin ay nakuha sa isang walang laman na tiyan bago kumain.

Ang mga taong nagdurusa mula sa type 1 at type 2 diabetes ay maaaring mag-iniksyon ng insulin habang nagpapalaki ng asukal sa dugo. Mas mainam na gamitin ang gamot sa mga kaso:

dagdagan ang mga antas ng asukal sa diyabetis,
indibidwal na hindi pagpaparaan sa iba pang mga gamot,
ang pagkakaroon ng hindi nabagong hypoglycemia,
ang pagkakaroon ng diyabetis na hindi umaasa sa insulin, kung saan mayroong paglabag sa solubility ng iba pang mga insulins,
operasyon ng operasyon, pagkatapos nito ay maaaring may mga komplikasyon.

Insulin aspart

Isang pagkakatulad ng pagkilos ng ultrashort ng tao. Ginugugol nito ang epekto kasama ang mga tiyak na receptor ng panlabas na lamad ng cytoplasm sa cell. Bilang isang resulta, ang mga complex ng receptor ng insulin ay nabuo.

Ang prosesong ito ay pinasisigla ang synthesis ng mga enzymes, kabilang ang hexokinase, pyruvate kinase at glycogen synthetics. Ang epekto ng maikling insulin ay nakasalalay sa isang pagtaas sa intracellular transport at sa pagtaas ng pagsipsip ng glucose sa subcutaneous fat.

Ang gamot ay nagsisimula upang maisagawa ang gawain nito sa sandaling ang sangkap ay dumating sa ilalim ng balat. Ang pagbaba ng glucose sa dugo ay nangyayari sa isang pahinga ng 3.5 na oras pagkatapos kumain.

Ang aspart ay maaaring masaksak sa hita.

Ang posibilidad ng night hypoglycemia ay nabawasan sa isang minimum. Ang sangkap na aspart ay dapat na pricked sa tiyan, hita, balikat o puwit, at sa bawat oras na kailangan mong baguhin ang site ng iniksyon. Ang mga reaksyon ng nadagdagan na sensitivity ng indibidwal o sa mga karagdagang sangkap sa komposisyon ay maaaring sundin sa gamot.

"Aspartame" o suplemento ng pagkain E951

Ang produktong ito ay isang artipisyal na kapalit ng asukal o pampatamis para sa mga produkto. Ang komposisyon at istraktura ng gamot ay naiiba sa asukal. Kasama dito ang phenylalanine at isang aspartic amino acid.

Ang additive E951 ay hindi nagpapakita ng paglaban sa init; sa mataas na temperatura, ang sangkap ay maaaring mabulok at mawala ang dating hugis. Dahil sa kalidad na ito, ang Aspartame ay ginagamit bilang mga additives sa mga produktong pagkain na hindi sumasailalim sa paggamot sa init.

Ang sangkap ay maaaring magkaroon ng mga epekto, kaya ang paggamit ay dapat na limitado at kumunsulta sa isang doktor.

Sa espesyal na pangangalaga, ito ay nagkakahalaga ng pagkuha ng gamot para sa mga buntis na kababaihan, dahil ang sanggol ay maaaring magdusa.

Novomiks at iba pa

Ang Novomix ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang syringe ng pen.

Ang isang unibersal na gamot na inilaan para sa pagpapakilala ng isang natutunaw na sangkap na may isang espesyal na panulat ng hiringgilya.

Ang tamang dosis ay karaniwang kinakalkula ng doktor, ngunit ang pamantayan ay halos 50 yunit. Ang dosis ay dapat baguhin nang pana-panahon. Gumamit lamang ng 8 mm na mga karayom na itapon. Mas mainam na kumuha ng ekstrang syringe pens sa iyo.

Ang tool ay isang homogenous suspension ng puting kulay, hindi naglalaman ng mga bugal.

Ang proseso ng pagtaas ng intracellular transportasyon ay sinamahan ng isang pagbawas sa dami ng glucose na inilabas sa atay at dugo. Ang isang pagtaas sa indibidwal na pagiging sensitibo sa mga sangkap na nilalaman ng panulat ng hiringgilya ay regular na sinusunod. Ang mga batang wala pang anim na taong gulang ay mas mahusay na hindi mangasiwa ng Novomix, dahil maaaring magkaroon ng mga pagkakamali sa katawan dahil sa ang katunayan na ang mga pagsubok sa klinikal para sa mga bata ay hindi isinagawa.

Konklusyon

Mayroong isang malaking bilang ng mga iba't ibang mga sangkap upang maiwasan ang mga komplikasyon mula sa diyabetis. Ang doktor ay dapat magreseta ng insulin, dahil sa hinaharap maaari kang makakuha ng hypoglycemia. Ang lahat ng mga kahihinatnan ng diabetes ay nauugnay sa mataas na glucose sa dugo. Samakatuwid, huwag mag-atubiling pumili ng tamang gamot, mas mahusay na sundin ang payo at pagpipilit ng isang doktor.

Ang mga tabletas na kapalit ng insulin

Ang insulin ay isang hormone na nagsasagawa ng maraming mga pag-andar nang sabay-sabay - pinapabagsak nito ang glucose sa dugo at inihahatid ito sa mga cell at tisyu ng katawan, sa gayon ay saturating ang mga ito ng enerhiya na kinakailangan para sa normal na paggana.

Kapag ang hormon na ito ay kulang sa katawan, ang mga cell ay tumitigil sa pagtanggap ng enerhiya sa tamang dami, sa kabila ng katotohanan na ang antas ng asukal sa dugo ay mas mataas kaysa sa normal.

At kapag ang gayong karamdaman ay napansin sa isang tao, inireseta niya ang mga paghahanda ng insulin.

Mayroong ilang mga uri, at upang maunawaan kung aling ang insulin ay mas mahusay, kinakailangang isaalang-alang nang mas detalyado ang mga uri at antas ng pagkakalantad nito sa katawan.

Pangkalahatang impormasyon

Ang insulin ay may mahalagang papel sa katawan. Salamat sa kanya na ang mga cell at tisyu ng mga panloob na organo ay tumatanggap ng enerhiya, salamat sa kung saan maaari silang gumana nang normal at isinasagawa ang kanilang gawain. Ang pancreas ay kasangkot sa paggawa ng insulin.

At sa pag-unlad ng anumang sakit na humantong sa pinsala sa mga cell nito, nagiging sanhi ng pagbawas sa synthesis ng hormon na ito. Bilang resulta nito, ang asukal na pumapasok sa katawan nang direkta sa pagkain ay hindi sumasailalim ng paghahati at tumatakbo sa dugo sa anyo ng mga microcrystals.

At sa gayon nagsisimula ang diabetes mellitus.

Ngunit ito ay may dalawang uri - ang una at pangalawa. At kung may diabetes 1 mayroong isang bahagyang o kumpletong dysfunction ng pancreatic, pagkatapos ay may type 2 diabetes, medyo magkakaibang mga sakit ang nangyayari sa katawan.

Ang pancreas ay patuloy na gumagawa ng insulin, ngunit ang mga cell ng katawan ay nawala ang kanilang pagiging sensitibo dito, dahil sa kung saan sila ay tumitigil sa pagsipsip ng enerhiya nang buo.

Laban sa background na ito, ang asukal ay hindi bumabagsak hanggang sa huli at nag-aayos din ng dugo.

Ngunit sa ilang mga sitwasyon, kahit na may diabetes mellitus na kabilang sa pangalawang uri, ang pagsunod sa isang diyeta ay hindi nagbibigay ng positibong resulta, dahil sa paglaon ng panahon, ang pancreas ay "nagsusuot" at tumitigil din sa paggawa ng hormon sa tamang dami. Sa kasong ito, ginagamit din ang paghahanda ng insulin.

Magagamit ang mga ito sa dalawang anyo - sa mga tablet at solusyon para sa pangangasiwa ng intradermal (iniksyon).

At pagsasalita kung alin ang mas mahusay, insulin o tablet, dapat itong tandaan na ang mga injection ay may pinakamataas na rate ng pagkakalantad sa katawan, dahil ang kanilang mga aktibong sangkap ay mabilis na nasisipsip sa sistemikong sirkulasyon at nagsisimulang kumilos. At ang insulin sa mga tablet ay unang pumapasok sa tiyan, pagkatapos nito ay sumasailalim sa proseso ng cleavage at pagkatapos lamang ay pumapasok sa daloy ng dugo.

Ang paggamit ng mga paghahanda ng insulin ay dapat mangyari lamang pagkatapos ng pagkonsulta sa isang espesyalista

Ngunit hindi ito nangangahulugan na ang insulin sa mga tablet ay may mababang kahusayan. Tumutulong din ito sa pagbaba ng asukal sa dugo at tumutulong upang mapagbuti ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Gayunpaman, dahil sa mabagal na pagkilos na ito, hindi angkop para magamit sa mga kaso ng emerhensiya, halimbawa, sa simula ng hyperglycemic coma.

Maikling kumikilos na insulin

Ang Short-acting insulin ay isang solusyon ng mala-kristal na zinc-insulin. Ang kanilang natatanging tampok ay na kumilos sila sa katawan ng tao nang mas mabilis kaysa sa iba pang mga uri ng paghahanda ng insulin. Ngunit sa parehong oras, ang kanilang oras ng pagkilos ay nagtatapos sa lalong madaling panahon.

Ang mga naturang gamot ay iniksyon ng subcutaneously kalahating oras bago kumain ng dalawang pamamaraan - intracutaneous o intramuscular. Ang maximum na epekto ng kanilang paggamit ay nakamit pagkatapos ng 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Bilang isang panuntunan, ang mga gamot na panandaliang kumikilos ay ginagamit sa pagsasama sa iba pang mga uri ng insulin.

Katamtamang kumikilos ng insulin

Ang mga gamot na ito ay mas matunaw nang dahan-dahan sa subcutaneous tissue at nasisipsip sa systemic na sirkulasyon, dahil sa kung saan mayroon silang mga pinaka pangmatagalang epekto kaysa sa mga maikling insulins na kumikilos.

Kadalasan sa medikal na kasanayan, ginagamit ang insulin NPH o insulin tape.

Ang una ay isang solusyon ng mga kristal ng sink-insulin at protamine, at ang pangalawa ay isang halo-halong ahente na naglalaman ng crystalline at amorphous zinc-insulin.

Ang mekanismo ng pagkilos ng paghahanda ng insulin

Ang medium na insulin ay mula sa hayop at tao. Mayroon silang iba't ibang mga parmasyutiko. Ang pagkakaiba sa pagitan nila ay ang insulin ng pinagmulan ng tao ay may pinakamataas na hydrophobicity at nakikipag-ugnay nang mas mahusay sa protamine at sink.

