Mga pagsusuri para sa Rosulip

Magagamit ang Rosulip sa bilog na mga tabletang biconvex, puti o halos puti ang kulay, ang patong ay nasa anyo ng isang shell ng pelikula, sa isang panig ay ang pag-ukit ng "E", sa kabilang panig - "591" (dosis 5 mg), "592" (dosis 10 mg) ), "593" (dosis ng 20 mg), "594" (dosis ng 40 mg). Ang mga tablet na ito ay nakabalot sa mga blisters para sa 7 piraso, sa isang bundle ng karton mayroong 2, 4 at 8 blisters.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ang Rosuvastatin bilang isang aktibong sangkap ay isang pumipili na mapagkumpitensya na enzyme inhibitor Ang redmase ng HMG-CoAna catalyzes ang conversion ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA sa mevalonate- sikat na nauna kolesterol.

Dahil sa pagtaas ng bilang ng mga LDL receptor sa hepatocytes sa ilalim ng impluwensya ng rosuvastatinang pagsipsip at catabolism ng LDL ay pinahusay, at ang mga proseso ng sintetiko ay pinigilan din lipoproteinsnapakababang density sa atay. Bilang karagdagan, ang rosuvastatin ay may makabuluhang epekto sa klinika sa naturang mga biochemical na mga parameter tulad ng:

• nagdaragdag ng konsentrasyon kolesterolat nilalaman mataas na density lipoproteins (abbr. Xs - HDL),
• binabawasan ang konsentrasyon ng kabuuan kolesterolkasama triglycerides,
• binabawasan ang konsentrasyon apolipoprotein B(APOB), triglyceridespati na rin lipoproteinsnapakababang density (abbr. TG-VLDLP),
• nagdaragdag ng nilalaman apolipoprotein A-I (APOA-I),
• binabawasan ang mataas na nilalaman kolesterolkasama mababang density lipoproteins (abbr. Xs - LDL), kolesterolat hindi HDL(Xc - di-HDL) kolesterolkasama napakababang density lipoproteins (Xc - VLDLP), pati na rin ang kanilang ratio, na ipinahayag bilang: Xc - LDL / Xc - HDL, kabuuan. Xc / Xc - HDL, Xc - non-HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Karaniwan, ang isang therapeutic effect ay maaaring makamit sa isang linggo, at pagkatapos ng 2 linggo ng therapy, ang isang antas ng kahusayan na humigit-kumulang na 90 porsyento ng maximum na posibleng nakamit. Upang makamit ang maximum na epekto, kailangan mo ng 4 na linggo ng therapy, at pagkatapos ay mapanatili ang isang regular na paggamit.

Pinakamataas na konsentrasyon sa plasma rosuvastatinna may oral administration ay nakamit pagkatapos ng mga 5 oras. Ang antas ng ganap na bioavailability ay hanggang sa 20% (pagtaas sa proporsyon sa dosis). RosuvastatinNapapailalim sa masinsinang pagsipsip ng atay, pagkatapos ito ay lilitaw sa synthesis ng kolesterol at LDL-C ay pinatay. Halos 90% ng aktibong sangkap ang nagbubuklod sa mga protina sa plasma ng dugo (pre. albumin).

Metabolismo rosuvastatin: bilang isang hindi pangunahing substrate mga isoenzymes(pangunahing CYP2C9) cytochrome P450, ang pangunahing metabolite ay aktibo N-desmethyl rosuvastatinhindi aktibo lactone metabolites.

Halos 90% ng dosis ay hindi nagbabago rosuvastatintinanggal sa pamamagitan ng mga bituka, 5% ng dosis ng mga bato. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay 19 na oras, anuman ang pagtaas ng dosis.

Mga indikasyon para magamit

• uri IIa ayon sa pag-uuri ni Fredrickson pangunahinhypercholesterolemiauri IIbhalo-halong hypercholesterolemia (bilang karagdagan sa diyeta),
• kasabay ng diyetaat iba pang mga pamamaraan ng paggamot na maaaring magpababa ng mga lipid ng dugo (hal. apheresis ng LDL) kasama ng namamana homozygous hypercholesterolemia,
• uri IV ayon sa pag-uuri ni Fredrickson hypertriglyceridemiabilang karagdagan sa diyeta,
• kasabay ng diyetaat therapy na binabawasan ang antas ng kabuuan. Xs, Xs-LDL upang mabagal ang progresibo atherosclerosis,
• para sa pag-iwas sa iba't ibang mga komplikasyon ng cardiovascular, kabilang ang: myocardial infarction, isang stroke, arterial revascularization walang mga klinikal na pagpapakita, ngunit may isang mas mataas na peligro ng pag-unlad sakit sa coronary heartsa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng peligro tulad ng arterial hypertension, mababang HDL-C, paninigarilyo, ang pagkakaroon ng kasaysayan ng pamilya ng maagang pag-unlad ng sakit na ischemic.

Contraindications

• hypersensitivitysa mga sangkap ng Rosulip,
• aktibong yugto ng sakit sa atay, kabilang ang isang patuloy na pagtaas ng aktibidad ng suwero transaminase,
• malubhang pagpapaandar ng bato, na may clearance tagalikhahanggang sa 30 ML bawat minuto,
• myopathyat predisposisyon sa mga komplikasyon ng myotoxic,
• therapy Cyclosporine,
• mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas,
• pangkat ng edad hanggang 18 taong gulang,
• na may kaugnayan sa nilalaman sa paghahanda lactosecontraindication siya hindi pagpaparaan, kakulanganenzyme - lactaseskasama glucose galactose malabsorption.

Ang gamot na ito ay ginagamit nang may pag-iingat kung mayroong panganib ng pag-unlad. myopathiesalinman rhabdomyolysis, pagkabigo sa batokasaysayan ng sakit sa atay, kasama sepsis, arterial hypotension, hypothyroidism.

Bilang karagdagan, nang may pag-iingat, ang Rosulip therapy ay ibinibigay sa mga pasyente na labis na kumonsumo alkoholmahigit 65 taong gulang, nag-aaplay ang lahi ng Asya fibratespagkakaroon ng isang nadagdagan na konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin, malawak na operasyon o pinsala.

Sobrang dosis

Kapag kinuha nang labis sa mga dosis ng rosuvastatin, dapat isagawa ang nagpapakilala na paggamot, dahil tiyak antidote ngayon ay hindi umiiral, ngunit tagumpay hemodialysis malamang. Bilang karagdagan, kinakailangan upang magsagawa ng mga aktibidad na naglalayong mapanatili ang mga mahahalagang pag-andar, inirerekumenda na kontrolin ang antas ng suwero na CPK at mga function ng atay.

Pakikipag-ugnay

• Sa Cyclosporin AUCrosuvastatinpagtaas ng average pitong beses kaysa sa mga malusog na boluntaryo, bilang karagdagan, ang konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin ay tumataas nang labing isang beses, at ang Cyclosporine ay hindi nagbabago.
• Sa antagonistang K K(halimbawa, Warfarin) sa simula ng Rosulip therapy o may pagtaas sa dosis ng gamot, maaaring tumaas ang PV at MHO. Ang pag-alis ng Rosulip o isang pagbawas sa dosis ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa MHO, kung gayon kinakailangan ang kontrol sa MHO.
• Ang kumbinasyon ng rosuvastatin kasama Gemfibrozilat nakakababa ng lipidnangangahulugan ay maaaring humantong sa isang pagdodoble ng maximum na konsentrasyon ng plasma at AUC ng rosuvastatin.
• Sa Ezetimibepakikipag-ugnay sa parmododynamiko at ang pagbuo ng mga epekto ay posible.
• Sa mga inhibitor ng protease - posible ang isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad ng rosuvastatin.
• Sa mga antacids, ang isang pagbawas sa konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin sa pamamagitan ng humigit-kumulang na 50% ay sinusunod.
• Sa Erythromycin- isang pagbawas sa AUC ng rosuvastatin ng halos 20% at Cmax sa pamamagitan ng 30%, marahil dahil sa pagtaas ng motility ng bituka sa ilalim ng pagkilos ng erythromycin.
• Sa kontraseptibo sa bibig at sa oras therapy ng kapalit na hormone Ang AUC ng ethinyl estradiol (sa pamamagitan ng 26%) at norgestrel (sa pamamagitan ng 34%) ay nagdaragdag.
• Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na naglalaman ng rosuvastatin Itraconazole(isang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme) ay humantong sa isang pagtaas sa AUC ng rosuvastatin sa pamamagitan ng tungkol sa 28%, na kung saan ay isang hindi gaanong makabuluhang reaksyon.

