Lisinopril (10 mg, Himfarm AO) Lisinopril
5 mg, 10 mg at 20 mg tablet
Naglalaman ang isang tablet
aktibong sangkap - lisinopril dihydrate 5.5 mg, 11.0 mg o 22.0 mg
(katumbas ng lisinopril 5.0 mg, 10.0 mg o 20.0 mg)
mga excipients: lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate, calcium stearate.
Ang mga tablet ay puti sa cream na may kulay na flat-cylindrical na hugis, sa isang bahagi ng tablet ay may isang chamfer, sa iba pa - isang chamfer at logo ng kumpanya sa anyo ng isang krus (para sa mga dosage na 5 at 20 mg).
Ang mga tablet ay puti sa cream na may kulay na flat-cylindrical, sa isang panig ng tablet ay may isang chamfer at panganib, sa kabilang - isang chamfer at logo ng kumpanya sa anyo ng isang krus (para sa isang dosis ng 10 mg).
Grupo ng pharmacotherapeutic
Ang mga gamot na nakakaapekto sa sistema ng renin-angiotensin. Angiotensin-pag-convert ng enzyme (ACF) inhibitors. Lisinopril.
Code ATX C09AA03
Fmga katangian ng armacological
Mga Pharmacokinetics
Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay umabot ng humigit-kumulang na 6 na oras pagkatapos ng oral administration ng lisinopril. Ang Bioavailability ay 29%. Maliban sa pakikipag-ugnay nito sa angiotensin-pag-convert ng enzyme, bahagya itong nakikipag-ugnay sa iba pang mga protina ng plasma. Hindi ito na-metabolize, ganap itong pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago. Ang kalahating buhay ay 12.6 na oras. Tinatawid ni Lisinopril ang hadlang ng placental.
Mga parmasyutiko
Ang Lisinopril ay kabilang sa pangkat ng angiotensin-convert ng mga inhibitor ng enzyme. Ang pagsugpo sa ACF ay humantong sa isang pinababang pagbuo ng angiotensin II (na may isang vasoconstrictor effect) at sa isang pagbawas sa pagtatago ng aldosterone. Hinaharang din ni Lisinopril ang pagkasira ng bradykinin, isang makapangyarihang vasodepressor peptide. Bilang isang resulta, binabawasan nito ang presyon ng dugo, kabuuang resistensya ng peripheral vascular, pre- at afterload sa puso, pinatataas ang minuto na dami, cardiac output, pinatataas ang myocardial tolerance sa naglo-load at nagpapabuti ng suplay ng dugo sa ischemic myocardium. Sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, ang lisinopril kasama ang nitrates ay binabawasan ang pagbuo ng kaliwang ventricular dysfunction o pagpalya ng puso.
Nakikilahok sa pagpapanumbalik ng nasira na endothelial function sa mga pasyente na may hyperglycemia.
Ang pagbaba ng presyon ng dugo ay nagsisimula isang oras pagkatapos kumuha ng gamot sa loob at maabot ang maximum pagkatapos ng 6 na oras. Ang tagal ng pagkilos ng lisinopril ay nakasalalay sa dosis at humigit-kumulang 24 na oras, na nagbibigay-daan sa iyo na gamitin ang gamot 1 oras bawat araw. Sa matagal na paggamot, ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi bumababa. Sa isang matalim na pagtigil ng therapy, ang mga makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo (withdrawal syndrome) ay hindi nangyayari.
Bagaman ang pangunahing epekto ng lisinopril ay nauugnay sa renin-angiotensin-aldosterone system, ang gamot ay epektibo rin sa mga kaso ng hypertension na may isang mababang nilalaman ng renin.
Bilang karagdagan sa isang direktang pagbaba sa presyon ng dugo, binabawasan ng lisinopril ang albuminuria dahil sa mga pagbabago sa histology at hemodynamics ng glomerular apparatus ng mga bato.
Dosis at pangangasiwa
Ang Lisinopril ay kinukuha nang pasalita, anuman ang mga pagkain, 1 oras bawat araw, mas mabuti sa parehong oras.
Ang Lisinopril ay maaaring magamit bilang monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot na antihypertensive.
Sa arterial hypertension, ang karaniwang paunang dosis ng gamot ay 10 mg. Sa mga pasyente na may matinding pag-activate ng sistema ng renin-angiotensin-aldosteron (sa partikular, na may renovascular hypertension, pagpalya ng puso, o matinding hypertension), isang matalim na pagbawas sa presyon ng dugo pagkatapos ng unang dosis ay maaaring mangyari. Samakatuwid, ang mga nasabing pasyente ay inirerekomenda isang paunang dosis na 2.5-5 mg sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.
Ang paggamot ay dapat magsimula sa 5 mg araw-araw sa umaga. Ang agwat ng oras sa pagitan ng mga pagtaas sa dosis ay dapat na hindi bababa sa 3 linggo. Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ay 10-20 mg ng Lisinopril 1 oras bawat araw, at ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 40 mg 1 oras bawat araw. Upang higit pang mabawasan ang presyon ng dugo, ang Lisinopril ay dapat na isama sa iba pang mga gamot na antihypertensive.
Karaniwan, ang average na therapeutic dosis ay 20 mg isang beses sa isang araw. Kung ang nais na therapeutic effect ay hindi nakamit sa loob ng 2-4 na linggo, maaaring tumaas ang dosis.
Ang therapy sa diuretiko ay dapat na itigil ang 2-3 araw bago magsimula ang pagkuha ng Lisinopril. Kung walang pag-alis ng diuretics, pagkatapos ay inirerekomenda na simulan ang Lisinopril therapy na may 5 mg bawat araw. Ito ay kinakailangan upang makontrol ang pag-andar ng bato at mga antas ng serum na potasa.
Ang Lisinopril ay inireseta bilang karagdagan sa umiiral na therapy na may diuretics, cardiac glycosides o beta-blockers. Sa kasong ito, ang paunang, hangga't maaari, ang dosis ng diuretic ay dapat mabawasan. Ang unang dosis ay 2.5 mg sa umaga. Ang dosis ng pagpapanatili ay itinatag sa mga yugto na may pagtaas ng 2.5 mg na may pagitan ng 2-4 na linggo. Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ay 5-20 mg isang beses araw-araw. Hindi inirerekumenda na lumampas sa higit sa 35 mg bawat araw.
Sa panahon ng paggamot, dapat mong regular na subaybayan ang presyon ng dugo, function ng bato, konsentrasyon ng potasa at sodium sa suwero ng dugo upang maiwasan ang pagbuo ng hypotension at mga kaugnay na renal dysfunction.
Talamak na myocardial infarction sa mga pasyente na may matatag na hemodynamics
Ang paggamot na may lisinopril ay maaaring magsimula sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng matatag na myocardial infarction (systolic na presyon ng dugo na higit sa 100 mmHg, nang walang mga palatandaan ng disalya ng bato), bilang karagdagan sa karaniwang therapy para sa myocardial infarction (thrombolytic agents, acetylsalicylic acid, beta-blockers, nitrates in bilang mga intravenous at transdermal form).
Ang paunang dosis ay 5 mg, pagkatapos ng 24 na oras - isa pang 5 mg, pagkatapos ng 48 oras - 10 mg ng Lisinopril. Pagkatapos ang dosis ay 10 mg 1 oras bawat araw.
Ang mga pasyente na may mababang systolic na presyon ng dugo (≤ 120 mm Hg) ay dapat bigyan ng isang mas mababang therapeutic na dosis ng Lisinopril, 2.5 mg, bago simulan ang therapy o sa unang 3 araw pagkatapos ng isang atake sa puso.
Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy sa loob ng 6 na linggo. Ang dosis ng pagpapanatili ng gamot ay 10 mg bawat araw. Ang mga pasyente na may mga sintomas ng pagkabigo sa puso ay inirerekomenda upang magpatuloy ng therapy sa Lisinopril.
Mga tampok ng paggamit sa pagkabigo ng bato
Dahil ang pag-aalis ng lisinopril ay sa pamamagitan ng mga bato, ang paunang dosis ay nakasalalay sa clearance ng creatinine, ang pagpapanatili ng dosis ay nakasalalay sa tugon ng klinikal, at napili na may regular na pagsubaybay sa pagpapaandar ng bato, suwero na potassium at sodium concentrations.
Ang clearance ng creatinine (ml / min)
Paunang Dosis (mg / araw)
3 g / araw, maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng mga ACF inhibitors. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID at ACF inhibitors ay maaaring humantong sa hyperkalemia, na negatibong nakakaapekto sa pag-andar ng bato. Ang epektong ito ay kadalasang nababalik, at posible ang pagpapakita nito, una sa lahat, sa mga pasyente na may nakaraang pagkabigo sa bato. Ang mga kumbinasyon ng mga ACF inhibitors at mga NSAID ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda o mga taong nabubulok. Ang mga pasyente ay dapat mapanatili ang isang sapat na balanse ng tubig, pagkatapos ng isang kurso ng therapy kinakailangan upang suriin ang pagpapaandar ng bato.
Kapag ang mga inhibitor ng ACF at paghahanda ng ginto ay ibinibigay bilang mga iniksyon (hal. Sodium aurothiomalate), ang mga reaksyon na tulad ng nitrat (mga sintomas ng vasodilation, kabilang ang flushing, pagduduwal, pagkahilo at hypotension, na kung minsan ay napakasakit) ay madalas na umuunlad.
Ang sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot na antihypertensive ay maaaring dagdagan ang hypotensive effect ng lisinopril. Ang pinagsamang paggamit ng lisinopril na may nitroglycerin, iba pang mga nitrates, o iba pang mga vasodilator ay maaaring magpababa ng presyon ng dugo.
Sa pag-iingat, magreseta ng lisinopril kasama ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga anestetik, tricyclic antidepressants at antipsychotics na may mga ACF inhibitors dahil sa pagtaas ng hypotensive effect.
Ang Sympathomimetics ay maaaring mabawasan ang hypotensive effects ng ACF inhibitors.
Kasabay na paggamit ng Lisinopril at antidiabetic na gamot (insulin, oral hypoglycemic na gamot) ay maaaring
palakasin ang hypoglycemic effect ng huli na may panganib ng hypoglycemia. Ang epekto na ito ay mas malamang sa mga unang linggo ng paggamot ng kumbinasyon at sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
Ang Lisinopril ay maaaring magamit nang sabay-sabay sa acetylsalicylic acid (sa mga dosis na nagbibigay ng isang antiplatelet effect), thrombolytics, beta-blockers at / o nitrates.
Espesyal na mga tagubilin
Ppag-unladnagpapakilala arterialhypotension posible sa mga pasyente na may hyponatremia at / o may isang pinababang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo bilang resulta ng paggamot sa diuretics, ang paggamit ng mga espesyal na diets o pag-aalis ng tubig sa katawan para sa iba pang mga kadahilanan (profuse sweating, paulit-ulit na pagsusuka, pagtatae, dialysis) at sa pagkabigo sa puso. Ang paggamot ng hypotension ay binubuo ng pahinga sa kama at, kung kinakailangan, therapy ng pagbubuhos. Ang isang lumilipas na pagbaba sa presyon ng dugo ay hindi isang kontraindikasyon para sa paggamot sa Lisinopril, gayunpaman, maaaring kailanganin ang pansamantalang pagtanggi ng gamot o pagbawas ng dosis.
Ang paggamot na may Lisinopril ay dapat na tiyak na mauna sa pamamagitan ng normalisasyon ng kawalan ng timbang ng tubig-electrolyte at ang pag-aalis ng kakulangan ng dami ng dugo, bilang karagdagan, ang pagsubaybay sa mga pagbabago sa presyon ng dugo pagkatapos kunin ang paunang dosis ay kinakailangan.
Sa mga cerebrovascular disease at coronary heart disease, dapat tandaan na ang isang makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pag-unlad ng stroke o myocardial infarction.
Sa talamak na myocardial infarction ang paggamot na may lisinopril ay hindi inirerekomenda na magsimula sa mga pasyente na may mga palatandaan ng kapansanan sa bato na pag-andar, na tinutukoy ng isang suwero na gawa ng suwero na higit sa 177 μmol / L at / o proteinuria na higit sa 500 mg / 24 h. 265 μmol / l), kung gayon kinakailangan ang pag-aalis nito.
Ang paggamot na may lisinopril ay kontraindikado sa mga kaso cardiogenic shock at kasama talamak na myocardial infarctionkung ang appointment ng isang vasodilator ay maaaring makabuluhang mapinsala ang hemodynamics, halimbawa, kapag ang systolic pressure ay hindi lalampas sa 100 mm Hg
Sa systolic pressure na hindi hihigit sa 120 mm Hg, ang mga mababang dosis ng Lisinopril ay inireseta sa unang 3 araw ng myocardial infarction - 2.5 mg / araw. Sa arterial hypotension, ang dosis ng pagpapanatili ay nabawasan sa 5 mg / araw o pansamantalang sa 2.5 mg / araw. Sa matagal na hypotension, na may systolic pressure sa ibaba 90 mm Hg, kinansela ang gamot.
Sapantao sa arterya ng tenosis (bilateral o unilateral sa isabato)
Sa ilang mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o stenosis ng isang solong arterya ng bato, ang konsentrasyon ng urea at creatinine sa pagtaas ng suwero ng dugo, na, bilang isang panuntunan, ay mababalik pagkatapos ng pagtigil sa therapy, kapag inireseta ang Lisinopril. Ito ay mas karaniwan sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.
SaRenovascular Hypertension mayroon ding pagtaas ng panganib ng pagbuo ng malubhang arterial hypotension at pagkabigo sa bato. Sa mga pasyente na ito, ang paggamot na may lisinopril ay dapat magsimula sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal na may maliit na dosis, na sinusundan ng titration.
Ang aortic, mitral valve stenosis, hypertrophic cardiomyopathy
Tulad ng iba pang mga inhibitor ng ACF, ang lisinopril ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mitral valve stenosis, aortic valve valve, o hypertrophic cardiomyopathy.
Ang Angioedema ay bihira sa mga pasyente na tumatanggap ng mga inhibitor ng ACF. Sa ganitong mga kaso, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad at ang naaangkop na paggamot ay dapat na inireseta hanggang sa ang mga klinikal na sintomas ng edema ay ganap na tinanggal.
Sa malawak na operasyon o sa kaso ng mga gamot na may isang hypotensive effect, hinarangan ni Lisinopril ang pag-convert ng compensatory renin sa angiotensin-II. Ang hypotension, isang malamang na bunga ng mekanismo sa itaas, ay maaaring matanggal sa pamamagitan ng muling pagdadagdag ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.
Hemodialysis/ LDLlipid apheresis / desensitization therapy
Sa sabay-sabay na pamamahala ng Lisinopril at dialysis na may polyacryl-nitrile membrane o LDL (mababang density lipoprotein) apheresis na may dextran sulfate o desensitization laban sa mga insekto na lason (mga bubuyog, wasps), maaaring mabuo ang anaphylactic shock.
Inirerekomenda na gumamit ka ng ibang dialysis lamad o pansamantalang palitan ang Lisinopril sa iba pang mga antihypertensive na gamot (hindi mga ACF inhibitors).
Bago ang desensitization, ang lisinopril ay dapat na ipagpigil.
Ang Neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia at anemia ay sinusunod sa mga bihirang kaso sa mga pasyente na tumatanggap ng mga inhibitor ng ACF. Ang mga hindi pangkaraniwang bagay na ito ay mababalik pagkatapos ng pagtigil sa Lisinopril. Ang gamot ay dapat gamitin nang labis na pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit na autoimmune na tumatanggap ng mga immunosuppressants, allopurinol, o procainamide. Kapag gumagamit ng lisinopril sa naturang mga pasyente, inirerekomenda ang pana-panahong pagsubaybay sa antas ng mga puting selula ng dugo sa dugo.
Nnamamanaayhindi pagpaparaankakulangan ng galactose Lapp lactase,glucose malabsorption syndrome - galactose
Ang Lisinopril ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na bihirang sinusunod ang namamatay na galactose intolerance, kakulangan ng Lapp lactase o isang sindrom ng kapansanan na pagsipsip ng glucose - galactose dahil sa pagkakaroon ng lactose monohidrat sa komposisyon nito.
Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo
Habang kumukuha ng Lisinopril, hindi inirerekumenda na magmaneho ng sasakyan at magtrabaho na may potensyal na mapanganib na mga mekanismo, dahil sa posibleng pag-unlad ng masamang mga reaksyon (pagkahilo).
Sobrang dosis
Sintomas malubhang hypotension hanggang sa isang shock state, hyperkalemia, bradycardia, tachycardia, igsi ng paghinga, pagkabigo sa bato, ubo, pagkahilo, pagkabalisa.
Paggamot: gastric lavage, paggamit ng adsorbents at sodium sulfate pagkatapos kumuha ng Lisinopril tablet sa loob. Kinakailangan upang kontrolin ang balanse ng tubig-electrolyte at konsentrasyon ng suwero na gawa sa serum.
Inireseta ang Symptomatic therapy, intravenous administration ng 0.9% sodium chloride solution, adrenergic agonists na may matinding hypotension. Sa bradycardia, ang atropine ay pinamamahalaan, kung kinakailangan, posible na isaalang-alang ang pag-install ng isang pacemaker. Ang Lisinopril ay pinalabas ng hemodialysis.
Paglabas ng form at packaging
Sa 10 tablet sa isang blister strip packaging mula sa isang film ng polyvinyl chloride at aluminyo foil.
3, 5 mga contour pack kasama ang naaprubahan na mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso ay inilalagay sa isang pack ng karton.
Pinapayagan ang blister packaging (nang walang attachment sa isang pack ng karton) na nakalagay sa mga kahon ng karton. Ayon sa bilang ng mga pakete, ang mga tagubilin para sa paggamit ng medikal sa mga wika ng estado at Ruso ay inilalagay sa bawat kahon.