Upang maiwasan ang mga negatibong kahihinatnan ng paggamit ng insulin ng daluyan ng tagal, dapat itong gamitin nang mahigpit ayon sa pamamaraan - 1 o 2 beses sa isang araw.

At tulad ng nabanggit sa itaas, ang mga gamot na ito ay madalas na sinamahan ng mga short-acting insulins.

Ito ay dahil sa ang katunayan na ang kanilang kumbinasyon ay nag-aambag sa isang mas mahusay na kumbinasyon ng protina na may zinc, bilang isang resulta ng kung saan ang pagsipsip ng short-acting insulin ay makabuluhang pinabagal.

Mahabang kumikilos ng mga insulins

Ang grupong parmasyutiko na gamot na ito ay may isang mabagal na antas ng pagsipsip sa dugo, kaya kumikilos sila nang mahabang panahon.

Ang mga nagpapababang mga ahente ng dugo na ito ay nagbibigay ng normalisasyon ng mga antas ng glucose sa buong araw. Ipinakilala ang mga ito ng 1-2 beses sa isang araw, ang dosis ay pinili nang paisa-isa.

Maaari silang pagsamahin sa parehong maikli at medium-acting insulins.

Mga pamamaraan ng aplikasyon

Anong uri ng insulin ang dapat kunin at sa kung anong mga dosis, ang doktor lamang ang nagpapasya, na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente, ang antas ng pag-unlad ng sakit at pagkakaroon ng mga komplikasyon at iba pang mga sakit. Upang matukoy ang eksaktong dosis ng insulin, kinakailangan upang patuloy na subaybayan ang antas ng asukal sa dugo pagkatapos ng kanilang pamamahala.

Ang pinakamainam na lugar para sa insulin ay ang subcutaneous fat fold sa tiyan.

Ang pagsasalita tungkol sa hormone na dapat gawin ng pancreas, ang halaga nito ay dapat na tungkol sa ED bawat araw. Ang parehong pamantayan ay kinakailangan para sa mga diabetes. Kung mayroon siyang kumpletong dysfunction ng pancreatic, pagkatapos ang dosis ng insulin ay maaaring umabot sa ED bawat araw.Sa parehong oras, 2/3 ng mga ito ay dapat gamitin sa umaga, at ang natitirang bahagi ng gabi, bago kumain.

Ang pinakamahusay na regimen para sa pagkuha ng gamot ay isinasaalang-alang na isang kumbinasyon ng maikli at katamtamang insulin. Naturally, ang pamamaraan para sa paggamit ng mga gamot ay higit sa lahat ay nakasalalay din dito. Kadalasan sa mga ganitong sitwasyon, ginagamit ang mga sumusunod na scheme:

ang sabay-sabay na paggamit ng maikli at daluyan na kumikilos na insulin sa isang walang laman na tiyan bago mag-agahan, at sa gabi lamang ang isang maikling gamot na kumikilos (bago ang hapunan) ay inilagay at pagkatapos ng ilang oras - medium-acting,
Ang mga gamot na nailalarawan sa isang maikling pagkilos ay ginagamit sa buong araw (hanggang sa 4 na beses sa isang araw), at bago matulog, ang isang iniksyon ng isang gamot ng mahaba o maikling pagkilos ay pinamamahalaan,
sa 5-6 a.m. ang insulin ng daluyan o matagal na pagkilos ay pinangangasiwaan, at bago ang almusal at bawat kasunod na pagkain - maikli.

Sa kaganapan na inireseta ng doktor ang isang gamot lamang sa pasyente, pagkatapos ay dapat itong gamitin nang mahigpit sa mga regular na agwat. Kaya, halimbawa, ang maikling-kumikilos na insulin ay inilalagay ng 3 beses sa isang araw sa araw (ang huli bago matulog), daluyan - 2 beses sa isang araw.

Madaling epekto

Ang isang wastong napiling gamot at ang dosis nito halos hindi kailanman nagaganyak sa paglitaw ng mga epekto. Gayunpaman, may mga sitwasyon kung ang insulin mismo ay hindi angkop para sa isang tao, at sa kasong ito ang ilang mga problema ay maaaring lumitaw.

Ang paglitaw ng mga side effects kapag gumagamit ng insulin ay madalas na nauugnay sa labis na dosis, hindi tamang pangangasiwa o imbakan ng gamot

Madalas, ang mga tao ay gumagawa ng mga pagsasaayos ng dosis sa kanilang sarili, pagtaas o pagbawas sa dami ng iniksyon na insulin, na nagreresulta sa isang hindi inaasahang reaksyon ng oranism.

Ang pagdaragdag o pagbawas ng dosis ay humahantong sa pagbabagu-bago ng glucose sa dugo sa isang direksyon o sa iba pa, sa gayon pinasisigla ang pagbuo ng isang hypoglycemic o hyperglycemic coma, na maaaring humantong sa biglaang pagkamatay.

Ang isa pang problema na madalas na kinakaharap ng mga diabetes ay mga reaksiyong alerdyi, karaniwang nangyayari sa insulin na pinagmulan ng hayop.

Ang kanilang mga unang palatandaan ay ang hitsura ng pangangati at pagsunog sa site ng iniksyon, pati na rin ang hyperemia ng balat at ang kanilang pamamaga.

Kung sakaling lumitaw ang mga naturang sintomas, dapat kaagad humingi ng tulong mula sa isang doktor at lumipat sa insulin na pinagmulan ng tao, ngunit sa parehong oras bawasan ang dosis nito.

Ang atrofi ng adipose tissue ay isang pantay na karaniwang problema sa mga diyabetis na may matagal na paggamit ng insulin. Nangyayari ito dahil sa madalas na pangangasiwa ng insulin sa parehong lugar. Hindi ito nagiging sanhi ng maraming pinsala sa kalusugan, ngunit ang lugar ng iniksyon ay dapat mabago, dahil ang kanilang antas ng pagsipsip ay may kapansanan.

Sa matagal na paggamit ng insulin, ang isang labis na dosis ay maaari ring maganap, na kung saan ay nahayag sa pamamagitan ng talamak na kahinaan, sakit ng ulo, nabawasan ang presyon ng dugo, atbp. Sa kaso ng isang labis na dosis, kinakailangan din na agad na kumunsulta sa isang doktor.

Pangkalahatang-ideya ng Gamot

Sa ibaba ay isasaalang-alang namin ang isang listahan ng mga gamot na nakabatay sa insulin na kadalasang ginagamit sa paggamot ng diabetes mellitus. Ipinakita ang mga ito para sa mga layuning pang-impormasyon lamang, hindi mo magagamit ang mga ito nang walang kaalaman ng isang doktor sa anumang kaso. Upang ang mga pondo upang gumana nang mahusay, dapat silang mapili nang mahigpit nang paisa-isa!

Ang pinakamahusay na paghahanda ng maikling pagkilos ng insulin. Naglalaman ng insulin ng tao. Hindi tulad ng iba pang mga gamot, nagsisimula itong kumilos nang napakabilis. Matapos ang paggamit nito, ang isang pagbawas sa antas ng asukal sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 15 minuto at nananatili sa loob ng normal na mga limitasyon para sa isa pang 3 oras.

Humalog sa anyo ng isang pen-syringe

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng gamot na ito ay ang mga sumusunod na sakit at kundisyon:

diyabetis na umaasa sa insulin
isang reaksiyong alerdyi sa iba pang paghahanda ng insulin,
hyperglycemia
paglaban sa paggamit ng mga gamot na nagpapababa ng asukal,
diabetes na umaasa sa insulin bago ang operasyon.

Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa. Ang pagpapakilala nito ay maaaring isagawa ang parehong subcutaneously at intramuscularly, at intravenously. Gayunpaman, upang maiwasan ang mga komplikasyon sa bahay, inirerekomenda na pamahalaan ang gamot lamang ng subcutaneously bago ang bawat pagkain.

Ang mga modernong gamot na may maikling panandalian, kabilang ang Humalog, ay may mga epekto. At sa kasong ito, sa mga pasyente na may paggamit nito, ang precoma na madalas na nangyayari, isang pagbawas sa kalidad ng paningin, alerdyi at lipodystrophy.

Para sa isang gamot na maging epektibo sa paglipas ng panahon, dapat itong maiimbak nang maayos.

At dapat itong gawin sa ref, ngunit hindi ito dapat pahintulutan na mag-freeze, dahil sa kasong ito nawawala ang produkto ng mga nakapagpapagaling na katangian nito.

Insuman Rapid

Ang isa pang gamot na may kaugnayan sa mga short-acting insulins batay sa hormone ng tao. Ang pagiging epektibo ng gamot ay umabot sa rurok nito 30 minuto pagkatapos ng administrasyon at nagbibigay ng mahusay na suporta sa katawan sa loob ng 7 oras.

Insuman Rapid para sa pangangasiwa ng subcutaneous

Ginagamit ang produkto ng 20 minuto bago ang bawat pagkain. Sa kasong ito, nagbabago ang site ng injection sa bawat oras. Hindi ka maaaring palaging magbigay ng isang iniksyon sa dalawang lugar. Ito ay kinakailangan upang patuloy na baguhin ang mga ito. Halimbawa, ang unang pagkakataon ay tapos na sa rehiyon ng balikat, ang pangalawa sa tiyan, ang pangatlo sa puwit, atbp. Maiiwasan nito ang pagkasayang ng adipose tissue, na kadalasang nagaganyak sa ahente na ito.

Biosulin N

Isang gamot na medium-acting na nagpapasigla sa pagtatago ng pancreas. Naglalaman ito ng isang hormone na magkapareho sa tao, madaling pinahintulutan ng maraming mga pasyente at bihirang provoke ang hitsura ng mga side effects. Ang pagkilos ng gamot ay nangyayari isang oras pagkatapos ng administrasyon at umabot sa rurok nito pagkatapos ng 4-5 na oras pagkatapos ng iniksyon. Ito ay nananatiling epektibo para sa maraming oras.

Kung sakaling mapalitan ng isang tao ang lunas na ito ng magkakatulad na gamot, pagkatapos ay maaari siyang makaranas ng hypoglycemia. Ang ganitong mga kadahilanan tulad ng matinding stress o skipping na pagkain ay maaaring makapukaw ng hitsura nito pagkatapos ng paggamit ng Biosulin N. Samakatuwid, napakahalaga kapag ginagamit ito upang regular na masukat ang mga antas ng asukal sa dugo.

