Saroten retard - opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzoa, d annulled-5-ylidene) -N, N- dimethylpropane-1-amine hydrochloride

Dosis ng dosis:

matagal na pagkilos ng mga capsule.

Aktibong sangkap - amitriptyline hydrochloride 56.55 mg (na tumutugma sa 50 mg ng amitriptyline).

Mga Natatanggap - asukal spheres 123.074 mg, stearic acid 0.123 mg, shellac (non-waxed shellac) 8.480-14.140 mg, talcum 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Komposisyon ng isang walang laman na kapsula - gelatin 65.0 mg, red dye oxide red (E 172) 0.98 mg, titanium dioxide (E 171) 0.33 mg.

matigas, gulaman na kapsula, malabo, katawan at takip na pula-kayumanggi. Sukat ng Capsule No. 2.

Nilalaman ng Capsule - mga pellets mula sa halos puti hanggang madilaw.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Amitriptyline ay isang tricyclic antidepressant. Ang Amitriptyline ay isang tertiary amine, sumasakop sa isang gitnang lugar sa mga tricyclic antidepressants, dahil ito ay halos pantay na aktibo sa vivo bilang isang inhibitor ng pagtaas ng serotonin at norepinephrine ng mga pagtatapos ng presynaptic nerve. Ang pangunahing metabolite ng compound nortriptyline ay isang medyo malakas na inhibitor ng norepinephrine uptake, ngunit hinaharangan din nito ang pag-aalsa ng serotonin. Ang Amitriptyline ay may medyo malakas na anticholinergic, antihistaminergic at sedative na mga katangian at potentiates din ang mga epekto ng catecholamines.

Ang paglanghap ng mabilis na paglipat ng phase ng pagtulog (BDG) ay itinuturing na isang senyales ng aktibidad na antidepressant. Ang mga tricyclic antidepressants, pati na rin ang selective serotonin at MAOI reuptake na mga inhibitor, sugpuin ang yugto ng BDH at mapahusay ang malalim na pagtulog ng alon.

Ang Amitriptyline ay nagdaragdag ng isang pathologically nabawasan na antas ng kalooban.

Dahil sa epekto ng sedative nito, ang amitriptyline ay partikular na kahalagahan sa paggamot ng depression, sinamahan ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa at pagkagambala sa pagtulog.

Ang analgesic na epekto ng gamot ay hindi nauugnay sa antidepressant, dahil ang analgesia ay nangyayari nang mas maaga kaysa sa anumang mga pagbabago sa mood, at madalas bilang isang resulta ng pagkuha ng mas mababang dosis kaysa sa kinakailangan upang matiyak ang mga pagbabago sa mood.

Posible na epektibong gamutin ang nocturnal enuresis.

Pagsipsip Ang oral na pangangasiwa ng gamot sa mga tablet ay tumutukoy sa pagkamit ng maximum na antas sa suwero ng dugo pagkatapos ng mga 4:00 (t _max = 3.89 ± 1.87 na oras, saklaw ang 1.03-7.98 na oras). Matapos uminom ng 50 mg, ang average na halaga ng C _max = 30.95 ± 9.61 ng / ml, saklaw ng 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34.64 nmol / L, saklaw 39.06-164, 52 nmol / L). Ang average na oral bioavailability ay 53% (F _abs = 0.527 ± 0.123, saklaw 0.219-0.756). Pamamahagi. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay humigit-kumulang na 95%. Amitriptyline at ang pangunahing metabolite - nortriptyline - tumagos sa placental na hadlang. Metabolismo. Ang metabolismo ng Amitriptyline ay nangyayari nang nakararami sa pamamagitan ng demethylation (CYP2C19, CYP3A) at hydroxylation (CYP2D6), na sinusundan ng conjugation na may glucuronic acid. Bukod dito, ang metabolismo ay nailalarawan ng genetically na tinutukoy na polymorphism. Ang pangunahing aktibong metabolite ay ang pangalawang amine nortriptyline. Ang Nortriptyline ay isang mas malakas na inhibitor ng norepinephrine uptake kaysa sa serotonin, habang ang amitriptyline ay matagumpay na pinipigilan ang paggana ng parehong mga neurotransmitters. Ang karagdagang mga metabolite (cis at trans-10-hydroxyamitriptyline, pati na rin cis at trans-10-hydroxyinortriptyline) ay nailalarawan ng isang profile na magkapareho sa nortriptyline, na may makabuluhang mas mababang potensyal. Ang Demethylnortriptyline at amitriptyline-N-oxide ay naroroon sa plasma ng dugo lamang sa maliit na dami, ang huli na kung saan ay ganap na wala sa aktibidad.

Ang paglabas ay pangunahing nangyayari sa ihi. Ang output ng amitriptyline na hindi nababago ng mga bato ay bale-wala (tungkol sa 2%).

Sa mga ina na nagpapasuso sa mga sanggol, ang amitriptyline at nortriptyline ay pumapasok sa gatas ng suso sa maliit na halaga. Ang ratio ng konsentrasyon sa gatas at serum ng dugo sa mga kababaihan ay 1: 2. Ang tinatayang araw-araw na halaga (amitriptyline + nortriptyline) na naihatid sa sanggol ay humigit-kumulang na 2% ng dosis ng amitriptyline ng ina, na nauugnay sa bigat ng katawan ng sanggol (sa mg / kg).

Ang matatag na kabuuang antas ng plasma ng amitriptyline at nortriptyline ay nakamit sa karamihan ng mga pasyente sa loob ng 1 linggo. Sa estado na ito, ang antas sa plasma ng dugo sa araw ay humigit-kumulang na katumbas ng amitriptyline at nortriptyline kapag ginagamot sa maginoo na mga tablet 3 beses sa isang araw.

Ang mga pasyente ng matatanda ay may mas mahabang kalahating buhay dahil sa hindi gaanong matinding metabolismo.

Ang pinsala sa atay ng isang tiyak na kalubhaan ay maaaring limitahan ang pagsipsip ng hepatic, na humantong sa isang mas mataas na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo.

Ang pagkabigo sa renal ay hindi nakakaapekto sa kinetics ng gamot.