Mga Analog Rosulip

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 54 rubles. Ang analogue ay mas mura ng 384 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Presyo mula sa 324 rubles. Ang analogue ay mas mura ng 114 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 345 rubles. Ang analogue ay 93 rubles na mas mura

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 369 rubles. Ang analogue ay mas mura sa pamamagitan ng 69 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 418 rubles. Ang analogue ay mas mura ng 20 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 660 rubles. Ang analogue ay mas mahal ng 222 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 737 rubles. Ang analogue ay mas mahal sa 299 rubles

Mga tugma ayon sa mga indikasyon

Ang presyo ay mula sa 865 rubles. Ang analogue ay mas mahal sa 427 rubles

Pagkilos ng pharmacological

Ang Rosuvastatin ay isang pumipili at mapagkumpitensya na inhibitor ng HMG-CoA reductase, isang enzyme na catalyzes ang pagbabalik ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A sa mevalonate, na kung saan ay isang prekursor ng kolesterol (Xc). Ang Rosuvastatin ay nagdaragdag ng bilang ng mga receptor ng LDL sa ibabaw ng mga selula ng atay, na pinatataas ang pagsipsip at catabolism ng LDL, at pinipigilan din ang synthesis ng VLDL sa atay. Bilang isang resulta, ang kabuuang bilang ng mga partikulo ng VLDL at LDL ay nabawasan.

Binabawasan nito ang pagtaas ng konsentrasyon ng mababang density ng lipoprotein kolesterol (HDL-C), kabuuang kolesterol at triglycerides, at pinatataas din ang konsentrasyon ng mataas na density ng lipoprotein kolesterol (HDL-C). Bilang karagdagan, binabawasan ng rosuvastatin ang konsentrasyon ng apolipoprotein B (ApoB), non-HDL kolesterol (Xc-non-HDL cholesterol), napakababang density ng lipoprotein kolesterol (Chs-VLDL), napakababang density ng lipoprotein triglycerides (TG-VLDL) at pinapataas ang nilalaman ng apolipoprotein I (Apipote )

Binabababa din ng Rosuvastatin ang ratio ng Xs-LDL / Xs-HDL, kabuuang kolesterol / Xs-HDL, Xs-non-HDL / Xs-HDL at ApoV / ApoA-I.

Ang therapeutic effect ng gamot ay lilitaw sa loob ng isang linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Sa 2 linggo ng therapy, ang pagiging epektibo ay umaabot sa isang antas na 90% ng maximum na posible. Ang maximum na therapeutic effect ay karaniwang nakamit ng ika-4 na linggo ng therapy at pinapanatili ng regular na paggamit.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng rosuvastatin sa populasyon ng bata ay hindi napatunayan. Para sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang karanasan ng paggamit ng gamot ay limitado sa isang maliit na bilang ng mga pasyente (may edad na 8 taong gulang at mas matanda) na may homozygous namamana hypercholesterolemia.

Mga Pharmacokinetics

C_max Ang plasma rosuvastatin ay naabot ng humigit-kumulang na 5 oras pagkatapos ng paglunok. Ang ganap na bioavailability ng gamot ay tungkol sa 20%.

Ang Rosuvastatin ay masidhing hinihigop ng atay, kung saan nangyayari ang pangunahing synthesis ng kolesterol at pag-aalis ng LDL-C. V_d Ang rosuvastatin umabot ng 134 litro.

Halos 90% ng rosuvastatin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, higit sa lahat albumin.

Ang Rosuvastatin ay sumasailalim sa isang limitadong metabolismo (mga 10%) sa atay. Ito ay isang di-pangunahing substrate para sa mga isoenzyme ng sistema ng cytochrome P450. Ang pangunahing isoenzyme na kasangkot sa metabolismo ng rosuvastatin ay CYP2C9. Ang Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 at CYP2D6 ay hindi gaanong kasangkot sa metabolismo.

Ang pangunahing natukoy na metabolites ng rosuvastatin ay N-desmethyl at lactone metabolites. Ang N-desmethyl ay humigit-kumulang 50% na hindi gaanong aktibo kaysa sa rosuvastatin, ang mga metabolite ng lactone ay hindi aktibo sa pharmacologically. Higit sa 90% ng aktibidad ng parmasyutiko sa pag-iwas sa nagpapalipat-lipat na HMG-CoA reductase ay ibinibigay ng rosuvastatin, ang natitira ay metabolites.

Humigit-kumulang 90% ng dosis ng rosuvastatin ay pinalabas na hindi nababago sa pamamagitan ng mga bituka.

Humigit-kumulang 5% ng dosis ay pinalabas ng hindi nababago ng mga bato. T_1/2 ang gamot mula sa plasma ng dugo ay humigit-kumulang na 19 na oras at hindi nagbabago na may pagtaas sa dosis ng gamot. Ang plasma clearance ng rosuvastatin umabot sa isang average ng 50 l / h (koepisyent ng pagkakaiba-iba - 21.7%).

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang carrier membrane ng kolesterol ay kasangkot sa hepatic uptake ng rosuvastatin, na gumaganap ng isang mahalagang papel sa pag-aalis ng hepatic ng rosuvastatin.

Ang sistematikong bioavailability ng rosuvastatin ay nagdaragdag sa proporsyon sa dosis. Kapag gumagamit ng gamot nang maraming beses sa isang araw, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago.

Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng pasyente

Ang kasarian at edad ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics ng rosuvastatin.

Ang mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay nagpakita ng humigit-kumulang na dalawang beses na pagtaas sa panggitna AUC at C_max Ang plasma rosuvastatin sa mga pasyente ng lahi ng Mongoloid (Hapon, Tsino, Pilipino, Vietnamese at Koreans) kumpara sa mga kinatawan ng lahi ng Caucasian, sa mga pasyente ng India, ang pagtaas ng median AUC at C ay ipinakita._max 1.3 beses. Ang pagsusuri ay hindi naghayag ng mga makabuluhang pagkakaiba sa mga parmasyutiko sa mga kinatawan ng lahi ng Caucasian at mga kinatawan ng lahi ng Negroid.

Sa mga pasyente na may banayad at katamtaman na kabiguan ng bato, ang konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin o N-desmethyl ay hindi nagbabago nang malaki. Sa mga pasyente na may matinding kakulangan sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min), ang konsentrasyon ng rosuvastatin sa plasma ng dugo ay 3 beses na mas mataas, at ang konsentrasyon ng N-desmethyl ay 9 beses na mas mataas kaysa sa mga malusog na boluntaryo. Ang konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin sa mga pasyente sa hemodialysis ay humigit-kumulang 50% na mas mataas kaysa sa mga malusog na boluntaryo.

Ang mga pasyente na may iba't ibang yugto ng pagkabigo sa atay ay hindi nagpakita ng pagtaas sa T_1/2 rosuvastatin (mga pasyente na may marka na 7 o mas mababa sa Child-Pugh scale). 2 mga pasyente na may mga marka ng 8 at 9 sa scale ng Child-Pugh ay nagpakita ng pagtaas sa T_1/2hindi bababa sa 2 beses. Walang karanasan sa paggamit ng rosuvastatin sa mga pasyente na may marka na mas mataas kaysa sa 9 sa Child-Pugh scale.

- Pangunahing hypercholesterolemia (uri IIa ayon kay Fredrickson) o halo-halong hypercholesterolemia (type IIb ayon kay Fredrickson) bilang suplemento sa diyeta, kapag ang diyeta at iba pang mga paraan ng paggamot na hindi gamot (halimbawa, ehersisyo, pagbaba ng timbang) ay hindi sapat.

- homozygous namamana hypercholesterolemia bilang suplemento sa diyeta at iba pang mga paraan ng paggamot na naglalayong pagbaba ng mga konsentrasyon ng lipid sa dugo (halimbawa, LDL apheresis), pati na rin sa mga kaso kung saan ang mga pamamaraan na ito ay hindi gaanong epektibo.

- hypertriglyceridemia (uri IV ayon kay Fredrickson) bilang suplemento sa diyeta,

- upang mabagal ang pag-unlad ng atherosclerosis bilang suplemento sa diyeta sa mga pasyente, kasama sa mga ipinapakita na therapy upang mabawasan ang antas ng kabuuang Chs at Chs-LDL,

- pag-iwas sa mga pangunahing komplikasyon ng cardiovascular (stroke, myocardial infarction, arterial revascularization) sa mga pasyente ng may sapat na gulang na walang mga klinikal na palatandaan ng coronary artery disease, ngunit may isang pagtaas ng panganib ng pag-unlad nito (sa edad na 50 taon para sa mga kalalakihan at higit sa 60 taon para sa mga kababaihan, nadagdagan ang konsentrasyon ng C-reactive protein (≥2 mg / L) sa pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sa mga karagdagang kadahilanan ng peligro, tulad ng arterial hypertension, mababang konsentrasyon ng HDL-C, paninigarilyo, isang kasaysayan ng pamilya ng maagang pagsisimula ng coronary heart disease).

Ang regimen ng dosis

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita. Ang tablet ay dapat na lamunin nang buo, hugasan ng tubig, nang walang nginunguya o pagdurog. Ang Rosulip ® ay maaaring makuha sa anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Bago simulan ang paggamot sa Rosulip ®, ang pasyente ay dapat na inireseta ng isang karaniwang diyeta na may mababang nilalaman ng kolesterol. Ang pasyente ay dapat sundin ang isang diyeta sa buong kurso ng therapy. Ang dosis ng gamot ay dapat mapili nang isa-isa depende sa mga pahiwatig at therapeutic na tugon sa paggamot, isinasaalang-alang ang kasalukuyang mga rekomendasyon sa mga antas ng target na lipid.

Ang inirekumendang paunang dosis ng Rosulip ® para sa mga pasyente na nagsisimulang kumuha ng gamot, o para sa mga pasyente na inilipat mula sa iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ay 5 o 10 mg 1 oras / araw. Kapag pumipili ng isang paunang dosis, ang isa ay dapat gabayan ng nilalaman ng kolesterol ng pasyente at isinasaalang-alang ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular, at kinakailangan din upang masuri ang potensyal na peligro ng mga epekto. Kung kinakailangan, pagkatapos ng 4 na linggo ang dosis ay maaaring tumaas.

Matapos mag-apply ng isang dosis na labis sa inirekumendang paunang dosis sa loob ng 4 na linggo, ang kasunod na pagtaas nito sa 40 mg ay maaaring isagawa lamang sa mga pasyente na may matinding hypercholesterolemia at isang mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular (lalo na sa mga pasyente na may familial hypercholesterolemia) na hindi nakamit ang ninanais ang resulta ng therapy kapag ginamit sa isang dosis ng 20 mg, at kung saan ay sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista.Lalo na maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng gamot sa isang dosis na 40 mg ay inirerekomenda.

Para sa pagpapagamot ng mga pasyente sa mahigit 65 Ang inirekumendang panimulang dosis ay 5 mg. Hindi na kailangan para sa iba pang mga pagbabago sa dosis na nauugnay sa edad ng mga pasyente.

Ang mga pasyente na may banayad o katamtamang pagkabigo sa bato hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa pag-andar ng bato (CC mas mababa sa 60 ml / min) inirerekomenda ang isang paunang dosis ng 5 mg. Ang isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa mga pasyente na katamtaman ang pagpapahina sa bato. Sa matinding pagkabigo sa bato Ang Rosulip ® ay kontraindikado sa anumang dosis.

Kapag inireseta ang gamot sa mga dosis ng 10 mg at 20 mg, ang inirekumendang paunang dosis para sa mga pasyente ng lahi ng Mongoloid ay 5 mg. Ang paggamit ng gamot sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa mga pasyente ng lahi ng Mongoloid.

Kapag inireseta ang gamot sa mga dosis ng 10 mg at 20 mg, ang inirekumendang paunang dosis para sa mga pasyente na predisposed sa myopathy ay 5 mg. Ang pangangasiwa ng gamot sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga kadahilanan na maaaring magpahiwatig ng isang predisposisyon sa pagbuo ng myopathy.

Matapos ang 2-4 na linggo ng therapy at / o may pagtaas ng dosis ng Rosulip ®, kinakailangan ang pagsubaybay sa metabolismo ng lipid, kung kinakailangan, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Epekto

Sa panahon ng therapy na may rosuvastatin, ang nakararami na banayad at lumilipas masamang mga reaksyon ay naitala. Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang dalas ng masamang reaksyon na nauugnay sa rosuvastatin therapy ay nakasalalay sa dosis.

Pag-uuri ng mga salungat na reaksyon ayon sa dalas ng paglitaw: madalas (mula sa> 1/100 hanggang 1/1000 hanggang 1/10 000 hanggang

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Rosulip ® ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso). Kapag nag-diagnose ng pagbubuntis sa panahon ng therapy, ang paggamit ng gamot ay dapat na agad na itigil.

Mga kababaihan ng edad ng pagsilang dapat gumamit ng sapat na pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Dahil ang kolesterol at ang mga produktong biosynthesis nito ay mahalaga para sa pagbuo ng pangsanggol, ang potensyal na peligro ng pag-iwas sa HMG-CoA reductase ay lumampas sa pakinabang ng paggamit ng gamot.

Walang data sa paglalaan ng rosuvastatin na may gatas ng suso, kaya kung kailangan mong gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ipagpapatuloy.

Gumamit para sa kapansanan sa pag-andar ng atay

Ang gamot sa anyo ng mga tablet na 10 at 20 mg ay kontraindikado sa mga sakit sa atay sa aktibong yugto, kabilang ang isang patuloy na pagtaas ng aktibidad ng serum transaminase at anumang pagtaas sa aktibidad ng serum transaminase (higit sa 3 beses kumpara sa VGN). Sa pag-iingat, ang Rosulip ® ay dapat na inireseta sa isang dosis ng 10 at 20 mg para sa isang kasaysayan ng mga sakit sa atay.

Ang gamot sa anyo ng mga tablet na 40 mg ay kontraindikado sa mga sakit sa atay sa aktibong yugto, kasama ang isang patuloy na pagtaas ng suwero na aktibidad ng mga transaminases at anumang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa suwero ng dugo (higit sa 3 beses kumpara sa VGN), ang karanasan ng paggamit ng gamot sa mga pasyente na may marka na mas mataas kaysa 9 sa Ang scale ng Bata-Pugh ay nawawala. Sa pag-iingat, ang Rozulip ® ay dapat na inireseta sa isang dosis ng 40 mg para sa isang kasaysayan ng mga sakit sa atay.

Gumamit para sa kapansanan sa bato na pag-andar

Ang gamot sa anyo ng mga tablet na 10 at 20 mg ay kontraindikado sa malubhang kapansanan sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min). Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga dosis ng 10 at 20 mg para sa kabiguan sa bato.

Ang gamot sa anyo ng mga tablet ng 40 mg ay kontraindikado sa katamtaman na kabiguan ng bato (CC mas mababa sa 60 ml / min). Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat gamitin sa anyo ng 40 mg tablet sa mga pasyente na may mahinang pagkabigo sa bato (CC higit sa 60 ml / min).

Espesyal na mga tagubilin

Kapag ginagamit ang gamot na Rosulip ® sa isang dosis na 40 mg, inirerekomenda na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng renal function.

Kapag gumagamit ng Rosulip ® sa lahat ng mga dosis, lalo na higit sa 20 mg, ang pag-unlad ng myalgia, myopathy at, sa mga bihirang kaso, naiulat ang rhabdomyolysis.

Ang pagpapasiya ng aktibidad ng CPK ay hindi dapat isagawa pagkatapos ng matinding pisikal na pagsisikap o sa pagkakaroon ng iba pang mga posibleng dahilan para sa isang pagtaas sa aktibidad ng CPK, na maaaring humantong sa isang maling interpretasyon ng mga resulta. Kung ang paunang aktibidad ng CPK ay makabuluhang nadagdagan (5 beses na mas mataas kaysa sa VGN), pagkatapos ng 5-7 araw, dapat gawin ang isang pangalawang pagsukat. Hindi mo dapat simulan ang therapy kung ang isang pag-uulit na pagsubok ay nagpapatunay sa pagtaas ng aktibidad ng KFK (5 beses na mas mataas kaysa sa VGN).

Kapag inireseta ang Rosulip ® (pati na rin ang iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors) sa mga pasyente na may umiiral na mga kadahilanan sa peligro para sa rhabdomyolysis, kinakailangan na isaalang-alang ang ratio ng inaasahang benepisyo at mga potensyal na panganib at magsagawa ng klinikal na pagmamasid.

Ang pasyente ay dapat ipagbigay-alam sa pangangailangan na agad na mag-ulat sa doktor tungkol sa mga kaso ng biglaang pagsisimula ng sakit ng kalamnan, kahinaan ng kalamnan o cramping, lalo na sa pagsasama ng malaise at lagnat. Sa mga nasabing pasyente, dapat na matukoy ang aktibidad ng CPK. Ang Therapy ay dapat na itigil kung ang aktibidad ng CPK ay makabuluhang nadagdagan (higit sa 5 beses kumpara sa VGN) o kung ang mga sintomas ng kalamnan ay binibigkas at nagiging sanhi ng pang-araw-araw na kakulangan sa ginhawa (kahit na ang aktibidad ng CPK ay 5 beses na mas mababa kumpara sa VGN). Kung ang mga sintomas ay nawala, at ang aktibidad ng CPK ay bumalik sa normal, dapat isaalang-alang ang pagsasaalang-alang upang muling italaga ang Rosulip o iba pang mga inhibitor ng redmase ng HMG-CoA sa mas mababang mga dosis na may maingat na pagsubaybay sa pasyente. Ang pagsubaybay sa nakagawiang aktibidad ng CPK sa kawalan ng mga sintomas ay hindi praktikal. Walang mga palatandaan ng pagtaas ng nakakalason na epekto sa kalamnan ng kalansay kapag gumagamit ng Rosulip ® bilang bahagi ng therapy ng kumbinasyon. Ang isang pagtaas sa saklaw ng myositis at myopathy ay iniulat sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors na pinagsama sa fibroic acid derivatives (kabilang ang gemfibrozil), cyclosporine, nikotinic acid sa lipid-pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g / araw), mga gamot na azole antifungal, inhibitors ang mga protease at antibiotics mula sa macrolide group. Ang Gemfibrozil ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy kung bibigyan ng kaakibat ng ilang mga HMG-CoA reductase inhibitors. Kaya, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na Rosulip ® at gemfibrozil ay hindi inirerekomenda. Ang ratio ng inaasahang benepisyo at potensyal na panganib ay dapat na maingat na timbangin sa pinagsama na paggamit ng gamot na Rosulip ® at fibrates o nikotinic acid sa lipid-pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g / araw).

2-4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at / o sa pagtaas ng dosis ng Rosulip ®, ang pagsubaybay sa metabolismo ng lipid ay kinakailangan (kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis kung kinakailangan).

Inirerekomenda upang matukoy ang aktibidad ng mga transaminases bago magsimula ang therapy at 3 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng therapy. Ang gamot na Rosulip ® ay dapat na itigil o dapat mabawasan ang dosis kung ang aktibidad ng mga transaminases sa suwero ng dugo ay 3 beses na mas mataas kaysa sa VGN.

Sa mga pasyente na may hypercholesterolemia dahil sa hypothyroidism o nephrotic syndrome, dapat isagawa ang therapy ng mga pangunahing sakit bago simulan ang paggamot sa Rosulip ®.

Klinikal na karanasan at data sa paggamit ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay na naaayon sa higit sa 9 na mga marka ng Bata-Pugh.

Napaka bihirang mga kaso ng interstitial na sakit sa baga ay naiulat sa mga pasyente na ginagamot sa ilang mga gamot na statin. Karaniwan, ang mga kasong ito ay na-obserbahan na may pangmatagalang therapy sa statin. Ang interstitial na sakit sa baga ay ipinahayag sa pamamagitan ng igsi ng paghinga, hindi produktibong ubo at lumalala na pangkalahatang kondisyon (nadagdagan ang pagkapagod, pagbaba ng timbang at lagnat). Kung ang interstitial na sakit sa baga ay pinaghihinalaang, ang statin therapy ay dapat na ipagpapatuloy.

Ang mga resulta ng mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay nagpapahiwatig na sa mga pasyente ng lahi ng Mongoloid, ang bioavailability ng rosuvastatin ay mas mataas kaysa sa mga kinatawan ng lahi ng Caucasoid.

Ang Rosulip ® ay hindi dapat makuha sa mga pasyente na may hindi pagpaparaan ng lactose, kakulangan sa lactase o malabsorption ng glucose-galactose, tulad ng ang gamot ay naglalaman ng lactose.

Paggamit ng Pediatric

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang hindi naka-install. Ang karanasan ng paggamit ng gamot sa pediatric practice ay limitado sa isang maliit na bilang ng mga bata (mula sa 8 taong gulang at mas matanda) na may pamilyar na homozygous hypercholesterolemia. Hindi inirerekomenda sa kasalukuyan na gamitin ang Rosulip ® sa mga bata.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Ang mga pasyente ay dapat mag-ingat kapag nagmamaneho o nagtatrabaho, na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng reaksyon ng psychomotor, dahil ang pagkahilo ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy.

Pakikihalubilo sa droga

Cyclosporin: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng rosuvastatin at cyclosporine, ang AUC ng rosuvastatin ay nasa average na 7 beses na mas mataas kaysa sa naobserbahan sa mga malulusog na boluntaryo. Ang sabay-sabay na paggamit ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng rosuvastatin sa plasma ng dugo nang 11 beses, ang konsentrasyon ng plasma ng cyclosporine ay hindi nagbabago.

Bitamina K Antagonist: pagsisimula ng rosuvastatin therapy o pagtaas ng dosis sa mga pasyente na tumatanggap ng sabay-sabay na bitamina K antagonist (halimbawa, warfarin) ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa prothrombin oras at MHO. Ang pag-alis ng rosuvastatin o isang pagbawas sa dosis nito ay maaaring humantong sa pagbawas sa MHO. Sa mga ganitong kaso, inirerekomenda ang kontrol ng MHO.

Mga gamot na Gemfibrozil at lipid: ang pinagsama na paggamit ng rosuvastatin at gemfibrozil ay humahantong sa isang 2-tiklop na pagtaas sa C_max sa plasma ng dugo at AUC ng rosuvastatin. Posible ang pakikipag-ugnay sa pharmacodynamic. Ang Gemfibrozil, iba pang mga fibrates, at nikotinic acid sa lipid-pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g / araw) ay nadagdagan ang panganib ng myopathy kapag ginamit sa iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, marahil dahil maaari rin silang maging sanhi ng myopathy kapag ginamit bilang monotherapy. Habang ang pagkuha ng gamot na may gemfibrozil, fibrates, nikotinic acid sa lipid-pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g / araw), ang isang paunang dosis ng 5 mg ay inirerekomenda para sa mga pasyente. Ang Therapy na may rosuvastatin sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa magkakasamang paggamit ng fibrates.

Ezetimibe: ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na Rosulip ® at ezetimibe ay hindi sinamahan ng pagbabago sa AUC at C_max parehong gamot. Gayunpaman, ang pakikipag-ugnay sa pharmacodynamic sa pag-unlad ng mga side effects ay hindi maaaring pinasiyahan sa pagitan ng rosuvastatin at ezetimibe.

Ang mga inhibitor ng protease ng HIV: kahit na ang eksaktong mekanismo ng pakikipag-ugnay ay hindi alam, ang co-administration ng mga inhibitor ng protease ng HIV ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad ng rosuvastatin. Ang isang pag-aaral ng pharmacokinetic ng sabay-sabay na paggamit ng 20 mg ng rosuvastatin na may isang paghahanda ng kumbinasyon na naglalaman ng dalawang mga inhibitor ng protease (400 mg ng lopinavir / 100 mg ng ritonavir) sa mga malulusog na boluntaryo na humantong sa humigit-kumulang na dalawang-tiklop at limang tiklop na pagtaas sa AUC_(0-24) at C_max rosuvastatin, ayon sa pagkakabanggit. Samakatuwid, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga rosuvastatin at mga inhibitor ng protease sa paggamot ng mga pasyente ng HIV ay hindi inirerekomenda.

Antacids: ang sabay-sabay na paggamit ng mga suspensyon ng rosuvastatin at antacid na naglalaman ng aluminyo at magnesium hydroxide ay humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng plasma ng rosuvastatin ng halos 50%. Ang epekto na ito ay hindi gaanong binibigkas kung ang isang suspensyon ng antacids ay ginagamit ng 2 oras pagkatapos kumuha ng rosuvastatin. Ang klinikal na kahalagahan ng pakikipag-ugnay na ito ay hindi napag-aralan.

Erythromycin: sabay-sabay na paggamit ng rosuvastatin at erythromycin ay humantong sa isang pagbawas sa AUC ng rosuvastatin ng 20% ​​at C_maxrosuvastatin ng 30%, marahil bilang isang resulta ng tumaas na motility ng bituka na sanhi ng pagkuha ng erythromycin.

Mga oral contraceptive / hormone replacement therapy (HRT):ang sabay-sabay na paggamit ng rosuvastatin at oral contraceptives ay nagdaragdag ng AUC ng ethinyl estradiol at AUC ng norgestrel ng 26% at 34%, ayon sa pagkakabanggit. Ang ganitong pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ay dapat isaalang-alang kapag pumipili ng isang dosis ng oral contraceptives kasama si Rosulip. Ang data ng Pharmacokinetic sa sabay-sabay na paggamit ng Rosulip at HRT ay wala, samakatuwid, ang isang katulad na epekto ay hindi maibubukod kapag ginagamit ang kumbinasyon na ito. Gayunpaman, ang kumbinasyon na ito ay malawakang ginagamit sa mga klinikal na pagsubok at mahusay na pinahintulutan ng mga pasyente.

Iba pang mga gamot: walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnay ng rosuvastatin na may digoxin.

Mga Isoenzymes ng cytochrome P450: sa mga pag-aaral ng vivo at sa vitro ay ipinakita na ang rosuvastatin ay hindi isang inhibitor ni isang inducer ng mga isoenzymes ng cytochrome P450 system. Bilang karagdagan, ang rosuvastatin ay isang mahina na substrate para sa mga isoenzymes na ito. Walang makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika sa pagitan ng rosuvastatin at fluconazole (isang inhibitor ng isoenzymes CYP2C9 at CYP3A4) at ketoconazole (isang inhibitor ng isoenzymes CYP2A6 at CYP3A4). Ang pinagsamang paggamit ng rosuvastatin at itraconazole (isang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme) ay nagdaragdag ng AUC ng rosuvastatin sa pamamagitan ng 28% (walang katuturan na klinikal). Kaya, ang mga pakikipag-ugnay na nauugnay sa sistema ng cytochrome P450 ay hindi inaasahan.

Kaligtasan ng pagkuha ng gamot

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng gamot na ito ng mga menor de edad ay hindi pa naitatag. Walang mga istatistika sa paggamot ng mga bata na wala pang 18 taong gulang.

Para sa mga pasyente sa edad na 70, inireseta ng doktor ang paggamit ng gamot sa minimum na dosis.

Ang Rosulip plus ay dapat gamitin lamang kasama ang iba pang mga gamot.

Ang mga pasyente na may menor de edad na may kapansanan sa pag-andar ay hindi kailangang ayusin ang dosis. Sa katamtamang kapansanan sa bato, ang gamot ay maaaring magamit lamang kung ang paggamit ng iba pang mga gamot ay hindi nagbunga ng mga resulta.

Sa mga menor de edad na paglabag sa atay, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Hindi inirerekomenda ang Rosulip para sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang sakit na hepatic, pati na rin ang mga talamak na sakit.

Paraan ng aplikasyon

Para sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa bato na pag-andar (creatinine Cl mas mababa sa 60 ml / min), inirerekomenda ang isang paunang dosis ng 5 mg. Ang isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa bato na pag-andar. Sa matinding pagkabigo sa bato, ang Rosulip ay kontraindikado sa anumang dosis.
Kapag inireseta ang mga dosis ng 10 at 20 mg, ang inirekumendang paunang dosis para sa mga pasyente ng lahi ng Asyano ay 5 mg. Ang pangangasiwa ng gamot sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado para sa mga pasyente ng lahi ng Asyano.
Kapag inireseta ang mga dosis ng 10 at 20 mg, ang inirekumendang paunang dosis para sa mga pasyente na predisposed sa myopathy ay 5 mg. Ang pangangasiwa ng gamot sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga kadahilanan na maaaring magpahiwatig ng isang predisposisyon sa pagbuo ng myopathy.
Matapos ang 2-4 na linggo ng therapy at / o may pagtaas ng dosis ng Rosulip, kinakailangan ang pagsubaybay sa metabolismo ng lipid, at kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis kung kinakailangan.

Grupo ng pharmacological

Mga gamot na nagpapababa ng suwero ng kolum at triglycerides. Ang mga inhibitor ng HMG-CoA. ATX code C10A A07.

Pangunahing hypercholesterolemia (type Pa, maliban sa familial heterozygous hypercholesterolemia), o halo-halong dyslipidemia (uri IIb) bilang suplemento sa diyeta, kapag ang pagiging epektibo ng isang diyeta o iba pang mga di-parmasyutikong ahente (tulad ng ehersisyo, pagbaba ng timbang) ay hindi sapat.

Homozygous familial hypercholesterolemia bilang suplemento sa diyeta at iba pang mga paggagamot sa hypolipidemic (hal. LDL apheresis), o kapag ang mga naturang paggamot ay hindi naaangkop.

Pag-iwas sa mga Karamdaman sa Cardiovascular

Ang Rosulip ® ay ipinahiwatig upang mabawasan ang panganib ng mga malubhang pangyayari sa cardiovascular sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may mas mataas na panganib ng pagbuo ng mga sakit na atherosclerotic na cardiovascular, tulad ng ebidensya ng pagkakaroon ng mga kadahilanan ng peligro tulad ng edad, arterial hypertension, mababang HDL kolesterol, nakataas na C-reactive protein paninigarilyo o pagkakaroon ng kasaysayan ng pamilya ng maagang pag-unlad ng sakit sa coronary heart.

Upang mabagal o maantala ang pag-unlad ng sakit sa mga pasyente na ipinapakita ang mga gamot na nagpapababa ng lipid.

Mga bata at kabataan (mula 10 hanggang 17 taon: mga batang lalaki - yugto II na may scale ng Tanner at sa itaas, mga batang babae - hindi bababa sa isang taon pagkatapos ng unang regla).

Paggamot ng pangunahing hypercholesterolemia (uri Pa) o halo-halong dyslipidemia (uri IIb) dahil sa heterozygous familial hypercholesterolemia bilang karagdagan sa diyeta, kapag ang pagiging epektibo ng diyeta o iba pang mga pamamaraan na hindi gamot (tulad ng ehersisyo, pagbaba ng timbang) ay hindi sapat.

Mga salungat na reaksyon

Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa Rosulipu ® ay karaniwang banayad at lumilipas.

Mula sa immune system : reaksyon ng hypersensitivity, kasama ang angioedema.

Mula sa endocrine system: diabetes mellitus.

Mula sa nervous system : sakit ng ulo, pagkahilo.

Mula sa gastrointestinal tract : tibi, pagduduwal, sakit ng tiyan, pancreatitis.

Sa bahagi ng balat at subcutaneous tissue: nangangati, pantal, at pantal.

Mula sa musculoskeletal system, nag-uugnay na tisyu at buto : myalgia myopathy (kabilang ang myositis) at rhabdomyolysis.

Pangkalahatang kondisyon: asthenia.

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang dalas ng masamang reaksyon ay nakasalalay sa dosis.

Epekto sa bato

Sa mga pasyente na tumatanggap ng Rosulip ®, mayroong mga kaso ng proteinuria, pangunahin sa tubular na pinagmulan (tinukoy gamit ang isang test strip).

Epekto sa kalamnan ng kalansay

Sa bahagi ng mga kalamnan ng kalansay, tulad ng myalgia, myopathy (kabilang ang myositis) at bihirang rhabdomyolysis na may o walang talamak na kabiguan sa bato, ay sinusunod sa anumang dosis ng Rosulipu ®, lalo na sa mga dosis> 20 mg. Ang mga bihirang kaso ng rhabdomyolysis, kung minsan ay nauugnay sa kabiguan ng bato, ay naiulat na may rosuvastatin at iba pang mga statins.

Sa mga pasyente na kumukuha ng rosuvastatin, ang isang pagtaas ng dosis na umaasa sa dosis sa mga antas ng CPK (CPK) ay sinusunod; sa karamihan ng mga kaso, mahina ang hindi pangkaraniwang bagay, asymptomatic at pansamantala. Kung ang mga antas ng CK ay nakataas (> 5 mula sa itaas na limitasyon ng normal (BMN)), dapat itigil ang paggamot.

Epekto sa atay

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang isang maliit na bilang ng mga pasyente na kumukuha ng rosuvastatin ay nagpakita ng isang pagtaas ng dosis na umaasa sa mga transaminases, sa karamihan ng mga kaso ang hindi pangkaraniwang bagay ay banayad, asymptomatic at pansamantala.

Impluwensya sa mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang isang maliit na bilang ng mga pasyente na kumukuha ng rosuvastatin ay nakaranas ng isang dosis-proporsyonal na pagtaas sa antas ng hepatic transaminases at CPK.

Sa pangmatagalang kontroladong klinikal na mga pagsubok, ang Rosulip ® ay hindi nagpakita ng isang nakakapinsalang epekto sa kondisyon ng pasyente; gumagamit siya ng mga contact lens.

Sa mga pasyente na kumukuha ng Rosulip ®, walang mga dysfunctions ng adrenal cortex.

Karanasan sa Application na Post-Marketing

Bilang karagdagan sa nabanggit, sa panahon ng post-marketing ng aplikasyon ng Rosulipu ® ang mga sumusunod na mga phenomena ay naitala.

Mula sa nervous system: polyneuropathy, pagkawala ng memorya.

Mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: ubo, igsi ng paghinga.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagtatae

Mula sa sistema ng pagtunaw: jaundice, nadagdagan ng hepatitis ang aktibidad ng mga hepatic transaminases.

Sa bahagi ng balat at subcutaneous tissue: Stevens-Johnson syndrome.

Mula sa musculoskeletal system: immuno-mediated necrotizing myopathy, arthralgia.

Mula sa mga bato: hematuria.

Pangkalahatang kondisyon at karamdaman na nauugnay sa paraan ng paggamit ng gamot: pamamaga.

Mula sa reproduktibong sistema at mga glandula ng mammary: gynecomastia.

Dugo ng dugo: thrombocytopenia.

Kapag gumagamit ng ilang mga statins, naiulat ang mga sumusunod na epekto:

• pagkalungkot
• mga kaguluhan sa pagtulog, kabilang ang hindi pagkakatulog at mga bangungot,
• sekswal na Dysfunction,
• mga indibidwal na kaso ng interstitial na sakit sa baga, lalo na sa kaso ng matagal na therapy,
• mga sakit sa tendon, kung minsan ay kumplikado sa kanilang pagkalagot.

Ang saklaw ng rhabdomyolysis, malubhang bato at impeksyong hepatic (higit sa lahat na nakataas na antas ng mga transaminases) ay mas mataas na may isang dosis na 40 mg.

Mga batang may edad 10 hanggang 17 taon

Ang profile ng kaligtasan ng Rosulipu ® para sa mga bata at matatanda ay pareho. Gayunpaman, para sa mga bata at matatanda, ang mga pag-iingat sa paggamit ng Rosulipu ® ay pareho.

Gumamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng Rosulipu ® sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay hindi pa napag-aralan.

Ang Rosulip ® ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang mga kababaihan ng edad ng reproductive habang kumukuha ng Rosulipu ® ay dapat gumamit ng naaangkop na mga kontraseptibo.

Dahil ang mga kolesterol at iba pang mga produkto ng biosynthesis ng kolesterol ay mahalaga para sa pagbuo ng pangsanggol, ang potensyal na peligro ng pag-iwas sa HMG-CoA reductase ay lumampas sa mga potensyal na benepisyo ng paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pasyente ay nabuntis sa panahon ng paggamit ng gamot, dapat na ihinto agad ang paggamot.

Ang paggamit ng Rosulipu ® para sa mga batang wala pang 10 taon ay hindi inirerekomenda.

Ang epekto ng rosuvastatin sa linear paglago (paglaki), timbang ng katawan, BMI (index ng mass ng katawan) at ang pagbuo ng pangalawang sekswal na mga katangian sa scale ng Tanner sa edad na 10-17 taon ay nasuri lamang para sa isang taon. Matapos ang 52 na linggo ng paggamit ng gamot sa pag-aaral, walang epekto sa taas, timbang ng katawan, BMI o sekswal na pag-unlad.

Mga tampok ng application. Epekto sa bato

Sa mga pasyente na tumanggap ng Rosulip ® sa mataas na dosis, lalo na 40 mg, mayroong mga kaso ng proteinuria (tinukoy gamit ang isang test strip), pangunahin ng tubular na pinagmulan at, sa karamihan ng mga kaso, pansamantala. Hindi ipinahiwatig ng Proteinuria ang talamak o progresibong sakit sa bato. Ang mga masamang kaganapan mula sa mga bato sa panahon ng post-marketing ay napansin nang mas madalas na may isang dosis na 40 mg.

Epekto sa kalamnan ng kalansay

Ang pinsala sa kalamnan ng kalamnan, tulad ng myalgia, myopathy, at bihirang rhabdomyolysis ay sinusunod sa mga pasyente na may lahat ng mga dosis ng Rosulip ®, lalo na sa mga dosis na mas malaki kaysa sa 20 mg. Kapag gumagamit ng ezetimibe kasabay ng HMG-CoA reductase inhibitors, ang mga kaso ng rhabdomyolysis ay napakabihirang naiulat. Ang posibilidad ng pakikipag-ugnay sa pharmacodynamic ay hindi maaaring pinasiyahan, at samakatuwid ang kumbinasyon na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Tulad ng paggamit ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang mga kaso ng rhabdomyolysis na nauugnay sa paggamit ng Rosulipu ® sa panahon ng post-marketing ay sinusunod nang mas madalas na may isang dosis na 40 mg. Mayroong mga ulat ng mga bihirang kaso ng immune-mediated necrotizing myopathy, clinically na ipinakita sa pamamagitan ng patuloy na proximal na kalamnan ng kalamnan at isang pagtaas sa mga antas ng serum na CPK sa panahon ng paggamot o pagkatapos ng paggamot sa mga statins, kabilang ang rosuvastatin. Sa kasong ito, ang mga karagdagang pag-aaral ng neuromuskular at serological, maaaring kailanganin ang paggamot na may mga immunosuppressive na gamot.

Pagpapasya ng antas ng CPK

Ang antas ng CPK ay hindi dapat masukat pagkatapos ng makabuluhang pisikal na pagsisikap o sa pagkakaroon ng posibleng mga alternatibong dahilan para sa pagtaas ng CPK, na maaaring makagambala sa interpretasyon ng mga resulta. Kung ang mga paunang antas ng CPK ay makabuluhang nadagdagan (> 5 mula sa itaas na limitasyon ng pamantayan), dapat gawin ang isang karagdagang pagsusuri sa pagpapatunay sa loob ng 5-7 araw. Kung ang resulta ng paulit-ulit na pagsusuri Kinukumpirma ang paunang antas> 5 mula sa itaas na limitasyon ng pamantayan, hindi dapat magsimula ang paggamot.

Ang Rosulip ®, tulad ng iba pang mga inhibitor ng HMG-CoA reductase, ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan na nag-aambag sa pagbuo ng myopathy / rhabdomyolysis. Kasama sa mga salik na ito ang:

• may kapansanan sa bato na pag-andar
• hypothyroidism
• ang pagkakaroon ng isang indibidwal o kasaysayan ng pamilya ng namamana na mga sakit sa kalamnan,
• isang kasaysayan ng myotoxicity na sanhi ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors o fibrates,
• pag-abuso sa alkohol
• edad> 70 taong gulang
• mga sitwasyon na maaaring humantong sa isang pagtaas sa antas ng gamot sa plasma,
• sabay-sabay na paggamit ng fibrates.

Para sa mga naturang pasyente, kinakailangan upang ihambing ang panganib at benepisyo kapag ginagamit ang gamot, inirerekomenda din ang klinikal na pagsubaybay.

Sa panahon ng paggamot

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente ng pangangailangan na agad na iulat ang hindi maipaliwanag na sakit ng kalamnan, kahinaan ng kalamnan, o mga cramp, lalo na kung sila ay sinamahan ng malaise o lagnat. Sa mga nasabing pasyente, dapat na matukoy ang mga antas ng CPK. Kinakailangan na itigil ang paggamot kung ang antas ng CPK ay makabuluhang nakataas (> 5 mula sa VMN) o kung ang mga sintomas ng kalamnan ay malubha at nagdudulot ng kakulangan sa ginhawa sa pang-araw-araw na buhay (kahit na ang antas ng CPK ≤ 5 mula sa VMN). Kung ang mga sintomas ay nawala at ang mga antas ng CPK ay bumalik sa normal, ang Rosulip ® o isang alternatibong inhibitor ng HMG-CoA reductase ay maaaring subukang muli, ngunit sa kaunting mga dosis at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa. Ang regular na pagsubaybay sa mga antas ng CPK sa mga pasyente nang walang mga sintomas sa itaas ay hindi kinakailangan.

Gayunpaman, ang isang pagtaas ng saklaw ng myositis at myopathy ay na-obserbahan sa mga pasyente na gumagamit ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors na may mga derivatives ng fibroic acid, kabilang ang gemfibrozil, cyclosporin, nikotinic acid, azole antifungal agents, protease inhibitors at macrolide antibiotics. Ang Gemfibrozil ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy habang ginagamit ito kasama ang ilang mga HMG-CoA reductase inhibitors, samakatuwid ang Rosulip ® ay hindi inirerekomenda para magamit sa pagsasama sa gemfibrozil. Ang mga kapaki-pakinabang na epekto ng karagdagang mga pagbabago sa mga antas ng lipid na may sabay na paggamit ng Rosulipu ® na may fibrates o niacin ay dapat kumpara sa mga potensyal na peligro kapag gumagamit ng tulad ng isang kumbinasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng Rosulipu® sa isang dosis na 40 mg at fibrates ay kontraindikado.

Ang Rosulip ® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga kadahilanan na nag-aambag sa pagbuo ng myopathy, tulad ng kabiguan ng bato, advanced age, hypothyroidism, o sa mga sitwasyon kung saan maaaring tumaas ang konsentrasyon ng gamot sa plasma.

Ang Rosulip ® ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may talamak, malubhang kundisyon na nag-aambag sa pag-unlad ng myopathy o dagdagan ang panganib ng pagbuo ng pagkabigo sa bato dahil sa rhabdomyolysis (tulad ng sepsis, hypotension, malawakang operasyon, trauma, matinding metabolic, endocrine o electrolyte gulo at walang pigil na mga seizure).

Epekto sa atay

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, dapat gamitin ang Rosulip ® nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng alkohol at / o sakit sa atay.

Inirerekomenda na suriin ang pagpapaandar ng atay bago simulan ang paggamit ng gamot at pagkatapos ng 3 buwan ng paggamot. Kung ang antas ng mga transaminases sa suwero ng dugo nang higit sa tatlong beses ay lumampas sa itaas na limitasyon ng normal, ang paggamit ng Rosulip ay dapat na ipagpapatuloy. Ang malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay (higit sa lahat isang pagtaas sa hepatic transaminases) sa panahon ng post-marketing ay iniulat nang mas madalas na may isang dosis na 40 mg.

Sa mga pasyente na may pangalawang hypercholesterolemia na sanhi ng hypothyroidism o nephrotic syndrome, dapat munang isagawa ang paggamot sa napapailalim na sakit, at pagkatapos ay dapat magsimula ang paggamit ng Rosulipu ®.

Sa mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics, ang isang pagtaas ng sistematikong pagkakalantad ay sinusunod sa mga pasyente ng lahi ng Mongoloid kumpara sa mga kinatawan ng lahi ng Europa.

Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na may mga inhibitor ng protease ay hindi inirerekomenda.

Ang mga pasyente na may bihirang namamana na galactose intolerance, kakulangan ng Lapp lactase o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat gumamit ng gamot na ito.

Interstitial na sakit sa baga

Ang mga nalulutas na kaso ng interstitial na sakit sa baga ay naiulat na may ilang mga statins, lalo na sa kaso ng pangmatagalang therapy. Ang mga simtomas ng karamdaman ay may kasamang igsi ng paghinga, hindi nagbubunga na ubo, at lumalala na pangkalahatang kondisyon (pagkapagod, pagbaba ng timbang, at lagnat). Kung ang pasyente ay pinaghihinalaang na magkaroon ng interstitial na sakit sa baga, dapat gamitin ang paggamit ng mga statins.

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, isang pagtaas sa HbA1c at serum glucose na antas ay sinusunod na may rosuvastatin. Sa ilang mga kaso, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay maaaring lumampas sa limitasyon para sa diagnosis ng diyabetis, lalo na sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng diabetes.

Mga batang may edad 10 hanggang 17 taon

Ang epekto ng rosuvastatin sa linear paglago (paglaki), timbang ng katawan, BMI (index ng mass ng katawan) at ang pagbuo ng pangalawang sekswal na mga katangian sa scale ng Tanner sa edad na 10-17 taon ay nasuri lamang para sa isang taon.

Ang kakayahang ma-impluwensyang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo

Ang isang pag-aaral ng epekto ng rosuvastatin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magtrabaho kasama ang iba pang mga mekanismo ay hindi isinagawa.

Gayunpaman, dahil sa mga pag-aari ng pharmacodynamic, hindi malamang na ang Rosulip ® ay maaaring makaapekto sa reaksyon rate kapag nagmamaneho o nagtatrabaho sa iba pang mga mekanismo. Gayunpaman, dapat tandaan na ang pagkahilo ay maaaring mangyari sa panahon ng therapy.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Rosulip: pamamaraan at dosis

Ang Rosulip ay kinukuha nang pasalita. Ang tablet ay dapat na lunok nang buo, nang walang nginunguya at pagdurog, at hugasan ng tubig. Ang isang ahente na nagpapababa ng lipid ay maaaring makuha sa anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Bago kunin ang gamot, ang pasyente ay kailangang lumipat sa isang karaniwang diyeta na may mababang nilalaman ng Chs, na dapat niyang sundin sa buong kurso. Pinili ng doktor ang dosis ng rosuvastatin nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon at pagiging epektibo ng paggamot, pati na rin isinasaalang-alang ang kasalukuyang mga rekomendasyon sa mga antas ng target na lipid.

Ang mga pasyente na hindi pa nakatanggap ng mga statins o inilipat mula sa pagkuha ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors ay pinapayuhan na kumuha ng Rosulip 1 oras bawat araw sa isang paunang dosis ng 5 o 10 mg. Ang pagpili ng paunang dosis ay kinakailangan upang maisagawa, ginagabayan ng indibidwal na antas ng kolesterol at isinasaalang-alang ang posibleng pag-unlad ng mga komplikasyon ng cardiovascular, pati na rin ang potensyal na peligro ng mga hindi kanais-nais na epekto.

Kung kinakailangan, dagdagan ang dosis 4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso. Matapos kumuha ng isang dosis na labis sa paunang dosis sa loob ng 4 na linggo, ang karagdagang pagtaas sa 40 mg ay pinapayagan lamang na may isang matinding antas ng hypercholesterolemia at isang paglala ng banta ng mga komplikasyon ng cardiovascular (higit sa lahat sa mga pasyente na may familial hypercholesterolemia) sa kaso kapag hindi posible na makamit ang ninanais na resulta kapag gumagamit dosis ng 20 mg. Sa panahon ng pagtaas ng dosis na ito, pati na rin ang kasunod na pangangasiwa ng Rosulip sa isang dosis ng 40 mg, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang espesyalista.

Ang mga indibidwal na predisposed sa myopathy, kapag inireseta ang mga tablet na 10 at 20 mg, inirerekumenda na kumuha ng Rosulip sa isang paunang pang-araw-araw na dosis na 5 mg. Sa pagkakaroon ng mga kadahilanan na nagpapahiwatig ng isang pagkahilig sa paglitaw ng myopathy, ang appointment ng isang gamot sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado.

Sa mga pasyente na may katamtamang pag-andar ng kapansanan ng mga bato (CC mas mababa sa 60 ml / min), ang paunang dosis ng Rosulip ay dapat na 5 mg.

Ang paunang dosis para sa mga matatandang pasyente (higit sa 65) ay 5 mg.

Para sa mga kinatawan ng lahi ng Mongoloid, ang mga tablet ng rosulip sa isang dosis ng 40 mg ay kontraindikado, kapag gumagamit ng 10 mg at 20 mg na tablet, inirerekumenda na simulan ang pagkuha ng isang dosis ng 5 mg.

Matapos ang 2–4 na linggo ng paggamot at / o laban sa background ng isang pagtaas sa dosis, kinakailangan upang subaybayan ang metabolismo ng lipid, at kung kinakailangan, ayusin ang dosis.

Mga epekto

Ang mga paglabag na naitala sa paggamot sa Rosulip ay karaniwang banayad at lumilipas. Ang dalas ng mga epekto na sanhi ng pagkuha ng rosuvastatin ay nakasalalay sa dosis.

• musculoskeletal system: madalas - myalgia, bihirang - myopathy (kabilang ang myositis) at rhabdomyolysis na may pagbuo ng talamak na kabiguan ng bato o walang ito, na may isang hindi kilalang dalas - immune-mediated necrotizing myopathy, pagdaragdag ng dosis na umaasa sa antas ng creatine phosphokinase (CPK) (na sinusunod sa isang maliit ang bilang ng mga pasyente, sa karamihan ng mga kaso ay asymptomatic, hindi gaanong mahalaga at pansamantalang), napakabihirang - arthralgia,
• sistema ng pagtunaw: madalas - sakit ng tiyan, pagduduwal, tibi, madalas - madalas, palagi, asymptomatic, bahagyang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases, bihirang - pancreatitis, sobrang bihirang - hepatitis, jaundice, na may hindi kilalang dalas - pagtatae,
• nervous system: madalas - pagkahilo, sakit ng ulo, napakabihirang - pagkawala ng memorya / pagkawala, polyneuropathy,
• immune system: bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity (kabilang ang angioneurotic edema),
• balat at pang-ilalim ng balat na mga istruktura: madalas - pantal, pangangati ng balat, urticaria, na may hindi kilalang dalas - Stevens-Johnson syndrome,
• sistema ng paghinga: dalas na hindi kilala - igsi ng paghinga, ubo,
• sistema ng ihi: proteinuria (kapag tumatanggap ng isang dosis ng 10-20 mg - mas mababa sa 1% ng mga pasyente, kapag tumatanggap ng isang dosis ng 40 mg - tungkol sa 3%), na karaniwang bumababa o nawawala sa panahon ng therapy at hindi nangangahulugang pag-unlad ng talamak o pagpapalala ng isang umiiral na sakit sa bato sobrang bihirang - hematuria,
• ang iba pa: madalas - asthenic syndrome, sobrang bihirang - gynecomastia, na may isang hindi kilalang dalas - functional disorder ng teroydeo gland,
• mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: bihirang - thrombocytopenia, na may isang hindi kilalang dalas - hyperglycemia, nadagdagan ang mga antas ng bilirubin, glycosylated hemoglobin, nadagdagan na aktibidad ng alkaline phosphatase, gamma glutamyl transpeptidase.

Sa panahon ng paggamot na may ilang mga statins, ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na reaksyon ay naitala din: na may isang hindi kilalang dalas - mga kaguluhan sa pagtulog (kabilang ang mga bangungot at walang tulog), depression, sekswal na disfunction, mga nakahiwalay na kaso - interstitial na sakit sa baga (lalo na sa matagal na paggamit).

Pagbubuntis at paggagatas

Sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso, ang paggamit ng Rosulip ay kontraindikado.

Kung ang pagbubuntis ay nasuri sa panahon ng therapy, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad. Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay kailangang gumamit ng sapat na mga kontraseptibo sa panahon ng paggamot. Dahil sa ang katunayan na ang Chs at ang mga produktong biosynthesis nito ay may kahalagahan para sa pagpapaunlad ng fetus, ang posibleng banta ng pagsugpo ng HMG-CoA reductase ay lumampas sa mga pakinabang ng therapy sa droga.

Ang mga kababaihan na kailangang gumamit ng Rosulip sa panahon ng paggagatas ay dapat ihinto ang pagpapasuso, sapagkat walang data sa paglalaan ng rosuvastatin na may gatas ng suso.

Gumamit sa pagkabata

Sa populasyon ng bata, ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Rosulip ay hindi napatunayan. Ang karanasan ng paggamit ng rosuvastatin para sa kategoryang ito ng mga pasyente ay limitado sa isang maliit na bilang ng mga pasyente na may edad na 8 taong gulang at mas matanda na may isang homozygous form ng namamana na hypercholesterolemia.

Ang mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang ay hindi dapat kumuha ng gamot.

Na may kapansanan sa bato na pag-andar

Sa pagkakaroon ng isang matinding antas ng pagkabigo ng bato (CC mas mababa sa 30 ml / min), ang paggamit ng Rosulip sa anumang dosis ay kontraindikado.

Ang mga 40 mg na tablet ay kontraindikado para sa katamtaman na kabiguan ng bato (CC mas mababa sa 60 ml / min), na may banayad na degree - dapat gamitin nang may pag-iingat.

Ang mga tablet na 10 at 20 mg para sa kabiguan ng bato ay dapat gawin nang may pag-iingat. Para sa mga pasyente na may katamtamang pag-andar ng kapansanan ng mga bato (CC mas mababa sa 60 ml / min), ang paunang dosis ng Rosulip ay dapat na 5 mg.

Sa pag-andar ng kapansanan sa atay

Ayon sa mga tagubilin, ang Rosulip ay kontraindikado sa pagkakaroon ng isang aktibong yugto ng sakit sa atay, kasama ang isang matatag na pagtaas sa aktibidad ng serum ng mga transaminases at anumang pagtaas sa kanilang aktibidad na lumampas sa VGN ng higit sa 3 beses. Kung mayroong isang kasaysayan ng sakit sa atay, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Mga pagsusuri sa Rosulip

Ayon sa ilang mga pagsusuri, epektibong binabawasan ng Rosulip ang nakataas na antas ng kolesterol sa dugo, at sa gayon binabawasan ang panganib ng pagbuo ng atherosclerosis at mga sakit sa cardiovascular. Gayunpaman, upang makamit ang mahusay na mga resulta ng therapy, inirerekumenda ng mga pasyente na tumatanggap ng gamot ang pagpapanatili ng kinakailangang antas ng pisikal na aktibidad at siguraduhing sumunod sa isang naaangkop na diyeta.

Ang mga kawalan ng gamot na hypolipidemic ay kasama ang isang malaking listahan ng mga contraindications at ang pagbuo ng mga side effects, higit sa lahat pagduduwal at heartburn. Gayundin, maraming mga pasyente ang nagreklamo tungkol sa medyo mataas na gastos ng Rosulip.

Panoorin ang video: Para Kay B Pagsusuri BUOD (Nobyembre 2024).