Paano gamitin ang Atorvastatin 10? > Paggamot at pag-iwas

Paglalarawan na may kaugnayan sa 26.01.2015

Latin na pangalan: Atorvastatin
ATX Code: S10AA05
Aktibong sangkap: Atorvastatin (Atorvastatinum)
Tagagawa: CJSC ALSI Pharma

Ang isang tablet ay naglalaman ng 21.70 o 10.85 milligrams atorvastatin calcium trihydrate, na tumutugma sa 20 o 10 milligram ng atorvastatin.

Bilang mga pantulong na sangkap, Opadra II, magnesium stearate, aerosil, starch 1500, lactose, microcrystalline cellulose, calcium carbonate.

Pagkilos ng pharmacological

Ang gamot na ito ay hypocholesterolemic - mapagkumpitensya at selektibong pinipigilan ang isang enzyme na kumokontrol sa rate ng pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonate, na kasunod na pumapasok sa mga sterol, kabilang ang kolesterol.

Ang pagbaba ng mga lipoproteins ng plasma at kolesterol pagkatapos ng pagkuha ng gamot ay dahil sa isang pagbawas sa synthesis ng kolesterol sa atay at ang aktibidad ng HMG-CoA reductase, pati na rin isang pagtaas sa antas ng mga receptor ng LDL sa ibabaw ng mga selula ng atay, na nagdaragdag ng pagtaas at katolismo ng LDL.

Sa mga taong may homozygous at heterozygous familial hypercholesterolemia, halo-halong dyslipidemia, at non-namamana na hypercholesterolemia, isang pagbawas sa apolipoprotein B, kabuuang kolesterol, at low-density cholesterol-lipoproteins ay sinusunod kapag kumukuha ng gamot na ito.

Ang bawal na gamot na ito ay binabawasan ang pagkakataon ng pag-unlad. ischemia at dami ng namamatay sa mga tao ng lahat ng edad myocardial infarction nang walang matatag na angina at Q wave.Binawasan din nito ang dalas ng hindi nakamamatay at nakamamatay na stroke, ang pangkalahatang dalas ng mga sakit sa cardiovascular at ang panganib ng pagbuo ng mga nakamamatay na sakit ng mga daluyan ng puso at dugo.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ito ay may isang mataas na pagsipsip, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng isa hanggang dalawang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang bioavailability ay mababa dahil sa presystemic clearance ng aktibong sangkap sa gastric mucosa at ang epekto ng "unang daanan sa atay" - 12 porsyento. Humigit-kumulang na 98 porsyento ng dosis na kinuha ay nakasalalay sa mga protina ng plasma. Ang metabolismo ay nangyayari sa atay na may pagbuo ng mga aktibong metabolite at hindi aktibong sangkap. Ang kalahating buhay ay 14 na oras. Sa panahon ng hemodialysis ay hindi ipinapakita.

Contraindications

Ang gamot ay hindi dapat inumin kasama:

sa ilalim ng edad na 18
ng pagbubuntis at tagal pagpapasuso,
kabiguan sa atay,
aktibong sakit sa atay o nadagdagan na aktibidad ng "atay" na mga enzyme para sa hindi malinaw na mga kadahilanan,
sobrang pagkasensitibo sa mga nilalaman ng gamot.

Dapat itong makuha na may sakit sa kalamnan ng kalamnan, pinsalamalawak na mga pamamaraan ng pag-opera na hindi makontrol epilepsy, sepsis, arterial hypotensionmetabolic at endocrine disorder, kaguluhan sa balanse ng electrolyte ng mataas na kalubhaan, isang kasaysayan ng sakit sa atay at pag-abuso sa alkohol.

Mga epekto

Kapag kumukuha ng mga tablet na ito, maaari kang makaranas:

pagkalubha gout, mastodyniamakakuha ng timbang (bihirang)
albuminuria hypoglycemiahyperglycemia (bihirang)
petechiae, ecchymoses, seborrhea, eksemanadagdagan ang pagpapawis, xeroderma, alopecia,
Lyell's syndrome, multiforme exudative erythema, photosensitization, pamamaga ng mukha, angioedema, urticaria, makipag-ugnay sa dermatitisbalat pantal at pangangati (bihira),
paglabag sa bulalas, kawalan ng lakas, nabawasan ang libido, epididymitis, metrorrhagia, nephrourolithiasis, pagdurugo ng vaginal, hematuria, jade, dysuria,
magkasanib na pagkontra, kalamnan hypertonicity, torticollisrhabdomyolysis myalgiaarthralgia myopathy, anisitis, tendosynovitis, bursitisleg cramp sakit sa buto,
tenesmus, dumudugo gilagid, melena, rectal dumudugo, may kapansanan sa atay function, jaundice ng cholestatic, pancreatitis, duodenal ulser, cheilitis, biliary colic, hepatitisgastroenteritis, ulser ng oral mucosa, glossitis, esophagitis, stomatitis, pagsusukadysphagia paglulubogtuyong bibig, nadagdagan o nabawasan ang ganang kumain, sakit sa tiyan, gastralgia, pagkamagulo, pagtatae o paninigas ng dumi, heartburn, pagduduwal,
nosebleeds, exacerbation ng bronchial hika, dyspnea, pulmonya, rhinitis, brongkitis,
thrombocytopenia, lymphadenopathy, anemia,
angina pectoris, arrhythmia, phlebitis, nadagdagan ang presyon ng dugo, orthostatic hypotension, palpitations, pain pain,
pagkawala ng panlasa, parosmia, glaucoma, pagkabingi, retinal hemorrhage, kaguluhan sa tirahan, pagkatuyo ng conjunctival, tinnitus, amblyopia,
pagkawala ng malayhypesthesia pagkalungkot, migrainehyperkinesis, paralysis ng mukha, ataxiaemosyonal na kahusayan amnesiaperipheral neuropathy, paresthesia, bangungot, antok, malas, asthenia, sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog.

