TRAGENTA® Linagliptin

5 mg tablet na pinahiran ng pelikula

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - linagliptin 5 mg,

mga excipients: mannitol, pregelatinized starch, mais starch, copovidone, magnesium stearate,

Opadry shell®kulay rosas (02F34337): hypromellose 2910, titanium dioxide (E 171), talc, macrogol 6000, iron (III) oxide pula (E 172).

Ang mga bilog na tablet na may ibabaw ng biconvex, na may mga beveled na mga gilid, na sakop ng isang shell ng pelikula ng light red na kulay, na naka-ukit ng simbolo ng BI sa isang tabi at nakaukit ng "D5" sa kabilang panig.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Matapos uminom ng linagliptin pasalita sa isang dosis na 5 mg, ang gamot ay mabilis na nasisipsip, ang mga peak plasma concentrations (median Tmax) ay naabot pagkatapos ng 1.5 oras. Ang mga konsentrasyon ng linagliptin ng plasma ay bumababa ayon sa isang pattern na tatlong yugto. Ang terminal na kalahating buhay ay mahaba (higit sa 100 oras), na higit sa lahat dahil sa matindi, matatag na pagbubuklod ng linagliptin sa DPP-4 at hindi humantong sa akumulasyon ng gamot. Ang epektibong kalahating buhay para sa akumulasyon ng linagliptin pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg ay humigit-kumulang na 12 oras. Matapos ang isang solong dosis ng lignagliptin sa isang dosis ng 5 mg, ang tuluy-tuloy na estado ng konsentrasyon ng plasma ng gamot ay nakamit pagkatapos ng ikatlong dosis, habang ang AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ng lignagliptin sa plasma ay tumaas ng halos 33% kumpara sa unang dosis. Ang mga koepisyent ng pagkakaiba-iba sa mga parameter ng pharmacokinetic para sa AUC ng linagliptin ay maliit (12.6% at 28.5%).

Ang mga pharmacokinetics ng lignagliptin ay hindi magkakasunod, ang kabuuang plasma AUC ng lignagliptin ay nagdaragdag ng mas kaunting dosis na umaasa kaysa sa walang hanggan AUC, na pagtaas sa proporsyon sa dosis. Ang mga pharmacokinetics ng linagliptin sa mga malulusog na tao at mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) ay magkatulad.

Pagsipsip: ang ganap na bioavailability ng linagliptin ay humigit-kumulang na 30%. Ang pagtanggap ng linagliptin kasama ang pagkain na may mataas na nilalaman ng taba ay nagdaragdag ng oras upang maabot ang Cmax sa pamamagitan ng 2 oras at humantong sa isang pagbawas sa Cmax ng 15%, ngunit hindi nakakaapekto sa AUC0-72 na oras. pagkain.

Pamamahagi: ang average na dami ng pamamahagi sa balanse pagkatapos ng isang solong dosis na 5 mg intravenously ay humigit-kumulang na 1110 litro, na nagpapahiwatig ng isang matinding pamamahagi sa mga tisyu. Ang pagbubuklod ng linagliptin sa mga protina ng plasma ay nakasalalay sa konsentrasyon ng gamot at bumababa mula sa 99% sa 1 nmol / L hanggang 75-89% sa> 30 nmol / L, na nagpapahiwatig ng saturation ng nagbubuklod sa DPP-4 na may pagtaas sa konsentrasyon ng lignagliptin. Sa mataas na konsentrasyon ng linagliptin at kumpleto na saturation ng DPP-4, 70-80% ng linagliptin ay nagbubuklod sa iba pang mga protina ng plasma (hindi DPP-4), at 20-30% sa plasma sa libreng estado.

Metabolismo at excretion: ang isang maliit na bahagi ng gamot na natanggap sa katawan ay na-metabolize. Ang pangunahing ruta ng excretion sa pamamagitan ng mga bituka ay tungkol sa 80% at 5% ng linagliptin ay excreted sa ihi.

Ang Renal clearance ay humigit-kumulang na 70 ml / min.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato: sa mga pasyente na may anumang antas ng pagkabigo sa bato, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng linagliptin. Ang isang banayad na antas ng pagkabigo sa bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng linagliptin sa mga pasyente na may type 2 diabetes.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay: Sa mga pasyente na may kabiguan sa atay ng anumang degree (mga klase A, B at C ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang pagsasaayos ng dosis ng linagliptin ay hindi kinakailangan.

