Sanggunian ng Gamot

Oral hypoglycemic ahente, isang phenylalanine derivative. Sa mga kemikal at parmasyutiko na katangian ay naiiba ito sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic. Ipinapanumbalik nito ang maagang pagtatago ng insulin, na humahantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng postprandial na glucose sa dugo at ang antas ng glycated hemoglobin (HbA1c).

Sa ilalim ng impluwensya ng nateglinide na kinuha bago kumain, ang maagang (o una) na yugto ng pagtatago ng insulin ay naibalik. Ang mekanismo ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay ang mabilis at mababalik na pakikipag-ugnay ng nateglinide sa mga K + ATP na umaasa sa mga channel ng pancreatic β-cells. Ang pagpili ng nateglinide na may paggalang sa mga K + ATP na umaasa sa mga channel ng pancreatic β-cells ay 300 beses na mas mataas kaysa sa paggalang sa mga kanal ng mga daluyan ng puso at dugo.

Ang Nateglinide, hindi katulad ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic oral, ay nagdudulot ng minarkahang pagtatago ng insulin sa loob ng unang 15 minuto pagkatapos kumain, dahil sa kung aling mga postprandial fluctuations ("mga taluktok") sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay tinanggal. Sa susunod na 3-4 na oras, ang antas ng insulin ay bumalik sa mga orihinal na halaga nito, sa gayon, posible na maiwasan ang pagbuo ng postprandial hyperinsulinemia, na maaaring humantong sa naantala ang hypoglycemia.

Ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic β-cells na sanhi ng nateglinide ay nakasalalay sa antas ng konsentrasyon ng glucose sa dugo, iyon ay, habang bumababa ang konsentrasyon ng glucose, bumababa ang pagtatago ng insulin. Sa kabaligtaran, ang sabay-sabay na ingestion o pagbubuhos ng isang solusyon sa glucose ay humantong sa isang minarkahang pagtaas ng pagtatago ng insulin.

Sumakay sa loob. Sa monotherapy - 120-180 mg 3 beses / araw. Kapag nagsasagawa ng kumbinasyon ng kumbinasyon - 60-120 mg 3 beses / araw.

Mga epekto

Posibleng: ang mga sintomas na siguro ay nagpapahiwatig ng pagbuo ng hypoglycemia - nadagdagan ang pagpapawis, panginginig, pagkahilo, nadagdagan ang gana, palpitations, pagduduwal, kahinaan, pagkamanhid (kadalasan ang mga hindi pangkaraniwang bagay na ito ay banayad at madaling huminto sa pagkuha ng mga karbohidrat).

Bihirang: nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo (karaniwang banayad at lumilipas), pantal, pangangati, urticaria.

Uri ng 2 diabetes mellitus (hindi umaasa-sa-insulin) - na may hindi epektibo sa diet therapy at pisikal na aktibidad (sa anyo ng monotherapy o sa pagsasama sa iba pang mga gamot na hypoglycemic).

Espesyal na mga tagubilin

Ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia habang kumukuha ng nateglinide (tulad ng iba pang mga gamot na hypoglycemic) ay mas mataas sa mga matatandang pasyente na may nabawasan na timbang sa katawan, sa pagkakaroon ng kakulangan ng adrenal o pituitary. Ang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay maaaring ma-trigger ng paggamit ng alkohol, nadagdagan ang pisikal na aktibidad, pati na rin ang sabay-sabay na paggamit ng isa pang hypoglycemic na gamot.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga beta-blockers ay maaaring i-mask ang mga pagpapakita ng hypoglycemia.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Ang mga pasyente na nagtatrabaho sa mga makinarya at nagmamaneho ng mga sasakyan ay dapat gumawa ng mga espesyal na pag-iingat upang maiwasan ang hypoglycemia.

