Jardins: mga tagubilin para sa paggamit, analogues at mga pagsusuri, mga presyo sa mga parmasya ng Russia
Ang pahinang ito ay nagbibigay ng isang listahan ng lahat ng mga Jardins analogues sa komposisyon at indikasyon para magamit. Isang listahan ng mga murang mga analogue, at maaari mo ring ihambing ang mga presyo sa mga parmasya.
- Ang pinakamurang Jardins katapat:Forsyga
- Ang pinakasikat na Jardins katapat:Saxenda
- Pag-uuri ng ATX: Empagliflozin
- Mga aktibong sangkap / komposisyon: empagliflozin
# | Pamagat | Presyo sa Russia | Presyo sa Ukraine |
---|---|---|---|
1 | Forsyga dapagliflozin Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 12 kuskusin | 3200 UAH |
2 | Invokana canagliflozin Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 13 kuskusin | 3200 UAH |
3 | Novonorm repaglinide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 30 kuskusin | 90 UAH |
4 | Trulicity dulaglutide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 115 kuskusin | -- |
5 | Baeta exenatide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 150 kuskusin | 4600 UAH |
Kapag kinakalkula ang gastos murang mga analog jardin ang pinakamababang presyo na natagpuan sa mga listahan ng presyo na ibinigay ng mga parmasya ay isinasaalang-alang
# | Pamagat | Presyo sa Russia | Presyo sa Ukraine |
---|---|---|---|
1 | Saxenda liraglutide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 1374 kuskusin | 13773 UAH |
2 | Trulicity dulaglutide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 115 kuskusin | -- |
3 | Forsyga dapagliflozin Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 12 kuskusin | 3200 UAH |
4 | Invokana canagliflozin Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 13 kuskusin | 3200 UAH |
5 | Baeta exenatide Analog sa indikasyon at paraan ng paggamit | 150 kuskusin | 4600 UAH |
Naibigay listahan ng mga gamot na gamot batay sa istatistika ng mga pinaka hiniling na gamot
Mgaalog sa pamamagitan ng indikasyon at paraan ng paggamit
Pamagat | Presyo sa Russia | Presyo sa Ukraine |
---|---|---|
Lixumia lixisenatide | -- | 2498 UAH |
Guarem guar gum | 9950 kuskusin | 24 UAH |
Insvada repaglinide | -- | -- |
Novonorm Repaglinide | 30 kuskusin | 90 UAH |
Repodiab Repaglinide | -- | -- |
Baeta Exenatide | 150 kuskusin | 4600 UAH |
Baeta Long Exenatide | 10248 kuskusin | -- |
Viktoza liraglutide | 8823 kuskusin | 2900 UAH |
Saxenda liraglutide | 1374 kuskusin | 13773 UAH |
Forksiga Dapagliflozin | -- | 18 UAH |
Forsiga Dapagliflozin | 12 kuskusin | 3200 UAH |
Invocana canagliflozin | 13 kuskusin | 3200 UAH |
Trulicity Dulaglutide | 115 kuskusin | -- |
Iba't ibang komposisyon, maaaring magkatugma sa indikasyon at pamamaraan ng aplikasyon
Pamagat | Presyo sa Russia | Presyo sa Ukraine |
---|---|---|
Avantomed rosiglitazone, metformin hydrochloride | -- | -- |
Bagomet Metformin | -- | 30 UAH |
Glucofage metformin | 12 kuskusin | 15 UAH |
Glucophage xr metformin | -- | 50 UAH |
Reduxin Met Metformin, Sibutramine | 20 kuskusin | -- |
Dianormet | -- | 19 UAH |
Metformin ng Diaformin | -- | 5 UAH |
Metformin ng metformin | 13 kuskusin | 12 UAH |
Metformin sandoz metformin | -- | 13 UAH |
Siofor | 208 kuskusin | 27 UAH |
Formin metformin hydrochloride | -- | -- |
Emnorm EP Metformin | -- | -- |
Megifort Metformin | -- | 15 UAH |
Metamine Metformin | -- | 20 UAH |
Metamine SR Metformin | -- | 20 UAH |
Metfogamma metformin | 256 kuskusin | 17 UAH |
Tefor metformin | -- | -- |
Glycometer | -- | -- |
Glycomet SR | -- | -- |
Formethine | 37 kuskusin | -- |
Metformin Canon metformin, ovidone K 90, mais starch, crospovidone, magnesium stearate, talc | 26 kuskusin | -- |
Insuffor metformin hydrochloride | -- | 25 UAH |
Metformin-teva metformin | 43 kuskusin | 22 UAH |
Metformin ng Diaformin SR | -- | 18 UAH |
Mepharmil Metformin | -- | 13 UAH |
Metformin Farmland Metformin | -- | -- |
Glibenclamide Glibenclamide | 30 kuskusin | 7 UAH |
Maninyl Glibenclamide | 54 kuskusin | 37 UAH |
Glibenclamide-Health Glibenclamide | -- | 12 UAH |
Glyurenorm glycidone | 94 kuskusin | 43 UAH |
Bisogamma Glyclazide | 91 kuskusin | 182 UAH |
Glidiab Glyclazide | 100 kuskusin | 170 UAH |
Diabeton MR | -- | 92 UAH |
Diagnizide mr Gliclazide | -- | 15 UAH |
Glidia MV Gliclazide | -- | -- |
Glykinorm Gliclazide | -- | -- |
Gliclazide Gliclazide | 231 kuskusin | 44 UAH |
Glyclazide 30 MV-Indar Glyclazide | -- | -- |
Glyclazide-Health Gliclazide | -- | 36 UAH |
Glioral Glyclazide | -- | -- |
Diagnizide Gliclazide | -- | 14 UAH |
Diazide MV Gliclazide | -- | 46 UAH |
Osliklid Gliclazide | -- | 68 UAH |
Diadeon gliclazide | -- | -- |
Glyclazide MV Gliclazide | 4 kuskusin | -- |
Amaril | 27 kuskusin | 4 UAH |
Glemaz glimepiride | -- | -- |
Glian glimepiride | -- | 77 UAH |
Glimepiride Glyride | -- | 149 UAH |
Glimepiride diapiride | -- | 23 UAH |
Altar | -- | 12 UAH |
Glimax glimepiride | -- | 35 UAH |
Glimepiride-Lugal glimepiride | -- | 69 UAH |
Clay glimepiride | -- | 66 UAH |
Diabrex glimepiride | -- | 142 UAH |
Meglimide glimepiride | -- | -- |
Melpamide Glimepiride | -- | 84 UAH |
Perinel glimepiride | -- | -- |
Glempid | -- | -- |
Payat | -- | -- |
Glimepiride glimepiride | 27 kuskusin | 42 UAH |
Glimepiride-teva glimepiride | -- | 57 UAH |
Glimepiride Canon glimepiride | 50 kuskusin | -- |
Glimepiride Pharmstandard glimepiride | -- | -- |
Dimaril glimepiride | -- | 21 UAH |
Glamepiride diamerid | 2 kuskusin | -- |
Amaryl M Limepiride Micronized, Metformin Hydrochloride | 856 kuskusin | 40 UAH |
Glibomet glibenclamide, metformin | 257 kuskusin | 101 UAH |
Glucovans glibenclamide, metformin | 34 kuskusin | 8 UAH |
Dianorm-m Glyclazide, Metformin | -- | 115 UAH |
Dibizid-m glipizide, metformin | -- | 30 UAH |
Douglimax glimepiride, metformin | -- | 44 UAH |
Duotrol glibenclamide, metformin | -- | -- |
Gluconorm | 45 kuskusin | -- |
Glibofor metformin hydrochloride, glibenclamide | -- | 16 UAH |
Avandamet | -- | -- |
Avandaglim | -- | -- |
Janumet metformin, sitagliptin | 9 kuskusin | 1 UAH |
Velmetia metformin, sitagliptin | 6026 kuskusin | -- |
Galvus Met vildagliptin, metformin | 259 kuskusin | 1195 UAH |
Tripride glimepiride, metformin, pioglitazone | -- | 83 UAH |
Pagsamahin ang XR metformin, saxagliptin | -- | 424 UAH |
Comboglyz Prolong metformin, saxagliptin | 130 kuskusin | -- |
Gentadueto linagliptin, metformin | -- | -- |
Vipdomet metformin, alogliptin | 55 kuskusin | 1750 UAH |
Sinjardi empagliflozin, metformin hydrochloride | 240 kuskusin | -- |
Voglibose Oxide | -- | 21 UAH |
Glutazone pioglitazone | -- | 66 UAH |
Dropia Sanovel pioglitazone | -- | -- |
Naavia sitagliptin | 1369 kuskusin | 277 UAH |
Galvus vildagliptin | 245 kuskusin | 895 UAH |
Onglisa saxagliptin | 1472 kuskusin | 48 UAH |
Nesina alogliptin | -- | -- |
Vipidia alogliptin | 350 kuskusin | 1250 UAH |
Trazhenta linagliptin | 89 kuskusin | 1434 UAH |
Paano makahanap ng murang analogue ng isang mamahaling gamot?
Upang makahanap ng isang murang analogue sa isang gamot, isang pangkaraniwang o isang kasingkahulugan, una sa lahat inirerekumenda namin na bigyang pansin ang komposisyon, lalo na sa parehong aktibong sangkap at mga indikasyon para magamit. Ang parehong aktibong sangkap ng gamot ay magpapahiwatig na ang gamot ay magkasingkahulugan sa gamot, katumbas ng parmasyutiko o alternatibong parmasyutiko. Gayunpaman, huwag kalimutan ang tungkol sa mga hindi aktibong sangkap ng mga katulad na gamot, na maaaring makaapekto sa kaligtasan at pagiging epektibo. Huwag kalimutan ang tungkol sa mga tagubilin ng mga doktor, ang gamot sa sarili ay maaaring makapinsala sa iyong kalusugan, kaya palaging kumunsulta sa iyong doktor bago gumamit ng anumang gamot.
Panuto Jardins
ARALINGAN Paglabas ng form Komposisyon Pag-iimpake Pagkilos ng pharmacological Jardins, mga indikasyon para magamit Contraindications Ano ang tumutulong sa Jardins? Ayon sa mga tagubilin, ang gamot ay inireseta para sa paggamot ng mga taong may type 2 diabetes:
sa paggamit ng gamot
JARDINS
mga tablet na may takip na pelikula
Naglalaman ng 1 tablet:
aktibong sangkap: empagliflozin 10 at 25 mg
mga excipients: lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, hyprolose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.
komposisyon ng pelikula: dilaw na dilaw (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioxide (E171), talc, macrogol 400, dilaw na iron oxide dye (E172)).
10 at 30 tablet.
Jardins - Uri ng 2 Sodium Glucose Transporter Inhibitor
Uri ng 2 diabetes mellitus:
bilang monotherapy sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng glycemic lamang laban sa background ng diyeta at ehersisyo, ang appointment ng metformin na itinuturing na hindi nararapat dahil sa hindi pagpaparaan.
bilang isang kombinasyon na therapy sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic, kabilang ang insulin, kapag ang inilapat na therapy kasabay ng diyeta at ehersisyo ay hindi nagbibigay ng kinakailangang kontrol ng glycemic.
sobrang pagkasensitibo sa anumang sangkap ng gamot,
type 1 diabetes
diabetes ketoacidosis,
bihirang mga namamana na sakit (kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, malabsorption ng glucose-galactose),
renal failure sa GFR Lahat ng impormasyon ay ipinakita para sa mga layuning pang-impormasyon at hindi isang dahilan para sa pag-preseta ng sarili o pagpapalit ng gamotMga indikasyon para magamit
Mga tagubilin para sa paggamit ng Jardins (10 25 mg), dosis
Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita 1 oras bawat araw, nang sabay, hugasan ng tubig. Ang paggamit ng gamot ay posible sa anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.
Ang inirekumendang paunang dosis para sa Jardins ay 10 mg 1 oras bawat araw. Kung hindi ito nagbibigay ng sapat na kontrol ng glycemic, pagkatapos ang dosis ay nadagdagan sa maximum - 1 tablet ng Jardins 25 mg 1 oras bawat araw.
Kung laktawan mo ang isang dosis, dapat mong kunin ang gamot sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Huwag uminom ng isang dobleng dosis sa isang araw.
Sa pinagsamang paggamit ng Jardins na may mga derivatives ng sulfonylurea o sa insulin, ang isang pagbawas ng dosis ng sulfonylurea / derivatives ng insulin ay maaaring kailanganin dahil sa panganib ng hypoglycemia.
Espesyal na mga tagubilin
Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR mula 45 hanggang 90 ml / min / 1.73 m2, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato sa GFR
3 mga review para sa "Jardins"
Ang isang Jarins ay tumatagal ng isang taon. Ang mga asukal ay nahulog mula 15 hanggang 6-8. Ang timbang ay bumaba ng 10 kg. Nakakapanghina at pagkapagod. Kamakailan lamang, ang aking paningin ay biglang bumagsak. Kaya - isang pagalingin, ang iba pang mga baldado.
Napakaganda ng gamot, nakatulong ito sa aking ina na ibaba ang asukal bago ang operasyon, ang mga doktor ay tumanggi na gumana dahil sa mataas na asukal, at tinulungan kami ng mga jardin dito. Ngayon hindi namin tinatanggap, ngunit ang asukal ay humahawak ng maayos.
Mahusay na gamot! Lubhang inirerekumenda ko ang mga walang pag-unlad sa paggamot ay tiyak na makakatulong.
Dosis ng dosis:
mga tablet na may takip na pelikula
1 tablet na may takip na film na naglalaman ng:
Aktibong sangkap:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg,
Mga Natatanggap:
lactose monohidrat - 16.50 / 113.0 mg, microcrystalline cellulose - 62.50 / 50.0 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 / 6.0 mg, sodium croscarmellose - 5.0 / 4.0 mg, colloidal silikon dioxide - 1.25 / 1.0 mg, magnesium stearate - 1.25 / 1.0 mg,
Shell:
Opadry dilaw (02B38190) - 7.0 / 6.0 mg (hypromellose 2910 - 3.5 / 3.0 mg, titanium dioxide (E 171) - 1.733 / 1.485 mg, talc - 1.4 / 1.2 mg, macrogol 400 - 0.35 / 0.3 mg, iron dye oxide dilaw (E 172) - 0.018 / 0.015 mg).
Paglalarawan
10 mg tablet
Ang mga bilog na tabletang biconvex na may mga beveled na gilid, na sakop ng isang film lamad ng murang dilaw na kulay na may pag-ukit ng simbolo ng kumpanya sa isang panig ng tablet at "S10" sa kabilang panig.
25 mg tablet
Ang mga hugis-itlog na tablet na biconvex na may beveled na mga gilid, pinahiran ng isang film lamad ng murang dilaw na kulay, nakaukit sa simbolo ng kumpanya sa isang panig ng tablet at "S25" sa kabilang panig.
Mga katangian ng pharmacological
Mga parmasyutiko
Ang Empagliflozin ay isang mababaligtad, lubos na aktibo, pumipili at mapagkumpitensya na tagapangasiwa ng uri ng 2 sodium na umaasa sa asukal na transporter na may konsentrasyon na kinakailangan upang mapigilan ang 50% ng aktibidad ng enzyme (IC50) ng 1.3 nmol. Ang pagkasunud-sunod ng empagliflozin ay 5,000 beses na mas mataas kaysa sa pagkasunud-sunod ng uri 1 na sodium na umaasa sa asukal na transporter na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka. Bilang karagdagan, natagpuan na ang empagliflozin ay may mataas na pagkasunud-sunod para sa iba pang mga transporter ng glucose na responsable para sa glucose homeostasis sa iba't ibang mga tisyu.
Ang sodium na umaasa sa uri ng 2 glucose transporter ay ang pangunahing protina ng carrier na responsable para sa reabsorption ng glucose mula sa renom glomeruli pabalik sa daloy ng dugo. Pinahusay ng Empagliflozin ang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (T2DM) sa pamamagitan ng pagbawas ng muling pagsipsip ng renal glucose. Ang dami ng glucose na tinago ng mga bato gamit ang mekanismong ito ay nakasalalay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang glomerular filtration rate (GFR). Ang paglalarawan ng carrier na umaasa sa sodium ng type 2 glucose sa mga pasyente na may type 2 diabetes at hyperglycemia ay humahantong sa pag-aalis ng labis na glucose sa mga bato.
Sa mga klinikal na pag-aaral, napag-alaman na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nadagdagan kaagad pagkatapos ng unang dosis ng empagliflozin ay ginamit, ang epekto na ito ay nagpatuloy sa 24 na oras. Ang pagtaas ng glucose excretion ng mga bato ay nagpatuloy hanggang sa pagtatapos ng 4 na linggong panahon ng paggamot, na may empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg isang beses sa isang araw, sa average, halos 78 g / araw. Sa mga pasyente na may type 2 na diyabetis, ang isang pagtaas sa pag-aalis ng glucose ng mga bato ay humantong sa isang agarang pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.
Binabawasan ng Empagliflozin ang konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo kapwa sa kaso ng pag-aayuno at pagkatapos kumain.
Ang mekanismo na hindi umaasa sa insulin na pagkilos ng empagliflozin ay nag-aambag sa isang mababang panganib sa posibleng pag-unlad ng hypoglycemia.
Ang epekto ng empagliflozin ay hindi nakasalalay sa pagganap na estado ng mga selula ng pancreatic beta at metabolismo ng insulin. Ang positibong epekto ng empagliflozin sa pagsuko ng mga marker ng beta cell function, kabilang ang HOMA-ß index (modelo para sa pagsusuri ng homeostasis-B) at ang ratio ng proinsulin sa insulin, ay nabanggit. Bilang karagdagan, ang karagdagang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nagdudulot ng pagkawala ng mga kaloriya, na sinamahan ng pagbaba sa dami ng adipose tissue at pagbaba ng timbang ng katawan.
Ang Glucosuria na sinusunod sa paggamit ng empagliflozin ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas ng diuresis, na maaaring mag-ambag sa isang katamtamang pagbaba ng presyon ng dugo.
Sa mga klinikal na pagsubok kung saan ang empagliflozin ay ginamit bilang monotherapy, kombinasyon ng therapy sa metformin, kombinasyon ng therapy na may metformin at sulfonylurea derivatives, kombinasyon ng therapy sa metformin kumpara sa glimepiride, kombinasyon ng therapy na may pioglitazone +/- metformin, bilang isang kombinasyon na therapy na may dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- isa pang hypoglycemic oral drug, sa anyo ng kombinasyon na therapy sa insulin, ito ay makabuluhang istatistika ang aking pagbaba sa glycosylated HbAlc hemoglobin at pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa glucose sa plasma.
Contraindications
- Ang pagiging hypersensitive sa anumang sangkap ng gamot,
- Type 1 diabetes
- Diabetic ketoacidosis
- Rare namamana sakit (kakulangan sa lactase, hindi pagpaparaan sa lactose, malabsorption ng glucose-galactose),
- Ang pagkabigo sa renal sa Paggamit ng GFR sa panahon ng pagbubuntis at sa pagpapasuso
Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado dahil sa hindi sapat na data sa pagiging epektibo at kaligtasan.
Ang mga datos na nakuha sa mga preclinical na pag-aaral sa mga hayop ay nagpapahiwatig ng pagtagos ng empagliflozin sa gatas ng suso. Ang panganib ng pagkakalantad sa mga bagong panganak at mga bata sa panahon ng pagpapasuso ay hindi kasama. Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Kung kinakailangan na gumamit ng empagliflozin sa panahon ng pagpapasuso, ang pagpapakain sa suso ay dapat na ipagpigil.
Dosis at pangangasiwa
Monotherapy o therapy ng kumbinasyon
Ang inirekumendang panimulang dosis ay 10 mg (1 tablet na may isang dosis ng 10 mg) isang beses sa isang araw, sa pamamagitan ng bibig.
Kung ang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol ng glycemic, ang dosis ay maaaring tumaas sa 25 mg (1 tablet na may isang dosis na 25 mg isang beses sa isang araw). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 25 mg.
Ang gamot na JARDINS ay maaaring kunin anuman ang pagkain sa anumang oras ng araw.
Mga pagkilos upang laktawan ang pagkuha ng isa o higit pang mga dosis ng isang gamot
Kapag nilaktawan ang isang dosis, dapat uminom ng pasyente ang gamot sa sandaling naaalala niya ito.
Huwag uminom ng isang dobleng dosis sa isang araw.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Sa kabiguan ng bato na may GFR mula 45 hanggang 90 ml / min / 1.73 m2, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR mas mababa sa 45 ml / min / 1.73 m2 ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot dahil sa kawalan ng kakayahan.
Hindi kinakailangan ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-aayos ng function ng atay sa atay.
Sobrang dosis
Sintomas
Sa panahon ng kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal, ang mga solong dosis ng empagliflozin na umaabot sa 800 mg (32 beses ang maximum na pang-araw-araw na dosis) sa malusog na boluntaryo at maramihang mga dosis na umaabot sa 100 mg (4 na beses ang maximum na pang-araw-araw na dosis) sa mga pasyente na may type 2 diabetes ay mahusay na disimulado. Ang napansin na pagtaas ng dami ng ihi ay hindi nakasalalay sa dosis at walang klinikal na kahalagahan. Walang karanasan sa isang dosis na higit sa 800 mg.
Paggamot
Sa kaso ng isang labis na dosis, inirerekumenda na ang hindi naka-alam na gamot ay tinanggal mula sa gastrointestinal tract, pagsubaybay sa klinikal at paggamot na nagpapatunay.
Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa droga ng vitro
Ang Empagliflozin ay hindi pumipigil, hindi aktibo, o magbuod ng mga isoenzyme ng CYP450. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng empagliflozin ng tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5′-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Hindi pinipigilan ng Empagliflozin ang UGT1A1. Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ng empagliflozin at mga gamot na mga substrate ng CYP450 at UGT1A1 isoenzymes ay itinuturing na hindi malamang.
Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa glycoprotein P (P-gp) at protina ng resistensya sa kanser sa suso (BCRP). ngunit sa therapeutic dosis ay hindi pinipigilan ang mga protina na ito. Batay sa data mula sa mga pag-aaral sa vitro, pinaniniwalaan na ang kakayahan ng empagliflozin ay makihalubilo sa mga gamot na mga substrate para sa glycoprotein P (P-gp) ay hindi malamang. Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic: OATZ, OATP1B1 at OATP1VZ, ngunit hindi isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic 1 (OAT1) at mga organikong carrier ng cationic 2 (OST2). Gayunpaman, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng empagliflozin sa mga gamot na mga substrate para sa mga protina ng carrier na inilarawan sa itaas ay itinuturing na hindi malamang.
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa gamot ng vivo
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay hindi nagbabago sa mga malulusog na boluntaryo kapag ginamit kasama ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide at hydrochlorothiazide. Ang pinagsamang paggamit ng empagliflozin na may gemfibrozil, rifampicin at probenecid ay nagpakita ng isang pagtaas sa AUC ng empagliflozin sa pamamagitan ng 59%, 35% at 53%, ayon sa pagkakabanggit, gayunpaman, ang mga pagbabagong ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal.
Ang Empagliflozin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide at oral contraceptives.
Diuretics
Ang Empagliflozin ay maaaring mapahusay ang diuretic na epekto ng thiazide at "loop" diuretics, na kung saan ay maaaring dagdagan ang panganib ng pag-aalis ng tubig at hypotension ng arterial.
Ang insulin at gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito
Ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, tulad ng sulfonylureas, ay maaaring dagdagan ang panganib ng hypoglycemia. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng empagliflozin kasama ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, maaaring kailanganin upang mabawasan ang kanilang dosis, upang maiwasan ang peligro ng hypoglycemia.
Espesyal na mga tagubilin
Ang gamot na JARDINS ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus at para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.
Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ng JARDINS ay naglalaman ng 113 mg ng lactose, kaya ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may bihirang minana na karamdaman tulad ng kakulangan sa lactase, kawalan ng lactose, glucose-galactose malabsorption.
Ang mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang paggamot na may empagliflozin ay hindi humantong sa isang pagtaas sa panganib sa cardiovascular. Ang paggamit ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg ay hindi humantong sa isang tagal ng agwat ng QT.
Sa magkasanib na paggamit ng gamot na JARDINS na may mga derivatives ng sulfonylurea o may insulin, maaaring kailanganin ang isang pagbawas ng dosis ng sulfonylurea / insulin derivatives dahil sa panganib ng hypoglycemia.
Hindi pinag-aralan ang mga kumbinasyon ng mga gamot na hypoglycemic
Ang Empagliflozin ay hindi pa napag-aralan na pinagsama sa mga simbolo ng peptide 1 na glandula (GLP-1).
Pagsubaybay sa pag-andar sa bato
Ang pagiging epektibo ng gamot JARDINS ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Samakatuwid, inirerekomenda na subaybayan ang pagpapaandar ng bato bago ang appointment nito at pana-panahon sa panahon ng paggamot (hindi bababa sa isang beses sa isang taon), pati na rin bago ang appointment ng concomitant therapy, na maaaring makakaapekto sa pag-andar ng bato. Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR mas mababa sa 45 mlmin). hindi inirerekomenda ang pagkuha ng gamot.
Mga pasyente ng matatanda
Ang mga pasyente na may edad na 75 taong gulang o higit pa ay may pagtaas ng panganib ng pag-aalis ng tubig. Sa ganitong mga pasyente na ginagamot sa empagliflozin, ang masamang reaksyon na sanhi ng hypovolemia ay mas madalas na sinusunod (kumpara sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo). Ang karanasan sa paggamit ng empagliflozin sa mga pasyente na mas matanda sa 85 taon ay limitado, samakatuwid, hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot na DZHARDINS sa mga pasyente na mas matanda kaysa sa 85 taon.
Gumamit sa mga pasyente na nasa panganib na magkaroon ng hypovolemia
Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang pangangasiwa ng gamot na JARDINS ay maaaring humantong sa isang katamtamang pagbaba ng presyon ng dugo. Samakatuwid, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso kung saan ang pagbawas sa presyon ng dugo ay hindi kanais-nais, halimbawa, sa mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular, ang mga pasyente na kumukuha ng mga antihypertensive na gamot (na may kasaysayan ng arterial hypotension), pati na rin sa mga pasyente na mas matanda kaysa sa 75 taon.
Kung sakaling ang pasyente ay kumukuha ng gamot na JARDINS. ang mga kondisyon na maaaring humantong sa pagkawala ng likido ay bubuo (halimbawa, na may mga sakit ng gastrointestinal tract), kondisyon ng pasyente, presyon ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan, pati na rin ang balanse ng hematocrit at electrolyte. Maaaring mangailangan ito ng isang pansamantalang, hanggang sa pagpapanumbalik ng balanse ng tubig, pagtigil ng gamot.
Mga impeksyon sa ihi lagay
Ang saklaw ng mga side effects tulad ng impeksyon sa ihi lagay ay maihahambing sa empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg at placebo, at mas mataas na may empagliflozin sa isang dosis ng 10 mg. Ang mga komplikadong impeksyong urinary tract (tulad ng pyelonephritis at urosepsis) ay sinusunod na may katulad na dalas sa mga pasyente na kumukuha ng empagliflozin at placebo. Sa kaso ng mga komplikadong impeksyon sa ihi, kailangan ang isang pansamantalang pagtigil ng empagliflozin therapy.
Laboratory ng Urinalysis
Ayon sa mekanismo ng pagkilos sa mga pasyente na kumukuha ng gamot na JARDINS, tinutukoy ang glucose sa ihi.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo
Ang mga pag-aaral sa klinika sa epekto ng empagliflozin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mekanismo ay hindi isinagawa. Ang mga pasyente ay dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at mekanismo, dahil kapag gumagamit ng gamot na JARDINS (lalo na sa pagsasama ng mga derivatives ng sulfonylurea at / o insulin), maaaring mag-develop ang hypoglycemia.
Magagamit na Jardins Substitutes
NovoNorm (mga tablet) Rating: 163
Ang analogue ay mas mura mula sa 59 rubles.
Ang NovoNorm ay isang paghahanda ng tablet mula sa parehong subgroup ng parmasyutiko, ngunit may ibang kakaibang sangkap. Ang repaglinide ay ginagamit dito sa isang dosis na 0.5 hanggang 2 mg. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay magkatulad, ngunit ang mga kontraindikasyon ay magkakaiba dahil sa iba't ibang mga DV sa mga tablet, kaya maingat na basahin ang mga tagubilin at kumunsulta sa iyong doktor.
Diagninide (mga tablet) Rating: 142 Nangungunang
Ang Diagninide ay isang kapalit ng Ruso para sa parehong kategorya ng presyo na may parehong bilang ng mga tablet bawat pack. Ang komposisyon at dosis ng aktibong sangkap ay naiiba din sa Jardins, ngunit inireseta para sa paggamot ng type 2 diabetes na may hindi epektibo na pisikal na aktibidad at diyeta.
Pangkalahatang impormasyon tungkol sa gamot, ang komposisyon nito
Ang gamot na Jardins ay ginagamit upang makontrol ang asukal sa dugo sa panahon ng monotherapy. Bilang karagdagan, ang tool na ito ay maaaring magamit bilang isang sangkap sa panahon ng komplikadong therapy sa paggamot ng diabetes.
Ang tool ay maaaring magamit sa kumbinasyon ng ilang iba pang mga gamot na hypoglycemic. Ang mga nasabing gamot ay maaaring magsama ng insulin o metformin.
Ang gamot sa merkado ng mga produktong pharmacological ay ibinebenta sa dalawang bersyon na naiiba sa dami ng aktibong compound ng kemikal.
Depende sa dosis ng pangunahing aktibong compound, ang isang tablet ng paghahanda ay maaaring maglaman ng 10 o 30 mg ng aktibong sangkap.
Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong compound, ang mga sumusunod na sangkap ay kasama sa isang tablet ng gamot:
- lactose monohidrat,
- microcrystalline selulosa,
- Hyprolose
- sodium croscarmellose,
- silica
- magnesiyo stearate.
Ang mga tablet ng gamot ay pinahiran, na naglalaman ng mga sumusunod na sangkap:
- Opadra dilaw,
- hypromellose,
- titanium dioxide
- talcum na pulbos
- macrogol 400,
- dilaw ang iron oxide.
Kapag ginagamit ang gamot na ito, dapat alalahanin nang mabuti na ang paggamit ng Jardins upang gawing normal ang antas ng asukal sa dugo ng isang pasyente na may uri ng 2 diabetes ay hindi makatipid ng isang tao mula sa sakit na ito.
Ang pangunahing mga katangian ng parmasyutiko ng gamot
Ang gamot na Jardins ay madalas na ginagamit sa modernong gamot upang iwasto ang mataas na asukal sa dugo sa isang taong may type 2 diabetes.
Ang mga pagsusuri ng mga medikal na espesyalista ay nagpapahiwatig na ang tool na ito ay ginagawang posible upang epektibong kontrolin ang nilalaman ng asukal sa katawan ng pasyente at makamit ang mahusay na mga resulta.
Ang Empagliflozin, bilang pangunahing aktibong tambalan ng gamot, ay isang pumipili, mababawi na lubos na aktibo na mapagkumpitensya ng isang dalubhasang transporter na nakasalalay sa protina.
Ang tambalang ito ay nagpapabuti sa kakayahang kontrolin ang antas ng asukal sa katawan ng isang pasyente na may type 2 diabetes. Ang epekto ng aktibong sangkap ng gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng reabsorption ng glucose sa mga istruktura ng bato. Kapag ginagamit ang gamot, ang nilalaman ng asukal sa ihi ay nagdaragdag, na nag-aambag sa mabilis na pag-aalis ng labis na glucose mula sa katawan.
Ang paggamit ng gamot ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng mga beta cells. Ang aktibong tambalang may kapaki-pakinabang na epekto sa pancreatic tissue, na tumutulong upang mapagbuti ang pag-andar nito.
Ang pagpapakilala ng empagliflozin sa katawan ay mainam na nakakaapekto sa proseso ng pagsunog ng taba at nakakatulong upang mabawasan ang bigat ng pasyente na may type 2 diabetes. Ang karagdagang epekto mula sa paggamit ng gamot ay lalong mahalaga para sa mga taong sobra sa timbang na may type 2 diabetes.
Ang kalahating buhay ng aktibong sangkap ng gamot ay isinasagawa sa loob ng 12 oras. Ang isang matatag na dosis sa katawan ng aktibong sangkap na may isang solong dosis ng gamot bawat araw ay nakamit matapos ang pagkuha ng ikalimang dosis ng gamot.
Mula sa katawan ng tao, hanggang sa 96% ng gamot na ininom ay pinalabas. Ang paglabas ng mga metabolites ay isinasagawa gamit ang mga bituka at bato. Sa pamamagitan ng bituka, ang aktibong compound ay naatras na hindi nagbabago. Kapag pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, 50% lamang ng aktibong sangkap ng gamot ang pinalabas na hindi nagbabago.
Ang konsentrasyon ng aktibong tambalan sa katawan ay lubos na naiimpluwensyahan ng pagkakaroon sa pasyente ng may kapansanan sa bato o hepatic function.
Ang timbang ng katawan ng tao, kasarian at edad ay hindi nakakaapekto sa mga parmasyutiko ng aktibong sangkap ng gamot.
Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot
Ang gamot ay ginagamit para sa mono - o kumplikadong therapy. Ang inirekumendang dosis ay 10 mg - isang tablet bawat araw. Ang gamot ay pinamamahalaan nang pasalita.
Kung ang isang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg ay hindi makapagbibigay ng isang normal na epekto ng glycemic, ang dosis na ginamit ay maaaring tumaas sa 25 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagan na dosis ng gamot ay maaaring hanggang sa 25 mg.
Ang gamot ay pinahihintulutan na makuha sa anumang oras, anuman ang regimen sa pagkain.
Kung napalampas mo ang oras ng pag-inom ng gamot, hindi ka dapat uminom ng dobleng dosis ng gamot bawat araw.
Sa isang mataas na antas ng pagkabigo sa bato, ang gamot ay hindi inirerekomenda, dahil sa kakulangan ng pagiging epektibo mula sa paggamit ng gamot.
Kung ang pasyente ay may mga abnormalidad sa atay, na nagpapakita bilang kabiguan sa atay, ang pag-aayos ng dosis ng gamot na kinuha ay hindi kinakailangan.
Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot kapag nagdadala ng isang bata at pagpapasuso, dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot para sa ina at anak sa panahong ito.
Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang pagiging epektibo ng gamot ay nakasalalay sa antas ng hindi pagkabigo na hindi gumagana.
Inirerekomenda na suriin ang pag-andar ng mga bato bago magsagawa ng drug therapy na may isang gamot, bilang karagdagan, inirerekomenda na suriin ang pagganap ng mga bato ng hindi bababa sa isang beses sa isang taon sa paggamit ng Jardins.
Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pagkabata.Ang pagbabawal sa paggamit ay nalalapat sa lahat ng mga pasyente na wala pang 18 taong gulang. Ito ay dahil sa kakulangan ng pananaliksik sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot.
Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot sa paggamot ng mga pasyente sa edad na 75 taon. Ito ay madalas na nauugnay sa isang mataas na antas ng pag-unlad ng estado ng pag-aalis ng tubig.
Hindi mo dapat gamitin ang tool kapag nagpapagamot ng mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus at sa mga kaso kung saan ang pasyente ay may diabetes ketoacidosis.
Kapag gumagamit ng maximum na dosis ng gamot na Jardins, mga 113 mg ng lactose ay pumapasok sa katawan ng pasyente.
Ang tool na ito ay hindi dapat gamitin kung ang pasyente ay may kakulangan sa lactase, kakulangan sa lactose o malabsorption ng glucose-galactose sa katawan.
Mga side effects at contraindications kapag ginagamit ang gamot
Ang pinakakaraniwang epekto ng pagkuha ng empagliflozin ay ang simula ng mga sintomas ng hypoglycemia.
Kadalasan, ang isang epekto sa anyo ng hypoglycemia ay nagpapakita ng sarili kapag gumagamit ng gamot kasama ang sulfonylurea derivatives o sa insulin.
Bilang karagdagan sa hypoglycemia, ang mga pasyente na gumagamit ng empagliflozin ay maaaring makaranas ng maraming mga epekto.
Ang pinakakaraniwang epekto kapag gumagamit ng gamot ay ang mga sumusunod:
- Ang hitsura ng mga nakakahawang sakit at parasitiko tulad ng vulvovaginitis, balanitis, vaginal candidiasis, at mga impeksyon sa ihi.
- Bilang resulta ng mga pagbabago sa proseso ng metabolic sa katawan, maaaring mangyari ang hypovolemia.
- Makabuluhang pagtaas ng pag-ihi.
- Ang paglitaw ng mga palatandaan ng pag-aalis ng tubig, na kung saan ay madalas na sinusunod sa paggamit ng gamot sa mga matatanda.
Ang mga pagsusuri tungkol sa gamot, ang mga taong gumagamit nito, ay nagpapahiwatig na ang mas malubhang epekto sa katawan ng pasyente ay bihirang. Kapag lumitaw ang mga unang palatandaan ng mga side effects, dapat mong ihinto ang pagkuha ng gamot at humingi ng tulong sa iyong doktor.
Ang pangunahing kontraindikasyon sa paggamit ng gamot ay ang mga sumusunod:
- type 1 diabetes
- napakababang glomerular rate ng pagsasala,
- diabetes ketoacidosis,
- hindi pagpaparaan ng lactose,
- pagbubuntis at paggagatas,
- isang kondisyon ng katawan na nagbabanta sa paglitaw ng pag-aalis ng tubig.
Bago kunin ang gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor at magsagawa ng isang pagsusuri sa katawan para sa anumang mga contraindications.
Mgaalog ng gamot, gastos at pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Sa merkado ng parmasyutiko ng Russia, ang gamot na Jardins, na ginawa batay sa empagliflozin, ay ibinebenta. Mula kung saan maaari nating tapusin na walang mga analogue sa gamot na ito sa Russian market. Ang iba pang mga ahente na may mga katangian ng hypoglycemic ay may iba't ibang epekto sa katawan.
Ang gastos ng gamot ay nakasalalay sa rehiyon ng pagbebenta ng gamot, pati na rin sa tagapagtustos ng gamot. Ang average na gastos ng gamot na Jardins sa Russia ay mula 850 hanggang 1030 rubles.
Kapag ginagamit ang gamot, dapat tandaan na ito ay magagawang mapahusay ang diuretic na epekto ng paggamit ng ilang thiazide diuretics, na maaaring mag-ambag sa pagbuo ng pag-aalis ng tubig at hypotension ng arterial.
Hindi kanais-nais ay ang pagsasama-sama ni Jardins sa mga gamot na idinisenyo upang madagdagan ang presyon ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit ng synthetic insulin, Jardins at gamot na nag-activate ng paggawa ng natural na hormone ay maaaring mag-trigger ng hitsura ng mga palatandaan ng hypoglycemia. Kapag nagsasagawa ng kumplikadong therapy, ang maingat na pagsasaayos ng dosis ng gamot at pangangasiwa ng mga gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadalo na manggagamot ay kinakailangan. At ang video sa artikulong ito ay pag-uusapan ang mga paggamot sa diyabetis.
Mga presyo para sa jardin sa mga parmasya sa Moscow
mga tablet na may takip na pelikula | 10 mg | 30 mga PC | ≈ 2867.4 kuskusin. |
25 mg | 30 mga PC | ≈ 2849 kuskusin. |
Sinusuri ng mga doktor ang tungkol sa jardins
Rating 2.9 / 5 |
Epektibo |
Presyo / kalidad |
Mga epekto |
Ito ay lubos na epektibo laban sa glycemia, nag-aambag sa pagbaba ng timbang.
Ang pagtaas ng panganib ng mga komplikasyon ng urogenital.
Ang gamot na ito ay may mahusay na epekto sa glycemia, ngunit nangangailangan ng regular na kalinisan, na hindi posible para sa lahat ng mga pasyente. Nang hindi sinusunod ang mga patakaran ng diet therapy, ang mga target na tagapagpahiwatig ng metabolismo ng karbohidrat ay maaaring makamit sa mga pasyente na may hindi masyadong makabuluhang pagtaas sa glycemia. Ang pagbabawas ng paggamit ng calorie dahil sa pag-alis ng glucose sa ihi ay isang karagdagang positibong epekto, gayunpaman, limitado sa oras.
Rating 3.8 / 5 |
Epektibo |
Presyo / kalidad |
Mga epekto |
Ito ay isang mainam na gamot para sa mga pasyente na may diabetes mellitus at talamak na pagkabigo sa puso.
Ang ihi sa mga pasyente na ito ay isang sugar syrup, na makabuluhang pinatataas ang mga panganib ng impeksyon sa genital. Ang mga pasyente ay dapat na mahigpit na obserbahan ang kalinisan. Nais kong maalala ang ulat ng FDA sa isang mas mataas na peligro ng perineal gangren dahil sa isang mas mataas na peligro ng mga impeksyon sa genital.
Ang gamot na ito ay isang uri ng rebolusyon sa cardiology. Ang diabetes mellitus ay unti-unting nagiging isang sangay ng kardyolohiya, at ito ang unang tunay na epektibong gamot sa pagkontrol ng diabetes na may halatang pakinabang sa mga tuntunin ng epekto nito sa sistema ng cardiovascular.
Rating 4.2 / 5 |
Epektibo |
Presyo / kalidad |
Mga epekto |
Isang mahusay na hypoglycemic para sa type 1 diabetes. Ito ay napupunta nang maayos sa iba pang mga gamot na hypoglycemic at insulin. Mayroon itong hindi tuwirang diuretic na epekto.
Ang presyo ay higit sa average.
Gumagana ito nang mahusay. Pansinin ng mga pasyente ang kaginhawaan ng paggamit - 1 oras bawat araw, na makabuluhang nagpapabuti sa pagsunod sa pasyente.
Rating 5.0 / 5 |
Epektibo |
Presyo / kalidad |
Mga epekto |
Ang gamot na "Jardins" ay pinaka-epektibo sa ngayon para sa paggamot ng diabetes. Ang gamot na ito ay nakarehistro sa Russian Federation. Maraming mga pasyente ang tumatawag dito "mga tablet na insulin." Ang epekto ay maipakita nang napakabilis. Ngayon, ang gamot na ito ay isang kahalili sa insulin.
Mga Review ng Pasyente ng Jardins
Ang sakit ay itinatag mula noong 2012. Ang asukal ay hindi bumaba sa anumang mga gamot, samakatuwid, mabilis itong inilagay sa insulin sa loob ng 3 taon. Sa una ay pinanatili ang 16-14 na mga yunit, pagkatapos ng 18-16, at ang huling 4 na buwan. 22-18 yunit Ngunit hindi binabago ng doktor ang mga gamot, pinapataas lamang ang dosis. At kaya nangyari ito, kumilos ang Jardins na may tulong na pantao, na inisyu para sa isang pagsubok. Matapos ang tatlong araw, asukal - 10 yunit, at 8 yunit. Mayroon akong lakas at hangaring mabuhay! Ngunit sa loob ng isang buwan, hindi sila magsusulat nang libre, walang paraan upang bilhin ito. Ngunit lubos kong inirerekumenda, para sa mga walang pag-unlad sa paggamot, tiyak na makakatulong ito.
Pharmacology
Oral na hypoglycemic na gamot. Ang Empagliflozin ay isang maaaring baligtarin, lubos na aktibo, pumipili at mapagkumpitensya na tagapangasiwa ng type 2 sodium na umaasa sa asukal na transporter na may konsentrasyon na kinakailangan upang mapigilan ang 50% ng aktibidad ng enzyme (IC50), katumbas ng 1.3 nmol. Ang pagkasunud-sunod ng empagliflozin ay 5,000 beses na mas mataas kaysa sa pagkasunud-sunod ng uri 1 na sodium na umaasa sa asukal na transporter na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka.
Bilang karagdagan, natagpuan na ang empagliflozin ay may mataas na pagkasunud-sunod para sa iba pang mga transporter ng glucose na responsable para sa glucose homeostasis sa iba't ibang mga tisyu.
Ang sodium na umaasa sa uri ng 2 glucose transporter ay ang pangunahing protina ng carrier na responsable para sa reabsorption ng glucose mula sa renom glomeruli pabalik sa daloy ng dugo.
Pinahusay ng Empagliflozin ang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa pamamagitan ng pagbabawas ng reabsorption ng renal glucose. Ang halaga ng glucose na tinago ng mga bato gamit ang mekanismong ito ay nakasalalay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at GFR. Ang paglalarawan ng carrier na umaasa sa sodium ng type 2 glucose sa mga pasyente na may type 2 diabetes at hyperglycemia ay humahantong sa pag-aalis ng labis na glucose sa mga bato.
Sa mga klinikal na pagsubok, natagpuan na sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nadagdagan kaagad pagkatapos na mailapat ang unang dosis ng empagliflozin, ang epekto na ito ay nagpatuloy sa 24 na oras.Ang pagtaas ng pagpapalabas ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nagpatuloy hanggang sa katapusan ng 4 na linggong paggamot ang paggamit ng empagliflozin sa isang dosis ng 25 mg 1 oras / araw, sa average, halos 78 g / araw. Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagtaas ng excretion ng glucose ng mga kidney ay humantong sa isang agarang pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.
Binabawasan ng Empagliflozin ang konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo kapwa sa kaso ng pag-aayuno at pagkatapos kumain.
Ang mekanismo ng pagkilos ng empagliflozin ay hindi nakasalalay sa pagganap na estado ng pancreatic β-cells at metabolismo ng insulin. Ang positibong epekto ng empagliflozin sa pagsuko ng mga marker ng pagganap na aktibidad ng mga cells-cells, kabilang ang HOMA-β index (modelo para sa pagtatasa ng homeostasis) at ang ratio ng proinsulin sa insulin, ay nabanggit. Bilang karagdagan, ang karagdagang pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato ay nagdudulot ng pagkawala ng mga kaloriya, na sinamahan ng pagbaba sa dami ng adipose tissue at pagbaba ng timbang ng katawan.
Ang Glucosuria na sinusunod sa paggamit ng empagliflozin ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas ng diuresis, na maaaring mag-ambag sa isang katamtamang pagbaba ng presyon ng dugo.
Sa mga klinikal na pag-aaral kung saan ang empagliflozin ay ginamit bilang monotherapy, kombinasyon ng therapy sa metformin, kumbinasyon ng therapy sa metformin sa mga pasyente na may bagong nasuri na tipo ng 2 diabetes mellitus, kombinasyon ng therapy sa metformin at mga derivatives ng sulfonylurea, kombinasyon ng therapy sa pioglitazone +/- metformin, kumbinasyon ng therapy sa linagliptin sa mga pasyente na may bagong nasuri na type 2 diabetes mellitus, kumbinasyon ng therapy na may linagliptin, na idinagdag sa metformin therapy, pinagsama ter Ang FDI na may metformin kumpara sa glimepiride (data mula sa isang 2-taong pag-aaral), kumbinasyon ng therapy sa insulin (maramihang mga iniksyon ng insulin) +/- metformin, kombinasyon ng therapy sa basal insulin, kombinasyon ng therapy na may dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4), metformin +/- isa pang hypoglycemic oral drug ay ipinakita na magkaroon ng isang statistically makabuluhang pagbawas sa glycosylated hemoglobin (HbA1c), isang pagbawas sa pag-aayuno ng glucose sa glucose sa pag-aayuno, pati na rin ang pagbawas sa presyon ng dugo at timbang ng katawan.
Mga Pharmacokinetics
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay komprehensibong pinag-aralan sa mga malusog na boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes.
Matapos ang paglunok, ang empagliflozin ay mabilis na nasisipsip, Cmax Ang empagliflozin sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1.5 na oras.Kaya, ang konsentrasyon ng empagliflozin sa plasma ay bumabawas sa biphasic. Ang average na AUC sa panahon ng isang matatag na konsentrasyon sa plasma ay 4740 nmol × h / l, at ang halaga ng Cmax - 687 nmol / L. Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa malusog na mga boluntaryo at sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus ay karaniwang katulad.
Vd sa panahon ng matatag na konsentrasyon sa isang plasma ng dugo ay gumagawa ng humigit-kumulang na 73.8 l. Matapos ang oral administration ng mga malulusog na boluntaryo ng may label na empagliflozin 14 C, ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 86%. Kapag gumagamit ng empagliflozin 1 oras / araw Css sa plasma ay naabot pagkatapos ng ikalimang dosis.
Ang pangunahing landas ng metabolismo ng empagliflozin sa mga tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Ang pinaka-madalas na napansin na mga metabolites ng empagliflozin ay tatlong glucuronic conjugates (2-O, 3-O at 6-O glucuronide). Ang sistematikong epekto ng bawat metabolite ay maliit (mas mababa sa 10% ng kabuuang epekto ng empagliflozin).
T1/2 ay humigit-kumulang na 12.4 na oras.Pagkatapos ng paglunas ng label na empagliflozin 14 C sa mga malulusog na boluntaryo, humigit-kumulang na 96% ng dosis ay pinalabas (sa pamamagitan ng mga bituka - 41%, bato - 54%). Sa pamamagitan ng mga bituka, karamihan sa may label na gamot ay pinalabas ng hindi nagbabago. Ang kalahati lamang ng gamot na may tatak ay pinalabas na hindi nababago ng mga bato.
Mga Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng pasyente
Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman, at malubhang kabiguan sa bato (30 2) at sa mga pasyente na may kabiguan sa end-stage renal failure, ang AUC ng empagliflozin ay tumaas ng humigit-kumulang 18%, 20%, 66%, at 48%, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar. ang mga bato. Sa mga pasyente na may katamtaman kabiguan ng bato at sa mga pasyente na may end-stage renal failure Cmax Ang empagliflozin sa plasma ay katulad ng mga kaukulang halaga sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may banayad hanggang sa matinding pagkabigo sa batomax Ang empagliflozin sa plasma ay humigit-kumulang na 20% na mas mataas kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Ang data ng pagsusuri ng pharmacokinetic na pagsusuri ay nagpakita na ang kabuuang clearance ng empagliflozin ay nabawasan na may pagbawas sa GFR, na humantong sa isang pagtaas sa epekto ng gamot.
Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman, at malubhang impeksyon sa hepatic (ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang mga halaga ng AUC na empagliflozin ay nadagdagan ng humigit-kumulang 23%, 47%, at 75%, ayon sa pagkakabanggit, at Cmax humigit-kumulang 4%, 23% at 48%, ayon sa pagkakabanggit (kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay).
Ang BMI, kasarian, lahi, at edad ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng empagliflozin.
Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng empagliflozin sa mga bata ay hindi isinagawa.
Paglabas ng form
Ang mga tablet, na pinahiran ng pelikula, ay dilaw na dilaw sa kulay, bilog, biconvex, na may beveled na mga gilid, nakaukit sa simbolo ng kumpanya sa isang tabi at "S10" sa kabilang linya.
1 tab | |
empagliflozin | 10 mg |
Mga natatanggap: lactose monohidrat - 162.5 mg, microcrystalline cellulose - 62.5 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, croscarmellose sodium - 5 mg, koloid silikon dioxide - 1.25 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.
Komposisyon ng Shell: Opadry dilaw (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, titanium dioxide - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, iron oxide yellow - 0.018 mg).
10 mga PC - blisters (1) - mga pack ng karton.
10 mga PC - blisters (3) - mga pack ng karton.
Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, anumang oras ng araw, anuman ang paggamit ng pagkain.
Ang inirekumendang panimulang dosis ay 10 mg 1 oras / araw. Kung ang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol ng glycemic, ang dosis ay maaaring tumaas sa 25 mg 1 oras / araw.
Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 25 mg.
Kapag nilaktawan ang isang dosis, dapat uminom ng pasyente ang gamot sa sandaling naaalala niya ito. Huwag uminom ng isang dobleng dosis sa isang araw.
Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR mula 45 hanggang 90 ml / min / 1.73 m 2, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR 2, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda dahil sa kahusayan.
Hindi kinakailangan ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-aayos ng function ng atay sa atay.
Pakikipag-ugnay
Ang Empagliflozin ay maaaring mapahusay ang diuretic na epekto ng thiazide at "loop" diuretics, na, sa turn, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pag-aalis ng tubig at arterial hypotension.
Ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, tulad ng sulfonylureas, ay maaaring dagdagan ang panganib ng hypoglycemia. Samakatuwid, sa sabay-sabay na paggamit ng empagliflozin kasama ang insulin at mga gamot na nagpapaganda ng pagtatago nito, maaaring kailanganin upang mabawasan ang kanilang dosis, upang maiwasan ang peligro ng hypoglycemia.
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa gamot sa vitro. Ang Empagliflozin ay hindi pumipigil, hindi aktibo, o magbuod ng mga isoenzyme ng CYP450. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng empagliflozin sa mga tao ay glucuronidation na may pakikilahok ng uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 at UGT1A9. Hindi pinipigilan ng Empagliflozin ang UGT1A1. Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ng empagliflozin at mga gamot na mga substrate ng CYP450 at UGT1A1 isoenzymes ay itinuturing na hindi malamang.
Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa P-glycoprotein at ang paglaban sa kanser sa suso na tumutukoy sa protina (BCRP), ngunit hindi binabalewala ang mga protina na ito sa therapeutic dos. Batay sa data mula sa mga pag-aaral sa vitro, pinaniniwalaan na ang kakayahan ng empagliflozin ay makihalubilo sa mga gamot na mga substrate para sa P-glycoprotein ay hindi malamang. Ang Empagliflozin ay isang substrate para sa mga organikong operator ng anionic: OAT3, OATP1B1 at OATP1B3, ngunit hindi isang substrate para sa mga organikong carrier ng anionic 1 (OAT1) at mga organikong carrier ng cationic 2 (OST2). Gayunpaman, ang pakikipag-ugnay ng gamot ng empagliflozin sa mga gamot na mga substrate para sa mga protina ng carrier na inilarawan sa itaas ay itinuturing na hindi malamang.
Sa pagtatasa ng pakikipag-ugnay sa gamot ng vivo. Sa pinagsamang paggamit ng empagliflozin sa iba pang mga karaniwang ginagamit na gamot, walang napansin na klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnay sa pharmacokinetic. Ang mga resulta ng mga pag-aaral ng pharmacokinetic ay nagpapahiwatig na hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot na Jardins ® habang ginagamit ito sa mga karaniwang ginagamit na gamot.
Ang mga pharmacokinetics ng empagliflozin ay hindi nagbabago sa mga malulusog na boluntaryo kapag ginamit kasama ang metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide at hydrochlorothiazide. Ang pinagsamang paggamit ng empagliflozin na may gemfibrozil, rifampicin at probenecid ay nagpakita ng isang pagtaas sa AUC ng empagliflozin sa pamamagitan ng 59%, 35% at 53%, ayon sa pagkakabanggit, gayunpaman, ang mga pagbabagong ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal.
Ang Empagliflozin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide at oral contraceptive sa malusog na mga boluntaryo.
Mga epekto
Ang pangkalahatang saklaw ng mga salungat na kaganapan sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin o placebo ay katulad sa mga pag-aaral sa klinikal. Ang pinaka-karaniwang salungat na reaksyon ay hypoglycemia, na kung saan ay sinusunod sa paggamit ng empagliflozin kasabay ng sulfonylurea o mga derivatives ng insulin.
Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa mga pasyente na tumatanggap ng empagliflozin sa mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ay ipinakita sa ibaba alinsunod sa pag-uuri ng mga organo at system at ang ginustong mga term na MedDRA na nagpapahiwatig ng kanilang ganap na dalas. Ang mga kategorya ng madalas ay tinukoy tulad ng sumusunod: napakadalas (≥1 / 10), madalas (mula sa ≥1 / 100 hanggang 2,
Nang may pag-iingat: ang mga pasyente na may panganib na magkaroon ng hypovolemia (ang paggamit ng mga gamot na antihypertensive na may kasaysayan ng arterial hypotension), na may mga sakit sa gastrointestinal na humahantong sa pagkawala ng likido, mga impeksyon ng genitourinary system, ginagamit sa pagsasama ng sulfonylureas o mga derivatives ng insulin, isang diyeta na mababa ang karbohidrat, may diyabetis na ketoacidosis kasaysayan, mababang aktibidad ng secretory ng mga selula ng pancreatic beta, mga pasyente sa edad na 75 taon.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado dahil sa hindi sapat na data sa pagiging epektibo at kaligtasan.
Ang paggamit ng empagliflozin sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado. Ang mga datos na nakuha sa mga preclinical na pag-aaral sa mga hayop ay nagpapahiwatig ng paghihiwalay ng empagliflozin na may gatas ng suso. Ang panganib ng pagkakalantad sa mga sanggol at mga bata na pinapasuso ay hindi kasama. Kung kinakailangan na gumamit ng empagliflozin sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso sa dibdib ay dapat na ipagpigil.
Gumamit para sa kapansanan sa bato na pag-andar
Ang pagiging epektibo ng gamot na Jardins ® ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Samakatuwid, inirerekomenda na subaybayan ang pagpapaandar ng bato bago ito ay inireseta at pana-panahon sa panahon ng paggamot (hindi bababa sa 1 oras bawat taon), pati na rin bago ang appointment ng concomitant therapy, na maaaring makaapekto sa pag-andar sa bato.
Para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR mula 45 hanggang 90 ml / min / 1.73 m 2, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato na may GFR 2, ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda dahil sa kahusayan.
Gumamit sa mga matatandang pasyente
Ang mga pasyente 75 taong gulang at mas matanda ay may isang pagtaas ng panganib ng pag-aalis ng tubig. Sa ganitong mga pasyente na ginagamot sa empagliflozin, ang masamang reaksyon na sanhi ng hypovolemia ay mas madalas na sinusunod (kumpara sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo).
Ang karanasan sa empagliflozin sa mga pasyente na higit sa 85 taong gulang ay limitado, samakatuwid hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot na Jardins ® sa mga pasyente ng pangkat ng edad na ito.