Ang mga pagsasaayos ng dosis batay sa kasarian, index ng mass ng katawan (BMI), lahi, at edad ng pasyente ay hindi kinakailangan.

Mga bata: ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng linagliptin sa mga bata ay hindi isinagawa.

Mga parmasyutiko

Ang Linagliptin ay isang inhibitor ng enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC code 3.4.14.5), na kung saan ay kasangkot sa hindi pagkilos ng mga hormone na mga incretins - tulad ng glucagon na tulad ng peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (GIP). Ang mga hormon na ito ay mabilis na nawasak ng enzyme DPP-4. Ang parehong mga incretins ay kasangkot sa regulasyon ng physiological ng glucose homeostasis. Ang basal na antas ng pagtatago ng pagsulat sa araw ay mababa, mabilis itong bumangon pagkatapos kumain. Pinahusay ng GLP-1 at GIP ang biosynthesis at pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells sa normal at nakataas na antas ng glucose sa dugo. Bilang karagdagan, binabawasan ng GLP-1 ang pagtatago ng glucagon sa pamamagitan ng pancreatic alpha cells, na humahantong sa isang pagbawas sa produksyon ng glucose sa atay.

Ang Linagliptin na epektibo at baligtad ay nagbubuklod sa DPP-4, na nagiging sanhi ng isang matatag na pagtaas sa antas ng mga incretins at pangmatagalang pangangalaga ng kanilang aktibidad. Ang linagliptin ay nagdaragdag ng pagtatago ng insulin depende sa antas ng glucose at bumababa ng pagtatago ng glucagon, pagpapabuti ng glucose homeostasis.

Ang Linagliptin ay pumipilit na nagbubuklod sa DPP-4, savitro ang selectivity nito ay lumampas sa selectivity para sa DPP-8 o aktibidad para sa DPP-9 nang higit sa 10,000 beses.

Kakayahang Klinikal at Kaligtasan

Upang masuri ang pagiging epektibo at kaligtasan, 8 randomized na kinokontrol na klinikal na mga pagsubok ng phase III ay ginanap gamit ang linagliptin.

Linagliptin monotherapy: ang paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg isang beses sa isang araw na humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa glycated hemoglobin A (HbA1c) sa pamamagitan ng 0.69% kumpara sa placebo, sa mga pasyente na may paunang antas ng HbA1c na halos 8%. Ang Linagliptin ay humahantong din sa isang makabuluhang pagbaba sa glucose plasma glucose (GPN) at 2 oras pagkatapos ng pagkain (GLP). Ang saklaw ng hypoglycemia na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng linagliptin o placebo ay magkatulad.

Linagliptin monotherapysa mga pasyente na hindi angkop para sa paggamot ng metformin dahil sa hindi pagpaparaan o contraindications dahil sa pagkabigo ng bato, nagpakita ito ng isang makabuluhang pagtaas sa antas ng HbA1c sa pamamagitan ng - 0.57% kumpara sa placebo, sa mga pasyente na may antas ng baseline HbA1c na humigit-kumulang na 8.09%. Ang Linagliptin ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbaba sa glucose plasma glucose (GPN) kumpara sa placebo. Ang saklaw ng hypoglycemia na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng linagliptin o placebo ay magkatulad.

Linagliptin monotherapy: ang data mula sa 12-linggong paghahambing sa placebo at data mula sa isang 26-linggong paghahambing sa isang inhibitor ng α-glucosidase (voglibose).

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng lynagliptin monotherapy ay napag-aralan din sa paghahambing sa placebo (pangmatagalang 12 linggo) at kasama ang voglibose (α-glucosidase inhibitor) sa loob ng 26 na linggo. Ang Linagliptin sa isang dosis ng 5 mg ay humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa antas ng HbA1c kumpara sa placebo (-0.87%), ang average na paunang antas ng HbA1c ay 8.0%. Ipinakita rin na ang paggamit ng linagliptin sa isang dosis ng 5 mg ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang makabuluhang mas malaking pagtaas sa antas ng HbA1c, isang pagbabago ng -0.32% kumpara sa voglibose, ang average na paunang antas ng HbA1c ay 8.0%. Bilang karagdagan, ang linagliptin ay humantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa glucose plasma glucose (GPN) (isang pagbawas ng 19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L kumpara sa placebo at 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L kumpara sa voglibose), at ang antas ng target ng HbA1c (

