Torvacard (20 mg) Atorvastatin

Ang form ng dosis para sa pagpapakawala ng Torvacard ay mga tablet na may takip na pelikula: convex, hugis-itlog, halos puti o puti sa dalawang panig (10 mga PC sa isang paltos, 3 o 9 blisters sa isang pack ng karton).

Aktibong sangkap: atorvastatin (sa anyo ng calcium), sa 1 tablet - 10, 20 o 40 mg.

Mga sangkap na pantulong: mababang substituted hyprolose, lactose monohidrat, magnesium stearate, croscarmellose sodium, magnesium oxide, colloidal silicon dioxide, microcrystalline cellulose.

Komposisyon ng Shell: macrogol 6000, hypromellose 2910/5, talc, titanium dioxide.

Form ng dosis

Ang mga Takip na Tablet 10 mg, 20 mg, 40 mg

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - atorvastatin 10.00 mg, 20.00 mg, 40.00 mg (bilang

atorvastatin calcium 10.34 mg, 20.68 mg, 41.36 mg, ayon sa pagkakabanggit)

mga excipients: magnesium oxide (mabibigat), microcrystalline cellulose, lactose monohidrat (26.30 mg - para sa mga tablet na may isang dosis ng 10 mg, 52.60 mg - para sa mga tablet na may isang dosis ng 20 mg, 105.20 mg - para sa mga tablet na may isang dosis na 40 mg), sodium croscarmellose, mababang substituted hydroxypropyl cellulose LH 21, anhydrous colloidal silikon, magnesiyo stearate

komposisyon ng shell: hypromellose 2910/5, macrogol 6000, titanium dioxide E171, talc

Ang mga tablet, pinahiran ng isang shell ng puti o halos maputing kulay, hugis-itlog, na may isang biconvex na ibabaw, mga 9.0 x 4.5 mm ang laki (para sa dosis ng 10 mg).

Mga tablet, pinahiran ng isang shell ng puti o halos maputing kulay, hugis-itlog na hugis, na may isang biconvex na ibabaw, mga sukat na 12.0 x 6.0 mm (para sa dosis ng 20 mg).

Mga tablet, pinahiran ng isang shell ng puti o halos maputi na kulay, hugis-itlog, na may isang biconvex na ibabaw, mga 13.9 x 6.9 mm ang laki (para sa dosis 40 mg).

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang Atorvastatin ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) ay nakamit sa loob ng 1-2 oras. Ang antas ng pagsipsip at konsentrasyon ng atorvastatin sa pagtaas ng plasma ng dugo sa proporsyon sa dosis.

Matapos ang oral administration, ang Torvacard, coated tablet ay may 95% - 99% bioavailability kumpara sa oral solution. Ang ganap na bioavailability ng atorvastatin ay mababa (tungkol sa 14%), at ang sistematikong pagkakaroon ng aktibidad ng pagbabalat laban sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at / o sa panahon ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang rate at antas ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit, tulad ng ebidensya ng mga resulta ng pagpapasiya ng Cmax at AUC), ngunit ang pagbaba sa mababang density ng lipoprotein kolesterol (LDL-C) ay malapit sa mga nang kumukuha ng atorvastatin sa isang walang laman na tiyan. Pagkatapos kumuha ng atorvastatin sa gabi, ang konsentrasyon ng plasma nito ay mas mababa (Cmax at AUC sa pamamagitan ng tungkol sa 30%) kaysa matapos itong dalhin sa umaga. Mayroong isang magkahiwalay na ugnayan sa pagitan ng antas ng pagsipsip at dosis ng gamot.

Ang average na pamamahagi ng atorvastatin ay humigit-kumulang na 381 litro. Ang relasyon ng atorvastatin na may protina ng plasma ay hindi bababa sa 98%. Metabolismo

Ang Atorvastatin ay na-metabolize ng cytochrome P450 3A4 sa mga derivatives ng ortho- at para-hydroxylated at iba't ibang mga produkto ng beta oxidation. Savitro Ang mga metabolite ng ortho- at para-hydroxylated ay may epekto sa pagbabawal sa HMG-CoA reductase, maihahambing sa Torvacard. Isang humigit-kumulang na 70% na pagbaba sa aktibidad ng HMG-CoA reductase ay nangyayari dahil sa pagkilos ng aktibong nagpapalipat-lipat na mga metabolite.

Ang Atorvastatin ay higit sa lahat ay pinalabas sa apdo pagkatapos ng hepatic at / o sobrang metabolismo. Gayunpaman, ang gamot ay hindi napapailalim sa malubhang enterohepatic recirculation. Ang average na plasma na kalahating buhay ng atorvastatin sa mga tao ay humigit-kumulang na 14 na oras. Ang kalahating buhay ng aktibidad ng pagbabalat na may paggalang sa HMG-CoA reductase ay humigit-kumulang na 20-30 oras dahil sa pagkilos ng mga aktibong metabolite. Pagkatapos ng oral administration, mas mababa sa 2% ng atorvastatin ay matatagpuan sa ihi.

Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga pasyente ng matatanda

Ang konsentrasyon ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite sa plasma ay mas mataas sa malusog na mga pasyente na may edad na 65 taong gulang at mas matanda (Cmax ng tungkol sa 40%, AUC sa pamamagitan ng halos 30%) kaysa sa mga batang pasyente, habang ang epekto ng pagbaba ng lipid ng therapy ay maihahambing sa na naobserbahan sa populasyon mga batang pasyente.

Sa mga klinikal na pag-aaral, ang maliwanag na oral clearance ng atorvastatin sa mga pasyente ng bata ay pareho sa na sa mga matatanda na may allometric scaling sa pamamagitan ng bigat ng katawan. Sa buong buong spectrum ng paggamit ng atorvastatin at o-hydroxyatorvastatin, isang matatag na pagbaba sa mababang-density na lipoprotein kolesterol (Cs-LDL) at kabuuang antas ng kolesterol (Cs).

Ang konsentrasyon ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite sa kababaihan ay naiiba (Cmax humigit-kumulang na 20% na mas mataas at AUC na humigit-kumulang na 10% na mas mababa) mula sa mga lalaki, gayunpaman, ang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa epekto ng gamot sa lipid metabolismo sa kalalakihan at kababaihan ay hindi napansin.

Ang sakit sa bato ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite sa plasma ng dugo at ang kanilang epekto ng pagbaba ng lipid, samakatuwid, ang pag-aayos ng dosis para sa mga naturang pasyente ay hindi kinakailangan.

Hindi malamang na ang hemodialysis ay hahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa clearance ng atorvastatin, dahil ang gamot ay makabuluhang nauugnay sa mga protina ng plasma.

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite ay nagdaragdag nang malaki (Cmax ng 16 beses, AUC humigit-kumulang na 11 beses) sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ng atay (Class-Child-Pugh B).

Ang impluwensya ng gene polymorphism SLCO1B1

Ang metabolismo sa atay ng lahat ng mga HMG-CoA reductase inhibitors, kabilang ang atorvastatin, ay nagsasangkot ng paglahok ng mga protina ng transporter ng OATP1B1. Ang mga pasyente na may SLCO1B1 gene polymorphism ay nakalantad sa pagtaas ng pagkakalantad sa atorvastatin, na maaaring dagdagan ang panganib ng rhabdomyolysis. Ang polymorphism sa pag-encode ng gene ng OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) ay nagdudulot ng isang 2.4-tiklop na pagtaas sa pagkakalantad ng atorvastatin (AUC) kumpara sa mga taong walang ganitong genotype na variant (c.521TT). Sa mga nasabing pasyente, ang paglabag sa hepatic uptake ng atorvastatin dahil sa isang genetic disorder ay posible rin. Ang mga posibleng kahihinatnan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito sa pagiging epektibo ng gamot ay hindi nalalaman.

Mga parmasyutiko

Ang Torvacard ay isang pumipili na mapagkumpitensyang mapagkumpitensya ng HMG-CoA reductase, isang pangunahing enzyme na nagko-convert ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA sa mevalonic acid, isang paunang hakbang sa mga steroid, kabilang ang kolesterol.

Ang Hepatic triglycerides at kolesterol ay kasama sa napakababang density ng lipoproteins (VLDL), pumapasok sa plasma ng dugo at dinala sa mga peripheral na tisyu. Ang mababang density ng lipoproteins (LDL) ay nabuo mula sa VLDL, na kung saan ay nasasalamin sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa mga receptor na may mataas na pagkakaugnay para sa LDL.

Binabawasan ng Torvacard ang plasma kolesterol at serum lipoproteins sa pamamagitan ng pag-iwas sa HMG-CoA reductase at karagdagang biosynthesis ng kolesterol sa atay, at pinatataas din ang bilang ng mga hepatic LDL na mga receptor sa ibabaw ng cell, pinapahusay ang pagtaas at catabolismo ng LDL-C.

Binabawasan ng Torvacard ang konsentrasyon at bilang ng mga partikulo ng LDL. Ang Torvacard ay nagdudulot ng isang binibigkas at patuloy na pagtaas sa aktibidad ng mga receptor ng LDL kasabay ng kanais-nais na mga pagbabago sa kalidad ng nagpapalipat-lipat na mga particle ng LDL. Ang Torvacard ay epektibong binabawasan ang antas ng LDL-C sa mga pasyente na may homozygous namamana na hypercholesterolemia (hanggang sa 20%), lumalaban sa therapy sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng lipid.

Binabawasan ng Torvacard ang kabuuang konsentrasyon ng kolesterol sa pamamagitan ng 30-46%, LDL kolesterol sa pamamagitan ng 41-61%, apolipoprotein B sa pamamagitan ng 34-50%, triglycerides ng 14-33% at VLDL sa mga pasyente na may heterozygous at homozygous familial hypercholesterolemia, halo-halong mga form ng hypercholesterolemia, , pati na rin sa mga pasyente na may diyabetis na hindi nakasalalay sa insulin.

Ang pagbawas ng kabuuang kolesterol, ang LDL kolesterol at apolipoprotein B ay binabawasan ang panganib ng pagbuo ng sakit sa cardiovascular at ang panganib ng kamatayan.

Mga indikasyon para magamit

- sa kumbinasyon ng isang diyeta para sa paggamot ng mga pasyente na may isang pagtaas ng nilalaman ng plasma ng kabuuang kolesterol, LDL-C, apolipoprotein B at triglycerides at isang pagtaas sa HDL-C sa mga pasyente na may pangunahing hypercholesterolemia (heterozygous familial at non-familial hypercholesterolemia), pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia Ang IIa at IIb ayon kay Frederickson), na may isang pagtaas ng nilalaman ng triglycerides sa plasma ng dugo (uri ng IV ayon kay Frederickson) at mga pasyente na may dysbetalipoproteinemia (uri III ayon kay Frederickson), sa kawalan ng isang sapat na epekto sa di oterapii

- upang mabawasan ang mga antas ng plasma ng dugo ng kabuuang kolesterol at LDL-C sa mga pasyente na may homozygous familial hypercholesterolemia na may hindi sapat na pagiging epektibo ng therapy sa diyeta at iba pang mga pamamaraan ng paggamot na hindi parmasyutiko

- upang mabawasan ang panganib ng nakamamatay na mga resulta ng coronary heart disease at ang mga panganib ng pagbuo ng myocardial infarction, angina pectoris, stroke at upang mabawasan ang pangangailangan para sa mga revascularization na pamamaraan sa mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular at / o dyslipidemia, pati na rin kung ang mga sakit na ito ay hindi napansin, ngunit may hindi bababa sa tatlong mga panganib na kadahilanan para sa pagbuo ng coronary heart disease, tulad ng edad na higit sa 55 taon, paninigarilyo, arterial hypertension, mababang plasma concentrations ng HDL-C, at mga kaso ng maagang pag-unlad ng coronary heart disease sa mga kamag-anak

- kasabay ng isang diyeta para sa paggamot ng mga bata na may edad na 10-17 taon na may isang nadagdagan na nilalaman ng plasma ng kabuuang kolesterol, LDL-C at apolipoprotein B na may heterozygous familial hypercholesterolemia, kung pagkatapos ng sapat na therapy sa diyeta ang antas ng LDL-C ay nananatiling> 190 mg / dl o ang antas ng Ang LDL ay nananatili> 160 mg / dl, ngunit may mga kaso ng maagang pag-unlad ng sakit sa cardiovascular sa mga kamag-anak o dalawa o higit pang mga panganib na kadahilanan para sa pagbuo ng sakit sa cardiovascular sa isang bata

Dosis at pangangasiwa

Bago gamitin ang Torvacard, ang pasyente ay dapat na inireseta ng isang pamantayang diyeta na nagpapababa ng lipid, pag-eehersisyo at pagbaba ng timbang upang makontrol ang hypercholesterolemia, pati na rin ang paggamot sa pinagbabatayan na sakit. Ang diyeta ay dapat na sundin sa buong panahon ng therapy kasama ang Torvacard. Ang dosis ay dapat mapili nang isa-isa depende sa paunang antas ng HDL-C, ang layunin ng therapy at tugon ng pasyente.

Ang karaniwang panimulang dosis ay 10 mg isang beses araw-araw. Ang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa sa pagitan ng 4 na linggo o higit pa. Ang maximum na dosis ay 80 mg isang beses sa isang araw.

Isang pang-araw-araw na dosis ng Torvacard ay kinuha nang isang beses sa anumang oras ng araw na may pagkain o anuman ang oras ng pagkain. Ang tagal ng paggamot ay natutukoy ng indibidwal na dumadalo sa manggagamot.

Pangunahing hypercholesterolemiaat pinagsama(halo-halong)hyperlipidemia

Torvacard 10 mg isang beses araw-araw. Ang therapeutic effect ay karaniwang sinusunod sa loob ng 2 linggo, at ang maximum na therapeutic effect ay karaniwang nakamit sa loob ng 4 na linggo. Ang epekto ay suportado ng patuloy na therapy.

Heterozygous familial hypercholesterolemia

Ang mga pasyente ay dapat magsimula ng paggamot sa isang dosis ng 10 mg bawat araw ng Torvacard. Kapag pumipili ng isang dosis, dapat gamitin ang isang indibidwal na diskarte, dapat na nababagay ang dosis tuwing 4 na linggo hanggang 40 mg bawat araw. Pagkatapos nito, ang dosis ng Torvacard ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg bawat araw o 40 mg isang beses sa isang araw ay maaaring kunin kasama ng isang gamot na nagpapabuti sa pag-aalis ng apdo acid.

Homozygous familial hypercholesterolemia

Ang dosis ng Torvacard sa mga pasyente na may homozygous familial hypercholesterolemia ay mula 10 hanggang 80 mg bawat araw. Ang Torvacard ay dapat gamitin sa mga pasyente bilang suplemento sa iba pang mga uri ng lipid-lowering therapy (halimbawa, LDL apheresis), o kung hindi magagamit ang naturang therapy.

Prophylaxis ng Cardio-sakit sa vascular

Sa pangunahing pag-iwas, ang dosis ay 10 mg / araw. Posible na ang mas mataas na dosis (higit sa 10 mg bawat araw) ay kinakailangan upang makamit ang iyong mga antas ng target na kolesterol (LDL), tulad ng inirerekumenda ng iyong doktor.

Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang Torvacard ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic. Ang pagtanggap ng Torvakard kontraindikado sa mga pasyente na may aktibong sakit sa atay.

Mga pasyente ng matatanda

Ayon sa mga resulta ng pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot, ang mga pasyente na mas matanda sa 70 taon ay inirerekomenda na gumamit ng mga dosis na katulad sa mga ginagamit para sa lahat ng iba pang mga kategorya ng mga pasyente.

Pediatric na paggamit

Ang paggamit sa pediatrics ay dapat isagawa lamang ng mga doktor na may karanasan sa paggamot ng pediatric hyperlipidemia, habang ang mga pasyente ay dapat na regular na sinusubaybayan upang masuri ang pag-unlad na ginawa.

Para sa mga pasyente na 10 taong gulang at mas matanda, ang inirekumendang panimulang dosis ng atorvastatin ay 10 mg bawat araw na may pagtatanaw ng hanggang sa 20 mg bawat araw. Ang titration ay dapat isagawa alinsunod sa isang indibidwal na reaksyon at isinasaalang-alang ang pagpapahintulot ng gamot sa mga pasyente ng bata. Sa kasalukuyan, may limitadong impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot para sa mga bata na nakatanggap ng mga dosis sa itaas ng 20 mg, na tumutugma sa humigit-kumulang na 0.5 mg / kg.

May limitadong karanasan sa paggamot sa mga bata na may gamot na may edad 6 hanggang 10 taon. Ang Atorvastatin ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng mga bata na wala pang 10 taong gulang.

Ang iba pang mga form / concentrations ng dosis ay maaaring mas angkop para sa pangkat ng mga pasyente na ito.

Ang Torvacard ay inilaan para sa oral administration. Ang bawat araw-araw na dosis ng Torvacard ay kinuha bilang isang buo nang isang beses sa anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.

Mga epekto

Ang saklaw ng masamang epekto sa mga pagsubok sa klinikal na nakalista sa ibaba ay natutukoy gamit ang mga sumusunod na pamantayan: madalas (≥1 / 100 hanggang 1/10), hindi madalas (≥ 1/1000 hanggang 1/100), bihira (≥ 1/10000 hanggang 1 / 1000), napakabihirang (hanggang sa 1/10000), na may isang hindi kilalang dalas (hindi matantya mula sa magagamit na data).

- sakit sa pharynx at larynx, nosebleeds

- constipation, flatulence, dyspepsia, pagduduwal, pagtatae

- myalgia, arthralgia, sakit sa limbs, kalamnan cramp, pamamaga ng mga kasukasuan, sakit sa likod

- paglihis ng mga parameter ng laboratoryo ng pag-andar ng atay, isang pagtaas sa antas ng creatine kinase sa dugo

- hypoglycemia, pagtaas ng timbang, anorexia

- bangungot, hindi pagkakatulog

- pagkahilo, paresthesia, hyposthesia, dysgeusia (panlasa ng panlasa), amnesia

- pagsusuka, sakit sa itaas at mas mababang mga bahagi ng lukab ng tiyan, belching, pancreatitis

- urticaria, pantal sa balat, nangangati, alopecia (focal alopecia)

- sakit sa leeg, pagkapagod ng kalamnan

- malaise, pangkalahatang kahinaan, sakit sa dibdib, peripheral edema, pagkapagod, hyperthermia

- ang pagkakaroon ng mga puting selula ng dugo sa ihi

- Edema ni Quincke, bullous dermatitis, kasama ang polymorphic erythema, Steven-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis

- myopathy, myositis, rhabdomyolysis, tendinopathy (pinsala sa tendon), kung minsan ay kumplikado sa pagkalagot

Hindi madalas kilala(imposible upang matukoy mula sa magagamit na data)

- Immuno-mediated necrotizing myopathy

Sa ilang mga statins

- Dysfunction ng sexual function

- pambihirang mga kaso ng interstitial na sakit sa baga, lalo na sa matagal na therapy

- diabetes mellitus: ang dalas ay nakasalalay sa pagkakaroon o kawalan ng mga kadahilanan ng peligro (pag-aayuno ng konsentrasyon ng asukal sa dugo ng higit sa 5.6 mmol / L, BMI na higit sa 30 kg / m2, nakataas na triglycerides, kasaysayan ng hypertension).

Tulad ng iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors, ang mga pasyente na tumatanggap ng atorvastatin ay nakaranas ng pagtaas sa mga transaminases. Ang mga pagbabagong ito, bilang isang patakaran, ay mahina, panandali at hindi nangangailangan ng pagkagambala sa paggamot. Ang isang makabuluhang klinikal na pagtaas (higit sa 3 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal) ng mga serum transaminases ay naganap sa 0.8% ng mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin. Ang pagtaas na ito ay umaasa sa dosis at mababalik sa lahat ng mga pasyente.

Mahigit sa 3-tiklop na labis sa itaas na limitasyon ng normal para sa serum creatine kinase (CC) na antas ay na-obserbahan sa 2.5% ng mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin, isang katulad na tagapagpahiwatig ang sinusunod sa mga klinikal na pagsubok at para sa iba pang mga HMG-CoA reductase inhibitors. Ang isang 10-tiklob na labis sa itaas na limitasyon ng normal na naganap sa 0.4% ng mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin.

Sidekilos sa mga bata

- nadagdagan ang mga antas ng ALT, nadagdagan ang mga antas ng creatine phosphokinase sa dugo

Batay sa magagamit na data, maipapalagay na ang dalas, uri at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon sa mga bata na kumukuha ng atorvastatin ay kapareho sa mga matatanda. Sa kasalukuyan, may limitadong impormasyon tungkol sa pangmatagalang kaligtasan ng gamot para sa mga pasyente ng bata.

Contraindications

- sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap ng gamot

- aktibong sakit sa atay o isang pagtaas sa aktibidad ng serum transaminases (higit sa 3 beses kumpara sa itaas na limitasyon ng pamantayan) ng hindi kilalang pinanggalingan

- mga pasyente na may namamana na lactose intolerance, kakulangan ng enzyme LAPP-lactase, malabsorption ng glucose-galactose

- pagbubuntis at paggagatas, pati na rin ang mga kababaihan ng edad ng pagsilang na hindi gumagamit ng sapat na pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis

- mga batang wala pang 10 taong gulang

Pakikihalubilo sa droga

Ang epekto ng mga gamot na pinangangasiwaan ng gamot sa epekto ng atorvastatin

Ang Atorvastatin ay sinusukat ng cytochrome P4503A4 (CYP3A4) at isang substrate para sa mga protina ng transportasyon, halimbawa, transporter ng pagkuha ng atay - OATP1B1. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na inhibitor ng CYP3A4 o mga protina sa transportasyon ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo at dagdagan ang panganib ng myopathy.

Gayundin, ang panganib ay maaaring tumaas habang kumukuha ng atorvastatin sa iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng myopathy, halimbawa, sa mga derivatives ng fibric acid at ezetimibe.

Napakahusay na CYP3A4 inhibitors ay ipinakita upang makabuluhang taasan ang mga atorvastatin na konsentrasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga makapangyarihang mga inhibitor ng CYP3A4 (halimbawa, cyclosporine, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, styripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole at HIV protease inhibitors, kabilang ang ritonavir, lopinavir, atazanav, . Kung ang co-administration ng mga gamot na ito na may atorvastatin ay hindi maiiwasan, ang paunang at maximum na dosis ng atorvastatin ay dapat mabawasan, at ang naaangkop na klinikal na pagsubaybay sa mga pasyente ay inirerekomenda.

CYP3A4 Katamtamang Inhibitors

Ang katamtaman na kumikilos na CYP3A4 inhibitors (hal., Erythromycin, diltiazem, verapamil at fluconazole) ay maaaring maging sanhi ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Ang isang mas mataas na peligro ng myopathy ay sinusunod kapag gumagamit ng erythromycin sa kumbinasyon ng mga statins. Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng mga gamot sa pag-aaral ng mga epekto ng amiodarone o verapamil sa atorvastatin ay hindi pa isinasagawa. Itinatag na ang amiodarone at verapamil ay pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4, samakatuwid, ang kanilang pinagsamang paggamit sa atorvastatin ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa pagkilos nito. Kaya, kinakailangan upang magreseta ng isang mas mababang maximum na dosis ng atorvastatin at inirerekomenda na magsagawa ng naaangkop na pagsubaybay sa klinikal na mga pasyente habang kumukuha ng gamot na may katamtaman na kumikilos na mga inhibitor ng CYP3A4. Ang angkop na mga obserbasyon sa klinikal ay inirerekomenda pagkatapos ng pagsisimula ng therapy o pagkatapos ng pagsasaayos ng dosis ng inhibitor.

Ang magkakasamang paggamit ng atorvastatin na may mga cytochrome P4503A inducers (halimbawa, na may efavirenz, rifampicin, wort ni San Juan) ay maaaring humantong sa isang variable na pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma. Dahil sa dobleng mekanismo ng pakikipag-ugnay ng rifampicin (induction ng cytochrome P4503A at pagsugpo sa transporter ng pagsipsip ng gamot ng atay OATP1B1), ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at rifampicin ay inirerekomenda, dahil ang pagkuha ng atorvastatin ng ilang oras pagkatapos ng rifampicin ay nagdudulot ng isang makabuluhang pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin at rifampicin ay inirerekomenda, dahil ang pagkuha ng atorvastatin ng ilang oras pagkatapos ng rifampicin ay nagdudulot ng isang makabuluhang pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin at rifampicin. Gayunpaman, ang epekto ng atorvastatin sa konsentrasyon ng rifampicin sa mga hepatocytes ay hindi pa naitatag, samakatuwid, kung ang pag-uutos na naaangkop ay hindi maiiwasan, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente ay dapat gawin nang may pagtingin sa pagiging epektibo ng therapy.

Mga Ininteritor ng Protina

Ang mga inhibitor ng protina ng transportasyon (hal., Cyclosporine) ay maaaring mapahusay ang pangkalahatang epekto ng atorvastatin. Ang epekto ng pagsugpo sa pagsipsip ng mga transporters ng gamot sa atay sa konsentrasyon ng atorvastatin sa mga hepatocytes ay hindi alam. Kung ang paggamit ng concomitant ay hindi maiiwasan, inirerekumenda na bawasan ang dosis at magsagawa ng klinikal na pagsubaybay sa pagiging epektibo ng therapy.

Mga derivatives ng Gemfibrozil / fibroic acid

Ang fibrate monotherapy kung minsan ay nagdudulot ng mga problema sa muscular system, kabilang ang rhabdomyolysis. Ang peligro na ito ay maaaring tumaas kasama ang paggamit ng fibroic acid at atorvastatin. Kung ang paggamit ng concomitant ay hindi maiiwasan, upang makamit ang isang therapeutic na layunin, kinakailangan upang magreseta ng pinakamaliit na dosis ng atorvastatin at maayos na subaybayan ang mga pasyente.

Ang Ezetimibe monotherapy ay nagdudulot ng mga problema sa muscular system, kabilang ang rhabdomyolysis. Samakatuwid, ang peligro na ito ay maaaring tumaas sa magkakasabay na paggamit ng ezetimibe at atorvastatin. Inirerekomenda ang naaangkop na klinikal na pagsubaybay ng naturang mga pasyente.

Ang konsentrasyon ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite sa plasma ay mas mababa (humigit-kumulang na 25%) kumpara sa concomitant therapy na may colestipol at atorvastatin. Ang epekto sa antas ng lipids ay mas malaki sa sabay-sabay na pangangasiwa ng mga paghahanda ng atorvastatin at colestipol kumpara sa antas ng monotherapy sa mga gamot na ito.

Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnay ng atorvastatin at fusidic acid ay hindi isinagawa. Tulad ng sa iba pang mga statins, sa panahon ng mga obserbasyon sa post-rehistrasyon ng concomitant therapy na may atorvastatin at fusidic acid, ang mga problema sa kalamnan ay nabanggit, kabilang ang rhabdomyolysis. Hindi alam ang mekanismo ng pakikipag-ugnay na ito. Ang mga pasyente ay dapat na masubaybayan nang mabuti, at sa ilang mga kaso, pansamantalang suspindihin ang pamamahala ng atorvastatin.

Bagaman walang pag-aaral sa pakikipag-ugnay sa atorvastatin at colchicine na isinasagawa, ang mga kaso ng myopathy ay naiulat na may concomitant therapy na may atorvastatin at colchicine, at samakatuwid ay dapat na mag-ingat kapag nagrereseta ng atorvastatin na may colchicine.

Ang epekto ng atorvastatin sa ibinahaging gamot

Sa pinagsamang paggamit ng maraming dosis ng digoxin at 10 mg ng atorvastatin, ang pagtaas ng balanse ng balanse ng digoxin. Ang mga pasyente na kumukuha ng digoxin ay napapailalim sa pangangasiwa sa medisina.

Ang pinagsamang paggamit ng atorvastatin at oral contraceptives ay nagdudulot ng pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng norethindrone at ethinyl estradiol.

Walang nakitang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng atorvastatin sa warfarin.

Naiulat napakabihirang mga kaso mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika sa anticoagulants. Bago simulan ang paggamot sa atorvastatin at higit pa sa simula ng paggamot, inirerekomenda upang matukoy ang oras ng prothrombin sa mga pasyente na kumukuha ng mga antimonagulant ng Coumarin.

Inirerekomenda na babaan ang paunang dosis at upang magsagawa ng klinikal na pagsubaybay sa mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin at boceprevir nang sabay. Ang pang-araw-araw na dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 20 mg sa panahon ng magkakasamang therapy na may boceprevir.

Ang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnay sa droga ay isinagawa lamang sa mga matatanda. Ang antas ng pakikihalubilo ng gamot sa mga bata ay hindi kilala. Ang mga tagapagpahiwatig ng mga pakikipag-ugnayan para sa mga may sapat na gulang ay ipinakita sa itaas, samakatuwid, kapag tinatrato ang mga bata, "Ang mga espesyal na tagubilin" ay dapat isaalang-alang.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Ang gamot ay ayon sa kaugalian na ginawa sa form factor ng mga tablet ng alinman sa puti o malapit sa puting kulay, na pinahiran ng isang lamad ng pelikula, ay biconvex at hugis-itlog.

• Ang 1 tablet ay naglalaman ng 40, 20 mg o 10 mg ng atorvastatin.

Klinikal at parmasyutiko na grupo: gamot na nagpapababa ng lipid.

Espesyal na mga tagubilin

Pagkilos sa atay

Bago ang paggamot at pana-panahong matapos ang pagkumpleto nito, dapat gawin ang mga pag-aaral ng pag-andar sa atay. Gayundin, ang mga pagsubok sa pagpapaandar sa atay ay dapat gawin sa mga pasyente na may anumang mga palatandaan o sintomas na nagpapahiwatig ng pinsala sa atay. Sa kaso ng isang pagtaas sa nilalaman ng hepatic transaminases, ang kanilang antas ay dapat na subaybayan hanggang maabot ang mga limitasyon ng pamantayan. Kung ang pagtaas ng mga antas ng transaminase ay higit sa 3 beses sa itaas na limitasyon ng normal, patuloy, inirerekomenda na bawasan ang dosis o ganap na kanselahin ang dosis.

Ang Torvacard ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na kumonsumo ng labis na dami ng mga inuming nakalalasing at / o may kasaysayan ng sakit sa atay.

Ang mga pasyente na nagkaroon ng hemorrhagic stroke o lumilipas na ischemic attack.

Para sa mga pasyente na nagkaroon ng hemorrhagic stroke o lacunar infarction ng utak, ang balanse ng mga panganib at benepisyo ng 80 mg ng atorvastatin ay hindi sigurado. Sa ganitong mga pasyente, bago simulan ang paggamot, ang potensyal na peligro ng hemorrhagic stroke ay dapat na maingat na isinasaalang-alang.

Ang pagkilos ng kalamnan ng kalamnan

Ang Torvacard, tulad ng iba pang mga inhibitor ng HMG-CoA reductase, ay maaaring sa mga bihirang kaso ay nakakaapekto sa mga kalamnan ng kalansay at maging sanhi ng myalgia, myositis, myopathy, na maaaring sumulong sa rhabdomyolysis, isang sakit na nagbabanta sa buhay na nailalarawan sa isang makabuluhang pagtaas sa mga antas ng creatine phosphokinase (sa 10 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal (VGN)), myoglobinemia at myoglobinuria, na maaaring humantong sa pagbuo ng pagkabigo sa bato.

Ang Torvacard ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga predisposing factor para sa pagpapaunlad ng rhabdomyolysis. Ang antas ng creatine phosphokinase (CPK) ay dapat masukat bago ang paggamot sa mga statins sa mga sumusunod na sitwasyon:

mga namamana na sakit sa kalamnan sa isang personal o kasaysayan ng pamilya

isang kasaysayan ng toxicity ng kalamnan dahil sa statin o fibrate history

isang kasaysayan ng sakit sa atay at / o makabuluhang pag-inom ng alkohol

- sa mga matatandang pasyente (higit sa 70 taon), ang pangangailangan para sa mga sukat na ito ay dapat isaalang-alang na isinasaalang-alang ang pagkakaroon ng iba pang mga predisposing na kadahilanan para sa pagbuo ng rhabdomyolysis.

- mga sitwasyon kung saan posible ang pagtaas sa antas ng ilang mga sangkap ng plasma ng dugo, halimbawa, sa pakikipag-ugnayan ng mga gamot, pati na rin sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente, kabilang ang mga taong may namamana na sakit.

Sa ganitong mga sitwasyon, ang panganib ng paggamot ay dapat isaalang-alang na may kaugnayan sa mga posibleng benepisyo, at inirerekomenda ang klinikal na pagsubaybay. Hindi dapat magsimula ang Therapy kung ang mga antas ng CPK ay makabuluhang mas mataas (higit sa 5 beses na mas mataas kaysa sa VGN) normal.

Pagsukat sa Antas ng Creatine Kinase

Hindi mo dapat sukatin ang antas ng creatine phosphokinase (CPK) pagkatapos ng matinding pisikal na aktibidad o sa pagkakaroon ng isang posibleng alternatibong dahilan para sa pagtaas ng CPK, dahil dito pinupuri ang interpretasyon ng mga halaga. Kung ang mga antas ng CPK ay makabuluhang lumampas sa paunang antas (higit sa 5 beses na mas mataas kaysa sa VGN), upang kumpirmahin ang resulta, ulitin ang pag-aaral pagkatapos ng 5 hanggang 7 araw.

Impormasyon ng Pasyente

Ang mga pasyente ay dapat na binigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na agad na iulat ang paglitaw ng sakit sa kalamnan, cramp o kahinaan, lalo na kung sila ay sinamahan ng malaise o lagnat. Kung naganap ang mga sintomas na ito sa panahon ng paggamot sa Torvacard, dapat masusukat ang mga antas ng CPK. Kung ang napansin na mga antas ng CPK ay makabuluhang nadagdagan (higit sa 5 beses na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng pamantayan), ang mga sintomas ng kalamnan ay malubha at nagiging sanhi ng pang-araw-araw na kakulangan sa ginhawa, dapat mong isaalang-alang ang nakakaabala na paggamot.

Kung ang mga sintomas ay lumilipas at ang mga antas ng CPK ay bumalik sa normal, dapat isaalang-alang ang pagsasaalang-alang sa muling paggamit ng Torvacard o paggamit ng isang alternatibong statin sa mga minimal na dosis at may maingat na pagsubaybay.

Ang Atorvastatin ay dapat na itigil kung ang isang makabuluhang pagtaas sa antas ng QC ay napansin (higit sa 10 beses na mas mataas kaysa sa VGN), o kung ang rhabdomyolysis o hinala ng sakit na ito ay nasuri.

Kaugnayang paggamotiba panakapagpapagalingnangangahulugan

Ang panganib ng rhabdomyolysis ay nagdaragdag sa paggamit ng atorvastatin sa parehong oras tulad ng ilang mga gamot na maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo, halimbawa, na may malakas na CYP3A4 inhibitors o mga protina sa transportasyon (tulad ng cyclosporine, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, styripentol, itraconazonazole at mga inhibitor ng protease ng HIV, kabilang ang ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, saquinavir, fosamprenavir, atbp.). Bilang karagdagan, ang panganib ng myopathy ay maaaring tumaas sa sabay na paggamit ng gemfibrozil at iba pang mga derivatives ng fibroic acid, boceprevir, erythromycin, niacin at ezetimibe, telaprevir, o isang kombinasyon ng tipranavir / ritonavir. Sa halip na mga gamot na ito, kung maaari, isaalang-alang ang posibilidad ng pagreseta ng mga alternatibong (hindi nakikipag-ugnay) na gamot.

Sobrang bihirang naiulat immune-mediated necrotic myopathy (IONM) habang o pagkatapos ng paggamot sa statin. Ang IONM ay klinikal na nailalarawan sa pamamagitan ng patuloy na proximal na kahinaan ng kalamnan at nadagdagan na aktibidad ng serum creatine kinase, na nagpapatuloy sa kabila ng paghinto ng paggamot sa statin.

Kung ang co-administration ng mga gamot na ito na may atorvastatin ay kinakailangan, ang mga benepisyo at panganib ng concomitant therapy ay dapat na maingat na pag-aralan. Kung ang mga pasyente ay kumukuha ng mga gamot na nagpapataas ng konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin, inirerekomenda na inireseta ang isang mas mababang maximum na dosis ng atorvastatin. Sa kaso ng paggamit ng malakas na mga inhibitor ng CYP3A4, kinakailangan upang magreseta ng isang mas mababang paunang dosis ng atorvastatin, at inirerekomenda din na magsagawa ng naaangkop na pagsubaybay sa klinikal na mga pasyente na ito.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at fusidic acid ay hindi inirerekomenda, samakatuwid, ang atorvastatin therapy ay maaaring pansamantalang suspindihin sa panahon ng paggamot na may fusidic acid.

Pediatric na paggamit

Ang kaligtasan ng gamot at ang epekto nito sa pag-unlad ng mga bata ay hindi naitatag.

Interstitial na sakit sa baga

Lubhang bihirang mga kaso ng interstitial na sakit sa baga ay naiulat na may partikular na pang-matagalang paggamit ng ilang mga statins. Ang mga sumusunod na sintomas ay napansin: igsi ng paghinga, hindi produktibong ubo at pagkasira sa pangkalahatang kalusugan (pagkapagod, pagbaba ng timbang, at lagnat). Kung mayroong isang hinala na ang pasyente ay may sakit na interstitial pulmonary, dapat na ipagpapatuloy ang statin therapy.

Ang ilang katibayan ay nagmumungkahi na ang mga statins bilang isang klase ng mga gamot ay nagdaragdag ng glucose sa dugo, at sa ilang mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng diabetes, ang hyperglycemia ay maaaring maabot ang lawak kung saan ipinapayong magreseta ng isang pormal na paggamot sa diyabetis. Gayunpaman, ang peligro na ito ay na-offset sa pamamagitan ng pagbaba sa panganib ng pagbuo ng mga sakit sa vascular sa tulong ng mga statins at, samakatuwid, ay hindi dapat maging dahilan para sa pagtigil sa paggamot sa mga statins. Ang pagsubaybay sa mga pasyente na nasa peligro (na may glucose glucose sa 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m, nakataas na triglycerides, hypertension) ay dapat isagawa kapwa sa pamamagitan ng mga klinikal at biochemical control na pamamaraan alinsunod sa mga rekomendasyong pambansa.

Ang paggamit ng isang malaking halaga ng juice ng suha habang kumukuha ng atorvastatin ay hindi inirerekomenda.

Ang Torvacard ay naglalaman ng lactose monohidrat. Ang mga pasyente na may bihirang namamana na galactose intolerance, kakulangan ng Lapp lactase o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat kumuha ng gamot na ito.

Ang Torvacard ay kontraindikado sa pagbubuntis. Ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat gumawa ng naaangkop na mga hakbang sa pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng paggamot sa Torvacard. Walang kinokontrol na klinikal na pag-aaral ng atorvastatin sa mga buntis na kababaihan ang isinagawa. Mayroong ilang mga ulat ng congenital abnormalities pagkatapos ng intrauterine exposure sa HMG-CoA reductase inhibitors. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita na ang gamot ay may nakakalason na epekto sa pagpapaandar ng reproduktibo.

Ang paggamot ng ina na may atorvastatin ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng mevalonate sa pangsanggol, na kung saan ay isang hudyat sa biosynthesis ng kolesterol. Yamang ang atherosclerosis ay isang talamak na proseso, ang pag-aalis ng lipid-lowering therapy sa panahon ng pagbubuntis ay may kaunting epekto sa pang-matagalang mga panganib na nauugnay sa pangunahing hypercholesterolemia. Samakatuwid, ang Torvacard ay hindi dapat kunin ng mga buntis, mga kababaihan na nagpaplano ng pagbubuntis o pinaghihinalaan na sila ay buntis. Kailangang kanselahin ang paggamot sa Torvacard sa panahon ng pagbubuntis, o hanggang sa malinaw na itinatag na ang babae ay hindi buntis.

Ang data sa kung ang atorvastatin ay excreted sa gatas ng tao ay hindi magagamit. Sa mga daga, ang konsentrasyon ng atorvastatin at ang mga aktibong metabolite sa plasma ay katulad ng kanilang konsentrasyon sa gatas. Dahil sa potensyal para sa mga malubhang epekto, ang mga kababaihan na kumukuha ng Torvacard ay hindi dapat magpapasuso. Ang Atorvastatin ay kontraindikado sa panahon ng paggagatas.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan at potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Ibinigay ang mga epekto ng gamot, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na mga mekanismo.

Pagkilos ng pharmacological

Ang gamot na Torvacard, bilang isang pumipili ng mapagkumpitensyang mapagkumpitensya ng HMG-CoA reductase, ay humantong sa pagbaba ng kolesterol sa dugo. Ang Torvacard ay epektibo laban sa background ng homozygous familial hypercholesterolemia, na sa karamihan ng mga kaso ay hindi matapat sa therapy sa iba pang mga katulad na gamot.

Ang isang nasasalat na therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 1.5-2 na linggo, at ang maximum - pagkatapos ng isang buwan. Dagdag pa, sa hinaharap, ang epekto ng gamot ay napanatili.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang Torvacard ay dapat dalhin nang pasalita sa anumang maginhawang oras ng araw, anuman ang pagkain. Bago magreseta ng gamot, inirerekomenda ang pasyente ng isang pamantayang diyeta na nagpapababa ng lipid, na dapat niyang sumunod sa buong panahon ng paggamot.

Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang mga paunang tagapagpahiwatig ng LDL-C, ang layunin ng paggamot at ang tugon ng pasyente sa therapy.

• Ang paunang dosis ay isang average ng 10 mg 1 oras / araw. Ang dosis ay nag-iiba mula 10 hanggang 80 mg 1 oras / araw. Ang gamot ay maaaring inumin sa anumang oras ng araw, anuman ang oras ng pagkain. Napili ang dosis na isinasaalang-alang ang mga unang antas ng LDL-C, ang layunin ng therapy at ang indibidwal na epekto. Sa simula ng paggamot at / o sa isang pagtaas ng dosis ng Torvacard, kinakailangan upang subaybayan ang mga antas ng lipid ng plasma tuwing 2-4 na linggo at ayusin nang naaayon ang dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg sa 1 dosis.
• Sa halo-halong hyperlipidemia at pangunahing hypercholesterolemia, bilang panuntunan, isang dosis ng 10 mg isang beses sa isang araw ay sapat na, isang makabuluhang epekto ng paggamot ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo. Pagkatapos ng 4 na linggo, ang maximum na therapeutic effect ay karaniwang naipakita, na nagpapatuloy sa matagal na paggamot.

Ang isang binibigkas na therapeutic effect ay sinusunod lamang pagkatapos ng 2 linggo ng sistematikong paggamot na may Torvacard, at ang maximum - pagkatapos ng isang buwan. Ayon sa mga pagsusuri ng Torvacard mula sa mga pasyente, na may matagal na paggamit ng gamot, napanatili ang nagreresulta na therapeutic effect.