Jardins - opisyal na * tagubilin para sa paggamit

ARALINGAN
sa paggamit ng gamot
JARDINS

Paglabas ng form
mga tablet na may takip na pelikula

Komposisyon
Naglalaman ng 1 tablet:
aktibong sangkap: empagliflozin 10 at 25 mg
mga excipients: lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.
komposisyon ng pelikula: dilaw na dilaw (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioxide (E171), talc, macrogol 400, dilaw na iron oxide dye (E172)).

Pag-iimpake
10 at 30 tablet.

Pagkilos ng pharmacological
Jardins - Uri ng 2 Sodium Glucose Transporter Inhibitor

Jardins, mga indikasyon para magamit
Uri ng 2 diabetes mellitus:
bilang monotherapy sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic lamang laban sa background ng diyeta at ehersisyo, ang appointment ng metformin na itinuturing na hindi nararapat dahil sa hindi pagpaparaan.
bilang isang kombinasyon na therapy sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic, kabilang ang insulin, kapag ang inilapat na therapy kasabay ng diyeta at ehersisyo ay hindi nagbibigay ng kinakailangang kontrol ng glycemic.

Contraindications
sobrang pagkasensitibo sa anumang sangkap ng gamot,
type 1 diabetes
diabetes ketoacidosis,
bihirang mga namamana na sakit (kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, malabsorption ng glucose-galactose),
pagkabigo ng bato sa GFR ×

Dosis ng dosis:

Paglalarawan
10 mg tablet
Ang mga bilog na tabletang biconvex na may mga beveled na gilid, na sakop ng isang film lamad ng murang dilaw na kulay na may pag-ukit ng simbolo ng kumpanya sa isang panig ng tablet at "S10" sa kabilang panig.
25 mg tablet
Ang mga hugis-itlog na tablet na biconvex na may beveled na mga gilid, pinahiran ng isang film lamad ng murang dilaw na kulay, nakaukit sa simbolo ng kumpanya sa isang panig ng tablet at "S25" sa kabilang panig.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay komprehensibong pinag-aralan sa mga malusog na boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes.
Pagsipsip
Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang empagliflozin ay mabilis na hinihigop, ang maximum na konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ng dugo (Cmax) ay naabot pagkatapos ng 1.5 oras. Pagkatapos, ang konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ay nabawasan sa dalawang phase.
Matapos matanggap ang empagliflozin, ang average na lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras (AUC) sa panahon ng isang matatag na estado na konsentrasyon ng plasma ay 4740 nmol x h / l, at Cmax - 687 nmol / l.
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa malusog na mga boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay karaniwang magkapareho.
Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.
Pamamahagi
Ang dami ng pamamahagi sa panahon ng isang matatag na estado ng konsentrasyon ng plasma ay humigit-kumulang 73.8 litro. Matapos ang oral administration ng mga malulusog na boluntaryo ng may label na empagliflozin 14 C, ang protina ng protina ng plasma ay 86%.
Metabolismo
Ang pangunahing landas ng metabolismo ng empagliflozin sa mga tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Ang pinaka-madalas na napansin na mga metabolite ng empagliflozin ay tatlong glucuronic conjugates (2-0, 3-0 at 6-0 glucuronides). Ang sistematikong epekto ng bawat metabolite ay maliit (mas mababa sa 10% ng kabuuang epekto ng empagliflozin).
Pag-aanak
Ang pag-alis ng kalahating buhay ay humigit-kumulang na 12.4 na oras. Sa kaso ng paggamit ng empagliflozin isang beses sa isang araw, ang isang matatag na konsentrasyon ng plasma ay naabot pagkatapos ng ikalimang dosis. Matapos ang oral administration na may label na empagliflozin 14 C sa mga malulusog na boluntaryo, humigit-kumulang na 96% ng dosis ay pinatay (sa pamamagitan ng mga bituka 41% at mga bato na 54%). Sa pamamagitan ng mga bituka, karamihan sa may label na gamot ay pinalabas ng hindi nagbabago. Ang kalahati lamang ng gamot na may tatak ay pinalabas na hindi nababago ng mga bato.
Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na populasyon ng pasyente
Pinahina ang pag-andar ng bato
Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman, at malubhang kabiguan sa bato (30 2) at sa mga pasyente na may kabiguang pangwakas na pagtatapos ng bato, ang AUC ng empagliflozin ay tumaas, ayon sa pagkakabanggit, sa pamamagitan ng tungkol sa 18%, 20%, 66%, at 48% kumpara sa mga pasyente na may normal pag-andar sa bato. Sa mga pasyente na may katamtamang kabiguan ng bato at sa mga pasyente na may kabiguang pangwakas na pagtatapos ng bato, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ng empagliflozin ay katulad ng mga kaukulang halaga sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may banayad at malubhang kabiguan sa bato, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ng empagliflozin ay humigit-kumulang na 20% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Ang data ng pagsusuri ng pharmacokinetic na pagsusuri ay nagpakita na ang kabuuang clearance ng empagliflozin ay nabawasan na may pagbawas sa GFR, na humantong sa isang pagtaas sa epekto ng gamot.
Pag-andar ng kapansanan sa atay
Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ng banayad, katamtaman at malubhang kalubhaan (ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang mga halaga ng AUC na empagliflozin ay nadagdagan, ayon sa pagkakabanggit, sa pamamagitan ng humigit-kumulang 23%, 47% at 75%, at ang mga halaga ng Stax, ayon sa pagkakabanggit, sa tinatayang 4%, 23 % at 48% (kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay).
Indeks ng mass mass, kasarian, lahi at edad ay hindi magkaroon ng isang makabuluhang klinikal na epekto sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.
Mga bata
Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa mga bata ay hindi isinagawa.

Contraindications

• Ang pagiging hypersensitive sa anumang sangkap ng gamot,
• Type 1 diabetes
• Diabetic ketoacidosis
• Rare namamana sakit (kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, malabsorption ng glucose-galactose),
• Ang kabiguan na walang kabuluhan sa GFR 2 (dahil sa kahusayan),
• Pagbubuntis at paggagatas,
• Higit sa 85 taong gulang
• Ang paggamit sa kumbinasyon ng mga analogue ng globo ng tulad ng peptide 1 (dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan),
• Ang mga batang wala pang 18 taong gulang (dahil sa hindi sapat na data sa pagiging epektibo at kaligtasan).

