Pioglitazone (Pioglitazone)

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga tablet: mula sa halos puti hanggang puti, bilog, 15 mg - biconvex, nakaukit sa isang gilid ng "15", 30 mg - flat, na may isang bevel, na nakaukit sa isang tabi ng "30" (10 mga PC. sa paltos, 1, 3 o 5 blisters at mga tagubilin para sa paggamit ng Pioglara sa isang kahon ng karton).

Naglalaman ng 1 tablet:

• aktibong sangkap: pioglitazone hydrochloride - 16.53 o 33.07 mg, na katumbas ng pioglitazone sa halagang 15 at 30 mg, ayon sa pagkakabanggit.
• karagdagang mga sangkap: calcium carboxymethyl cellulose, magnesium stearate, hydroxypropyl cellulose (mababang lagkit), lactose, purified water.

Mga parmasyutiko

Ang Pioglitazone ay isang ahente ng hypoglycemic oral, isang derivative ng thiazolidinedione series, selectively stimulating the ors receptor activated by the peroxisome proliferator (PPARγ). Ang mga receptor ng PPARγ ay naisalokal sa mga tisyu na may higit na kahalagahan sa mekanismo ng pagkilos ng insulin (skeletal muscle, adipose tissue at atay). Ang paggugulo ng mga PPARγ nuclear receptors ay nagbabago sa transkripsyon ng isang bilang ng mga gen na sensitibo sa insulin at kasangkot sa kontrol ng glucose ng dugo at metabolismo ng lipid. Ang Pioglitazone ay nagbibigay ng pagbawas sa paglaban sa insulin, bilang isang resulta kung saan ang pagkonsumo ng glucose na umaasa sa insulin ay nagdaragdag, ang labis ng glucose at ang paglabas nito mula sa pagbaba ng atay. Ang aktibong sangkap ay nakakatulong upang mabawasan ang mga triglycerides, dagdagan ang konsentrasyon ng mataas na density ng lipoproteins (HDL) at kolesterol. Hindi pinasisigla ng Pioglar ang paggawa ng insulin, hindi tulad ng derivatives ng sulfonylurea.

Mga Pharmacokinetics

Matapos ang oral administration, ang isang mataas na pagsipsip ng pioglitazone ay sinusunod, sa plasma ng dugo ang aktibong sangkap ay napansin pagkatapos ng 30 minuto, ang maximum na konsentrasyon (C_max) nakamit pagkatapos ng 2 oras, at pagkatapos kumain - pagkatapos ng 3-4 na oras. Ang ahente ay halos ganap na nagbubuklod sa mga protina ng plasma - ng 99%, ang dami ng pamamahagi (V_d) ay 0.22-11.04 l / kg. Ang Pioglitazone ay malawak na na-metabolize ng hydroxylation at oksihenasyon, ang mga metabolites na nabuo bilang isang resulta ng biotransformation ng aktibong sangkap ay bahagyang na-convert sa sulfate / glucuronide conjugates.

Ang mga derivatives ng pioglitazone hydroxide (metabolites M-II at M-IV) at ang keto-derivative pioglitazone (metabolite M-III) ay nagpapakita ng aktibidad na parmasyutiko. Sa proseso ng hepatic metabolism ng gamot, ang pangunahing papel ay nabibilang sa mga isoenzyme ng cytochrome P450 - CYP3A4 at CYP2C8. Sa isang mas mababang sukat, maraming iba pang mga isoenzyme ay kasangkot din sa metabolismo ng gamot, lalo na kasama ang extrahepatic isoenzyme CYP1A1.

Sa kaso ng pang-araw-araw na solong paggamit ng Pioglar sa plasma, ang konsentrasyon ng kabuuang pioglitazone (pioglitazone na may aktibong metabolite) ay naabot pagkatapos ng 24 na oras. Pamamagitan ng konsentrasyon (C_ss) sa plasma ng parehong kabuuang pioglitazone at pioglitazone ay sinusunod pagkatapos ng 7 araw.

Ang gamot ay higit sa lahat na may apdo sa isang hindi nagbago na anyo at sa anyo ng mga metabolite, na tinanggal na may mga feces. 15-30% ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite at kanilang mga conjugates. Ang kalahating buhay (T_½) Ang pioglitazone at kabuuang pioglitazone ay 3-7 na oras at 16-24 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Mga indikasyon para magamit

Inirerekomenda ang Pioglar para magamit sa type 2 diabetes mellitus (bilang isang monotherapy na gamot o kasama ang metformin, insulin o sulfonylurea derivatives sa mga kasong iyon kapag ang pag-eehersisyo, diyeta at monotherapy na may isa sa mga gamot na antidiabetic sa itaas ay hindi pinapayagan ang pagkamit ng sapat na kontrol ng glycemic).

Contraindications

• Grade III - pagkabigo sa IV, ayon sa pag-uuri ng New York Association of Cardiology (NYHA),
• diabetes ketoacidosis, type 1 diabetes mellitus,
• malubhang antas ng pagkabigo sa atay, nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay na higit sa 2.5 beses ang itaas na limitasyon ng normal (VGN),
• macrohematuria ng hindi kilalang pinanggalingan,
• kanser sa pantog (kabilang ang kasaysayan)
• edad hanggang 18 taon
• pagbubuntis at paggagatas,
• glucose-galactose malabsorption, kakulangan sa lactase, intoleransiyang galactose,
• sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap ng gamot.

