Glibenclamide (Glibenclamide)

Glibenclamide
Chemical compound
IUPAC	5-chloro-N-(4-N- (cyclohexylcarbamoyl) sulfamoylphenethyl) -2-methoxybenzamide
Formula ng gross	C23H28Cln3O5S
Mass ng Molar	494.004 g / mol
Cas	10238-21-8
PubChem	3488
Drugbank	APRD00233
Pag-uuri
ATX	A10BB01
Mga Pharmacokinetics
Pagbubuklod ng Protein ng Plasma	Malawak
Metabolismo	Ang hydroxylation ng atay (CYP2C9-mediated)
Ang kalahating buhay.	10 oras
Eksklusibo	Bato at atay
Mga Form ng Dosis
tabletas
Ruta ng pangangasiwa
papasok
Iba pang mga pangalan
Maninil

Glibenclamide (syn. Antibet, Apoglyburide, Gen glib, Gilemal, Glibamide, Glibenclamide Teva, Gliburide, Glucobene, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) Ay isang kinatawan ng pangalawang henerasyon ng mga derivatives ng sulfonylurea, isa sa mga pinakapopular at pinag-aralan na mga gamot na nagpapababa ng asukal, na mula noong 1969 ay malawakang ginagamit sa maraming mga bansa sa mundo bilang isang maaasahang at napatunayan na paraan ng pagpapagamot ng type 2 na diabetes mellitus na hindi epektibo ang mga pagbabago sa pamumuhay.

Sa kabila ng paglitaw ng mga bagong paghahanda ng sulfonylurea na may pinahusay na mga katangian, pati na rin ang mga gamot na antidiabetic na may iba pang mga mekanismo ng pagkilos, mas maaga pa upang wakasan ang kasaysayan ng glibenclamide - sa mga pang-eksperimentong at klinikal na pag-aaral, ang gamot na ito ay hindi lamang isang benchmark para sa pagsusuri ng pagiging epektibo ng mga bagong molekula at therapeutic na pamamaraan, ngunit nagpapakita din ng potensyal. kapaki-pakinabang na karagdagang mga pag-aari.

Kahusayan at kaligtasan

Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng glibenclamide, tulad ng iba pang mga kinatawan ng paghahanda ng sulfonylurea, ay mahusay na pinag-aralan sa antas ng pagtanggap ng molekular. Pinipigilan ng Glibenclamide ang mga channel ng potasa sa potasa ng ATP (K + -ATP-channel), na naisalokal sa plasma lamad ng pancreatic beta cells. Ang pagwawakas ng exit mula sa potassium cell ay humahantong sa pagkalbo ng lamad at pag-agos ng Ca 2+ na mga ion sa pamamagitan ng mga channel ng calcium na nakasalalay. Ang pagtaas ng intracellular na nilalaman ng kaltsyum sa pamamagitan ng pag-activate ng calcium / calmodulin na umaasa sa protina na kinase II ay pinasisigla ang exocytosis ng mga lihim na lola na may insulin, bilang isang resulta kung saan ang hormon ay tumagos sa intercellular fluid at dugo. Ang hindi pantay na pagkakaugnay ng mga paghahanda ng sulfonylurea para sa mga beta-cell receptor ay tumutukoy sa kanilang iba't ibang aktibidad ng pagbaba ng asukal. Ang Glibenclamide ay may pinakamataas na kaakibat para sa mga receptor ng sulfonylurea sa mga beta cells at ang pinaka-binibigkas na epekto ng pagbaba ng asukal sa mga paghahanda ng sulfonylurea.

Ang epekto ng pagpapasigla ng pagtatago ng insulin nang direkta ay nakasalalay sa dosis na kinuha ng glibenclamide at ipinahayag kapwa sa hyperglycemia at sa normoglycemia o hypoglycemia.

Ang buong pangkat ng mga paghahanda ng sulfonylurea, sa isang degree o iba pa, ay may mga peripheral (extra-pancreatic) na mga epekto, na kung saan ay upang madagdagan ang sensitivity ng peripheral tisyu, pangunahin ang taba at kalamnan, sa pagkilos ng insulin at pagbutihin ang pagtaas ng glucose ng mga cell.

Kahusayan at pag-edit ng kaligtasan |Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga derivatives ng sulfonylurea at mga gamot na sulfonamide, uri ng 1 diabetes mellitus, ketoacidosis ng diabetes, precoma at coma, decompensation ng diabetes mellitus para sa mga nakakahawang sakit, pinsala, pagkasunog, operasyon, malubhang pag-andar ng kidney at atay function, pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga form sa komposisyon at pagpapakawala

Sa 1 tab. ang mga gamot na antidiabetic ay naglalaman ng 1.75 mg, 3.5 mg o 5 mg ng aktibong sangkap, na glibenclamide.

Gayundin sa gamot ay naroroon:

• Povidone
• Lactose Monohidrat
• Patatas na kanin
• Magnesiyo stearate
• Ponceau 4R.

Ang mga tablet ay bilog, maputla na kulay rosas na kulay, maaaring mayroong isang splash. Ang gamot ay magagamit sa isang baso ng baso na naglalaman ng 120 tablet, ang isang karagdagang manu-manong gumagamit ay nakalakip.

Mga katangian ng pagpapagaling

Ito ay nagkakahalaga na tandaan na ang pangalan ng kalakalan ng gamot ay nagkakasabay sa pangalan ng aktibong sangkap. Ang gamot ay may epekto na hypoglycemic kapwa sa mga indibidwal na nagdurusa sa type 2 diabetes mellitus, at sa ganap na malusog na mga tao. Ang mekanismo ng pagkilos ay batay sa nadagdagan na pagtatago ng insulin ng mga β-cells ng pancreas dahil sa aktibong pagpapasigla. Ang ganitong epekto ay nakasalalay, una sa lahat, sa antas ng glucose sa medium na nasa paligid ng mga β-cells.

Matapos makuha ang tableta, ang aktibong sangkap ay mabilis at halos ganap na nasisipsip. Sa isang pagkain, walang makabuluhang pagbaba sa rate ng pagsipsip ng glibenclamide. Ang tagapagpahiwatig ng komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 98%. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng isang sangkap sa suwero ay sinusunod pagkatapos ng 2.5 oras. Ang isang pagbawas sa konsentrasyon ng glibenclamide ay naitala pagkatapos ng 8-10 na oras at nakasalalay sa dosis ng gamot na kinuha ng pasyente. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay nasa average na 7 oras.

Ang metabolikong pagbabagong-anyo ng glibenclamide ay nangyayari sa mga selula ng atay, nabuo ang mga metabolite, na halos hindi nakikibahagi sa pagbaba ng asukal sa aktibong sangkap. Ang paglabas ng mga produktong metabolic ay isinasagawa na may ihi, pati na rin sa apdo sa pantay na dami, ang pangwakas na paglabas ng mga metabolites ay sinusunod pagkatapos ng 45-72 na oras.

Sa mga taong may kapansanan sa aktibidad ng atay, naitala ang pagkaantala ng glibenclamide. Sa mga pasyente na nagdurusa sa pagkabigo ng bato, ang pag-aalis ng mga hindi aktibo na metabolite nang direkta sa ihi ay nagdaragdag ng bayad.

Mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet

Presyo: mula sa 56 hanggang 131 rubles.

Ang dosis ng mga gamot ay tinutukoy nang isa-isa na isinasaalang-alang ang edad ng pasyente, glycemia, pati na rin ang kalubha ng kurso ng sakit. Inirerekomenda na kumuha ng mga tabletas sa isang walang laman na tiyan o pagkatapos ng 2 oras pagkatapos kumain.