Paglalarawan ng gamot

Linagliptin * (Linagliptin *) - Hypoglycemic ahente. Ang Linagliptin ay isang inhibitor ng enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), na kung saan ay kasangkot sa hindi pagkilos ng mga hormone na mga incretins - tulad ng glucagon-tulad ng peptide type 1 (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP). Ang mga hormon na ito ay mabilis na nawasak ng enzyme DPP-4. Ang dalawa sa mga risetin na ito ay kasangkot sa pagpapanatili ng mga konsentrasyon ng glucose sa physiological. Ang mga basal na konsentrasyon ng GLP-1 at GUI sa araw ay mababa, mabilis silang nadaragdagan bilang tugon sa paggamit ng pagkain. Pinahusay ng GLP-1 at HIP ang biosynthesis ng insulin at ang pagtatago nito sa pamamagitan ng pancreatic beta cells sa normal o nakataas na konsentrasyon ng glucose sa dugo. Bilang karagdagan, binabawasan ng GLP-1 ang pagtatago ng glucagon sa pamamagitan ng pancreatic alpha cells, na humahantong sa isang pagbawas sa produksyon ng glucose sa atay.

Ang Linagliptin ay aktibong nauugnay sa enzyme DPP-4 (isang baligtad na bono), na nagiging sanhi ng isang matatag na pagtaas sa konsentrasyon ng mga incretins at isang pangmatagalang pangangalaga ng kanilang aktibidad. Pinatataas ang pagtatago ng glucose na nakasalalay sa glucose at binabawasan ang pagtatago ng glucose, na humahantong sa normalisasyon ng mga antas ng glucose sa dugo. Ang Linagliptin na selektif ay nagbubuklod sa enzyme DPP-4 at mayroong isang 10,000-lipat na higit na pagkakapili para sa DPP-4 kumpara sa mga enzymes dipeptyl peptidase-8 o dipeptyl peptidase-9 sa vitro.

Paglabas ng form, komposisyon at packaging

Magagamit sa form ng tablet sa dalawang mga pagpipilian sa dosis para sa alogliptin - 12.5 at 25 mg.

Mga tagahanga (halimbawa, "Vipidia"):

mannitol
microcrystalline selulosa,
Hyprolose
sodium croscarmellose,
magnesiyo stearate.

Mga Oval tablet, nakabalot sa mga paltos. Sa package 4 blisters ng 7 piraso.

Pagkilos ng pharmacological

Ang ahente ng hypoglycemic. Ito ay isang inhibitor ng DPP-4, na sumisira sa mga hormone ng incretin. Tumutulong sila na madagdagan ang paggawa ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells, pati na rin bawasan ang paggawa ng glucose sa atay. Bilang isang resulta, ang glycosylated hemoglobin ay bumaba at ang konsentrasyon ng glucose sa dugo ay bumababa, at sa isang walang laman na tiyan, at pagkatapos ng pantay na pagkain.

Mga Pharmacokinetics

Ang Bioavailability ay halos 100%. Maaari itong magamit anuman ang oras ng pagkain, dahil hindi ito nakakaapekto sa pagkakaroon at rate ng pagsipsip ng aktibong sangkap. Ang maximum na konsentrasyon ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras. Hindi naiipon sa katawan. Ito ay pinalabas ng hindi nababago ng mga bato. Ang bahagi ay excreted ng mga bituka. Ang kalahating buhay ng katawan ay 21 oras.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap,
Malubhang bato at hepatic na pagkabigo,
Type 1 diabetes
Diabetic ketoacidosis
Isang kasaysayan ng koma
Ang pagkabigo sa puso
Mga batang wala pang 18 taong gulang
Pagbubuntis at paggagatas.

Gumamit nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kaso:

Pancreatitis
Katamtamang pagkabigo sa bato
Ang pagtanggap kasabay ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic.

Mga tagubilin para sa paggamit (pamamaraan at dosis)

Ito ay kinukuha nang pasalita nang walang nginunguya, ngunit hugasan ng maraming tubig. Ang pangkalahatang rekomendasyon ay 25 mg ng alogliptin bawat araw. Ang eksaktong dosis ay inireseta ng dumadalo sa manggagamot batay sa patotoo. Maaari itong magamit sa therapy ng kumbinasyon. Sa kasong ito, ang dosis ay nabawasan upang maiwasan ang hypoglycemia. Kung nakaligtaan ka ng isang dosis, ipinapayong kunin ang tableta sa lalong madaling panahon. Ang isang dobleng dosis upang makahabol ay ipinagbabawal!

Pakikihalubilo sa droga

Walang partikular na mga epekto ng pakikipag-ugnay ng alogliptin sa iba pang mga sangkap na natukoy.

Ang sangkap mismo ay hindi nakakaapekto sa pagkilos ng mga sumusunod na gamot:

caffeine
glibenclamide,
warfarin
tolbutamide
pioglitazone
atorvastatin,
kontraseptibo sa bibig
dextromethorphan
fexofenadine,
midazolam
metformin
digoxin
cimetidine.

Ang epekto ng alogliptin ay hindi apektado:

gemfibrozil
cyclosporin
fluconazole
alpha glucosidase inhibitor
ketoconazole,
metformin
pioglitazone
digoxin
cimetidine
atorvastatin.

Ibig sabihin, ligtas ang kanilang pagtanggap sa isa't isa. Gayunpaman, dapat itong alalahanin na kapag ang paggamot sa alogliptin kasama ang sulfonylurea, insulin, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia.

Espesyal na mga tagubilin

Mahalaga kapag kumukuha ng iba pang mga gamot na hypoglycemic upang pumili ng tamang dosis ng gamot upang maiwasan ang mga negatibong kahihinatnan.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag inireseta ang therapy sa mga taong may hepatic at renal failure sa pagtanda.

May panganib na magkaroon ng talamak na pancreatitis. Ang pangunahing sintomas nito ay talamak, matagal na sakit sa tiyan. Ang anumang hinala sa pag-unlad nito ay nangangailangan ng ospital at naaangkop na paggamot.

Kung mayroong mga paglihis sa paggana ng mga bato o atay sa panahon ng therapy, dapat baguhin ang kurso ng paggamot at dapat na ipagpapatuloy ang gamot.

Ang Alogliptin lamang ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng sasakyan, gayunpaman, sa pagsasama ng insulin o sulfonylurea, lumilitaw ang peligro na ito. Samakatuwid, kung maaari, dapat mong tumanggi na magmaneho ng kotse at magtrabaho kasama ang mga mekanismo.

Ito ay pinakawalan lamang sa reseta!

Gumamit sa pagkabata at pagtanda

Walang data sa epekto sa katawan ng mga bata, samakatuwid, ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamot ng mga taong wala pang 18 taong gulang.

Walang mga contraindications para sa pagpasok sa mga matatandang pasyente, gayunpaman, ito ay nagkakahalaga ng pag-alala na ang pangkat ng edad na ito ay nasa panganib para sa hypoglycemia at ketoacidosis. Ang patuloy na pagsubaybay sa kondisyon ay kinakailangan.

Paghahambing sa mga analogues

Mayroong isang bilang ng mga gamot na may katulad na mga pag-aari. Dapat silang isaalang-alang para sa paghahambing.

Vipidia. Mga tablet na batay sa Alogliptin. Gastos - mula sa 840 rubles bawat pakete. Nilikha ni Takeda GmbH, Japan. Ang pinaka-karaniwang produkto na may sangkap na ito sa komposisyon.

"Januvia." Ang aktibong sangkap ay sitagliptin. Oral na produkto, presyo - mula sa 1700 rubles. Tagagawa - Merck Sharp at Dome, USA. Ang mga katangian ng gamot ay malapit hangga't maaari sa itaas. Mayroong tatlong mga form para sa dosis ng isang sangkap. Ang ilang mga contraindications, mahusay na mga pagsusuri.

"Yanumet." Ang gastos ng isang pakete ng 56 na tablet ay 2800 rubles. Komposisyon - metformin at sitagliptin sa pagsasama. Nilikha ni Merck Sharp & Dome, USA. Ginagamit ito kapwa sa monotherapy at kasabay ng iba pang mga gamot, kabilang ang insulin. Maraming masamang reaksyon at pagbabawal sa pagpasok. Gayunpaman, isinulat ng mga pagsusuri na makakatulong ito upang epektibong mabawasan ang timbang, na napakahalaga para sa mga taong may diyabetis.

Galvus Met. Presyo - mula sa 1500 rubles. Ang tagagawa - "Novartis", Switzerland. Kasama sa komposisyon ang metformin at vildagliptin. Ang isang epektibong gamot na nakakatulong upang mawalan ng timbang habang kumakain. Maraming mga contraindications.

"Combogliz Prolong." Naglalaman ng metformin at saxagliptin. Presyo - 3300 rubles at sa itaas. Gumagawa ng kumpanya na "Bristol-Myers Squibb", USA. Binagong mga Tablet ng Paglabas. Maraming mga paghihigpit sa pagpasok. Gumamit nang may pag-iingat sa paggamot ng matatanda.

Bagomet. Isang mas abot-kayang gamot (mula sa 160 rubles), ngunit katulad sa mga pangkalahatang katangian. Gumagawa ng kumpanya na "Chemistry Montpellier", Argentina. Sa mababang gastos, ang kalidad ay nananatiling sapat na mataas. Ang mga pagsusuri tungkol sa gamot ay positibo. Binubuo ng metformin at glibenclamide.

Glibomet. Mga tablet na gawa ng Berlin Chemie, Germany. Presyo - mula sa 350 rubles. Ang mga aktibong sangkap ay glibenclamide at metformin. Ang gamot ay may isang bilang ng mga pagbabawal sa pagkuha, nabanggit na hindi angkop para sa lahat ng mga diabetes. Angkop para sa paggamot ng kumbinasyon.

Ang desisyon na lumipat sa isa pang gamot ay ginawa ng isang dalubhasa. Ipinagbabawal ang self-medication!

Karamihan sa mga komento ay positibo. Ang mga tao ay nagtatala ng isang magandang epekto kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon ng paggamot. Ang patuloy na pagbaba ng timbang ay nabanggit. Ang mga epekto ay bihirang.

Valentina: “Ang aking ina ay nagkaroon ng 10-taong kasaysayan ng diyabetis. Nasubukan na ang halos lahat ng mga tabletas, hindi namin nais na umupo sa insulin. Ngayon siya ay inireseta ng Glucophage Long at Vipidia. Natutuwa kami sa resulta. Nabawasan ang timbang. Mas maganda ang pakiramdam niya, naging mas aktibo siya, ang kanyang mga binti ay hindi gaanong namamaga at namamagang. Bukod dito, ang antas ng asukal ay matagal nang matatag. Isang napakagandang gamot lamang! "

Denis: “Mahigit dalawang taon na akong tinatrato sa Vipidia. Ito ang pinakamahusay na gamot na sinubukan ko. Ang asukal ay matatag, tulad ng timbang. Walang mga epekto. At kung ano ang gusto ko - ang gana sa pagkain ay mababa, ayaw kong kumain. "

Larisa: "Dati na ako ay ginagamot sa Diabeton, ngunit hindi ito angkop sa akin. Tumalon ang asukal. Pinayuhan ako ng doktor na lumipat sa Vipidia. Sinabi niya na mayroon siyang mas kaunting mga epekto, gumagana nang mas mahusay sa aking kaso. At tama siya. Matatag na antas ng asukal, lalo na kung hindi ko masisira ang diyeta. Ang isang tablet bawat araw ay sapat na upang gumana nang maayos ang katawan. At ang pinakamahalaga - walang ganoong takot na nangyayari ang hypoglycemia. Ang pangunahing bagay ay hindi lalabag sa diyeta. Lubos akong nalulugod. "

Alla: "Ako ay itinuring sa Vipidia bilang pangunahing gamot sa loob ng ilang taon. Patuloy kaming nagdaragdag ng mga karagdagang gamot sa doktor, dahil nagbabago ang mga pangangailangan ng katawan. Sa panahon ng pagbubuntis, lumipat siya sa insulin, ngunit pagkatapos niyang hilingin na ibalik sa Vipidia. At nawala ang bigat, na pinamamahalaang niyang makamit sa panahong iyon, at gumanda ang kanyang kalusugan. Sa pangkalahatan, gusto ko ang gamot na ito. "

Igor: "Ginamit ko ang Vipidia sa paggamot. Unti-unting natanto ko na ang gamot ay hindi angkop sa akin. Ang asukal ay hindi nagbago, pagkatapos ay lumala pa ito. Sinabi ng doktor na ang mga tabletas ay hindi akma sa akin. Kailangan kong lumipat sa insulin ayon sa mga indikasyon. "

Ang form at komposisyon ng dosis ng gamot

Ang pinakapopular na gamot na naglalaman ng linagliptin ay ang gamot ng parehong pangalan.

Kasama sa komposisyon ng gamot ang pangunahing aktibong sangkap - linagliptin. Ang isang dosis ng gamot ay naglalaman ng 5 mg ng aktibong sangkap.

Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong sangkap, ang gamot ay naglalaman ng mga karagdagang elemento.

Ang mga elemento ng pandiwang pantulong sa komposisyon ng gamot ay ang mga sumusunod:

Mannitol
Pregelatinized starch.
Mais na almirol.
Colovidone.
Magnesiyo stearate.

Ang gamot ay isang tablet na pinahiran ng isang espesyal na patong ng pelikula.

Ang komposisyon ng mga espesyal na shell ng bawat tablet ay may kasamang mga sumusunod na sangkap:

Opadra pink
hypromellose,
titanium dioxide
talcum na pulbos
macrogol 6000,
pula ang iron oxide.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na mayroong isang bilugan na hugis. Ang mga tablet ay may beveled na mga gilid at pinahiran ng pelikula. Ang tablet shell ay may kulay na pulang pula. Ang shell ay nakaukit ng simbolo ng kumpanya ng paggawa ng BI sa isang ibabaw at D5 sa kabilang.

Ang mga tablet ay magagamit sa mga blister pack na 10 piraso bawat isa. Ang mga blisters ay naka-pack sa isang kahon ng karton. Ang bawat pakete ay naglalaman ng 3 blisters. Siguraduhing isama ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot sa bawat pakete ng gamot.

Ang pag-iimbak ng gamot ay dapat isagawa sa isang madilim na lugar sa temperatura na hindi mas mataas kaysa sa 25 degree Celsius.

Ang lokasyon ng imbakan ng gamot ay hindi dapat ma-access sa mga bata. Ang buhay ng istante ng gamot ay 3 taon.

Konklusyon

Ang tool na ito ay may matatag at patuloy na epekto sa paggamot ng diyabetis. Siya ay may mahusay na mga pagsusuri sa mga pasyente at doktor. Magtalaga kahit sa mga taong may banayad na anyo ng pagkabigo sa bato at atay, na kadalasan ay nangangailangan ng switch sa insulin. Ang mga karagdagang benepisyo ng gamot ay ang napatunayan na kakayahang mawalan ng timbang at mapabuti ang pangkalahatang kagalingan. Kaya ang tool ay nararapat na tumatagal ng lugar sa iba pang mga pinapayong mga gamot.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics ng isang gamot

Pagkatapos ng oral administration sa katawan, ang Linagliptin ay aktibong nagbubuklod sa dipeptidyl peptidase-4.

Ang nagreresultang kumplikadong bono ay maaaring baligtarin. Ang pagbubuklod ng enzyme na may linagliptin ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga incretins sa katawan at tumutulong upang mapanatili ang kanilang aktibidad sa mas mahabang panahon.

Ang resulta ng gamot ay isang pagbawas sa produksyon ng glucagon at isang pagtaas ng pagtatago ng insulin, na kung saan ay tinitiyak din ang normalisasyon ng antas ng glucose sa katawan ng tao.

Kapag gumagamit ng Linagliptin, ang pagbawas sa glucose hemoglobin at ang pagbawas sa nilalaman ng glucose sa plasma ng dugo ay maaasahan na naitatag.

Pagkatapos kunin ang gamot, mabilis itong hinihigop. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma ay naabot 1.5 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang pagbaba ng nilalaman ng linagliptin ay nangyayari sa dalawang yugto. Ang pagtanggal ng kalahating buhay ay mahaba at gumagawa ng halos 100 oras. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang gamot ay bumubuo ng isang matatag na kumplikado kasama ang enzyme DPP-4. Dahil sa ang katunayan na ang koneksyon sa enzyme ay isang nababalik na akumulasyon ng gamot sa katawan ay hindi nangyayari.

Sa kaso ng paggamit ng Linagliptin sa isang konsentrasyon ng 5 mg bawat araw, ang isang beses na matatag na konsentrasyon ng aktibong sangkap ng gamot ay nakamit sa katawan ng pasyente pagkatapos kumuha ng 3 dosis ng gamot.

Ang ganap na bioavailability ng gamot ay tungkol sa 30%. Kung ang linagliptin ay kinukuha sa parehong oras tulad ng pagkain na mayaman sa taba, kung gayon ang naturang pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot.

Ang pagkuha ng gamot mula sa katawan ay isinasagawa pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka. Humigit-kumulang sa 5% ang na-excreted sa pamamagitan ng urinary system ng mga kidney.

Mga indikasyon at contraindications sa paggamit ng gamot

Ang indikasyon para sa paggamit ng linagliptin ay ang pagkakaroon ng type II diabetes mellitus sa isang pasyente.

Sa panahon ng monotherapy, ang linagliptin ay ginagamit sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng antas ng glycemia sa katawan sa pamamagitan ng diyeta at pisikal na aktibidad.

Inirerekomenda ang paggamit ng gamot kung ang pasyente ay may metformin intolerance o kung may mga contraindications sa paggamit ng metformin dahil sa pagbuo ng kabiguan sa bato sa pasyente.

Inirerekomenda ang gamot para sa two-component therapy na pinagsama sa metformin, sulfonylurea derivatives o thiazolidinedione, kung sakaling ang paggamit ng diet therapy, pisikal na pagsasanay at monotherapy kasama ang ipinahiwatig na mga gamot ay natagpuan na hindi epektibo.

Makatarungan na gamitin ang Linagliptin bilang isang bahagi ng three-component therapy, kung ang diyeta, ehersisyo, monotherapy o two-component therapy ay hindi nagbibigay ng positibong resulta.

Posible na gamitin ang gamot sa pagsasama ng insulin, kapag nagsasagawa ng multicomponent therapy para sa diabetes mellitus, sa kawalan ng epekto ng paggamit ng isang pisikal na diyeta sa pag-eehersisyo at multicomponent na insulin-free therapy

Ang pangunahing kontraindikasyon sa paggamit ng isang medikal na produkto ay:

ang pagkakaroon ng katawan ng pasyente ng type 1 na diabetes mellitus,
pag-unlad ng diabetes ketoacidosis,
pagbubuntis at paggagatas,
ang edad ng pasyente ay mas mababa sa 18 taon,
ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa pagkilos sa katawan ng anuman sa mga sangkap ng gamot.

Ang Linagliptin ay mahigpit na ipinagbabawal na gamitin sa panahon ng gestation at paggagatas. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang aktibong sangkap, kapag pumapasok ito sa dugo ng pasyente, ay maaaring tumawid sa placental barrier, at nagawa ring tumagos sa gatas ng suso sa panahon ng paggagatas.

Kung talagang kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto agad ang pagpapasuso.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay nagpapahiwatig na ang Linagliptin ay ginagamit sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus sa isang dosis ng 5 mg isang beses sa isang araw, na kung saan ay isang tablet. Ang gamot ay kinukuha nang pasalita.

Kung napalampas mo ang oras ng pag-inom ng gamot, dapat mo itong kunin sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Ang isang dobleng dosis ng gamot ay ipinagbabawal.

Kapag umiinom ng gamot, depende sa mga indibidwal na katangian, maaaring mangyari ang ilang mga epekto.

Ang mga epekto na nangyayari sa katawan ng pasyente ay maaaring makaapekto:

Ang immune system.
Mga organo sa paghinga.
Gastrointestinal tract system.

Bilang karagdagan, ang pagbuo ng mga nakakahawang sakit sa katawan, tulad ng nasopharyngitis, posible.

Kung gumagamit ng Linagliptin kasama ang Metformin, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

ang hitsura ng sobrang pagkasensitibo,
ang paglitaw ng ubo
pag-unlad ng pancreatitis
ang hitsura ng mga nakakahawang sakit.

Sa kaso ng paggamit ng bawal na gamot kasama ang pinakabagong henerasyon na mga derivatives ng sulfonylureas, posible na mabuo sa mga karamdaman sa katawan na may kaugnayan sa pag-andar:

Ang immune system.
Mga proseso ng metabolic.
Sistema ng paghinga.
Gastrointestinal organo.

Sa kaso ng paggamit ng Linagptin kasama ang Pioglipazone, ang pag-unlad ng mga sumusunod na karamdaman ay maaaring sundin:

ang hitsura ng sobrang pagkasensitibo,
hyperlipidemia sa diyabetis
ang paglitaw ng ubo
pancreatitis
nakakahawang sakit
nakakuha ng timbang.

Kapag gumagamit ng Linagliptin kasabay ng insulin sa panahon ng paggamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring umunlad sa katawan ng pasyente:

Ang pag-unlad ng hypersensitivity sa katawan.
Ang hitsura ng ubo at mga kaguluhan sa sistema ng paghinga.
Mula sa digestive system, ang hitsura ng pancreatitis at tibi ay posible.
Ang mga nakakahawang sakit ay maaaring mangyari.

Sa kaso ng paggamit ng Linagliptin ng pangalawang uri para sa therapy sa diabetes mellitus kasabay ng Metformin at sulfonylurea derivatives, hypersensitivity, hypoglycemia, pag-ubo, mga palatandaan ng pancreatitis at pagtaas ng timbang ay maaaring umunlad sa katawan.

Bilang karagdagan sa mga side effects na ito, ang hitsura at pag-unlad ng angioedema, urticaria, talamak na pancreatitis, pantal sa balat sa katawan ng pasyente ay posible.

