Orlistat-Akrikhin: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Orlistat-Akrikhin

ATX Code: A08AB01

Aktibong sangkap: orlistat (orlistat)

Tagagawa: Polfarma S.A., Poland Pabrika ng parmasyutiko (Poland)

Pag-update ng paglalarawan at larawan: 11.28.2018

Mga presyo sa mga parmasya: mula sa 674 rubles.

Orlistat-Akrikhin - isang gamot na nagpapababa ng lipid, isang inhibitor ng lipase ng gastrointestinal tract.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang isang produkto na may kape ay ginawa: sukat Hindi. 1, matapang na gulaman, asul, ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puting pulbos o bahagyang pinagsama ng mga aglomerates (7 o 14 na mga PC. Sa isang paltos, sa isang karton pack 3 blisters ng 7 mga PC., O 3 blisters ng 14 na mga PC. ., o 6 blisters ng 14 na mga PC. at mga tagubilin para sa paggamit ng Orlistat-Akrikhin).

1 capsule ay naglalaman ng:

• aktibong sangkap: orlistat - 120 mg,
• karagdagang mga sangkap: sodium carboxymethyl starch, microcrystalline cellulose, sodium lauryl sulfate, anhydrous colloidal silicon dioxide,
• capsule shell: titanium dioxide (E171), gelatin, indigo carmine (E132).

Mga parmasyutiko

Ang Orlistat ay isang tiyak na mahabang kumikilos na gastrointestinal lipase inhibitor. Ang sangkap na ito ay nagpapakita ng epekto nito sa lumen ng tiyan at maliit na bituka sa pamamagitan ng pagbubuo ng isang covalent bond na may aktibong serine center ng gastric at pancreatic lipases. Bilang resulta ng impluwensya ng ahente na nagpapababa ng lipid, ang hindi aktibo na enzyme ay nawawala ang kakayahang sirain ang mga taba na ibinigay ng pagkain sa anyo ng triglycerides (TG) sa monoglycerides at hinihigop ang mga libreng fatty acid. Dahil ang mga undigested na TG ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract (GIT), mas kaunting mga calorie ang pumapasok sa katawan, at bilang isang resulta, ang pagbaba ng timbang ng katawan. Kaya, ang therapeutic na epekto ng gamot ay isinasagawa nang walang pagsipsip nito sa sistemikong sirkulasyon. Dahil sa aktibidad ng orlistat, 24–48 na oras pagkatapos ng oral administration ng gamot sa dumi ng tao, ang pagtaas ng konsentrasyon ng taba. Sa pamamagitan ng humahantong sa isang pagbawas sa taba ng depot, ang Orlistat-Akrikhin ay nagbibigay ng epektibong kontrol sa timbang ng katawan.

Sa mga klinikal na pagsubok, kabilang ang mga napakatabang pasyente, sa pangkat ng mga pasyente na tumatanggap ng orlistat, nagkaroon ng mas malinaw na pagkawala ng timbang ng katawan kumpara sa mga pasyente sa diyeta lamang. Ang pagbawas ng timbang ay na-obserbahan na sa unang 2 linggo pagkatapos simulan ang pangangasiwa ng Orlistat-Akrikhin at pagkatapos ay sa loob ng 6-12 na buwan kahit na mayroong negatibong tugon sa therapy sa diyeta.

Ang isang istatistikong makabuluhang makabuluhang pagpapabuti sa profile ng mga kadahilanan na may kaugnayan sa labis na katabaan ay naitala sa loob ng dalawang taon. Bilang karagdagan, nagkaroon ng isang makabuluhang pagbaba sa mga deposito ng taba ng katawan kung ihahambing sa pangkat ng placebo. Ang Orlistat ay ipinakita rin na maging epektibo kapag ginamit upang maiwasan ang pagtaas ng timbang. Humigit-kumulang sa kalahati ng mga pasyente ang nagpakita ng pagtaas ng timbang na hindi hihigit sa 25% ng nawala, at sa pangalawang kalahati ng mga pasyente na lumahok sa pag-aaral, walang paulit-ulit na pagtaas ng timbang, o kahit na kasunod na pagbaba ng timbang ay naitala.

Sa mga klinikal na pagsubok, na tumatagal mula sa 6 na buwan hanggang 1 taon, ang mga pasyente na may labis na timbang o labis na katabaan at uri ng 2 diabetes mellitus kapag gumagamit ng orlistat ay nagpakita ng mas makabuluhang pagbaba ng timbang sa katawan kumpara sa mga pasyente na nasa diyeta lamang. Ang pagbaba ng timbang ay naganap pangunahin bilang isang resulta ng pagbawas sa pag-aalis ng mga fat fat sa katawan. Dapat pansinin na, sa mga pasyente na kasangkot sa pag-aaral, ang hindi sapat na kontrol ng glycemic ay madalas na sinusunod sa kabila ng pagkuha ng mga gamot na antidiabetic. Kapag nagpapagamot ng orlistat sa mga pasyente na ito, natagpuan ang isang makabuluhang pagpapabuti sa kontrol ng glycemic. Gayundin, sa panahon ng paggamit ng Orlistat-Akrikhin, ang isang pagbawas sa mga dosis ng mga ahente ng antidiabetic, konsentrasyon ng insulin, pati na rin ang pagbaba sa paglaban ng insulin ay sinusunod.

Ayon sa mga pag-aaral na tumatagal ng 4 na taon, natagpuan na sa orlistat therapy, ang panganib ng type 2 diabetes mellitus ay makabuluhang nabawasan - isang average ng 37% kumpara sa placebo. Ang banta na ito ay nabawasan ng humigit-kumulang 45% sa mga pasyente na may paunang pag-tolerate ng glucose sa glucose. Sa pangkat na tumatanggap ng orlistat, nagkaroon ng mas makabuluhang pagbaba sa bigat ng katawan kumpara sa pangkat ng placebo, at bilang karagdagan - isang makabuluhang pagpapabuti sa profile ng mga kadahilanan ng metabolic na panganib. Ang nakamit na bagong antas ng timbang ng katawan ay pinanatili sa lahat ng 4 na taon ng pag-aaral.

Sa mga kabataan na may labis na labis na katabaan, ang isang 1-taong pag-aaral sa background ng paggamot na may orlistat ay naitala ang isang pagbawas sa index ng mass ng katawan (BMI), pati na rin ang pagbawas sa taba ng katawan at ang pag-ikot ng baywang at hips kumpara sa pangkat ng placebo. Gayundin, sa panahon ng pangangasiwa ng Orlistat-Akrikhin, ang mga kabataan ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbaba sa diastolic na presyon ng dugo (BP) kumpara sa mga taong nakatanggap ng isang placebo.

Mga Pharmacokinetics

Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mababang pagsipsip. 8 oras pagkatapos ng oral administration sa plasma, ang hindi nagbago na orlistat ay hindi natutukoy, dahil ang konsentrasyon nito ay hindi hihigit sa 5 ng / ml. Ang mga palatandaan ng pagsasama ng aktibong sangkap ay hindi napansin, na nagpapahiwatig ng isang napakaliit na antas ng pagsipsip.

Imposibleng maitaguyod ang dami ng pamamahagi, dahil ang produkto ay hindi praktikal. Sa vitro, ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma na halos ganap (99%), pangunahin sa mga lipoproteins at albumin. Sa kaunting dami, ang produkto ay maaaring tumagos sa mga pulang selula ng dugo. Ang metabolic na pagbabagong-anyo ng orlistat ay nangyayari pangunahin sa pader ng bituka na may pagbuo ng dalawang metabolite na hindi nagpapakita ng aktibidad na parmasyolohikal - M1 (apat na-lamad na hydrolyzed lactone singsing) at M3 (M1 na may isang nalinis na n-formylleucine na nalalabi).

Ang sangkap ay pinangunahing higit sa lahat sa pamamagitan ng bituka - mga 97% ng dosis na kinuha, sa halagang ito ay hindi nagbabago - mga 83%. Ang kabuuang pag-aalis ng lahat ng mga metabolite ng orlistat ng mga bato ay hindi lalampas sa 2% ng tinanggap na dosis ng gamot. Ang panahon ng kumpletong pag-aalis ng sangkap na may feces at ihi ay 3-5 araw. Ang mga ruta para sa pag-alis ng orlistat sa mga pasyente na may normal na timbang ng katawan at labis na labis na katabaan ay pareho. Gayundin, ang aktibong sangkap at ang mga metabolite nito ay maaaring ma-excreted na may apdo.

Mga indikasyon para magamit

Inirerekomenda ang Orlistat-Akrikhin para sa pangmatagalang therapy ng mga pasyente na may labis na labis na katabaan na may isang BMI ≥ 30 kg / m² o mga pasyente na may labis na timbang na may isang BMI ≥ 28 kg / m², na may mga kadahilanan na may kaugnayan sa labis na katabaan, laban sa background ng isang katangiang limitadong mababang-calorie na diyeta.

Ang Orlistat-Akrikhin ay ipinapahiwatig din para magamit sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus na may labis na timbang o labis na labis na katabaan na pinagsama sa isang moderately limitadong hypocaloric diet at / o mga gamot na hypoglycemic (insulin at / o mga sulfonylurea derivatives, metformin).

Contraindications

• cholestasis
• talamak na malabsorption syndrome,
• edad hanggang 12 taon
• pagbubuntis at paggagatas,
• sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap ng Orlistat-Akrikhin.

Sa labis na pag-iingat, ang gamot ay dapat gamutin nang magkakasamang paggamit ng cyclosporine, warfarin, o iba pang oral anticoagulants.

Mga epekto

Ang hindi kanais-nais na mga epekto na sanhi ng orlistat administration ay lumitaw sa karamihan ng mga kaso mula sa gastrointestinal tract at nauugnay sa parmasyutiko na pagkilos ng isang ahente na humarang sa pagsipsip ng mga taba ng pagkain.

Sa panahon ng pangangasiwa ng Orlistat-Akrikhin, ang mga sumusunod na paglabag ay maaaring mangyari:

• metabolismo at mga karamdaman sa pagkain: napakadalas - hypoglycemia,
• nakakahawa at parasitiko lesyon: napakadalas - trangkaso,
• nervous system: madalas - sakit ng ulo,
• sakit sa isip: madalas na pagkabalisa,
• sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: napakadalas - mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, madalas - mas mababang impeksyon sa respiratory tract,
• maselang bahagi ng katawan at mammary gland: madalas - hindi regular na regla,
• bato at ihi lagay: madalas - impeksyon sa ihi lagay,
• Gastrointestinal tract: napakadalas - madulas na naglalabas mula sa tumbong, kakulangan sa ginhawa / sakit ng tiyan, pagkatago ng gas na may isang tiyak na halaga ng paglabas, pagkamag-ulog, maluwag na dumi, kailangang ipilit ang pagdumi, nadagdagan ang mga paggalaw ng bituka, steatorrhea, madalas - kakulangan sa ginhawa / sakit sa tumbong, kawalan ng pakiramdam ng kawalan ng pakiramdam , malambot na dumi, namumula, pinsala sa ngipin, sakit sa gilagid,
• pangkalahatang karamdaman: madalas - kahinaan.

Ang kalikasan at dalas ng mga side effects sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay katulad ng sa mga pasyente na walang diabetes, na sobra sa timbang at napakataba.

Sa panahon ng paggamot, ang dalas ng masamang reaksiyon mula sa gastrointestinal tract ay nadagdagan na may pagtaas sa dami ng taba sa natupok na pagkain. Maaari mong alisin o mabawasan ang kalubhaan ng mga karamdaman na ito sa pamamagitan ng pagsunod sa isang diyeta na may mababang taba. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga epekto sa itaas ay lumilipas at banayad, ang kanilang hitsura ay nabanggit pangunahin sa unang 3 buwan ng therapy at, bilang isang panuntunan, hindi hihigit sa isang yugto. Laban sa background ng matagal na paggamit ng Orlistat-Akrikhin, nabawasan ang dalas ng paglitaw ng mga phenomena na ito.

Sobrang dosis

Ang mga kaso ng labis na dosis ng gamot ay hindi inilarawan.

Kapag umiinom ng solong (800 mg) at maraming doses (higit sa 15 araw hanggang 400 mg tatlong beses sa isang araw) orlistat sa mga taong may normal na timbang / labis na timbang ng katawan, ang mga hindi kanais-nais na epekto ay hindi nangyari. Kapag umiinom ng orlistat sa napakataba na mga pasyente sa loob ng 6 na buwan sa isang dosis ng 240 mg tatlong beses sa isang araw, ang isang pagtaas sa dalas ng masamang mga reaksyon ay hindi nasunod.

Sa kaso ng isang makabuluhang labis na dosis ng Orlistat-Akrikhin, ang pasyente ay dapat na sundin sa loob ng 24 na oras. Ayon sa mga klinikal at preclinical na pag-aaral, ang mga sistematikong epekto na nauugnay sa lipase-inhibiting na mga katangian ng orlistat ay dapat na mabilis na mababalik.

Espesyal na mga tagubilin

Inirerekomenda ang Orlistat-Akrikhin na magamit para sa pangmatagalang kontrol ng timbang ng katawan (kabilang ang pagbabawas ng timbang ng katawan, pinapanatili ito sa nais na nakamit na antas at maiwasan ang paulit-ulit na pagtaas ng timbang).

Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, bilang isang resulta ng pagbaba ng timbang kapag gumagamit ng gamot, ang posibilidad na mapabuti ang metabolismo ng karbohidrat ay nagdaragdag, na maaaring mangailangan ng pagbaba sa dosis ng mga gamot na hypoglycemic.

Ang Orlistat-Akrikhin therapy ay hindi dapat tumagal ng higit sa 2 taon. Kung 12 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso hindi posible upang makamit ang isang pagbaba ng timbang ng hindi bababa sa 5%, dapat itigil ang paggamit ng gamot.

Kung ang mga sintomas tulad ng pagkapagod, kahinaan, lagnat, pagdidilim ng ihi at jaundice ay nangyayari sa panahon ng therapy, kinakailangan na kumunsulta sa isang doktor upang maibukod ang mga posibleng paglabag sa atay.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, higit sa lahat sa mga pasyente na may magkakasamang talamak na pinsala sa bato at / o pag-aalis ng tubig, ang hyperoxaluria at oxalate nephropathy ay maaaring umunlad, na sa ilang mga kaso ay maaaring humantong sa hitsura ng pagkabigo sa bato.

Pakikipag-ugnayan sa droga

• amiodarone - maaaring magkaroon ng pagbaba sa antas ng sangkap na ito sa plasma ng dugo, pagsubaybay sa klinika at pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng ECG ay dapat isagawa,
• antiepileptic na gamot - ang pagsipsip ng mga gamot na ito ay nabawasan, na maaaring maging sanhi ng mga seizure,
• cyclosporin - bumababa ang antas ng plasma nito, na maaaring humantong sa isang panghihina ng immunosuppressive na pagiging epektibo ng gamot, ang kumbinasyon na ito ay hindi inirerekomenda, kung kinakailangan, ang madalas na pagsubaybay sa konsentrasyon ng plasma ng cyclosporine ay kinakailangan kapwa may kasabay na paggamit ng orlistat at matapos na ito,
• warfarin at iba pang mga anticoagulants - posible na bawasan ang konsentrasyon ng prothrombin at dagdagan ang pandaigdigang normalized ratio (INR), na maaaring humantong sa isang pagbabago sa mga hemostatic na mga parameter, kasama ang kumbinasyon na ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng INR.
• matunaw na taba na bitamina A, D, E, K at beta-karotina - ang pagsipsip ng mga sangkap na ito ay humina, kasama ang pinagsamang paggamit dapat nilang gawin bago matulog o hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos kumuha ng orlistat,
• acarbose - inirerekumenda na maiwasan ang magkakasamang paggamit dahil sa kakulangan ng mga pag-aaral ng pakikipag-ugnay sa parmokropiko,
• Ang sodothyroxine sodium - hypothyroidism at / o isang pagbawas sa kontrol nito ay posible dahil sa isang pagbawas sa pagsipsip ng sodothyroxine sodium at / o hindi organikong yodo,
• oral contraceptive - ang panganib ng pagbaba sa epekto ng pagpipigil sa pagbubuntis ay pinalala, na sa ilang mga kaso ay nagdaragdag ang posibilidad ng isang hindi planadong pagbubuntis, dapat kang gumamit ng mga karagdagang pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, kasama na kung ang matinding pagtatae ay nangyayari.
• antiretroviral agents para sa paggamot ng human immunodeficiency virus (HIV), antipsychotics (kabilang ang mga paghahanda sa lithium), antidepressants, benzodiazepines - posible na mapahina ang therapeutic na epekto ng mga gamot na ito, orlistat therapy sa naturang mga pasyente ay dapat magsimula pagkatapos ng maingat na pagtatasa ng inaasahang mga benepisyo ng paggamot na ito at posible panganib
• fibrates, atorvastatin, digoxin, amitriptyline, biguanides, losartan, pravastatin, fluoxetine, phentermine, sibutramine, nifedipine, phenytoin, ethanol - walang pakikipag-ugnay sa mga gamot na ito.

Ang mga analogue ng Orlistat-Akrikhin ay: Orsoten, Listata, Orsotin Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Xenalten Light, Xenalten Logo.

Mga pagsusuri tungkol sa Orlistat-Akrikhin

Ang mga pagsusuri tungkol sa Orlistat-Akrikhin ay napaka magkakaibang. Maraming mga pasyente ang positibong tumugon tungkol sa gamot, na nagsasabi na salamat sa pagkilos nito ay nagawa nilang mawala ang tungkol sa 5 kg ng labis na timbang sa 3 buwan. Pagkatapos nito, ang timbang ng katawan ay patuloy na bumaba, ngunit hindi napakabilis. Sa mga pasyente na may mas mabagal na metabolismo, ang proseso ng pagbaba ng timbang ay medyo mas mahaba. Kasabay nito, napansin ng mga pasyente na upang makamit ang epektibong mga resulta ng paggamot, kinakailangan upang ayusin ang diyeta at ang karaniwang paraan ng pamumuhay - sumunod sa isang naaangkop na diyeta na nagbibigay-daan sa iyo upang mabawasan ang bilang ng mga calories sa diyeta, magsagawa ng regular na pisikal na aktibidad, ilipat hangga't maaari, at iba pa.

Ang mga kawalan ng Orlistat-Akrikhin ay kasama sa karamihan ng mga kaso ang paglitaw ng masamang reaksyon sa anyo ng flatulence, malulunod na dumi ng tao, pagtatae, peremptory na paghihimok sa defecate. Ngunit, bilang isang panuntunan, ang mga paglabag na ito ay nabanggit sa mga unang buwan ng kurso ng therapy at pagkatapos ay ipinapasa ang kanilang sarili. Bihirang may mga pagsusuri kung saan ipinapahiwatig nila ang isang mahina na epekto ng paggamot sa gamot.

Orlistat-Akrikhin

Mga analog para sa aktibong sangkap

Xenical 120mg 21 mga PC. mga capsule F. Hoffmann-la Roche Ltd

F. Hoffmann-La Roche Ltd (Switzerland) Paghahanda: Xenical

Orsoten 120mg 21 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten

Orsoten Slim 60mg 42 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten Slim

Mga dahon ng 120mg 30 mga PC. mga tablet na may takip na pelikula

Paghahanda ng Izvarino (Russia): Listata

Leaf mini 60mg 30 mga PC. mga tablet na may takip na pelikula

Paghahanda ng Izvarino (Russia): Listata mini

Mgaalog mula sa kategorya na nangangahulugan para sa pagbaba ng timbang

Xenical 120mg 42 mga PC. mga capsule F. Hoffmann-la Roche Ltd

F. Hoffmann-La Roche Ltd (Switzerland) Paghahanda: Xenical

Reduxin 0.01 + 0.1585 10 mga PC. mga kapsula

PromoMed (Russia) Paghahanda: Reduxin

Orsoten 120mg 42 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten

Orsotin Slim 60mg 84 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten Slim

Dietress 100 mga PC. lozenges

Materia Medica Holding NP (Russia) Gamot: Dietress

Mgaalog mula sa kategorya na Mga Gamot

Xenical 120mg 21 mga PC. mga capsule F. Hoffmann-la Roche Ltd

F. Hoffmann-La Roche Ltd (Switzerland) Paghahanda: Xenical

Reduxin 0.01 + 0.1585 30 mga PC. mga kapsula

PromoMed (Russia) Paghahanda: Reduxin

Orsoten 120mg 21 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten

Orsoten Slim 60mg 42 mga PC. mga kapsula

Krka dd, Novo mesto (Russia) Paghahanda: Orsoten Slim

Mga dahon ng 120mg 60 mga PC. mga tablet na may takip na pelikula

Paghahanda ng Izvarino (Russia): Listata

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

Mga Capsule - 1 kapsula.:

• aktibong sangkap: orlistat - 120 mg,
• mga tagahanga: MCC - 59.6 mg, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate) - 38 mg, sodium lauryl sulfate - 10 mg, povidone - 10 mg, talc - 2.4 mg,
• kapsula (matigas, gelatin): titanium dioxide, gelatin, patent na asul na pangulay.

Ang average na bigat ng mga nilalaman ng kapsula ay 240 mg.

Mga Capsule, 120 mg. 7 o 21 takip. sa blister strip packaging na gawa sa PVC film at varnished aluminum print foil.

Ang 1, 2, 3, 4, 6, 12 blisters ay inilalagay sa isang pack ng karton.

Mga Capsule No. 1 na may isang katawan at isang asul na takip.

Mga nilalaman ng mga kapsula: granules ng puti o halos puti na kulay.

Inhibitory gastrointestinal lipase.

Ang pagsipsip ay mababa, 8 oras pagkatapos ng paglunok, hindi nagbago na orlistat sa plasma ay hindi natutukoy (konsentrasyon sa ibaba 5 ng / ml).

Ang sistematikong pagkakalantad ng orlistat ay minimal. Matapos ang ingestion ng 360 mg ng radioactively na may label na 14C-orlistat, ang peak radioactivity sa plasma ay naabot pagkatapos ng 8 oras, ang konsentrasyon ng hindi nagbabago na orlistat ay malapit sa limitasyon ng pagtuklas (mas mababa sa 5 ng / ml). Sa mga pag-aaral ng therapeutic, na kasama ang pagsubaybay sa mga sample ng plasma ng mga pasyente, ang hindi nagbago na orlistat ay tinukoy nang sporadically sa plasma, at ang mga konsentrasyon nito ay mababa (mas mababa sa 10 ng / ml), na walang mga palatandaan ng akumulasyon, na naaayon sa kaunting pagsipsip ng gamot.

Sa vitro, ang orlistat ay higit sa 99% na nakagapos sa mga protina ng plasma, higit sa lahat lipoproteins at albumin. Ang Orlistat na minimally ay tumagos sa mga pulang selula ng dugo. Ito ay nai-metabolize higit sa lahat sa pader ng gastrointestinal tract na may pagbuo ng mga pharmacologically na hindi aktibo na metabolites M1 (hydrolyzed four-membered lactone singsing) at M3 (M1 na may nabura na N-formylleucine nalalabi). Sa isang pag-aaral sa mga napakataba na pasyente na nag-ingested ng 14C-orlistat, 2 metabolites, M1 at M3, ay nagkakaloob ng halos 42% ng kabuuang plasma ng radioactivity. Ang M1 at M3 ay may isang bukas na beta-lactone singsing at ipinakita ang labis na mahina na aktibidad ng pagbabalat laban sa mga lipases (kumpara sa orlistat, sila ay 1000 at 2500 beses na mas mahina, ayon sa pagkakabanggit). Dahil sa mababang aktibidad at mababang konsentrasyon ng mga metabolite ng plasma (mga 26 ng / ml at 108 ng / ml para sa M1 at M3, ayon sa pagkakabanggit, 2–4 na oras pagkatapos kumuha ng orlistat sa mga therapeutic dos), ang mga metabolite na ito ay itinuturing na hindi gaanong mahalaga ang pharmacologically. Ang pangunahing metabolite M1 ay may isang maikling T1 / 2 (mga 3 oras), ang pangalawang metabolite ay pinalabas nang mas mabagal (T1 / 2 - 13.5 na oras). Sa mga napakataba na pasyente, ang Css ng metabolite M1 (ngunit hindi M3) ay nagdaragdag sa proporsyon ng dosis ng orlistat. Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig ng 360 mg ng 14C-orlistat ng mga pasyente na may normal na bigat ng katawan at nagdurusa mula sa labis na katabaan, ang pagpapakawala ng di-nasisipsip na orlistat sa pamamagitan ng mga bituka ang pangunahing ruta ng excretion. Ang Orlistat at ang metabolites nito na M1 at M3 ay excreted din gamit ang apdo. Humigit-kumulang na 97% ng pinamamahalang sangkap na may label na radioactively na may label na mga feces, kasama na 83% - hindi nagbabago.

Ang kabuuang pagpapalabas ng renal ng kabuuang radioactivity na may 360 mg ng 14C-orlistat ay mas mababa sa 2%. Ang oras para sa kumpletong pag-aalis ng mga feces at ihi ay 3-5 araw. Ang ekskresyon ng orlistat ay natagpuan na magkapareho sa mga pasyente na may normal na timbang ng katawan at labis na katabaan. Batay sa limitadong data, ang T1 / 2 ng hinihigop na orlistat ay nag-iiba sa pagitan ng 1-2 oras.

Ang isang tiyak na inhibitor ng gastrointestinal lipases. Bumubuo ito ng isang covalent bond na may aktibong rehiyon ng serine ng gastric at pancreatic lipases sa lumen ng tiyan at maliit na bituka. Ang isang hindi aktibo na enzyme ay nawawala ang kakayahang masira ang mga taba ng pagkain sa anyo ng triglycerides (TG). Ang hindi paalisadong mga TG ay hindi nasisipsip, at ang nagreresultang pagbawas sa paggamit ng calorie ay humantong sa pagbawas sa bigat ng katawan. Dagdagan ang konsentrasyon ng taba sa feces 24-48 na oras pagkatapos ng ingestion. Nagbibigay ng epektibong kontrol sa timbang ng katawan, pagbabawas ng fat depot.

Para sa pagpapakita ng aktibidad, ang systemic pagsipsip ng orlistat ay hindi kinakailangan; sa inirekumendang therapeutic dosis (120 mg 3 beses sa isang araw), pinipigilan nito ang pagsipsip ng mga taba na nakuha mula sa pagkain ng humigit-kumulang na 30%.

Paglabas ng mga form at komposisyon

Nabenta sa parmasya sa anyo ng mga kapsula. Ang aktibong sangkap ay orlistat sa dami ng 60 mg o 120 mg. Ang komposisyon ay naglalaman ng sodium lauryl sulfate, microcrystalline cellulose at povidone.

Nabenta sa parmasya sa anyo ng mga kapsula, ang aktibong sangkap ay orlistat sa dami ng 60 mg o 120 mg.

Gastrointestinal tract

Kadalasan mayroong sakit sa tiyan, utong. Ang mga feces ay maaaring maging madulas hanggang sa isang likido na estado. May pamamaga ng pancreas, fecal incontinence.

Posible ang mga side effects - madalas na mayroong sakit sa tiyan, utong.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Ang gamot ay maaaring inumin na may mga gamot na hypoglycemia, ngunit maaaring kailanganin ang pagbawas sa dosis. Mas mainam na kumuha ng paghahanda ng cyclosporine at bitamina 2 oras bago o pagkatapos kumuha ng Orlistat.

Pinahusay ng Orlistat ang epekto ng pagkuha ng Pravastatin. Hindi kanais-nais na kumuha ng Acarbose at Amiodarone nang sabay-sabay sa gamot. Mayroong pagbawas sa konsentrasyon ng prothrombin at isang pagbabago sa tagapagpahiwatig ng INR, kung ang mga warfarin at oral anticoagulants ay idinagdag sa karagdagan.

Pagkakatugma sa alkohol

Ang magkasanib na paggamit gamit ang alkohol ay maaaring dagdagan ang masamang reaksiyon mula sa gastrointestinal tract. Kinakailangan na iwanan ang mga inuming nakalalasing sa panahon ng therapy.

Sa parmasya maaari kang bumili ng mga katulad na produkto para sa pagbaba ng timbang:

100% pagbaba ng timbang na may Xenical. Suriin ng isang nutrisyunista tungkol sa Orsoten

Bago palitan ang gamot ng isang analog, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor at sumailalim sa isang pagsusuri. Ang mga gamot na ito ay may mga kontraindikasyon at mga epekto.

Tagagawa

Polpharma Pharmaceutical Plant S.A., Poland.

Ang Cyclosporine ay pinakamahusay na kinuha 2 oras bago o pagkatapos kumuha ng Orlistat.
Ang gamot ay maaaring inumin na may mga gamot na hypoglycemia, ngunit maaaring kailanganin ang pagbawas sa dosis.
Pinahusay ng Orlistat ang epekto ng pagkuha ng Pravastatin.
Mayroong pagbawas sa konsentrasyon ng prothrombin at isang pagbabago sa tagapagpahiwatig ng INR, kung ang pagkuha ng warfarin ay idinagdag.
Sa isang parmasya, maaari kang bumili ng mga katulad na produkto ng pagbaba ng timbang, tulad ng Xenalten.
Hindi kanais-nais na kumuha ng Acarbose at Amiodarone nang sabay-sabay sa gamot.
Ang magkasanib na paggamit gamit ang alkohol ay maaaring dagdagan ang masamang reaksiyon mula sa gastrointestinal tract.

Anna Grigoryevna, therapist

Pinipigilan ng gamot ang pag-andar ng mga enzim na natutunaw sa tubig na naghuhugas at nagwawasak ng mga taba. Upang makamit ang pinakamahusay na resulta, ang mga pasyente ay inireseta ng isang mababang-calorie na pagkain at isport. Mula sa gastrointestinal tract, ang masamang reaksyon ay maaaring mangyari sa unang 2 linggo, na nawawala sa paglipas ng panahon. Ang isang hindi epektibo na tool ay nasa pagkakaroon ng mga organikong sanhi ng labis na katabaan (hormonal pagkabigo, mga bukol, hindi aktibo, hypothyroidism).

Maxim Leonidovich, nutrisyunista

Ang gamot ay inireseta sa mga pasyente para sa paggamot ng labis na katabaan at pag-iwas sa paulit-ulit na pagtaas ng timbang. Matapos makuha ang tableta, bumababa ang iyong gana. Ang gamot ay maaaring kunin ng mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, hypertension at mataas na kolesterol sa dugo. Inirerekomenda na ubusin mo ang maraming mga gulay at prutas, pati na rin uminom ng hanggang sa 2 litro ng purong tubig bawat araw.

Napansin ko na ang aking mga kasamahan at pasyente ay nag-iiwan ng mga positibong pagsusuri tungkol sa gamot. Ang tool ay tumutulong upang mawala ang labis na pounds. Ang mga pasyente na nakaranas ng mga epekto o nakagambala na paggamot ay hindi maganda ang tumugon tungkol sa gamot.

Bago palitan ang gamot ng isang analog, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor at sumailalim sa isang pagsusuri.

Inireseta ang gamot para sa type 2 diabetes. Isang ligtas na gamot upang mabawasan ang timbang ng katawan at pagbutihin ang asukal sa dugo. Kinuha niya ang gamot sa kumbinasyon ng isang diyeta na may mababang calorie at sports. Nagsimula siyang makaramdam ng pakiramdam, at ang tibi ay tumigil sa pagkabalisa. Nawalan ako ng 9 kg at magpapanatili ng timbang sa pamamagitan ng pagkuha ng gamot na ito.

Sa mga plus, napansin ko ang pagiging epektibo at mabilis na resulta. Mula sa 75 kg, nawala ang timbang sa 70 kg sa 4 na linggo. Ang tool ay binabawasan ang gana, kaya walang pagnanais na kumain ng junk food. Tutulungan ang gamot sa mga nais sanayin ang kanilang katawan upang kumain ng malusog na pagkain. Ang isang minus ay pagtatae. Ang pagtatae ay nagsimula mula sa mga unang araw ng paggamit at tumagal ng isang buwan.

Kinuha ko ang gamot na 1 tablet nang tatlong beses sa isang araw. Ang mga sakit ng ulo ay nagsimula pagkatapos kumuha, na hindi maaaring alisin gamit ang mga tabletas. Makalipas ang isang linggo, nakita ko ang pamamaga sa mga binti at mukha, pagduduwal, pagtatae at pagkapula. Siguro ang lunas ay nakakatulong upang mawalan ng timbang, ngunit napakasasama nito sa kalusugan. Hindi ko inirerekumenda ang pagkuha nang hindi humirang ng isang doktor.

Grupo ng pharmacological

Ayon sa Physician Desk Reference (2009)ipinapahiwatig ang orlistat para sa paggamot ng labis na katabaan, incl. pagbawas at pagpapanatili ng bigat ng katawan, na sinamahan ng isang diyeta na may mababang calorie. Ang Orlistat ay ipinapahiwatig din upang mabawasan ang panganib ng muling pagkakaroon ng timbang ng katawan pagkatapos ng paunang pagbaba nito. Ang Orlistat ay ipinahiwatig para sa mga napakataba na pasyente na may isang body mass index (BMI; tingnan ang "Mga Espesyal na Tagubilin" para sa pagkalkula) ≥30 kg / m 2 o ≥27 kg / m 2 sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan ng peligro (diabetes mellitus, arterial hypertension, dyslipidemia).

Pagbubuntis at paggagatas

Ang sapat na mahusay na kontrolado na pag-aaral ng orlistat sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa. Dahil ang data ng pagsubok sa hayop ay hindi palaging maaaring matukoy ang tugon sa mga tao, ang orlistat ay hindi inirerekomenda para magamit sa panahon ng pagbubuntis.

FDA kategorya ng Pagkilos ng Pagkuha - X.

Hindi alam kung ang orlistat ay nakatago sa gatas ng suso; hindi ito dapat gamitin sa mga babaeng nagpapasuso.

Pag-iingat sa kaligtasan

Bago magreseta ng orlistat, ang organikong sanhi ng labis na katabaan, tulad ng hypothyroidism, ay dapat na pinasiyahan.

Sa oras ng paggamot, inirerekomenda ang isang balanseng diyeta na mababa ang calorie, kung saan ang mga taba ay nagbibigay ng hindi hihigit sa 30% ng calories. Ang posibilidad ng mga epekto mula sa gastrointestinal tract ay nagdaragdag ng isang mataas na nilalaman ng taba sa pagkain (higit sa 30% ng pang-araw-araw na calorie). Ang pang-araw-araw na paggamit ng mga taba, karbohidrat at protina ay dapat na maipamahagi sa pagitan ng tatlong pangunahing pagkain. Dahil binabawasan ng orlistat ang pagsipsip ng ilang mga bitamina na natutunaw ng taba, ang mga pasyente ay dapat kumuha ng mga paghahanda sa multivitamin na naglalaman ng mga bitamina na natutunaw sa taba upang matiyak ang kanilang sapat na paggamit. Bilang karagdagan, ang nilalaman ng bitamina D at beta-karoten sa mga pasyente na napakataba ay maaaring mas mababa kaysa sa mga taong hindi napakataba. Ang mga multivitamin ay dapat na dalhin ng 2 oras bago o 2 oras pagkatapos kumuha ng orlistat, halimbawa, bago matulog. Ang pagtanggap ng orlistat sa mga dosis na lumampas sa 120 mg 3 beses sa isang araw ay hindi nagbibigay ng karagdagang epekto. Sa mga pasyente na kumukuha ng orlistat at cyclosporine nang sabay-sabay, kinakailangan ang mas madalas na pagsubaybay sa plasma cyclosporine.

Sa mga pasyente na hindi nakatanggap ng prophylactic supplement ng bitamina, sa loob ng dalawa o higit pang magkakasunod na pagbisita sa doktor sa una at pangalawang taon ng paggamot na may orlistat, ang isang pagbawas sa antas ng mga bitamina ng plasma ay naitala sa mga sumusunod na porsyento ng mga kaso (ang data sa pangkat ng placebo ay ipinahiwatig sa mga panaklong): bitamina A 2. 2% (1%), bitamina D 12.0% (6.6%), bitamina E 5.8% (1%), beta-karotina 6.1% (1.7%).

Sa ilang mga pasyente, laban sa background ng orlistat, maaaring tumaas ang nilalaman ng mga oxalates sa ihi.

Tulad ng iba pang mga gamot upang mabawasan ang bigat ng katawan, sa ilang mga grupo ng mga pasyente (halimbawa, na may anorexia nervosa o bulimia), may posibilidad na pag-abuso sa orlistat.

Ang orlistat induction ng pagbaba ng timbang ay maaaring pagsamahin sa pinabuting metabolic control ng diabetes mellitus, na mangangailangan ng pagbawas sa mga dosis ng oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives, metformin, atbp.) O insulin.

Matapat na katulong sa paglaban sa labis na pounds. Budget analogue ng Xenical at Orsoten. Gumagana ba ito? - Siyempre!

Pagbati sa lahat na tumingin sa pagsusuri!

Matagal na akong nakilala sa mga gamot na Orlistat. Sa isang oras, kinuha niya ang parehong Xenical at Orsoten, at sa parehong mga kaso natanggap ang epekto. Pagkatapos ay mayroong isang mahabang pahinga sa pagpasok, dahil ang lahat ay naaangkop sa akin, pagkatapos ay pagbubuntis at panganganak, pagpapasuso at isang hanay ng 20 kg na labis na timbang.

Pagkatapos niyang tumigil sa pagpapakain, nagpasya siyang dalhin ang sarili, ngunit umalis mula sa maling dulo, ayon sa sinasabi nila. Nagsimula sa isang paboritong diyeta, bumagsak ng 6 kg at kinain ang lahat sa loob ng dalawang buwan. Nagpasya akong magbilang ng mga calorie, ngunit mula sa simula, itinakda ko ang aking sarili na masyadong mababa ang isang pamantayan, nakakuha ako ng 1200 Kcal diyeta. Ngayon ang pamantayan ay tumaas sa 1800-1900 Kcal. Ngunit ito ay nangyayari na masira ako ng kaunti. At upang hindi mahulog sa mga itinakdang kaloriya, nagpasya akong tulungan ang aking sarili sa tulong ng mga paghahanda ng Orlistat. Binili ko ang pinaka-badyet ng mga natagpuan - Orlistat Akrikhin.

Aktibong sangkap - Orlistat

Tagagawa ng bansa - Poland

Gastos - 1930 kuskusin. para sa 84 na kapsula.

Kung kinakalkula mo ang gastos ng 1 kapsula, ngunit ang pinaka kanais-nais na presyo ay nakuha kapag bumili ka ng isang malaking pakete (82 mga kapsula). Ang 1 capsule ay nagkakahalaga ng tungkol sa 23 rubles.

Natagpuan din ang isang pakete ng 48 mga capsule. Ito ang tagagawa na hindi nakakatugon sa packaging sa 21 kapsula, mayroon itong ibang Orlistatov.

Lugar ng pagbili - Mga Parmasya Stolichki

Mga Analog - Xenical, Orsoten, Listata.

Pag-iimpake karton maliwanag na lilang.

Sa loob ng 6 blisters para sa 14 na kapsula.

Ang mga blisters ay may isang linya ng luha, kaya kung kinakailangan, maaari mong paghiwalayin ang isang maliit na bilang ng mga kapsula na dapat gawin, halimbawa, kasama ka sa isang cafe o sa trabaho.

Ang mga kapsula mismo ay asul, daluyan ng laki. Walang mga problema sa paglunok.

Dosis at pangangasiwa:

Sa loob, hugasan ng tubig, sa bawat pangunahing pagkain (kaagad bago kumain, kasama ang pagkain o hindi lalampas sa 1 oras pagkatapos kumain).

Pagkilos ng pharmacological:

Ang Orlistat ay isang tiyak na inhibitor ng matagal na kumikilos na gastrointestinal lipases. Ito ay kumikilos sa lumen ng tiyan at maliit na bituka, na bumubuo ng isang covalent bond na may aktibong rehiyon ng serine ng gastric at pancreatic lipases. Ang isang hindi aktibo na enzyme ay hindi magagawang masira ang mga taba ng pagkain na nanggagaling sa anyo ng triglycerides sa sumisipsip ng libreng mga fatty fatty acid at monoglycerides. Ang di-planong triglyceride ay hindi nasisipsip, at samakatuwid ang pagbaba ng paggamit ng mga calorie sa katawan ay bumababa, na humahantong sa pagbaba ng timbang ng katawan.

Kung ipinaliwanag mo sa isang simpleng paraan, hindi pinapayagan ng gamot na sumipsip ng isang tiyak na halaga ng taba na kinakain natin. At ang mga hindi hinihigop na taba ay excreted kasama ang mga feces.

Idagdag ko mula sa aking sarili na kung sa isa sa mga pagkain ay walang taba, hindi dapat kunin ang mga kapsula. Kung sasabihin namin na nag-almusal ka na may otmil sa tubig na may mga prutas, pagkatapos ay walang punto sa pagkuha ng Orlistat, ginamit mo na ang isang napakaliit na halaga ng taba. Ngunit ang oatmeal, pinakuluang sa gatas na may pagdaragdag ng isang piraso ng mantikilya, kasama ang ilang piraso ng keso - ito ay isang okasyon upang kunin ang kapsula.

Tulad ng anumang gamot, ang Orlistat ay mayroon contraindications.

Ang pagiging hypersensitive sa orlistat o alinman sa mga excipients ng gamot, talamak na malabsorption syndrome, cholestasis, pagbubuntis at panahon ng pagpapasuso, mga batang wala pang 12 taong gulang.

Sa pag-iingat: concomitant therapy na may cyclosporine, warfarin, o iba pang oral anticoagulants. Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: ang mga preclinical na pag-aaral ay hindi ibunyag ang teratogenic at embryotoxic na epekto ng orlistat.Gayunpaman, dahil sa kakulangan ng data ng klinikal sa paggamit sa mga buntis na kababaihan, ang orlistat ay kontraindikado sa pagbubuntis. Dahil hindi alam kung pumasa ang orlistat sa gatas ng suso, ito ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.

Ang listahan ay medyo katamtaman kung ihahambing sa maraming iba pang mga tabletas.

Gayunpaman, mayroong mga artikulo sa Internet na ang Orlistat ay nakakaapekto sa atay at bato. Hindi ko ito tatalakayin nang detalyado, dahil wala akong nakitang impormasyon sa mga opisyal na mapagkukunan. Hindi ko nakita ang mga materyales ng patuloy na pananaliksik, ngunit nakilala ko lamang ang isang retelling ng isang tiyak na artikulo na sinasabing isinagawa ang pananaliksik. Kung interesado ka sa tanong na ito, pagkatapos mag-google upang makatulong.

Ang mga tagubilin sa paksang ito ay nagsasabi lamang

Ang mga kaso ng pagdurugo ng rectal, diverticulitis, pancreatitis, cholelithiasis, at oxalate nephropathy ay naiulat (dalas ng paglitaw na hindi kilala).

Sa pinakakaraniwanang mga side effects ng Orlistat ay madalas na kasama ang paglambot ng dumi ng tao, madalas na pag-ihi, pagdurugo. Para sa aking bahagi, tatawagin ko ito, ang mga bunga ng pagkuha ng matapang na pagsulat. Pagkatapos ng lahat, ang hindi nalutas na taba ay dapat kahit papaano lumabas. At ang lahat ng mga kahihinatnan ay medyo lohikal. Kung kumain ka ng isang burger sandwich at kumain ng isang taba ng sorbetes, pagkatapos maghintay para sa pagbibilang. Ang mga madalas na paglalakbay sa banyo ay ibinibigay. Kaugnay nito, mahusay na disiplinado ang Orlistat.

Minsan kumuha ako ng orlistat. Tulad ng isinulat ko sa simula ng pagsusuri, ngayon ay nasa maliit na kakulangan ng calorie. Ang mga matabang pagkain ay halos hindi naroroon sa aking diyeta. Mas tiyak na naroroon, ngunit sa isang katamtaman na halaga. Ngunit kung minsan may mga paglihis mula sa diyeta. Piyesta Opisyal, nakikipagpulong sa mga kaibigan sa isang cafe, barbecue. At upang hindi lumihis nang malaki mula sa mga kaloriya, sa mga naturang kaso kumuha ako ng Orlistat capsule. Hindi ito nangyayari nang mas madalas 1-2 beses sa isang linggo at ang pagtanggap ay karaniwang solong.

Ang katotohanan na ang gamot na Orlistat Akrikhin ay epektibo nang hindi mas mababa sa mas mahal na Xenical, naniwala ako pagkatapos lamang ng gayong mga pagtitipon. Ang parehong "pagbilang" na inilarawan sa itaas ay dumating sa akin.

Bagaman sinasabi nito na "Dispensyado ng reseta" sa isang pack, sa katotohanan, ang pagbili nito sa isang parmasya nang walang reseta ay hindi isang problema. Wala kahit sino sa anumang parmasya na humingi ng reseta.

Ang feedback ay hindi nangangahulugang gabay sa pagkilos, pagbabahagi lamang ng aking karanasan. Upang tanggapin o hindi, nasa sa iyo na magpasya. Sa isang pagkakataon, inirerekomenda ako ng isang doktor. Ito ay para sa kanyang layunin na bumili ako ng unang pack. Nakita ng doktor ang aking mga pagsubok at naiintindihan ang estado ng aking katawan. Sa isip, dapat mong palaging gawin ito bago kumuha ng anumang gamot.

Salamat sa iyong pansin sa pagsusuri! Kalusugan sa iyo at sa iyong mga mahal sa buhay!