Atoris - opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

mga tablet na may takip na pelikula

Ang 1 tablet na pinahiran na tablet 10 mg / 20 mg ay naglalaman ng:
Ang pangunahing
Aktibong sangkap:
Atorvastatin calcium 10.36 mg / 20.72 mg (katumbas ng atorvastatin 10.00 mg / 20.00 mg)
Mga Natatanggap:
povidone - K25, sodium lauryl sulfate, calcium carbonate, microcrystalline cellulose, lactose monohidrat, croscarmellose sodium, magnesium stearate
Pelikula ng pelikula
Opadry II HP 85F28751 Puti *
* Opadry II HP 85F28751 puti ay binubuo ng: polyvinyl alkohol, titanium dioxide (E171), macrogol-3000, talc

Paglalarawan

Bilog, bahagyang mga tabletang biconvex, pinahiran ng pelikula o puti.
Kink view: puting magaspang masa na may isang film lamad ng puti o halos puting kulay.

Mga parmasyutiko

Ang Atorvastatin ay isang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng atorvastatin ay ang pagsugpo sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A - (HMG-CoA) reductase, isang enzyme na catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonic acid. Ang pagbabagong ito ay isa sa mga pinakaunang mga hakbang sa kadena ng synthesis ng kolesterol sa katawan.

Ang pagsugpo sa Atorvastatin ng synthesis ng kolesterol ay humantong sa pagtaas ng pagiging aktibo ng mga low density lipoprotein receptors (LDL) sa atay, pati na rin sa mga extrahepatic na tisyu. Ang mga receptor na ito ay nagbubuklod ng mga partikulo ng LDL at tinanggal ang mga ito mula sa plasma ng dugo, na humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL kolesterol (Ch) LDL (Ch-LDL) sa dugo. Ang antisclerotic na epekto ng atorvastatin ay isang kinahinatnan ng epekto nito sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga sangkap ng dugo. Pinipigilan ng Atorvastatin ang synthesis ng isoprenoids, na mga kadahilanan ng paglago ng mga cell ng panloob na lining ng mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng atorvastatin, ang pagpapalawak ng endothelium na umaalalay sa mga daluyan ng dugo ay nagpapabuti, ang konsentrasyon ng LDL-C, LDL, apolipoprotein B, triglycerides (TG) ay bumababa, at ang konsentrasyon ng high-density lipoprotein (HDL-C) at apolipoprotein A pagtaas.

Binabawasan ng Atorvastatin ang lagkit ng plasma ng dugo at ang aktibidad ng ilang mga kadahilanan ng coagulation at pagsasama-sama ng platelet. Dahil dito, pinapabuti nito ang hemodynamics at pinapagaan ang kalagayan ng sistema ng coagulation. Ang HMG-CoA reductase inhibitors ay nakakaapekto rin sa metabolismo ng macrophage, hadlangan ang kanilang pag-activate at maiwasan ang pagkawasak ng mga atherosclerotic plaques.

Bilang isang patakaran, ang therapeutic na epekto ng atorvastatin ay bubuo pagkatapos ng dalawang linggo ng paggamit ng atorvastatin, at ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng apat na linggo.

Ang Atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng ischemic (kabilang ang kamatayan mula sa myocardial infarction) ng 16%, ang panganib ng muling pag-ospital sa angina pectoris, na sinamahan ng mga palatandaan ng myocardial ischemia - sa pamamagitan ng 26%.

Mga Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng Atorvastatin ay mataas, humigit-kumulang na 80% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang antas ng pagsipsip at konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nagdaragdag sa proporsyon sa dosis. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax) ay, sa average, 1-2 na oras. Para sa mga kababaihan, ang TCmax ay mas mataas sa 20%, at ang lugar sa ilalim ng curve-time curve (AUC) ay 10% na mas mababa. Ang mga pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa mga pasyente ayon sa edad at kasarian ay hindi gaanong mahalaga at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ng atay, ang TCmax ay 16 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C ay katulad sa na may atorvastatin na walang pagkain.

Ang bioridad ng Atorvastatin ay mababa (12%), ang sistematikong bioavailability ng aktibidad ng pagbabalat laban sa HMG-CoA reductase ay 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at ang "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay.

Ang average na dami ng pamamahagi ng atorvastatin ay 381 litro. Mahigit sa 98% ng atorvastatin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Hindi tinatawid ng Atorvastatin ang hadlang sa dugo-utak.

Ito ay nai-metabolize lalo na sa atay sa ilalim ng aksyon ng ZA4 isoenzyme ng cytochrome P450 na may pagbuo ng mga metabolikong aktibong metabolite (ortho- at parahydroxylated metabolites, mga beta-oxidation na mga produkto), na nagkakahalaga ng humigit-kumulang na 70% ng aktibidad ng pagbagsak laban sa HMG-CoA reductase sa isang panahon ng 20-30 oras.

Ang kalahating buhay (T1 / 2) ng atorvastatin ay 14 na oras.Ito ay pinalabas na pangunahin sa apdo (hindi sumasailalim ng binibigkas na enterohepatic recirculation, ay hindi pinalabas sa panahon ng hemodialysis). Humigit-kumulang 46% ng atorvastatin ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka at mas mababa sa 2% ng mga bato.

Mga indikasyon para magamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Atoris 20 mg ay:

Pangunahing hypercholesterolemia (heterozygous familial at non-familial hypercholesterolemia (type II ayon kay Fredrickson),
Pinagsama (halo-halong) hyperlipidemia (IIa at IIb type ayon kay Fredrickson),
Dysbetalipoproteinemia (uri III ayon kay Fredrickson) (bilang suplemento sa diyeta),
Familial endogenous hypertriglyceridemia (uri IV ni Fredrickson), lumalaban sa diyeta,
Homozygous familial hypercholesterolemia na may hindi sapat na pagiging epektibo ng diet therapy at iba pang mga di-parmasyutiko na pamamaraan ng paggamot,

Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular:

Pangunahing pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na walang mga klinikal na palatandaan ng coronary heart disease, ngunit may maraming mga kadahilanan sa peligro para sa pag-unlad nito: edad mas matanda kaysa sa 55 taon, pagkagumon ng nikotina, arterial hypertension, diabetes mellitus, mababang antas ng HDL-C sa plasma ng dugo, genetic predisposition, kabilang ang laban sa background ng dyslipidemia,
Pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyente na may coronary heart disease (CHD) upang mabawasan ang kabuuang dami ng namamatay, myocardial infarction, stroke, re-hospitalization para sa angina pectoris at ang pangangailangan para sa pag-reascularization.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng Atoris tablet:

sobrang pagkasensitibo sa alinman sa mga sangkap ng gamot,
sakit sa atay sa aktibong yugto (kabilang ang aktibong talamak na hepatitis, talamak na alkohol na hepatitis),
cirrhosis ng atay ng anumang etiology,
nadagdagan ang aktibidad ng "atay" na mga transaminase ng hindi kilalang pinagmulan ng higit sa 3 beses kumpara sa itaas na limitasyon ng pamantayan,
sakit sa kalamnan ng kalamnan
pagbubuntis at paggagatas,
edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi naitatag),
kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, glucose-galactose malabsorption syndrome.

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang Atoris ay kontraindikado sa pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpapahiwatig na ang panganib sa fetus ay maaaring lumampas sa anumang posibleng pakinabang sa ina.

Sa mga kababaihan ng edad ng reproductive na hindi gumagamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, hindi inirerekomenda ang paggamit ng Atoris. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, dapat mong ihinto ang paggamit ng Atoris ng hindi bababa sa 1 buwan bago ang iyong nakaplanong pagbubuntis.

Walang katibayan ng paglalaan ng atorvastatin na may gatas ng suso. Gayunpaman, sa ilang mga species ng hayop, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa serum ng dugo at sa gatas ng mga hayop na may lactating. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot na Atoris sa panahon ng paggagatas, upang maiwasan ang panganib na magkaroon ng masamang mga pangyayari sa mga sanggol, ang pagpapasuso ay dapat itigil.

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng Atoris, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta. nagbibigay ng pagbawas sa konsentrasyon ng mga lipid sa dugo, na dapat sundin sa panahon ng buong paggamot sa gamot. Bago simulan ang therapy, dapat mong subukang makamit ang kontrol ng hypercholesterolemia sa pamamagitan ng ehersisyo at pagbaba ng timbang sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang therapy para sa pinagbabatayan na sakit.

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anuman ang pagkain. Ang dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 mg hanggang 80 mg minsan sa isang araw at napili na isinasaalang-alang ang paunang konsentrasyon ng LDL-C, ang layunin ng therapy at ang indibidwal na therapeutic effect.

Ang Atoris ay maaaring makuha nang isang beses sa anumang oras ng araw, ngunit sa parehong oras araw-araw.

Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng dalawang linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay lumilikha pagkatapos ng apat na linggo. Samakatuwid, ang dosis ay hindi dapat mabago nang mas maaga kaysa sa apat na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng gamot sa nakaraang dosis.

Sa simula ng therapy at / o sa isang pagtaas ng dosis, kinakailangan upang subaybayan ang konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo tuwing 2-4 na linggo at ayusin nang naaayon ang dosis.

Homozygous namamana hypercholesterolemia

Ang hanay ng dosis ay pareho sa iba pang mga uri ng hyperlipidemia.

Ang paunang dosis ay napili nang isa-isa depende sa kalubhaan ng sakit. Sa karamihan ng mga pasyente na may homozygous namamana hypercholesterolemia, ang pinakamainam na epekto ay sinusunod sa paggamit ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis ng 80 mg (isang beses). Ang Atoris® ay ginagamit bilang adapter therapy sa iba pang mga pamamaraan ng paggamot (plasmapheresis) o bilang pangunahing paggamot kung hindi posible ang therapy sa iba pang mga pamamaraan.

Gumamit sa matatanda

Sa mga matatandang pasyente at pasyente na may sakit sa bato, ang dosis ng Atoris ay hindi dapat baguhin. Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo o ang antas ng pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa paggamit ng atorvastatin, samakatuwid, ang pagbabago ng dosis ng gamot ay hindi kinakailangan.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, kinakailangan ang pag-iingat (dahil sa isang pagbagal sa pag-aalis ng gamot mula sa katawan). Sa ganoong sitwasyon, ang mga parameter ng klinikal at laboratoryo ay dapat na maingat na sinusubaybayan (regular na pagsubaybay sa aktibidad ng aspartate aminotransferase (ACT) at alanine aminotransferase (ALT)). Sa isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases, ang dosis ng Atoris ay dapat mabawasan o ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy.

Mga epekto

Sa paggamit ng Atoris 20 mg tablet, maaaring maganap ang mga epekto:

Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas: sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagkahilo, paresthesia, asthenic syndrome, madalas: peripheral neuropathy. amnesia, hypesthesia,
Mula sa mga pandama na organo: madalas: tinnitus, bihirang: nasopharyngitis, nosebleeds,
Mula sa mga organo ng hemopoietic: madalas: thrombocytopenia,
Mula sa sistema ng paghinga: madalas: sakit sa dibdib,
Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas: tibi, dyspepsia, pagduduwal, pagtatae. kembot (bloating), sakit sa tiyan, madalas: anorexia, may kapansanan na lasa, pagsusuka, pancreatitis, bihirang: hepatitis, cholestatic jaundice,
Mula sa musculoskeletal system: madalas: myalgia, arthralgia, sakit sa likod. magkasanib na pamamaga, madalas: myopathy, kalamnan cramp, bihira: myositis, rhabdomyolysis, tendopathy (sa ilang mga kaso na may lason na pagkalagot).
Mula sa genitourinary system: madalas: nabawasan ang potency, pangalawang bato pagkabigo,
Sa bahagi ng balat: madalas: pantal sa balat, nangangati, madalas: urticaria, napakabihirang: angioedema, alopecia, bullous rash, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal na necrolysis,
Mga reaksyon ng allergy: madalas: mga reaksiyong alerdyi, bihirang: anaphylaxis,
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: madalas: nadagdagan ang aktibidad ng aminotransferases (ACT, ALT), nadagdagan ang aktibidad ng serum creatine phosphokinase (CPK), napakabihirang: hyperglycemia, hypoglycemia,
Iba pa: madalas: peripheral edema, madalas: malasakit, pagkapagod, lagnat, pagtaas ng timbang.
Ang sanhi ng relasyon ng ilang mga hindi kanais-nais na epekto sa paggamit ng gamot na Atoris, na itinuturing na "bihirang", ay hindi naitatag. Kung lumilitaw ang malubhang hindi kanais-nais na mga epekto, ang paggamit ng Atoris ay dapat na itinigil.

Sobrang dosis

Ang mga kaso ng labis na dosis ay hindi inilarawan.

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang mga sumusunod na pangkalahatang hakbang ay kinakailangan: pagsubaybay at pagpapanatili ng mahahalagang pag-andar ng katawan, pati na rin ang pag-iwas sa karagdagang pagsipsip ng gamot (gastric lavage, pagkuha ng activated charcoal o laxatives).

Sa pagbuo ng myopathy, na sinundan ng rhabdomyolysis at talamak na kabiguan sa bato (isang bihirang ngunit malubhang epekto), ang gamot ay dapat agad na kanselahin at ang pagbubuhos ng diuretic at sodium bikarbonate ay nagsimula. Kung kinakailangan, dapat gawin ang hemodialysis. Ang Rhabdomyolysis ay maaaring humantong sa hyperkalemia, na nangangailangan ng intravenous na pangangasiwa ng isang solusyon ng calcium chloride o isang solusyon ng calcium gluconate, pagbubuhos ng isang 5% na solusyon ng dextrose (glucose) na may insulin, ang paggamit ng mga resin ng potassium-exchange, o, sa mga malubhang kaso, hemodialysis. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Walang tiyak na antidote.

Pakikihalubilo sa droga

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may cyclosporine, antibiotics (erythromycin, clarithromycin, quinupristine / dalphopristine), inhibitor ng HIV protease (indinavir, ritonavir), antifungal agents (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) o pagtaas ng konsentrasyon ng dugo, pagdaragdag ng plasma panganib ng pagbuo ng myopathy sa rhabdomyolysis at pagkabigo sa bato. Kaya, sa sabay-sabay na paggamit ng erythromycin TCmax atorvastatin ay nagdaragdag ng 40%. Ang lahat ng mga gamot na ito ay humahadlang sa isoenzyme ng cytochrome CYP4503A4, na kung saan ay kasangkot sa metabolismo ng atorvastatin sa atay.

Ang isang magkakatulad na pakikipag-ugnay ay posible sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may fibrates at nikotinic acid sa lipid pagbaba ng mga dosis (higit sa 1 g bawat araw). Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg na may diltiazem sa isang dosis ng 240 mg ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo. Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may phenytoin, rifampicin, na mga inducers ng isoenzyme ng cytochrome CYP4503A4, ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa pagiging epektibo ng atorvastatin. Dahil ang atorvastatin ay sinusukat ng cytochrome CYP4503A4 isoenzyme, ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng cytochrome CYP4503A4 isoenzyme ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin.

Ang mga inhibitor ng protina ng OAT31B1 (hal., Cyclosporine) ay maaaring dagdagan ang bioavailability ng atorvastatin.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa antacids (suspensyon ng magnesium hydroxide at aluminyo hydroxide), bumababa ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may colestipol, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nabawasan ng 25%, ngunit ang therapeutic na epekto ng kumbinasyon ay mas mataas kaysa sa epekto ng atorvastatin lamang.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may mga gamot na binabawasan ang konsentrasyon ng mga endogenous steroid hormone (kabilang ang cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ay nagdaragdag ng panganib ng pagbaba ng mga endogenous na mga hormone ng steroid (dapat mag-ingat sa pag-iingat).

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may oral contraceptives (norethisterone at ethinyl estradiol), posible na madagdagan ang pagsipsip ng mga kontraseptibo at dagdagan ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo. Ang pagpili ng mga kontraseptibo sa mga kababaihan na gumagamit ng atorvastatin ay dapat na subaybayan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may warfarin sa mga unang araw ay maaaring dagdagan ang epekto ng warfarin sa coagulation ng dugo (pagbawas ng oras ng prothrombin).Ang epekto na ito ay nawala pagkatapos ng 15 araw ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at terfenadine, hindi napansin ang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng terfenadine.

Kapag gumagamit ng atorvastatin na may mga antihypertensive ahente at estrogen bilang bahagi ng kapalit na therapy, walang mga palatandaan ng mga makabuluhang hindi kanais-nais na pakikipag-ugnay.

Ang paggamit ng juice ng kahel sa panahon ng paggamit ng Atoris® ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Kaugnay nito, ang mga pasyente na kumukuha ng gamot na Atoris® ay dapat iwasan ang pag-inom ng juice ng suha ng higit sa 1.2 litro bawat araw.

Espesyal na mga tagubilin

Habang kumukuha ng Atoris, ang panganib ng pagbuo ng myalgia ay nagdaragdag. Ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medisina. Sa mga kaso kung saan may mga reklamo ng kahinaan at pag-unlad ng sakit sa kalamnan, ang paggamit ng Atoris ay agad na napahinto.

Ang komposisyon ng gamot ay may kasamang lactose, dapat itong isaalang-alang sa mga pasyente na may kakulangan sa lactose at kakulangan sa lactase.

Ang gamot na Atoris ay dapat gamitin nang labis na pag-iingat sa mga pasyente na nagdurusa sa alkoholismo at kung mayroong isang kasaysayan ng kapansanan na normal na paggana ng atay.

Sa kaganapan na ang mga paghahayag ng myopathy ay sinusunod, ang paggamit ng Atoris ay dapat na tumigil.

Ang mga Atoris ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng pagkahilo, kaya para sa tagal ng paggamot ay dapat pigilin ang sarili mula sa pagmamaneho ng mga sasakyan at aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng pansin.

Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya

Ang mga analogue ng Atoris ay ang mga sumusunod na gamot: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Kung kinakailangan upang pumili ng isang kapalit, inirerekumenda na kumunsulta ka muna sa iyong doktor.

Ang gastos ng Atoris 20 mg tablet sa mga parmasya sa Moscow ay:

20 mg tablet, 30 mga PC. - 500-550 kuskusin.
Mga tablet 20 mg, 90 mga PC. - 1100-1170 kuskusin.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Ang Atorvastatin ay isang ahente ng hypolipidemic mula sa pangkat ng mga statins. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng atorvastatin ay ang pagsugpo sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, isang enzyme na catalyzes ang pag-convert ng HMG-CoA sa mevalonic acid. Ang pagbabagong ito ay isa sa mga pinakaunang mga hakbang sa kadena ng synthesis ng kolesterol sa katawan. Ang pagsugpo sa synthesis ng atorvastatin kolesterol ay humahantong sa pagtaas ng pagiging aktibo ng mga low density lipoprotein receptors (LDL) sa atay, pati na rin sa mga extrahepatic na tisyu. Ang mga receptor na ito ay nagbubuklod sa mga partikulo ng LDL at tinanggal ang mga ito mula sa plasma ng dugo, na humantong sa pagbaba ng plasma kolesterol (Ch) LDL (Ch-LDL) sa plasma ng dugo.
Ang antisclerotic na epekto ng atorvastatin ay isang kinahinatnan ng epekto nito sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga sangkap ng dugo. Pinipigilan ng Atorvastatin ang synthesis ng isoprepoids, na mga kadahilanan ng paglago para sa mga cell ng panloob na lining ng mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng atorvastatin, ang pagpapalawak ng endothelium na nakasalalay sa mga daluyan ng dugo ay nagpapabuti, ang konsentrasyon ng LDL-C, apolipyrotein B (apo-B) ay bumababa. triglycerides (TG). mayroong isang pagtaas sa konsentrasyon ng kolesterol ng mataas na density lipoproteins (HDL-C) at apolipoprotein A (apo-A).
Binabawasan ng Atorvastatin ang lagkit ng plasma ng dugo at ang aktibidad ng ilang mga kadahilanan ng coagulation at pagsasama-sama ng platelet. Dahil dito, pinapabuti nito ang hemodynamics at pinapagaan ang kalagayan ng sistema ng coagulation. Ang HMG-CoA reductase inhibitors ay nakakaapekto rin sa metabolismo ng macrophage, hadlangan ang kanilang pag-activate at maiwasan ang pagkawasak ng mga atherosclerotic plaques.
Bilang isang patakaran, ang therapeutic na epekto ng atorvastatin ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay nabuo pagkatapos ng 4 na linggo.
Ang Atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng ischemic (kabilang ang pagkamatay mula sa myocardial infarction) ng 16%, ang panganib ng muling pag-ospital sa angina pectoris na sinamahan ng mga palatandaan ng myocardial ischemia ng 26%.
Mga Pharmacokinetics
Ang pagsipsip ng Atorvastatin ay mataas, humigit-kumulang na 80% ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang antas ng pagsipsip at konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nagdaragdag sa proporsyon sa puno ng ubas. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TCmax), sa average, 1-2 oras. Sa mga kababaihan, ang TCmax ay mas mataas kaysa sa 20%, at ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras (AUC) ay mas mababa sa 10%. Ang mga pagkakaiba sa mga pharmacokyetics sa mga pasyente ayon sa edad at kasarian ay hindi gaanong mahalaga at hindi nangangailangan ng pagwawasto ng puno ng ubas.
Sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis ng atay, ang TCmax ay 16 beses na mas mataas kaysa sa normal. Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang bilis at tagal ng pagsipsip ng gamot (sa pamamagitan ng 25% at 9%, ayon sa pagkakabanggit), ngunit ang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C ay katulad sa na may atorvastatin na walang pagkain. Ang bioridad ng Atorvastatin ay mababa (12%), ang sistematikong bioavailability ng aktibidad ng pagbabalat laban sa HMG-CoA reductase ay 30%. Ang mababang systemic bioavailability ay dahil sa presystemic metabolism sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at ang "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay. Ang average na dami ng pamamahagi ng atorvastatin ay 381 litro. Mahigit sa 98% ng atorvastatin na nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Hindi tinatawid ng Atorvastatin ang hadlang sa dugo-utak. Ito ay nai-metabolize lalo na sa atay sa ilalim ng pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme sa pagbuo ng mga pharmacologically active metabolites (ortho- at parahydroxylated metabolites, beta-oxidation product), na kung saan ay humigit-kumulang sa 70% ng aktibidad ng pagbagsak laban sa HMG-CoA-reductase sa loob ng 20-30 oras.
Ang kalahating buhay (T1 / 2) ng atorvastatin ay 14 na oras. Ito ay excreted pangunahin sa apdo (hindi ito sumasailalim ng binibigkas na enterohepatic recirculation, hindi ito pinalabas sa panahon ng hemodialysis). Humigit-kumulang 46% ng atorvastatin ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka at mas mababa sa 2% ng mga bato.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Mga bata
May limitadong data sa isang 8-linggong bukas na pag-aaral ng mga pharmacoketics sa mga bata (may edad na 6-17 taon) na may heterozygous familial hypercholesterolemia at isang paunang konsentrasyon ng LDL kolesterol ≥4 mmol / l, na ginagamot sa atorvastatin sa anyo ng chewable tablet na 5 mg o 10 mg o tablet pinahiran ng pelikula sa isang dosis ng 10 mg o 20 mg 1 oras bawat araw, ayon sa pagkakabanggit. Ang tanging makabuluhang covariate sa pharmacokinetic model ng populasyon na tumatanggap ng atorvastatin ay bigat ng katawan. Ang maliwanag na clearance ng atorvastatin sa mga bata ay hindi naiiba sa na sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may pagsukat ng allometric sa pamamagitan ng bigat ng katawan. Sa saklaw ng pagkilos ng atorvastatin at o-hydroxyatorvastatin, isang pare-pareho ang pagbawas sa LDL-C at LDL.
Mga pasyente ng matatanda
Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) sa plasma at AUC ng gamot sa mga matatanda na pasyente (higit sa 65) ay 40% at 30%, ayon sa pagkakabanggit, mas mataas kaysa sa mga pasyente ng may sapat na gulang sa isang batang edad. Walang mga pagkakaiba-iba sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot, o sa pagkamit ng mga layunin ng lipid-pagbaba ng therapy sa mga matatandang pasyente kumpara sa pangkalahatang populasyon.
Pinahina ang function ng bato
Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo o ang epekto nito sa metabolismo ng lipid; samakatuwid, ang isang pagbabago sa dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato ay hindi kinakailangan.
Pag-andar ng kapansanan sa atay
Ang konsentrasyon ng gamot ay tumataas nang malaki (Cmax - mga 16 na beses, AUC - mga 11 beses) sa mga pasyente na may alkohol na cirrhosis (klase B ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh).

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Ang gamot na Atoris ® ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa pagpapasuso.
Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpapahiwatig na ang panganib sa fetus ay maaaring lumampas sa anumang posibleng pakinabang sa ina.
Sa mga kababaihan ng edad ng reproductive na hindi gumagamit ng maaasahang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, hindi inirerekomenda ang paggamit ng Atoris ®. Kapag nagpaplano ng pagbubuntis, dapat mong ihinto ang paggamit ng Atoris ®, hindi bababa sa, 1 buwan bago ang nakaplanong pagbubuntis.
Walang impormasyon sa paglalaan ng atorvastatia na may gatas ng suso. Gayunpaman, sa ilang mga species ng hayop sa panahon ng paggagatas, ang konsentrasyon ng atorvastatia sa suwero ng dugo at gatas ay magkatulad. Kung kailangan mong gumamit ng gamot na Atoris ® sa panahon ng pagpapasuso, upang maiwasan ang peligro ng masamang mga pangyayari sa mga sanggol, dapat na itigil ang pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa

Bago simulan ang paggamit ng gamot na Atoris ®, ang pasyente ay dapat ilipat sa isang diyeta na nagsisiguro sa pagbaba ng konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo, na dapat sundin sa buong paggamot sa gamot. Bago simulan ang therapy, dapat mong subukang makamit ang kontrol ng hypercholesterolemia sa pamamagitan ng ehersisyo at pagbaba ng timbang sa mga pasyente na may labis na katabaan, pati na rin ang therapy para sa pinagbabatayan na sakit.
Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anuman ang oras ng pagkain. Ang dosis ng gamot ay nag-iiba mula 10 mg hanggang 80 mg Isang beses sa isang araw at napili na isinasaalang-alang ang paunang konsentrasyon ng LDL-C sa plasma, ang layunin ng therapy at indibidwal na therapeutic effect.
Ang Atoris ® ay maaaring makuha nang isang beses sa anumang oras ng araw, ngunit sa parehong oras araw-araw. Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, at ang maximum na epekto ay nabuo pagkatapos ng 4 na linggo.
Sa simula ng therapy at / o sa isang pagtaas ng dosis, kinakailangan upang subaybayan ang konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo tuwing 2-4 na linggo at ayusin nang naaayon ang dosis.
Pangunahing hypercholesterolemia at pinagsama (maasim) hyperlipidemia
Para sa karamihan ng mga pasyente, ang inirekumendang dosis ng Atoris ® ay 10 mg isang beses sa isang araw, ang therapeutic effect ay nagpapakita ng sarili sa loob ng 2 linggo at karaniwang umaabot sa isang maximum pagkatapos ng 4 na pedal. Sa matagal na paggamot, nagpapatuloy ang epekto.
Homozygous familial hypercholesterolemia
Sa karamihan ng mga kaso, ngunit ang 80 mg ay inireseta minsan sa isang araw (isang pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa plasma sa pamamagitan ng 18-45%).
Heterozygous familial hypercholesterolemia
Ang paunang dosis ay 10 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat mapili nang paisa-isa at suriin ang kaugnayan ng dosis tuwing 4 na linggo na may posibleng pagtaas sa 40 mg bawat araw. Pagkatapos, ang alinman sa dosis ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg bawat araw, o posible na pagsamahin ang mga pagkakasunud-sunod ng mga acid ng apdo sa paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 40 mg bawat araw.
Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular
Sa mga pag-aaral ng pangunahing pag-iwas, ang dosis ng atorvastatin ay 10 mg bawat araw.
Ang isang pagtaas ng dosis ay maaaring kailanganin upang makamit ang mga halagang LDL-C na naaayon sa kasalukuyang mga alituntunin.
Gumamit sa mga bata mula 10 hanggang 18 taong gulang na may heterozygous familial hypercholesterolemia
Ang inirekumendang paunang ubas ay 10 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 20 mg bawat araw, depende sa klinikal na epekto. Ang karanasan na may isang dosis na higit sa 20 mg (naaayon sa isang dosis na 0.5 mg / kg) ay limitado.
Ang dosis ng gamot ay dapat mapili depende sa layunin ng therapy na nagpapababa ng lipid. Ang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa sa pagitan ng 1 oras sa 4 na linggo o higit pa.
Ang pagkabigo sa atay
Kung ang pag-andar ng atay ay hindi sapat, ang dosis ng Atoris ® ay dapat mabawasan, na may regular na pagsubaybay sa aktibidad ng "atay" transaminases: aspartate aminotransferase (ACT) at alanine aminotransferase (ALT) sa plasma ng dugo.
Ang pagkabigo sa renal
Ang hindi naaapektuhan na bato na pag-andar ay hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng atorvastatin o ang antas ng pagbawas sa konsentrasyon ng LDL-C sa plasma, samakatuwid, ang pag-aayos ng dosis ng gamot ay hindi kinakailangan (tingnan ang seksyon na "Pharmacokinetics").
Mga pasyente ng matatanda
Walang pagkakaiba-iba sa therapeutic efficacy at kaligtasan ng atorvastatin sa mga matatanda na pasyente kumpara sa pangkalahatang populasyon, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang seksyon ng Pharmacokinetics).
Gumamit ng kumbinasyon sa iba pang mga gamot
Kung kinakailangan na gamitin ito nang sabay-sabay sa cyclosporine, telaprevir, o ang pagsasama ng tipranavir / ritonavir, ang dosis ng Atoris ® ay hindi dapat lumampas sa 10 mg / araw (tingnan ang seksyon na "Mga Espesyal na Panuto").
Ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang pinakamababang epektibong dosis ng atorvastatin ay dapat gamitin habang ginagamit ito sa mga inhibitor ng protease ng HIV, hepatitis C protease inhibitors (boceprevir), clarithromycin at itraconazole.
Mga rekomendasyon ng Russian Cardiological Society, ang Pambansang Lipunan para sa Pag-aaral ng Atherosclerosis (NLA) at ang Russian Society of Cardiosomatic Rehabilitation at Secondary Prevention (RosOKR) (V rebisyon 2012)
Ang pinakamainam na konsentrasyon ng LDL-C at kabuuang kolesterol para sa mga pasyente na may mataas na peligro ay: ≤2.5 mmol / L (o ≤100 mg / dL) at ≤4.5 mmol / L (o ≤ 175 mg / dL), ayon sa pagkakabanggit. at para sa mga pasyente na may mataas na peligro: ≤1.8 mmol / l (o ≤70 mg / dl) at / o, kung imposibleng makamit, inirerekumenda na mabawasan ang konsentrasyon ng LDL-C sa pamamagitan ng 50% mula sa paunang halaga at ≤4 mmol / l (o ≤150 mg / dl), ayon sa pagkakabanggit.

Epekto

Pag-uuri ng mga saklaw ng mga epekto ng World Health Organization (WHO):

madalas

≥1/10

madalas

≥1 / 100 hanggang 1/1000 hanggang Nakakahawang at mga parasito na sakit:
madalas: nasopharyngitis.
Mga karamdaman mula sa dugo at lymphatic system:
bihirang: thrombocytopenia.
Mga karamdaman sa immune system:
madalas: mga reaksiyong alerdyi,
napakabihirang: anaphylaxis.
Mga metabolic at nutritional disorder:
Madalas: ang pagtaas ng timbang, anorexia,
napakabihirang: hyperglycemia, hypoglycemia.
Mga karamdaman sa pag-iisip:
madalas: mga pagkagambala sa pagtulog, kabilang ang hindi pagkakatulog at mga panaginip na "bangungot":
frequency na hindi kilala: depression.
Mga paglabag sa sistema ng nerbiyos:
madalas: sakit ng ulo, pagkahilo, paresthesia, asthenic syndrome,
Madalas: peripheral neuropathy, hypesthesia, may kapansanan na lasa, pagkawala o pagkawala ng memorya.
Mga karamdaman sa pagdinig at sakit sa labirint:
madalas: tinnitus.
Mga karamdaman mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo:
madalas: namamagang lalamunan, nosebleeds,
dalas na hindi kilala: nakahiwalay na mga kaso ng interstitial na sakit sa baga (karaniwang may matagal na paggamit).
Mga karamdaman sa digestive:
madalas: paninigas ng dumi, dyspepsia, pagduduwal, pagtatae, utong (bloating), sakit sa tiyan,
Madalas: pagsusuka, pancreatitis.
Mga paglabag sa atay at biliary tract:
bihirang: hepatitis, cholestatic jaundice.
Mga karamdaman mula sa balat at subcutaneous tisyu:
madalas: pantal sa balat, nangangati,
Madalas: urticaria
napakabihirang: angioedema, alopecia, bullous rash, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis.
Mga paglabag sa musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu:
madalas: myalgia, arthralgia, sakit sa likod, pamamaga ng mga kasukasuan,
madalas: myopathy, kalamnan cramp,
bihirang: myositis, rhabdomyolysis, genopathy (sa ilang mga kaso na may pagkasira ng tendon),
dalas na hindi alam: mga kaso ng immune-mediated necrotizing myopathy.
Mga paglabag sa bato at ihi tract:
madalas: pagkabigo sa pangalawang bato.
Mga paglabag sa mga genital organ at mammary gland:
Madalas: sekswal na dysfunction,
napakabihirang: gynecomastia.
Pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa site ng iniksyon:
madalas: peripheral edema,
madalas: sakit sa dibdib, pagkamaalam, pagkapagod, lagnat.
Laboratory at instrumental na data:
Madalas: nadagdagan ang aktibidad ng aminotransferase (ACT, ALT), nadagdagan ang aktibidad ng serum creatine phosphokinase (CPK) sa plasma ng dugo,
napakabihirang: nadagdagan ang konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin (HbAl).
Ang sanhi ng relasyon ng ilang mga hindi kanais-nais na epekto sa paggamit ng gamot na Atoris ®, na itinuturing na "bihirang", ay hindi naitatag. Kung lumilitaw ang malubhang hindi kanais-nais na mga epekto, ang paggamit ng Atoris ® ay dapat na itinigil.

Paglabas ng form

Mga tablet na may takip na Pelikula, 10 mg at 20 mg.
10 tablet bawat blister (blister strip packaging) mula sa pinagsama material polyamide / aluminyo foil / PVC - aluminyo foil (Coldforming OPA / A1 / PVC-AI).
Ang 1, 3, 6 o 9 blisters (blisters) kasama ang mga tagubilin para magamit ay ilalagay sa isang kahon ng karton.

Pakikihalubilo sa droga

Ang panganib ng pagbuo ng myopathy ay nagdaragdag sa panahon ng paggamot sa mga HMG-CoA reductase inhibitors at ang sabay-sabay na paggamit ng cyclosporin, derivatives ng fibroic acid, boceprevir, nicotinic acid at cytochrome P450 3A4 inhibitors (erythromycin, antifungal agents na nauugnay sa azoles). Sa mga pasyente nang sabay-sabay na kumukuha ng atorvastatin at boceprevir, inirerekomenda na gamitin ang Atoris® sa isang mas mababang paunang dosis at magsagawa ng klinikal na pagsubaybay. Sa panahon ng pinagsamang paggamit sa boceprevir, ang pang-araw-araw na dosis ng atorvastatin ay hindi dapat lumampas sa 20 mg.

Ang mga bihirang bihirang ulat ng immuno-mediated necrotizing myopathy (OSI) ay naiulat habang o pagkatapos ng paggamot sa mga statins, kabilang ang atorvastatin. Ang OSI ay klinikal na nailalarawan sa pamamagitan ng proximal na kahinaan ng kalamnan at nakataas na mga antas ng serum creatine kinase, na nagpapatuloy sa kabila ng pagtigil sa statin therapy.

P450 3A4 Inhibitors: ang atorvastatin ay na-metabolize ng cytochrome P450 3A4. Ang sabay-sabay na paggamit ng Atoris at cytochrome P450 3A4 inhibitors ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo. Ang antas ng pakikipag-ugnay at potentiation ng epekto ay nakasalalay sa pagkakaiba-iba ng pagkilos sa cytochrome P450 3A4.

Kasabay na paggamit malakas na mga inhibitorP450 3A4(hal. cyclosporine, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, styripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole at mga inhibitor ng HIV proteasekasama ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, atbp..) dapat iwasan hangga't maaari. Sa mga kaso kung saan ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may atorvastatin ay hindi maiiwasan, inirerekomenda na magreseta ng mas mababang paunang at maximum na dosis ng atorvastatin, pati na rin isagawa ang wastong klinikal na pagsubaybay sa kundisyon ng pasyente.

Mga katamtamang inhibitorP450 3A4 (hal. erythromycin, diltiazem, verapamil at fluconazole) maaaring dagdagan ang mga konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin. Kapag gumagamit ng erythromycin kasabay ng mga statins, mayroong isang pagtaas ng panganib ng myopathy. Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnay na sinusuri ang mga epekto ng amiodarone o verapamil sa atorvastatin ay hindi pa isinasagawa. Ang parehong amiodarone at verapamil ay pumipigil sa aktibidad ng P450 3A4, at ang kanilang pinagsama na paggamit sa atorvastatin ay maaaring humantong sa pagtaas ng pagkakalantad ng atorvastatin. Kaya, sa sabay-sabay na paggamit na may katamtamang P450 3A4 inhibitors, inirerekomenda na magreseta ng isang mas mababang maximum na dosis ng atorvastatin at isagawa ang naaangkop na pagsubaybay sa klinikal sa pasyente. Inirerekumenda ang naaangkop na klinikal na pagsubaybay pagkatapos ng pagsisimula ng therapy o pagkatapos ng pagsasaayos ng dosis ng inhibitor.

Ang mga inhibitor ng Transporter: atorvastatin at ang mga metabolito ay mga substrate ng transporter ng OATP1B1. Ang mga inhibitor ng OATP1B1 (hal., Cyclosporine) ay maaaring dagdagan ang bioavailability ng atorvastatin. Ang sabay-sabay na paggamit ng 10 mg ng atorvastatin at cyclosporine (5.2 mg / kg / araw) ay humantong sa isang pagtaas ng pagkakalantad ng atorvastatin sa pamamagitan ng 7.7 beses.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme o mga protina ng carrier, isang pagtaas ng konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo at posible ang pagtaas ng panganib ng myopathy. Ang panganib ay maaari ring tumaas sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin sa iba pang mga gamot na maaaring magdulot ng myopathy, tulad ng derivatives ng fibroic acid at ezetimibe.

Erythromycin / clarithromycin: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at erythromycin (500 mg apat na beses sa isang araw) o clarithromycin (500 mg dalawang beses sa isang araw), na pumipigil sa cytochrome P450 3A4, isang pagtaas ng konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Mga Inhibitor ng Protina: kasabay na paggamit ng atorvastatin na may mga inhibitor ng protease na kilala bilang cytochrome P450 3A4 inhibitors ay sinamahan ng pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng atorvastatin.

Diltiazem hydrochloride: ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin (40 mg) at diltiazem (240 mg) ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Cimetidine: ang isang pag-aaral ay isinagawa ng pakikipag-ugnay ng atorvastatin at cimetidine, walang natagpuan na mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan.

Itraconazole: ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin (20 mg-40 mg) at itraconazole (200 mg) ay humantong sa isang pagtaas sa AUC ng atorvastatin.

Juice ng Grapefruit: naglalaman ng isa o dalawang sangkap na pumipigil sa CYP 3A4 at maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo, lalo na sa labis na pagkonsumo ng juice ng suha (higit sa 1.2 litro bawat araw).

Mga induktor ng cytochrome P450 3A4: ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin na may cytochrome P450 3A4 inducers (efavirenz, rifampin at paghahanda ng wort ni San Juan) ay maaaring humantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo. Ibinigay ang dobleng mekanismo ng pagkilos ng rifampin (induction ng cytochrome P450 3A4 at pagsugpo sa paglipat ng OATP1B1 enzyme sa atay), inirerekomenda na magreseta ng Atoris® nang sabay-sabay sa rifampin, dahil ang pagkuha ng Atoris pagkatapos ng pagkuha ng rifampin ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa antas ng atorvastatin sa plasma ng dugo.

Mga Antacids: ang sabay-sabay na ingestion ng isang suspensyon na naglalaman ng magnesium at aluminyo hydroxides ay nabawasan ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ng tungkol sa 35%, gayunpaman, ang antas ng pagbawas sa nilalaman ng LDL-C ay nanatiling hindi nagbabago.

Antipyrine: ang atorvastatin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng antipyrine, samakatuwid, ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na sinukat ng parehong mga cyalchrome isoenzymes ay hindi inaasahan.

Mga derivatives ng Gemfibrozil / fibroic acid: monotherapy na may fibrates sa ilang mga kaso ay sinamahan ng hindi kanais-nais na mga epekto mula sa mga kalamnan, kabilang ang rhabdomyolysis. Ang panganib ng mga hindi pangkaraniwang bagay na ito ay maaaring tumaas sa sabay-sabay na pangangasiwa ng mga derivatives ng fibroic acid at atorvastatin. Kung hindi maiiwasan ang sabay-sabay na paggamit, upang makamit ang isang therapeutic na layunin, ang pinakamababang dosis ng atorvastatin ay dapat gamitin at ang mga pasyente ay dapat na sinusubaybayan nang maayos.

Ezetimibe: Ang Ezetimibe monotherapy ay sinamahan ng masamang epekto mula sa mga kalamnan, kabilang ang rhabdomyolysis. Dahil dito, ang panganib ng mga penomena na ito ay maaaring tumaas kasama ang sabay-sabay na pangangasiwa ng ezetimibe at atorvastatin. Inirerekumenda ang nararapat na pagsubaybay sa mga pasyente na ito.

Colestipol: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng colestipol, ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ng dugo ay nabawasan ng tungkol sa 25%, gayunpaman, ang lipid-pagbaba ng epekto ng kumbinasyon ng atorvastatin at colestipol ay lumampas sa bawat gamot nang paisa-isa.

Digoxin: Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng digoxin at atorvastatin sa isang dosis ng 10 mg, ang balanse ng balanse ng digoxin sa plasma ng dugo ay hindi nagbago. Gayunpaman, kapag ginamit ang digoxin kasama ang atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg / araw, ang konsentrasyon ng digoxin ay nadagdagan ng halos 20%. Ang mga pasyente na tumatanggap ng digoxin kasabay ng atorvastatin ay nangangailangan ng angkop na pagsubaybay.

Azithromycin: sa sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin (10 mg isang beses sa isang araw) at azithromycin (500 mg isang beses sa isang araw), ang konsentrasyon ng atorvastatin sa plasma ay hindi nagbago.

Mga oral contraceptive: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin at isang oral contraceptive na naglalaman ng norethindrone at ethinyl estradiol, nagkaroon ng isang makabuluhang pagtaas sa AUC ng norethindrone at ethinyl estradiol sa pamamagitan ng tungkol sa 30% at 20%, ayon sa pagkakabanggit. Ang epektong ito ay dapat isaalang-alang kapag pumipili ng isang oral contraceptive para sa isang babaeng kumukuha ng atorvastatin.

Warfarin: sa isang klinikal na pag-aaral sa mga pasyente na tumatanggap ng pangmatagalang therapy sa warfarin, ang pinagsamang paggamit ng atorvastatin sa isang dosis ng 80 mg bawat araw na may warfarin ay nagdulot ng isang bahagyang pagbaba sa oras ng prothrombin sa pamamagitan ng mga 1.7 segundo sa unang 4 na araw ng paggamot, na bumalik sa normal sa loob ng 15 araw ng paggamot atorvastatin. Bagaman ang mga napakabihirang kaso ng mga makabuluhang pakikipag-ugnay sa klinika sa mga anticoagulant ay naiulat, sa mga pasyente na kumukuha ng Coumarin anticoagulants, ang oras ng prothrombin ay dapat matukoy bago simulan ang paggamot sa atorvastatin at madalas na sapat sa mga unang yugto ng therapy upang matiyak na walang makabuluhang pagbabago sa oras ng prothrombin. Kapag naitala ang isang matatag na oras ng prothrombin, maaari itong masubaybayan sa isang dalas na karaniwang inirerekomenda para sa mga pasyente na tumatanggap ng mga antikoagulant ng Coumarin. Ang parehong pamamaraan ay dapat na ulitin kapag binabago ang dosis ng atorvastatin o ang pagkansela nito. Ang therapy ng Atorvastatin ay hindi sinamahan ng mga kaso ng pagdurugo o mga pagbabago sa oras ng prothrombin sa mga pasyente hindi

Warfarin: Walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng atorvastatin na may warfarin ay napansin.

Amlodipine: kasama ang sabay-sabay na paggamit ng atorvastatin 80 mg at amlodipine 10 mg, ang mga pharmacokinetics ng atorvastatin sa estado ng equilibrium.

Colchicine: Kahit na ang mga pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan ng atorvastatin at colchicine ay hindi isinagawa, ang mga kaso ng myopathy ay naiulat na may pinagsama na paggamit ng atorvastatin at colchicine.

Fusidic acid: ang mga pag-aaral sa pakikipag-ugnayan ng atorvastatin at fusidic acid ay hindi isinagawa, gayunpaman, ang mga kaso ng rhabdomyolysis kasama ang kanilang sabay-sabay na paggamit ay iniulat sa mga pag-aaral sa post-marketing. Samakatuwid, ang mga pasyente ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang therapy ng Atoris ay maaaring pansamantalang suspindihin.

Iba pang concomitant therapy: sa mga klinikal na pag-aaral, ang atorvastatin ay ginamit kasama ng mga antihypertensive na gamot at estrogen, na inireseta ng isang kapalit na layunin, walang mga palatandaan ng mga klinikal na makabuluhang hindi nais na pakikipag-ugnay.

Pagkilos sa atay

Matapos ang paggamot sa atorvastatin, ang isang makabuluhang (higit sa 3 beses sa paghahambing sa itaas na limitasyon ng normal) na pagtaas ng aktibidad ng suwero ng mga "atay" na mga transaminases ay nabanggit.

Ang isang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases ay karaniwang hindi sinamahan ng jaundice o iba pang mga klinikal na paghahayag. Sa isang pagbawas sa dosis ng atorvastatin, pansamantalang o kumpletong pagtanggi ng gamot, ang aktibidad ng hepatic transaminases ay bumalik sa orihinal na antas nito. Karamihan sa mga pasyente ay patuloy na kumuha ng atorvastatin sa isang pinababang dosis nang walang mga kahihinatnan.

Kinakailangan na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng atay sa buong buong kurso ng paggamot, lalo na sa hitsura ng mga klinikal na palatandaan ng pinsala sa atay. Sa kaso ng isang pagtaas sa nilalaman ng mga hepatic transaminases, ang kanilang aktibidad ay dapat na subaybayan hanggang maabot ang mga limitasyon ng pamantayan. Kung ang isang pagtaas sa aktibidad ng AST o ALT ng higit sa 3 beses kumpara sa itaas na limitasyon ng pamantayan ay pinananatili, inirerekumenda na mabawasan o kanselahin ang dosis.

Ang pagkilos ng kalamnan ng kalamnan

Kapag inireseta ang atorvastatin sa mga dosis ng hypolipidemic na pinagsama sa derivatives ng fibroic acid, erythromycin, immunosuppressants, azole antifungal na gamot o nikotinic acid, dapat na maingat na timbangin ng doktor ang inaasahang mga benepisyo at panganib ng paggamot at regular na subaybayan ang mga pasyente upang makilala ang sakit o kahinaan sa kalamnan, lalo na sa mga unang buwan paggamot at sa panahon ng pagtaas ng mga dosis ng anumang gamot. Sa ganitong mga sitwasyon, ang pana-panahong pagpapasiya ng aktibidad ng CPK ay maaaring inirerekomenda, kahit na ang naturang pagsubaybay ay hindi maiwasan ang pagbuo ng malubhang myopathy. Ang Atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa aktibidad ng phosphokinase ng creatine.

Kapag gumagamit ng atorvastatin, ang mga bihirang kaso ng rhabdomyolysis na may talamak na pagkabigo sa bato dahil sa myoglobinuria at myoglobinemia ay inilarawan. Ang therapy ng Atorvastatin ay dapat na pansamantalang hindi na ipagpapatuloy o ganap na hindi naitigil kung mayroong mga palatandaan ng isang posibleng myopathy o isang panganib na kadahilanan para sa pagbuo ng kabiguan ng bato dahil sa rhabdomyolysis (halimbawa, matinding talamak na impeksyon, arterial hypotension, malubhang operasyon, trauma, metabolic, endocrine at electrolyte gulo at walang pigil na seizure).

Impormasyon para sa pasyente: Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na dapat silang kumunsulta agad sa isang doktor kung ang hindi maipaliwanag na sakit o kahinaan sa mga kalamnan ay lumilitaw, lalo na kung sila ay sinamahan ng malaise o lagnat.

Gumamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na nag-abuso sa alkohol at / o nagdurusa sa sakit sa atay (kasaysayan).

Ang isang pagsusuri sa isang pag-aaral ng 4731 na mga pasyente na walang coronary heart disease (CHD) na nagkaroon ng stroke o lumilipas na ischemic attack sa nakaraang 6 na buwan at nagsimula sa pagkuha ng atorvastatin 80 mg ay nagsiwalat ng isang mataas na porsyento ng mga hemorrhagic stroke sa pangkat na kumukuha ng 80 mg ng atorvastatin kumpara sa placebo ( 55 sa atorvastatin kumpara sa 33 sa placebo). Ang mga pasyente na may hemorrhagic stroke ay nagpakita ng isang pagtaas ng panganib ng paulit-ulit na stroke (7 sa atorvastatin kumpara sa 2 sa placebo). Gayunpaman, ang mga pasyente na kumukuha ng atorvastatin 80 mg ay may kaunting mga stroke ng anumang uri (265 kumpara sa 311) at mas kaunting sakit sa coronary sa puso.

Interstitial na sakit sa baga

Sa paggamit ng ilang mga statins, lalo na sa pangmatagalang therapy, ang napakabihirang mga kaso ng interstitial na sakit sa baga ay naiulat. Ang mga pagpapakita ay maaaring magsama ng dyspnea, hindi produktibong ubo, at hindi magandang kalusugan (pagkapagod, pagbaba ng timbang, at lagnat). Kung mayroong isang hinala sa isang pasyente na nagkakaroon ng sakit sa interstitial baga, ang statin therapy ay dapat na ipagpapatuloy.

Ang ilang katibayan ay nagmumungkahi na ang mga statins, bilang isang klase, ay nagdaragdag ng glucose sa dugo at sa ilang mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng diabetes sa hinaharap, maaari silang humantong sa hyperglycemia, kung saan ipinapayong magsimula ng paggamot para sa diabetes. Gayunpaman, ang peligro na ito ay higit pa sa mga benepisyo ng pagbabawas ng panganib sa mga daluyan ng dugo na may mga statins, at samakatuwid ay hindi dapat maging dahilan ng pagtigil sa paggamot sa statin. Mga pasyente ng peligro (glucose glucose sa 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, nakataas ang triglycerides, hypertension)

dapat subaybayan ang parehong mga klinika at biochemically alinsunod sa pambansang mga alituntunin.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga kababaihan ng edad ng pagsilang ay dapat gumamit ng sapat na mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng paggamot. Ang Atorvastatin ay maaaring inireseta sa mga kababaihan ng edad ng reproductive kung ang posibilidad ng pagbubuntis ay napakababa, at ang pasyente ay alam tungkol sa posibleng panganib sa pangsanggol sa panahon ng paggamot.

Espesyal na babala tungkol sa mga excipients Ang Atoris® ay naglalaman ng lactose. Ang mga pasyente na may bihirang namamana na galactose intolerance, kakulangan ng Lapp lactase, o malabsorption ng glucose-galactose ay hindi dapat kumuha ng gamot na ito. Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan at potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Ibinigay ang mga epekto ng gamot, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at iba pang potensyal na mapanganib na mga mekanismo.

Holder ng sertipiko ng Pagrehistro

Krka, dd, Novo mesto, Slovenia

Ang address ng samahan na tumatanggap ng mga pag-angkin mula sa mga mamimili sa kalidad ng mga produkto (kalakal) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan at responsable para sa pag-post ng rehistro ng kaligtasan sa droga sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,