Ang mga tagubilin ng Thiazolidinediones para sa paggamit at mekanismo ng pagkilos

Ang Thiazolidinediones ay nagpapakita ng mga epekto sa pamamagitan ng pagbawas sa resistensya ng insulin. Mayroong 2 thiazolidinediones na magagamit sa merkado - rosiglitazone (Avandia) at pioglitazone (Actos). Si Troglitazone ang una sa klase nito, ngunit nakansela dahil nagdulot ito ng kapansanan sa pag-andar ng atay.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Thiazolidinediones ay nagdaragdag ng pagkasensitibo ng insulin sa pamamagitan ng pagkilos sa adipose tissue, kalamnan at atay, kung saan pinapataas nila ang paggamit ng glucose at binawasan ang synthesis nito (1,2). Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi ganap na nauunawaan.

Kahusayan Ang Pioglitazone at rosiglitazone ay may parehong pagiging epektibo o bahagyang mas mababang pagiging epektibo tulad ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic. Ang average na halaga ng glycosylated hemoglobin kapag kumukuha ng rosiglitazone ay bumababa ng 1.2-1.5%, at ang konsentrasyon ng mataas at mababang density ng lipoproteins ay nagdaragdag.

Batay sa data, maipapalagay na ang paggamot ng thiazolidinedione ay hindi mas mababa sa mga tuntunin ng pagiging epektibo ng metformin therapy, ngunit dahil sa mataas na gastos at mga epekto, ang mga gamot na ito ay hindi ginagamit para sa paunang paggamot ng diabetes

Ang epekto ng thiazolidinediones sa cardiovascular system. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring magkaroon ng anti-namumula, antithrombotic at anti-atherogenic na aktibidad, ngunit sa kabila nito, ang data na nagpapakita ng pagbawas sa panganib ng sakit sa cardiovascular ay hindi kahanga-hanga, at ang bilang ng mga epekto ay nakababahala.

(4,5,6,7) Ang mga resulta ng meta-analyse ay nagpapahiwatig ng pangangailangang mag-ingat sa paggamit ng thiazolidinediones at rosiglitazone partikular, hanggang sa kumpirmahin o tanggihan ng bagong data ang data sa cardiotoxicity.

Bukod dito, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng pagkabigo sa puso. Sa sitwasyong ito, hindi inirerekomenda na gumamit ng rosiglitazone kung posible na gumamit ng mas ligtas na gamot (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Sa panahon ng therapy na may pioglitazone, ang konsentrasyon ng mga low-density lipids ay nananatiling hindi nagbabago, habang may therapy na may rosiglitazone, isang pagtaas sa konsentrasyon ng maliit na bahagi ng lipid na ito ay sinusunod ng isang average na 8-16%.

1. Dagdagan ang sensitivity ng tisyu sa insulin.

2. Dagdagan ang synthesis ng insulin sa mga beta cells ng pancreas.

3. Dagdagan ang masa ng pancreatic islets (kung saan ang synthesize ng insulin sa mga beta cells).

4. Dagdagan ang pag-aalis ng glycogen sa atay (isang karbohidrat sa imbakan na nabuo mula sa asukal sa dugo) at bawasan ang gluconeogenesis (ang pagbuo ng glucose mula sa mga protina, taba at iba pang di-karbohidrat). Kasabay nito, ang paggamit ng glucose ay nagdaragdag, pagbuo at konsentrasyon sa pagbaba ng dugo.

5. Binabawasan ang antas ng triglycerides (lipid, ang pangunahing reserbang taba ng katawan).

6. Maaaring humantong sa pagpapatuloy ng obulasyon sa mga kababaihan na may anovulatory cycle sa panahon ng premenopause.

7. Pinahuhusay ang hypoglycemic epekto ng iba pang mga oral hypoglycemic agents, sa partikular na metformin.

Kaligtasan

Nakakuha ng timbang. Ang lahat ng mga thiazolidinediones ay maaaring dagdagan ang timbang. Ang epekto na ito ay nakasalalay sa dosis at tagal ng therapy at maaaring maging makabuluhan. isang makabuluhang bahagi ng pagtaas ng timbang ay sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan.

(8) ang pagtaas ng timbang ay maaari ring mangyari dahil sa pagtaas ng paglaki ng mga adipocytes. Pagpapanatili ng tubig at pagkabigo sa puso. Ang peripheral edema ay nangyayari sa 4-6% ng mga pasyente na kumukuha ng thiazolidinediones (para sa paghahambing, sa pangkat ng placebo lamang 1-2%).

ang akumulasyon ng likido na ito ay maaaring humantong sa pagkabigo sa puso. ang pagpapanatili ng likido ay maaaring mangyari dahil sa pag-activate ng sodium reabsorption sa pamamagitan ng epithelial sodium channels, ang aktibidad na kung saan ay nagdaragdag sa pagpapasigla ng RAPP-gamma. (9)

Sistema ng musculoskeletal. Maraming katibayan na ang thiazolidinediones ay nagbabawas ng density ng buto at nadaragdagan ang panganib ng mga bali, lalo na sa mga kababaihan. (10) Ang ganap na peligro ng pagbuo ng isang bali ay maliit, ngunit ang mga gamot na ito ay hindi dapat gamitin sa mga kababaihan na may mababang density ng buto at pagkakaroon ng isang panganib na kadahilanan para sa mga bali.

Hepatotoxicity. Bagaman ang rosiglitazone at pioglitazone ay hindi nauugnay sa hepatotoxicity sa mga klinikal na pagsubok na kasama ang 5,000 mga pasyente, 4 na kaso ng hepatotoxicity ang iniulat kasama ang mga thiazolidinediones na ito.

Ekzema Ang Rosiglitazone therapy ay nauugnay sa eksema.

Edema ng macula. Hindi alam ang saklaw ng epekto na ito. Ang isang pasyente na may mas mataas na panganib ng pagbuo ng edema ay hindi dapat tumanggap ng thiazolidinediones.

Contraindications

1. Type 2 diabetes mellitus, kapag ang diet therapy at pisikal na aktibidad ay hindi humantong sa kabayaran para sa sakit.
2. Pagpapalakas ng pagkilos ng mga biguanides na may hindi sapat na pagiging epektibo ng huli.

1. Type 1 diabetes.
2. Diabetic ketoacidosis (isang labis na antas sa dugo ng mga katawan ng ketone), koma.
3. Pagbubuntis at paggagatas.
4. Talamak at talamak na sakit sa atay na may kapansanan function.
5. pagkabigo sa puso.
6. Ang pagiging hypersensitive sa gamot.

Thiazolidinediones: mga tagubilin para sa paggamit at mekanismo ng pagkilos

Ang modernong gamot ay gumagamit ng magkakaibang grupo ng mga gamot upang gamutin ang type 2 diabetes.

Ang isa sa mga pangkat na ito ay thiazolidinediones, na may katulad na epekto sa metformin.

Ito ay pinaniniwalaan na, kung ihahambing sa mas aktibong sangkap, mas ligtas ang thiazolidinediones.

Panitikan

1) Mga epekto ng troglitazone: isang bagong ahente ng hypoglycemic sa mga pasyente na may NIDDM na hindi maayos na kinokontrol ng diet therapy. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Peb, 19 (2): 151-6.

2) Pagbutihin ang glucose tolerance at paglaban ng insulin sa napakataba na paksa na ginagamot ng troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Drug Therapy: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Vascular Reactivity at Lipids sa Mexican-American na may Type 2 Diabetes na ginagamot sa Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Abril, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23

5) Paghahambing ng pioglitazone vs glimepiride sa pag-unlad ng coronary atherosclerosis sa mga pasyente na may type 2 diabetes: ang PERISCOPE randomized kinokontrol na pagsubok. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Ang isang randomized na pagsubok ng mga epekto ng rosiglitazone at metformin sa pamamaga at subclinical atherosclerosis sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Pag-aaral no. ZM2005 / 00181/01: Avandia Cardiovascular Event Modeling Project. (Natanggap noong Hunyo 7, 2007, sa http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Ang Troglitazone monotherapy ay nagpapabuti ng kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus: isang randomized, kinokontrol na pag-aaral. Ang Troglitazone Study Group. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Ang Thiazolidinediones ay nagpapalawak ng dami ng likido sa katawan sa pamamagitan ng PPARgamma pagpapasigla ng ENaC-mediated renal salt pagsipsip. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Hulyo 10.

10) TI - Skeletal na kahihinatnan ng thiazolidinedione therapy. Grey A Osteoporos Int. 2008 Peb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.

11) Epekto ng rosiglitazone sa dalas ng diyabetis sa mga pasyente na may kapansanan sa pagtitiis ng glucose o may kapansanan na glucose sa pag-aayuno: isang randomized na pagsubok na kinokontrol. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) Ang DPP Research Group. Pag-iwas sa type 2 diabetes na may troglitazone sa programa ng pag-iwas sa diabetes. Diabetes 2003, 52 Suplay 1: A58.

Paano ginagamot ang patolohiya?

Ang modernong paggamot ng diyabetis ay isang kumplikadong mga hakbang.

Kasama sa mga hakbang sa therapeutic ang isang kurso sa medikal, kasunod ng isang mahigpit na diyeta, pisikal na therapy, paggamot sa di-gamot at paggamit ng mga tradisyonal na mga recipe ng gamot.

Ang paggamot ng diyabetis ay nagsasangkot ng paggamit ng mga espesyal na gamot upang makamit ang ilang mga layunin ng therapeutic.

Ang mga layunin sa paggamot na ito ay:

pinapanatili ang dami ng hormon ng hormone sa kinakailangang antas,
normalisasyon ng dami ng glucose sa dugo,
isang hadlang sa karagdagang pag-unlad ng proseso ng pathological,
neutralisasyon ng mga pagpapakita ng mga komplikasyon at negatibong kahihinatnan.

Ang kurso ng therapeutic ay nagsasangkot sa paggamit ng mga sumusunod na grupo ng mga gamot:

Sulfonylurea paghahanda, na bumubuo ng halos siyamnapung porsyento ng lahat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang ganitong mga tablet ay mahusay na neutralisahin ang ipinahayag na paglaban ng insulin.
Ang mga Biguanides ay mga gamot na may isang aktibong sangkap tulad ng metformin. Ang sangkap ay may kapaki-pakinabang na epekto sa pagbaba ng timbang, at tumutulong din upang mabawasan ang asukal sa dugo. Bilang isang patakaran, hindi ito ginagamit sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato at atay, dahil mabilis itong naipon sa mga organo na ito.
Ang mga inhibitor ng Alpha-glycosidase ay ginagamit prophylactically upang maiwasan ang pag-unlad ng type 2 diabetes. Ang pangunahing bentahe ng mga gamot ng pangkat na ito ay hindi sila humahantong sa paghahayag ng hypoglycemia. Ang mga tableted na gamot ay may kapaki-pakinabang na epekto sa normalisasyon ng timbang, lalo na kung sinusunod ang diet therapy.
Ang Thiazolidinediones ay maaaring magamit bilang pangunahing gamot para sa paggamot ng patolohiya o kasama ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang pangunahing epekto ng mga tablet ay upang madagdagan ang pagkasensitibo ng tisyu sa insulin, sa gayon neutralisahin ang paglaban. Ang mga gamot ay hindi ginagamit sa pagbuo ng type 1 na diabetes mellitus, dahil maaari lamang silang kumilos sa pagkakaroon ng insulin, na ginawa ng pancreas.

Bilang karagdagan, ang mga meglitinides ay ginagamit - mga gamot na nagpapataas ng pagtatago ng insulin, kaya nakakaapekto sa mga selula ng pancreatic beta.

Ang pagbaba ng mga antas ng glucose ay na-obserbahan na labinlimang minuto pagkatapos kumuha ng tableta.

Ang epekto ng thiazolidinediones sa katawan?

Ang mga gamot mula sa pangkat ng thiazolidinediones ay naglalayong neutralisahin ang paglaban sa insulin.

Ito ay pinaniniwalaan na ang mga naturang tabletas ay maaaring maiwasan ang panganib ng pagbuo ng type 2 diabetes.

