Amoxiclav® (375 mg) Amoxicillin, Clavulanic acid

375 mg at 625 mg tablet na pinahiran ng pelikula

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap: amoxicillin bilang amoxicillin trihydrate 250 mg, clavulanic acid bilang potassium clavulanate 125 mg (para sa dosis na 375 mg) o amoxicillin bilang amoxicillin trihydrate 500 mg, clavulanic acid bilang potassium clavulanate 125 mg (para sa dosis 625 mg),

mga excipients: colloidal silikon dioxide, crospovidone, croscarmellose sodium, magnesium stearate, talc, microcrystalline cellulose,

komposisyon ng patong ng pelikula: hydroxypropyl cellulose, ethyl cellulose, polysorbate, triethyl citrate, titanium dioxide (E 171), talc.

Ang mga tablet, na pinahiran ng isang shell ng pelikula na puti o halos maputi, hugis hugis-itlog na may isang biconvex na ibabaw, naka-ukit ng "250/125" sa isang tabi at "AMS" sa kabilang panig (para sa isang dosis na 250 mg + 125 mg).

Mga tablet, pinahiran ng pelikula, puti o halos maputi, hugis-itlog na may isang biconvex na ibabaw (para sa isang dosis na 500 mg + 125 mg).

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang Amoxicillin at clavulanic acid ay ganap na natunaw sa isang may tubig na solusyon sa pH ng katawan. Ang parehong mga sangkap ay mahusay na nasisipsip pagkatapos ng oral administration. Ito ay pinakamainam na kumuha ng amoxicillin / clavulanic acid sa panahon o sa simula ng isang pagkain. Pagkatapos ng oral administration, ang bioavailability ng amoxicillin at clavulanic acid ay humigit-kumulang na 70%. Ang dinamika ng konsentrasyon ng gamot sa plasma ng parehong mga sangkap ay magkatulad. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng suwero ay naabot 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang konsentrasyon ng amoxicillin at clavulanic acid sa dugo serum kapag kumukuha ng isang kumbinasyon ng mga paghahanda ng amoxicillin / clavulanic acid ay katulad sa mga naobserbahan sa isang oral na hiwalay na pangangasiwa ng isang katumbas na dosis ng amoxicillin at clavulanic acid.

Halos 25% ng kabuuang halaga ng clavulanic acid at 18% ng amoxicillin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang dami ng pamamahagi para sa oral administration ng gamot ay humigit-kumulang na 0.3-0.4 l / kg ng amoxicillin at 0.2 l / kg ng clavulanic acid.

Matapos ang intravenous administration, ang parehong amoxicillin at clavulanic acid ay natagpuan sa apdo ng apdo, hibla ng lukab ng tiyan, balat, taba, kalamnan tissue, synovial at peritoneal fluid, apdo at pus. Ang Amoxicillin ay tumagos nang mahina sa cerebrospinal fluid.

Ang Amoxicillin at clavulanic acid ay tumatawid sa hadlang ng placental. Ang parehong mga sangkap ay ipinapasa rin sa gatas ng suso.

Ang Amoxicillin ay bahagyang pinalabas sa ihi sa anyo ng hindi aktibo na penicillic acid sa halagang katumbas ng 10 - 25% ng paunang dosis. Ang Clavulanic acid ay na-metabolize sa katawan at excreted sa ihi at feces, pati na rin sa anyo ng carbon dioxide na may hangin na hangin.

Ang average na pag-aalis ng kalahating buhay ng amoxicillin / clavulanic acid ay halos 1 oras, at ang average na kabuuang clearance ay halos 25 l / h. Halos 60-70% ng amoxicillin at 40-65% ng clavulanic acid ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi sa loob ng unang 6 na oras pagkatapos kumuha ng isang solong dosis ng amoxicillin / clavulanic acid tablet. Sa iba't ibang mga pag-aaral, natagpuan na ang 50-85% ng amoxicillin at 27-60% ng clavulanic acid ay excreted sa ihi sa loob ng 24 na oras. Ang pinakadakilang halaga ng clavulanic acid ay excreted sa unang 2 oras pagkatapos ng aplikasyon.

Ang sabay-sabay na paggamit ng probenecid ay nagpapabagal sa pagpapakawala ng amoxicillin, ngunit ang gamot na ito ay hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng clavulanic acid sa pamamagitan ng mga bato.

Ang kalahating buhay ng amoxicillin ay katulad sa mga bata na may edad na 3 buwan hanggang 2 taon, din sa mas matatandang mga bata at matatanda. Kapag inireseta ang gamot sa mga napakabata na bata (kabilang ang mga bata ng preterm) sa mga unang linggo ng buhay, ang gamot ay hindi dapat ibigay nang higit sa dalawang beses sa isang araw, na nauugnay sa kawalang-hanggan ng ruta ng exal ng renal sa mga bata. Dahil sa ang katunayan na ang mga matatandang pasyente ay mas malamang na magdusa mula sa renal dysfunction, ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa pangkat na ito ng mga pasyente, ngunit kung kinakailangan, ang pagsubaybay sa pag-andar ng bato ay dapat gawin.

Ang kabuuang clearance ng amoxicillin / clavulanic acid sa plasma ay bumababa sa direktang proporsyon sa isang pagbawas sa pagpapaandar ng bato. Ang pagbaba ng amoxicillin clearance ay mas binibigkas kumpara sa clavulanic acid, dahil ang isang mas malaking halaga ng amoxicillin ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Samakatuwid, kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, ang isang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan upang maiwasan ang labis na akumulasyon ng amoxicillin at mapanatili ang kinakailangang antas ng clavulanic acid.

Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kabiguan sa atay, dapat na gamitin ang pag-iingat kapag pumipili ng isang dosis at regular na subaybayan ang pagpapaandar ng atay.

Mga parmasyutiko

Ang Amoxicillin ay isang semi-synthetic antibiotic mula sa penicillin group (beta-lactam antibiotic) na pumipigil sa isa o higit pang mga enzyme (madalas na tinutukoy bilang penicillin-binding protein) na kasangkot sa biosynthesis ng peptidoglycan, na kung saan ay isang mahalagang istrukturang sangkap ng bakterya cell pader. Ang paglalarawan ng peptidoglycan synthesis ay humahantong sa pagpapahina ng cell wall, na karaniwang sinusundan ng cell lysis at kamatayan ng cell.

Ang Amoxicillin ay nawasak ng mga beta-lactamases na ginawa ng mga lumalaban na bakterya, at, samakatuwid, ang aktibidad ng spectrum ng amoxicillin lamang ay hindi kasama ang mga microorganism na gumagawa ng mga enzymes.

Ang Clavulanic acid ay beta-lactam na istruktura na nauugnay sa mga penicillins. Pinipigilan nito ang ilang mga beta-lactamases, sa gayon pinipigilan ang hindi pagkilos ng amoxicillin at pinalawak ang spectrum ng aktibidad nito. Ang Clavulanic acid mismo ay walang isang klinikal na makabuluhang epekto ng antibacterial.

Ang pagpapalawak ng oras sa itaas ng minimum na pagbabawas ng konsentrasyon (T> IPC) ay itinuturing na pangunahing determinant ng pagiging epektibo ng amoxicillin.

Ang dalawang pangunahing mekanismo ng paglaban sa amoxicillin at clavulanic acid ay:

hindi aktibo sa pamamagitan ng bacterial beta-lactamases na hindi pinigilan ng clavulanic acid, kabilang ang mga klase B, C at D.

isang pagbabago sa mga protina na nagbubuklod ng penicillin, na binabawasan ang pagkakaugnay ng ahente ng antibacterial sa target na pathogen.

Ang kawalan ng kakayahang umangkop ng bakterya o ang mga mekanismo ng efflux pump (mga sistema ng transportasyon) ay maaaring maging sanhi o mapanatili ang paglaban ng mga bakterya, lalo na ang bakterya na negatibo.

Ang mga hangganan na hangganan ng MIC para sa amoxicillin / clavulanic acid ay ang mga tinutukoy ng Komite ng Europa para sa Pagsubok ng Antimicrobial Sensitivity (EUCAST).

Mga indikasyon para magamit

Ang Amoklav ay ipinahiwatig para sa paggamot ng mga sumusunod na impeksyon sa mga matatanda at bata:

• Talamak na sinusitis ng bakterya (sapat na nasuri)

• Pamamaga ng subcutaneous tissue

• Malubhang kawalan ng ngipin na may pagkalat ng pamamaga sa tisyu ng subcutaneous. Ang mga pormal na patnubay para sa wastong paggamit ng mga gamot na antibacterial ay dapat isaalang-alang.

Dosis at pangangasiwa

Inireseta ang mga dosis depende sa nilalaman ng amoxicillin / clavulanic acid sa paghahanda, maliban kung ang mga dosis ay nakatakda depende sa nilalaman ng isa sa mga sangkap.

Kapag pumipili ng isang dosis ng Amoclav para sa paggamot ng mga indibidwal na impeksyon, dapat isaalang-alang ang mga sumusunod:

• Sinuspinde na mga pathogen at ang kanilang pagiging sensitibo sa mga gamot na antibacterial (tingnan ang "Pag-iingat")

• Ang kalubhaan at lokasyon ng impeksyon

• Edad, timbang, at pagpapaandar ng bato ng pasyente.

Kung kinakailangan, posible na gumamit ng iba pang mga dosis ng Amoklav (kabilang ang mas mataas na dosis ng amoxicillin at / o iba't ibang mga ratios ng amoxicillin at clavulanic acid) (tingnan ang "Pag-iingat").

Para sa mga matatanda at bata na tumitimbang ng 40 kg o higit pa, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ng Amoklav-375 ay 750 mg ng amoxicillin / 375 mg ng clavulanic acid kapag ginamit alinsunod sa mga rekomendasyon sa ibaba. Kung kinakailangan na gumamit ng isang mas mataas na pang-araw-araw na dosis ng amoxicillin, inirerekomenda ang paggamit ng iba pang mga dosis ng Amoklav upang maiwasan ang pagkuha ng hindi makatwirang mataas na pang-araw-araw na dosis ng clavulanic acid (tingnan ang "Pag-iingat").

Ang mga may sapat na gulang at bata na tumitimbang ng 40 kg at higit sa 1 tablet 250 mg / 125 mg tatlong beses sa isang araw.

Ang mga bata na may timbang na mas mababa sa 40 kg

Para sa mga bata na may bigat ng katawan na mas mababa sa 40 kg, ang Amoklav-375 na tablet ay tinatawag na:

Mga matatanda na pasyente Hindi kinakailangan ang pag-aayos ng dosis.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar

Ang pagsasaayos ng dosis ay batay sa maximum na inirekumendang dosis ng amoxicillin.

Sa mga pasyente na may halaga ng clearance ng creatinine (CrCl) na higit sa 30 ml / min, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang mga bata na may timbang na mas mababa sa 40 kg

Para sa mga bata na may bigat ng katawan na mas mababa sa 40 kg at isang halaga ng clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min, ang pangangasiwa ng Amoclav-375 na may 2: 1 ratio ng amoxicillin / clavulanic acid ay hindi inirerekomenda, dahil walang posibilidad ng pagsasaayos ng dosis. Para sa mga nasabing pasyente, ang Amoclav na may isang amoxicillin / clavulanic acid ratio na 4: 1 ay inirerekomenda.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay

Ang paggamot ay isinasagawa nang may pag-iingat; ang pag-andar ng atay ay regular na sinusubaybayan (tingnan ang "Contraindications" at "Pag-iingat").

Inilaan ni Amoklav para sa paggamit ng bibig.

Inirerekomenda na uminom ka ng gamot sa simula ng isang pagkain upang mabawasan ang mga gulo sa gastrointestinal at pagbutihin ang pagsipsip ng amoxicillin / clavulanic acid.

Sobrang dosis

Marahil ang pag-unlad ng mga sintomas mula sa gastrointestinal tract, pati na rin ang isang paglabag sa balanse ng tubig-electrolyte. Ang mga kaso ng amoxicillin na nauugnay sa crystalluria ay napansin, kung minsan ay humahantong sa pagkabigo sa bato.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar o pagtanggap ng high-dosis therapy ay maaaring bumuo ng mga seizure. Para sa mga sintomas ng gastrointestinal, ang sintomas na paggamot ay maaaring ibigay kasama ang pagpapanumbalik ng balanse ng tubig-electrolyte. Ang Amoxicillin at potassium clavulanate ay maaaring ma-excreted ng hemodialysis.

Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot

Ang mga kaso ng pagtaas ng international normalized ratio (INR) sa mga pasyente na tumatanggap ng maintenance therapy na may acenocoumarol o warfarin laban sa background ng inireseta na kurso ng amoxicillin. Kung kinakailangan, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot ay maingat na subaybayan ang oras ng prothrombin o INR sa simula ng paggamot at pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot sa amoxicillin. Ang pagsasaayos ng dosis ng oral anticoagulants ay maaaring kailanganin.

Ang mga penicillins ay maaaring mabawasan ang pag-aalis ng methotrexate, na sinamahan ng nadagdagan na pagkalason.

Ang sabay-sabay na paggamit ng probenecide ay hindi inirerekomenda. Binabawasan nito ang pagtatago ng amoxicillin sa mga tubule ng bato. Ang sabay-sabay na paggamit ng probenecid kasama si Amoclav ay maaaring humantong sa isang pagtaas ng mga antas ng dugo ng amoxicillin (ngunit hindi clavulanic acid) at ang kanilang mas mahabang pagpapanatili.

Pag-iingat sa kaligtasan

Bago simulan ang paggamot sa Amoclave, kinakailangan upang mangolekta ng isang detalyadong kasaysayan ng medikal tungkol sa mga nakaraang reaksyon ng hypersensitivity sa mga penicillins, cephalosporins o iba pang mga paghahanda ng beta-lactam.

Malubha at pana-panahong nakamamatay na mga reaksyon ng hypersensitivity (anaphylactoid reaksyon) ay sinusunod sa panahon ng penicillin therapy. Ang mga ito ay malamang na umunlad sa mga pasyente na may reaksyon ng hypersensitivity sa mga penicillins at may kasaysayan ng atopy. Kung ang isang reaksiyong alerdyi ay bubuo, ang therapy ng Amoclav ay hindi naitigil at ang iba pang angkop na mga gamot na antibacterial.

Sa mga kaso ng napatunayan na pagkamaramdamin ng mga pathogen ng impeksyon sa amoxicillin, dapat isaalang-alang ang pagsasaalang-alang sa paglipat mula sa Amoclav sa amoxicillin alinsunod sa mga opisyal na patnubay.

Ang form na ito ng dosis ng gamot ay hindi angkop para magamit kung mayroong mataas na peligro na ang hinihinalang mga pathogens ay lumalaban sa mga beta-lactam na gamot na hindi napapamagitan ng mga beta-lactamases na sensitibo sa pagbagsak na epekto ng clavulanic acid. Dahil walang pribadong data sa T> IPC (minimal na pagbawas sa konsentrasyon), at ang mga resulta ng pagsusuri ng maihahambing na mga form ng oral dosage ay may kahulugang borderline, ang form na ito ng dosis (nang walang karagdagang amoxicillin) ay potensyal na hindi angkop para sa paggamot ng mga impeksyong dulot ng penicillin-resistant S.pheumoniae strains.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar o maaaring magkaroon ng mga seizure. Ang therapy ng Amoclav ay nagpapakita ng isang bakas ng nakakahawang mononucleosis, dahil pagkatapos ng aplikasyon ng sakit, ang hitsura ng isang tigdas tulad ng tigdas ay nakita.

Ang magkakasamang paggamit ng allopurinol sa panahon ng paggamot na may amoxicillin ay potensyal na nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa balat.

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa labis na pagpaparami ng mga refractory na microorganism.

Ang pag-unlad ng pangkalahatang erythema na may lagnat at pagbuo ng mga pustules sa simula ng therapy ay isang potensyal na sintomas ng talamak na pangkalahatan na exanthematous pustulosis (OGEP) (tingnan ang "Side effects"). Ang reaksyon na ito ay nangangailangan ng pagtatapos ng therapy sa Amoclave at isang kontraindikasyon sa kasunod na pangangasiwa ng amoxicillin.

Ang paggamot sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay ay isinasagawa nang may pag-iingat.

Ang mga masamang kaganapan mula sa atay ay naobserbahan pangunahin sa mga kalalakihan at matatanda na pasyente at potensyal na nauugnay sa pang-matagalang paggamot. Ang mga masasamang kaganapan sa napakabihirang mga kaso ay napansin sa mga bata.

Sa lahat ng mga grupo ng mga pasyente, kadalasang nagkakaroon ng mga palatandaan at sintomas pagkatapos ng paggamot, ngunit sa ilang mga kaso lumilitaw lamang sila ng ilang linggo pagkatapos ng pagtigil sa therapy. Karaniwan sila ay mababaligtad. Ang malubhang salungat na mga kaganapan mula sa atay ay maaaring umunlad, napakabihirang may malubhang kinalabasan. Halos palaging laging sinusunod ang mga pasyente na may malubhang napapailalim na sakit o pagkuha ng mga magkakasamang gamot na maaaring makaapekto sa atay (tingnan ang "Side effects").

Ang mga kaso ng colitis na nauugnay sa antibiotic na sinusunod sa panahon ng therapy sa halos lahat ng mga gamot na antibacterial, kabilang ang amoxicillin, ay maaaring magkakaiba sa kalubha mula sa banayad hanggang sa nagbabanta sa buhay (tingnan ang "Mga Side effects").

Mahalagang iminumungkahi ang diagnosis na ito sa mga pasyente na may pagtatae habang o pagkatapos makumpleto ang anumang kurso ng antibiotic therapy. Sa kaso ng pag-unlad ng colitis na nauugnay sa antibiotic, ang therapy ng Amoclave ay agad na tumigil, kumunsulta sa isang doktor at magsagawa ng naaangkop na paggamot. Sa sitwasyong ito, ang paggamit ng mga gamot na pumipigil sa peristalsis ay kontraindikado.

Sa panahon ng pangmatagalang therapy, ang isang pana-panahong pagtatasa ng mga pag-andar ng iba't ibang mga sistema ng organ, kabilang ang mga kidney, atay at mga bumubuo ng dugo, ay inirerekomenda.

Sa mga bihirang kaso, habang kumukuha ng gamot, ang isang extension ng oras ng prothrombin ay nabanggit. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng anticoagulants, ang wastong pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng coagulation ay sapilitan. Ang pagsasaayos ng dosis ng oral anticoagulants ay maaaring kinakailangan upang makamit ang ninanais na antas ng anticoagulation.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, kinakailangan ang isang pagsasaayos ng dosis alinsunod sa antas ng kakulangan (tingnan ang "Dosis at Pangangasiwa").

Sa mga pasyente na may nabawasan na diuresis, ang crystalluria ay bihirang sinusunod, higit sa lahat laban sa background ng parenteral therapy.Sa panahon ng high-dosis na amoxicillin therapy, inirerekomenda ang sapat na paggamit ng likido upang mabawasan ang posibilidad ng mga nauugnay na amoxicillin na crystalluria. Sa mga pasyente na may isang catheter na naka-install sa pantog, kinakailangan na regular na subaybayan ang patente nito. Sa panahon ng paggamot ng glucosuria, tinatasa ang mga antas ng glucose gamit ang mga pamamaraan ng enzymatic na may glucose na oxidase, dahil ang mga di-enzymatic na pamamaraan kung minsan ay nagbibigay ng mga maling resulta. Ang pagkakaroon ng clavulanic acid sa Amoklava ay maaaring maging sanhi ng di-tiyak na pagbubuklod ng IgG at albumin sa erythrocyte membranes, na maaaring humantong sa maling positibong resulta ng pagsubok ng Coombs.

Nagkaroon ng mga kaso ng positibong enzyme na nauugnay sa immunosorbent assay (ELISA) para sa Aspergillus sa mga pasyente na tumatanggap ng gamot, na sa kalaunan ay natukoy ang kawalan ng mga impeksyon na sanhi ng Aspergillus. Mga reaksyon ng cross na may nonaspergillic

polysaccharides at polyfuranoses bilang bahagi ng pagsubok sa ELISA sa Aspergillus. Ang mga positibong resulta ng pagsubok sa mga pasyente na kumukuha ng Amoklav ay dapat na maipaliwanag nang may pag-iingat at kumpirmado ng iba pang mga pamamaraan ng diagnostic.

Dosis para sa mga bata

Para sa maliliit na pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ng Amoxiclav ay palaging kinakalkula batay sa talahanayan sa mga tagubilin:

hanggang sa 3 buwan, ang Amoxiclav ay inireseta sa isang halagang 30 mg / 1 kg ng timbang ng katawan bawat araw, na nahahati sa 3 dosis bawat araw,
mula sa 3 buwan hanggang 12 taon, ang pang-araw-araw na dosis ay kinakalkula ayon sa pormula 20 mg / 1 kg ng timbang para sa banayad na sakit, o 40 mg / 1 kg para sa malubhang impeksyon, ang nagresultang dami ng gamot ay nahahati sa 3 bahagi at ibinibigay sa mga regular na agwat,
Mula sa 12 taong gulang, ang mga bata ay maaaring kumuha ng mga dosis ng may sapat na gulang.

Ang tagal ng paggamot para sa mga bata ay karaniwang hindi lalampas sa 5-7 araw. Ito ay kalahati ng mga matatanda. Kung kinakailangan, maaaring pahabain ng doktor ang kurso ng antibiotic therapy.

Mga pagsusuri sa Amoxiclav

Karamihan sa mga pagsusuri tungkol sa Amoxiclav ay positibo. Halos kaagad pagkatapos ng pagkuha ng gamot, ang mga sintomas ay humina, ang mga epekto ay banayad o wala sa kabuuan. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga matatandang pasyente at ang mga nagdurusa mula sa mga sakit sa bato ay nagpahayag ng mga reklamo ng edema, na nagpapahiwatig ng isang hindi sapat na mahusay na paggana ng mga organo. Ang sitwasyong ito ay hindi itinuturing na normal, lalo na kung isinasaalang-alang mo na ang clavulanic acid ay excreted sa kanila. Kasabay nito, ang gamot ay nagpapabuti ng epekto nito, maaaring lumitaw ang mga palatandaan ng labis na dosis. Upang maiwasang mangyari ito, dapat gawin ang mga hakbang sa pag-iwas - uminom ng mas maraming likido at pana-panahong makita ang isang doktor.