Simgal: mga tagubilin para sa paggamit, mga analog, presyo, mga pagsusuri
Magagamit sa anyo ng mga round tablet, pinahiran ng pelikula na may panganib sa isang panig. Ang mga tablet ay maaaring 10 (light pink), 20 (pink) o 40 mg (madilim na rosas). Sa isang blister pack ng 14 na tablet. Ang mga blisters ng 2 o 6 na piraso ay inilalagay sa mga bundle ng karton.
Mayroon ding pagpipilian ng packaging sa mga bote ng 28 tablet, ang bawat bote ay inilalagay sa isang hiwalay na kahon ng karton.
Mga parmasyutiko
Matapos ang ingestion, ang simvastatin ay hydrolyzed upang makabuo ng isang derivative na may binibigkas na pagsugpo ng HMG-CoA reductase. Bilang isang resulta, bumababa ang konsentrasyon kolesterol mababang density sa pamamagitan ng pagbabawas ng synt synthes at pagtaas ng catabolism.
Ang antas ng apolipoprotein, triglycerides ay nabawasan din at ang konsentrasyon ay bahagyang nadagdagan kolesterol mataas na density. Bilang isang resulta, nagbabago ang ratio ng mababa at mataas na density ng lipoprotein.
Mga Pharmacokinetics
Ang Simvastatin ay mahusay na nasisipsip kahit anuman ito ay kinuha o nag-iisa sa pagkain. Ang maximum na konsentrasyon ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras.
Ang pagbabagong loob sa aktibong anyo ay nangyayari sa atay. Halos 5% ng dosis na kinuha sa pangkalahatang daloy ng dugo mula sa atay. Walang natipon na gamot na sinusunod.
Hindi bababa sa 95% ng simvastatin at ang mga aktibong metabolite na nakasalalay sa mga protina ng plasma.
Ang paglabas ay nangyayari sa loob ng 96 na oras na may ihi (13%) at feces (60%).
Mga indikasyon para magamit
Mga indikasyon para sa reseta ng gamot:
- ang paggamot hypercholesterolemia (homozygous namamana, pangunahing), halo-halong dyslipidemia,
- pag-iwas sa sakit sa cardiovascular sa mga pasyente na may atherosclerosis matalino diyabetis.
Contraindications
Nakontraindikado na uminom ng gamot sa naturang mga kondisyon:
- sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap ng gamot,
- aktibong yugto ng sakit sa atay,
- patuloy na pagtaas sa serum transaminases,
- pagbubuntis,
- paggagatas,
- ang paggamit ng makapangyarihang mga inhibitor ng CtoProme CYPZA4 (hal. Erythromycin, Clarithromycin, Nelfinar, Itraconazole, Telithromycin, Hindizodon).
Mga epekto
Ang isang pasyente sa 100-1000 ay may mga sumusunod na hindi kanais-nais na mga epekto:
Hindi mas madalas kaysa sa isa sa 1000, ang mga naturang reklamo ay sinusunod:
- anemia,
- sakit ng ulo,
- paresthesia,
- pagkahilo,
- cramp,
- peripheral polyneuropathy,
- sakit sa digestive at dumi,
- pagsusuka,
- sakit sa tiyan
- pancreatitis,
- hepatitis, jaundice,
- isang pantal, nangangati,
- alopecia,
- myopathykalamnan cramp myositis,
- asthenia,
- sindrom ng matinding hypersensitivity (angioedema, vasculitis, sakit sa buto, rayuma polymyalgia, thrombocytopenia, photosensitization, eosinophilia, igsi ng hininga, kahinaan),
- nadagdagan ang mga antas ng transaminases, alkalina phosphatase.
Sa sobrang bihirang mga kaso, ang isang proseso ng interstitial ay bubuo sa mga baga okabiguan sa atay.
Simgal, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)
Ang Simgal ay kinuha sa isang dosis ng 10-20 mg hanggang 80 mg bawat araw. Sa karamihan ng mga kaso, ang isang solong dosis ng gamot ay inireseta sa gabi. Maipapayo na huwag pagsamahin ito sa pagkain.
Kung kailangan mong hatiin ang tablet sa kalahati, kailangan mong i-cut ito gamit ang isang kutsilyo, at hindi masira ito sa iyong mga kamay.
Ang dosis ay inireseta ng doktor, na isinasaalang-alang ang mga kadahilanan tulad ng edad ng pasyente, diagnosis, kondisyon ng katawan, ang kalikasan ng therapy (monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot).
Pakikipag-ugnay
Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot ay maaaring makaapekto sa kondisyon ng katawan o ang metabolismo ng simvastatin:
- kasama Bosentan - ang konsentrasyon ng simvastatin at ang mga derivatives ay bumababa, kinakailangan upang ayusin ang dosis na isinasaalang-alang ang antas ng kolesterol,
- kasama Cyclosporine, Danazol, Gemfibrozil, Niacin, Amiodarone, Verapamil - Ang dosis ng simgal ay dapat mabawasan upang maiwasan ang pag-unlad myopathies,
- kasama Erythromycin, Itraconazole, Ketoconazole, Fluconazole, Posaconazole, Clarithromycin, Telithromycin at iba pang makapangyarihang mga inhibitor ng CYP3A4 - ipinagbabawal ang kumbinasyon. Kung kailangan mong mapilit na sumailalim sa therapy sa mga gamot na nakalista sa itaas, si Simgal ay pansamantalang ipinagpaliban.
Espesyal na mga tagubilin
Kapag inireseta ang gamot, kailangang alalahanin ng mga doktor ang ilan sa mga tampok nito at sabihin sa pasyente ang tungkol dito:
- lahat ng mga pasyente na inireseta Simgal ay dapat na binigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na pumunta sa ospital kung sakaling may sakit o kahinaan ng kalamnan,
- ilang araw bago ang nakaplanong interbensyon ng kirurhiko, ang therapy na may simvastatin ay dapat na itigil,
- bago simulan ang paggamot, inirerekumenda na sumailalim sa isang pagsusuri upang matukoy ang pagganap na estado ng atay,
- ipinagbabawal na uminom ng juice ng kahel sa panahon ng Simgal therapy,
- Inirerekomenda din na pigilin mo ang pag-inom ng alkohol.
Kapag umiinom ng gamot ng mga kabataan, walang epekto sa paglaki at pag-unlad ng sekswal. Ang aksyon sa isang mas batang edad ay hindi pa sinisiyasat.
Mgaalog ng Simgal
Ang mga analogue ng Simgal ay mga ganyang gamot:
- Aldesta,
- Atrolin,
- Vabadin,
- Vasilip,
- Kalusugan-Vasostat,
- Vasta,
- Vastatin,
- Zokor,
- Zosta,
- Cardak,
- Simva Tad,
- Simvagexal,
- Simvakard,
- Simvacol,
- Simvalimite,
- Simvostat.
Komposisyon, pormula ng paglabas
Ang Simgal ay isang coated tablet na kahawig ng mga lentil sa kanilang hugis. Para sa kadalian ng paggamit, magagamit ito sa tatlong mga dosis: 10, 20, 40 mg, 28, 84 mga PC. Ang kulay ng tablet na Simgala ay nakasalalay sa konsentrasyon ng aktibong sangkap: 10 mg - maputla rosas, 20 mg - malalim na rosas, 40 mg - madilim na rosas.
Bilang karagdagan sa pangunahing sangkap ng simvastatin, ang komposisyon ng gamot ay may kasamang butylhydroxyanisole, ascorbic acid, citric acid derivatives, starch, cellulose, milk sugar monohidrat, magnesium stearate, Opadry II coating.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Simgal ay pumapasok sa katawan ng tao na hindi aktibo. Ang pag-activate nito ay nangyayari sa atay, kung saan ang kolesterol ay talagang synthesized. Nakikipag-ugnay sa enzyme HMG-CoA reductase, pinipigilan nito ang synthesis ng nakakapinsalang kolesterol sa yugto ng pagbuo ng hinalinhan nito, mevalonic acid. Ito ay nagdaragdag ng bilang, pati na rin ang aktibidad ng mga receptor ng LDL. Ang reaksyon ng katawan dito sa pamamagitan ng mabilis na pagkawasak ng kolesterol, nakakapinsalang lipoproteins.
Ang antas ng magagandang lipoproteins (na may mataas na density) ay tumataas sa kabaligtaran. Paano ito makakatulong sa katawan na labanan ang atherosclerosis? Ang mga kumplikadong protina na taba ng mababang density at kolesterol ay may posibilidad na tumira sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo. Ito ay bumubuo ng atherosclerotic plaques. Pinasisigla ng HDL ang paglipat ng kolesterol mula sa mga tisyu ng mga dingding ng mga daluyan ng dugo, pati na rin ang iba pang mga istruktura ng katawan.
Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mahusay na pagsipsip. Ang peak konsentrasyon ng pangunahing aktibong sangkap ng Simgal ay naitala pagkatapos ng 60-120 minuto. Ang gamot ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa mga feces, ihi. Ang kakayahang makapasa sa gatas ng suso ay hindi pa napag-aralan.
Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga tablet ng Simgal. Samakatuwid, ang mga tagubilin ay nagpapahiwatig na maaari itong makuha bago, pagkatapos o sa pagkain.
Simgal: mga pahiwatig para magamit
Alinsunod sa mga tagubilin para sa paggamit ng Simgal, inireseta ito sa mga pasyente na may pangunahing paglabag sa metabolismo ng kolesterol, kapag ang isang diyeta ay hindi sapat. Gayundin, ang gamot na ito ay bahagi ng komplikadong therapy para sa mga sakit na sinamahan ng kapansanan na metabolismo ng taba. Pangunahing ito ang coronary heart disease (CHD), diabetes.
Ang mga simgal tablet ay inireseta bilang isang pang-ugnay na paggamot para sa homozygous namamana na hypercholesterolemia, ngunit lamang kapag ang pangunahing mga therapeutic na pamamaraan (diyeta, ehersisyo therapy, LDL plasmapheresis) ay hindi sapat o hindi epektibo ang mga ito.
Paraan ng aplikasyon, dosis
Ayon sa mga tagubilin para sa Simgal tablet, ang saklaw ng dosis ay mula 10 hanggang 80 mg / araw. Ang gamot ay kinuha isang beses sa isang araw, ang inirekumendang oras ng pagpasok ay gabi. Bilang isang patakaran, ang pangangasiwa ng Simgal ay nagsisimula sa minimal / katamtaman na dosis na may isang unti-unting pagtaas sa dosis, kung kinakailangan. Ang minimum na pag-aayos ng agwat ay 4 na linggo. Ang pinakamataas na dosis ng gamot ay inireseta sa mga bihirang kaso kapag ang pagkuha ng mas maliit na dosis ay hindi epektibo.
Ang isang ipinag-uutos na panuntunan ng paggamit para sa Simgal ay isang diyeta na nagpapababa sa kolesterol.
Sa hypercholesterolemia, ang mga tablet ng Simgal ay kinuha sa isang dosis ng 20 mg / araw. Ang mas mataas na konsentrasyon ng gamot (40 mg / araw) ay inireseta, kung kinakailangan, isang matalim na pagbawas sa kolesterol, LDL (higit sa 45%). Para sa banayad / katamtaman na hypercholesterolemia, pinapayagan ng tagubilin ang paggamit ng mga tablet ng Simgal sa isang nabawasan na dosis (10 mg / araw).
Na may mataas na peligro ng sakit sa coronary heart, ang mga tablet ng Simgal ay inireseta bilang adapter therapy sa isang dosis ng 40 mg / araw. Ang pag-aayos ng dosis ay isinasagawa tulad ng inilarawan sa itaas. Tumutulong ang Simgal na gawing normal ang kolesterol, pati na rin ang iba pang mga produkto ng metabolismo ng taba. Ito ay may positibong epekto sa pagbabawas ng panganib ng atake sa puso at dami ng namamatay.
Para sa mga may sapat na gulang na may heterozygous namamana hypercholesterolemia, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 40 mg. Ang tatlong tablet ay posible sa isang dosis ng 80 mg / araw: 20 mg sa umaga, 20 mg sa hapon, 40 mg sa gabi. Para sa mga batang lalaki na 10-17 taong gulang, pati na rin ang mga batang babae na nagsimula ang regla ng hindi bababa sa isang taon na ang nakakaraan, si Simgal ay inireseta sa isang dosis na 10 mg. Ayon sa mga tagubilin, ang maximum na dosis para sa mga batang pasyente ay 40 mg. Ang mga pag-aaral ng mga epekto ng mga tablet ng Simgal sa katawan ng mga bata ay hindi pa isinasagawa.
Grupo ng droga, porma ng pagpapakawala at gastos ng gamot
Ang Simgal ay kabilang sa pangkat ng mga gamot na hypolipidemic - statins. Ang mga ito ay mga inhibitor ng HMG-CoA reductase. Ang INN para sa gamot na ito ay simvastatin (Simvastatin). Ang gamot na ito ay magagamit lamang sa form ng tablet. Ang mga tablet ay naiiba sa hugis at kulay ng shell, depende sa dosis ng pangunahing sangkap sa kanila - simvastatin:
- gamot na may isang dosis ng 10 mg - isang light pink shade, convex sa magkabilang panig at bilog ang hugis,
- mga tablet na kung saan ang 20 mg ng aktibong sangkap ay bilugan at kulay rosas na kulay, at mayroon ding paghahati ng strip sa isa sa mga gilid ng convex,
- ang isang gamot na may isang aktibong sangkap ng 40 mg ay isang madilim na rosas na lilim, bilog at mayroon ding naghahati na strip sa isang tabi.
Ang gamot ay nakabalot sa mga paltos ng 14 na tablet, pati na rin sa mga karton na kahon ng 2 o 6 blisters. Average na presyo para sa Simgal sa teritoryo ng Russian Federation (Talahanayan 1)
Dosis ng aktibong sangkap | Bilang ng mga tablet bawat pack | Presyo (kuskusin.) |
---|---|---|
10 mg | 28 | 217-224 |
10 mg | 84 | 591-611 |
20 mg | 28 | 282-392 |
20 mg | 84 | 593-880 |
40 mg | 28 | 584-650 |
40 mg | 84 | 1357 |
Ang komposisyon ng gamot na nagpapababa ng lipid
Bilang karagdagan sa simvastatin, ang gamot ay naglalaman ng mga karagdagang sangkap na gumaganap din ng isang mahalagang papel sa pagkilos ng mga tablet. Kabilang sa mga ito ay:
- lactose
- MCC
- ascorbic acid
- almirol
- magnesiyo stearate,
- talc at sitriko acid,
- sangkap na opadry (rosas at kayumanggi), na bahagi ng shell.
Mga indikasyon para magamit sa therapy at contraindications
Ang Simgal ay pangunahing ginagamit para sa mga pathologies ng sistema ng daloy ng puso at dugo. Ang gamot ay inireseta para sa mga naturang sakit:
- na may angina pectoris binabawasan ang pag-unlad ng patolohiya, na binabawasan ang panganib ng kamatayan sa mga taong may iba't ibang mga pangkat ng edad na may mga pathologies ng organo ng puso,
- sa cardiac ischemia, ang panganib ng atake sa puso ay maraming beses na nabawasan,
- pinipigilan ang paglitaw ng mga stroke na dulot ng cerebral ischemia o cerebral hemorrhage,
- para sa paggamot ng systemic atherosclerosis at upang maiwasan ang paglipat nito sa isang kumplikadong form.
Ginagamit din ang gamot sa paggamot sa iba't ibang anyo ng hypercholesterolemia:
- na may heterozygous at homozygous hypercholesterolemia,
- na may pangunahing at halo-halong hyperlipidemia,
- sa pagbuo ng hypertriglyceridemia at dyslipidemia.
Bilang karagdagan, ang gamot ay aktibong inireseta para sa mga pathologies ng endocrine system, na nagiging sanhi ng pag-unlad ng diyabetis, na bubuo ng kahanay sa systemic atherosclerosis.
Ang mga kontraindikasyon sa pagkuha ng gamot ay:
- patolohiya sa mga selula ng atay na nasa yugto ng pagpalala,
- masyadong mataas na aktibidad ng transaminase enzymes sa atay organ, at atay kabiguan,
- biglaang pagsisimula ng pagkabigo sa bato,
- hindi ka maaaring kumuha ng statin sa panahon ng pagbubuntis sa mga kababaihan, pati na rin sa oras na pagpapakain ng sanggol na may gatas ng suso,
- hindi pagpaparaan sa katawan ng pangunahing sangkap ng simvastatin o mga karagdagang sangkap,
- ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga bata na wala pang 10 taong gulang.
Huwag magreseta sa mga babaeng may panganganak na walang edad na walang sapat na matibay na proteksyon laban sa hindi planong pagbubuntis. Sa kaso ng paglilihi ng isang bata sa panahon ng therapeutic course ng Simgal, kinakailangan upang matakpan ang paggamot sa mga statins bago matapos ang pagbubuntis. Kung ang pag-alis ng bawal na gamot ay nagbabanta sa pasyente na may panganib na mamatay, pagkatapos ang tanong ay lumitaw ng pagpapalaglag.
Ang mga batang babae ay maaaring inireseta ng gamot pagkatapos ng pagsisimula ng regla, at ang mga batang lalaki mula sa 10 taong gulang na may therapy para sa homozygous familial hypercholesterolemia.
Dosis
Ang paggamit ng mga tablet bilang isang gamot sa sarili ay ipinagbabawal, sapagkat ang dumadalo na doktor lamang ang makakapili ng tamang dosis at ipinta ang regimen ng paggamot. Huwag kalimutan na ang paggamot ay kinakailangang mangyari na magkasama sa isang diyeta na anti-kolesterol.
Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay maaaring 10, 20 o 80 mg:
- Ang maximum na dosis ay inireseta sa mga bihirang kaso at sa isang setting ng ospital.
- Sa hypercholesterolemia, inireseta ang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg. Sa ischemia ng organ ng puso, ang isang dosis ng 20 mg ay inireseta, na may atherosclerosis, ang dosis ng pagkuha ng gamot ay 20-40 mg.
- Ang isang dosis ng 5 milligrams ay inireseta kapag kumukuha ng mga statins at fibrates sa kumplikadong therapy.
Ang unang epekto ng gamot ay maaaring madama pagkatapos ng 2 linggo. Ang pag-aayos ng dosis ay maaaring isagawa lamang pagkatapos ng pag-inom ng gamot sa isang buwan, at din sa panahong ito maaari mong palitan ang gamot ng isang analog.
Pakikipag-ugnay Simgal sa iba pang mga gamot
Kinakailangan na mahigpit na kontrolin ang paggamit ng mga statins at iba pang mga gamot. Ang pangunahing panuntunan ng pakikipag-ugnay:
- sa panahon ng paggamot na may cyclosporine at statins, ang konsentrasyon ng simvastatin sa komposisyon ng dugo ay nagdaragdag nang maraming beses. Samakatuwid, ang pinagsama na paggamit ng dalawang gamot na ito ay kontraindikado,
- Mga espesyal na rekomendasyon at tagubilin
Para sa ligtas na therapy, mahalaga na sumunod sa mga naturang patakaran:
- Sa paunang yugto ng therapy, mahalaga na regular na subaybayan ang mga hepatic transaminases. Ang unang quarter ng kurso ng gamot na kailangan mong suriin ang pagganap ng mga enzyme tuwing 45 araw, pagkatapos nito dapat mong subaybayan ang bawat 60 araw para sa isang taon ng pagkuha ng mga tablet.
Sa mas matagal na therapy, ang mga bilang ng enzyme ay dapat na sinusubaybayan isang beses bawat 180 araw.
Mga epekto ng gamot at labis na dosis
Ang Simgal ay maraming mga epekto sa katawan ng pasyente. Kabilang sa mga ito ay:
- may kapansanan sa kalalakihan,
- paglihis sa gawain ng mga bato at atay,
- nadagdagan ang konsentrasyon ng mga renamin transaminases,
- dyspepsia
- talamak na anyo ng pancreatitis,
- pagduduwal, pagsusuka, pagtatae at tibi,
- peripheral neuropathy,
- pagkalungkot
- pagkapagod ng katawan,
- hindi pagkakatulog at pag-aantok,
- sakit ng ulo
- kahinaan ng kalamnan
- rhabdomyolysis at alopecia.
Walang tiyak na paggamot para sa labis na dosis. Ang paggamot ay nagpapakilala lamang at binubuo sa paghuhugas ng tiyan.
Para sa paggamot ng hypercholesterolemia, maaaring pumili ang doktor ng mga analogue ng gamot. Listahan ng mga analogue ng Simgal na may aktibong sangkap na simvastatin:
- Ang Simvakard ay isang gamot na gawa sa Czech na may mataas na therapeutic efficacy na may kaunting negatibong epekto sa katawan ng pasyente.
- Ang Simvastatin Zenith ay isang gamot na Czech na epektibo sa paggamot ng pangunahing uri ng hypercholesterolemia 2A at 2B ayon kay Fredrickson sa pagsasama sa nutrisyon ng anticholesterol.
- Ang Simvastol ay isang gamot sa Romania na mas mura kaysa sa orihinal na gamot. Ang Simvastol ay inireseta bilang isang prophylaxis ng mga pathologies ng sistema ng daloy ng puso at dugo.
Mga pagsusuri sa mga doktor at pasyente
Ang mga pasyente at cardiologist ay karaniwang nag-iiwan ng mga positibong pagsusuri tungkol sa gamot. Pansinin nila ang positibong dinamika ng pagbaba ng kolesterol at isang mas mababang panganib ng pagbuo ng mga pathologies ng cardiovascular system:
Kung ang tamang dosis ay pinili ng doktor at ang diyeta ng kolesterol ay sinusunod, ang pagiging epektibo ng gamot ay nagdaragdag ng kaunting mga epekto. Ang paggamit ng Simgal sa therapy, hindi lamang ang panganib ng pagbuo ng stroke at atake sa puso, ngunit din ang cardiac arrhythmia at tachycardia ay nabawasan.
Grupo ng pharmacological
Ang mga ahente ng hypolipidemic. Ang mga inhibitor ng HMG-CoA. ATC code C10A A01.
Ang paggamot ng pangunahing hypercholesterolemia o halo-halong dyslipidemia bilang isang adjunct sa diet therapy, kapag ang diet therapy o iba pang mga di-parmasyutikong paggamot (halimbawa, ehersisyo, pagbaba ng timbang) ay hindi epektibo.
Paggamot ng homozygous namamana hypercholesterolemia bilang isang kalakasan sa therapy sa diyeta at iba pang mga paraan ng paggamot na naglalayong pagbaba ng mga lipid (hal., LDL plasmapheresis), o kapag ang mga pamamaraan na ito ay hindi epektibo.
Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular
Pagbawas sa dami ng namamatay at morbidity mula sa mga sakit sa cardiovascular sa mga pasyente na may malubhang sakit na atherosclerotic o diabetes mellitus, na may normal o nakataas na antas ng kolesterol bilang adapter therapy para sa pagwawasto ng iba pang mga kadahilanan ng peligro at iba pang mga uri ng cardioprotective therapy.
Dosis at pangangasiwa
Bago magsimula ang kurso ng therapeutic at sa buong paggamot, ang pasyente ay dapat sumunod sa isang karaniwang diyeta na hypocholesterol.
Ang mga simgal tablet ay kinukuha nang pasalita minsan sa isang araw (sa gabi), maliban kung inireseta. Inirerekomenda ang gamot na kunin nang hiwalay mula sa pagkain, hugasan ng sapat na tubig o iba pang likido.
- Hypercholesterolemia: 10-80 mg ng simvastatin isang beses sa isang araw (sa gabi). Ang paunang dosis ay 10 mg, at ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg. Ang bawat pagbabago sa dosis ay isinasagawa sa pagitan ng apat na linggo. Ang pinakamainam na epekto ng gamot sa karamihan ng mga kaso ay nakamit sa mga dosis hanggang sa 20 mg bawat araw,
- Homozygous namamana hypercholesterolemia: 40 mg bawat araw minsan (sa gabi) o 80 mg sa tatlong nahahati na dosis (20 mg sa umaga at hapon, 40 mg sa gabi),
- Ang sakit sa coronary sa puso at isang mataas na peligro ng pag-unlad nito: 20-40 mg Simgal bawat araw. Ang paunang dosis ay 20 mg bawat araw. Ang bawat pagbabago sa dosis ay isinasagawa sa pagitan ng apat na linggo. Kung kinakailangan, maaari mong dagdagan ang dosis sa 40 mg bawat araw. Sa isang kabuuang nilalaman ng kolesterol na 3.6 mmol / L, at mababang density ng lipoproteins na 1.94 mmol / L, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.
Ang mga matatanda na pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kabiguan ng bato ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis para sa Simgal.
Sa talamak na pagkabigo sa bato (clearance clearance mas mababa sa 30 ml / min) o ang sabay na paggamit ng danazol, cyclosporine, nikotinic acid sa mga dosis na higit sa 1 g bawat araw, ang gemfibrozil o iba pang mga fibrates, ang dosis ng simvastatin ay hindi dapat lumampas sa 10 mg bawat araw, at kapag ginamit kasama ang verapamil o amiodarone - 20 mg bawat araw.
Dosis at pangangasiwa
Ang saklaw ng dosis ay 10-80 mg bawat araw bilang isang solong dosis sa bibig sa gabi. Kung kinakailangan, ayusin ang dosis nang pantay-pantay, sa pagitan ng hindi bababa sa 4 na linggo, hanggang sa maximum na 80 mg bawat araw, na dapat gawin sa gabi. Ang isang dosis ng 80 mg bawat araw ay inirerekomenda lamang para sa mga pasyente na may matinding hypercholesterolemia at isang mataas na peligro ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Kung inireseta ng doktor ang kalahati ng tablet, hindi mo masisira ang tablet sa iyong mga kamay. Ang mga seksyon na tablet ay dapat isagawa gamit ang isang kutsilyo.
Ang mga pasyente ay dapat na inireseta ng isang karaniwang diyeta na naglalayong pagbaba ng kolesterol, na dapat sundin sa panahon ng paggamot kasama si Simgal. Ang karaniwang panimulang dosis ay 20 mg bawat araw bilang isang solong dosis sa gabi. Kung kinakailangan ang isang makabuluhang pagbawas sa LDL kolesterol (higit sa 45%), ang paunang dosis ay maaaring 40 mg bawat araw bilang isang solong dosis sa gabi. Kung kinakailangan, ang pagsasaayos ng dosis ay isinasagawa tulad ng inilarawan sa itaas. Ang mga pasyente na may banayad o katamtaman na hypercholesterolemia ay maaaring inireseta sa isang paunang dosis ng 10 mg.
Homozygous namamana hypercholesterolemia
Ang inirekumendang dosis ay 40 mg simvastatin bawat araw sa gabi o 80 mg bawat araw
3 dosis ng 20 mg sa umaga, 20 mg sa hapon at isang dosis ng gabi na 40 mg. Ang simgal ay dapat gamitin bilang isang pagtutugma sa iba pang mga pamamaraan ng paggamot na naglalayong pagbaba ng mga antas ng lipid (hal., LDL plasmapheresis) o kung ang mga naturang paggamot ay hindi magagamit.
Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular
Ang dosis ng Simgal ay 40 mg bawat araw bilang isang solong dosis sa gabi para sa mga pasyente na may mataas na panganib ng coronary heart disease (CHD, kasama o walang hyperlipidemia). Ang gamot sa droga ay maaaring magsimula sa parehong oras tulad ng diyeta at ehersisyo. Kung kinakailangan, ang pagsasaayos ng dosis ay isinasagawa tulad ng inilarawan sa itaas.
Ang Simgal ay epektibo sa anyo ng monotherapy o sa kumbinasyon ng mga gamot, mapahusay ang pag-aalis ng bile acid. Ang gamot ay dapat na inumin ng higit sa 2:00 bago o higit sa 4:00 pagkatapos ng paggamit ng mga gamot na nagpapahusay sa pag-aalis ng bile acid.
Sa mga pasyente na kumukuha ng cyclosporine, danazole, gemfibrozil, iba pang mga fibrates (maliban sa fenofibrate), o lipid-lowering dos (≥1 g / day) ng niacin kasabay ni Simgal, ang dosis ng Simgal ay hindi dapat lumampas sa 10 mg bawat araw. Para sa mga pasyente na kumukuha ng amiodarone o verapamil kasabay ng Simgal, ang dosis ng Simgal ay hindi dapat lumagpas sa 20 mg bawat araw.
Hindi na kailangan para sa mga pagbabago sa dosis sa mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa bato. Sa matinding pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine
Gumamit sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas
Ang simgal ay kontraindikado sa pagbubuntis. Ang kaligtasan ng gamot para sa mga buntis na kababaihan ay hindi naitatag. Walang mga kinokontrol na klinikal na pagsubok na isinagawa sa mga buntis na kababaihan. Mayroong maraming mga ulat ng mga congenital abnormalities sa mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng mga HMG-CoA reductase inhibitors sa panahon ng pagbubuntis. Gayunpaman, kapag sinusuri ang kurso ng pagbubuntis sa humigit-kumulang na 200 kababaihan na kumukuha ng simvastatin o isa pang nauugnay na HMG-CoA reductase inhibitor sa unang tatlong buwan, nalaman na ang dalas ng mga anomalya ng congenital ay maihahambing sa dalas na sinusunod sa pangkalahatang populasyon. Ang bilang ng mga pagbubuntis ay sapat na istatistika upang maibukod
Ang isang 2.5-tiklop o mas mataas na pagtaas sa dalas ng mga anomalya ng katutubo laban sa isang background ng pangkalahatang dalas. Kahit na walang katibayan na ang dalas ng congenital anomalies sa mga bata na ang mga ina ay kumuha ng simvastatin o isa pang nauugnay na HMG-CoA reductase inhibitor ay hindi naiiba sa dalas na sinusunod sa pangkalahatang populasyon, ang paggamot ng ina na may simvastatin ay maaaring mabawasan ang antas ng pangsanggol ng mevalonate, na kung saan ay isang precursor ng biosynthesis ng kolesterol. Ang Atherosclerosis ay isang talamak na proseso, at, bilang isang panuntunan, ang pagtigil ng mga gamot na nagpapababa ng lipid sa panahon ng pagbubuntis ay hindi dapat makabuluhang nakakaapekto sa pang-matagalang panganib na nauugnay sa pangunahing hypercholesterolemia. Kaugnay nito, hindi inirerekomenda na gamitin ang Simgal sa panahon ng pagbubuntis, sa panahon ng pagpaplano, at din kung ang pagbubuntis ay inaasahan lamang. Ang paggamot ng simgal ay dapat na suspindihin para sa tagal ng pagbubuntis o hanggang sa itinatag na ang pasyente ay hindi buntis.
Ito ay nananatiling hindi alam kung ang simvastatin o ang mga metabolite nito ay tumagos sa gatas ng suso. Dahil ang isang makabuluhang halaga ng gamot ay pumasa sa gatas ng suso, at dahil din sa mataas na peligro ng masamang mga reaksyon, ang mga kababaihan na kumukuha ng Simgal ay dapat huminto sa pagpapasuso sa suso.
Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng simvastatin sa mga kabataan (mga batang babae na may hindi bababa sa 1 taon pagkatapos ng regla) at mga batang lalaki na may edad na 10-17 taong may heterozygous namamana na hypercholesterolemia ay nasuri sa pag-aaral. Ang profile ng epekto sa mga pasyente na tumatanggap ng simvastatin ay katulad sa sa mga pasyente na kumukuha ng placebo. Ang mga dosis na higit sa 40 mg ay hindi pa pinag-aralan sa kategoryang ito ng mga pasyente. Ang pag-aaral ay hindi naghayag ng isang epekto sa paglaki at sekswal na pag-unlad ng mga kabataan, pati na rin sa tagal ng panregla cycle sa mga batang babae. Ang mga batang babae na kumukuha ng simvastatin ay dapat na payuhan tungkol sa mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Si Simvastatin ay hindi pa napag-aralan sa mga pasyente na mas bata sa 10 taong gulang, pati na rin sa mga batang babae na hindi pa nagsimula ng regla.
Mga tampok ng application
Ang Simvastatin, tulad ng iba pang mga inhibitor ng HMG-CoA (hydroxymethylglutaryl-coenzyme A) reductase, ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng myopathy, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng sakit sa kalamnan, pagkahilo o kahinaan, na sinamahan ng isang pagtaas sa CPK higit sa
10 beses na mas mataas kaysa sa itaas na antas ng pamantayan. Minsan ipinapakita ng Myopathy ang sarili sa anyo ng rhabdomyolysis na may o walang talamak na kabiguan sa bato pangalawa sa microalbuminuria. Sa kasong ito, bihirang mangyari ang kamatayan. Ang panganib ng myopathy ay nadagdagan dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon sa plasma ng dugo ng mga sangkap na may isang nalulumbay na epekto laban sa HMG-CoA reductase.
Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang panganib ng pagbuo ng myopathy / rhabdomyolysis ay nakasalalay sa dosis.
Ang pagsukat ng CPK (CC) ay hindi dapat isagawa pagkatapos ng matinding pisikal na pagsisikap o sa pagkakaroon ng anumang posibleng alternatibong dahilan sa pagdaragdag ng CC, dahil pinupuri nito ang interpretasyon ng nakuha na mga tagapagpahiwatig. Kung ang mga antas ng kriminal na code ay makabuluhang nadagdagan sa paunang antas (> 5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na antas ng pamantayan), kinakailangan upang muling masukat sa loob ng 5-7 araw upang kumpirmahin ang mga resulta.
Ang lahat ng mga pasyente na nagsimula ng therapy na may simvastatin o may pagtaas sa dosis ng simvastatin ay dapat na binigyan ng babala tungkol sa panganib ng pagbuo ng myopathy at ang pangangailangan na mag-ulat ng anumang hindi maintindihan na sakit sa kalamnan, pagkahilo o kahinaan.
Pinapayuhan ang pag-iingat na magreseta ng gamot sa mga pasyente na madaling kapitan ng rhabdomyolysis. Upang magtatag ng isang halaga ng control baseline, ang antas ng CC ay dapat masukat bago ang paggamot sa mga naturang kaso:
- Matanda (> 70 taon).
- Pinahina ang function ng bato.
- Hindi makontrol na hypothyroidism.
- Mga sakit sa kalamnan ng hererdyi sa isang pamilya o personal na kasaysayan.
- Isang kasaysayan ng pagkakalason ng kalamnan na sanhi ng mga statins o fibrate.
- Pag-abuso sa alkohol.
Sa mga ganitong kaso, ang panganib na nauugnay sa paggamot ay dapat timbangin at ang mga posibleng benepisyo, at inirerekomenda ang klinikal na pagsubaybay. Kung ang isang pasyente ay may kasaysayan ng kahinaan ng kalamnan na nauugnay sa mga statins o fibrates, ang iba pang mga gamot ng klase na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Kung ang mga antas ng CC ay makabuluhang nadagdagan sa paunang antas (> 5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na antas ng pamantayan), hindi dapat magsimula ang paggamot.
Kung ang isang pasyente na tumatanggap ng paggamot sa statin ay bubuo ng sakit sa kalamnan, kahinaan, o mga cramp, ang mga antas ng CC ay dapat masukat. Kung, sa kawalan ng matinding pisikal na bigay, ang mga antas na ito ay makabuluhang nadagdagan (> 5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na antas ng pamantayan), ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy. Kung ang mga sintomas ng kalamnan ay malubhang nasa antas o nagdudulot ng araw-araw na kakulangan sa ginhawa, kahit na ang mga antas ng QC ay 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na normal na antas, ang mga antas ng serum transaminase ay sinusunod sa isang maliit na bilang ng mga pasyente ng may sapat na gulang na kumukuha ng simvastatin. Sa pagtigil o pag-alis ng gamot, ang antas ng mga transaminase sa mga pasyente na ito, bilang panuntunan, ay unti-unting bumalik sa mga nakaraang resulta.
Bago simulan ang paggamot, at pagkatapos, alinsunod sa mga klinikal na tagapagpahiwatig, inirerekumenda na suriin ng lahat ng mga pasyente ang pag-andar ng atay. Ang mga pasyente na nagdaragdag ng dosis sa 80 mg ay napapailalim sa karagdagang pagsusuri upang madagdagan ang dosis, 3 buwan pagkatapos ng pagtaas sa isang dosis ng 80 mg, at pagkatapos ay pana-panahon (halimbawa, isang beses bawat anim na buwan) sa unang taon ng paggamot. Ang partikular na atensyon ay dapat ibigay sa mga pasyente kung saan tumataas ang mga antas ng transaminase. Sa kanila, ang mga sample ay dapat na paulit-ulit na paulit-ulit, at pagkatapos ay mas madalas na gumanap. Kung ang mga antas ng transaminase ay may posibilidad na tumaas, lalo na kung lumalaki sila> 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na antas ng pamantayan at matatag, dapat mong ihinto ang pagkuha ng simvastatin.
Ang pag-iingat ay dapat ibigay sa mga pasyente na kumukuha ng makabuluhang halaga ng alkohol.
Tulad ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng lipid, katamtaman (
Mga tagubilin para sa paggamit ng Simgala: pamamaraan at dosis
Ang mga simgal tablet ay kinukuha nang pasalita, isang beses sa isang araw (sa gabi), hugasan ng maraming tubig.
Ang inirekumendang dosis ng gamot ay nag-iiba sa saklaw ng 580 mg bawat araw. Ang pag-aayos ng dosis ay isinasagawa nang paunti-unti, na may isang agwat na hindi kukulangin sa 1 buwan. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng 80 mg ay inireseta lamang sa mga pasyente na hindi nakamit ang nais na therapeutic effect kapag kumukuha ng simvastatin sa isang dosis na 40 mg bawat araw, pati na rin sa mga kumukuha ng Simtal diltiazem sa parehong oras. Ang natitirang mga pasyente ay hindi dapat kumuha ng higit sa 40 mg ng gamot bawat araw.
Sa hypercholesterolemia, ang unang araw-araw na dosis ng simvastatin ay 10-20 mg. Sa mga kaso kung saan kinakailangan upang mabawasan ang konsentrasyon ng mababang density ng lipoproteins (LDL) ng 45% o higit pa, maaari mong dagdagan ang paunang dosis sa 20-40 mg bawat araw.
Sa homozygous namamana hypercholesterolemia, ang Simgal ay inireseta sa isang dosis ng 40 mg isang beses sa isang araw o 80 mg bawat araw sa tatlong dosis (20 mg sa umaga at hapon, at 40 mg sa gabi).
Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay inireseta ng isang hypocholesterol diet, na dapat niyang sumunod sa buong kurso ng paggamot.
Sa coronary heart disease, ang paunang dosis ng simvastatin ay 20 mg isang beses sa isang araw (sa gabi), kung gayon, kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 40 mg bawat araw (unti-unti, bawat 4 na linggo).
Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa gemfibrozil, danazole, cyclosporine, iba pang mga fibrates (maliban sa fenofibrate) at nikotinic acid sa isang pang-araw-araw na dosis ng hindi bababa sa 1 g, ang dosis ng Simgal ay hindi dapat lumagpas sa 10 mg bawat araw. Kapag pinagsama sa verapamil o amiodarone, inireseta ang Simgal 20 mg.
Ang simvastatin ay dapat na kinuha nang hiwalay mula sa mga sunud-sunod ng mga acid ng apdo (colestyramine at colestipol) - 2 oras bago gamitin o 4 na oras pagkatapos kumuha ng mga gamot na ito.
Ang mga pasyente ng matatanda at pasyente na may banayad hanggang katamtaman na pag-aayos ng dosis ng kabiguan ng bato ay hindi kinakailangan. Sa matinding pagkabigo sa bato, ang dosis ay hindi hihigit sa 10 mg bawat araw, at ang paggamot ay isinasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.
Sobrang dosis
Sa labis na dosis ng gamot, ang mga tukoy na sintomas ay hindi nakarehistro (maraming mga kaso ang nalalaman nang si Simgal ay kinuha sa isang dosis na 450 mg).
Ang paggagamot ay pamantayan: kinakailangan upang pukawin ang pagsusuka at bigyan ang aktibong uling sa pasyente. Kung kinakailangan, inireseta ang nagpapakilala therapy. Ang mga serum na creatine phosphokinase na antas at pag-andar sa bato at atay ay dapat ding subaybayan.
Sa pagbuo ng talamak na kabiguan ng bato at ang paglitaw ng myopathy na may rhabdomyolysis, ang gamot ay dapat na agad na itapon at ang sosa bikarbonate sa anyo ng intravenous infusion at isang diuretic ay dapat ibigay sa pasyente. Kung kinakailangan, ang hemodialysis ay isinasagawa.
Ang Hykkalemia, na maaaring sanhi ng rhabdomyolysis, ay tinanggal sa pamamagitan ng intravenous na pangangasiwa ng calcium gluconate o calcium chloride, ang pagbubuhos ng glucose at insulin, ang paggamit ng mga nagpalitan ng potassium ion, at sa mga malubhang kaso, hemodialysis.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang simgal ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa mga bata na kinuha ng mga ina ang gamot, ang mga anomalya ay maaaring umunlad (mayroong mga data sa maraming magkakatulad na kaso).
Ang mga kababaihan ng edad ng reproductive na kumukuha ng simvastatin ay dapat gumamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis at maiwasan ang paglilihi.
Sa kabila ng katotohanan na ang data sa paglalaan ng simvastatin na may gatas ng dibdib ay hindi magagamit, hindi inirerekomenda ang paggamit ng Simgal sa panahon ng pagpapasuso.
Pakikihalubilo sa droga
Ang panganib ng pagbuo ng myopathy ay nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng Simgal na may mga antifungal na gamot, immunosuppressants, mga inhibitor na proteksyon ng HIV, cytostatics, mataas na dosis ng nicotinic acid, clarithromycin, nefazodone, gemfibrozil at iba pang mga fibrates (maliban sa fenofibrate), erythromycin at telithromycin.
Sa magkasanib na pangangasiwa ng danazol, cyclosporine, verapamil, amiodarone, diltiazem o amlodipine na may mataas na dosis ng simvastatin, ang posibilidad ng pagtaas ng rhabdomyolysis / myopathy.
Ang simgal potentiates ang epekto ng hindi tuwirang anticoagulants at pinatataas ang panganib ng pagdurugo, pinatataas ang konsentrasyon ng plasma ng digoxin.
Sa panahon ng paggamot na may simvastatin, dapat iwasan ang malaking halaga ng juice ng suha.
Ang mga analogs ni Simgal ay: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vazilip, Vasta, Vabadin, Vazostat-Health, Vastatin, Kardak, Zosta, Zokor, Simvageksal, Simvakol, Symvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakard, Simva Tad, Simva.
Ang presyo ng Simgal sa mga parmasya
Ang gastos ng gamot ay nag-iiba depende sa dosis at packaging. Sa ngayon, ang average na mga presyo para sa Simgal sa mga parmasya ay ang mga sumusunod:
- 10 mg tablet, 28 mga PC. sa package - 217-224 rubles,
- 10 mg tablet, 84 na mga PC. sa package - 591-611 rubles,
- 20 mg tablet, 28 mga PC. sa pakete - 282–392 rubles,
- 20 mg tablet, 84 na mga PC. sa package - 593-880 rubles,
- 40 mg tablet, 28 mga PC. sa package - 584-650 rubles,
- mga tablet 40 mg, 84 na mga PC. sa pakete - 1357 rubles.
Edukasyon: Rostov State Medical University, specialty na "General Medicine".
Ang impormasyon tungkol sa gamot ay pangkalahatan, na ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon at hindi pinapalitan ang opisyal na mga tagubilin. Ang gamot sa sarili ay mapanganib sa kalusugan!
Ang mga siyentipiko mula sa University of Oxford ay nagsagawa ng maraming mga pag-aaral, kung saan napagpasyahan nila na ang vegetarianism ay maaaring makasama sa utak ng tao, dahil humantong ito sa pagbaba sa masa nito. Samakatuwid, inirerekumenda ng mga siyentipiko na ang mga isda at karne ay hindi ganap na ibukod mula sa kanilang diyeta.
Sa panahon ng pagbahin, ang aming katawan ay ganap na tumitigil sa pagtatrabaho. Pati ang puso ay tumitigil.
Bilang karagdagan sa mga tao, iisa lamang ang nabubuhay na nilalang sa planeta ng Earth - mga aso, ang naghihirap mula sa prostatitis. Ito ang tunay na aming matapat na kaibigan.
Kung mahulog ka mula sa isang asno, mas malamang na igulong mo ang iyong leeg kaysa sa pagkahulog mula sa isang kabayo. Huwag lamang subukan na patunayan ang pahayag na ito.
Sa 5% ng mga pasyente, ang antidepressant clomipramine ay nagiging sanhi ng isang orgasm.
Ang mga karies ay ang pinaka-karaniwang nakakahawang sakit sa mundo na kahit na ang trangkaso ay hindi maaaring makipagkumpetensya.
Ang tiyan ng tao ay gumagawa ng isang mahusay na trabaho sa mga dayuhang bagay at walang interbensyong medikal. Ang gastric juice ay kilala upang matunaw kahit ang mga barya.
Ang average lifespan ng kaliwa ay mas mababa sa mga karapatan.
Ayon sa mga pag-aaral, ang mga kababaihan na umiinom ng maraming baso ng beer o alak sa isang linggo ay may mas mataas na peligro sa pagkuha ng kanser sa suso.
Ang bigat ng utak ng tao ay halos 2% ng kabuuang timbang ng katawan, ngunit kumokonsulta ng halos 20% ng oxygen na pumapasok sa dugo. Ang katotohanang ito ay gumagawa ng utak ng tao na lubos na madaling kapitan ng pinsala na sanhi ng kakulangan ng oxygen.
Kung ngumiti ka lamang ng dalawang beses sa isang araw, maaari mong bawasan ang presyon ng dugo at bawasan ang panganib ng mga atake sa puso at stroke.
Ang gamot na ubo na "Terpincode" ay isa sa mga pinuno sa pagbebenta, hindi lahat dahil sa mga katangian ng panggagamot nito.
Ang pinakamataas na temperatura ng katawan ay naitala sa Willie Jones (USA), na pinasok sa ospital na may temperatura na 46.5 ° C.
Ang pinakalat na sakit ay ang sakit ni Kuru. Ang mga kinatawan lamang ng Fore trib sa New Guinea ay may sakit sa kanya. Ang pasyente ay namatay sa pagtawa. Ito ay pinaniniwalaan na ang sanhi ng sakit ay ang pagkain ng utak ng tao.
Karamihan sa mga kababaihan ay nakakakuha ng higit na kasiyahan mula sa pagninilay-nilay ang kanilang magandang katawan sa salamin kaysa sa sex. Kaya, mga kababaihan, magsikap para sa pagkakaisa.
Ayon sa mga istatistika, mga 80% ng mga kababaihan sa Russia ang nagdurusa mula sa bacterial vaginosis. Bilang isang patakaran, ang hindi kasiya-siyang sakit na ito ay sinamahan ng puti o kulay-abo na mga pasabog.
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacological. Matapos kumuha ng simvastatin, na isang hindi aktibo na lactone, sumasailalim ito ng hydrolysis upang mabuo ang kaukulang aktibong β-hydroxy acid derivative, na kung saan ay isang potent na inhibitor ng HMG-CoA reductase (3-hydroxy
3-methylglutaryl-CoA reductase). Ang enzyme na ito ay catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonate, na siyang paunang takda ng yugto ng biosynthesis ng kolesterol.
Ang Simvastatin ay ipinakita upang mabawasan ang parehong normal at nakataas na LDL na konsentrasyon ng kolesterol. Ang LDL ay nabuo mula sa napakababang density ng lipoproteins (VLDL), na kung saan higit sa lahat ang catabolizing na high-affinity LDL receptor. Ang mekanismo ng LDL-pagbaba ng epekto ng simvastatin ay maaaring magsama ng parehong pagbawas sa konsentrasyon ng VLDL kolesterol at ang induction ng mga receptor ng LDL, na humantong sa nabawasan ang produksyon at nadagdagan na catabolism ng LDL kolesterol. Ang simvastatin therapy ay makabuluhang binabawasan din ang antas ng apolipoprotein B. Bilang karagdagan, ang simvastatin ay bahagyang nagdaragdag ng HDL kolesterol (mataas na density lipoproteins) at binabawasan ang antas ng triglycerides sa plasma ng dugo. Bilang resulta ng mga pagbabagong ito, ang ratio ng kabuuang kolesterol na may paggalang sa HDL kolesterol at LDL kolesterol na may paggalang sa HDL kolesterol.
Pagsipsip. Ang Simvastatin ay mahusay na hinihigop at napapailalim sa malawak na pagkuha sa panahon ng unang pagpasa sa atay. Ang bunot sa atay ay nakasalalay sa daloy ng dugo sa atay. Ang atay ay ang pangunahing site ng aktibong form. Ang paggamit ng β-hydroxy acid derivative sa pangkalahatang daloy ng dugo pagkatapos kumuha ng isang dosis ng simvastatin ay mas mababa sa 5% ng dosis. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot
1-2 oras pagkatapos kumuha ng simvastatin. Ang sabay-sabay na pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip.
Ang isang pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng solong at maramihang mga dosis ng simvastatin ay nagpakita na pagkatapos ng maraming dosis ay walang akumulasyon ng gamot.
Pamamahagi. Ang pagbubuklod ng simvastatin at ang mga aktibong metabolite sa mga protina ng plasma ay> 95%.
Konklusyon Ang Simvastatin ay isang substrate ng CYP3A4. Ang pangunahing metabolite ay
β-hydroxy acid at apat na karagdagang aktibong metabolite. Matapos ang oral administration ng radioactive simvastatin, ang 13% ng sangkap ay excreted sa ihi at 60% na may feces sa loob ng 96 na oras. Ang halagang natagpuan sa feces ay katumbas ng isang hinihigop na gamot na excreted sa apdo, pati na rin ang isang hindi nakamamatay na gamot. Ang mga pag-aari ng pharmacokinetic ay napag-aralan sa mga pasyente ng may sapat na gulang. Ang data ng pharmacokinetic sa mga bata at kabataan ay wala.
Mga pangunahing katangian ng physicochemical
10 mg tablet - mga bilog na tablet na biconvex, pinahiran ng pelikula, light pink
20 mg tablet - mga bilog na tablet na biconvex, pinahiran ng isang kulay-rosas na film na may isang notch sa isang tabi,
40 mg tablet - bilog na mga tablet na biconvex, na sakop ng isang film shell ng madilim na kulay rosas na kulay na may isang bingaw sa isang tabi.