Vildagliptin - mga tagubilin, analogues at mga pagsusuri sa pasyente

Ang Vildagliptin ay isang gamot na hypoglycemic na ginagamit sa klinikal na kasanayan upang gamutin ang diyabetis na hindi umaasa sa insulin. Sa artikulo susuriin namin ang vildagliptin - mga tagubilin para magamit.

Pansin! Sa pag-uuri ng anatomical-therapeutic-chemical (ATX), ang vildagliptin ay ipinahiwatig ng code A10BH02. Internasyonal na Pangalan ng Hindi Pansiyal (INN): Vildagliptin.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics: paglalarawan

Ang Vildagliptin ay isang dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor. Ang enzyme ay hindi aktibo ang dalawa (tinatawag ding mga incretins) na mga gastrointestinal na hormone - tulad ng glucagon na tulad ng peptide type 1 (GP1T) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (GZIP). Parehong nag-aambag sa pagpapakawala ng insulin, na pinakawalan bilang tugon sa pagkain ng pagkain.

Ang mga inhibitor ng DPP-4 sa type 2 diabetes mellitus (T2DM) ay humantong sa isang pagtaas ng paglabas ng sangkap ng insulin at isang nabawasan na epekto ng glucagon at, dahil dito, sa isang pagbawas sa glycemia.

Ang Vildagliptin ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig. Ang konsentrasyon ng peak plasma ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 oras. Ang Bioavailability ay 85%. Ang Vildagliptin ay na-metabolize ng mga 2/3, at ang natitira ay pinalitan ng hindi nagbabago. Ang oksihenasyon sa pamamagitan ng mga cytochromes at glucuronidation ay gumaganap ng isang maliit na papel sa metabolismo ng gamot. Ang pangunahing metabolite ay hindi aktibo sa pharmacologically. Ang gamot ay tinanggal ng 85% sa pamamagitan ng ihi at sa pamamagitan ng 15% sa pamamagitan ng dumi. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay ginagawa mula 2 hanggang 3 oras.

Mga indikasyon at contraindications

Ang Vildagliptin ay nasubok sa halos isang dosenang mga pag-aaral sa klinika sa mga taong may type 2 diabetes. Ang mga konsentrasyon ng HbA1c sa mga pasyente ay mula sa 7.5% hanggang 11%. Ang lahat ng mga sumusunod na pag-aaral ay dobleng bulag, at tumagal din ng 24 na linggo.

Ang tatlong pag-aaral ay inihambing ang vildagliptin monotherapy (50 mg dalawang beses sa araw-araw) kasama ang iba pang mga ahente ng antidiabetic. Ang 760 katao ay ginagamot sa vildagliptin o metformin (1000 mg / araw) sa taon. Sa pangkat ng vildagliptiptin, ang average na antas ng HbA1c ay nabawasan ng 1.0%, sa pangkat ng metformin - sa pamamagitan ng 1,4%. Ang pagkakaiba na ito ay hindi nagpapahintulot sa amin na mahigpit na kumpirmahin ang paunang hypothesis na ang vildagliptin ay hindi gaanong epektibo kaysa sa metformin. Ang kalahati ng mga pasyente ay sinundan para sa ikalawang taon, at ang resulta ay halos kapareho ng matapos ang unang taon. Sa isang pangalawang pag-aaral, ang HbA1c ay nabawasan ng 0.9% na may vildagliptin at 1.3% na may rosiglitazone (isang beses 8 mg / araw). Kung ikukumpara sa acarbose (tatlong beses sa 110 mg / araw), ang isang pagbawas sa antas ng HbA1c ay sinusunod sa pabor ng vildagliptin (1.4% kumpara sa 1.3%).

Sa 4 na mga pag-aaral, ang mga taong hindi nasiyahan sa kontrol ng glycemic na may umiiral na antidiabetic therapy ay inireseta ang vildagliptin o placebo. Ang unang pag-aaral na ginamit vildagliptin na may metformin (≥1600 mg / araw), ang pangalawa na may pioglitazone (45 mg / araw) o glimepiride (≥ 3 mg / day), at ang ika-apat na may insulin (≥30E / day). Gamit ang lahat ng 4 na kumbinasyon ng vildagliptin, ang isang makabuluhang mas mataas na pagbawas sa konsentrasyon ng HbA1c ay maaaring makamit. Sa pag-aaral ng sulfonylurea, ang pagkakaiba sa pagitan ng dalawang dosis ng vildagliptin (50,000 mcg bawat araw) ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga pag-aaral ng metformin at pioglitazone.

Sa isa pang pag-aaral, 607 mga pasyente na may dati na hindi na-type na type na 2 diabetes ay nahahati sa apat na mga grupo: ang unang natanggap na vildagliptin (isang daang mg / araw), ang pangalawa ay natanggap pioglitazone (tatlumpu't mg / araw), ang iba pang dalawa ay nakatanggap ng vildaglitin at pioglitazo. Kapag kumukuha ng gamot, ang HbA1c ay nabawasan ng 0.7%, na may pioglitazone sa pamamagitan ng 0.9%, na may mas mababang dosis sa 0.5%, at may mas mataas na dosis ng 1.9%. Gayunpaman, ang kumbinasyon ng therapy na ginagamit sa pag-aaral na ito ay hindi naaayon sa paunang paggamot para sa diabetes 2 nbgf.

Ang mga incretins ay may isang napaka-maikling kalahating buhay at mabilis na nawasak ng enzyme. Mayroong iba't ibang mga pagsubok na may vildagliptin kapwa sa monotherapy at kasama ang iba pang mga pagpipilian sa therapeutic - metformin at glitazone.

Mga epekto

Ang mga side effects na madalas na nangyayari sa vildagliptin kaysa sa placebo ay pagkahilo, sakit ng ulo, peripheral edema, tibi, arthralgia, at mga impeksyon sa itaas na respiratory tract. Ang hypoglycemia ay nangyayari lamang sa mga indibidwal na kaso.

Ang mga side effects na napansin sa lahat ng mga klinikal na pagsubok pareho sa monotherapy at kasama ang iba pang mga pagpipilian sa therapeutic ay isang pagtaas sa antas ng uric acid sa dugo at isang napakaliit na pagbaba sa antas ng suwero na alkalina na phosphatase.

Bihirang tumaas ang mga antas ng transaminase. Gayunpaman, ang mga epekto ng hepatotoxic ay mas malamang na mangyari na may pang-araw-araw na dosis na isang daang mg. Bagaman nangyari ang mga arrhythmias ng nakamamatay na puso sa mga pag-aaral ng hayop sa mataas na dosis ng vildagliptin, ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na ang dalas ng first-degree AV block ay mas mataas kapag kumukuha ng gamot.

Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang gamot ay maaaring maging sanhi ng mga lesyon ng balat ng necrotic, pati na rin ang kapansanan sa pag-andar ng bato. Sa mga tao, kadalasang hindi nangyari ang mga naturang kondisyon. Gayunpaman, ipinagpaliban ng US Food and Drug Administration (FDA) ang pag-apruba hanggang sa napatunayan ang kaligtasan ng gamot.

Dosis at labis na dosis

Magagamit ang Vildagliptin sa 50 mg tablet. Ang gamot ay inaprubahan sa Russia para sa paggamot ng type 2 diabetes sa mga pasyente ng may sapat na gulang. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 50 mg. Bago simulan ang therapy ng gamot, at pagkatapos bawat tatlong buwan sa unang taon, ang antas ng mga transaminases ay dapat na sinusubaybayan.

Ang mga pasyente na may nephropathy (creatinine clearance sa ilalim ng limampung ml / min), malubhang hepatopathy at makabuluhang nakataas na antas ng transaminases (kapag ang itaas na limitasyon ng pamantayan ay lumampas ng higit sa 2.5 beses) ay ipinagbabawal. Ang pag-iingat ay dapat ding ipatupad sa mga progresibong pagkabigo sa puso (NYHA III at IV), dahil ang pag-iintindi ng vildagliptin. Walang data sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas. Ang mga pasyente na wala pang 16 taong gulang ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot.

Noong 2013, natukoy ng dalawang pag-aaral ang isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng pancreatitis at pancreatic cell metaplasia. Ang mga pag-aaral ay nai-publish sa mga journal, na nag-udyok sa FDA at sa European Medicines Agency na humiling ng mga karagdagang pag-aaral upang malunasan ang panganib ng pancreatitis na may gamot.

Pakikipag-ugnay

Sa mga klinikal na pagsubok, ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot ay hindi nasunod. Ang posibilidad ng pakikipag-ugnay ay mababa, dahil ang vildagliptin ay hindi nasimulan sa pamamagitan ng superfamily ng cytochrome P450 at, samakatuwid, ay hindi maiwasan ang pagkasira ng metabolized ng mga gamot na cytochrome P450. Ang gamot ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga ahente ng antidiabetic, thiazide diuretics, corticosteroids, paghahanda ng teroydeo, at sympathomimetics.

Ang pangunahing mga analogue ng gamot.

Pangalan ng kalakalanAktibong sangkapPinakamataas na therapeutic effectPresyo bawat pack, kuskusin
NesinaAlogliptin1-2 oras1000
"Palipat"Linagliptin1-2 oras1600

Ang opinyon ng practitioner at pasyente.