Kamag-anak (Ang mga tablet ng Pioglar ay dapat gamitin nang labis na pag-iingat):

• kabiguan sa puso
• anemia
• edematous syndrome
• functional na sakit ng atay.

Pioglar, mga tagubilin para sa paggamit: pamamaraan at dosis

Ang mga tablet ng Pioglar ay kinukuha nang pasalita 1 oras bawat araw, anuman ang oras ng pagkain.

Kapag nagsasagawa ng monotherapy, inirerekumenda na kunin ang gamot sa isang dosis ng 15-30 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 45 mg.

Sa kumbinasyon ng therapy sa metformin o sulfonylurea derivatives, dapat gamitin ang pioglitazone sa isang paunang dosis ng 15 o 30 mg; kung nangyayari ang hypoglycemia, ang dosis ng metformin o sulfonylurea na paghahanda ay dapat mabawasan.

Sa pinagsamang paggamit ng Pioglar na may insulin, ang paunang araw-araw na dosis ng pioglitazone ay dapat na 15-30 mg, ang dosis ng insulin ay naiwan o nababawas ng 10-25% kung ang pasyente ay nag-uulat ng hypoglycemia o ang glucose ng glucose sa plasma ay bumaba sa isang antas na hindi hihigit sa 100 mg / dl.

Mga epekto

• sistema ng paghinga: sinusitis, pharyngitis,
• nervous system at pandamdam na organo: sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog, hyposthesia, visual disturbances (karaniwang nangyayari sa simula ng paggamot at nauugnay sa mga pagbabago sa mga antas ng glucose sa plasma, tulad ng iba pang mga gamot na antidiabetic).
• hematopoietic system: anemia,
• metabolismo: hypoglycemia, pagtaas ng timbang,
• gastrointestinal tract: flatulence,
• mga benign o malignant na mga bukol: kanser sa pantog, mga palatandaan ng pag-unlad na kung saan ay maaaring madalas na pag-urong sa pag-ihi, macrohematuria, sakit sa panahon ng pag-ihi, sakit sa lukab ng tiyan o sa rehiyon ng lumbar (ang hitsura ng mga karamdaman na ito ay dapat na agad na iniulat sa dumadalo na manggagamot).
• musculoskeletal system: myalgia, arthralgia,
• mga parameter ng laboratoryo: nadagdagan ang aktibidad ng alanine aminotransferase (ALT) at creatine phosphokinase, isang pagbawas sa mga antas ng hemoglobin at isang pagbawas sa hematocrit (karaniwang hindi gaanong nakakagamot, ay maaaring sanhi ng pagtaas ng dami ng plasma at hindi ipahiwatig ang pagbuo ng iba pang malubhang epekto sa klinikal na hematological).

Sa isang tagal ng paggamot na higit sa 1 taon, sa 6,9% ng mga kaso, ang hitsura ng banayad / katamtaman na edema, na karaniwang hindi nangangailangan ng pagkansela ng Pioglar, ay maaaring maitala sa mga pasyente.

Sa panahon ng therapy, sa ilang mga kaso, ang paglitaw ng pagkabigo sa puso ay posible.

Espesyal na mga tagubilin

Sa mga pasyente na may isang cycle ng anovulatory sa panahon ng premenopausal at paglaban sa insulin bilang isang resulta ng paggamot na may pioglitazone, maaaring mabanggit ang pagbawi ng obulasyon. Dahil sa nadagdagan na sensitivity ng mga pasyente na ito sa insulin sa kawalan ng paggamit ng sapat na pagpipigil sa pagbubuntis, tumataas ang panganib ng pagbubuntis. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng therapy o ang pasyente ay nagpaplano ng pagbubuntis, ang pioglitazone ay dapat na ipagpapatuloy.

Ayon sa mga resulta ng preclinical studies, ang thiazolidinediones, kabilang ang pioglitazone, ay humantong sa isang pagtaas ng dami ng plasma at ang pagbuo ng myocardial hypertrophy, dahil sa preload. Sa mga klinikal na pagsubok kung saan ang mga pasyente na may klase III at IV na pagkabigo sa puso (NYHA) ay hindi lumahok, walang pagtaas sa dalas ng malubhang salungat na reaksyon mula sa cardiovascular system, depende sa pagtaas ng dami ng plasma (talamak na pagkabigo sa puso).

Ang mga resulta ng kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal, pati na rin ang magagamit na data ng epidemiological, ay nagpapahiwatig ng isang paglala ng banta ng cancer sa pantog sa mga pasyente na may diyabetis na umiinom ng pioglitazone sa mataas na pang-araw-araw na dosis sa loob ng mahabang panahon. Gayunpaman, ang pagkakaroon ng mga data na ito ay hindi ibubukod ang posibilidad ng kanser sa pantog sa panahon ng panandaliang therapy kasama ang gamot. Ang mga sumusunod na kadahilanan ay maaaring nauugnay sa panganib ng kanser sa pantog: pagtanda, paninigarilyo (kabilang ang nakaraan), chemotherapy (kabilang ang paggamit ng cyclophosphamide), radiation therapy ng mga pelvic organo, at ilang mga peligro sa trabaho. Bago magsimula ang kurso ng therapy, kinakailangan ang mga pag-aaral ng macroscopic upang maitaguyod ang anumang macrohematuria. Kinakailangan na agad na ipagbigay-alam sa doktor ang tungkol sa lahat ng mga palatandaan ng dysuria at anumang talamak na pag-unlad ng mga sintomas mula sa urinary tract at / o pantog.