Epekto
Ang pangkalahatang saklaw ng mga salungat na kaganapan sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin o placebo sa mga klinikal na pagsubok ay magkatulad. Ang pinakakaraniwang salungat na reaksyon ay ang hypoglycemia, na kung saan ay sinusunod sa paggamit ng empagliflozin sa pagsasama ng sulfonylurea o mga derivatives ng insulin (tingnan ang paglalarawan ng mga indibidwal na salungat na reaksyon).
Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin sa mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ay ipinakita sa Talahanayan sa ibaba (ang mga masamang reaksyon ay inuri ayon sa mga organo at mga sistema at alinsunod sa mga term na gusto ng MedDRA) na may isang indikasyon ng kanilang ganap na dalas. Ang mga kategorya ng madalas ay tinukoy tulad ng sumusunod: napakadalas (> 1/10), madalas (mula sa>, 1/100 hanggang> 1/1000 hanggang> 1/10000 sa paglalarawan ng mga indibidwal na salungat na reaksyon
Hypoglycemia
Ang saklaw ng hypoglycemia ay nakasalalay sa concomitant hypoglycemic therapy na ginamit.
Mild hypoglycemia (glucose sa dugo 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Ang saklaw ng banayad na hypoglycemia ay katulad sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin o placebo bilang monotherapy, pati na rin sa kaso ng pagdaragdag ng empagliflozin sa metformin at sa kaso ng pagdaragdag ng empagliflozin sa pioglitazone (± metformin). Nang ibigay ang empagliflozin kasabay ng metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea, ang saklaw ng hypoglycemia ay mas mataas (10 mg: 10.3%, 25 mg: 7.4%) kaysa sa placebo sa parehong kumbinasyon (5.3%).
Malubhang hypoglycemia (glucose sa dugo sa ibaba 3 mmol / L (54 mg / dL))
Ang saklaw ng matinding hypoglycemia ay katulad sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin at placebo bilang monotherapy. Nang ibigay ang empagliflozin kasabay ng metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea, ang saklaw ng hypoglycemia ay mas mataas (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4.1%) kaysa sa placebo sa parehong kumbinasyon (3.1%).
Mabilis na pag-ihi
Ang dalas ng pagtaas ng pag-ihi (mga sintomas tulad ng pollakiuria, polyuria, nocturia ay nasuri) ay mas mataas na may empagliflozin (sa isang dosis ng 10 mg: 3.4%, sa isang dosis ng 25 mg: 3.2%) kaysa sa placebo (1 %). Ang saklaw ng nocturia ay maihahambing sa pangkat ng mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin at sa pangkat ng mga pasyente na kumukuha ng placebo (mas mababa sa 1%). Ang intensity ng mga side effects na ito ay banayad o katamtaman.
Mga impeksyon sa ihi lagay
Ang saklaw ng impeksyon sa ihi lagay ay katulad ng empagliflozin 25 mg at placebo (7.6%), ngunit mas mataas na may empagliflozin 10 mg (9.3%). Tulad ng sa placebo, ang mga impeksyon sa ihi lagay na may empagliflozin ay mas karaniwan sa mga pasyente na may kasaysayan ng talamak at paulit-ulit na impeksyon sa ihi. Ang saklaw ng impeksyon sa ihi lagay ay katulad sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin at placebo. Ang mga impeksyon sa ihi lagay ay mas karaniwan sa mga kababaihan.
Mga impeksyon sa genital
Ang saklaw ng mga salungat na kaganapan tulad ng vaginal candidiasis, vulvovaginitis, balanitis at iba pang mga impeksyon sa genital ay mas mataas na may empagliflozin (sa isang dosis ng 10 mg: 4.1%, sa isang dosis na 25 mg: 3.7%) kaysa sa placebo (0 , 9%). Ang mga impeksyon sa genital ay mas karaniwan sa mga kababaihan. Ang tindi ng mga impeksyon sa genital ay banayad o katamtaman.
Hypovolemia
Ang saklaw ng hypovolemia (na ipinakita sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic arterial hypotension, dehydration, malabo) ay pareho sa kaso ng empagliflozin (sa isang dosis ng 10 mg: 0.5%. Sa isang dosis ng 25 mg: 0.3%) at placebo (0, 3%). Sa mga pasyente na mas matanda sa 75 taon, ang saklaw ng hypovolemia ay maihahambing sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin sa isang dosis ng 10 mg (2.3%) at placebo (2.1%), ngunit mas mataas sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg (4.4%) )

Sobrang dosis

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa gamot sa vitro
Ang Empagliflozin ay hindi pumipigil, hindi aktibo, o magbuod ng mga isoenzyme ng CYP450. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng empagliflozin ng tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Hindi pinipigilan ng Empagliflozin ang UGT1A1. Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ng empagliflozin at mga gamot na mga substrate ng CYP450 at UGT1A1 isoenzymes ay itinuturing na hindi malamang.
Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa glycoprotein P (P-gp) at protina ng resistensya sa kanser sa suso (BCRP). ngunit sa therapeutic dosis ay hindi pinipigilan ang mga protina na ito. Batay sa data mula sa mga pag-aaral sa vitro, pinaniniwalaan na ang kakayahan ng empagliflozin ay makihalubilo sa mga gamot na mga substrate para sa glycoprotein P (P-gp) ay hindi malamang. Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic: OATZ, OATP1B1 at OATP1VZ, ngunit hindi ito isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic 1 (OAT1) at mga organikong carrier ng cationic 2 (OST2). Gayunpaman, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng empagliflozin sa mga gamot na mga substrate para sa mga protina ng carrier na inilarawan sa itaas ay itinuturing na hindi malamang.
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa gamot ng vivo
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay hindi nagbabago sa mga malulusog na boluntaryo kapag ginamit kasama ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide at hydrochlorothiazide. Ang pinagsamang paggamit ng empagliflozin na may gemfibrozil, rifampicin at probenecid ay nagpakita ng isang pagtaas sa AUC ng empagliflozin sa pamamagitan ng 59%, 35% at 53%, ayon sa pagkakabanggit, ngunit ang mga pagbabagong ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal.
Ang Empagliflozin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide at oral contraceptives.
Diuretics
Ang Empagliflozin ay maaaring mapahusay ang diuretic na epekto ng thiazide at "loop" diuretics, na kung saan ay maaaring dagdagan ang panganib ng pag-aalis ng tubig at hypotension ng arterial.
Ang insulin at gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito
Ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, tulad ng sulfonylureas, ay maaaring dagdagan ang panganib ng hypoglycemia. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng empagliflozin kasama ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, maaaring kailanganin upang mabawasan ang kanilang dosis, upang maiwasan ang peligro ng hypoglycemia.