Inireseta ang Vildagliptin kung ang iba pang mga paraan ng paggamot ay hindi epektibo - mga pagbabago sa diyeta, pisikal na aktibidad o kakulangan ng tugon sa metformin. Ang gamot ay epektibong binabawasan ang konsentrasyon ng mga monosaccharides sa daloy ng dugo, ngunit maaari itong maging sanhi ng malubhang masamang epekto, kaya kinakailangan ang regular na pagsusuri.

Viktor Alexandrovich, diabetesologist

Inireseta ang Metformin, na hindi tumulong at naging sanhi ng malubhang dyspepsia. Pagkatapos ay nagbago sila sa vildaglptin, na pinabuting glycemia at nabawasan ang mga sintomas. Mayroong pakiramdam na pagkatapos ng pagkuha ng pantunaw ay napabuti. Ang glycemia ay regular na sinusukat - lahat ay normal. Ipagpapatuloy ko itong dalhin pa.

Presyo (sa Russian Federation)

Ang presyo ng vildagliptin (50 mg / araw) ay 1000 rubles bawat buwan. Ang Sitagliptin (100 mg / araw), isa pang DPP-4 na inhibitor, ay halos dalawang beses mas mahal at nagkakahalaga ng 1800 rubles bawat buwan, ngunit sa kawalan ng isang tuwirang paghahambing hindi alam kung ang dalawang ahente na ito ay katumbas sa mga dosis na ito. Ang paggamot na may metformin o sulfonylureas, kahit na sa pinakamataas na dosis, ay mas mababa sa 600 rubles bawat buwan.

Payo! Bago gumamit ng anumang paraan, kailangan mong kumunsulta sa isang espesyalista upang maiwasan ang mga posibleng kahihinatnan. Ang gamot sa sarili ay maaaring makagawa ng higit na pinsala kaysa sa mabuti.

Mga pagsusuri sa mga doktor tungkol sa galvus

Rating 4.2 / 5
Epektibo
Presyo / kalidad
Mga epekto

Vildagliptin, i.e. Ang Galvus ay isang gamot na sinubok ng oras at ng aking mga pasyente. Ang mga indibidwal na layunin ng paggamot, mababang panganib ng hypoglycemia, ay napakahusay at mabilis na nakamit. Ang gastos din ay hindi maaaring magalak ngunit gustung-gusto kong magtalaga ng "Galvus".

Gumamit ng dalawang beses sa isang araw.

Napakagandang epekto kapag kinuha at mahusay na kontrol ng glycemic. Hinirang ko rin ang mga matatanda - lahat ay maayos!

Rating 4.2 / 5
Epektibo
Presyo / kalidad
Mga epekto

Isa sa mga pinaka-karaniwang inireseta na gamot sa Russia para sa paggamot ng type 2 diabetes. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ay nasubok sa oras. Napakahusay na disimulado ng mga pasyente, epektibong binabawasan ang mga antas ng glucose, habang ang panganib ng hypoglycemia ay napakaliit. Ang abot-kayang presyo ay mahalaga, na nakalulugod sa parehong mga doktor at mga pasyente.

Rating 4.2 / 5
Epektibo
Presyo / kalidad
Mga epekto

Ang Vildagliptin ("Galvus") ay pangalawang gamot ng pangkat na IDDP-4, na nakarehistro sa Russian Federation para sa paggamot ng mga pasyente na may type 2 diabetes, kaya ang karanasan ng paggamit nito sa ating bansa ay medyo mahaba. Itinatag ni Galvus ang sarili bilang isang epektibo at ligtas na gamot na mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente, ay hindi nag-aambag sa pagtaas ng timbang, at mayroon ding mababang mga panganib na may kinalaman sa hypoglycemia. Ang gamot na ito ay maaaring magamit upang mabawasan ang pag-andar ng bato, na kung saan ay lalo na nauugnay sa paggamot ng mga matatandang pasyente na may type 2 diabetes. Ang mga resulta ng nai-publish na preclinical at klinikal na pag-aaral ay nagmumungkahi na ang mga DPP-4 na mga inhibitor (kasama na ang Galvus) ay maaaring magkaroon ng potensyal na gagamitin hindi lamang bilang isang hypoglycemic, ngunit din bilang isang nephroprotective therapy.

Mga pagsusuri sa pasyente ng Galvus

Nagpasya rin siyang magsulat ng isang pagsusuri tungkol sa gamot na "Galvus". Sa kasamaang palad, ang pagkuha ng gamot na ito ay naging taon ng aking buhay sa impiyerno. Mayroon akong gonarthrosis ng tuhod at naiintindihan ng lahat kung gaano kahirap ito. Sasabihin ko ang pinakamasamang bagay ay kapag nasasaktan ang aking mga paa. At kapag ang sakit ay nagsisimula na maging simpleng hindi makatao, kapag imposibleng matulog, mag-inat o yumuko ang iyong mga binti, lumiko sa kabilang panig, hawakan lamang ang iyong mga binti. Kapag tila sa bawat caviar mayroong isang granada at malapit na silang sumabog, kung gayon ang pagnanais ay mamatay lamang. Mayroon akong mataas na sakit na threshold ng sakit, kahit na ang mga doktor ay nagulat at kung sasabihin ko na hindi matiis na magtiis, kung gayon ang gayong sakit ay hindi malamang na makatiis. Iyon ay kung paano ko nabuhay ang lahat ng 2018 at ang kagila-gilalas na buhay na ito ay inayos para sa akin ni Galvus. Samakatuwid, nais kong balaan ang mga may anumang mga problema sa mga kasukasuan o gulugod, o nagsimula lamang na saktan ang kanilang mga binti at likod. Ang dahilan para sa ito ay maaaring ang pagtanggap ng "Galvus", na madalas na nagiging sanhi ng arthralgia. Napatigil ko ang pagkuha nito mula Enero 2, at naging masaya ang aking buhay. Hindi ko sasabihin na ang mga bagong binti ay lumago, ngunit maaari kong ibatak ang aking mga paa sa kama, maaari kong hawakan ang mga kalamnan ng aking mga paa nang hindi nakakaranas ng ligaw na sakit, at ito ay kaligayahan, pagkatapos ng gayong pagdurusa.

9 taon ng type 2 diabetes. Inireseta ng doktor si Siofor. Ininom ko ito ng 1 oras, halos ibigay ko ito - ang pinakamasama na araw sa aking buhay! Anim na buwan na ang nakalilipas, pinayuhan ng doktor si Galvus. Sa una ay natutuwa ako na walang "Siofor effect", ngunit ang asukal ay halos hindi bumababa, ngunit mayroong sakit sa tiyan, pakiramdam na ang pagkain ay hindi na lalayo pa kaysa sa tiyan at humiga doon ng isang bato, at pagkatapos ay sumakit ang ulo araw-araw. Nakansela - hindi sumasakit ang ulo.

Kapag nakakuha ako ng type 2 diabetes 3 taon na ang nakakaraan, agad nila akong inilagay sa insulin at isinulat ang "Galvus". Sinabi nila na kailangan mong uminom ng hindi bababa sa 1 taon. Habang iniinom ko ito, ang asukal ay pinananatiling normal. Ngunit pagkatapos ito ay napakahusay para sa akin, at pagkatapos ng pag-inom nito ng isang taon, tumigil ako sa pagbili nito. Ngayon ang mga antas ng asukal ay mataas. At kaya kong bumili ng galvus, ngunit natatakot ako sa negatibong epekto nito sa atay.

Kinuha ko si Galvus + Metformin sa loob ng isang buwan. Hindi siya masyadong naramdaman. Tumigil na tanggapin, ito ay naging mas mahusay. Magpapahinga ako ng isang buwan at nais kong subukang muli. At ang mga resulta ng asukal ay mabuti kapag kumukuha ng gamot na ito.

Ang pangalawang taon kumuha ako ng galvus 50 mg na may metformin 500 mg sa umaga at gabi. Sa simula ng paggamot, bago ang mga tablet ay nasa insulin ako ayon sa pamamaraan na 10 + 10 + 8 na mga unit kasama ang isang mahaba sa 8 yunit. Pagkalipas ng anim na buwan, ang asukal sa asukal mula 12 ay bumaba sa 4.5-5.5! Ngayon ang mga tablet ay matatag 5.5-5.8! Nabawasan ang timbang mula sa 114 hanggang 98 kg na may pagtaas ng 178 cm. H.E. Nagbibilang ako sa programa ng computer ng Calorie Calculator. Pinapayuhan ko ang lahat! Sa Internet, maaari kang pumili ng anuman.

Si Nanay ay may type 2 na diyabetis. Inireseta ng doktor si Maninil, ngunit sa ilang kadahilanan na hindi niya akma ang kanyang ina, at ang asukal ay hindi bumaba at ang kanyang kalusugan ay hindi napakahusay. Ang katotohanan ay ang aking ina ay hindi rin maayos ang lahat sa puso. Pagkatapos ito ay pinalitan ng Galvus, ito ay isang talagang mahusay na gamot. Ito ay napaka-maginhawa upang dalhin ito - kahit na bago kumain, kahit na pagkatapos, at minsan lamang sa isang araw sa isang tableta. Ang asukal ay nabawasan hindi nang masakit, ngunit unti-unti, habang ang ina ay naramdaman. Ang tanging bagay na nag-aangat ng kaunti ay negatibong nakakaapekto sa atay, ngunit para sa kanyang suporta, inumin ng iba't ibang mga halamang gamot ang ina, kaya lahat ay maayos.

Maikling paglalarawan

Ang gamot na galvus (ang aktibong sangkap na vildagliptin) ay isang gamot na hypoglycemic, sa pamamagitan ng pagkilos ng pharmacological na nauugnay sa mga inhibitor ng enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) at ginamit upang gamutin ang type 2 diabetes mellitus. Sa mga nagdaang panahon, ang konsepto ng mga digestive tract hormone bilang mga regulator ng pagtatago ng insulin ay makabuluhang pinalawak. Ang pinaka-pinag-aralan na mga aktibong sangkap na biologically sa ganitong kahulugan hanggang ngayon ay ang asuksyon na nakasalalay sa glucose na insulinotropic polypeptide, pinaikling bilang HIP, at tulad ng peptide ng globo, na dinaglat bilang GLP-1. Ang pangalan ng pangkat ng mga sangkap na ito ay mga incretins: mga gastrointestinal hormones na tinago bilang tugon sa paggamit ng pagkain at pag-activate ng pagtatago ng insulin ng mga β-cells ng pancreas (ang tinatawag na "incretin effect"). Ngunit sa pharmacology walang madaling paraan: ang GLP-1 at ang mga GUY ay hindi nabubuhay nang napakatagal, na hindi kasama ang posibilidad ng paggamit nito bilang mga gamot. Kaugnay nito, iminungkahi na huwag ipakilala ang mga incretins mula sa labas, ngunit upang subukang mapanatili ang natural na mga endogenous incretins hangga't maaari, pagsugpo sa pagkilos ng enzyme na sumisira sa kanila, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ang pag-iwas sa enzyme na ito ay nagpapatagal sa buhay at aktibidad ng HIP at GLP-1, pinatataas ang kanilang konsentrasyon sa dugo. Nangangahulugan ito na ang ratio ng insulin / glucagon ay nai-leveled, ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic β-cells ay pinukaw, habang ang pagtatago ng mga glandula α-cells ay pinigilan. Ang pagtitipon, ang pambungad na bahagi ng artikulo, dapat tandaan na ang mga DPP-4 na mga inhibitor ay isang bagong pangkat ng mga gamot na hypoglycemic na naglalayong pangunahin ang pag-activate ng kanilang sariling mga incretins.Bukod dito, ayon sa paunang pagtatantya, ang mga gamot na ito ay may kalamangan sa iba pang mga ahente ng antidiabetic sa mga tuntunin ng ratio ng pagiging epektibo / kaligtasan.

Kinumpirma ng mga pag-aaral sa laboratoryo, klinikal at post-marketing ang kanilang "trabaho" sa mga tuntunin ng pagdaragdag ng konsentrasyon ng endogenous insulin, pagbaba ng mga antas ng glucagon, pinipigilan ang pagbuo ng glucose sa atay, at pagbabawas ng resistensya ng tisyu sa insulin. Hindi maitatanggi na ang mga DPP-4 na mga inhibitor ay isang napaka promising na grupo para sa paggamot ng type 2 diabetes. Ang "digger" sa mga gamot na ito ay ang gamot na galvus mula sa sikat na mundo na kumpanya ng parmasyutiko na Novartis. Sa Russia, ang gamot na ito ay nagsimulang magamit sa 2008 at sa isang maikling panahon nakuha ang pinaka magalang na saloobin mula sa mga endocrinologist, na hangganan sa kasiyahan ng propesyonal. Alin, sa pangkalahatan, ay hindi nakakagulat, na ibinigay ang malaking base na katibayan para sa galvus. Sa mga klinikal na pagsubok kung saan higit sa 20 libong mga boluntaryo ang nakibahagi, ang pagiging epektibo ng gamot ay nakumpirma pareho sa balangkas ng monotherapy at kasabay ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic (metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione derivatives) at insulin. Ang isa sa mga pakinabang ng galvus ay ang posibilidad ng paggamit nito sa mga matatandang pasyente na nagdurusa mula sa isang buong "bungkos" ng iba't ibang mga sakit, kabilang ang mga pathology ng cardiovascular at renal.

Ang isa sa ilang mga organo na mahina sa galvus ay ang atay. Kaugnay nito, habang nasa isang kurso sa parmasyutiko, kinakailangan upang subaybayan ang mga functional na mga parameter ng atay, at sa mga unang palatandaan ng jaundice, agad na itigil ang parmasyutiko at pagkatapos ay iwanan ang galvus. Sa type 1 diabetes, hindi ginagamit ang galvus.

Magagamit ang Galvus sa mga tablet. Ang regimen ng dosis ay pinili ng doktor nang paisa-isa, maaari mong kunin ang gamot anuman ang paggamit ng pagkain.

Pharmacology

Oral na hypoglycemic na gamot. Vildagliptin - isang kinatawan ng klase ng mga stimulant ng insular apparatus ng pancreas, selectively pinipigilan ang enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ang mabilis at kumpletong pagsugpo sa aktibidad ng DPP-4 (> 90%) ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pampalakas na pampalakas na pagtatago ng uri 1 na globo na tulad ng peptide (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP) mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.

Ang pagtaas ng konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ang vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa pagiging sensitibo ng pancreatic β-cells sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose.

Kapag gumagamit ng vildagliptin sa isang dosis ng 50-100 mg / araw sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng pancreatic β-cells ay nabanggit. Ang antas ng pagpapabuti ng pag-andar ng mga cells-cells ay depende sa antas ng kanilang unang pinsala, halimbawa, sa mga indibidwal na walang diabetes mellitus (na may isang normal na konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang glucose.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng endogenous GLP-1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga selula ng α sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa regulasyon ng glucose na umaasa sa glucose. Ang isang pagbawas sa antas ng labis na glucagon sa panahon ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbaba sa resistensya ng insulin.

Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ay nagdudulot ng pagbawas sa produksiyon ng glucose ng atay kapwa sa prandial period at pagkatapos kumain, na humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Bilang karagdagan, laban sa background ng paggamit ng vildagliptin, ang isang pagbawas sa antas ng lipids sa plasma ng dugo ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa GLP-1 o HIP at isang pagpapabuti sa pag-andar ng pancreatic β-cells.

Alam na ang isang pagtaas sa GLP-1 ay maaaring mabagal ang walang laman na gastric, ngunit ang epekto na ito ay hindi sinusunod sa paggamit ng vildagliptin.

Kapag gumagamit ng vildagliptin sa 5795 mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus para sa 12 hanggang 52 na linggo bilang monotherapy o kasabay ng metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbawas sa konsentrasyon ng glycated hemoglobin (HbA1s) at pag-aayuno ng glucose sa dugo.

Kapag ang isang kumbinasyon ng vildagliptin at metformin ay ginamit bilang isang paunang paggamot para sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagbawas na umaasa sa dosis sa HbA ay sinusunod sa 24 na linggo1c at timbang ng katawan kung ihahambing sa monotherapy sa mga gamot na ito. Ang mga kaso ng hypoglycemia ay minimal sa parehong mga grupo ng paggamot.

Sa isang klinikal na pag-aaral, kapag nag-aaplay ng vildagliptin sa isang dosis ng 50 mg 1 oras / araw para sa 6 na buwan sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus na pinagsama sa may kapansanan na pag-andar ng pantay na pag-andar ng katamtaman (GFR ≥30 hanggang 2) o malubhang (GFR 2) degree, isang makabuluhang pagbawas sa klinika Hba1ckumpara sa pangkat ng placebo.

Sa isang klinikal na pag-aaral, kapag nag-aaplay ng vildagliptin sa isang dosis ng 50 mg 2 beses / araw na may / nang walang metformin kasabay ng insulin (average na dosis ng 41 IU / araw) sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagbawas sa HbA ay sinusunod1c sa dulo ng point (-0.77%), kasama ang paunang tagapagpahiwatig, sa average, 8.8%. Ang pagkakaiba sa placebo (-0.72%) ay makabuluhan sa istatistika. Ang saklaw ng hypoglycemia sa pangkat na tumatanggap ng gamot sa pag-aaral ay maihahambing sa insidente ng hypoglycemia sa pangkat ng placebo. Sa isang klinikal na pag-aaral gamit ang vildagliptin sa isang dosis ng 50 mg 2 beses / araw nang sabay-sabay na may metformin (≥1500 mg / araw) kasabay ng glimepiride (≥4 mg / araw) sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus HbA1c statisticically makabuluhang nabawasan ng 0.76% (paunang tagapagpahiwatig, sa average, 8.8%).

Mga Pharmacokinetics

Ang Vildagliptin ay mabilis na hinihigop ng paglunok ng isang ganap na bioavailability ng 85%. Sa therapeutic range range, isang pagtaas sa Cmax Ang plasma vildagliptin at AUC ay halos direktang proporsyonal sa pagtaas ng dosis.

Matapos ang paglunok sa isang walang laman na tiyan, ang oras upang maabot ang Cmax vildagliptin sa plasma ng dugo ay 1 h 45 min. Sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain, ang rate ng pagsipsip ng gamot ay bumababa nang kaunti: isang pagbawas sa Cmax sa pamamagitan ng 19% at isang pagtaas sa oras upang maabot ito hanggang sa 2 oras 30 minuto. Gayunpaman, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip at AUC.