Karaniwan, ang average araw-araw na dosis ay nag-iiba sa pagitan ng 2.5 mg - 15 mg. Ang dalas ng paggamit ng mga tabletas ay 1-3 p. sa buong araw.

Ang pagtanggap ng isang pang-araw-araw na dosis ng 15 mg pataas ay inireseta nang bihirang, hindi ito lubos na nadaragdagan ang hypoglycemic na epekto ng gamot. Inirerekomenda ang mga matatanda na magsimula ng paggamot na may 1 mg bawat araw.

Ang paglipat mula sa isang gamot na antidiabetic patungo sa isa pa o isang pagbabago sa kanilang mga dosis ay dapat na maganap sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Pag-iingat sa kaligtasan

Ang therapeutic therapy ay dapat isagawa sa ilalim ng regular na pagsubaybay sa asukal sa dugo at ihi.

Sa panahon ng paggamot, dapat mong tumanggi na uminom ng mga inuming nakalalasing, dahil ang pag-unlad ng hypoglycemia, pati na rin ang mga manipestasyong tulad ng disulfiram, ay hindi ibinukod.

Kapag lumitaw ang mga palatandaan ng hypoglycemia, kinakailangan upang mabayaran ang kakulangan ng glucose sa pamamagitan ng oral administration ng dextrose. Sa kaso ng isang walang malay na estado, ang dextrose ay pinamamahalaan nang intravenously. Upang maiwasan ang pagbabalik, sulit na pagyamanin ang diyeta na may karbohidrat.

Pakikipag-ugnayan sa cross drug

Mga gamot na antimycotic ng sistematikong pagkilos, ethionamide, fluoroquinolones, MAO at ACE inhibitors, H2-blockers, NSAIDs, tetracycline na gamot, paracetamol, insulin, anabolic steroid na gamot, cyclophosphamide, β-adrenergic blockers, clofibrate, reserpilamin, proberpilin, allopurinol, paracetamol, pati na rin ang chloramphenicol ay maaaring dagdagan ang kalubhaan ng hypoglycemia.

Ang mga COC, barbiturates, glucagon, saluretics, paghahanda batay sa lithium salts, diazoxide, derivatives ng nikotinic acid, phenothiazines, pati na rin ang adrenomimetic na gamot ay binabawasan ang hypoglycemic na epekto ng glibenclamide.

Ang ibig sabihin na nagpapatubig sa ihi ay nagdaragdag ng bisa ng gamot.

Ang Rifampicin ay nagtataguyod ng hindi aktibo ng aktibong sangkap at binabawasan ang therapeutic effect nito.

Mga epekto

Ang mga sumusunod na reaksyon ay maaaring mangyari:

• Ang CCC at ang hematopoietic system: eosinophilia, erythrocytopenia, thrombocytopenia, leukocytopenia, granulocytopenia, medyo bihirang agranulocytosis, sa ilang mga kaso anemia (hemolytic o hypoplastic type)
• NS: sakit ng ulo na sinamahan ng pagkahilo
• Mga organo ng sensoryo: paglabag sa mga sensasyong panlasa
• Metabolismo: ang pagbuo ng huli na cutaneous porphyria, proteinuria, pati na rin hypoglycemia
• Gastrointestinal tract: dyspepsia, patolohiya ng atay, cholestasis
• Mga manifestation ng allergy: pantal sa balat
• Ang iba pa: lagnat, polyuria, pagtaas ng timbang, arthralgia, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity.

Sobrang dosis

Posible ang hypoglycemia, kung saan mayroong pakiramdam ng kagutuman, pag-aantok, pagtaas ng pagpapawis, pagtaas ng rate ng puso, panginginig ng kalamnan, pagkabigo sa pagsasalita, pagkabalisa, pananakit ng ulo na may matinding pagkahilo, at kapansanan sa visual.

Sa mga malubhang kaso, ang isang 50% na solusyon sa glucose o 5-10% na solusyon sa dextrose ay dapat na ma-infused, intravenous administration ng glucagon ay posible. Sa kasong ito, kinakailangan upang makontrol ang mga tagapagpahiwatig ng glycemia, ang antas ng mga electrolyte, creatinine, at urea din.

Marami ang naghahanap ng mga kasingkahulugan ng Glibenclamide (analogues) na magkakaroon ng magkaparehong therapeutic effect. Kabilang sa mga ito, ang Maninil ay nakikilala.

Berlin Chemie, Alemanya

Presyo mula 99 hanggang 191 rubles.

Ang gamot ay isang pagkakasunud-sunod ng Glibenclamide, ang mga aktibong sangkap na nag-tutugma, ayon sa pagkakabanggit, at ang epekto sa katawan ay pareho. Ang gamot ay magagamit sa form ng tablet.

• Mababang presyo
• Binabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng retinopathy at nephropathy
• Ang matagal na pagkilos (higit sa 12 oras).

• Magagamit ang Reseta
• Contraindicated sa ketoacidosis
• Maaaring pukawin ang mga reaksiyong alerdyi.

Paglalarawan ng aktibong sangkap (INN) Glibenclamide.

Pharmacology: Pagkilos ng pharmacological - hypoglycemic, hypocholesterolemic.

Mga indikasyon: Uri ng 2 diabetes mellitus kung imposible na mabayaran ang hyperglycemia na may diyeta, pagbaba ng timbang, pisikal na aktibidad.

Contraindications: hypersensitivity (kabilang ang mga gamot na sulfa, thiazide diuretics), diabetes precomatous at coma, ketoacidosis, malawak na pagkasunog, operasyon at trauma, bituka ng bituka, gastric paresis, mga kondisyon na sinamahan ng may kapansanan na pagsipsip ng pagkain (pag-unlad ng hypoglycemia) mga sakit, atbp.), hyp- o hyperthyroidism, may kapansanan sa atay at kidney function, leukopenia, type 1 diabetes mellitus, pagbubuntis, pagpapakain sa suso.

Pagbubuntis at paggagatas: Contraindicated. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga epekto: Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): bihirang - thrombocytopenia, granulocytopenia, erythrocytopenia, pancytopenia, eosinophilia, leukocytopenia, agranulocytosis (bihirang bihira), sa ilang mga kaso - hypoplastic o hemolytic an.

Mula sa sistema ng nerbiyos at pandamdam na organo: sakit ng ulo, pagkahilo, pagbabago sa mga sensasyong panlasa.

Mula sa gilid ng metabolismo: hypoglycemia, proteinuria, huli na cutaneous porphyria.

Mula sa digestive tract: may kapansanan sa pag-andar ng atay, cholestasis, dyspepsia.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat (erythema, exfoliative dermatitis).

Iba pa: lagnat, arthralgia, polyuria, nakakakuha ng timbang, photosensitivity.

Pakikipag-ugnay: Systemic antifungals (azole derivatives), fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol (pinipigilan ang metabolismo), H2-blockers, beta-blockers, ACE inhibitors, NSAIDs, MAO inhibitors, clofibrate, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anabolic pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, insulin - potentiate hypoglycemia. Ang mga bariturates, fenothiazines, diazoxide, glucocorticoid at thyroid hormones, estrogens, gestagens, glucagon, adrenomimetic na gamot, lithium salts, nicotinic acid derivatives at saluretics ay nagpapahina sa hypoglycemic na epekto. Ang mga ahente ng acid acid (ammonium chloride, calcium klorido, ascorbic acid sa malalaking dosis) ay nagpapaganda ng epekto (bawasan ang antas ng dissociation at dagdagan ang reabsorption). Ito ay isang synergist (additive effect) ng hindi tuwirang anticoagulants. Ang Rifampicin ay nagpapabilis ng hindi aktibo at nababawasan ang pagiging epektibo.

Sobrang dosis: Mga Sintomas: hypoglycemia (gutom, malubhang kahinaan, pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkahilo, pagpapawis, palpitations, panginginig ng kalamnan, cerebral edema, may kapansanan na pagsasalita at paningin, may kapansanan sa kamalayan at hypoglycemic coma, nakamamatay na kinalabasan).

Paggamot: sa banayad na mga kaso - agarang pag-inom ng asukal, matamis na mainit na tsaa, katas ng prutas, mais syrup, pulot, sa mga malubhang kaso - ang pagpapakilala ng isang 50% glucose solution (50 ml iv at sa loob), patuloy na iv pagbubuhos 5-10% solusyon ng dextrose, pamamahala ng v / m ng glucagon 1-2 mg, diazoxide 200 mg pasalita tuwing 4 na oras o 30 mg iv para sa 30 minuto, na may cerebral edema - mannitol at dexamethasone, pagsubaybay sa glycemia (bawat 15 minuto), pagpapasiya pH, urea nitrogen, creatinine, electrolytes.

Dosis at pamamahala: Sa loob, nang walang nginunguya, hugasan ng kaunting tubig. Ang pang-araw-araw na dosis ay pinili nang paisa-isa, depende sa edad, kalubhaan ng diabetes, ang antas ng hyperglycemia, at karaniwang 1.25-20 mg (ang paunang dosis ay 2.5-5 mg / araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20-25 mg), na inireseta sa isa, dalawa, hindi gaanong madalas - tatlong dosis para sa 30-60 minuto (micronized form para sa 10-15 minuto) bago kumain. Sa hindi sapat na epekto, ang isang kumbinasyon sa mga biguanides at insulin ay posible.

Pag-iingat: Para sa pag-iwas sa mga kondisyon ng hypoglycemic, ang regular na paggamit ay dapat na mahigpit na sinusunod. Ang ipinag-uutos ay ang paggamit ng pagkain nang hindi lalampas sa 1 oras pagkatapos gamitin ang gamot. Sa pagpili ng isang dosis para sa paunang layunin o paglipat mula sa isa pang gamot na hypoglycemic, ipinapakita ang isang regular na pagpapasiya ng profile ng asukal (ilang beses sa isang linggo). Sa proseso ng paggamot, ang dinamikong kontrol ng antas ng glucose (glycosylated hemoglobin) sa suwero ng dugo ay kinakailangan (hindi bababa sa 1 oras sa 3 buwan). Dapat tandaan na ang mga klinikal na pagpapakita ng hypoglycemia ay maaaring mai-mask kapag kumukuha ng mga beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine. Sa kaso ng paglipat sa glibenclamide mula sa insulin sa isang dosis ng 40 yunit / araw o higit pa, sa unang araw isang kalahating dosis ng insulin at 5 mg ng glibenclamide ay inireseta ng isang unti-unting pagsasaayos ng dosis ng huli kung kinakailangan. Ginagamit ito nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente - nagsisimula sila sa paggamot na may kalahating dosis, na kasunod na binago ng hindi hihigit sa 2.5 mg / araw na may isang lingguhang agwat, na may mga febrile na kondisyon. Ang paggamot na may glibenclamide ay nangangailangan ng pagtanggi na uminom ng alkohol (tulad ng posible na disulfiram), matagal na manatili sa araw at paghihigpit ng mga pagkaing mataba. Sa simula ng paggamot, ang mga aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng rate ng reaksyon ay hindi inirerekomenda.

Tagagawa: LLC "kumpanya ng parmasyutiko na" Kalusugan "Ukraine

PBX Code: A10B B01

Paglabas ng form: Solid na mga form ng dosis. Mga tabletas

Pangkalahatang katangian. Komposisyon:

Pang-internasyonal at kemikal na pangalan: glibenclamide, 5-chloro-N-amino-sulfonylphenylethyl-2-methoxybenzamide,
pangunahing mga katangian ng pisikal at kemikal: puting mga tablet, flat-cylindrical na hugis na may isang bevel,
komposisyon: 1 tablet ay naglalaman ng 5 mg glibenclamide,
excipients: mannitol, patatas almirol, povidone, kaltsyum stearate.

Mga katangian ng Pharmacological:

Mga parmasyutiko Hypoglycemic ahente, isang pangalawang henerasyon na gawa ng sulfonylurea. Ang epekto ng pagbaba ng asukal sa gamot ay dahil sa kumplikadong mekanismo ng pancreatic at extrapancreatic na pagkilos.
Ang pagkilos ng pancreatic ay binubuo sa pagpapasigla ng pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic b-cells, na sinamahan ng pagpapakilos at pagtaas ng paglabas ng endogenous insulin. Ang epekto na ito ay dahil sa pakikipag-ugnayan ng glibenclamide na may mga receptor na isinama sa istraktura ng mga AT-dependants na K + na mga channel ng plasma na gumaganang mga b-cells ng pancreas, pagwawasak ng lamad ng cell, pag-activate ng mga channel ng boltahe na gated na Ca2 +. Pinipigilan nito ang pagpapakawala ng glucagon ng mga selula ng pancreatic.
Ang extrapancreatic na epekto ay binubuo sa pagtaas ng pagiging sensitibo ng peripheral tisyu sa pagkilos ng endogenous insulin, na pumipigil sa synthesis ng glucose at glycogen sa atay.
Ang pagtaas ng mga antas ng insulin ng dugo at pagbaba ng mga antas ng glucose ay nangyayari nang paunti-unti, na binabawasan ang panganib ng mga reaksyon ng hypoglycemic. Ang hypoglycemic effect ay bubuo ng 2 oras pagkatapos ng administrasyon, umabot sa isang maximum pagkatapos ng 7-8 na oras at tumatagal ng 8-12 na oras.
Pinahuhusay ng Glibenclamide ang pagtatago ng pancreatic at gastric somatostatin (ngunit hindi glucagon), ay may katamtamang diuretic na epekto (dahil sa pagtaas ng renal clearance ng libreng tubig). Binabawasan ang panganib ng pagbuo ng lahat ng mga komplikasyon ng hindi-umaasa sa insulin (vascular, cardiopathy) at dami ng may kaugnayan sa diyabetis. Mayroon itong cardioprotective at antiarrhythmic effect.

Mga Pharmacokinetics Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang magkakasamang pagkain ay maaaring mabagal ang pagsipsip.
Ang maximum na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng isang solong dosis ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras.Nagapos sa mga protina ng dugo - higit sa 98%. Mahina itong tumagos sa pamamagitan ng placental barrier.
Ito ay biotransformed sa atay sa dalawang hindi aktibo na metabolites (humigit-kumulang sa pantay na halaga), ang isa sa kung saan ay pinalabas ng mga bato, at ang iba pang may apdo. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay 6-10 oras. Ang katawan ay hindi pinagsama-sama.
Ang mga pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ng banayad hanggang katamtaman na degree, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa klinika sa mga pharmacokinetics ng gamot, na may matinding (clearance ng clearance na mas mababa sa 30 ml / min) posible.

Dosis at pangangasiwa:

Magtalaga sa loob, 20-30 minuto bago kumain, nang walang chewing, na may isang maliit na halaga ng likido (tungkol sa ½ tasa).
Ang mga paunang dosis at pagpapanatili, ang oras ng pangangasiwa at ang pamamahagi ng pang-araw-araw na dosis ay itinakda nang isa-isa batay sa mga resulta ng regular na pagtukoy ng antas ng glucose sa dugo at ihi.
Ang paunang dosis ng gamot ay 2.5 mg (1/2 tablet) 1 oras bawat araw. Kung kinakailangan, ang isang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ay isinasagawa na may regular na pagsubaybay sa mga antas ng glucose ng dugo, unti-unting pagtaas ng dosis na may isang agwat ng ilang araw hanggang 1 linggo sa pamamagitan ng 2.5 mg (1/2 tablet) hanggang sa makamit ang isang therapeutically effective na dosis. Ang maximum na epektibong dosis ay 15 mg (3 tablet). Ang mga dosis sa itaas ng 15 mg / araw ay hindi nagpapataas ng kalubhaan ng hypoglycemic effect.
Ang isang pang-araw-araw na dosis ng hanggang sa 10 mg (2 tablet) ay kinukuha ng 1 oras bawat araw, bago mag-almusal. Sa isang mas mataas na pang-araw-araw na dosis, inirerekumenda na hatiin ito sa dalawang dosis sa isang ratio ng 2: 1, sa umaga at sa gabi.
Sa mga matatandang pasyente, ang paggamot ay nagsisimula sa isang kalahating dosis, na kung saan ay karagdagang nadagdagan ng hindi hihigit sa 2.5 mg / araw na may isang lingguhang agwat.
Sa pagbabago ng timbang o pamumuhay ng pasyente, pati na rin ang hitsura ng mga kadahilanan na nag-aambag sa isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng hyp- o hyperglycemia, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Gamitin sa kumbinasyon ng insulin. Ang glibenclamide kasabay ng insulin ay inireseta kapag hindi posible na makamit ang normalisasyon ng konsentrasyon ng glucose sa dugo sa pamamagitan ng pagkuha ng maximum na dosis ng glibenclamide sa monotherapy. Bukod dito, laban sa background ng huling dosis ng glibenclamide na inireseta sa pasyente, ang paggamot sa insulin ay nagsisimula sa minimum na dosis nito, na may isang posibleng kasunod na unti-unting pagtaas sa dosis ng insulin sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang pinagsamang paggamot ay nangangailangan ng sapilitan na pangangasiwa sa medisina. Kapag pinagsama ang glibenclamide sa insulin, ang dosis ng huli ay maaaring mabawasan ng 25-50%.
Sa kasalukuyan, walang impormasyon sa paggamit ng gamot para sa paggamot ng mga bata.

Mga Tampok ng Application:

Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa kaso ng febrile syndrome, alkoholismo, sakit sa teroydeo (hyp- o), sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay.
Sa matagal na monotherapy (higit sa 5 taon), ang pangalawang pagtutol ay maaaring umunlad.
Pagsubaybay sa mga parameter ng laboratoryo. Sa paggamot gamit ang gamot, kinakailangan na regular na subaybayan ang antas ng glucose sa dugo at ihi (maraming beses sa isang linggo sa panahon ng pagpili ng dosis), pati na rin ang konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin (hindi bababa sa 1 oras sa 3 buwan), na magpapahintulot sa napapanahong pagtuklas ng pangunahin o pangalawang paglaban sa sa gamot. Bilang karagdagan, kinakailangan upang makontrol ang pag-andar ng atay at ang larawan ng peripheral blood (lalo na ang bilang ng mga platelet at leukocytes).
Mga kundisyon na nangangailangan ng paglipat ng pasyente mula sa glibenclamide hanggang sa therapy sa insulin: malawak, malubhang maramihang trauma, malawakang operasyon, malabsorption ng pagkain at gamot sa gastrointestinal tract (bituka sagabal, bituka paresis), malubhang atay at pag-andar ng pag-andar sa bato, kasama ang na nasa hemodialysis. Ang pangangailangan para sa isang pansamantalang paglipat sa insulin ay maaaring lumitaw sa mga nakababahalang sitwasyon (pinsala, interbensyon sa kirurhiko, nakakahawang sakit na sinamahan ng lagnat).
Panganib sa pag-unlad sa simula ng paggamot na may glibenclamide. Sa mga unang linggo ng paggamot, ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia ay maaaring tumaas (lalo na sa mga hindi regular na pagkain o paglaktaw ng pagkain). Ang mga sumusunod na kadahilanan ay maaaring mag-ambag sa pag-unlad nito:
kawalan ng kasiyahan o (lalo na sa katandaan) hindi sapat na kakayahan ng pasyente upang makipagtulungan sa isang doktor,
hindi regular na pagkain, paglaktaw ng pagkain, malnutrisyon,
kawalan ng timbang sa pagitan ng pisikal na aktibidad at paggamit ng karbohidrat,
mga pagbabago sa diyeta
pag-inom ng alkohol, lalo na sa hindi sapat na nutrisyon o paglaktaw ng pagkain,
kapansanan sa bato na pag-andar,
malubhang disfunction ng atay,
labis na dosis
mga hindi kumpletong magkakasamang mga sakit ng endocrine system na nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat o counterregulation ng hypoglycemia (kabilang ang kapansanan sa pag-andar ng teroydeo, pituitary o adrenocortical insufficiency),
sabay-sabay na paggamit ng ilang iba pang mga gamot (tingnan ang Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot).
Ang mga simtomas ng hypoglycemia ay maaaring banayad o kahit na wala sa panahon ng unti-unting pag-unlad nito sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may autonomic dysfunction o sabay na pagtanggap ng paggamot sa mga b-adrenoreceptor blockers, clonidine, reserpine, guanethidine, o iba pang sympatholytics.

Ang gamot ay dapat makuha lamang sa mga iniresetang dosis at sa isang tiyak na oras ng araw.

Ang oras ng pangangasiwa at pamamahagi ng pang-araw-araw na dosis ng gamot ay natutukoy ng doktor, na isinasaalang-alang ang mga katangian ng regimen ng araw ng pasyente.
Ang ipinag-uutos ay isang pagkain hindi lalampas sa 1 oras pagkatapos kumuha ng gamot.
Upang makamit ang pinakamainam na kontrol ng antas ng glycemia kapag inireseta ang glibenclamide, kinakailangan na sundin ang isang naaangkop na diyeta, magsagawa ng mga pisikal na pagsasanay at, kung kinakailangan, bawasan ang timbang ng katawan. Dapat mong iwanan ang matagal na pagkakalantad sa araw at limitahan ang paggamit ng mga mataba na pagkain.
Ang mga pagkakamali sa pangangasiwa ng glibenclamide (pag-alis ng dosis dahil sa pagkalimot) ay hindi maaaring maiwasto ng kasunod na pangangasiwa ng isang mas mataas na dosis. Dapat talakayin muna ng doktor at pasyente ang mga hakbang na dapat gawin sa kaso ng mga pagkakamali sa paggamit ng gamot (paglaktaw ng isang dosis, paglaktaw ng pagkain) o sa mga sitwasyon kung saan hindi posible na uminom ng gamot sa nakatakdang oras.
Ang pasyente ay dapat na agad na ipaalam sa doktor kung sakaling hindi sinasadyang pag-inom ng sobrang mataas o labis na dosis ng gamot.
Ang paglipat ng pasyente sa glibenclamide mula sa iba pang mga paghahanda ng sulfonylurea (maliban sa chlorpramide) at insulin (araw-araw na dosis - higit sa 40 yunit). Kapag inililipat ang pasyente sa glibenclamide, inirerekumenda na dagdagan ang dosis nang paunti-unti. Sa therapy ng insulin, isang kalahating dosis ng insulin at 5 mg ng glibenclamide ang inireseta sa unang araw.
Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ang mga mekanismo. Sa simula ng paggamot o sa hindi regular na paggamit ng glibenclamide, ang pagbawas sa konsentrasyon ng atensyon at ang bilis ng psychomotor reaksyon ng pasyente dahil sa hypo- o hyperglycemia ay maaaring mapansin. Sa ganitong mga sitwasyon, dapat mong pigilan ang pakikisangkot sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas maraming pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga side effects:

Mula sa gilid ng metabolismo. Ang hypoglycemia, kabilang ang nocturnal (sakit ng ulo, gutom, pagkapagod, bangungot, lasing na estado, panginginig, pagkalito, pagsasalita at visual na gulo, napakabihirang - koma). Bilang karagdagan, bilang isang resulta ng mekanismo ng feedback ng adrenergic, kung minsan ang mga sumusunod na sintomas ay maaaring mangyari: malamig, malagkit na pawis,. Ang pagiging hypersensitive sa alkohol, pagtaas ng timbang, dyslipidemia, pag-aalis ng adipose tissue, pagkatapos ng matagal na paggamit - hypothyroidism.
Mula sa gastrointestinal tract. Minsan - pagduduwal, isang pakiramdam ng paghihinang o kakulangan sa ginhawa sa epigastrium, sakit sa tiyan, pagkawala o pagtaas sa gana, napakabihirang - kapansanan sa pag-andar ng atay, cholestatic jaundice,.
Mula sa sistema ng dugo. Napakadalang - hemolytic o aplastic, pancytopenia,.
Mga reaksyon ng allergy. Bihirang - erythema multiforme, exfoliative, photosensitivity. Ang cross-allergy sa iba pang mga derivatives ng sulfonylurea, sulfonamides at mga gamot na tulad ng thiazide ay posible.
Ang iba pa. hypoosmolarity o sindrom ng hindi sapat na pagtatago ng antidiuretic hormone (depression, lethargy, face, ankles at hands, cramp, stupor, coma), lumilipas na kaguluhan sa tirahan.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Amplification hypoglycemic pagkilos ng glibenclamide maaaring mangyari habang ang paggamit ng insulin o iba pang mga hypoglycemic gamot, angiotensin-convert enzyme inhibitors, allopurinol, mga anabolic steroid at male sex hormones, chloramphenicol, cimetidine, coumarin derivatives, cyclo-, Trojan at ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrates, fluoxetine, guanethidine, MAO inhibitors, miconazole, fluconazole, pentoxifylline, phenylbutazone, oxyphenbutazone, azapropano om, Probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, pang-kumikilos sulfonamides, tetracyclines, tritokvalinom.
Ang pagpapahina ng hypoglycemic na epekto ng glibenclamide ay posible sa sabay-sabay na paggamit sa acetazolamide, barbiturates, glucocorticosteroids, diazoxide, saluretics, thiazide diuretics, epinephrine (adrenaline) at iba pang sympathomimetics, glucagon, laxatives (na may matagal na paggamit), , estrogen at progestogen, fenothiazine, phenytoin, rifampicin, teroydeo hormones, lithium salts, chlorpromazine.
Ang parehong pagpapatibay at pagpapahina ng hypoglycemic na epekto ng glibenclamide ay maaaring sundin nang sabay-sabay na paggamit kasama ang mga blocker blocker ng histamine H2, clonidine at reserpine, solong o talamak na pag-inom ng alkohol.
Laban sa background ng pagkuha ng glibenclamide, ang isang pagtaas o pagpapahina ng pagkilos ng mga derivatives ng Coumarin ay maaaring sundin.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ang Glibenclamide ay isang gamot na oral hypoglycemic na may kaugnayan sa mga derivatibo sulfonylureas. Ang mekanismo ng pagkilos ng Glibenclamide ay nagsasangkot ng pagpapasigla ng β-cell na pagtatago sa pancreassa pamamagitan ng pagtaas ng paglabas ng insulin. Kadalasan, ang pagiging epektibo ay ipinakita sa ikalawang yugto ng paggawa ng insulin. Pinatataas nito ang pagiging sensitibo ng mga peripheral na tisyu sa pagkilos ng insulin, pati na rin ang koneksyon nito sa mga target na cell. Bilang karagdagan, ang glibenclamide ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang hypolipidemic na epekto at isang pagbawas sa mga katangian ng thrombogenic.

Sa loob ng katawan, napansin at mabilis at buong pagsipsip ng sangkap mula sa digestive tract. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay tumutugma sa halos 95%. ang gamot ay isinasagawa sa atay, na nagreresulta sa pagbuo ng hindi aktibo. Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa komposisyon ng ihi at bahagi - apdo, sa anyo ng mga metabolite.

Espesyal na mga tagubilin

Inirerekomenda na maingat na gamutin ang mga pasyente na nagdurusa mula sa may kapansanan sa atay at bato, na may mga febrile kondisyon, ang pathological na gumagana ng adrenal glandula o thyroid gland, at talamak na alkoholismo.

Para sa kurso ng isang buong proseso ng therapeutic na proseso, ang maingat na pagsubaybay sa antas ng glucose sa dugo at pag-aalis ng glucose.

Kung ang hypoglycemia ay bubuo sa mga pasyente sa kamalayan, kung gayon ang asukal o glucose ay pinamamahalaan nang pasalita. Sa mga kaso ng pagkawala ng kamalayan, ang glucose ay pinamamahalaan ng intravenously, at glucagon - intramuscularly, subcutaneously o intravenously.

Kapag ang kamalayan ay naibalik, ang pasyente ay agad na binigyan ng pagkain na mayaman sa karbohidrat upang maiwasan ang paulit-ulit na hypoglycemia.

Ang Glibenclamide ay isang gamot na may mga katangian ng hypoglycemic mula sa klase ng derivatives ng sulfonylurea ng pangalawang henerasyon. Mayroon din itong isang hypolipidemic na epekto at binabawasan ang panganib ng vascular thrombosis.

Pangkalahatang katangian

Ang pangalan ng gamot na Glibenclamide sa pandaigdigang format sa Latin ay Glibenclamide. Panlabas, ang gamot ay isang light pink na pill sa anyo ng isang disc na may linya na naghahati. Ang patong ay maaaring magkaroon ng istruktura ng marmol na may mga menor de edad na pagkakasama.

Ang mga naka-pack na tablet sa blisters ng 10 piraso. Sa isang kahon ay maaaring may hanggang sa 12 tulad na mga plato.

Ang Glibenclamide ay pinakawalan sa pamamagitan ng reseta, na nakaimbak sa ilalim ng normal na mga kondisyon, nang walang pag-access ng mga bata. Inilahad ng mga tagubilin ang buhay ng istante ng gamot - 5 taon. Hindi dapat makuha ang expired na gamot.

Ang bawat tablet ay naglalaman ng 5 mg ng glibenclamide at excipients sa anyo ng lactose monohidrat, patatas starch, magnesium stearate, polyvinylpyrrolidone, E 124.

Ang mga kompanya ng parmasyutiko sa domestic ay gumagawa ng isang ahente na nagpapababa ng asukal:

Inilunsad ito at ang Kalusugan ng kumpanya sa Ukrainiko. Para sa Glibenclamide, ang presyo sa chain ng parmasya ng Russia ay 270-350 rubles.

Pharmacodynamics ng gamot

Oral na hypoglycemic na gamot. Sa Glibenclamide, ang mekanismo ng pagkilos ay batay sa pagpapasigla ng paggawa ng insulin sa pamamagitan ng pancreatic β-cells. Kaayon, ang paglaban ng insulin ng mga tisyu ng peripheral ay bumababa. Gumagana ang gamot kung mayroong sapat na aktibong β-cells sa pancreas na synthesize ang endogenous hormone. Binabawasan ang gamot at pagsasama-sama ng platelet.

Mga katangian ng Pharmacokinetic

Mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration sa isang walang laman na tiyan, ang gamot ay nasisipsip nang mabilis, ito ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng 95%. Ang pagbabagong-anyo ng aktibong sangkap sa mga neutral na metabolite ay isinasagawa sa atay. Kinokontrol ng ekkresyon ng mga bato at mga dile ng apdo. Ang kalahating buhay mula sa agos ng dugo ay mula sa isa at kalahating hanggang tatlo at kalahating oras. Kinokontrol ng asukal ang isang dosis ng gamot nang hindi bababa sa 12 oras.

Sa hepatic pathologies, ang pag-aalis ng gamot ay hinarang.Kung ang pagkabigo sa atay ay ipinahayag sa isang mahina na anyo, hindi ito nakakaapekto sa proseso ng pag-aalis ng mga metabolite; sa mas malubhang kondisyon, ang kanilang akumulasyon ay hindi ibinukod.

Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo

Ang mga tablet ay puti o puti na may isang bahagyang madilaw-dilaw o kulay-abo na tint, ploskilindris na may panganib.

Ang hypoglycemic ahente para sa oral administration ng sulfonylurea group ng pangalawang henerasyon.

Ang Glibenclamide ay may pancreatic at extrapancreatic effects. Pinasisigla nito ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pagbaba ng pancreatic beta-cell glucose irritation threshold, pinatataas ang pagkasensitibo ng insulin at ang pagbubuklod nito sa mga target na cell, pinatataas ang paglabas ng insulin, pinapahusay ang epekto ng insulin sa kalamnan at pagtaas ng glucose sa atay, at pinipigilan ang lipolysis sa adipose tissue (extra-pancreatic effects) . Gawa sa ikalawang yugto ng pagtatago ng insulin. Mayroon itong epekto na hypolipidemic, binabawasan ang mga thrombogenic na katangian ng dugo.

Ang hypoglycemic effect ay bubuo pagkatapos ng 2 oras, umabot sa isang maximum pagkatapos ng 7-8 na oras at tumatagal ng 12 oras. Ang gamot ay nagbibigay ng isang maayos na pagtaas sa konsentrasyon ng insulin at isang maayos na pagbaba sa glucose ng plasma, na binabawasan ang panganib ng mga kondisyon ng hypoglycemic. Ang aktibidad ng glibenclamide ay ipinahayag sa napapanatiling pag-andar ng endocrine ng pancreas upang synthesize ang insulin.

Kapag kinukuha nang pasalita, ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ay 48-84%. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay 1-2 oras, ang dami ng pamamahagi ay 9-10 litro. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 95-99%. Ang bioavailability ng glibenclamide ay 100%, na nagbibigay-daan sa iyo na uminom ng gamot halos bago kumain. Ang balakid ng placental ay hindi maganda. Ito ay halos ganap na na-metabolize sa atay na may pagbuo ng dalawang hindi aktibo na metabolite, na ang isa ay pinalabas ng mga bato, at ang isa ay may apdo. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay mula 3 hanggang 10-16 na oras.

Uri ng 2 diabetes mellitus na may hindi epektibo sa diet therapy.

type 1 diabetes

diabetes ketoacidosis, diabetes precoma at koma,

kondisyon pagkatapos ng pancreatic resection,

malubhang disfunction ng atay,

malubhang kapansanan sa bato,

sobrang pagkasensitibo sa glibenclamide at / o iba pang mga derivatives ng sulfonylurea, sulfonamides, diuretics na naglalaman ng isang grupo ng sulfonamide sa molekula, at probenecide, tulad ng kilala mula sa anamnesis Maaaring mangyari ang mga reaksyon ng cross

agnas ng karbohidrat na metabolismo sa mga nakakahawang sakit o pagkatapos ng mga pangunahing operasyon sa operasyon kapag ipinapahiwatig ang therapy sa insulin,

hadlang sa bituka, paresis ng tiyan,

mga kondisyon na sinamahan ng malabsorption ng pagkain at ang pagbuo ng hypoglycemia,

pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso.

Ang Glibenclamide ay dapat gamitin para sa:

sakit sa teroydeo (na may kapansanan function),

hypofunctions ng anterior pituitary o adrenal cortex,

sa mga matatandang pasyente dahil sa panganib ng pagbuo ng hypoglycemia.

Ang pinaka-karaniwang masamang epekto sa paggamot ng glibenclamide ay hypoglycemia. Ang kondisyong ito ay maaaring tumagal ng isang nakababagot na kalikasan at mag-ambag sa pagbuo ng mga malubhang kondisyon, hanggang sa isang comatose, pasyente na nagbabanta sa buhay o nagtatapos nang malubha. Sa diyabetis na polyneuropathy o sa magkakasunod na paggamot na may mga simpatolohikong gamot (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot"), ang mga karaniwang tipikal ng hypoglycemia ay maaaring banayad o wala.

Ang mga dahilan para sa pagbuo ng hypoglycemia ay maaaring: isang labis na dosis ng gamot, hindi wastong indikasyon, isang hindi regular na pagkain, ang mga pasyente ng matatanda, pagsusuka, pagtatae, mataas na pisikal na bigay, mga sakit na nagbabawas sa pangangailangan ng insulin (may kapansanan sa atay at bato function, hypofunction ng adrenal cortex, pituitary o thyroid gland) , pag-abuso sa alkohol, pati na rin ang pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot"). Ang mga simtomas ng hypoglycemia ay: matinding gutom, biglaang pagpapadalisay ng pawis, palpitations, kabag ng balat, paresthesia sa bibig, panginginig, pangkalahatang pagkabalisa, sakit ng ulo, pag-aantok ng pathological, pagkagambala sa pagtulog, damdamin ng takot, may kapansanan na pagkakaugnay ng pagpapawis, mga palpitations, pallor ng balat, paresthesia sa bibig, panginginig, pangkalahatang pagkabalisa, sakit ng ulo, pag-aantok ng pathological, pagkagambala sa pagtulog, damdamin ng takot, may kapansanan na pagkakaugnay ng pagpapawis, mga palpitations, pallor ng balat, paresthesia sa bibig, panginginig, pangkalahatang pagkabalisa, sakit ng ulo, pag-aantok ng pathological, pagkagambala sa pagtulog, damdamin ng takot, may kapansanan na pagsasaayos ng mga paggalaw, pansamantalang neurological disorder (hal. mga karamdaman sa visual at pagsasalita, mga pagpapakita ng paresis o paralisis o binago na mga pang-unawa ng mga sensasyon). Sa pag-unlad ng hypoglycemia, ang mga pasyente ay maaaring mawalan ng pagpipigil sa sarili at kamalayan. Kadalasan ang nasabing pasyente ay may basa, malamig na balat at isang predisposisyon sa mga cramp.

Kasabay ng hypoglycemia, ang mga sumusunod ay posible:

Mga Karamdaman sa Digestive: bihirang nagaganap na pagduduwal, belching, pagsusuka, isang "metal" na lasa sa bibig, isang pakiramdam ng kabigatan at kapunuan sa tiyan, sakit sa tiyan at pagtatae. Sa ilang mga kaso, ang isang pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng "atay" na mga enzyme (alkaline phosphatase, glutamine-oxalacetic acetic aminotransferase, glutamine-pyruvic aminotransferase) sa serum ng dugo, inuming gamot na hepatitis at jaundice ay inilarawan.

Bihirang lumitaw mga reaksiyong alerdyi sa balat: pantal, pangangati ng balat, urticaria, pamumula ng balat, edema ni Quincke, spot hemorrhages sa balat, flaking rash sa mga malalaking ibabaw ng balat at nadagdagan ang pagiging photosensitivity. Sobrang bihira, ang mga reaksyon ng balat ay maaaring magsilbing simula ng pag-unlad ng malubhang kondisyon, sinamahan ng igsi ng paghinga at pagbaba ng presyon ng dugo hanggang sa pagsisimula ng pagkabigla, na nagbabanta sa buhay ng pasyente. Inilarawan ang mga indibidwal na kaso malubhang pangkalahatang reaksiyong alerdyi sa pantal sa balat, magkasanib na sakit, lagnat, ang hitsura ng protina sa ihi at jaundice.

Mula sa hemopoietic system: ang thrombocytogeny ay bihirang sinusunod o bihirang leukocytopeia, agranulocytosis. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang hemolytic anemia o pancytopenia ay bubuo.

Sa iba pang mga epekto Ang mga sinusunod sa mga nakahiwalay na kaso ay kinabibilangan ng: isang mahinang diuretic na epekto, ang pansamantalang hitsura ng protina sa ihi, kapansanan sa visual at tirahan, pati na rin isang talamak na reaksyon ng hindi pagpaparaan ng alkohol pagkatapos ng pag-inom, na ipinahayag sa pamamagitan ng mga komplikasyon ng mga sirkulasyon at paghinga ng mga organo (tulad ng disulfira: pagsusuka, sensasyon init sa mukha at itaas na katawan, tachycardia, pagkahilo, sakit ng ulo).

Sa kaso ng isang labis na dosis, posible ang pagbuo ng hypoglycemia.

Sa banayad o katamtaman na hypoglycemia, ang glucose o isang asukal na solusyon ay kinukuha nang pasalita.

Sa kaso ng matinding hypoglycemia (pagkawala ng malay), isang 40% na dextrose (glucose) na solusyon o glucagon ay pinamamahalaan ng intravenously, intramuscularly, subcutaneously.

Matapos mabawi ang kamalayan, ang pasyente ay dapat bigyan ng pagkain na mayaman sa karbohidrat upang maiwasan ang muling pagbuo ng hypoglycemia.

Ang pagpapalakas ng hypoglycemic na epekto ng Glibenclamide ay sinusunod sa sabay-sabay na paggamit ng angiotensin-inhibiting ng mga enzyme inhibitors, mga anabolic agents.

iba pang mga inhibitor ng hypoglycemic na gamot (halimbawa, acarbose, biguanides) at insulin, mga di-steroid na anti-namumula na gamot (NSAIDs), beta-blockers, quinine, quinolone derivatives, chloramphenicol, clofibrate, Coumarin derivatives, disoyramidine, microfenoxylamine, fenfludamine, fenflamono, fenflamono para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (sa malalaking dosis na pinamamahalaan nang magulang), perhexiline, derivatives ng pyrazolone, phenylbutazones, phosphamides (hal. cyclophosphamide, ifos amide, trofosfamide), probenecid, salicylates, sulfinpirazona, sulphonamides, tetracyclines at tritokvalina. Ang mga ahente ng acid acid (ammonium chloride, calcium klorido) ay nagpapabuti sa epekto ng glibenclamide sa pamamagitan ng pagbawas ng antas ng dissociation nito at pagtaas ng o reabsorption.

Ang mga gamot na pumipigil sa hematopoiesis ng utak ng buto ay nagdaragdag ng panganib ng myelosuppression.

Kasabay ng nadagdagan na pagkilos ng hypoglycemic, ang mga beta-blockers, clonilip, guanethidine at reserpine, pati na rin ang mga gamot na may sentral na mekanismo ng pagkilos, ay maaaring magpahina sa pang-amoy ng precursors ng hypoglycemia.

Ang hypoglycemic epekto ng glibenclamide ay maaaring mabawasan sa sabay-sabay na paggamit ng barbiturates, isoniazid, cyclosporine, diazoxide, glucorticostrosroids, glucagon, nicotinates (sa mataas na dosis), phenytoin, phenothiazines, rifampicip, thiazide diuretics, acetaminophen teroydeo glandula, mga blockers ng "mabagal" na mga channel ng kaltsyum, mga sympathomimetic agent at lithium salts.

Ang talamak na pang-aabuso ng alkohol at mga laxatives ay maaaring magpalala ng paglabag sa metabolismo ng karbohidrat.

Ang mga antagonistang receptor ng H2 ay maaaring magpahina, sa isang banda, at mapahusay ang hypoglycemic na epekto ng Glibenclamide sa kabilang. Sa mga bihirang kaso, ang pentamidine ay maaaring maging sanhi ng isang malakas na pagbaba o pagtaas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang epekto ng mga derivatives ng Coumarin ay maaaring tumaas o bumaba.

Kasabay ng pagtaas ng hypoglycemic effect ng mga beta-blockers, clonidine, guanethidine at reserpine, pati na rin ang mga gamot na may isang sentral na mekanismo ng pagkilos, ay maaaring magpahina sa pang-amoy ng precursors ng hypoglycemia.

Ang gamot ay dapat inumin nang regular at, kung posible, sa parehong oras. Kinakailangan na maingat na obserbahan ang regimen ng gamot at diyeta.

Maingat na isaalang-alang ng doktor ang appointment ng Glibenclamide sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at bato function, pati na rin sa hypofunction ng teroydeo glandula, anterior pituitary o adrenal cortex. Ang isang pagsasaayos ng dosis ng Glibenclamide ay kinakailangan sa pisikal at emosyonal na overstrain, isang pagbabago sa diyeta. Ang mga pangunahing interbensyon sa pinsala at pinsala, malawak na pagkasunog, nakakahawang sakit na may febrile syndrome ay maaaring mangailangan ng pagtigil ng oral hypoglycemic na gamot at ang pangangasiwa ng insulin.

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa pagtaas ng panganib ng hypoglycemia sa mga kaso ng pag-inom ng alkohol, mga NSAID, at gutom.

Sa simula ng paggamot, sa panahon ng pagpili ng dosis, ang mga pasyente na madaling kapitan ng pagbuo ng hypoglycemia ay hindi inirerekomenda na makisali sa mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Kapag nagpapagamot sa mga pasyente na may kakulangan sa lactase, dapat tandaan na ang gamot ay naglalaman ng lactose monohidrat.

Sa madilim na lugar sa temperatura na walang mas mataas kaysa sa 25 ° C.

Panatilihing hindi maabot ang mga bata.

Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya

Ang gamot ay mayroon antithrombotic, lipid-pagbaba at hypoglycemicpagkilos.

Mga dosis at paggamot

Inirerekomenda ang Glibenclamide para magamit kaagad pagkatapos kumain. Kinakalkula ng endocrinologist ang dosis depende sa mga resulta ng mga pagsusuri sa dugo para sa asukal, edad ng pasyente, ang kalubhaan ng pinagbabatayan na sakit, magkakasunod na mga pathology at pangkalahatang kalusugan.

Sa unang yugto ng sakit, ang karaniwang pamantayan ay 2.5-5 mg / araw. Uminom ng gamot minsan pagkatapos ng agahan. Kung ang kumpletong kabayaran para sa glycemia ay hindi makakamit, maaaring ayusin ng doktor ang dosis sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 2.5 mg ng gamot pagkatapos ng isang linggo. Ang rate ng marginal (hanggang sa 15 mg / araw) ay katumbas ng tatlong tablet. Ang maximum na dosis ay bihirang inireseta, at walang makabuluhang pagtaas sa glycemia.

Kung ang isang diabetes ay may bigat ng katawan na mas mababa sa 50 kg, ang unang dosis ay inireseta sa 2.5 mg, na tumutugma sa kalahating tablet. Kung ang pang-araw-araw na pamantayan ay hindi lalampas sa dalawang piraso, lubos silang lasing sa umaga sa agahan, sa iba pang mga kaso, ang gamot ay ipinamamahagi nang dalawang beses, sa umaga at gabi sa isang ratio ng 2: 1.

Kapag ang Glibenclamide ay inilipat pagkatapos ng matagumpay na paggamot na may mga alternatibong gamot na hypoglycemic, ang panimulang dosis ay magiging 2.5 mg isang beses, sa umaga.

Sa mahinang kahusayan, maaari mong ayusin ang pamantayan bawat linggo sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 2.5 mg.

Kung sakaling ang resulta ng paggamot sa iba pang mga gamot na antidiabetic ay hindi kasiya-siya, ang panimulang dosis ay magiging 5 mg sa umaga, pagkatapos kumain. Kung kinakailangan, ang isang pagsasaayos ng 2.5-5 mg bawat linggo ay pinapayagan. Ang pamantayan sa limitasyon ay nananatiling pareho - 15 mg / araw.

Kung ang maximum na pang-araw-araw na rate ng Glibenclamide, habang pinagmamasdan ang isang diyeta na may mababang karot at pinakamainam na pisikal na aktibidad, ay hindi nagbibigay ng 100% na kabayaran sa asukal, ang diyabetis ay inilipat sa isang komprehensibong regimen sa paggamot. Ang pangunahing gamot ay pupunan ng mga biguanides, insulin, at iba pang mga ahente ng hypoglycemic.

Kung ang endogenous na produksiyon ng insulin insulin sa mga diabetes na may pangalawang uri ng sakit ay ganap na pinigilan, ang kumplikadong paggamot ay hindi ginagarantiyahan ang parehong resulta tulad ng sa monotherapy na may paghahanda ng insulin.

Kung, sa ilang kadahilanan, ang oras ng pagkuha ng Glibenclamide ay napalampas nang higit sa isang oras o dalawa, hindi ka maaaring kumuha ng gamot sa hinaharap. Sa susunod na umaga, kumuha ng isang karaniwang dosis, huwag magrekomenda ang pagtaas ng rate.

Mga epekto

Sa sobrang labis na dosis ng gamot, posible ang mga estado ng hypoglycemic na may iba't ibang kalubhaan, kabilang ang koma. Sa pang-aabuso ng alkohol at isa o dalawang pagkain sa isang araw, labis na trabaho, mga problema sa atay, teroydeo glandula at bato, ang hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ay posible rin.

Mga Kaso ng labis na dosis ng Glibenclamide

Ang sistematikong paggamit ng overestimated na mga bahagi ng gamot ay nagpapalabas ng matinding hypoglycemia, na mapanganib para sa buhay ng biktima.

Ang isang katulad na resulta ay maaaring makuha sa paggamit ng gamot laban sa background ng hindi regular na nutrisyon, pisikal na labis na trabaho, ang impluwensya ng ilang mga gamot na kinuha kasabay ng Glibenclamide.

Mga palatandaan ng isang kondisyon ng hypoglycemic:

• Hindi mapigilan ang gutom
• Nabawasan ang kalidad ng pagtulog,
• Nerbiyos
• Pagkasira
• Tumaas ang pagpapawis
• Sakit ng ulo
• Mga karamdaman sa dyspeptiko
• Hypertonicity
• Kamangha ng kamay
• Tachycardia.

Ang mga paglihis sa gawain ng psyche na may mga problema sa endocrine ay maaaring maipahayag sa nalilito na kamalayan, pag-aantok, cramp, mahina na pagkakahawak ng mga galaw, may kapansanan na pansin, dobleng pokus, panic kapag nagmamaneho ng sasakyan o pagkontrol ng tumpak na mekanismo, naglulumbay na estado, agresibo, mga problema ng mga daluyan ng dugo at mga organ ng paghinga. koma.

Parehong sa ganap at sa kamag-anak na anyo ng isang labis na dosis, ang hypoglycemia ay magiging mas malinaw kung ihahambing sa isang labis na dosis ng mga derivatives ng unang henerasyon.

Upang maibsan ang kalagayan ng biktima na may banayad hanggang katamtaman na kalubha ng pag-atake, maaari kang agad na kumuha ng mabilis na karbohidrat - mga sweets, kalahati ng isang baso ng tsaa na may asukal o juice (nang walang artipisyal na mga sweetener). Kung ang mga nasabing hakbang ay hindi na sapat, ang glucose (40%) o Dextrose (5-10%) ay na-injected sa isang ugat, ang glucagon (1 mg) ay iniksyon sa mga kalamnan. Ang Diazoxide ay maaaring kunin nang pasalita. Kung ang biktima ay kumuha ng acarbose, ang oral hypoglycemia ay maaaring itama lamang sa glucose, ngunit hindi sa oligosaccharides.

Kung ang biktima ng hypoglycemia ay may kamalayan pa rin, ang asukal ay inireseta para sa panloob na paggamit. Sa kaso ng pagkawala ng kamalayan, ang glucose ay ibinibigay iv, glucagon - iv, iv at sa ilalim ng balat. Kung ang kamalayan ay bumalik, para sa pag-iwas sa pagbabalik, ang isang diabetes ay dapat ibigay sa nutrisyon batay sa mabilis na karbohidrat.

Ang pagsubaybay sa glycemia, pH, creatinine, electrolytes, urea nitrogen ay patuloy na sinusubaybayan.

Mga Resulta ng Pakikipag-ugnay sa Gamot ng Glibenclamide

Ang excretion ng glimenclamide ay naantala, habang pinapataas ang potensyal na hypoglycemic, azopropanone, miconazole, paghahanda ng Coumaric acid, oxyphenbutazone, sulfonamide group na gamot, phenylbutazone, sulfapyrazonfeniramidol.

Ang pinagsamang therapy na may mga alternatibong gamot na nagpapababa ng asukal na nagpapaginhawa sa paglaban sa insulin ay nagpapakita ng magkatulad na resulta.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na anabolic, allopurinol, cimetidine, block-adrenoreceptor blockers, cyclophosphamide, guanethidine, clofibrinic acid, monoamine oxidase inhibitors, sulfonamides na may matagal na pagkilos, salicylates, tetracyclines, alkohol, hypoglycemic properties ng pangunahing pangunahing posible.

Kung ang therapeutic regimen ay naglalaman ng barbiturates, chlorpromazine, rifampicin, diazoxide, adrenaline, acetazolamide, iba pang mga sympathomimetic na gamot, glucocorticosteroids, glucagon, indomethacin, diuretics, kabilang ang acetazolamide, nikotinate (sa mga malalaking doses), glandia , saluretics, lithium salts, malalaking dosis ng alkohol at laxative, nabawasan ang epekto ng glimenclamide.

Ang hindi mapag-aalinlang na mga resulta ng pakikipag-ugnay sa kahanay na paggamit ay ipinapakita ng mga antagonist ng receptor ng H2.

Panoorin ang video: Glibenclamide (Mayo 2024).