Insulin glargine

Ang insulin glargine ay isang pagkakatulad ng insulin ng tao, na nakuha sa pamamagitan ng pagsasaayos ng DNA ng bakterya ng mga species Escherichia coli (pilay K12). Ang insulin glargine, na nagbubuklod sa mga tiyak na mga receptor ng insulin (mga nagbubuklod na mga parameter na katulad ng mga tao ng insulin), ay nag-uugnay sa isang biological na epekto na katulad ng endogenous na insulin. Ang glargine ng insulin ay kinokontrol ang metabolismo ng glucose. Binabawasan ng gamot ang konsentrasyon ng glucose sa dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla ng pagkonsumo nito sa mga tisyu ng katawan (lalo na ang adipose tissue at kalamnan ng kalansay) at pag-iwas sa gluconeogenesis (ang proseso ng pagbuo ng glucose sa atay). Pinapahusay ng insulin ang synthesis ng protina, pinipigilan ang proteolysis at lipolysis sa adipocytes. Kapag na-injected sa subcutaneous fat, ang acid solution ng insulin glargine ay neutralisado at ang mga microprecipitates ay nabuo, mula sa kanila mayroong patuloy na paglabas ng maliit na halaga ng gamot, tinitiyak nito ang isang mas mahabang tagal ng pagkilos at isang mahuhulaan, makinis na profile ng curve ng konsentrasyon-oras. Matapos ang tungkol sa 1 oras, ang pagkilos ay bubuo sa pangangasiwa ng subcutaneous ng gamot. Ang average na tagal ng pagkilos ay 1 araw, ang maximum ay 29 na oras. Matapos ang 2 hanggang 4 araw pagkatapos ng unang dosis sa dugo, nakamit ang isang matatag na average na konsentrasyon. Kung ikukumpara sa insulin-isofan, ang glargine ng insulin ay may mas mabagal at mas mahabang pagsipsip, at ang glargine ng insulin ay walang konsentrasyon sa rurok. Sa isang tao sa subcutaneous fat, ang glargine ng insulin mula sa dulo ng carboxyl ng chain ng B ay bahagyang nasira at ang aktibong mga metabolite ay nabuo: 21A-Gly-insulin (M1) at 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin (M2). Ang hindi nagbabago na glargine ng insulin at ang mga produkto ng marumi ay naroroon sa suwero ng dugo. Ang mutagenicity ng insulin glargine sa mga pagsubok para sa kromosomong pag-aberration (sa vivo sa isang Chinese hamster, cytogenetic in vitro sa mga V79 cells), sa isang bilang ng mga pagsubok (pagsubok na may hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase ng mga mammal cells, Ames test), ay hindi napansin. Ang carcinogenicity ng insulin glargine ay pinag-aralan sa mga daga at daga, na tumanggap ng hanggang sa 0.455 mg / kg (humigit-kumulang na 10 at 5 beses na dosis para sa mga tao kapag pinamamahalaan ang subcutaneously) sa loob ng dalawang taon. Ang mga resulta ng mga pag-aaral ay hindi nagpapahintulot sa amin na gumawa ng mga pangwakas na konklusyon tungkol sa mga babaeng daga dahil sa mataas na dami ng namamatay sa lahat ng mga pangkat, anuman ang dosis. Ang Histiocytomas ay napansin sa mga site ng iniksyon sa mga daga ng lalaki (hindi makabuluhan sa istatistika) sa mga daga ng lalaki (makabuluhan sa istatistika) at kapag gumagamit ng isang solvent na acid. Ang nasabing mga bukol ay hindi napansin sa mga babaeng hayop kapag ang insulin ay natunaw sa iba pang mga solvent o kapag ginamit ang control sa asin. Para sa mga tao, hindi alam ang kabuluhan ng mga obserbasyong ito. Sa mga pag-aaral ng pagkamayabong, sa mga pag-aaral sa post- at prenatal sa mga daga ng babae at lalaki na may pangangasiwa ng subcutaneous ng gamot sa mga dosis na humigit-kumulang na 7 beses ang inirekumendang panimulang dosis para sa pangangasiwa ng subcutaneous sa mga tao, ipinahayag ang pagkakalason ng ina, na sanhi ng hypoglycemia na nakasalalay sa dosis. kabilang ang maraming pagkamatay.

Diabetes mellitus, na nangangailangan ng therapy sa insulin, sa mga pasyente na mas matanda sa 6 na taon.

Komposisyon at anyo ng pagpapalaya

sa mga bote ng 10 ml (100 IU / ml), sa isang pack ng karton 1 bote o sa mga cartridges na 3 ml, sa isang pack ng paltos pack 5 cartridges, sa isang pack ng karton 1 blister pack, o 1 cartridge ng 3 ml sa sistemang OptiKlik cartridge ", Sa isang pack ng mga karton 5 system ng kartutso.

Paraan ng paggamit ng insulin glargine at dosis

Ang insulin glargine ay injected subcutaneously sa subcutaneous fat ng balikat, tiyan o hita, 1 oras bawat araw palaging sa parehong oras. Sa bawat bagong administrasyon, ang mga site ng iniksyon ay dapat na kahalili sa loob ng mga inirekumendang lugar. Ang oras ng araw at dosis para sa pangangasiwa ay itinakda nang isa-isa. Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang gamot ay maaaring magamit pareho sa anyo ng monotherapy, at kasama ang iba pang mga gamot na hypoglycemic.
Ang intravenous na pangangasiwa ng karaniwang dosis, na inilaan para sa pang-ilalim ng administrasyon, ay maaaring maging sanhi ng matinding hypoglycemia. Ang insulin glargine ay hindi dapat ibigay nang intravenously, dahil ang tagal ng pagkilos ay dahil sa pagpapakilala nito sa subcutaneous fat tissue.
Kapag pinalitan ang isang daluyan o matagal na regimen ng insulin na may isang glimine na regimen ng insulin, maaaring kailanganin mong baguhin ang pang-araw-araw na dosis ng basal insulin at pagkakasunud-sunod na paggamot ng antidiabetic (regimen ng pangangasiwa at mga dosis ng karagdagan na ginagamit na mga short-acting na mga insulins o dosis ng hypoglycemic agents para sa oral administration). Kapag ang paglilipat ng mga pasyente mula sa pangangasiwa ng insulin-isofan 2 beses sa isang araw sa pangangasiwa ng insulin glargine 1 oras bawat araw, upang mabawasan ang peligro ng gabi at hypoglycemia, kinakailangan upang mabawasan ang paunang dosis ng basal insulin ng 20-30% sa mga unang linggo ng therapy. Ang mga dosis ng insulin na kumikilos nang maikli ay maaaring tumaas sa panahon ng pagbabawas ng dosis, pagkatapos ay dapat isaayos ang bawat isa sa regimen ng dosis. Kapag lumilipat sa insulin glargine at sa mga unang linggo pagkatapos nito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang antas ng glucose sa dugo.
Sa pinabuting metabolic regulasyon at ang nagresultang pagtaas ng pagkamaramdamin ng insulin, maaaring kailanganin ang karagdagang pagsasaayos ng dosis. Maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis, halimbawa, kapag binabago ang pamumuhay ng pasyente, timbang ng katawan, oras ng araw ng pangangasiwa ng droga, at iba pang mga pangyayari na nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hyper- o hypoglycemia.
Ang glargine ng insulin ay hindi gamot na pinili para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes (sa kasong ito, inirerekomenda ang intravenous na pangangasiwa ng short-acting insulin).
Ang karanasan ng paggamit ng gamot ay limitado, kaya walang paraan upang suriin ang kaligtasan at pagiging epektibo nito sa paggamot ng mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring bumaba dahil sa isang panghina ng mga proseso ng excretion nito. Sa mga matatanda na pasyente, ang tuluy-tuloy na pagkasira sa pagpapaandar ng bato ay maaaring maging sanhi ng isang patuloy na pagbaba sa mga kinakailangan sa insulin. Sa mga pasyente na may matinding kapansanan ng pagganap na estado ng atay, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring mabawasan dahil sa isang pagbawas sa kakayahang biotransformation ng insulin at gluconeogenesis. Kung ang antas ng glucose sa dugo ay hindi epektibo, kung mayroong pagkahilig na magkaroon ng hyper- o hypoglycemia, bago ayusin ang mga dosis ng gamot, kinakailangan upang suriin ang pamamaraan ng tama na pagsasagawa ng mga iniksyon ng subcutaneous, ang kawastuhan ng pagsunod sa iniresetang regimen ng paggamot at mga lugar ng pangangasiwa ng gamot, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga kadahilanan na nauugnay sa problema.
Ang profile ng pagkilos ng inilapat na insulin ay may epekto sa oras ng pag-unlad ng hypoglycemia, kaya maaari itong magbago nang may pagbabago sa regimen ng paggamot. Dahil sa pagtaas sa oras na kinakailangan para sa pangangasiwa ng matagal na kumikilos na insulin kapag gumagamit ng Lantus, ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia sa gabi ay bumababa, habang sa umaga ay maaaring tumaas ang panganib na ito. Ang mga pasyente na kung saan ang hypoglycemia ay maaaring may partikular na kahalagahan (malubhang stenosis ng mga vessel ng utak o coronary arteries, proliferative retinopathy) ay nangangailangan ng mga espesyal na hakbang sa kaligtasan, at inirerekumenda na paigtingin ang kontrol ng mga antas ng glucose sa dugo. Ang mga pasyente ay dapat magkaroon ng kamalayan ng mga pangyayari kung saan ang mga nauna sa hypoglycemia ay maaaring maging mas malinaw, binago o wala, kabilang ang mga pasyente na napabuti ang regulasyon ng kontrol ng glucose sa dugo, mga matatandang pasyente, mga pasyente na kung saan ang hypoglycemia ay unti-unting umuunlad, ang mga pasyente na may matagal na kurso ng diabetes mellitus, mga pasyente na may neuropathy, mga pasyente na may karamdaman sa pag-iisip, mga pasyente na tumatanggap ng magkakasamang therapy kasama ang iba pang mga gamot. Ang mga sitwasyong ito ay maaaring magdulot ng matinding hypoglycemia (na may pagkawala ng kamalayan) kahit na bago mapagtanto ng pasyente na siya ay nagkakaroon ng hypoglycemia.
Kinakailangan na isaalang-alang ang posibilidad ng hindi pa nakikilalang mga yugto ng hypoglycemia (lalo na sa gabi) kapag nakita ang nabawasan o normal na glycosylated hemoglobin.
Ang pagsunod sa mga pasyente na diyeta, diyeta, doses regimen, tamang paggamit ng gamot, kontrol ng mga palatandaan ng hypoglycemia ay nag-aambag sa isang makabuluhang pagbawas sa panganib ng hypoglycemia. Ang mga kadahilanan na nagpapataas ng predisposisyon sa hypoglycemia ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay, dahil maaari silang humantong sa pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis ng gamot. Ang mga naturang kadahilanan ay kinabibilangan ng: isang pagtaas sa pagiging sensitibo ng insulin (habang tinatanggal ang mga kadahilanan ng pagkapagod), isang pagbabago sa lugar ng pangangasiwa ng insulin, hindi pangkaraniwan, matagal o nadagdagan na pisikal na aktibidad, paglabag sa diyeta at diyeta, mga sakit na magkakasabay na sinamahan ng pagtatae, pagsusuka, nilaktawan na pagkain, hindi kumpleto na endocrine mga karamdaman (kakulangan ng adrenal cortex o adenohypophysis, hypothyroidism), pagkonsumo ng alkohol, magkakasamang paggamit ng ilang iba pang mga gamot.
Ang mas masidhing kontrol ng konsentrasyon ng glucose sa dugo ay kinakailangan para sa mga magkasanib na sakit. Sa maraming mga kaso, ang isang urinalysis para sa pagkakaroon ng mga ketone na katawan at isang mas madalas na pagwawasto ng regimen ng dosis ng gamot ay kinakailangan. Kadalasan ay nagdaragdag ng pangangailangan para sa insulin. Ang mga pasyente na may type 1 diabetes ay kailangang magpatuloy ng regular na pagkonsumo ng hindi bababa sa maliit na halaga ng karbohidrat, sa kabila ng katotohanan na hindi sila makakain ng lahat o makakain lamang ng pagkain sa maliit na dami (na may pagsusuka at iba pa). Ang ganitong mga pasyente ay hindi dapat ganap na ihinto ang pangangasiwa ng insulin.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang teratogenicity at pag-aaral ng pag-aanak ay isinagawa sa mga Hitsayan rabbits at daga na may subcutaneous insulin (normal na tao na insulin at insulin glargine). Ang mga rabbits ay iniksyon sa insulin sa panahon ng organogenesis sa mga dosis na 0.072 mg / kg bawat araw (humigit-kumulang na 2 beses ang inirekumendang panimulang dosis para sa mga tao na may pangangasiwa ng subcutaneous). Ang mga babaeng daga ay injected sa insulin bago at sa panahon ng pag-aasawa, sa panahon ng pagbubuntis sa mga dosis ng hanggang sa 0.36 mg / kg bawat araw (humigit-kumulang na 7 beses ang inirekumendang panimulang dosis para sa mga tao na may administrasyong subcutaneous). Sa pangkalahatan, ang mga epekto ng normal na insulin at glargine ng insulin sa mga hayop na ito ay hindi naiiba. Walang kapansanan sa unang bahagi ng pag-unlad ng embryonic at pagkamayabong.
Para sa mga pasyente na may diyabetis o dati ay nagkaroon ng gestational diabetes, mahalaga na sapat na i-regulate ang mga proseso ng metabolic sa panahon ng pagbubuntis. Sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring bumaba at tumaas sa ikalawa at pangatlong trimesters. Ang pangangailangan para sa insulin kaagad pagkatapos ng kapanganakan ay mabilis na bumababa (ang panganib ng pagtaas ng hypoglycemia). Samakatuwid, sa panahong ito mahalaga na maingat na subaybayan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo.
Sa panahon ng pagbubuntis, kinakailangang gumamit ng gamot nang may pag-iingat (sa mga buntis, ang mahigpit na kinokontrol na mga pag-aaral sa klinika ay hindi pa isinasagawa).
Gumamit ng gamot nang may pag-iingat sa panahon ng pagpapasuso (hindi ito kilala kung ang glargine ng insulin ay excreted sa gatas ng suso ng mga kababaihan). Ang pagwawasto ng regimen sa diyeta at dosis ng insulin ay maaaring kailanganin sa mga babaeng nagpapasuso.

Mga epekto ng insulin glargine

Ang hypoglycemia ay ang pinaka-karaniwang hindi kanais-nais na bunga ng pagkuha ng insulin, maaari itong mangyari kapag gumagamit ng isang mataas na dosis ng insulin kumpara sa pangangailangan para dito. Ang matinding hypoglycemia (lalo na ang pag-ulit) ay maaaring humantong sa pinsala sa sistema ng nerbiyos. Ang matagal at matinding hypoglycemia ay maaaring magbanta sa buhay ng mga pasyente. Ang mga simtomas ng adrenergic counter-regulation (bilang tugon sa hypoglycemia, activation ng sympathoadrenal system) ay karaniwang lilitaw bago ang mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos at psyche sa panahon ng hypoglycemia (convulsive syndrome, pagkawala ng kamalayan o twilight consciousness): pagkamayamutin, gutom, tachycardia, malamig na pawis (mas binibigkas sila sa makabuluhan at mabilis na pagbuo ng hypoglycemia).
Tulad ng iba pang mga paghahanda sa insulin, ang isang lokal na pagkaantala sa pagsipsip ng insulin at lipodystrophy ay maaaring umunlad sa site ng iniksyon. Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok sa paggamit ng insulin glargine sa 1 - 2% ng mga pasyente, napansin ang lipodystrophy, at ang lipoatrophy ay uncharacteristic sa pangkalahatan. Ang patuloy na pagbabago ng mga puntos ng iniksyon sa loob ng mga lugar ng katawan na inirerekomenda para sa pang-ilalim ng balat na pangangasiwa ng gamot ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng epekto na ito o maiwasan ang paglitaw nito.
Ang mga minarkahang pagbabago sa regulasyon ng glucose sa dugo ay maaaring magdulot ng pansamantalang kapansanan sa visual dahil sa mga pagbabago sa refractive index ng lens ng mata at tisyu. Ang matagal na normalisasyon ng konsentrasyon ng glucose sa dugo ay binabawasan ang panganib ng pag-unlad ng retinopathy ng diabetes. Ang paggamit ng insulin, na sinamahan ng matalim na pagbagu-bago sa mga antas ng glucose sa dugo, ay maaaring maging sanhi ng pansamantalang pagkasira sa kurso ng retinopathy ng diabetes. Sa mga pasyente na may proliferative retinopathy, lalo na sa mga hindi tumatanggap ng photocoagulation therapy, ang matinding hypoglycemia ay maaaring humantong sa lumilipas na pagkawala ng paningin.
Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok sa paggamit ng glargine ng insulin sa 3 hanggang 4% ng mga pasyente, ang mga reaksyon ay sinusunod sa lugar ng iniksyon (pamumula, pangangati, sakit, urticaria, pamamaga, edema). Maraming mga menor de edad na reaksyon ang karaniwang lutasin sa loob ng ilang araw - ilang linggo. Bihirang, ang insulin (kasama ang insulin glargine) o mga excipients ay nagkakaroon ng agarang reaksiyong alerdyi sa allergy (pangkalahatang reaksyon ng balat, bronchospasm, angioedema, arterial hypotension o pagkabigla), na nagbanta ng buhay ng pasyente.
Ang paggamit ng insulin ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga antibodies dito. Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok sa mga grupo ng mga pasyente na tumanggap ng insulin glargine at insulin-isophan therapy, ang pagbuo ng mga antibodies na cross-reacted sa tao na insulin ay sinusunod na may parehong dalas. Minsan, sa pagkakaroon ng mga antibodies sa insulin, kinakailangan ang isang pagsasaayos ng dosis upang maalis ang pagkahilig na magkaroon ng hyper- o hypoglycemia. Sa ilang mga kaso, ang insulin ay maaaring maging sanhi ng pagkaantala sa pag-aalis ng sodium at pamamaga, lalo na kung ang pagkuha ng insulin ay humahantong sa mas mahusay na regulasyon ng mga proseso ng metabolic, na dati ay hindi sapat.

Ang pakikipag-ugnay ng insulin glargine sa iba pang mga sangkap

Ang insulin glargine ay parmasyutiko na hindi katugma sa mga solusyon ng iba pang mga gamot. Ang insulin glargine ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga insulins o diluted (pagbabanto o paghahalo ay maaaring magbago ng profile ng insulin glargine sa paglipas ng panahon, pati na rin ang paghahalo sa iba pang mga insulins ay maaaring maging sanhi ng pag-ulan).Ang ilang mga gamot ay kumikilos sa metabolismo ng glucose; maaaring mangailangan ito ng pagbabago sa dosis ng insulin glargine. Ang mga paghahanda na nagpapaganda ng hypoglycemic effect ng insulin at nadaragdagan ang predisposition sa pagbuo ng hypoglycemia ay kinabibilangan ng angiotensin na nag-uugnay sa mga inhibitor ng enzyme, mga ahente ng hypoglycemic oral, fibrates, disopyramide, fluoxetine, pentoxifylline, monoamine oxidase inhibitors, propoxyphene, sulfanilamides. Nangangahulugan na nagpapahina sa hypoglycemic na epekto ng insulin ay kinabibilangan ng danazol, glucocorticoids, diazoxide, glucagon, diuretics, isoniazid, gestagens, estrogens, somatotropin, thyroid hormone, sympathomimetics (salbutamol, epinephrine, terbutaline), phenolazinase inhibitors, inhibitoralaseasease, phenolazinase. Ang Clonidine, beta-blockers, alkohol, lithium salts ay kapwa maaaring magpahina at mapahusay ang hypoglycemic na epekto ng insulin. Ang Pentamidine ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, kung minsan ay sinusundan ng hyperglycemia. Sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot na may isang sympatholytic effect (clonidine, beta-blockers, reserpine, guanfacine), ang mga palatandaan ng adrenergic counter-regulation ay maaaring wala o mabawasan.

Sobrang dosis

Sa sobrang labis na dosis ng insulin, ang glargine ay bubuo ng malubhang at kung minsan ay matagal ang hypoglycemia, na nagbabanta sa buhay ng pasyente. Paggamot: katamtaman ang hypoglycemia ay karaniwang pinapaginhawa sa pamamagitan ng ingestion ng madaling natutunaw na karbohidrat, maaaring kailanganin upang baguhin ang regimen ng dosis ng gamot, pisikal na aktibidad, diyeta, malubhang hypoglycemia, na sinamahan ng coma, neurological disorder, kombulsyon, nangangailangan ng subcutaneous o intramuscular na pangangasiwa ng glucagon, intravenous administration ng isang puro na dextrose ang matagal na karbohidrat na paggamit at pangangasiwa ng medikal ay maaaring kailanganin, dahil pagkatapos ng isang nakikitang klinikal posible ang isang pagbagsak ng hypoglycemia.

Ang paggamit ng gamot na glargine ng gamot

Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa. Pinamamahalaan sila s / c minsan sa isang araw, palaging sa parehong oras. Ang insulin glargine ay dapat na injected sa subcutaneous fat ng tiyan, balikat o hita. ang mga site ng iniksyon ay dapat na kahalili sa bawat bagong pangangasiwa ng gamot. Sa diyabetis na nakasalalay sa insulin mellitus (type I) ang gamot ay ginagamit bilang pangunahing insulin. Sa di-umaasa-sa-diyabetis na diabetes mellitus (uri II) ang gamot ay maaaring magamit pareho bilang monotherapy, at kasama ang iba pang mga gamot na hypoglycemic. Kapag naglilipat ng isang pasyente mula sa insulin na may mahaba o katamtamang tagal ng pagkilos sa glargine ng insulin, maaaring kailanganin upang ayusin ang pang-araw-araw na dosis ng pangunahing insulin o baguhin ang concomitant antidiabetic therapy (mga dosis at regimen ng pangangasiwa ng mga short-acting insulins o kanilang mga analogue, pati na rin ang mga dosis ng oral antidiabetic na gamot). pangangasiwa ng insulin-isofan para sa isang solong iniksyon ng glargine ng insulin ay dapat mabawasan ang pang-araw-araw na dosis ng basal insulin ng 20-30% sa mga unang linggo ng paggamot pag-inom ng tubig upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia sa gabi at maagang oras ng umaga. Sa panahong ito, ang pagbawas sa dosis ng glargine ng insulin ay dapat na mabayaran sa pamamagitan ng isang pagtaas ng mga dosis ng maikling insulin.

Mga parmasyutiko

Pakikipag-usap sa mga receptor ng insulin: ang mga nagbubuklod na mga parameter sa tiyak na insulin glargine at mga receptor ng tao ay napakalapit, at nagawa nitong mamamagitan ng isang biological na epekto na katulad ng endogenous insulin.

Ang pinakamahalagang pagkilos ng insulin, at samakatuwid ang glargine ng insulin, ay ang regulasyon ng metabolismo ng glucose. Ang insulin at ang mga analogue nito ay nagbabawas ng glucose sa dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla ng pagtaas ng glucose sa pamamagitan ng peripheral na tisyu (lalo na ang kalamnan ng kalansay at tisyu ng adipose), pati na rin ang pagpigil sa pagbuo ng glucose sa atay (gluconeogenesis). Pinipigilan ng Insulin ang adipocyte lipolysis at proteolysis, habang pinapahusay ang synt synthesis.

Ang mahabang tagal ng pagkilos ng insulin glargine ay direktang nauugnay sa pinababang rate ng pagsipsip nito, na nagpapahintulot sa gamot na magamit nang isang beses sa isang araw. Matapos ang sc administration, ang simula ng pagkilos ay nangyayari, sa average, pagkatapos ng 1 oras. Ang average na tagal ng pagkilos ay 24 na oras, ang maximum ay 29 na oras.

Mga Pharmacokinetics

Ang isang paghahambing na pag-aaral ng mga konsentrasyon ng glargine ng insulin at insulin-isofan sa serum ng dugo sa malusog na tao at mga pasyente na may diabetes mellitus pagkatapos ng pangangasiwa ng mga gamot ay nagsiwalat ng isang mabagal at makabuluhang mas mahabang pagsipsip, pati na rin ang kawalan ng isang peak na konsentrasyon sa glargine ng insulin kumpara sa insulin-isofan .

Sa isang solong pangangasiwa ng SC ng Lantus isang beses sa isang araw, ang isang matatag na average na konsentrasyon ng glargine ng insulin sa dugo ay naabot 2–4 araw pagkatapos ng unang dosis.

Sa pangangasiwa ng iv, ang kalahating buhay ng glargine ng insulin at tao ay maihahambing.

Sa isang tao sa subcutaneous fat, ang glargine ng insulin ay bahagyang na-clear mula sa dulo ng carboxyl (C-terminus) ng chain B (Beta chain) upang mabuo ang 21 A -Gly-insulin at 21 A -Gly-des-30 B -Thr-insulin. Sa plasma, ang parehong hindi nagbabago na glargine ng insulin at ang mga cleavage na produkto ay naroroon.

Dosis at pangangasiwa

S / c sa subcutaneous fat ng tiyan, balikat o hita, palaging sa parehong oras 1 oras bawat araw. Ang mga site ng iniksyon ay dapat na kahalili sa bawat bagong iniksyon sa loob ng inirekumendang lugar para sa sc administrasyon ng gamot.

Sa / sa pagpapakilala ng karaniwang dosis, na inilaan para sa pangangasiwa ng sc, ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng matinding hypoglycemia.

Ang dosis ng Lantus at oras ng araw para sa pagpapakilala ay pinili nang paisa-isa. Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang Lantus ay maaaring magamit pareho bilang monotherapy at kasama ang iba pang mga gamot na hypoglycemic.

Ang paglipat mula sa paggamot sa iba pang mga gamot na hypoglycemic sa Lantus. Kapag pinalitan ang isang medium na tagal o matagal na kumikilos na paggamot ng insulin na may isang regimen sa paggamot ng Lantus, maaaring kailanganin upang ayusin ang pang-araw-araw na dosis ng basal insulin, pati na rin maaaring kailanganin upang baguhin ang concomitant antidiabetic therapy (doses at regimen ng pangangasiwa ng karagdagan na ginagamit na mga short-acting insulins o ang kanilang mga analogue o dosis ng oral hypoglycemic na gamot. ) Kapag ang paglilipat ng mga pasyente mula sa pangangasiwa ng insulin-isophan dalawang beses sa araw sa solong pangangasiwa ng Lantus upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia sa gabi at mga oras ng umaga, ang paunang dosis ng basal insulin ay dapat mabawasan ng 20-30% sa mga unang linggo ng paggamot. Sa panahon ng pagbabawas ng dosis, maaari mong dagdagan ang dosis ng maikling insulin, at pagkatapos ay dapat isaayos ang indibidwal na regimen.

Ang Lantus ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga paghahanda ng insulin o matunaw. Kapag naghahalo o nagbabadya, ang profile ng pagkilos nito ay maaaring magbago sa paglipas ng panahon, bilang karagdagan, ang paghahalo sa iba pang mga insulins ay maaaring maging sanhi ng pag-ulan.

Tulad ng iba pang mga analogues ng insulin ng tao, ang mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng mga gamot dahil sa pagkakaroon ng mga antibodies sa tao na insulin ay maaaring makaranas ng isang pagpapabuti sa tugon sa insulin kapag lumilipat sa Lantus.

Sa proseso ng paglipat sa Lantus at sa mga unang linggo pagkatapos nito, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa glucose ng dugo.

Sa kaso ng pinabuting regulasyon ng metabolismo at ang nagresultang pagtaas ng pagiging sensitibo sa insulin, ang karagdagang pagwawasto ng regimen ng dosis ay maaaring kailanganin. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis, halimbawa, kapag binabago ang timbang ng katawan, pamumuhay, oras ng araw para sa pangangasiwa ng droga, o kapag ang iba pang mga pangyayari ay lumitaw na nagdaragdag ng predisposisyon sa pagbuo ng hyp- o hyperglycemia.

Ang gamot ay hindi dapat ibigay iv. Ang tagal ng pagkilos ng Lantus ay dahil sa pagpapakilala nito sa subcutaneous adipose tissue.

Espesyal na mga tagubilin

Ang Lantus ay hindi gamot na pinili para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes. Sa mga nasabing kaso, inirerekomenda ang iv pangangasiwa ng short-acting insulin. Dahil sa limitadong karanasan sa Lantus, hindi masuri ang pagiging epektibo at kaligtasan nito sa pagpapagamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay o mga pasyente na may katamtaman hanggang sa malubha o matinding pagkabigo sa bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring bumaba dahil sa isang panghina ng mga proseso ng pag-aalis nito. Sa mga matatandang pasyente, ang progresibong pagkasira sa pagpapaandar ng bato ay maaaring humantong sa isang patuloy na pagbaba ng mga kinakailangan sa insulin. Sa mga pasyente na may matinding kakulangan ng hepatic, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring mabawasan dahil sa isang pagbawas sa kakayahang mag-gluconeogenesis at biotransform ng insulin. Sa kaso ng hindi epektibo na kontrol sa antas ng glucose sa dugo, pati na rin kung mayroong isang ugali sa pagbuo ng hyp- o hyperglycemia, bago magpatuloy sa pagwawasto ng regimen ng dosage, kinakailangan upang suriin ang kawastuhan ng pagsunod sa iniresetang regimen ng paggamot, mga lugar ng pangangasiwa ng gamot at ang pamamaraan ng karampatang sc injection, isinasaalang-alang ang lahat ng mga kadahilanan na nauugnay sa problema.

Hypoglycemia. Ang oras ng pag-unlad ng hypoglycemia ay nakasalalay sa profile ng pagkilos ng ginamit na insulin at maaaring, samakatuwid, magbago na may pagbabago sa regimen ng paggamot. Dahil sa pagtaas sa oras na kinakailangan para sa matagal na kumikilos na insulin na pumasok sa katawan kapag gumagamit ng Lantus, ang posibilidad na mabuo ang nocturnal hypoglycemia ay bumababa, habang sa umaga ay maaaring tumaas ang posibilidad na ito. Ang mga pasyente na kung saan ang mga yugto ng hypoglycemia ay maaaring may partikular na kahalagahan sa klinikal, tulad ng mga pasyente na may matinding stenosis ng coronary arteries o cerebral vessel (panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiac at cerebral ng hypoglycemia), pati na rin ang mga pasyente na may proliferative retinopathy, lalo na kung hindi sila tumatanggap ng photocoagulation treatment (peligro pansamantalang pagkawala ng paningin dahil sa hypoglycemia), dapat na sundin ang mga espesyal na pag-iingat, at inirerekomenda din na palakasin ang pagsubaybay sa glucose ng dugo. Ang mga pasyente ay dapat magkaroon ng kamalayan sa mga pangyayari kung saan maaaring magbago ang mga nauna sa hypoglycemia, maging hindi gaanong binibigkas o wala sa ilang mga grupo ng peligro. Kasama sa mga pangkat na ito ang:

- mga pasyente na makabuluhang napabuti ang regulasyon ng glucose sa dugo,

- mga pasyente na kung saan ang hypoglycemia ay unti-unting bubuo,

- mga pasyente ng matatanda,

- mga pasyente na may neuropathy,

- mga pasyente na may mahabang kurso ng diyabetis,

- mga pasyente na nagdurusa sa mga karamdaman sa pag-iisip,

- mga pasyente na tumatanggap ng magkakasamang paggamot sa iba pang mga gamot (tingnan ang "Pakikipag-ugnay").

Ang ganitong mga sitwasyon ay maaaring humantong sa pag-unlad ng matinding hypoglycemia (na may posibleng pagkawala ng malay) bago mapagtanto ng pasyente na siya ay bumubuo ng hypoglycemia.

Kung sakaling ang nabanggit na normal o nabawasan na mga antas ng glycosylated hemoglobin, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng umuulit na mga hindi kilalang mga yugto ng hypoglycemia (lalo na sa gabi).

Ang pagsunod sa mga pasyente sa iskedyul ng dosing, diyeta at diyeta, tamang paggamit ng insulin at kontrol sa pagsisimula ng mga sintomas ng hypoglycemia ay nag-aambag sa isang makabuluhang pagbawas sa panganib ng hypoglycemia. Ang mga kadahilanan na nagpapataas ng predisposisyon sa hypoglycemia ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay, tulad ng maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng insulin. Kasama sa mga salik na ito ang:

- pagbabago ng lugar ng pangangasiwa ng insulin,

- nadagdagan ang pagiging sensitibo sa insulin (halimbawa, kapag tinanggal ang mga kadahilanan ng stress),

- hindi pangkaraniwang, nadagdagan o matagal na pisikal na aktibidad,

- mga magkakasamang sakit na sinamahan ng pagsusuka, pagtatae,

- paglabag sa diyeta at diyeta,

- nilaktawan ang pagkain

- ilang mga hindi kumpletong karamdaman sa endocrine (hal. hypothyroidism, kakulangan ng adenohypophysis o adrenal cortex),

- magkakasamang paggamot sa ilang iba pang mga gamot.

Mga malubhang sakit. Sa mga intercurrent na sakit, kinakailangan ang mas masidhing pagsubaybay sa glucose sa dugo. Sa maraming mga kaso, ang isang pagsusuri ay isinasagawa para sa pagkakaroon ng mga ketone na katawan sa ihi, at ang dosis ng insulin ay madalas na kinakailangan. Ang pangangailangan para sa insulin ay madalas na tumataas. Ang mga pasyente na may type 1 na diyabetis ay dapat na magpatuloy na regular na kumonsumo ng kaunting mga karbohidrat, kahit na makakaya nilang kumonsumo lamang ng kaunting pagkain o hindi maaaring kumain ng lahat, kung mayroon silang pagsusuka, atbp. Ang mga pasyente na ito ay hindi dapat ganap na tumigil sa pangangasiwa ng insulin.

Mga side effects ng glargine ng gamot na gamot

Kaugnay ng mga epekto sa metabolismo ng karbohidrat: mga kondisyon ng hypoglycemic (tachycardia, nadagdagan ang pagpapawis, kalmado, gutom, pagkamayamutin, nakakaganyak na sindrom, pagkalito o pagkawala ng kamalayan). Mga lokal na reaksyon: lipodystrophy (1-2%), pag-flush ng balat, pangangati, pamamaga sa lugar ng iniksyon. Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, edema ni Quincke, bronchospasm, arterial hypotension, pagkabigla. Iba pa: mga lumilipas na mga pagkakamali na nagbabalik, ang pag-unlad ng retinopathy ng diyabetis (na may matalim na pagbabagu-bago sa mga antas ng glucose sa dugo), edema. Karamihan sa mga menor de edad na reaksyon sa site ng iniksyon ay nalutas sa loob ng ilang araw (ilang linggo) mula sa pagsisimula ng therapy.

Pakikipag-ugnay sa gamot Insulin glargine

Ang hypoglycemic na epekto ng insulin ay pinahusay ng mga MAO inhibitors, oral hypoglycemic na gamot, mga ACE inhibitors, fibrates, disopyramides, fluoxetine, pentoxifylline, propoxyphene, salicylates at sulfanilamides. , somatotropin, sympathomimetics at teroydeo hormones. Ang Clonidine, β-adrenergic blockers, lithium salts at ethanol ay maaaring kapwa mapahusay at mapahina ang hypoglycemic na epekto ng insulin.Ang Pentamidine ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, na sa ilang mga kaso ay humahantong sa hyperglycemia. ang adrenergic counterregulation ay maaaring mabawasan o wala.

Panoorin ang video: Insulin glargine 300 lowers the risk of hypoglycemia (Mayo 2024).