Sa pag-andar ng kapansanan sa atay

Sa panahon ng therapy, inirerekumenda na regular na subaybayan ang konsentrasyon ng mga enzyme ng atay sa dugo. Sa lahat ng mga pasyente, bago simulan ang paggamot sa pioglitazone, tuwing 2 buwan sa unang taon ng pagtanggap ng Pioglar at pana-panahon sa mga sumusunod na taon ng therapy, kinakailangan upang matukoy ang antas ng ALT. Kinakailangan din upang masuri ang aktibidad ng atay kapag lumitaw ang mga sintomas na maaaring mga palatandaan ng pagkabigo sa atay, tulad ng sakit sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, anorexia, kahinaan, madilim na ihi. Kung nangyayari ang jaundice, itigil ang pagkuha ng Pioglar.

Ang paggamit ng isang ahente ng hypoglycemic ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga aktibong sakit sa atay o laban sa background ng isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng ALT na higit sa 2.5 beses na VGN.

Sa isang bahagyang pagtaas sa mga antas ng ALT (1–2.5 beses na mas mataas kaysa sa normal) bago ang kurso o sa panahon ng therapy, kinakailangan ang pagsusuri upang maitaguyod ang mga sanhi ng paglabag na ito. Magsimula o magpatuloy sa paggamot sa Pioglar sa pagkakaroon ng katamtamang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay na may labis na pag-iingat, na nagsasagawa ng mas madalas na pagsubaybay sa kanilang aktibidad.

Sa kaso kung ang isang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases ay napansin ng higit sa 2.5 beses kumpara sa VGN, kinakailangan na regular na subaybayan ang antas ng mga enzymes, hanggang sa bumaba ang mga tagapagpahiwatig sa normal o sa mga paunang. Kung ang antas ng ALT na stely ay lumampas sa mga normal na halaga ng higit sa 3 beses o sinusunod ang jaundice, dapat na iwanan ang paggamit ng pioglitazone.

Gumamit sa katandaan

Sa mga matatandang tao, bago at sa panahon ng paggamot, dahil sa paglala ng banta ng mga bali, mga sakit ng cardiovascular system at pantog na kanser sa mga pasyente ng kategoryang ito ng edad, isang partikular na maingat na pagsusuri ng benepisyo at panganib na ratio ng paggamot sa Pioglar ay dapat gawin.

Pakikihalubilo sa droga

• oral contraceptives - ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito at pioglitazone ay hindi pa isinagawa, gayunpaman, ang paggamit ng iba pang mga thiazolidinediones sa pagsasama ng oral contraceptives, na kinabibilangan ng ethinyl estradiol / norethindrone, na nag-ambag sa isang pagbawas sa antas ng plasma ng parehong mga hormones sa pamamagitan ng 30%, na maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagpapahina ng contraceptive na epekto ang kumbinasyon na ito ay dapat mag-ingat
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - walang mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng pioglitazone,
• Ang ketoconazole - pioglitazone metabolismo ay higit na naharang, ayon sa mga pag-aaral sa vitro, kasama ang kumbinasyon na ito ay kinakailangan na maingat na subaybayan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo,
• iba pang mga gamot na oral antidiabetic: walang data sa paggamit ng pioglitazone sa triple kumbinasyon sa mga gamot na ito.

Ang mga analogue ni Pioglar ay: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Dihlitazone, Piogli.

Mga pagsusuri sa Pioglar

Ayon sa mga pagsusuri, ang Pioglar ay isang epektibong hypoglycemic agent na ginagamit para sa paggamot ng type 2 diabetes mellitus, kapwa sa monotherapy at kasama ang iba pang mga ahente ng hypoglycemic, kabilang ang insulin. Pansinin ng mga pasyente na ang gamot ay nagpapabuti sa kontrol ng glucose at pinatataas ang resistensya ng mga cell sa insulin, ngunit inirerekomenda ng lahat na gamitin lamang ang Pioglar ayon sa direksyon ng isang doktor.

Ang mga kawalan ng Pioglar ay kinabibilangan ng pagkakaroon ng mga contraindications at ang pagbuo ng mga side effects, lalo na isang pagtaas sa bigat ng katawan, sakit ng ulo, utong.

Ang presyo ng Pioglar sa mga parmasya

Walang maaasahang impormasyon tungkol sa presyo ng Pioglar, dahil ang gamot ay hindi ibinebenta sa mga parmasya ngayon.

Edukasyon: Una sa Moscow State Medical University na pinangalanan sa I.M. Sechenov, specialty na "General Medicine".

Ang impormasyon tungkol sa gamot ay pangkalahatan, na ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon at hindi pinapalitan ang opisyal na mga tagubilin. Ang gamot sa sarili ay mapanganib sa kalusugan!

Ang dugo ng tao ay "tumatakbo" sa pamamagitan ng mga daluyan sa ilalim ng matinding presyon, at kung ang integridad nito ay nilabag, maaari itong bumaril ng hanggang sa 10 metro.

Ang mga buto ng tao ay apat na beses na mas malakas kaysa sa kongkreto.

Kung ang iyong atay ay tumigil sa pagtatrabaho, ang kamatayan ay magaganap sa loob ng isang araw.

Mahigit sa $ 500 milyon sa isang taon ang ginugol sa mga gamot sa allergy lamang sa Estados Unidos. Naniniwala ka pa ba na ang isang paraan upang sa wakas talunin ang mga alerdyi ay matatagpuan?

Mayroong napaka-kagiliw-giliw na mga medikal na sindrom, tulad ng obsitive ingestion ng mga bagay. Sa tiyan ng isang pasyente na nagdurusa mula sa mania na ito, natuklasan ang 2500 dayuhang bagay.

Sa 5% ng mga pasyente, ang antidepressant clomipramine ay nagiging sanhi ng isang orgasm.

Sa isang regular na pagbisita sa tanning bed, ang posibilidad ng pagkuha ng kanser sa balat ay nagdaragdag ng 60%.

Sa panahon ng pagbahin, ang aming katawan ay ganap na tumitigil sa pagtatrabaho. Pati ang puso ay tumitigil.

Kung ngumiti ka lamang ng dalawang beses sa isang araw, maaari mong bawasan ang presyon ng dugo at bawasan ang panganib ng mga atake sa puso at stroke.

Ayon sa mga istatistika, sa Lunes, ang panganib ng mga pinsala sa likod ay nagdaragdag ng 25%, at ang panganib ng atake sa puso - sa pamamagitan ng 33%. Mag-ingat ka

Ayon sa pananaliksik ng WHO, ang pang-araw-araw na kalahating oras na pag-uusap sa isang cell phone ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng isang tumor sa utak ng 40%.

Ang 74-taong-gulang na residente ng Australia na si James Harrison ay naging isang donor ng dugo halos 1,000 beses. Mayroon siyang isang bihirang uri ng dugo, ang mga antibodies kung saan nakakatulong sa mga bagong panganak na may malubhang anemia. Kaya, na-save ng Australia ang tungkol sa dalawang milyong mga bata.

Ang bawat tao ay hindi lamang natatanging mga fingerprint, kundi pati na rin ang wika.

Dati na ang yawning ay nagpapalusog sa katawan ng oxygen. Gayunpaman, ang pananaw na ito ay hindi naaprubahan. Pinatunayan ng mga siyentipiko na ang pag-uwang, ang isang tao ay pinapalamig ang utak at pinapabuti ang pagganap nito.

Ang unang pangpanginig ay naimbento noong ika-19 na siglo. Nagtrabaho siya sa isang steam engine at inilaan upang gamutin ang babaeng hysteria.

Ang unang alon ng pamumulaklak ay nagtatapos, ngunit ang namumulaklak na mga puno ay papalitan ng mga damo mula sa simula ng Hunyo, na makagambala sa mga nagdurusa sa allergy.

Pharmacology

Pinipili nang pasigla ang mga receptor ng gamma ng nukleyar na aktibo sa pamamagitan ng peroxisome proliferator (gamma PPAR). Binubuo nito ang transkripsyon ng mga gene na sensitibo sa insulin at kasangkot sa kontrol ng mga antas ng glucose at lipid metabolismo sa adipose, kalamnan tissue at atay. Hindi nito pinasisigla ang paglaki ng insulin, gayunpaman, ito ay aktibo lamang kapag ang pag-andar ng insulin-synthetic ng pancreas ay napanatili. Binabawasan ang paglaban ng insulin ng peripheral tisyu at atay, pinatataas ang pagkonsumo ng glucose na umaasa sa insulin, binabawasan ang output ng glucose mula sa atay, binabawasan ang antas ng glucose, insulin at glycosylated hemoglobin sa dugo. Sa mga pasyente na may kapansanan na metabolismo ng lipid, binabawasan nito ang mga triglyceride at pinapataas ang HDL nang hindi binabago ang LDL at kabuuang kolesterol.

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, wala itong carcinogenic at mutagenic effects. Kapag pinangangasiwaan ang mga daga ng babae at lalaki hanggang sa 40 mg / kg / day pioglitazone (hanggang sa 9 na beses na mas mataas kaysa sa MPDI sa mga tuntunin ng 1 m 2 ng ibabaw ng katawan), walang epekto sa pagkamayabong ay napansin.

