Moxifloxacin - opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

Paglalarawan na may kaugnayan sa 30.01.2015

• Latin na pangalan: Moxifloxacine
• ATX Code: J01MA14
• Aktibong sangkap: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Tagagawa: Vertex (Russia), Macleods Pharmaceutical (India).

1 tablet moxifloxacin hydrochloride 400 mg

Cellulose, lactose monohidrat, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate, hypromellose, polyethylene glycol, titanium dioxide, talc, iron oxide red, bilang mga excipients.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Mga parmasyutiko

Ang isang gamot na antibacterial mula sa pangkat ng mga quinolones ng ika-apat na henerasyon (trifluoroquinolone), ay kumikilos ng bactericidal. Tumusok sa cell ng pathogen at bloke nang sabay-sabay dalawa enzymekasangkot sa pagtitiklop ng DNA at pagkontrol sa mga katangian ng DNA, na humahantong sa malalim na mga pagbabago sa dingding ng cell, may kapansanan na pagbuo ng DNA at pagkamatay ng pathogen.

Nagpapakita ang Moxifloxacin bactericidalpagkilos na may kaugnayan sa mga intracellular pathogen, gramo-positibo at gramo-negatibong microorganism. Epektibo laban sa anaerobes, lumalaban sa acid at atypical bacteria. Ito ay isa sa mga aktibo laban sa staphylococci, kabilang ang methicillin-resistant staphylococci. Sa pagkilos sa mycoplasmas superyor Levofloxacinat sa chlamydia - Ofloxacin.

Walang pagtutol sa penicillins, aminoglycosides, macrolidesat cephalosporins. Ang dalas ng paglaban ng gamot ay mababa, ang paglaban ay mabagal. Ang gamot ay walang epekto sa photosensitizing. Ang epekto ng gamot ay direktang proporsyonal sa konsentrasyon nito sa dugo at mga tisyu at sinamahan ng isang bahagyang paglabas mga lasonsamakatuwid walang panganib ng pag-unlad pagkalasing laban sa background ng paggamot.

Mga Pharmacokinetics

Ang Moxifloxacin pagkatapos ng oral administration ay ganap na nasisipsip. Ang Bioavailability ay 91%. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot ay sinusunod pagkatapos ng 0.5-4 na oras, at pagkatapos ng tatlong araw ng regular na paggamit, nakamit ang matatag na antas nito. Ang gamot ay ipinamamahagi sa mga tisyu, at isang makabuluhang konsentrasyon nito ay natutukoy sa sistema ng paghinga at balat. Panahon T 1/2 - 12 oras. Ito ay excreted ng mga bato at sa pamamagitan ng digestive tract.

Mga indikasyon para magamit

• Tuberkulosis (kasama ang iba pang mga gamot na anti-TB, tulad ng gamot sa pangalawang linya),
• mga sakit sa paghinga: hr brongkitis sa talamak na yugto, sinusitis, pulmonya,
• impeksyon sa intra-tiyan at urogenital,
• impeksyon ng balat at malambot na tisyu.

Contraindications

• mabigat kabiguan sa atay,
• hypersensitivity
• pseudomembranous colitis,
• edad hanggang 18 taon
• isang ugali upang bumuo ng mga seizure,
• pagbubuntis.

Ang c ay inireseta nang may pag-iingat kapag pinalawig ang pagitan ng Q-T, myocardial ischemia, mga klinikal na makabuluhang bradycardia, hypokalemia, habang kumukuha ng corticosteroids.

Mga epekto

• Sakit sa tiyan pagkamagulo, pagsusuka, tibi,nadagdagan ang mga antas ng transaminases, tuyong bibig, anorexia, candidiasis ang bibig lukabkabag, dysphagia,pagkawalan ng kulay ng dila,
• pagkahilo, asgia, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pakiramdam pagkabalisa, paresthesia. Napakadalang - sakit sa pagsasalita, guni-guni, cramp,pagkalito,
• panlasa ng pagbabago o pagkawala ng sensitivity ng panlasa,
• tachycardiasakit sa dibdib, tumaas NAKAKASAKOTAng pagpapahaba ng pagitan ng Q-T,
• igsi ng hiningabihirang - seizure bronchial hika,
• arthralgiasakit sa likod
• puki kandidiasismay kapansanan sa bato na pag-andar,
• pantal, urticaria,
• leukopenia, eosinophilia, anemia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Pakikipag-ugnay

Antacids, multivitaminsmay mineral at Ranitidine mapanganib ang pagsipsip at bawasan ang konsentrasyon ng gamot sa plasma. Dapat silang inireseta ng 2 oras pagkatapos kumuha ng pangunahing gamot. Ang paghahanda ng bakal, sumuko makabuluhang bawasan ang bioavailability, dapat silang magamit pagkatapos ng 8 oras.

Ang sabay-sabay na paggamit ng iba quinolonespinatataas ang panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng Q-T nang maraming beses. Ang Moxifloxacin ay bahagyang nakakaapekto sa mga pharmacokinetics Digoxin.

Habang kumukuha Warfarin kailangan mong kontrolin ang mga tagapagpahiwatig ng coagulation. Sa pagtanggap corticosteroids nadagdagan ang panganib ng pagkalagot ng tendon at ang hitsura ng tendovaginitis.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko

Ang Moxifloxacin ay isang malawak na spectrum na bactericidal antibacterial na gamot, 8-methoxyphoroquinolone. Ang bactericidal na epekto ng moxifloxacin ay dahil sa pag-iwas sa mga bacterial topoisomerases II at IV, na humantong sa pagkagambala sa mga proseso ng pagtitiklop, pagkumpuni at paglilipat ng biosynthesis ng DNA ng mga microbial cells at, bilang isang resulta, sa pagkamatay ng mga microbial cells.
Ang pinakamaliit na bactericidal concentrations ng moxifloxacin ay karaniwang maihahambing sa pinakamababang pag-iipon ng konsentrasyon (MICs).
Mga mekanismo ng paglaban

Ang mga mekanismo na humahantong sa pagbuo ng paglaban sa mga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at tetracyclines ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng antibacterial ng moxifloxacin. Walang pagtawid sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga gamot na antibacterial at moxifloxacin. Sa ngayon, wala ring mga kaso ng paglaban sa plasmid. Ang pangkalahatang dalas ng pag-unlad ng paglaban ay napakaliit (10 -7 -10 -10). Ang resistensya ng Moxifloxacin ay mabagal sa pamamagitan ng maramihang mga mutasyon. Ang paulit-ulit na epekto ng moxifloxacin sa mga microorganism sa mga konsentrasyon sa ibaba ng MIC ay sinamahan lamang ng isang bahagyang pagtaas sa MIC. Ang mga kaso ng cross-resistance sa quinolones ay nabanggit. Gayunpaman, ang ilang mga gramo na positibo at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang mga quinolones ay nananatiling sensitibo sa moxifloxacin.
Itinatag na ang pagdaragdag ng isang pangkat ng methoxy sa posisyon ng C8 sa istruktura ng molekula ng moxifloxacin ay nagdaragdag ng aktibidad ng moxifloxacin at binabawasan ang pagbuo ng mga lumalaban na mutant na mga strain ng mga bacteria na positibo sa gramo. Ang pagdaragdag ng pangkat ng bicycloamine sa posisyon C7 ay pinipigilan ang pagbuo ng aktibong efflux, isang mekanismo ng paglaban sa mga fluoroquinolones.
Moxifloxacin sa vitro aktibo laban sa isang malawak na hanay ng mga gramo-negatibo at gramo na positibo na microorganism, anaerobes, bakterya na lumalaban sa acid at atypical bacteria tulad ng Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.pati na rin ang bakterya na lumalaban sa ß-lactam at antibiotics ng macrolide.
Epekto sa microflora ng bituka ng tao

Sa dalawang pag-aaral na isinagawa sa mga boluntaryo, ang mga sumusunod na pagbabago sa microflora ng bituka ay sinusunod pagkatapos ng oral administration ng moxifloxacin. Ang pagbaba ng mga konsentrasyon ay napansin. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.pati na rin anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ang mga pagbabagong ito ay mababalik sa loob ng dalawang linggo. Mga toxin Clostridium difficile hindi nahanap.
Sa Pagsubok ng Sensitibo ng Vitro

Ang spectrum ng aktibidad na antibacterial ng moxifloxacin ay may kasamang mga sumusunod na microorganism:

Sensitibo	May sensitibong sensitibo	Lumalaban
Gram positibo
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia (kabilang ang mga pilay na lumalaban sa penicillin at mga strains na may maraming pagtutol sa antibiotic), pati na rin ang mga strain na lumalaban sa dalawa o higit pang mga antibiotics, tulad ng penicillin (MIC> 2 mg / ml), II henerasyon cephalosporins (hal. cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (pangkat A) *
Ang pangkat Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * at interrnedius *)
Ang pangkat Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na sensitibo sa methicillin) *	Staphylococcus aureus (methicillin / ofloxacin resistant strains) *
Coagulonegative Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermic! Ay, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)methicillin-sensitive strains	Coagul operative staphylococci (Ang S.cohnii, S. epidermic / ay, S. haemolyticus, S. sungay sa ay, S.saprophytics, S. simulans)methicillin resistant strain
Enterococcus faecalis* (lamang ang mga pilay na sensitibo sa vancomycin at gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram na negatibo
Haemophilus influenzae (kabilang ang mga paggawa ng mga strain at hindi paggawa ng ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (kabilang ang mga paggawa ng mga strain at hindi paggawa ng ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо masamang spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescent
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus bulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / ay * B. Distasoni * Sa thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniporme ay *, B. bulgaris)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Diypical
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Ang pagiging sensitibo sa moxifloxacin ay nakumpirma ng klinikal na data.

Ang paggamit ng moxifloxacin ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyong dulot ng methicillin resistant strains ng S. aureus (MRSA). Sa kaso ng mga pinaghihinalaang o nakumpirma na mga impeksyong dulot ng MRSA, dapat itakda ang paggamot na may naaangkop na mga gamot na antibacterial.
Para sa ilang mga strain, ang pagkalat ng nakuha na pagtutol ay maaaring mag-iba ayon sa geographic na rehiyon at sa paglipas ng panahon. Kaugnay nito, kapag sinusubukan ang sensitivity ng pilay, kanais-nais na magkaroon ng lokal na impormasyon tungkol sa paglaban, lalo na sa paggamot ng matinding impeksyon.
Kung sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa isang ospital, ang lugar sa ilalim ng konsentrasyon ng oras na pharmacokinetic curve (AUC) / MHK₉₀ lumampas sa 125, at ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) / MIC₉₀ ay nasa saklaw ng 8-10 - ito ay nagmumungkahi ng klinikal na pagpapabuti. Sa mga outpatients, ang mga parameter ng pagsuko na ito ay karaniwang mas mababa: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parameter (average na halaga)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (pagbubuhos higit sa 1 h)
MIC90 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - lugar sa ilalim ng curve ng inhibitory (ratio (AUC) / MMK₉₀).

Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Matapos ang isang pagbubuhos ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg para sa 1 h, ang C max ay naabot sa pagtatapos ng pagbubuhos at humigit-kumulang na 4.1 mg / l, na tumutugma sa isang pagtaas ng humigit-kumulang na 26% kumpara sa halaga ng tagapagpahiwatig na ito kapag kumukuha ng moxifloxacin sa pamamagitan ng bibig. Ang pagkakalantad ng moxifloxacin, na tinutukoy ng tagapagpahiwatig ng AUG, ay bahagyang lumampas sa oral administration ng moxifloxacin. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang na 91%. Matapos ang paulit-ulit na pagbubuhos ng intravenous infusions ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg para sa 1 oras, ang maximum at minimum na nakatigil na konsentrasyon ay mula sa 4.1 mg / L hanggang 5.9 mg / L at mula sa 0.43 mg / L hanggang 0.84 mg / L, nang naaayon. Ang isang average na matatag na konsentrasyon ng 4.4 mg / L ay nakamit sa pagtatapos ng pagbubuhos.
Pamamahagi
Ang Moxifloxacin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu at organo at nagbubuklod sa mga protina ng dugo (pangunahin ang albumin) ng tungkol sa 45%. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 2 l / kg.
Ang mga mataas na konsentrasyon ng moxifloxacin, na lumalagpas sa mga plasma ng dugo, ay nilikha sa tisyu ng baga (kabilang ang epithelial fluid, alveolar macrophages), sa mga sinuses (maxillary at ethmoid sinuses), sa mga ilong polyp, sa foci ng pamamaga (sa mga nilalaman ng mga blisters na may mga sugat sa balat). Sa interstitial fluid at sa laway, ang moxifloxacin ay natutukoy sa isang libre, hindi-protein-form na form, sa isang konsentrasyon na mas mataas kaysa sa plasma ng dugo. Bilang karagdagan, ang mataas na konsentrasyon ng moxifloxacin ay napansin sa mga tisyu ng mga organo ng tiyan, peritoneal fluid, at mga babaeng genital organ.
Metabolismo
Ang Moxifloxacin ay sumasailalim sa biotransform ng ikalawang yugto at pinalabas mula sa katawan ng mga bato at bituka, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong sulfo compound (Ml) at glucuronides (M2).
Ang Moxifloxacin ay hindi biotransformed ng microsomal cytochrome P450 system. Ang mga metabolites Ml at M2 ay naroroon sa plasma ng dugo sa mga konsentrasyon na mas mababa kaysa sa tambalang magulang. Ayon sa mga resulta ng preclinical na pag-aaral, napatunayan na ang mga metabolite na ito ay walang negatibong epekto sa katawan sa mga tuntunin ng kaligtasan at kakayahang mapagkatiwalaan.
Pag-aanak
Ang kalahating buhay ng moxifloxacin ay humigit-kumulang na 12. Ang average na kabuuang clearance pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis na 400 mg ay 1 79-246 ml / min. Ang renal clearance ay 24-53 ml / min. Ito ay nagpapahiwatig ng bahagyang tubular reabsorption ng moxifloxacin.
Ang balanse para sa panimulang compound at phase 2 na mga metabolite ay humigit-kumulang na 96-98%, na nagpapahiwatig ng kawalan ng oxidative metabolism. Halos 22% ng isang solong dosis (400 mg) ay pinalabas ng hindi nababago ng mga bato, mga 26% - ng bituka.
Ang mga pharmacokinetics sa iba't ibang mga pangkat ng pasyente
Edad, kasarian at lahi
Ang isang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga kalalakihan at kababaihan ay nagsiwalat ng mga pagkakaiba-iba ng 33% sa mga tuntunin ng AUC at Cmax. Ang pagsipsip ng moxifloxacin ay hindi nakasalalay sa kasarian. Ang mga pagkakaiba-iba sa AUC at Cmax ay dahil sa pagkakaiba-iba ng bigat ng katawan kaysa sa kasarian at hindi makabuluhang klinikal.
Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga pasyente ng iba't ibang pangkat etniko at iba't ibang edad.
Mga bata
Ang mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga bata ay hindi pa pinag-aralan.
Ang pagkabigo sa renal
Walang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng moxifloxacin sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar (kabilang ang mga pasyente na may clearance ng clearance 2) at sa mga pasyente na sumasailalim sa patuloy na hemodialysis at matagal na nagpapagamot ng peritoneal dialysis.
Pag-andar ng kapansanan sa atay
Walang mga makabuluhang pagkakaiba sa konsentrasyon ng moxifloxacin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay (Class-Class Classification Class A at B) kumpara sa malusog na boluntaryo at mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay (para magamit sa mga pasyente na may cirrhosis, tingnan din ang seksyon na "Mga espesyal na tagubilin" )

Dosis at pangangasiwa

Inirerekumenda na regimen ng dosis ng moxifloxacin: 400 mg (250 ml ng solusyon para sa pagbubuhos) 1 oras bawat araw na may mga impeksyong ipinahiwatig sa itaas. Huwag lumampas sa inirekumendang dosis.
Tagal ng paggamot

Ang tagal ng paggamot ay natutukoy ng lokasyon at kalubhaan ng impeksyon, pati na rin ang klinikal na epekto.

• Ang pulmonya na nakuha ng komunidad: ang kabuuang tagal ng itinanghal na therapy na may moxifloxacin (intravenous administration na sinusundan ng oral administration) ay 7-14 araw,
• Ang mga komplikadong impeksyon ng balat at pang-ilalim ng balat na mga istruktura: ang kabuuang tagal ng staged therapy na may moxifloxacin ay 7-21 araw,
• Ang mga komplikadong impeksyong intra-tiyan: ang kabuuang tagal ng staged therapy na may moxifloxacin ay 5-14 araw.

Huwag lumampas sa inirekumendang tagal ng paggamot. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang tagal ng paggamot na may moxifloxacin ay maaaring umabot sa 21 araw.
Mga pasyente ng matatanda

Ang pagbabago ng regimen ng dosis sa mga matatandang pasyente ay hindi kinakailangan.
Mga bata

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng moxifloxacin sa mga bata at kabataan ay hindi naitatag.
Impaired na pag-andar ng atay (Bata at Pugh klase L at B)

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay hindi kailangang baguhin ang regimen ng dosis (para magamit sa mga pasyente na may cirrhosis, tingnan ang seksyon na "Mga Espesyal na Tagubilin").
Ang pagkabigo sa renal

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar (kabilang ang mga may malubhang kabiguan sa bato na may clearance ng creatinine na 30 ml / min / 1.73 m 2), pati na rin sa mga pasyente na sumasailalim sa patuloy na hemodialysis at matagal na walang sakit na peritoneal dialysis, hindi kinakailangan ang isang dosing regimen. .
Gumamit sa mga pasyente ng iba't ibang pangkat etniko

Ang pagbabago ng regimen ng dosis ay hindi kinakailangan.
Paraan ng aplikasyon

Ang gamot ay pinangangasiwaan ng intravenously sa anyo ng isang pagbubuhos na tumatagal ng hindi bababa sa 60 minuto, kapwa hindi nilinis at kasabay ng mga sumusunod na solusyon na katugma dito (gamit ang isang adaptor na T-shaped):

• tubig para sa iniksyon
• 0.9% solusyon ng sodium klorida,
• Solusyon ng sodium klorido,
• 5% solusyon sa dextrose,
• 10% solusyon sa dextrose,
• 40% solusyon sa dextrose,
• 20% xylitol solution,
• solusyon ng ringer
• lactate ng solusyon ng ringer,

Kung ang drug moxifloxacin, isang solusyon para sa pagbubuhos, ay ginagamit kasabay ng iba pang mga gamot, pagkatapos ang bawat gamot ay dapat ibigay nang hiwalay.
Ang isang halo ng solusyon sa gamot na may mga solusyon sa pagbubuhos sa itaas ay nananatiling matatag sa loob ng 24 na oras sa temperatura ng silid.
Dahil ang solusyon ay hindi maaaring magyelo o cooled, hindi ito maiimbak sa ref. Sa paglamig, maaaring mag-ulan ang isang pag-ulan na natutunaw sa temperatura ng silid. Ang solusyon ay dapat na naka-imbak sa packaging nito. Isang malinaw na solusyon lamang ang dapat gamitin.

Epekto

Hindi mo maaaring ipasok ang solusyon ng pagbubuhos ng moxifloxacin nang sabay-sabay sa iba pang mga solusyon na hindi katugma dito, na kasama ang:

• 10% solusyon ng sodium chloride,
• 20% solusyon ng sodium chloride,
• 4.2% solusyon ng sodium bikarbonate,
• 8.4% solusyon ng sodium bikarbonate.

Espesyal na mga tagubilin

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo

Ang mga Fluoroquinolones, kabilang ang moxifloxacin, ay maaaring makapinsala sa kakayahan ng mga pasyente na magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor dahil sa epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at kapansanan sa visual.

Tagagawa

Holder ng Sertipiko ng Pagrehistro
Ang LLC na na-PROMOMED RUS, Russia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, gusali 1

Legal na address:
Russia, Republika ng Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Address ng lugar ng produksyon:
Russia, Republika ng Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Pangalan, address at numero ng telepono ng isang awtorisadong organisasyon para sa mga contact (pagpapadala ng mga reklamo at reklamo):
Ang LLC na na-PROMOMED RUS, Russia,
129090, Moscow, Prospect Mira, d. 13, p.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Ang Moxifloxacin ay magagamit sa tatlong mga format: solusyon para sa pagbubuhos, mga tablet para sa oral administration at mga patak ng mata. Ang kanilang komposisyon:

Mga tabletas na dilaw na Biconvex

Ang konsentrasyon ng moxifloxacin hydrochloride, mg

Dilaw na iron oxide, calcium stearate, titanium dioxide, mais starch, talc, croscarmellose sodium, macrogol, polyvinyl alkohol, mannitol, opadra, microcrystalline cellulose, povidone, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, polyethylene glycol

Sodium Chloride, Sodium Hydroxide, Hydrochloric Acid, Tubig

Sodium hydroxide, sodium chloride, hydrochloric acid, boric acid, tubig

Mga blisters para sa 5 mga PC., 1 o 2 blisters sa isang pack

250 ML bote

5 ml polyethylene dropper bote

Dosis at pangangasiwa

Ang iba't ibang mga paraan ng pagpapalaya ng gamot ay naiiba sa mga pamamaraan ng paggamit. Ang mga tablet ay inilaan para sa oral administration, ang solusyon ay pinangangasiwaan nang magulang, at ang mga patak ay na-instill sa mga mata na may kaukulang mga nakakahawang sakit. Ang dosis ay nakasalalay sa kalubhaan ng sakit, uri nito, mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang impormasyon ay ibinigay sa mga tagubilin.

Sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagdala ng isang bata, ang pagkuha ng isang antibiotiko ay kontraindikado, maliban kung ang benepisyo sa ina ay hindi lalampas sa panganib sa pangsanggol. Ang mga pag-aaral sa kaligtasan ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa. Kapag inireseta ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapakain sa suso ng sanggol ay dapat kanselahin, dahil ang aktibong sangkap ng komposisyon ay tumagos sa gatas ng suso at malubhang nakakaapekto sa kalusugan ng sanggol.

Pakikihalubilo sa droga

Bago simulan ang therapy sa Moxifloxacin, ang pakikipag-ugnay sa gamot sa iba pang mga gamot ay dapat na pag-aralan. Mga kumbinasyon at epekto:

1. Ang mga antacids batay sa magnesiyo o aluminyo hydroxide, sucralfate, zinc at iron na paghahanda ay nagpapabagal sa pagsipsip ng gamot.
2. Ang gamot ay nagdaragdag ng maximum na konsentrasyon ng digoxin, binabawasan ang pagiging epektibo ng glibenclamide.
3. Binabawasan ng Ranitidine ang pagsipsip ng antibiotic sa dugo, maaaring maging sanhi ng candidiasis.
4. Ang kumbinasyon ng gamot sa iba pang mga fluoroquinolones, pinataas ng Penicillin ang reaksyon ng phototoxic.

Sobrang dosis

Ang paglabas ng dosis ng antibiotic ay ipinakita sa pamamagitan ng pagtaas ng mga epekto. Kapag naganap ang labis na dosis, kailangan mong hugasan ang tiyan, itigil ang pag-inom ng gamot, gumamit ng sorbents upang alisin ang mga lason (Smecta, activated carbon, Enterosgel, Sorbex). Sa pagkalasing, intravenous na pangangasiwa ng mga solusyon sa detoxification, pinahihintulutan ang paggamit ng mga sintomas na gamot, multivitamins.

Pagkilos ng pharmacological

Ang Moxifloxacin ay isang bactericidal antibacterial na gamot na may malawak na spectrum ng fluoroquinolone. Ang Moxifloxacin ay nagpapakita ng aktibidad sa vitro laban sa isang malawak na hanay ng mga organismo ng gramo-positibo at gramo-negatibo, anaerobic, lumalaban sa acid at atypical bacteria, halimbawa Chlamidia spp., Mycoplasma spp. at Legionella spp. Ang bactericidal na epekto ng gamot ay dahil sa pagsugpo ng bacterial topoisomerases II at IV, na humantong sa isang paglabag sa biosynthesis ng DNA ng cell ng microbial at, bilang isang resulta, sa pagkamatay ng mga microbial cells. Ang minimum na bactericidal concentrations ng gamot ay karaniwang maihahambing sa pinakamababang konsentrasyon sa pag-inhibit nito.

Ang Moxifloxacin ay may epekto na bactericidal sa bakterya na lumalaban sa mga p - lactam antibiotics at macrolides.

Ang mga mekanismo na humahantong sa pagbuo ng paglaban sa mga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides at tetracyclines ay hindi lumalabag sa aktibidad na antibacterial ng moxifloxacin. Walang pagtawid sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga gamot na antibacterial at moxifloxacin. Ang resistensya na mediated na plasmid ay hindi pa nasusunod. Ang pangkalahatang saklaw ng paglaban ay napakaliit (10 '- 10 "). Ang paglaban sa moxifloxacin ay bubuo ng dahan-dahang sa pamamagitan ng maramihang mga mutasyon. Ang paulit-ulit na pagkakalantad ng moxifloxacin sa mga microorganism sa mga konsentrasyon sa ibaba ng minimum na pagbabawal na konsentrasyon (MIC) ay sinamahan lamang ng isang bahagyang pagtaas ng MIC. Gayunpaman, ang ilang mga gramo na positibo at anaerobic microorganism na lumalaban sa iba pang mga quinolones ay nananatiling sensitibo sa moxifloxacin.

Ang spectrum ng aktibidad na antibacterial ng moxifloxacin ay may kasamang mga sumusunod na microorganism:

1. Gram-positive - Streptococcus pneumoniae (kabilang ang strains lumalaban sa penisilin at macrolides at strains na may maramihang paglaban sa antibiotics) *, Streptococcus pyogenes (Group A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (kabilang ang mga ginawang sensitibo ng methicillin) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga gurong-sensitibo sa methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococococococococcus hominis, Staphylococococococococcus sensitibo sa vancomycin at gentamicin) *.

2. Gram-negatibo - Haemophillus influenzae (kasama ang mga strain na gumagawa at hindi paggawa (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (kasama ang mga strain na gumagawa at hindi paggawa (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Sypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Ang pagiging sensitibo sa moxifloxacin ay nakumpirma ng klinikal na data.

Ang Moxifloxacin ay hindi gaanong aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescent, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Mga Pharmacokinetics

Matapos ang isang pagbubuhos ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg sa loob ng 1 oras, ang maximum na konsentrasyon ng gamot (C_tah) nakamit sa pagtatapos ng pagbubuhos at humigit-kumulang na 4.1 mg / l, na tumutugma sa isang pagtaas ng humigit-kumulang na 26% kumpara sa halaga ng tagapagpahiwatig na ito kapag kumukuha ng gamot sa loob. Ang pagkakalantad ng gamot, na tinutukoy ng AUC (ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon), ay bahagyang lumampas na kapag kumukuha ng gamot sa loob. Ang ganap na bioavailability ay humigit-kumulang na 91%.

Matapos ang paulit-ulit na mga pagbubuhos ng intravenous ng isang solusyon ng moxifloxacin sa isang dosis na 400 mg para sa 1 oras, ang rurok at minimum na konsentrasyon ng plasma sa isang matatag na estado (400 mg isang beses araw-araw) maabot ang mga halaga mula sa 4.1 hanggang 5.9 mg / l at mula 0.43 hanggang 0.84 mg / l, ayon sa pagkakabanggit. Sa isang matatag na estado, ang epekto ng isang moxifloxacin solution sa loob ng agwat ng dosis ay humigit-kumulang na 30% na mas mataas kaysa pagkatapos ng unang dosis. Ang average na matatag na konsentrasyon ng 4.4 mg / L ay nakamit sa pagtatapos ng pagbubuhos.

Ang Moxifloxacin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu at organo at nagbubuklod sa mga protina ng dugo (pangunahin ang albumin) ng tungkol sa 45%. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 2 l / kg.

Ang Moxifloxacin ay sumasailalim sa biotransformation ng ika-2 yugto at pinalabas mula sa katawan ng mga bato, pati na rin sa mga feces, parehong hindi nagbabago at sa anyo ng mga hindi aktibong sulfo compound at glucuronides. Ang Moxifloxacin ay hindi biotransformed ng microsomal cytochrome P450 system. Ang kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang na 12 oras. Ang average na kabuuang clearance pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis na 400 mg ay mula 179 hanggang 246 ml / min. Halos 22% ng isang solong dosis (400 mg) ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi, mga 26% - na may mga feces.

Pag-iingat sa kaligtasan

Sa ilang mga kaso, pagkatapos ng unang paggamit ng moxifloxacin, maaaring umunlad ang hypersensitivity at mga reaksiyong alerdyi. Sobrang bihira, ang mga reaksyon ng anaphylactic ay maaaring umunlad sa pagkabigla ng anaphylactic na nagbabanta sa buhay, kahit na pagkatapos ng unang paggamit ng gamot. Sa mga kasong ito, ang moxifloxacin ay dapat na itigil at ang kinakailangang mga hakbang sa paggamot na kinuha (kasama ang anti-shock).

Sa pamamagitan ng paggamit ng moxifloxacin sa ilang mga pasyente, maaaring mapansin ang isang extension ng pagitan ng QT.

Dahil sa ang mga kababaihan ay may posibilidad na pahabain ang pagitan ng QT kumpara sa mga kalalakihan, maaaring mas sensitibo sila sa mga gamot na nagpapalawak ng agwat ng QT. Ang mga pasyente ng matatanda ay mas sensitibo din sa mga gamot na nakakaapekto sa agwat ng QT.

Ang antas ng pagpapahaba ng agwat ng QT ay maaaring tumaas sa pagtaas ng konsentrasyon ng gamot, kaya hindi ka dapat lumagpas sa inirekumendang dosis at pagbubuhos ng rate (400 mg sa 60 minuto). Gayunpaman, sa mga pasyente na may pulmonya ay walang ugnayan sa pagitan ng konsentrasyon ng moxifloxacin sa plasma ng dugo at ang pagtatagal ng agwat ng QT. Ang pagpapahaba ng pagitan ng QT ay nauugnay sa isang mas mataas na peligro ng ventricular arrhythmias, kabilang ang polymorphic ventricular tachycardia. Wala sa 9,000 mga pasyente na ginagamot sa moxifloxacin ang may mga komplikasyon sa cardiovascular o nakamamatay na mga kaso na nauugnay sa pagpapahaba sa pagitan ng QT. Gayunpaman, sa mga pasyente na may mga kondisyon na naghahatid ng mga arrhythmias, ang paggamit ng moxifloxacin ay maaaring dagdagan ang panganib ng ventricular arrhythmias.

Kaugnay nito, ang pangangasiwa ng moxifloxacin ay dapat iwasan sa mga pasyente na may pinalawak na agwat ng QT, hindi natukoy na hypokalemia, pati na rin ang mga tumatanggap ng mga antiarrhythmic na gamot ng klase IA (quinidine, procainamide) o klase III (amiodarone, sotalol), dahil ang karanasan ng paggamit ng moxifloxacin sa mga ito ang mga pasyente ay organic.

Ang Moxifloxacin ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, mula pa

ang additive na epekto ng moxifloxacin ay hindi maaaring ibukod sa mga sumusunod na kondisyon:

- sa mga pasyente na tumatanggap ng magkakasamang paggamot ng gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (cisapride, erythromycin,

antipsychotic na gamot, tricyclic antidepressants),

- sa mga pasyente na may mga kondisyon na naghahatid ng mga arrhythmias, tulad ng mga klinikal na makabuluhang bradycardia, talamak na myocardial ischemia,

- sa mga pasyente na may cirrhosis, dahil ang pagkakaroon ng isang extension ng pagitan ng QT sa kanila ay hindi maibubukod,

- sa mga kababaihan o mga matatandang pasyente, na maaaring maging mas sensitibo sa mga gamot na nagpapalawak ng agwat ng QT. Ang mga kaso ng pagbuo ng fulminant hepatitis, na potensyal na humahantong sa buhay na nagbabanta sa pagkabigo sa atay, kabilang ang kamatayan, ay naiulat. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng pagkabigo sa atay, dapat kumunsulta agad sa isang doktor ang mga pasyente bago magpatuloy sa paggamot.

Ang mga kaso ng mga bullous reaksyon ng balat, halimbawa, ang Stevens-Johnson syndrome o nakakalason na epidermal necrolysis (potensyal na nagbabanta sa buhay), ay naiulat. Kung naganap ang mga reaksyon sa bahagi ng balat at / o mauhog lamad, dapat mo ring kumunsulta agad sa isang doktor bago magpatuloy sa paggamot. Ang paggamit ng mga gamot na quinolone ay nauugnay sa isang posibleng panganib ng pagbuo ng isang pag-agaw. Ang Moxifloxacin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa gitnang sistema ng nerbiyos at may mga kundisyon na kahina-hinala sa pagkakasangkot sa gitnang sistema ng nerbiyos, na naghahabol sa paglitaw ng mga nakagagalit na seizure, o pagbaba ng threshold para sa nakakumbinsi na aktibidad.

Ang paggamit ng mga malawak na spectrum antibacterial na gamot, kabilang ang moxifloxacin, ay nauugnay sa isang panganib ng pagbuo ng pseudomembranous colitis na nauugnay sa pagkuha ng antibiotics. Ang diagnosis na ito ay dapat tandaan sa mga pasyente na nakakaranas ng matinding pagtatae sa panahon ng paggamot na may moxifloxacin. Sa kasong ito, dapat na inireseta agad ang naaangkop na therapy. Ang mga pasyente na may malubhang pagtatae ay kontraindikado sa mga gamot na pumipigil sa motility ng bituka.

Ang Moxifloxacin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may Gravis myasthenia gravis, dahil ang gamot ay maaaring magpalala ng mga sintomas ng sakit na ito.

Sa panahon ng therapy na may fluoroquinolones, kabilang ang moxifloxacin, lalo na sa mga matatanda at mga pasyente na tumatanggap ng glucocorticosteroids, posible ang pagbuo ng tendonitis at pagkalagot ng tendon. Sa mga unang sintomas ng sakit o pamamaga sa site ng pinsala, dapat na tumigil ang gamot at humupa ang apektadong paa.

Para sa mga pasyente na may kumplikadong mga nagpapaalab na sakit ng mga pelvic organ (halimbawa, na nauugnay sa tubo-ovarian o pelvic abscesses) para sa kung saan ang intravenous na paggamot ay ipinahiwatig, ang paggamit ng moxifloxacin sa 400 mg tablet ay hindi inirerekomenda.

Kapag gumagamit ng quinolones, ang mga reaksyon ng photosensitivity ay nabanggit. Gayunpaman, sa panahon ng preclinical, klinikal na pag-aaral, pati na rin ang paggamit ng moxifloxacin sa pagsasagawa, walang mga reaksyon ng photosensitivity. Gayunpaman, ang mga pasyente na tumatanggap ng moxifloxacin ay dapat na maiwasan ang direktang sikat ng araw at ultraviolet radiation.

Para sa mga pasyente sa isang mababang diyeta ng sodium (para sa kabiguan sa puso, pagkabigo sa bato, at nephrotic syndrome), ang karagdagang suplemento ng sodium na may solusyon ng pagbubuhos ay dapat isaalang-alang.