Atorvastatin 20 mg - mga tagubilin para sa paggamit

Mga tablet na may takip na Pelikula, 20 mg.

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - atorvastatin (sa anyo ng asin kaltsyum atorvastatin) - 20 mg
excipients - lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, hypromellose 2910, polysorbate 80, calcium stearate, calcium carbonate
komposisyon ng shell - hypromellose 2910, polysorbate 80, titanium dioxide (E 171), talc

Mga puting bilog na film na may takip na puting biconvex Sa break, ang mga tablet ay puti o halos puti.

Mga parmasyutiko

Ang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng atorvastatin ay ang pagsugpo sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A- (HMG-CoA) reductase, isang enzyme na catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonic acid. Ang pagbabagong ito ay isa sa mga pinakaunang mga hakbang sa kadena ng synthesis ng kolesterol sa katawan. Ang pagsugpo ng synthesis ng atorvastatin kolesterol ay humantong sa pagtaas ng pagiging aktibo ng mga receptor ng LDL (mababang density lipoproteins) sa atay, pati na rin sa mga extrahepatic na tisyu. Ang mga receptor na ito ay nagbubuklod ng mga partikulo ng LDL at tinanggal ang mga ito sa plasma ng dugo, na humahantong sa pagbaba ng kolesterol ng LDL sa dugo.

Ang antisclerotic na epekto ng atorvastatin ay isang kinahinatnan ng epekto ng gamot sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga sangkap ng dugo. Pinipigilan ng gamot ang synthesis ng isoprenoids, na mga kadahilanan ng paglago ng mga cell ng panloob na lining ng mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng atorvastatin, ang pagpapalawak ng endothelium na nakasalalay sa mga daluyan ng dugo ay nagpapabuti. Ang Atorvastatin ay nagpapababa ng kolesterol, mababang density ng lipoproteins, apolipoprotein B, triglycerides. Nagdudulot ng pagtaas sa HDL kolesterol (mataas na density lipoproteins) at apolipoprotein A.

Ang pagkilos ng gamot, bilang panuntunan, ay bubuo pagkatapos ng 2 linggo ng pangangasiwa, at ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng apat na linggo.

Mga Pharmacokinetics

Mataas ang pagsipsip. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay 1-2 oras, ang pinakamataas na konsentrasyon sa mga kababaihan ay 20% na mas mataas, ang AUC (lugar sa ilalim ng curve) ay 10% na mas mababa, ang maximum na konsentrasyon sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ay 16 beses, ang AUC ay 11 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa LDL kolesterol ay katulad ng sa paggamit ng atorvastatin nang walang pagkain. Ang konsentrasyon ng atorvastatin kapag inilapat sa gabi ay mas mababa kaysa sa umaga (humigit-kumulang na 30%). Ang isang magkahiwalay na ugnayan sa pagitan ng antas ng pagsipsip at ang dosis ng gamot ay ipinahayag.

Bioavailability - 14%, systemic bioavailability ng inhibitory activity laban sa HMG-CoA reductase - 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at sa panahon ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay.

Ang average na dami ng pamamahagi ay 381 l, ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay 98%. Ito ay nai-metabolize sa atay sa ilalim ng pagkilos ng cytochrome P450 CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7 kasama ang pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites (ortho- at parahydroxylated derivatives, beta-oxidation products). Ang pagbawalang epekto ng gamot laban sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 70% na tinutukoy ng aktibidad ng nagpapalipat-lipat na mga metabolite.

Ito ay excreted sa apdo pagkatapos ng hepatic at / o extrahepatic metabolism (hindi sumasailalim sa matinding pag-iingat ng enterohepatic).

Ang kalahating buhay ay 14 na oras.Ang aktibidad ng pagbawalan laban sa HMG-CoA reductase ay nagpapatuloy ng halos 20-30 oras, dahil sa pagkakaroon ng mga aktibong metabolite. Mas mababa sa 2% ng isang oral dosis ay natutukoy sa ihi.

Hindi ito pinalabas sa panahon ng hemodialysis.

Mga indikasyon para magamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng atorvastatin ay:

hypercholesterolemia, bilang suplemento sa diyeta para sa paggamot ng mga pasyente na may mataas na antas ng kabuuang kolesterol, LDL kolesterol (mababang density lipoproteins), apolipoprotein B at triglycerides, pati na rin upang madagdagan ang HDL kolesterol (mataas na density lipoprotein) sa mga pasyente na may pangunahing hypercholesterolemia at namamana na namamana non-namamana na hypercholesterolemia), pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia (Fredrickson type IIa at IIb), nakataas na antas ng triglyceride ng plasma (uri ng Fredrickson III), sa mga kaso kung saan ang diyeta ay walang sapat na epekto.
upang bawasan ang kabuuang kolesterol at LDL na kolesterol sa mga pasyente na may homozygous namamana na hypercholesterolemia sa mga kaso kung saan walang sapat na reaksyon sa diyeta o iba pang mga hakbang na hindi gamot.
para sa prophylaxis sa mga pasyente na walang mga klinikal na palatandaan ng sakit sa cardiovascular, na may o walang dyslipidemia, ngunit may maraming mga kadahilanan ng peligro para sa coronary heart disease tulad ng paninigarilyo, hypertension, diabetes mellitus, mababang HDL kolesterol (HDL-C), o sa maaga coronary heart disease sa isang kasaysayan ng pamilya (upang mabawasan ang panganib ng namamatay sa coronary heart disease at non-fatal myocardial infarction, bawasan ang panganib ng stroke).

Pagkilos ng pharmacological

Ang epekto ng parmasyutiko ay hypolipidemic.

Pinipigilan ng aktibong sangkap ang enzyme na HMG-CoA reductase, na kasangkot sa synthesis ng kolesterol at atherogen lipoproteins sa atay, at pinatataas din ang konsentrasyon ng mga receptor ng lamad ng cell ng cell na kumukuha ng LDL. Ang pag-inom ng gamot sa isang dosis ng 20 mg ay humantong sa isang pagbawas sa kabuuang kolesterol sa pamamagitan ng 30-46%, ang mababang density ng lipoproteins ng 41-61%, triglycerides ng 14-33%, at isang pagtaas sa mataas na density ng antiatherogen lipoproteins.

Ang paglalagay ng gamot sa isang maximum na dosis ng 80 mg ay binabawasan ang panganib ng malfunctions sa cardiovascular system, binabawasan ang dami ng namamatay at ang dalas ng mga ospital sa isang ospital ng cardiology, kabilang ang mga pasyente na may mataas na peligro.

Ang dosis ng gamot ay nababagay depende sa antas ng LDL.

Ang maximum na pagiging epektibo ay nakamit 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Mga Pharmacokinetics: hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na umaabot sa isang maximum na konsentrasyon ng plasma pagkatapos ng 1-2 oras. Ang pagkain at oras ng araw ay hindi nakakaapekto sa pagiging epektibo. Dinala sa estado ng protina ng plasma. Ito ay na-oxidized sa atay na may pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites. Ito ay excreted na may apdo.

Sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang, kung ihahambing sa mga batang pasyente, ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot ay magkatulad.

Ang nabawasan na pag-andar ng pagsasala ng bato ay hindi nakakaapekto sa metabolismo at pag-aalis ng gamot at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Ang malubhang disfunction ng atay ay isang kontraindikasyon para sa paggamit ng atorvastatin.

Bakit ang mga tablet Atorvastatin 20

Mga indikasyon para magamit:

metabolic disorder ng lipoproteins at iba pang lipidemia,
purong hypercholesterolemia,
purong hypertriglyceridemia,
halo-halong at hindi natukoy na hyperlipidemia,
pag-iwas sa mga kaganapan sa cardiovascular sa mga pasyente na may mataas na peligro,
sakit sa coronary heart (angina pectoris, myocardial infarction),
nagdusa isang stroke.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Mataas ang pagsipsip. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay 1-2 oras, ang Cmax sa mga kababaihan ay 20% na mas mataas, ang AUC ay 10% na mas mababa, ang Cmax sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay sa atay ay 16 beses, ang AUC ay 11 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25 at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa LDL kolesterol ay katulad ng sa paggamit ng atorvastatin nang walang pagkain. Ang konsentrasyon ng atorvastatin kapag inilapat sa gabi ay mas mababa kaysa sa umaga (humigit-kumulang na 30%). Ang isang magkahiwalay na ugnayan sa pagitan ng antas ng pagsipsip at ang dosis ng gamot ay ipinahayag. Bioavailability - 14%, systemic bioavailability ng inhibitory activity laban sa HMG-CoA reductase - 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa gastrointestinal mucosa at sa panahon ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay. Ang average na dami ng pamamahagi ay 381 l, ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay higit sa 98%. Ito ay nai-metabolize lalo na sa atay sa ilalim ng pagkilos ng cytochrome CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7 kasama ang pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites (ortho at parahydroxylated derivatives, mga produkto ng beta oxidation). Sa vitro, ortho- at para-hydroxylated metabolites ay may isang inhibitory na epekto sa HMG-CoA reductase, maihahambing sa atorvastatin. Ang pagbawalang epekto ng gamot laban sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 70% na tinutukoy ng aktibidad ng nagpapalipat-lipat na mga metabolites at nagpapatuloy sa halos 20-30 oras dahil sa kanilang presensya. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay 14 na oras. Ito ay excreted sa apdo pagkatapos ng hepatic at / o extrahepatic metabolism (hindi sumasailalim sa matinding pag-iingat ng enterohepatic). Mas mababa sa 2% ng isang oral dosis ay natutukoy sa ihi. Hindi ito pinalabas sa panahon ng hemodialysis dahil sa matinding pagbubuklod sa mga protina ng plasma. Sa pagkabigo ng atay sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis (Bata-Pyug B), Cmax at AUC ay makabuluhang tumaas (16 at 11 beses, ayon sa pagkakabanggit). Ang Cmax at AUC ng gamot sa mga matatanda (65 taong mas matanda) ay 40 at 30%, ayon sa pagkakabanggit, mas mataas kaysa sa mga nasa mga pasyente ng may sapat na gulang na may edad (walang klinikal na kabuluhan). Ang cmax sa mga kababaihan ay 20% na mas mataas, at ang AUC ay 10% na mas mababa kaysa sa mga nasa kalalakihan (wala itong halaga sa klinikal). Ang pagkabigo ng malubhang hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng plasma ng gamot.

Mga parmasyutiko

Ang Atorvastatin ay isang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ito ay isang pumipili na mapagkumpitensya na tagapangasiwa ng HMG-CoA reductase, isang enzyme na nagpalit ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A sa mevalonic acid, na isang hudyat ng mga sterol, kabilang ang kolesterol. Ang mga triglyceride at kolesterol sa atay ay kasama sa komposisyon ng napakababang density ng lipoproteins (VLDL), ipasok ang plasma at dinala sa mga peripheral na tisyu. Ang low density lipoproteins (LDL) ay nabuo mula sa VLDL sa panahon ng pakikipag-ugnay sa mga receptor ng LDL. Binabawasan ang antas ng kolesterol ng plasma at lipoprotein dahil sa pagsugpo ng HMG-CoA reductase, synthesis ng kolesterol sa atay at pagtaas ng bilang ng mga "atay" na mga receptor ng LDL sa ibabaw ng cell, na humantong sa pagtaas ng pagtaas at catabolismo ng LDL. Binabawasan ang pagbuo ng LDL, nagiging sanhi ng isang binibigkas at patuloy na pagtaas sa aktibidad ng mga receptor ng LDL. Binabawasan ang LDL sa mga pasyente na may homozygous familial hypercholesterolemia, na kung saan ay karaniwang hindi matapat sa therapy na may mga gamot na nagpapababa ng lipid. Binabawasan nito ang antas ng kabuuang kolesterol ng 30-46%, LDL - sa pamamagitan ng 41-61%, ang apolipoprotein B - sa pamamagitan ng 34-50% at triglycerides - sa pamamagitan ng 14-33%, ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng mataas na density ng kolesterol-lipoproteins at apolipoprotein A. Dose-dependently binabawasan ang antas LDL sa mga pasyente na may homozygous namamana hypercholesterolemia, lumalaban sa therapy kasama ang iba pang mga gamot na nagpapababa ng lipid. Mahalagang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng ischemic (kabilang ang pag-unlad ng kamatayan mula sa myocardial infarction) sa pamamagitan ng 16%, ang panganib ng muling pag-ospital para sa angina pectoris, na sinamahan ng mga palatandaan ng myocardial ischemia, sa pamamagitan ng 26%. Wala itong mga carcinogenic at mutagenic effects. Ang therapeutic effect ay nakamit 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy, umabot sa isang maximum pagkatapos ng 4 na linggo at tumatagal sa buong panahon ng paggamot.

Dosis at pangangasiwa

Sa loob, kumuha ng anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Bago simulan ang paggamot, dapat kang lumipat sa isang diyeta na nagsisiguro sa pagbaba ng mga lipid sa dugo, at obserbahan ito sa buong panahon ng paggamot.

Sa pag-iwas sa coronary heart disease Ang paunang dosis para sa mga matatanda ay 10 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay dapat palitan ng isang agwat ng hindi bababa sa 2-4 na linggo sa ilalim ng kontrol ng mga parameter ng lipid sa plasma. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg sa 1 dosis. Sa sabay-sabay na pangangasiwa na may cyclosporine, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng atorvastatin ay 10 mg, na may clarithromycin - 20 mg, na may itraconazole - 40 mg.

Sapangunahing hypercholesterolemia at pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia 10 mg isang beses sa isang araw. Ang epekto ay nagpapakita mismo sa loob ng 2 linggo, ang maximum na epekto ay sinusunod sa loob ng 4 na linggo.

Sahomozygous familial hypercholesterolemia ang paunang dosis ay 10 mg isang beses sa isang araw, pagkatapos ay isang pagtaas sa 80 mg isang beses sa isang araw (isang pagbawas sa LDL ng 18-45%). Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay dapat na inireseta ng isang karaniwang diyeta ng hypocholesterolemic, na dapat niyang sundin sa panahon ng paggamot. Sa kabiguan sa atay, dapat mabawasan ang dosis. Para sa mga bata mula 10 hanggang 17 taon (mga batang lalaki at menstruating batang babae) na may heterozygous familial hypercholesterolemia, ang unang dosis ay 10 mg 1 oras bawat araw. Ang dosis ay dapat na nadagdagan nang mas maaga kaysa sa 4 na linggo o higit pa. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg (ang paggamit ng mga dosis na higit sa 20 mg ay hindi pa pinag-aralan).

Matanda at mga pasyente na may sakit sa bato ang pagbabago ng regimen ng dosis ay hindi kinakailangan.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ang pangangalaga ay dapat gawin na may kaugnayan sa pagbagal ng pag-aalis ng gamot mula sa katawan. Ang mga tagapagpahiwatig ng klinika at laboratoryo ng pag-andar ng atay ay dapat na maingat na subaybayan at, na may mga makabuluhang pagbabago sa pathological, dapat mabawasan o kanselahin ang dosis.

Gamitin sa kumbinasyon sa iba pang mga gamot na pang-gamot. Kung ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at cyclosporine ay kinakailangan, ang dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 10 mg.

Mga epekto

Mula sa nervous system: hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, asthenic syndrome, pagkamanhid, pagkahilo, peripheral neuropathy, amnesia, paresthesia, hypesthesia, depression.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagtatae, sakit sa tiyan, dyspepsia, utong, tibi, pagsusuka, anorexia, hepatitis, pancreatitis, cholestatic jaundice.

Mula sa musculoskeletal system: myalgia, sakit sa likod, arthralgia, kalamnan cramp, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.

Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, pruritus, pantal sa balat, bullous rash, anaphylaxis, polymorphic exudative erythema (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome), Laille syndrome.

Mula sa mga organo ng hemopoietic: thrombocytopenia.

Mula sa gilid ng metabolismo: hyp- o hyperglycemia, nadagdagan ang aktibidad ng suwero CPK.

Endocrine system: diabetes mellitus - ang dalas ng pag-unlad ay depende sa pagkakaroon o kawalan ng mga kadahilanan sa peligro (pag-aayuno ng glucose ≥ 5.6, index ng mass ng katawan> 30 kg / m2, nakataas na triglycerides, kasaysayan ng hypertension).

Iba pa: tinnitus, pagkapagod, sekswal na dysfunction, peripheral edema, nakakakuha ng timbang, sakit sa dibdib, alopecia, mga kaso ng pag-unlad ng mga sakit sa interstitial, lalo na sa matagal na paggamit, hemorrhagic stroke (kapag kinuha sa malalaking dosis na may mga CYP3A4 inhibitors), pangalawang pagkabigo ng bato .

Contraindications

sobrang pagkasensitibo sa anumang sangkap ng gamot

aktibong sakit sa atay, nadagdagan ang aktibidad ng mga "atay" na mga transaminases (higit sa 3 beses) ng hindi kilalang pinanggalingan

kababaihan ng edad ng reproductive na hindi gumagamit ng sapat na pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis

mga batang wala pang 18 taong gulang (hindi epektibo ang pagiging epektibo at kaligtasan)

co-administrasyon na may mga inhibitor ng protease ng HIV (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

namamana na galactose intolerance, kakulangan sa lactase o may kapansanan na pagsipsip ng glucose-galactose

Ang Atorvastatin ay maaaring inireseta sa isang babaeng may edad na pag-aanak lamang kung mapagkakatiwalaang hindi siya buntis at ipinaalam ang potensyal na peligro ng gamot sa pangsanggol.

isang kasaysayan ng sakit sa atay

malubhang kawalan ng timbang ng electrolyte

mga endocrine at metabolic disorder

malubhang talamak na impeksyon (sepsis)

malawakang operasyon

Pakikihalubilo sa droga

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng cyclosporine, fibrates, erythromycin, clarithromycin, immunosuppressive, antifungal na gamot (na nauugnay sa azoles) at nicotinamide, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma at ang panganib ng myopathy na may rhabdomyolysis at pagtaas ng kabiguan ng bato.

Binabawasan ng mga antacids ang konsentrasyon ng 35% (ang epekto sa LDL kolesterol ay hindi nagbabago).

Ang magkakasamang paggamit ng atorvastatin na may warfarin ay maaaring mapahusay ang epekto ng warfarin sa mga parameter ng coagulation ng dugo sa mga unang araw (pagbabawas ng oras ng prothrombin). Ang epekto na ito ay nawala pagkatapos ng 15 araw ng co-administration ng mga gamot na ito.

Ang magkakasamang paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng protease na kilala bilang CYP3A4 inhibitors ay sinamahan ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin (kasama ang sabay-sabay na paggamit sa erythromycin, Cmax ng atorvastatin ay nagdaragdag ng 40%). Ang mga inhibitor ng protease ng HIV ay mga inhibitor ng CYP3A4. Ang pinagsamang paggamit ng mga inhibitor at statins ng HIV ay nagdaragdag ng antas ng mga statins sa serum ng dugo, na sa mga bihirang kaso ay humantong sa pag-unlad ng myalgia, at sa mga pambihirang kaso sa rhabdomyolysis, talamak na pamamaga at pagsira ng mga nakagambalang kalamnan, na humahantong sa myoglobulinuria at talamak na kabiguan sa bato. Ang huling komplikasyon sa isang third ng mga kaso ay nagtatapos sa kamatayan.

Gumamit ng atorvastatin nang may pag-iingat at sa pinakamababang epektibong dosis na may mga inhibitor ng protease ng HIV: lopinavir + ritonavir. Ang dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 20 mg bawat araw kapag kinuha kasama ng mga inhibitor ng protease ng HIV: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. Ang dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 40 mg bawat araw kapag kinuha kasama ang HIV protease inhibitor nelfinavir.

Kapag gumagamit ng digoxin kasama ang atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw, ang konsentrasyon ng digoxin ay nagdaragdag ng halos 20%.

Dagdagan ang konsentrasyon (kapag inireseta sa atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw) ng oral contraceptives na naglalaman ng norethisterone ng 30% at ethinyl estradiol ng 20%.

Ang pagpapababa ng lipid na epekto ng kumbinasyon sa colestipol ay higit sa na para sa bawat gamot nang hiwalay, sa kabila ng isang 25% pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin kapag ginamit nang magkakasabay sa colestipol.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagbabawas ng konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormones (kabilang ang ketoconazole, spironolactone) ay nagdaragdag ng peligro ng pagbabawas ng mga endogenous steroid hormones (dapat mag-ingat ang pag-iingat).

Ang paggamit ng juice ng kahel sa panahon ng paggamot ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot, dapat na iwasan ang juice ng suha.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng isang pagtaas sa suwero CPK, na dapat isaalang-alang sa pagkakaiba-iba ng diagnosis ng sakit sa dibdib. Dapat tandaan na ang isang pagtaas sa KFK sa pamamagitan ng 10 beses kumpara sa pamantayan, na sinamahan ng myalgia at kahinaan ng kalamnan ay maaaring maiugnay sa myopathy, ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may cytochrome CYP3A4 protease inhibitors (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), ang paunang dosis ay dapat na magsimula sa 10 mg, na may isang maikling kurso ng paggamot sa antibiotic, dapat itigil ang atorvastatin.

Kinakailangan na regular na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng atay bago ang paggamot, 6 at 12 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng gamot o pagkatapos ng pagtaas ng dosis, at pana-panahon (tuwing 6 na buwan) sa buong panahon ng paggamit (hanggang sa normalisasyon ng kondisyon ng mga pasyente na ang mga antas ng transaminase ay lumampas sa normal ) Ang pagtaas ng mga "hepatic" transaminases ay sinusunod nang una sa unang 3 buwan ng pangangasiwa ng droga. Inirerekomenda na kanselahin ang gamot o bawasan ang dosis na may pagtaas sa AST at ALT nang higit sa 3 beses. Ang paggamit ng atorvastatin ay dapat na pansamantalang ipagpaliban sa pagbuo ng mga klinikal na sintomas na nagmumungkahi ng pagkakaroon ng talamak na myopathy, o sa pagkakaroon ng mga kadahilanan na naghahatid sa pagbuo ng talamak na kabiguan ng bato dahil sa rhabdomyolysis (matinding impeksyon, nabawasan ang presyon ng dugo, malawak na operasyon, trauma, metabolic, endocrine o malubhang pagkagambala ng electrolyte) . Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na dapat silang kumunsulta agad sa isang doktor kung ang hindi maipaliwanag na sakit o kahinaan ng kalamnan ay nangyayari, lalo na kung sila ay sinamahan ng malaise o lagnat.

Mayroong mga ulat tungkol sa pagbuo ng atonic fasciitis sa paggamit ng atorvastatin, gayunpaman, ang isang koneksyon sa pangangasiwa ng gamot ay posible, ngunit hindi pa napatunayan, hindi alam ang etiology.

Epekto sa kalamnan ng kalansay. Kapag gumagamit ng atorvastatin, tulad ng iba pang mga gamot sa klase na ito, ang mga bihirang kaso ng rhabdomyolysis na may pangalawang talamak na kabiguan ng bato na sanhi ng myoglobinuria ay inilarawan. Ang isang kasaysayan ng pagkabigo sa bato ay maaaring isang kadahilanan ng peligro para sa rhabdomyolysis. Ang kondisyon ng naturang mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa pagbuo ng mga pagpapakita ng kalamnan ng kalansay.

Ang Atorvastatin, pati na rin ang iba pang mga statins, sa mga bihirang kaso ay maaaring humantong sa pag-unlad ng myopathy, na ipinakita sa pamamagitan ng sakit sa kalamnan o kahinaan ng kalamnan sa pagsasama sa isang pagtaas sa antas ng creatine phosphokinase (CPK) nang higit sa 10 beses mula sa itaas na halaga ng threshold. Ang pinagsamang paggamit ng mas mataas na dosis ng atorvastatin na may mga gamot tulad ng cyclosporine at potent inhibitors ng CYP3A4 isoenzyme (e.g., clarithromycin, itraconazole at mga inhibitor ng protease ng HIV) ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy / rhabdomyolysis. Kapag gumagamit ng statins, ang mga bihirang kaso ng immune-mediated necrotizing myopathy (IONM), ang autoimmune myopathy, ay naiulat. Ang IONM ay nailalarawan sa pamamagitan ng kahinaan sa mga proximal na grupo ng kalamnan at isang pagtaas sa mga antas ng serum creatine kinase, na nagpapatuloy sa kabila ng pagtigil ng pagkuha ng mga statins, ang necrotizing myopathy ay napansin sa panahon ng biopsy ng kalamnan, na hindi sinamahan ng matinding pamamaga, ang pagpapabuti ay nangyayari kapag kinuha ang mga immunosuppressant.

Ang pag-unlad ng myopathy ay dapat na pinaghihinalaang sa mga pasyente na may nagkakalat na myalgia, kalamnan ng kalamnan o kahinaan at / o isang minarkahang pagtaas sa antas ng CPK. Ang mga pasyente ay dapat na binigyan ng babala na dapat nilang agad na ipaalam sa kanilang doktor ang tungkol sa hitsura ng hindi maipaliwanag na sakit, pananakit o kahinaan sa mga kalamnan, lalo na kung sinamahan sila ng malaise o lagnat, pati na rin kung ang mga sintomas ng kalamnan ay nagpapatuloy pagkatapos huminto sa atorvastatin. Sa isang minarkahang pagtaas sa antas ng CPK, na-diagnose ng myopathy o pinaghihinalaang myopathy, ang paggamot na may atorvastatin ay dapat na ipagpapatuloy.

Ang panganib ng pagbuo ng myopathy sa panahon ng paggamot sa mga gamot ng klase na ito ay nagdaragdag sa sabay-sabay na paggamit ng cyclosporin, derivatives ng fibric acid, erythromycin, clarithromycin, isang hepatitis C virus protease inhibitor, telaprevir, pinagsama na paggamit ng inhibitor ng HIV protease (kasama ang saquinavir + ritonavir, ritinavir + ritonav, ritonavir darunavir + ritonavir, fosamprenavir at fosamprenavir + ritonavir), nicotinic acid o antifungal agents mula sa pangkat na azole. Sa pagsasaalang-alang ang tanong ng may hawak na isang kumbinasyon therapy na may atorvastatin at fibric acid derivatives, erythromycin, clarithromycin, saquinavir sa kumbinasyon na may ritonavir, lopinavir sa kumbinasyon na may ritonavir, darunavir sa kumbinasyon na may ritonavir, fosamprenavir, o fosamprenavir sa kumbinasyon na may ritonavir, antifungal ahente mula sa mga grupo ng mga azoles o nicotinic acid sa isang dosis na nagpapababa ng lipid, dapat na maingat na timbangin ng mga manggagamot ang inilaang benepisyo at mga potensyal na panganib at maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga pasyente upang makita ang anumang mga palatandaan at sintomas ng sakit sa kalamnan, sakit ng kalamnan o kahinaan ng kalamnan, lalo na sa mga unang buwan ng therapy, pati na rin sa isang pagtaas ng dosis ng bawat isa sa mga gamot na ito. Kung kailangan mong gumamit ng atorvastatin sa mga gamot sa itaas, dapat mong isaalang-alang ang posibilidad ng paggamit ng atorvastatin sa mas mababang paunang at dosis ng pagpapanatili.

Sa ganitong mga sitwasyon, kinakailangan upang pana-panahong matukoy ang aktibidad ng creatine phosphokinase (CPK), gayunpaman, ang naturang kontrol ay hindi ginagarantiyahan ang pag-iwas sa matinding myopathy.

Sa mga pasyente na may kasaysayan ng hemorrhagic stroke o lacunar infarction, posible ang paggamit ng Atorvastatin pagkatapos matukoy ang panganib / benefit ratio, ang potensyal na peligro ng paulit-ulit na hemorrhagic stroke ay dapat isaalang-alang.

Ang mga kababaihan ng edad ng pagsilang ay dapat gumamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Dahil ang kolesterol at sangkap na synthesized mula sa kolesterol ay mahalaga para sa pagbuo ng fetus, ang potensyal na peligro ng pag-iwas sa HMG-CoA reductase ay lumampas sa pakinabang ng paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis. Kapag ang mga ina ay gumagamit ng lovastatin (isang HMG-CoA reductase inhibitor) na may dextroamphetamine sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis, ang mga kapanganakan ng mga bata na may pagpapapangit ng buto, ang tracheo-esophageal fistula, at ang anus atresia ay kilala. Sa kaso ng pagbubuntis sa panahon ng therapy, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad, at dapat bigyan ng babala ang mga pasyente ng potensyal na peligro sa pangsanggol.

Ang ilang katibayan ay nagmumungkahi na ang mga statins bilang isang klase ay nagdaragdag ng glucose sa dugo, at sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng diabetes, maaari silang magdulot ng pagtaas ng asukal sa dugo, na nangangailangan ng naaangkop na paggamot. Gayunpaman, ang mga benepisyo ng mga statins sa pagbabawas ng mga panganib ng sakit sa cardiovascular kaysa sa kaunting pagtaas sa panganib ng pagbuo ng diabetes, kaya ang paggamit ng statin ay hindi dapat na ipagpapatuloy. Mayroong mga kadahilanan para sa pana-panahong pagsubaybay sa glycemia sa mga pasyente na nasa panganib (glucose glucose sa 5.6 - 6.9 mmol / l, index ng mass ng katawan> 30 kg / m2, nadagdagan ang triglycerides, hypertension), ayon sa kasalukuyang mga rekomendasyon.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo: dahil sa mga epekto ng gamot, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan ng motor o iba pang mga potensyal na mapanganib na mekanismo.

Sobrang dosis

Sintomas ang mga tukoy na palatandaan ng isang labis na dosis ay hindi naitatag. Ang mga sintomas ay maaaring magsama ng sakit sa atay, talamak na kabiguan sa bato, matagal na paggamit ng myopathy at rhabdomyolysis.

Paggamot: walang tiyak na antidote, sintomas ng therapy at mga hakbang upang maiwasan ang karagdagang pagsipsip (gastric lavage at activated charcoal intake). Ang Atorvastatin higit sa lahat ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma; bilang isang resulta, ang hemodialysis ay hindi epektibo. Sa pagbuo ng myopathy, na sinusundan ng rhabdomyolysis at talamak na pagkabigo sa bato (bihira) - agarang pagtigil ng gamot at ang pagpapakilala ng isang diuretic at sodium bikarbonate solution. Ang Rhabdomyolysis ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperkalemia, na nangangailangan ng intravenous na pangangasiwa ng calcium chloride o calcium gluconate, pagbubuhos ng glucose na may insulin, ang paggamit ng mga potassium ion exchangers o, sa mga malubhang kaso, hemodialysis.

Tagagawa

RUE Belmedpreparaty, Republika ng Belarus

Legal Address at Mga Klaim ng Mga Pag-aangkin:

220007, Minsk, Si Fabricius, 30,

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

Pangalan at bansa ng may hawak ng sertipiko ng rehistro

RUE Belmedpreparaty, Republika ng Belarus

Ang address ng samahan na tumatanggap ng mga reklamo mula sa mga mamimili sa kalidad ng mga produkto sa Republika ng Kazakhstan:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Republika ng Kazakhstan,

Almaty, st. Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Email address: [email protected]

I.O. Deputy General Director para sa Kalidad

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamot sa Atorvastatin, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta na nagsisiguro sa pagbaba ng mga lipid ng dugo, na dapat sundin sa panahon ng paggamot sa gamot.

Sa loob, kumuha ng anumang oras ng araw (ngunit sa parehong oras), anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang inirekumendang panimulang dosis ay 10 mg isang beses sa isang araw. Susunod, ang dosis ay pinili nang isa-isa depende sa nilalaman ng kolesterol - LDL. Ang dosis ay dapat palitan ng isang agwat ng hindi bababa sa 4 na linggo. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg sa 1 dosis.

Homozygous namamana hypercholesterolemia

Ang hanay ng dosis ay pareho sa iba pang mga uri ng hyperlipidemia. Ang paunang dosis ay napili nang isa-isa depende sa kalubhaan ng sakit. Sa karamihan ng mga pasyente na may homozygous namamana hypercholesterolemia, ang pinakamainam na epekto ay sinusunod kapag gumagamit ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis ng 80 mg (isang beses).

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pag-iingat ay dapat gamitin na may kaugnayan sa isang pagbagal sa pag-aalis ng gamot mula sa katawan. Ang mga parameter ng klinika at laboratoryo ay dapat na maingat na subaybayan, at kung ang mga makabuluhang pagbabago sa pathological ay napansin, dapat mabawasan ang dosis o dapat itigil ang paggamot.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Binabawasan ng mga antacids ang konsentrasyon ng 35% (ang epekto sa LDL kolesterol ay hindi nagbabago).

Ang magkakasamang paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng protease na kilala bilang CYP3A4 cytochrome P450 inhibitors ay sinamahan ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin.

Kapag gumagamit ng digoxin kasama ang atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw, ang konsentrasyon ng digoxin ay nagdaragdag ng halos 20%.

Dagdagan ang konsentrasyon ng 20% (kapag inireseta sa atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw) ng oral contraceptives na naglalaman ng norethindrone at etinyl estradiol. Ang epekto ng pagbaba ng lipid ng kumbinasyon na may colestipol ay higit sa na para sa bawat gamot nang paisa-isa.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa na may warfarin, ang oras ng prothrombin ay bumababa sa mga unang araw, gayunpaman, pagkatapos ng 15 araw, ang tagapagpahiwatig na ito ay normalize. Kaugnay nito, ang mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin na may warfarin ay dapat na mas malamang kaysa sa oras ng prothrombin.

Ang paggamit ng juice ng kahel sa panahon ng paggamot na may atorvastatin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo. Kaugnay nito, ang mga pasyente na kumukuha ng gamot ay dapat iwasan ang pag-inom ng katas na ito.

Mga sintomas ng labis na dosis

Ang mga tiyak na palatandaan ng isang labis na dosis ay hindi naitatag. Ang mga sintomas ay maaaring magsama ng sakit sa atay, talamak na kabiguan sa bato, matagal na paggamit ng myopathy at rhabdomyolysis.

Walang tiyak na antidote, sintomas ng therapy at mga hakbang upang maiwasan ang karagdagang pagsipsip (gastric lavage at activated charcoal intake).Ang Atorvastatin higit sa lahat ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma; bilang isang resulta, ang hemodialysis ay hindi epektibo. Sa pagbuo ng myopathy, na sinusundan ng rhabdomyolysis at talamak na pagkabigo sa bato (bihira) - agarang pagtigil ng gamot at ang pagpapakilala ng isang diuretic at sodium bikarbonate solution. Ang Rhabdomyolysis ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperkalemia, na nangangailangan ng intravenous na pangangasiwa ng calcium chloride o calcium gluconate, pagbubuhos ng glucose na may insulin, ang paggamit ng mga potassium ion exchangers o, sa mga malubhang kaso, hemodialysis.