Pakikipag-ugnay

Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may mga inhibitor ng protease ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo. Ang magkakasamang paggamit sa mga gamot na nagbabawas ng konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormones (kabilang ang Spironolactone, Ketoconazole at Cimetidine) ay nagdaragdag ng posibilidad na mabawasan ang mga endogenous steroid hormones.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa nicotinic acid, erythromycin, fibrates at cyclosporins, pinatataas nito ang posibilidad ng pagbuo ng myopathy kapag ginagamot sa iba pang mga gamot ng klase na ito.

Simvastatin at Atorvastatin - alin ang mas mahusay?

Simvastatin Ay isang likas na statin, at ang Atorvastatin ay isang mas modernong statin ng gawa ng sintetiko. Bagaman mayroon silang iba't ibang mga landas na metabolic at mga istrukturang kemikal, mayroon silang isang katulad na parmasyutiko na epekto. Mayroon din silang parehong mga epekto, ngunit ang Simvastatin ay mas mura kaysa sa Atorvastatin, kaya sa pamamagitan ng kadahilanan ng presyo ang Simvastatin ay isang mas mahusay na pagpipilian.

Mga Pharmacokinetics

Mataas ang pagsipsip. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay 1-2 oras, ang pinakamataas na konsentrasyon sa mga kababaihan ay 20% na mas mataas, ang AUC (lugar sa ilalim ng curve) ay 10% na mas mababa, ang maximum na konsentrasyon sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ay 16 beses, ang AUC ay 11 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa LDL kolesterol ay katulad ng sa paggamit ng atorvastatin nang walang pagkain. Ang konsentrasyon ng atorvastatin kapag inilapat sa gabi ay mas mababa kaysa sa umaga (humigit-kumulang na 30%). Ang isang magkahiwalay na ugnayan sa pagitan ng antas ng pagsipsip at ang dosis ng gamot ay ipinahayag.

Bioavailability - 14%, systemic bioavailability ng inhibitory activity laban sa HMG-CoA reductase - 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at sa panahon ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay.

Ang average na dami ng pamamahagi ay 381 l, ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay 98%. Ito ay nai-metabolize sa atay sa ilalim ng pagkilos ng cytochrome P450 CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7 kasama ang pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites (ortho- at parahydroxylated derivatives, beta-oxidation product). Ang pagbawalang epekto ng gamot laban sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 70% na tinutukoy ng aktibidad ng nagpapalipat-lipat na mga metabolite.

Ito ay excreted sa apdo pagkatapos ng hepatic at / o extrahepatic metabolism (hindi sumasailalim sa matinding pag-iingat ng enterohepatic).

Ang kalahating buhay ay 14 na oras.Ang aktibidad ng pagbawalan laban sa HMG-CoA reductase ay nagpapatuloy ng halos 20-30 oras, dahil sa pagkakaroon ng mga aktibong metabolite. Mas mababa sa 2% ng isang oral dosis ay natutukoy sa ihi.

Hindi ito pinalabas sa panahon ng hemodialysis.

Mga indikasyon para magamit

bilang suplemento sa isang diyeta upang mabawasan ang mataas na kabuuang kolesterol, LDL-C, apo-B, at triglycerides sa mga may sapat na gulang, kabataan, at mga bata na may edad na 10 taong gulang o mas matanda na may pangunahing hypercholesterolemia, kabilang ang familial hypercholesterolemia (heterozygous bersyon) o pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia ( uri ng IIa at IIb ayon sa pag-uuri ng Fredrickson), kapag ang tugon sa diyeta at iba pang mga hindi gamot na gamot ay hindi sapat,
upang mabawasan ang nakataas na kabuuang kolesterol, LDL-C sa mga may sapat na gulang na may homozygous familial hypercholesterolemia bilang isang adjunct sa iba pang mga terapiya na nagpapababa ng lipid (hal. LDL-apheresis) o, kung ang mga naturang paggamot ay hindi magagamit,

Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular:

pag-iwas sa mga cardiovascular na kaganapan sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may mataas na peligro ng pagbuo ng pangunahing mga kaganapan sa cardiovascular, bilang karagdagan sa pagwawasto ng iba pang mga kadahilanan ng peligro,
pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may coronary heart disease upang mabawasan ang kabuuang dami ng namamatay, myocardial infarction, stroke, muling pag-ospital para sa angina pectoris at ang pangangailangan para sa revascularization.

Dosis at pangangasiwa

Sa loob. Kumuha ng anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Bago simulan ang paggamot sa Atorvastatin, dapat mong subukang makamit ang kontrol ng hypercholesterolemia gamit ang diyeta, ehersisyo at pagbaba ng timbang sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang paggamot ng pinagbabatayan na sakit.

Kapag inireseta ang gamot, dapat inirerekumenda ng pasyente ang isang karaniwang hypocholesterolemic diet, na dapat niyang sumunod sa buong panahon ng paggamot.

Ang dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 mg hanggang 80 mg isang beses sa isang araw at titrated na isinasaalang-alang ang paunang konsentrasyon ng LDL-C, ang layunin ng therapy at ang indibidwal na epekto sa therapy. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 80 mg.

Sa simula ng paggamot at / o sa panahon ng pagtaas ng dosis ng Atorvastatin, kinakailangan upang subaybayan ang konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo tuwing 2-4 na linggo at ayusin ang dosis nang naaayon.