Nakita sa dugo 30 min pagkatapos ng oral administration, C_max nakamit pagkatapos ng 2 oras.Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip (C_max naitala pagkatapos ng 3-4 na oras), ngunit hindi nakakaapekto sa pagkakumpleto nito. Nagbubuklod ito sa mga protina ng plasma ng dugo, pangunahin sa albumin, ng higit sa 99%. Ang average na dami ng pamamahagi ay 0.63 l / kg. Ang isang mataas na konsentrasyon sa dugo ay nagpapatuloy ng 24 na oras pagkatapos ng isang solong dosis. T_1/2 ay 3-7 na oras (pioglitazone) at 16-24 oras (metabolite). Ito ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng cytochrome P450 kasama ang pagbuo ng dalawang aktibong metabolite, na bahagyang nakikipag-ugnay sa glucuronic at sulfuric acid. Ito ay excreted sa apdo na hindi nagbabago at sa anyo ng mga metabolites, excreted mula sa katawan na may feces at ihi (15-30%). Ang ground clearance ay 5-7 l / h.

Pakikipag-ugnay

Mga derivatives ng sulfonamides, metformin at insulin potentiate (pareho) hypoglycemia. Posibleng pagpapahina ng pagiging epektibo ng oral pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic sa pinagsama na paggamit ng pioglitazone at oral contraceptives ay hindi pa isinasagawa. Ang paggamit ng iba pang mga thiazolidinediones kasama ang oral contraceptive na naglalaman ng ethinyl estradiol o norethindrone ay sinamahan ng isang 30% pagbawas sa konsentrasyon ng parehong mga hormones sa plasma, na maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbawas sa contraceptive na epekto. Samakatuwid, ang pag-iingat ay dapat gamitin sa pinagsamang paggamit ng pioglitazone at oral contraceptives.

Pakikipag-ugnay sa CYP2C8 Inductors

Ang mga inducer ng CYP2C8 isoenzyme ng cytochrome P450 (hal. Rifampicin) ay maaaring makabuluhang bawasan ang pioglitazone AUC. Samakatuwid, sa simula o sa pagtatapos ng therapy sa mga inducer ng CYP2C8, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng pioglitazone.

Pag-iingat para sa sangkap na Pioglitazone

Sa pag-iingat, ang mga pasyente na may edema at isang katamtaman na pagtaas sa antas ng mga enzyme ng atay ay inireseta. Ang pag-unlad ng hypoglycemia sa panahon ng kumbinasyon ng therapy ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng concomitant sulfonamides o insulin. Laban sa background ng bato na kabiguan, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Kung nangyayari ang jaundice, ang paggamot ay itigil. Sa mga pasyente na may isang cycle ng anovulatory sa panahon ng premenopausal, ang pagpasok ay maaaring maging sanhi ng obulasyon at dagdagan ang panganib ng pagbubuntis (kinakailangan ang sapat na mga panukalang-batas na contraceptive).

Ang panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog.

Ang paggamit ng pioglitazone nang higit sa 1 taon ay maaaring nauugnay sa isang mas mataas na panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog.

Kapag inireseta ang pioglitazone, dapat isaalang-alang ng mga pasyente ang panganib na magkaroon ng kanser sa pantog at maiwasan ang pagreseta nito sa mga pasyente na may kanser sa pantog, kabilang ang sa isang kasaysayan ng pamilya.
Ang impormasyong pangkaligtasan para sa pioglitazone ay batay sa mga resulta ng dalawang pag-aaral ng retrospective sa mga pasyente na higit sa 40 na may diagnosis ng diabetes mellitus.
Sa sampung taong pag-aaral ng cohort na obserbasyon (Enero 1997 - Abril 2008) na isinagawa sa USA, higit sa 193 libong mga pasyente ang kasama. Ang isang intermediate na pagsusuri ng data mula sa pag-aaral na ito ay nagpakita na ang edad, kasarian, paninigarilyo, pagkuha ng iba pang mga gamot para sa diabetes at iba pang mga kadahilanan sa pangkalahatan ay walang makabuluhang epekto sa pagtaas ng panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog sa mga pasyente na kumukuha ng pioglitazone kumpara sa mga pasyente na hindi kailanman inilapat (odds ratio O = 1.2, 95% interval interval ng CI = 0.9-1.5). Gayunpaman, ang pangmatagalang paggamot na may pioglitazone (higit sa 12 buwan) ay nauugnay sa isang 40% na pagtaas ng panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Ang mga resulta ng isang pag-aaral ng cohort retrospective na isinasagawa sa Pransya (2006-2009), na kasama ang humigit-kumulang na 1.5 milyong mga pasyente na may diyabetis, ay nagpakita ng isang makabuluhang pagtaas sa panganib ng kanser sa pantog na may isang pinagsama-samang dosis ng pioglitazone higit sa 28 mg (OS = 1.75, 95 % CI = 1.22-2.5) at kapag kinuha sa loob ng 1 taon (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), bukod dito, ang mga kalalakihan ay may mas mataas na peligro kaysa sa mga kababaihan (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Batay sa data mula sa mga pag-aaral na ito, ang paggamit ng pioglitazone ay nasuspinde sa Pransya, at sa Alemanya inirerekumenda na huwag simulan ang pioglitazone therapy sa mga bagong pasyente.
Ang mga pasyente ay dapat pinapayuhan ng anumang mga palatandaan ng kanser sa pantog, tulad ng hematuria, pag-ihi, sakit sa pag-ihi, sakit sa likod o mas mababang tiyan.

Mga modernong paghahanda ng glitazone

Sa lahat ng mga gamot sa merkado, ang pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) at rosiglitazone (Roglit) ay kasalukuyang ibinebenta.

Ang iba pang mga gamot ay inalis dahil sa mga epekto ng paggamot.

Paghahanda ng Thiazolidinedione

Ang Troglitazone (Rezulin) ay ang gamot ng unang henerasyon ng pangkat na ito. Naalala siya mula sa pagbebenta, dahil ang epekto nito ay negatibong sumasalamin sa atay.

Ang Rosiglitazone (Avandia) ay isang third-generation drug sa pangkat na ito. Tumigil ito upang magamit noong 2010 (pinagbawalan sa European Union) matapos na napatunayan na pinatataas nito ang panganib ng sakit sa cardiovascular.

Ang mekanismo ng pagkilos ng pioglitazone

Ang pagkilos ng pioglitazone ay upang kumonekta sa isang espesyal na receptor ng PPAR-gamma, na matatagpuan sa nucleus ng cell. Kaya, ang gamot ay nakakaapekto sa pag-andar ng mga cell na nauugnay sa pagproseso ng glucose. Ang atay, sa ilalim ng impluwensya nito, ay ginagawang mas kaunti. Kasabay nito, ang sensitivity ng tissue sa insulin ay tumataas.

Ito ay totoo lalo na para sa mga selula ng taba, kalamnan at atay. At pagkatapos, mayroong pagbaba sa mga antas ng glucose ng glucose sa pag-aayuno at ang nakamit ng isang konsentrasyon ng glucose sa postprandial.

Epekto ng aplikasyon

Bilang karagdagan, napatunayan na ang gamot ay may ilang karagdagang mga kapaki-pakinabang na epekto:

• Nagpapababa ng presyon ng dugo
• Naaapektuhan ang antas ng kolesterol (pinatataas ang pagkakaroon ng "mabuting kolesterol", iyon ay, HDL, at hindi pinatataas ang "masamang kolesterol" - LDL),
• Pinipigilan nito ang pagbuo at paglago ng atherosclerosis,
• Binabawasan ang panganib ng sakit sa puso (hal., Atake sa puso, stroke).

Kung kanino inireseta ang pioglitazone

Ang Pioglitazone ay maaaring magamit bilang isang solong gamot, i.e. monotherapy. Gayundin, kung mayroon kang type 2 diabetes mellitus, ang iyong mga pagbabago sa pamumuhay ay hindi nagbibigay ng inaasahang resulta at mayroong mga kontraindikasyon sa metformin, ang mahinang pagpapaubaya at posibleng mga epekto

Ang paggamit ng pioglitazone ay posible sa pagsasama sa iba pang mga gamot na antidiabetic (halimbawa, acarbose) at metformin kung ang ibang mga pagkilos ay hindi nagdadala ng tagumpay

Ang Pioglitazone ay maaari ding magamit sa insulin, lalo na sa mga tao na ang katawan ay reaksyon ng negatibo sa metformin.

Paano kumuha ng pioglitazone

Ang gamot ay dapat na kinuha isang beses sa isang araw, pasalita, sa isang nakapirming oras. Magagawa ito kapwa bago at pagkatapos kumain, dahil ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot. Ang paggamot ay karaniwang nagsisimula sa isang mas mababang dosis. Sa mga kaso kung saan ang epekto ng paggamot ay hindi kasiya-siya, maaari itong unti-unting madagdagan.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay sinusunod sa mga kaso kung saan kinakailangan upang gamutin ang type 2 diabetes, ngunit hindi maaaring gamitin ang metformin, ang monotherapy na may isang gamot ay hindi pinapayagan.

Bilang karagdagan sa katotohanan na ang pioglitazone ay binabawasan ang postprandial glycemia, plasma glucose at pinapanatili ang glycated hemoglobin, mayroon din itong karagdagang positibong epekto sa presyon ng dugo at kolesterol sa dugo. Bilang karagdagan, hindi ito nagiging sanhi ng anomalya.

Mga epekto

Ang mga side effects na maaaring mangyari sa pioglitazone therapy ay kinabibilangan ng:

• Tumaas na nilalaman ng tubig sa katawan (lalo na kung ginamit sa insulin)
• Ang isang pagtaas ng pagkasira ng buto, na kung saan ay puno ng pagtaas ng pinsala,
• Mas madalas na impeksyon sa paghinga
• Nakakuha ng timbang.
• Kaguluhan sa pagtulog.
• Dysfunction ng atay.

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring dagdagan ang panganib ng macular edema (ang unang sintomas ay maaaring isang pagkasira sa visual acuity, na dapat na mapilit na maiulat sa isang optalmolohista) at ang panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog.

Ang gamot na ito ay hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia, ngunit pinatataas ang panganib ng paglitaw nito kapag ginamit sa mga gamot na nagmula sa insulin o sulfonylurea.

Dosis at pangangasiwa

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) kinuha pasalita, 1 oras bawat araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paunang dosis ay 15-30 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 45 mg, at ang maximum na dosis sa kumbinasyon ng therapy ay 30 mg / araw.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) kinuha pasalita 1-2 beses sa isang araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paunang dosis ay 4 mg / araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 mg, at ang maximum na dosis sa kumbinasyon ng therapy ay 4 mg / araw.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ang pangangasiwa ng gamot ay ipinahiwatig lamang pagkatapos ng pagkonsulta sa dumadalo na manggagamot, na inireseta ang tamang dosis, na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Sa kaso ng paggamit ng sarili ng sangkap na Pioglitazone, ang mga tagubilin para sa gamot ay dapat na maingat na pag-aralan upang maiwasan ang anumang mga komplikasyon.

Ang gamot ay ipinahiwatig para magamit kung ang paunang dosis ay mula 15 hanggang 30 mg, at ang maximum (bawat araw) ay 45 mg. Kung pinagsama mo ang sangkap sa iba pang mga gamot, ang dosis ay dapat na hindi hihigit sa 30 mg. Ang Pioglitazone ay ipinahiwatig para magamit sa isang beses sa isang araw.

Sa panahon ng therapy, dapat kang magpatuloy sa pagsunod sa isang diyeta at ehersisyo. Napakahalaga na suriin ang antas ng hemoglobin sa dugo.

Ang Pioglitazone ay ipinahiwatig na may espesyal na pangangalaga para sa mga pasyente na may pamamaga, at ang atay ay naglalaman ng isang pagtaas ng dami ng mga enzymes. Sa pagbuo ng hypoglycemia sa panahon ng kumbinasyon ng therapy ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng insulin o sulfonamides. Kung ang pasyente ay may paninilaw ng balat, ang isang negatibong epekto sa katawan ay maaaring maisagawa, kaya dapat itigil ang paggamot. Ang mga pasyente na may isang cycle ng anovulatory sa panahon ng premenopausal ay nasa peligro ng pagbubuntis, kung gayon dapat gamitin ang pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang saklaw ng mga gamot na ginagamit sa diyabetes ay matagal nang hindi limitado sa insulin.

Nag-aalok ang Pharmacology ngayon ng isang malawak na hanay ng mga tool upang matulungan ang mas mababang asukal sa type 2 diabetes. Ang isang makabuluhang bahagi sa kanila ay synthesized artipisyal, tulad ng Pioglitazone (Pioglitazone).

Komposisyon, pormula ng paglabas

Nagpapatuloy ang bawal na gamot na ibinebenta sa mga karton na kahon na 3 o 10 plate, na naglalaman ng isang dosenang tablet ng isang bilog na hugis at puting kulay. Ang aktibong sangkap ay maaaring nakapaloob sa kanila sa isang konsentrasyon ng 15, 30 o 45 mg.

Ang batayang sangkap ng gamot ay ang pioglitazone hydrochloride, na binabawasan ang pagiging sensitibo ng atay at tisyu sa pagkilos ng hormon, bilang isang resulta ng kung saan ang paggasta ng glucose ay tumataas, at ang produksyon nito sa atay ay bumababa.

Bilang karagdagan sa pangunahing, ang mga tablet ay naglalaman ng karagdagang mga sangkap:

• lactose monohidrat,
• magnesiyo stearate,
• hydroxypropyl cellulose,
• calcium carboxymethyl cellulose.

Pagkilos ng pharmacological

Ang Pioglitazone ay tumutukoy sa mga ahente ng hypoglycemic oral batay sa thiazolidindine. Ang sangkap ay kasangkot sa kontrol ng glucose ng dugo at metabolismo ng lipid. Ang pagbawas ng paglaban ng mga tisyu ng katawan at atay sa insulin, humantong ito sa isang pagtaas sa paggasta ng glucose na umaasa sa insulin at pagbawas sa mga paglabas nito mula sa atay.

Gayunpaman, hindi niya inilalantad ang karagdagang pagpapasigla ng mga β-cells ng pancreas, na nakakatipid sa kanila mula sa mabilis na pagtanda. Ang epekto ng gamot sa type 2 diabetes ay humahantong sa isang pagbaba sa mga antas ng dugo ng glucose at glycosylated hemoglobin. Ang produkto ay maaaring magamit nang nag-iisa o kasama ang iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal.

Ang paggamit ng gamot ay nakakatulong upang gawing normal ang metabolismo ng lipid, na humahantong sa pagbaba sa mga antas ng TG at pagtaas ng HDL nang hindi nakakaapekto sa kabuuang kolesterol at LDL.

Mga indikasyon at contraindications

Inirerekomenda ang Pioglitazone bilang isang paraan ng pagkontrol sa type 2 diabetes. Maaari itong magamit bilang isang solong gamot, tulad ng ito ay madalas na inireseta sa mga taong may diabetes na labis na timbang o kung kanino ang Metformin ay kontraindikado.

Mas aktibo, ang gamot ay ginagamit sa kumplikadong therapy sa mga sumusunod na scheme:

• dobleng kumbinasyon sa mga gamot na metformin o sulfonylurea,
• triple kumbinasyon sa parehong mga grupo ng mga gamot

Tulad ng mga contraindications ay:

• labis na pagkasensitibo sa anumang sangkap ng gamot,
• kasaysayan ng mga patolohiya ng cardiovascular,
• malubhang dysfunction ng atay,
• type 1 diabetes
• diabetes ketoacidosis,
• ang pagkakaroon ng cancer
• ang pagkakaroon ng macroscopic hematuria ng hindi tiyak na pinagmulan.

Sa mga kasong ito, ang gamot ay pinalitan ng mga analogue na may iba't ibang komposisyon at mekanismo ng pagkilos.

Mga Espesyal na Pasyente at Direksyon

Para sa mga matatandang tao, walang mga espesyal na kinakailangan sa dosis. Nagsisimula rin ito sa isang minimum, unti-unting pagtaas.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay hindi pinapayagan para magamit, ang epekto nito sa pangsanggol ay hindi ganap na nauunawaan, kaya mahirap hulaan ang mga kahihinatnan. Sa panahon ng paggagatas, kung ang isang babae ay kailangang gumamit ng gamot na ito, dapat niyang tumanggi na pakainin ang sanggol.

Ang mga pasyente na may mga sakit ng mga vessel ng puso at dugo ay gumagamit ng minimum na dosis, habang kinakailangan upang masubaybayan ang kondisyon ng mga organo ng problema sa panahon ng pangangasiwa ng Pioglitazone.

Ang pagkuha ng Pioglitazone ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog ng 0.06 porsyento, kung saan dapat bigyan ng babala ang doktor sa pasyente at iminumungkahi na bawasan ang iba pang mga kadahilanan sa peligro.

Para sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa atay, ang gamot ay kontraindikado, at may katamtaman na kalubhaan, ang paggamit nang may pag-iingat ay posible. Sa kasong ito, kinakailangan upang makontrol ang antas ng mga enzyme ng atay, kung lumampas sila sa pamantayan nang tatlong beses, kinansela ang gamot.

Video tungkol sa mga epekto ng gamot sa diabetes sa katawan:

Mga paghahanda ng isang katulad na pagkilos

Ang mga analog na Pioglitazone ay ipinakita sa merkado na may malawak na hanay ng mga sangkap.

Kasama ang mga tool na may katulad na komposisyon:

• Ang bawal na gamot na Pioglar ng India,
• Mga analog na Ruso ng Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Irish tablet Actos,
• Ang remedyong Croatian na si Amalvia,
• Pioglite
• Si Piouno at iba pa.

Ang lahat ng mga gamot na ito ay kabilang sa pangkat ng mga paghahanda ng glitazone, na kasama rin ang troglitazone at rosiglitazone, na may katulad na mekanismo ng pagkilos, ngunit naiiba sa istrukturang kemikal, kaya maaari itong magamit kapag ang pioglitazone ay tinanggihan ng katawan. Mayroon din silang sariling mga pakinabang at kawalan, na matatagpuan sa mga tagubilin para sa mga gamot.

Gayundin, ang mga analogue na mayroong iba't ibang umiiral na base ay maaaring maglingkod bilang mga analogue: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Kapansin-pansin na ang mga pagsusuri ng mga pasyente na gumagamit ng Pioglitazone at ang mga generic nito ay medyo naiiba. Kaya, na may kaugnayan sa gamot mismo, ang mga pasyente ay tumugon sa pangkalahatang positibo, tumatanggap ng kaunting halaga ng mga epekto.

Ang pagtanggap ng mga analogue ay madalas na sinamahan ng mga negatibong kahihinatnan, tulad ng pagtaas ng timbang, edema, nabawasan ang antas ng hemoglobin.

Tulad ng ipinapakita sa kasanayan, ang gamot ay talagang humantong sa pagbaba ng mga antas ng asukal at maaaring epektibong magamit sa paggamot ng uri ng 2 diabetes. Gayunpaman, mahalaga na pumili ng tamang gamot at dosis.

Tunay na presyo

Dahil ang tool ay maaaring magawa sa ilalim ng iba't ibang mga pangalan, depende sa tagagawa, ang gastos nito ay magkakaiba-iba. Bumili ng Pioglitazone sa mga domestic na parmasya sa dalisay na anyo nito ay may problema, ipinatupad ito sa anyo ng mga gamot na may iba pang mga pangalan.Ito ay matatagpuan sa ilalim ng pangalang Pioglitazone Asset, ang gastos kung saan sa isang dosis na 45 mg ay mula sa 2 libong rubles.

Ang pioglar ay nagkakahalaga ng 600 at ilang rubles para sa 30 tablet na may isang dosis na 15 mg at medyo mas mahal kaysa sa isang libong para sa parehong halaga na may isang dosis na 30 mg.

Ang presyo ng Aktos, sa mga tagubilin kung saan ang parehong aktibong sangkap ay inireseta, ay ayon sa pagkakabanggit mula sa 800 at 3000 rubles.

Ang Amalvia ay nagkakahalaga ng 900 rubles para sa isang dosis ng 30 mg, at Diaglitazone - mula sa 300 rubles para sa isang dosis na 15 mg.

Ang mga modernong pagsulong sa pharmacological ay posible upang makamit ang mas mahusay na mga resulta sa larangan ng pagsubaybay at pag-aayos ng mga antas ng asukal sa dugo. Ang paggamit ng mga modernong gamot ay maaaring makamit ito nang mabilis at epektibo, bagaman hindi sila walang mga sagabal, na dapat mong malaman tungkol sa bago ka magsimulang kumuha ng gamot.

Panoorin ang video: PIOGLITAZONE - Pharmacology (Mayo 2024).