Mga indikasyon para magamit

Ang Nateglinide ay ipinahiwatig bilang monotherapy para sa pagbaba ng mga antas ng glucose ng dugo sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (hindi-diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus) na may hindi sapat na diyeta at ehersisyo upang makontrol ang kanilang glycemia at na hindi na tinatrato nang matagal sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic.

Ang Nateglinide ay ipinahiwatig din para sa therapy na pinagsama sa metformin sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemia laban sa background ng metformin (hindi inirerekumenda na palitan ang metformin na may nateglinide).

Mga parmasyutiko

Mga Pharmacokinetics

Pagsipsip Matapos ang ingestion kaagad bago kumain, ang nateglinide ay mabilis na nasisipsip, ang Cmax sa plasma ay nakamit nang average sa loob ng 1 oras. Nang inireseta ang nateglinide sa mga pasyente na may type 2 na diabetes mellitus sa mga dosis na 60 hanggang 240 mg 3 beses sa isang araw para sa 1 linggo, isang linear dependence ng parehong AUC at at Cmax mula sa dosis. Ang Tmax sa mga pasyente na ito ay hindi umaasa sa dosis. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 73%. Kapag kinuha o pagkatapos ng pagkain, ang pagsipsip ng nateglinide (AUC) ay nanatiling hindi nagbabago, ngunit ang isang pagbagal sa rate ng pagsipsip ay sinusunod, na nailalarawan sa pamamagitan ng pagbawas sa Cmax at isang extension ng Tmax. Kapag kumukuha ng nateglinide sa isang walang laman na tiyan, ang mga profile ng konsentrasyon ng plasma ay nailalarawan sa pamamagitan ng maraming mga taluktok. Ang epekto na ito ay hindi sinusunod kapag kumukuha ng nateglinide bago kumain.

Pamamahagi. Ayon sa mga ulat, kasama ang on / sa pagpapakilala ng nateglinide, ang dami ng pamamahagi sa isang estado ng balanse sa isang malusog na tao ay halos 10 litro. Ang Nateglinide ay nagbubuklod sa 98% na may mga protina ng suwero, pangunahin sa albumin, sa isang mas mababang sukat - na may α1-acid glycoprotein. Ang halaga ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay hindi nakasalalay sa konsentrasyon ng sangkap sa saklaw ng konsentrasyon mula 0.1 hanggang 10 μg / ml.

Metabolismo. Bago ang excretion, ang nateglinide ay isinalin sa pagsali ng isang multifunctional oxidase system. Ang pangunahing metabolic pathway ay ang hydroxylation, kasunod ng pagbubuklod sa glucuronide. Ang mga pangunahing metabolite ay mas mahina sa hypoglycemic na epekto kaysa sa nateglinide. Ang menor de edad na metabolite - isoprene - ay katulad ng lakas sa orihinal na mga sangkap ng nateglinide. Ayon sa mga pag-aaral sa vitro, ang nateglinide ay higit sa lahat na nasusukat sa pakikilahok ng cytochrome P450: isoenzyme ng CYP2C9 (70%) at CYP3A4 (30%).

Pag-aanak. Ang Nateglinide at ang mga metabolite nito ay mabilis at ganap na pinalabas pagkatapos ng oral administration. Sa loob ng 6 na oras, humigit-kumulang 75% ng dosis ng nateglinide na may label na carbon 14C ay napansin sa ihi. Ang 83% ng 14C-nateglinide ay excreted ng mga bato, 10% - sa pamamagitan ng digestive tract. Humigit-kumulang 16% ng nateglinide na may label na 14C ay natutukoy na hindi nagbabago sa ihi. Sa lahat ng mga pag-aaral sa mga malulusog na boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang konsentrasyon ng nateglinide sa plasma ay mabilis na bumaba, ang average na oras ng T1 / 2 ay 1.5 na oras. Alinsunod sa tulad ng isang maikling kalahating buhay, walang halatang pagsasama ng nateglinide na sinusunod na may maraming mga dosis hanggang sa 240 mg 3 beses sa isang araw para sa 7 araw.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Sa mga pag-aaral ng metabolismo ng vitro ay ipinakita na ang nateglinide ay higit sa lahat na nasukat sa pakikilahok ng cytochrome P450: isoenzymes ng CYP2C9 (70%) at, sa isang mas mababang sukat, CYP3A4 (30%). Ang Nateglinide ay isang malakas na inhibitor ng CYP2C9 isoenzyme sa vivo, na ipinakita sa pamamagitan ng kanyang kakayahang pagbawalan sa vitro metabolismo ng tolbutamide. Ang metabolic effects ng CYP3A4 pagsugpo ay hindi nakilala sa mga eksperimento sa vitro.