Polymorphism. Ang metabolismo ng gamot ay nakasalalay sa genetic polymorphism (isoenzymes CYP2D6 at CYP2C19). Kaugnayan ng Pharmacokinetic / pharmacodynamic. Ang therapeutic plasma na konsentrasyon para sa mga pangunahing pagkabagabag sa sakit ay 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (kasama ang amitriptyline at nortriptyline).

Malubhang pagkalungkot, lalo na sa mga tampok na katangian ng pagkabalisa, pagkabalisa, at mga karamdaman sa pagtulog.

Ang mga nakababahalang kondisyon sa mga pasyente na may schizophrenia kasama ang antipsychotics upang maiwasan ang pagpalala ng mga guni-guni at paranoid na kahibangan.

Talamak na sakit sindrom.

Ang Nocturnal enuresis sa kawalan ng organikong patolohiya.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa amitriptyline o anuman sa mga sangkap ng gamot.

Kamakailan lamang ay nagdusa ng myocardial infarction. Anumang uri ng blockade o cardiac arrhythmias, pati na rin ang kakulangan ng coronary artery.

Ang sabay-sabay na paggamot sa paggamit ng MAOI (MAO inhibitors) ay kontraindikado (tingnan ang Seksyon "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng pakikipag-ugnay").

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng amitriptyline at MAOI ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng serotonin syndrome (isang kumbinasyon ng mga sintomas, na maaaring magsama ng pagkabalisa arousal, pagkalito, panginginig, myoclonus at hyperthermia).

Ang paggamot na may amitriptyline ay maaaring magsimula ng 14 araw matapos ihinto ang paggamit ng mga hindi napipiling non-pumipili na MAOIs, at hindi rin mas mababa sa 1 araw pagkatapos ng pag-alis ng nababawi na mga gamot na moclobemide at selegiline.

Ang paggamot sa paggamit ng MAOI ay maaaring magsimula ng 14 araw pagkatapos ng paghinto ng amitriptyline.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot at iba pang anyo ng pakikipag-ugnay

Ang mga inhibitor ng MAO (hindi pumipili, pati na rin ang selective A moclobemide at B selegiline) - ang panganib ng "serotonin syndrome" (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Sympathomimetics: ang amitriptyline ay magagawang mapahusay ang cardiovascular effects ng adrenaline, ephedrine, isoprenaline, norepinephrine, phenylephrine at phenylpropanolamine.

Adrenergic neuron blockers: ang tricyclic antidepressants ay maaaring makagambala sa antihypertensive effects ng guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, at methyldopa.

Anticholinergics: ang mga tricyclic antidepressants ay magagawang mapahusay ang mga epekto ng naturang mga gamot na may kaugnayan sa mata, sentral na sistema ng nerbiyos, mga bituka at pantog, ang sabay-sabay na paggamit ng mga ito para sa isang pagtaas ng panganib ng paralytic bituka na hadlang, dapat na iwasan ang hyperpyrexia.

Ang mga gamot na nagdudulot ng tagal ng agwat ng QT ng electrocardiograms, kasama na ang mga antiarrhythmic na gamot (quinidine), antihistamines (astemizole at terfenadine), ilang mga antipsychotic na gamot (sa partikular na pimozide at sertindole), cisapride, halofantrine at sotalol ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng ventricular na arrhythas may mga tricyclic antidepressants.

Ang mga ahente ng antifungal, tulad ng fluconazole at terbinafine, ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng mga tricyclic antidepressants sa suwero ng dugo at ang kalubhaan ng magkakasamang lason. Nagkaroon ng mga kaso ng mahina at arrhythmias tulad ng torsade de pointes.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng espesyal na pangangalaga

Mga depresyon ng CNS: maaaring mapahusay ng amitriptyline ang nakalulungkot na epekto ng alkohol, barbiturates, at iba pang mga depressant system ng nerbiyos.

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetics ng tricyclic antidepressants

Ang mga tricyclic antidepressants, kabilang ang amitriptyline, ay na-metabolize ng atay cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Ang CYP2D6 ay nailalarawan sa pamamagitan ng polymorphism sa populasyon at ang aktibidad nito ay maaaring mapigilan ng maraming mga psychotropic pati na rin ang iba pang mga gamot, tulad ng antipsychotics, serotonin reuptake inhibitors na may pagbubukod ng citalopram (na kung saan ay isang napaka-mahina na inhibitor ng isoenzyme), ang mga blockers ng β-adrenergic, pati na rin ang mga antiarrhythmic na gamot. . Ang mga isoenzymes CYP2C19 at CYP3A ay kasangkot din sa metabolismo ng amitriptyline.

Ang mga bariturates, tulad ng iba pang mga stimulant ng enzyme, rifampicin at carbamazepine, ay maaaring mapahusay ang metabolismo at sa gayon ay magdulot ng pagbawas sa nilalaman ng tricyclic antidepressants sa plasma ng dugo at pagbaba sa antidepressant epekto.

Ang Cimetidine at methylphenidate, pati na rin ang paghahanda ng mga blockers ng kaltsyum na channel, ay nagdaragdag ng mga antas ng mga tricyclic compound sa plasma ng dugo at ang kaukulang pagkalason.

Ang mga tricyclic antidepressants at antipsychotics ay pareho na pinigilan ang metabolismo ng bawat isa, maaari itong humantong sa pagbaba sa seizure threshold at ang hitsura ng mga seizure.

Ang mga ahente ng antifungal tulad ng fluconazole at terbinafine ay tumaas na antas ng serum ng amitriptyline at nortriptyline. Sa pagkakaroon ng ethanol, ang mga libreng konsentrasyon ng plasma ng amitriptyline at ang mga konsentrasyon ng nortriptyline ay nadagdagan.

Mga tampok ng application

Ang Amitriptyline ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng MAO (tingnan ang Mga Seksyon na "Contraindications" at "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng pakikipag-ugnay").

Kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot, ang posibilidad na magkaroon ng mga pagkagambala sa ritmo ng puso at pagtaas ng matinding arterial hypotension. Posible ang pag-unlad ng naturang mga kondisyon sa paggamit ng mga maginoo na dosis sa mga pasyente na may mga sakit sa puso.

Ang Amitriptyline ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may nakakaligalig na sakit, pagpapanatili ng ihi, prostatic hypertrophy, hyperthyroidism, sa pagkakaroon ng mga sintomas ng paranoid, pati na rin ang malubhang atay o cardiovascular na sakit.

Ang depression ay nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng pagpapakamatay. Ang ganitong panganib ay maaaring umiral hanggang sa maabot ang isang matatag na kapatawaran at bumangon nang kusang sa panahon ng therapy. Dahil ang pag-unlad ay hindi maaaring mangyari sa mga unang ilang linggo ng paggamot o mas mahaba, ang mga pasyente ay dapat na masubaybayan hanggang sa mangyari ang naturang pagpapabuti. Mula sa pangkalahatang karanasan sa klinikal, kilala na ang panganib ng pagpapakamatay ay maaaring tumaas sa paunang yugto ng pagbawi. Ang mga pasyente na may isang kasaysayan ng mga kaganapan ng pagpapakamatay o isang makabuluhang antas ng mga pag-iisip ng pagpapakamatay bago ang paggamot ay kilala na mas malaki ang panganib ng pagpapakamatay o tangkang pagpapakamatay, at dapat na makatanggap ng malapit na pagsubaybay sa panahon ng paggamot. Ang isang meta-analysis ng mga klinikal na pagsubok na kontrolado ng placebo ng antidepressant sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may karamdaman sa pag-iisip ay nagpakita ng isang mas mataas na peligro ng pag-uugali ng pagpapakamatay kapag gumagamit ng antidepressant kumpara sa placebo sa mga pasyente na wala pang 25 taong gulang.

Ang partikular na pansin ay kinakailangan kapag inireseta ang amitriptyline sa mga pasyente na may hyperthyroidism o mga kumukuha ng paghahanda ng teroydeo hormone, dahil posible ang pagbuo ng mga arrhythmias ng puso.

Ang mga pasyente ng matatanda ay lalo na madaling kapitan ng pagbuo ng postural hypotension sa panahon ng paggamot na may amitriptyline.

Sa mga pasyente na nagdurusa sa mga karamdaman sa manic-depressive, ang paglipat ng sakit sa yugto ng manic ay posible, mula sa pagsisimula ng manic phase ng sakit ng pasyente, ang therapy ng amitriptyline ay dapat na ipagpapatuloy.

Kapag gumagamit ng amitriptyline para sa nalulumbay na bahagi ng schizophrenia, posible ang pagtaas ng mga sintomas ng psychotic. Ang Amitriptyline ay dapat na inireseta kasama ang antipsychotics.

Sa mga pasyente na may isang bihirang estado ng mababaw na lalim at makitid na anggulo ng panloob na silid ng mata, ang mga pag-atake ng talamak na glaucoma dahil sa paglusaw ng mag-aaral ay maaaring mapukaw.

Ang paggamit ng anesthetika sa panahon ng therapy na may tri- / tetracyclic antidepressants ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga arrhythmias at arterial hypotension. Kung maaari, itigil ang paggamit ng amitriptyline ng ilang araw bago ang operasyon. Kung hindi maiiwasan ang operasyon sa emerhensiya, ang pag-alam sa anesthetist tungkol sa paggamot sa amitriptyline ay sapilitan.

Tulad ng iba pang mga gamot na psychotropic, ang amitriptyline ay nakapagpabago sa pagiging sensitibo ng katawan sa insulin at glucose, na nangangailangan ng pagwawasto ng antidiabetic therapy sa mga pasyente na may diabetes mellitus, bilang karagdagan, isang nalulumbay na sakit, sa katunayan, maaaring magpakita mismo sa mga pagbabago sa balanse ng glucose sa katawan ng pasyente.

Ang mga kaso ng hyperpyrexia na may paggamit ng tricyclic antidepressants ay naiulat sa kaso ng appointment nang sabay-sabay sa mga anticholinergic o antipsychotic na gamot, lalo na sa mainit na panahon.

Ang isang biglaang pagtigil ng therapy pagkatapos ng matagal na paggamot ay maaaring maging sanhi ng mga sintomas ng pag-atras sa anyo ng sakit ng ulo, pagkamanhid, hindi pagkakatulog at pagkamayamutin.

Ang Amitriptyline ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na kumuha ng SSRIs.

Mga Natatanggap: ang mga tablet ng gamot ay naglalaman ng lactose monohidrat. Ang mga pasyente na may mga bihirang namamana na sakit sa anyo ng pagiging sensitibo sa galactose, kakulangan sa lactase o malabsorption ng glucose-galactose ay hindi dapat kumuha ng gamot na ito.

Gumamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Amitriptyline ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ang inaasahang benepisyo sa pasyente ay hindi lalampas sa teoretikal na peligro sa fetus. Ang pangangasiwa ng mataas na dosis ng tricyclic antidepressants sa ikatlong tatlong buwan ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa mga komplikasyon ng neurovascular sa mga sanggol. Sa mga bagong panganak, ayon sa mga ulat, ang mga kaso lamang ng pag-aantok ay itinatag bilang resulta ng mga epekto ng amitriptyline at pagpapanatili ng ihi bilang isang resulta ng pagkakalantad sa nortriptyline (isang metabolite ng amitriptyline), kung ang gamot ay inireseta sa mga buntis na kababaihan bago ang panganganak.

Ang gamot ay ipinapasa sa gatas ng suso sa mababang konsentrasyon, kaya ang epekto nito sa sanggol na may paggamit ng mga therapeutic dosis ay hindi malamang. Ang dosis na natanggap ng bata ay humigit-kumulang 2% ng dosis ng ina, na nauugnay sa bigat ng bata (sa mg / kg). Kung kinakailangan sa klinikal, ang pagpapasuso ay maaaring magpatuloy sa panahon ng therapy ng amitriptyline, ngunit ang pagsubaybay sa sanggol ay inirerekomenda, lalo na sa unang 4 na linggo pagkatapos ng kapanganakan.

Mga indikasyon para magamit

Ang depression (lalo na sa pagkabalisa, pagkabalisa, at mga kaguluhan sa pagtulog, kasamasa pagkabata, endogenous, involutional, reaktibo, neurotic, gamot, na may organikong pinsala sa utak, pag-alis ng alkohol), psychizophrenic psychoses, halo-halong mga emosyonal na karamdaman, karamdaman sa pag-uugali (aktibidad at atensyon), nocturnal enuresis (maliban sa mga pasyente na may pantog na hypotension). bulimia sarafosa, talamak na sakit sindrom (talamak na sakit sa mga pasyente ng kanser, sobrang sakit ng ulo, sakit sa rayuma, sakit ng atypical facial pain, postherpetic neuralgia, post-traumatic neuropathy ia, diyabetis o iba pang peripheral neuropathy), sakit ng ulo, sobrang sakit ng ulo (pag-iwas), peptic ulser ng tiyan at duodenum.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Sa loob, nang walang nginunguya, kaagad pagkatapos kumain (upang mabawasan ang pangangati ng gastric mucosa). Ang paunang dosis para sa mga matatanda ay 25-50 mg sa gabi, kung gayon ang dosis ay nadagdagan ng higit sa 5-6 araw hanggang 150-200 mg / araw sa 3 dosis (ang maximum na bahagi ng dosis ay nakuha sa gabi). Kung walang pagpapabuti sa loob ng 2 linggo, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 300 mg. Kung ang mga palatandaan ng pagkalungkot ay nawala, ang dosis ay nabawasan sa 50-100 mg / araw at ang therapy ay nagpapatuloy ng hindi bababa sa 3 buwan. Sa pagtanda, na may banayad na karamdaman, ang isang dosis ng 30-100 mg / araw (sa gabi) ay inireseta, pagkatapos maabot ang therapeutic effect, lumipat sila sa minimum na epektibong dosis - 25-50 mg / araw.

Intramuscularly o iv (injected mabagal) sa isang dosis ng 20-40 mg 4 beses sa isang araw, unti-unting pinapalitan sa pamamagitan ng ingestion. Ang tagal ng paggamot ay hindi hihigit sa 6-8 na buwan.

Sa pamamagitan ng nocturnal enuresis sa mga bata 6-10 taong gulang - 10-20 mg / araw sa gabi, 11-16 taong gulang - 25-50 mg / araw.

Ang mga bata bilang isang antidepressant: mula 6 hanggang 12 taong gulang - 10-30 mg o 1-5 mg / kg / araw nang bahagya, sa kabataan - 10 mg 3 beses sa isang araw (kung kinakailangan, hanggang sa 100 mg / araw).

Para sa pag-iwas sa migraine, na may talamak na sakit ng isang neurogenic na kalikasan (kabilang ang matagal na pananakit ng ulo) - mula 12.5-25 hanggang 100 mg / araw (ang maximum na dosis ay nakuha sa gabi).

Pagkilos ng pharmacological

Antidepressant (tricyclic antidepressant). Mayroon din itong ilang analgesic (gitnang pinagmulan), H2-histamine-blocking at antiserotonin aksyon, ay tumutulong upang maalis ang kawalan ng pagpipigil sa ihi sa gabi at mabawasan ang gana.

Mayroon itong isang malakas na peripheral at gitnang anticholinergic na epekto, dahil sa mataas na pagkakaugnay para sa mga m-cholinergic receptor, isang malakas na epekto ng sedative na nauugnay sa pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1-histamine, at ang alpha-adrenergic blocking effect. Mayroon itong mga katangian ng mga antiarrhythmic na gamot ng subgroup Ia, tulad ng quinidine sa therapeutic dos, nagpapabagal sa ventricular conduction (sa kaso ng isang labis na dosis, maaari itong maging sanhi ng matinding intraventricular block).

Ang mekanismo ng pagkilos ng antidepressant ay nauugnay sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng norepinephrine sa mga synapses at / o serotonin sa gitnang sistema ng nerbiyos (isang pagbawas sa kanilang reverse pagsipsip). Ang akumulasyon ng mga neurotransmitter na ito ay nangyayari bilang isang resulta ng pagsugpo sa kanilang reverse capture sa pamamagitan ng mga lamad ng presynaptic neurons. Sa pamamagitan ng matagal na paggamit, binabawasan nito ang pagganap na aktibidad ng mga beta-adrenergic at serotonin receptor sa utak, nag-normalize ng paghahatid ng adrenergic at serotonergic, at pinapanumbalik ang balanse ng mga system na ito, na kung saan ay nabalisa sa mga estado na nalulumbay. Sa mga estado ng pagkabalisa-nalulumbay, binabawasan nito ang pagkabalisa, pagkabalisa at mga sintomas ng nakakainis.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antiulcer ay dahil sa kakayahang harangan ang mga receptor ng H2-histamine sa mga parietal cells ng tiyan, pati na rin magkaroon ng isang sedative at m-anticholinergic effect (sa kaso ng peptic ulcer ng tiyan at duodenal ulcer, pinapawi nito ang sakit at nagpapabilis ng pagpapagaling ng mga ulser).

Ang kahusayan sa bedwetting ay tila dahil sa aktibidad ng anticholinergic, na humahantong sa isang pagtaas sa kakayahan ng pantog upang mabatak, direktang beta-adrenergic na pagpapasigla, aktibidad ng alpha-adrenergic agonists, na sinamahan ng isang pagtaas sa tono ng spinkter, at isang gitnang blockade ng serotonin uptake.

Mayroon itong sentral na analgesic effect, na pinaniniwalaan dahil sa mga pagbabago sa konsentrasyon ng mga monoamines sa central nervous system, lalo na ang serotonin, at ang epekto sa mga endogenous opioid system.

Ang mekanismo ng pagkilos para sa bulimia nervosa ay hindi maliwanag (maaaring katulad sa para sa pagkalungkot). Ang natatanging epekto ng gamot sa bulimia sa mga pasyente kapwa nang walang pagkalumbay at sa pagkakaroon nito ay ipinakita, habang ang isang pagbawas sa bulimia ay maaaring sundin nang walang kasabay na pagpapahina ng pagkalumbay mismo.

Kapag nagsasagawa ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, binabawasan nito ang presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Hindi pumipigil sa MAO.

Ang epekto ng antidepressant ay bubuo sa loob ng 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit.

Mga epekto

Mga epekto ng anticholinergic: malabo paningin, paralisis ng tirahan, mydriasis, nadagdagan ang presyon ng intraocular (tanging sa mga indibidwal na may isang lokal na anatomical predisposition - isang makitid na anggulo ng anterior chamber), tachycardia, dry bibig, pagkalito, delirium o hallucinations, constipation, paralytic bitinal obstruction, kahirapan sa pag-ihi nabawasan ang pagpapawis.

Mula sa sistema ng nerbiyos: pag-aantok, asthenia, malabong, pagkabalisa, pagkasiraan ng loob, guni-guni (lalo na sa mga matatandang pasyente at pasyente na may sakit na Parkinson), pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa ng motor, estado ng manic, hypomanic state, agresibo, kahinaan sa memorya, depersonalization , nadagdagan ang depression, nabawasan ang kakayahang mag-concentrate, hindi pagkakatulog, "panaginip" panaginip, yawning, asthenia, activation ng mga sintomas ng psychosis, sakit ng ulo, myoclonus, dysarthria, panginginig FIR kalamnan, lalo na ang mga braso, kamay, ulo at dila, paligid neuropasiya (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, extrapyramidal syndrome, acceleration at pagtindi ng Pagkahilo, EEG pagbabago.

Mula sa CCC: tachycardia, palpitations, pagkahilo, orthostatic hypotension, nonspecific ECG pagbabago (ST interval o T wave) sa mga pasyente na walang sakit sa puso, arrhythmia, labad ng presyon ng dugo (nabawasan o nadagdagan ang presyon ng dugo), pagkagambala sa intraventricular (pagpapalawak ng kumplikado Ang QRS, mga pagbabago sa pagitan ng PQ, pagbara sa mga binti ng bundle ng Kaniyang).

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, bihirang hepatitis (kabilang ang may kapansanan sa pag-andar ng atay at cholestatic jaundice), heartburn, pagsusuka, gastralgia, nadagdagan ang gana at timbang ng katawan o nabawasan ang gana sa timbang at timbang ng katawan, stomatitis, pagbabago ng panlasa, pagtatae, pagdidilim ng dila.

Mula sa sistemang endocrine: isang pagtaas sa laki (edema) ng mga testicle, gynecomastia, isang pagtaas sa laki ng mga mammary glandula, galactorrhea, isang pagbawas o pagtaas sa libido, isang pagbawas sa potency, hyp- o hyperglycemia, hyponatremia (isang pagbawas sa paggawa ng vasopressin), isang hindi sapat na pagtatago ng ADH.

Mula sa mga organo ng hemopoietic: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati ng balat, urticaria, photosensitivity, pamamaga ng mukha at dila.

Iba pa: pagkawala ng buhok, tinnitus, edema, hyperpyrexia, namamaga na mga lymph node, pagpapanatili ng ihi, pollakiuria, hypoproteinemia.

Mga sintomas ng pag-aalis: na may biglaang pagkansela pagkatapos ng matagal na paggamot - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, hindi pangkaraniwang pangarap, hindi pangkaraniwang pagpukaw, na may unti-unting pagkansela pagkatapos ng matagal na paggamot - pagkamayamutin, pagkabalisa ng motor, mga gulo sa pagtulog, hindi pangkaraniwang mga pangarap.

Ang koneksyon sa pangangasiwa ng gamot ay hindi naitatag: lupus-like syndrome (migratory arthritis, ang hitsura ng antinuklear na mga antibodies at isang positibong rheumatoid factor), may kapansanan sa pag-andar ng atay, ageusia.

Mga lokal na reaksyon sa pangangasiwa ng iv: thrombophlebitis, lymphangitis, nasusunog na pandamdam, mga reaksiyong alerdyi sa labis na dosis. Sintomas Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: pag-aantok, pag-aantok, koma, ataxia, guni-guni, pagkabalisa, pag-iingat ng psychomotor, nabawasan ang kakayahang mag-concentrate, pagkabagabag, pagkalito, dysarthria, hyperreflexia, katigasan ng kalamnan, choreoathetosis, epileptic syndrome.

Mula sa CCC: nabawasan ang presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia, impaired intracardiac conduction, nagbabago ang ECG (lalo na QRS), pagkabigla, pagkabigo sa puso, katangian ng tricyclic antidepressant pagkalasing, pagkabigla, pagkabigo sa puso sa napakabihirang mga kaso.

Iba pa: ang paghinga depression, igsi ng paghinga, cyanosis, pagsusuka, hyperthermia, mydriasis, nadagdagan ang pagpapawis, oliguria o anuria.

Ang mga simtomas ay bubuo ng 4 na oras pagkatapos ng labis na dosis, maabot ang isang maximum pagkatapos ng 24 na oras at huling 4-6 na araw. Kung ang isang labis na dosis ay pinaghihinalaang, lalo na sa mga bata, ang pasyente ay dapat na ma-ospital.

Paggamot: na may oral administration: gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic at supportive therapy, na may malubhang anticholinergic effects (nabawasan ang presyon ng dugo, arrhythmias, coma, myoclonic seizures) - pangangasiwa ng mga cholinesterase inhibitors (hindi nairerekomenda ang physostigmine dahil sa tumaas na peligro ng mga seizure) ), pagpapanatili ng presyon ng dugo at balanse ng tubig-electrolyte. Ang mga kontrol ng mga function ng CCC (kasama ang ECG) para sa 5 araw ay ipinapakita (ang pagbabalik ay maaaring mangyari sa loob ng 48 oras o mas bago), anticonvulsant therapy, mekanikal na bentilasyon, at iba pang mga panukala sa resuscitation. Ang hemodialysis at sapilitang diuresis ay hindi epektibo.

Espesyal na mga tagubilin

Bago simulan ang paggamot, kinakailangan ang control sa presyon ng dugo (sa mga pasyente na may mababang o labile na presyon ng dugo maaari itong bumaba nang higit pa), sa panahon ng paggamot kinakailangan upang kontrolin ang peripheral blood (sa ilang mga kaso, ang agranulocytosis ay maaaring umunlad, at samakatuwid ay inirerekomenda na subaybayan ang larawan ng dugo, lalo na sa nadagdagan ang temperatura ng katawan, ang pagbuo ng mga sintomas na tulad ng trangkaso at namamagang lalamunan), na may matagal na therapy - kontrol sa mga pag-andar ng CVS at atay. Sa mga matatanda at mga pasyente na may mga sakit sa CCC, ang kontrol sa rate ng puso, presyon ng dugo, ipinahiwatig ang ECG. Ang mga hindi kapansin-pansing pagbabago ay maaaring lumitaw sa ECG (pagpapawi ng alon ng T, pagkalungkot ng segment na S-T, pagpapalawak ng QRS complex.

Ang paggamit ng magulang ay posible lamang sa isang ospital, sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor, na may pahinga sa kama sa mga unang araw ng therapy.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag biglang lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon.

Sa panahon ng paggamot, ang ethanol ay dapat ibukod.

Magtalaga ng hindi mas maaga kaysa sa 14 araw pagkatapos ng pag-alis ng mga inhibitor ng MAO, na nagsisimula sa mga maliliit na dosis.

Sa isang biglaang pagtigil ng administrasyon pagkatapos ng matagal na paggamot, posible ang pagbuo ng "withdrawal" syndrome.

Ang Amitriptyline sa mga dosis na higit sa 150 mg / araw ay binabawasan ang threshold ng nakakaganyak na aktibidad (ang panganib ng epileptic seizure sa mga predisposed na mga pasyente, pati na rin sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan na naghahabol sa paglitaw ng convulsive syndrome, halimbawa, pinsala sa utak ng anumang etiology, habang dapat isaalang-alang ang paggamit ng antipsychotic na gamot (antipsychotics). sa panahon ng pagtanggi ng ethanol o pag-alis ng mga gamot na may mga katangian ng anticonvulsant, tulad ng benzodiazepines).

Ang matinding pagkalungkot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang panganib ng mga pagkilos ng pagpapakamatay, na maaaring magpatuloy hanggang makamit ang makabuluhang pagpapatawad. Kaugnay nito, sa simula ng paggamot, ang isang pagsasama sa mga gamot mula sa pangkat na benzodiazepine o antipsychotic na gamot at patuloy na pagsubaybay sa medikal (nagtuturo sa mga pinagkakatiwalaang ahente na mag-imbak at mag-isyu ng mga gamot) ay maaaring ipahiwatig.

Sa mga pasyente na may sakit na cyclic affective, sa panahon ng yugto ng nakaka-depress, ang mga kondisyon ng manic o hypomanic ay maaaring umunlad sa panahon ng therapy (pagbawas ng dosis o pag-alis ng gamot at pagrekomenda ng mga antipsychotic na gamot ay kinakailangan). Matapos ihinto ang mga kondisyong ito, kung may mga indikasyon, ang paggamot sa mga mababang dosis ay maaaring ipagpatuloy.

Dahil sa mga posibleng epekto ng cardiotoxic, kinakailangan ang pag-iingat kapag tinatrato ang mga pasyente ng thyrotoxicosis o mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng teroydeo.

Sa kumbinasyon ng electroconvulsive therapy, inireseta lamang ito sa maingat na pangangasiwa sa medisina.

Sa mga paunang pasyente at mga pasyente ng matatanda, maaari nitong ma-provoke ang pag-unlad ng mga psychoses ng gamot, pangunahin sa gabi (pagkatapos ng pagtigil ng gamot, nawawala sila sa loob ng ilang araw).

Maaaring maging sanhi ng sagabal na bituka ng bituka, lalo na sa mga pasyente na may talamak na pagkadumi, ang matatanda o sa mga pasyente na napipilitang obserbahan ang pahinga sa kama.

Bago isagawa ang pangkalahatang o lokal na kawalan ng pakiramdam, dapat bigyan ng babala ang isang anesthesiologist na ang pasyente ay kumukuha ng amitriptyline.

Dahil sa pagkilos ng anticholinergic, ang pagbawas sa lacrimation at isang kamag-anak na pagtaas ng dami ng uhog sa komposisyon ng lacrimal fluid ay posible, na maaaring humantong sa pinsala sa corneal epithelium sa mga pasyente gamit ang mga contact lente.

Sa matagal na paggamit, ang isang pagtaas sa saklaw ng mga karies dental ay sinusunod. Ang pangangailangan para sa riboflavin ay maaaring tumaas.

Ang isang pag-aaral ng pagpaparami ng hayop ay nagpahayag ng masamang epekto sa pangsanggol, at ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga pag-aaral sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa. Sa mga buntis na kababaihan, ang gamot ay dapat gamitin lamang kung ang inilaang benepisyo sa ina ay higit na nakakaapekto sa potensyal na peligro sa fetus.

Tumagos ito sa gatas ng suso at maaaring maging sanhi ng pag-aantok sa mga sanggol.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng "withdrawal" syndrome sa mga bagong silang (na ipinakita sa pamamagitan ng igsi ng paghinga, pag-aantok, colic ng bituka, nadagdagan ang pagkabagabag sa ugat, hypotension o hypertension, panginginig o spastic phenomena), ang amitriptyline ay unti-unting nakansela ng hindi bababa sa 7 linggo bago ang inaasahang pagsilang.

Ang mga bata ay mas sensitibo sa talamak na labis na dosis, na dapat isaalang-alang na mapanganib at potensyal na nakamamatay sa kanila.

Sa panahon ng paggamot, ang pangangalaga ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikisali sa iba pang potensyal na mapanganib na mga aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Sa pangangalaga

Ang mga nakagagambalang sakit, pagpapanatili ng ihi, prostatic hyperplasia, malubhang atay o cardiovascular disease, teroydeo hyperfunction, paranoid sintomas, bipolar affective disorder (pagkatapos ng paglitaw mula sa depressive phase), intraocular hypertension (sa mga indibidwal na may anatomical predisposition - isang makitid na anggulo

panloob na kamara), talamak na alkoholismo, pagsugpo sa hematopoiesis ng utak ng buto, hypotension ng pantog, bronthial hika, nabawasan ang pag-andar ng motor ng gastrointestinal tract (panganib ng paralytic ileus), sabay-sabay na pangangasiwa na may selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), edad, pagbubuntis.

Dosis at pangangasiwa

Kapag kumukuha ng mga capsule ng Saroten Retard, inirerekomenda na uminom ito ng tubig. Gayunpaman, ang mga Capsule ay maaaring mabuksan at ang kanilang mga nilalaman (mga pellets) ay maaaring dalhin nang pasalita sa tubig. Ang mga pellets ay hindi dapat chewed.