Ang pagbubuklod ng vildagliptin sa mga protina ng plasma ay mababa (9.3%). Ang gamot ay ipinamamahagi nang pantay-pantay sa pagitan ng plasma at pulang selula ng dugo. Ang pamamahagi ng Vildagliptin ay nangyayari nang labis na malubhang, Vss pagkatapos ng iv administration ay 71 litro.

Ang Biotransform ay ang pangunahing ruta ng excretion ng vildagliptin. Sa katawan ng tao, ang 69% ng dosis ng gamot ay na-convert. Ang pangunahing metabolite - LAY151 (57% ng dosis) ay hindi aktibo sa parmasyutiko at isang produkto ng hydrolysis ng sangkap na cyano. Tungkol sa 4% ng dosis ng gamot ay sumasailalim sa amide hydrolysis.

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, ang isang positibong epekto ng DPP-4 sa hydrolysis ng gamot ay nabanggit. Ang Vildagliptin ay hindi nasusukat sa pakikilahok ng mga isoenzyme ng CYP450. Ang Vildagliptin ay hindi isang substrate, hindi pinipigilan at hindi pinipilit ang mga isoenzyme ng CYP450.

Matapos kunin ang gamot sa loob, mga 85% ng dosis ay na-excreted ng mga bato at 15% sa pamamagitan ng mga bituka, ang renal excretion ng hindi nagbabago na vildagliptin ay 23%. T1/2 pagkatapos ng ingestion ay halos 3 oras, anuman ang dosis.

Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso

Ang kasarian, BMI, at etniko ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng vildagliptin.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ng banayad hanggang katamtaman na kalubhaan (6-10 puntos ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), pagkatapos ng isang solong paggamit ng gamot, isang pagbawas sa bioavailability ng vildagliptin sa pamamagitan ng 20% ​​at 8%, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga pasyente na may malubhang disfunction ng atay (12 puntos ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang bioavailability ng vildagliptin ay nadagdagan ng 22%. Ang isang pagtaas o pagbaba sa maximum na bioavailability ng vildagliptin, hindi hihigit sa 30%, ay hindi makabuluhang klinikal. Walang ugnayan sa pagitan ng kalubhaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay at ang bioavailability ng gamot.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, banayad, katamtaman, o malubhang AUC, ang vildagliptin ay nadagdagan ang 1.4, 1.7, at 2 beses kumpara sa mga malusog na boluntaryo, ayon sa pagkakabanggit. Ang AUC ng metabolite LAY151 ay tumaas ng 1.6, 3.2 at 7.3 beses, at ang metabolite na BQS867 - 1.4, 2.7 at 7.3 beses sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng banayad, katamtaman at malubha, ayon sa pagkakabanggit. Ang limitadong data sa mga pasyente na may end-stage talamak na kabiguan ng bato (CRF) ay nagpapahiwatig na ang mga tagapagpahiwatig sa pangkat na ito ay katulad ng sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato. Ang konsentrasyon ng LAY151 metabolite sa mga pasyente na may end-stage CRF ay nadagdagan ng 2-3 beses kumpara sa konsentrasyon sa mga pasyente na may malubhang sakit sa bato. Ang pagkuha ng vildagliptin sa panahon ng hemodialysis ay limitado (4 na oras pagkatapos ng isang solong dosis ay 3% na may tagal ng higit sa 3-4 na oras).

Pinakamataas na pagtaas sa bioavailability ng gamot sa pamamagitan ng 32% (pagtaas sa Cmax 18%) sa mga pasyente na higit sa 70 ay hindi makabuluhang klinikal at hindi nakakaapekto sa pagsugpo ng DPP-4.

Ang mga tampok na pharmacokinetic ng vildagliptin sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi naitatag.

Paglabas ng form

Ang mga tablet ay puti upang magaan ang dilaw na kulay, bilog, makinis, na may beveled na mga gilid, sa isang tabi mayroong isang overprint ng "NVR", sa kabilang - "FB".

1 tab
vildagliptin50 mg

Ang mga natatanggap: microcrystalline cellulose - 95.68 mg, anhydrous lactose - 47.82 mg, sodium carboxymethyl starch - 4 mg, magnesium stearate - 2.5 mg.

7 mga PC - blisters (2) - mga pack ng karton.
7 mga PC - blisters (4) - mga pack ng karton.
7 mga PC - blisters (8) - mga pack ng karton.
7 mga PC - blisters (12) - mga pack ng karton.
14 mga PC. - blisters (2) - mga pack ng karton.
14 mga PC. - blisters (4) - mga pack ng karton.
14 mga PC. - blisters (8) - mga pack ng karton.
14 mga PC. - blisters (12) - mga pack ng karton.

Ang Galvus ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang regimen ng dosis ng gamot ay dapat na napili nang isa-isa depende sa pagiging epektibo at kakayahang makaya.

Ang inirekumendang dosis ng gamot sa monotherapy o bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kombinasyon na therapy na may metformin, thiazolidinedione o insulin (kasama ang metformin o walang metformin) ay 50 mg o 100 mg bawat araw. Sa mga pasyente na may mas malubhang uri 2 diabetes na tumatanggap ng paggamot sa insulin, inirerekomenda si Galvus sa isang dosis ng 100 mg / araw.

Ang inirekumendang dosis ng Galvus bilang bahagi ng isang triple kombinasyon therapy (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) ay 100 mg / araw.

Ang isang dosis ng 50 mg / araw ay dapat kunin ng 1 oras sa umaga. Ang dosis ng 100 mg / araw ay dapat nahahati sa 2 dosis ng 50 mg sa umaga at gabi.

Kung nakaligtaan ka ng isang dosis, ang susunod na dosis ay dapat gawin sa lalong madaling panahon, habang ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas.

Kapag ginamit bilang bahagi ng isang dalawang-sangkap na kombinasyon ng therapy na may mga derivatives ng sulfonylurea, ang inirekumendang dosis ng Galvus ay 50 mg 1 oras / araw sa umaga. Kung inireseta sa kumbinasyon ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang pagiging epektibo ng therapy sa gamot sa isang dosis ng 100 mg / araw ay pareho sa na sa isang dosis ng 50 mg / araw. Sa hindi sapat na klinikal na epekto laban sa background ng paggamit ng maximum na inirekumendang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg, para sa mas mahusay na kontrol ng glycemia, ang karagdagang reseta ng iba pang mga gamot na hypoglycemic ay posible: ang metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione o insulin.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function ng banayad na kalubhaan, ang pagwawasto ng regimen ng dosis ng gamot ay hindi kinakailangan. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng katamtaman at malubhang degree (kasama ang terminal yugto ng talamak na kabiguan ng bato sa hemodialysis), ang gamot ay dapat gamitin sa isang dosis ng 50 mg 1 oras / araw.

Sa mga matatandang pasyente (≥ 65 taon), walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Galvus.

Dahil walang karanasan sa paggamit ng Galvus sa mga bata at kabataan sa ilalim ng edad na 18, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Sobrang dosis

Ang Galvus ay mahusay na disimulado kapag pinamamahalaan sa isang dosis ng hanggang sa 200 mg / araw.

Mga Sintomas: kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 400 mg / araw, ang sakit sa kalamnan ay maaaring sundin, bihirang - baga at lumilipas na paresthesia, lagnat, pamamaga at isang lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lipase (2 beses na mas mataas kaysa sa VGN). Sa pagtaas ng dosis ng Galvus hanggang 600 mg / araw, ang pag-unlad ng edema ng mga paa't kamay na may paresthesias at isang pagtaas ng konsentrasyon ng CPK, ALT, C-reactive protein at myoglobin ay posible. Ang lahat ng mga sintomas ng isang labis na dosis at mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo ay nawala pagkatapos ng pagtanggi ng gamot.

Paggamot: ang pag-alis ng gamot mula sa katawan sa pamamagitan ng dialysis ay hindi malamang. Gayunpaman, ang pangunahing hydrolytic metabolite ng vildagliptin (LAY151) ay maaaring alisin sa katawan ng hemodialysis.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang sapat na data sa paggamit ng gamot na Galvus sa mga buntis na kababaihan, at samakatuwid ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Dahil hindi alam kung ang vildagliptin na may gatas ng suso ay excreted sa mga tao, hindi dapat gamitin si Galvus sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso).

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, kapag ginamit sa mga dosis ng 200 beses na mas mataas kaysa sa inirerekumenda, ang gamot ay hindi naging sanhi ng kapansanan sa pagkamayabong at maagang pag-unlad ng embryo at hindi nagsasagawa ng teratogenic effects.

Espesyal na mga tagubilin

Dahil ang data sa paggamit ng vildagliptin sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ng III functional na klase ayon sa pag-uuri ng NYHA (talahanayan 1) ay limitado at hindi pinapayagan ang pangwakas
konklusyon, inirerekomenda na gamitin ang Galvus nang may pag-iingat sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Ang paggamit ng vildagliptin sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso IV functional class IV ayon sa NYHA na pag-uuri ay hindi inirerekomenda dahil sa kakulangan ng data ng klinikal sa paggamit ng vildagliptin sa pangkat ng mga pasyente.

Talahanayan 1. Pag-uuri ng New York ng Functional State of Patients na may Talamak na pagkabigo sa Puso (tulad ng susugan), NYHA, 1964

Klase ng andar
(FC)
Paghihigpit ng pisikal na aktibidad at klinikal na pagpapakita
Ako FCWalang mga paghihigpit sa pisikal na aktibidad. Ang normal na ehersisyo ay hindi nagiging sanhi ng matinding pagkapagod, kahinaan, igsi ng paghinga, o palpitations.
II FCKatamtamang paghihigpit ng pisikal na aktibidad. Sa pahinga, walang mga pathological sintomas. Ang normal na ehersisyo ay nagdudulot ng kahinaan, pagkapagod, palpitations, igsi ng paghinga, at iba pang mga sintomas.
III FCMalubhang paghihigpit ng pisikal na aktibidad. Ang pasyente ay nakakaramdam ng komportable lamang sa pahinga, ngunit ang kaunting pisikal na pagsisikap ay humantong sa hitsura ng kahinaan, palpitations, igsi ng paghinga.
IV FCKawalan ng kakayahan upang maisagawa ang anumang pag-load nang walang hitsura ng kakulangan sa ginhawa. Ang mga sintomas ng pagkabigo sa puso ay nagpapahinga at lumala sa anumang pisikal na pagsusumikap.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Dahil, sa mga bihirang kaso, ang paggamit ng vildagliptin ay nagpakita ng isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases (karaniwang walang mga pagpapakita ng klinikal), bago magreseta ng Galvus, at regular din sa unang taon ng paggamot (minsan bawat 3 buwan), inirerekomenda upang matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay. Kung ang pasyente ay may isang pagtaas ng aktibidad ng aminotransferases, ang resulta na ito ay dapat kumpirmahin ng paulit-ulit na pananaliksik, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay hanggang sa sila ay normalize.Kung ang aktibidad ng AST o ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa VGN (tulad ng nakumpirma ng paulit-ulit na pag-aaral), inirerekumenda na kanselahin ang gamot.

Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay sa panahon ng paggamit ng Galvus, dapat na tumigil kaagad ang drug therapy. Matapos ma-normalize ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay, ang paggamot sa gamot ay hindi maaaring ipagpatuloy.

Kung kinakailangan, ang therapy sa insulin Galvus ay ginagamit lamang sa kumbinasyon ng insulin. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus o para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Ang epekto ng gamot na Galvus sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi naitatag. Sa pagbuo ng pagkahilo sa panahon ng paggamot sa gamot, ang mga pasyente ay hindi dapat magmaneho ng mga sasakyan o gumana sa mga mekanismo.

Pagkilos ng pharmacological

Ang Vildagliptin (Latin bersyon - Vildagliptinum) ay kabilang sa klase ng mga sangkap na pinasisigla ang mga islet ng Langerhans sa pancreas at pagbawalan ang aktibidad ng dipeptidyl peptidase-4. Ang epekto ng enzyme na ito ay mapangwasak para sa uri ng peptide na tulad ng glucagon (GLP-1) at glucoseotropic na polypeptide (HIP).

Bilang isang resulta, ang pagkilos ng dipeptidyl peptidase-4 ay pinigilan ng sangkap, at ang paggawa ng GLP-1 at HIP ay pinahusay. Kapag tumataas ang konsentrasyon ng dugo, ang vildagliptin ay nagpapabuti sa pagiging sensitibo ng mga beta cells sa glucose, na pinatataas ang paggawa ng insulin. Ang rate ng pagtaas sa paggana ng mga beta cells ay direktang nakasalalay sa antas ng kanilang pinsala. Samakatuwid, sa mga taong may normal na halaga ng asukal kapag gumagamit ng mga gamot na naglalaman ng vildagliptin, hindi ito nakakaapekto sa paggawa ng asukal na nagpapababa ng asukal at, siyempre, glucose.

Bilang karagdagan, kapag ang gamot ay nagdaragdag ng nilalaman ng GLP-1, sa parehong oras, ang pagkasensitibo ng glucose sa pagtaas ng mga cell alpha. Ang ganitong proseso ay nangangailangan ng isang pagtaas sa regulasyon na nakasalalay sa glucose sa paggawa ng mga selula ng mga hormone na alpha, na tinatawag na glucagon. Ang pagpapababa ng pagtaas ng nilalaman nito habang ang pagkain ng pagkain ay nakakatulong upang maalis ang resistensya ng cell sa hormon ng insulin.

Kapag nadagdagan ang ratio ng insulin at glucagon, na natutukoy ng nadagdagan na halaga ng HIP at GLP-1, sa estado ng hyperglycemic, ang glucose sa atay ay nagsisimula na mabuo sa isang mas kaunting sukat, kapwa sa pagkonsumo ng pagkain at pagkatapos nito, na nagiging sanhi ng pagbaba ng nilalaman ng glucose sa plasma ng dugo ng diabetes.

Dapat pansinin na, gamit ang Vildagliptin, bumababa ang dami ng mga lipid pagkatapos kumain. Ang isang pagtaas sa nilalaman ng GLP-1 kung minsan ay nagiging sanhi ng isang pagbagal sa pagpapalabas ng tiyan, kahit na ang gayong epekto ay hindi napansin sa panahon ng paglunok.

Ang isang kamakailang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga 6,000 mga pasyente sa 52 na linggo ay nagpatunay na ang paggamit ng vildagliptin ay maaaring magpababa ng mga antas ng glucose sa isang walang laman na tiyan at glycated hemoglobin (HbA1c) kapag ginagamit ang gamot:

  • bilang batayan ng paggamot sa droga,
  • kasabay ng metformin,
  • kasabay ng mga derivatives ng sulfonylurea,
  • kasabay ng thiazolidinedione,

Bumababa rin ang antas ng glucose kasama ang pinagsamang paggamit ng vildagliptin sa insulin.

Paano natuklasan ang vildagliptin

Ang unang impormasyon sa mga incretins ay lumitaw higit sa 100 taon na ang nakalilipas, bumalik noong 1902. Ang mga sangkap ay nakahiwalay mula sa bituka ng uhog at tinawag na mga sikreto. Pagkatapos ang kanilang kakayahang pasiglahin ang pagpapakawala ng mga enzyme mula sa pancreas na kinakailangan para sa pagtunaw ng pagkain ay natuklasan. Pagkalipas ng ilang taon, may mga mungkahi na ang mga pagtatago ay maaari ring makaapekto sa aktibidad ng hormonal ng glandula. Ito ay lumiliko na sa mga pasyente na may glucosuria, kapag kumukuha ng incretin precursor, ang dami ng asukal sa ihi ay makabuluhang nabawasan, bumababa ang dami ng ihi, at nagpapabuti ang kalusugan.

Noong 1932, nakuha ng hormone ang modernong pangalan nito - ang nakasalalay sa glucose na insulinotropic polypeptide (HIP). Ito ay na ito ay synthesized sa mga cell ng mucosa ng duodenum at jejunum. Sa pamamagitan ng 1983, 2 ang mga peptides na tulad ng glucagon (GLP) ay ihiwalay. Ito ay lumiliko na ang GLP-1 ay nagdudulot ng pagtatago ng insulin bilang tugon sa paggamit ng glucose, at ang pagtatago nito ay nabawasan sa mga diyabetis.

Pagkilos GLP-1:

  • pinasisigla ang paglabas ng insulin sa mga pasyente na may diyabetis,
  • pinahaba ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan,
  • binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, nag-aambag sa pagbaba ng timbang,
  • ay may positibong epekto sa mga vessel ng puso at dugo,
  • binabawasan ang paggawa ng glucagon sa pancreas - isang hormone na nagpapahina sa pagkilos ng insulin.

Ito ay naghahati ng mga risetins kasama ang enzyme DPP-4, na naroroon sa endothelium ng mga capillary na tumagos sa bituka mucosa, kung saan tatagal ng 2 minuto.

Ang klinikal na paggamit ng mga natuklasan na ito ay nagsimula noong 1995 ng kumpanya ng parmasyutiko na Novartis. Ang mga siyentipiko ay nag-ihiwalay ng mga sangkap na nakakaabala sa gawain ng DPP-4 enzyme, na ang dahilan kung bakit ang lifespan ng GLP-1 at HIP ay nadagdagan ng maraming beses, at ang synthesis ng insulin ay tumaas din. Ang unang kemikal na matatag na sangkap na may tulad na mekanismo ng pagkilos na naipasa ang isang tseke sa kaligtasan ay vildagliptin. Ang pangalan na ito ay sumipsip ng maraming impormasyon: narito ang isang bagong klase ng mga ahente ng hypoglycemic na "gliptin" at bahagi ng pangalan ng tagalikha nitong si Willhower, at isang indikasyon ng kakayahan ng gamot upang mabawasan ang glycemia "gly" at maging ang pagdadaglat na "oo", o dipeptidylamino-peptidase, ang napaka enzyme DPP -4.

Pagkilos ng vildagliptin

Ang simula ng panahon ng incretin sa paggamot ng diyabetis ay opisyal na itinuturing na taon 2000, nang ang posibilidad ng pag-inhibit sa DPP-4 ay unang naipakita sa Kongreso ng Endocrinologist. Sa isang maikling panahon, ang vildagliptin ay nakakuha ng isang malakas na posisyon sa mga pamantayan ng therapy sa diyabetis sa maraming mga bansa sa mundo. Sa Russia, ang sangkap ay nakarehistro noong 2008. Ngayon ang vildagliptin ay taunang kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot.

Ang ganitong mabilis na tagumpay ay dahil sa mga natatanging katangian ng vildagliptin, na nakumpirma ng mga resulta ng higit sa 130 mga pag-aaral sa internasyonal.

Sa diyabetis, pinapayagan ka ng gamot na:

  1. Pagbutihin ang glycemic control. Ang Vildagliptin sa isang pang-araw-araw na dosis na 50 mg ay tumutulong upang mabawasan ang asukal pagkatapos kumain sa pamamagitan ng average na 0.9 mmol / L. Ang glycated hemoglobin ay nabawasan ng isang average ng 1%.
  2. Gawing mas maayos ang curve ng glucose sa pamamagitan ng pagtanggal ng mga peak. Ang maximum na postprandial glycemia ay bumababa ng humigit-kumulang na 0.6 mmol / L.
  3. Tiyak na bawasan ang presyon ng dugo sa araw at gabi sa unang anim na buwan ng paggamot.
  4. Pagbutihin ang metabolismo ng lipid pangunahin sa pamamagitan ng pagbabawas ng konsentrasyon ng mababang density lipoproteins. Itinuturing ng mga siyentipiko na ang epekto na ito ay magiging karagdagan, hindi nauugnay sa pagpapabuti ng kabayaran sa diabetes.
  5. Bawasan ang timbang at baywang sa napakataba na mga pasyente.
  6. Ang Vildagliptin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mahusay na pagpapaubaya at mataas na kaligtasan. Ang mga episod ng hypoglycemia sa panahon ng paggamit nito ay napakabihirang: ang panganib ay 14 beses na mas mababa kaysa sa kapag kumukuha ng tradisyonal na mga derivatives ng sulfonylurea.
  7. Ang gamot ay napupunta nang maayos sa metformin. Sa mga pasyente na kumukuha ng metformin, ang pagdaragdag ng 50 mg ng vildagliptin sa paggamot ay maaaring mabawasan ang GH ng 0.7%, 100 mg sa 1.1%.

Ayon sa mga tagubilin, ang pagkilos ng Galvus, ang pangalan ng kalakalan para sa vildagliptin, direkta ay nakasalalay sa kakayahang umangkop ng mga selula ng pancreatic beta at mga antas ng glucose. Sa unang uri ng diyabetis at sa mga type 2 na may diyabetis na may malaking porsyento ng mga nasirang beta cells, walang kapangyarihan ang vildagliptin. Sa mga malulusog na tao at sa mga diyabetis na may normal na glucose, hindi ito magiging sanhi ng isang hypoglycemic state.

Sa kasalukuyan, ang vildagliptin at ang mga analogue ay itinuturing na gamot sa ika-2 linya pagkatapos ng metformin. Maaari silang matagumpay na palitan ang kasalukuyang pinakakaraniwang mga derivatives ng sulfonylurea, na pinapahusay din ang synthesis ng insulin, ngunit hindi gaanong ligtas.

Mga gamot na may vildagliptin

Ang lahat ng mga karapatan sa vildagliptin ay nararapat na pag-aari ng Novartis, na namuhunan ng maraming pagsisikap at pera sa pag-unlad at paglulunsad ng gamot sa merkado. Ang mga tablet ay ginawa sa Switzerland, Spain, Germany. Sa lalong madaling panahon inaasahan na ilunsad ang linya sa Russia sa sanga ng Novartis Neva. Ang sangkap na parmasyutiko, na ang vildagliptin mismo, ay mayroon lamang pinagmulang Swiss.

Ang Vildagliptin ay naglalaman ng 2 mga produkto ng Novartis: Galvus at Galvus Met. Ang aktibong sangkap ng Galvus ay vildagliptin lamang. Ang mga tablet ay may isang solong dosis na 50 mg.

Ang Galvus Met ay isang kombinasyon ng metformin at vildagliptin sa isang tablet. Magagamit na mga pagpipilian sa dosis: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pinapayagan ka ng pagpili na ito na isaalang-alang ang mga tampok ng diyabetis sa isang partikular na pasyente at tumpak na piliin ang tamang dosis ng gamot.

Ayon sa mga diabetes, ang pagkuha ng Galvus at metformin sa magkakahiwalay na mga tablet ay mas mura: ang presyo ng Galvus ay halos 750 rubles, ang metformin (Glucofage) ay 120 rubles, ang Galvus Meta ay halos 1600 rubles. Gayunpaman, ang paggamot na may pinagsama Galvus Metom ay kinikilala bilang mas epektibo at maginhawa.

Ang Galvus ay walang mga analogue sa Russia na naglalaman ng vildagliptin, dahil ang sangkap ay napapailalim sa isang preemptive ban. Sa kasalukuyan, ipinagbabawal hindi lamang ang paggawa ng anumang mga gamot na may vildagliptin, kundi pati na rin ang pag-unlad ng sangkap mismo. Pinapayagan ng panukalang ito na gawin ng tagagawa ang mga gastos ng maraming mga pag-aaral na kinakailangan upang magrehistro ng anumang bagong gamot.

Mga indikasyon para sa pagpasok

Ang Vildagliptin ay ipinahiwatig lamang para sa type 2 diabetes. Ayon sa mga tagubilin, ang mga tablet ay maaaring inireseta:

  1. Bilang karagdagan sa metformin, kung ang pinakamainam na dosis nito ay hindi sapat upang makontrol ang diyabetis.
  2. Upang palitan ang mga paghahanda ng sulfonylurea (PSM) sa mga diyabetis na may mas mataas na peligro ng hypoglycemia. Ang dahilan ay maaaring matanda, mga tampok sa diyeta, palakasan at iba pang mga pisikal na aktibidad, neuropathy, may kapansanan sa pag-andar ng atay at mga proseso ng panunaw.
  3. Diabetics na may isang allergy sa pangkat ng PSM.
  4. Sa halip na sulfonylurea, kung hinahangad ng pasyente na maantala ang pagsisimula ng insulin therapy hangga't maaari.
  5. Tulad ng monotherapy (vildagliptin lamang), kung ang pagkuha ng Metformin ay kontraindikado o imposible dahil sa malubhang epekto.

Ang pagtanggap ng vildagliptin nang walang pagkabigo ay dapat na isama sa isang diyabetis na diyeta at pisikal na edukasyon. Ang mataas na resistensya ng insulin dahil sa mababang mga karga ng trabaho at hindi makontrol na paggamit ng karbohidrat ay maaaring maging isang hindi masusukat na balakid sa pagkamit ng kabayaran sa diabetes. Pinapayagan ka ng pagtuturo na pagsamahin ang vildagliptin sa metformin, PSM, glitazones, insulin.

Ang inirekumendang dosis ng gamot ay 50 o 100 mg. Depende ito sa kalubhaan ng diabetes. Ang gamot ay pangunahing nakakaapekto sa postprandial glycemia, kaya ipinapayong uminom ng isang dosis ng 50 mg sa umaga. Ang 100 mg ay nahahati nang pantay-pantay sa mga pagtanggap ng umaga at gabi.

Dalas ng mga hindi kanais-nais na pagkilos

Ang pangunahing bentahe ng vildagliptin ay ang mababang saklaw ng mga epekto sa panahon ng paggamit nito. Ang pangunahing problema sa mga diyabetis gamit ang PSM at insulin ay hypoglycemia. Sa kabila ng katotohanan na mas madalas na pumasa sila sa isang banayad na anyo, ang mga pagbagsak ng asukal ay mapanganib para sa sistema ng nerbiyos, kaya't sinusubukan nilang maiwasan ang mga ito hangga't maaari. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapabatid na ang panganib ng hypoglycemia kapag kumukuha ng vildagliptin ay 0.3-0.5%. Para sa paghahambing, sa control group na hindi kumukuha ng gamot, ang panganib na ito ay na-rate sa 0.2%.

Ang mataas na kaligtasan ng vildagliptin ay ipinapahiwatig din ng katotohanan na sa panahon ng pag-aaral, walang kinakailangang pag-alis ng diyabetis ng gamot dahil sa mga epekto nito, tulad ng ebidensya ng parehong bilang ng mga pagtanggi sa paggamot sa mga pangkat na kumukuha ng vildagliptin at placebo.

Mas mababa sa 10% ng mga pasyente ang nagreklamo ng bahagyang pagkahilo, at mas mababa sa 1% ay nagkaroon ng tibi, sakit ng ulo, at pamamaga ng mga paa't kamay. Natagpuan na ang matagal na paggamit ng vildagliptin ay hindi humantong sa isang pagtaas sa dalas ng mga epekto nito.

Doktor ng Medikal na Agham, Pinuno ng Institute of Diabetology - Tatyana Yakovleva

Maraming taon na akong nag-aaral ng diabetes. Ito ay nakakatakot kapag napakaraming tao ang namatay, at kahit na mas may kapansanan dahil sa diyabetis.

Nagmamadali akong sabihin ang mabuting balita - ang Endocrinological Research Center ng Russian Academy of Medical Sciences ay pinamamahalaang bumuo ng isang gamot na ganap na nagpapagaling sa diyabetis. Sa ngayon, ang pagiging epektibo ng gamot na ito ay papalapit sa 98%.

Ang isa pang mabuting balita: ang Ministri ng Kalusugan ay na-secure ang pag-ampon ng isang espesyal na programa na magbabayad para sa mataas na gastos ng gamot. Sa Russia, ang mga diabetes hanggang Mayo 18 (kasama) makukuha ito - Para lamang sa 147 rubles!

Ayon sa mga tagubilin, ang mga contraindications sa pagkuha ng gamot ay hypersensitivity lamang sa vildagliptin, pagkabata, pagbubuntis at paggagatas. Naglalaman ang Galvus ng lactose bilang isang pantulong na sangkap, samakatuwid, kapag ito ay hindi nagpapahintulot, ipinagbabawal ang mga tablet na ito. Pinapayagan ang Galvus Met, dahil walang lactose sa komposisyon nito.

Vildagliptin analogues

Matapos ang vildagliptin, maraming mga sangkap ang natuklasan na maaaring pumigil sa DPP-4. Ang lahat ng mga ito ay mga analogue:

  • Saksagliptin, pangalan ng kalakalan na Onglisa, tagagawa ng Astra Zeneka. Ang kumbinasyon ng saxagliptin at metformin ay tinatawag na Combogliz,
  • Ang Sitagliptin ay nakapaloob sa paghahanda ng Januvius mula sa kumpanya Merck, Xelevia mula sa Berlin-Chemie. Ang Sitagliptin na may metformin - ang mga aktibong sangkap ng dalawang-sangkap na tablet na Janumet, isang analog ng Galvus Meta,
  • Ang Linagliptin ay mayroong trade name na Trazhenta. Ang gamot ay ang utak ng kumpanya ng Aleman na si Beringer Ingelheim. Ang Linagliptin kasama ang metformin sa isang tablet ay tinatawag na Gentadueto,
  • Ang Alogliptin ay isang aktibong sangkap ng mga tablet na Vipidia, na ginawa sa USA at Japan ng Takeda Pharmaceutical. Ang kumbinasyon ng alogliptin at metformin ay ginawa sa ilalim ng trademark na Vipdomet,
  • Ang Gozogliptin ay ang tanging domestic analogue ng vildagliptin. Ito ay pinlano na ilabas ng Satereks LLC. Ang isang buong siklo ng produksyon, kabilang ang sangkap na pharmacological, ay isinasagawa sa rehiyon ng Moscow. Ayon sa mga resulta ng mga pagsubok sa klinikal, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng gozogliptin ay malapit sa vildagliptin.

Sa mga parmasya ng Russia, maaari kang bumili ngayon ng Ongliz (ang presyo para sa isang buwanang kurso ay tungkol sa 1800 rubles), Combogliz (mula sa 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (mula 1800), Trazhent ( 1700 kuskusin.), Vipidia (mula sa 900 kuskusin.). Ayon sa bilang ng mga pagsusuri, maaari itong maitalo na ang pinakapopular sa mga analogue ng Galvus ay Januvius.

Sinusuri ng mga doktor ang tungkol sa vildagliptin

Pinahahalagahan ng mga doktor ang vildagliptin. Tinatawag nila ang mga bentahe ng gamot na ito ang physiological na katangian ng pagkilos nito, mahusay na pagpapaubaya, patuloy na hypoglycemic effect, mababang peligro ng hypoglycemia, karagdagang mga benepisyo sa anyo ng pagsugpo sa pagbuo ng microangiopathy at pagpapabuti ng kundisyon ng mga pader ng malalaking sisidlan.

Ang Vildagliptin, sa katunayan, makabuluhang pinatataas ang presyo ng paggamot, ngunit sa ilang mga kaso (madalas na hypoglycemia) walang karapat-dapat na alternatibo dito. Ang epekto ng gamot ay itinuturing na pantay sa metformin at PSM, sa paglipas ng panahon, ang mga tagapagpahiwatig ng karbohidrat na metabolismo ay bahagyang nagpapabuti.

Basahin din ito:

  • Ang mga tablet na Glyclazide MV ay ang pinakasikat na gamot para sa mga diabetes.
  • Mga tablet ng Dibicor - ano ang mga pakinabang nito sa mga pasyente na may diyabetis (mga benepisyo ng consumer)

Siguraduhin na matuto! Sa palagay mo ba ang panghabambuhay na pangangasiwa ng mga tabletas at insulin ang tanging paraan upang mapanatili ang kontrol sa asukal? Hindi totoo! Maaari mong i-verify ito sa iyong sarili sa pamamagitan ng pagsisimulang gamitin ito. magbasa nang higit pa >>

Ano ang vildagliptin?

Habang naghahanap para sa perpektong gamot para sa paggamot ng type 2 diabetes, natagpuan ng mga siyentipiko na posible na ayusin ang konsentrasyon ng glucose sa dugo sa tulong ng mga gastrointestinal hormones.

Ginagawa ang mga ito bilang tugon sa pagkain na pumapasok sa tiyan at nagiging sanhi ng synthesis ng insulin bilang tugon sa glucose na naroroon sa bukol ng pagkain. Ang isa sa mga hormone na ito ay natuklasan noong 30s ng ika-23 siglo, nahihiwalay ito mula sa uhog ng itaas na bituka. Napag-alaman na nagiging sanhi ito ng hypoglycemia. Binigyan siya ng pangalang "incretin."

Ang panahon ng panimula ng mga bagong gamot para sa paggamot ng type 2 diabetes ay nagsimula lamang noong 2000, at ito ay batay sa vildagliptin. Ang Novartis Pharma ay binigyan ng pagkakataon na pangalanan ang isang bagong klase ng mga ahente ng hypoglycemic sa sarili nitong paraan. Iyon kung paano nila nakuha ang kanilang pangalan na "glyptines".

Mula noong 2000, higit sa 135 mga pag-aaral ang isinagawa sa iba't ibang mga bansa na napatunayan ang pagiging epektibo at kaligtasan ng vildagliptin. Inilahad din na ang pagsasama nito sa metformin ay nagiging sanhi ng hypoglycemia nang maraming beses mas mababa kaysa sa pinagsama na paggamit ng biguanides at glimepiride.

Sa Russia, sa pagtatapos ng 2008, ang unang gliptin ay nakarehistro sa ilalim ng trade name na Galvus, at pinasok ito sa mga parmasya noong 2009. Nang maglaon, ang isang pinagsamang bersyon na may metformin na tinatawag na "Galvus Met" ay lumitaw sa merkado ng parmasyutiko; magagamit ito sa 3 dosage.

Gamot na may Vildagliptin

Sa Russia, 2 pondo lamang ang nakarehistro, na batay sa glyptin na ito.

Pangalan ng kalakalan, dosis

Presyo, kuskusin

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Sa ibang mga bansa, mayroong mga gamot na tinatawag na Eucreas o simpleng Vildagliptin.

Mga indikasyon para magamit

Ang mga gamot batay dito ay kinuha para sa paggamot ng type 2 diabetes. Napakahalaga na pagsamahin ang paggamit sa regular na pisikal na aktibidad at isang espesyal na diyeta.

Sa mas detalyado, ginagamit ang vildagliptin:

  1. Tulad ng nag-iisang gamot sa therapy sa mga taong may hindi pagpaparaan ng biguanide.
  2. Sa pagsasama sa metformin, kapag ang mga diyeta at palakasan ay walang kapangyarihan.
  3. Sa dual therapy, kasama ang mga derivatives ng sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones o insulin, kapag ang monotherapy sa mga gamot na ito, kasama ang regular na ehersisyo at diyeta, ay hindi nagbigay ng nais na epekto.
  4. Bilang karagdagan sa therapy, bilang isang pangatlong lunas: kasama ang metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea, ang mga pasyente na kumuha ng mga gamot batay sa kanila ay nagsagawa ng sports at sumunod sa isang diyeta, ngunit hindi nakakakuha ng wastong kontrol ng glycemic.
  5. Bilang isang karagdagang gamot, kapag ang isang tao ay gumagamit ng insulin na may metformin, at laban sa background ng sports at tamang nutrisyon, hindi siya tumanggap ng mga halaga ng target na glucose.

Contraindications at side effects

Tulad ng anumang iba pang mga paraan ng diabetes ng 2, ang vildagliptin ay may ilang mga kundisyon at sakit sa listahan ng mga contraindications, kung saan ang pagpasok ay mahigpit na limitado o pinapayagan nang may labis na pag-iingat.

Kabilang dito ang:

  • indibidwal na hindi pagpaparaan sa alinman sa mga sangkap sa komposisyon,
  • Type 1 diabetes
  • kakulangan ng isang enzyme na bumabagsak sa galactose, hindi pagpaparaan,
  • panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso,
  • edad ng mga bata
  • malubhang anyo ng kapansanan sa puso at bato function,
  • lactic acidosis,
  • metabolic acidosis ay isang karamdaman ng balanse ng acid-base sa katawan.

Pinapayuhan ang pag-iingat kapag nagpapagamot ng vildagliptin sa mga taong nasuri na:

  • talamak na pancreatitis (nakaraan o kasalukuyan),
  • ang huling yugto ng talamak na sakit sa bato kapag ang hemodialysis ay ginanap,
  • III functional na klase ng talamak na pagkabigo sa puso.

Kahit na ang vildagliptin ay may mas kaunting mas kaunting mga epekto kumpara sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic, naroroon pa rin sila, ngunit mahina silang ipinahayag:

  1. Nerbiyos na sistema (NS): pagkahilo, sakit ng ulo.
  2. GIT: bihira, mga karamdaman sa dumi.
  3. Cardiovascular system: edema kung minsan ay lilitaw sa mga braso o binti.

Sa pagsasama sa metformin:

  1. NS: hindi sinasadyang panginginig ng mga kamay, pagkahilo, sakit ng ulo.
  2. Gastrointestinal tract: pagduduwal.

Naiulat ang mga side effects matapos ang paglabas ng vildagliptin sa parmasyutiko sa merkado:

  • nagpapasiklab na sakit sa atay
  • nangangati at allergy sa pantal ng balat,
  • pancreatitis
  • sugat sa balat,
  • sakit ng sakit sa mga kasukasuan at kalamnan.

Opisyal na pag-aaral ng gamot

Ang pinakamalaking pag-aaral sa klinikal na kasanayan (EDGE) ay partikular na interes. Dinaluhan ito ng 46 libong mga tao na may CD-2 mula sa 27 mga bansa sa mundo. Sa kurso ng pandaigdigang gawain, natagpuan kung gaano kabisa ang kontrol kapag gumagamit ng diretso sa isang vildagliptin at ang pagsasama nito sa metformin.

Ang average na antas ng glycated hemoglobin sa lahat ng mga tao ay nasa paligid ng 8.2%.

Layunin ng pagmamasid: suriin ang mga resulta sa paghahambing sa iba pang mga pangkat ng mga tablet na hypoglycemic.

Ang pangunahing gawain: kilalanin kung anong porsyento ng mga pasyente na may pagbaba sa glycated hemoglobin (higit sa 0.3%) ay hindi magkakaroon ng edema ng mga paa't kamay, ang pag-unlad ng hypoglycemia, mga pagkabigo dahil sa mga epekto sa gastrointestinal tract, pagtaas ng timbang (higit sa 5% ng paunang )

Mga Resulta:

  • pagiging epektibo at kaligtasan sa kabataan (higit sa 18 taong gulang) at katandaan,
  • halos walang pagtaas sa timbang ng katawan,
  • maaaring magamit para sa talamak na sakit sa bato,
  • napatunayan ang pagiging epektibo kahit sa pangmatagalang CD-2,
  • Ang produksyon ng glucagon ay hinarang
  • ang function ng pancreatic β-cells ay pinangangalagaan nang husto.

Mga kalamangan at kawalan ng paggamit

Vildagliptin - isang gamot ng isang bagong klase ng mga ahente ng hypoglycemic. Ito ay may positibong epekto sa katawan, hindi katulad ng mga mas matatandang gamot. Bagaman sa una ay inilagay ito sa ika-2 linya ng patutunguhan para sa type 2 diabetes, ngunit sa mga nakaraang taon kabilang ito sa unang linya ng mga gamot.

  • halos walang mga epekto mula sa gastrointestinal tract,
  • ang vildagliptin ay hindi nakakaapekto sa pagtaas ng timbang, lalo na sa pagsasama sa metformin,
  • pinapanatili ang pagpapaandar ng pancreatic β-cells,
  • tinatanggal ang kawalan ng timbang sa pagitan ng insulin at glucagon,
  • pinatataas ang aktibidad ng mga hormone ng tao ng gastrointestinal tract,
  • binabawasan ang panganib ng hypoglycemia ng maraming beses,
  • binabawasan ang halaga ng glycated hemoglobin,
  • ginawa sa anyo ng mga tablet,
  • kinuha ng hindi hihigit sa 2 beses sa isang araw,
  • ang application ay hindi nakasalalay sa pagkakaroon o kawalan ng pagkain sa tiyan.

  • hindi dapat kunin ng mga batang wala pang 18 taong gulang, pag-aalaga at kababaihan sa isang posisyon
  • Ang pagpasok ay ipinagbabawal kung sa nakaraan siya ay nasuri na may talamak na pancreatitis,
  • gastos.

Vildagliptin analogs

Wala siyang direktang mga analog. Sa Russia, ang Galvus at Galvus Met lamang ang nakarehistro sa batayan nito. Kung isaalang-alang natin ang mga katulad na gamot mula sa parehong grupo, maaari nating makilala ang "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Ang mga aktibong sangkap ng lahat ng mga gamot na ito ay naiiba, ngunit lahat sila ay kabilang sa mga gliptins. Sa bawat bagong henerasyon, may mas kaunting mga pagkukulang at mas positibong epekto.

Kung isasaalang-alang namin ang pangkat ng mga incretins, "Baeta" at "Saksenda" ay maaaring ituring na mga analogues. Ngunit hindi katulad ng mga gliptins, ang mga gamot na ito ay magagamit lamang sa anyo ng mga iniksyon ng subcutaneous, na may sariling bilang ng mga limitasyon.

Ang lahat ay napili nang mahigpit nang paisa-isa, binibigyang pansin ang mga kontraindiksyon, mga epekto, pagiging epektibo, kaligtasan, at magkakasamang mga sakit na maaaring magpalala sa kurso ng type 2 diabetes.

Ruso

Ang Vildagliptin analogues na ginawa ng mga domestic pharmacological na kumpanya ay nagsasama ng isang maliit na listahan - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Ang natitirang gamot ay ginawa sa ibang bansa.

Ang Vildagliptin ay hindi nakapag-iisa na ginagamit sa alinman sa mga ipinapalit na kapalit. Ito ay pinalitan ng mga katulad na sangkap na may pananagutan para sa spectrum ng pagkilos at kalidad ng pagkakalantad sa katawan ng tao.

Ang pangunahing aktibong sangkap ay nakahiwalay sa ipinakitang mga analogue ng Vildagliptin:

  • Metformin - Gliformin, Formmetin,
  • Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
  • Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Dalawang aktibong sangkap lamang ang napansin na pumipigil sa mataas na nilalaman ng asukal sa katawan. Kung ang bawat isa ay hindi makaya nang hiwalay, ang mga gamot ay pinagsama sa isang kumbinasyon ng kumbinasyon (Glimecomb).

Sa isang presyo, ang mga tagagawa ng Ruso ay malayo sa mga dayuhan. Ang mga dayuhang katapat ay lumaki sa halaga, na lumampas sa 1000 rubles.

Ang pormula (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) at Gliclazide (147 rubles) ang pinakamurang mga gamot sa Russia. Ang Gliformin ay mas mahal - 202 rubles. sa average para sa 28 tablet. Ang pinakamahal ay ang Glimecomb - 440 rubles.

Sa ibang bansa

Ang mga gamot upang maalis ang pagpapakita ng diabetes mellitus, na ginawa sa ibang mga bansa, ay lilitaw sa mas malaking dami kaysa sa mga domestic substitutes.

Ang mga sumusunod na gamot ay nakikilala, na magagawang alisin ang isang pagtaas ng rate ng asukal sa daloy ng dugo sa mga tao.

  • USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
  • Netherlands - Onglisa,
  • Alemanya - Galvus Met, Glibomet,
  • Pransya - Amaril M, Glucovans,
  • Ireland - Vipidia,
  • Spain - Avandamet,
  • India - Gluconorm.

Kasama sa mga dayuhang gamot ang Galvus, na naglalaman ng Vildagliptin. Ang paglabas nito ay naka-set up sa Switzerland. Ang mga ganap na kasingkahulugan ay hindi ginawa.

Bilang kapalit ay inaalok ang mga katulad na gamot, ngunit may ibang pangunahing sangkap. Ang mga aktibong sangkap ng isang sangkap at paghahanda ng dalawang bahagi ay nakikilala:

  • Linagliptin - Trazhenta,
  • Sitagliptin - Onglisa,
  • Saxagliptin - Januvius,
  • Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
  • Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
  • Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
  • Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
  • Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
  • Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Ang mga dayuhang gamot ay may mas mataas na gastos. Kaya ang Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles at Glukovans - 267 rubles ang pinakamurang. Bahagyang mas mataas sa gastos - Glibomet at Glimecomb - 309 at 440 rubles. nang naaayon.

Ang kategorya ng gitnang presyo ay Amaril M (773 rubles) .Mga gastos mula sa 1000 rubles. bumubuo ng mga gamot:

  • Vipidia - 1239 kuskusin.,
  • Galvus Met - 1499 kuskusin.,
  • Onglisa - 1592 rubles.,
  • Trazhenta - 1719 rubles.,
  • Januvia - 1965 kuskusin.

Ang pinakamahal ay ang Combogliz Prolong (2941 rubles) at Yanumet (2825 rubles).

Kaya, ang Galvus, na naglalaman ng aktibong sangkap na Vildagliptin, ay hindi ang pinakamahal na gamot. Nakalista ito sa kategorya ng gitnang presyo, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga dayuhang gamot.

Victoria Sergeevna

"Maraming taon na akong may diyabetis, nasuri ako ng isang nakuha na sakit (tipo 2). Inutusan ako ng doktor na kunin ang Galvus, ngunit ang dosis, na kung saan ay minimal, na tumaas, ay hindi nagpapababa ng aking asukal, lumala lamang ito.

Ang isang allergic rash ay lumitaw sa katawan. Agad akong nagbago kay Galvus Met. Sa kanya lamang ako mas naramdaman. ”

Yaroslav Viktorovich

"Ako ay kamakailan na nasuri na may diyabetis. Agad na inireseta ang Galvus batay sa Vildagliptin. Ngunit pinababa niya nang napakabagal ang aking asukal o hindi man gumana.

Lumingon ako sa parmasya, kung saan pinapayuhan nila ako na palitan ng isang gamot sa Russia, hindi mas masahol kaysa sa isang dayuhan - ang Gliformin. Matapos lamang gawin ito ay bumagsak ang aking asukal. Ngayon lang ako tinatanggap. "

Iwanan Ang Iyong Komento