Mga analog ng gamot vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Oral na hypoglycemic na gamot. Vildagliptin - isang kinatawan ng klase ng mga stimulant ng insular apparatus ng pancreas, selectively pinipigilan ang enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Ang mabilis at kumpletong pagsugpo sa aktibidad ng DPP-4 (> 90%) ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pampalakas na pampalakas na pagtatago ng uri 1 na globo na tulad ng peptide (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP) mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.

Ang pagtaas ng konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ang vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa pagiging sensitibo ng pancreatic β-cells sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose.

Kapag gumagamit ng vildagliptin sa isang dosis na 50-100 mg bawat araw sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang isang pagpapabuti sa pagpapaandar ng pancreatic β-cells ay nabanggit. Ang antas ng pagpapabuti ng pagpapaandar ng mga cells-cells ay nakasalalay sa antas ng kanilang unang pinsala, kaya sa mga indibidwal na hindi nagdurusa sa diabetes mellitus (na may normal na glucose ng plasma), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang glucose.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng endogenous GLP-1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga selula ng α sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa regulasyon ng glucose na umaasa sa glucose. Ang isang pagbawas sa antas ng labis na glucagon sa panahon ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbaba sa resistensya ng insulin.

Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ay nagdudulot ng pagbawas sa produksiyon ng glucose ng atay kapwa sa prandial period at pagkatapos kumain, na humantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Bilang karagdagan, laban sa background ng paggamit ng vildagliptin, ang isang pagbawas sa antas ng lipids sa plasma ng dugo ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa GLP-1 o HIP at isang pagpapabuti sa pag-andar ng pancreatic β-cells.

Alam na ang isang pagtaas sa GLP-1 ay maaaring mabagal ang walang laman na gastric, ngunit ang epekto na ito ay hindi sinusunod sa paggamit ng vildagliptin.

Kapag gumagamit ng vildagliptin sa 5795 mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus sa loob ng 12 hanggang 52 na linggo bilang monotherapy o kasabay ng metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbaba sa konsentrasyon ng glycated hemoglobin (HbA1c) at pag-aayuno ng glucose sa dugo.

Kapag ang isang kumbinasyon ng vildagliptin at metformin ay ginamit bilang paunang therapy para sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, ang pagbawas ng dosis na nakasalalay sa HbA1c at bigat ng katawan ay sinusunod sa 24 na linggo kumpara sa monotherapy sa mga gamot na ito. Ang mga kaso ng hypoglycemia ay minimal sa parehong mga grupo ng paggamot.

Sa isang klinikal na pag-aaral gamit ang vildagliptin sa isang dosis ng 50 mg isang beses sa isang araw para sa 6 na buwan sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus kasabay ng katamtaman na kabiguan sa bato (GFR> 30 hanggang 1500 mg) kasabay ng glimepiride (> 4 mg /) Sa isang klinikal na pagsubok, ang antas ng HbA1c sa istatistika na makabuluhang nabawasan ng 0.76% (baseline - isang average ng 8.8%).

Mga Pharmacokinetics

Ang Vildagliptin ay mabilis na hinihigop ng paglunok ng isang ganap na bioavailability ng 85%. Sa therapeutic range range, ang pagtaas sa Cmax ng vildagliptin sa plasma at AUC ay halos direkta proporsyonal sa pagtaas ng dosis ng gamot.

Pagkatapos ng ingestion sa isang walang laman na tiyan, ang oras upang maabot ang Cmax ng vildagliptin sa plasma ng dugo ay 1 h 45 min. Sa sabay-sabay na paggamit gamit ang pagkain, ang rate ng pagsipsip ng gamot ay bumababa nang kaunti: mayroong pagbawas sa Cmax ng 19% at isang pagtaas sa oras na umabot ito ng 2 oras 30 minuto. Gayunpaman, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip at AUC.

Ang pagbubuklod ng vildagliptin sa mga protina ng plasma ay mababa (9.3%). Ang gamot ay ipinamamahagi nang pantay-pantay sa pagitan ng plasma at pulang selula ng dugo. Ang pamamahagi ng vildagliptin ay nangyayari nang labis na labis, ngunit ang Vd sa balanse pagkatapos ng iv administrasyon ay 71 L.

Ang Biotransform ay ang pangunahing ruta ng excretion ng vildagliptin. Sa katawan ng tao, ang 69% ng dosis ng gamot ay na-convert. Ang pangunahing metabolite - LAY151 (57% ng dosis) ay hindi aktibo sa parmasyutiko at isang produkto ng hydrolysis ng sangkap na cyano. Tungkol sa 4% ng dosis ng gamot ay sumasailalim sa amide hydrolysis.

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, ang isang positibong epekto ng DPP-4 sa hydrolysis ng gamot ay nabanggit. Ang Vildagliptin ay hindi nasimulan sa pakikilahok ng mga cytochrome P450 isoenzymes. Ang Vildagliptin ay hindi isang substrate ng mga isoenzyme ng CYP450, hindi pinipigilan at hindi pinipilit ang mga isoenzyme ng cytochrome P450.

Matapos ang ingestion ng gamot, ang 85% ng dosis ay na-excreted ng mga kidney at 15% sa pamamagitan ng mga bituka, ang renal excretion ng hindi nagbago vildagliptin ay 23%. Ang T1 / 2 pagkatapos ng oral administration ay halos 3 oras, anuman ang dosis.

Ang kasarian, index ng mass ng katawan, at etniko ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng vildagliptin.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na GALVUS

Uri ng 2 diabetes mellitus:

• bilang monotherapy sa kumbinasyon ng diet therapy at ehersisyo,
• kasabay ng metformin bilang isang paunang therapy sa gamot na may hindi sapat na pagiging epektibo ng diet therapy at ehersisyo,
• bilang bahagi ng therapy na pinagsama sa dalawang sangkap na may metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione o kasama ang insulin kung sakaling hindi epektibo ang diet therapy, ehersisyo at monotherapy sa mga gamot na ito,
• bilang bahagi ng isang triple kumbinasyon ng therapy: sa pagsasama ng mga derivatives ng sulfonylurea at metformin sa mga pasyente na dati nang ginagamot sa mga sulfonylurea derivatives at metformin laban sa isang background ng diyeta at pag-eehersisyo at na hindi nakamit ang sapat na kontrol ng glycemic,
• bilang bahagi ng triple kumbinasyon therapy: sa pagsasama ng insulin at metformin sa mga pasyente na dating tumanggap ng insulin at metformin sa isang background ng diyeta at ehersisyo at na hindi nakamit ang sapat na kontrol ng glycemic.

Ang regimen ng dosis

Ang Galvus ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang regimen ng dosis ng gamot ay dapat na napili nang isa-isa depende sa pagiging epektibo at kakayahang makaya.

Ang inirekumendang dosis ng gamot sa monotherapy o bilang bahagi ng dalawang-sangkap na kombinasyon na therapy na may metformin, thiazolidinedione o insulin (kasama ang metformin o walang metformin) ay 50 mg o 100 mg bawat araw. Sa mga pasyente na may mas malubhang uri 2 diabetes na tumatanggap ng paggamot sa insulin, inirerekomenda si Galvus sa isang dosis na 100 mg bawat araw.

Ang inirekumendang dosis ng Galvus bilang bahagi ng isang triple kombinasyon therapy (vildagliptin + sulfonylurea derivatives + metformin) ay 100 mg bawat araw.

Ang isang dosis ng 50 mg bawat araw ay dapat na inireseta sa 1 dosis sa umaga. Ang isang dosis ng 100 mg bawat araw ay dapat na inireseta ng 50 mg 2 beses sa isang araw sa umaga at sa gabi.

Kapag ginamit bilang bahagi ng isang pinagsama-samang therapy na kombinasyon na may mga derivatives ng sulfonylurea, ang inirekumendang dosis ng Galvus ay 50 mg 1 oras bawat araw sa umaga. Kung inireseta sa kumbinasyon ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang pagiging epektibo ng therapy sa gamot sa isang dosis ng 100 mg bawat araw ay pareho sa na sa isang dosis ng 50 mg bawat araw. Sa hindi sapat na klinikal na epekto laban sa background ng paggamit ng maximum na inirekumendang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg, para sa mas mahusay na kontrol ng glycemia, ang karagdagang reseta ng iba pang mga gamot na hypoglycemic ay posible: ang metformin, mga derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione o insulin.

Sa mga pasyente na may banayad na pag-andar ng bato at hepatic function, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang kapansanan sa bato na pag-andar (kasama ang terminal yugto ng talamak na kabiguan sa bato sa hemodialysis), ang gamot ay dapat gamitin sa isang dosis ng 50 mg isang beses sa isang araw.

Sa mga matatandang pasyente (> 65 taon), walang pagwawasto ng regimen ng dosis ng Galvus na kinakailangan.

Dahil walang karanasan sa paggamit ng gamot sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Epekto

Kapag ginagamit ang Galvus bilang monotherapy o kasama ang iba pang mga gamot, ang karamihan sa mga masasamang reaksyon ay banayad, pansamantala, at hindi nangangailangan ng pagtigil sa therapy. Walang nakitang ugnayan sa pagitan ng dalas ng masamang reaksyon at edad, kasarian, etniko, tagal ng paggamit, o dosing regimen.

Ang saklaw ng angioedema sa panahon ng paggamot sa Galvus ay> 1/10 000, 3 × VGN) ay 0.2% o 0.3%, ayon sa pagkakabanggit (kumpara sa 0.2% sa control group). Ang mga pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay sa karamihan ng mga kaso ay asymptomatic, hindi umunlad, at hindi sinamahan ng mga pagbabago sa cholestatic o jaundice.

Ang pagtukoy ng dalas ng masamang mga reaksyon: napakadalas (> 1/10), madalas (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 beses na mas mataas kaysa sa VGN).

Dahil ang karanasan ng paggamit ng Galvus sa mga pasyente na may kabiguan sa pagtatapos ng bato sa pagtatapos ng hemodialysis ay limitado, inirerekomenda na ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Ang paggamit ng gamot GALVUS sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Walang sapat na data sa paggamit ng Galvus sa mga buntis na kababaihan, at samakatuwid ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Sa mga kaso ng pinahina na metabolismo ng glucose sa mga buntis na kababaihan, mayroong isang pagtaas ng panganib ng pagbuo ng mga anomalya ng congenital, pati na rin ang dalas ng neonatal morbidity at mortalidad.

Sa mga pang-eksperimentong pag-aaral, kapag inireseta sa mga dosis ng 200 beses na mas mataas kaysa sa inirerekumenda, ang gamot ay hindi naging sanhi ng kapansanan sa pagkamayabong at maagang pag-unlad ng embryo at hindi nagbigay ng isang teratogenic na epekto sa pangsanggol.

Dahil hindi alam kung vildagliptin ay excreted sa gatas ng tao, hindi dapat gamitin si Galvus sa panahon ng paggagatas.

Espesyal na mga tagubilin

Dahil, sa mga bihirang kaso, ang paggamit ng vildagliptin ay nagpakita ng isang pagtaas sa aktibidad ng aminotransferases (karaniwang walang mga pagpapakita ng klinikal), bago ang appointment ng Galvus, pati na rin regular sa unang taon ng paggamot sa gamot (1 oras sa 3 buwan), inirerekomenda upang matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng pag-andar ng atay. Kung ang pasyente ay may isang pagtaas ng aktibidad ng aminotransferases, ang resulta na ito ay dapat kumpirmahin ng isang pangalawang pag-aaral, at pagkatapos ay regular na matukoy ang mga biochemical na mga parameter ng atay na gumana hanggang sa normalize nila. Kung ang aktibidad ng AST o ALT ay 3 beses na mas mataas kaysa sa VGN (tulad ng nakumpirma ng paulit-ulit na pag-aaral), inirerekumenda na kanselahin ang gamot.

Sa pagbuo ng jaundice o iba pang mga palatandaan ng kapansanan sa pag-andar ng atay sa panahon ng paggamit ng Galvus, dapat na tumigil kaagad ang drug therapy. Matapos ma-normalize ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay, ang paggamot sa gamot ay hindi maaaring ipagpatuloy.

Kung kinakailangan, ang therapy sa insulin Galvus ay ginagamit lamang sa kumbinasyon ng insulin. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may type 1 diabetes mellitus o para sa paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.

Sobrang dosis

Ang Galvus ay mahusay na disimulado kapag pinamamahalaan sa isang dosis ng hanggang sa 200 mg bawat araw.

Mga Sintomas: kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 400 mg bawat araw, ang sakit sa kalamnan ay maaaring sundin, bihira, baga at lumilipas na paresthesia, lagnat, pamamaga at isang lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lipase (2 beses na mas mataas kaysa sa VGN). Sa isang pagtaas ng dosis ng Galvus hanggang 600 mg bawat araw, ang pag-unlad ng edema ng mga paa't kamay na may paresthesias at isang pagtaas ng konsentrasyon ng CPK, ALT, C-reactive protein at myoglobin ay posible. Ang lahat ng mga sintomas ng isang labis na dosis at mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo ay nawala pagkatapos ng pagtigil ng gamot.

Paggamot: ang pag-alis ng gamot mula sa katawan sa pamamagitan ng dialysis ay hindi malamang. Gayunpaman, ang pangunahing hydrolytic metabolite ng vildagliptin (LAY151) ay maaaring alisin sa katawan ng hemodialysis.

Pakikihalubilo sa droga

Ang Galvus ay may mababang potensyal para sa pakikipag-ugnayan sa droga.

Dahil ang Galvus ay hindi isang substrate ng cytochrome P450 na mga enzyme, at hindi rin nito pinipigilan o hinimok ang mga enzymes na ito, ang pakikipag-ugnayan ng Galvus sa mga gamot na mga substrates, inhibitor, o inducers ng P450 ay hindi malamang. Sa sabay-sabay na paggamit ng vildagliptin ay hindi nakakaapekto sa metabolic rate ng mga gamot na mga substrate ng mga enzyme: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 at CYP3A4 / 5.

Ang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot na Galvus sa mga gamot na madalas na ginagamit sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) o pagkakaroon ng isang makitid na therapeutic range (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) ay hindi pa naitatag.

Paglalarawan ng gamot

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Mga Pharmacodynamics

Ang komposisyon ng gamot na Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) ay may kasamang dalawang ahente ng hypoglycemic na may iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos: vildagliptin, na kabilang sa klase ng dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4), at metformin (sa anyo ng klase ng hydrochloride), isang kinatawan ng klase . Ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mas epektibong kontrolin ang konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa loob ng 24 na oras.

Si Vildagliptin, isang kinatawan ng klase ng mga stimulators ng insular apparatus ng pancreas, ay pinipigilan ang pumipigil sa enzyme DPP-4, na sumisira sa uri ng 1 na gantagonang tulad ng peptide (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP). Binabawasan ng Metformin ang paggawa ng glucose sa atay, binabawasan ang pagsipsip ng glucose sa bituka at binabawasan ang resistensya ng insulin sa pamamagitan ng pagdaragdag ng pag-aalsa at paggamit ng glucose sa pamamagitan ng peripheral na tisyu.

Ang Metformin ay nagpapahiwatig ng syntacellular glycogen synthesis sa pamamagitan ng pagkilos sa glycogen synthetase at pinahuhusay ang transportasyon ng glucose sa pamamagitan ng ilang mga protina na transporter ng lamad (GLUT-1 at GLUT-4).

Ang mabilis at kumpletong pagsugpo sa aktibidad ng DPP-4 pagkatapos ng vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pampalakas na pagtatago ng pagkain ng GLP-1 at HIP mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.

Ang pagtaas ng konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ang vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa pagiging sensitibo ng pancreatic β-cells sa glucose, na humahantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose. Ang antas ng pagpapabuti ng pagpapaandar ng mga β-cells ay nakasalalay sa antas ng kanilang unang pinsala, kaya sa mga indibidwal na walang diabetes mellitus (na may isang normal na konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang konsentrasyon ng glucose.

Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng konsentrasyon ng endogenous GLP-1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga β-cells sa glucose, na humahantong sa isang pagpapabuti sa regulasyon ng glucose na umaasa sa glucose ng pagtatago ng glucagon. Ang pagbawas sa nakataas na konsentrasyon ng glucagon pagkatapos ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbawas sa resistensya ng insulin.

Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, ay nagdudulot ng pagbawas sa produksiyon ng glucose ng atay kapwa sa tuwina at pagkatapos ng pagkain, na humantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Bilang karagdagan, sa paggamit ng vildagliptin, ang pagbawas sa konsentrasyon ng mga lipid sa plasma ng dugo pagkatapos ng isang pagkain ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa GLP-1 o HIP at isang pagpapabuti sa pag-andar ng mga cell ng pancreatic islet. Ito ay kilala na ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng GLP-1 ay maaaring humantong sa isang mabagal na pag-alis ng tiyan, gayunpaman, laban sa background ng paggamit ng vildagliptin, ang epekto na ito ay hindi sinusunod.

Kapag gumagamit ng vildagliptin sa 5759 mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus para sa 52 na linggo sa monotherapy o kasabay ng metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbaba sa konsentrasyon ng glycated hemoglobin (HbA1c) at pag-aayuno ng glucose ng dugo.

Ang Metformin ay nagpapabuti ng pagpapaubaya ng glucose sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa pamamagitan ng pagbaba ng konsentrasyon ng glucose sa plasma kapwa bago at pagkatapos kumain.

Hindi tulad ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang metformin ay hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus o sa mga malulusog na indibidwal (maliban sa mga espesyal na kaso). Ang Therapy na may gamot ay hindi humantong sa pagbuo ng hyperinsulinemia. Sa paggamit ng metformin, ang pagtatago ng insulin ay hindi nagbabago, habang ang konsentrasyon ng insulin sa plasma sa isang walang laman na tiyan at sa araw ay maaaring bumaba.

Sa paggamit ng metformin, ang isang kapaki-pakinabang na epekto sa metabolismo ng lipoproteins ay nabanggit: isang pagbawas sa konsentrasyon ng kabuuang kolesterol, kolesterol ng mababang density lipoproteins at triglycerides, na hindi nauugnay sa epekto ng gamot sa konsentrasyon ng glucose sa plasma ng dugo.

Kapag gumagamit ng kumbinasyon ng therapy kasama ang vildagliptin at metformin sa pang-araw-araw na dosis na 1,500-3,000 mg ng metformin at 50 mg ng vildagliptin 2 beses / araw para sa 1 taon, isang statistically makabuluhang patuloy na pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay sinusunod (tinukoy ng isang pagbawas sa HbA1c) at isang pagtaas sa proporsyon ng mga pasyente na may pagbawas Ang konsentrasyon ng HbA1c ay hindi mas mababa sa 0.6-0.7% (kumpara sa pangkat ng mga pasyente na patuloy na tumatanggap lamang ng metformin).

Sa mga pasyente na tumatanggap ng isang kumbinasyon ng vildagliptin at metformin, ang isang istatistika na makabuluhang pagbabago sa timbang ng katawan kumpara sa paunang estado ay hindi nasunod. 24 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, sa mga grupo ng mga pasyente na tumatanggap ng vildagliptin kasabay ng metformin, nagkaroon ng pagbawas sa systolic at diastolic na presyon ng dugo sa mga pasyente na may arterial hypertension.

Kapag ang isang kumbinasyon ng vildagliptin at metformin ay ginamit bilang paunang paggamot para sa mga pasyente na may type 2 na diabetes mellitus, ang isang pagbawas na umaasa sa dosis sa mga halaga ng HbA1c ay sinusunod sa 24 na linggo kumpara sa monotherapy sa mga gamot na ito. Ang mga kaso ng hypoglycemia ay minimal sa parehong mga grupo ng paggamot.

Kapag gumagamit ng vildagliptin (50 mg 2 beses / araw) nang sabay-sabay na may / nang walang metformin kasabay ng insulin (average na dosis ng 41 PIECES) sa mga pasyente sa isang klinikal na pagsubok, ang tagapagpahiwatig ng HbA1c ay statistically makabuluhang nabawasan ng 0.72% (paunang tagapagpahiwatig, isang average ng 8.8%). Ang saklaw ng hypoglycemia sa mga pasyente na ginagamot ay maihahambing sa insidente ng hypoglycemia sa pangkat ng placebo.

Kapag gumagamit ng vildagliptin (50 mg 2 beses / araw) nang sabay-sabay sa metformin (> 1500 mg) kasabay ng glimepiride (> 4 mg bawat araw) sa mga pasyente sa isang klinikal na pagsubok, ang tagapagpahiwatig ng HbA1c na statistikal na makabuluhang nabawasan ng 0.76% (mula sa isang average na antas ng 8.8%) .

Listahan ng mga analog

Dosis ng dosis:

mga tablet na may takip na pelikula

1 tablet na may takip na film na naglalaman ng:
aktibong sangkap: vildagliptin 50.0 mg at metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg o 1000.0 mg,
mga excipients: hyprolose, magnesium stearate, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, dilaw na iron oxide (E 172).
50 mg + 500 mg tablet na pinahiran ng film na karagdagan ay naglalaman ng iron oxide red (E172)

Paglalarawan:
Mga tablet na may takip na Pelikula. 50 mg + 500 mg: mga hugis-itlog na mga tablet na may beveled na mga gilid, pinahiran ng pelikula, magaan na dilaw na may malabong pinkish tint. Sa isang bahagi ng tablet ay ang pagmamarka ng "NVR", sa kabilang panig - "LLO".
Mga tablet na may takip na Pelikula, 50 mg + 850 mg: mga hugis-itlog na mga tablet na may beveled na mga gilid, dilaw na pinahiran ng pelikula na may malabong kulay-abo na tint. Sa isang bahagi ng tablet ay ang pagmamarka ng "NVR", sa kabilang panig - "SEH".
Mga tablet na may takip na Pelikula. 50 mg + 1000 mg: mga hugis-itlog na mga tablet na may beveled na mga gilid, madilim na dilaw ng pelikula na madilim na dilaw na may kulay-abo Sa isang bahagi ng tablet ay may label na "NVR", sa kabilang panig ay "FLO".

Contraindications sa paggamit ng gamot GALVUS MET

• kabiguan ng bato o pag-andar ng pantal na pag-andar: na may isang antas ng suwero na likido> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) para sa mga kalalakihan at> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) para sa mga kababaihan,
• mga talamak na kondisyon na may panganib na magkaroon ng renal dysfunction: pag-aalis ng tubig (na may pagtatae, pagsusuka), lagnat, malubhang nakakahawang sakit, mga kondisyon ng hypoxia (pagkabigla, sepsis, impeksyon sa bato, mga sakit sa bronchopulmonary).
• talamak at talamak na pagkabigo sa puso, talamak na myocardial infarction, talamak na pagpalya ng cardiovascular (pagkabigla),
• pagkabigo sa paghinga
• kapansanan sa pag-andar ng atay,
• talamak o talamak na metabolic acidosis (kabilang ang ketoacidosis ng diabetes na pinagsama sa o walang pagkawala ng malay). Ang ketoacidosis ng diabetes ay dapat itama ng therapy sa insulin,
• lactic acidosis (kasama ang kasaysayan),
• ang gamot ay hindi inireseta 2 araw bago ang operasyon, radioisotope, pag-aaral ng x-ray na may pagpapakilala ng mga ahente ng kaibahan at sa loob ng 2 araw pagkatapos nilang isagawa,
• pagbubuntis
• paggagatas
• type 1 diabetes
• talamak na alkoholismo, talamak na pagkalason sa alkohol,
• pagsunod sa isang hypocaloric diet (mas mababa sa 1000 kcal / day),
• ang mga batang wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi naitatag),
• sobrang pagkasensitibo sa vildagliptin o metformin o anumang iba pang mga sangkap ng gamot.

Dahil ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay sa ilang mga kaso, nabanggit ang lactic acidosis, na marahil isa sa mga epekto ng metformin, ang Galvus Met ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may mga sakit sa atay o may kapansanan na hepatic biochemical na mga parameter.

Sa pag-iingat, inirerekumenda na gumamit ng mga gamot na naglalaman ng metformin sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin kapag nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na gawain dahil sa pagtaas ng panganib ng lactic acidosis.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Ang komposisyon ng gamot Galvus Met ay may kasamang dalawang mga ahente ng hypoglycemic na may iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos: vildagliptin, na kabilang sa klase ng dipeptidyl peptidase-4 na mga inhibitor, at metformin (sa anyo ng hydrochloride), isang kinatawan ng uring biguanide. Ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mas epektibong kontrolin ang antas ng glucose ng dugo sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa loob ng 24 na oras.

Vildagliptia
Si Vildagliptin, isang miyembro ng klase ng mga stimulators ng insular na pancreatic apparatus, ay pumipigil sa pag-iwas sa enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), na sumisira sa uri ng glucagon-tulad ng peptide (GLP-1) at glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP).
Ang mabilis at kumpletong pag-iwas sa aktibidad ng DPP-4 ay nagdudulot ng pagtaas sa parehong basal at pampalakas na pagtatago ng pagkain ng GLP-1 at HIP mula sa bituka patungo sa sistemikong sirkulasyon sa buong araw.
Sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng GLP-1 at HIP, ang vildagliptin ay nagdudulot ng pagtaas sa pagiging sensitibo ng pancreatic β-cells sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa pagtatago ng glucose na umaasa sa glucose. Ang antas ng pagpapabuti ng pagpapaandar ng mga p-cells ay nakasalalay sa antas ng kanilang unang pinsala, kaya sa mga indibidwal na hindi nagdurusa sa diabetes mellitus (na may normal na glucose sa plasma), ang vildagliptin ay hindi pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi binabawasan ang glucose.
Sa pamamagitan ng pagdaragdag ng mga antas ng endogenous GLP-1, pinapataas ng vildagliptin ang pagiging sensitibo ng mga selula ng клеток sa glucose, na humantong sa isang pagpapabuti sa regulasyon na nakasalalay sa glucose ng pagtatago ng glucose. Ang isang pagbawas sa antas ng labis na glucagon sa panahon ng pagkain, sa turn, ay nagiging sanhi ng pagbaba sa resistensya ng insulin.
Ang pagtaas ng ratio ng insulin / glucagon laban sa background ng hyperglycemia, dahil sa isang pagtaas sa mga antas ng GLP-1 at HIP, ay nagdudulot ng pagbawas sa produksiyon ng glucose ng atay kapwa sa tuwina at pagkatapos ng pagkain, na humantong sa pagbaba ng mga antas ng glucose ng dugo.
Bilang karagdagan, laban sa background ng paggamit ng vildagliptin, ang isang pagbawas sa antas ng lipids sa plasma ng dugo pagkatapos ng isang pagkain ay nabanggit, gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nauugnay sa epekto nito sa GLP-1 o HIP at isang pagpapabuti sa pag-andar ng mga cell ng pancreatic islet.
Alam na ang isang pagtaas sa GLP-1 ay maaaring mabagal ang walang laman na gastric, ngunit ang epekto na ito ay hindi sinusunod sa paggamit ng vildagliptin. Kapag gumagamit ng vildagliptin sa 5759 mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus sa 52 na linggo bilang monotherapy o kasabay ng metformin, derivatives ng sulfonylurea, thiazolidinedione, o insulin, isang makabuluhang pangmatagalang pagbaba sa konsentrasyon ng glycated hemoglobin (HbA_1c) at pag-aayuno ng glucose sa dugo.

Metformin
Ang Metformin ay nagpapabuti ng pagpapaubaya ng glucose sa mga pasyente na may type 2 diabetes sa pamamagitan ng pagbaba ng mga antas ng glucose sa plasma kapwa bago at pagkatapos kumain. Binabawasan ng Metformin ang paggawa ng glucose sa atay, binabawasan ang pagsipsip ng glucose sa bituka at binabawasan ang resistensya ng insulin sa pamamagitan ng pagdaragdag ng pag-aalsa at paggamit ng glucose sa pamamagitan ng peripheral na tisyu. Hindi tulad ng mga derivatives ng sulfanylurea, ang metformin ay hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus o sa mga malusog na paksa (maliban sa mga espesyal na kaso). Ang Therapy na may gamot ay hindi humantong sa pagbuo ng hyperinsulinemia. Sa paggamit ng metformin, ang pagtatago ng insulin ay hindi nagbabago, habang ang mga antas ng plasma ng insulin sa isang walang laman na tiyan at sa araw ay maaaring bumaba.
Ang Metformin ay nagpapahiwatig ng syntacellular glycogen synthesis sa pamamagitan ng pag-arte sa synthase ng glycogen at pinahuhusay ang transportasyon ng glucose sa pamamagitan ng ilang mga protina na transporter ng lamad (GLUT-1 at GLUT-4).
Kapag ginagamit ang metformin, ang isang kapaki-pakinabang na epekto sa metabolismo ng lipoproteins ay nabanggit: isang pagbawas sa antas ng kabuuang kolesterol, low-density lipoprotein kolesterol at triglycerides, na hindi nauugnay sa epekto ng gamot sa konsentrasyon ng glucose sa plasma.

Vildagliptin + Metformin
Kapag gumagamit ng kumbinasyon ng therapy ng vildagliptin / metformin sa pang-araw-araw na dosis ng 1500 - 3000 mg ng metformin at 50 mg ng vildagliptin para sa 1 taon, isang istatistikong makabuluhang patuloy na pagbaba sa konsentrasyon ng glucose sa dugo ay sinusunod (tinukoy ng isang pagbawas sa antas ng HbA_1c) at isang pagtaas sa proporsyon ng mga pasyente na may pagbawas sa HbA_1c nagkakahalaga ng hindi bababa sa 0.6-0.7% (kumpara sa pangkat ng mga pasyente na patuloy na tumatanggap lamang ng metformin).
Sa mga pasyente na tumatanggap ng isang kumbinasyon ng vildagliptin at metformin, ang isang istatistika na makabuluhang pagbabago sa timbang ng katawan kumpara sa paunang estado ay hindi nasunod. 24 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, sa mga pangkat ng mga pasyente na tumatanggap ng vildagliptin kasabay ng metformin, ang isang pagbawas sa systolic at diastolic na presyon ng dugo ay napansin kumpara sa paunang estado.

Mga kawili-wiling artikulo

Paano pumili ng tamang analog
Sa parmasyutiko, ang mga gamot ay karaniwang nahahati sa mga kasingkahulugan at mga analog. Ang istraktura ng mga kasingkahulugan ay may kasamang isa o higit pa sa parehong aktibong mga kemikal na may therapeutic na epekto sa katawan. Sa pamamagitan ng mga analog ay nangangahulugang mga gamot na naglalaman ng iba't ibang mga aktibong sangkap, ngunit inilaan para sa paggamot ng parehong mga sakit.

Mga pagkakaiba sa pagitan ng impeksyon sa virus at bakterya
Ang mga nakakahawang sakit ay sanhi ng mga virus, bakterya, fungi at protozoa. Ang kurso ng mga sakit na sanhi ng mga virus at bakterya ay madalas na katulad. Gayunpaman, upang makilala ang sanhi ng sakit ay nangangahulugang pumili ng tamang paggamot na makakatulong upang mabilis na makayanan ang malas at hindi makakasama sa bata.

Ang mga alerdyi ay ang sanhi ng madalas na sipon
Ang ilang mga tao ay pamilyar sa isang sitwasyon kung saan ang isang bata nang madalas at sa mahabang panahon ay nagdurusa mula sa isang karaniwang sipon. Dinala siya ng mga magulang sa mga doktor, kumuha ng mga pagsusuri, kumuha ng gamot, at bilang isang resulta, ang bata ay nakarehistro na sa pedyatrisyan na madalas na may sakit. Ang mga tunay na sanhi ng madalas na mga sakit sa paghinga ay hindi natukoy.

Urology: paggamot ng chlamydial urethritis
Ang chlamydial urethritis ay madalas na matatagpuan sa pagsasanay ng isang urologist. Ito ay sanhi ng intracellular parasite Chlamidia trachomatis, na mayroong mga katangian ng parehong bakterya at mga virus, na madalas na nangangailangan ng pangmatagalang antibiotic therapy regimens para sa paggamot ng antibacterial. May kakayahang magdulot ng di-tiyak na pamamaga ng yuritra sa mga kalalakihan at kababaihan.