Mga karamdaman sa hormonal
Pag-uuri ng mga gamot: ang una at pangalawang henerasyon, at ang unang henerasyon ay halos hindi ginagamit ngayon dahil sa masa ng hindi kanais-nais na mga epekto, habang ang pinakabagong mga analogue ay may pinakamahusay na therapeutic effect at isang mababang saklaw ng mga sintomas ng panig.
Komposisyon at mekanismo ng pagkilos
Ang mga sulfonylurea derivatives, mga gamot na nagpapagana lamang ng malusog na mga selula ng pancreatic. Ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay upang simulan ang pagtatago ng insulin ng glandula. Upang gawin ito, kinakailangan upang hadlangan ang mga channel na hindi pinapayagan ang kaltsyum na pumasok sa cell at hadlangan ang pagkalbo nito. Sa pagtanggap ng calcium, ang cell ay nasasabik at nagsisimula na ilihim ang insulin, na sa diabetes mellitus ay napakaraming dami sa dugo dahil sa nabawasan ang pagkasensitibo ng tisyu sa insulin.
Sa diyabetis, ang asukal ay pumapasok sa daloy ng dugo at mga organo, ngunit hindi sapat ang mga antas ng insulin. Ang mga gamot na may sulfonylurea sa kanilang komposisyon ay tumitigil sa malisyosong siklo na ito.
Kaya, ang mga pangunahing epekto na ibinigay ng mga gamot na nabuo mula sa sulfonylurea ay:
- Pagpapasigla ng cell pancreatic
- Protektahan ang insulin mula sa mga enzyme at antibodies na bumabagabag sa ito,
- Palakasin ang pagbuo ng mga receptor para sa insulin at ang pagiging sensitibo ng mga cell dito,
- Pinagbawalan nila ang gluconeogenesis, iyon ay, ang synthesis ng glucose mula sa iba pang mga sangkap, at binabawasan din ang bilang ng mga ketone na katawan,
- Ipakita ang pagkasira ng mga taba,
- Kaayon, ang pagtatago ng pancreatic glucagon at somatostatin ay naharang,
- Ibigay ang katawan sa sink, bakal.
Listahan ng mga gamot sa 1st henerasyon:
- Carbutamide
- Tolbutamide
- Chlorpropamide
- Tolazamide
Ang mga gamot ng pangkat na ito ay inireseta para sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus lamang, kung saan ang pagkasensitibo ng mga cell sa insulin ay may kapansanan. Sa kaso ng type 1 diabetes, ang pancreas ay hindi maaaring gawin ang lahat ng mga pag-andar nito.
Mahalaga! Maaari itong inireseta bilang monotherapy, o kasabay ng mga gamot ng iba pang mga grupo, ngunit ito ay ganap na kontraindikado na kumuha ng maraming gamot mula sa parehong grupo nang sabay-sabay.
Ito ay pinaniniwalaan na ang sakit ay hindi makontrol, na may isang mahabang progresibong kurso, nang walang reaksyon sa therapy sa iba pang mga gamot sa diyabetis, ay isang indikasyon para sa paghirang ng mga gamot na inilarawan sa artikulong ito.
Contraindications at side effects
Dahil sa ang katunayan na ang mga gamot ay nasulit sa atay at sa ilang sukat sa pamamagitan ng mga bato, ang therapy ay kontraindikado sa mga talamak na sakit ng mga sistema ng ihi at biliary sa pagkakaroon ng kakulangan.
Gayundin, hindi mo maaaring magreseta ng mga gamot na ito:
- Ang mga batang wala pang 18 taong gulang, dahil ang epekto sa katawan ng mga bata ay hindi nilinaw,
- Ang mga buntis na kababaihan at sa panahon ng paggagatas (dahil napatunayan na ito ay negatibong epekto sa kondisyon ng pangsanggol at sanggol),
- Type 1 diabetes.
Dosis at pangangasiwa
Ang mga gamot ay magagamit sa mga tablet, kinuha pasalita. Ang dosis ay nakasalalay sa anyo ng pagpapalabas ng isang partikular na gamot, komposisyon at kondisyon ng pasyente, ang mga resulta ng kanyang pagsusuri, magkakasamang mga sakit at iba pang mga pangyayari.
Pag-iingat sa kaligtasan
Lalo na mahalaga na pana-panahon na subaybayan hindi lamang ang pagiging epektibo ng kurso, kundi pati na rin nang may pag-iingat sa paggamot sa diabetes para sa mga taong may talamak na sakit sa atay at bato. Dahil sa kakulangan ng pagpapaandar ng detoxification ng mga organo na ito, ang antas ng mga gamot sa dugo ay maaaring tumaas nang malaki at humantong sa mga malubhang epekto.
Ang mga buntis na kababaihan ay dapat tumigil sa paggamit ng data ng grupo ng mga ahente ng hypoglycemic at lumipat sa insulin para sa oras ng pagdala at pagpapakain sa bata.
Bilang karagdagan sa diyabetis, ang mga matatandang tao at mga pasyente na may talamak na malubhang sakit ay dapat na mag-ingat upang magreseta ng pangkat na ito ng mga gamot dahil sa mataas na peligro ng hypoglycemia at ang kahirapan ng pagtaguyod ng isang kinokontrol na dosis.
Ang pakikipag-ugnayan ng PSM sa iba pang mga gamot
Mahalaga na maingat na subaybayan ang kumbinasyon ng paggamot sa iba pang mga gamot, lalo na kapag nagrereseta ng therapy para sa maraming mga talamak na magkakasamang sakit.
Ang ilang mga grupo ng mga gamot ay maaaring potensyal na pagkilos ng mga derivatives ng sulfonylurea o kabaligtaran, pagbawalan ang kanilang pagkilos, na nangangailangan ng pagtigil sa kanilang paggamit.
Upang maitaguyod ang tamang kurso ng paggamot sa droga, kinakailangan para sa endocrinologist na maingat na pag-aralan ang mga reseta ng iba pang mga espesyalista at ang mga listahan ng mga gamot na patuloy na kinukuha ng pasyente.
Ang iba pang mga ahente ng hypoglycemic, bilang karagdagan sa mga derivatives ng sulfonylurea, ay mga grupo ng mga sintetikong gamot na nakakaapekto din sa pagtatago ng insulin.
Pangalan ng pangkat | Mga kinatawan | Ang mekanismo |
Mga meglitinides | repaglinide, nateglinide | Paghaharang ng mga channel ng potasa ng mga beta cells |
Biguanides | metformin | Ang pagharang sa gluconeogenesis, pagtaas ng sensitivity ng tisyu sa insulin |
Thiazolidinediones | pioglitazone at rosiglitazone | Dagdagan ang sensitivity ng mga cell sa insulin, pagtaas ng pagbuo ng mga receptor ng insulin |
Mga Inhibitor ng Alpha Glucosidase | acarbose, miglitol | I-block ang pagsipsip ng glucose sa bituka |
Mga Incretinomimetics | liraglutide, exenatide, lixisenatide | Dagdagan ang pagtatago ng insulin |
"Si Dmitry, 67 taong gulang. Kamakailan lamang, ang diyabetis ay umunlad sa isang napakalubhang antas, kailangang ma-ospital sa mataas na rate ng mga problema sa asukal at puso, paningin. Nagdagdag din ang doktor ng glibenclamide sa metformin. Mahigit tatlong buwan ko itong iniinom. Bumagsak ang asukal, ang pagduduwal ay medyo nababahala, ngunit hindi gaanong makansela sa paggamot. Natutuwa ako na ang diyabetis ay umatras. "
"Si Andrey, 48 taong gulang. Ako ay nagkasakit ng higit sa limang taon. Sa loob ng mahabang panahon, kahit na ang mga mataas na dosis ng "metformin" ay tumigil upang mapanatili ang asukal sa isang normal na antas. Kailangan kong magdagdag ng glimepiride, naging mas madali. Ang asukal ay bumagsak at nananatili sa maximum na 7-7.5, na walang mga epekto. Paminsan-minsan kong suriin ang aking kondisyon, kumuha ng mga pagsusuri at kumunsulta sa aking doktor, na nagsasabing ang aking pagganap ay nagpapabuti.
"Si Elena, 41 taong gulang. Matagal na akong nagkasakit, sinubukan ko ang maraming gamot sa oras na ito, ngunit kapag lumipat ako sa "glyclazide", dumating ang katatagan. Ang lahat ng mga pagsubok ay bumalik sa normal, at ngayon posible na mabawasan ang dosis sa minimum at panatilihing normal ang glucose sa pamamagitan ng diyeta at ehersisyo. "
Maraming mga analogues at kapalit ay naiiba. Saklaw ang mga presyo mula sa 60-350 rubles bawat pakete. Ang kurso ng paggamot ay nangangailangan ng iba't ibang mga gastos at iba't ibang mga dosis ng gamot. Nabenta sa pamamagitan lamang ng reseta. Bago ang appointment, ang endocrinologist ay nagsasagawa ng isang masusing pagsusuri sa isang pagsusuri, mga pagsubok sa laboratoryo upang maitaguyod ang pangangailangan para sa appointment ng mga derivatives ng sulfonylurea.
Sa mga unang yugto, ang diyabetis ay maaaring ihinto ng isang mahigpit na diyeta at ehersisyo. Kung ang pasyente ay hindi makontrol ang antas ng glucose sa ganitong paraan, inireseta ang gamot. Nagsisimula sila sa isang maliit na dosis, ang kondisyon ng pasyente at ang pagiging epektibo ng paggamot ay nasuri.
Kung ang naturang therapy ay hindi pa rin tumitigil sa kurso ng sakit, kung gayon ang doktor ay nagbabago sa mga malubhang gamot, ang "tolbutamide" at ang mga katulad na gamot ay kasama sa kanilang kategorya. Bago ang appointment, mahalaga na matukoy ang pagganap na estado ng pancreas, atay at bato. Dahil sa ang katunayan na ang masinsinang pagpapasigla ng insulin pagtatago ay nagsisimula, ang isang paglabag sa pag-andar ng mga beta cells ay posible. Bilang karagdagan, mahalaga na mapanatili ang pag-andar ng mga organo kung saan nalalabas ang metabolismo ng mga gamot.
Ang mekanismo ng aksyon ng mga derivatives ng sulfonylurea.
1. Palakasin ang mga beta cells ng pancreas (na nagpapanatili ng antas ng insulin sa dugo, tiyakin ang mabilis na pagbuo at pagtatago ng insulin) at dagdagan ang kanilang pagiging sensitibo sa glucose.
2. Palakasin ang pagkilos ng insulin, sugpuin ang aktibidad ng insulinase (isang enzyme na bumabagabag sa insulin), pinapahina ang koneksyon ng insulin na may mga protina, binabawasan ang pagbubuklod ng insulin ng mga antibodies.
3. Dagdagan ang sensitivity ng kalamnan at adipose tissue receptors sa insulin, dagdagan ang halaga ng mga receptor ng insulin sa mga lamad ng tisyu.
4. Pagbutihin ang paggamit ng glucose sa mga kalamnan at atay sa pamamagitan ng potentiating endogenous insulin.
5. Ipakita ang pagpapalabas ng glucose mula sa atay, pagbawalan ang gluconeogenesis (ang pagbuo ng glucose sa katawan mula sa mga protina, taba at iba pang mga sangkap na hindi karbohidrat), ketosis (nadagdagan ang nilalaman ng mga ketone na katawan) sa atay.
6. Sa adipose tissue: pagbawalan ang lipolysis (ang pagbagsak ng mga taba), ang aktibidad ng triglyceride lipase production (isang enzyme na bumabagsak sa triglycerides sa glycerol at mga libreng fatty acid), mapahusay ang pagsipsip at oksihenasyon ng glucose.
7. Suportahan ang aktibidad ng mga alpha cells ng mga islet ng Langerhans (mga cell alpha na naglalagay ng selyo ng glucagon, isang insulin antagonist).
8. pigilan ang pagtatago ng somatostatin (pinipigilan ng somatostatin ang pagtatago ng insulin).
9. Dagdagan ang nilalaman sa plasma ng dugo ng sink, iron, magnesiyo.
Pinagbawalan nila ang hypoglycemic effect.
- Niacin at mga derivatives, saluretics (thiazides), laxatives,
- indomethacin, teroydeo hormones, glucocorticoids, sympathomimetics,
- barbiturates, estrogen, chlorpromazine, diazoxide, acetazolamide, rifampicin,
- isoniazid, hormonal contraceptives, lithium salts, calcium channel blockers.
Sulfonylureas para sa paggamot ng type 2 diabetes
Pamagat aktibong sangkap | Mga Halimbawa ng Komersyal | Dosis sa 1 tablet Mg | Pagkilos ng droga |
Gliclazide Gliclazidum (derivative henerasyon II sulfonylureas) | Diaprel mr Gliclada Diagen | 60 30, 60 30 |
|
Glychidone Glihidon (sistema ng pangalawang henerasyon sulfonylurea) | Glurenorm | 30 |
|
Glimepiride ikatlong henerasyon (Altar) | Amaril Glibetic Symglic | 1-4 1-4 1-6 |
|
Glipizid Glipizidum (isang hinango ng sulfonylurea ng ikalawang henerasyon) | Glibenese Glipizide bp | 5,10 5 |
|
Sulfonylurea gamot mekanismo ng pagkilos
Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay kumikilos lalo na sa mga beta cells ng pancreas.
- Ang mga gamot na ito ay ginawa sa mga cell ng pancreatic (ang tinatawag na SUR1 receptor) at sa gayon ay pinukaw ang pagtatago ng insulin. Ito ay humahantong sa isang pagtaas ng mga antas ng insulin ng dugo, na kung saan ay binabawasan ang mga antas ng asukal sa dugo.
- Posible lamang ito kung ang mga selula ng pancreatic ay may kakayahang gumawa at maglabas ng insulin.
- Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay hindi gumagana at hindi nagbibigay ng epekto sa type 1 diabetes.
- Tulad ng alam mo, na may type 2 na diyabetis, ang mga beta cell ay "nawawala" at hindi makagawa ng insulin sa paglipas ng panahon. Sa kasong ito, kakailanganin na upang lagyan ng muli ang insulin sa katawan sa anyo ng mga subcutaneous injections, at ang paggamit ng sulfonylurea ay nagiging hindi epektibo.
- Bilang karagdagan, ipinakita ng mga pag-aaral na ang mga gamot na ito ay maaaring dagdagan ang pagiging sensitibo ng atay, kalamnan at mga cell na taba sa insulin.
Ang mga gamot na Sulfonylureas na kung saan ay inireseta
Inirerekomenda ang mga gamot kung mayroon kang type 2 diabetes at hindi ka maaaring gumamit ng Metformin dahil sa mga contraindications o kung mayroon kang mga malubhang epekto.
Gayunpaman, sa kasong ito (lalo na kung ikaw ay labis na timbang o napakataba), maaaring mayroong mas kapaki-pakinabang na gamot mula sa pangkat ng mga DPP-4 inhibitors (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) o SGLT-2 inhibitors (Forxiga, Invokana) - dahil sila huwag taasan ang timbang, hindi tulad ng sulfonylureas.
Sa diabetes mellitus, kung kumukuha ka ng metformin, alagaan ang iyong diyeta at regular na mag-ehersisyo, at ang iyong antas ng asukal sa dugo ay higit sa katanggap-tanggap na antas, ang mga derivatives ng sulfonylurea ay maaari ding inireseta bilang susunod na hakbang sa paggamot.
Contraindications
Ang mga derivatives ng Sulfonylurea ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na sitwasyon:
- Ang pagiging hypersensitive sa sulfonylurea o antibiotics mula sa grupong sulfonamide (kung mayroon kang isang reaksiyong alerdyi sa mga antibiotics tulad ng Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - dapat mong ipaalam sa iyong doktor)
- Type 1 diabetes
- Ketoacidosis
- Malubhang hepatic at / o renal dysfunction (maliban sa glycidone, na nagmula sa apdo, kaya maaari itong magamit kung mayroong pagkabigo sa bato),
- Pagbubuntis at paggagatas.
Ang mga gamot sa itaas ay hindi rin dapat gamitin sa mga kondisyon kung saan ang pangangailangan para sa insulin ng katawan ay tumaas nang malaki - halimbawa, na may mga malubhang impeksyon o mga pamamaraan sa operasyon. Sa mga sitwasyong ito, maaaring magrekomenda ang iyong doktor ng pansamantalang paggamit ng insulin.
Mga derivatives ng sulfonylureas kung paano kukuha
Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay kinukuha nang pasalita.
- Dapat itong makuha sa ilang sandali bago o kasama ang mga pagkain.
- Ang Glimepiride at Gliclazide ay nagpapanatili ng pagpapalaya (halimbawa, Diaprel MR) ay kinukuha ng 1 oras bawat araw sa umaga sa umaga sa agahan.
- Ginamit ang Gliclazide nang dalawang beses araw-araw.
- Ang pamamaraan ng paggamit ng glycidone at glipizide ay nakasalalay sa inirekumendang dosis - ang isang maliit na dosis ay maaaring inireseta nang higit sa 2 o 3 beses sa isang araw.
- Karaniwan, inirerekomenda muna ng doktor ang isang mas mababang dosis ng gamot, na maaaring pagkatapos ay madagdagan kung ang pagiging epektibo ng gamot ay masyadong mahina (i.e. ang mga halaga ng asukal ay napakataas pa rin).
- Kung nakalimutan mong kunin ang gamot, huwag dagdagan ang susunod na dosis. Ito ay nauugnay sa isang panganib ng hypoglycemia.
- Huwag magpapagamot sa sarili. Ang mga dosis ay inireseta ng eksklusibo ng iyong tagabigay ng pangangalagang pangkalusugan.
Mga pakinabang ng paggamit ng pangkat na ito ng mga gamot:
- mabisang pagbawas ng glucose,
- mabuting epekto sa kabayaran sa diyabetis - mas mababang glycated hemoglobin na antas ng 1-2% (katulad ng metformin),
- karagdagang mga epekto ng gamot na nauugnay sa nadagdagan na sensitivity ng tisyu sa insulin,
- simpleng pamamaraan ng dosis
- makatwirang presyo.
Mga Epekto ng Side ng Sulfonylurea Derivatives
Ang pangunahing epekto ay ang panganib ng hypoglycemia. Ang panganib ng hypoglycemia ay nagdaragdag kung kumuha ka ng mga karagdagang gamot, tulad ng acenocumarol o warfarin, ilang mga antibiotics, aspirin, o iba pang mga di-steroid na anti-namumula na gamot, tulad ng ibuprofen.
Bilang karagdagan, ang panganib na ito ay tumataas pagkatapos ng pisikal na bigay, pagkonsumo ng alkohol at sa kaso ng pagkakasama ng mga sakit sa teroydeo o hindi tamang pagkain.
Ang isa pang masamang epekto ng paggamit ng sulfonylurea ay isang pagtaas sa timbang ng katawan, na hindi kanais-nais sa kaso ng diabetes, dahil pinatataas nito ang resistensya ng insulin.