Nakakainis na episode. Nakakapanghihinang kondisyon sa schizophrenia. Inireseta ito isang beses sa isang araw 3-4 na oras bago matulog.

Ang paggamot na may Saroten Retard ay dapat na magsimula sa isang 50 mg kapsula sa gabi. Kung kinakailangan, pagkatapos ng isang linggo ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan sa 2 - 3 na mga capsule sa gabi (100-150 mg). Matapos makamit ang minarkahang pagpapabuti, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring mabawasan sa minimum na epektibo, karaniwang hanggang sa 1-2 capsule (50-100 mg / araw).

Ang epekto ng antidepressant ay karaniwang bubuo pagkatapos ng 2 hanggang 4 na linggo.Ang Therapy para sa pagkalumbay ay may sintomas, samakatuwid inirerekomenda na ipagpatuloy ang paggamit ng antidepressants, kabilang ang Saroten Retard, pagkatapos makamit ang isang binibigkas na epekto para sa isang sapat na tagal - hanggang 6 na buwan upang maiwasan ang pagbabalik. Sa mga pasyente na may paulit-ulit na pagkalumbay (unipolar), ang isang pangmatagalang pangangasiwa ng Saroten Retard ay maaaring kailanganin, hanggang sa maraming taon, sa mga dosis ng pagpapanatili na may epekto na anti-relaps.

Mga pasyente ng matatanda (higit sa 65 taong gulang) Isang 50 mg kapsula sa gabi.

Nabawasan ang pag-andar sa bato

Ang Amitriptyline ay maaaring inireseta sa karaniwang mga dosis para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.

Nabawasan ang pag-andar ng atay

Ang pag-iingat ay dapat na gamitin kapag ginagamit ang gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang konsentrasyon ng serum amitriptyline ay dapat na sinusubaybayan hangga't maaari.

Sa pagtatapos ng therapy, inirerekomenda ang pag-alis ng gamot na dahan-dahang isagawa nang unti-unti sa loob ng maraming linggo upang maiwasan ang pagbuo ng mga "withdrawal" reaksyon (tingnan ang seksyon "Mga side effects").

Gumamit sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas

Ang Amitriptyline ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ang inaasahang benepisyo sa pasyente ay hindi lalampas sa teoretikal na peligro sa fetus. Ang pangangasiwa ng mataas na dosis ng tricyclic antidepressants sa ikatlong tatlong buwan ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa mga komplikasyon ng neurovascular sa mga sanggol. Sa mga bagong panganak, ayon sa mga ulat, ang mga kaso lamang ng pag-aantok ay itinatag bilang resulta ng mga epekto ng amitriptyline at pagpapanatili ng ihi bilang isang resulta ng mga epekto ng nortriptyline (isang metabolismo ng amitriptyline), kung ang gamot ay inireseta sa mga buntis na kababaihan bago ang panganganak.

Sobrang dosis

Mga sintomas ng Cardiac: arrhythmias (ventricular tachyarrhythmias, flutter-flicker, ventricular fibrillation). Ang isang ECG ay karaniwang nagpapakita ng isang palugit na agwat ng PR, pagpapalawak ng QRS complex, pagpapalawig ng QT, pagpapalawak o pag-iikot ng T wave, depression ng segment ng ST, pati na rin ang iba't ibang antas ng block ng puso hanggang sa pag-aresto sa puso. Ang pagpapalawak ng QRS complex ay karaniwang malinaw na nakakakaugnay sa kalubhaan ng toxicity pagkatapos ng talamak na labis na dosis. Ang pagkabigo sa puso, arterial hypotension, cardiogenic shock ay bubuo. Ang metabolikong acidosis at hypokalemia ay tumataas. Matapos ang paggising muli posibleng pagkalito, pagkabalisa arousal, guni-guni at ataxia.

Paggamot: ospital (sa masinsinang yunit ng pangangalaga). Ang paggamot ay nagpapakilala at sumusuporta. Ang pagbubungkal ng gastric ng tiyan at labis na gana, kahit na sa mga susunod na yugto pagkatapos ng pangangasiwa, pati na rin ang mga aktibong paghahanda ng carbon ay ipinahiwatig. Kinakailangan na maingat na subaybayan ang kondisyon, kahit na sa isang tila banayad na kaso. Suriin ang estado ng kamalayan, ang likas na katangian ng pulso, ang halaga ng presyon ng dugo at paggana ng paghinga, sa mga maikling agwat ay dapat matukoy ang nilalaman ng mga electrolyte at gas gas. Tiyakin ang daanan ng hangin kung kinakailangan sa pamamagitan ng intubation. Sa pangkalahatan, inirerekomenda ang paggamot na may sapilitang bentilasyon upang maiwasan ang posibleng pag-aresto sa paghinga. Ang patuloy na pagsubaybay sa ECG ay dapat isagawa sa loob ng 3-5 araw. Sa pagpapalawak ng pagitan ng QRS, pagkabigo sa puso, at ventricular arrhythmias, ang paglilipat ng pH ng dugo sa alkalina ay maaaring maging epektibo (pangangasiwa ng isang bicarbonate solution o hyperventilation) na may mabilis na pamamahala ng isang hypertonic solution ng sodium klorida (100-200 mmol Na +). Sa pamamagitan ng ventricular arrhythmias, posible na gumamit ng mga tradisyunal na gamot na antiarrhythmic, tulad ng 50-100 mg ng lidocaine (1-1.5 mg / kg) na intravenously, na sinusundan ng pagbubuhos sa isang bilis ng 1-3 mg / min.

Kung kinakailangan, mag-apply ng cardioversion at defibrillation. Tamang kawalan ng sirkulasyon sa tulong ng mga kapalit ng plasma, at sa mga malubhang kaso, sa pamamagitan ng pagbubuhos ng dobutamine (una sa rate na 2-3 ofg / kg bawat minuto) na may pagtaas sa dosis, depende sa epekto. Ang pagpapasigla at pagkumbinsi ay maaaring ihinto ng pamamahala ng diazepam.

Ang sensitivity sa labis na dosis ay higit sa lahat. Kasabay nito, ang mga bata ay lalong madaling kapitan ng pag-unlad ng mga sintomas ng cardiotoxicity at korte.

Sa mga may sapat na gulang, ang mga dosis ng 500 mg ay maaaring maging sanhi ng katamtaman sa malubhang pagkalasing, habang ang mga dosis ng bahagyang mas mababa sa 1000 mg ay nakamamatay.

Mga salungat na reaksyon

Ang Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng mga epekto na katulad sa mga nangyayari kapag kumukuha ng iba pang mga tricyclic antidepressants. Ang ilan sa mga side effects na nakalista sa ibaba (sakit ng ulo, panginginig, pag-agaw ng atensyon, paninigas ng dumi, at nabawasan na libido) ay maaari ring maging mga sintomas ng pagkalungkot at kadalasang humina habang nagpapabuti ang depressive state.

Ang mga sumusunod na kombensiyon ay ginagamit sa listahan sa ibaba. SINO ang ginustong mga term ng MedDRA para sa mga klase ng sistema ng organ: madalas (> 1/10), madalas (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Ang Amitriptyline ay maaaring mapahusay ang epekto ng alkohol, barbiturates at iba pang mga sangkap na nagpapabagabag sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang magkasanib na paggamit sa mga inhibitor ng MAO ay maaaring humantong sa isang krisis na hypertensive. Dahil ang amitriptyline ay nagpapabuti sa pagkilos ng anticholinergics, ang sabay-sabay na pangangasiwa sa kanila ay dapat iwasan.

Pinahuhusay nito ang pagkilos ng sympathomimetics ng adrenaline, norepinephrine, atbp, bilang isang resulta nito, ang mga lokal na anesthetika na naglalaman ng mga sangkap na ito ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa amitriptyline.

Maaaring bawasan ang antihypertensive na epekto ng clonidine, betanidine, at guanethidine.

Kapag co-inireseta sa antipsychotics, dapat itong isipin na ang tricyclic antidepressants at antipsychotics ay pareho na pumipigil sa metabolismo ng bawat isa, na nagpapababa ng threshold para sa nakakumbinsi na kahandaan.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa cimetidine, posible na mapabagal ang metabolismo ng amitriptyline, dagdagan ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at ang pagbuo ng mga nakakalason na epekto.

Mga parmasyutiko

Ang Amitriptyline ay bahagi ng pangkat ng tricyclic. Ito ay isang tertiary type amine, na kung saan ay ang sentral na sangkap sa kategorya ng tricyclic, dahil halos pantay na aktibo ito sa vivo bilang isang inhibitor ng serotonin at norepinephrine pag-aalsa ng presynaptic nerve receptors.

Ang pangunahing produkto ng agnas, nortriptyline, ay isang halip malakas na tagapangasiwa ng pag-aaksaya ng norepinephrine, ngunit maaari nitong i-block ang serotonin uptake. Ang Amitriptyline ay may makapangyarihang anticholinergic, sedative at antihistaminergic na mga katangian, at bilang karagdagan ito ay magagawang mabisa ang mga epekto ng catecholamines.

Ang pagsugpo sa DBD ng yugto ng pagtulog ay isang tanda ng mga aktibong epekto ng antidepressants. Ang mga tricyclics, at bilang karagdagan sa mga ito ay pumipili ng serotonin reuptake na mga inhibitor, pati na rin ang mga MAOI, binabawasan ang proseso ng phase BDH, at din mapabuti ang yugto ng matulog na pagtulog (mabagal na alon).

Nagpapabuti ang Amitriptyline na sakit sa mood mood.

Ang nakalulungkot na epekto ng amitriptyline ay isang mahalagang aspeto sa pagpapagamot ng depression kung saan nadagdagan ang kaguluhan, pagkabalisa, pagkabalisa, at mga problema sa pagtulog. Ang mga epekto ng antidepressant ay nagsisimula na lumitaw pagkatapos ng 2-4 na linggo mula sa pagsisimula ng paggamot, habang ang sedative na epekto ng gamot ay hindi bumababa.

Ang mga analgesic na katangian ng mga gamot ay hindi nauugnay sa mga gamot na antidepressant, dahil ang mga analgesia ay nagsisimula nang mas maaga kaysa sa mga pagbabago sa mood ay nangyayari. Kadalasan, ang isang mas mababang dosis ay sapat upang makuha ang epekto kaysa sa magbigay ng mga pagbabago sa kalagayan ng pasyente.

Mga Pharmacokinetics

Matapos ang panloob na pangangasiwa, ang tagapagpahiwatig ng bioavailability ng amitriptyline ay humigit-kumulang na 60%. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay humigit-kumulang na 95%. Ang peak na konsentrasyon sa loob ng serum ng dugo ng aktibong sangkap ay umabot ng mga 4-10 oras pagkatapos gamitin at nananatiling matatag.

Ang proseso ng metabolismo ng aktibong sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng hydroxylation, pati na rin demethylation. Ang pangunahing produkto ng agnas ay nortriptyline.

Ang kalahating buhay ng amitriptyline ay nasa hanay ng 16-40 oras (average ay 25 oras), at ang kalahating buhay ng nortriptyline ay humigit-kumulang na 27 oras. Ang nakatigil na konsentrasyon ng sangkap na therapeutic ay itinatag pagkatapos ng 1-2 linggo.

Ang paglabas ng amitriptyline ay nangyayari sa pangunahin sa ihi, at bilang karagdagan, sa maliit na dami, na excreted sa mga feces.

Ang Amitriptyline, at kasama nito nortriptyline, ay maaaring dumaan sa inunan at tumagos sa gatas ng suso sa maliit na dosis.

Epekto

Ang Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng mga epekto na katulad sa mga sanhi ng iba pang mga tricyclic antidepressants. Ang ilan sa mga side effects na nakalista sa ibaba, tulad ng sakit ng ulo, panginginig, may kapansanan na pansin, paninigas ng dumi, at nabawasan na libido, ay maaari ding mga sintomas ng pagkalungkot at may posibilidad na bumaba na may isang pagpapabuti sa pagkalungkot.

Ang saklaw ng mga epekto ay ipinahiwatig bilang:

napakadalas (> 1/10), madalas (mula sa> 1/100 hanggang 1/1000 hanggang 1/10000 hanggang