Heterozygous familial hypercholesterolemia

Ang paunang dosis ay 10 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat mapili nang paisa-isa at suriin ang kaugnayan nito tuwing 4 na linggo na may posibleng pagtaas sa 40 mg bawat araw. Pagkatapos ang dosis ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg bawat araw, o isang kumbinasyon ng mga sunud-sunod ng mga acid ng apdo na may paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg bawat araw ay posible.

Gumamit sa mga bata at kabataan mula 10 hanggang 18 taon na may heterozygous familial hypercholesterolemia

Ang inirekumendang panimulang dosis ay 10 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 20 mg bawat araw, depende sa klinikal na epekto. Ang karanasan na may isang dosis na higit sa 20 mg (naaayon sa isang dosis na 0.5 mg / kg) ay limitado. Kinakailangan upang i-titrate ang dosis ng gamot depende sa layunin ng lipid-lowering therapy. Ang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa sa pagitan ng 1 oras sa 4 na linggo o higit pa.

Gumamit ng kumbinasyon sa iba pang mga gamot

Kung kinakailangan, sabay-sabay na paggamit sa cyclosporine, telaprevir o isang kumbinasyon ng tipranavir / ritonavir, ang dosis ng gamot na Atorvastatin ay hindi dapat lumagpas sa 10 mg bawat araw.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang pinakamababang epektibong dosis ng atorvastatin ay dapat gamitin habang ginagamit ito kasama ang mga inhibitor ng protease ng HIV, hepatitis C virus protease inhibitors (boceprevir), clarithromycin at itraconazole.

Mga sintomas ng labis na dosis

Ang mga tiyak na palatandaan ng isang labis na dosis ay hindi naitatag. Ang mga sintomas ay maaaring magsama ng sakit sa atay, talamak na kabiguan sa bato, matagal na paggamit ng myopathy at rhabdomyolysis.

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang mga sumusunod na pangkalahatang hakbang ay kinakailangan: pagsubaybay at pagpapanatili ng mga mahahalagang pag-andar ng katawan, pati na rin ang pag-iwas sa karagdagang pagsipsip ng gamot (gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal o laxatives).

Sa pagbuo ng myopathy, na sinusundan ng rhabdomyolysis at talamak na pagkabigo sa bato, ang gamot ay dapat na agad na kanselahin at ang pagbubuhos ng diuretic at sodium bikarbonate. Ang Rhabdomyolysis ay maaaring humantong sa hyperkalemia, na nangangailangan ng intravenous administration ng isang solusyon ng calcium chloride o isang solusyon ng calcium gluconate, pagbubuhos ng isang 5% na solusyon ng thunderstorm (glucose) na may insulin, at ang paggamit ng mga resin ng potassium-exchange.

Dahil ang gamot ay aktibong nagbubuklod sa mga protina ng plasma, ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikihalubilo sa droga

Ang panganib ng pagbuo ng myopathy na may rhabdomyolysis at kabiguan sa bato sa panahon ng paggamot sa mga HMG-CoA reductase inhibitors ay nagdaragdag sa sabay na paggamit ng cyclosporine, antibiotics (erythromycin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), HIV protease inhibitors (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonoviraz, anti-ritonoviraz itraconazole, ketoconazole), hindizodone. Ang lahat ng mga gamot na ito ay pumipigil sa isoenzyme ng CYP3A4, na kung saan ay kasangkot sa metabolismo ng atorvastatin sa atay. Ang isang magkakatulad na pakikipag-ugnay ay posible sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may fibrates at nicotinic acid sa lipid-pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g bawat araw).

Gamit ang sabay na paggamit sa mga inhibitor ng protease ng HIV. hepatitis C virus protease inhibitors, clarithromycin at itraconazole ay dapat maging maingat at gamitin ang pinakamababang epektibong dosis ng atorvastatin.

CYP3A4 Isoenzyme Inhibitors

Dahil ang atorvastatin ay sinusukat ng isoenzyme CYP3A4, ang pinagsama na paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng isoenzyme CYP3A4 ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Ang antas ng pakikipag-ugnay at potentiation epekto ay natutukoy ng pagkakaiba-iba ng epekto sa isoenzyme ng CYP3A4.

OATP1B1 na mga inhibitor ng protina ng transportasyon

Ang Atorvastatin at ang mga metabolite nito ay mga substrate ng protina ng transportasyon ng OATP1B1. Ang mga inhibitor ng OATP1B1 (hal., Cyclosporine) ay maaaring dagdagan ang bioavailability ng atorvastatin. Ang hack, ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 10 mg at cyclosporine sa isang dosis na 5.2 mg / kg / araw ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ng 7.7 beses. Ang epekto ng pagsugpo ng hepatic uptake transporter function sa konsentrasyon ng atorvastatin sa hepatocytes ay hindi kilala. Sa kaso imposible na maiwasan ang sabay-sabay na paggamit ng mga naturang gamot, inirerekumenda na mabawasan ang dosis at kontrolin ang pagiging epektibo ng therapy.

Gemfibrozil / fibrates

Laban sa background ng paggamit ng fibrates sa monotherapy, ang mga masamang reaksyon ay pana-panahong nabanggit, kasama na ang rhabdomyolysis na may kaugnayan sa musculoskeletal system. Ang panganib ng naturang mga reaksyon ay nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng fibrates at atorvastatin. Kung ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay hindi maiiwasan, kung gayon ang minimum na epektibong dosis ng atorvastatin ay dapat gamitin. at regular na pagsubaybay sa kalagayan ng pasyente ay dapat isagawa.

