Thiazolidinedione paghahanda - mga katangian at mga tampok ng application

Ang modernong gamot ay gumagamit ng magkakaibang grupo ng mga gamot upang gamutin ang type 2 diabetes.

Ang isa sa mga pangkat na ito ay thiazolidinediones, na may katulad na epekto sa metformin.

Ito ay pinaniniwalaan na, kung ihahambing sa mas aktibong sangkap, mas ligtas ang thiazolidinediones.

Paano ginagamot ang patolohiya?

Ang modernong paggamot ng diyabetis ay isang kumplikadong mga hakbang.

Ang mga hakbang sa therapeutic ay kinabibilangan ng isang medikal na kurso, isang mahigpit na diyeta, pisikal na therapy, paggamot sa di-gamot at ang paggamit ng mga tradisyonal na mga recipe ng gamot.

Ang paggamot ng diyabetis ay nagsasangkot ng paggamit ng mga espesyal na gamot upang makamit ang ilang mga layunin ng therapeutic.

Ang mga layunin sa paggamot na ito ay:

• pinapanatili ang dami ng hormon ng hormone sa kinakailangang antas,
• normalisasyon ng dami ng glucose sa dugo,
• isang hadlang sa karagdagang pag-unlad ng proseso ng pathological,
• neutralisasyon ng mga pagpapakita ng mga komplikasyon at negatibong kahihinatnan.

Ang kurso ng therapeutic ay nagsasangkot sa paggamit ng mga sumusunod na grupo ng mga gamot:

1. Sulfonylurea paghahanda, na bumubuo ng halos siyamnapung porsyento ng lahat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang ganitong mga tablet ay mahusay na neutralisahin ang ipinahayag na paglaban ng insulin.
2. Ang mga Biguanides ay mga gamot na may isang aktibong sangkap tulad ng metformin. Ang sangkap ay may kapaki-pakinabang na epekto sa pagbaba ng timbang, at tumutulong din upang mabawasan ang asukal sa dugo. Bilang isang patakaran, hindi ito ginagamit sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato at atay, dahil mabilis itong naipon sa mga organo na ito.
3. Ang mga inhibitor ng Alpha-glycosidase ay ginagamit prophylactically upang maiwasan ang pag-unlad ng type 2 diabetes. Ang pangunahing bentahe ng mga gamot ng pangkat na ito ay hindi sila humahantong sa paghahayag ng hypoglycemia. Ang mga tableted na gamot ay may kapaki-pakinabang na epekto sa normalisasyon ng timbang, lalo na kung sinusunod ang diet therapy.
4. Ang Thiazolidinediones ay maaaring magamit bilang pangunahing gamot para sa paggamot ng patolohiya o kasama ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang pangunahing epekto ng mga tablet ay upang madagdagan ang pagkasensitibo ng tisyu sa insulin, sa gayon neutralisahin ang paglaban. Ang mga gamot ay hindi ginagamit sa pagbuo ng type 1 na diabetes mellitus, dahil maaari lamang silang kumilos sa pagkakaroon ng insulin, na ginawa ng pancreas.

Bilang karagdagan, ang mga meglitinides ay ginagamit - mga gamot na nagpapataas ng pagtatago ng insulin, kaya nakakaapekto sa mga selula ng pancreatic beta.

Ang pagbaba ng mga antas ng glucose ay na-obserbahan na labinlimang minuto pagkatapos kumuha ng tableta.

Kaligtasan

Ang Thiazolidinediones ay nagsasagawa ng mga epekto sa pamamagitan ng pagbawas sa resistensya ng insulin. Mayroong 2 thiazolidinediones na magagamit sa merkado - rosiglitazone (Avandia) at pioglitazone (Actos). Si Troglitazone ang una sa klase nito, ngunit nakansela dahil nagdulot ito ng kapansanan sa pag-andar ng atay. Ang mga gamot ay maaaring magamit pareho bilang monotherapy, at kasama ang iba pang mga gamot.

Mekanismo ng pagkilos. Ang Thiazolidinediones ay nagdaragdag ng pagkasensitibo sa insulin sa pamamagitan ng pagkilos sa adipose tissue, kalamnan at atay, kung saan pinapataas nila ang paggamit ng glucose at binawasan ang synthesis (1,2). Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi ganap na nauunawaan. Isaaktibo nila ang isa o higit pang mga uri ng mga receptor na nagpapa-aktibo ng paglaganap ng peroxisome (RAPP) na nagpapa-aktibo sa paglaki ng peroxisome, na, sa gayon, ay umayos ang expression ng gene (3).

Kahusayan Ang Pioglitazone at rosiglitazone ay may parehong pagiging epektibo o bahagyang mas mababang pagiging epektibo tulad ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic. Ang average na halaga ng glycosylated hemoglobin kapag kumukuha ng rosiglitazone ay bumababa ng 1.2-1.5%, at ang konsentrasyon ng mataas at mababang density ng lipoproteins ay nagdaragdag. Batay sa data, maipapalagay na ang therapy na may thiazolidinediones ay hindi mas mababa sa mga tuntunin ng pagiging epektibo ng metformin therapy, ngunit dahil sa mataas na gastos at mga epekto, ang mga gamot na ito ay hindi ginagamit para sa paunang paggamot ng diabetes.

Ang epekto ng thiazolidinediones sa cardiovascular system. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring magkaroon ng anti-namumula, antithrombotic, at anti-atherogenic na aktibidad, ngunit sa kabila nito, ang mga data na nagpapakita ng isang nabawasan na peligro ng sakit na cardiovascular ay hindi kahanga-hanga, at ang bilang ng mga side effects ay nakakaalarma (4,5,6,7). Ang mga resulta ng meta-analyse ay nagpapahiwatig ng pangangailangang mag-ingat sa paggamit ng thiazolidinediones at rosiglitazone partikular, habang ang mga bagong data ay hindi kumpirmahin o tanggihan ang data ng cardiotoxicity. Bukod dito, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng pagkabigo sa puso. Sa sitwasyong ito, hindi inirerekomenda na gumamit ng rosiglitazone kung posible na gumamit ng mas ligtas na gamot (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Sa panahon ng therapy na may pioglitazone, ang konsentrasyon ng mga low-density lipids ay nananatiling hindi nagbabago, at sa therapy na may rosiglitazone, isang pagtaas ng konsentrasyon ng maliit na bahagi ng lipid na ito ay sinusunod ng isang average na 8-16%. (3)

Pag-edit ng seguridad |Mga Tampok ng thiazolidinediones

Ang Thiazolidinediones, sa ibang salita glitazones, ay isang pangkat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal na naglalayong taasan ang biological na epekto ng insulin. Para sa paggamot ng diabetes mellitus ay nagsimulang magamit nang medyo kamakailan - mula noong 1996. Ibinigay nang mahigpit ayon sa reseta.

Ang mga Glitazones, bilang karagdagan sa pagkilos ng hypoglycemic, ay may positibong epekto sa cardiovascular system. Ang sumusunod na aktibidad ay sinusunod: antithrombotic, antiatherogenic, anti-namumula. Kapag kumukuha ng thiazolidinediones, ang antas ng glycated hemoglobin ay bumababa sa average ng 1.5%, at ang antas ng HDL ay nagdaragdag.

Ang Therapy na may mga gamot ng klase na ito ay hindi gaanong epektibo kaysa sa therapy na may Metformin. Ngunit hindi sila ginagamit sa paunang yugto na may type 2 diabetes. Ito ay dahil sa kalubhaan ng mga side effects at isang mas mataas na presyo. Ngayon, ang mga glitazones ay ginagamit upang mas mababa ang glycemia na may mga derivatives ng sulfonylurea at metformin. Maaari silang inireseta nang magkahiwalay sa bawat isa sa mga gamot, at sa kumbinasyon.

Mga kalamangan at kawalan

Kabilang sa mga tampok ng mga gamot ay may positibo at negatibo:

• dagdagan ang timbang ng katawan ng 2 kg sa average,
• Ang isang malaking listahan ng mga epekto
• Pagbutihin ang profile ng lipid
• Epektibong nakakaapekto sa resistensya ng insulin
• mas mababang aktibidad ng pagbaba ng asukal kumpara sa metformin, mga derivatives ng sulfonylurea,
• mas mababang presyon ng dugo
• bawasan ang mga kadahilanan na nakakaapekto sa pag-unlad ng atherosclerosis,
• panatilihin ang likido, at bilang isang resulta, ang mga panganib ng pagtaas ng pagkabigo sa puso,
• bawasan ang density ng buto, pagtaas ng panganib ng mga bali,
• hepatotoxicity.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Thiazolidinediones ay kumikilos sa mga receptor, na nagpapabuti sa pamamahagi at pag-agaw ng glucose sa pamamagitan ng mga cell. Ang pagkilos ng hormone sa atay, adipose tissue at kalamnan ay nagpapabuti. Bukod dito, ang epekto sa antas ng huling dalawang tagapagpahiwatig ay mas mataas.

Ang mga Glitazones ay hindi pinasisigla ang paggawa ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic β-cells. Ang pagbawas sa pagganap ay nakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng paglaban ng insulin ng peripheral na tisyu at pagtaas ng paggamit ng glucose sa pamamagitan ng mga tisyu. Ang epekto ng pagbaba ng asukal, bilang isang patakaran, ay unti-unting nangyayari. Ang minimum na antas ng glucose sa pag-aayuno ay sinusunod lamang pagkatapos ng isang dalawang buwan na paggamit. Ang Therapy ay sinamahan ng pagtaas ng timbang.

Mayroong isang pagpapabuti sa metabolic control sa pamamagitan ng pagbaba ng asukal sa dugo. Kung pinagsama sa mga derivatives ng metformin at sulfonylurea, ang kontrol ng glycemic ay pinabuting sa mga pasyente na may type 2 diabetes, pati na rin sa mga klinikal na makabuluhang antas ng hormon ng plasma. Ang mga Glitazones ay kumikilos lamang sa pagkakaroon ng insulin.

Ang mga parameter ng Pharmacokinetic ay maaaring magkakaiba depende sa gamot. Huwag makakaapekto sa kanila kasarian at edad ng pasyente. Sa pinsala sa atay sa mga pasyente, binago nito ang mga pharmacokinetics.

Mga indikasyon at contraindications

Ang mga Thiazolidinediones ay inireseta para sa diyabetis na hindi umaasa sa insulin (type 2 diabetes):

• bilang monotherapy para sa mga pasyente na kumokontrol sa antas ng glycemia nang walang gamot (diyeta at pisikal na aktibidad),
• bilang isang dual therapy kasabay ng paghahanda ng sulfonylurea,
• bilang isang dalawahang paggamot na may metformin para sa sapat na kontrol ng glycemic,
• bilang isang triple paggamot ng "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• pagsasama sa insulin
• pagsasama sa insulin at metformin.

Kabilang sa mga contraindications sa pagkuha ng mga gamot:

• indibidwal na hindi pagpaparaan,
• pagbubuntis / paggagatas
• edad hanggang 18 taon
• kabiguan sa atay - malubhang at katamtaman na kalubhaan,
• matinding pagkabigo sa puso
• Malubha ang kabiguan ng bato.

Video na panayam sa paghahanda ng pangkat ng thiazolidinedione:

Mga epekto

Kabilang sa mga side effects matapos ang pagkuha ng thiazolidinediones ay:

• sa mga kababaihan - panregla iregularidad,
• pag-unlad ng pagkabigo sa puso,
• paglabag sa katayuan sa hormonal,
• nadagdagan ang mga antas ng mga enzyme ng atay,
• anemia
• hypoglycemia,
• hypercholesterolemia,
• sakit ng ulo at pagkahilo,
• nakakuha ng timbang
• nadagdagan ang gana
• sakit sa tiyan, upsets,
• pantal sa balat, lalo na, urticaria,
• pamamaga
• nadagdagan ang pagkapagod
• kapansanan sa paningin
• mga benign formations - polyp at cysts,
• impeksyon sa itaas na respiratory tract.

Sa kurso ng therapy, ang timbang at mga palatandaan ay sinusubaybayan na nagpapahiwatig ng pagpapanatili ng likido. Ang pagsubaybay sa function ng atay ay isinasagawa din. Ang pagkonsumo sa katamtamang dosis ng alkohol ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa kontrol ng glycemic.

Dosis, pamamaraan ng pangangasiwa

Ang mga Glitazones ay kinukuha nang walang pagsasaalang-alang sa pagkain. Ang pagsasaayos ng dosis para sa mga matatanda na may menor de edad na paglihis sa atay / bato ay hindi isinasagawa. Ang huling kategorya ng mga pasyente ay inireseta ng isang mas mababang pang-araw-araw na paggamit ng gamot. Ang dosis ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa.

Ang pagsisimula ng therapy ay nagsisimula sa isang mababang dosis. Kung kinakailangan, nadagdagan ito sa mga konsentrasyon depende sa gamot. Kapag pinagsama sa insulin, ang dosis nito alinman ay mananatiling hindi nagbabago o bumababa sa mga ulat ng mga kondisyon ng hypoglycemic.

Listahan ng Gamot ng Thiazolidinedione

Ang dalawang kinatawan ng glitazone ay magagamit sa merkado ng parmasyutiko ngayon - rosiglitazone at pioglitazone. Ang una sa pangkat ay troglitazone - agad itong kinansela dahil sa pagbuo ng matinding pinsala sa atay.

Ang mga gamot batay sa rosiglitazone ay kasama ang sumusunod:

• 4 mg avandia - Espanya,
• 4 mg Diagnitazone - Ukraine,
• Roglit sa 2 mg at 4 mg - Hungary.

Ang mga gamot na nakabase sa Piogitazone ay kasama ang:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkey,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg at 30 mg - India.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

1. Rosiglitazone. Ang paggamit ng alkohol ay hindi nakakaapekto sa kontrol ng glycemic. Walang makabuluhang pakikipag-ugnay sa mga contraceptive ng tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Kapag pinagsama sa rifampicin, ang epekto ng pioglitazone ay nabawasan. Marahil isang bahagyang pagbaba sa pagiging epektibo ng pagpipigil sa pagbubuntis habang kumukuha ng mga kontraseptibo sa tablet. Kapag gumagamit ng ketoconazole, madalas na kinakailangan ang control glycemic.

Ang Thiazolidinediones ay hindi lamang nagbabawas ng mga antas ng asukal, ngunit positibong nakakaapekto sa cardiovascular system. Bilang karagdagan sa mga pakinabang, mayroon silang isang bilang ng mga negatibong aspeto, ang pinakakaraniwan kung saan ay ang pagbuo ng pagkabigo sa puso at pagbaba sa density ng buto.

Aktibo silang ginagamit sa kumplikadong therapy, ang paggamit ng thiazolidinediones para sa pag-iwas sa pag-unlad ng sakit ay nangangailangan ng karagdagang pag-aaral.

Mga Batas ng appointment

1. Ang unang pagpipilian ng mga gamot para sa type 2 diabetes sa labis na timbang na mga pasyente ay metformin o mga gamot mula sa pangkat ng thiazolidinediones.
   
2. Sa mga pasyente na may normal na bigat ng katawan, ang kagustuhan ay ibinibigay sa paghahanda ng sulfonylurea o meglitinides.
   
3. Sa pagiging hindi epektibo ng paggamit ng isang tablet, bilang isang patakaran, ang isang kumbinasyon ng dalawa (mas madalas na tatlong) gamot ay inireseta. Karaniwang ginagamit na kumbinasyon:
   
   • sulfonylurea + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Mga paghahanda ng Sulfonylurea

Ang pinakatanyag ay ang mga gamot na nauugnay sa mga derivatives ng sulfonylurea (hanggang sa 90% ng lahat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal). Ito ay pinaniniwalaan na ang isang pagtaas ng pagtatago ng insulin ng mga gamot ng klase na ito ay kinakailangan upang pagtagumpayan ang paglaban ng insulin ng intrinsic insulin.

Kabilang sa paghahanda ng ika-2 henerasyon na sulfonylurea:

• Gliclazide - ay may binibigkas na positibong epekto sa microcirculation, daloy ng dugo, ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga komplikasyon ng microvascular ng diabetes.
• Glibenclamide - ay may pinakamalakas na hypoglycemic effect. Sa kasalukuyan, marami pa at maraming publikasyon na pinag-uusapan ang negatibong epekto ng gamot na ito sa kurso ng mga sakit sa cardiovascular.
• Glipizide - ay may binibigkas na epekto ng pagbaba ng asukal, ngunit ang tagal ng pagkilos ay mas maikli kaysa sa glibenclamide.
• Glycidone - ang tanging gamot mula sa pangkat na ito, na kung saan ay inireseta sa mga pasyente na may katamtaman na pagpapahina sa bato. Ito ay may pinakamaikling tagal ng pagkilos.

Ang mga paghahanda ng ika-3 henerasyon na sulfonylurea ay iniharap Glimeprimide:

• nagsisimula na kumilos nang mas maaga at may mas matagal na panahon ng pagkakalantad (hanggang sa 24 na oras) sa mas mababang mga dosis,
• ang posibilidad na kumuha ng gamot lamang ng 1 oras bawat araw,
• hindi binabawasan ang pagtatago ng insulin sa panahon ng ehersisyo,
• nagiging sanhi ng mabilis na paglabas ng insulin bilang tugon sa paggamit ng pagkain,
• maaaring magamit para sa katamtamang pagkabigo ng bato,
• ay may mas mababang panganib ng hypoglycemia kumpara sa iba pang mga gamot sa klase na ito.

Ang maximum na pagiging epektibo ng paghahanda ng sulfonylurea ay sinusunod sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ngunit may normal na bigat ng katawan.

Magreseta ng mga gamot na sulfonylurea para sa type 2 diabetes, kapag ang diyeta at regular na pisikal na aktibidad ay hindi makakatulong.

Ang mga paghahanda ng Sulfonylurea ay kontraindikado: para sa mga pasyente na may type 1 na diyabetis, buntis at sa panahon ng paggagatas, na may matinding patolohiya ng atay at bato, na may diyabetis na may diabetes. Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin sa kaso ng gastric at duodenal ulcer, pati na rin sa kaso ng mga febrile na pasyente sa talamak na alkoholismo.

Ayon sa mga istatistika, sa kasamaang palad, ang isang third lamang ng mga pasyente ay nakakamit ang pinakamainam na kabayaran para sa diabetes mellitus sa paggamit ng sulfonylureas. Inirerekomenda ang iba pang mga pasyente na pagsamahin ang mga gamot na ito sa iba pang mga tableted na gamot, o lumipat sa paggamot sa insulin.

Ang tanging gamot sa pangkat na ito ay metformin, na nagpapabagal sa paggawa at pagpapalabas ng glucose sa atay, ay nagpapabuti ng paggamit ng glucose sa pamamagitan ng peripheral na tisyu, nagpapabuti ng daloy ng dugo, at normalize ang metabolismo ng lipid. Ang epekto ng hypoglycemic ay bumubuo ng 2-3 araw pagkatapos ng pagsisimula ng gamot.Sa parehong oras, bumababa ang antas ng glycemia ng pag-aayuno, at bumababa ang gana sa pagkain.

Ang isang natatanging tampok ng metformin ay ang pag-stabilize, at kahit na pagbaba ng timbang - wala sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic na may ganitong epekto.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng metformin ay ang: type 2 diabetes mellitus sa mga pasyente na may labis na timbang, prediabetes, hindi pagpaparaan sa paghahanda ng sulfonylurea.

Ang Metformin ay kontraindikado sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus, buntis at sa panahon ng paggagatas, na may malubhang patolohiya ng atay at bato, na may talamak na komplikasyon ng diyabetis, na may talamak na impeksyon, at anumang mga sakit na sinamahan ng hindi sapat na supply ng mga organo na may oxygen.

Mga Inhibitors ng Alpha Glycosidase

Kasama sa mga gamot ng pangkat na ito acarbose at miglitol, na nagpapabagal sa pagbagsak ng mga karbohidrat sa mga bituka, na nagsisiguro ng isang mas mabagal na pagsipsip ng glucose sa dugo. Dahil dito, ang pagtaas ng asukal sa dugo sa panahon ng pagkain ay nabura, walang panganib ng hypoglycemia.

Ang isang tampok ng mga gamot na ito ay ang kanilang pagiging epektibo sa pag-ubos ng maraming mga kumplikadong karbohidrat. Kung ang mga simpleng karbohidrat ay mananaig sa diyeta ng pasyente, ang paggamot sa mga alpha-glycosidase inhibitors ay hindi nagbibigay ng positibong epekto. Ang tinukoy na mekanismo ng pagkilos ay ginagawang ang mga gamot ng pangkat na ito na pinaka epektibo sa normal na glycemia ng pag-aayuno at isang matalim na pagtaas pagkatapos kumain. Gayundin, ang mga gamot na ito ay halos hindi nagpapataas ng bigat ng katawan.

Ang mga inhibitor ng Alpha-glycosidase ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus na may diyeta at ehersisyo na hindi epektibo sa isang namamayani ng hyperglycemia pagkatapos kumain.

Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit ng mga alpha-glycosidase inhibitors ay: ang diabetes ketoacidosis, cirrhosis, talamak at talamak na pamamaga ng bituka, gastrointestinal tract pathology na may nadagdagang pagbuo ng gas, ulcerative colitis, bituka sagabal, malaking hernias, malubhang impaired renal function, pagbubuntis at paggagatas.

Thiazolidinediones (glitazones)

Kasama sa mga gamot sa pangkat na ito pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonena binabawasan ang resistensya ng insulin, bawasan ang pagpapalabas ng glucose sa atay, mapanatili ang pag-andar ng mga cell na gumagawa ng insulin.

Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay katulad ng pagkilos ng metformin, ngunit binawasan ang mga negatibong katangian nito - bilang karagdagan sa pagbabawas ng resistensya ng insulin, ang mga gamot ng pangkat na ito ay nakapagpabagal sa pagbuo ng mga komplikasyon sa bato at arterial hypertension, na kapaki-pakinabang na nakakaapekto sa lipid metabolismo. Ngunit, sa kabilang banda, kapag kumukuha ng mga glitazon, dapat mong patuloy na subaybayan ang pag-andar ng atay. Sa kasalukuyan, mayroong katibayan na ang paggamit ng rosiglitazone ay maaaring dagdagan ang panganib ng myocardial infarction at cardiovascular failure.

Ang mga Glitazones ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may type 2 na diyabetis sa mga kaso ng kakulangan sa diyeta at pisikal na aktibidad na may kalakhan ng paglaban sa insulin.

Ang mga contraindications ay: type 1 diabetes mellitus, diabetes ketoacidosis, pagbubuntis at paggagatas, malubhang sakit sa atay, malubhang pagkabigo sa puso.

Meglitinides

Kasama sa mga gamot sa pangkat na ito repaglinide at nateglinidepagkakaroon ng isang panandaliang pagbaba ng asukal. Kinokontrol ng Meglitinides ang antas ng glucose pagkatapos kumain, na ginagawang posible na hindi sumunod sa isang mahigpit na diyeta, sapagkat ang gamot ay ginagamit kaagad bago kumain.

Ang isang natatanging tampok ng meglitinides ay isang mataas na pagbaba ng glucose: sa isang walang laman na tiyan sa pamamagitan ng 4 mmol / l, pagkatapos kumain - sa pamamagitan ng 6 mmol / l. Ang konsentrasyon ng glycated hemoglobin HbA1c ay nabawasan ng 2%. Sa matagal na paggamit ay hindi nagiging sanhi ng pagtaas ng timbang at hindi nangangailangan ng pagpili ng dosis. Ang isang pagtaas sa hypoglycemic effect ay sinusunod habang kumukuha ng alkohol at ilang mga gamot.

Ang indikasyon para sa paggamit ng meglitinides ay ang type 2 na diyabetis sa mga kaso ng kakulangan sa diyeta at pisikal na aktibidad.

Ang miglitinides ay kontraindikado: para sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus, na may ketoacidosis ng diabetes, mga buntis na kababaihan at pagpapasuso, na may pagtaas ng sensitivity sa gamot.

Pansin! Impormasyon na ibinigay ng site DIABET-GIPERTONIA.RU ay para sa sanggunian lamang. Ang pangangasiwa ng site ay hindi mananagot para sa mga posibleng negatibong kahihinatnan kung kumuha ka ng anumang mga gamot o pamamaraan nang walang appointment ng doktor!

Ang mga hypoglycemic o antidiabetic na gamot ay mga gamot na nagpapababa ng glucose sa dugo at ginagamit upang gamutin ang diabetes.

Kasabay ng insulin, ang mga paghahanda kung saan ay angkop lamang para sa paggamit ng parenteral, mayroong isang bilang ng mga sintetikong compound na may isang hypoglycemic effect at epektibo kapag kinuha pasalita. Ang pangunahing paggamit ng mga gamot na ito ay nasa type 2 diabetes.

Ang mga oral ahente hypoglycemic (hypoglycemic) ay maaaring maiuri ayon sa mga sumusunod:

— derivatives ng sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, glyclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (buformin, metformin, fenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— mga inhibitor ng alpha glucosidase (acarbose, miglitol),

Ang mga hypoglycemic properties sa mga derivatives ng sulfonylurea ay natuklasan ng pagkakataon. Ang kakayahan ng mga compound ng pangkat na ito na magkaroon ng isang hypoglycemic effect ay natagpuan sa 50s, kapag ang isang pagbawas sa glucose ng dugo ay nabanggit sa mga pasyente na tumatanggap ng mga antibacterial sulfonamide na gamot para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit. Kaugnay nito, nagsimula ang isang paghahanap para sa mga derivatives ng sulfonamides na may binibigkas na hypoglycemic na epekto noong 50s. Ang synthesis ng mga unang derivatives ng sulfonylurea na maaaring magamit upang gamutin ang diabetes mellitus ay isinasagawa. Ang una sa gayong mga gamot ay ang carbutamide (Germany, 1955) at tolbutamide (USA, 1956). Sa unang bahagi ng 50's. ang mga derivatives ng sulfonylurea ay nagsimulang magamit sa klinikal na kasanayan. Sa 60-70s. lumitaw ang pangalawang henerasyong sulfonylureas. Ang unang kinatawan ng paghahanda ng pangalawang henerasyon na sulfonylurea, glibenclamide, ay nagsimulang magamit upang gamutin ang diabetes noong 1969, noong 1970 ay nagsimulang gamitin ang glibornuride, at noong 1972, glipizide. Ang gliclazide at glycidone ay lumitaw halos sabay-sabay.

Noong 1997, ang repaglinide (isang pangkat ng meglitinides) ay naaprubahan para sa paggamot ng diabetes.

Ang kasaysayan ng paggamit ng mga biguanides ay bumalik sa Middle Ages, kapag ang isang halaman ay ginamit upang gamutin ang diabetes Galega officinalis (Pranses liryo).

Ang Thiazolidinediones (glitazones) ay pumasok sa klinikal na kasanayan noong 1997. Ang mga unang gamot na naaprubahan para magamit bilang isang ahente ng hypoglycemic ay troglitazone, ngunit noong 2000 ang paggamit nito ay pinagbawalan dahil sa mataas na hepatotoxicity. Sa ngayon, dalawang gamot mula sa pangkat na ito ang ginagamit - pioglitazone at rosiglitazone.

Pagkilos sulfonylureas higit sa lahat na nauugnay sa pagpapasigla ng pancreatic beta cells, na sinamahan ng pagpapakilos at pagtaas ng paglabas ng endogenous insulin.

Sa matagal na paggamot na may mga derivatives ng sulfonylurea, nawala ang kanilang paunang nakapagpapasiglang epekto sa pagtatago ng insulin. Ito ay pinaniniwalaan na ito ay dahil sa isang pagbawas sa bilang ng mga receptor sa mga beta cells. Matapos ang isang pahinga sa paggamot, ang reaksyon ng mga beta cells sa pagkuha ng mga gamot ng pangkat na ito ay naibalik.

Ang ilang mga sulfonylureas ay mayroon ding labis na pancreatic effects. Ang mga epekto ng Extrapancreatic ay hindi mahusay na klinikal na kahalagahan, kasama nila ang isang pagtaas sa pagiging sensitibo ng mga tisyu na umaasa sa insulin sa mga endogenous na insulin at isang pagbawas sa pagbuo ng glucose sa atay. Ang mekanismo ng pag-unlad ng mga epekto na ito ay dahil sa ang mga gamot na ito (lalo na ang glimepiride) ay nagdaragdag ng bilang ng mga receptor na sensitibo sa insulin sa mga target na cell, nagpapabuti ng pakikipag-ugnay sa insulin-receptor, at ibalik ang pagbawas ng signal ng postreceptor.

Bilang karagdagan, mayroong katibayan na ang prizvodnye sulfonylureas ay nagpapasigla sa pagpapalabas ng somatostatin at sa gayon ay pagbawalan ang pagtatago ng glucagon.

Henerasyon: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

II henerasyon: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

III henerasyon: glimepiride.

Sa kasalukuyan, sa Russia, ang paghahanda ng sulfonylurea ng unang henerasyon ay hindi gagamitin.

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga gamot sa pangalawang henerasyon at mga derivatives ng sulfonylurea ng unang henerasyon ay mas higit na aktibidad (50-100 beses), na pinapayagan silang magamit sa mas mababang mga dosis at, nang naaayon, binabawasan ang posibilidad ng mga epekto. Ang mga indibidwal na kinatawan ng hypoglycemic derivatives ng sulfonylureas ng ika-1 at ika-2 henerasyon ay naiiba sa aktibidad at pagpapaubaya. Kaya, ang pang-araw-araw na dosis ng mga gamot ng unang henerasyon - tolbutamide at chlorpropamide - 2 at 0.75 g, ayon sa pagkakabanggit, at mga gamot na pangalawang henerasyon - glibenclamide - 0.02 g, glycvidone - 0.06-0.12 g. Ang mga gamot sa pangalawang henerasyon ay karaniwang mas mahusay na pinahusay ng mga pasyente. .

Ang mga paghahanda ng Sulfonylurea ay may iba't ibang kalubhaan at tagal ng pagkilos, na tumutukoy sa pagpili ng mga gamot kapag inireseta. Ang Glibenclamide ay may pinaka-binibigkas na hypoglycemic na epekto ng lahat ng mga derivatives ng sulfonylurea. Ginagamit ito bilang isang sanggunian para sa pagsusuri ng hypoglycemic epekto ng mga bagong synthesized na gamot. Ang malakas na hypoglycemic na epekto ng glibenclamide ay dahil sa ang katunayan na ito ay may pinakamataas na pagkakaugnay para sa mga ATP na umaasa sa potasa ng mga potassium cells ng pancreatic beta cells. Sa kasalukuyan, ang glibenclamide ay ginawa pareho sa anyo ng isang tradisyonal na form ng dosis at sa anyo ng isang micronized form - isang espesyal na formulated glibenclamide form na nagbibigay ng isang optimal na pharmacokinetic at pharmacodynamic profile dahil sa mabilis at kumpletong pagsipsip (bioavailability ay halos 100%) at ginagawang posible na gumamit ng mga gamot sa mas maliit na dosis.

Ang Gliclazide ay ang pangalawang pinakakaraniwang oral hypoglycemic agent pagkatapos ng glibenclamide. Bilang karagdagan sa katotohanan na ang gliclazide ay may isang hypoglycemic effect, pinapabuti nito ang mga hematological na mga parameter, rheological na katangian ng dugo, ay may positibong epekto sa hemostatic system at microcirculation, at pinipigilan ang pagbuo ng microvasculitis, kabilang ang pinsala sa retina, pinipigilan ang pagsasama ng platelet, makabuluhang pinatataas ang index ng hindi pagkakasundo na indeks, pinatataas ang aktibidad ng heparin at fibrinolytic, pinatataas ang pagpapaubaya ng heparin, at nagpapakita rin ng mga katangian ng antioxidant.

Ang Glycvidone ay isang gamot na maaaring inireseta sa mga pasyente na may katamtaman na pagkabigo sa bato, dahil 5% lamang ng mga metabolite ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, ang natitira (95%) - sa pamamagitan ng mga bituka.

Ang Glipizide, pagkakaroon ng isang binibigkas na epekto, ay nagdudulot ng isang maliit na panganib sa mga tuntunin ng mga reaksyon ng hypoglycemic, dahil hindi ito pinagsama-sama at walang aktibong metabolite.

Ang mga gamot na oral antidiabetic ay ang pangunahing gamot para sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus (hindi umaasa sa insulin) at kadalasang inireseta sa mga pasyente na mas matanda sa 35 taong gulang na walang ketoacidosis, kakulangan sa nutrisyon, komplikasyon o magkakasamang mga sakit na nangangailangan ng agarang therapy sa insulin.

Ang mga paghahanda ng grupong sulfonylurea ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente kung saan, na may tamang diyeta, ang pang-araw-araw na pangangailangan para sa insulin ay lumampas sa 40 na yunit. Gayundin, hindi inireseta ang mga ito para sa mga pasyente na may malubhang anyo ng diabetes mellitus (na may malubhang kakulangan sa beta-cell), na may isang kasaysayan ng ketosis o diabetes ng coma, na may hyperglycemia sa itaas ng 13.9 mmol / L (250 mg%) sa isang walang laman na tiyan at mataas na glucosuria sa panahon ng diet therapy.

Ang paglipat sa paggamot na may mga gamot na sulfonylurea para sa mga pasyente na may diyabetis na nasa insulin therapy ay posible kung ang karamdaman na may karbohidrat na metabolismo ay nabayaran sa mga dosis ng insulin na mas mababa sa 40 yunit / araw. Sa mga dosis ng insulin hanggang sa 10 yunit / araw, maaari mong agad na lumipat sa paggamot na may derivatives ng sulfonylurea.

Ang pangmatagalang paggamit ng mga derivatives ng sulfonylurea ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng paglaban, na maaaring pagtagumpayan ng kumbinasyon ng therapy sa mga paghahanda ng insulin. Sa type 1 na diabetes mellitus, ang pagsasama ng mga paghahanda ng insulin na may mga derivatives ng sulfonylurea ay posible upang mabawasan ang pang-araw-araw na pangangailangan para sa insulin at makakatulong upang mapabuti ang kurso ng sakit, kabilang ang pagbagal ng pag-unlad ng retinopathy, na kung saan ay may kaugnayan sa angioprotective na aktibidad ng mga derivatives ng sulfonylurea (lalo na ang henerasyon II). Kasabay nito, may mga indikasyon ng kanilang posibleng atherogenikong epekto.

Bilang karagdagan, ang mga derivatives ng sulfonylurea ay pinagsama sa insulin (tulad ng isang kumbinasyon ay itinuturing na angkop kung ang kondisyon ng pasyente ay hindi mapabuti kapag inireseta ang higit sa 100 IU ng insulin bawat araw), kung minsan ay pinagsama sila sa mga biguanide at acarbose.

Kapag gumagamit ng mga gamot na sulfonamide hypoglycemic, dapat tandaan na ang mga antibacterial sulfonamides, hindi direktang anticoagulants, butadion, salicylates, ethionamide, tetracyclines, chloramphenicol, cyclophosphamide ay pumipigil sa kanilang metabolismo at nadaragdagan ang kahusayan (hypoglycemia ay maaaring umunlad). Kapag ang mga derivatives ng sulfonylurea ay pinagsama sa thiazide diuretics (hydrochlorothiazide, atbp.) At BKK (nifedipine, diltiazem, atbp.), Ang antagonism ay nangyayari sa mga malalaking dosis - ang mga thiazides ay nakakasagabal sa epekto ng mga sulfonylurea derivatives dahil sa pagbubukas ng mga potassium channel, at ang BKK ay nagagambala sa daloy ng mga beta cells glandula.

Ang mga derivatives ng sulfonylureas ay nagpapaganda ng epekto at hindi pagpaparaan ng alkohol, marahil dahil sa pagkaantala sa oksihenasyon ng acetaldehyde. Posible ang mga reaksyon tulad ng Antabuse.

Lahat ng mga gamot na sulfonamide hypoglycemic ay inirerekomenda na madala ng isang oras bago kumain, na nag-aambag sa isang mas malinaw na pagbaba sa postprandial (pagkatapos kumain) glycemia. Sa kaso ng matinding kalubhaan ng dyspeptic phenomena, inirerekomenda na gamitin ang mga gamot na ito pagkatapos kumain.

Ang mga hindi kanais-nais na epekto ng mga derivatives ng sulfonylurea, bilang karagdagan sa hypoglycemia, ay mga dyspeptic disorder (kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), cholestatic jaundice, pagtaas ng timbang, nababalik na leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplastic at hemolytic anemia, allergy reaksyon ( nangangati, erythema, dermatitis).

Ang paggamit ng mga paghahanda ng sulfonylurea sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda, dahil karamihan sa mga ito ay kabilang sa klase C ayon sa FDA (Food and Drug Administration), inireseta ang insulin therapy.

Ang mga pasyente ng matatanda ay hindi inirerekomenda na gumamit ng mga gamot na pang-kilos (glibenclamide) dahil sa tumaas na peligro ng hypoglycemia. Sa edad na ito, mas mainam na gumamit ng mga short-range derivatives - gliclazide, glycidone.

Meglitinides - prandial regulators (repaglinide, nateglinide).

Ang Repaglinide ay isang hango ng benzoic acid. Sa kabila ng pagkakaiba-iba ng istraktura ng kemikal mula sa mga derivatives ng sulfonylurea, hinaharangan din nito ang mga ATP na umaasa sa potassium na mga channel sa mga lamad ng aktibong aktibong beta cells ng islet na pancreatic apparatus, na nagiging sanhi ng kanilang pag-ubos at pagbubukas ng mga kaltsyum na kanal, sa gayon ay nakakaapekto sa pagtaas ng insulin. Ang isang tugon sa insulinotropic sa isang pagkain ay bubuo sa loob ng 30 minuto pagkatapos ng aplikasyon at sinamahan ng pagbaba ng glucose sa dugo sa panahon ng pagkain (ang konsentrasyon ng insulin sa pagitan ng pagkain ay hindi tumataas). Tulad ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang pangunahing epekto ay hypoglycemia. Sa pag-iingat, ang repaglinide ay inireseta sa mga pasyente na may hepatic at / o pagkabigo ng bato.

Ang Nateglinide ay isang hinango ng D-phenylalanine.Hindi tulad ng iba pang mga ahente ng hypoglycemic oral, ang epekto ng nateglinide sa pagtatago ng insulin ay mas mabilis, ngunit hindi gaanong paulit-ulit. Ang Nateglinide ay pangunahing ginagamit upang mabawasan ang postprandial hyperglycemia sa type 2 diabetes.

Biguanides, na nagsimulang magamit sa paggamot sa type 2 diabetes noong 70s, huwag pasiglahin ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic beta cells. Ang kanilang epekto ay pangunahing tinutukoy ng pagsugpo ng gluconeogenesis sa atay (kabilang ang glycogenolysis) at nadagdagan ang paggamit ng glucose ng peripheral na tisyu. Pinipigilan din nila ang hindi pagkilos ng insulin at pinapabuti ang pagbubuklod nito sa mga receptor ng insulin (pinatataas nito ang pagsipsip ng glucose at metabolismo nito).

Ang mga Biguanides (hindi tulad ng derivatives ng sulfonylurea) ay hindi binabawasan ang glucose ng dugo sa malusog na mga tao at sa mga pasyente na may type 2 diabetes pagkatapos ng gabi-gabi na gutom, ngunit makabuluhang limitahan ang pagtaas nito pagkatapos kumain, nang hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia.

Ang hypoglycemic biguanides - metformin at iba pa - ay ginagamit din para sa type 2. diabetes mellitus Bilang karagdagan sa epekto ng pagbaba ng asukal, ang mga biguanides, na may matagal na paggamit, ay may positibong epekto sa metabolismo ng lipid. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagbabawas sa lipogenesis (ang proseso kung saan ang glucose at iba pang mga sangkap ay na-convert sa mga fatty acid sa katawan), buhayin ang lipolysis (ang proseso ng paghahati ng mga lipid, lalo na ang mga triglyceride na nakapaloob sa taba, sa kanilang mga nasasakupang mataba na asido sa pamamagitan ng pagkilos ng lipase enzyme), bawasan ang gana, at isulong pagbaba ng timbang. Sa ilang mga kaso, ang kanilang paggamit ay sinamahan ng pagbawas sa nilalaman ng triglycerides, kolesterol at LDL (tinukoy sa isang walang laman na tiyan) sa suwero ng dugo. Sa diabetes mellitus type 2, ang mga karamdaman ng metabolismo ng karbohidrat ay pinagsama sa binibigkas na mga pagbabago sa metabolismo ng lipid. Kaya, ang 85-90% ng mga pasyente na may type 2 diabetes ay may isang pagtaas ng timbang sa katawan. Samakatuwid, sa isang kumbinasyon ng type 2 diabetes mellitus na may labis na timbang, ipinapakita ang mga gamot na normalizing lipid metabolismo.

Ang indikasyon para sa pangangasiwa ng mga biguanides ay ang type 2 diabetes mellitus (lalo na sa mga kaso na sinamahan ng labis na katabaan) na may hindi epektibo sa diet therapy, pati na rin sa hindi epektibo ng paghahanda ng sulfonylurea.

Sa kawalan ng insulin, ang epekto ng mga biguanides ay hindi lilitaw.

Ang mga Biguanides ay maaaring magamit sa pagsasama ng insulin sa pagkakaroon ng pagtutol dito. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito na may sulfonamide derivatives ay ipinahiwatig sa mga kaso kung saan ang huli ay hindi nagbibigay ng isang kumpletong pagwawasto ng mga sakit sa metaboliko. Ang Biguanides ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng lactic acidosis (lactic acidosis), na naglilimita sa paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito.

Ang mga Biguanides ay maaaring magamit sa pagsasama ng insulin sa pagkakaroon ng pagtutol dito. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito na may sulfonamide derivatives ay ipinahiwatig sa mga kaso kung saan ang huli ay hindi nagbibigay ng isang kumpletong pagwawasto ng mga sakit sa metaboliko. Ang Biguanides ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng lactic acidosis (lactic acidosis), na naglilimita sa paggamit ng ilang mga gamot sa pangkat na ito.

Ang mga Biguanides ay kontraindikado sa pagkakaroon ng acidosis at isang pagkahilig dito (pukawin at dagdagan ang akumulasyon ng lactate), sa mga kondisyon na sinamahan ng hypoxia (kabilang ang kabiguan sa puso at paghinga, talamak na yugto ng myocardial infarction, talamak na cerebrovascular insufficiency, anemia), atbp.

Ang mga side effects ng mga biguanides ay napapansin nang mas madalas kaysa sa mga derivatives ng sulfonylurea (20% kumpara sa 4%), una sa lahat, mga epekto ng gastrointestinal: metallic lasa sa bibig, mga sintomas ng dyspeptic, atbp Hindi tulad ng mga derivatives ng sulfonylurea, hypoglycemia kapag gumagamit ng biguanides (hal. Metformin ) nangyayari nang bihirang.

Ang lactic acidosis, na kung minsan ay lilitaw kapag kumukuha ng metformin, ay itinuturing na isang malubhang komplikasyon, kaya ang metformin ay hindi dapat inireseta para sa kabiguan ng bato at mga kondisyon na nahuhulaan sa pag-unlad nito - may kapansanan sa bato at / o pag-andar ng atay, pagkabigo sa puso, patolohiya ng baga.

Ang mga Biguanides ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa cimetidine, dahil nakikipagkumpitensya sila sa bawat isa sa proseso ng pantubo na pagtatago sa mga bato, na maaaring humantong sa pagsasama ng mga biguanides, bilang karagdagan, binabawasan ng cimetidine ang biotransformation ng mga biguanides sa atay.

Ang kumbinasyon ng glibenclamide (isang derivative ng sulfonylurea ng pangalawang henerasyon) at metformin (biguanide) ay mahusay na pinagsasama ang kanilang mga katangian, na nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang ninanais na hypoglycemic effect na may isang mas mababang dosis ng bawat isa sa mga gamot at sa gayon mabawasan ang panganib ng mga epekto.

Mula noong 1997, pumasok sa klinikal na kasanayan thiazolidinediones (glitazones), ang batayan ng istrukturang kemikal na kung saan ay ang singsing ng thiazolidine. Ang bagong pangkat ng mga ahente na antidiabetic ay may kasamang pioglitazone at rosiglitazone. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagdaragdag ng sensitivity ng mga target na tisyu (kalamnan, adipose tissue, atay) sa insulin, mas mababang lipid synthesis sa mga selula ng kalamnan at taba. Ang Thiazolidinediones ay pumipili ng mga agonistang nukleyar ng mga nuclear receptors na PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Sa mga tao, ang mga receptor na ito ay matatagpuan sa "target na tisyu" na mahalaga para sa pagkilos ng insulin: sa adipose tissue, sa kalansay ng kalamnan at atay. Ang mga receptor ng nukleyar ng PPARγ ay nag-regulate ng transkripsyon ng mga genes na tumutugon sa insulin na kasangkot sa kontrol ng produksyon ng glucose, transportasyon at paggamit. Bilang karagdagan, ang mga gene na sensitibo sa PPARγ ay kasangkot sa metabolismo ng mga fatty acid.

Upang ang mga thiazolidinediones upang maipalabas ang kanilang epekto, kinakailangan ang pagkakaroon ng insulin. Ang mga gamot na ito ay nagbabawas ng paglaban ng insulin ng peripheral na tisyu at atay, pinatataas ang pagkonsumo ng glucose na umaasa sa insulin at binabawasan ang pagpapalabas ng glucose mula sa atay, mas mababang average na triglycerides, dagdagan ang konsentrasyon ng HDL at kolesterol, at pinipigilan ang pag-aayuno ng hyperglycemia pagkatapos kumain, pati na rin ang hemoglobin glycosylation.

Mga Inhibitor ng Alpha Glucosidase (acarbose, miglitol) pinipigilan ang pagkasira ng poly- at oligosaccharides, binabawasan ang pagbuo at pagsipsip ng glucose sa bituka at sa gayon pinipigilan ang pagbuo ng postprandial hyperglycemia. Ang mga karbohidrat na kinuha na hindi nagbabago ng pagkain ay pumapasok sa mga mas mababang bahagi ng maliit at malalaking bituka, habang ang pagsipsip ng monosaccharides ay pinalawig ng 3-4 na oras.Hindi tulad ng sulfonamide hypoglycemic agents, hindi nila pinapataas ang paglabas ng insulin at, samakatuwid, huwag magdulot ng hypoglycemia.

Ipinakita na ang pang-matagalang acarbose therapy ay sinamahan ng isang makabuluhang pagbawas sa panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiac ng isang atherosclerotic na kalikasan. Ang mga inhibitor ng Alpha glucosidase ay ginagamit bilang monotherapy o kasama ang iba pang mga ahente ng hypoglycemic oral. Ang paunang dosis ay 25-50 mg kaagad bago o sa panahon ng pagkain, at pagkatapos ay maaaring unti-unting nadagdagan (ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 600 mg).

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga inhibitor ng alpha-glucosidase ay uri ng 2 diabetes mellitus na hindi epektibo ang diyeta (ang kurso kung saan dapat ay hindi bababa sa 6 na buwan), pati na rin ang type 1 diabetes mellitus (bilang bahagi ng kumbinasyon na therapy).

Ang mga droga ng pangkat na ito ay maaaring magdulot ng dyspeptic phenomena na sanhi ng isang paglabag sa panunaw at pagsipsip ng mga karbohidrat, na sinusukat sa colon kasama ang pagbuo ng mga fatty acid, carbon dioxide at hydrogen. Samakatuwid, kapag inireseta ang mga inhibitor ng alpha-glucosidase, mahigpit na pagsunod sa isang diyeta na may isang limitadong nilalaman ng mga kumplikadong karbohidrat, kabilang ang sucrose.

Ang Acarbose ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga ahente ng antidiabetic. Pinahusay ng Neomycin at colestyramine ang epekto ng acarbose, habang ang dalas at kalubhaan ng mga side effects mula sa pagtaas ng gastrointestinal tract. Kapag pinagsama sa antacids, adsorbents at enzymes na nagpapabuti ng panunaw, nabawasan ang pagiging epektibo ng acarbose.

Sa kasalukuyan, isang panimula ang bagong klase ng mga ahente ng hypoglycemic - incretinomimetics. Ang mga increcins ay mga hormone na tinatago ng ilang mga uri ng maliit na mga selula ng bituka bilang tugon sa paggamit ng pagkain at pinukaw ang pagtatago ng insulin. Ang dalawang mga hormone ay ihiwalay: ang tulad-globo ng polypeptide (GLP-1) at ang glucose-dependant ng insulinotropic polypeptide (HIP).

Upang incretinomimetics isama ang 2 grupo ng mga gamot:

- mga sangkap na gayahin ang epekto ng GLP-1 - mga analogue ng GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- mga sangkap na nagpapatagal ng pagkilos ng endogenous GLP-1 dahil sa pagbara ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - isang enzyme na sumisira sa GLP-1 - DPP-4 na mga inhibitor (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Kaya, ang pangkat ng mga ahente ng hypoglycemic ay nagsasama ng isang bilang ng mga epektibong gamot. Mayroon silang iba't ibang mekanismo ng pagkilos, naiiba sa mga parameter ng pharmacokinetic at pharmacodynamic. Ang kaalaman sa mga tampok na ito ay nagpapahintulot sa doktor na gawin ang pinaka indibidwal at tamang pagpili ng therapy.

Contraindications

• 1. Type 1 diabetes.
• 2. Diabetic ketoacidosis (isang labis na antas sa dugo ng mga katawan ng ketone), koma.
• 3. Pagbubuntis at paggagatas.
• 4. Talamak at talamak na sakit sa atay na may kapansanan function.
• 5. pagkabigo sa puso.
• 6. Ang pagiging hypersensitive sa gamot.

Paghahanda ng Thiazolidinedione

Ang Troglitazone (Rezulin) ay ang gamot ng unang henerasyon ng pangkat na ito. Naalala siya mula sa pagbebenta, dahil ang epekto nito ay negatibong sumasalamin sa atay.

Ang Rosiglitazone (Avandia) ay isang third-generation drug sa pangkat na ito. Tumigil ito upang magamit noong 2010 (pinagbawalan sa European Union) matapos na napatunayan na pinatataas nito ang panganib ng sakit sa cardiovascular.

Epekto ng aplikasyon

Bilang karagdagan, napatunayan na ang gamot ay may ilang karagdagang mga kapaki-pakinabang na epekto:

• Nagpapababa ng presyon ng dugo
• Naaapektuhan ang antas ng kolesterol (pinatataas ang pagkakaroon ng "mabuting kolesterol", iyon ay, HDL, at hindi pinatataas ang "masamang kolesterol" - LDL),
• Pinipigilan nito ang pagbuo at paglago ng atherosclerosis,
• Binabawasan ang panganib ng sakit sa puso (hal., Atake sa puso, stroke).

Magbasa nang higit pa: Jardins ay protektahan ang puso

Kung kanino inireseta ang pioglitazone

Ang Pioglitazone ay maaaring magamit bilang isang solong gamot, i.e. monotherapy. Gayundin, kung mayroon kang type 2 diabetes mellitus, ang iyong mga pagbabago sa pamumuhay ay hindi nagbibigay ng inaasahang resulta at mayroong mga kontraindikasyon sa metformin, ang mahinang pagpapaubaya at posibleng mga epekto

Ang paggamit ng pioglitazone ay posible sa pagsasama sa iba pang mga gamot na antidiabetic (halimbawa, acarbose) at metformin kung ang ibang mga pagkilos ay hindi nagdadala ng tagumpay

Ang Pioglitazone ay maaari ding magamit sa insulin, lalo na sa mga tao na ang katawan ay reaksyon ng negatibo sa metformin.

Magbasa nang higit pa: Paano kukuha ng metformin

Paano kumuha ng pioglitazone

Ang gamot ay dapat na kinuha isang beses sa isang araw, pasalita, sa isang nakapirming oras. Magagawa ito kapwa bago at pagkatapos kumain, dahil ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot. Ang paggamot ay karaniwang nagsisimula sa isang mas mababang dosis. Sa mga kaso kung saan ang epekto ng paggamot ay hindi kasiya-siya, maaari itong unti-unting madagdagan.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay sinusunod sa mga kaso kung saan kinakailangan upang gamutin ang type 2 diabetes, ngunit hindi maaaring gamitin ang metformin, ang monotherapy na may isang gamot ay hindi pinapayagan.