Gensulin N

Tumutukoy sa medium-acting insulins na nagpapataas ng produksiyon ng pancreatic hormone. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously. Ang pagiging epektibo nito ay nagaganap din ng 1 oras pagkatapos ng administrasyon at tumatagal ng maraming oras. Bihirang provoke ang paglitaw ng mga side effects at madaling pagsamahin sa mga short-acting o matagal na kumikilos na mga insulins.

Mga uri ng gamot na Gensulin

Ang matagal na insulin, na ginagamit upang madagdagan ang pagtatago ng pancreatic insulin. Napatunayan nang maraming oras. Ang maximum na pagiging epektibo nito ay nakamit 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ito ay pinangangasiwaan ng 1 oras bawat araw. Ang gamot na ito ay may sariling mga analogue, na may mga sumusunod na pangalan: Levemir Penfill at Levemir Flexpen.

Ang isa pang gamot na matagal nang kumikilos na aktibong ginagamit upang makontrol ang asukal sa dugo sa diyabetis.

Ang pagiging epektibo nito ay nakamit 5 oras pagkatapos ng administrasyon at magpapatuloy sa buong araw.

Ang mga katangian ng gamot, na inilarawan sa opisyal na website ng tagagawa, ay nagmumungkahi na ang gamot na ito, hindi katulad ng iba pang mga paghahanda ng insulin, ay maaaring magamit kahit sa mga bata na higit sa 2 taong gulang.

Maraming magagandang paghahanda ng insulin. At upang sabihin kung alin ang pinakamahusay na mahirap. Dapat itong maunawaan na ang bawat organismo ay may sariling mga katangian at sa sarili nitong paraan ay tumutugon sa ilang mga gamot. Samakatuwid, ang pagpili ng isang paghahanda ng insulin ay dapat isagawa nang paisa-isa at sa pamamagitan lamang ng isang doktor.

Ang mga analogue ng insulin at ang kanilang paglalarawan

Ang insulin ay isang hormone na likas na ginawa sa katawan. Ang pancreas ay nagtatago ng malaking halaga ng insulin araw-araw kapag may pagtaas ng asukal sa dugo. Karaniwang tumataas ang mga antas ng asukal sa dugo pagkatapos kumain. Ang ating katawan, pagtunaw ng pagkain, "lumiliko" ito sa asukal, na kung minsan ay tinatawag na glucose.

Ang insulin sa iyong katawan ay gumagana tulad ng isang susi na magbubukas ng mga cell upang maihatid ang asukal sa dugo. Ang bawat cell sa katawan ay may isang pagbara sa cell wall nito, na kung saan ay tinatawag na receptor. Ang insulin ay umaangkop sa lock na ito tulad ng isang susi, na nagpapahintulot sa asukal na pumasok sa mga cell.

Kapag ang katawan ay hindi makagawa ng sapat na insulin, ang asukal sa dugo ay naharang sa mga selula. Kapag ang asukal sa dugo ay naharang sa mga selula, nananatili ito sa dugo.

Ang karagdagang asukal na ito ay nakakaramdam sa mga tao ng mga sintomas ng diabetes, tulad ng matinding pagkapagod o palagiang pagkauhaw, kaya madalas na ang mga ganoong tao ay may tanong, ano ang maaaring palitan ang insulin?

Mga uri ng Insulin Therapy

Ang unang henerasyon ng artipisyal na insulin, nilikha noong 1980s. Karamihan sa mga kamakailan-lamang, ang mga analogue ng insulin ay binuo. Nagtatrabaho sila sa iba't ibang paraan. Ang ilang mga uri ng mga analog na insulin ay kumilos nang mas mabilis kaysa sa iba.

Ang isang mas kamakailan-lamang na binuo uri ng insulin ay tinatawag na "insulin analogue". Ang isang analogue ng insulin ay magagamit sa mga ganitong uri:

Mahabang kumikilos. Ang uri na ito ay mas mabagal. Nagtatrabaho siya nang mas mahaba upang makontrol ang asukal sa dugo sa pagitan ng mga pagkain at pagtulog. Ang matagal na kumikilos na insulin ay kinuha ng isang beses o dalawang beses sa isang araw, sa parehong oras (bago ang oras ng pagtulog), upang bigyan ang insulin ng isang oras ng pagkilos ng 24 na oras. Ang gamot na ito ay inireseta lalo na para sa paggamot ng type 2 diabetes.
Mabilis na kumikilos ng mga analogue ng insulin. Ang ganitong uri ay dapat na kinuha sa ilang sandali bago kumain. Gumagana ito nang mabilis upang makontrol ang mabilis na pagtaas ng asukal sa dugo pagkatapos kumain. Ang isang mabilis na analog analogue ay gumagaya sa likas na paggawa ng katawan ng insulin na may pagkain.
Handa na ihalo. Para sa ilang mga pasyente, ang mabilis at kumikilos na insulin ay pre-halo-halong.

Ang bawat uri ng insulin ay tumutulong na suriin ang diyabetes. Ang bawat pasyente ay nangangailangan ng insulin nang iba. At ang pangangailangan ng bawat tao ay maaaring magbago sa paglipas ng panahon.

Ano ang maaaring palitan ang insulin?

Ang mga analogue ng insulin ay binuo upang gayahin ang pagpapakawala ng insulin sa katawan ng tao.

Alam mo ba na ang pagkakasunud-sunod ng amino acid ng insulin ng hayop ay maaaring maging katulad ng tao na insulin? Ang porcine insulin ay may pagbabago lamang sa isang amino acid mula sa pagkakaiba-iba ng tao, at ang bovine insulin ay nakasalalay sa tatlong amino acid.

Ang insulin mula sa ilang mga species ng isda ay maaari ring maging epektibo sa mga tao. Halimbawa, sa Japan, ang shark insulin ay malawakang ginagamit para sa biosynthesis ng tao na insulin.

Insulin glulisin

Ang Glulisin ay isang bagong high-speed analogue ng insulin na naaprubahan para sa regular na paggamit ng isang syringe - isang panulat o isang bomba ng insulin. Ang mga disposable na syringes ay maaari ding magamit sa kaginhawaan na ito. Ang label sa pakete ay nagsasabi na ang gamot ay naiiba sa ordinaryong tao ng insulin sa mabilis nitong pagsisimula at maikling tagal ng pagkilos.

Insulin aspart

Mabilis na kumikilos ng analogue ng insulin.

Nilikha ito gamit ang recombinant na teknolohiya ng DNA upang ang amino acid ng B28, na karaniwang pinalitan ng nalalabi na aspartic acid, ay sunud-sunod na naipasok sa lebadura, lebadura genome at gumawa ng isang analog na insulin na pagkatapos ay natipon mula sa bioreactor. Pinipigilan din ng analogue na ito ang pagbuo ng mga hexamers upang lumikha ng mas mabilis na pagpapaandar ng insulin. Ito ay inilaan para magamit sa mga bomba ng PPII (mga aparato ng paghahatid para sa pang-ilalim ng balat iniksyon).

Insulin glargin

Ito ay nilikha sa pamamagitan ng pagbabago ng tatlong amino acid. Ang isang maliit na halaga ng napakalubog na materyal ay lilipat sa solusyon sa dugo, at ang mga basal na antas ng insulin ay mapanatili hanggang sa 24 na oras.

Kapag ang intercellular fluid ay pumapasok sa isang mahinang alkalina na daluyan, mabilis na umuurog ang Glargin at pagkatapos ay kumalat, unti-unting tinitiyak ang isang palaging paghahatid ng insulin sa daloy ng dugo.

Ang simula ng subcutaneous insulin ay bahagyang mas mabagal kaysa sa NPH ng tao na insulin.

Kaya, nalaman namin kung paano mapapalitan ang insulin, gayunpaman, kumpara sa natural na insulin ng tao, ang mga analog insulins ay maaaring humantong sa mga hindi kanais-nais na mga epekto, tulad ng pagkawala ng kamalayan, pagkahilo at pagtaas ng timbang, na hindi maaaring sundin kapag kumukuha ng insulin ng pinagmulan ng hayop.

Ang insulin sa paggamot ng diyabetis

Magandang araw sa lahat! Sa wakas, naabot ng aking mga kamay ang insulin insulin. Hindi, ngayon hindi ko sasabihin ang tungkol sa hormone ng tao at kung bakit kinakailangan, ngunit sasabihin ko ang tungkol sa paghahanda ng insulin para sa paggamot ng mga taong may diyabetis.

Bago, nagsulat ako ng higit pa tungkol sa mga tablet na naglalaman ng mga tablet na nagpapababa ng asukal, halimbawa, ang artikulong "Isang Promising Direksyon sa Paggamot ng Diabetes Mellitus" tungkol sa Januvia, Galvus, Baetu at Viktozu, at ang artikulong "Medication Metformin - Mga Panuto para sa Paggamit" - tungkol sa Siofor, Glucofage at iba pang mga analogue ng metformin.

Ang impormasyon sa artikulong ito ay tiyak na magiging kapaki-pakinabang para sa parehong mga taong may type 1 diabetes at mga taong may type 2 diabetes sa insulin therapy. Sasabihin ko sa iyo ng maikli ang tungkol sa kasaysayan ng insulin.

Insulin - pancreatic hormone, na medyo kamakailan lamang natutunan na gamitin bilang isang gamot para sa paggamot ng diabetes.

Upang gayahin ang normal na paggana ng pancreas, ginagamit ang mga injection ng insulin, at may iba't ibang uri ng mga insulins at bawat isa ay may sariling papel, ngunit higit pa sa paglaon.

Teksto ng isang pang-agham na papel tungkol sa paksang "Ang paggamit ng mga analogue ng insulin sa paggamot ng diabetes"

APLIKASYON NG ANSULIN ANALOGUES SA PAGSUSULIT NG DIABETES MELLITUS

E.B. Bashnina, N.V. Vorokhobina, M.M. Sharipova

St. Petersburg Medical Academy ng Edukasyon sa Paskwahe, Russia

INSULIN ANALOGUES SA PAGSUSULIT NG DIABETES MELLITUS

E.B. Bashnina, N.V. Vorohobina, M.M. Sharipova

St. Petersburg Medical Academy ng Pag-aaral sa Paskwahe, Russia

Ang pagpapakilala ng mga analogues ng insulin - isang pangatlong henerasyon ng mga bagong paghahanda ng insulin - sa klinikal na kasanayan ang naging pinakamahalagang pag-unlad sa paggamot ng diabetes mellitus nitong mga nakaraang taon. Sa kasalukuyan ang mabilis at matagal na kumikilos na analog analog ay matagumpay na inilalapat sa diyabetis, na gumagawa ng higit na mahusay na mga resulta kung ihahambing sa paggamit ng insulin ng tao. Ang mga katangian ng Pharmacodynamic at pharmacokinetic ng insulin analog ay nagbibigay ng buong buo ng imitasyon ng mga epekto ng endogenous insulin, kabilang ang mga antas ng basal na insulin at tugon ng insulin sa ingestion ng pagkain, nakakamit ang isang kasiya-siyang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 1 at 2 diabetes mellitus at pagpapabuti ng pagbabala para sa ang sakit. Ang isang pagsusuri ng mga pag-aaral kamakailan na isinumite para sa pagsusuri ay nagpapahiwatig ng mataas na kahusayan at mga prospect sa paggamit ng mabilis- at pinalawak na kumikilos na analog analog sa paggamot ng diabetes mellitus. Mga keyword: diabetes mellitus, insulin therapy, insulin analog.

Mula noong 1921 - ang oras ng pagtuklas at unang paggamit ng insulin - ang istraktura ng mga paghahanda nito ay sumailalim sa mga makabuluhang pagbabago. Ang mga modernong paghahanda ng insulin ng maikli, intermediate at long-acting, na ipinakilala sa iba't ibang mga mode, sa kabila ng mataas na antas ng paglilinis at katatagan, ay hindi maaaring gayahin ang pang-araw-araw na profile ng insulin sa dugo ng mga malulusog na indibidwal, lalo na ang mga physiological peaks pagkatapos kumain, at basal na pagtatago.

Ang isa sa mga pinakabagong pagsulong sa pag-optimize ng insulin therapy ay ang pagbuo ng mga mabilis na kumikilos at mga basal na mga analog na insulin. Ang mga kamakailang pagsulong sa teknolohiya ng recombinant ng DNA ay nagawa ang mga ganitong pagbabago sa molekula ng insulin ng tao na pinabuting ang mga pharmacokinetics na may pangangasiwa ng subcutaneous ng mga insulins na 1-8.

Sa nakalipas na 20 taon, higit sa isang libong mga analogue ng insulin ang na-synthesize, ngunit 20 lamang ang nasubok sa isang klinikal na setting. Sa ngayon, 5 mga analogue ng pagkilos ng ultrashort na insulin ay napag-aralan mula sa kanila - В28Ьу8В29Рго (insulin lyspro), В9А8рВ2701и, ВУАер, В28Аер (insulin as-part), В3Ьу8В2901и (НОЕ 1964, insulin gluli-zine), at 2 - haba-kumikilos na analog

Sulin Glargine (NOE 901) at detemir ng insulin (YoooBo1, NN304) 9, 10.

Ang klinikal na pagiging epektibo ng mga analog analog ng insulin ay natutukoy ng mga sumusunod na pamantayan:

- nagbubuklod sa mga receptor ng insulin sa mga target na tisyu,

- ang ratio ng metabolic at mitogenic na aktibidad,

- biochemical at pisikal na katatagan,

Ang klinikal na kasanayan ay nagsasama ng mga analogue ng ultrashort insulin - insulin lispro (humalog), insulin aspart (novorapid), insulin glulisin (apidra). Kapag lumilikha ng mga analog na ito ng insulin, tinaguyod ng mga siyentipiko ang mga sumusunod na layunin:

- dagdagan ang rate ng pagsipsip at pagsisimula ng insulin, na lumilikha ng mga kondisyon para sa kaginhawaan ng pangangasiwa ng gamot kaagad bago kumain at mabawasan ang panganib ng postprandial hyperglycemia,

- bawasan ang tagal ng pagkilos ng insulin at mapabilis ang pag-aalis ng gamot mula sa serum ng dugo, sa gayon mabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng postabsorption hypoglycemia sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

Ang isang pagbabago sa likas na pagkakasunud-sunod ng mga amino acid sa istraktura ng molekula ng genetically engineered insulin ng tao sa pamamagitan ng pagbabago ng kemikal, salamat sa pinakabagong mga nagawa ng teknolohiyang recombinant ng DNA, na nag-ambag sa isang pagtaas sa dissociation ng mga hexamers, na, nang naaayon, ay nadagdagan ang rate ng pagsipsip at pagsisimula ng pagkilos ng mga short-acting insulin analogues 5, 11, 12.

Natutukoy ang pagiging epektibo ng mga analogues ng ultra-short-acting na insulin sa maraming mga pag-aaral, nasuri ang mga ito sa lahat ng mga pangkat ng edad na may type 1 at type 2 diabetes, bilang mga gamot para sa parehong subcutaneous injection at patuloy na pagbubuhos ng subcutaneous insulin - CSII (Patuloy na Subcutaneous Insulin Infusion) gamit ang isang pump ng insulin. Ipinakita na ang mga analogue na ito ay may magkatulad na mga katangian ng parmasyutiko at parmasyutiko, bagaman ang mga banayad na pagkakaiba ay makikita sa pagsusuri ng ilang mga klinikal na pagsubok.

Matapos ang pangangasiwa ng subcutaneous, ang mga short-acting na mga analog na insulin ay nasisipsip ng plasma nang mas mabilis kaysa sa mga genetically engineered human insulins, ay may isang mas maikling tagal ng pagkilos. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng humalogue, novorapide, at glulisin na pinamamahalaan ng subcutaneously ay mas mataas, at ang konsentrasyon na rurok ay naabot nang mas maaga kumpara sa mga insulins ng tao, isang maayos na pagbabalik ng konsentrasyon ng droga sa antas ng basal. Bilang karagdagan, ang rate ng pagsipsip at ang hypoglycemic na epekto ng mga analogues ay independiyenteng ng site ng kanilang administrasyon. Inirerekomenda ang mga gamot na maibigay sa panahon ng pagkain o kaagad pagkatapos nito 13-18.

Itinatag na ang mga ultra-short-acting na mga analog na insulin ay binabawasan ang pagtaas ng postprandial sa mga antas ng glucose na mas mahusay kaysa sa mga insulins ng tao, nang walang panganib ng pagbuo ng postabsorption hypoglycemia. Ang bilang ng mga kaso ng hindi kasiya-siyang mga tagapagpahiwatig ng postprandial glycemia kapag gumagamit ng mga analogue ay nabawasan ng 21-57% 12, 19-21.

Ang isang pagbawas sa pagtaas ng postprandial sa glycemia ay sinusunod sa mga klinikal na pag-aaral gamit ang humalog, Novorapid at glulisin sa mga bomba ng insulin. Ang mga gamot na ito ay naging epektibo at ligtas kapag ginamit sa SSII 11, 12, 22. Halimbawa, kapag inihahambing ang humalogue, Novorapid at tao na insulin sa mga pasyente na ginagamot sa mga analogue, hindi gaanong hindi kanais-nais na mga sandali (pump blockage, atbp.) Kaysa sa grupo mga pasyente na tumatanggap ng insulin ng tao.

Ang paggamit ng mga short-acting insulin analogs ay binabawasan ang dalas ng mga kondisyon ng hypoglycemic, kabilang ang gabi at malubhang hypoglycemia.

Ang kemia, ay nagbibigay ng isang mas matatag na antas ng glycemia sa araw at isang mas matatag na kurso ng sakit 4, 12. Ang kalamangan na ito ay ipinakita sa isang pag-aaral na kinasasangkutan ng higit sa 1000 mga pasyente na may type 1 at type 2 diabetes, na nagpakita na ang pagkakaroon ng hypoglycemia sa panahon ng paggamot sa Lyspro insulin ay 12% mas madalas. Ang mga resulta ng 8 malalaking klinikal na pagsubok ay nagpapahiwatig na ang dalas ng matinding hypoglycemia sa mga pasyente na may type 1 diabetes ay bumababa ng halos 30% kapag gumagamit ng insulin lyspro. Sa aspartic na paggamot ng mga pasyente na may type 1 diabetes sa isang intensified mode, ang panganib ng pagbuo ng matinding nocturnal hypoglycemia ay nabawasan ng 72% kumpara sa therapy ng tao. Ang tagapagpahiwatig na ito ay nakamit nang sabay-sabay sa pagpapanatili ng mahigpit na kontrol ng glycemic.

Ang mga resulta ng maraming mga klinikal na pagsubok ay nagpakita ng bentahe ng lahat ng tatlong mga analogue ng ultrashort na may kaugnayan sa glycated hemoglobin (HL1e) kung ihahambing sa mga genetically engineered insulins ng tao.

Ang data mula sa pangkat ng pananaliksik ng mga klinikal na pagsubok sa control at komplikasyon ng diyabetis (BSST) ay nagpapahiwatig na ang isang pagbawas sa antas ng HL1c mula 8 hanggang 7.2% ay binabawasan ang kamag-anak na peligro ng mga komplikasyon ng microvascular sa pamamagitan ng 25-53%, depende sa uri ng komplikasyon.

Ang una at pinaka-nakakumbinsi na dobleng bulag na randomized na pag-aaral na paghahambing ng lyspro at ng insulin ng tao kasama ang SBP ay nagpakita na ang paggamit ng analogue ay sinamahan ng makabuluhang pagbaba ng glucose ng dugo pagkatapos kumain (1 oras pagkatapos ng bawat pagkain, ang glucose ng dugo ay mas mababa kaysa sa kaysa sa 1 mmol / L), isang mas mababang antas ng HL1C (8.35 kumpara sa 9.79%) na may mas mababang dalas ng mga kondisyon ng hypoglycemic. Ang mga data na ito ay nakumpirma ng kasunod na pag-aaral. Sa isang pag-aaral gamit ang maramihang regimen ng iniksyon sa 66 na mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus, ang antas ng HL1c matapos ilipat ang mga pasyente mula sa tao na regular sa insulin lispro at iniangkop ang basal na regimen ng iniksyon ng insulin na bumaba mula sa 8.8 hanggang 8%. Sa pagtatapos ng pag-aaral, ang antas ng HL1c sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin lispro ay nasa average na 0.34% na mas mababa kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng regular na tao na insulin.

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes na nakatanggap ng paghahanda ng sulfonylurea sa pagpapakilala ng lys-pro insulin (0.08-0.15 U / kg), isang husay na pagpapabuti sa estado ng metabolismo ng karbohidrat ay nabanggit bago ang bawat pagkain. Ang pag-optimize ng paggamot ay nag-ambag sa isang pagpapabuti sa pag-aayuno at after-meal glycemia. Ang antas ng NL1s para sa 4 na buwan ay nabawasan mula 9 hanggang 7.1%.

Ang pagbawas sa HbA1c na nakamit kasama ang lyspro insulin kumpara sa mga insulins ng tao ay binabawasan ang panganib ng mga huling komplikasyon sa pamamagitan ng tungkol sa 15-25%.

Dalawang malaking pang-matagalang pag-aaral ang napansin ang isang pagpapabuti sa glycated hemoglobin kapag gumagamit ng aspart insulin, isinasaalang-alang ang pagbagay ng mga basal na iniksyon ng insulin kumpara sa mga insulins ng tao sa pamamagitan ng 0.12% at 0.16%, ayon sa pagkakabanggit. Ang nakamit na pinabuting mga halaga ng HbA1c ay stest na pinananatili para sa higit sa tatlong taon sa isang pinahabang pag-aaral ng analogue na ito na isinasagawa sa higit sa 750 mga pasyente.

Ang pag-aaral ng pagiging epektibo ng paggamit ng mga ultra-short-acting insulin analogues sa gestational diabetes. Ang Lyspro insulin ay ang pinaka-pinag-aralan sa lugar na ito ng diyabetis. Ang isang pagsusuri sa ilang mga pag-aaral ay nagmumungkahi na ang insulin lyspro ay nag-aambag sa epektibong kontrol ng postprandial glycemia, na binabawasan ang pangangailangan para sa endogenous na pagtatago ng insulin sa mga kababaihan na may gestational diabetes. Ang katotohanan na ang paggamit ng analogue na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang ninanais na antas ng postprandial glycemia ay mahalaga sa paggamot ng mga buntis na may diabetes, dahil ang isang mataas na antas ng postprandial glycemia ay isa sa mga sanhi ng macrosomia ng pangsanggol.

Ang pananaliksik na isinasagawa noong 60s. Ang ikadalawampu siglo upang pag-aralan ang kakayahan ng insulin na tumagos sa hematoplacental na hadlang, nagpatotoo na ang mga molekula ng insulin ay hindi tumagos sa daloy ng dugo ng pangsanggol. Kasunod nito, ang insulin (1-5%) ay natagpuan sa isang maliit na halaga sa pusod at naabot ang sistema ng sirkulasyon ng pangsanggol. Ang isang kamakailan-lamang na pag-aaral sa vitro ay nagpakita na ang insulin ng lyspro ay hindi tumatawid sa hadlang ng dugo-placental na may karaniwang mga dosis ng insulin. Ang katangian na ito ng insulin ng lyspro ay napakahalaga, bagaman nangangailangan ito ng karagdagang kumpirmasyon, dahil may panganib na magkaroon ng neonatal hyperinsulinemia at hypoglycemia kung ang insulin ay pumapasok sa daloy ng dugo ng pangsanggol. Sa mga pag-aaral ng hayop, nabanggit na ang hypoglycemia ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng mga pagbabago sa teratogenic sa pangsanggol.

Sa mga pasyente na may talamak na sakit, ang kalidad ng buhay ay isang mahalaga at independiyenteng criterion para sa pagsusuri ng pagiging epektibo ng paggamot. Sa pagtatapos ng mga klinikal na pagsubok, ang karamihan sa mga pasyente ay ginusto na magpatuloy sa paggamot sa mga analogue na may maikling pag-arte. Ang pangunahing dahilan para sa kagustuhan na ito ay ang pagbawas ng oras sa pagitan ng iniksyon at paggamit ng pagkain. Bilang karagdagan, ang application

ang mga bagong paghahanda ng insulin ay nagpapahintulot sa mga pasyente na mabawasan ang bilang ng mga pansamantalang pagkain at maaaring mabawasan ang panganib ng mga kondisyon ng hypoglycemic.

Ayon sa aktibidad ng mitogen, ang mga insulins lyspro, aspart at glulisin ay hindi naiiba sa simpleng tao na insulin, na nagpapahiwatig ng posibilidad ng kanilang mahaba at ligtas na paggamit sa klinikal na kasanayan 11, 12.

Napag-alaman na ang insulin glulisin ay may natatanging pag-aari ng pag-activate ng substrate ng insulin receptor-2 (SIR-2, o IRS-2), na hindi lamang nakikibahagi sa mekanismo ng pagbibigay ng senyas ng insulin, i.e. sa modulate ang mga mekanismo ng paghahatid ng biological signal ng pagkilos, ngunit gumaganap din ng isang tiyak na papel sa paglaki at kaligtasan ng mga b-cells ng pancreas. Sa mga klinikal na pagsubok, inaasahang ang karagdagang kumpirmasyon ng benepisyo ng glulisin 29, 30.

Ginagamit din ang mga short analog na insulin analogues sa mga yari na mga mixtures. Ang tinatawag na paghahanda ng biphasic insulin ay ginawa sa pamamagitan ng pre-paghahalo ng isang mabilis na kumikilos na analogue ng insulin na may isang protaminated (matagal na kumikilos) na analogue ng insulin. Ang mabilis na kumikilos na bahagi ng biphasic insulin ay humahantong sa isang mas mabilis at mas mahuhulaan na pagsisimula ng pagkilos at mas mabilis na pag-aalis alinsunod sa ranggo ng postprandial ng physiological, habang ang protaminated, matagal na kumikilos na sangkap ay nagbibigay ng isang makinis na basal na profile ng insulin.

Noong nakaraan, ang tradisyonal na yari na mga mixtures ("mahina na mga halong") ay inihanda sa pamamagitan ng paghahalo ng 30% na maikling-kumikilos na pantao na insulin at 70% na matagal nang kumikilos na insulin. Ipinakilala sila bago mag-agahan at bago kumain. Ang NPH insulin (neutral Hagedorn protamine) ay isang pangkaraniwang anyo ng matagal na kumikilos na insulin na ginamit sa loob ng maraming taon, ang teknolohiya kung saan binuo ang Hagedorn sa pamamagitan ng paghahalo ng pantay na halaga (halo ng isophan) ng insulin at protamine sa pagbuo ng isang suspensyon.

Sa kasalukuyan, ang mga handa na mga analog na mixtures na may mataas na nilalaman ng isang mabilis na kumikilos na sangkap (Mataas na Halu-halong) ay lumitaw, na nagpapahintulot sa iyo na isa-isa na pumili ng mga regimen ng paggamot na may mga yari na mga mixtures ng insulin. Halimbawa, ang mga mixtures ng insulin 50/50, 70/30 at 75/25 ay naglalaman ng 50, 70 at 75% ng isang analog na ultrashort, ayon sa pagkakabanggit.

Ayon kay Bolli G. et al. ang isang maayos na napiling regimen ng paggamot na may handa na mga analog na mixtures na may mataas na nilalaman ng isang mabilis na kumikilos na sangkap ay maaaring magbigay ng mga pasyente ng type 1 diabetes na may control glycemic na katumbas o

kung minsan kahit na mas mahusay kaysa sa tradisyunal na regimen na may pamamahala ng bolus ng maikling-kumikilos na insulin at mga iniksyon ng basal na insulin NPH. Ang mga handa na mga mixtures batay sa mga high-speed na mga analog na insulin ay higit na nakapagpapababa ng antas ng postprandial hyperglycemia kaysa sa mga mixtures na inihanda batay sa tao na insulin 32-34. Sa mga pasyente na nakatanggap ng mga yari na mixtures na analogue 50 at 70 (tatlong iniksyon bawat araw), ang mga antas ng glycemia ay makabuluhang mas mahusay kaysa sa paghahambing sa pangkat ng mga pasyente na natanggap ang tapos na pinaghalong insulin ng tao (dalawang iniksyon bawat araw, 70% na insulin NPH). Ang paggamit ng High Mix nang tatlong beses sa isang araw ay humantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa antas ng HbAlc sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Dapat itong ipagpalagay na ang paggamit ng mga yari na mga mixture ng analogue ay nagbubukas ng mga bagong alternatibong posibilidad sa therapy ng insulin ng diabetes mellitus.

Malinaw na ang pang-kumikilos na paghahanda ng insulin na synthesized hanggang sa kasalukuyan ay hindi ganap na gayahin ang mga epekto ng basal insulin. Ang mga matagal na anyo ng insulin (NPH, Lente, Ultralente) ay may ilang mga kawalan, bukod sa mga ito ang kawalan ng kakayahan upang mabilis na maibalik ang mababang rurok na profile ng insulin, na naaayon sa profile ng physiological. Ang maximum na konsentrasyon sa suwero ng dugo ay naabot sa loob ng 4-10 oras, na sinusundan ng isang pagtanggi. Sa isang tiyak na lawak, ang pagsipsip ay nakasalalay sa mga kondisyon sa site ng iniksyon. Bilang karagdagan, ang rate ng pagsipsip ay bumabawas nang hindi proporsyonado at tumataas sa paglipas ng panahon, 2, 7, 36. Ang mga tampok na pharmacokinetic at pharmacodynamic na ito ay nagdaragdag ng panganib ng hypoglycemia, lalo na sa gabi.

Ang isa sa mga mahahalagang isyu na kinakaharap ng modernong industriya ng parmasyutiko ay ang pagbuo ng panimula ng mga bagong insulin na maaaring gayahin ang mga epekto ng basal insulin.

Ang resulta ng 15 taon ng trabaho na naglalayong mapagbuti ang suporta sa basal na insulin ay ang paglikha ng mga matagal na kumikilos na mga analogue ng insulin - ang glargine ng insulin at detemir ng insulin.

Ang insulin glargine (lantus) ay ang unang non-peak long-acting analog ng insulin, isang analog ng ikatlong henerasyon, na nakuha gamit ang teknolohiyang recombinant ng DNA gamit ang non-pathogenic na strain ng Esherichia coli. Sa istruktura ng molekulang glargine, ang glycine ay pinalitan ng asparagine sa ika-21 na posisyon ng A chain, at dalawang asparagins ay nakakabit sa residue ng carbon ng chain chain. Ang ganitong pagbabago ng molekula ng insulin ng tao ay humahantong sa isang pagbabago sa isoelectric point ng molekula at

ang pagbuo ng isang matatag na tambalan, natutunaw sa pH 4.0, na bumubuo ng amorphous microprecipitate sa subcutaneous fat tissue, unti-unting naglalabas ng maliit na halaga ng glargine ng insulin. Sa gayon, ang profile ng pagkilos ng analogue ay nasa average na 24 na oras (nang paisa-isa ay nag-iiba mula 16 hanggang 30 oras) at walang taluktok. Pinapayagan ka nitong gumamit ng glargine bilang basal insulin 1 oras bawat araw. Ipinakita na ang profile ng aktibidad ng pharmacodynamic ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pagkaantala na pagkilos ng analogue, kapag ito ay pinamamahalaan ng subcutaneous kumpara sa NPH insulin, pati na rin isang medyo pare-pareho ang konsentrasyon ng hormon sa plasma ng dugo.

Sa mga makabuluhang konsentrasyon sa klinika, ang kinetics ng glargin na nagbubuklod sa receptor ng insulin ay katulad ng kinetics ng ordinaryong tao na insulin, at ang glycemia ay nabawasan sa pamamagitan ng pagpapasigla ng peripheral glucose uptake at pagsugpo sa hepatic glucose output. Ang mga proseso ng physiological at biochemical na humahantong sa pagbaba ng glucose na dulot ng glargine ng insulin sa mga pasyente na may type 1 diabetes at sa mga malulusog na boluntaryo ay katulad ng sa pagpapakilala ng insulin ng tao 37, 39.

Ang pagsipsip ng analogue ay nagbibigay ng isang basal na antas ng insulin, na nananatiling pare-pareho ng hindi bababa sa 24 na oras.Ang pagsipsip pagkatapos ng subcutaneous administration ng insulin glargine na may label na 123I ay makabuluhang mas mabagal para sa mga malulusog na boluntaryo kumpara sa NPH-insulin, na may pagbawas sa radioactivity ng 25% na 8, 8 at 11.0 kumpara sa 3.2 na oras .. Mahalaga na sa malusog na mga boluntaryo, ang pagsipsip ng gamot na naglalaman ng isang karaniwang halaga ng sink - 30 μg / ml - ay independiyenteng site ng iniksyon. Ang mapanatili na konsentrasyon ng glargine ay nakamit ng 2 araw pagkatapos ng unang iniksyon na 37-39. Ayon kay Heise T. et al. ang kakulangan ng pagbabawas ng gamot ay nag-aalis ng pangangailangan upang mabawasan ang dosis ng glargine pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Ang insulin glargine ay bahagyang nabubulok sa tisyu ng subcutaneous sa dalawang aktibong metabolite; pareho ang hindi nagbabago na gamot at ang mga metabolito ay naroroon sa plasma.

Ang klinikal na pagiging epektibo ng glargine ng insulin kung ihahambing sa tao na NPH sa mga pasyente na may uri ng 1 at 2 diabetes ay nasuri sa isang bilang ng mga klinikal na pagsubok, kasama ang 12 multicenter na randomized "bukas" at 5 maliit na isang-sentro na pag-aaral. Sa lahat ng mga pag-aaral, ang gamot ay pinamamahalaan ng 1 oras bawat araw sa oras ng pagtulog, at ang NPH-insulin, bilang panuntunan, ay pinamamahalaan nang isang beses (sa oras ng pagtulog) o dalawang beses (sa umaga at sa oras ng pagtulog), bihirang 4 beses sa isang araw. Pinamamahalaan ang mga short-acting insulins ayon sa dati nang naitatag na mga regimen. Isang mas malinaw na pagpapabuti sa mga tagapagpahiwatig ng antas

glycemia sa paggamot na may glargine ng insulin kumpara sa NPH-insulin sa mga pasyente na may type 1 diabetes. Ang mga kaso ng sintomas na hypoglycemia ay mas karaniwan sa paggamit ng insulin NPH, at ang proporsyon ng mga kaso ng nocturnal hypoglycemia ay mas mataas na may therapy na may NPH-insulin 37, 39.

STA phase pag-aaral - "Paghahambing ng pagiging epektibo at kaligtasan ng Lantus sa mga bata na may type 1 diabetes minsan sa isang araw sa oras ng pagtulog kumpara sa NPH-insulin isang beses o dalawang beses sa isang araw para sa 24 na linggo ng paggamot", na isinasagawa sa 12 mga bansa at sa 30 mga sentro na kinasasangkutan ng 349 mga bata na may edad na 5 hanggang 16 na taon, ay nagpakita ng isang makabuluhang istatistika na pagbaba sa glycemia ng pag-aayuno sa mga bata na tumatanggap ng glargine kumpara sa mga bata na na-injected ng tao na NPH-insulin. Ang average na pagbaba ng glucose ng dugo ay 1.2 mmol / L kumpara sa 0.7 mmol / L. Sa isang mas mababang antas ng glucose ng dugo sa pag-aayuno, ang bilang ng mga yugto ng nocturnal hypoglycemia ay may posibilidad na bumaba, lalo na sa mga bata na wala pang 11 taong gulang.

Ang average na mga antas ng glycated hemoglobin ay bumaba nang pantay pareho sa glargine therapy (mula -0.35 hanggang -0.8%) at sa paggamot ng insulin na may NPH (mula -0.38 hanggang -0.8%).

Ang isang klinikal na pagsubok na isinagawa ng mga siyentipiko ng Aleman ay hindi naghayag ng isang relasyon sa pagitan ng oras ng araw para sa pang-araw-araw na pag-iniksyon ng analogue (umaga, tanghalian, o sa oras ng pagtulog) at glycemia.

Sa kasalukuyan, walang pag-aalinlangan na ang matagal na paggamit ng mababang-dosis na insulin bukod sa oral therapy ay maaaring simple at mapagkakatiwalaan ang target na antas ng kabayaran para sa type 2 diabetes.

Sa karamihan ng mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyente na may type 2 na diyabetis sa panahon ng paggamot sa glargine ng insulin at NPH-insulin kasabay ng paghahanda ng sulfonylurea, ang mga antas ng glycemia ay makabuluhang napabuti sa isang makabuluhang pagbaba sa dalas ng hypoglycemia, lalo na sa gabi - sa saklaw ng 10.0-31.3 % laban sa 24.0-40.2%, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga pasyente na nakamit upang makamit ang target na pag-aayuno ng asukal sa dugo ay makabuluhang mas malamang na makaranas ng mga kaso ng sintomas na hypoglycemia na may insulin glargine therapy kaysa sa NPH-insulin (33.0% kumpara sa 50.7%). Ang mga klinikal na pagsubok ay nagpakita ng isang istatistika na makabuluhang mas malaki ang pagbaba sa antas ng HL1c (sa pamamagitan ng 1.24%) sa mga pasyente na may type 2 diabetes na may glargine ng insulin kumpara sa NPH-insulin (0.84%) 7, 11, 37.

Sa paghahambing ng mga pag-aaral ng mga pasyente na may type 2 diabetes, ang pagtaas ng bigat ng katawan na may glargine ay hindi lamang kaysa sa

kasama ang NPH-insulin, bukod dito, sa isang pagsubok, isang mas maliit na pagtaas ng timbang ng katawan ay ipinakita sa panahon ng therapy na may isang analogue. Sumasang-ayon ang mga may-akda na walang makabuluhang pagtaas ng klinikal na timbang ng katawan sa mga pasyente na may type 2 diabetes na nakatanggap ng glargine ng insulin. Ang mga datos na nakolekta sa loob ng isang panahon ng hanggang sa 36 na buwan sa mga pasyente na may type 1 diabetes habang ang paggamit ng glargine ay nagpakita ng isang average na minimum na pagtaas sa timbang ng katawan (sa pamamagitan ng 0.75 kg) 41, 42.

Ayon sa mga nangungunang mga diabetologist, ang mga bentahe ng pharmacokinetic at pharmacodynamic ng glargine ng insulin kung ihahambing sa mga pang-kilos na insulins ng tao ay pinapagana din ang paglipat ng tipo ng 2 diabetes mellitus pasyente sa kombinasyon ng therapy (insulin kasama ang oral hypoglycemic na gamot), ang pinakaunang paggamit ng kung saan, ayon sa mga modernong ideya, ay ang pinakapangako isang paraan upang mapabuti ang kontrol ng glycemic, bawasan ang dalas at maiwasan ang pagbuo ng mga komplikasyon ng vascular. Naniniwala ang mga may-akda na ang insulin analogue na ito ay isang promising tool sa paggamot ng mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus 7, 41.

Mayroong mga ulat ng mataas na kahusayan ng pinagsamang paggamit ng mga analogue ng insulin ng matagal at maikling pagkilos, na ipinakilala sa iba't ibang mga regimen para sa paggamot ng uri 1 diabetes mellitus, na isinasaalang-alang ang mga resulta ng ilang mga klinikal at metabolic na mga parameter. Medyo kawili-wili ang mga konklusyon na nakuha mula sa mga resulta ng ilang mga pagsubok sa klinikal. Sa gayon, sa isang pag-aaral na isinasagawa sa 57 na mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus sa loob ng 6 na buwan, ang bisa ng paggamit ng glargine kasama ang lyspro insulin, na pinamamahalaan ayon sa isang pinatindi na pamamaraan, ay inihambing sa lyspro insulin therapy na pinamamahalaan ng patuloy na subcutaneous injection. Parehong sa pangkat ng mga pasyente na tumatanggap ng ipinahiwatig na mga analogue ng insulin ayon sa pinakamainam na regimen, at sa pangkat ng mga pasyente na na-injected kasama ng Lyspro insulin gamit ang pamamaraan ng SBI, ang bilang ng mga kondisyon ng hypoglycemic ay bumaba nang pantay, glycated hemoglobin at glycemia sa iba't ibang oras ng araw ay napabuti.

Ang isang randomized na pag-aaral ng crossover ng 26 na mga kabataan na may type 1 diabetes ay nagpakita ng higit na pagiging epektibo ng isang 16-linggong paggamot na may glargine na pinagsama sa pre-prandial administration ng humalog kumpara sa isang kumbinasyon ng NPH-insulin at regular na tao ng insulin. Ang kumbinasyon ng glargine na may lyspro insulin ay nabawasan ang saklaw ng asymptomatic nocturnal hypoglycemia kumpara sa kumbinasyon ng insulin / regular na insulin NPH ng 43%. Bilang karagdagan, laban sa background ng paggamit ng insulin glargine, ang pinaka

Isang mas hindi malinaw na pagpapabuti sa pag-aayuno ng glucose sa dugo.