Paglabas ng mga form at komposisyon

Sa mga parmasya maaari kang makahanap lamang ng 1 uri ng gamot - sa anyo ng mga tablet. Ang tool ay tumutukoy sa mga gamot na solong-sangkap. Ang Atorvastatin ay nag-aambag sa pagbaba ng nilalaman ng lipid, at ang sangkap na ito ay kasama sa paghahanda sa anyo ng asin na calcium (calcium trihydrate). Sa pagtatalaga ng gamot na pinag-uusapan, ang dosis ng aktibong sangkap ay naka-encrypt - 10 mg. Ang halagang ito ay nakapaloob sa 1 tablet. Ang gamot ay hindi nagpapakita ng mga agresibong epekto dahil sa pagkakaroon ng isang lamad ng pelikula.

Ang Atorvastatin ay maaaring mabili sa mga pakete ng cell. Ang bawat isa ay naglalaman ng 10 tablet. Ang kabuuang bilang ng mga blisters sa isang kahon ng karton ay 1, 2, 3, 4, 5, o 10 mga PC.

Ang Atorvastatin 10 ay isang inhibitor ng enzyme na hindi direktang nakakaapekto sa proseso ng paggawa ng kolesterol.

Ano ang inireseta?

Ang mga pangunahing lugar ng aplikasyon:

pagdaragdag ng pagiging epektibo ng mga gamot na ang pagkilos ay naglalayong pagbaba ng kolesterol (ang Atorvastatin ay inireseta bilang bahagi ng kumplikadong paggamot), nakamit ang mga kinakailangang resulta sa diyeta,
paggamot ng cardiovascular system, pinipigilan ang pag-unlad ng mga komplikasyon na dulot ng pagtaas ng lagkit ng dugo, mataas na kolesterol, paghihigpit ng mga daluyan ng dugo.

Form ng dosis

Ang mga Takip na Tablet 10 mg, 20 mg at 40 mg

Ang isang tablet ay naglalaman ng:

aktibong sangkap - atorvastatin (bilang calcium salt ng trihydrate) 10 mg, 20 mg at 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg at 43.40 mg),

mga excipients: calcium carbonate, crospovidone, sodium lauryl sulfate, silikon dioxide, colloidal anhydrous, talc, microcrystalline cellulose,

komposisyon ng shell: Opadry II pink (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), polyvinyl alkohol, iron (III) oxide yellow (E172), iron (III) oxide red (E172), iron (III) oxide black (E172).

Mga pink na coated tablet na may isang biconvex na ibabaw

Mga inhibitor ng protina

Ang halaga ng AUC ng atorvastatin ay makabuluhang nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at ilang mga kumbinasyon ng mga inhibitor ng protease ng HIV, pati na rin ang atorvastatin at hepatitis C virus protease inhibitor telaprevir. Samakatuwid, ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa mga pasyente na kumukuha ng isang kombinasyon ng mga HIV na protease inhibitor tipranavir at ritonavir o hepatitis C virus protease inhibitor telaprevir ay dapat iwasan. Ang pag-iingat ay dapat na gamitin gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at isang kumbinasyon ng mga HIV protease inhibitors lopinavir at ritonavir, at ang isang nabawasan na dosis ng atorvastatin ay dapat ding inireseta. Ang pag-iingat ay dapat gamitin gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at isang kombinasyon ng mga inhibitor ng protease ng HIV, saquinavir at ritonavir, darunavir at ritonavir, fosamprenavir at ritonavir o fosamprenavir, habang ang dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 20 mg. Sa mga pasyente na kumukuha ng isang HIV protease inhibitor nelfinavir o isang hepatitis C virus protease inhibitor boceprevir, ang dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 40 mg; ang pagmamasid sa medikal ay inirerekomenda para sa mga pasyente.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang Atorvastatin ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig, ang konsentrasyon ng plasma nito ay umabot sa isang maximum na antas para sa 1 - 2 na oras. Ang kamag-anak na bioavailability ng atorvastatin ay 95-99%, ganap - 12-14%, sistematikong (nagbibigay ng pagsugpo ng HMG-CoA reductase) - tungkol sa 30 % Ang mababang systemic bioavailability ay ipinaliwanag ng presystemic clearance sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at / o metabolismo sa unang daang dumaan sa atay. Ang pagsipsip at konsentrasyon ng plasma ay nagdaragdag sa proporsyon sa dosis ng gamot. Sa kabila ng katotohanan na kapag kinuha gamit ang pagkain, ang pagsipsip ng gamot ay bumababa (ang maximum na konsentrasyon at AUC ay humigit-kumulang 25 at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ang pagbaba sa antas ng kolesterol ng LDL ay hindi nakasalalay sa atorvastatin na kinuha ng pagkain o hindi. Kapag kumukuha ng atorvastatin sa gabi, ang konsentrasyon ng plasma nito ay mas mababa (humigit-kumulang na 30% para sa maximum na konsentrasyon at AUC) kaysa sa pag-inom nito sa umaga. Gayunpaman, ang pagbaba sa LDL kolesterol ay hindi nakasalalay sa oras ng pag-inom ng gamot.

Mahigit sa 98% ng gamot ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang erythrocyte / plasma ratio ay humigit-kumulang na 0.25, na nagpapahiwatig ng isang mahina na pagtagos ng gamot sa mga pulang selula ng dugo.

Ang Atorvastatin ay na-metabolize sa mga derivatives ng ortho- at para-hydroxylated at iba't ibang mga produktong beta-oxidized. Ang epekto ng pagbawalan ng gamot na may kaugnayan sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 70% na natanto dahil sa aktibidad ng nagpapalipat-lipat na mga metabolite. Ang Atorvastatin ay natagpuan na isang mahina na inhibitor ng cytochrome P450 ZA4.

Ang Atorvastatin at ang mga metabolite nito ay excreted higit sa lahat na may apdo pagkatapos ng hepatic at / o extrahepatic metabolism. Gayunpaman, ang gamot ay hindi madaling kapitan ng makabuluhang pag-recirculation ng enterohepatic. Ang average na kalahating buhay ng atorvastatin ay halos 14 na oras, ngunit ang panahon ng aktibidad ng pagbabawas laban sa HMG-CoA reductase dahil sa pag-ikot ng mga aktibong metabolite ay 20-30 oras. Mas mababa sa 2% ng isang oral na dosis ng atorvastatin ay excreted sa ihi.

Ang konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin sa malulusog na matatanda (higit sa 65) ay mas mataas (humigit-kumulang 40% para sa maximum na konsentrasyon at 30% para sa AUC) kaysa sa mga kabataan. Walang mga pagkakaiba-iba sa pagiging epektibo ng paggamot sa atorvastatin sa mga matatandang pasyente at mga pasyente ng iba pang mga pangkat ng edad.

Ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo sa mga kababaihan ay naiiba sa konsentrasyon sa plasma ng dugo sa mga kalalakihan (sa mga kababaihan, ang maximum na konsentrasyon ay humigit-kumulang 20% na mas mataas, at AUC - 10% na mas mababa). Gayunpaman, walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba ang natagpuan sa epekto sa mga antas ng lipid sa kalalakihan at kababaihan.

Ang sakit sa bato ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng gamot sa plasma o ang epekto ng atorvastatin sa mga antas ng lipid, kaya hindi kinakailangan ng pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kabiguan sa bato. Ang mga pag-aaral ay hindi sumaklaw sa mga pasyente na may kabiguan sa pagtatapos ng bato; marahil, ang hemodialysis ay hindi makabuluhang binago ang clearance ng atorvastatin, dahil ang gamot ay halos ganap na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo.

Ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nagdaragdag nang malaki (maximum na konsentrasyon - humigit-kumulang na 16 beses, AUC - 11 beses) sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ng alkohol na etiology.

Mga parmasyutiko

Ang Atorvastatin ay isang pumipili na mapagkumpitensyang mapagkumpitensya ng HMG-CoA reductase-enzyme, na kinokontrol ang rate ng conversion ng HMG-CoA sa mevalonate - isang hudyat ng mga sterol (kabilang ang kolesterol (kolesterol)). Sa mga pasyente na may homozygous at heterozygous familial hypercholesterolemia, isang minana na form ng hypercholesterolemia at halo-halong dyslipidemia, binabawasan ng atorvastatin ang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol, low density lipoproteins (LDL) at apolipoprotein B (Apo B). Binabawasan din ng Atorvastatin ang konsentrasyon ng napakababang density lipoproteins (VLDL) at triglycerides (TG), at din bahagyang pinatataas ang nilalaman ng kolesterol na mataas na density lipoproteins (HDL).

Binabawasan ng Atorvastatin ang antas ng kolesterol at lipoproteins sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng pagpigil sa HMG-CoA reductase, synthesis ng kolesterol sa atay at pagtaas ng bilang ng mga receptor ng LDL sa ibabaw ng mga hepatocytes, na sinamahan ng pagtaas ng pag-aalsa at catabolism ng LDL. Binabawasan ng Atorvastatin ang paggawa ng LDL, nagiging sanhi ng isang binibigkas at pangmatagalang pagtaas sa aktibidad ng receptor ng LDL. Ang Atorvastatin ay epektibong nagpapababa ng mga antas ng LDL sa mga pasyente na may homozygous familial hypercholesterolemia, na hindi matitiyak sa karaniwang therapy na may mga gamot na nagpapababa ng lipid.

Ang pangunahing site ng pagkilos ng atorvastatin ay ang atay, na gumaganap ng isang pangunahing papel sa synthesis ng kolesterol at clearance ng LDL. Ang pagbaba sa antas ng kolesterol ng LDL ay nakakaugnay sa dosis ng gamot at ang konsentrasyon nito sa katawan.

Ang Atorvastatin sa isang dosis ng 1080 mg ay nabawasan ang antas ng kabuuang kolesterol (sa pamamagitan ng 30-46%), LDL kolesterol (sa pamamagitan ng 41-61%), Apo B (sa 34-50%) at TG (sa pamamagitan ng 14–33%). Ang resulta na ito ay matatag sa mga pasyente na may heterozygous familial hypercholesterolemia, isang nakuha na form ng hypercholesterolemia at isang halo-halong anyo ng hyperlipidemia, kabilang ang mga pasyente na may di-umaasang diyabetis na mellitus.

Sa mga pasyente na may nakahiwalay na hypertriglyceridemia, binabawasan ng atorvastatin ang antas ng kabuuang kolesterol, LDL kolesterol, VLDL kolesterol, Apo B, TG at bahagyang pinataas ang antas ng HDL kolesterol. Sa mga pasyente na may dysbetalipoproteinemia, binabawasan ng atorvastatin ang antas ng pagbaba ng kolesterol sa atay.

Sa mga pasyente na may type IIa at IIb hyperlipoproteinemia (ayon sa pag-uuri ng Fredrickson), ang average na antas ng pagtaas sa HDL kolesterol kapag gumagamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 10-80 mg ay 5.1-8.7%, anuman ang dosis. Bilang karagdagan, mayroong isang makabuluhang pagbawas sa dosis na umaasa sa mga ratio ng kabuuang kolesterol / HDL kolesterol at HDL kolesterol. Ang paggamit ng atorvastatin binabawasan ang panganib ng ischemia at kamatayan sa mga pasyente na may myocardial infarction na walang Q wave at hindi matatag na angina (anuman ang kasarian at edad) ay direktang proporsyonal sa antas ng LDL kolesterol.