Bilang karagdagan sa katotohanan na ang pioglitazone ay binabawasan ang postprandial glycemia, plasma glucose at pinapanatili ang glycated hemoglobin, mayroon din itong karagdagang positibong epekto sa presyon ng dugo at kolesterol sa dugo. Bilang karagdagan, hindi ito nagiging sanhi ng anomalya.

Paghahanda ng Thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - isang bagong klase ng mga gamot na antidiabetic para sa paggamit sa bibig. Ang mga gamot na Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) ay pumasok sa klinikal na kasanayan lamang sa mga nakaraang taon. Tulad ng mga biguanides, ang mga gamot na ito ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin, ngunit pinapataas ang sensitivity ng mga peripheral na tisyu dito. Ang mga komposisyon ng klase na ito ay kumikilos bilang mga agonist ng mga receptor ng PPAR-y nuklear (peroxisome proliferator-activated receptor). Ang mga receptor na ito ay matatagpuan sa mga selula ng taba, kalamnan at atay. Ang pag-activate ng mga receptor ng PPAR-y ay nagbabago sa transkripsyon ng isang bilang ng mga gen na nauugnay sa paghahatid ng mga epekto ng insulin para sa pagtagos ng glucose at lipids sa mga cell. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng antas ng glycemia, ang pagpapabuti ng pagiging sensitibo ng mga tisyu sa insulin ay mainam na nakakaapekto sa profile ng lipid (ang antas ng pagtaas ng mataas na density ng lipoproteins, bumababa ang nilalaman ng triglycerides). Dahil sa ang mga gamot na ito ay kumikilos sa pamamagitan ng pagpapasigla ng transkripsyon ng gene, aabutin ng hanggang sa 2-3 buwan upang makuha ang maximum na epekto. Sa mga klinikal na pag-aaral, ang mga gamot na ito ay nagbigay ng pagbaba sa antas ng HbAc na may monotherapy sa pamamagitan ng tungkol sa 0.5 hanggang 2%.

Ang mga gamot ng klase na ito ay maaaring magamit kasama ng PSM, insulin o metformin. Ang kumbinasyon sa metformin ay nabibigyang katwiran dahil sa ang katunayan ng pagkilos ng mga biguanides ay pangunahing naglalayong supilin ang gluconeogenesis, at ang pagkilos ng thiazolidinediones ay naglalayong taasan ang paggamit ng peripheral glucose. Halos hindi sila nagiging sanhi ng hypoglycemia (ngunit, tulad ng biguanides, maaari nilang madagdagan ang dalas ng hypoglycemia sa pagsasama ng mga gamot na nagpapasigla ng pagtatago ng insulin). Ang pangunahing epekto ay ang paggamit ng peripheral glucose at ang pagbawas ng glycogenesis sa pamamagitan ng pag-activate ng mga genes na sensitibo sa insulin (pagbaba sa paglaban ng insulin). Ang Thiazolidinediones bilang mga gamot na nag-aalis ng paglaban sa insulin, ang nangungunang sanhi ng pag-unlad ng type 2 diabetes, ang pinakapangakong pangkat ng mga gamot para sa pag-iwas sa uri ng diabetes 2. Ang pag-iwas sa epekto ng thiazolidinediones ay nagpapatuloy ng higit sa 8 buwan pagkatapos ng pag-alis nito. Mayroong isang palagay na ang mga glitazones ay ganap na maiwasto ang genetic na depekto ng metabolismo ng glucose, na pinapayagan hindi lamang na antalahin ang pagbuo ng uri ng 2 diabetes, kundi pati na rin ganap na puksain ang pag-unlad nito.

Gayunpaman, sa ngayon ito ay isang hipotesis lamang.

Ang paggamit ng thiazolidinediones sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay nagbubukas ng mga prospect para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular, ang mekanismo ng pag-unlad na kung saan ay higit sa lahat dahil sa umiiral na resistensya ng insulin. Ang paunang data hinggil sa angioprotective na epekto ng thiazolidinediones ay nakuha na sa ilang mga pang-eksperimentong pag-aaral. Ang mga katulad na klinikal na pag-aaral ay hindi pa isinasagawa.

Mayroong tatlong henerasyon ng thiazolidinediones sa mundo:
- Ang "unang henerasyon" na gamot - troglitazone (nagpakita ng isang binibigkas na hepatotoxic at cardiotoxic na epekto, na nauugnay sa kung saan ito ay pinagbawalan para magamit),
- ang gamot ng "pangalawang henerasyon" - pioglitazone,
- gamot na "ikatlong henerasyon" - rosiglitazone.

Sa kasalukuyan, ang isang gamot mula sa ikalawang henerasyon ng thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) mula kay Eli Lilly (USA) at ang pangatlong henerasyon - avandium (rosiglitazone) ay nakarehistro sa Russia. Ang Actos ay magagamit sa anyo ng mga tablet na naglalaman ng 15.30 at 45 mg ng aktibong sangkap na pioglitazone hydrochloride, isang beses sa isang araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang pang-araw-araw na dosis ay 30-45 mg. Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) ay magagamit sa form ng tablet na naglalaman ng 4 at 8 mg ng aktibong sangkap ng rosiglitazone, isang beses o dalawang beses araw-araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Araw-araw na dosis ng 8 mg. Ito ay pinlano na maglabas ng isang pinagsamang gamot ng parehong kumpanya - Avandamet (isang kombinasyon ng avandia at metformin).

Ang Thiazolidinediones ay ginagamit bilang monotherapy, ngunit ito ay mas mahusay na pinagsama sa biguanides, acarbose, PSM, insulin sa mga pasyente na may type 2. Ang limitadong paggamit ng grupong ito ng mga gamot ay dahil sa kanilang napakataas na gastos.Ang gamot, na kabilang sa ikalawang henerasyon ng thiazolidinediones, ay hindi nagpakita ng hepatotoxic na epekto. Ang Pioglitazone ay hindi aktibo sa atay, na bumubuo ng mga aktibong metabolite, excreted pangunahin na may apdo. Ang isa sa mga epekto ay maaaring ang hitsura ng edema, pati na rin ang pagtaas ng timbang. Laban sa background ng paggamot, inirerekumenda na kontrolin ang antas ng alanine at aspartic aminotransferase at itigil ang pag-inom ng gamot sa isang antas ng enzyme na dalawang beses ang pamantayan. Maipapayong suriin ang epekto ng gamot na may matagal na (3-buwan) na therapy. Contraindications:
- type 1 diabetes
- ketoacidosis na may anumang uri ng diabetes,
- pagbubuntis, paggagatas,
- labis sa pamantayan ng alanine transferase ng 3 beses,
- talamak na virus, nakakalason na hepatitis,
- talamak na aktibong hepatitis.

Pag-iwas sa Type 2 Diabetes

Ang pagsubok sa klinikal na DREAM ay nagpakita ng isang nabawasan na peligro ng pagbuo ng diabetes sa mga pasyente na may kapansanan na pagtitiis ng glucose at isang pagtaas ng konsentrasyon ng glucose sa pag-aayuno sa mga pasyente na kumukuha ng rosiglitazone (11, tingnan din ang 12). Ang pag-aaral na ito ay nagpakita na ang pag-unlad ng diyabetis ay maaaring maantala ng 1.5 taon, ngunit pagkatapos ang panganib ng pag-unlad ay nagdaragdag at maging katulad ng sa pangkat ng placebo.