Lopirel: mga analogue, komposisyon, dosis, mga tagubilin para sa paggamit, mga indikasyon at contraindications

Ang aktibong sangkap ng gamot pumipili pinipigilan ang pagbubuklod ng molekula ADP may mga receptor na matatagpuan sa ibabaw bilang ng platelet. Kaya, ang pag-activate ng complex GPIIb / IIIa at pagsasama-sama ng platelet nagiging imposible. Gayundin clopidogrel pinipigilan ang mga proseso ng pagsasama-samahin ng iba mga antagonista. Ang mga platelet ay mananatiling nasira at hindi maproseso hanggang sa katapusan ng kanilang ikot ng buhay. pagsasama-sama.

Matapos matanggap ang unang batch ng gamot, isang proseso ng antithrombotic ay nagsisimula na maganap, ang antas ng mga leukocytes ay itinatag ng 3-7 araw ng pangangasiwa. Karaniwan, 5 araw pagkatapos ng pagtigil ng paggamot, pagsasama-sama ng platelet at ang tagal ng pagdurugo ay bumalik sa paunang antas.

Ang gamot ay medyo mabilis na nasisipsip Gastrointestinal tract. Gayunpaman, ang konsentrasyon clopidogrelsa plasma ay napakababa, ang pagsipsip ay 50%. Ang gamot ay nagbubuklod nang maayos sa mga protina ng dugo.

Ang Clopidogrel ay na-metabolize sa atay, tungkol sa 80% ng mga metabolite na natagpuan sa plasma ay hindi aktibo. Aktibong metabolite, na nagbibigay ng kinakailangan anti-pinagsama-sama pagkilos, na nabuo ng isang reaksyon ng oksihenasyon, na kinasasangkutan isoenzyme ng cytochrome P450 - 2B6 at 3A4. Mabilis ang reaksyon ng metabolite mismo mga platelet at hindi napansin sa plasma ng dugo.

Ang kalahating buhay ay 6 na oras para sa aktibong sangkap at 8 para sa hindi aktibo nitong metabolite. Ang mga produkto ay pangunahin nang ihi sa pamamagitan ng ihi at feces.

Ang mga taong nagdurusa sa matinding pagkabigo sa bato, isang pagbawas sa pagiging epektibo ng gamot sa pamamagitan ng 25% kumpara sa mga malusog na tao.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Lopirel

Ang gamot ay ginagamit upang maiwasan trombosis ng arterya sa mga indibidwal na nagdurusa mula sa talamak na coronary syndrome:

Ipinapahiwatig din para sa paggamit ay atherothrombotic mga komplikasyon sa mga pasyente na nagdusa myocardial infarction, isang strokemayroon peripheral arterial occlusion disease. Sa kasong ito, ang gamot ay ginagamit bilang isang prophylaxis.

Contraindications

Ang gamot ay hindi inireseta:

  • sa malubhang kabiguan sa atay,
  • buntis at nagpapasuso
  • sa hemorrhagic syndrome,
  • sa intracranial hemorrhage, ulser sa tiyanhindi tiyak ulcerative colitis, mga bukol ng baga, tuberculosis at hyperfibrinolysis,
  • mga batang wala pang 18 taong gulang
  • sa mga alerdyi sa mga sangkap ng gamot,
  • may hindi pagpapahintulot galactose.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag pinagsama ang gamot acetylsalicylic acid, Mga NSAID, heparin, thrombolytics, na may kakulangan sa bato at hepatic, bago ang operasyon.

Lopirel, mga tagubilin para sa paggamit (pamamaraan at dosis)

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, anuman ang regimen ng paggamit ng pagkain.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Lopirel (75 mg)

Bilang isang patakaran, kasama myocardial infarctionischemic stroke, ang mga pasyente na may sakit sa arterial sa periphery ay inireseta ng 1 tablet 1 oras bawat araw.

Tagal ng pagpasok pagkatapos atake sa puso - mula 1 hanggang 25 araw, pagkatapos stroke - 7 araw o 6 na buwan.

Kung ang pasyentecoronary syndrome nang walang pag-angat ST o gaganapin coronary stenting, pagkatapos ay ang paggamot ay nagsisimula sa isang dosis ng 300 mg, at pagkatapos ay 75 mg (isang tablet) ay inireseta isang beses sa isang araw para sa 3 buwan (ang kurso ay maaaring pahabain sa isang taon). Sa mga naturang sakit, bilang panuntunan, inireseta din ngunitcetyl salicylic acidAng inirekumendang dosis ay 100 mg.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang Lopirel ay magagamit sa anyo ng mga tablet sa isang shell ng pelikula: bilog, biconvex, rosas, na may isang "I" na pag-ukit sa isang tabi (7 o 10 tablet sa isang blister pack: sa isang karton na karton na 1, 2, 4 o 8 blisters, 7 tablet o 1, 2, 3, 5, 6, 9 o 10 blisters para sa 10 tablet, sa isang cardboard pack para sa isang ospital 10, 20, 30 o 40 blisters).

1 tablet ng Lopirel ay naglalaman ng:

  • aktibong sangkap: clopidogrel - 75 mg,
  • excipients: microcrystalline cellulose, lactose, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (type A),
  • shell: Opadry II 85G34669 Pink talc, polyvinyl alkohol, macrogol 3350, titanium dioxide (E171), dye iron oxide red (E172), lecithin (E322).

Mekanismo ng pagkilos

Ang Clopidogrel ay kabilang sa kategorya ng mga prodrugs. Ang isa sa mga metabolite nito ay isang aktibong inhibitor ng pagsasama-sama ng platelet: pinipigilan ang pagbubuklod ng adenosine diphosphate (ADP) at P2Y12sinusundan ng platelet receptor na sinundan ng ADP-mediated activation ng complex ng glycoprotein IIb / IIIa, na nagiging sanhi ng pagsugpo sa pagsasama ng platelet. Ang hindi maibabalik na mekanismo ng pagbubuklod ay nagbibigay-daan sa mga platelet na maging immune sa pagpapasigla ng ADP sa buong buhay nila (humigit-kumulang na 7-10 araw). Ang normal na pag-andar ng mga platelet ay naibalik depende sa bilis ng kanilang pag-update.

Pinipigilan din ng gamot ang pagsasama-sama ng platelet na dulot ng mga agonist maliban sa ADP. Ang pagbuo ng isang aktibong metabolite ay sanhi ng pagkilos ng mga isoenzymes ng system P450, at dahil ang ilang isoenzyma ay maaaring magkakaiba sa polymorphism o mai-inhibit ng iba pang mga gamot, hindi bawat pasyente ay may sapat na pagsugpo sa pagsasama ng platelet.

Mga katangian ng Pharmacodynamic

Ang isang pang-araw-araw na paggamit ng clopidogrel sa isang dosis ng 75 mg ay nagbibigay ng isang makabuluhang pagsugpo ng pagsasama-sama ng ADP-sapilitan na platelet pagsasama-sama mula sa unang araw ng pangangasiwa. Unti-unti, sa paglipas ng 3-7 araw, ang antas ng pagsupil ay nagdaragdag, na umaabot sa isang pare-pareho na antas pagkatapos maabot ang estado ng balanse. Kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis na 75 mg sa balanse, ang pagsasama-sama ng platelet ay pinigilan ng 40-60%. Sa paglipas ng 5 araw pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pagdurugo at pagdami ng platelet ay unti-unting bumalik sa paunang antas.

Kakayahang Klinikal / Kaligtasan

Pinipigilan ng Clopidogrel ang pagbuo ng atherothrombosis sa anumang lokalisasyon ng mga atherosclerotic vascular lesyon (halimbawa, na may mga sugat ng coronary, peripheral o cerebral arteries).

Sa isang ACTIVE-A klinikal na pagsubok, ipinakita na kung mayroong atrial fibrillation sa mga pasyente na mayroong isa o higit pang mga panganib na kadahilanan para sa mga vascular komplikasyon ngunit maaaring kumuha ng hindi tuwirang anticoagulants, ang pagsasama-sama ng clopidogrel at acetylsalicylic acid (kung ihahambing sa acetylsalicylic acid monotherapy) ay nabawasan ang dalas na magkasama kinuha myocardial infarction, stroke, systemic thromboembolism sa labas ng central nervous system o vascular mortality, pangunahin dahil sa isang pagbawas sa panganib ng stroke. Ang pagiging epektibo ng co-administration ng clopidogrel at acetylsalicylic acid ay ipinakita ang kanyang sarili nang maaga at nagpilit sa loob ng 5 taon. Ang pagbawas sa posibilidad ng pagbuo ng mga pangunahing komplikasyon ng vascular sa mga pasyente na kumukuha ng acetylsalicylic acid at clopidogrel ay pangunahing ibinibigay ng isang makabuluhang pagbaba sa dalas ng mga stroke. Sa panahon ng therapy sa mga gamot na ito, ang panganib ng isang stroke ng anumang kalubhaan ay nabawasan, mayroon ding isang pagkahilig sa pagbawas sa saklaw ng myocardial infarction, ngunit walang pagkakaiba sa dalas ng thromboembolism sa labas ng gitnang sistema ng nerbiyos o kamatayan ng vascular. Kasabay nito, ang pagkuha ng clopidogrel at acetylsalicylic acid ay nabawasan ang kabuuang oras ng ospital para sa mga pasyente na may mga problema ng cardiovascular system.

Pagsipsip

Tulad ng isang solong, at may isang dosis ng kurso ng clopidogrel sa isang dosis na 75 mg bawat araw, ang sangkap ay mabilis na nasisipsip. Karaniwan, ang maximum na konsentrasyon ng hindi nagbabago na clopidogrel sa plasma ng dugo ay umabot sa humigit-kumulang na 45 minuto pagkatapos ng oral administration at saklaw mula sa 2.2 hanggang 2.5 ng / ml. Ang pagsipsip ng clopidogrel ng mga bato (ayon sa pag-aalis ng mga metabolites nito) ay hindi bababa sa 50%.

Metabolismo

Ang aktibong sangkap ay malawak na nahukay sa atay. Sa vivo at in vitro, ang clopidogrel ay isinalin sa dalawang paraan: sa pamamagitan ng esterase na sinusundan ng hydrolysis, na nagreresulta sa pagbuo ng isang hindi aktibo na derivative ng carboxylic acid (85%) mula sa mga metabolite na kumakalat sa sistemikong sirkulasyon sa pamamagitan ng sistema ng cytochrome P450.

Sa paunang yugto, ang clopidogrel ay isinalin sa isang intermediate metabolite - 2-oxoclopidogrel. Ang kasunod na metabolismo ng oxoclopidogrel ay nagiging sanhi ng hitsura ng isang aktibong metabolite, isang deribatibo ng thiol ng clopidogrel. Ito sa vitro metabolic pathway ay nangyayari sa pakikilahok ng mga isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, at CYP1A2. Ang aktibong thiol metabolite na nakahiwalay sa vitro na hindi na mababago at mabilis na nagbubuklod sa mga receptor ng platelet, na pumipigil sa kanilang pagsasama-sama.

Sa kaso ng isang solong dosis ng clopidogrel sa isang dosis na 300 mg, ang maximum na konsentrasyon ng aktibong metabolite ay dalawang beses kasing taas ng pagkuha ng isang dosis ng pagpapanatili ng clopidogrel 75 mg sa 4 na araw. Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong metabolite ng clopidogrel ay naitala na 0.5-1 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Sa mga tao, pagkatapos ng oral administration ng 14 C-label na clopidogrel sa loob ng 120 oras, humigit-kumulang na 46% ng radioactivity ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka at humigit-kumulang na 50% ng radioactivity ay na-excreted sa pamamagitan ng mga bato. Matapos ang isang solong dosis ng clopidogrel sa isang dosis na 75 mg, ang kalahating buhay ay humigit-kumulang na 6 na oras. Sa isang solong dosis at paulit-ulit na dosis, ang kalahati ng buhay ng nagpapalipat-lipat na hindi aktibo na metabolite sa dugo ay halos 8 oras.

Mga parmasyutiko

Ang aktibong metabolite ng clopidogrel at ang gitnang metabolite 2-oxoclopidogrel ay nabuo gamit ang isoenzyme CYP2C19. Ang CYP2C19 isoenzyme genotype ay nakakaapekto sa antiplatelet effect at pharmacokinetics ng aktibong metabolite sa panahon ng isang pag-aaral ng ex vivo platelet.

Ang allele ng CYP2C19 * 1 gene ay tumutugma sa isang ganap na functional metabolism, at ang mga alleles ng CYP2C19 * 3 at CYP2C19 * 2 gen ay hindi gumagana at nagdudulot ng pagbaba ng metabolismo sa karamihan ng mga kinatawan ng Mongoloid (99%) at Caucasoid (85%) karera. Ang iba pang mga haluang metal na nagdudulot ng pagbaba o kakulangan ng metabolismo (kabilang ang ngunit hindi limitado sa mga haluang metal ng CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) ay hindi gaanong karaniwan. Ang mga pasyente na mahina ang metabolismo ay dapat magkaroon ng dalawang ipinahiwatig na mga haluang metal ng gene na may pagkawala ng pag-andar. Ayon sa nai-publish na data, ang dalas ng mga phenotyp ng mahina na CYP2C19 metabolizer sa mga indibidwal ng lahi ng Negroid ay 4%, ang lahi ng Caucasoid - 2%, at ang Intsik - 14%.

Upang masuri ang pharmacokinetics at epekto ng antiplatelet kapag kumukuha ng isang paunang dosis ng clopidogrel 300 mg at ang kasunod na paggamit nito ng 75 mg bawat araw, pati na rin kapag kumukuha ng paunang dosis ng clopidogrel 600 mg at ang kasunod na pag-inom ng 150 mg bawat araw para sa 5 araw (hanggang sa maabot ang equilibrium ) isang pag-aaral sa cross-sectional ay isinagawa na kinasasangkutan ng 40 mga boluntaryo sa 4 na grupo ng 10 mga tao na may 4 na mga subtyp ng CYP2C19 isoenzyme (ultrafast, matindi, mahina o intermediate metabolizer). Bilang resulta, sa masinsinang, intermediate, at ultrafast metabolizer, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa pagkakalantad ng aktibong metabolite, pati na rin sa average na mga halaga ng pagsugpo ng pagsasama ng platelet (sapilitan na ADP). Ang pagkakalantad ng aktibong metabolite sa mahina na mga metabolizer kung ihahambing sa masinsinang mga metabolizer ay nabawasan ng 63-71%. Sa kaso ng 300 mg / 75 mg regimen, ang epekto ng antiplatelet ng mahina na mga metabolizer ay nabawasan na may average na mga halaga ng pagbawas ng platelet, na 24% (pagkatapos ng 24 na oras) at 37% (sa araw na 5) kung ihahambing sa ibig sabihin ng pagbagsak ng platelet pagsasama-sama sa masinsinan (39% - pagkatapos ng 24 na oras at 58% - sa ika-5 araw) at intermediate (37% - pagkatapos ng 24 na oras at 60% - sa ika-5 araw) na mga metabolador. Sa kaso ng paggamit ng scheme 600, ang CYP2C19 * 1 gene allele ay nagbibigay ng isang ganap na gumagana mg / 150 mg metabolismo, ang pagkakalantad ng aktibong metabolite sa mahina na metabolizer ay mas mataas kaysa sa 300 mg / 75 mg scheme. Ang ibig sabihin ng pagbagsak ng platelet na pagsasama ay 32% (pagkatapos ng 24 na oras) at 61% (sa ika-5 araw), na higit pa sa parehong halaga para sa 300 mg / 75 mg regimen, ngunit katulad sa mga grupo ng mga pasyente na may pagtaas ng CYP2C 19- metabolismo, na natanggap ng paggamot ayon sa scheme 300 mg / 75 mg. Dapat pansinin na sa pag-aaral, isinasaalang-alang ang klinikal na kinalabasan para sa mga pasyente ng pangkat na ito, ang regimen ng dosis ng clopidogrel ay hindi pa naitatag.

Ang isang meta-analysis ng anim na pag-aaral, na kinabibilangan ng data mula sa 335 na mga boluntaryo na tumanggap ng clopidogrel at nanatili sa isang estado ng konsentrasyon ng balanse, ay nagpakita na ang pagkakalantad ng aktibong metabolite sa mahina na metabolizer ay nabawasan ng 72%, at sa mga intermediate na metabolite - sa pamamagitan ng 28%, kahit na ang average na halaga ng pagsugpo ng pagsasama ng platelet ay nabawasan sa paghahambing sa masinsinang mga metabolizer ng 21.4 at 5.9%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang ugnayan sa pagitan ng genotype ng CYP2C19 at mga klinikal na kinalabasan sa mga pasyente na tumatanggap ng clopidogrel ay hindi nasuri sa mga prospective, kontrolado, randomized na mga pagsubok, gayunpaman, hanggang ngayon, maraming mga pagsusuri sa retrospektibo. Nai-publish na data mula sa maraming mga pag-aaral ng cohort, pati na rin ang mga resulta ng genotyping sa mga klinikal na pag-aaral: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), GAWAIN A (n = 601).

Tatlong mga pag-aaral ng cohort (Giusti, Collet, Sibbing) at ang klinikal na pag-aaral na TRITON-TIMI 38 sa mga pasyente ng pinagsamang grupo na may mahina at intermediate na metabolismo ay naitala ang isang mataas na insidente ng mga komplikasyon ng cardiovascular (myocardial infarction, stroke, death) o stent thrombosis kumpara sa mga katulad nito data tungkol sa matinding metabolizer.

Sa pag-aaral ng cohort ng Simon at ang pag-aaral ng CHARISMA, isang pagtaas ng dalas ng mga komplikasyon ng cardiovascular ay naiulat lamang sa mahina na mga metabolizer (kung ihahambing sa matindi).

Sa pag-aaral ng cohort ng Trenk at ang CLARITY, CURE, Aktibo na pag-aaral, walang pag-uugnay ng mga komplikasyon sa cardiovascular na may kasidhian ng metabolismo ng CYP2C19.

Ang mga klinikal na pag-aaral na isinasagawa hanggang sa kasalukuyan ay may isang laki ng sample na hindi sapat upang makita ang mga pagkakaiba sa klinikal na kinalabasan sa mga pasyente na may mababang aktibidad na isoenzyme ng CYP2C19.

Mga Espesyal na Klinikal na Kaso

Ang mga pharmacokinetics ng aktibong metabolite ng clopidogrel para sa mga indibidwal na grupo ay hindi pa pinag-aralan.

Sa mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga matatandang boluntaryo (higit sa 75 taon), kumpara sa data ng mga batang boluntaryo, hindi nakuha ang mga pagkakaiba-iba sa pagdurugo ng oras at pagsasama ng platelet. Para sa paggamot ng mga matatandang pasyente, hindi kinakailangan ang pag-aayos ng dosis ng Lopirel.

Ang mga pharmacokinetics ng clopidogrel sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi pa pinag-aralan.

Sa matinding pinsala sa bato (na may clearance ng creatinine mula 5 hanggang 15 ml / min) bilang resulta ng paulit-ulit na paggamit ng clopidogrel sa isang dosis na 75 mg bawat araw, ang antas ng pagsisimula ng ADP-sapilitan na platelet pagsasama ay 25% mas mababa kaysa sa sa malusog na mga boluntaryo, gayunpaman, ang pagdurugo ay nananatili. katulad sa tagapagpahiwatig na ito para sa mga malulusog na boluntaryo na nakatanggap ng pang-araw-araw na dosis ng clopidogrel 75 mg. Ang gamot ay mahusay na disimulado ng lahat ng mga pasyente.

Sa matinding pinsala sa atay bilang isang resulta ng pagkuha ng clopidogrel sa isang dosis na 75 mg bawat araw para sa 10 araw, ang antas ng pagsugpo ng ADP-sapilitan na platelet pagsasama ay katulad sa na para sa mga malusog na boluntaryo.Parehong mga pangkat ay maihahambing din sa ibig sabihin ng pagdurugo.

Ang paglaganap ng mga haluang metal ng mga genreen CYP2C9 isoenzyme, na responsable para sa nabawasan at intermediate na metabolismo, ay nag-iiba sa mga kinatawan ng iba't ibang mga pangkat ng lahi. Para sa mga kinatawan ng lahi ng Mongoloid, mayroong isang maliit na halaga ng data ng panitikan na hindi pinapayagan ang isang pagtatasa ng halaga ng genotyping ng CYP2C19 isoenzyme tungkol sa pag-unlad ng mga komplikasyon ng ischemic.

Pagkilos ng pharmacological

Ang aktibong sangkap ng gamot na Lopirel ay pumipigil sa pagbubuklod ng molekula ng ADP sa mga receptor na matatagpuan sa ibabaw ng mga platelet. Kaya, ang pag-activate ng GPIIb / IIIa complex at platelet pagsasama-sama ay nagiging imposible. Pinipigilan din ng Clopidogrel ang mga proseso ng pagsasama-sama na sapilitan ng iba pang mga antagonist. Hanggang sa katapusan ng siklo ng buhay, ang mga platelet ay mananatiling nasira at walang kakayahang pagsasama-sama.

Matapos matanggap ang unang batch ng gamot, isang proseso ng antithrombotic ay nagsisimula na maganap, ang antas ng mga leukocytes ay itinatag ng 3-7 araw ng pangangasiwa. Karaniwan, 5 araw pagkatapos ng pagtigil ng paggamot, pagsasama-sama ng platelet at ang tagal ng pagdurugo ay bumalik sa paunang antas.

Ang gamot ay medyo mabilis na nasisipsip sa digestive tract. Gayunpaman, ang konsentrasyon ng clopidogrel sa plasma ay napakababa, ang pagsipsip ay 50%. Ang gamot ay nagbubuklod nang maayos sa mga protina ng dugo.

Ang Clopidogrel ay na-metabolize sa atay, tungkol sa 80% ng mga metabolite na natagpuan sa plasma ay hindi aktibo. Ang aktibong metabolite, na mayroong kinakailangang antiaggregatory effect, ay nabuo sa pamamagitan ng reaksyon ng oksihenasyon, kasama ang pakikilahok ng cytochrome P450 isoenzyme 2B6 at 3A4. Mabilis ang reaksyon ng metabolite mismo sa mga platelet at hindi napansin sa plasma ng dugo.

Ang kalahating buhay ay 6 na oras para sa aktibong sangkap at 8 para sa hindi aktibo nitong metabolite. Ang mga produkto ay pangunahin nang ihi sa pamamagitan ng ihi at feces.

Ang mga taong nagdurusa sa matinding pagkabigo sa bato, isang pagbawas sa pagiging epektibo ng gamot sa pamamagitan ng 25% kumpara sa mga malusog na tao.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet na lopirel ay dapat kunin nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang mga pasyente na nakaranas ng stroke ischemic / myocardial infarction o may peripheral artery disease ay dapat kumuha ng 75 mg isang beses sa isang araw. Matapos ang isang atake sa puso, ang therapy ay nagsisimula mula sa mga unang araw at tumatagal hanggang 35 araw, at pagkatapos ng isang stroke - mula 1 linggo hanggang 6 na buwan.

Sa pagkakaroon ng talamak na coronary syndrome na walang ST segment elevation (kabilang ang mga pasyente na may stenting sa panahon ng percutaneous coronary interbensyon), ang therapy ay sinimulan sa isang dosis ng paglo-load ng 300 mg (solong paggamit), at pagkatapos ay lumipat sila sa 75 mg sa 24 na oras sa 1 dosis (pinagsama sa acetylsalicylic acid sa isang dosis na hindi higit sa 100 mg). Ang kurso ay hanggang sa 1 taon.

Sa talamak na coronary syndrome na may taas na segment ng ST (kasama ang aspirin at thrombolytic na mga sangkap), inireseta ang mga tablet nang isang beses sa isang dosis na 75 mg bawat 24 na oras para sa 1 application na may paunang paggamit ng isang dosage ng paglo-load (isang beses, na may thrombolytics at aspirin). Ang paggamot ay nagsisimula nang maaga hangga't maaari at nagpapatuloy para sa isa pang 1 buwan ng hindi bababa sa. Ang dosis ng paglo-load pagkatapos ng edad na 75 taon ay hindi ginagamit.

Mga epekto

  • lymphatic at sirkulasyon system: madalas - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, bihirang neutropenia (kabilang ang malubhang neutropenia), napakabihirang aplastic anemia, thrombotic thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, malubhang thrombocytopenia, granulocy
  • immune system: bihira - ang mga reaksyon ng anaphylactoid, sakit sa suwero, dalas ay hindi kilala - ang pagbuo ng mga cross-reaksyon ng hypersensitivity na may thienopyridines (halimbawa, na may ticlopidine at prasugrel).
  • musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu: napakabihirang - sakit sa buto, hemarthrosis (pagdurugo sa musculoskeletal system), myalgia, arthralgia,
  • nervous system: madalas - sakit ng ulo, pagdurugo ng dugo (ilang mga kaso na may nakamamatay na kinalabasan), pagkahilo, paresthesia, napakabihirang - nakakagambala ng mga kaguluhan.
  • balat at subcutaneous tissue: madalas - bruising, madalas - nangangati, pantal, purpura, napakabihirang - angioedema, bullous dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason epidermal necrolysis), gamot hypersensitivity syndrome, erythematic o exfoliative rash pantal na may mga sistematikong sintomas at eosinophilia, urticaria, lichen planus, eksema,
  • paningin: madalas - mga hemorrhage ng mata (sa tisyu ng mata, conjunctiva, retina),
  • atay at ihi lagay: bihirang - hepatitis, talamak na pagkabigo sa atay, abnormalities sa pag-aaral ng laboratoryo ng gumaganang estado ng atay,
  • instrumental at pag-aaral sa laboratoryo: madalang - isang pagbawas sa bilang ng mga neutrophil, isang pagtaas sa oras ng pagdurugo, pagbawas sa bilang ng mga platelet,
  • mga karamdaman sa site ng iniksyon at pangkalahatang karamdaman: madalas - pagdurugo mula sa site ng pagbutas, bihirang - lagnat,
  • pagdinig: bihirang - vertigo,
  • psyche: napakabihirang - pagkalito, guni-guni,
  • gastrointestinal tract: madalas na pagtatae, pagdurugo ng gastrointestinal, dyspepsia, sakit sa tiyan, madalas na kabag, tiyan at duodenal ulser, pagduduwal, pagsusuka, utong, paninigas ng dumi, bihirang retroperitoneal dumudugo, napakabihirang retroperitoneal at gastrointestinal nakamamatay na pagdurugo ng bituka, colitis (kabilang ang lymphocytic o ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
  • sistema ng paghinga: madalas - nosebleeds, napakabihirang - bronchospasm, pagdurugo mula sa sistema ng paghinga (pulmonary hemorrhage, hemoptysis), eosinophilic pneumonia, bituka pneumonitis,
  • kidney at ihi tract: madalang - hematuria, napakabihirang - isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine sa dugo, glomerulonephritis,
  • mga daluyan ng dugo: madalas - hematomas, bihirang - pagdurugo mula sa isang sugat sa pagpapatakbo, mabigat na pagdurugo, nabawasan ang presyon ng dugo, vasculitis.

Espesyal na mga tagubilin

Ang pagkabigo sa atay: sa katamtaman na degree - na may pag-iingat, sa malubhang - ito ay kontraindikado.

Ang isang labis na dosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pagtaas sa oras ng pagdurugo. Sa kondisyong ito, ang paggamot ay binubuo sa isang pagsasalin ng mass ng platelet, dahil walang antidote.

  • Ang mga kaso ng matinding pagdurugo sa panahon ng kahanay na paggamit sa Lopirel acetylsalicylic acid, pati na rin ang heparin, naitala.
  • Pagkabigo sa bato: ang therapy ay isinasagawa nang may pag-iingat na may katamtamang antas ng sakit.
  • Mahalaga ang pag-iingat sa mga pasyente na may panganib na dumudugo para sa iba't ibang mga kadahilanan o gumagamit ng ilang mga gamot.
  • Sa mga pamamaraan ng kirurhiko, kapag ang kagalingan ng antiplatelet ay hindi kanais-nais, ang kurso ay tumigil sa 1 linggo bago ang petsa ng operasyon.
  • Ang mga pasyente ay napapailalim sa patuloy na pagsubaybay para sa nakatagong pagdurugo.
  • Pagmamaneho ng transportasyon at mga kumplikadong aparato: hindi apektado.
  • Ang Clopidogrel ay may kakayahang pigilan ang aktibidad ng isoenzyme ng CYP2C9, kaya mayroong isang pagkakataon na pagtaas ng konsentrasyon ng dugo ng tolbutamide at phenytoin. Ang kasabay na pangangasiwa ng mga ahente na ito na may Lopirel ay ligtas.
  • Dapat malaman ng pasyente na ang oras ng proseso ng pagdurugo ay makabuluhang nadagdagan, kaya ang anumang doktor ay dapat magkaroon ng kamalayan sa therapy.
  • Sa talamak na ischemic stroke, ang gamot ay hindi inirerekomenda para magamit (mas mababa sa 1 linggo).
  • Sa ilalim ng edad na 18, ipinagbabawal ang isang gamot.
  • Sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na myocardial infarction (na may pagtaas sa segment ng ST), ang paggamot ay hindi nagsisimula sa mga unang araw pagkatapos ng nabuo na myocardial infarction.

Sa mga kaso ng pagdurugo, ang pag-andar ng dugo at atay ay sinusubaybayan.

Pakikipag-ugnayan sa droga

Ang gamot ay maaaring pagsamahin sa atenolol, phenobarbital, estrogens, cimetidine o nifedipine.

Pinatunayan na ang pang-araw-araw na paggamit ng acetylsalicylic acid (hanggang sa 1000 mg bawat araw) at ang clopidogrel ay hindi nakakaapekto sa pinagsama-samang mga katangian ng gamot. Gayunpaman, ang tagal ng co-administration ng mga gamot na ito ay hindi dapat higit sa 1 taon (dapat gawin ang pangangalaga).

  • Kung sinamahan ng oral anticoagulants, sa partikular na warfarin, ang posibilidad na mangyari at ang tagal ng pagdurugo ay maaaring tumaas.
  • Ang kumbinasyon ng gamot na may thrombolytics ay hindi rin inirerekomenda, dahil ang kaligtasan ng naturang kumbinasyon ay hindi tumpak na itinatag.
  • Sa kabila ng magagandang resulta ng mga klinikal na pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng gamot na may heparin, dapat na maingat ang pag-iingat kapag kinuha ito nang sabay-sabay.
  • Sa mga indibidwal na nadagdagan ang panganib ng pagdurugo at pagkuha ng Lopirel, hindi inirerekumenda na bukod pa rito ay kumuha ng mga glycoprotein IIb / IIaa inhibitors.
  • Marahil isang kombinasyon ng gamot na may digoxin, theophylline, antacids.

Pinipigilan ng gamot ang metabolismo ng mga gamot na ang mga parameter ng pharmacokinetic ay nakasalalay sa isoenzyme ng CYP2C9. Sa partikular, ang isang gamot ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng phenytoin at tolbutamide. Dapat alagaan ang pangangalaga.

Pinatunayan na ang kumbinasyon ng clopidogrel - naproxen ay nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng latent gastrointestinal dumudugo. Gayunpaman, sa kaso ng iba pang mga NSAID, ang gayong pattern ay hindi napatunayan. Kaugnay nito, dapat na mag-ingat ang isang kumbinasyon ng mga gamot na ito.

Mga analog ng gamot na Lopirel

Tinutukoy ng istraktura ang mga analogues:

  1. Plavix,
  2. Aggregal
  3. Sylt,
  4. Takip,
  5. Fagot,
  6. Troken
  7. Deplatt 75,
  8. Thromborel,
  9. Detrombe
  10. Ako ay plagiarized
  11. Cardutol,
  12. Targetek
  13. Klopilet,
  14. Clapitax
  15. Clopidogrel,
  16. Lirta
  17. Listab 75,
  18. Egithromb,
  19. Cardogrel
  20. Lopirel
  21. Plogrel,
  22. Klopirel.

Ang pangkat ng mga ahente ng antiplatelet ay may kasamang mga analogue:

  1. Mabilis
  2. Aggregal
  3. Pentilin
  4. Agrenox
  5. Ayferol
  6. Thromborel,
  7. Clopidogrel,
  8. Clapitax
  9. Cardutol
  10. Parsedil
  11. Integrilin
  12. Lirta
  13. Agrilin,
  14. Lopirel
  15. Tiklo
  16. Aklotin,
  17. Curantyl
  18. Troken
  19. Pentomere
  20. Persantine
  21. Methylethylpyridinol,
  22. Klopilet,
  23. TRENTPENTAL
  24. Radomin
  25. Brilinta
  26. Takip,
  27. Targetek
  28. Cardiomagnyl
  29. Thromboreductin,
  30. Cardioxypine,
  31. Eifitol
  32. Acetylsalicylic acid
  33. Trental
  34. Coplavix,
  35. Vixipin
  36. Agapurin
  37. Doksilek,
  38. Akonol,
  39. Mahusay
  40. Emoxibel
  41. Klopirel,
  42. Alprostan,
  43. Suriin
  44. Ginkio
  45. Aspinat
  46. Colpharite
  47. Mga ugat
  48. Emoxipin
  49. Ibustrin
  50. Tiklid,
  51. Mikristin
  52. Fagot,
  53. Pentoxifylline
  54. Tagren
  55. Plavix,
  56. Cilostazol
  57. Listab 75,
  58. Monafram
  59. Godasal
  60. Muse
  61. Laspal
  62. Ticagrelor,
  63. Xanthinol Nicotinate,
  64. Pentamon
  65. Ralofect,
  66. Cardogrel
  67. Trombital
  68. Ventavis.

Sobrang dosis

Sa labis na dosis ng mga gamot, ang isang pagtaas sa tagal ng pagdurugo at isang karagdagang pagkasira ng kondisyon ay posible.

Paggamot - ayon sa mga sintomas.

Tukoy antidote wala ang gamot. Sa matinding kaso, posible ang pagtatapos ng gamot sa pamamagitan ng pagsasalin ng dugo sa biktima. masa ng platelet.

Pakikipag-ugnay

Kapag pinagsama sa oral anticoagulantssa partikular warfarin, ang posibilidad ng paglitaw at ang tagal ng pagdurugo ay maaaring tumaas.

Sa mga taong may mas mataas na peligro ng pagdurugo at kumukuha ng Lopirel, hindi inirerekomenda na dagdagan din glycoprotein IIb / IIІa inhibitors.

Napatunayan na kumbinasyon clopidogrelnaproxen pinatataas ang panganib ng latent gastrointestinal dumudugo. Gayunpaman, sa kaso ng iba Mga NSAID ang gayong pattern ay hindi napatunayan. Kaugnay nito, dapat na mag-ingat ang isang kumbinasyon ng mga gamot na ito.

Sa kabila ng magagandang resulta ng mga klinikal na pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan sa droga sa heparin, sa kanilang sabay na pagtanggap kinakailangan na mag-ingat.

Ang kumbinasyon ng gamot na may thrombolytics, dahil ang kaligtasan ng naturang kumbinasyon ay hindi eksaktong itinatag.

Napatunayan araw-araw na paggamit acetylsalicylic acid(hanggang sa 1000 mg bawat araw) at clopidogrel hindi nakakaapekto pinagsama-sama mga katangian ng gamot. Gayunpaman, ang tagal ng co-administration ng mga gamot na ito ay hindi dapat higit sa 1 taon (dapat gawin ang pangangalaga).

Pinipigilan ng gamot ang metabolismo ng mga gamot, pharmacokinetic mga tagapagpahiwatig na nakasalalay sa isoenzyme CYP2C9. Sa partikular, ang isang gamot ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma phenytoin at tolbutamide. Dapat alagaan ang pangangalaga.

Marahil isang kumbinasyon ng mga tool kasama digoxin, theophylline, antacids.

Mga Analog Lopirela

Mga analog ng gamot: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrelel, Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dosis at pangangasiwa

Para sa pag-iwas sa mga sakit na ischemic sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction, ischemic stroke at kamakailan lamang na nasuri ang peripheral artery disease, ang mga matatanda (kabilang ang mga matatandang pasyente) ay inireseta ng 75 mg 1 oras / araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paggamot ay dapat na magsimula mula sa ilang araw hanggang 35 araw pagkatapos ng isang myocardial infarction na may pagbuo ng isang pathological Q wave at mula sa 7 araw hanggang 6 na buwan pagkatapos ng isang ischemic stroke.

Gumamit sa mga matatanda at matatandang pasyente na may normal na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme

Sa myocardial infarction, ischemic stroke, at nasuri peripheral arterial occlusion disease, 75 mg ng Lopirel ay inireseta isang beses sa isang araw.

Sa talamak na coronary syndrome nang walang pagtaas sa segment ng ST (myocardial infarction na walang Q wave, hindi matatag na angina), ang paggamot ay dapat magsimula sa isang solong dosis ng paglo-load (300 mg), pagkatapos nito ay inireseta ang 75 mg isang beses sa isang araw (kasama ang pang-araw-araw na dosis na 75-325 mg acetylsalicylic acid ) Dahil ang paggamit ng mas mataas na halaga ng acetylsalicylic acid ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo, ang dosis ng acetylsalicylic acid na inirerekomenda para sa indikasyon na ito ay hindi dapat lumampas sa 100 mg. Ang pinakamainam na tagal ng therapy ay hindi pormal na natukoy. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang gamot ay dapat na dadalhin hanggang sa 1 taon. Ang maximum na kapaki-pakinabang na epekto ay sinusunod ng 3 buwan ng paggamot.

Sa talamak na coronary syndrome na may ST-segment elevation (talamak na myocardial infarction na nailalarawan sa pamamagitan ng ST-segment elevation), ang isang dosis ng paglo-load ng 300 mg ay inireseta nang isang beses, na sinusundan ng 75 mg isang beses sa isang araw na pinagsama sa acetylsalicylic acid (kasabay ng o walang thrombolytics). Sa paggamot ng mga pasyente na may edad na 75 taong gulang at mas matanda, ang Lopirel therapy ay dapat isagawa nang hindi kukuha ng isang dosis ng paglo-load. Ang therapy ng kumbinasyon ay nagsisimula kaagad pagkatapos ng simula ng mga sintomas at tumatagal ng 4 na linggo. Ang pagiging epektibo ng kumbinasyon ng acetylsalicylic acid at clopidogrel sa mga indikasyon na ito ay higit sa 4 na linggo ay hindi pa pinag-aralan.

Sa atrial fibrillation (atrial fibrillation), ang 75 mg ng Lopirel ay inireseta isang beses sa isang araw. Kasama ng clopidogrel, ang paggamit ng acetylsalicylic acid ay dapat magsimula at magpatuloy (pang-araw-araw na dosis ng 75-100 mg).

Kung napalampas mo ang susunod na dosis ng Lopirel, dapat kang sumunod sa mga sumusunod na rekomendasyon:

  • kung mas mababa sa 12 oras ang lumipas pagkatapos laktawan ang dosis, dapat mong agad na kunin ang dosis ng Lopirel, at kunin ang susunod na dosis ng gamot tulad ng dati,
  • kung higit sa 12 oras na ang lumipas pagkatapos laktawan ang dosis, ang susunod na dosis ng Lopirel ay dapat gawin tulad ng dati (ipinagbabawal ang dobleng dosis).

Mga tampok ng application

Ang isang pagsusuri sa dugo ay dapat isagawa sa unang linggo ng paggamot sa kaso ng isang kumbinasyon ng clopidogrel na may acetylsalicylic acid, NSAIDs, heparin, IIb / IIIa glycoprotein inhibitors o fibrinolytics, pati na rin sa mga pasyente na may pagtaas ng panganib ng pagdurugo (pinsala, operasyon o iba pang mga pathological na kondisyon).

Dahil sa panganib ng pagdurugo at hematological side effects, kung ang mga klinikal na sintomas na nagmumungkahi na ito ay lilitaw sa panahon ng paggamot, isang pagsusuri sa dugo (APTT, platelet count, mga pagsubok na aktibidad ng aktibidad ng platelet) at aktibidad ng pagpapaandar sa atay ay dapat isagawa kaagad.

Sa kaso ng mga interbensyon sa kirurhiko, kung ang isang epekto ng anti-pagsasama ay hindi kanais-nais, ang clopidogrel ay dapat na itigil 7 araw bago ang operasyon.

Ang Clopidogrel ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may panganib na dumudugo (lalo na ang gastrointestinal at intraocular).

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na dapat nilang ipaalam sa doktor ang tungkol sa bawat kaso ng pagdurugo.

Dahil sa hindi sapat na data, ang clopidogrel ay hindi dapat inireseta sa talamak na panahon ng ischemic stroke (sa unang 7 araw).

Pag-iingat sa kaligtasan

Inireseta ito nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mas mataas na peligro ng pagdurugo (pinsala, mga interbensyon sa kirurhiko, atbp.) At may malubhang kapansanan sa bato at hepatic function (hemorrhagic diathesis ay maaaring umunlad).

Ang kaligtasan at pagiging epektibo sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi naitatag.

Ang gamot ay naglalaman ng lactose, kaya hindi ito dapat gawin ng mga taong may genetic lactose intolerance.

Ang Clopidogrel ay isang prodrug na sumasailalim sa conversion ng metabolic na kinasasangkutan ng isang bilang ng mga enzyme ng atay. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng enzyme ng atay CYP2C19 ay maaaring humantong sa isang pagbabago sa pagbuo ng aktibong metabolite at, samakatuwid, isang pagbawas sa therapeutic effect. Ang pagtanggap ng clopidogrel at proton pump blockers sa iba't ibang oras ng araw ay hindi nakakaapekto sa pag-unlad ng reaksyon ng pakikipag-ugnay.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng clopidogrel na may mga proton pump blockers ay dapat na pinasiyahan, kung saan mayroong katibayan ng kanilang kakayahang mapalawak ang therapeutic efficacy ng clopidogrel, halimbawa, omeprazole.

Kung ang pasyente ay kailangang kumuha ng mga proton pump blockers habang kumukuha ng clopidogrel, ang mga gamot ng pangkat na ito na may hindi bababa sa binibigkas na kakayahang makipag-ugnay ay dapat na inireseta. Ang isa sa mga gamot na ito ay pantoprazole.

Paglabas ng mga form at komposisyon

Ang gamot ay magagamit sa mga tablet na naglalaman ng 1 aktibong sangkap (clopidogrel hydrosulfate) at mga excipients na walang epekto ng antiplatelet. Ang konsentrasyon ng pangunahing tambalan ay 97.87 mg. Ang halagang ito ay tumutugma sa 75 mg ng clopidogrel. Ang mga tablet ay may isang espesyal na shell, dahil sa kung saan ang epekto ng gamot ay pinalambot. Sa kasong ito, ang aktibong sangkap ay inilabas nang unti-unti, ang pagsipsip ay nangyayari sa bituka. Mga menor de edad na bahagi:

  • crospovidone
  • lactose
  • microcrystalline selulosa,
  • glyceryl dibehenate
  • Opadry II 85 G34669 rosas,
  • talcum na pulbos.

Ang package ay naglalaman ng 14, 28 o 100 tablet.

Magagamit ang gamot sa mga tablet na naglalaman ng 1 aktibong sangkap.

Mga Pharmacokinetics

Ang gamot ay nagsisimula upang kumilos kaagad sa larangan ng pangangasiwa - pagkatapos ng 2 oras mayroong pagbawas sa intensity ng pagsasama ng platelet. Ang mas malaki ang dosis, mas mabilis ang pagpapabuti. Kapag ang mga talamak na sintomas ng sakit ay tinanggal, ang halaga ng gamot ay bumababa. Bilang isang resulta, pagkatapos ng pagkuha ng mga dosis ng pagpapanatili ng Lopirel sa loob ng 4-7 araw, naabot ang isang peak konsentrasyon ng sangkap ng gamot. Ang epekto na nakuha ay napanatili sa panahon ng buhay ng mga selula ng dugo (5-7 araw).

Ang pagsipsip ng clopidogrel ay mabilis, habang ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay medyo mataas (98%). Ang pag-convert ng sangkap na ito ay nangyayari sa atay. Napagtanto ito sa 2 mga paraan: sa pamamagitan ng mga esterases na may karagdagang paglabas ng carboxylic acid (hindi nagpapakita ng aktibidad), kasama ang pakikilahok ng cytochrome P450. Ang proseso ng pagbubuklod sa mga receptor ng platelet ay nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng mga metabolite.

Dapat tandaan na ang pagkuha ng gamot sa isang malaking dosis (300 mg isang beses) ay humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng rurok. Ang halaga ng tagapagpahiwatig na ito ay 2 beses na mas mataas kaysa sa pinakamataas na antas ng konsentrasyon sa mga kaso kapag ang mga dosis ng pagpapanatili (75 mg) ay kinuha sa loob ng 4 na araw.

Ang pag-aalis ng mga sangkap na nilalaman sa komposisyon ng gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato.

Ang paglabas ng mga sangkap na nakapaloob sa komposisyon ng gamot ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato at bituka (sa pantay na sukat). Ang prosesong ito ay mabagal. Ang kumpletong pag-alis ng mga aktibong sangkap ay madalas na nangyayari sa ika-5 araw pagkatapos ng pagkuha ng huling dosis ng Lopirel.

Sa pangangalaga

Kung binalak ang operasyon, ang gamot ay hindi inireseta dahil sa panganib ng pagdurugo. Ang iba pang mga kondisyon ng pathological na kasama sa pangkat ng mga kamag-anak na contraindications:

  • ang mga sakit na kung saan ang posibilidad ng pagdurugo ay lubos na mataas, halimbawa, na may pinsala sa mga organo ng pangitain o ng gastrointestinal tract,
  • isang kasaysayan ng allergy sa thienopyridines.


Para sa pagdurugo ng tserebral, ang pagkuha ng Lopirel ay kontraindikado.
Ang Lopirel ay ipinagbabawal sa exacerbation ng peptic ulcer.
Sa pinsala sa digestive tract, ang Lopirel ay dapat na maingat.

Paano kukuha si Lopirel

Sa karamihan ng mga kaso, ang 0.075 g ay inireseta minsan sa isang araw. Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot sa iba pang mga kaso:

  • coronary syndrome na sinamahan ng pagtaas ng ST: sa 0.075 g bawat araw mula sa ikalawang araw, ang unang dosis ay 0.3 g isang beses, ang tagal ng paggamot ay hindi hihigit sa 4 na linggo, ang klinikal na pagiging epektibo ng isang mas mahabang paggamot ay hindi naitatag.
  • coronary syndrome na walang mga palatandaan ng taas ng ST: ang pattern ay pareho, ngunit ang tagal ng kurso ay maaaring mas mahaba (hanggang sa 12 buwan),
  • Ang fibrillation ng atrial: 0.075 g bawat araw.

Sa bawat kaso, inirerekomenda ang paggamit ng ASA. Gayunpaman, may mga limitasyon: hindi hihigit sa 0.1 mg bawat araw.

Ang pagkuha ng gamot para sa diyabetis

Ito ay katanggap-tanggap na gamitin ang lunas para sa naturang sakit, ngunit ang pag-iingat ay dapat gamitin dahil sa lactose na bahagi nito. Bilang karagdagan, laban sa background ng diabetes, ang panganib ng pagbuo ng isang stroke, pagtaas ng myocardial infarction. Ang therapy ng Antiplatelet ay isang mahalagang hakbang sa paggamot ng sakit na ito, tanging ang dosis ay tinutukoy nang isa-isa, na isinasaalang-alang ang estado ng katawan.

Pinapayagan na gamitin ang gamot para sa diyabetis, ngunit ang pag-iingat ay dapat na gamitin kapag kinuha ito.

Gastrointestinal tract

Ang pagtunaw, sakit sa tiyan, mga pagbabago sa istraktura ng dumi ng tao ay mas madalas na ipinahayag, maaaring mangyari ang pagduduwal. Hindi gaanong madalas, ang pagbuo ng pagguho ng tiyan sa tiyan ay nabanggit, ang pagtapon ng dumi ay mahirap, ang pagbuo ng gas ay tumindi. Minsan ang isang ulser ay nasuri, nangyayari ang pagsusuka. Ang kolitis at pancreatitis ay hindi gaanong karaniwan.

Central nervous system

Ang pagkahilo, sakit ng ulo, kaguluhan sa panlasa, kumpleto ang pagkawala nito. Maaaring mangyari ang mga haligi. Ang pagkalito ay nabanggit.


Sa panahon ng paggamot sa Lopirel, pagduduwal at pagsusuka ay maaaring mangyari.
Ang pagkahilo ay isang epekto ng gamot na Lopirel.
Ang Lopirel ay maaaring maging sanhi ng sakit ng ulo.
Habang kumukuha ng Lopirel, ang sakit sa tiyan ay maaaring lumitaw.
Ang isang epekto ng gamot na Lopirel ay ang hitsura ng hepatitis.
Ang makitid na balat ay isang epekto ng gamot na Lopirel.
Maaaring mangyari ang mga guni-guni sa panahon ng paggamot sa Lopirel.





Mga salungat na reaksyon

Ayon sa mga tagubilin, ang Lopirel 75 mg ay may ilang mga pagbabawal sa pagkuha:

  1. Eosinophilia (isang sakit kung saan mayroong pagtaas sa bilang ng mga eosinophil).
  2. Leukopenia (isang pagbawas sa bilang ng mga puting selula ng dugo sa dugo).
  3. Ang Thrombocytopenia (isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba sa bilang ng platelet sa ibaba ng normal, na sinamahan ng pagdurugo at mga problema sa paghinto ng pagdurugo).
  4. Neutropenia (nabawasan ang antas ng neutrophilic granulocytes sa dugo).
  5. Ang heneralidad o nakuha na patolohiya ng dugo dahil sa pinsala sa mga selula ng stem ng buto.
  6. Thrombotic thrombocytopenic purpura (isang malubhang sakit na nailalarawan sa microangiopathic hemolytic anemia).
  7. Pagkahilo
  8. Granulocytopenia (mababa ang puting cell ng dugo).
  9. Anemia
  10. Intracranial pagdurugo.
  11. Ang nakuha hemophilia (isang bihirang namamana na sakit na nauugnay sa may kapansanan na coagulation).
  12. Mga reaksyon ng anaphylactoid.
  13. Pagkalito.
  14. Mga guni-guni.
  15. Migraine
  16. Paresthesia (isang karamdaman ng pagiging sensitibo, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng kusang lumilitaw na mga sensasyon ng pagsunog at gumagapang na goosebumps).
  17. Mga paglabag sa panlasa.
  18. Ang pagdurugo ng mata.
  19. Hematomas.
  20. Malubhang pagdurugo.
  21. Pagbaba ng presyon ng dugo.
  22. Vasculitis (isang pangkat ng mga sakit batay sa immunopathological vascular pamamaga).
  23. Epistaxis.
  24. Ang Bronchospasm (isang patolohiya na nangyayari kapag ang makinis na kalamnan ng bronchi ay kinontrata at ang kanilang lumen ay nabawasan).
  25. Pulmonary hemorrhage.

Ayon sa mga tagubilin kay Lopirel, kilala na, bilang karagdagan sa mga epekto na inilarawan sa itaas, ang gamot ay maaaring mapukaw ang mga sumusunod na negatibong reaksyon:

  1. Ang eosinophilic pneumonia (isang sakit kung saan ang mga eosinophil ay natipon sa pulmonary alveoli).
  2. Ang pagtatae (isang pathological na kondisyon kung saan ang isang tao ay mabilis na walang laman, habang ang dumi ng tao ay nagiging mainam).
  3. Interstitial pneumonitis (pinsala sa baga, kung saan nakakaapekto ang proseso ng nagpapasiklab sa interstitium).
  4. Duodenal ulser (isang ulser na nagreresulta mula sa pagkilos ng acid at pepsin sa mauhog lamad ng duodenum sa mga taong may mataas na kaasiman).
  5. Namumulaklak.
  6. Gastritis (isang matagal na sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng dystrophic at nagpapaalab na pagbabago sa mucosa ng o ukol sa sikmura, nagpapatuloy na may paglabag sa pagbabagong-buhay).
  7. Intestinal sagabal.
  8. Retroperitoneal dumudugo.
  9. Ang nagpapaalab na sakit ng mucosa ng colon.
  10. Ang pancreatitis (isang sakit kung saan sinusunod ang pamamaga ng pancreas).
  11. Angioedema (isang talamak na kondisyon na nailalarawan sa mabilis na pag-unlad ng lokal na edema ng mauhog na lukab, pati na rin ang subcutaneous tissue at ang balat mismo).
  12. Nettle rash.
  13. Artritis (isang sakit ng mga kasukasuan, na sinamahan ng pamamaga).
  14. Hemarthrosis (pagdurugo sa magkasanib na lukab).
  15. Arthralgia (magkasanib na sakit).
  16. Hematuria (ang pagkakaroon ng dugo sa ihi).
  17. Glomerulonephritis (isang sakit sa bato na nailalarawan sa isang sugat sa glomeruli).

Maaari ko bang gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis?

Ayon sa mga pagsusuri ng Lopirel, kilala na ang clopidogrel ay hindi ipinakita na magkaroon ng negatibong epekto sa pagbubuntis at panganganak, ngunit dahil sa kakulangan ng impormasyong klinikal, ang gamot ay kontraindikado para sa mga buntis.

Sa kurso ng mga pag-aaral, napag-alaman na ang aktibong sangkap at ang mga metabolite na ito ay pumasa sa gatas ng suso, kaya dapat na itigil ang paggagatas sa panahon ng paggamot sa gamot. Walang impormasyon tungkol sa paghihiwalay ng clopidogrel na may gatas ng ina. Ang "Lopirel" ay kontraindikado para sa mga bata na wala pang labing walong taong gulang.

Ang Lopirel ay may ilang mga kapalit na gamot:

  1. "Plagril."
  2. Egithromb.
  3. Plavix.
  4. "Deplatt 75".
  5. Detrombe.
  6. Clapitax.
  7. "Listab 75".
  8. Zilt.
  9. Avix.
  10. "Orogrel".
  11. Brilinta.
  12. "Platogril."
  13. Reomax.
  14. "Medogrel".
  15. Cardogrel.
  16. Tessiron.
  17. "Clorelo."
  18. Klopikor.
  19. Claridol
  20. Gridoklein.

Bago palitan ang orihinal sa isang analogue, kumunsulta sa isang medikal na propesyonal.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, na pinahiran ng isang patong ng pelikula. Mayroon silang isang bilog, hugis ng biconvex, kulay rosas ang kulay. Ang mga tablet ay nakabalot sa mga paltos ng sampung piraso. "Plagril" ang analogue ng "Lopirel".

Dalawang oras matapos ang pagkuha ng paunang dosis - apat na daang milligrams - ang pagsugpo sa pagsasama ng platelet ay sinusunod. Ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng pitong araw, na may patuloy na paggamit ng gamot sa isang dosis ng mula limampu hanggang isang daang milligram bawat araw.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit sa Lopirel analogue 75 mg, kilala na ang epekto ng gamot ay tumatagal ng sampung araw. Matapos ang pagtatapos ng therapy na may "Plagril" sa loob ng 5 araw, ang oras ng pagdurugo at ang kumbinasyon ng mga platelet ay bumalik sa kanilang orihinal na antas. Pinipigilan ng gamot ang hitsura ng atherothrombosis sa mga taong may sakit na atherosclerotic vascular.

Ang therapy ng droga ay dapat na itigil pitong araw bago ang operasyon, kung saan hindi kanais-nais ang isang epekto ng antiplatelet. Sa kasong ito, dapat ipaalam sa tao ang espesyalista sa medikal tungkol sa anumang kaso ng pagdurugo sa panahon ng paggamit ng Plagril. Bilang karagdagan, kung ang isang tao ay dapat sumailalim sa operasyon o ang isa pang gamot ay inireseta, dapat ding sabihin sa pasyente ang doktor tungkol sa paggamit ng Plagril. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang subaybayan ang paggana ng atay.

Ang gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang platelet pool, na kung saan ay hinihimok ng iba pang mga agonist, na pumipigil sa kanilang pag-activate ng pinalabas na adenosine diphosphate.

Ayon sa mga tagubilin, ang Lopirel analogue ay ginagamit para sa prophylactic na mga layunin upang maiwasan ang paglitaw ng atherothrombosis:

  1. Sa mga taong nakaranas ng myocardial infarction, pati na rin ang ischemic stroke na may diagnosis ng lesyon ng peripheral arteries.
  2. Sa mga indibidwal na may talamak na coronary syndrome.
  3. Sa mga pasyente na sumailalim sa shunting sa panahon ng coronary angioplasty.

Bilang karagdagan, inirerekomenda ang Klopikor para sa prophylactic na mga layunin ng thromboembolic, atherothrombotic na mga kaganapan na may atrial fibrillation.

Kapag umiinom ng gamot sa isang dosis ng pitumpu't limang milligrams bawat araw, ang makabuluhang pagsugpo sa pagsasama ng platelet ay isinasagawa mula sa unang araw ng therapy. Sa susunod na pitong araw, tumataas ang pagkilos na ito.

Ang pagsugpo sa pagbuo ng platelet sa balanse ay nasa average mula apatnapu hanggang animnapung porsyento (kapag kumukuha ng gamot sa konsentrasyon ng pitumpu't limang milligrams bawat araw). Matapos ang pagtigil ng pagdurugo, ang antas ng samahan ng mga platelet ay bumalik sa mga antas ng baseline sa loob ng limang araw.

Ayon sa mga pagsusuri, ang analogue ng Lopirel 75 mg - Tumutulong ang Zilt na maiwasan ang paglitaw ng isang atake sa puso o stroke sa mga pasyente na may vascular atherosclerosis.

Ang aktibong sangkap ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig. Ang maximum na nilalaman ng mga average na clopidogrel na 2.2-2.5 nanograms bawat milliliter (pagkatapos ng pagdidito ng pitumpu't limang milligram ng gamot). Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay halos apatnapu't limang minuto. Ang antas ng pagsipsip ng aktibong sangkap, ayon sa impormasyon sa paglabas ng mga produktong metabolic ng gamot sa pamamagitan ng mga bato, ay limampung porsyento.

Hindi inirerekumenda na magreseta ng gamot sa mga taong may talamak na ischemic stroke na may reseta na mas mababa sa isang linggo. Ang "Zilt" ay nagpapahaba sa oras ng pagdurugo, dapat itong isaalang-alang kapag ginamit nang sabay-sabay sa "Aspirin", mga di-steroid na anti-namumula na gamot, "Heparin" at "Warfarin". Ang nasabing mga pasyente ay dapat suriin para sa pagtaas ng sensitivity sa ticlopidine, prazogrel at iba pang mga thienopyridines, dahil posible ang cross-reactive na nadagdagan ang pagiging sensitibo sa pagitan ng mga gamot ng pangkat na ito.

Kung ang kasaysayan ng pasyente ay nagpapahiwatig ng pagtaas ng pagiging sensitibo sa iba pang mga thienopyridines, dapat niyang maingat na naobserbahan sa panahon ng paggamot upang makilala ang mga palatandaan ng hypersensitivity sa aktibong sangkap. Kapag naghahanda ng isang pasyente para sa isang nakaplanong operasyon, ang paggamit ng gamot ay dapat itigil sa loob ng lima hanggang pitong araw.

Dapat bigyan ng babala ang isang tao tungkol sa posibilidad ng mas matagal na pagdurugo sa panahon ng therapy at ang pangangailangan na ipaalam sa isang espesyalista sa medikal ang tungkol sa bawat kaso ng pagdurugo. Kapag kumunsulta sa iba pang mga doktor, dapat mong palaging iulat ang paggamit ng "Zilt", ang impormasyong ito ay mahalaga kapwa kapag inireseta ang mga bagong gamot, at kapag bumibisita sa isang dentista.

Ito ay isang antithrombotic na gamot na nakakagambala sa samahan ng platelet, na humaharang sa proseso ng pagkonekta ng adenosine diphosphate sa mga receptor na nasa lamad ng platelet, at din ang pag-activate ng mga glycoprotein receptor. Ang "Reomax" ay nakakatulong na mabawasan ang pagsasama-sama ng platelet, na kung saan ay hinihimok ng iba pang mga agonist, pinapabagal ang kanilang pag-activate ng pinakawalan na adenosine diphosphate.

Ang aktibong sangkap (clopidogrel) ay pinipili na nagbubuklod ng adenosine diphosphate na may mga receptor ng platelet, na pumipigil sa kanilang samahan. Hindi maaasahang kumokonekta sa mga pagtatapos ng nerve na ito, ginagawang gumagana ang mga selula ng dugo sa buong kanilang buong "buhay" na cycle. Ang Egithromb ay isang analogue ng Lopirel tablet.

Ang pagsugpo sa samahan ay nabanggit pagkatapos ng dalawang oras, at ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng lima hanggang pitong araw. Hindi ito nakakaapekto sa aktibidad ng pangkat ng mga enzyme na hydrolyze ang phosphodiester bond.

Sa pagkakaroon ng mga sakit sa talamak na utak, kung saan ang kolesterol at iba pang mga taba ay idineposito sa panloob na dingding ng mga arterya sa anyo ng mga plato at mga plato, at ang mga dingding mismo ay nagiging mas mahina at nawalan ng kanilang pagkalastiko, ang gamot ay tumutulong upang maiwasan ang trombosis.

Ang gamot ay kumakatawan sa isang parmasyutiko na grupo ng mga gamot - mga ahente ng antiplatelet. Ginagamit ito upang maiwasan ang mga komplikasyon ng atherothrombotic sa iba't ibang mga pathological na proseso ng sakit sa puso.

Ang aktibong sangkap sa Plavix tablet ay clopidogrel. Pinipigilan nito ang proseso ng gluing platelet. Ang epolohikal na epekto na ito ay nangyayari dahil sa pumipigil na pagsugpo sa proseso ng pag-attach ng adenosine diphosphoric acid sa mga tiyak na pagtatapos ng nerve ng mga platelet at ang kasunod na pag-activate ng proseso ng kanilang kalakip. Ang epekto na ito ay nangyayari sa buong buhay ng platelet (pitong hanggang sampung araw), kaya ang posibilidad ng pagpapatuloy ng pagsasama ay lilitaw lamang pagkatapos ng pagbabagong-buhay ng cell.

Ang pharmacological na epekto ng Plavix ay nangyayari pagkatapos ng pagpapalitan ng clopidogrel sa atay, at nabuo ang isang aktibong metabolic product, na pumipigil sa proseso ng pagdidikit ng platelet. Matapos simulan ang paggamit ng Plavix, ang pagpapatupad ng aktibidad ng anti-pagsasama ay isinasagawa para sa dalawa hanggang tatlong araw at pagkatapos ay umabot sa isang pare-pareho ang antas.

Matapos ang pagpapahinto ng Plavix therapy, ang aktibidad ng platelet ay nagpapatuloy sa loob ng lima hanggang pitong araw. Ang paggamit ng gamot ay makabuluhang binabawasan ang posibilidad na magkaroon ng tserebral ischemia, pati na rin ang myocardial infarction sa iba't ibang mga pathologies ng mga vessel ng puso at dugo, kabilang ang isang pagtaas sa mga atrial contractions, na nagdaragdag ng posibilidad ng mga clots ng dugo sa kanilang lukab.

Ang gamot ay nabibilang sa therapeutic group ng mga gamot - antiplatelet agents at anticoagulants. Ang Brilinta ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng mga sakit sa cardiovascular, kung saan mayroong isang pagtaas ng panganib ng mga clots ng dugo sa loob ng mga capillary, na maaaring humantong sa cerebral stroke o myocardial infarction.

Matapos gamitin ang gamot, ang oral na aktibong sangkap ng gamot ay nasisipsip sa dugo mula sa maliit na bituka. Ang nilalaman ng parmasyutiko sa dugo ay nakamit dalawampu hanggang tatlumpung minuto pagkatapos ng paggamit ng gamot, ang maximum na konsentrasyon ay nakamit pagkatapos ng isa at kalahating oras.

Ang aktibong sangkap ay pantay na kumakalat sa buong mga tisyu ng buong katawan, na dumadaan sa hadlang sa tisyu ng utak at sa pamamagitan ng placental barrier sa pangsanggol at sa gatas sa panahon ng paggagatas. Ang aktibong sangkap (ticagrelor) ay ipinagpapalit sa mga selula ng atay, ang mga produkto ng pagkabulok nito ay excreted sa apdo. Ang kalahating buhay ay halos pitong oras.

Gumamit sa mga pasyente na may isang tinukoy na genetically nabawasan na aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme

Sa mababang aktibidad ng isoenzyme ng CYP2C19, bumababa ang epekto ng antiplatelet ng clopidogrel. Kapag gumagamit ng mataas na dosis (isang pag-load ng dosis na 600 mg, at pagkatapos ay 150 mg bawat araw araw-araw), ang antiplatelet na epekto ng clopidogrel ay nagdaragdag. Isinasaalang-alang ang mga klinikal na kinalabasan ng pag-aaral, hindi posible na maitaguyod ang pinakamainam na regimen ng dosis para sa mga pasyente na may nabawasan na metabolismo dahil sa mababang aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme.

Gumamit sa mga pasyente ng iba't ibang etniko

Para sa mga kinatawan ng iba't ibang mga pangkat etniko, ang pagkalat ng mga alleles ng CYP2C19 isoenzyme gene gen, na responsable para sa nabawasan at intermediate na metabolismo ng clopidogrel sa aktibong metabolite, ay nag-iiba. Mayroong limitadong impormasyon lamang sa mga kinatawan ng lahi ng Mongoloid patungkol sa pagtatasa ng ugnayan sa pagitan ng genotype ng CYP2C19 isoenzyme at klinikal na kinalabasan.

Gumamit sa kalalakihan at kababaihan

Ang isang maliit na pag-aaral na paghahambing ng mga katangian ng pharmacodynamic ng Lopirel sa parehong kasarian ay nagpakita ng isang mas mababang antas ng pagsugpo ng pagsasama ng ADP-sapilitan na platelet pagsasama-sama sa mga kababaihan, ngunit walang pagkakaiba sa oras ng pagdurugo. Sa isang malaking kinokontrol na pag-aaral ng CAPRIE (isang kumbinasyon ng clopidogrel at acetylsalicylic acid sa mga pasyente na may isang pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng mga ischemic komplikasyon) sa mga kababaihan at kalalakihan, ang dalas ng mga kinalabasan ng klinikal, mga pagkakasunud-sunod sa klinikal at laboratoryo mula sa pamantayan, at iba pang mga epekto ay pareho.

Mga epekto

Ang isang pag-aaral sa kaligtasan ay isinagawa na kinasasangkutan ng higit sa 44,000 mga pasyente, kabilang ang higit sa 12,000 mga pasyente na na-tratuhin ng hindi bababa sa 1 taon. Ang pangkalahatang pagpaparaya ng clopidogrel ay katulad ng pagpaparaya ng acetylsalicylic acid, anuman ang lahi, kasarian at edad ng mga pasyente. Ang isang bilang ng mga klinikal na pag-aaral (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) ay nagsiwalat ng mga klinikal na makabuluhang epekto na nakalista sa ibaba.

Sa pagsubok na CAPRIE, ang pagpapahintulot ng clopidogrel (pang-araw-araw na dosis na 75 mg) ay nauugnay sa na acetylsalicylic acid (pang-araw-araw na dosis ng 325 mg). Ang mga kusang mensahe ay naglalaman ng impormasyon tungkol sa masamang reaksyon.

Sa mga klinikal na pagsubok at paggamit ng post-marketing ng clopidogrel, ang madalas na mga kaso ng pagdurugo (lalo na sa unang buwan ng paggamot) ay naitala.

Sa isang pagsubok na klinikal na CAPRIE, ang kabuuang pagdurugo ng rate na may hiwalay na paggamit ng clopidogrel o acetylsalicylic acid ay 9.3%. Ang matinding pagdurugo na may clopidogrel ay naitala na may parehong dalas tulad ng sa acetylsalicylic acid.

Sa isang klinikal na pagsubok sa klinikal na gumagamit ng acetylsalicylic acid at clopidogrel sa loob ng 7 araw pagkatapos ng coronary artery bypass grafting sa mga pasyente na huminto sa paggamot ng higit sa 5 araw bago ang operasyon, ang isang pagtaas ng dalas ng matinding pagdurugo ay hindi nasunod. Sa mga pasyente na nagpatuloy na kumuha ng kumplikado ng mga gamot na ito sa loob ng 5 araw bago magsimula ang coronary artery bypass grafting, ang malubhang pagdurugo ay sinusunod na may dalas na 9.6% (para sa pagsasama ng acetylsalicylic acid + clopidogrel) at 6.3% (para sa pagsasama ng acetylsalicylic acid + placebo).

Ang pagsubok sa klinikal na CLARITY ay nagpakita ng isang pangkalahatang pagtaas ng rate ng pagdurugo para sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group kumpara sa acetylsalicylic acid + placebo group. Sa parehong mga pangkat, ang dalas ng matinding pagdurugo ay magkatulad at halos independiyenteng ng uri ng heparin o fibrinolytic therapy at ang paunang katangian ng mga pasyente.

Sa isang klinikal na pagsubok sa klinikal, ang pangkalahatang saklaw ng cerebral hemorrhage o mga pangunahing non-cerebral hemorrhage ay mababa at hindi naiiba para sa parehong mga grupo.

Sa ACTIVE-Isang klinikal na pagsubok, ang saklaw ng pangunahing pagdurugo ay mas mataas para sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group kaysa para sa acetylsalicylic acid + placebo group (6.7% at 4.3%, ayon sa pagkakabanggit). Karaniwan, ang malaking pagdurugo sa parehong mga grupo ay extracranial (5.3% at 3.5%, ayon sa pagkakabanggit), na madalas na pagdurugo ng gastrointestinal (3.5% at 1.8%, ayon sa pagkakabanggit). Sa acetylsalicylic acid + clopidogrel group, ang intracranial hemorrhages ay mas karaniwan kumpara sa acetylsalicylic acid + na placebo group (1.4% at 0.8%, ayon sa pagkakabanggit). Wala ring mga makabuluhang pagkakaiba sa istatistika para sa mga pangkat na ito sa saklaw ng hemorrhagic stroke (0.8% at 0.6%, ayon sa pagkakabanggit) at nakamamatay na pagdurugo (1.1% at 0.7%, ayon sa pagkakabanggit).

Sa mga klinikal na pag-aaral at sa mga kusang ulat, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay naitala:

  • lymphatic at sirkulasyon system: madalas - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, bihirang neutropenia (kabilang ang malubhang neutropenia), napakabihirang aplastic anemia, thrombotic thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, malubhang thrombocytopenia, granulocy
  • immune system: bihira - ang mga reaksyon ng anaphylactoid, sakit sa suwero, dalas ay hindi kilala - ang pagbuo ng mga cross-reaksyon ng hypersensitivity na may thienopyridines (halimbawa, na may ticlopidine at prasugrel).
  • psyche: napakabihirang - pagkalito, guni-guni,
  • nervous system: madalas - sakit ng ulo, pagdurugo ng dugo (ilang mga kaso na may nakamamatay na kinalabasan), pagkahilo, paresthesia, napakabihirang - nakakagambala ng mga kaguluhan.
  • paningin: madalas - mga hemorrhage ng mata (sa tisyu ng mata, conjunctiva, retina),
  • pagdinig: bihirang - vertigo,
  • mga daluyan ng dugo: madalas - hematomas, bihirang - pagdurugo mula sa isang sugat sa pagpapatakbo, mabigat na pagdurugo, nabawasan ang presyon ng dugo, vasculitis,
  • sistema ng paghinga: madalas - nosebleeds, napakabihirang - bronchospasm, pagdurugo mula sa sistema ng paghinga (pulmonary hemorrhage, hemoptysis), eosinophilic pneumonia, bituka pneumonitis,
  • gastrointestinal tract: madalas na pagtatae, pagdurugo ng gastrointestinal, dyspepsia, sakit sa tiyan, madalas na kabag, tiyan at duodenal ulser, pagduduwal, pagsusuka, utong, paninigas ng dumi, bihirang retroperitoneal dumudugo, napakabihirang retroperitoneal at gastrointestinal nakamamatay na pagdurugo ng bituka, colitis (kabilang ang lymphocytic o ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
  • atay at ihi lagay: bihirang - hepatitis, talamak na pagkabigo sa atay, abnormalities sa pag-aaral ng laboratoryo ng gumaganang estado ng atay,
  • balat at subcutaneous tissue: madalas - bruising, madalas - nangangati, pantal, purpura, napakabihirang - angioedema, bullous dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason epidermal necrolysis), gamot hypersensitivity syndrome, erythematic o exfoliative rash pantal na may mga sistematikong sintomas at eosinophilia, urticaria, lichen planus, eksema,
  • musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu: napakabihirang - sakit sa buto, hemarthrosis (pagdurugo sa musculoskeletal system), myalgia, arthralgia,
  • kidney at ihi tract: madalang - hematuria, napakabihirang - isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine sa dugo, glomerulonephritis,
  • instrumental at pag-aaral sa laboratoryo: madalang - isang pagbawas sa bilang ng mga neutrophil, isang pagtaas sa oras ng pagdurugo, pagbawas sa bilang ng mga platelet,
  • mga karamdaman sa site ng iniksyon at pangkalahatang karamdaman: madalas - pagdurugo mula sa site ng pagbutas, napakabihirang - lagnat.

Pagdurugo, hematological disorder

Kapag lumilitaw ang mga klinikal na sintomas na nagpapahiwatig ng paglitaw ng pagdurugo at panganib ng pagbuo ng mga hindi kanais-nais na mga epekto, kinakailangan upang mapilit na magsagawa ng isang klinikal na pagsusuri sa dugo, matukoy ang aktibong bahagyang thromboplastin na oras, bilang ng platelet, aktibidad ng platelet na gumagana, at iba pang kinakailangang pag-aaral.

Ang Lopirel ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagdurugo na nauugnay sa mga interbensyon sa kirurhiko, pinsala, iba pang mga kondisyon ng pathological, at sa mga pasyente na tumatanggap ng mga di-steroidal na anti-namumula na gamot (sa partikular, acetylsalicylic acid, heparin, COX-2 inhibitors, glycoprotein IIb / IIb / inhibitors IIIa o selective serotonin reuptake inhibitors).

Sa mga unang linggo ng Lopirel therapy at / o pagkatapos ng isang nagsasalakay na cardiological na pamamaraan o interbensyon ng kirurhiko, maingat na pagsubaybay sa mga palatandaan ng pagdurugo, kasama ang latent, ay dapat isagawa.

Dahil sa posibleng pagtaas ng intensity ng pagdurugo, hindi inirerekomenda ang pinagsamang paggamit ng Lopirel at warfarin. Ang pagbubukod ay bihirang mga klinikal na sitwasyon: ang pagkakaroon sa kaliwang ventricle ng isang lumulutang na trombus, na nakapako sa mga pasyente na may atrial fibrillation, atbp.

Sa kaso ng isang paparating na nakaplanong operasyon ng kirurhiko at sa kawalan ng pangangailangan upang matiyak na isang epekto ng antiplatelet, ang pamamahala sa Lopirel ay dapat ihinto ng 7 araw bago ang interbensyon.

Bago simulan ang anumang mga bagong gamot at bago ang paparating na operasyon, dapat ipagbigay-alam ng pasyente sa doktor (kasama ang dentista) tungkol sa pagkuha ng Lopirel.

Ang gamot ay nagpapahaba ng oras ng pagdurugo, samakatuwid, dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit na naghahatid ng pagdurugo (lalo na sa intraocular at gastrointestinal).

Ang pasyente ay dapat na binigyan ng babala na kung sakaling kumuha ng Lopirel (sa monotherapy o kasama ang acetylsalicylic acid), ang pagtigil ng pagdurugo ay nangangailangan ng mas maraming oras. Kung ang hindi pangkaraniwang pagdurugo ay nangyayari (sa pamamagitan ng tagal o lokalisasyon), dapat kang kumunsulta sa iyong doktor.

Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)

Kahit na pagkatapos ng isang maikling paggamit ng clopidogrel, may mga napakabihirang mga kaso ng thrombotic thrombocytopenic purpura, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng thrombocytopenia, microangiopathic hemolytic anemia, na sinamahan ng may kapansanan na pag-andar ng bato, lagnat, sakit sa neurological. Ang TTP ay itinuturing na isang potensyal na nagbabantang kababalaghan na nangangailangan ng agarang paggamot, kabilang ang plasmapheresis.

Ang nakuha na hemophilia

Sa panahon ng paggamot na may clopidogrel, naitala ang mga kaso ng nakuha na hemophilia. Kapag kinumpirma ang pagpahaba ng aktibong bahagyang thromboplastin nang walang pagbuo ng pagdurugo o kasama nito, dapat mong isaalang-alang ang posibilidad na makuha ang hemophilia, at kung naitatag ang isang naaangkop na diagnosis, ihinto ang pagkuha ng Lopirel at simulan ang sapat na paggamot.

Kamakailang ischemic stroke

Hindi inirerekomenda ang Lopirel kapag inireseta ang talamak na ischemic stroke hanggang sa 7 araw na ang nakakaraan dahil sa kakulangan ng data sa paggamit nito sa kondisyong ito.Ang therapy ng kumbinasyon na may acetylsalicylic acid at clopidogrel sa mga pasyente na may isang kamakailan-lamang na lumilipas ischemic atake o ischemic stroke at isang mataas na posibilidad ng paulit-ulit na mga kaganapan atherothrombotic ay hindi mas epektibo kaysa sa monotherapy na may clopidogrel, ngunit may mas malaking panganib ng malawak na pagdurugo.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpahayag ng isang direkta at hindi direktang masamang epekto ng clopidogrel sa pag-unlad ng embryonic, pagbubuntis, panganganak, pagpapaunlad ng postnatal, ngunit dahil sa kakulangan ng may-katuturang data ng klinikal, ang paggamit ng Lopirel ay kontraindikado sa mga buntis na pasyente.

Sa kurso ng pananaliksik sa mga daga, napag-alaman na ang clopidogrel at ang mga metabolite nito ay pumasa sa gatas ng dibdib, samakatuwid, sa kaso ng paggamot sa Lopirel, ang pagpapasuso ay dapat na ipagpapatuloy. Walang data sa pag-aalis ng clopidogrel na may gatas ng dibdib ng tao.

Panoorin ang video: Lopirel Tablet. Medicine review. হরটর রগ সরত ডকতরর পরমরশ নন (Mayo 2024).

Iwanan Ang Iyong Komento