Ang modernong parmasyutiko ay kumakatawan sa dalawang pangunahing gamot mula sa pangkat na ito - Rosiglitazone at Pioglitazone.

Ang mga pangunahing epekto ng gamot sa katawan ay ang mga sumusunod:

dagdagan ang antas ng sensitivity ng tisyu sa insulin,
mag-ambag sa nadagdagan synthesis sa pancreatic beta cells,
pinatataas ang epekto ng metformin sa kumbinasyon ng therapy.

Ang mga paghahanda mula sa pangkat ng thiazolidinediones ay ginagamit sa mga sumusunod na kaso:

Para sa paggamot at pag-iwas sa type 2 diabetes.
Upang gawing normal ang timbang kapag sinusunod ang diet therapy para sa diyabetis at ehersisyo.
Upang madagdagan ang epekto ng mga gamot mula sa grupo ng biguanide, kung ang huli ay hindi ganap na nahayag.

Ang mga modernong gamot na thiazolidinedione na gamot ay maaaring iharap sa iba't ibang mga dosis, depende sa antas ng pag-unlad ng patolohiya - labinlimang, tatlumpu o apatnapu't limang miligram ng aktibong sangkap. Inirerekomenda ang kurso ng paggamot upang magsimula sa isang minimum na dosis at kinuha isang beses sa isang araw. Matapos ang tatlong buwan, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis.

Kadalasan, ang gamot ay ginagamit upang mas mababa ang glucose sa dugo. Bukod dito, sa pagsasagawa ng medikal, kaugalian na paghiwalayin ang mga pasyente na tumatanggap ng mga tabletas sa "pagtugon" at "hindi tumugon" sa mga epekto ng gamot.

Ito ay pinaniniwalaan na ang epekto ng paggamit ng thiazolidinediones ay bahagyang mas mababa kaysa sa mga gamot na nagpapababa ng asukal sa ibang mga grupo.

Paghahanda ng Thiazolidinedione

Ang Troglitazone (Rezulin) ay ang gamot ng unang henerasyon ng pangkat na ito. Naalala siya mula sa pagbebenta, dahil ang epekto nito ay negatibong sumasalamin sa atay.

Ang Rosiglitazone (Avandia) ay isang third-generation drug sa pangkat na ito. Tumigil ito upang magamit noong 2010 (pinagbawalan sa European Union) matapos na napatunayan na pinatataas nito ang panganib ng sakit sa cardiovascular.

Pangalan ng aktibong sangkap	Mga Halimbawa ng Komersyal	Dosis sa 1 tabletMg
Pioglitazone	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Ang mekanismo ng pagkilos ng pioglitazone

Ang pagkilos ng pioglitazone ay upang kumonekta sa isang espesyal na receptor ng PPAR-gamma, na matatagpuan sa nucleus ng cell. Kaya, ang gamot ay nakakaapekto sa pag-andar ng mga cell na nauugnay sa pagproseso ng glucose. Ang atay, sa ilalim ng impluwensya nito, ay ginagawang mas kaunti. Kasabay nito, ang sensitivity ng tissue sa insulin ay tumataas.

Kailangang malaman: ano ang paglaban sa insulin

Ito ay totoo lalo na para sa mga selula ng taba, kalamnan at atay. At pagkatapos, mayroong pagbaba sa mga antas ng glucose ng glucose sa pag-aayuno at ang nakamit ng isang konsentrasyon ng glucose sa postprandial.

Epekto ng aplikasyon

Bilang karagdagan, napatunayan na ang gamot ay may ilang karagdagang mga kapaki-pakinabang na epekto:

Nagpapababa ng presyon ng dugo
Naaapektuhan ang antas ng kolesterol (pinatataas ang pagkakaroon ng "mabuting kolesterol", iyon ay, HDL, at hindi pinatataas ang "masamang kolesterol" - LDL),
Pinipigilan nito ang pagbuo at paglago ng atherosclerosis,
Binabawasan ang panganib ng sakit sa puso (hal., Atake sa puso, stroke).

Magbasa nang higit pa: Jardins ay protektahan ang puso

Kung kanino inireseta ang pioglitazone

Ang Pioglitazone ay maaaring magamit bilang isang solong gamot, i.e. monotherapy. Gayundin, kung mayroon kang type 2 diabetes mellitus, ang iyong mga pagbabago sa pamumuhay ay hindi nagbibigay ng inaasahang resulta at mayroong mga kontraindikasyon sa metformin, ang mahinang pagpapaubaya at posibleng mga epekto

Ang paggamit ng pioglitazone ay posible sa pagsasama sa iba pang mga gamot na antidiabetic (halimbawa, acarbose) at metformin kung ang ibang mga pagkilos ay hindi nagdadala ng tagumpay

Ang Pioglitazone ay maaari ding magamit sa insulin, lalo na sa mga tao na ang katawan ay reaksyon ng negatibo sa metformin.

Magbasa nang higit pa: Paano kukuha ng metformin

Paano kumuha ng pioglitazone

Ang gamot ay dapat na kinuha isang beses sa isang araw, pasalita, sa isang nakapirming oras. Magagawa ito kapwa bago at pagkatapos kumain, dahil ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot. Karaniwan, ang paggamot ay nagsisimula sa isang mas mababang dosis. Sa mga kaso kung saan ang epekto ng paggamot ay hindi kasiya-siya, maaari itong unti-unting madagdagan.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay sinusunod sa mga kaso kung saan kinakailangan upang gamutin ang type 2 diabetes, ngunit hindi maaaring gamitin ang metformin, ang monotherapy na may isang gamot ay hindi pinapayagan.

Bilang karagdagan sa katotohanan na ang pioglitazone ay binabawasan ang postprandial glycemia, plasma glucose at pinapanatili ang glycated hemoglobin, mayroon din itong karagdagang positibong epekto sa presyon ng dugo at kolesterol sa dugo. Bilang karagdagan, hindi ito nagiging sanhi ng anomalya.

Mga epekto

Ang mga side effects na maaaring mangyari sa pioglitazone therapy ay kinabibilangan ng:

Tumaas na nilalaman ng tubig sa katawan (lalo na kung ginamit sa insulin)
Ang isang pagtaas ng pagkasira ng buto, na kung saan ay puno ng pagtaas ng pinsala,
Mas madalas na impeksyon sa paghinga
Nakakuha ng timbang.
Kaguluhan sa pagtulog.
Dysfunction ng atay.

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring dagdagan ang panganib ng macular edema (ang unang sintomas ay maaaring isang pagkasira sa visual acuity, na dapat na mapilit na maiulat sa isang optalmolohista) at ang panganib ng pagbuo ng kanser sa pantog.

Ang gamot na ito ay hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia, ngunit pinatataas ang panganib ng paglitaw nito kapag ginamit sa mga gamot na nagmula sa insulin o sulfonylurea.

Magbasa nang higit pa: Ang mga bagong gamot para sa paggamot ng type 2 diabetes mellitus Trulicity (dulaglutide)

Mga tabletas	1 tab
pioglitazone	30 mg
pioglitazone hydrochloride 33.06 mg,

- blister pack (3) - mga pack ng karton. 10 mga PC. - blister pack (6) - mga pack ng karton. 30 mga PC. - Mga polymer lata (1) - mga pack ng karton.

- Mga polymer bote (1) - mga pack ng karton.

Pagkilos ng pharmacological

Isang oral hypoglycemic agent, isang derivative ng thiazolidinedione series. Isang malakas, pumipili agonist ng gamma receptor na isinaaktibo ng peroxisome proliferator (PPAR-gamma). Ang mga receptor ng PPAR gamma ay matatagpuan sa adipose, kalamnan tissue at sa atay.

Ang pag-activate ng mga nuclear receptors Ang PPAR-gamma ay nagbabago sa transkripsyon ng isang bilang ng mga genes na sensitibo sa insulin na sangkot sa kontrol ng glucose at metabolismo ng lipid. Binabawasan ang pagtutol ng insulin sa mga peripheral na tisyu at sa atay, bilang isang resulta nito ay may pagtaas sa pagkonsumo ng glucose na umaasa sa insulin at pagbaba ng produksyon ng glucose sa atay.

Hindi tulad ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang pioglitazone ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells.

Sa uri 2 diabetes mellitus (hindi umaasa-sa-insulin), ang pagbawas sa resistensya ng insulin sa ilalim ng impluwensya ng pioglitazone ay humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo, isang pagbawas sa plasma ng plasma at hemoglobin A1c (glycated hemoglobin, HbA1c).

Sa type 2 diabetes mellitus (di-insulin-depend) na may kapansanan sa metabolismo ng lipid na nauugnay sa paggamit ng pioglitazone, mayroong pagbawas sa TG at pagtaas ng HDL. Kasabay nito, ang antas ng LDL at kabuuang kolesterol sa mga pasyente na ito ay hindi nagbabago.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng paglunok sa isang walang laman na tiyan, ang pioglitazone ay napansin sa plasma ng dugo pagkatapos ng 30 minuto. Ang cmax sa plasma ay naabot pagkatapos ng 2 oras.Kapag kumakain, may kaunting pagtaas sa oras upang maabot ang Cmax hanggang sa 3-4 na oras, ngunit hindi nagbago ang antas ng pagsipsip.

Pagkatapos kumuha ng isang solong dosis, ang maliwanag na Vd ng pioglitazone ay katamtaman 0.63 ± 0.41 l / kg. Ang pagbubuklod sa mga protina ng serum ng tao, higit sa lahat na may albumin, ay higit sa 99%, na nagbubuklod sa iba pang mga protina ng suwero ay hindi gaanong binibigkas. Ang mga metabolite ng pioglitazone M-III at M-IV ay makabuluhang nauugnay din sa suwero albumin - higit sa 98%.

Ang Pioglitazone ay malawak na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng hydroxylation at oksihenasyon. Ang mga metabolites M-II, M-IV (hydroxy derivatives ng pioglitazone) at M-III (keto derivatives ng pioglitazone) ay nagpapakita ng aktibidad na parmasyolohikal sa mga modelo ng hayop ng uri 2 diabetes. Ang mga metabolites ay bahagyang na-convert sa mga conjugates ng glucuronic o sulfuric acid.

Ang metabolismo ng pioglitazone sa atay ay nangyayari sa paglahok ng mga isoenzymes CYP2C8 at CYP3A4.

Ang T1 / 2 ng hindi nagbabago na pioglitazone ay 3-7 na oras, ang kabuuang pioglitazone (pioglitazone at aktibong metabolite) ay 16-24 na oras. Ang pag-clear ng pioglitazone ay 5-7 l / h.

Pagkatapos ng oral administration, mga 15-30% ng dosis ng pioglitazone ay matatagpuan sa ihi. Ang isang napakaliit na halaga ng pioglitazone ay excreted ng mga bato, higit sa lahat sa anyo ng mga metabolites at kanilang mga conjugates. Ito ay pinaniniwalaan na kapag ingested, ang karamihan sa mga dosis ay excreted sa apdo, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga metabolites, at excreted mula sa katawan na may feces.

Ang mga konsentrasyon ng pioglitazone at aktibong metabolite sa suwero ng dugo ay nananatili sa isang sapat na mataas na antas ng 24 na oras pagkatapos ng isang solong pangangasiwa ng pang-araw-araw na dosis.

Uri ng 2 diabetes mellitus (hindi umaasa sa insulin).

Pakikihalubilo sa droga

Kapag gumagamit ng isa pang derivative ng thiazolidinedione nang sabay-sabay sa oral contraceptives, ang isang pagbawas sa konsentrasyon ng ethinyl estradiol at norethindrone sa plasma ay sinusunod ng tungkol sa 30%. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng pioglitazone at oral contraceptives, posible na mabawasan ang pagiging epektibo ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang Ketoconazole ay pumipigil sa metabolismo ng vitro atay ng pioglitazone.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Pioglitazone ay hindi dapat gamitin sa pagkakaroon ng mga klinikal na pagpapakita ng sakit sa atay sa aktibong yugto o sa isang pagtaas ng aktibidad ng ALT na 2.5 beses na mas mataas kaysa sa VGN. Sa isang katamtamang pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT sa mas mababa sa 2.

5 beses na mas mataas na VGN) bago o sa panahon ng paggamot sa mga pasyente ng pioglitazone ay dapat suriin upang matukoy ang sanhi ng pagtaas. Sa katamtamang pagtaas ng aktibidad ng enzyme ng atay, ang paggamot ay dapat magsimula nang may pag-iingat o magpatuloy.

Sa kasong ito, ang madalas na pagsubaybay sa klinikal na larawan at pag-aaral ng antas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay ay inirerekomenda.

Sa kaso ng isang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa serum ng dugo (ALT> 2.

5 beses na mas mataas kaysa sa VGN) na pag-monitor ng function ng atay ay dapat na isagawa nang mas madalas at hanggang ang antas ay bumalik sa normal o sa mga tagapagpahiwatig na naobserbahan bago ang paggamot.

Kung ang aktibidad ng ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa VGN, kung gayon ang isang pangalawang pagsubok upang matukoy ang aktibidad ng ALT ay dapat isagawa sa lalong madaling panahon. Kung ang aktibidad ng ALT ay nananatili sa isang antas ng 3 beses> VGN pioglitazone ay dapat na ipagpapatuloy.

Sa panahon ng paggamot, kung mayroong isang hinala sa pagbuo ng kapansanan sa pag-andar ng atay (ang hitsura ng pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagkapagod, kakulangan ng gana, madilim na ihi), mga pagsubok sa pag-andar sa atay ay dapat matukoy. Ang pagpapasya sa pagpapatuloy ng pioglitazone therapy ay dapat gawin batay sa mga data ng klinikal, isinasaalang-alang ang mga parameter ng laboratoryo. Sa kaso ng jaundice, ang pioglitazone ay dapat na itinigil.

Sa pag-iingat, dapat gamitin ang pioglitazone sa mga pasyente na may edema.

Ang pag-unlad ng anemia, isang pagbawas sa hemoglobin at pagbaba ng hematocrit ay maaaring nauugnay sa isang pagtaas sa dami ng plasma at hindi nagpapakita ng anumang mga klinikal na makabuluhang hematological effects.

Kung kinakailangan, ang sabay-sabay na paggamit ng ketoconazole ay dapat na mas regular na subaybayan ang antas ng glycemia.

Ang mga bihirang kaso ng isang pansamantalang pagtaas sa antas ng aktibidad ng CPK ay nabanggit laban sa background ng paggamit ng pioglitazone, na walang mga klinikal na kahihinatnan. Ang relasyon ng mga reaksyon na ito sa pioglitazone ay hindi kilala.

Ang average na mga halaga ng bilirubin, AST, ALT, alkalina na pospatase at GGT ay nabawasan sa pagsusuri sa pagtatapos ng paggamot ng pioglitazone kumpara sa magkakatulad na mga tagapagpahiwatig bago ang paggamot.

Bago simulan ang paggamot at sa unang taon ng paggamot (bawat 2 buwan) at pagkatapos ay pana-panahon, dapat na subaybayan ang aktibidad ng ALT.

Sa eksperimentong pananaliksik Ang pioglitazone ay hindi ipinakita na mutagenic.

Ang paggamit ng pioglitazone sa mga bata ay hindi inirerekomenda.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Pioglitazone ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas.

Sa mga pasyente na may resistensya sa insulin at pag-ikot ng anovulatory sa panahon ng premenopausal, ang paggamot na may thiazolidinediones, kabilang ang pioglitazone, ay maaaring maging sanhi ng obulasyon. Pinatataas nito ang panganib ng pagbubuntis kung hindi sapat ang paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Sa eksperimentong pananaliksik ipinakita sa mga hayop na ang pioglitazone ay walang teratogenikong epekto at hindi negatibong nakakaapekto sa pagkamayabong.

Sa pag-andar ng kapansanan sa atay

Sa kasong ito, ang madalas na pagsubaybay sa klinikal na larawan at pag-aaral ng antas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay ay inirerekomenda.

Sa kaso ng isang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa serum ng dugo (ALT> 2.

Ang paglalarawan ng gamot na ASTROZON ay batay sa opisyal na inaprubahan na mga tagubilin para sa paggamit at inaprubahan ng tagagawa.

Nahanap ang isang bug? Piliin ito at pindutin ang Ctrl + Enter.

Thiazolidinedione paghahanda - mga katangian at mga tampok ng application

Dahil sa pathogenesis ng type 2 diabetes, ang mga pasyente ay inireseta ng hypoglycemic na gamot ng iba't ibang mga epekto. Ang ilan ay pinasisigla ang paggawa ng insulin ng mga selula ng pancreatic, habang ang iba ay tama ang paglaban sa insulin.

Ang Thiazolidinediones ay kabilang sa huling klase ng mga gamot.

Mga Tampok ng thiazolidinediones

Ang Thiazolidinediones, sa ibang salita glitazones, ay isang pangkat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal na naglalayong taasan ang biological na epekto ng insulin. Para sa paggamot ng diabetes mellitus ay nagsimulang magamit nang medyo kamakailan - mula noong 1996. Ibinigay nang mahigpit ayon sa reseta.

Ang mga Glitazones, bilang karagdagan sa pagkilos ng hypoglycemic, ay may positibong epekto sa cardiovascular system. Ang sumusunod na aktibidad ay sinusunod: antithrombotic, antiatherogenic, anti-namumula. Kapag kumukuha ng thiazolidinediones, ang antas ng glycated hemoglobin ay bumababa sa average ng 1.5%, at ang antas ng HDL ay nagdaragdag.

Ang Therapy na may mga gamot ng klase na ito ay hindi gaanong epektibo kaysa sa therapy na may Metformin. Ngunit hindi sila ginagamit sa paunang yugto na may type 2 diabetes. Ito ay dahil sa kalubhaan ng mga side effects at isang mas mataas na presyo. Ngayon, ang mga glitazones ay ginagamit upang mas mababa ang glycemia na may mga derivatives ng sulfonylurea at metformin. Maaari silang inireseta nang magkahiwalay sa bawat isa sa mga gamot, at sa kumbinasyon.

Tandaan! Mayroong katibayan na ang pagkuha ng mga glitazones sa mga taong may prediabetes ay nabawasan ang panganib ng pagbuo ng sakit ng 50%. Ayon sa mga resulta ng pag-aaral, napag-alaman na ang pagkuha ng thiazolidinediones ay naantala ang pag-unlad ng sakit sa pamamagitan ng 1.5 taon. Ngunit pagkatapos ng pag-alis ng mga gamot ng klase na ito, ang mga panganib ay naging pareho.

Kabilang sa mga tampok ng mga gamot ay may positibo at negatibo:

dagdagan ang timbang ng katawan ng 2 kg sa average,
Ang isang malaking listahan ng mga epekto
Pagbutihin ang profile ng lipid
Epektibong nakakaapekto sa paglaban sa insulin
mas mababang aktibidad ng pagbaba ng asukal kumpara sa metformin, mga derivatives ng sulfonylurea,
mas mababang presyon ng dugo
bawasan ang mga kadahilanan na nakakaapekto sa pag-unlad ng atherosclerosis,
panatilihin ang likido, at bilang isang resulta, ang mga panganib ng pagtaas ng pagkabigo sa puso,
bawasan ang density ng buto, pagtaas ng panganib ng mga bali,
hepatotoxicity.

Mga indikasyon at contraindications

Ang mga Thiazolidinediones ay inireseta para sa diyabetis na hindi umaasa sa insulin (type 2 diabetes):

bilang monotherapy para sa mga pasyente na kumokontrol sa antas ng glycemia nang walang gamot (diyeta at pisikal na aktibidad),
bilang isang dual therapy kasabay ng paghahanda ng sulfonylurea,
bilang isang dalawahang paggamot na may metformin para sa sapat na kontrol ng glycemic,
bilang isang triple paggamot ng "glitazone + metformin + sulfonylurea",
pagsasama sa insulin
pagsasama sa insulin at metformin.

Kabilang sa mga contraindications sa pagkuha ng mga gamot:

indibidwal na hindi pagpaparaan,
pagbubuntis / paggagatas
edad hanggang 18 taon
kabiguan sa atay - matindi at katamtaman na kalubhaan,
matinding pagkabigo sa puso
Malubha ang kabiguan ng bato.

Pansin! Ang mga Thiazolidinediones ay hindi inireseta para sa mga pasyente na may type 1 diabetes.

koleksyon ng mga gamot ng grupong thiazolidinedione:

Dosis, pamamaraan ng pangangasiwa

Ang mga Glitazones ay kinukuha nang walang pagsasaalang-alang sa pagkain. Ang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatanda na may menor de edad na paglihis sa atay / bato ay hindi isinasagawa. Ang huling kategorya ng mga pasyente ay inireseta ng isang mas mababang pang-araw-araw na paggamit ng gamot. Ang dosis ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa.

Ang pagsisimula ng therapy ay nagsisimula sa isang mababang dosis. Kung kinakailangan, nadagdagan ito sa mga konsentrasyon depende sa gamot. Kapag pinagsama sa insulin, ang dosis nito alinman ay mananatiling hindi nagbabago o bumababa sa mga ulat ng mga kondisyon ng hypoglycemic.

Listahan ng Gamot ng Thiazolidinedione

Ang dalawang kinatawan ng glitazone ay magagamit sa merkado ng parmasyutiko ngayon - rosiglitazone at pioglitazone. Ang una sa pangkat ay troglitazone - agad itong kinansela dahil sa pagbuo ng matinding pinsala sa atay.

Ang mga gamot batay sa rosiglitazone ay kasama ang sumusunod:

4 mg avandia - Espanya,
4 mg Diagnitazone - Ukraine,
Roglit sa 2 mg at 4 mg - Hungary.

Ang mga gamot na nakabase sa Piogitazone ay kasama ang:

Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkey,
Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
Pyosis 15 mg at 30 mg - India.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Rosiglitazone. Ang paggamit ng alkohol ay hindi nakakaapekto sa kontrol ng glycemic. Walang makabuluhang pakikipag-ugnay sa mga contraceptive ng tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
Pioglitazone. Kapag pinagsama sa rifampicin, ang epekto ng pioglitazone ay nabawasan. Marahil isang bahagyang pagbaba sa pagiging epektibo ng pagpipigil sa pagbubuntis habang kumukuha ng mga kontraseptibo sa tablet. Kapag gumagamit ng ketoconazole, madalas na kinakailangan ang control glycemic.

Ang Thiazolidinediones ay hindi lamang nagbabawas ng mga antas ng asukal, ngunit positibong nakakaapekto sa cardiovascular system. Bilang karagdagan sa mga pakinabang, mayroon silang isang bilang ng mga negatibong aspeto, ang pinakakaraniwan kung saan ay ang pagbuo ng pagkabigo sa puso at pagbaba sa density ng buto.

Aktibo silang ginagamit sa kumplikadong therapy, ang paggamit ng thiazolidinediones para sa pag-iwas sa pag-unlad ng sakit ay nangangailangan ng karagdagang pag-aaral.

Inirerekumenda namin ang iba pang mga nauugnay na artikulo

Mga gamot na nagpapababa ng asukal

Mga indikasyon para magamit
Ginagamit ang mga ito para sa type 2 na diabetes mellitus na hindi epektibo ang diet therapy, kapwa bilang monotherapy at kapag pinagsama sa mga gamot na nagpapababa ng asukal sa ibang mga grupo.
Ang pagkilos ng mga gamot ng pangkat na ito ay naglalayong dagdagan ang sensitivity ng mga cell cells sa insulin. Kaya, binabawasan nila ang resistensya ng insulin.

Sa modernong medikal na kasanayan, dalawang gamot ng pangkat na ito ang ginagamit: Rosiglitazone at Pioglitazone.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay ang mga sumusunod: binabawasan nila ang resistensya ng insulin sa pamamagitan ng pagdaragdag ng synthesis ng mga cells ng transporter ng glucose.
Ang kanilang pagkilos ay posible lamang kung mayroon kang sariling insulin.

Bilang karagdagan, binababa nila ang antas ng triglycerides at libreng mga fatty acid sa dugo.

Mga Pharmacokinetics: Ang mga gamot ay mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay nakakamit ng 1-3 oras pagkatapos ng administrasyon (rosiglitazone pagkatapos ng 1-2 oras, pioglitazone pagkatapos ng 2-4 na oras).

Na-metabolize sa atay. Ang Pioglitazone ay bumubuo ng mga aktibong metabolite, nagbibigay ito ng mas matagal na epekto.

Contraindications Type 1 diabetes mellitus. Pagbubuntis at paggagatas. Mga sakit sa atay sa panahon ng pagpalala. Ang mga antas ng ALT na lumampas sa pamantayan sa pamamagitan ng 2.5 beses o higit pa.

Ang edad ay nasa ilalim ng 18 taon.

Mga side effects Ang ilang mga kaso ng pagtaas ng mga antas ng ALT, pati na rin ang pagbuo ng talamak na pagkabigo sa atay at hepatitis sa paggamit ng thiazolidinediones, naitala.

Samakatuwid, kinakailangan upang suriin ang pagpapaandar ng atay bago kumuha ng mga gamot at magsagawa ng pana-panahong pagsubaybay habang kumukuha ng thiazolidinediones.

Ang pagkuha ng thiazolidinediones ay maaaring mag-ambag sa pagtaas ng timbang. Ito ay sinusunod sa monotherapy, at sa isang kumbinasyon ng thiazolidinediones sa iba pang mga gamot. Ang dahilan para sa ito ay hindi eksaktong kilala, ngunit malamang na ito ay dahil sa akumulasyon ng likido sa katawan.

Ang tuluy-tuloy na pagpapanatili ay hindi lamang nakakaapekto sa pagtaas ng timbang, ngunit nagiging sanhi din ng edema at lumalala na aktibidad ng cardiac.
Sa matinding edema, maipapayo ang paggamit ng diuretics.

Ang kabiguan sa puso ay madalas na bubuo kapag ang thiazolidinediones ay pinagsama sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal, kabilang ang insulin. Sa monotherapy na may thiazolidinediones o insulin, ang panganib ng pagkabigo sa puso ay napakaliit - mas mababa sa 1%, at kapag pinagsama, ang panganib ay tumataas sa 3%.

Marahil ang pag-unlad ng anemia sa 1-2% ng mga kaso.

Paraan ng aplikasyon
Ang Pioglitazone ay kinuha isang beses sa isang araw.Ang gamot ay hindi nauugnay sa pagkain.

Ang average na dosis ay 15-30 mg, ang maximum na dosis ay 45 mg bawat araw.

Ang Rosiglitazone ay kinukuha ng 1-2 beses sa isang araw.Ang gamot ay hindi nauugnay sa pagkain.

Ang average na dosis ay 4 mg, ang maximum na dosis ay 8 mg bawat araw.

Mga indikasyon para magamit
Ginagamit ito sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, napakataba, at sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus na pinagsama sa therapy ng insulin.

Sa kasalukuyan, isang gamot ng grupo ng Biguanide ang ginagamit - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Ang Metformin ay nakakatulong upang mabawasan ang timbang ng katawan sa pamamagitan ng average na 1-2 kg bawat taon.

Mekanismo ng pagkilos
Binago ng Metformin ang pagsipsip ng glucose sa pamamagitan ng mga selula ng bituka, na humantong sa pagbaba ng asukal sa dugo.

Gayundin, ang metformin ay tumutulong upang mabawasan ang gana sa pagkain, na kung saan ay humahantong sa isang pagbawas sa bigat ng katawan.

Mga Pharmacokinetics
Naabot ng Metformin ang pinakamataas na konsentrasyon nito pagkatapos ng 1.5-2 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang akumulasyon nito sa atay, kidney at salivary gland ay sinusunod.

Inalis ito ng mga bato. Sa kaso ng kapansanan sa aktibidad ng bato, ang akumulasyon ng gamot ay posible.

Mga Contraindikasyon: Ang pagiging hypersensitive sa gamot. Pagbubuntis at paggagatas. Pagkagambala ng atay. Pagkagambala ng bato. Pagkabigo ng puso.

Edad ng higit sa 60 taon.

Mga epekto
Marahil ang pag-unlad ng anemia.

Hypoglycemia.
Opsyonal
Gumamit ng gamot nang may pag-iingat sa talamak na impeksyon, mga interbensyon sa kirurhiko, at pagpalala ng mga sakit na talamak.

Dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot 2-3 araw bago ang operasyon at bumalik sa pagtanggap ng 2 araw pagkatapos ng operasyon.

Marahil isang kombinasyon ng metformin sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal, kabilang ang insulin.

Mga derivatives ng sulfonylureas

Mga indikasyon para magamit
Uri ng 2 diabetes mellitus.

Mekanismo ng pagkilos
Ang mga paghahanda ng pangkat na derivatives ng sulfonylurea ay mga secretogens. Kumikilos sila sa mga beta cells ng pancreas at pinasisigla ang synthesis ng insulin.

Binabawasan din nila ang mga deposito ng glucose sa atay.

Ang pangatlong epekto ng mga gamot na ito sa katawan ay kumilos sila sa sarili mismo ng insulin, pinapahusay ang epekto nito sa mga cell cells.

Mga Pharmacokinetics
Ngayon, ginagamit ang mga sulfonylurea derivatives ng ika-2 henerasyon.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay excreted sa pamamagitan ng mga bato at atay, maliban sa glurenorm, na pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka.

Mga Contraindikasyon Sa diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus. Talamak na sakit sa bato.

Pagbubuntis at paggagatas.

Mga epekto
Dahil sa ang katunayan na ang mga gamot na ito ay nagdaragdag ng pagtatago ng insulin, sa kaso ng isang labis na dosis nagdaragdag sila ng gana, na humantong sa isang pagtaas ng timbang ng katawan. Kinakailangan na tumpak na piliin ang minimum na dosis kung saan nakamit ang isang hypoglycemic effect, upang maiwasan ang labis na dosis ng mga gamot.

Ang labis na dosis ng mga gamot ay maaaring humantong sa paglaban sa mga gamot na nagpapababa ng asukal (iyon ay, ang epekto ng mga gamot na nagpapababa ng asukal ay lubos na mabawasan).

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia. Hindi mo maaaring madagdagan ang dosis ng mga gamot nang hindi kumunsulta sa isang doktor.

Ang mga manifestation ng gastrointestinal ay posible sa anyo ng pagduduwal, bihirang pagsusuka, pagtatae, o pagkadumi.

Ang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng urticaria at pangangati kung minsan ay nangyayari.

Marahil ang pag-unlad ng anemia ng isang nababalik na kalikasan.

Paraan ng aplikasyon
Ang pangunahing bahagi ng paghahanda ng pangkat na "Mga derivatives ng sulfonylureas" ay may epekto na hypoglycemic sa loob ng 12 oras, kaya kadalasan ay kinukuha ang dalawang beses sa isang araw.

Posibleng uminom ng tatlong beses sa isang araw habang pinapanatili ang pang-araw-araw na dosis. Ginagawa ito para sa isang mas maayos na epekto ng gamot.

Opsyonal
Ang Gliclazide at glimepiride ay may pangmatagalang epekto, kaya't kinukuha ang isang beses sa isang araw.

Meglitinides (Mga Lihim ng Nesulfanylurea)

Ito ang mga prandial glucose regulators, nagdudulot sila ng pagtaas sa pagtatago ng insulin, na nakakaapekto sa mga beta cells ng pancreas.

Dalawang gamot ng pangkat na ito ang ginagamit - Repaglinide (Novonorm) at Nateglinide (Starlix).

Mga indikasyon para magamit
Ang non-insulin-dependyenteng diabetes mellitus na may hindi pagka-epektibo sa diyeta.

Mekanismo ng pagkilos Pinasigla ang paggawa ng insulin.Ang kanilang pagkilos ay naglalayong bawasan ang prandial hyperglycemia, iyon ay, hyperglycemia pagkatapos kumain.Hindi sila angkop sa pagbabawas ng asukal sa pag-aayuno.

Ang hypoglycemic na epekto ng mga gamot ay nagsisimula 7-15 minuto pagkatapos kunin ang tableta.

Ang hypoglycemic effect ng mga gamot na ito ay hindi mahaba, samakatuwid ito ay kinakailangan na dalhin ang mga ito nang maraming beses sa isang araw.

Pangunahin nang una sa pamamagitan ng atay.
Mga Contraindikasyon Sa diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus. Pagbubuntis at paggagatas. Edad sa ilalim ng 18 taon. Talamak na sakit sa bato.

Ang mga manifestation ng gastrointestinal ay posible sa anyo ng pagduduwal, bihirang pagsusuka, pagtatae, o pagkadumi.

Ang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng urticaria at pangangati kung minsan ay nangyayari.

Bihirang, ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia.

Marahil isang pagtaas sa bigat ng katawan habang kumukuha ng gamot.

Marahil ang pag-unlad ng pagkagumon sa Meglitinides.

Paraan ng aplikasyon
Ang repaglinide ay kinuha kalahating oras bago kumain ng 3 beses sa isang araw (pangunahin bago ang bawat pagkain).
Ang maximum na solong dosis ay 4 mg, araw-araw - 16 mg.

Ang Nateglinid B.yzftu ay kinukuha bago kumain ng 10 minuto 3 beses sa isang araw.

Opsyonal
Marahil isang kumbinasyon sa mga gamot na nagpapababa ng asukal ng iba pang mga grupo, halimbawa, na may metformin.

Acarbose (α Glycosidase Inhibitors)

Mga indikasyon para sa paggamit: Di-nakasalalay na diyabetis na mellitus ng diyabetis.Ang diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus sa pagsasama ng therapy sa insulin.

Bilang isang prophylaxis ng type 2 diabetes mellitus sa mga taong may pagpapahintulot sa glucose sa glucose.

Mekanismo ng pagkilos
Binabawasan nila ang pagsipsip ng glucose sa pamamagitan ng mga bituka dahil sa katotohanan na nagbubuklod sila sa mga enzymes na pinapabagsak ang mga karbohidrat at pinipigilan ang mga enzim na ito na maglinis. Ang hindi naglalabas na mga karbohidrat ay hindi nasisipsip ng mga selula ng bituka.

Hindi ito nakakaapekto sa antas ng synthesized insulin, samakatuwid, ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia ay hindi kasama.

Tumutulong ito upang mabawasan ang bigat ng katawan dahil sa katotohanan na nakakasagabal sa pagsipsip ng mga karbohidrat sa bituka.
Mga Pharmacokinetics
Ito ay mayroong dalawang aktibidad sa pag-peak - pagkatapos ng 1.5 - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot at pagkatapos ng 16-20 na oras.

Ito ay hinihigop ng gastrointestinal tract. Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka, mas mababa sa pamamagitan ng mga bato.
Contraindications
Talamak at talamak na sakit ng gastrointestinal tract sa panahon ng exacerbations.

Mga sakit sa atay, kabilang ang cirrhosis.

Pagbubuntis at paggagatas.

Edad hanggang 18 taon - mag-ingat.

Mga epekto
Mula sa gastrointestinal tract - pagduduwal, pagsusuka, pamumulaklak.

Kapag kumonsumo ng mga karbohidrat, maaaring mabuo ang utong habang kumukuha ng gamot.

Mga reaksiyong alerhiya - urticaria, nangangati.

Ang hitsura ng edema ay posible.

Paano gamitin: Kumuha ng isang oras bago kumain ng tatlong beses sa isang araw.

Magsimula sa isang minimum na dosis at unti-unting madagdagan ang dosis.

Opsyonal
Ang mga interbensyon sa kirurhiko, pinsala, mga nakakahawang sakit ay maaaring mangailangan ng isang pansamantalang pagtanggi ng gamot at paglipat sa therapy sa insulin.

Kinakailangan na mahigpit na sundin ang isang diyeta na may mababang nilalaman ng "mabilis" na carbohydrates.

Ang epekto ng gamot ay may epekto na nakasalalay sa dosis - mas mataas ang dosis, mas mababa ang mga karbohidrat.

Marahil isang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal. Dapat alalahanin na ang acarbose ay nagpapabuti sa epekto ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal.