Telmista 80 mg - mga tagubilin para sa paggamit

Telmista 80 mg - isang gamot na antihypertensive, isang tiyak na antagonist ng mga receptor ngiotiotin II (uri ng AT1).

1 tablet 80 mg:

Aktibong sangkap: Telmisartan 80.00 mg

Mga natatanggap: meglumine, sodium hydroxide, povidone-KZO, lactose monohidrat, sorbitol (E420), magnesium stearate.

Mga tablet 80 mg: hugis-capsule, biconvex na tablet na puti o halos maputi ang kulay.

Mga parmasyutiko

Ang Telmisartan ay isang tiyak na angiotensin II receptor antagonist (ARA II) (uri ng AT1), epektibo kapag kinuha pasalita. Ito ay may isang mataas na pagkakaugnay para sa AT1 subtype ng angiotensin II receptors, kung saan natutupad ang pagkilos ng angiotensin II. Ipinapakita ang angiotensin II mula sa koneksyon sa receptor, hindi pagkakaroon ng pagkilos ng isang agonist na may kaugnayan sa receptor na ito. Ang Telmisartan ay nagbubuklod lamang sa AT1 subtype ng angiotensin II receptors. Patuloy ang koneksyon. Wala itong kaakibat para sa iba pang mga receptor, kabilang ang mga receptor ng AT2 at iba pang mga hindi gaanong pinag-aralan na angiotensin receptor. Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa paggamit ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan. Binabawasan nito ang konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo, hindi pinipigilan ang renin sa plasma ng dugo at ns block ang mga channel ng ion. Ang Telmisartan ay hindi pinipigilan ang angiotensin na nagko-convert ng enzyme (ACE) (kininase II) (isang enzyme na nagpapabagsak din sa bradykinin). Samakatuwid, ang isang pagtaas sa mga epekto na sanhi ng bradykinin ay hindi inaasahan.

Sa mga pasyente, ang telmisartan sa isang dosis ng 80 mg ay ganap na hinaharangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin II. Ang simula ng pagkilos ng antihypertensive ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang pangangasiwa ng telmisartan. Ang epekto ng gamot ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras at nananatiling makabuluhan hanggang sa 48 na oras. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay karaniwang bubuo pagkatapos ng 4-8 na linggo ng regular na pangangasiwa ng telmisartan.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang telmisartan ay nagpapababa ng systolic at diastolic na presyon ng dugo (BP) nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso (HR).

Sa kaso ng biglang pagkansela ng telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas nang walang pag-unlad ng "withdrawal" syndrome.

Mga Pharmacokinetics

Kapag kinukuha nang pasalita, mabilis itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract (GIT). Ang bioavailability ay 50%. Ang pagbaba sa AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) kasama ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan na may mga saklaw ng pagkain mula 6% (sa isang dosis ng 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis ng 160 mg). 3 oras pagkatapos ng ingestion, ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay leveled, anuman ang oras ng pagkain. May pagkakaiba sa mga konsentrasyon sa plasma sa mga kalalakihan at kababaihan. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma ng dugo at AUC sa mga kababaihan kumpara sa mga kalalakihan ay humigit-kumulang na 3 at 2 beses na mas mataas, ayon sa pagkakabanggit (nang walang isang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo).

Komunikasyon sa mga protina ng dugo sa dugo - 99.5%, pangunahin sa albumin at alpha-1 glycoprotein.

Ang average na halaga ng maliwanag na dami ng pamamahagi sa konsentrasyon ng balanse ay 500 litro. Ito ay na-metabolize sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronic acid. Ang mga metabolites ay hindi aktibo sa parmasyutiko. Ang kalahating buhay (T1 / 2) ay higit sa 20 oras. Ito ay excreted higit sa lahat sa pamamagitan ng bituka sa isang hindi nagbago anyo at sa pamamagitan ng mga bato - mas mababa sa 2% ng dosis na kinuha. Ang kabuuang clearance ng plasma ay mataas (900 ml / min), ngunit kumpara sa daloy ng dugo na "hepatic" (mga 1500 ml / min).

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng Telmista na gamot:

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o mga excipients ng gamot.
Pagbubuntis
Ang panahon ng pagpapasuso.
Ang mga nakakahawang sakit ng biliary tract.
Malubhang sakit na hepatic (Child-Pugh class C).
Kasabay na paggamit sa aliskiren sa mga pasyente na may diabetes mellitus o katamtaman hanggang sa matinding pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate (GFR)

Mga epekto

Ang mga napansin na mga kaso ng mga side effects ay hindi nauugnay sa kasarian, edad o lahi ng mga pasyente.