Kung nangyayari ang labis na dosis, ang karaniwang mga hakbang na naglalayong mapanatili ang katawan ay dapat gamitin.

Ang ganitong mga hakbang ay ang pag-alis ng gamot mula sa katawan at ang pagsasagawa ng nagpapakilala therapy.

Pakikipag-ugnay ng linagliptin sa iba pang mga gamot

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng Metformin 850 kasama ang Linagliptin, isang makabuluhang pagbawas sa klinika sa antas ng mga asukal sa katawan ng pasyente ay nangyayari.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot kapag ginagamit ito kasama ng mga derivatives ng sulfonylurea ng pinakabagong henerasyon ay halos walang makabuluhang pagbabago.

Kapag ginamit sa kumplikadong paggamot ng thiazolidinediones, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics. Iminumungkahi nito na ang linagliptin ay hindi isang inhibitor ng CYP2C8.

Ang paggamit ng ritonavir sa kumplikadong paggamot ay hindi humantong sa mga makabuluhang pagbabago sa mga parmasyutiko at parmasyutiko ng linagliptin.

Sa paulit-ulit na paggamit ng Linagliptin kasama ang Rifampicin ay humantong sa isang bahagyang pagbaba sa aktibidad ng gamot

Ang Linagliptin ay kontraindikado sa paggamot ng uri 1 diabetes mellitus o ang paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Ang dalas ng pag-unlad ng estado ng hypoglycemia sa katawan ng pasyente sa panahon ng monotherapy ay halos minimal.

Ang posibilidad ng pagbuo ng hyperglycemia ay nagdaragdag kung ginagamit ang Linagliptin kasabay ng mga gamot na derivatives ng sulfonylureas ng pinakabagong henerasyon. Para sa kadahilanang ito, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin gamit ang kumplikadong paggamot.

Kung kinakailangan, ang dosis ng mga gamot na dapat gawin ay dapat ayusin upang maiwasan ang pagbuo ng mga palatandaan ng hypoglycemia.

Ang paggamit ng linagliptin ay hindi nakakaapekto sa posibilidad ng mga komplikasyon sa gawain ng cardiovascular system.

Maaaring magamit ang Linagliptin sa paggamot ng diabetes sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato.

Kapag gumagamit ng Linagliptin, ang isang makabuluhang pagbawas sa nilalaman ng glycosylated hemoglobin at pag-aayuno ng glucose.

Sa kaso ng hinala ng pagbuo ng pancreatitis sa katawan, ang paggamit ng gamot ay dapat na tumigil agad.

Mga pagsusuri tungkol sa gamot, mga analogues at gastos nito

Ang gamot, na kinabibilangan ng linagliptin, ay may pang-internasyonal na pangalan ng kalakalan na Trazhenta.

Ang tagagawa ng gamot ay ang Beringer Ingelheim Roxane Inc., na matatagpuan sa Estados Unidos. Bilang karagdagan, ang gamot ay ginawa ng Austria. Ang gamot ay naitala mula sa mga parmasya batay sa isang reseta na inireseta ng dumadating na manggagamot.

Ang mga pagsusuri sa pasyente tungkol sa gamot ay madalas na positibo. Ang mga negatibong pagsusuri ay madalas na nauugnay sa paggamit ng gamot na may mga paglabag sa mga tagubilin para magamit, na nagiging sanhi ng labis na dosis o ang hitsura ng binibigkas na mga epekto.

Ang halaga ng gamot ay may ibang halaga depende sa tagagawa, marketer, at rehiyon kung saan ipinagbibili ang gamot sa Russia.

Ang Linagliptin 5 mg No. 30 na gawa ng Beringer Ingelheim Roxane Inc., USA sa Russia ay may average na gastos sa rehiyon ng 1760 rubles.

Ang Linagliptin sa 5 mg na tablet sa isang pakete ng 30 piraso na ginawa sa Austria sa Russian Federation ay may average na gastos sa saklaw mula 1648 hanggang 1724 rubles.

Ang mga analogue ng gamot na Trazhenta, na naglalaman ng linagliptin, ay ang Jasonvia, Onglisa at Galvus. Ang mga gamot na ito ay naglalaman ng iba't ibang mga aktibong sangkap, ngunit ang epekto nito sa katawan ay katulad ng na mayroon kay Trazhenta sa katawan.

Matuto nang higit pa tungkol sa mga gamot sa diabetes sa video sa artikulong ito.