Espesyal na mga tagubilin

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo
Ang mga pag-aaral sa klinika sa epekto ng empagliflozin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo ay hindi isinagawa. Ang mga pasyente ay dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at mekanismo, dahil kapag gumagamit ng gamot na JARDINS (lalo na sa pagsasama ng mga derivatives ng sulfonylurea at / o insulin), maaaring mag-develop ang hypoglycemia.

Tagagawa

Pangalan at address ng lugar ng paggawa ng nakapagpapagaling na produkto
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany

Maaari kang makakuha ng karagdagang impormasyon tungkol sa gamot, pati na rin ipadala ang iyong mga reklamo at impormasyon tungkol sa masamang mga kaganapan sa sumusunod na address sa Russia
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Mga tabletas ng Jardins

Ito ay mga tablet na pinahiran ng pelikula. Hitsura: magaan na dilaw, hugis-itlog o bilog (depende sa dosis), disenyo - mga tablet ng biconvex na may beveled na mga gilid at nakaukit na mga simbolo ng tagagawa sa isang tabi. Ang isang gamot ay ginawa sa Alemanya upang mas mababa ang glucose ng dugo sa type 2 diabetes.

Oral na hypoglycemic na gamot, na may aktibong sangkap - empagliflozin. Ang detalyadong komposisyon at dosage ay ipinapakita sa talahanayan:

Dosis 1 tablet (mg)

dilaw na opadray (hypromellose, titanium dioxide, talc, macrogol, iron dye oxide yellow)

Pagkilos ng pharmacological

Ang Empagliflozin ay isang maaaring baligtarin, lubos na aktibo, pumipigil na tagapangitlog ng uri ng 2 sodium na umaasa sa asukal sa transporter. Kinumpirma ng siyentipiko na ang empagliflozin ay lubos na pumipili para sa iba pang mga conductor na responsable para sa glucose homeostasis sa mga tisyu ng katawan. Ang sangkap ay may epekto ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa pamamagitan ng pagbawas ng pagsipsip ng asukal sa mga bato. Ang dami ng glucose na inilabas ng mekanismong ito nang direkta ay nakasalalay sa rate ng pagsasala ng glomeruli ng mga bato.

Ipinakita ng mga pag-aaral na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang dami ng glucose na excreted ay nadagdagan matapos ang unang pill na kinuha at ang epekto ay tumagal sa isang araw. Ang mga tagapagpahiwatig na ito ay nanatili kapag kumukuha ng 25 mg ng empagliflozin sa isang buwan. Ang pagtaas ng pag-aalis ng asukal sa pamamagitan ng mga bato ay humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon nito sa dugo ng pasyente. Binabawasan ng gamot ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang isang sangkap na independiyenteng insulin ay binabawasan ang panganib ng hypoglycemia.Ang mekanismo ng pagkilos ng aktibong sangkap ay hindi nakasalalay sa pag-andar ng mga isla ng Langerhans at metabolismo ng insulin. Pansinin ng mga siyentipiko ang positibong epekto ng empagliflozin sa pagsuko ng mga peptides ng functional na aktibidad ng mga cell na ito. Ang pagtaas ng glucose excretion ay humantong sa pagkawala ng mga calorie, na binabawasan ang timbang ng katawan. Sa panahon ng paggamit ng empagliflozin, sinusunod ang glucosuria.

Mga indikasyon para magamit

Ipinapahiwatig ito para sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus sa isang mahigpit na diyeta at paglalaro ng sports, kung saan imposibleng maayos na kontrolin ang mga indikasyon ng glycemic. Sa hindi pagpaparaan ng Metformin, posible ang monotherapy na may Jardins. Kung ang therapy ay walang angkop na epekto, ang pinagsama na paggamit sa iba pang mga gamot na hypoglycemic, kabilang ang insulin, ay posible.

Mga Direksyon Jardins

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, anuman ang oras ng araw o diyeta. Inirerekomenda na simulan ang pagkuha ng 10 mg bawat araw, kung ang tamang epekto ay hindi mangyayari, pagkatapos ay tumaas sa 25 mg. Kung sa ilang kadahilanan hindi nila kinuha ang gamot, dapat mo itong inumin agad, tulad ng naalala nila. Hindi maaaring ubusin ang dobleng halaga. Sa kaso ng pag-andar ng kapansanan sa atay, hindi kinakailangan ang pagwawasto, at hindi pinapayagan ang mga pasyente na may sakit sa bato.

Sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng mga tablet sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado dahil sa kakulangan ng data mula sa isang pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan. Ang mga preclinical na pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng posibilidad ng pagtatago ng empagliflozin sa daloy ng dugo ng uteroplacental. Ang panganib ng pagkakalantad sa fetus at bagong panganak ay hindi kasama. Kung kinakailangan, kailangan mong ihinto ang pag-inom ng gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Sa pagkabata

Ang paggamot na may gamot sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 ay mahigpit na kontraindikado. Kaugnay ng hindi sapat na data ng pananaliksik. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng aktibong sangkap na empagliflozin para sa mga bata ay hindi napatunayan. Upang maalis ang mga panganib ng pinsala sa kalusugan ng mga bata, ipinagbabawal si Jardins. Mas mahusay na pumili ng isa pang sertipikadong gamot.

Mga imahe ng 3D

Paglalarawan ng form ng dosis

10 mg tablet: bilog na biconvex na may beveled na mga gilid, sakop ng isang film lamad ng light dilaw na kulay, na may pag-ukit ng simbolo ng kumpanya sa isang panig at "S10" sa kabilang panig.

25 mg tablet: hugis-itlog na biconvex na may beveled na mga gilid, sakop ng isang film lamad ng light dilaw na kulay, naka-ukit sa simbolo ng kumpanya sa isang tabi at "S25" sa kabilang panig.

Mga parmasyutiko

Ang Empagliflozin ay isang malikot na lubos na aktibo na pumipili at mapagkumpitensyang inhibitor ng uri ng 2 sodium na umaasa sa asukal na transporter na may konsentrasyon na kinakailangan upang mapigilan ang 50% ng aktibidad ng enzyme (IC₅₀), katumbas ng 1.3 nmol. Ang pagkasunud-sunod ng empagliflozin ay 5,000 beses na mas mataas kaysa sa pagkasunud-sunod ng type 1 sodium na umaasa sa glucose na glucose, na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka. Bilang karagdagan, natagpuan na ang empagliflozin ay may mataas na pagkasunud-sunod para sa iba pang mga transporter ng glucose na responsable para sa glucose homeostasis sa iba't ibang mga tisyu.

Ang sodium na nakasalalay sa glucose transporter type 2 ay pangunahing protina ng carrier na responsable para sa reabsorption ng glucose mula sa renom glomeruli pabalik sa daloy ng dugo. Pinahusay ng Empagliflozin ang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (T2DM) sa pamamagitan ng pagbawas ng muling pagsipsip ng renal glucose. Ang halaga ng glucose na tinago ng mga bato gamit ang mekanismong ito ay nakasalalay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at GFR. Ang paglalarawan ng sodium na umaasa sa glucose transporter type 2 sa mga pasyente na may type 2 diabetes at hyperglycemia ay humahantong sa pag-aalis ng labis na glucose sa pamamagitan ng mga bato.

Sa isang 4 na linggong pag-aaral sa klinikal, napag-alaman na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang excretion ng glucose sa bato ay tumaas kaagad pagkatapos ng unang dosis ng empagliflozin ay ginamit, ang epekto na ito ay nagpatuloy sa 24 na oras. isang dosis ng 25 mg 1 oras bawat araw, sa average na halos 78 g / araw. Sa mga pasyente na may type 2 na diyabetis, ang isang pagtaas sa pag-aalis ng glucose ng mga bato ay humantong sa isang agarang pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Ang Empagliflozin (sa isang dosis ng 10 at 25 mg) ay binabawasan ang konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo kapwa sa kaso ng pag-aayuno at pagkatapos kumain.

Ang mekanismo ng pagkilos ng empagliflozin ay hindi nakasalalay sa pagganap na estado ng mga selula ng pancreatic beta at metabolismo ng insulin, na nag-aambag sa isang mababang peligro ng posibleng pag-unlad ng hypoglycemia. Ang mga positibong epekto ng empagliflozin sa pagsuko ng mga marker ng function ng beta cell, kabilang ang index ng HOMA-β (modelo para sa pagsusuri ng homeostasis-B) at ang ratio ng proinsulin sa insulin, ay nabanggit. Bilang karagdagan, ang karagdagang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nagdudulot ng pagkawala ng mga kaloriya, na sinamahan ng pagbaba sa dami ng adipose tissue at pagbaba ng timbang ng katawan.

Ang Glucosuria na sinusunod sa paggamit ng empagliflozin ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas ng diuresis, na maaaring mag-ambag sa isang katamtamang pagbaba ng presyon ng dugo.

Sa mga klinikal na pag-aaral kung saan ginamit ang empagliflozin sa anyo ng monotherapy, kombinasyon ng therapy sa metformin, kombinasyon ng therapy sa metformin sa mga pasyente na may bagong diagnosis ng diabetes 2, kombinasyon ng therapy na may metformin at sulfonylurea derivatives, kombinasyon ng therapy sa pioglitazone +/− metformin, kumbinasyon ng therapy sa linagliptin sa ang mga pasyente na may bagong diagnosis ng diabetes mellitus 2, kombinasyon ng therapy na may linagliptin, naidagdag sa metformin therapy, kombinasyon ng therapy na may linagliptin kumpara sa paracetamo o sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic habang kumukuha ng linagliptin at metformin, kombinasyon ng therapy na may metformin kumpara sa glimepiride (data mula sa isang 2-taong pag-aaral), kombinasyon ng therapy sa insulin (maramihang pagbubuo ng iniksyon ng insulin) +/− metformin, kumbinasyon ng therapy sa basal na insulin , ang therapy ng kumbinasyon sa isang DPP-4 inhibitor, metformin +/− isa pang hypoglycemic oral drug, isang statistically makabuluhang pagbaba sa HbA1 ay napatunayan_c, isang pagbawas sa pag-aayuno ng glucose sa glucose sa plasma, pati na rin ang pagbawas sa presyon ng dugo at bigat ng katawan.

Sinuri ng isang klinikal na pag-aaral ang epekto ng gamot na Jardins ® sa dalas ng mga kaganapan sa cardiovascular sa mga pasyente na may type 2 diabetes at mataas na panganib sa cardiovascular (tinukoy bilang pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sa mga sumusunod na sakit at / o mga kondisyon: coronary artery disease (isang kasaysayan ng myocardial infarction, coronary artery bypass grafting) , IHD na may pinsala sa isang coronary vessel, IHD na may pinsala sa maraming mga coronary vessel), kasaysayan ng ischemic o hemorrhagic stroke, peripheral artery disease na may o walang mga sintomas) na tumatanggap ng pamantayan hydrochloric therapy, na kasama hypoglycemic ahente at mga ahente para sa paggamot ng cardiovascular sakit. Ang mga kaso ng kamatayan ng cardiovascular, non-fatal myocardial infarction at non-fatal stroke ay nasuri bilang pangunahing endpoint. Ang kamatayan ng cardiovascular, pangkalahatang dami ng namamatay, ang pagbuo ng nephropathy o progresibong paglala ng nephropathy, at pag-ospital para sa pagpalya ng puso ay napili bilang karagdagang mga paunang natukoy na mga pagtatapos.

Ang Empagliflozin ay nagpabuti sa pangkalahatang kaligtasan ng buhay sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga kaso ng kamatayan sa cardiovascular. Binawasan ng Empagliflozin ang peligro ng pag-ospital para sa pagpalya ng puso. Gayundin, sa isang klinikal na pag-aaral, ipinakita na ang gamot na Jardins ® ay nabawasan ang panganib ng nephropathy o progresibong paglala ng nephropathy.

Sa mga pasyente na may paunang macroalbuminuria, napag-alaman na ang gamot na Jardins ® ay mas madalas na kumpara sa placebo na humantong sa matatag na kaugalian- o microalbuminuria (ratio ng peligro na 1.82, 95% CI: 1.4–37).

Mga Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay komprehensibong pinag-aralan sa malusog na boluntaryo at mga pasyente na may type 2 diabetes.

Pagsipsip. Ang Empagliflozin matapos ang oral administration ay mabilis na hinihigop, C_max Ang empagliflozin sa plasma ay naabot pagkatapos ng 1.5 na oras.Kaya, ang konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ay nabawasan sa dalawang phase. Pagkatapos kumuha ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg isang beses sa isang araw, ang average na AUC sa panahon C_ss sa plasma ay 4740 nmol · h / l, at ang halaga ng C_max - 687 nmol / L.

Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa malusog na mga boluntaryo at mga pasyente na may type 2 diabetes ay karaniwang magkakatulad.

Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.

Pamamahagi. V_d sa panahon ng plasma C_ss ay humigit-kumulang na 73.8 litro. Pagkatapos ng oral administration ng mga malulusog na boluntaryo ng may label na empagliflozin 14 C, ang protina ng protina ng plasma ay 86.2%.

Metabolismo. Ang pangunahing landas ng metabolismo ng empagliflozin sa mga tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9). Ang pinaka-madalas na napansin na mga metabolite ng empagliflozin ay 3 glucuronic conjugates (2-O, 3-O at 6-O glucuronide). Ang sistematikong epekto ng bawat metabolite ay maliit (mas mababa sa 10% ng kabuuang epekto ng empagliflozin).

Pag-aanak. T_1/2 ay humigit-kumulang na 12.4 na oras.Sa kaso ng paggamit ng empagliflozin 1 oras bawat araw C_ss sa plasma ay nakamit pagkatapos ng ikalimang dosis. Matapos ang oral administration na may label na empagliflozin 14 C sa mga malulusog na boluntaryo, humigit-kumulang na 96% ng dosis ay pinatay (sa pamamagitan ng mga bituka 41% at mga bato na 54%).

Sa pamamagitan ng mga bituka, karamihan sa may label na gamot ay pinalabas ng hindi nagbabago. Ang kalahati lamang ng gamot na may tatak ay pinalabas na hindi nababago ng mga bato.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na populasyon ng pasyente

Pinahina ang function ng bato. Sa mga pasyente na may banayad (60 2), katamtaman (30 2), malubhang (GFR 2) kabiguan ng bato, at ang mga pasyente na may kabiguang pangwakas na pagtatapos ng bato, ang AUC ng empagliflozin ay nadagdagan ng humigit-kumulang 18, 20, 66, at 48%, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may katamtaman kabiguan ng bato at mga pasyente na may end-stage renal failure C_max Ang empagliflozin sa plasma ay katulad ng mga kaukulang halaga sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may banayad hanggang sa matinding pagkabigo sa bato_max Ang empagliflozin sa plasma ay humigit-kumulang na 20% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Ang data ng pagsusuri ng pharmacokinetic na pagsusuri ay nagpakita na ang kabuuang clearance ng empagliflozin ay nabawasan na may pagbawas sa GFR, na humantong sa isang pagtaas sa epekto ng gamot.

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ng banayad, katamtaman at malubhang degree (ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang mga halaga ng AUC na empagliflozin ay nadagdagan ng humigit-kumulang 23, 47 at 75%, ayon sa pagkakabanggit, at C_max sa pamamagitan ng humigit-kumulang 4, 23 at 48%, ayon sa pagkakabanggit (kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay).

Ang BMI, kasarian, lahi, at edad ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.

Mga bata. Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa mga bata ay hindi isinagawa.

Mga indikasyon ng gamot na Jardins ®

Uri ng 2 diabetes mellitus:

- bilang monotherapy sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic lamang laban sa background ng diyeta at ehersisyo, ang appointment ng metformin na imposible dahil sa hindi pagpaparaan.

- bilang isang kumbinasyon na therapy sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic, kabilang ang insulin, kapag ang inilapat na therapy na kasama ang diyeta at ehersisyo ay hindi nagbibigay ng kinakailangang kontrol ng glycemic.

Ito ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus at mataas na panganib ng cardiovascular * kasabay ng karaniwang therapy para sa mga sakit sa cardiovascular upang mabawasan:

- kabuuang dami ng namamatay sa pamamagitan ng pagbabawas ng cardiovascular mortality,

- cardiovascular mortality o ospital para sa pagpalya ng puso.

* Ang mataas na panganib sa cardiovascular ay tinukoy bilang pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sa mga sumusunod na sakit at / o mga kondisyon: coronary heart disease (kasaysayan ng myocardial infarction, coronary artery bypass surgery, coronary artery disease na may pinsala sa isang coronary vessel, coronary artery disease na may pinsala sa maraming mga coronary vessel), ischemic o hemorrhagic stroke kasaysayan ng peripheral arterial disease (may o walang mga sintomas).

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado dahil sa hindi sapat na data sa pagiging epektibo at kaligtasan.

Ang mga datos na nakuha sa mga preclinical na pag-aaral sa mga hayop ay nagpapahiwatig ng pagtagos ng empagliflozin sa gatas ng suso. Ang panganib ng pagkakalantad sa mga bagong panganak at mga bata sa panahon ng pagpapasuso ay hindi kasama. Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Kung kinakailangan, ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagpapasuso ay dapat na itinigil.

Mga epekto

Ang pangkalahatang saklaw ng mga salungat na kaganapan sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin o placebo sa mga klinikal na pagsubok ay magkatulad. Ang pinakakaraniwang salungat na reaksyon ay hypoglycemia, na sinusunod sa paggamit ng empagliflozin kasabay ng sulfonylurea derivatives o insulin (tingnan ang Paglalarawan ng mga napiling salungat na reaksyon).

Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin sa mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ay ipinakita sa ibaba sa (masamang reaksyon ay inuri ng mga organo at sistema at alinsunod sa ginustong MedDRA mga termino) na nagpapahiwatig ng kanilang ganap na dalas. Ang mga kategorya ng madalas ay tinukoy tulad ng sumusunod: napakadalas (≥1 / 10), madalas (mula sa ≥1 / 100 hanggang presyon ng dugo, orthostatic arterial hypotension, dehydration, malabo) ay katulad sa kaso ng empagliflozin (sa isang dosis ng 10 mg - 0.6%, sa isang dosis ng 25 mg - 0.4%) at placebo (0.3%). Sa mga pasyente na mas matanda sa 75 taon, ang saklaw ng hypovolemia ay maihahambing sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin sa isang dosis ng 10 mg (2.3%) at placebo (2.1%), ngunit mas mataas sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg (4.3%) )

Pakikipag-ugnay

Diuretics. Ang Empagliflozin ay maaaring mapahusay ang diuretic na epekto ng thiazide at loop diuretics, na, naman, maaaring dagdagan ang panganib ng pag-aalis ng tubig at hypotension ng arterial.

Ang insulin at gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito. Ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, tulad ng sulfonylureas, ay maaaring dagdagan ang panganib ng hypoglycemia. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng empagliflozin kasama ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, maaaring kailanganin upang mabawasan ang kanilang dosis, upang maiwasan ang peligro ng hypoglycemia.

Pagtatasa ng mga pakikipag-ugnayan sa droga sa vitro. Ang Empagliflozin ay hindi pumipigil, hindi aktibo, o magbuod ng mga isoenzyme ng CYP450. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng empagliflozin ng tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9). Hindi pinipigilan ng Empagliflozin ang UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 o UGT2B7. Ang mga pakikipag-ugnay ng gamot ng empagliflozin at mga gamot na mga substrate ng CYP450 at UGT isoenzyme ay itinuturing na hindi malamang. Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa P-gp at isang protina na tumutukoy sa BCRP, ngunit sa mga therapeutic dosis ay hindi pumipigil sa mga protina na ito. Batay sa data mula sa mga pag-aaral sa vitro , pinaniniwalaan na ang kakayahan ng empagliflozin upang makipag-ugnay sa mga gamot na substrates para sa P-gpay hindi malamang. Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic: OAT3, OATP1B1 at OATP1B3, ngunit hindi isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic 1 (OAT1) at mga organikong carrier ng cationic 2 (OCT2). Gayunpaman, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng empagliflozin sa mga gamot na mga substrate para sa mga protina ng carrier na inilarawan sa itaas ay itinuturing na hindi malamang.

Pagtatasa ng mga pakikipag-ugnayan sa gamot sa vivo. Sa pinagsamang paggamit ng empagliflozin sa iba pang mga karaniwang ginagamit na gamot, ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic ay hindi nasunod. Ang mga resulta ng mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay nagpapahiwatig na hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot na Jardins ® habang ginagamit ito sa mga karaniwang ginagamit na gamot.

Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay hindi nagbabago sa mga malulusog na boluntaryo kapag ginamit kasama ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, at sa mga pasyente na may type 2 diabetes kung ginamit kasama ang torasemoridide at hydrochloride.

Sa pinagsamang paggamit ng empagliflozin na may gemfibrozil, rifampicin at probenecid, ang isang pagtaas sa AUC ng empagliflozin ay sinusunod ng 59, 35 at 53%, ayon sa pagkakabanggit, gayunpaman, ang mga pagbabagong ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinika.

Ang Empagliflozin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide at oral contraceptive sa malusog na mga boluntaryo.

Pakikihalubilo sa droga

Pinahuhusay nito ang diuretic na epekto ng iba't ibang diuretics, na pinatataas ang panganib ng pag-aalis ng tubig at arterial hypotension. Ang mga derivatives ng insulin at sulfonylurea ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia. Sa pinagsamang paggamit ng gamot na may insulin, kinakailangan ang isang pagbawas sa dosis upang maiwasan ang isang hypoglycemic state.Ang pakikisalamuha ng gamot ng empagliflozin at mga gamot na mga substrate ng mga isoenzyme ay itinuturing na ligtas.

Ang Empagliflozin - ang aktibong sangkap sa mga tablet, ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng parmasyutiko ng mga sumusunod na gamot: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide at oral contraceptives. Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga karaniwang ginagamit na gamot na ito, hindi kinakailangan ang isang pagbabago sa dosis.

Jardins Analogs

Sa merkado ng gamot ng Russian Federation, may isang gamot lamang na nilikha batay sa isang sangkap - empagliflovin. Si Jardins ay walang sertipikadong sertipikasyon. Ang iba pang mga tablet na hypoglycemic ay may isa pang aktibong sangkap sa komposisyon at naiiba ang pagkilos sa katawan ng tao. Kabilang dito ang:

Jardins - mga tagubilin para sa paggamit, presyo, mga pagsusuri at mga analog

Ang diabetes mellitus ay itinuturing na isa sa mga pinaka-karaniwang mga pathologies sa planeta. Sa Russian Federation, halos 10 milyong mamamayan ang nagdurusa sa sakit na ito. Marami sa kanila ang ginustong gamitin ang gamot na Jardins dahil sa pagiging epektibo nito.

Ang pangalan ng Latin ay Jardiance. INN na gamot: Empagliflozin (Empagliflozin).

Si Jardins ay may isang epekto ng antidiabetic.

Pag-uuri ng ATX: A10BK03.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga soluble-coated na tabletas. Ang 1 tablet ay naglalaman ng 25 o 10 mg ng empagliflozin (ang aktibong sangkap). Iba pang mga item:

• talcum na pulbos
• titanium dioxide
• dilaw na iron oxide (pangulay),
• lactose monohidrat,
• Hyprolose
• cellulose microcrystals.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga soluble-coated na tabletas.

Ang mga tablet ay naka-pack sa blisters ng 10 mga PC. Ang 1 kahon ay naglalaman ng 1 o 3 blisters.

Sa pangangalaga

Maingat na inireseta ang gamot kung:

• mababang aktibidad ng secretory ng mga cell na matatagpuan sa pancreas,
• kumbinasyon ng sulfonylurea at mga derivatives ng insulin,
• mga sakit sa gastrointestinal na kinasasangkutan ng makabuluhang pagkawala ng likido,
• matanda.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga tabletas ay kinukuha nang pasalita. Ang paunang dosis ay 10 mg 1 oras bawat araw. Kung ang halagang ito ng gamot ay hindi makapagbibigay ng kontrol ng glycemic, pagkatapos ay tumataas ang dosis sa 25 mg. Ang maximum na dosis ay 25 mg / araw.

Ang mga tabletas ay kinukuha nang pasalita.

Ang paggamit ng mga tablet ay hindi nakatali sa oras ng araw o sa paggamit ng pagkain. Hindi kanais-nais para sa 1 araw na mag-aplay ng isang dobleng dosis.

Paggamot sa Diabetes ni Jardins

Ang mga klinikal na pagsubok ay napatunayan na ang gamot na pinag-uusapan ay ang tanging gamot para sa paggamot ng diabetes mellitus (uri II), kung saan ang mga peligro ng paglitaw ng mga sakit sa CVD at namamatay mula sa naturang mga pathologies ay nabawasan. Ipinagbabawal na gamitin ang gamot para sa mga pasyente na may type 1 diabetes.

Mga patotoo ng mga doktor at pasyente tungkol kay Jardins

Galina Aleksanina (therapist), 45 taong gulang, St. Petersburg.

Ang isang ligtas na lunas na hindi nagiging sanhi ng mga epekto (sa aking pagsasanay). Ang mataas na gastos ay ganap na nabigyang-katwiran ng aktibidad ng parmasyutiko ng gamot. Ang epekto ng placebo ay ganap na pinasiyahan. Bilang karagdagan, wala siyang mga analogue sa Russia, at ang magkakatulad na gamot ay naiiba ang kumilos.

Si Anton Kalinkin, 43 taong gulang, Voronezh.

Ang tool ay mabuti. Ako, bilang isang diyabetis na may karanasan, ay lubos na nasiyahan sa pagkilos nito. Ang pinakamahalagang bagay ay maingat na pag-aralan ang mga tagubilin para magamit. Tanging sa kasong ito ay maiiwasan ang mga epekto, na personal na napatunayan sa pagsasagawa. Kabilang sa mga pagkukulang, ang isa ay maaaring makilala lamang ang mataas na gastos at ang katunayan na ang gamot ay hindi ibinebenta sa lahat ng mga parmasya.

Jardins: mga tagubilin para sa paggamit

Mga parmasyutiko

Ang Empagliflozin ay isang mababaligtad, lubos na aktibo, pumipili at mapagkumpitensya na tagapangasiwa ng uri ng 2 sodium na umaasa sa asukal na transporter na may konsentrasyon na kinakailangan upang mapigilan ang 50% ng aktibidad ng enzyme (IC50) ng 1.3 nmol.

Ang pagkasunud-sunod ng empagliflozin ay 5,000 beses na mas mataas kaysa sa pagkasunud-sunod ng uri 1 na sodium na umaasa sa asukal na transporter na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka. Bilang karagdagan, natagpuan na ang empagliflozin ay may mataas na pagkasunud-sunod para sa iba pang mga transporter ng glucose na responsable para sa glucose homeostasis sa iba't ibang mga tisyu.

Ang sodium na umaasa sa uri ng 2 glucose transporter ay ang pangunahing protina ng carrier na responsable para sa reabsorption ng glucose mula sa renom glomeruli pabalik sa daloy ng dugo. Pinahusay ng Empagliflozin ang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (T2DM) sa pamamagitan ng pagbawas ng muling pagsipsip ng renal glucose.

Ang dami ng glucose na tinago ng mga bato gamit ang mekanismong ito ay nakasalalay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang glomerular filtration rate (GFR). Ang paglalarawan ng carrier na umaasa sa sodium ng type 2 glucose sa mga pasyente na may type 2 diabetes at hyperglycemia ay humahantong sa pag-aalis ng labis na glucose sa mga bato.

Sa mga klinikal na pag-aaral, napag-alaman na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nadagdagan kaagad pagkatapos ng unang dosis ng empagliflozin ay ginamit, ang epekto na ito ay nagpatuloy sa loob ng 24 na oras.

Ang pagtaas ng glucose excretion ng mga bato ay nagpatuloy hanggang sa pagtatapos ng 4 na linggong panahon ng paggamot, na may empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg isang beses sa isang araw, sa average, halos 78 g / araw. Sa mga pasyente na may type 2 na diyabetis, ang isang pagtaas sa pag-aalis ng glucose ng mga bato ay humantong sa isang agarang pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Binabawasan ng Empagliflozin ang konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo kapwa sa kaso ng pag-aayuno at pagkatapos kumain. Ang mekanismo ng independiyenteng insulin ng pagkilos ng empagliflozin ay nag-aambag sa isang mababang panganib sa posibleng pag-unlad ng hypoglycemia. Ang epekto ng empagliflozin ay hindi nakasalalay sa pagganap na estado ng mga selula ng pancreatic beta at metabolismo ng insulin.

Ang positibong epekto ng empagliflozin sa surrogate marker ng beta cell function, kabilang ang HOMA-? Index, ay nabanggit (modelo para sa pagtatasa ng homeostasis-B) at ang ratio ng proinsulin sa insulin. Bilang karagdagan, ang karagdagang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nagdudulot ng pagkawala ng mga kaloriya, na sinamahan ng pagbaba sa dami ng adipose tissue at pagbaba ng timbang ng katawan. Ang Glucosuria na sinusunod sa paggamit ng empagliflozin ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas ng diuresis, na maaaring mag-ambag sa isang katamtamang pagbaba ng presyon ng dugo.

Sa mga klinikal na pagsubok kung saan ang empagliflozin ay ginamit bilang monotherapy, kombinasyon ng therapy sa metformin, kombinasyon ng therapy na may metformin at sulfonylurea derivatives, kombinasyon ng therapy sa metformin kumpara sa glimepiride, kombinasyon ng therapy sa pioglitazone +/- metformin, bilang isang kumbinasyon na therapy na may dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- isa pang hypoglycemic oral drug, sa anyo ng kombinasyon na therapy sa insulin, ito ay makabuluhang istatistika ang aking pagbaba sa glycosylated HbAlc hemoglobin at pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa glucose sa plasma.

Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay komprehensibong pinag-aralan sa mga malusog na boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes.

Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang empagliflozin ay mabilis na hinihigop, ang maximum na konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ng dugo (Cmax) ay naabot pagkatapos ng 1.5 oras. Pagkatapos, ang konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ay nabawasan sa dalawang phase.

Matapos kunin ang empagliflozin, ang average na lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras (AUC) sa panahon ng isang matatag na estado na konsentrasyon ng plasma ay 4740 nmol x oras / L, at ang halaga ng Cmax ay 687 nmol / L. Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa malusog na mga boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay karaniwang magkapareho.

Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.

Ang dami ng pamamahagi sa panahon ng isang matatag na estado ng konsentrasyon ng plasma ay humigit-kumulang 73.8 litro. Pagkatapos ng oral administration ng mga malulusog na boluntaryo ng may label na empagliflozin 14C, ang protina ng protina ng plasma ay 86%.

Ang pangunahing landas ng metabolismo ng empagliflozin sa mga tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Ang pinaka-madalas na napansin na mga metabolite ng empagliflozin ay tatlong glucuronic conjugates (2-0, 3-0 at 6-0 glucuronides). Ang sistematikong epekto ng bawat metabolite ay maliit (mas mababa sa 10% ng kabuuang epekto ng empagliflozin).

Ang pag-alis ng kalahating buhay ay humigit-kumulang na 12.4 na oras. Sa kaso ng paggamit ng empagliflozin isang beses sa isang araw, ang isang matatag na konsentrasyon ng plasma ay naabot pagkatapos ng ikalimang dosis.

Matapos ang oral administration na may label na empagliflozin 14C sa mga malulusog na boluntaryo, humigit-kumulang na 96% ng dosis ay pinatay (sa pamamagitan ng mga bituka 41% at mga bato na 54%). Sa pamamagitan ng mga bituka, karamihan sa may label na gamot ay pinalabas ng hindi nagbabago.

Ang kalahati lamang ng gamot na may tatak ay pinalabas na hindi nababago ng mga bato. Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na populasyon ng pasyente

Pinahina ang pag-andar ng bato

Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Ang mga tablet ng Jardins ™ 10 mg 30 mga PC

Hindi inirerekomenda ang Jardins® para sa mga pasyente na may type 1 diabetes at para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Sa paggamit ng type 2 glucose transporter inhibitors, kabilang ang empagliflozin, ang mga bihirang kaso ng diabetes ketoacidosis ay naiulat. Sa ilan sa mga kaso na ito, ang mga manipestasyon ay atypical at ipinahayag bilang isang katamtamang pagtaas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo (hindi hihigit sa 14 mmol / L (250 mg / dl)).

Ang panganib ng pagbuo ng diabetes ketoacidosis ay dapat isaalang-alang kung ang mga sintomas na walang katuturang tulad ng pagduduwal, pagsusuka, kakulangan ng gana, sakit sa tiyan, matinding pagkauhaw, igsi ng paghinga, pagkabagabag, hindi nakakapagod na pagkapagod o pag-aantok na nagaganap. Kung umuunlad ang mga naturang sintomas, ang mga pasyente ay dapat na agad na masuri para sa ketoacidosis, anuman ang konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang paggamit ng gamot na Jardins® ay dapat na itigil o suspindihin hanggang sa maitaguyod ang diagnosis.

Ang isang mas mataas na peligro ng pagbuo ng diabetes ketoacidosis ay posible sa mga pasyente sa isang napakababang diyeta na karbohidrat, mga pasyente na may malubhang pag-aalis ng tubig, mga pasyente na may kasaysayan ng ketoacidosis, o mga pasyente na may mababang lihim na aktibidad ng pancreatic β-cells. Sa mga nasabing pasyente, ang Jardins® ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Kinakailangan ang pag-iingat kapag binabawasan ang dosis ng insulin.

Ang paghahanda ng Jardins® sa isang 10 mg na tablet ay naglalaman ng 162.5 mg ng lactose, na may isang dosis na 25 mg ay naglalaman ng 113 mg ng lactose, samakatuwid, ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may mga bihirang namamana na sakit tulad ng kakulangan ng lactase, kakulangan ng lactose, malabsorption ng glucose-galactose.

Ang mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang paggamot na may empagliflozin ay hindi humantong sa isang pagtaas sa panganib sa cardiovascular. Ang paggamit ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg ay hindi humantong sa isang tagal ng agwat ng QT.

Sa pinagsamang paggamit ng gamot na Jardins® na may mga derivatives ng sulfonylurea o sa insulin, ang isang pagbawas ng dosis ng sulfonylurea / mga derivatives ng insulin ay maaaring kailanganin dahil sa panganib ng hypoglycemia.

Ang Empagliflozin ay hindi pa napag-aralan na pinagsama sa mga glandula na tulad ng peptide-1 analogues (GLP-1).

Ang pagiging epektibo ng gamot na Jardins® ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato, samakatuwid inirerekomenda na subaybayan ang pag-andar ng mga bato bago ang appointment nito at pana-panahon sa paggagamot (hindi bababa sa 1 oras bawat taon), pati na rin bago ang appointment ng concomitant therapy, na maaaring makaapekto sa pag-andar ng bato. Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR ay hindi inirerekomenda