Nakakahawang at mga parasito na sakit: sepsis, kabilang ang mga nakamamatay na sepsis, impeksyon sa ihi lagay (kabilang ang cystitis), impeksyon sa itaas na respiratory tract.
Mga karamdaman mula sa dugo at lymphatic system: anemia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Mga karamdaman mula sa immune system: mga reaksyon ng anaphylactic, hypersensitivity (erythema, urticaria, angioedema), eksema, pangangati, pantal sa balat (kabilang ang gamot), angioedema (na may nakamamatay na kinalabasan), hyperhidrosis, nakakalason na pantal sa balat.
Mga paglabag sa sistema ng nerbiyos: pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pagkalungkot, pagkalanta, vertigo.
Mga karamdaman ng organ ng pangitain: visual disturbances.
Mga paglabag sa puso: bradycardia, tachycardia.
Mga paglabag sa mga daluyan ng dugo: isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, orthostatic hypotension.
Ang mga karamdaman ng sistema ng paghinga, mga organo ng dibdib at mediastinum: igsi ng paghinga, pag-ubo, interstitial na sakit sa baga * (* sa panahon ng paggamit ng post-marketing, ang mga kaso ng interstitial na sakit sa baga ay inilarawan, na may isang pansamantalang koneksyon sa telmisartan. na-install).
Mga karamdaman sa digestive: sakit sa tiyan, pagtatae, dry oral mucosa, dyspepsia, flatulence, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagsusuka, panlasa ng panlasa (dysgeusia), may kapansanan sa pag-andar ng atay / sakit sa atay * (* ayon sa mga resulta ng mga obserbasyon sa post-marketing sa mayorya ang mga kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay / sakit sa atay ay nakilala sa mga Hapones)
Mga karamdaman mula sa musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu: arthralgia, sakit sa likod, kalamnan ng kalamnan (cramp ng mga kalamnan ng guya), sakit sa mas mababang paa't kamay, myalgia, tendon pain (mga sintomas na katulad ng pagpapakita ng tendonitis).
Mga karamdaman mula sa bato at ihi tract: may kapansanan sa bato na gumana, kabilang ang talamak na kabiguan sa bato.
Pangkalahatang mga karamdaman at karamdaman sa site ng iniksyon: sakit sa dibdib, tulad ng trangkaso, pangkalahatang kahinaan.
Laboratory at instrumental na data: isang pagbawas sa hemoglobin, isang pagtaas sa konsentrasyon ng uric acid, creatinine sa plasma ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng "atay" na mga enzyme, creatine phosphokinase (CPK) sa plasma ng dugo, hyperkalemia, hypoglycemia (sa mga pasyente na may diabetes mellitus).

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Ang Telmisartan ay maaaring dagdagan ang antihypertensive epekto ng iba pang mga gamot na antihypertensive. Ang iba pang mga uri ng mga pakikipag-ugnayan ng klinikal na kahalagahan ay hindi natukoy.

Ang magkakasamang paggamit gamit ang digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin at amlodipine ay hindi humantong sa isang makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika. Ang isang minarkahang pagtaas sa average na konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng isang average ng 20% (sa isang kaso, sa pamamagitan ng 39%). Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at digoxin, ipinapayong regular na matukoy ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Tulad ng iba pang mga gamot na kumikilos sa renin-angiotensin-aldosteron system (RAAS), ang paggamit ng telmisartan ay maaaring maging sanhi ng hyperkalemia (tingnan ang seksyon na "Mga espesyal na tagubilin"). Ang peligro ay maaaring tumaas sa kaso ng sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot, na maaari ring pukawin ang pagbuo ng hyperkalemia (naglalaman ng potassium substitutes, potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, ARA II, non-steroidal anti-inflammatory drug NSAIDs, kabilang ang mga pumipili na cyclooxygenase-2 | TsOGG-2 | immunosuppressants cyclosporine o tacrolimus at trimethoprim.

Ang pagbuo ng hyperkalemia ay nakasalalay sa mga salik na panganib na kadahilanan. Ang panganib ay nadagdagan din sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga kumbinasyon sa itaas. Sa partikular, ang panganib ay lalo na mataas kapag ginamit nang sabay-sabay na may diuretics na nagpapalabas ng potasa, pati na rin sa mga kapalit na may potasa na may potasa. Halimbawa, ang paggamit ng kasabay sa mga ACE inhibitors o NSAID ay hindi gaanong panganib kung ang mahigpit na pag-iingat ay kinuha. Ang ARA II, tulad ng telmisartan, binabawasan ang pagkawala ng potasa sa panahon ng diuretic therapy. Ang paggamit ng diuretics ng potassium-sparing, halimbawa, spironolactone, eplerenone, triamteren o amiloride, mga additives na naglalaman ng potasa o mga substansiya na may potasa na may potasa ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa serum potassium. Ang sabay-sabay na paggamit ng dokumentadong hypokalemia ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa regular na pagsubaybay ng potasa sa plasma ng dugo. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at ramipril, isang 2.5-tiklop na pagtaas sa AUC0-24 at Cmax ng ramipril at ramipril. Ang klinikal na kahalagahan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi naitatag. Sa sabay-sabay na paggamit ng ACE inhibitors at lithium paghahanda, ang isang mababalik na pagtaas sa nilalaman ng lithium ng plasma ay sinusunod, na sinamahan ng mga nakakalason na epekto. Sa mga bihirang kaso, naiulat ang mga nasabing pagbabago sa ARA II at paghahanda ng lithium. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng lithium at ARA II, inirerekomenda upang matukoy ang nilalaman ng lithium sa plasma ng dugo. Ang paggamot ng mga NSAID, kabilang ang acetylsalicylic acid, COX-2, at hindi pumipili ng mga NSAID, ay maaaring maging sanhi ng talamak na kabiguan ng bato sa mga pasyente na may dumi sa tubig. Ang mga gamot na kumikilos sa RAAS ay maaaring magkaroon ng isang synergistic na epekto. Sa mga pasyente na tumatanggap ng mga NSAID at telmisartan, dapat na mabayaran ang bcc sa simula ng paggamot at pag-andar ng bato. Kasabay na paggamit sa aliskiren sa mga pasyente na may diabetes mellitus o katamtaman hanggang sa malubhang pagkabigo sa bato (glomerular pagsasala rate ng GFR