Telzap - mga tagubilin para sa paggamit, mga pagsusuri, mga analog at mga form ng dosis (mga tablet 40 mg, 80 mg, Plus 80 mg 12, 5 mg na may diuretic hydrochlorothiazide) na gamot para sa paggamot ng hypertension at pagbaba ng presyon ng dugo sa mga matatanda, bata at pagbubuntis

Sa artikulong ito, maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Telzap. Nagbibigay ng puna mula sa mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga medikal na espesyalista sa paggamit ng Telzap sa kanilang pagsasanay. Ang isang malaking kahilingan ay aktibong idagdag ang iyong mga pagsusuri tungkol sa gamot: nakatulong ang gamot o hindi tumulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at mga epekto ay naobserbahan, marahil ay hindi inihayag ng tagagawa sa annotation. Mgaalog ng Telzap sa pagkakaroon ng umiiral na mga analogue ng istruktura. Gumamit para sa paggamot ng mahahalagang hypertension at pagbaba ng presyon sa mga may sapat na gulang, mga bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang komposisyon ng gamot.

Telzap - gamot na antihypertensive.

Ang Telmisartan (ang aktibong sangkap ng Telzap) ay isang tiyak na antagonist ng angiotensin 2 na mga receptor (uri ng AT1), na kung saan ay epektibo kapag kinuha pasalita. Ito ay may napakataas na pagkakaugnay para sa AT1 receptor subtype, kung saan natanto ang pagkilos ng angiotensin 2. Natatalakay ang Telmisartan na angiotensin 2 mula sa pag-iikot sa receptor, nang walang pagkilos ng isang agonist na may kaugnayan sa receptor na ito, ay nakasalalay lamang sa AT1 na receptor subtype ng angiotensin 2. Ang pagbubuklod ay matatag. Ang Telmisartan ay walang ugnayan para sa iba pang mga receptor, incl. sa mga receptor ng AT2 at iba pang hindi gaanong pinag-aralan ang mga receptor ngiotensin. Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin 2, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa appointment ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan. Binabawasan ng Telmisartan ang konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo, hindi binabawasan ang aktibidad ng renin, at hindi hinaharangan ang mga channel ng ion. Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa ACE (kininase 2), na pinipiga rin ang pagkasira ng bradykinin. Iniiwasan nito ang mga epekto na nauugnay sa pagkilos ng bradykinin (halimbawa, dry ubo).

Ang telzap sa isang dosis ng 80 mg ay ganap na hinaharangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin 2. Ang simula ng antihypertensive aksyon ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang dosis ng telmisartan. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras at nananatiling makabuluhang klinikal hanggang sa 48 na oras. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay karaniwang bubuo ng 4-8 na linggo pagkatapos ng regular na paggamit.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, binabawasan ng telmisartan ang systolic at diastolic na presyon ng dugo, nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso.

Sa kaso ng isang matalim na pagtigil sa pagkuha ng Telzap, ang presyon ng dugo sa paglipas ng ilang araw ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas nang walang pag-unlad ng withdrawal syndrome.

Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga pinagsama-samang pag-aaral sa klinika, ang antihypertensive na epekto ng telmisartan ay maihahambing sa antihypertensive na epekto ng mga gamot ng iba pang mga klase (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide at lisinopril).

Ang saklaw ng tuyong ubo ay makabuluhang mas mababa sa telmisartan kumpara sa mga inhibitor ng ACE.

Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular

Ang mga pasyente na 55 taong gulang at mas matanda na may sakit sa coronary artery, stroke, lumilipas ischemic atake, peripheral arterial pinsala, o may mga komplikasyon ng type 2 diabetes mellitus (hal., Retinopathy, kaliwang ventricular hypertrophy, macro- o microalbuminuria) na may kasaysayan ng panganib sa cardiovascular ng mga kaganapan, ang Telzap ay nagkaroon ng epekto na katulad ng epekto ng ramipril sa pagbabawas ng pinagsamang punto: ang cardiovascular mortality mula sa myocardial infarction na walang nakamamatay na kinalabasan, stroke na walang nakamamatay na kinalabasan at estado Nutrisyon dahil sa talamak na pagkabigo sa puso.

Ang Telmisartan ay epektibo bilang ramipril sa pagbabawas ng dalas ng pangalawang puntos: cardiovascular mortality, non-fatal myocardial infarction, o non-fatal stroke.

Ang dry ubo at angioedema ay hindi gaanong madalas na inilarawan sa telmisartan kumpara sa ramipril, habang ang arterial hypotension ay mas madalas na nangyari sa telmisartan.

Ang Hydrochlorothiazide bilang bahagi ng Telzap Plus ay isang thiazide diuretic. Ang Thiazides ay nakakaapekto sa reabsorption ng mga electrolyte sa mga tubule ng bato, sa gayon pinalalaki ang pag-aalis ng mga sodium at klorido na humigit-kumulang na katumbas na halaga. Ang diuretic na epekto ng hydrochlorothiazide ay humantong sa isang pagbawas sa BCC, isang pagtaas sa aktibidad ng plasma renin, isang pagtaas sa paggawa ng aldosteron, na sinundan ng pagtaas ng nilalaman ng potasa at bicarbonates sa ihi at pagbaba ng nilalaman ng potasa sa plasma ng dugo. Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan ay nakakatulong upang mabawasan ang pagkawala ng potasa na sanhi ng diuretic na ito, marahil dahil sa blockade ng RAAS. Matapos uminom ng hydrochlorothiazide, tumindi ang diuresis pagkatapos ng 2 oras, ang maximum na epekto ay lumilikha pagkatapos ng mga 4 na oras, ang epekto ay tumatagal ng tungkol sa 6-12 na oras.

Natuklasan ng mga pag-aaral sa epidemiological na ang matagal na hydrochlorothiazide therapy ay binabawasan ang panganib ng cardiovascular morbidity at mortalidad.

Komposisyon

Telmisartan + excipients.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

Mga Pharmacokinetics

Kapag kinukuha nang pasalita, ang Telzap ay mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract. Ang bioavailability ay 50%. Ang Telmisartan ay malakas na nakasalalay sa mga protina ng plasma, higit sa lahat na may albumin at alpha-1 acid glycoprotein. Ito ay na-metabolize sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronic acid. Ang conjugate ay walang aktibidad na parmasyutiko. Ito ay pinalabas sa pamamagitan ng bituka na hindi nagbabago, pag-aalis ng mga bato - mas mababa sa 1%.

Ang Hydrochlorothiazide ay hindi metabolized sa mga tao. Ito ay excreted halos ganap na hindi nagbabago sa ihi. Halos 60% ng dosis na kinuha pasalita ay excreted na hindi nagbabago sa loob ng 48 oras. Ang Renal clearance ay 250-300 ml / min.

Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng pasyente

May pagkakaiba sa mga konsentrasyon ng plasma ng telmisartan sa mga kalalakihan at kababaihan. Ang Cmax at AUC ay humigit-kumulang na 3 at 2 beses ayon sa pagkakabanggit mas mataas sa mga kababaihan kumpara sa mga kalalakihan na walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo.

Sa mga kababaihan, mayroong pagkahilig sa mas mataas na konsentrasyon ng hydrochlorothiazide sa plasma ng dugo, hindi ito makabuluhan sa klinikal.

Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan sa mga matatandang pasyente na higit sa 65 taong gulang ay hindi naiiba sa mga batang pasyente. Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ng telmisartan ay hindi kinakailangan. Ang mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato at mga pasyente sa hemodialysis ay inirerekomenda ng isang mas mababang paunang dosis ng 20 mg bawat araw. Ang Telmisartan ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa pag-andar ng atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.

Mga indikasyon

mahalagang hypertension,
isang pagbawas sa dami ng namamatay at sakit sa cardiovascular sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may sakit sa cardiovascular na sakit na atherothrombotic (IHD, stroke o kasaysayan ng peripheral artery disease) at type 2 diabetes mellitus na may target na pinsala sa organ.

Mga Form ng Paglabas

Mga tablet 40 mg at 80 mg.

Mga tablet 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, 1 oras bawat araw, anuman ang paggamit ng pagkain, ang mga tablet ay dapat hugasan ng likido.

Ang paunang inirekumendang dosis ng Telzap ay 40 mg (1 tablet) isang beses sa isang araw. Sa ilang mga pasyente, ang pagkuha ng gamot sa isang dosis ng 20 mg bawat araw ay maaaring maging epektibo. Ang isang dosis ng 20 mg ay maaaring makuha sa pamamagitan ng paghati sa isang 40 mg tablet nang kalahati sa panganib. Sa mga kaso kung saan hindi nakakamit ang therapeutic effect, ang inirekumendang dosis ng Telzap ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg isang beses sa isang araw.

Bilang isang kahalili, ang Telzap ay maaaring dalhin kasama ng thiazide diuretics, halimbawa, hydrochlorothiazide, na, kung ginamit nang magkasama, ay mayroong karagdagang antihypertensive effect. Kapag nagpapasya kung tataas ang dosis, dapat isaalang-alang na ang maximum na antihypertensive na epekto ay karaniwang nakamit sa loob ng 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Pagbawas sa dami ng namamatay at dalas ng mga sakit sa cardiovascular

Ang inirekumendang dosis ng Telzap ay 80 mg isang beses sa isang araw. Sa paunang panahon ng paggamot, inirerekumenda ang pagsubaybay sa presyon ng dugo; maaaring itakda ang pagwawasto ng antihypertensive therapy.

Ang karanasan sa telmisartan sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato o mga pasyente sa hemodialysis ay limitado. Inirerekomenda ang mga pasyente na ito ng isang mas mababang paunang dosis ng 20 mg bawat araw. Para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan.

Ang magkakasamang paggamit ng Telzap na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan).

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telzap kasama ang ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy.

Ang mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na pagkabigo sa atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh) ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg isang beses sa isang araw. Ang Telzap ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang impeksyong hepatic (klase C ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh).

Sa mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa loob, isang beses sa isang araw, hugasan ng likido, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang mga pasyente na ang BP ay hindi maaaring kontrolado ng maayos sa monotherapy na may telmisartan o hydrochlorothiazide ay dapat kumuha ng Telzap Plus. Bago lumipat sa isang pinagsama-samang kumbinasyon, inirerekomenda ang indibidwal na dosis ng bawat sangkap. Sa ilang mga klinikal na sitwasyon, maaaring isasaalang-alang ang isang direktang paglipat mula sa monotherapy hanggang sa paggamot na may isang nakapirming dosis na kumbinasyon.

Ang gamot na Telzap Plus, ay maaaring magamit nang isang beses sa isang araw para sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay hindi ma-kontrol nang maayos kapag kumukuha ng telmisartan sa isang dosis ng 80 mg bawat araw.

Epekto

impeksyon sa ihi lagay, kabilang ang cystitis,
mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, kabilang ang pharyngitis at sinusitis,
sepsis, kasama na nakamamatay
anemia, eosinophilia, thrombocytopenia,
reaksyon ng anaphylactic,
hypersensitivity
hyperkalemia
hypoglycemia (sa mga pasyente na may diabetes mellitus),
hindi pagkakatulog
pagkalungkot
pagkabalisa
malabo
antok
visual disturbances
vertigo
bradycardia
labis na pagbaba ng presyon ng dugo,
orthostatic hypotension,
tachycardia
igsi ng hininga
ubo
sakit sa baga sa pagitan ng baga
sakit sa tiyan
pagtatae
dyspepsia
pagkamagulo
pagsusuka
tuyong bibig
kakulangan sa ginhawa sa tiyan
paglabag sa panlasa
may kapansanan sa pag-andar ng atay / pinsala sa atay,
makitid na balat
hyperhidrosis
pantal
angioedema (nakamamatay din)
eksema
erythema
urticaria
pantal sa droga
nakakalason na pantal sa balat
sciatica
kalamnan cramp
myalgia
arthralgia,
sakit sa paa
tulad ng tendon syndrome,
may kapansanan sa bato na pag-andar, kabilang ang talamak na kabiguan ng bato,
nadagdagan ang plasma creatinine,
pagbawas ng hemoglobin,
nadagdagan ang plasma na urik acid,
nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay at CPK,
sakit sa dibdib
asthenia
tulad ng trangkaso.

Contraindications

nakahahadlang na sakit na apdo ng tract
malubhang disfunction ng atay (Class-Child-Pugh C),
pinagsama ang paggamit sa aliskiren sa mga pasyente na may diabetes mellitus o malubhang pinsala sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan),
sabay-sabay na paggamit sa mga ACE inhibitors sa mga pasyente na may diabetes nephropathy,
namamana fructose intolerance (dahil sa pagkakaroon ng sorbitol sa komposisyon ng gamot),
pagbubuntis
panahon ng pagpapasuso,
edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi naitatag),
sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap o anumang mga excipients ng gamot.

Pagbubuntis at paggagatas

Sa kasalukuyan, ang maaasahang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng telmisartan sa mga buntis ay hindi magagamit. Sa mga pag-aaral ng hayop, natukoy ang pagkakaroon ng toxicity na gamot sa gamot. Ang paggamit ng gamot na Telzap ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis.

Kung kailangan mo ng pangmatagalang paggamot sa Telzap, ang mga pasyente na nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat pumili ng isang alternatibong antihypertensive na gamot na may napatunayan na profile ng kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Matapos maitaguyod ang katotohanan ng pagbubuntis, ang paggamot sa Telzap ay dapat na tumigil kaagad at, kung kinakailangan, dapat magsimula ang alternatibong paggamot.

Ayon sa mga obserbasyong klinikal, ang paggamit ng angiotensin 2 receptor antagonist sa ika-2 at ika-3 na mga trimester ng pagbubuntis ay may nakakalason na epekto sa pangsanggol (impaired renal function, oligohydramnios, naantala ang ossification ng bungo) at ang bagong panganak (pagkabigo ng bato, hypotension at hyperkalemia). Kapag gumagamit ng angiotensin 2 receptor antagonist sa 2nd trimester ng pagbubuntis, inirerekomenda ang ultrasound ng mga bato at bungo ng pangsanggol. Ang mga bata na ang mga ina ay tumanggap ng angiotensin 2 na antagonist ng receptor sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na masubaybayan nang mabuti upang makita ang arterial hypotension.

Ang impormasyon sa paggamit ng telmisartan sa panahon ng pagpapasuso ay hindi magagamit. Ang paggamit ng gamot na Telzap sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Ang isang alternatibong gamot na antihypertensive na may mas kanais-nais na profile sa kaligtasan ay dapat gamitin, lalo na kapag nagpapakain ng isang bagong panganak o napaaga na sanggol.

Gumamit sa mga bata

Ang paggamit ng gamot na Telzap sa ilalim ng edad na 18 ay kontraindikado (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi naitatag).

Gumamit sa mga matatandang pasyente

Sa mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Espesyal na mga tagubilin

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Ang paggamit ng Telzap ay kontraindikado sa mga pasyente na may cholestasis, babala sa apdo o malubhang pag-andar ng atay (Anak-Pugh na klase C), dahil ang telmisartan ay pangunahing pinalabas sa apdo. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga nasabing pasyente ay nabawasan ang hepatic clearance ng telmisartan. Sa mga pasyente na may banayad o katamtaman na antas ng pag-andar ng kapansanan sa atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang Telzap ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Ang mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o arterial stenosis ng isang solong gumaganang bato ay nagdaragdag ng panganib ng matinding arterial hypotension at renal failure kapag ginagamot sa mga gamot na kumikilos sa RAAS.

Hindi naaangkop na bato na pag-andar at paglipat ng bato

Kapag gumagamit ng Telzap sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, inirerekomenda ang pana-panahong pagmamanman ng nilalaman ng potasa at creatinine sa plasma ng dugo. Walang klinikal na karanasan sa Telzap sa mga pasyente na kamakailan ay sumailalim sa paglipat ng bato.

Ang symptomatic arterial hypotension, lalo na pagkatapos ng unang administrasyon ng Telzap, ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may nabawasan na BCC at / o sodium sa plasma ng dugo laban sa background ng nakaraang paggamot na may diuretics, paghihigpit sa paggamit ng asin, pagtatae, o pagsusuka. Ang mga nasabing kundisyon (likido at / o kakulangan ng sodium) ay dapat na alisin bago kumuha ng Telzap.

Double blockade ng RAAS

Ang magkakasamang paggamit ng telmisartan na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes mellitus o pagkabigo sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan).

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telzap at ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy.

Bilang resulta ng pagsugpo ng RAAS, ang arterial hypotension, syncope, hyperkalemia, at may kapansanan sa bato na pag-andar (kabilang ang talamak na kabiguan sa bato) ay nabanggit sa mga pasyente na pinahahalagahan nito, lalo na kung pinagsama sa ilang mga gamot na kumikilos din sa sistemang ito. Samakatuwid, ang isang double blockade ng RAAS (halimbawa, habang kumukuha ng telmisartan kasama ang iba pang mga RAAS antagonist) ay hindi inirerekomenda.

Sa mga kaso ng pag-asa ng vascular tone at renal function na higit sa lahat sa aktibidad ng RAAS (halimbawa, sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso o sakit sa bato, kasama ang renal artery stenosis o stenosis ng isang solong bato arterya), ang paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa sistemang ito ay maaaring sinamahan ng pagbuo ng talamak na arterial hypotension, hyperazotemia, oliguria, at sa mga bihirang kaso, talamak na kabiguan sa bato.

Sa mga pasyente na may pangunahing hyperaldosteronism, ang paggamot na may mga antihypertensive na gamot, ang epekto ng kung saan ay nakamit sa pamamagitan ng pagpigil sa RAAS, ay karaniwang hindi epektibo. Kaugnay nito, hindi inirerekomenda ang paggamit ng gamot na Telzap.

Stenosis ng aortic at mitral valve, hypertrophic na nakahalang cardiomyopathy

Tulad ng iba pang mga vasodilator, ang mga pasyente na may aortic o mitral stenosis, pati na rin ang hypertrophic obstructive cardiomyopathy, ay dapat na maingat lalo na kapag gumagamit ng Telzap.

Ang mga pasyente na may diabetes na tumanggap ng insulin o hypoglycemic agents para sa oral administration

Laban sa background ng paggamot sa Telzap, ang mga naturang pasyente ay maaaring makaranas ng hypoglycemia. Dapat kontrolin ang control ng glycemia, tulad ng maaaring mayroong pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis ng insulin o isang ahente ng hypoglycemic.

Ang paggamit ng mga gamot na kumikilos sa RAAS ay maaaring maging sanhi ng hyperkalemia. Sa mga matatandang pasyente, ang mga pasyente na may kabiguan sa bato o diabetes mellitus, ang mga pasyente na kumukuha ng mga gamot na nagdaragdag ng mga antas ng potassium sa plasma, at / o mga pasyente na may mga magkakasamang sakit, ang hyperkalemia ay maaaring nakamamatay.

Kapag nagpapasya sa magkakasamang paggamit ng mga gamot na kumikilos sa RAAS, kinakailangan upang masuri ang ratio ng panganib at benepisyo. Ang pangunahing mga kadahilanan ng peligro para sa hyperkalemia na dapat isaalang-alang ay:

diabetes mellitus, pagkabigo sa bato, edad (mga pasyente na mas matanda sa 70 taon),
pagsasama sa isa o higit pang mga gamot na kumikilos sa RAAS, at / o mga additives na naglalaman ng potasa. Ang mga gamot o therapeutic na klase ng mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperkalemia ay mga kapalit ng asin na naglalaman ng potassium, potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, angiotensin 2 receptor antagonist, non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAIDs) (kabilang ang mga pumipili na COX-2 inhibitors). heparin, immunosuppressants (cyclosporine o tacrolimus) at trimethoprim,
magkakasakit na sakit, lalo na ang pag-aalis ng tubig, talamak na pagkabigo sa puso, metabolic acidosis, may kapansanan na pag-andar sa bato, cytolysis syndrome (hal., talamak na ischemia ng paa, rhabdomyolysis, malawak na trauma).

Ang mga pasyente na nasa peligro ay pinapayuhan na maingat na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa plasma ng dugo.

Ang Telzap ay naglalaman ng sorbitol (E420). Ang mga pasyente na may bihirang namamana fructose intolerance ay hindi dapat kumuha ng gamot.

Tulad ng nabanggit para sa mga inhibitor ng ACE, ang telmisartan at iba pang mga angiotensin 2 receptor antagonist ay tila nagpapababa ng presyon ng dugo na hindi gaanong epektibo sa mga pasyente ng lahi ng Negroid kaysa sa iba pang mga karera, marahil dahil sa isang mas malaking predisposisyon sa pagbaba ng aktibidad ng renin sa populasyon ng pasyente.

Tulad ng iba pang mga gamot na antihypertensive, ang labis na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may ischemic cardiomyopathy o coronary heart disease ay maaaring humantong sa pag-unlad ng myocardial infarction o stroke.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Ang mga espesyal na klinikal na pag-aaral upang pag-aralan ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng kotse at ang mga mekanismo ay hindi isinagawa. Kapag nagmamaneho at nagtatrabaho sa mga mekanismo na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng pansin, dapat gawin ang pangangalaga, dahil pagkahilo at pag-aantok bihirang mangyari sa paggamit ng Telzap.

Pakikihalubilo sa droga

Double blockade ng RAAS

Ang magkakasamang paggamit ng Telzap na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes mellitus o pagkabigo sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan) at hindi inirerekomenda para sa iba pang mga pasyente.

Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy.

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang dobleng pagbara ng RAAS dahil sa pinagsama na paggamit ng mga inhibitor ng ACE, angiotensin 2 receptor antagonist, o aliskiren ay nauugnay sa isang pagtaas ng saklaw ng mga salungat na kaganapan tulad ng arterial hypotension, hyperkalemia, at pinahusay na pag-andar ng bato (kabilang ang talamak na kabiguan sa bato) kumpara sa paggamit lamang ng isang gamot na kumikilos sa RAAS.

Ang panganib ng pagbuo ng hyperkalemia ay maaaring tumaas kapag ginamit kasama ng iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperkalemia (mga additives na naglalaman ng potassium at mga substitutes ng asin na naglalaman ng potassium, potassium-sparing diuretics (halimbawa, spironolactone, eplerenone, triamterene o amiloride), NSAID (kasama ang mga pumipili na COX-2 inhibitors) , heparin, immunosuppressants (cyclosporine o tacrolimus) at trimethoprim). Kung kinakailangan, laban sa background ng dokumentadong hypokalemia, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat at regular na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa plasma ng dugo.

Sa pinagsamang paggamit ng telmisartan na may digoxin, isang average na pagtaas sa Cmax ng digoxin sa plasma ng 49% at Cmin sa pamamagitan ng 20% ay nabanggit. Sa simula ng paggamot, kapag pumipili ng isang dosis at pagpapahinto ng paggamot sa telmisartan, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan upang mapanatili ito sa loob ng therapeutic range.

Potograpiyang diuretics o potasa na naglalaman ng mga suplemento na may potasa

Angiotensin 2 receptor antagonist, tulad ng telmisartan, bawasan ang diuretic-sapilitan na pagkawala ng potasa. Ang potassium-sparing diuretics (hal., Spironolactone, eplerenone, triamteren, o amiloride), mga pagkaing may potasa na naglalaman ng potasa, o mga kapalit ng asin ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa potasa sa plasma. Kung ang paggamit ng concomitant ay ipinahiwatig, dahil may dokumentong hypokalemia, dapat silang gamitin nang may pag-iingat at laban sa background ng regular na pagsubaybay ng potasa sa plasma ng dugo.

Sa pinagsamang paggamit ng mga paghahanda ng lithium sa mga inhibitor ng ACE at angiotensin 2 na antagonist ng receptor, kabilang ang telmisartan, isang nababaligtad na pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo at ang nakakalason na epekto ay lumitaw. Kung kailangan mong gamitin ang kumbinasyon ng mga gamot na ito, inirerekomenda na maingat mong subaybayan ang konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo.

Ang mga NSAID (i.e., acetylsalicylic acid sa mga dosis na ginagamit para sa paggamot na anti-namumula, ang mga COX-2 na mga inhibitor at hindi pumipili ng mga NSAID) ay maaaring magpahina ng antihypertensive na epekto ng angiotensin 2 receptor antagonist. may kapansanan sa bato na pag-andar) pinagsama ang paggamit ng angiotensin 2 na mga antagonist ng receptor at mga gamot na pumipigil sa COX-2 ay maaaring humantong sa karagdagang pagkasira ng pag-andar ng bato, kabilang ang pag-unlad ng talamak na kabiguan sa bato. tatochnosti, na kung saan ay karaniwang kabilaan. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatandang pasyente. Ang sapat na paggamit ng likido ay dapat matiyak, bilang karagdagan, sa simula ng magkasanib na paggamit at pana-panahon sa hinaharap, ang mga tagapagpahiwatig ng renal function ay dapat na sinusubaybayan.

Diuretics (thiazide o loop)

Bago ang paggamot na may mataas na dosis diuretics, tulad ng furosemide (isang "loop" diuretic) at hydrochlorothiazide (isang thiazide diuretic), ay maaaring humantong sa hypovolemia at ang panganib ng hypotension sa simula ng paggamot ng telmisartan.

Iba pang mga antihypertensive na gamot

Ang epekto ng Telzap ay maaaring pinahusay ng pinagsama na paggamit ng iba pang mga gamot na antihypertensive.

Batay sa mga katangian ng parmasyutiko ng baclofen at amifostine, maaari itong ipalagay na mapapahusay nila ang therapeutic effect ng lahat ng mga gamot na antihypertensive, kabilang ang telmisartan. Bilang karagdagan, ang orthostatic hypotension ay maaaring mapalubha ng paggamit ng ethanol (alkohol), barbiturates, gamot o antidepressants.

Corticosteroids (para sa sistematikong paggamit)

Ang mga Corticosteroids ay nagpapahina sa epekto ng telmisartan.

Mgaalog ng gamot na Telzap

Ang mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Ito,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Mga analog sa pangkat na parmasyutiko (angiotensin 2 antagonist ng receptor):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hyposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Candecor
Candesartan
Cardomin
Cardos,
Cardosal
Cardosten
Karzartan
Co-Exforge,
Coaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortian
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Masigla
Edarby
Exforge
Exfotans,
Eprosartan Mesylate.

Pag-uuri ng Nosolohiko (ICD-10)

Mga tablet na may takip na Pelikula	1 tab.
aktibong sangkap:
telmisartan	40/80 mg
mga excipients: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, sodium hydroxide - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, magnesium stearate - 2.4 / 4.8 mg

Mga parmasyutiko

Ang Telmisartan ay isang tiyak na ARA II (AT subtype₁), epektibo kapag kinuha pasalita. Ang Telmisartan ay may napakataas na pagkakaugnay para sa AT₁-Receptor na kung saan natutupad ang pagkilos ng angiotensin II. Inilipat nito ang angiotensin II mula sa bond kasama ang receptor, na hindi nagtataglay ng pagkilos ng isang agonist na may kaugnayan sa receptor na ito. Ang Telmisartan ay nagbubuklod lamang sa AT subtype₁mga receptor ng angiotensin II. Napapanatili ang komunikasyon. Ang Telmisartan ay walang ugnayan para sa iba pang mga receptor, incl. AT₂ang mga receptor at iba pang hindi pinag-aralan ang mga receptor ngiotensin. Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa appointment ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan. Binabawasan ng Telmisartan ang konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo, hindi binabawasan ang aktibidad ng renin, at hindi hinaharangan ang mga channel ng ion. Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa ACE (kininase II), na pinipiga rin ang pagkasira ng bradykinin. Iniiwasan nito ang mga epekto na nauugnay sa pagkilos ng bradykinin (halimbawa, dry ubo).

Mahalagang hypertension. Sa mga pasyente, ang telmisartan sa isang dosis ng 80 mg ay ganap na hinaharangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin II. Ang simula ng pagkilos ng antihypertensive ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang pangangasiwa ng telmisartan. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras at nananatiling makabuluhang klinikal hanggang sa 48 na oras. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay karaniwang bubuo ng 4-8 na linggo pagkatapos ng regular na paggamit.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, binabawasan ng telmisartan ang presyon ng dugo at ama nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso.

Sa kaso ng isang matalim na pagtigil ng telmisartan, ang presyon ng dugo sa loob ng maraming araw ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas nang walang pag-unlad ng withdrawal syndrome.

Pag-iwas sa sakit sa cardiovascular. Ang mga pasyente na 55 taong gulang at mas matanda na may sakit sa coronary artery, stroke, lumilipas na ischemic attack, peripheral arterial pinsala, o mga komplikasyon ng type 2 diabetes mellitus (hal. Retinopathy, kaliwang ventricular hypertrophy, macro- o microalbuminuria) na may kasaysayan ng mga kaganapan sa cardiovascular, ang telmisartan ay nagkaroon ng epekto na katulad ng ramipril sa pagbabawas ng pinagsamang endpoint: cardiovascular mortality, non-fatal myocardial infarction, non-fatal stroke at tion ng na may kaugnayan sa CHF.

Ang Telmisartan ay epektibo bilang ramipril sa pagbabawas ng dalas ng pangalawang puntos: cardiovascular mortality, non-fatal myocardial infarction, o non-fatal stroke. Ang dry ubo at angioedema ay hindi gaanong madalas na inilarawan sa telmisartan kumpara sa ramipril, habang ang arterial hypotension ay mas madalas na nangyari sa telmisartan.

Mga pasyente ng pagkabata at kabataan. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng telmisartan sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi naitatag.

Mga Pharmacokinetics

Pagsipsip. Kapag pinangangasiwaan, ang telmisartan ay mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract. Ang bioavailability ay 50%. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa pagkain, ang pagbaba sa AUC ay mula sa 6% (sa isang dosis ng 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis ng 160 mg). Matapos ang 3 oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay leveled kahit na kung ang telmisartan ay nakuha nang sabay-sabay bilang pagkain o hindi. May pagkakaiba sa mga konsentrasyon sa plasma sa mga kalalakihan at kababaihan. C_max at AUC ay humigit-kumulang na 3 at 2 beses ayon sa pagkakabanggit mas mataas sa mga kababaihan kumpara sa mga kalalakihan na walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo.

Walang magkakaugnay na ugnayan sa pagitan ng dosis ng gamot at konsentrasyon sa plasma. C_max at, sa isang mas mababang sukat, ang AUC ay nagdaragdag ng hindi pagkakamali sa pagtaas ng dosis kapag gumagamit ng mga dosis na higit sa 40 mg / araw.

Pamamahagi. Mahigpit na nagbubuklod ang Telmisartan sa mga protina ng plasma (> 99.5%), pangunahin sa albumin at alpha₁-acid glycoprotein.

Maliwanag V_ss ay humigit-kumulang 500 litro.

Metabolismo. Ito ay na-metabolize sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronic acid.

Ang conjugate ay walang aktibidad na parmasyutiko.

Pag-aanak. T_1/2 ay higit sa 20 oras.Ito ay pinalabas sa pamamagitan ng bituka na hindi nagbabago, excretion ng mga bato - mas mababa sa 1%. Ang kabuuang clearance ng plasma ay mataas (tungkol sa 1000 ml / min) kumpara sa hepatic flow ng dugo (mga 1500 ml / min).

Mga espesyal na populasyon ng pasyente

Matandang edad. Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang ay hindi naiiba sa mga batang pasyente. Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Pinahina ang function ng bato. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ng telmisartan ay hindi kinakailangan.

Ang mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato at ang mga nasa hemodialysis ay inirerekomenda ng isang mas mababang paunang dosis ng 20 mg / araw (tingnan ang "Mga Espesyal na Tagubilin"). Ang Telmisartan ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa pag-andar ng atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.

Form ng dosis

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap: telmisartan 40,000 o 80,000 mg, ayon sa pagkakabanggit,

hydrochlorothiazide 12.500 mg o 25.000 mg, ayon sa pagkakabanggit,

mga excipients: sorbitol, sodium hydroxide, povidone 25, magnesiyo stearate

Ang mga hugis na hugis na tablet na may ibabaw ng biconvex mula puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "41" sa isang gilid ng tablet, mga 12 mm ang haba at mga 6 mm ang lapad (para sa dosis 40 mg / 12.5 mg).

Ang mga hugis na hugis na tablet na may ibabaw ng biconvex mula puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "81" sa isang gilid ng tablet, mga 16.5 mm ang haba, mga 8.3 mm ang lapad (para sa dosis ng 80 mg / 12.5 mg).

Ang mga hugis na hugis na tablet na may isang biconvex na ibabaw mula sa puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "82" sa isang gilid ng tablet, mga 16 mm ang haba, mga 8 mm ang lapad (para sa dosis ng 80 mg / 25 mg).

Mga Indikasyon Telzap ®

pagbawas sa dami ng namamatay at sakit sa cardiovascular sa mga pasyente ng may sapat na gulang:

- na may mga sakit sa cardiovascular na pinagmulan ng atherothrombotic (coronary heart disease, stroke o isang kasaysayan ng peripheral arteries),

- may type 2 diabetes mellitus na may target na pinsala sa organ.

Contraindications

sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap o anumang mga excipients ng gamot,

pagbubuntis at paggagatas,

nakahahadlang na sakit na apdo ng tract

malubhang disfunction ng atay (Class-Child-Pugh C),

pinagsama ang paggamit sa aliskiren sa mga pasyente na may diabetes mellitus o malubhang pinsala sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2) (tingnan ang "Pakikipag-ugnay" at "Mga Espesyal na Panuto"),

namamana fructose intolerance (dahil sa pagkakaroon ng sorbitol sa tablet),

sabay-sabay na paggamit sa mga ACE inhibitors sa mga pasyente na may diabetes nephropathy (tingnan ang "Pakikipag-ugnay" at "Mga espesyal na tagubilin"),

edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi itinatag).

Sa pangangalaga: bilateral renal artery stenosis o arterial stenosis ng isang solong gumaganang bato, may kapansanan sa bato na pag-andar, banayad hanggang katamtaman na hepatic impairment, nabawasan ang BCC kumpara sa nakaraang paggamit ng diuretics, paghihigpit ng pagkonsumo ng sodium klorido, pagtatae o pagsusuka, hyponatremia, hyperkalemia, kondisyon pagkatapos ng pagbabagong-anyo ng bato (karanasan sa aplikasyon wala), malubhang talamak na pagkabigo sa puso, stenosis ng aortic at mitral valve stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, pangunahing hyperaldosta onizm (espiritu at kaligtasan ay hindi nai-itinatag), paggamot ng blacks pasyente.

Pagbubuntis at paggagatas

Sa kasalukuyan, ang maaasahang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng telmisartan sa mga buntis ay hindi magagamit. Sa mga pag-aaral ng hayop, natukoy ang pagkakaroon ng toxicity na gamot sa gamot. Ang paggamit ng Telzap ® ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis (tingnan ang "Contraindications").

Kung ang pangmatagalang paggamot sa Telzap ® ay kinakailangan, ang mga pasyente na nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat pumili ng isang alternatibong antihypertensive na gamot na may napatunayan na profile na kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Matapos maitaguyod ang katotohanan ng pagbubuntis, ang paggamot sa Telzap ® ay dapat na tumigil kaagad at, kung kinakailangan, dapat magsimula ang alternatibong paggamot.

Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga klinikal na obserbasyon, ang paggamit ng ARA II sa II at III trimesters ng pagbubuntis ay may nakakalason na epekto sa pangsanggol (impaired renal function, oligohydramnios, naantala ang ossification ng bungo) at ang bagong panganak (pagkabigo sa bato, pagkabigo ng arterial at hyperkalemia). Kapag gumagamit ng ARA II sa ikalawang trimester ng pagbubuntis, inirerekomenda ang ultrasound ng mga bato at bungo ng pangsanggol.

Ang mga bata na kinuha ng mga ina ng ARA II sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na maingat na subaybayan para sa arterial hypotension.

Ang impormasyon sa paggamit ng telmisartan sa panahon ng pagpapasuso ay hindi magagamit. Ang pagkuha ng Telzap ® sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado (tingnan ang "Contraindications"), isang alternatibong antihypertensive na gamot na may mas kanais-nais na profile sa kaligtasan ay dapat gamitin, lalo na kapag nagpapakain ng isang bagong panganak o napaaga na sanggol.

Mga epekto

Ayon sa WHO, ang mga hindi kanais-nais na mga epekto ay inuri ayon sa kanilang dalas ng pag-unlad tulad ng sumusunod: napakadalas (≥1 / 10), madalas (mula sa ≥1 / 100 hanggang sa pagkamatay.

Sa bahagi ng dugo at lymphatic system: Madalas - anemia, bihirang - eosinophilia, thrombocytopenia.

Mula sa immune system: bihirang - reaksyon ng anaphylactic, hypersensitivity.

Mula sa gilid ng metabolismo at nutrisyon: Madalas - hyperkalemia, bihirang - hypoglycemia (sa mga pasyente na may diabetes mellitus).

Mula sa psyche: Madalas - hindi pagkakatulog, pagkalungkot, bihira - pagkabalisa.

Mula sa nervous system: madalang - malabo, madalang - antok.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain bihirang: visual disturbances.

Sa bahagi ng organ ng pandinig at labyrinth disorder: Madalas - vertigo.

Mula sa puso: Madalas - bradycardia, bihirang - tachycardia.

Mula sa mga sasakyang-dagat: Madalas - isang minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic hypotension.

Mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: Madalas - igsi ng paghinga, ubo, napakabihirang - interstitial na sakit sa baga.

Mula sa gastrointestinal tract: Madalas - sakit ng tiyan, pagtatae, dyspepsia, utong, pagsusuka, bihirang - tuyong bibig, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, paglabag sa mga sensasyong panlasa.

Sa bahagi ng atay at biliary tract: bihirang - kapansanan sa pag-andar ng atay / pinsala sa atay.

Sa bahagi ng balat at subcutaneous tissue: Madalas - nangangati ng balat, hyperhidrosis, pantal, bihirang - angioedema (din nakamamatay), eksema, erythema, urticaria, pantal sa droga, nakakalason na pantal sa balat.

Mula sa musculoskeletal system at nag-uugnay na tisyu: Madalas - sakit sa likod (sciatica), kalamnan cramp, myalgia, bihirang - arthralgia, sakit sa paa, sakit ng tendon (tendon-like syndrome).

Mula sa mga kidney at ihi tract: Madalas - may kapansanan sa pag-andar ng bato, kabilang ang talamak na pagkabigo sa bato.

Pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa site ng iniksyon: Madalas - sakit sa dibdib, asthenia (kahinaan), bihira - tulad ng trangkaso.

Impluwensya sa mga resulta ng laboratory at instrumental na pag-aaral: Madalas - isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine sa plasma ng dugo, bihirang - isang pagbawas sa nilalaman ng Hb, isang pagtaas sa nilalaman ng uric acid sa plasma ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay at CPK.

Pakikipag-ugnay

Double blockade ng RAAS. Ang magkakasamang paggamit ng telmisartan na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes mellitus o pagkabigo sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2) at hindi inirerekomenda para sa iba pang mga pasyente.

Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes na nephropathy (tingnan ang "Contraindications").

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang dobleng pagbara ng RAAS dahil sa pinagsama na paggamit ng mga inhibitor ng ACE, ARA II, o aliskiren ay nauugnay sa isang nadagdagang insidente ng mga salungat na kaganapan tulad ng arterial hypotension, hyperkalemia, at may kapansanan na pag-andar sa bato (kabilang ang talamak na kabiguan sa bato), kumpara sa paggamit ng isang gamot lamang kumikilos sa RAAS.

Ang panganib ng pagbuo ng hyperkalemia ay maaaring tumaas kapag ginamit kasama ng iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperkalemia (mga additives na naglalaman ng potassium at mga substitutes ng asin na naglalaman ng potassium, potassium-sparing diuretics (e.g. spironolactone, eplerenone, triamterene o amiloride), mga NSAID, kasama ang mga pumipili na COX-2 inhibitors, hepari , immunosuppressants (cyclosporine o tacrolimus) at trimethoprim.Kung kinakailangan, laban sa background ng dokumentadong hypokalemia, ang pinagsama na paggamit ng mga gamot ay dapat isagawa. maging maingat at regular na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa plasma ng dugo.

Digoxin. Sa co-administration ng telmisartan na may digoxin, napansin ang isang average na pagtaas sa C_max Ang plasma digoxin sa 49% at C_min sa pamamagitan ng 20%. Sa simula ng paggamot, kapag pumipili ng isang dosis at pagpapahinto ng paggamot sa telmisartan, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan upang mapanatili ito sa loob ng therapeutic range.

Potograpiyang diuretics o potasa na naglalaman ng mga suplemento na may potasa. Ang ARA II, tulad ng telmisartan, ay binabawasan ang pagkawala ng potasa na sanhi ng isang diuretic. Ang diuretics na naglalabas ng potasa, halimbawa spironolactone, eplerenone, triamteren o amiloride, may potasa na naglalaman ng potasa o mga kapalit ng asin ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas ng potasa sa plasma ng dugo. Kung ang paggamit ng concomitant ay ipinahiwatig, dahil may dokumentong hypokalemia, dapat silang gamitin nang may pag-iingat at laban sa background ng regular na pagsubaybay ng potasa sa plasma ng dugo.

Paghahanda sa Lithium. Kapag ang mga paghahanda sa lithium ay kinuha kasama ang ACE at ARA II inhibitors, kasama na ang telmisartan, isang nababaligtad na pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng lithium at ang nakakalason na epekto nito. Kung kailangan mong gamitin ang kumbinasyon ng mga gamot na ito, inirerekomenda na maingat mong subaybayan ang konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo.

Mga NSAID. Ang mga NSAID (i.e., acetylsalicylic acid sa mga dosis na ginagamit para sa paggamot na anti-namumula, ang mga inhibitor ng COX-2 at hindi pumipili ng mga NSAID) ay maaaring magpahina ng antihypertensive na epekto ng ARA II. Sa ilang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar (hal., Pag-aalis ng tubig, mga matatandang pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar), ang pinagsama na paggamit ng ARA II at mga gamot na pumipigil sa COX-2 ay maaaring humantong sa karagdagang pagkasira ng pagpapaandar ng bato, kabilang ang pag-unlad ng talamak na kabiguan ng bato, na, bilang panuntunan, ay mababaligtad. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatandang pasyente. Kinakailangan upang matiyak ang tamang paggamit ng likido, bilang karagdagan, sa simula ng magkasanib na paggamit at pana-panahon sa hinaharap, ang mga tagapagpahiwatig ng renal function ay dapat na sinusubaybayan.

Diuretics (thiazide o loop). Ang nakaraang paggamot na may mataas na dosis ng diuretics, tulad ng furosemide (loop diuretic) at hydrochlorothiazide (thiazide diuretic), ay maaaring humantong sa hypovolemia at ang panganib ng hypotension sa simula ng paggamot sa telmisartan.

Iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang epekto ng telmisartan ay maaaring mapahusay sa pinagsama na paggamit ng iba pang mga gamot na antihypertensive. Batay sa mga katangian ng parmasyutiko ng baclofen at amifostine, maaari itong ipalagay na mapapahusay nila ang therapeutic effect ng lahat ng mga gamot na antihypertensive, kabilang ang telmisartan. Bilang karagdagan, ang orthostatic hypotension ay maaaring tumaas sa alkohol, barbiturates, gamot, o antidepressant.

Corticosteroids (para sa sistematikong paggamit). Ang mga Corticosteroids ay nagpapahina sa epekto ng telmisartan.

Dosis at pangangasiwa

Sa loob, isang beses sa isang araw, hugasan ng likido, anuman ang paggamit ng pagkain.

Arterial hypertension. Ang paunang inirekumendang dosis ng Telzap ® ay 1 tablet. (40 mg) isang beses sa isang araw. Ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng isang epektibong paggamit ng 20 mg / araw. Ang isang dosis ng 20 mg ay maaaring makuha sa pamamagitan ng paghati sa isang 40 mg tablet nang kalahati sa panganib. Sa mga kaso kung saan hindi nakakamit ang therapeutic effect, ang inirekumendang dosis ng Telzap ® ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg isang beses sa isang araw. Bilang isang kahalili, ang Telzap ® ay maaaring dalhin kasama ng thiazide diuretics, halimbawa, hydrochlorothiazide, na, kung ginamit nang magkasama, ay may karagdagang antihypertensive effect.

Kapag nagpapasya kung tataas ang dosis, dapat isaalang-alang na ang maximum na antihypertensive na epekto ay karaniwang nakamit sa loob ng 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Pagbawas sa dami ng namamatay at dalas ng mga sakit sa cardiovascular. Ang inirekumendang dosis ng Telzap ® ay 80 mg isang beses sa isang araw. Sa paunang panahon ng paggamot, inirerekumenda ang pagsubaybay sa presyon ng dugo; maaaring itakda ang pagwawasto ng antihypertensive therapy.

Mga espesyal na populasyon ng pasyente

Pinahina ang function ng bato. Ang karanasan sa telmisartan sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato o mga pasyente sa hemodialysis ay limitado. Inirerekomenda ang mga pasyente na ito ng isang mas mababang paunang dosis ng 20 mg / araw (tingnan. "Espesyal na paggamot"). Para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan. Ang magkakasamang paggamit ng Telzap ® na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2) (tingnan. "Contraindications").

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telzap ® kasama ang ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes na nephropathy (tingnan ang "Contraindications").

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Ang Telzap ® ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang impeksyon sa hepatic (Child-Pugh class C) (tingnan ang "Contraindications"). Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kakulangan sa hepatic (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh, ayon sa pagkakabanggit), ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg isang beses sa isang araw (tingnan "May pag-iingat").

Matandang edad. Para sa mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Mga bata at kabataan. Ang paggamit ng Telzap ® sa mga bata at kabataan sa ilalim ng edad na 18 ay kontraindikado dahil sa kakulangan ng data ng kaligtasan at pagiging epektibo (tingnan ang "Contraindications").

Sobrang dosis

Sintomas ang pinaka-binibigkas na pagpapakita ng isang labis na dosis ay isang binibigkas na pagbawas sa presyon ng dugo at tachycardia, at bradycardia, pagkahilo, isang pagtaas sa konsentrasyon ng suwero at talamak na kabiguan ng bato ay naiulat din.

Paggamot: Ang Telmisartan ay hindi pinalabas ng hemodialysis. Ang mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan at may sintomas pati na rin ang pagsuporta sa pangangalaga ay dapat gawin. Ang diskarte sa paggamot ay nakasalalay sa oras na lumipas pagkatapos kumuha ng gamot, at ang kalubhaan ng mga sintomas. Kasama sa inirerekumendang mga hakbangin ang pagpasok ng pagsusuka at / o gastric lavage; ipinapayong ipinagamit ang paggamit ng carbon na aktibo. Ang mga electrolyte ng plasma at creatinine ay dapat na regular na sinusubaybayan. Kung ang isang minarkahang pagbawas sa presyon ng dugo ay nangyayari, ang pasyente ay dapat kumuha ng isang pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, habang kinakailangan upang mabilis na muling lagyan ng muli ang mga bcc at electrolyte.

Espesyal na mga tagubilin

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Ang paggamit ng Telzap ® ay kontraindikado sa mga pasyente na may cholestasis, sagabal sa biliary tract o malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay (Child-Pugh class C) (tingnan ang "Contraindications"), dahil ang telmisartan ay higit sa lahat ay na-excreted sa apdo. Ito ay pinaniniwalaan na sa naturang mga pasyente, ang hepatic clearance ng telmisartan ay nabawasan. Sa mga pasyente na may banayad o katamtaman na Dysfunction ng atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang Telzap ® ay dapat gamitin nang may pag-iingat (tingnan ang Sa pangangalaga).

Renovascular hypertension. Sa paggamot ng mga gamot na kumikilos sa RAAS sa mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o artery stenosis ng isang solong gumaganang bato, ang panganib ng matinding arterial hypotension at renal failure ay nagdaragdag.

Hindi naaangkop na renal function at kidney transplant. Kapag gumagamit ng Telzap ® sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, inirerekomenda ang pana-panahong pag-monitor ng nilalaman ng potasa at creatinine sa plasma ng dugo. Walang klinikal na karanasan sa Telzap ® sa mga pasyente na kamakailan ay sumailalim sa paglipat ng bato.

Pagbawas sa BCC. Ang symptomatic arterial hypotension, lalo na pagkatapos ng unang pangangasiwa ng Telzap ®, ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may mababang BCC at / o sodium sa plasma ng dugo laban sa background ng nakaraang paggamot na may diuretics, paghihigpit sa paggamit ng asin, pagtatae o pagsusuka.

Ang mga nasabing kundisyon (likido at / o kakulangan ng sodium) ay dapat na tinanggal bago kunin ang Telzap ®.

Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes na nephropathy (tingnan ang "Contraindications").

Bilang resulta ng pagsugpo ng RAAS, ang arterial hypotension, malabo, hyperkalemia, at may kapansanan na pag-andar sa bato (kabilang ang talamak na kabiguan sa bato) ay nabanggit sa mga pasyente na paunang-natukoy dito, lalo na kung pinagsama sa maraming mga gamot na kumikilos din sa sistemang ito. Samakatuwid, ang isang double blockade ng RAAS (halimbawa, habang kumukuha ng telmisartan kasama ang iba pang mga RAAS antagonist) ay hindi inirerekomenda.

Sa mga kaso ng pag-asa ng vascular tone at kidney function na higit sa lahat sa aktibidad ng RAAS (halimbawa, sa mga pasyente na may kabiguan sa puso o sakit sa bato, kabilang ang renal artery stenosis o stenosis ng isang solong bato arterya), ang pangangasiwa ng mga gamot na nakakaapekto sa sistemang ito ay maaaring sinamahan ng pagbuo ng talamak arterial hypotension, hyperazotemia, oliguria at sa mga bihirang kaso, talamak na kabiguan sa bato.

Pangunahing hyperaldosteronism. Sa mga pasyente na may pangunahing hyperaldosteronism, ang paggamot na may mga antihypertensive na gamot, ang epekto ng kung saan ay nakamit sa pamamagitan ng pagpigil sa RAAS, ay karaniwang hindi epektibo. Kaugnay nito, hindi inirerekomenda ang paggamit ng gamot na Tezap ®.

Ang stenosis ng aortic at mitral valves, hypertrophic na nakahalang cardiomyopathy. Tulad ng iba pang mga vasodilator, ang mga pasyente na may aortic o mitral stenosis, pati na rin ang hypertrophic obstructive cardiomyopathy, ay dapat na maingat lalo na kapag gumagamit ng Telzap ®.

Ang mga pasyente na may diabetes na tumanggap ng insulin o hypoglycemic agents para sa oral administration. Laban sa background ng paggamot sa Telzap ®, ang mga pasyente na ito ay maaaring makaranas ng hypoglycemia. Sa ganitong mga pasyente, dapat kontrolin ang glycemic control, tulad ng maaaring mayroong pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis ng insulin o isang ahente ng hypoglycemic.

Hyperkalemia Ang pagtanggap ng mga gamot na kumikilos sa RAAS ay maaaring maging sanhi ng hyperkalemia. Sa mga matatandang pasyente, ang mga pasyente na may kabiguan sa bato o diabetes mellitus, ang mga pasyente na kumukuha ng mga gamot na nagdaragdag din ng potassium potassium, at / o mga pasyente na may mga magkakasamang sakit, ang hyperkalemia ay maaaring mamamatay.

Kapag nagpapasya sa magkakasamang paggamit ng mga gamot na kumikilos sa RAAS, kinakailangan upang masuri ang ratio ng benefit-benefit. Ang pangunahing mga kadahilanan ng peligro para sa hyperkalemia na dapat isaalang-alang ay:

- diabetes mellitus, pagkabigo sa bato, edad (mga pasyente na mas matanda sa 70 taon),

- isang kumbinasyon sa isa o higit pang mga gamot na kumikilos sa RAAS, at / o mga additives na naglalaman ng potasa. Ang mga gamot o therapeutic na klase ng mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperkalemia ay mga kapalit ng asin na naglalaman ng potassium, potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, ARA II, NSAIDs, kasama ang pumipili ng COX-2 inhibitors, heparin, immunosuppressants (cyclosporin o tacrolimus) at trimethoprim,

- mga intercurrent na kondisyon / sakit, sa partikular na pag-aalis ng tubig, talamak na pagkabigo sa puso, metabolic acidosis, may kapansanan sa pag-andar ng bato, cytolysis syndrome (halimbawa, talamak na ischemia ng paa, rhabdomyolysis, malawak na trauma).

Inirerekomenda ang mga pasyente na nasa panganib na maingat na subaybayan ang nilalaman ng potasa sa plasma ng dugo (tingnan ang "Pakikipag-ugnay").

Sorbitol. Ang gamot na ito ay naglalaman ng sorbitol (E420). Ang mga pasyente na may bihirang namamana fructose intolerance ay hindi dapat kumuha ng Telzap ®.

Mga pagkakaiba sa etniko. Tulad ng nabanggit para sa mga inhibitor ng ACE, ang telmisartan at iba pang ARA II ay tila mas mababa ang presyon ng dugo na hindi gaanong epektibo sa mga pasyente ng lahi ng Negroid kaysa sa mga kinatawan ng iba pang mga karera, marahil dahil sa isang mas malaking predisposisyon sa pagbaba ng aktibidad ng renin sa populasyon ng mga pasyente na ito.

Misc. Tulad ng iba pang mga gamot na antihypertensive, ang labis na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may ischemic cardiomyopathy o CHD ay maaaring humantong sa pagbuo ng myocardial infarction o stroke.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan, mekanismo. Ang mga espesyal na klinikal na pag-aaral upang pag-aralan ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng kotse at ang mga mekanismo ay hindi isinagawa. Kapag nagmamaneho at nagtatrabaho sa mga mekanismo na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng pansin, dapat gawin ang pangangalaga, dahil ang pagkahilo at pag-aantok ay maaaring bihirang mangyari habang kumukuha ng Telzap ®.

Tagagawa

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turkey.

Distrito Kucukkaryshtyran, st. Merkez, Hindi. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turkey.

May-hawak ng isang sertipiko sa pagrehistro. Sanofi Russia JSC. 125009, Russia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Ang mga pag-aangkin sa kalidad ng gamot ay dapat ipadala sa address ng Sanofi Russia JSC: 125009, Russia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Paglabas ng form at komposisyon

Magagamit ang Telzap sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng isang patong ng pelikula na 40 mg at 80 mg. 10 piraso ang ibinebenta sa mga blisters, sa isang cardboard pack mayroong 3, 6 o 9 blisters at mga tagubilin para sa paggamit ng Telzap.

Ang 1 tablet ay naglalaman ng aktibong sangkap: telmisartan - 40 mg o 80 mg at mga pantulong na sangkap: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, magnesium stearate.

Gumagawa pa rin ng mga tablet na Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, na naglalaman ng 80 mg ng telmisartan at 12.5 mg ng hydrochlorothiazide - isang diuretic.

Pagkilos ng pharmacological

Ang aktibong sangkap na telmisartan ay may mga katangian ng mga tiyak na angiotensin II receptor antagonist. Kapag ang ingested, ang bawal na gamot ay magagawang mapuksa ang angiotensin II mula sa koneksyon nito sa receptor. Bukod dito, may kaugnayan sa receptor na ito, hindi siya isang agonista. Nakikipag-ugnay lamang ang Telmisartan sa angiotensin II ATl receptors. Ang aktibong sangkap ay hindi nagpapakita ng magkatulad na mga katangian sa receptor AT2 at ilang iba pa.

Sa ilalim ng impluwensya ng gamot sa plasma ng dugo, bumababa ang konsentrasyon ng aldosteron. Kasabay nito, ang aktibidad ng renin ay nananatili sa parehong antas at ang mga channel ng ion ay hindi naharang.

Angiotensin-pag-convert ng enzyme na catalyzes ang pagkawasak ng bradykinin ay hindi hinarang. Ang tampok na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang maalis ang panganib ng pagbuo ng mga side effects tulad ng tuyong ubo.

Kapag gumagamit ng isang dosis ng 80 mg sa mga pasyente, ang hypertensive na epekto ng angiotensin II ay naharang. Ang epekto ay nakamit 3 oras pagkatapos ng unang dosis. Ang pagkilos ay tumatagal ng 24 na oras. Ito ay itinuturing na epektibo sa klinikal para sa 48 oras. Ang regular na paggamit ng mga tablet para sa 4-8 na linggo ay humahantong sa isang binibigkas na antihypertensive effect.

Ang paggamit ng Telzap sa mga pasyente na may arterial hypertension ay maaaring mabawasan ang diastolic at systolic na presyon ng dugo. Samantala, hindi nagbabago ang rate ng puso.

Ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa cardiovascular. Sa mga matatandang pasyente na may mga pathologies ng cardiovascular system, ang mga tablet ay may epekto ng pagbawas sa dalas ng:

mga stroke
myocardial infarction
namamatay dahil sa sakit sa cardiovascular.

Mga indikasyon para magamit

Ano ang tumutulong sa Telzap? Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga tablet:

Ang IHD sa mga pasyente na higit sa 55 taong gulang.
Pag-iwas sa mga sakit ng cardiovascular system.
Pag-iwas sa dami ng namamatay dahil sa mga pag-atake ng cardiovascular sa mga pasyente na nasa panganib (para sa pag-iwas sa atake sa puso, stroke, pagkabigo sa puso na may isang nakamamatay na kinalabasan).
Pag-iwas sa mga komplikasyon mula sa mga vessel ng puso at dugo sa type 2 diabetes.
Lubhang mataas na presyon ng dugo - sa itaas ng 140/90 para sa mahahalaga at ilang mga uri ng nagpapasakit na hypertension.
Bilang bahagi ng kumplikadong therapy pagkatapos ng isang stroke o atake sa ischemic.

Arterial hypertension

Ang magkakasamang paggamit ng Telzap na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan).

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telzap kasama ang ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy.

Sa mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Telzap Plus

Kumuha ng pasalita, isang beses sa isang araw, hugasan ng likido, anuman ang pagkain.

Ang mga pasyente na ang BP ay hindi maaaring kontrolado ng maayos sa monotherapy na may telmisartan o hydrochlorothiazide ay dapat kumuha ng Telzap Plus.

Bago lumipat sa isang pinagsama-samang kumbinasyon, inirerekomenda ang indibidwal na dosis ng bawat sangkap. Sa ilang mga klinikal na sitwasyon, maaaring isasaalang-alang ang isang direktang paglipat mula sa monotherapy hanggang sa paggamot na may isang nakapirming dosis na kumbinasyon.

Basahin din ang artikulong ito: Sa anong presyon na uminom ng Corinfar: mga tagubilin, presyo at mga pagsusuri

Mga epekto

Sa ilang mga pasyente, ang pagkuha ng Telzap ay maaaring makapukaw sa hitsura ng mga epekto.

Ang dyspnea at ubo ay bihirang mangyari. Bihirang, ang interstitial na sakit sa baga ay nangyayari.
Ang ilang mga pasyente ay nagreklamo ng hindi pagkakatulog, pagkalungkot, nadagdagan ang pagkabalisa. Sa mga bihirang kaso, may mga nanghihina.
Sa mga kababaihan, ang mga nagpapaalab na sakit ng sistema ng pag-aanak ay maaaring mangyari, sa mga bihirang kaso, ang isang regla na hindi mabagal na siklo ay sinusunod. Sa mga kalalakihan, ang isang erectile Dysfunction ay posible.
Mayroong katibayan ng pagbuo ng thrombocytopenia, eosinophilia at mababang hemoglobin.
Sa listahan ng mga naturang epekto ay dapat na tinatawag na hyperhidrosis, nangangati ng balat, pantal. Ang eksema, angioedema, erythema, nakakalason at pantal sa balat ay bihirang masuri.
Kabilang sa mga epekto na tinatawag na kapansanan sa bato na pag-andar. Kabilang sa mga pathologies na ito ay pagkabigo ng bato.
Mula sa sistema ng pagtunaw, pagtatae, sakit sa tiyan, pagsusuka, utong at dyspepsia na nangyayari nang mas madalas kaysa sa iba. Ang mga karamdaman sa panlasa, kakulangan sa ginhawa sa rehiyon ng epigastric, tuyong mucosa sa bibig ng lukab ay bihirang maobserbahan.

Ang cardiovascular system ay bihirang tumugon sa mga salungat na kaganapan na may Telzap therapy. Samantala, posible ang mga pasyente:

pagbaba ng presyon ng dugo na may pagbabago sa posisyon ng katawan,
nanghihina ng hypotension
pagbaba o pagtaas ng rate ng puso.

Ang mga karamdaman ng gallbladder at atay ay sobrang bihira.

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbaba ng asukal sa dugo at metabolikong acidosis.

Sa mga reaksiyong alerdyi, posible ang sumusunod:

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang sabay-sabay na paggamit ng hydrochlorothiazide at telmisartan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng mga gamot na ito.

Telmisartan: Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang mga peak na konsentrasyon ng telmisartan ay naabot pagkatapos ng 0.5 - 1.5 na oras. Ang ganap na bioavailability ng telmisartan sa isang dosis na 40 mg at 160 mg ay 42% at 58%, ayon sa pagkakabanggit. Kapag kumukuha ng telmisartan nang sabay-sabay sa pagkain, ang pagbaba sa AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ay mula sa 6% (sa isang dosis na 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis na 160 mg). 3 oras pagkatapos ng ingestion, ang konsentrasyon sa mga plasma ng dugo ay lumalabas, anuman ang pagkain. Ang isang bahagyang pagbaba sa AUC ay hindi nagiging sanhi ng pagbaba sa therapeutic efficacy. Ang mga pharmacokinetics ng oral telmisartan ay hindi linya sa mga dosis ng 20-160 mg na may higit sa proporsyonal na pagtaas sa konsentrasyon ng plasma (Cmax at AUC) na may pagtaas ng dosis. Walang natukoy na klinikal na makabuluhang pagsasama-sama ng telmisartan.

Hydrochlorothiazide: Matapos ang oral administration ng Telzap Plus, ang mga peak concentrations ng hydrochlorothiazide ay naabot ng humigit-kumulang na 1.0 hanggang 3.0 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Batay sa pinagsama-samang pagpapalabas ng bato ng hydrochlorothiazide, ang ganap na bioavailability ay halos 60%.

Telmisartan makabuluhang nagbubuklod sa mga protina ng plasma (higit sa 99.5%), pangunahin sa albumin at alpha-1-acid glycoprotein. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 500 L, na nagpapahiwatig ng karagdagang pag-iisa ng tisyu.

Hydrochlorothiazide 68% na nakasalalay sa mga protina ng plasma at ang dami ng pamamahagi ay 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metabolized sa pamamagitan ng conjugation sa pagbuo ng pharmacologically hindi aktibo acylglucuronide. Ang glucuronide ng tambalang magulang ay ang tanging metabolite na nakilala sa mga tao. Matapos ang isang solong dosis ng 14C na may label na telmisartan, ang glucuronide ay tungkol sa 11% ng sinusukat na radioactivity ng plasma. Ang Cytochrome P450 at isoenzyme ay hindi nakikilahok sa metabolismo ng telmisartan.

Hydrochlorothiazide hindi metabolized sa mga tao

Telmisartan: Matapos ang intravenous o oral administration ng 14C na may label na telmisartan, ang karamihan sa pinamamahalang dosis (> 97%) ay pinalabas sa mga feces sa pamamagitan ng biliary excretion. Ang mga maliliit na volume ay natagpuan sa ihi.

Ang kabuuang plasma clearance ng telmisartan pagkatapos ng oral administration ay> 1500 ml / min. Ang terminal na kalahating buhay ay> 20 oras.

Hydrochlorothiazide excreted halos ganap na hindi nagbabago sa ihi.Halos 60% ng isang oral dosis ay na-excreted sa loob ng 48 oras. Ang Renal clearance ay halos 250 - 300 ml / min. Ang terminal half-life ay 10 hanggang 15 oras.

Mga pasyente ng matatanda

Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan ay hindi naiiba sa mga matatandang tao at mga pasyente na mas bata sa 65 taong gulang.

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng telmisartan ay 2-3 beses na mas mataas sa mga kababaihan kaysa sa mga kalalakihan. Sa mga klinikal na pag-aaral, walang makabuluhang pagtaas sa tugon ng presyon ng dugo o ang dalas ng orthostatic hypotension sa mga kababaihan. Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang isang pagkahilig sa mas mataas na konsentrasyon sa plasma ng hydrochlorothiazide ay na-obserbahan sa mga kababaihan kaysa sa mga kalalakihan. Ito ay walang kabuluhan sa klinikal.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato

Ang Renal excretion ay hindi nakakaapekto sa clearance ng telmisartan. Ayon sa mga resulta ng kaunting karanasan sa Telzap Plus sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kabiguan sa bato (clearance ng creatinine na 30-60 ml / min, average na halaga ng halos 50 ml / min), ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan sa mga pasyente na may nabawasan na pag-andar sa bato. Ang Telmisartan ay hindi tinanggal sa dugo ng hemodialysis. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, ang rate ng pag-aalis ng hydrochlorothiazide ay nabawasan. Sa isang pag-aaral sa mga pasyente na may average clearance ng creatinine na 90 ml / min, nadagdagan ang kalahating buhay ng hydrochlorothiazide. Sa mga pasyente na may di-gumagandang bato, ang pag-aalis sa kalahating buhay ay halos 34 oras.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Sa mga pasyente na may kakulangan ng hepatic, ang ganap na bioavailability ng telmisartan ay nagdaragdag sa 100%. Ang kalahating buhay para sa pagkabigo sa atay ay hindi nagbabago.

Farmakodinamika

Ang Telzap Plus ay isang kumbinasyon ng isang angiotensin II receptor antagonist (ARAII), telmisartan, at isang thiazide diuretic, hydrochlorothiazide. Ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay may isang dagdag na antihypertensive effect, pagbaba ng presyon ng dugo sa isang mas malawak na lawak kaysa sa bawat bahagi lamang. Ang Telzap Plus kapag kinuha isang beses sa isang araw ay humahantong sa isang epektibo at maayos na pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang Telmisartan ay isang mabisa at tiyak (pumipili) angiotensin II receptor antagonist (uri ng AT1) para sa pangangasiwa sa bibig. Ang Telmisartan na may napakataas na pagkakapareho ay inilipat angiotensin II mula sa mga nagbubuklod na site sa mga receptor ng subtype 1 (AT1), na responsable para sa kilalang epekto ng angiotensin II. Ang Telmisartan ay hindi nagpapakita ng anumang bahagyang aktibidad ng agonist laban sa receptor ng AT1. Ang telmisartan ay pumipili na nagbubuklod sa receptor ng AT1. Mahaba ang pagbubuklod. Ang Telmisartan ay hindi nagpapakita ng pagkakaugnay sa iba pang mga receptor, kabilang ang AT2 receptor at iba pa, hindi gaanong pinag-aralan ang mga receptor sa AT.

Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa appointment ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan.

Binabawasan ng Telmisartan ang mga antas ng aldosteron ng plasma, hindi hinaharangan ang renin sa mga plasma ng tao at mga channel ng ion.

Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa angiotensin-pag-convert ng enzyme (kinase II), na binabawasan ang paggawa ng bradykinin. Samakatuwid, walang pagpapalakas ng mga side effects na nauugnay sa pagkilos ng bradykinin.

Ang isang 80 mg dosis ng telmisartan, pinangangasiwaan sa mga malulusog na boluntaryo, halos ganap na pumipigil sa pagtaas ng presyon na dulot ng pagkakalantad sa angiotensin II. Ang epekto ng pagbawalan ay nagpapatuloy ng higit sa 24 na oras (hanggang sa 48 na oras).

Matapos kunin ang unang dosis ng telmisartan, bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 3 oras. Ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo, bilang isang panuntunan, ay nakamit 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpapatuloy para sa pangmatagalang therapy.

Ang epekto ng antihypertensive ay tumatagal ng 24 na oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot, kasama ang 4 na oras bago kumuha ng susunod na dosis, na kung saan ay napatunayan sa pamamagitan ng mga sukat ng presyon ng dugo, pati na rin ang matatag na outpatient (sa itaas 80%) na ratios ng minimum at maximum na konsentrasyon ng gamot pagkatapos ng pagkuha ng 40 at 80 mg ng telmisartan sa isang control na kinokontrol ng placebo. mga klinikal na pag-aaral.

Sa mga pasyente na may hypertension, binabawasan ng telmisartan ang parehong systolic at diastolic na presyon ng dugo nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso. Ang antihypertensive efficacy ng telmisartan ay maihahambing sa mga kinatawan ng iba pang mga klase ng mga gamot na antihypertensive (tulad ng ipinakita sa mga klinikal na pag-aaral na paghahambing ng telmisartan na may amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, at lisinopril).

Sa isang double-blind, kinokontrol na klinikal na pagsubok (N = 687 mga pasyente na nasuri para sa pagiging epektibo), ang mga indibidwal na hindi tumugon sa kumbinasyon ng 80 mg / 12.5 mg ay nagpakita ng isang unti-unting epekto ng pagbaba ng presyon ng dugo ng kumbinasyon ng 80 mg / 25 mg kumpara sa pangmatagalang paggamot sa isang dosis 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (pagkakaiba sa nababagay na average na pagbabago sa kamag-anak na baseline). Sa isang pag-aaral na may isang kumbinasyon ng 80 mg / 25 mg, bumaba ang presyon ng dugo, na nagreresulta sa isang pangkalahatang pagbaba ng 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).

Ang isang pangkalahatang pagsusuri ng dalawang magkakatulad na 8-linggong dobleng bulag, mga kontrol na klinikal na kontrolado ng placebo na paghahambing sa valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 mga pasyente na sinuri para sa pagiging epektibo) ay nagpakita ng isang mas malaking epekto ng pagbaba ng presyon ng dugo 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (pagkakaiba sa nababagay na ibig sabihin ng mga pagbabago mula sa baseline, ayon sa pagkakabanggit) sa pabor sa pagsasama ng telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Matapos ang isang matalim na pagtigil ng paggamot sa telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa paunang halaga nito sa maraming araw nang walang mga palatandaan ng "rebound" hypertension.

Sa mga klinikal na pag-aaral na direktang paghahambing ng dalawang paggamot, ang saklaw ng tuyong ubo ay makabuluhang mas mababa sa mga pasyente na tumatanggap ng telmisartan kaysa sa mga tumatanggap ng angiotensin-pag-convert ng mga inhibitor ng enzyme

Ang pag-aaral ng PRoFESS na isinasagawa sa mga pasyente na mas matanda sa 50 taon na kamakailan ay nagkaroon ng stroke ay nagpakita ng pagtaas ng sepsis na may telmisartan kumpara sa placebo, 0.70% kumpara sa 0.49% O 1.43 (95% na agwat ng tiwala ng 1.00 - 2.06), ang dalas ng pagkamatay mula sa sepsis ay mas mataas sa mga pasyente na kumukuha ng telmisartan (0.33%) kumpara sa mga pasyente na kumukuha ng placebo (0.16%) O 2.07 (95% interval interval 1.14 - 3.76). Ang napansin na pagtaas sa saklaw ng sepsis na nauugnay sa paggamit ng telmisartan ay maaaring alinman sa isang random na kababalaghan o maaaring maiugnay sa isang mekanismo na hindi alam ngayon.

Ang mga epekto ng telmisartan sa dami ng namamatay at cardiovascular morbidity ay hindi alam ngayon. Ang Hydrochlorothiazide ay isang thiazide diuretic. Ang mekanismo ng antihypertensive na epekto ng thiazide diuretics ay hindi ganap na kilala. Ang Thiazides ay nakakaapekto sa mga mekanismo ng bato ng reabsorption ng mga electrolyte sa mga tubule, na direktang pinatataas ang paglabas ng sodium at klorido sa tinatayang katumbas na dami. Ang diuretic na epekto ng hydrochlorothiazide ay binabawasan ang dami ng plasma, pinapataas ang aktibidad ng plasma na renin, pinatataas ang pagtatago ng aldosteron, na sinundan ng pagtaas ng potasa sa ihi, pagkawala ng bicarbonate at pagbaba ng serum potassium. Marahil sa pamamagitan ng pagbara ng sistema ng renin-angiotensin-aldosteron, ang co-administration ng telmisartan, bilang isang panuntunan, ay pumipigil sa pagkawala ng potasa na nauugnay sa mga diuretics na ito. Kapag gumagamit ng hydrochlorothiazide, ang simula ng diuresis ay nangyayari pagkatapos ng 2 oras, at ang epekto ng rurok ay nangyayari pagkatapos ng mga 4 na oras, habang ang epekto ay nagpapatuloy para sa mga 6-12 na oras.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa epidemiological na ang matagal na paggamot sa hydrochlorothiazide ay binabawasan ang panganib ng cardiovascular mortality at morbidity.

Ang mga bata, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Walang maaasahang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pasyente ay nagpaplano ng pagbubuntis, at kailangan niyang uminom ng gamot upang bawasan ang presyon, inirerekomenda na kumuha ng mga alternatibong remedyo.

Ang paggamit ng mga bawal na gamot mula sa pangkat ng mga inhibitor, angiotensin antagonist sa ika-2 at ika-3 na mga trimester ay nag-aambag sa pagbuo ng pinsala sa mga bato, atay, naantala na pag-ossification ng bungo sa fetus, oligohidamnion (isang pagbawas sa dami ng amniotic fluid).

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso ay mahigpit na kontraindikado.

Pakikihalubilo sa droga

Ang Telzap ay madalas na ginagamit bilang bahagi ng kumplikadong paggamot, kaya kailangan mong isaalang-alang ang pagiging tugma ng mga tablet sa iba pang mga gamot.

Ang mga pasyente na may type 2 diabetes ay hindi pinapayagan na kumuha ng telmisartan kasama ang iba pang mga inhibitor ng ACE nang sabay. Sa karamihan ng mga kaso, nagiging sanhi ito ng hypoglycemia.

Hindi inirerekomenda ang mga gamot para magamit:

mga hindi gamot na anti-namumula,
potassium-sparing diuretics
mga produktong naglalaman ng hydrochlorothiazide,
mga immunosuppressant
suplemento ng potasa
heparin.

Ang regular na pagsubaybay sa medikal at pagsasaayos ng dosis ay maaaring kailanganin kasama ang pinagsamang paggamit ng telmisartan at ang mga sumusunod na gamot: