Atoris 20 mg - mga tagubilin para sa paggamit

mga tablet na may takip na pelikula

Ang 1 tablet na pinahiran na tablet 10 mg / 20 mg ay naglalaman ng:
Ang pangunahing
Aktibong sangkap:
Atorvastatin calcium 10.36 mg / 20.72 mg (katumbas ng atorvastatin 10.00 mg / 20.00 mg)
Mga Natatanggap:
povidone - K25, sodium lauryl sulfate, calcium carbonate, microcrystalline cellulose, lactose monohidrat, croscarmellose sodium, magnesium stearate
Pelikula ng pelikula
Opadry II HP 85F28751 Puti *
* Opadry II HP 85F28751 puti ay binubuo ng: polyvinyl alkohol, titanium dioxide (E171), macrogol-3000, talc

Paglalarawan

Bilog, bahagyang mga tabletang biconvex, pinahiran ng pelikula o puti.
Kink view: puting magaspang masa na may isang film lamad ng puti o halos puting kulay.

Mga parmasyutiko

Ang Atorvastatin ay isang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng atorvastatin ay ang pagsugpo sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A - (HMG-CoA) reductase, isang enzyme na catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonic acid. Ang pagbabagong ito ay isa sa mga pinakaunang mga hakbang sa kadena ng synthesis ng kolesterol sa katawan.

Ang pagsugpo sa Atorvastatin ng synthesis ng kolesterol ay humantong sa pagtaas ng pagiging aktibo ng mga low density lipoprotein receptors (LDL) sa atay, pati na rin sa mga extrahepatic na tisyu. Ang mga receptor na ito ay nagbubuklod ng mga partikulo ng LDL at tinanggal ang mga ito mula sa plasma ng dugo, na humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL kolesterol (Ch) LDL (Ch-LDL) sa dugo. Ang antisclerotic na epekto ng atorvastatin ay isang kinahinatnan ng epekto nito sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga sangkap ng dugo. Pinipigilan ng Atorvastatin ang synthesis ng isoprenoids, na mga kadahilanan ng paglago ng mga cell ng panloob na lining ng mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng atorvastatin, ang pagpapalawak ng endothelium na umaalalay sa mga daluyan ng dugo ay nagpapabuti, ang konsentrasyon ng LDL-C, LDL, apolipoprotein B, triglycerides (TG) ay bumababa, at ang konsentrasyon ng high-density lipoprotein (HDL-C) at apolipoprotein A pagtaas.

Binabawasan ng Atorvastatin ang lagkit ng plasma ng dugo at ang aktibidad ng ilang mga kadahilanan ng coagulation at pagsasama-sama ng platelet. Dahil dito, pinapabuti nito ang hemodynamics at pinapagaan ang kalagayan ng sistema ng coagulation. Ang HMG-CoA reductase inhibitors ay nakakaapekto rin sa metabolismo ng macrophage, hadlangan ang kanilang pag-activate at maiwasan ang pagkawasak ng mga atherosclerotic plaques.

Bilang isang patakaran, ang therapeutic na epekto ng atorvastatin ay bubuo pagkatapos ng dalawang linggo ng paggamit ng atorvastatin, at ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng apat na linggo.

Ang Atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng ischemic (kabilang ang kamatayan mula sa myocardial infarction) ng 16%, ang panganib ng muling pag-ospital sa angina pectoris, na sinamahan ng mga palatandaan ng myocardial ischemia - sa pamamagitan ng 26%.

Mga Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng Atorvastatin ay mataas, humigit-kumulang na 80% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang antas ng pagsipsip at konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nagdaragdag sa proporsyon sa dosis. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax) ay, sa average, 1-2 na oras. Para sa mga kababaihan, ang TCmax ay mas mataas sa 20%, at ang lugar sa ilalim ng curve-time curve (AUC) ay 10% na mas mababa. Ang mga pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente ayon sa edad at kasarian ay hindi gaanong mahalaga at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ng atay, ang TCmax ay 16 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C ay katulad sa na may atorvastatin na walang pagkain.

Ang bioridad ng Atorvastatin ay mababa (12%), ang sistematikong bioavailability ng aktibidad ng pagbabalat laban sa HMG-CoA reductase ay 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at ang "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay.

Ang average na dami ng pamamahagi ng atorvastatin ay 381 litro. Mahigit sa 98% ng atorvastatin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Hindi tinatawid ng Atorvastatin ang hadlang sa dugo-utak.

Ito ay nai-metabolize lalo na sa atay sa ilalim ng aksyon ng ZA4 isoenzyme ng cytochrome P450 na may pagbuo ng mga metabolikong aktibong metabolite (ortho- at parahydroxylated metabolites, mga beta-oxidation na mga produkto), na nagkakahalaga ng humigit-kumulang na 70% ng aktibidad ng pagbagsak laban sa HMG-CoA reductase sa isang panahon ng 20-30 oras.

Ang kalahating buhay (T1 / 2) ng atorvastatin ay 14 na oras.Ito ay pinalabas na pangunahin sa apdo (hindi sumasailalim ng binibigkas na enterohepatic recirculation, ay hindi pinalabas sa panahon ng hemodialysis). Humigit-kumulang 46% ng atorvastatin ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka at mas mababa sa 2% ng mga bato.

Mga indikasyon para magamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Atoris 20 mg ay:

• Pangunahing hypercholesterolemia (heterozygous familial at non-familial hypercholesterolemia (type II ayon kay Fredrickson),
• Pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia (IIa at IIb type ayon kay Fredrickson),
• Dysbetalipoproteinemia (uri III ayon kay Fredrickson) (bilang suplemento sa diyeta),
• Familial endogenous hypertriglyceridemia (uri IV ni Fredrickson), lumalaban sa diyeta,
• Homozygous familial hypercholesterolemia na may hindi sapat na pagiging epektibo ng diet therapy at iba pang mga di-parmasyutiko na pamamaraan ng paggamot,

Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular:

• Pangunahing pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na walang mga klinikal na palatandaan ng coronary heart disease, ngunit may maraming mga kadahilanan sa peligro para sa pag-unlad nito: edad mas matanda kaysa sa 55 taon, pagkagumon ng nikotina, arterial hypertension, diabetes mellitus, mababang antas ng HDL-C sa plasma ng dugo, genetic predisposition, kabilang ang laban sa background ng dyslipidemia,
• Pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may coronary heart disease (CHD) upang mabawasan ang kabuuang dami ng namamatay, myocardial infarction, stroke, re-hospitalization para sa angina pectoris at ang pangangailangan para sa pag-reascularization.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng Atoris tablet:

• sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap ng gamot,
• sakit sa atay sa aktibong yugto (kabilang ang aktibong talamak na hepatitis, talamak na alkohol na hepatitis),
• cirrhosis ng atay ng anumang etiology,
• nadagdagan ang aktibidad ng "atay" na mga transaminase ng hindi kilalang pinagmulan ng higit sa 3 beses kumpara sa itaas na limitasyon ng pamantayan,
• sakit sa kalamnan ng kalamnan
• pagbubuntis at paggagatas,
• edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi naitatag),
• kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, glucose-galactose malabsorption syndrome.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang Atoris ay kontraindikado sa pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpapahiwatig na ang panganib sa fetus ay maaaring lumampas sa anumang posibleng pakinabang sa ina.

Sa mga kababaihan ng edad ng reproductive na hindi gumagamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, hindi inirerekomenda ang paggamit ng Atoris. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, dapat mong ihinto ang paggamit ng Atoris ng hindi bababa sa 1 buwan bago ang iyong nakaplanong pagbubuntis.

Walang katibayan ng paglalaan ng atorvastatin na may gatas ng suso. Gayunpaman, sa ilang mga species ng hayop, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa serum ng dugo at sa gatas ng mga hayop na may lactating. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot na Atoris sa panahon ng paggagatas, upang maiwasan ang panganib na magkaroon ng masamang mga pangyayari sa mga sanggol, ang pagpapasuso ay dapat itigil.

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng Atoris, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta. nagbibigay ng pagbawas sa konsentrasyon ng mga lipid sa dugo, na dapat sundin sa panahon ng buong paggamot sa gamot. Bago simulan ang therapy, dapat mong subukang makamit ang kontrol ng hypercholesterolemia sa pamamagitan ng ehersisyo at pagbaba ng timbang sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang therapy para sa pinagbabatayan na sakit.

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anuman ang pagkain. Ang dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 mg hanggang 80 mg minsan sa isang araw at napili na isinasaalang-alang ang paunang konsentrasyon ng LDL-C, ang layunin ng therapy at ang indibidwal na therapeutic effect.

Ang Atoris ay maaaring makuha nang isang beses sa anumang oras ng araw, ngunit sa parehong oras araw-araw.

Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng dalawang linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay lumilikha pagkatapos ng apat na linggo. Samakatuwid, ang dosis ay hindi dapat mabago nang mas maaga kaysa sa apat na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng gamot sa nakaraang dosis.

Sa simula ng therapy at / o sa isang pagtaas ng dosis, kinakailangan upang subaybayan ang konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo tuwing 2-4 na linggo at ayusin nang naaayon ang dosis.

Homozygous namamana hypercholesterolemia

Ang hanay ng dosis ay pareho sa iba pang mga uri ng hyperlipidemia.

Ang paunang dosis ay napili nang isa-isa depende sa kalubhaan ng sakit. Sa karamihan ng mga pasyente na may homozygous namamana hypercholesterolemia, ang pinakamainam na epekto ay sinusunod sa paggamit ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis ng 80 mg (isang beses). Ang Atoris® ay ginagamit bilang adapter therapy sa iba pang mga pamamaraan ng paggamot (plasmapheresis) o bilang pangunahing paggamot kung hindi posible ang therapy sa iba pang mga pamamaraan.

Gumamit sa matatanda

Sa mga matatandang pasyente at pasyente na may sakit sa bato, ang dosis ng Atoris ay hindi dapat baguhin. Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo o ang antas ng pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa paggamit ng atorvastatin, samakatuwid, ang pagbabago ng dosis ng gamot ay hindi kinakailangan.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, kinakailangan ang pag-iingat (dahil sa isang pagbagal sa pag-aalis ng gamot mula sa katawan). Sa ganoong sitwasyon, ang mga parameter ng klinikal at laboratoryo ay dapat na maingat na sinusubaybayan (regular na pagsubaybay sa aktibidad ng aspartate aminotransferase (ACT) at alanine aminotransferase (ALT)). Sa isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases, ang dosis ng Atoris ay dapat mabawasan o ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy.

Mga epekto

Sa paggamit ng Atoris 20 mg tablet, maaaring maganap ang mga epekto:

• Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas: sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagkahilo, paresthesia, asthenic syndrome, madalas: peripheral neuropathy. amnesia, hypesthesia,
• Mula sa mga pandama na organo: madalas: tinnitus, bihirang: nasopharyngitis, nosebleeds,
• Mula sa mga organo ng hemopoietic: madalas: thrombocytopenia,
• Mula sa sistema ng paghinga: madalas: sakit sa dibdib,
• Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas: tibi, dyspepsia, pagduduwal, pagtatae. kembot (bloating), sakit sa tiyan, madalas: anorexia, may kapansanan na lasa, pagsusuka, pancreatitis, bihirang: hepatitis, cholestatic jaundice,
• Mula sa musculoskeletal system: madalas: myalgia, arthralgia, sakit sa likod. magkasanib na pamamaga, madalas: myopathy, kalamnan cramp, bihira: myositis, rhabdomyolysis, tendopathy (sa ilang mga kaso na may lason na pagkalagot).
• Mula sa genitourinary system: madalas: nabawasan ang potency, pangalawang bato pagkabigo,
• Sa bahagi ng balat: madalas: pantal sa balat, nangangati, madalas: urticaria, napakabihirang: angioedema, alopecia, bullous rash, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal na necrolysis,
• Mga reaksyon ng allergy: madalas: mga reaksiyong alerdyi, bihirang: anaphylaxis,
• Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: madalas: nadagdagan ang aktibidad ng aminotransferases (ACT, ALT), nadagdagan ang aktibidad ng serum creatine phosphokinase (CPK), napakabihirang: hyperglycemia, hypoglycemia,
• Iba pa: madalas: peripheral edema, madalas: malasakit, pagkapagod, lagnat, pagtaas ng timbang.
• Ang sanhi ng relasyon ng ilang mga hindi kanais-nais na epekto sa paggamit ng gamot na Atoris, na itinuturing na "bihirang", ay hindi naitatag. Kung lumilitaw ang malubhang hindi kanais-nais na mga epekto, ang paggamit ng Atoris ay dapat na itinigil.

Sobrang dosis

Ang mga kaso ng labis na dosis ay hindi inilarawan.

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang mga sumusunod na pangkalahatang hakbang ay kinakailangan: pagsubaybay at pagpapanatili ng mahahalagang pag-andar ng katawan, pati na rin ang pag-iwas sa karagdagang pagsipsip ng gamot (gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal o laxatives).

Sa pagbuo ng myopathy, na sinundan ng rhabdomyolysis at talamak na kabiguan sa bato (isang bihirang ngunit malubhang epekto), ang gamot ay dapat agad na kanselahin at ang pagbubuhos ng diuretic at sodium bikarbonate ay nagsimula. Kung kinakailangan, dapat gawin ang hemodialysis. Ang Rhabdomyolysis ay maaaring humantong sa hyperkalemia, na nangangailangan ng intravenous na pangangasiwa ng isang solusyon ng calcium chloride o isang solusyon ng calcium gluconate, pagbubuhos ng isang 5% na solusyon ng dextrose (glucose) na may insulin, ang paggamit ng mga resin ng potassium-exchange, o, sa mga malubhang kaso, hemodialysis. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Walang tiyak na antidote.

Pakikihalubilo sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may cyclosporine, antibiotics (erythromycin, clarithromycin, quinupristine / dalphopristine), inhibitor ng HIV protease (indinavir, ritonavir), antifungal agents (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) o pagtaas ng konsentrasyon ng dugo, pagdaragdag ng plasma panganib ng pagbuo ng myopathy sa rhabdomyolysis at pagkabigo sa bato. Kaya, sa sabay-sabay na paggamit ng erythromycin TCmax atorvastatin ay nagdaragdag ng 40%. Ang lahat ng mga gamot na ito ay humahadlang sa isoenzyme ng cytochrome CYP4503A4, na kung saan ay kasangkot sa metabolismo ng atorvastatin sa atay.

Ang isang magkakatulad na pakikipag-ugnay ay posible sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may fibrates at nikotinic acid sa lipid pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g bawat araw). Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg na may diltiazem sa isang dosis ng 240 mg ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo. Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may phenytoin, rifampicin, na mga inducers ng isoenzyme ng cytochrome CYP4503A4, ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa pagiging epektibo ng atorvastatin. Dahil ang atorvastatin ay sinusukat ng cytochrome CYP4503A4 isoenzyme, ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng cytochrome CYP4503A4 isoenzyme ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin.

Ang mga inhibitor ng protina ng OAT31B1 (hal., Cyclosporine) ay maaaring dagdagan ang bioavailability ng atorvastatin.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa antacids (suspensyon ng magnesium hydroxide at aluminyo hydroxide), bumababa ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may colestipol, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nabawasan ng 25%, ngunit ang therapeutic na epekto ng kumbinasyon ay mas mataas kaysa sa epekto ng atorvastatin lamang.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga gamot na binabawasan ang konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormone (kabilang ang cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ay nagdaragdag ng panganib ng pagbaba ng mga endogenous na mga hormone ng steroid (dapat mag-ingat sa pag-iingat).

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may oral contraceptives (norethisterone at ethinyl estradiol), posible na madagdagan ang pagsipsip ng mga kontraseptibo at dagdagan ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo. Ang pagpili ng mga kontraseptibo sa mga kababaihan na gumagamit ng atorvastatin ay dapat na subaybayan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may warfarin sa mga unang araw ay maaaring dagdagan ang epekto ng warfarin sa coagulation ng dugo (pagbawas ng oras ng prothrombin).Ang epekto na ito ay nawala pagkatapos ng 15 araw ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at terfenadine, hindi napansin ang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng terfenadine.

Kapag gumagamit ng atorvastatin na may mga antihypertensive ahente at estrogen bilang bahagi ng kapalit na therapy, walang mga palatandaan ng mga makabuluhang hindi kanais-nais na pakikipag-ugnay.

Ang paggamit ng juice ng kahel sa panahon ng paggamit ng Atoris® ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Kaugnay nito, ang mga pasyente na kumukuha ng gamot na Atoris® ay dapat iwasan ang pag-inom ng juice ng suha ng higit sa 1.2 litro bawat araw.

Espesyal na mga tagubilin

Habang kumukuha ng Atoris, ang panganib ng pagbuo ng myalgia ay nagdaragdag. Ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medisina. Sa mga kaso kung saan may mga reklamo ng kahinaan at pag-unlad ng sakit sa kalamnan, ang paggamit ng Atoris ay agad na napahinto.

Ang komposisyon ng gamot ay may kasamang lactose, dapat itong isaalang-alang sa mga pasyente na may kakulangan sa lactose at kakulangan sa lactase.

Ang gamot na Atoris ay dapat gamitin nang labis na pag-iingat sa mga pasyente na nagdurusa sa alkoholismo at kung mayroong isang kasaysayan ng kapansanan na normal na paggana ng atay.

Sa kaganapan na ang mga paghahayag ng myopathy ay sinusunod, ang paggamit ng Atoris ay dapat na tumigil.

Ang mga Atoris ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng pagkahilo, kaya para sa tagal ng paggamot ay dapat pigilin ang sarili mula sa pagmamaneho ng mga sasakyan at aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng pansin.

Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya

Ang mga analogue ng Atoris ay ang mga sumusunod na gamot: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Kung kinakailangan upang pumili ng isang kapalit, inirerekumenda na kumunsulta ka muna sa iyong doktor.

Ang gastos ng Atoris 20 mg tablet sa mga parmasya sa Moscow ay:

• 20 mg tablet, 30 mga PC. - 500-550 kuskusin.
• Mga tablet 20 mg, 90 mga PC. - 1100-1170 kuskusin.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Ang Atorvastatin ay isang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng atorvastatin ay ang pagsugpo sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, isang enzyme na catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonic acid. Ang pagbabagong ito ay isa sa mga pinakaunang mga hakbang sa kadena ng synthesis ng kolesterol sa katawan. Ang pagsugpo sa synthesis ng atorvastatin kolesterol ay humahantong sa pagtaas ng pagiging aktibo ng mga low density lipoprotein receptors (LDL) sa atay, pati na rin sa mga extrahepatic na tisyu. Ang mga receptor na ito ay nagbubuklod sa mga partikulo ng LDL at tinanggal ang mga ito mula sa plasma ng dugo, na humantong sa pagbaba ng plasma kolesterol (Ch) LDL (Ch-LDL) sa plasma ng dugo.
Ang antisclerotic na epekto ng atorvastatin ay isang kinahinatnan ng epekto nito sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga sangkap ng dugo. Pinipigilan ng Atorvastatin ang synthesis ng isoprepoids, na mga kadahilanan ng paglago para sa mga cell ng panloob na lining ng mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng atorvastatin, ang pagpapalawak ng endothelium na nakasalalay sa mga daluyan ng dugo ay nagpapabuti, ang konsentrasyon ng LDL-C, apolipyrotein B (apo-B) ay bumababa. triglycerides (TG). mayroong isang pagtaas sa konsentrasyon ng kolesterol ng mataas na density lipoproteins (HDL-C) at apolipoprotein A (apo-A).
Binabawasan ng Atorvastatin ang lagkit ng plasma ng dugo at ang aktibidad ng ilang mga kadahilanan ng coagulation at pagsasama-sama ng platelet. Dahil dito, pinapabuti nito ang hemodynamics at pinapagaan ang kalagayan ng sistema ng coagulation. Ang HMG-CoA reductase inhibitors ay nakakaapekto rin sa metabolismo ng macrophage, hadlangan ang kanilang pag-activate at maiwasan ang pagkawasak ng mga atherosclerotic plaques.
Bilang isang patakaran, ang therapeutic na epekto ng atorvastatin ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay nabuo pagkatapos ng 4 na linggo.
Ang Atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng ischemic (kabilang ang pagkamatay mula sa myocardial infarction) ng 16%, ang panganib ng muling pag-ospital sa angina pectoris na sinamahan ng mga palatandaan ng myocardial ischemia ng 26%.
Mga Pharmacokinetics
Ang pagsipsip ng Atorvastatin ay mataas, humigit-kumulang na 80% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang antas ng pagsipsip at konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nagdaragdag sa proporsyon sa puno ng ubas. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax), sa average, 1-2 oras. Sa mga kababaihan, ang TCmax ay mas mataas kaysa sa 20%, at ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras (AUC) ay mas mababa sa 10%. Ang mga pagkakaiba sa mga pharmacokyetics sa mga pasyente ayon sa edad at kasarian ay hindi gaanong mahalaga at hindi nangangailangan ng pagwawasto ng puno ng ubas.
Sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ng atay, ang TCmax ay 16 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C ay katulad sa na may atorvastatin na walang pagkain. Ang bioridad ng Atorvastatin ay mababa (12%), ang sistematikong bioavailability ng aktibidad ng pagbabalat laban sa HMG-CoA reductase ay 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at ang "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay. Ang average na dami ng pamamahagi ng atorvastatin ay 381 litro. Mahigit sa 98% ng atorvastatin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Hindi tinatawid ng Atorvastatin ang hadlang sa dugo-utak. Ito ay nai-metabolize lalo na sa atay sa ilalim ng pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme sa pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites (ortho- at parahydroxylated metabolites, beta-oxidation product), na kung saan ay humigit-kumulang sa 70% ng aktibidad ng pagbagsak laban sa HMG-CoA-reductase sa loob ng 20-30 oras.
Ang kalahating buhay (T1 / 2) ng atorvastatin ay 14 na oras. Ito ay excreted pangunahin sa apdo (hindi ito sumasailalim ng binibigkas na enterohepatic recirculation, hindi ito pinalabas sa panahon ng hemodialysis). Humigit-kumulang 46% ng atorvastatin ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka at mas mababa sa 2% ng mga bato.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Mga bata
May limitadong data sa isang 8-linggong bukas na pag-aaral ng mga pharmacoketics sa mga bata (may edad na 6-17 taon) na may heterozygous familial hypercholesterolemia at isang paunang konsentrasyon ng LDL kolesterol ≥4 mmol / l, na ginagamot sa atorvastatin sa anyo ng chewable tablet na 5 mg o 10 mg o tablet pinahiran ng pelikula sa isang dosis ng 10 mg o 20 mg 1 oras bawat araw, ayon sa pagkakabanggit. Ang tanging makabuluhang covariate sa pharmacokinetic model ng populasyon na tumatanggap ng atorvastatin ay bigat ng katawan. Ang maliwanag na clearance ng atorvastatin sa mga bata ay hindi naiiba sa na sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may pagsukat ng allometric sa pamamagitan ng bigat ng katawan. Sa saklaw ng pagkilos ng atorvastatin at o-hydroxyatorvastatin, isang pare-pareho ang pagbawas sa LDL-C at LDL.
Mga pasyente ng matatanda
Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma at AUC ng gamot sa mga matatanda na pasyente (higit sa 65) ay 40% at 30%, ayon sa pagkakabanggit, mas mataas kaysa sa mga pasyente ng may sapat na gulang sa isang batang edad. Walang mga pagkakaiba-iba sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot, o sa pagkamit ng mga layunin ng lipid-pagbaba ng therapy sa mga matatandang pasyente kumpara sa pangkalahatang populasyon.
Pinahina ang function ng bato
Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo o ang epekto nito sa metabolismo ng lipid; samakatuwid, ang isang pagbabago sa dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato ay hindi kinakailangan.
Pag-andar ng kapansanan sa atay
Ang konsentrasyon ng gamot ay tumataas nang malaki (Cmax - mga 16 na beses, AUC - mga 11 beses) sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis (klase B ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh).

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Ang gamot na Atoris ® ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa pagpapasuso.
Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpapahiwatig na ang panganib sa fetus ay maaaring lumampas sa anumang posibleng pakinabang sa ina.
Sa mga kababaihan ng edad ng reproductive na hindi gumagamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, hindi inirerekomenda ang paggamit ng Atoris ®. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, dapat mong ihinto ang paggamit ng Atoris ®, hindi bababa sa, 1 buwan bago ang nakaplanong pagbubuntis.
Walang impormasyon sa paglalaan ng atorvastatia na may gatas ng suso. Gayunpaman, sa ilang mga species ng hayop sa panahon ng paggagatas, ang konsentrasyon ng atorvastatia sa suwero ng dugo at gatas ay magkatulad. Kung kailangan mong gumamit ng gamot na Atoris ® sa panahon ng pagpapasuso, upang maiwasan ang peligro ng masamang mga pangyayari sa mga sanggol, dapat na itigil ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng gamot na Atoris ®, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta na nagsisiguro sa pagbaba ng konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo, na dapat sundin sa buong paggamot sa gamot. Bago simulan ang therapy, dapat mong subukang makamit ang kontrol ng hypercholesterolemia sa pamamagitan ng ehersisyo at pagbaba ng timbang sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang therapy para sa pinagbabatayan na sakit.
Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anuman ang oras ng pagkain. Ang dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 mg hanggang 80 mg Isang beses sa isang araw at napili na isinasaalang-alang ang paunang konsentrasyon ng LDL-C sa plasma, ang layunin ng therapy at indibidwal na therapeutic effect.
Ang Atoris ® ay maaaring makuha nang isang beses sa anumang oras ng araw, ngunit sa parehong oras araw-araw. Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay nabuo pagkatapos ng 4 na linggo.
Sa simula ng therapy at / o sa isang pagtaas ng dosis, kinakailangan upang subaybayan ang konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo tuwing 2-4 na linggo at ayusin nang naaayon ang dosis.
Pangunahing hypercholesterolemia at pinagsama (maasim) hyperlipidemia
Para sa karamihan ng mga pasyente, ang inirekumendang dosis ng Atoris ® ay 10 mg isang beses sa isang araw, ang therapeutic effect ay nagpapakita ng sarili sa loob ng 2 linggo at karaniwang umaabot sa isang maximum pagkatapos ng 4 na pedal. Sa matagal na paggamot, nagpapatuloy ang epekto.
Homozygous familial hypercholesterolemia
Sa karamihan ng mga kaso, ngunit ang 80 mg ay inireseta minsan sa isang araw (isang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa plasma sa pamamagitan ng 18-45%).
Heterozygous familial hypercholesterolemia
Ang paunang dosis ay 10 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat mapili nang paisa-isa at suriin ang kaugnayan ng dosis tuwing 4 na linggo na may posibleng pagtaas sa 40 mg bawat araw. Pagkatapos, ang alinman sa dosis ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg bawat araw, o posible na pagsamahin ang mga pagkakasunud-sunod ng mga acid ng apdo sa paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg bawat araw.
Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular
Sa mga pag-aaral ng pangunahing pag-iwas, ang dosis ng atorvastatin ay 10 mg bawat araw.
Ang isang pagtaas ng dosis ay maaaring kailanganin upang makamit ang mga halagang LDL-C na naaayon sa kasalukuyang mga alituntunin.
Gumamit sa mga bata mula 10 hanggang 18 taong gulang na may heterozygous familial hypercholesterolemia
Ang inirekumendang paunang ubas ay 10 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 20 mg bawat araw, depende sa klinikal na epekto. Ang karanasan na may isang dosis na higit sa 20 mg (naaayon sa isang dosis na 0.5 mg / kg) ay limitado.
Ang dosis ng gamot ay dapat mapili depende sa layunin ng therapy na nagpapababa ng lipid. Ang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa sa pagitan ng 1 oras sa 4 na linggo o higit pa.
Ang pagkabigo sa atay
Kung ang pag-andar ng atay ay hindi sapat, ang dosis ng Atoris ® ay dapat mabawasan, na may regular na pagsubaybay sa aktibidad ng "atay" transaminases: aspartate aminotransferase (ACT) at alanine aminotransferase (ALT) sa plasma ng dugo.
Ang pagkabigo sa renal
Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin o ang antas ng pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa plasma, samakatuwid, ang pag-aayos ng dosis ng gamot ay hindi kinakailangan (tingnan ang seksyon na "Pharmacokinetics").
Mga pasyente ng matatanda
Walang pagkakaiba-iba sa therapeutic efficacy at kaligtasan ng atorvastatin sa mga matatanda na pasyente kumpara sa pangkalahatang populasyon, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang seksyon ng Pharmacokinetics).
Gumamit ng kumbinasyon sa iba pang mga gamot
Kung kinakailangan na gamitin ito nang sabay-sabay sa cyclosporine, telaprevir, o ang pagsasama ng tipranavir / ritonavir, ang dosis ng Atoris ® ay hindi dapat lumampas sa 10 mg / araw (tingnan ang seksyon na "Mga Espesyal na Panuto").
Ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang pinakamababang epektibong dosis ng atorvastatin ay dapat gamitin habang ginagamit ito sa mga inhibitor ng protease ng HIV, hepatitis C protease inhibitors (boceprevir), clarithromycin at itraconazole.
Mga rekomendasyon ng Russian Cardiological Society, ang Pambansang Lipunan para sa Pag-aaral ng Atherosclerosis (NLA) at ang Russian Society of Cardiosomatic Rehabilitation at Secondary Prevention (RosOKR) (V rebisyon 2012)
Ang pinakamainam na konsentrasyon ng LDL-C at kabuuang kolesterol para sa mga pasyente na may mataas na peligro ay: ≤2.5 mmol / L (o ≤100 mg / dL) at ≤4.5 mmol / L (o ≤ 175 mg / dL), ayon sa pagkakabanggit. at para sa mga pasyente na may mataas na peligro: ≤1.8 mmol / l (o ≤70 mg / dl) at / o, kung imposibleng makamit, inirerekumenda na mabawasan ang konsentrasyon ng LDL-C sa pamamagitan ng 50% mula sa paunang halaga at ≤4 mmol / l (o ≤150 mg / dl), ayon sa pagkakabanggit.

Epekto

Pag-uuri ng mga saklaw ng mga epekto ng World Health Organization (WHO):