Ang Heterozygous na may kaugnayan na hypercholesterolemia sa mga bata. Sa mga batang lalaki at babae na may edad na 10-17 taon na may heterozygous familial hypercholesterolemia o malubhang hypercholesterolemia, atorvastatin sa isang dosis ng 10-20 mg isang beses sa isang araw na makabuluhang nabawasan ang antas ng kabuuang kolesterol, LDL kolesterol, TG at Apo B sa plasma ng dugo. Gayunpaman, walang makabuluhang epekto sa paglaki at pagbibinata sa mga batang lalaki o sa tagal ng panregla cycle sa mga batang babae. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng mga dosis na higit sa 20 mg para sa paggamot ng mga bata ay hindi pa pinag-aralan. Ang impluwensya ng tagal ng atorvastatin therapy sa pagkabata sa pagbawas ng morbidity at mortalidad sa pagtanda ay hindi pa naitatag.

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang Atorvastatin therapy, kinakailangan upang matukoy ang antas ng kolesterol sa dugo laban sa background ng isang naaangkop na diyeta, magreseta ng mga pisikal na pagsasanay at gumawa ng mga hakbang na naglalayong bawasan ang bigat ng katawan sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang pagsasagawa ng paggamot para sa pinagbabatayan na mga sakit. Sa panahon ng paggamot na may atorvastatin, ang mga pasyente ay dapat sumunod sa isang karaniwang diyeta na hypocholesterolemic. Ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 1080 mg isang beses sa isang araw araw-araw, anumang anuman, ngunit sa parehong oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paunang at dosis ng pagpapanatili ay maaaring maging indibidwal ayon sa paunang antas ng LDL kolesterol, mga layunin at pagiging epektibo ng therapy. Matapos ang 2-4 na linggo mula sa simula ng paggamot at / o pagsasaayos ng dosis kasama ang Atorvastatin, dapat makuha ang isang profile ng lipid at nababagay nang naaayon ang dosis.

Pangunahing hypercholesterolemia at pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia. Sa karamihan ng mga kaso, sapat na magreseta ng isang gamot sa isang dosis ng 10 mg isang beses sa isang araw araw-araw. Ang epekto ng paggamot ay bubuo pagkatapos ng 2 linggo, ang maximum na epekto - pagkatapos ng 4 na linggo. Ang mga positibong pagbabago ay sinusuportahan ng matagal na paggamit ng gamot.

Homozygous familial hypercholesterolemia. Ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 10 hanggang 80 mg isang beses sa isang araw araw-araw, sa anumang oras, anuman ang paggamit ng pagkain. Paunang inisyal at pagpapanatili ng mga dosis ay itinakda nang paisa-isa. Sa karamihan ng mga kaso, sa mga pasyente na may homozygous familial hypercholesterolemia, ang resulta ay nakamit sa paggamit ng Atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg isang beses sa isang araw.

Heterozygous familial hypercholesterolemia sa pediatrics (mga pasyente na may edad na 10-17 taon). Inirerekomenda ang Atorvastatin sa paunang dosis.

10 mg 1 oras bawat araw araw-araw. Ang maximum na inirekumendang dosis ay 20 mg isang beses sa isang araw araw-araw (ang mga dosis na higit sa 20 mg ay hindi pa napag-aralan sa mga pasyente ng pangkat ng edad na ito). Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang layunin ng therapy, ang dosis ay maaaring nababagay sa isang agwat ng 4 na linggo o higit pa.

Gumamit sa mga pasyente na may sakit sa bato at pagkabigo sa bato. Ang sakit sa bato ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin o pagbaba ng plasma LDL kolesterol, kaya hindi na kailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Gumamit sa mga matatandang pasyente. Walang mga pagkakaiba-iba sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa paggamot ng hypercholesterolemia sa mga matatandang pasyente at mga pasyente ng may sapat na gulang pagkatapos ng edad na 60 taon.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat na may kaugnayan sa isang pagbagal sa pag-alis ng gamot mula sa katawan. Ang kontrol ng mga parameter ng klinikal at laboratoryo ay ipinapakita, at kung ang mga makabuluhang pagbabago sa pathological ay napansin, dapat mabawasan ang dosis o dapat itigil ang paggamot.

Kung ang isang desisyon ay ginawa sa magkasanib na pangangasiwa ng Atorvastatin at CYP3A4 inhibitors, kung gayon:

Laging simulan ang paggamot sa isang minimum na dosis (10 mg), siguraduhing subaybayan ang mga suwero na lipid bago mag-titrate ng dosis.

Pwede mong ihinto ang pansamantalang pagkuha ng Atorvastatin kung ang mga inhibitor ng CYP3A4 ay inireseta sa isang maikling kurso (halimbawa, isang maikling kurso ng isang antibiotic tulad ng clarithromycin).

Mga rekomendasyon tungkol sa maximum na dosis ng Atorvastatin kapag gumagamit ng:

na may cyclosporine - ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 10 mg,

na may clarithromycin - ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 20 mg,

na may itraconazole - ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.

Azithromycin

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 10 mg isang beses sa isang araw at azithromycin sa isang dosis ng 500 mg bawat araw, ang konsentrasyon ng azithromycin sa plasma ng dugo ay hindi nagbago.

Ang pinagsamang paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg na may diltiazem sa isang dosis ng 240 mg ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

CYP3A4 Isoenzyme Inductors

Ang pinagsamang paggamit ng atorvastatin sa mga inducer ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, efavirenz, phenytoin, rifampicin, paghahanda ng wort ni St. John) ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo. Dahil sa dalawahan na mekanismo ng pakikipag-ugnay sa rifampicin (inducer ng CYP3A4 isoenzyme at hepatocyte transport protein protein inhibitor OATP1B1), ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at rifampicin ay inirerekomenda, dahil ang naantala ang pangangasiwa ng atorvastatin pagkatapos ng pagkuha ng rifampicin ay humantong sa isang makabuluhang pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin. Gayunpaman, ang epekto ng rifampicin sa konsentrasyon ng atorvastatin sa mga hepatocytes ay hindi alam at kung ang sabay-sabay na paggamit ay hindi maiiwasan, ang pagiging epektibo ng naturang kumbinasyon sa panahon ng therapy ay dapat na maingat na sinusubaybayan.