Gliburide. Sa isang randomized, pag-aaral ng multi-dosis crossover, ang mga pasyente na may type 2 diabetes ay inireseta nateglinide 120 mg 3 beses araw-araw bago kumain para sa 1 araw na pinagsama sa 10 mg ng glyburide. Walang mga klinikal na maliwanag na pagbabago sa mga parmasyutiko ng parehong mga sangkap.

Metformin. Kapag inireseta sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus nateglinide (120 mg) 3 beses sa isang araw bago kumain kasama ang metformin 500 mg 3 beses sa isang araw, walang mga klinikal na halata na pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga sangkap.

Digoxin. Kapag ang 120 mg ng nateglinide ay inireseta sa mga malulusog na boluntaryo ng 3 beses sa isang araw bago kumain, kasama ang isang solong dosis na 1 mg ng digoxin, walang mga halatang klinika na pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga sangkap.

Warfarin. Kapag inireseta ang mga malulusog na boluntaryo ng 120 mg ng nateglinide 3 beses sa isang araw bago kumain para sa 4 na araw kasabay ng isang solong dosis na 30 mg ng warfarin sa ikalawang araw, walang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga sangkap, ang PV ay hindi rin nagbago.

Diclofenac. Sa umaga at sa hapon, ang 120 mg ng nateglinide kasabay ng isang solong dosis na 75 mg ng diclofenac ay hindi humantong sa mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng parehong mga sangkap sa mga malusog na boluntaryo.

Karamihan sa nateglinide (98%) ay mahigpit na nakasalalay sa mga protina ng plasma, higit sa lahat sa albumin. Sa mga pag-aaral ng vitro ng pag-aalis sa mga sangkap na may mataas na antas ng pagbubuklod, tulad ng furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, acetylsalicylic acid, tolbutamide at metformin, ay walang epekto sa dami ng pagbubuklod ng nateglinide sa mga protina ng plasma. Hindi rin nakakaapekto sa Nateglinide ang protina ng plasma na nagbubuklod ng propranolol, glyburide, nicardipine, phenytoin, acetylsalicylic acid at tolbutamide sa vitro. Gayunpaman, sa mga klinikal na kondisyon ay maaaring maliit ang mga indibidwal na paglihis.

Ang ilang mga gamot, kasama Ang mga NSAID, salicylates, MAO inhibitors at hindi pumipili ng beta-blockers ay maaaring mapahusay ang hypoglycemic na epekto ng nateglinide at iba pang mga ahente ng hypoglycemic.

Ang ilang mga gamot, kabilang ang thiazide diuretics, corticosteroids, mga analogue ng teroydeo, sympathomimetics, ay maaaring mabawasan ang hypoglycemic na epekto ng nateglinide at iba pang mga ahente ng hypoglycemic oral. Kapag ang mga gamot na ito ay inireseta o nakansela sa isang pasyente na tumatanggap ng nateglinide, kinakailangan upang subaybayan ang antas ng glycemia.

Pakikipag-ugnayan sa pagkain. Ang mga pharmacokinetics ng nateglinide ay hindi nakasalalay sa komposisyon ng pagkain (protina, taba o nilalaman ng carbon). Gayunpaman, ang Cmax ay makabuluhang nabawasan kapag kumukuha ng nateglinide 10 minuto bago kumuha ng likidong pagkain. Ang Nateglinide ay walang anumang epekto sa isang walang laman na tiyan sa mga malulusog na tao, tulad ng ipinakita ng pagsubok ng acetaminophen.

Pag-iingat para magamit

Hypoglycemia. Lahat ng oral hypoglycemic agents ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia. Ang dalas ng hypoglycemia ay nakasalalay sa kalubhaan ng diabetes, ang kontrol ng glycemia at iba pang mga katangian ng pasyente. Ang mga pasyente ng matatanda at senile, mga pasyente na may mahinang nutrisyon, mga pasyente na may kakulangan sa adrenal o pituitary ay mas madaling kapitan sa hypoglycemic na epekto ng therapy na ito. Ang panganib ng hypoglycemia ay maaaring tumaas nang may malakas na pisikal na bigay, pag-inom ng alkohol, na may hindi sapat na paggamit ng mga calorie (matagal o hindi sinasadya), o kapag pinagsama sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic oral. Maaaring mahirap makita ang hypoglycemia sa mga pasyente na may autonomic (visceral) neuropathy at / o kapag kumukuha ng mga beta-blockers. Upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia, inireseta ang nateglinide bago kumain, ang isang pasyente na lumaktaw ng pagkain ay dapat ding laktawan ang susunod na nateglinide.

Epekto sa atay. Ang Nateglinide ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang sakit sa atay, dahil ang paggamit nito sa naturang mga pasyente ay hindi pa sinisiyasat.

Pagkawala ng glycemic control. Ang pansamantalang pagkawala ng kontrol ng glycemic ay maaaring mangyari sa lagnat, impeksyon, trauma, at operasyon. Sa mga kasong ito, sa halip na nateglinide, kinakailangan ang therapy sa insulin. Ang pangalawang kakulangan o pagbaba sa pagiging epektibo ng nateglinide ay maaaring mangyari pagkatapos ng ilang tagal ng panahon.

Mga pagsubok sa laboratoryo. Ang tugon sa paggamot ay dapat na pana-panahong nasuri ng konsentrasyon ng glucose at antas ng HbA1c.

Paglalarawan ng gamot

Nateglinide - Isang oral hypoglycemic agent, isang phenylalanine derivative. Sa mga kemikal at parmasyutiko na katangian ay naiiba ito sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic. Ipinapanumbalik ang maagang pagtatago ng insulin, na humahantong sa pagbaba sa postprandial konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang antas ng glycated hemoglobin (HbA 1c).

Listahan ng mga analog

Paglabas ng form (sa pamamagitan ng katanyagan)	Presyo, kuskusin.
Nateglinide
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Iniulat ng isang bisita ang petsa ng pag-expire

Gaano katagal aabutin ang Nateglinide upang madama ang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente?
Ang mga kalahok sa survey sa karamihan ng mga kaso pagkatapos ng 1 araw ay nakadama ng isang pagpapabuti. Ngunit ito ay maaaring hindi tumutugma sa panahon kung saan ikaw ay pagbutihin. Kumunsulta sa iyong doktor kung gaano katagal kailangan mong kumuha ng gamot na ito. Ipinapakita sa talahanayan sa ibaba ang mga resulta ng isang survey sa simula ng isang epektibong aksyon.

Mga kasapi

1 araw

Tatlong bisita ang nag-ulat ng edad ng pasyente

Mga kasapi	%
46-60 taong gulang	1

33.3%

30-45 taong gulang

33.3%

> 60 taong gulang

Mga kawili-wiling artikulo

Paano pumili ng tamang analog
Sa parmasyutiko, ang mga gamot ay karaniwang nahahati sa mga kasingkahulugan at mga analog. Ang istraktura ng mga kasingkahulugan ay may kasamang isa o higit pa sa parehong aktibong mga kemikal na may therapeutic na epekto sa katawan. Sa pamamagitan ng mga analog ay nangangahulugang mga gamot na naglalaman ng iba't ibang mga aktibong sangkap, ngunit inilaan para sa paggamot ng parehong mga sakit.

Mga pagkakaiba sa pagitan ng impeksyon sa virus at bakterya
Ang mga nakakahawang sakit ay sanhi ng mga virus, bakterya, fungi at protozoa. Ang kurso ng mga sakit na sanhi ng mga virus at bakterya ay madalas na katulad. Gayunpaman, upang makilala ang sanhi ng sakit ay nangangahulugang pumili ng tamang paggamot na makakatulong upang mabilis na makayanan ang malas at hindi makakasama sa bata.

Ang mga alerdyi ay ang sanhi ng madalas na sipon
Ang ilang mga tao ay pamilyar sa isang sitwasyon kung saan ang isang bata nang madalas at sa mahabang panahon ay nagdurusa mula sa isang karaniwang sipon. Dinala siya ng mga magulang sa mga doktor, kumuha ng mga pagsusuri, kumuha ng gamot, at bilang isang resulta, ang bata ay nakarehistro na sa pedyatrisyan na madalas na may sakit. Ang mga tunay na sanhi ng madalas na mga sakit sa paghinga ay hindi natukoy.

Urology: paggamot ng chlamydial urethritis
Ang chlamydial urethritis ay madalas na matatagpuan sa pagsasanay ng isang urologist. Ito ay sanhi ng intracellular parasite Chlamidia trachomatis, na mayroong mga katangian ng parehong bakterya at mga virus, na madalas na nangangailangan ng pangmatagalang antibiotic therapy regimens para sa paggamot ng antibacterial. Ito ay may kakayahang magdulot ng hindi tiyak na pamamaga ng yuritra sa mga kalalakihan at kababaihan.

Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit, labis na dosis

Ginagamit ang Nateglenide kung ang pasyente ay may type 2 na di-insulin-dependence na diabetes mellitus sa kawalan ng positibong pagbabago kapag gumagamit ng diet therapy at dosed na pisikal na aktibidad.

Ang gamot ay maaaring magamit kapwa sa monotherapy at bilang isang sangkap sa kumplikadong therapy sa paggamot ng type 2 diabetes.

Kadalasan, ang gamot ay ginagamit sa pagsasama sa Metformin.

Kapag gumagamit ng gamot, mayroong isang bilang ng mga contraindications sa paggamit nito. Ang pangunahing kabilang sa mga contraindications sa paggamit ng Nateglinide ay ang mga sumusunod:

ang pagkakaroon ng type 1 diabetes sa isang pasyente,
ang pagkakaroon ng isang pasyente na may mga palatandaan ng diabetes mellitus ng pag-unlad ng ketoacidosis ng diabetes,
pagtuklas ng matinding sakit sa pag-andar sa atay,
ang panahon ng pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso,
pagkabata ng isang pasyente na may diyabetis,
ang pagkakaroon ng pagtaas ng sensitivity sa mga sangkap na kasama sa komposisyon ng gamot.

Batay sa mekanismo ng epekto ng gamot sa katawan, maipapalagay na ang pangunahing bunga ng paglabag sa inirekumendang dosis sa paggamot ng diyabetis ay ang pagbuo ng hypoglycemia sa pasyente, na maaaring maipakita ang sarili sa iba't ibang antas ng kalubhaan depende sa magnitude ng labis na dosis sa panahon ng therapy.

Ang pagpili ng isang pamamaraan para sa pagpapagamot ng mga sintomas ng labis na dosis ay depende sa antas ng paghahayag.

Habang pinapanatili ang kamalayan ng pasyente at ang kawalan ng mga neurological na pagpapakita, inirerekumenda na kumuha ng solusyon sa asukal o asukal sa loob at ayusin ang paggamit ng pagkain.

Sa pagbuo ng isang malubhang anyo ng estado ng hypoglycemic, kung saan mayroong isang pag-unlad ng isang pagkawala ng malay at seizure, inirerekumenda na isagawa ang solusyon sa intravenous glucose.

Ang pamamaraan ng hemodialysis ay isang hindi epektibo na pamamaraan, dahil ang Nateglitin ay may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng dugo sa dugo.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ang pagkuha ng gamot para sa diabetes ay nasa loob.

Sa kaso ng monotherapy, isang dosis ng 120-180 mg tatlong beses sa isang araw ay inireseta.

Kung ang Nateglinide ay ginagamit bilang isa sa mga sangkap ng kumplikadong therapy, ang inirekumendang dosis sa panahon ng paggamot ay mula 60 hanggang 120 mg tatlong beses sa isang araw.

Kapag gumagamit ng gamot, ang pasyente ay maaaring magkaroon ng ilang mga epekto sa katawan.

Ang mga side effects kapag ang pagkuha ng gamot ay nahayag sa kapansanan sa pag-andar ng mga sumusunod na sistema at organo ng katawan ng isang may sakit:

Mga paglabag sa nervous system at sensory organ.
Mga kaguluhan sa paggana ng sistema ng paghinga.
Ang mga pagkabigo sa gastrointestinal tract.
Pagkagambala ng mga metabolic na proseso.

Bilang karagdagan, ang mga epekto ay maaaring mangyari na nakakaapekto sa pangkalahatang kondisyon ng katawan.

Kung may mga kaguluhan sa paggana ng sistema ng nerbiyos, ang pasyente ay nakakaranas ng isang pagkahilo.

Ang mga malfunction sa sistema ng paghinga ay ipinakita sa pamamagitan ng hitsura ng mga impeksyon sa paghinga sa pasyente, ang pagbuo ng mga palatandaan ng brongkitis, at ang hitsura ng ubo.

Kung sakaling ang mga epekto ay nakakaapekto sa paggana ng gastrointestinal tract, ang pasyente ay may hitsura ng pagtatae at isang pakiramdam ng pagduduwal.

Ang pangunahing epekto ng metabolic disorder ay ang pagbuo ng isang hypoglycemic state sa katawan ng pasyente, at sa mga malubhang kaso ng glycemic coma.

Ang pagbuo ng isang estado ng hypoglycemic sa paggamit ng Nateglinide sa panahon ng paggamot ay napakabihirang.

Ang pagduduwal at pagtatae bilang mga epekto mula sa pag-inom ng gamot ay lilitaw na medyo bihira, madalas na ang mga side effects na ito ay bubuo sa isang tao kapag gumagamit ng kumplikadong therapy ng type 2 diabetes kung ang Metformin ay isa sa mga sangkap ng therapy.

Minsan, kapag ang pagkuha ng Netelinid sa isang pasyente na may diabetes mellitus, ang hitsura ng sakit sa gulugod ay nabanggit bilang isang epekto.

Bilang karagdagan, ang mga kondisyon na tulad ng trangkaso ay maaaring umunlad sa katawan ng pasyente.

Mgaalog ng gamot, imbakan at gastos ng gamot

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar. Ang temperatura ng imbakan ng gamot ay dapat na nasa saklaw ng 15 hanggang 30 degrees Celsius.

Ang buhay ng istante ng gamot ay dalawang taon. Matapos ang pag-expire ng panahon ng imbakan, ipinagbabawal na gamitin ang gamot para sa paggamot. Ang isang nag-expire na produkto ay dapat i-recycle.

Ang lokasyon ng imbakan ng gamot ay hindi dapat ma-access sa mga bata.
Sa ngayon, ang industriya ng parmasyutiko ay gumagawa ng isang malaking bilang ng mga gamot na may katulad na epekto sa katawan ng isang pasyente na may type 2 diabetes.

Ang pinaka-karaniwang gamot na may katulad na epekto ay ang mga sumusunod: