Captopril-STI (Creensril-STI)

Captopril-STI: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Captopril-STI

ATX Code: C09AA01

Aktibong sangkap: Captopril (Captoprilum)

Tagagawa: АВВА РУС, ОАО (Russia)

Ina-update ang paglalarawan at larawan: 07/12/2019

Ang Captopril-STI ay isang angiotensin na nagko-convert ng enzyme (ACE) inhibitor.

Paglabas ng form at komposisyon

Dosis ng dosis - mga tablet: biconvex, puti o puti na may creamy tint, posibleng light marbling, katangian na amoy, sa isang panig - na may peligro (sa isang pack ng karton 1 plastik ay maaaring o bote na naglalaman ng 60 tablet, o 2, 3, 4, 5 o 6 na pakete ng mga blister pack na naglalaman ng 10 mga tablet bawat isa, at mga tagubilin para sa paggamit ng Captopril-STI).

Komposisyon 1 tablet 25/50 mg:

• mga aktibong sangkap: captopril - 25/50 mg,
• mga pantulong na sangkap: talc - 1/2 mg, povidone K-17 - 1.975 / 3.95 mg, microcrystalline cellulose - 6.97 / 13.94 mg, mais na kanin - 7.98 / 15.96 mg, magnesium stearate - 1 / 2 mg, lactose mon Karbohidrat - upang makakuha ng isang tablet na may timbang na 100/200 mg.

Paglabas ng form, packaging at komposisyon

10 mga PC - blister packagings (2) - pack ng karton.
10 mga PC - blister pack (3) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blister pack (4) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blister pack (5) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blister packagings (6) - pack ng karton.

Mga parmasyutiko

Ang Captopril-STI ay isang inhibitor ng ACE na binabawasan ang pagbuo ng angiotensin II mula sa angiotensin I, na humahantong sa isang direktang pagbaba sa pagpapalabas ng aldosteron. Laban sa background na ito, ang post- at preload sa puso, presyon ng dugo (BP), pati na rin ang kabuuang peripheral vascular resistensya ay nabawasan.

Ang mga aksyon na parmasyutiko ng gamot, dahil sa mga katangian ng aktibong sangkap (captopril), ay kasama rin:

• pagpapalawak ng mga arterya (sa mas malawak na lawak kaysa sa mga ugat),
• isang pagtaas sa syntag ng prostaglandin at pagbawas sa pagkasira ng bradykinin,
• nadagdagan ang daloy ng dugo at coronary,
• isang pagbawas sa kalubhaan ng hypertrophy ng mga pader ng myocardium at mga arterya ng resistive na uri (na may matagal na paggamit ng gamot),
• pinabuting suplay ng dugo sa ischemic myocardium,
• nabawasan ang pagsasama-sama ng platelet,
• bumaba sa Na + sa pagkabigo sa puso,
• pagbaba ng presyon ng dugo nang walang pag-unlad ng reflex tachycardia (sa kaibahan sa direktang mga vasodilator - minoxidil, hydralazine), na humahantong sa isang pagbawas sa myocardial oxygen demand.

Ang antihypertensive na epekto ng Captopril-STI ay hindi nakasalalay sa aktibidad ng renin ng plasma, at ang pagbawas sa presyon ng dugo laban sa background ng paggamit nito ay sinusunod sa normal at kahit na nabawasan na antas ng hormon, na nagreresulta sa mga epekto sa mga sistema ng renin-angiotensin system.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa puso, ang pagkuha ng angiotensin-convert ng mga inhibitor ng enzyme sa isang sapat na dosis ay hindi nakakaapekto sa presyon ng dugo.

Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng oras ng 1-1.5. Ang tagal ng epekto ng hypotensive ay nakasalalay sa dosis ng Captopril-STI at umabot sa pinakamainam na mga halaga sa loob ng ilang linggo.

Pagkilos ng pharmacological

Antihypertensive agent, ACE inhibitor. Ang mekanismo ng pagkilos ng antihypertensive ay nauugnay sa mapagkumpitensyang pagsugpo sa aktibidad ng ACE, na humahantong sa isang pagbawas sa rate ng conversion ng angiotensin I sa angiotensin II (na may binibigkas na vasoconstrictor na epekto at pinasisigla ang pagtatago ng aldosteron sa adrenal cortex). Bilang karagdagan, ang captopril ay lumilitaw na may epekto sa kinin-kallikrein system, na pumipigil sa pagkasira ng bradykinin. Ang epekto ng antihypertensive ay hindi nakasalalay sa aktibidad ng plasma renin, ang pagbaba ng presyon ng dugo ay nabanggit sa normal at kahit na nabawasan ang konsentrasyon ng hormone, na dahil sa epekto sa tisyu ng RAAS. Nagpapataas ng daloy ng coronary at renal na dugo.

Dahil sa epekto ng vasodilating nito, binabawasan nito ang OPSS (afterload), ang presyon ng jamming sa pulmonary capillaries (preload) at paglaban sa mga vessel ng pulmonary, pinatataas ang output ng puso at pagpapaubaya sa ehersisyo. Sa matagal na paggamit, binabawasan nito ang kalubhaan ng kaliwang ventricular myocardial hypertrophy, pinipigilan ang pag-unlad ng pagkabigo sa puso at pinapabagal ang pagbuo ng kaliwang ventricular dilatation. Tumutulong na mabawasan ang sodium sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso. Nagpapalawak ng mga arterya sa isang mas malawak na lawak kaysa sa mga ugat. Nagpapabuti ng suplay ng dugo sa ischemic myocardium. Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Binabawasan ang tono ng efferent arterioles ng glomeruli ng mga bato, pagpapabuti ng intracubular hemodynamics, at pinipigilan ang pagbuo ng diabetes na nephropathy.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, hindi bababa sa 75% ay mabilis na nasisipsip mula sa digestive tract. Ang sabay-sabay na pagkain ay binabawasan ang pagsipsip ng 30-40%. Ang C max sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 30-90 minuto. Ang pagbubuklod ng protina, pangunahin sa albumin, ay 25-30%. Excreted sa gatas ng suso. Ito ay na-metabolize sa atay na may pagbuo ng isang captopril disulfide dimer at captopril cysteine ​​disulfide. Ang mga metabolites ay hindi aktibo sa parmasyutiko.

Ang T 1/2 ay mas mababa sa 3 oras at pagtaas sa pagkabigo ng bato (3.5-32 na oras). Mahigit sa 95% ay pinalabas ng mga bato, 40-50% na hindi nagbabago, ang natitira - sa anyo ng mga metabolite.

Sa talamak na pagkabigo sa bato, naipon ito.

Mga indikasyon ng gamot

Epekto

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, pagkapagod, asthenia, paresthesia.

Mula sa cardiovascular system: orthostatic hypotension, bihirang - tachycardia.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagkawala ng gana sa pagkain, paglabag sa sensasyon ng panlasa, bihirang - sakit ng tiyan, pagtatae o tibi, nadagdagan na aktibidad ng hepatic transaminases, hyperbilirubinemia, mga palatandaan ng pinsala sa hepatocellular (hepatitis), sa ilang mga kaso - cholestasis, sa mga nakahiwalay na kaso - pancreatitis.

Mula sa hemopoietic system: bihirang - neutropenia, anemia, thrombocytopenia, napakabihirang sa mga pasyente na may mga sakit na autoimmune - agranulocytosis.

Mula sa gilid ng metabolismo: hyperkalemia, acidosis.

Mula sa sistema ng ihi: proteinuria, may kapansanan sa bato na pag-andar (nadagdagan ang konsentrasyon ng urea at creatinine sa dugo).

Mula sa sistema ng paghinga: tuyong ubo.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, bihira - edema ni Quincke, bronchospasm, sakit sa suwero, lymphadenopathy, sa ilang mga kaso - ang hitsura ng antinuklear na mga antibodies sa dugo.

Pagbubuntis at paggagatas

Dapat tandaan na ang paggamit ng captopril sa mga trimester ng II at III ay maaaring maging sanhi ng mga karamdaman sa pag-unlad at pagkamatay ng pangsanggol. Kung ang pagbubuntis ay itinatag, ang captopril ay dapat na bawiin kaagad.

Ang Captopril ay excreted sa gatas ng dibdib. Kung kinakailangan, ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay dapat magpasya sa pagtatapos ng pagpapasuso.

Gumamit para sa kapansanan sa bato na pag-andar

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato, pagkabigo sa bato.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang araw-araw na dosis ay dapat mabawasan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics at paghahanda ng potasa sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay dapat iwasan.

Espesyal na mga tagubilin

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag mayroong isang kasaysayan ng angioedema sa mga pasyente na may ACE inhibitor therapy, namamana o idiopathic angioedema, na may aortic stenosis, cerebro- at cardiovascular disease (kabilang ang cerebrovascular insufficiency, coronary heart disease, malubhang coronary insufficiency), mga sakit na autoimmune ng nag-uugnay na tisyu (kabilang ang SLE, scleroderma), na may pagsugpo sa hematopoiesis ng utak ng buto, na may diyabetis, hyperkalemia, bilateral renal artery stenosis, ang arterya ng isang solong bato, ang estado pagkatapos ng paglipat ng bato, bato at / o pagkabigo sa atay, laban sa isang diyeta na may paghihigpit ng sodium, mga kondisyon na sinamahan ng pagbawas sa BCC (kabilang ang pagtatae, pagsusuka), sa mga matatandang pasyente.

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang captopril ay ginagamit sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medisina.

Ang arterial hypotension na nangyayari sa panahon ng operasyon habang kumukuha ng captopril ay tinanggal sa pamamagitan ng muling pagdadagdag ng dami ng likido.

Ang sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics at paghahanda ng potasa ay dapat iwasan, lalo na sa mga pasyente na may kabiguan sa bato at diabetes mellitus.

Kapag kumukuha ng captopril, ang isang maling-positibong reaksyon ay maaaring sundin kapag sinusuri ang ihi para sa acetone.

Ang paggamit ng captopril sa mga bata ay posible lamang kung ang iba pang mga gamot ay hindi epektibo.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o gumaganap ng iba pang gawain na nangangailangan ng pagtaas ng pansin, tulad ng ang pagkahilo ay posible, lalo na pagkatapos ng paunang dosis ng captopril.

Pakikihalubilo sa droga

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga immunosuppressant, cytostatics, ang panganib ng pagbuo ng leukopenia ay nagdaragdag.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit gamit ang potassium-sparing diuretics (kabilang ang spironolactone, triamteren, amiloride), paghahanda ng potasa, mga kapalit ng asin at suplemento sa pagkain para sa pagkain na naglalaman ng potasa, ang hyperkalemia ay maaaring umunlad (lalo na sa mga pasyente na may kapansanan na pag-andar ng bato). Binabawasan ng mga inhibitor ng ACE ang nilalaman ng aldosteron, na humahantong sa isang pagkaantala sa potasa sa katawan laban sa background ng paglilimita sa paglabas ng potasa o ang karagdagang paggamit.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng mga ACE inhibitors at NSAIDs, ang panganib ng pagbuo ng mga renal dysfunction ay nagdaragdag, bihira ang hyperkalemia.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit na may "loop" diuretics o thiazide diuretics, ang binibigkas na arterial hypotension ay posible, lalo na pagkatapos kunin ang unang dosis ng diuretic, na tila dahil sa hypovolemia, na humantong sa isang lumilipas na pagtaas sa antihypertensive na epekto ng captopril. Mayroong panganib ng hypokalemia. Tumaas na peligro ng pagbuo ng renal dysfunction.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam, posible ang matinding arterial hypotension.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa azathioprine, ang anemia ay maaaring bumuo dahil sa pagsugpo sa erythropoietin na aktibidad sa ilalim ng impluwensya ng ACE inhibitors at azathioprine. Ang mga kaso ng pag-unlad ng leukopenia ay inilarawan, na maaaring nauugnay sa pagdaragdag ng pagdaragdag ng pag-andar ng buto.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa allopurinol, ang panganib ng pagbuo ng mga sakit sa hematological ay nagdaragdag, ang mga kaso ng pagbuo ng malubhang reaksyon ng hypersensitivity, kabilang ang Stevens-Johnson syndrome, ay inilarawan.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng aluminyo hydroxide, magnesium hydroxide, magnesium carbonate, ang bioavailability ng captopril ay nabawasan.

Ang acetylsalicylic acid sa mataas na dosis ay maaaring mabawasan ang antihypertensive na epekto ng captopril. Hindi pa ito itinatag na konklusyon kung ang acetylsalicylic acid ay binabawasan ang therapeutic efficacy ng ACE inhibitors sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery at pagpalya ng puso. Ang likas na katangian ng pakikipag-ugnay na ito ay nakasalalay sa kurso ng sakit. Ang Acetylsalicylic acid, na pumipigil sa COX at prostaglandin synthesis, ay maaaring maging sanhi ng vasoconstriction, na humantong sa isang pagbawas sa output ng cardiac at isang pagkasira sa kondisyon ng mga pasyente ng pagkabigo sa puso na tumatanggap ng mga inhibitor ng ACE.

Mayroong mga ulat ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo na may kasabay na paggamit ng captopril na may digoxin. Ang panganib ng pakikipag-ugnayan ng gamot ay nadagdagan sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa indomethacin, ibuprofen, ang antihypertensive na epekto ng captopril ay bumababa, tila dahil sa pag-iwas sa syntaglandin synthesis sa ilalim ng impluwensya ng mga NSAID (na pinaniniwalaang gumaganap ng isang papel sa pagbuo ng mga hypotensive effect ng ACE inhibitors).

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa mga insulins, mga ahente ng hypoglycemic, sulfonylurea derivatives, hypoglycemia ay maaaring bumuo dahil sa pagtaas ng glucose tolerance.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng ACE inhibitors at interleukin-3, may panganib na magkaroon ng arterial hypotension.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng interferon alpha-2a o interferon beta, ang mga kaso ng pagbuo ng malubhang granulocytopenia ay inilarawan.

Kapag lumilipat mula sa pagkuha ng clonidine hanggang captopril, ang antihypertensive na epekto ng huli ay unti-unting bubuo. Sa kaso ng biglaang pag-alis ng clonidine sa mga pasyente na tumatanggap ng captopril, posible ang isang matalim na pagtaas ng presyon ng dugo.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng lithium carbonate, ang konsentrasyon ng lithium sa pagtaas ng serum ng dugo, na sinamahan ng mga sintomas ng pagkalasing.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa minoxidil, sodium nitroprusside, ang antihypertensive na epekto ay pinahusay.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa orlistat, ang captopril ay maaaring hindi gaanong epektibo, na maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo, isang krisis na hypertensive, at isang kaso ng cerebral hemorrhage ay inilarawan.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng mga inhibitor ng ACE na may pergolide, posible ang isang pagtaas sa antihypertensive effect.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa probenecid, bumababa ang renal clearance ng captopril.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa procainamide, posible ang isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng leukopenia.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit gamit ang trimethoprim, may panganib na magkaroon ng hyperkalemia, lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa chlorpromazine, mayroong panganib ng pagbuo ng orthostatic hypotension.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa cyclosporine, mayroong mga ulat ng pagbuo ng talamak na kabiguan ng bato, oliguria.

Ito ay pinaniniwalaan na ang isang pagbawas sa pagiging epektibo ng mga antihypertensive na gamot habang gumagamit ng erythropoietins ay posible.

Mga epekto

Posibleng salungat na reaksyon> 10% - napakadalas (> 1% at 0.1% at 0.01% at + sa serum ng dugo. Sa kaso ng diabetes mellitus, pagkabigo sa bato, pagkuha ng potassium-sparing diuretics, mga gamot na naglalaman ng potasa o gamot na tumataas ang konsentrasyon ng potasa sa dugo (halimbawa, heparin) ay nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng hyperkalemia. Sa pagsasaalang-alang na ito, inirerekomenda na maiwasan ang pinagsama na therapy na may potensyal na sparing diuretics at paghahanda ng potasa.

Sa mga kaso ng hemodialysis sa panahon ng pangangasiwa ng Captopril-STI, mahalagang pigilan ang paggamit ng mga lamad ng dialysis na may mataas na pagkamatagusin (halimbawa, AN69), dahil sa mga ganitong kaso ang posibilidad na magkaroon ng mga reaksyon ng anaphylactoid ay nagdaragdag.

Kapag lumitaw ang angioneurotic edema, ang angiotensin-pag-convert ng enzyme inhibitor ay nakansela, ang pasyente ay maingat na sinusubaybayan at inireseta ang nagpapakilala sa paggamot.

Dapat tandaan na ang resulta ng pagsusuri ng ihi para sa acetone sa panahon ng pagkuha ng captopril ay maaaring maging positibo.

Ang mga pasyente sa isang mababang-asin o diyeta na walang asin ay dapat na mag-ingat sa Captopril-STI, dahil sa pagtaas ng panganib ng arterial hypotension.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang mga ACE inhibitors), angioedema (kasaysayan ng therapy na may mga ACE inhibitors o namamana), malubhang kawalan ng bato at hepatic, hyperkalemia, bilateral renal artery stenosis, stenosis ng isang solong bato na may progresibong azotemia, kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato, IHSS, mga sakit at kundisyon na nahihirapan ang pag-agos ng dugo mula sa LV, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi naitatag).

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Sa loob, 1 oras bago kumain, na may arterial hypertension, ang paggamot ay nagsisimula sa pinakamababang epektibong dosis na 12.5 mg 2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting nadagdagan ng isang agwat ng 2-4 na linggo hanggang sa makamit ang pinakamainam na dosis. Sa banayad hanggang katamtaman na arterial hypertension, ang pagpapanatili ng dosis ay karaniwang 25 mg 2 beses sa isang araw, ang maximum na dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw. Sa matinding arterial hypertension, ang paunang dosis ay 12.5 mg 2 beses sa isang araw, na pagkatapos ay unti-unting nadagdagan sa isang maximum na pang-araw-araw na dosis na 150 mg (50 mg 3 beses sa isang araw).

Sa CHF, ang paunang araw-araw na dosis ay 6.25 mg 3 beses sa isang araw, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis na may isang pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo. Ang average na dosis ng pagpapanatili ay 25 mg 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 150 mg.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng LV matapos na magdusa ng isang myocardial infarction sa mga pasyente sa isang matatag na klinika, ang captopril ay maaaring magsimula nang maaga ng 3 araw pagkatapos ng myocardial infarction. Ang paunang dosis ay 6.25 mg / araw, kung gayon ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 37.5-75 mg sa 2-3 dosis (depende sa pagpapaubaya ng gamot) hanggang sa isang maximum na 150 mg / araw.

Sa diabetes nephropathy, ang isang dosis ng 75-150 mg / araw ay inireseta sa 2-3 dosis. Sa uri ng diabetes mellitus na may macroalbuminuria (30-300 mg / araw) - 50 mg 2 beses sa isang araw. Sa isang kabuuang protina ng protina na higit sa 500 mg / araw - 25 mg 3 beses sa isang araw.

Sa isang katamtamang antas ng pag-andar sa bato na may kapansanan (CC ng hindi bababa sa 30 ml / min / 1.73 sq.m) - 75-100 mg / araw. Sa pamamagitan ng isang mas malinaw na degree ng renal dysfunction (CC mas mababa sa 30 ml / min / 1.73 m), ang paunang dosis ay hindi hihigit sa 12.5 mg 2 beses sa isang araw, kung gayon, kung kinakailangan, ang dosis ng captopril ay unti-unting nadagdagan ng isang mahabang agwat hanggang sa makamit ang therapeutic effect, ngunit ang pang-araw-araw na dosis dapat na mas mababa kaysa sa dati.

Sa mga matatandang pasyente, ang paunang dosis ay 6.25 mg 2 beses sa isang araw.

Pakikipag-ugnay

Ang antihypertensive effect ay humina ng indomethacin at iba pang mga NSAID, kasama pumipili ng COX-2 na mga inhibitor (naantala ang Na + at isang pagbawas sa synty ng Pg), lalo na laban sa background ng isang mababang konsentrasyon ng renin, at mga estrogen (naantala ang Na +).

Ang kumbinasyon sa thiazide diuretics, vasodilator (minoxidil) ay nagpapaganda ng hypotensive effect.

Ang pinagsamang paggamit sa potassium-sparing diuretics, K + paghahanda, potassium supplement, salt substitutes (naglalaman ng mga makabuluhang halaga ng K +) ay nagdaragdag ng panganib ng hyperkalemia.

Pinabagal ang pag-aalis ng mga gamot na Li +, pinatataas ang konsentrasyon nito sa dugo.

Sa appointment ng captopril habang kumukuha ng allopurinol o procainamide, ang panganib ng pagbuo ng Stevens-Johnson syndrome at neutropenia ay nagdaragdag.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng ACE inhibitors at mga paghahanda ng ginto (sodium aurothiomalate), isang sintomas ng sintomas ay inilarawan, kasama ang facial flushing, pagduduwal, pagsusuka, at pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang insulin at iba pang mga gamot na oral hypoglycemic - ang panganib ng hypoglycemia.

Ang paggamit ng captopril sa mga pasyente na tumatanggap ng mga immunosuppressants (kabilang ang azathioprine o cyclophosphamide) ay nagdaragdag ng panganib ng mga sakit sa hematological.

Paglabas ng mga form at komposisyon

Ang paghahanda ay isang puting mala-kristal na sangkap, kaagad na natutunaw sa methyl, etil alkohol at tubig, na may isang mahina na amoy ng asupre. Ang solubility ng gamot sa etil acetate at chloroform ay isang pagkakasunud-sunod na mas masahol. Ang sangkap ay hindi matunaw sa eter.

Ang produkto ay magagamit sa mga corrugated tablet para sa panloob o sublingual na pangangasiwa.

Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong sangkap sa isang 12.5-100 mg, naglalaman ang tablet ng ilang mga pantulong na sangkap: silikon dioxide, stearic acid, MCC, starch, atbp.

Paano ito gumagana

Ang epekto ng parmasyutiko ng captopril ay nasa ilalim pa rin ng pag-aaral.

Ang pagsugpo sa sistema ng renin-angiotensin-aldosteron (PAA) na may gamot ay humahantong sa positibong epekto nito sa paggamot ng pagkabigo sa puso at mataas na presyon ng dugo.

Ang pagkilos ng Captopril ay upang mapahina ang hypertensive total na peripheral vascular resistensya (OPSS).

Ang Renin synthesized ng mga bato ay kumikilos sa daloy ng dugo sa plasma globulin, na humahantong sa pagbuo ng hindi aktibo na decapeptide at angiotensin. Pagkatapos, sa ilalim ng impluwensya ng ACE (angiotensin-pag-convert ng enzyme), isang sangkap na vasoconstrictor ng endogenous na pinagmulan, angiotensin l ay binago sa angiotensin ll, na pinasisigla ang synthesis ng aldosteron ng adrenal cortex. Bilang resulta, ang tubig at sodium ay pinanatili sa mga tisyu.

Ang pagkilos ng Captopril ay upang mapahina ang hypertensive total na peripheral vascular resistensya (OPSS). Sa kasong ito, ang output ng puso ay maaaring tumaas o nananatiling hindi nagbabago. Ang rate ng pagsasala sa renom glomeruli ay hindi rin nagbabago.

Ang simula ng hypotensive effects ng gamot ay nangyayari sa 60-90 minuto pagkatapos kumuha ng isang solong dosis.

Ang gamot ay inireseta para sa isang mahabang panahon, dahil ang presyon ng dugo sa mga vessel ay unti-unting bumababa sa ilalim ng impluwensya ng gamot. Sa pinagsamang paggamit ng Captopril kasama ang thiazide diuretics, ang kanilang karagdagan ay sinusunod. Ang pagtanggap sa kumbinasyon ng mga beta-blockers ay hindi nagiging sanhi ng isang pagpapalakas ng epekto.

Ang presyon ng dugo ay umabot sa mga normal na numero nang paunti-unti, nang hindi humahantong sa pagbuo ng tachycardia at orthostatic hypotension. Walang mabilis na pagtaas ng presyon ng dugo at may matalim na pag-alis ng gamot.

Ang isang pagbawas sa rate ng puso, isang pagbaba sa presyon ng dugo, pag-load ng puso, paglaban sa baga ng vaskular, isang pagtaas ng cardiac output, at mga tagapagpahiwatig ng pagsubok sa pagpapaubaya sa ehersisyo ay lahat ay sinusunod sa mga pasyente na may patolohiya ng sistema ng cardiovascular sa panahon ng captopril therapy. Bukod dito, ang mga epektong ito ay napansin sa mga pasyente pagkatapos kumuha ng unang dosis, na nagpapatuloy sa buong paggamot.

Ang aktibong sangkap ay natutunaw sa gastric juice at pumapasok sa agos ng dugo sa mga bituka. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot ng halos isang oras.

Ang gamot ay inilaan para sa paggamot ng renal hypertension.

Sa pamamagitan ng dugo, ang sangkap ay kumikilos sa ACE enzyme sa baga at bato at pinipigilan ito. Ang gamot ay pinalabas ng higit sa kalahati sa isang hindi nagbabago na estado. Sa anyo ng isang hindi aktibo na metabolite, pinalabas ito sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Ang 25-30% ng gamot ay pumapasok sa koneksyon sa mga protina ng dugo. Ang 95% ng sangkap ay pinalabas ng mga bato pagkatapos ng 24 na oras. Dalawang oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang konsentrasyon sa dugo ay bumababa ng halos kalahati.

Ang malubhang kabiguan sa mga pasyente na kumukuha ng gamot ay humahantong sa pagkaantala nito sa katawan.

Ano ang tumutulong

Ang gamot ay inilaan para sa paggamot ng:

1. Arterial hypertension: ang form ng tablet ay ginagamit bilang pangunahing therapy sa mga pasyente na may napapanatiling function ng bato. Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, lalo na sa mga may systemic collagenosis, ay hindi dapat gamitin ito kung ang mga epekto ay nakilala sa iba pang mga gamot. Ang tool ay maaaring magamit bilang monotherapy o kasama ang iba pang mga sangkap na parmasyutiko.
2. Ang pagkabigo ng congestive heart: Ang therapy ng Captopril ay ginagamit kasama ng digitalis at diuretics.
3. Paglabag sa post-infarction ng kaliwang function ng ventricular: ang rate ng kaligtasan ng nasabing mga pasyente ay nadagdagan dahil sa isang pagbawas sa bahagi ng cardiac output sa 40%.
4. Diabetic nephropathy: ang pangangailangan para sa dialysis at paglipat ng bato ay nabawasan sa pamamagitan ng pagbabawas ng pag-unlad ng mga nephrotic disorder. Ginagamit ito para sa diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus at nephropathy na may proteinuria na higit sa 500 mg / araw.
5. Renal hypertension.

Sa pagkabigo ng tibok ng puso, ang therapy ng Captopril ay ginagamit sa pagsasama sa digitalis at diuretics.

Paano kumuha ng captopril

Sa pamamagitan ng mataas na presyon ng dugo, kumuha nang sublingually o oral pagkatapos kumain.

Kinakailangan na uminom ng gamot isang oras bago kumain, tulad ng ang mga nilalaman ng tiyan ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng sangkap sa pamamagitan ng 30-40%.

Ang pangmatagalang therapy ay sinamahan ng pagkuha ng gamot sa loob. Kung ang sangkap ay ginagamit para sa pangangalaga ng emerhensiya na may pagtaas ng presyon ng dugo na hinimok ng emosyonal o pisikal na bigay, ibinibigay ito sa ilalim ng dila.

Nasa 15 minuto pagkatapos ng oral administration, ang sangkap ay umiikot sa dugo.

Sa sublingual administration, ang bioavailability at rate ng paglitaw ng pagtaas ng epekto.

Ang simula ng therapy ay sinamahan ng pangangasiwa ng isang gamot na nahahati sa mga dosis sa gabi at umaga.

Ang simula ng therapy ay sinamahan ng pangangasiwa ng isang gamot na nahahati sa mga dosis sa gabi at umaga.

Ang Therapy ng pagkabigo sa puso ay nagsasangkot ng paggamit ng isang gamot nang tatlong beses sa isang araw. Kung ang layunin ng Captopril lamang ay hindi magagawang sapat na mabawasan ang presyon, ang hydrochlorothiazide ay inireseta bilang pangalawang antihypertensive. Mayroong kahit isang espesyal na form ng dosis na kasama ang parehong mga sangkap na ito (Caposide).

Ang paggamot na may mataas na presyon ay sinimulan sa isang pang-araw-araw na dosis na 25-50 mg. Pagkatapos ay nadagdagan ang dosis, tulad ng inireseta ng doktor, dahan-dahang hanggang sa normal ang presyon ng dugo. Gayunpaman, hindi ito dapat lumampas sa maximum na halaga ng 150 mg.

Ang paggamot sa pagkabigo sa puso ay nagsasangkot sa simula sa paggamit ng mga solong dosage na 6.5-12.5 mg na may karagdagang pagtaas kung kinakailangan.

Ang paggamot sa pagkabigo sa puso ay nagsasangkot sa simula sa paggamit ng mga solong dosage na 6.5-12.5 mg na may karagdagang pagtaas kung kinakailangan.

Ang pagsisimula ng pagpasok ay nangyayari sa ikatlong araw pagkatapos ng pinsala sa kalamnan ng puso. Ang gamot ay lasing ayon sa pamamaraan:

1. 6.25 mg dalawang beses araw-araw para sa unang 3-4 na araw.
2. Sa panahon ng linggo, 12.5 mg 2 beses sa isang araw.
3. 2-3 linggo - 37.5 mg, nahahati sa 3 dosis.
4. Kung ang gamot ay pinahihintulutan nang walang masamang reaksyon, ang pang-araw-araw na dosis ay nababagay sa 75 mg, tumataas hangga't kinakailangan sa 150 mg.

Nagsisimula ang Captopril sa ikatlong araw pagkatapos ng pinsala sa kalamnan ng puso.

Ang diabetes mellitus na may mataas na nilalaman ng albumin sa ihi ay nangangailangan ng paggamit ng isang dobleng dosis ng isang sangkap na gamot bawat araw, na katumbas ng 50 mg. Kung ang halaga ng protina ay lumampas sa 500 mg sa pang-araw-araw na ihi - 25 mg tatlong beses.

Sa kasamang diabetes mellitus type l nephropathy, ang dosis ng 75-100 mg / araw ay nahahati sa 2-3 dosis.

Sobrang dosis

Ang pagkuha ng mga dosis sa labis ng inirekumendang dosis ay maaaring maging sanhi ng isang matalim na pagbagsak sa presyon ng dugo. Bilang karagdagan, maaaring mayroong isang komplikasyon sa anyo ng thromboembolism ng mga malalaking arterial trunks, mga daluyan ng dugo ng puso at utak, na, naman, ay maaaring humantong sa atake sa puso at stroke.

Sa sobrang labis na dosis ng Captopril, kinakailangan ang hemodialysis.

Ang mga sumusunod na hakbang ay kinuha bilang isang taktika sa paggamot:

1. Banlawan ang tiyan pagkatapos kanselahin o bawasan ang dosis ng gamot.
2. Ibalik ang presyon ng dugo, binibigyan ang pasyente ng isang nakahiga na posisyon na may mga binti na nakataas, at pagkatapos ay isagawa ang isang intravenous na pagbubuhos ng saline, Reopoliglyukin o plasma.
3. Ipakilala ang Epinephrine intravenously o subcutaneously upang madagdagan ang presyon ng dugo. Bilang desensitizing ahente, gumamit ng hydrocortisone at antihistamines.
4. Magsagawa ng hemodialysis.

Ang mga kondisyon ng bakasyon para sa captopril mula sa isang parmasya

Ayon lamang sa isang recipe na nakasulat sa isang espesyal na form sa Latin, halimbawa:

1. Rp. Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 sa tabulettis.
3. S. 1 tablet kalahating oras bago kumain sa umaga at gabi.

Ang presyo ng gamot ay nag-iiba mula sa 9-159 rubles.

Mga pagsusuri sa mga doktor at pasyente tungkol sa Captopril

Si Oksana Aleksandrovna, Pskov, gynecologist: "Gumamit ako ng Creensril bilang ambulansya para sa mga krisis. Madalas na nabigo, kaya mas mahusay na bigyang-pansin: ito ay isang pangkaraniwang o isang orihinal na gamot. "

Si Maria, 45 taong gulang, Moscow: “Uminom ako ng gamot sa rekomendasyon ng isang cardiologist na may mga presyon ng presyon. Ang epekto ay hindi mas masahol kaysa sa karaniwang Moxonidine. Ginampanan nito ang "first aid" na function na perpekto, at sa gandang presyo. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, cardiologist: "Kung ang pasyente ay nahaharap sa isang pagpipilian, stock up sa Kapoten o Captopril, inirerekumenda ko ang una. Oo, ang aktibong sangkap sa parehong gamot ay pareho, ngunit ang isa ay ang orihinal, at ang pangalawa ay isang kopya. Ang mga pasyente ay madalas na nagreklamo tungkol sa mahina na epekto ng gamot, kahit na ginagamit ito sa mga sitwasyon kung saan ang tulong ay dapat maging mabilis at epektibo. Inirerekumenda ko ang Kapoten sa mga pasyente na may isang hypertensive crisis, dahil para sa aking sarili ay kukuha din ako ng gamot na ito. Bukod dito, pinapayagan ito ng presyo. "

Pag-aaral sa UKPDS

Ang isa sa mga unang katibayan ng kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng BB sa type 2 diabetes ay ang pagkumpleto ng pag-aaral ng UKPDS, na kung saan inihambing ang cardiovascular morbidity at mortalidad, pati na rin ang mga komplikasyong mikrovaskular (MD, DR) sa mga pasyente na may type 2 diabetes na may hypertension na natanggap alinman sa isang inhibitor ng ACE. captopril sa isang dosis ng 25-50 mg 2 beses sa isang araw (400 katao), o pumipili atenolol BB sa isang dosis ng 50-100 mg / araw (358 katao).

Matapos ang panahon ng pagmamasid (8.4 taon) sa parehong mga grupo, ang parehong antas ng kontrol ng presyon ng dugo ay nakamit: 144/83 mmHg. Art. sa pangkat ng captopril at 143/81 mm RT. Art. sa pangkat ng atenolol. Kasabay nito, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa huling tinantyang mga puntos (dami ng namamatay na nauugnay sa diyabetis, ang dalas ng mga kaganapan sa cardiovascular, komplikasyon ng microvascular) sa pagitan ng mga grupo. Sa madaling salita, ang captopril at atenolol ay nagdulot ng parehong proteksiyon na epekto laban sa mga komplikasyon ng micro- at macrovascular sa mga pasyente na may type 2 diabetes.

Bilang isang puna, nais kong tandaan na ang pag-aaral ng UKPDS ay nagsimula sa huling bahagi ng 1970s, kapag ang captopril ay ang tanging inhibitor ng ACE sa merkado ng mundo. Sa mga taong iyon, ang isang captopril regimen na 25-100 mg 2 beses sa isang araw ay pinagtibay. Gayunpaman, kinilala sa kalaunan na ang gayong regimen ng gamot ay hindi maaaring magdulot ng isang patuloy na antihypertensive na epekto sa araw, dahil ang gamot na ito ay may isang maikling tagal (4-6 na oras).

Para sa matatag na kontrol ng presyon ng dugo, kinakailangan ang isang 3-4-tiklop na paggamit ng gamot sa pang-araw-araw na dosis na 150 mg. Samakatuwid, ang paghahambing ng short-acting captopril na may long-acting atenolol ay hindi ganap na tama sa regimen ng dosis. Gayunpaman, ang parehong mga gamot ay may katulad na proteksiyon na epekto. Matapos makuha ang mga resulta ng pag-aaral ng UKPDS, naging malinaw na ang paggamit ng pumipili na BB sa mga pasyente na may type 2 diabetes at AT ay ligtas at epektibo.

Pag-aaral ng GEMINI (Ang Epekto ng Glycemic sa Diabetes Mellitus: Paghahambing sa Carvedilol-Metoprolol sa Hypertensives)

Sa randomized na pag-aaral na dobleng bulag na ito, ang layunin ay upang magsagawa ng isang direktang paghahambing ng dalawang mga BB sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may type 2 diabetes: metoprolol, isang β1-selective BB, at carvedilol, isang di-pumipili na BB, na mayroong karagdagang pag-aari ng pagharang sa α1-AR. Iminungkahi ng mga mananaliksik na dahil sa blockade ng α1-AR, ang carvedilol ay magkakaroon ng kalamangan sa metoprolol hindi lamang dahil sa napatunayan na aktibidad na vasodilator na ito, ngunit din, marahil, dahil sa isang mas kanais-nais na epekto sa mga metabolic na mga parameter (dyslipidemia, IR), mula sa blockade ng α1-AR nadagdagan ang aktibidad ng lipoprotein lipase na bumabagsak kay TG.

Kasama sa pag-aaral ang 1235 na mga pasyente na may hypertension at type 2 diabetes. Isang pangkat (n = 737) ang tumanggap ng metoprolol tartrate sa isang dosis na 50-200 mg 2 beses sa isang araw, ang pangalawa (n = 498) ay tumanggap ng carvedilol sa isang dosis na 6.25-25 mg 2 beses sa isang araw para sa 35 linggo. Kasabay nito, ang lahat ng mga pasyente ay patuloy na kumuha ng dati na inireseta na mga RAS blockers (ACE inhibitors o ARA) sa nakaraang dosis. Kapag inihambing ang mga tagapagpahiwatig ng kontrol ng glycemic, lumiliko na sa panahon ng paggamot sa pangkat na carvedilol, ang average na mga halaga ng HbAlc ay hindi nagbago, habang sa pangkat na metoprolol ay nadagdagan sila ng 0.15%, ang pagkasensitibo ng insulin (tinukoy ng index ng NOMA) ay pinabuti sa carvedilol, ngunit hindi sa metoprolol ( ang index ay nabawasan ng 9.1 at 2, ayon sa pagkakabanggit). Ang panganib ng UIA ay makabuluhang mas mababa sa carvedilol kaysa sa metoprolol (6.4 at 10.3%, ayon sa pagkakabanggit).

Sa gayon, ang pag-aaral na ito ay ganap na nagtiwalag sa mito ng panganib ng paggamit ng BB sa diyabetis at napatunayan na ang carvedilol ay hindi lamang hindi pinipinsala ang metabolic control sa type 2 diabetes, ngunit kahit na nagpapabuti sa sensitivity ng tisyu sa insulin. Siyempre, ang mga resulta ng pag-aaral na ito ay hindi mailipat sa buong pangkat ng BB, dahil ang carvedilol ay may karagdagang mga katangian ng isang α1-blocker, na nagpapaliwanag sa mga epekto ng metaboliko na nakuha. Sa pag-aaral na ito, ang carvediol (Dilatrend) ay ginamit ni Hoffman - la Roche.

Ang pagkabigo ng BB at puso

Ang pag-aaral ng pagiging epektibo ng BB sa pagpalya ng puso ay naging paksa ng maraming pag-aaral, kasama naMERIT-HF (Metoprolol CR: XL Randomized Intervention Trial sa congestive heart failure), CIBIS-II (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) at SENIORS (Pag-aaral ng mga Epekto ng Nebivolol Interbensyon sa Mga Resulta at Rehospitalization sa Mga Seniors na may kabiguan sa puso).

Ang layunin ng pag-aaral ng MERIT-HF ay upang matukoy ang kaligtasan at pagiging epektibo ng BB sa mga pasyente na may kabiguan sa puso. 3991 mga pasyente na may isang average na edad na 63 taon ay kasama sa HYHA grade II-IV kabiguan sa puso. Humigit-kumulang 25% ng mga kasama na pasyente ay mga pasyente na may type 2 diabetes. Gamit ang dobleng pamamaraan ng double-blind, ang mga pasyente ay randomized sa 2 mga grupo: tumatanggap ng metoprolol CR (matagal na kumikilos) sa isang dosis na 25 hanggang 200 mg o placebo. Kasabay nito, ang mga pasyente ay patuloy na kumuha ng diuretics (90%), ACE inhibitors (89%) at digitalis (63%). Ang pag-aaral ay natapos na wala sa oras sa isang taon pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot dahil sa malinaw na bentahe ng metoprolol. Kabuuan at dami ng namamatay na dami ng namamatay ay ayon sa pagkakababa ng metoprolol ng 34 at 38%.

Ang magkatulad na mga resulta ay nakuha sa pag-aaral ng CIBIS-II, na pinag-aralan ang gamot na bisoprolol sa isang katulad na kategorya ng mga pasyente. Sa pag-aaral na ito, ang bilang ng mga pasyente na may type 2 diabetes ay 12%. Ang namamatay sa cardiovascular sa bisoprolol ay nabawasan ng 34%.

Karamihan sa mga kamakailan lamang, ang pag-aaral ng CIBIS-III ay nakumpleto, ang layunin kung saan ay upang ipakita na ang pagsisimula ng monotherapy na may bisoprolol kasunod ng paglipat ng mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso sa pagsasama ng BB bisoprolol at ACE inhibitors enalapril ay hindi mas mababa sa tradisyonal na reverse order ng paggamot (ACE inhibitors enalapril kasunod ng pagsasama ng BB bisoprolol) sa pagpigil sa enalapril ng pagbabawas ng ACE. dami ng pagkamatay at ospital. Ang mga resulta ng 6 na buwan ng monotherapy sa bawat isa sa mga gamot, na sinundan ng paglipat sa paggamot ng kumbinasyon (18 buwan) sa unang pagkakataon ay nakumpirma ang hypothesis na ang pagpili ng pagsisimula ng paggamot para sa talamak na pagkabigo sa puso (BB na may bisoprolol o ACE inhibitors enalapril) ay hindi nakakaapekto sa pangunahing punto (ang kabuuan ng pagkamatay at pag-ospital sa pagtatapos ng obserbasyon. ) at dapat na batay sa pagpapasya ng doktor na may kaugnayan sa bawat tiyak na pasyente.

Sa isang hiwalay na pagsusuri ng subgroup ng mga pasyente na may diyabetis sa parehong mga pag-aaral, napalabas na ang panganib ng namamatay sa mga pasyente na may type 2 diabetes na natanggap ang BD ay mas mababa sa 46% kaysa sa mga pasyente na may diyabetis na hindi ginagamot sa BD.

Ang isang double-blind, randomized, na pag-aaral na kinokontrol ng placebo na pinamamahalaan ng SENIORS na naglalayong masuri ang pagiging epektibo ng nebivolol (pumipili na BB na may aktibidad na vasodilator) sa paggamot ng pagkabigo sa puso. Kasama sa pag-aaral ang higit sa 2,000 mga matatanda na pasyente (> 70 taong gulang), na kung saan 26% ay may type 2. Diyabetis ang panahon ng pagmamasid ay halos 2 taon. Bilang isang resulta, napatunayan ng nebivolol ang pagiging epektibo at mahusay na pagpapaubaya sa paggamot ng pangkat na ito ng mga pasyente, kabilang ang sa mga pasyente na may type 2 diabetes: cardiovascular mortality at hospitalization rate na nabawasan kumpara sa pangkat ng placebo.

Kaya, pinatunayan ng mga isinasagawa na pag-aaral ang halatang kalamangan ng paggamit ng BB sa mga pasyente na may diabetes na may talamak na pagkabigo sa puso.

BB sa paggamot ng post-infarction period

Ang posibilidad ng paggamit ng BB sa maagang post-infarction ay napag-aralan sa mga pag-aaral MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction), ISIS-1 (First International Study on Infarct Survival), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control in LV Dysfunction).

Sa lahat ng mga pag-aaral na ito, ipinakita na ang paggamit ng BB sa post-infarction period (ang unang 3 buwan pagkatapos ng talamak na myocardial infarction) ay mas epektibo sa mga pasyente na may diyabetis kaysa sa mga pasyente na walang diyabetis.

Kaya, ang lahat ng mga pag-aaral na ito ay nagpapatunay ng hindi mapag-aalinlangan na bentahe ng paggamit ng BB sa mga pasyente na may diyabetis na may coronary heart disease sa post-infarction period. Bukod dito, tulad ng ipinakita sa pag-aaral ng Bezafibrate Infarction Prevention (B1P), kanselahin ang BD sa mga pasyente na may diyabetis na may coronary heart disease na nagdodoble sa dami ng namamatay.

Sa kabila ng maliwanag na pakinabang ng paggamit ng BB sa diyabetis, tulad ng dati, 40-50% lamang ng mga pasyente na may diyabetis ang tumatanggap ng BB sa panahon ng post-infarction. Marahil, maaari nitong ipaliwanag ang katotohanan na, na may pangkalahatang pagkahilig upang bawasan ang cardiovascular mortality sa populasyon bilang isang buo, sa mga pasyente na may diyabetes sa mga nakaraang taon, ang dalas ng patolohiya ng cardiac ay hindi lamang nababawasan, ngunit kahit na tumaas.

Panoorin ang video: Azithromycin Nursing Considerations, Side Effects, and Mechanism of Action Pharmacology for Nurses (Mayo 2024).