Paano gamitin ang gamot na Invokana?

Uri ng 2 diabetes sa mga may sapat na gulang na pinagsama sa diyeta at ehersisyo upang mapabuti ang kontrol ng glycemic sa kalidad:

Monotherapy
Bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga gamot na hypoglycemic, kabilang ang insulin.

Inirerekomenda ang Invokana para sa paggamit ng bibig isang beses sa isang araw bago mag-almusal.

Para sa mga may diabetes na type 2 na may sapat na gulang, ang inirekumendang dosis ng Invokana ay magiging 100 mg o 300 mg isang beses araw-araw.

Kung ang canagliflozin ay ginagamit bilang isang adjunct sa iba pang mga gamot (bilang karagdagan sa insulin o gamot na nagpapahusay ng produksyon nito), kung gayon ang mas mababang mga dosis ay posible upang mabawasan ang posibilidad ng hypoglycemia.

Sa ilang mga kaso, maaaring mayroong isang mataas na posibilidad ng pagbuo ng masamang masamang reaksyon sa gamot na Invocana. Maaari silang maiugnay sa pagbaba sa dami ng intravascular. Maaari itong maging postural pagkahilo, arterial o orthostatic hypotension.

Pinag-uusapan namin ang tungkol sa mga nasabing pasyente na:

natanggap diuretics bilang karagdagan,
may mga problema sa paggana ng katamtamang bato,
nasa edad na sila (higit sa 75 taong gulang).

Kaugnay nito, ang mga kategoryang ito ng mga pasyente ay dapat kumonsumo ng canagliflozin sa isang dosis na 100 mg isang beses bago ang agahan.

Ang mga pasyente na makakaranas ng mga palatandaan ng hypovolemia ay isasaalang-alang ang pagsasaayos ng kondisyong ito bago simulan ang canagliflozin therapy.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng 100 ML ng gamot ng Invokan at pinagtagaan ito nang mabuti, at nangangailangan din ng karagdagang kontrol ng asukal sa dugo, ay ililipat sa isang dosis na hanggang sa 300 mg ng canagliflozin.

Sobrang dosis

Mga Sintomas Walang kilalang mga kaso ng labis na dosis ng canagliflozin. Ang mga solong dosis ng canagliflozin, na umaabot sa 1600 mg sa malusog na indibidwal at 300 mg dalawang beses bawat araw para sa 12 linggo sa mga pasyente na may type 2 diabetes, sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado.

Paggamot Sa kaso ng isang labis na dosis ng gamot, kinakailangan upang maisagawa ang karaniwang mga sinusuportahang hakbang, halimbawa, upang alisin ang hindi hinihigop na sangkap mula sa gastrointestinal tract, upang magsagawa ng klinikal na pagmamasid at isagawa ang pagpapanatili ng paggamot na isinasaalang-alang ang klinikal na kondisyon ng pasyente. Ang Canagliflozin ay praktikal na hindi pinalabas sa loob ng 4 na oras na dialysis. Ang Canagliflozin ay hindi inaasahan na mapapalabas sa pamamagitan ng peritoneal dialysis.

Contraindications:

Ang gamot na Invokana ay hindi maaaring gamitin sa naturang mga kondisyon:

sobrang pagkasensitibo sa canagliflozin o ibang sangkap na ginamit bilang isang pantulong,
type 1 diabetes
diabetes ketoacidosis,
matinding pagkabigo sa bato
matinding pagkabigo sa atay,
pagbubuntis at paggagatas,
mga batang wala pang 18 taong gulang.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang mga pag-aaral ng reaksyon ng katawan sa gamot na Invocana ay hindi isinagawa. Sa mga eksperimento sa hayop, hindi natagpuan na ang canagliflozin ay may hindi tuwiran o direktang nakakalason na epekto sa sistema ng reproduktibo.

Gayunpaman, gayon pa man, ang paggamit ng gamot ng mga kababaihan sa panahong ito ng kanilang buhay ay lubos na hindi inirerekomenda, dahil ang pangunahing aktibong sangkap ay maaaring tumagos sa gatas ng suso at ang presyo ng naturang paggamot ay maaaring hindi makatarungan.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at alkohol:

Hindi itinulak ng Canagliflozin ang pagpapahayag ng mga isoenzyma ng CYP450 system (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 at 1A2) sa isang kultura ng mga hepatocytes ng tao. Hindi rin niya pinigilan ang mga isoenzyme ng cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 o 2E1) at mahina na hinihimok ang CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, ayon sa mga pag-aaral sa laboratoryo na gumagamit ng mga microsome ng atay ng tao. Sa mga pag-aaral ng vitro ay ipinakita na ang canagliflozin ay isang substrate ng mga gamot na metabolizing ng gamot na UGT1A9 at UGT2B4 at mga carrier ng droga ng P-glycoprotein (P-gp) at MRP2. Ang Canagliflozin ay isang mahina na inhibitor ng P-gp.

Ang Canagliflozin ay sumasailalim sa minimal na oxidative metabolism. Sa gayon, ang klinikal na makabuluhang epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetics ng canagliflozin sa pamamagitan ng cytochrome P450 system ay hindi malamang.

Komposisyon at mga katangian:

Sa 1 tablet ng Invocan, 100-pinahiran ng pelikula, naglalaman ng:

Aktibong sangkap: 102.0 mg ng canagliflozin hemihydrate, na katumbas ng 100.0 mg ng canagliflozin. Mga Natatanggap (core): microcrystalline cellulose 39.26 mg, anhydrous lactose 39.26 mg, croscarmellose sodium 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, magnesium stearate 1.48 mg. Mga Natatanggap (shell): Dula ng Opadry II 85F92209 dilaw (bahagyang binubuo ng alkohol na polyvinyl, bahagyang hydrolyzed, 40.00%, titanium dioxide 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, iron oxide dilaw ( E172) 0.75%) - 8.00 mg.

Sa 1 tablet ng Invocan, ang pinahiran ng pelikula na 300 mg, ay naglalaman ng:

306.0 mg ng canagliflozin hemihydrate, na katumbas ng 300.0 mg ng canagliflozin. Mga Natatanggap (core): microcrystalline cellulose 117.78 mg, anhydrous lactose 117.78 mg, croscarmellose sodium 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg. Mga Natatanggap (shell): Opadray II 85F18422 puting kulay (polyvinyl alkohol, bahagyang hydrolyzed, 40.00% titanium dioxide 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

Mga tablet na may takip na Pelikula.

Ang gamot na Invokana ay kinakailangan para sa paggamot ng type 2 diabetes sa mga may sapat na gulang. Ang Therapy ay nagsasangkot ng isang kumbinasyon na may mahigpit na diyeta, pati na rin ang regular na ehersisyo.

Glycemia ay makabuluhang pinabuting salamat sa monotherapy, pati na rin sa pinagsama na paggamot sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic.

Paglabas ng form

Ang gamot ay ipinamamahagi sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng isang dilaw o puting patong ng pelikula. Ang mga tabletas na hugis ng capsule ay nag-iiba depende sa dosis.

Kung ang produkto ay naglalaman ng 100 mg ng aktibong sangkap, ang tablet ay dilaw. Sa isang panig ay mayroong inskripsyon na "CFZ", sa kabilang panig ay inireseta ang dosis. Kung ang gamot ay naglalaman ng 300 mg ng canagliflozin, pagkatapos ang mga kapsula ay may kulay na puti. Ang pag-ukit ay ginagawa ayon sa parehong mga prinsipyo.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ang aktibong sangkap ay isang inhibitor ng Na-depend glucose na transporter. Dahil sa pag-aari na ito, ang reabsorption ng pino na asukal ay nabawasan at ang renal threshold para sa asukal ay nabawasan. Bilang isang resulta, ang paglabas ng karbohidrat sa ihi ay nagdaragdag. Sa panahon ng pag-aaral, kapag kumukuha ng 300 mg ng gamot bago kumain sa mga pasyente na may type 2 diabetes, nagkaroon ng pagbagal sa pagsipsip sa mga bituka ng asukal at pagbaba ng glucose dahil sa mga mekanismo ng bato at extrarenal.

Mahalaga! Ang pagiging epektibo ng gamot ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain.

Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng aktibong pagsipsip. 60 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ang maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod. Ang oras na kinakailangan upang alisin ang kalahati ng sangkap ay tumatagal ng mga 10.5 na oras kung kukuha ka ng 100 mg ng Invokana at 13 na oras kung kukuha ka ng 300 mg. Ang bioavailability ng gamot ay 65%. Ang aktibong pagbubuklod sa mga protina ay sinusunod din - 99%.

Mga indikasyon at contraindications

Ang isang direktang indikasyon para sa paggamit ng gamot ay ang diyabetis na nakasalalay sa insulin. Posible ang paggamit sa anyo ng monotherapy kasama ang ehersisyo at isang espesyal na diyeta. Gayundin, ang gamot ay inireseta sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga gamot na antidiabetic.

Ang mga kontraindikasyong gagamitin ay kasama ang hindi pagpaparaan sa mga sangkap ng gamot. Hindi rin inirerekomenda na gamitin ang gamot para sa pagkabigo sa bato at atay, malubhang talamak na sakit sa puso. Ang mga bata at kabataan, type 1 diabetes mellitus, pagbubuntis at paggagatas ay dahilan din sa pagtanggi sa gamot na ito.

Mga epekto

Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay nangyayari medyo madalas - 2% ng mga kaso. Ang pinakakaraniwang epekto ay maaaring tawaging polyuria - isang pagtaas sa dami ng ihi na excreted. Gayundin, ang pasyente ay maaaring magreklamo ng pagduduwal, matinding pagkauhaw, paninigas ng dumi.

Hindi gaanong karaniwan ay ang mga nagpapaalab na sakit ng genitourinary system. Ang balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cystitis ay karaniwang sinusunod. Ang mga sakit sa balat, hypotension, bihirang mangyari.

Dosis at labis na dosis

Inirerekomenda ang paggamot upang magsimula sa isang dosis ng 100 mg bawat araw. Kung ang pasyente ay sumasailalim sa therapy nang walang mga epekto, ngunit ang kumpletong kontrol ng konsentrasyon ng asukal sa dugo ay hindi nakamit, ang dosis ay maaaring tumaas sa 300 milligrams bawat araw. Kung ang Invokana ay ginagamit bilang isang sangkap ng pinagsamang paggamot, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng mga magkakasamang gamot.

Ang labis na dosis ay bihirang. Ang mga pasyente na may type 2 diabetes ay nagparaya sa 600 mg araw-araw. Kung ang pagkasira ng kundisyon ng pasyente habang umiinom ng gamot ay nangyari pa, pagkatapos ay mayroong pangangailangan para sa gastric lavage at paggamit ng sorbents.

Pakikipag-ugnay

Kapag pinagsama sa diuretins, ang isang pagtaas sa kanilang epekto ay sinusunod. Ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pagtaas sa diuresis, na maaaring makapukaw ng pag-aalis ng tubig. Gayundin, ang paggamit ng mga gamot sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng isang labis na pagbaba ng asukal sa dugo.

Pansin! Upang maiwasan ang hypoglycemia, inirerekumenda ang patuloy na pagsubaybay sa pagsasaayos ng glucose at dosis.

Nakikipag-ugnay ang Invokana sa mga inducer ng enzyme (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). Ito ay nahayag sa pamamagitan ng isang pagbawas sa epekto ng hypoglycemic.

Ang mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ay hindi sinusunod kapag pinagsama sa oral contraceptives, Metformin. Samakatuwid, ang mga pondong ito ay maaaring pagsamahin.

Mayroon lamang isang analog na gamot na binuo sa aktibong sangkap - Vokanamet. Ang mga sangkap para sa pagkilos ng pharmacological ay isinasaalang-alang sa paglalarawan sa paghahambing.

Pangalan ng gamot	Aktibong sangkap	Pinakamataas na therapeutic effect (oras)	Tagagawa
Vokanamet	Canagliflozin, metformin	24	Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. para sa "Johnson & Johnson, LLC", USA / Italy / Russia
Victoza	liraglutide	24	Novo Nordisk, A / T, Denmark
Jardins	empagliflozin	24	Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Alemanya

Ang mga gamot na ito ay hindi gaanong epektibo. Ngunit ang independiyenteng pagpili ng isang gamot ay hindi inirerekomenda ng kategoryang.

Ang mga opinyon ng mga pasyente na gumagamit ng gamot.

Ang gamot na "Invokana" ay pinapayuhan sa akin ng isang endocrinologist. Mataas ang presyo, ngunit ang epekto ay kapansin-pansin. Ang asukal sa dugo sa itaas na limitasyon ng normal at hindi tataas, na napakahusay!

Konstantin, 47 taong gulang

Ilang taon na ang nakalilipas, nasuri ako na may type 2 diabetes. Siya ay ginagamot ni Metformin, ngunit hindi tumulong. Pagkatapos ay inireseta ng doktor ang Invocana. Ang antas ng asukal ay nagpapatatag at pakiramdam ko ay mas mahusay.

Matagal na akong may diabetes. Sinubukan ko ang maraming gamot, ang ilan ay hindi makakatulong. Kamakailan, inirerekomenda ng doktor ang gamot na "Invokana". Sa una ang presyo ay natakot sa akin, ngunit nagpasya na bilhin ito. Ang resulta ay hindi mahaba sa darating. Ang asukal na praktikal ay hindi tumaas, masarap ang pakiramdam.

Valeria, 63 taong gulang

Ang gastos ng gamot sa rubles sa ilang mga lungsod ng Russian Federation:

Lungsod	Invokana 100 mg N30	Invokana 300 mg N30
Moscow	2653	4444
Chelyabinsk	2537,90	4226,10
Saint Petersburg	3010	4699
Ulyanovsk	2511,70	4211,10
Tomsk	2477	4185
Saratov	2531	4278

Mataas ang presyo ng gamot. Ito para sa maraming mga pasyente ay nagiging dahilan upang tumanggi sa paggamot sa gamot.

Konklusyon

Sa kabila ng katotohanan na ang Invokana ay isang mamahaling gamot, ito ay isang tagumpay sa mga diabetes. Ang kahusayan at isang maliit na bilang ng mga epekto ay makabuluhang bentahe ng gamot.

Ang diyabetes ay nangangailangan ng tamang paggamot. Ang kumplikado ng therapy sa gamot, nutrisyon at ehersisyo ay nagbibigay ng isang mahusay na epekto ng hypoglycemic. Ang regular na gamot at pagsunod sa lahat ng mga reseta ng endocrinologist ay ang susi sa tagumpay para sa anumang pasyente. Maaari mong malaman ang karagdagang impormasyon mula sa video na ito:

Dosis ng dosis:

Sa isang 300 mg film na may takip na film na naglalaman ng:
306.0 mg ng canagliflozin hemihydrate, na katumbas ng 300.0 mg ng canagliflozin.
Mga Natatanggap (pangunahing): microcrystalline cellulose 117.78 mg, anhid na lactose 117.78 mg, croscarmellose sodium 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg.
Mga Natatanggap (shell): Opadray II 85F18422 puting tina (polyvinyl alkohol, bahagyang hydrolyzed, 40.00% titanium dioxide 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.

Paglalarawan:
Dosis 100 mg: mga tabletang may hugis ng kapsul *, pinahiran ng isang dilaw na film coating, na naka-ukit sa isang tabi na may CFZ at sa kabilang linya na may 100.
* Sa isang cross-section, puti o halos puti ang tablet.
Dosis 300 mg: mga tablet na may hugis ng capsule na pinahiran ng isang lamad ng pelikula na puti o halos maputing kulay, na naka-ukit sa isang tabi kasama ang CFZ at sa iba pang 300.

Mga katangian ng Pharmacological:

Mga epekto sa Pharmacodynamic
Sa mga klinikal na pagsubok, pagkatapos ng solong at maraming oral administration ng canagliflozin ng mga pasyente na may type 2 diabetes, ang renal threshold para sa glucose ay nabawasan ang dosis, at ang paglabas ng glucose sa pamamagitan ng mga bato. Ang paunang halaga ng renal threshold para sa glucose ay halos 13 mmol / L, na ang pinakamataas na pagbaba sa 24-oras na average na renal threshold ng glucose ay naobserbahan sa paggamit ng canagliflozin sa isang dosis na 300 mg isang beses sa isang araw at mula 4 hanggang 5 mmol / L, na nagpapahiwatig ng isang mababang panganib ng paglitaw hypoglycemia sa panahon ng paggamot. Sa yugto ng pag-aaral ko sa mga pasyente na may type 2 diabetes na natanggap ang canagliflozin sa isang dosis na 100 mg o 300 mg, isang pagbawas sa trangkaso ng bato para sa glucose na humantong sa isang pagtaas sa paglabas ng glucose sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng 77-119 g / araw, ang sinusunod na paglabas ng glucose sa pamamagitan ng mga bato na nauukol sa isang pagkawala mula 308 hanggang 476 kcal / araw. Ang pagbawas sa trangkaso ng bato para sa glucose at isang pagtaas ng pag-aalis ng glucose sa pamamagitan ng mga bato na nagpatuloy sa panahon ng 26-linggong panahon ng paggamot sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus. Nagkaroon ng katamtaman na pagtaas sa pang-araw-araw na dami ng ihi (Suction
Ang average na ganap na bioavailability ng canagliflozin ay humigit-kumulang 65%. Ang pagkain ng mga pagkain na mataas sa taba ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng canagliflosin, kaya ang canagliflosin ay maaaring dalhin o walang pagkain. Gayunpaman, isinasaalang-alang ang kakayahan ng canagliflozin upang mabawasan ang pagtaas sa postprandial glycemia dahil sa isang pagbagal sa pagsipsip ng glucose sa bituka, inirerekumenda na kumuha ng canagliflozin bago ang unang pagkain.

Pamamahagi
Ang average na dami ng pamamahagi ng canagliflozin sa balanse matapos ang isang solong intravenous na pagbubuhos sa mga malulusog na indibidwal ay 83.5 L, na nagpapahiwatig ng isang malawak na pamamahagi sa mga tisyu. Ang Canagliflosin ay higit sa lahat na nauugnay sa mga protina ng plasma (99%), pangunahin sa albumin. Ang pakikipag-usap sa mga protina ay hindi nakasalalay sa konsentrasyon ng canagliflozin sa plasma. Ang pakikipag-usap sa mga protina ng plasma ay hindi makabuluhang nagbabago sa mga pasyente na may kakulangan sa bato o hepatic.

Metabolismo
Ang O-glucuronidation ay ang pangunahing landas para sa metabolismo ng canagliflozin. Ang glucuronidation ay nangyayari lalo na sa paglahok ng UGT1A9 at UGT2B4 hanggang sa dalawang hindi aktibo na mga metabolismo ng O-glucuronide. Ang isang pagtaas sa AUC ng canagliflozin (sa pamamagitan ng 26% at 18%) ay naobserbahan sa mga pasyente ng mga carrier ng UGT1A9 * 3 at UGT2B4 * 2 alleles, ayon sa pagkakabanggit. Ang epekto na ito ay hindi inaasahan na magkaroon ng klinikal na kahalagahan. Ang CYP3A4-mediated (oxidative) metabolismo ng canagliflozin sa katawan ng tao ay minimal (humigit-kumulang na 7%).

Pag-aanak
Matapos uminom ng isang solong dosis ng 14C-canagliflozin ng mga oral na boluntaryong malusog, 41.5%, 7.0% at 3.2% ng pinamamahalang radioactive na dosis ay napansin sa mga feces bilang canagliflosin, hydroxylated metabolite at O-glucuronide metabolite, ayon sa pagkakabanggit.Ang enterohepatic na sirkulasyon ng canagliflozin ay pinababayaan.
Humigit-kumulang na 33% ng pinamamahalang radioaktif na dosis ay natagpuan sa ihi, pangunahin bilang O-glucuronide metabolites (30.5%). Mas mababa sa 1% ng dosis ay excreted bilang hindi nagbago canagliflozin ng mga bato. Ang malinis na clearance sa paggamit ng canagliflozin sa mga dosis na 100 mg at 300 mg ay mula sa 1.30 hanggang 1.55 ml / min.
Ang Kanagliflozin ay tumutukoy sa mga gamot na may mababang clearance, ang average systemic clearance ay humigit-kumulang na 192 ml / min sa mga malulusog na indibidwal pagkatapos ng intravenous administration.

Mga espesyal na grupo ng pasyente
Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar
Ang cmax ng canagliflozin ay tumaas nang katamtaman ng 13%, 29%, at 29% sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, katamtaman, at malubha, ayon sa pagkakabanggit, ngunit hindi sa mga pasyente sa hemodialysis. Kumpara sa mga malusog na boluntaryo, ang canagliflozin serum AUC ay nadagdagan ng tungkol sa 17%, 63% at 50% sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato, ayon sa pagkakabanggit, ngunit pareho sa mga malusog na boluntaryo at mga pasyente na may end-stage na talamak na kabiguan ng bato (CRF) )
Ang pag-alis ng canagliflozin sa pamamagitan ng dialysis ay minimal.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay
Matapos ang paggamit ng canagliflozin sa isang dosis na 300 mg, isang beses kumpara sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng atay sa mga pasyente na may kapansanan na grade A function ng atay ayon sa scale ng Bata-Pugh (may kapansanan na pag-andar ng atay sa atay), Cmax at AUC∞ ay nadagdagan ng 7% at 10%. ayon sa pagkakabanggit, at nabawasan ng 4% at nadagdagan ng 11%, ayon sa pagkakabanggit, sa mga pasyente na may kapansanan na grade B na atay ng atay ayon sa scale ng Bata-Pugh (may kapansanan sa pag-andar ng atay ng katamtamang kalubha). Ang mga pagkakaiba na ito ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal. Ang pag-aayos ng dosis sa mga pasyente na may banayad o katamtaman na pagkabigo sa atay ay hindi kinakailangan. Walang klinikal na karanasan sa paggamit ng gamot sa mga pasyente na may malubhang impeksyong hepatic (klase C sa Child-Pugh scale), kaya ang paggamit ng canagliflozin sa pangkat na ito ng mga pasyente ay kontraindikado.

Mga pasyente ng matatanda (≥65 taong gulang)
Ayon sa mga resulta ng isang pagsusuri ng pharmacokinetic ng populasyon, ang edad ay hindi magkaroon ng makabuluhang klinikal na epekto sa mga pharmacokinetics ng canagliflozin.

Mga Bata (
Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng canagliflozin sa mga bata ay hindi isinagawa.

Iba pang mga grupo ng pasyente
Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis batay sa kasarian, lahi / etniko o index ng mass ng katawan. Ang mga katangiang ito ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng canagliflozin, ayon sa mga resulta ng pagsusuri ng parmasyutikoetiko.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa canagliflozin o anumang excipient ng gamot,
type 1 diabetes
diabetes ketoacidosis,
kabiguan ng bato na may rate ng pagsasala ng glomerular (GFR) 2,
matinding pagkabigo sa atay
hindi pagpaparaan ng lactose, kakulangan sa lactase, malabsorption ng glucose-galactose,
talamak na pagkabigo sa puso III - IV functional na klase (pag-uuri ng NYHA),
pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso, mga batang wala pang 18 taong gulang.

Sa pangangalaga
Sa isang kasaysayan ng diabetes ketoacidosis

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Panahon ng pagpapasuso
Ang paggamit ng canagliflozin ay kontraindikado para sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso. Ayon sa magagamit na data ng pharmacodynamic / toxicological mula sa mga pag-aaral ng hayop, ang canagliflozin ay pumasa sa gatas ng suso. Hindi alam kung ang canagliflozin ay pumasa sa gatas ng tao.

Dosis at pangangasiwa

Laktawan ang dosis
Kung ang isang dosis ay hindi nakuha, dapat itong gawin sa lalong madaling panahon, gayunpaman, ang isang dobleng dosis ay hindi dapat gawin sa loob ng isang araw.

Mga espesyal na kategorya ng mga pasyente
Mga batang wala pang 18 taong gulang
Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng canagliflozin sa mga bata ay hindi pa pinag-aralan.

Mga pasyente ng matatanda
Ang mga pasyente> 75 taong gulang ay dapat bigyan ng 100 mg isang beses araw-araw bilang isang paunang dosis. Ang pag-andar sa bato at panganib ng hypovolemia ay dapat isaalang-alang.

Pinahina ang function ng bato
Sa mga pasyente na may mahinang pagpapansya sa bato (tinantyang glomerular filtration rate (GFR) mula 60 hanggang 90 ml / min / 1.73 m 2), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana gamit ang GFR mula 45 hanggang 60 ml / min / 1.73 m 2, inirerekomenda ang paggamit ng gamot sa isang dosis na 100 mg isang beses sa isang araw ay inirerekomenda.
Ang Kanagliflozin ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana sa GFR 2, end-stage talamak na kabiguan ng bato (CRF), o sa mga pasyente sa dialysis, dahil inaasahan na ang canagliflozin ay hindi epektibo sa mga populasyon ng pasyente na ito.

Epekto

Ang mga masamang reaksyon na nauugnay sa pagbaba sa dami ng intravascular
Ang dalas ng lahat ng mga salungat na reaksyon na nauugnay sa isang pagbawas sa intravascular volume (postural pagkahilo, orthostatic hypotension, arterial hypotension, dehydration at nahimatay) ay 1.2% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 1.3% kapag gumagamit ng canagliflosin sa isang dosis ng 300 mg at 1.1% na may placebo. Ang dalas ng mga salungat na reaksyon na nauugnay sa pagbawas sa dami ng intravascular kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® ay maihahambing sa mga gumagamit ng paghahambing ng mga gamot sa dalawang aktibong kinokontrol na mga pagsubok.
Sa isang pag-aaral ng mga panganib sa cardiovascular, kung saan ang mga matatandang pasyente na may average na pagkalat ng mga nagkakasamang sakit ay lumahok, ang saklaw ng masamang reaksyon na nauugnay sa isang pagbawas sa dami ng intravascular ay 2.8% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 4 , 6% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis na 300 mg at 1.9% kapag gumagamit ng placebo.
Ayon sa mga resulta ng isang pangkalahatang pagsusuri, ang mga pasyente na tumatanggap ng "loop" diuretics, mga pasyente na may katamtaman kabiguan ng bato (GFR mula 30 hanggang 60 ml / min / 1.73 m 2) at mga pasyente na may edad na> 75 taon ay may mas mataas na saklaw ng mga hindi kanais-nais na reaksyon. Sa mga pasyente na nakatanggap ng "loop" diuretics, ang dalas ay 3.2% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 8.8% sa isang dosis ng 300 mg at 4.7% sa control group. Sa mga pasyente na may baseline GFR 2, ang dalas ay 4.8% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 8.1% sa isang dosis ng 300 mg, at 2.6% sa control group. Sa mga pasyente 75 taong gulang at mas matanda, ang dalas ay 4.9% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 8.7% sa isang dosis ng 300 mg at 2.6% sa control group.
Kapag nagsasagawa ng isang pag-aaral sa mga panganib sa cardiovascular, ang dalas ng pag-alis ng gamot dahil sa paglitaw ng mga salungat na reaksyon na nauugnay sa isang pagbawas sa lakas ng tunog, at ang dalas ng naturang malubhang salungat na reaksyon sa paggamit ng canagliflozin ay hindi tumaas.

Ang hypoglycemia kapag ginamit bilang isang adjunct sa therapy sa insulin o mga ahente na nagpapaganda ng pagtatago nito
Ang saklaw ng hypoglycemia ay mababa (100 mg, 300 mg at placebo ®, ayon sa pagkakabanggit; ang matinding hypoglycemia ay sinusunod sa 1.8%, 2.7% at 2.5% ng mga pasyente na tumatanggap ng Invocana ® sa isang dosis ng 100 mg, 300 mg at ang placebo, ayon sa pagkakabanggit. Kapag gumagamit ng canagliflozin bilang isang adjunct sa mga derivatives ng sulfonylurea, ang hypoglycemia ay sinusunod sa 4.1%, 12.5% at 5.8% ng mga pasyente na tumanggap ng Invocana ® sa isang dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit.

Mga impeksyon sa fungal ng maselang bahagi ng katawan
Ang Candidiasis vulvovaginitis (kasama ang vulvovaginitis at impeksyon sa fvalaal ng fvalal) ay sinusunod sa 10.4%, 11.4% at 3.2% ng mga kababaihan na tumanggap ng gamot na Invokana ® sa isang dosis na 100 mg, 300 mg at placebo. Karamihan sa mga ulat ng vulvovaginal candidiasis na nauugnay sa unang apat na buwan pagkatapos simulan ang paggamot ng canagliflozin. Sa mga pasyente na ginagamot sa canagliflozin, ang 2.3% ay mayroong higit sa isang yugto ng impeksyon. 0.7% ng lahat ng mga pasyente ay tumigil sa pagkuha ng canagliflozin dahil sa candidal vulvovaginitis.
Ang Candidiasis balanitis o balanoposthitis ay sinusunod sa 4.2%, 3.7% at 0.6% ng mga kalalakihan na tumanggap ng gamot na Invokana ® sa isang dosis na 100 mg, 300 mg at placebo. Sa mga pasyente na ginagamot sa canagliflozin, ang 0.9% ay mayroong higit sa isang yugto ng impeksyon. 0.5% ng lahat ng mga pasyente ay tumigil sa pagkuha ng canagliflozin dahil sa candida balanitis o balanoposthitis. Ang Phimosis ay naiulat sa 0.3% ng mga kalalakihan na hindi sumailalim sa pagtutuli. Sa 0.2% ng mga kaso, ang mga pasyente na tumanggap ng canagliflozin ay tinuli.

Mga impeksyon sa ihi lagay
Ang mga impeksyon sa ihi ay sinusunod sa 5.9%, 4.3% at 4.0% ng mga pasyente na tumanggap ng gamot na Invokana ® sa isang dosis na 100 mg, 300 mg at placebo. Karamihan sa mga impeksyon ay banayad o katamtaman sa kalubhaan; ang dalas ng malubhang masamang reaksyon ay hindi nadagdagan. Ang mga pasyente ay tumugon sa karaniwang paggamot at patuloy na tumatanggap ng canagliflozin therapy. Ang dalas ng mga paulit-ulit na impeksyon ay hindi nadagdagan sa paggamit ng canagliflozin.

Mga bali ng buto
Sa isang pag-aaral ng mga kinalabasan ng cardiovascular sa 4,327 mga pasyente na may nasuri na sakit sa cardiovascular o mataas na panganib sa cardiovascular, ang saklaw ng mga bali ng buto ay 16.3, 16.4, at 10.8 bawat 1,000 pasyente-taon ng 100 mg dosis ng Invocana ®. at 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang isang kawalan ng timbang sa saklaw ng mga bali ay nangyari sa unang 26 na linggo ng therapy.
Sa isang pinagsamang pagsusuri ng iba pang mga pag-aaral ng gamot na Invokana ®, na kasama ang tungkol sa 5800 mga pasyente na may type 2 diabetes mula sa pangkalahatang populasyon, walang mga pagkakaiba-iba sa panganib ng mga bali na may paggalang sa kontrol.
Matapos ang 104 na linggo ng paggamot, ang canagliflozin ay hindi makakaapekto sa density ng mineral mineral.

Mga pagbabago sa laboratoryo
Tumaas na suwero na konsentrasyon ng potasa
Ang average na pagbabago sa konsentrasyon ng serum potassium mula sa paunang halaga ay 0.5%, 1.0% at 0.6% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga kaso ng nadagdagang suwero na konsentrasyon ng potasa (> 5.4 mEq / L at 15% na mas mataas kaysa sa paunang konsentrasyon) ay sinusunod sa 4.4% ng mga pasyente na tumatanggap ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, sa 7.0% ng mga pasyente na tumatanggap ng canagliflozin sa isang dosis ng 300 mg , at 4.8% ng mga pasyente na tumatanggap ng placebo. Sa pangkalahatan, ang pagtaas ng konsentrasyon ng potasa ay bahagyang (® sa mga dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang average na pagbabago sa konsentrasyon ng urea nitrogen mula sa paunang halaga ay 17.1%, 18.0% at 2.7% kapag gumagamit ng gamot na Invokana ® Ang mga dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit, ang mga pagbabagong ito ay karaniwang sinusunod sa loob ng 6 na linggo mula sa pagsisimula ng therapy.Magkakasunod, ang konsentrasyon ng creatinine ay unti-unting nabawasan sa kanyang orihinal na halaga, at ang konsentrasyon ng urea nitrogen ay nanatiling matatag.
Ang proporsyon ng mga pasyente na may mas makabuluhang pagbaba sa GFR (> 30%) kumpara sa paunang antas na sinusunod sa anumang yugto ng paggamot ay 2.0% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 4.1% kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 300 mg at 2 , 1% na may placebo. Ang mga pagbawas sa GFR ay madalas na lumilipas, at sa pagtatapos ng pag-aaral, ang isang katulad na pagbawas sa GFR ay naobserbahan sa mas kaunting mga pasyente: 0.7% kapag gumagamit ng canagliflozin sa isang dosis ng 100 mg, 1.4% kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis na 300 mg at 0.5% sa application ng placebo.
Matapos ihinto ang canagliflozin, ang mga pagbabagong ito sa mga parameter ng laboratoryo ay sumasailalim sa mga positibong dinamika o bumalik sa kanilang orihinal na antas.

Pagbabago sa konsentrasyon ng kolesterol
Ang mga makahulugang pagbabago sa LDL mula sa paunang konsentrasyon kumpara sa placebo ay 0.11 mmol / L (4.5%) at 0.21 mmol / L (8.0%) kapag gumagamit ng canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg at 300 mg, ayon sa pagkakabanggit. May isang mas maliit na pagtaas sa konsentrasyon ng kabuuang kolesterol mula sa paunang halaga kumpara sa placebo - 2.5% at 4.3% kapag gumagamit ng canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg at 300 mg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagtaas sa HDL mula sa paunang konsentrasyon kumpara sa placebo ay 5.4% at 6.3% kapag gumagamit ng canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg at 300 mg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagtaas ng konsentrasyon ng kolesterol na hindi nauugnay sa HDL mula sa paunang halaga kumpara sa placebo ay 0.05 mmol / L (1.5%) at 0.13 mmol / L (3.6%) kapag gumagamit ng canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg at 300 mg, ayon sa pagkakabanggit. Ang ratio ng LDL / HDL ay hindi nagbago sa paggamit ng gamot na Invokana ® kumpara sa placebo. Ang konsentrasyon ng apolipoprotein B, ang bilang ng mga partikulo ng LDL at ang konsentrasyon ng kolesterol na hindi nauugnay sa HDL ay nadagdagan sa isang mas mababang sukat kumpara sa mga pagbabago sa konsentrasyon ng LDL.

Tumaas na konsentrasyon ng hemoglobin
Ang average na pagbabago sa konsentrasyon ng hemoglobin mula sa paunang halaga ay 4.7 g / l (3.5%), 5.1 g / l (3.8%) at 1.8 g / l (-1.1%) kapag inilalapat canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang isang maihahambing na bahagyang pagtaas sa average na pagbabago ng porsyento sa bilang ng mga pulang selula ng dugo at hematocrit mula sa baseline. Sa pagtatapos ng paggamot, ang 4.0%, 2.7% at 0.8% ng mga pasyente na tumatanggap ng paggamot kasama ang Invocana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit, ay mayroong konsentrasyon ng hemoglobin na mas mataas kaysa sa itaas na limitasyon ng normal.

Tumaas na konsentrasyon ng suwero
Kapag ginagamit ang gamot na Invokana ®, isang pagtaas ng dosis na umaasa sa konsentrasyon ng serum phosphate. Sa 4 na mga klinikal na pag-aaral, ang average na mga pagbabago sa konsentrasyon ng suwero pospeyt ay 3.6%, 5.1% at 1.5% kapag gumagamit ng canagliflozin sa mga dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga kaso ng pagtaas ng konsentrasyon ng suwero na suwero na higit sa 25% ng paunang halaga ay sinusunod sa 0.6%, 1.6% at 1.3% ng mga pasyente na tumanggap ng paggamot sa Invocana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit.

Nabawasan ang suwero uric acid na konsentrasyon
Sa paggamit ng canagliflozin sa mga dosis na 100 mg at 300 mg, isang katamtamang pagbawas sa average na konsentrasyon ng uric acid mula sa paunang antas (−10.1% at −10.6%, ayon sa pagkakabanggit) ay sinusunod kumpara sa placebo, kasama ang paggamit kung saan ang isang bahagyang pagtaas sa average na konsentrasyon mula sa paunang (1.9%). Ang pagbaba ng konsentrasyon ng serum uric acid sa mga grupo ng canagliflozin ay pinakamataas o malapit sa maximum sa linggo 6 at nagpatuloy sa buong therapy. Ang isang lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng uric acid sa ihi ay nabanggit. Ayon sa mga resulta ng isang pinagsamang pagsusuri ng paggamit ng canagliflozin sa mga dosis na 100 mg at 300 mg, ipinakita na ang insidente ng nephrolithiasis ay hindi nadagdagan.

Kaligtasan ng Cardiovascular
Walang pagtaas sa panganib ng cardiovascular na may canagliflozin kumpara sa pangkat ng placebo.

Ang mga masamang reaksyon sa mga espesyal na grupo ng pasyente
Mga pasyente ng matatanda
Ang profile sa kaligtasan sa mga matatandang pasyente ay karaniwang naaayon sa mga batang pasyente. Ang mga pasyente na mas matanda kaysa sa 75 taon ay may mas mataas na saklaw ng mga salungat na kaganapan na nauugnay sa pagbaba sa intravascular volume (postural pagkahilo, orthostatic hypotension, arterial hypotension) - 4.9%, 8.7% at 2.6% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Nagkaroon ng pagbawas sa GFR ng 3.6%, 5.2% at 3.0% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit.

Ang mga pasyente na may GFR mula 45 hanggang 60 ml / min / 1.73 m 2
Sa mga pasyente na may paunang halaga ng GFR na 45-60 ml / min / 1.73 m 2, ang dalas ng mga salungat na kaganapan na nauugnay sa pagbaba sa intravascular volume ay 4.6%, 7.1% at 3.4% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang konsentrasyon ng suwero ng suwero ay nadagdagan ng 4.9%, 7.3% at 0.2% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang serum urea nitrogen na konsentrasyon ay nadagdagan ng 13.2%, 13.6% at 0.7% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang proporsyon ng mga pasyente na may malaking pagbaba sa GFR (> 30%) sa anumang oras sa paggamot ay 6.1%, 10.4% at 4.3% kapag ginagamit ang gamot na Invocana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit.Sa pagtatapos ng pag-aaral, ang proporsyon na ito ay 2.3%, 4.3% at 3.5% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit.
Ang dalas ng pagtaas ng konsentrasyon ng serum potassium (> 5.4 mEq / L at 15% ng paunang halaga) ay 5.2%, 9.1% at 5.5% kapag gumagamit ng gamot na Invocana ® sa mga dosis ng 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. . Bihirang, ang mas mataas na pagtaas ng konsentrasyon ng serum na potasa ay naobserbahan sa mga pasyente na may katamtaman na pagpapahina sa bato na dating nagkaroon ng pagtaas sa suwero na konsentrasyon ng potasa at / o naapektuhan ng maraming mga gamot upang mabawasan ang excretion ng potasa, tulad ng potassium-sparing diuretics at angiotensin-pag-convert ng mga inhibitor ng enzyme. Sa pangkalahatan, ang pagtaas sa konsentrasyon ay lumilipas at hindi nangangailangan ng tiyak na paggamot.
Ang konsentrasyon ng suwero pospeyt ay nadagdagan ng 3.3%, 4.2% at 1.1% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo, ayon sa pagkakabanggit. Ang dalas ng pagtaas ng konsentrasyon ng suwero pospeyt (> 1.65 mmol / L at 25% na mas mataas kaysa sa paunang halaga) ay 1.4%, 1.3% at 0.4% kapag ginagamit ang gamot na Invokana ® sa mga dosis na 100 mg, 300 mg at placebo , ayon sa pagkakabanggit. Sa pangkalahatan, ang pagtaas sa konsentrasyon ay lumilipas at hindi nangangailangan ng tiyak na paggamot.

Data ng post-rehistro
Ipinapakita ng talahanayan 1 ang masamang mga kaganapan na naitala sa pag-obserba ng post-rehistro. Ang mga salungat na kaganapan ay naayos na naaayon sa bawat isa sa mga sistema ng organ depende sa dalas ng paglitaw gamit ang sumusunod na pag-uuri: madalas na (> 1/10), madalas (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,