Ang isa pang klinikal na pag-aaral, na isinasagawa sa paglipas ng 32 linggo na may 48 mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus, upang pag-aralan ang kalidad ng buhay ng mga pasyente gamit ang isang kumbinasyon ng mga analogue ng insulin ng glargine at lispro kumpara sa pantao na NPH at regular na insulin therapy, ay nagpakita na ang mga pasyente ay nasiyahan sa paggamot ay mas mataas sa mga tumatanggap ng mga analogue ng insulin kaysa sa mga pasyente na binigyan ng tao na insulin. Naniniwala ang maraming mga may-akda na ang basal peakless insulin glargine na pinagsama sa mga ultra-short-acting na pre -randial analogues ay maaaring magbigay ng mas mahusay na kontrol ng glycemic na may isang makabuluhang pagbawas sa saklaw ng hypoglycemia kumpara sa mga regimen sa paggamot gamit ang insulin ng tao.

Sa mga randomized na klinikal na pagsubok, ang saklaw ng mga side effects kapag gumagamit ng insulin glargine ay katulad nito sa paggamot ng insulin NPH. Ang mga reaksyon sa site ng iniksyon, na karaniwang hindi gaanong mahalaga, ay ang pangunahing hindi kanais-nais na mga epekto sa panahon ng glargine therapy, naobserbahan sila sa 3-4% ng mga pasyente.

Ang kasalukuyang magagamit na data ay nagpapakita na ang glargine ng insulin ay hindi mas immunogenic kaysa sa NPH-insulin, at walang mga ulat ng isang makabuluhang pagtaas ng klinika sa antas ng mga antibodies sa Escherichia coli. Ang mga pasyente na may pangwakas na yugto ng diabetes na nephropathy na ginagamot sa insulin glargine ay hindi nagpakita ng tiyak na pagpaparaya sa gamot. Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpakita ng masamang epekto sa pag-unlad ng embryo at fetus at hindi ipinahiwatig ang carcinogenicity ng gamot. Ang Mitogenic na aktibidad ng glargine ay katulad ng sa insulin ng tao.

Ang dosis ng insulin glargine ay tinutukoy para sa bawat pasyente at nababagay alinsunod sa antas ng glycemia. Sa mga klinikal na pagsubok para sa mga pasyente na hindi tumanggap ng insulin bago ang pag-aaral, ang paggamot ay nagsimula sa isang pang-araw-araw na solong dosis ng 10 IU at nagpatuloy sa pang-araw-araw na solong iniksyon sa hanay ng 2-100 IU. Ang mga pasyente na tumanggap ng insulin NPH at Ultralente isang beses sa isang araw bago ang pagsusuri ay binigyan ng glargine sa isang dosis na katumbas ng tao na insulin. Gayunpaman, sa mga kaso kung saan ang basal na insulin ng tao ay dati nang pinamamahalaan sa mga pasyente ng dalawang beses sa isang araw, ang dosis ng analog ay nabawasan ng tungkol sa 20%, at pagkatapos ay ang bilang ng mga yunit ng gamot ay nababagay alinsunod sa antas ng glucose ng dugo.

Ang mga resulta ng maraming mga pag-aaral ay nagpapahiwatig ng isang malaking kasiyahan sa mga pasyente na may type 1 at type 2 diabetes na may paggamot ng glargine.

Ang isa pang mahabang pagkilos na analog analog ay ang insulin detemir (NN304). Ang molekula nito ay kulang sa amino acid threonine sa posisyon B30, sa halip, ang amino acid lysine sa posisyon B29 ay naka-attach sa pamamagitan ng acetylation sa isang natitirang fatty acid na naglalaman ng 14 carbon atoms. Matapos ang pangangasiwa ng subcutaneous sa pagkakaroon ng zinc at phenol, ang de-temir ay bumubuo ng mga hexamer, ang gilid ng kadena ng natitirang fatty acid ay nagpapabuti sa pagsasama-sama ng mga hexamers, na nagpapabagal sa pag-ihiwalay ng hexamers at pagsipsip ng insulin. Sa estado ng monomeric na 14-C, ang chain ng fatty acid sa posisyon na B29 ay nagbubuklod sa albumin sa taba ng subcutaneous. Ang pagpapahaba ng pagkilos ng analog ay nangyayari dahil sa pagsasama-sama ng hexamer na may albumin. Ang nagpapalipat-lipat na detemir ay higit sa 98% na nakasalalay sa albumin at tanging ang libreng (walang hanggan) na bahagi na ito ay nakikipag-ugnay sa receptor ng insulin. Ang Detemir sa pagkakaroon ng sink ay natutunaw sa isang neutral na pH, samakatuwid, ang subcutaneous depot ng analog ay nananatiling likido, sa kaibahan sa insulinHH at glargine, na mayroong isang crystalline depot.

Ang analogue ay nagpapatagal ng pagkilos nito dahil sa parehong isang mas mabagal na pagsipsip sa daloy ng dugo at isang mas mabagal na pagtagos ng insulin na nakasalalay sa albumin sa mga target na cell 13, 47. Sa kabila ng mataas na pagkakaugnay ng pagkakatulad sa albumin, ang detemir ay hindi nagpakita ng mga kaugnay na pakikipag-ugnay sa iba pang mga kaugnay na kasama ang mga gamot na albumin. Sa mga eksperimento sa vitro ay nagpakita na ang mitogenicity ng detemir ay mas mababa kaysa sa endogenous na insulin.

Kung ihahambing sa NPH-insulin, ang detemir ay hinihigop mula sa site ng iniksyon nang mas mabagal at may mas hindi malinaw na rurok. Ang makabuluhang mas mababang pagkakaiba-iba ng intra-indibidwal ng lahat ng mga parameter ng pharmacokinetic ay napansin kumpara sa insulin NPH 50, 51 at glargine ng insulin. Ang panganib ng mga kondisyon ng hypoglycemic kapag gumagamit ng detemir kumpara sa NPH-insulin ay makabuluhang mas mababa sa parehong antas ng glycemia. Nagkaroon ng isang pagkahilig sa isang pagbawas sa bilang ng mga kaso ng glycemia sa araw at pagbaba sa proporsyon ng mga kaso sa bawat pasyente. Kapag gumagamit ng Detemir, mas maayos na regulasyon ng mga antas ng glucose, isang mas matatag na antas ng glucose sa pag-aayuno, at isang nightly na glycemic profile ay mas pare-pareho sa paghahambing sa profile ng NPH-insulin 11, 13.

Sa phase III ng mga klinikal na pagsubok, isang maliit ngunit klinikal na makabuluhang pagpapabuti sa mga antas ng HbA1c ay nabanggit, at ang mga benepisyo ng pharmacokinetic ng insulin ay nagbibigay ng karagdagang pagpapabuti sa kontrol ng glycemic at, nang naaayon, HbA1c.

Batay sa mga materyales na ipinakita sa pagsusuri, inirerekomenda na ang mga pamamaraan ng modernong insulin therapy sa tulong ng mga analogue ng insulin ay ipinakilala sa pagsasanay ng isang doktor ng pamilya. Klinikal

Ang mga bentahe ng paggamit ng mga analogue ng insulin sa type 1 at type 2 diabetes ay sinamahan ng isang pagpapabuti sa kalidad ng buhay ng mga pasyente at isang pagbawas sa panganib na magkaroon ng mga komplikasyon ng sakit.

1. Dedov I.I., Kuraeva V.A., Peterkova V.A., Shcherbacheva L.N. Diabetes sa mga bata at kabataan. - M.,

2. Peterkova V.A., Kuraeva T.L., Andrianova E.A., Shcherbacheva L.N., Maksimova V.P., Titovich E.V., Prokofiev S.A. Pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng unang walang taludtod na pagkakatulad ng tao na matagal nang kumikilos na insulin Lantus (glargine) sa mga bata at kabataan / / Diabetes mellitus - 2004. - Hindi 3. - P. 48-51.

3. Peterkova V.A., Kuraeva T.L., Titovich E.V. Ang modernong therapy sa insulin ng type 1 diabetes mellitus sa mga bata at kabataan // Papasok na manggagamot - 2003. - Hindi 10. - C. 16-25.

4. Kasatkina EP Mga kasalukuyang uso sa insulin therapy ng type 1 diabetes mellitus // Farmateka.

2003.— Hindi 16.— C. 11-16.

5. Smirnova O. M., Nikonova T. V. Paggamot ng type 1 diabetes mellitus // Gabay para sa mga doktor, ed. Dedova I.I. - 2003.— C. 55-65.

6. Koledova E. Mga modernong problema ng therapy sa insulin // Diabetes mellitus - 1999 - Hindi. 4.— C. 35-40.

7. Poltorak V.V., Karachentsev Yu.I., Gorshunskaya M.Yu. Ang Glulin insulin (Lantus) ay ang unang peak-free basal na matagal na kumikilos na insulin: pharmacokinetics, pharmacodynamics, at ang potensyal para sa paggamit ng klinikal. // Ukrainian Medical Chronicle. - 2003.— Hindi. 3 (34) .— C. 43-57.

8. Koivisto V.A. Mgaalog ng insulin // Diabetes mellitus. - 1999.— Hindi. 4.— S. 29-34.

9. Brange J. Ang bagong panahon ng analog analog ng biotech na insulin Diabetologia - 1997.— Hindi. 40. Karagdagan. 2.— P. S48-S53.

10. Ang Heise T, Heinemann L. Rapid at long-Acting Analogues bilang isang pamamaraan upang mapagbuti ang therapy sa insulin: isang pagtatasa na batay sa ebidensya na gamot // Kasalukuyang Disenyo sa Parmasyutiko - 2001.— Hindi 7.— P. 1303-1325.

11. Lindholm A. Ang mga bagong insulins sa paggamot ng diabetes mellitus // Pinakamahusay na Kasanayan at Pananaliksik sa Klinikal na Gastroenterology - 2002.— Tomo. 16.— Hindi 3.— P. 475-492.

12. Oiknine Ralph, Bernbaum Marla, Mooradian Arshag D. Isang kritikal na pag-apruba ng papel ng paglaki ng insulin sa pamamahala ng diabetes mellitus // Gamot. — 2005. Tomo. 65. Hindi. 3.— P. 325-340.

13. Brange J., Volund A. Mga analogue ng Insulin na may pinahusay na profile ng pharmacokinetic // Asv. Drug Deliv. Rev. - 1999. - Hindi. 35. - P. 307-335.

14. Ter Braak E.W., Woodworth J.R., Bianchi R, et al. Ang mga epekto ng site ng impeksyon sa mga parmasyutiko ng at glucody-namics ng insulin lispro at regular na insulin // Pangangalaga sa Diabetes - 1996.— Hindi 19.—P. 1437-1440.

15. Lindholm A., Jacobsen L.V. Mga parmasyutiko ng parmasyutiko at parmasyutiko ng insulin aspart // Clinical Pharmacokinetics - 2001. - Hindi. 40. - P. 641-659.

16. Mortensen H. B., Lindholm A., Olsen B. S., Hylleberg B. Mabilis na hitsura at pagsisimula ng pagkilos ng insulin aspart sa mga asignatura ng bata na may type 1 diabetes // European Journal of Pediatrics 2000. Tomo. 159.— P. 483-488.

17. Becker R, Frick A., Wessels D, et al. Ang mga pharmacodynamics at pharmacokinetics ng isang bago, mabilis na kumikilos na analog analog, insulin glulisine // Diabetes - 2003.— Hindi. 52. 1.— P. S471.

18. Werner U., Gerlach M., Hoffman M., et al. Ang insulin glulisine ay isang nobela, parenteral, human insulin analog na may profile na mabilis na pagkilos: isang crossover, euglycemic clamp study sa normoglycemic dogs // Diabetes.— 2003.— Hindi. 52. 1.— P. S590.

19. Tahanan P. D., Lindholm A., Riis A., et al. Insulin aspart vs. ang insulin ng tao sa pamamahala ng pangmatagalang control ng glucose sa dugo sa Type 1 na diabetes mellitus: isang randomized na kinokontrol na pagsubok // Diabetes Medicine - 2000. Hindi. 17.— P. 762-770.

20. Lindholm A., McEwan J., Riis A.P. Pinahusay na kontrol ng glycemic na may aspart ng insulin. Ang isang randomized na double-blind cross-over trial sa type 1 diabetes // Diabetes Care - 1999.— Hindi 22.— P. 801-805.

21. Tamas G., Marre M., Astorga R., et al. Glycemic control sa type 1 na mga pasyente ng diabetes na gumagamit ng na-optimize na insulin aspart o ng insulin ng tao sa randomized na multinational na pag-aaral // Diabetes Research and Clinical Practise - 2001. - Hindi. 54. - P. 105-114.

22. Zinman B., Tildesley H., Chiasson J. L., et al. Insulin lispro sa CSII: mga resulta ng isang double-blind crossover study // Diabetes.— 1997.— Tomo. 446.— P. 440-443.

23. Bode B.W., Weinstein R., Bell D., et al. Ang pagiging epektibo ng kaligtasan sa insulin at kaligtasan kumpara sa buffered regular na insulin at insulin lispro para sa patuloy na pang-ilalim ng balat ng pagbubuhos ng insulin // Diabetes - 2001. - Hindi. 50. - Sup. 2.— P. S106.

24. Colagiuri S., Heller S., Vaaler S., et al. Ang aspart ng insulin ay binabawasan ang dalas ng nocturnal hypoglycaemia sa mga pasyente na may Type 1 diabetes // Diabetologia - 2001.— Hindi. 44. 1.— P. A210.

25. Pangkat ng Pananaliksik sa DCCT. Ang kawalan ng glycemic threshold para sa pagpapaunlad ng mga pangmatagalang komplikasyon: ang pananaw ng Diabetes Control and komplikasyon Trial // Diabetes - 1996. - Hindi. 45. - P. 1289-1298.

26. Hermans M.P., Nobels F.R., De Leeuw I. Insulin lispro (HumalogT), isang nobelang mabilis na kumikilos na insulin analogue para sa paggamot ng diabetes mellitus: pangkalahatang-ideya ng parmasyutiko ng isang klinikal na data // Acta Clinica Belgica.— 1999. - Tomo. 54.- P. 233-240.

27. Amiel S., Home P. D., Jacobsen J. L., Lindholm A. Ang aspulin ng Insulin ay ligtas para sa pangmatagalang paggamot // Diabetologia. 1.— P. A209.

28. Boskovic R, Feig D, Derewlany L, et al. Paglilipat ng Insulin lispro sa kabuuan ng inunan ng tao // Pangangalaga sa Diabetes - 2003.— Tomo. 26. - P.1390-1394.

29. Rakatzi I., Ramrath S., Ledwig D, et al. Ang isang nobelang analog analog na may natatanging katangian, LysB3, GluB29 insulin ay nagpapahiwatig ng kilalang pag-aktibo ng insulin receptor substrate 2, ngunit ang marginal na phosphorylation ng insulin receptor substrate1 // Diabetes. — 2003. —Vol. 52.- P. 2227-2238.

30. Rakatzi I., Seipke G, Eckel J. LysB3, GluB29 insulin: isang nobelang insulin analog na may naka-akit na proteksyon na beta-cell na // Biochem Biophys Res Komun.— 2003.— Tomo. 310.- P. 852-859.

31. Bolli G, Roach P. Intensive therapy sa HumalogT Mixtures kumpara sa hiwalay na na-injected ng lisensyang insulin at NPH // Diabetologia - 2002.— Tomo. 45. Karagdagan. 2.— P. A239.

32. Malone J.K., Yang H, Woodworth J.R., et al. Nag-aalok ang Humalog Mix 25 ng mas mahusay na kontrol sa glycemic sa mealtime sa mga pasyente na may type 1 o type 2 diabetes // Diabetes & Metabolismo. — 2000. Tomo. 26.- P. 481-487.

33. Roach P., Strack T, Arora V., Zhao Z. Pinahusay na kontrol ng glycemic sa paggamit ng mga handa na paghahanda ng insulin lispro at suspensyon ng insulin lispro sa suspensyon sa mga pasyente na may type 1 at 2 diabetes // International Journal of Clinical Practice . - 2001.— Tomo. 55.- P. 177-182.

34. Jacobsen L.V., Sogaard B., Riis A. Pharmakokinetics at pharmakodynamics ng premixed formulate ng soluble at protamine-retarded insulin aspart // European Journal of Clinical Pharmacology. 56.- P. 399-403.

35. Thivolet C., Clements M., Lightelm R. J., et al. Ang mataas na halo-halong pamumuhay ng biphasic insulin aspart ay nagpapabuti sa kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may diyabetis // Diabetologia - 2002.— Tomo. 45. Karagdagan. 2.— P. A254.

36. Home P. Insulin glargine: ang unang klinikal na kapaki-pakinabang na pinalawak na kumikilos na insulin sa kalahating siglo? // Pagpapalagay ng Paksa sa Mga Gamot sa Pagsisiyasat - 1999.— Hindi 8.— P. 307-314.

37. Dunn C., Plosker G, Keating G, McKeage K, Scott H. Insulin Glargine. Ang isang na-update na pagsusuri nito sa pamamahala ng diabetes mellitus // Gamot. — 2003.— Tomo. 63.— Hindi 16.— P. 1743-1778.

38. Dreyer M., Pein M., Schmidt B., Helftmann B., Schlunzen M., Rosskemp R. Paghahambing ng mga pharmacokinetics / dinamika ng GLY (A21) -ARG (B31, B32) -humans insulin (HOE71GT ) kasama ang NPH-insulin kasunod ng pag-iiniksyon ng subcutaneous sa pamamagitan ng paggamit ng euglycemic clamp technique // Diabetologia.— 1994.— Tomo. 37. - Suplay - P. A78.

39. Mc Keage K., Goa K.L. Insulin glargine: isang pagsusuri ng therapeutic na paggamit nito bilang pang-ahente para sa pamamahala para sa pamamahala ng uri 1 sa 2 diabetes mellitus // Gamot. —2001.— Tomo. 61.- P. 1599-1624.

40. Heise T., Bott S., Rave K., Dressler A., Rosskamp R., Heinemann L. Walang katibayan para sa akumulasyon ng insulin glargine (LANTUS): maraming pag-aaral ng iniksyon sa mga pasyente na may type 1 diabetes / / Diabetes. Med. 2002. - Hindi 19.— P. 490-495.

41. Rosentstock J., Schwartz S. L., Clark C., et al. Ang basal na therapy sa insulin sa type 2 diabetes: 28-linggong paghahambing ng insulin glargine (H0E901) at NPH insulin // Diabetes Care.— 2001. — Hindi. 4. —Vol. 24. - P. 631-636.

42. Rosenstock J., Park G., Zimmerman J., et al. Ang basal na insulin glargine (H0E901) kumpara sa insulin ng NPH sa mga pasyente na may type 1 diabetes sa maramihang araw-araw na regimen ng insulin // Pangangalaga sa Diabetes 2000. Hindi. 23. P. P. 1137-1142.

43. Bolli G.B., Capani F., Kerr D., Tomas R., Torlone E., Selam J.L., Sola-Gazagnes A., Vitacolonna E. Comparison of a multiple daily injection regimen with once-daily insulin glargine basal infusion: a randomized open, parallel study // Diabetologia.— 2004.— Vol. 837.— Suppl. 1.— P. A301.

44. Wittaus E., Johnson P., Bradly C. Quality of life is improved with insulin glargine plus lispro compared with NPH insulin plus regular human insulin in patients with Type 1 diabetes // Diabetologia.— 2004.— Vol. 849.— Suppl. 1.— P. А306.

45. Pscherer S., Schreyer-Zell G, Gottsmann M. Experience with insulin glargine in patients with end-stage renal disease abstract N 216-OR // Diabetes.— 2002.— Jun.— Vol. 51.— Suppl 1.— P. A53.

46. Stammeberger I., Bube A., Durchfeld-Meyer B., et al. Evaluation of the carcinogenic potential of insulin glargine (LANTUS) in rats and mice // Int. J. Toxicol.— 2002.— № 3.— Vol. 21.— P. 171-179.

47. Hamilton-Wessler M., Ader M., Dea M., et al. Mechanism of protacted metabolic effects of fatty acid acylated insulin, NN304 in dogs: retention of NN304 by albumin // Diabetologia.— 1999.— Vol. 42.— P. 1254-1263.

48. Kurtzhals P., Havelund S, Jonassen I., Markussen J. Effect of fatty acids and selected drugs on the albumin binding of long-acting, acylated insulin analogue // Journal of Pharmaceutical Sciences.— 1997.— Vol. 86.— P. 1365-1368.

49. Heinemann L., Sinha K., Weyer C., et al. Time-action profile of the soluble, fatty acid acylated, long-acting insulin analogue NN304 // Diabetic Medicine.— 1999.— № 16.— P. 322-338.

50. Strange P., McGill J., Mazzeo M. Reduced pharmacokinetic variability of a novel, long-acting insulin analogue NN304 // Diabetic Medicine.— 1999.— № 16.— P. 322-338.

51. Heise T., Draeger E., et al. Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in subjects with type 1 diabetes // Diabetes.— 2003.— Vol. 52.— Suppl. 1.— P. A121.

Адрес для контакта: 192257, Россия, Санкт-Петербург, ул. Вавиловых, 14, больница Св. преподобномученницы Елизаветы.