Sa sabay-sabay na ingestion ng atorvastatin at isang suspensyon na naglalaman ng magnesium at aluminyo hydroxides, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay bumababa ng halos 35%, gayunpaman, ang antas ng pagbaba sa LDL-C ay hindi nagbabago.

Ang Atorvastatin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng phenazone, samakatuwid, ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na sinukat ng parehong mga enzymes ng cytochrome P 450 system ay hindi inaasahan.

Colestipol

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng colestipol, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nabawasan ng humigit-kumulang na 25%, gayunpaman, ang lipid-pagbaba ng epekto ng kumbinasyon ng atorvastatin at colestipol ay lumampas na sa bawat gamot nang paisa-isa.

Sa paulit-ulit na paggamit ng digoxin at atorvastatin sa isang dosis ng 10 mg bawat araw, ang balanse ng balanse ng digoxin sa plasma ng dugo ay hindi nagbago. Gayunpaman, kapag ginamit ang digoxin kasama ang atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw, ang konsentrasyon ng digoxin ay nadagdagan ng tungkol sa 20%, samakatuwid, ang mga naturang pasyente ay dapat na subaybayan.

Mga oral contraceptive

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at isang oral contraceptive na naglalaman ng norethisterone at ethinyl estradiol, isang makabuluhang pagtaas sa AUC ng norethisterone at etinyl estradiol ay sinusunod ng tungkol sa 30% at 20%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epektong ito ay dapat isaalang-alang kapag pumipili ng isang oral contraceptive para sa isang babaeng kumukuha ng atorvastatin.

Terfenadine

Ang Atorvastatin na may sabay-sabay na paggamit ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng terfenadine.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may warfarin sa mga unang araw ay maaaring dagdagan ang epekto ng warfarin sa coagulation ng dugo (pagbawas ng oras ng prothrombin). Ang epekto na ito ay nawala pagkatapos ng 15 araw ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg at amlodipine sa isang dosis ng 10 mg, ang mga pharmacokinetics ng atorvastatin sa estado ng balanse.

Fusidic acid

Sa panahon ng pag-aaral sa post-marketing, ang mga kaso ng rhabdomyolysis sa mga pasyente na kumukuha ng mga statins, kabilang ang atorvastatin at fusidic acid, ay nabanggit.Sa mga pasyente kung saan kinakailangan ang paggamit ng fusidic acid, ang paggamot na may mga statins ay dapat na ipagpigil sa buong panahon ng paggamit ng fusidic acid. Ang therapy ng statin ay maaaring maipagpatuloy 7 araw pagkatapos ng huling dosis ng fusidic acid. Sa mga pambihirang kaso, kung ang matagal na systemic therapy na may fusidic acid ay kinakailangan, halimbawa, para sa paggamot ng matinding impeksyon, ang pangangailangan para sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at fusidic acid ay dapat isaalang-alang sa bawat kaso at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang pasyente ay dapat kumunsulta agad sa isang doktor kung ang mga sintomas ng kahinaan ng kalamnan, sensitivity, o sakit ay lilitaw.

Ang paggamit ng ezetimibe ay nauugnay sa pagbuo ng mga salungat na reaksyon, kabilang ang rhabdomyolysis, mula sa musculoskeletal system. Ang panganib ng naturang mga reaksyon ay nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at ezetimibe. Inirerekomenda ang malapit na pagsubaybay para sa mga pasyente na ito.

Ang mga kaso ng myopathy ay naiulat na may kasabay na paggamit ng atorvastatin at colchicine. Sa pinagsamang therapy sa mga gamot na ito, dapat na gamitin ang pag-iingat.

Kapag pinag-aaralan ang pakikipag-ugnay ng atorvastatin na may cimetidine, walang napansin na makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika.

Iba pang concomitant therapy

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga gamot na binabawasan ang konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormones (kabilang ang cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ay nagdaragdag ng peligro ng pagbaba ng konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormones (dapat mag-ingat ang pag-iingat).

Sa mga klinikal na pag-aaral, ang atorvastatin ay ginamit sa kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot at estrogen, na inireseta bilang isang kapalit na therapy, walang mga klinikal na makabuluhang hindi ginustong mga sintomas ng pakikipag-ugnay. Ang mga pag-aaral ng mga pakikipag-ugnay sa mga tiyak na gamot ay hindi isinagawa.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng isang pagtaas sa suwero CPK, na dapat isaalang-alang sa pagkakaiba-iba ng diagnosis ng sakit sa dibdib. Dapat tandaan na ang isang pagtaas sa KFK sa pamamagitan ng 10 beses kumpara sa pamantayan, na sinamahan ng myalgia at kahinaan ng kalamnan ay maaaring maiugnay sa myopathy, ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may cytochrome CYP3A4 protease inhibitors (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), ang paunang dosis ay dapat na magsimula sa 10 mg, na may isang maikling kurso ng paggamot sa antibiotic, dapat itigil ang atorvastatin.

Kinakailangan na regular na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng atay bago ang paggamot, 6 at 12 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng gamot o pagkatapos ng pagtaas ng dosis, at pana-panahon (bawat 6 na buwan) sa buong panahon ng paggamit (hanggang sa normalisasyon ng kondisyon ng mga pasyente na ang mga antas ng transaminase ay lumampas sa normal ) Ang pagtaas ng mga "hepatic" transaminases ay sinusunod nang una sa unang 3 buwan ng pangangasiwa ng droga. Inirerekomenda na kanselahin ang gamot o bawasan ang dosis na may pagtaas sa AST at ALT nang higit sa 3 beses. Ang paggamit ng atorvastatin ay dapat na pansamantalang ipagpigil sa kaso ng pag-unlad ng mga klinikal na sintomas na nagmumungkahi ng pagkakaroon ng talamak na myopathy, o sa pagkakaroon ng mga kadahilanan na naghahatid sa pagbuo ng talamak na kabiguan ng bato dahil sa rhabdomyolysis (malubhang impeksyon, pagbawas ng presyon ng dugo, malawak na operasyon, trauma, metabolic, endocrine o malubhang pagkagambala sa electrolyte) . Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na dapat silang kumunsulta agad sa isang doktor kung ang hindi maipaliwanag na sakit o kahinaan ng kalamnan ay nangyayari, lalo na kung sila ay sinamahan ng malaise o lagnat.

Pakikihalubilo sa droga

Ang panganib ng myopathy ay nadagdagan sa panahon ng paggamot sa iba pang mga gamot ng klase na ito habang ang paggamit ng cyclosporine, derivatives ng fibric acid, erythromycin, antifungals na nauugnay sa azoles, at nikotinic acid.

Antacids: sabay-sabay na ingestion ng isang suspensyon na naglalaman ng magnesium at aluminyo hydroxide nabawasan ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ng tungkol sa 35%, gayunpaman, ang antas ng pagbaba sa LDL kolesterol ay hindi nagbago.

Antipyrine: Ang Atorvastatin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng antipyrine, samakatuwid, ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na in-metabolize ng parehong mga isoenzyme ng cytochrome ay hindi inaasahan.

Amlodipine: sa isang pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga malulusog na indibidwal, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg at amlodipine sa isang dosis ng 10 mg na humantong sa isang pagtaas sa epekto ng atorvastatin ng 18%, na hindi sa klinikal na kahalagahan.

Gemfibrozil: dahil sa tumaas na panganib ng pagbuo ng myopathy / rhabdomyolysis na may kasabay na paggamit ng mga inhibitor ng HMG-CoA na may inhibitor na gemfibrozil, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na ito ay dapat iwasan.

Iba pang mga fibrates: dahil sa pagtaas ng panganib ng pagbuo ng myopathy / rhabdomyolysis na may sabay na paggamit ng mga inhibitor ng HMG-CoA na may mga fibrates, ang atorvastatin ay dapat na inireseta nang may pag-iingat kapag kumukuha ng mga fibrates.

Nicotinic acid (niacin): ang panganib ng pagbuo ng myopathy / rhabdomyolysis ay maaaring tumaas kapag gumagamit ng atorvastatin sa pagsasama ng nicotinic acid, samakatuwid, sa sitwasyong ito, dapat isaalang-alang ang pagsasaalang-alang upang mabawasan ang dosis ng atorvastatin.

Colestipol: sa sabay na paggamit ng colestipol, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nabawasan ng tungkol sa 25%. Gayunpaman, ang epekto ng pagbaba ng lipid ng kumbinasyon ng atorvastatin at colestipol ay lumampas na sa bawat gamot nang paisa-isa.

Colchicine: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may colchicine, ang mga kaso ng myopathy ay naiulat na, kasama ang rhabdomyolysis, samakatuwid ay dapat na maingat ang pag-iingat kapag inireseta ang atorvastatin na may colchicine.

Digoxin: na may paulit-ulit na pangangasiwa ng digoxin at atorvastatin sa isang dosis ng 10 mg, ang balanse ng balanse ng digoxin sa plasma ng dugo ay hindi nagbago. Gayunpaman, kapag ginamit ang digoxin kasama ang atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw, ang konsentrasyon ng digoxin ay nadagdagan ng halos 20%. Ang mga pasyente na tumatanggap ng digoxin kasabay ng atorvastatin ay nangangailangan ng angkop na pagsubaybay.

Erythromycin / clarithromycin: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at erythromycin (500 mg apat na beses sa isang araw) o clarithromycin (500 mg dalawang beses sa isang araw), na pumipigil sa cytochrome P450 ZA4, isang pagtaas ng konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Azithromycin: sa sabay na paggamit ng atorvastatin (10 mg isang beses sa isang araw) at azithromycin (500 mg / isang beses sa isang araw), ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ay hindi nagbago.

Terfenadine: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at terfenadine, hindi napansin ang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng terfenadine.

Mga oral contraceptive: habang gumagamit ng atorvastatin at isang oral contraceptive na naglalaman ng norethindrone at ethinyl estradiol, nagkaroon ng isang makabuluhang pagtaas sa AUC ng norethindrone at ethinyl estradiol ng humigit-kumulang na 30% at 20%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epektong ito ay dapat isaalang-alang kapag pumipili ng isang oral contraceptive para sa isang babaeng kumukuha ng atorvastatin.

Warfarin: kapag pinag-aaralan ang pakikipag-ugnay ng atorvastatin sa warfarin, walang mga palatandaan ng mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika.

Cimetidine: kapag pinag-aaralan ang pakikipag-ugnay ng atorvastatin sa cimetidine, walang mga palatandaan ng mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika.

Mga Inhibitor ng Protina: ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng protease na kilala bilang cytochrome P450 ZA4 inhibitors ay sinamahan ng pagtaas ng konsentrasyon sa plasma ng atorvastatin.

Mga rekomendasyon para sa pinagsamang paggamit ng mga atorvastatin at mga inhibitor ng protease ng HIV: