Ang gamot Telzap 40: mga tagubilin para sa paggamit

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula: mula sa madilaw-dilaw hanggang sa halos puti, pahaba, biconvex, 40 mg bawat isa na may linya ng paghati sa bawat panig, 80 mg bawat isa - ang pag-ukit ng "80" (10 mga PC.) Ay inilalapat. sa mga paltos, sa isang karton ng isang karton na 3, 6 o 9 blisters at mga tagubilin para sa paggamit ng Telzap).

Naglalaman ng 1 tablet:

aktibong sangkap: telmisartan - 40 mg o 80 mg,
mga pantulong na sangkap: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, magnesium stearate.

Mga parmasyutiko

Ang Telzap ay isang gamot na antihypertensive, ang aktibong sangkap nito ay telmisartan - isang tiyak na antagonist ng mga receptor ngiotiotin II (subtype AT₁) Ang Telmisartan ay may mataas na antas ng pagkakaugnay para sa AT₁ (angiotensin) -receptors na kung saan natutupad ang pagkilos ng angiotensin II. Kulang sa pagkilos ng isang agonist na may paggalang sa receptor, inilipat nito ang angiotensin II mula sa koneksyon nito at nagbubuklod lamang sa AT subtype₁mga receptor ng angiotensin II. Sa iba pang mga receptor ngiotensin (kabilang ang AT₂mga receptor) ang telmisartan ay walang pagkakaugnay. Ang kanilang pagganap na kabuluhan at ang epekto ng isang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II ay hindi pa pinag-aralan. Binabawasan ng Telmisartan ang mga antas ng aldosteron ng plasma, hindi pinipigilan ang mga channel ng ion, hindi binabawasan ang aktibidad ng renin, at hindi pinipigilan ang pagkilos ng angiotensin-pag-convert ng enzyme (kininase II), na kung saan ay catalyzes ang pagkawasak ng bradykinin. Iniiwasan nito ang pagbuo ng tuyong ubo at iba pang mga epekto dahil sa pagkilos ng bradykinin.

Sa mahahalagang hypertension, ang pagkuha ng Telzap sa isang dosis ng 80 mg ay nagbibigay ng pagharang ng hypertensive na epekto ng angiotensin II. Ang epekto ng antihypertensive pagkatapos ng unang pangangasiwa ng telmisartan ay nangyayari sa loob ng 3 oras at nagpapatuloy sa 24 na oras, naiiwan ang makabuluhang klinikal hanggang sa 48 na oras. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay nakamit pagkatapos ng 28-56 araw ng regular na pangangasiwa ng gamot.

Sa arterial hypertension, ang telmisartan ay nagpapababa ng systolic at diastolic na presyon ng dugo (BP) nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso (HR).

Ang isang matalas na pagkansela ng pagkuha ng Telzap ay hindi sinamahan ng pagbuo ng isang withdrawal syndrome, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas sa loob ng maraming araw.

Ang antihypertensive effect ng telmisartan ay maihahambing sa pagkilos ng mga antihypertensive agents tulad ng amlodipine, enalapril, hydrochlorothiazide, atenolol, at lisinopril, ngunit sa paggamit ng telmisartan ay mayroong isang mas mababang posibilidad ng tuyong ubo sa kaibahan sa mgaiotiot na nagko-convert ng enzyme (ACE) inhibitors.

Ang paggamit ng telmisartan para sa pag-iwas sa sakit na cardiovascular sa mga pasyente ng may sapat na gulang (55 taong gulang at mas matanda) na may lumilipas na pag-atake ng ischemic, coronary heart disease, peripheral arterial pinsala, stroke o komplikasyon ng type 2 diabetes (kabilang ang retinopathy, left ventricular hypertrophy, macro- o isang kasaysayan ng microalbuminuria) nag-ambag sa pagbawas ng pinagsamang endpoint: ospital dahil sa talamak na pagpalya ng puso, cardiovascular mortality, myocar infarction o isang non-malalang stroke. Ang epekto ng telmisartan ay katulad ng ramipril sa mga tuntunin ng pagbawas ng dalas ng pangalawang puntos: cardiovascular mortality, myocardial infarction, o stroke na walang nakamamatay na kinalabasan. Hindi tulad ng ramipril, na may telmisartan, ang saklaw ng tuyong ubo at angioedema ay mas mababa, at ang arterial hypotension ay mas mataas.

Mga Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ng telmisartan mula sa gastrointestinal tract ay nangyayari nang mabilis, ang bioavailability nito ay 50%. Ang sabay-sabay na pagkain ay nagdudulot ng pagbaba sa AUC (kabuuang konsentrasyon sa plasma), ngunit sa loob ng tatlong oras ang konsentrasyon ng telmisartan sa plasma ng dugo ay magkatulad.

Kumpara sa Mga Lalaki sa Babae, C_max (Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo) ay 3 beses na mas mataas, at AUC - halos 2 beses, ngunit hindi ito makabuluhang nakakaapekto sa pagiging epektibo ng Telzap.

May kakulangan ng isang magkahiwalay na ugnayan sa pagitan ng dosis at konsentrasyon ng plasma ng gamot. Kapag gumagamit ng pang-araw-araw na dosis sa itaas 40 mg C_max at AUC ay nag-iiba-iba ng hindi pagkagusto sa pagtaas ng dosis.

Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo (pangunahin ang albumin at alpha₁acid glycoprotein) - higit sa 99.5%.

Ang average na maliwanag na dami ng pamamahagi ay 500 litro.

Ang metabolismo ng Telmisartan ay nangyayari sa pamamagitan ng pagbagsak na may acid na glucuronic; ang conjugate ay walang aktibidad na parmasyutiko.

T_1/2 (pag-aalis ng kalahating buhay) - higit sa 20 oras. Ito ay pinalabas na hindi nagbabago higit sa lahat (99%) sa pamamagitan ng mga bituka, mas mababa sa 1% ay pinalabas ng mga bato.

Ang kabuuang clearance ng plasma ay humigit-kumulang sa 1000 ml / min, pag-agos ng hepatic na dugo - hanggang sa 1500 ml / min.

Na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa pag-andar ng bato, pati na rin sa mga pasyente sa edad na 65, ang mga pharmacokinetics ng telmisartan ay hindi napipinsala, samakatuwid ay hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa matinding pagkabigo sa bato at para sa mga pasyente ng hemodialysis, ang unang dosis ay hindi dapat lumampas sa 20 mg bawat araw.

Ang Telmisartan ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Para sa banayad hanggang katamtaman na impeksyong hepatic (Pag-uuri ng Anak-Pugh A at B), isang pang-araw-araw na dosis ng hanggang sa 40 mg ang dapat gamitin.

Mga indikasyon para magamit

mahalagang hypertension,
isang pagbawas sa dalas ng mga sakit sa cardiovascular at dami ng namamatay sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may mga sakit ng cardiovascular system ng atherothrombotic etiology (coronary heart disease, peripheral arterial pinsala o stroke kasaysayan) at may target na pinsala sa organ sa type 2 diabetes.

Contraindications

malubhang impeksyon sa hepatic (Bata-Pugh na klase C),
nakahahadlang na sakit na biliary tract, cholestasis,
sabay-sabay na paggamit ng aliskiren sa malubhang pinsala sa bato GFR (glomerular filtration rate) mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2 ng ibabaw ng katawan o sa kaso ng diabetes mellitus,
concomitant therapy na may angiotensin-convert ng enzyme (ACE) inhibitors sa mga pasyente na may diabetes na nephropathy,
namamana fructose intolerance,
panahon ng pagbubuntis
pagpapasuso
edad hanggang 18 taon
sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap ng gamot.

Ang telzap ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng matinding talamak na pagkabigo sa puso, hypertrophic obstruktibo na cardiomyopathy, aortic at mitral valve stenosis, may kapansanan sa bato, pag-andar ng bato, bilateral renal artery stenosis, arterya stenosis ng isang solong gumaganang bato, banayad hanggang katamtaman na pagbagsak ng hepatic, nabawasan ang nagpapalipat-lipat ng dami ng dugo (BCC ) laban sa background ng limitadong pagkonsumo ng sodium klorido, pagtatae, pagsusuka o pagkuha ng diuretics, hyperkalemia, hyponatremia, pangunahing hyperaldost ronism sa panahon pagkatapos ng operasyon ng kidney transplant, ang paggamit ng mga pasyente ng lahi ng Negroid.

Telzap, mga tagubilin para sa paggamit: pamamaraan at dosis

Ang mga tablet ng telzap ay kinukuha nang pasalita na may sapat na dami ng likido, anuman ang pagkain.

Ang pagdami ng pag-inom ng gamot ay 1 oras bawat araw.

Inirerekumenda araw-araw na dosis:

arterial hypertension: ang unang dosis ay 20-40 mg. Sa kawalan ng isang sapat na hypotensive effect pagkatapos ng 28-56 araw ng therapy, maaaring tumaas ang paunang dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg. Bilang isang kahalili, ang isang kumbinasyon ng Telzap na may thiazide diuretics (kabilang ang hydrochlorothiazide) ay ipinahiwatig,
pagbawas sa dami ng namamatay at ang dalas ng mga sakit sa cardiovascular: 80 mg, sa simula ng paggamot kinakailangan upang makontrol ang presyon ng dugo. Kung kinakailangan, dapat na itama ang antihypertensive therapy.

Sa matinding pagkabigo sa bato o mga pasyente ng hemodialysis ay inirerekomenda na gumamit ng isang paunang pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa 20 mg.

Para sa banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa banayad hanggang katamtaman na kakulangan sa hepatic (Pag-uuri ng Anak-Pugh ng mga klase A at B), ang pang-araw-araw na dosis ng Telzap ay hindi dapat lumagpas sa 40 mg.

Mga epekto

mga pangkalahatang karamdaman: madalas - asthenia, sakit sa dibdib, bihira - tulad ng trangkaso,
mga nakakahawang sakit at parasito: madalas - mga impeksyon sa ihi (kasama ang cystitis), impeksyon sa itaas na respiratory tract (kabilang ang sinusitis, pharyngitis), bihirang - sepsis (kabilang ang kamatayan).
mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, orthostatic hypotension, isang minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, bihirang - tachycardia,
mula sa lymphatic system at dugo: bihirang - anemia, bihira - thrombocytopenia, eosinophilia,
mula sa immune system: bihirang - reaksyon ng hypersensitivity, anaphylactic reaksyon,
mula sa psyche: madalang - pagkalungkot, hindi pagkakatulog, bihira - pagkabalisa,
mula sa gilid ng metabolismo at nutrisyon: madalas - hyperkalemia, bihirang - hypoglycemia laban sa diabetes mellitus,
mula sa gastrointestinal tract: madalas - sakit ng tiyan, pagsusuka, dyspepsia, utong, pagtatae, bihirang - tuyong bibig, walang lasa na lasa, kakulangan sa ginhawa sa tiyan,
mula sa hepatobiliary system: bihirang - pinsala sa atay, functional disorder ng atay,
mula sa sistema ng nerbiyos: madalang - malabo, madalang - antok,
sa bahagi ng organ ng pandinig, mga karamdaman sa labirint: madalas - ang vertigo,
sa bahagi ng organ ng pangitain: visual disturbances,
mula sa sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: madalas - ubo, igsi ng paghinga, napakabihirang - sakit sa interstitial baga,
dermatological reaksyon: madalas - nangangati, pantal sa balat, hyperhidrosis, bihirang - gamot na pantal, urticaria, erythema, eksema, nakakalason na pantal sa balat, angioedema (kabilang ang nakamamatay)
mula sa sistema ng ihi: madalas - walang kapansanan sa bato na gumana, talamak na kabiguan ng bato,
mula sa musculoskeletal system at nag-uugnay na tisyu: madalas - ang mga kalamnan ng cramp, sakit sa likod (sciatica), myalgia, bihirang - sakit sa mga paa't kamay, arthralgia, tendon pain (tendon-like syndrome).
mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: madalang - isang pagtaas sa creatinine ng plasma, bihirang - isang pagbawas sa hemoglobin sa plasma ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng hepatic enzymes at creatine phosphokinase, isang pagtaas sa konsentrasyon ng uric acid sa plasma ng dugo.

Sobrang dosis

Mga sintomas: minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, pagkahilo, bradycardia, nadagdagan ang konsentrasyon ng suwero na likido, talamak na pagkabigo sa bato.

Paggamot: agarang gastric lavage, artipisyal na pagsusuka, pagkuha ng activate na uling. Ang kalubhaan ng mga sintomas at kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan. Magreseta ng nagpapakilala at sinusuportahan na therapy. Mahalagang tiyakin na ang regular na mga pagsusuri sa dugo para sa mga electrolyte ng plasma at creatinine. Sa isang minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, ang pasyente ay dapat ilagay sa pamamagitan ng pagtaas ng kanyang mga binti. Magsagawa ng mga aktibidad upang magbalik-tanawin ang mga bcc at electrolyte.

Ang paggamit ng hemodialysis ay hindi praktikal.

Espesyal na mga tagubilin

Kapag hinirang ang Telzap sa mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o arterial stenosis ng nag-iisang gumaganang bato, dapat tandaan na ang pagkuha ng gamot ay maaaring magdulot ng isang pagtaas ng panganib ng matinding arterial hypotension at bato kabiguan.

Simulan ang paggamot sa gamot lamang pagkatapos maalis ang umiiral na kakulangan ng bcc at / o sodium sa plasma ng dugo.

Ang paggamit ng Telzap sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar ay inirerekumenda na samahan ng pana-panahong pagsubaybay sa nilalaman ng potasa at creatinine sa plasma ng dugo.

Ang paglalagay ng RAAS (renin-aldosteron-angiotensin system) ay maaaring mangyari sa mga pasyente na paunang-natukoy dito at habang kumukuha ng telmisartan kasama ang iba pang mga RAAS antagonist. Maaari itong maging sanhi ng arterial hypotension, malabo, ang pagbuo ng hyperkalemia, at kapansanan sa pag-andar ng bato (kabilang ang talamak na kabiguan ng bato).

Sa talamak na pagkabigo sa puso, sakit sa bato, o iba pang mga pathologies na may isang pangunahing pag-asa sa aktibidad ng RAAS, ang pangangasiwa ng Telzap ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng talamak na arterial hypotension, hyperazotemia, oliguria, at sa mga bihirang kaso, talamak na kabiguan sa bato.

Sa pangunahing hyperaldosteronism, ang paggamit ng gamot ay hindi epektibo.

Sa panahon ng paggamot na may telmisartan sa mga pasyente na may diabetes mellitus na tumatanggap ng insulin o oral hypoglycemic agents, maaaring mangyari ang hypoglycemia, samakatuwid kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa mga antas ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, ang pagsasaayos ng dosis ng insulin o hypoglycemic agent ay dapat gawin.

Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin at ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag inireseta ang Telzap sa mga pasyente na may mga magkakasamang sakit tulad ng renal failure, diabetes mellitus, mga pasyente na sumasailalim sa concomitant therapy na may mga gamot na nagiging sanhi ng pagtaas ng antas ng potasa sa plasma ng dugo, mga pasyente ng matatanda (higit sa 70 taong gulang), yamang ang mga ito ang mga kategorya ng mga pasyente ay nasa mataas na peligro ng pagbuo ng hyperkalemia, kabilang ang kamatayan.

Sa panahon ng paggagamot sa gamot, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng iba pang mga gamot ay dapat gumanap lamang tulad ng direksyon ng dumadalo na manggagamot.

Ang labis na pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng ischemic cardiomyopathy o coronary heart disease ay maaaring humantong sa pagbuo ng myocardial infarction o stroke.

Sa mga pasyente ng lahi ng Negroid, ang isang mas epektibong pagbawas sa presyon ng dugo ay nabanggit.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng mga tablet ng Telzap sa panahon ng gestation at pagpapasuso ay kontraindikado.

Matapos maitaguyod ang katotohanan ng paglilihi, ang mga pasyente na kumukuha ng Telzap ay dapat na agad na ihinto ang telmisartan therapy at lumipat sa paggamot gamit ang isang alternatibong antihypertensive na gamot na may isang itinatag na profile sa kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Listahan ng mga kasingkahulugan at analogues ng Telzap

Telpres (tablet) → Pag-synonym Rating: 29 Nangungunang

Ang analogue ay mas mura mula sa 77 rubles.

Tagagawa: -
Mga Form ng Paglabas:

Mga tablet, 20 mg, No. 28

Presyo para sa Telpres sa mga parmasya: mula sa 187 rubles. hanggang sa 855 kuskusin. (795 alok)
Telpres (kasingkahulugan) - ginawa sa Espanya at Cyprus. Ito ay may parehong aktibong sangkap at mekanismo ng pagkilos bilang telzap. Ginagamit ito sa mga pasyente na may hypertension, pati na rin sa mga indibidwal na may mataas na peligro ng mga komplikasyon ng cardiovascular ng atherothrombotic na pinagmulan (ischemic stroke, lumilipas na ischemic atake, talamak myocardial infarction, sakit ng mga arterya ng mas mababang mga paa't kamay) para sa kanilang pangunahing sa pangalawang pag-iwas, pagbabawas ng kapansanan at pagkamatay ang mga sakit na ito. Ginagamit ito upang maiwasan ang pangalawang vascular spasm at ang pagbuo ng pangalawang ischemia sa mga pasyente na may intracerebral hemorrhage. Ang mga masasamang kaganapan ay posible sa anyo ng pantal sa balat at pangangati, angioedema, anaphylactic reaksyon, tuyong ubo, pagduduwal, pagsusuka, kakulangan sa ginhawa sa bibig, pagdurugo at sakit sa tiyan, pagbaba ng presyon ng dugo, pagkahilo, kahinaan, pagtaas ng aktibidad ng transaminases, urea at creatinine. anemia, thrombocytopenia. Hindi ito maaaring gamitin para sa hindi pagpaparaan, hadlang sa biliary tract, hypotension, renal at hepatic insufficiency, bilateral stenosis ng renal arteries, fructose intolerance, mga taong wala pang 18 taong gulang, mga kababaihan na nagdadala ng isang bata at mga ina ng pag-aalaga.

Ang analogue ay mas mura mula sa 70 rubles.

Ang Lorista ay isang analogue, ang tagagawa ay ang kumpanya ng KRKA-RUS ng Slovenian at ang tanggapan ng kinatawan ng Russia na KRKA-RUS. Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet sa isang shell ng 12.5 mg (Hindi. 30), 25 mg (Hindi. 30), 50 mg (Hindi. 30, 60 at 90) at 100 mg (Hindi. 30, 60 at 90). Hinaharang nito ang mga receptor ng AT1 para sa angiotensin-2, na pumipigil sa pagbuo ng angiotensin-2 mula sa angiotensin-1, sa gayon pinipigilan ang vasoconstrictor na epekto ng angiotensin ng pangalawang uri. Ang gamot ay binabawasan ang presyon ng dugo, nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso. Ginagamit ito para sa mahahalagang hypertension, pati na rin upang mabawasan ang panganib ng atake sa puso at atherothrombotic subtype ng ischemic stroke sa mga taong predisposed sa mga sakit na ito, na may intracranial hemorrhage upang maiwasan ang pangalawang spasm ng mga cerebral vessel, na humahantong sa paglala ng kondisyon ng pasyente. Uminom ng gamot isang beses sa isang araw. Maaari itong maging sanhi ng mga alerdyi, dyspepsia, hypotension, bato at pagkabigo sa atay, kahinaan, pagkahilo, mga pagbabago sa formula ng dugo, hyperkalemia, sakit sa kalamnan. Contraindicated sa kaso ng hindi pagpaparaan, hypotension, malubhang patolohiya ng atay at bato, mga bata, buntis at mga babaeng nagpapasuso.

Telsartan (mga tablet) → Pagkasingkahulugan Rating: 17 Up

Ang analogue ay mas mura mula sa 14 rubles.

Tagagawa: -
Mga Form ng Paglabas:

Mga tablet, 40 mg, No. 30

Ang presyo ng Telsartan sa mga parmasya: mula sa 232 rubles. hanggang sa 556 kuskusin. (577 alok)
Ang Telsartan ay isang kasingkahulugan ng India para sa telzap. Paglabas ng form - mga tablet na 40 at 80 mg (Hindi. 30). Ito ay isang pumipili antagonist ng angiotensin-2 receptor. Ginagamit ito sa mga pasyente na may pangunahing (mahahalagang) arterial hypertension, pati na rin sa mga taong higit sa 55 taong gulang na may mataas na peligro ng cardiovascular catastrophes ng atherothrombotic na pinagmulan para sa pag-iwas sa parehong mga unang-naganap at paulit-ulit na myocardial infarction at ischemic stroke, lumilipas na ischemic na pag-atake, sakit sa arterial mas mababang mga paa't kamay, binabawasan ang panganib ng kapansanan at dami ng namamatay mula sa mga sakit na ito. Malawakang ginagamit ito sa pagsasagawa ng neurological at neurosurgical para sa kusang at traumatiko na pagdurugo ng intracranial para sa pag-iwas sa pangalawang spasm ng mga cerebral vessel, na humahantong sa paglala ng kundisyon ng pasyente. Ang paggamit ng bawal na gamot ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa mga sangkap nito, mga kondisyon na sinamahan ng hypotension, na may bilateral renal artery stenosis o renal artery stenosis ng isang solong bato, na may malubhang bato at impeksyong kakulangan, pagbuga ng tract ng apdo, sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, para sa mga bata at kabataan.

Ang isang analogue ay mas mahal mula sa 6 rubles.

Ang Telmista (isang kasingkahulugan para sa Telzap) - ay ginawa sa Slovenia sa mga tablet na 40 mg (Hindi. 28 at 30) at 80 mg (Hindi. 28). Ang aktibong sangkap ay telmisartan din. Ang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng mga gamot sa itaas. Ang isang tablet ay kinuha isang beses sa isang araw para sa isang mahabang kurso. Ginagamit ang mga ito sa mga pasyente na may mahahalagang arterial hypertension at sa mga indibidwal na may mataas na peligro ng mga komplikasyon ng cardiovascular ng athero-thrombotic na pinagmulan (atake sa puso, stroke, nagpapasiklab ng mga sakit ng mga vessel ng mas mababang mga paa't kamay) para sa kanilang pangunahing at pangalawang pag-iwas, pagbabawas ng kapansanan at pagkamatay mula sa patolohiya na ito. Ginagamit ito sa mga pasyente na may cerebral hemorrhages upang maiwasan ang pangalawang vasoconstriction sa lugar na ito at nekrosis ng utak na tissue sa paligid ng pagdurugo. Kapag kumukuha ng gamot, mga reaksiyong alerdyi, ubo, tulad ng trangkaso, dyspepsia, hypotension, pagkahilo, kahinaan, mga formula ng dugo, pagkabigo sa bato at atay, ang edema ay maaaring mangyari.

Ang analogue ay mas mahal mula sa 227 rubles.

Ang Edarbi - isang analogue ng Telzap, ay ginawa sa Denmark, Japan, Ireland at USA sa mga tablet na 40 at 80 mg (Hindi. 28). Ang aktibong sangkap ay azilsartan. Pinipigilan nito ang mga receptor ngiotensin-2, na pumipigil sa aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system, na nagiging sanhi ng antihypertensive na epekto ng gamot. Ginagamit ito sa mga pasyente na may pangunahing (mahahalagang) hypertension, ang mga taong may mataas na panganib ng cardiovascular catastrophes para sa kanilang pangunahin at pangalawang pag-iwas, pati na rin upang mabawasan ang panganib ng kapansanan at pagkamatay mula sa mga sakit na ito. Ginagamit ito para sa hemorrhagic stroke at traumatic intracerebral hemorrhage para sa pag-iwas sa pangalawang spasm ng cerebral vessel. Ang mga side effects (karaniwang banayad o katamtaman) ay maaaring mangyari sa anyo ng mga reaksiyong alerdyi, mga sintomas ng dyspeptic, pagkahilo, pangkalahatang kahinaan, nadagdagan ang CPK ng dugo, hypotension, leg edema, nadagdagan ang aktibidad ng atay, urea, at mga transaminase ng creatinine. Ang isang kontraindikasyon sa paggamit ng gamot ay ang hindi pagpaparaan, pangangasiwa kasama ang aliskiren at ACE inhibitors sa mga pasyente na may diabetes mellitus, pagkabata at pagdadalaga, pagbubuntis at paggagatas.

Ang analogue ay mas mahal mula sa 249 rubles.

Si Mikardis (isang kasingkahulugan para sa Telzap) ay isang gamot na Aleman na ginawa sa mga tablet na 40 mg (Hindi. 14 at 28) at 80 mg (Hindi. 28). Ito ay may parehong aktibong sangkap tulad ng telzap at isang katulad na mekanismo ng pagkilos. Ginagamit ito upang gamutin ang pangunahing arterial hypertension, pati na rin upang mabawasan ang panganib ng mga cardiovascular catastrophes (tulad ng coronary heart disease, talamak myocardial infarction, atherothrombotic subtype ng ischemic stroke, palilipas na ischemic atake, mas mababang sakit sa arterya ng katawan, atbp.) Sa mga madaling kapitan at mabawasan ang posibilidad may kapansanan at namamatay mula sa mga sakit na ito. Ginagamit din ito para sa hemorrhagic stroke, kusang subarachnoid hemorrhage at traumatic intracranial hemorrhage para sa pag-iwas sa pangalawang vasospasm, na humahantong sa pagbuo ng isang tissue necrosis zone sa agarang paligid ng hemorrhagic focus at humahantong sa isang pagtaas sa neurological deficit at paglala ng kondisyon ng pasyente. Hindi mo maaaring gamitin ang gamot na may hindi pagpaparaan, paghadlang sa biliary tract, malubhang atay at kidney pathology, bilateral renal artery stenosis, sa mga pasyente na may pinsala sa diabetes sa diabetes kasama ang ACE inhibitors at aliskiren, na may hindi pagpaparaan, sa mga bata at kabataan, buntis at lactating kababaihan.

Form ng dosis

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap: telmisartan 40,000 o 80,000 mg, ayon sa pagkakabanggit,

hydrochlorothiazide 12.500 mg o 25.000 mg, ayon sa pagkakabanggit,

mga excipients: sorbitol, sodium hydroxide, povidone 25, magnesiyo stearate

Ang mga hugis na hugis na tablet na may ibabaw ng biconvex mula puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "41" sa isang gilid ng tablet, mga 12 mm ang haba at mga 6 mm ang lapad (para sa dosis 40 mg / 12.5 mg).

Ang mga hugis na hugis na tablet na may ibabaw ng biconvex mula puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "81" sa isang gilid ng tablet, mga 16.5 mm ang haba, mga 8.3 mm ang lapad (para sa dosis ng 80 mg / 12.5 mg).

Ang mga hugis na hugis na tablet na may isang biconvex na ibabaw mula sa puti hanggang madilaw, na may isang extruded na numero na "82" sa isang gilid ng tablet, mga 16 mm ang haba, mga 8 mm ang lapad (para sa dosis ng 80 mg / 25 mg).

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang sabay-sabay na paggamit ng hydrochlorothiazide at telmisartan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng mga gamot na ito.

Telmisartan: Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang mga peak na konsentrasyon ng telmisartan ay naabot pagkatapos ng 0.5 - 1.5 na oras. Ang ganap na bioavailability ng telmisartan sa isang dosis na 40 mg at 160 mg ay 42% at 58%, ayon sa pagkakabanggit. Kapag kumukuha ng telmisartan nang sabay-sabay sa pagkain, ang pagbaba sa AUC (lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ay mula sa 6% (sa isang dosis na 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis na 160 mg). 3 oras pagkatapos ng ingestion, ang konsentrasyon sa mga plasma ng dugo ay lumalabas, anuman ang pagkain. Ang isang bahagyang pagbaba sa AUC ay hindi nagiging sanhi ng pagbaba sa therapeutic efficacy. Ang mga pharmacokinetics ng oral telmisartan ay hindi linya sa mga dosis ng 20-160 mg na may higit sa proporsyonal na pagtaas sa konsentrasyon ng plasma (Cmax at AUC) na may pagtaas ng dosis. Walang natukoy na klinikal na makabuluhang pagsasama-sama ng telmisartan.

Hydrochlorothiazide: Matapos ang oral administration ng Telzap Plus, ang mga peak concentrations ng hydrochlorothiazide ay naabot ng humigit-kumulang na 1.0 hanggang 3.0 na oras pagkatapos kumuha ng gamot. Batay sa pinagsama-samang pagpapalabas ng bato ng hydrochlorothiazide, ang ganap na bioavailability ay halos 60%.

Telmisartan makabuluhang nagbubuklod sa mga protina ng plasma (higit sa 99.5%), pangunahin sa albumin at alpha-1-acid glycoprotein. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 500 L, na nagpapahiwatig ng karagdagang pag-iisa ng tisyu.

Hydrochlorothiazide 68% na nakasalalay sa mga protina ng plasma at ang dami ng pamamahagi ay 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metabolized sa pamamagitan ng conjugation sa pagbuo ng pharmacologically hindi aktibo acylglucuronide. Ang glucuronide ng tambalang magulang ay ang tanging metabolite na nakilala sa mga tao. Matapos ang isang solong dosis ng 14C na may label na telmisartan, ang glucuronide ay tungkol sa 11% ng sinusukat na radioactivity ng plasma. Ang Cytochrome P450 at isoenzyme ay hindi nakikilahok sa metabolismo ng telmisartan.

Hydrochlorothiazide hindi metabolized sa mga tao

Telmisartan: Matapos ang intravenous o oral administration ng 14C na may label na telmisartan, ang karamihan sa pinamamahalang dosis (> 97%) ay pinalabas sa mga feces sa pamamagitan ng biliary excretion. Ang mga maliliit na volume ay natagpuan sa ihi.

Ang kabuuang plasma clearance ng telmisartan pagkatapos ng oral administration ay> 1500 ml / min. Ang terminal na kalahating buhay ay> 20 oras.

Hydrochlorothiazide excreted halos ganap na hindi nagbabago sa ihi. Halos 60% ng isang oral dosis ay na-excreted sa loob ng 48 oras. Ang Renal clearance ay halos 250 - 300 ml / min. Ang terminal half-life ay 10 hanggang 15 oras.

Mga pasyente ng matatanda

Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan ay hindi naiiba sa mga matatandang tao at mga pasyente na mas bata sa 65 taong gulang.

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng telmisartan ay 2-3 beses na mas mataas sa mga kababaihan kaysa sa mga kalalakihan. Sa mga klinikal na pag-aaral, walang makabuluhang pagtaas sa tugon ng presyon ng dugo o ang dalas ng orthostatic hypotension sa mga kababaihan. Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang isang pagkahilig sa mas mataas na konsentrasyon sa plasma ng hydrochlorothiazide ay na-obserbahan sa mga kababaihan kaysa sa mga kalalakihan. Ito ay walang kabuluhan sa klinikal.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato

Ang Renal excretion ay hindi nakakaapekto sa clearance ng telmisartan. Ayon sa mga resulta ng kaunting karanasan sa Telzap Plus sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kabiguan sa bato (clearance ng creatinine na 30-60 ml / min, average na halaga ng halos 50 ml / min), ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan sa mga pasyente na may nabawasan na pag-andar sa bato. Ang Telmisartan ay hindi tinanggal sa dugo ng hemodialysis. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, ang rate ng pag-aalis ng hydrochlorothiazide ay nabawasan. Sa isang pag-aaral sa mga pasyente na may average clearance ng creatinine na 90 ml / min, nadagdagan ang kalahating buhay ng hydrochlorothiazide. Sa mga pasyente na may di-gumagandang bato, ang pag-aalis sa kalahating buhay ay halos 34 oras.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Sa mga pasyente na may kakulangan ng hepatic, ang ganap na bioavailability ng telmisartan ay nagdaragdag sa 100%. Ang kalahating buhay para sa pagkabigo sa atay ay hindi nagbabago.

Farmakodinamika

Ang Telzap Plus ay isang kumbinasyon ng isang angiotensin II receptor antagonist (ARAII), telmisartan, at isang thiazide diuretic, hydrochlorothiazide. Ang kumbinasyon ng mga sangkap na ito ay may isang dagdag na antihypertensive effect, pagbaba ng presyon ng dugo sa isang mas malawak na lawak kaysa sa bawat bahagi lamang. Ang Telzap Plus kapag kinuha isang beses sa isang araw ay humahantong sa isang epektibo at maayos na pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang Telmisartan ay isang mabisa at tiyak (pumipili) angiotensin II receptor antagonist (uri ng AT1) para sa pangangasiwa sa bibig. Ang Telmisartan na may napakataas na pagkakapareho ay inilipat angiotensin II mula sa mga nagbubuklod na site sa mga receptor ng subtype 1 (AT1), na responsable para sa kilalang epekto ng angiotensin II. Ang Telmisartan ay hindi nagpapakita ng anumang bahagyang aktibidad ng agonist laban sa receptor ng AT1. Ang telmisartan ay pumipili na nagbubuklod sa receptor ng AT1. Mahaba ang pagbubuklod. Ang Telmisartan ay hindi nagpapakita ng pagkakaugnay sa iba pang mga receptor, kabilang ang AT2 receptor at iba pa, hindi gaanong pinag-aralan ang mga receptor sa AT.

Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa appointment ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan.

Binabawasan ng Telmisartan ang mga antas ng aldosteron ng plasma, hindi hinaharangan ang renin sa mga plasma ng tao at mga channel ng ion.

Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa angiotensin-pag-convert ng enzyme (kinase II), na binabawasan ang paggawa ng bradykinin. Samakatuwid, walang pagpapalakas ng mga side effects na nauugnay sa pagkilos ng bradykinin.

Ang isang 80 mg dosis ng telmisartan, pinangangasiwaan sa mga malulusog na boluntaryo, halos ganap na pumipigil sa pagtaas ng presyon na dulot ng pagkakalantad sa angiotensin II. Ang epekto ng pagbawalan ay nagpapatuloy ng higit sa 24 na oras (hanggang sa 48 na oras).

Matapos kunin ang unang dosis ng telmisartan, bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 3 oras. Ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo, bilang isang panuntunan, ay nakamit 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpapatuloy para sa pangmatagalang therapy.

Ang epekto ng antihypertensive ay tumatagal ng 24 na oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot, kasama ang 4 na oras bago kumuha ng susunod na dosis, na kung saan ay napatunayan sa pamamagitan ng mga sukat ng presyon ng dugo, pati na rin ang matatag na outpatient (sa itaas 80%) na ratios ng minimum at maximum na konsentrasyon ng gamot pagkatapos ng pagkuha ng 40 at 80 mg ng telmisartan sa isang control na kinokontrol ng placebo. mga klinikal na pag-aaral.

Sa mga pasyente na may hypertension, binabawasan ng telmisartan ang parehong systolic at diastolic na presyon ng dugo nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso. Ang antihypertensive efficacy ng telmisartan ay maihahambing sa mga kinatawan ng iba pang mga klase ng mga gamot na antihypertensive (tulad ng ipinakita sa mga klinikal na pag-aaral na paghahambing ng telmisartan na may amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, at lisinopril).

Sa isang double-blind, kinokontrol na klinikal na pagsubok (N = 687 mga pasyente na nasuri para sa pagiging epektibo), ang mga indibidwal na hindi tumugon sa kumbinasyon ng 80 mg / 12.5 mg ay nagpakita ng isang unti-unting epekto ng pagbaba ng presyon ng dugo ng kumbinasyon ng 80 mg / 25 mg kumpara sa pangmatagalang paggamot sa isang dosis 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (pagkakaiba sa nababagay na average na pagbabago sa kamag-anak na baseline). Sa isang pag-aaral na may isang kumbinasyon ng 80 mg / 25 mg, bumaba ang presyon ng dugo, na nagreresulta sa isang pangkalahatang pagbaba ng 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).

Ang isang pangkalahatang pagsusuri ng dalawang magkakatulad na 8-linggong dobleng bulag, mga kontrol na klinikal na kontrolado ng placebo na paghahambing sa valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 mga pasyente na sinuri para sa pagiging epektibo) ay nagpakita ng isang mas malaking epekto ng pagbaba ng presyon ng dugo 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (pagkakaiba sa nababagay na ibig sabihin ng mga pagbabago mula sa baseline, ayon sa pagkakabanggit) sa pabor sa pagsasama ng telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Matapos ang isang matalim na pagtigil ng paggamot sa telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa paunang halaga nito sa maraming araw nang walang mga palatandaan ng "rebound" hypertension.

Sa mga klinikal na pag-aaral na direktang paghahambing ng dalawang paggamot, ang saklaw ng tuyong ubo ay makabuluhang mas mababa sa mga pasyente na tumatanggap ng telmisartan kaysa sa mga tumatanggap ng angiotensin-pag-convert ng mga inhibitor ng enzyme

Ang pag-aaral ng PRoFESS na isinasagawa sa mga pasyente na mas matanda sa 50 taon na kamakailan ay nagkaroon ng stroke ay nagpakita ng pagtaas ng sepsis na may telmisartan kumpara sa placebo, 0.70% kumpara sa 0.49% O 1.43 (95% na agwat ng tiwala ng 1.00 - 2.06), ang dalas ng pagkamatay mula sa sepsis ay mas mataas sa mga pasyente na kumukuha ng telmisartan (0.33%) kumpara sa mga pasyente na kumukuha ng placebo (0.16%) O 2.07 (95% interval interval 1.14 - 3.76). Ang napansin na pagtaas sa saklaw ng sepsis na nauugnay sa paggamit ng telmisartan ay maaaring alinman sa isang random na kababalaghan o maaaring maiugnay sa isang mekanismo na hindi alam ngayon.

Ang mga epekto ng telmisartan sa dami ng namamatay at cardiovascular morbidity ay hindi alam ngayon. Ang Hydrochlorothiazide ay isang thiazide diuretic. Ang mekanismo ng antihypertensive na epekto ng thiazide diuretics ay hindi ganap na kilala. Ang Thiazides ay nakakaapekto sa mga mekanismo ng bato ng reabsorption ng mga electrolyte sa mga tubule, na direktang pinatataas ang paglabas ng sodium at klorido sa tinatayang katumbas na dami. Ang diuretic na epekto ng hydrochlorothiazide ay binabawasan ang dami ng plasma, pinapataas ang aktibidad ng plasma na renin, pinatataas ang pagtatago ng aldosteron, na sinundan ng pagtaas ng potasa sa ihi, pagkawala ng bicarbonate at pagbaba ng serum potassium. Marahil sa pamamagitan ng pagbara ng sistema ng renin-angiotensin-aldosteron, ang co-administration ng telmisartan, bilang isang panuntunan, ay pumipigil sa pagkawala ng potasa na nauugnay sa mga diuretics na ito. Kapag gumagamit ng hydrochlorothiazide, ang simula ng diuresis ay nangyayari pagkatapos ng 2 oras, at ang epekto ng rurok ay nangyayari pagkatapos ng mga 4 na oras, habang ang epekto ay nagpapatuloy para sa mga 6-12 na oras.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa epidemiological na ang matagal na paggamot sa hydrochlorothiazide ay binabawasan ang panganib ng cardiovascular mortality at morbidity.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga tablet ng Telzap Plus ay inilaan para sa paggamit ng bibig, anuman ang pagkain, na kinuha isang beses sa isang araw at dapat hugasan ng tubig.

Inireseta ang Telzap Plus para sa mga pasyente kung saan ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol sa telmisartan monotherapy. Ang indibidwal na dosis titration ng bawat isa sa dalawang sangkap ay inirerekomenda bago lumipat sa isang nakapirming kumbinasyon ng dosis. Sa pagsunod sa klinikal, maaaring isasaalang-alang ang isang direktang paglipat mula sa monotherapy sa isang nakapirming kumbinasyon.

Ang Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg ay maaaring kunin isang beses sa isang araw para sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol na may 40 mg telmisartan monotherapy.

Ang Telzap Plus 80 mg / 12.5 mg ay maaaring kunin isang beses sa isang araw para sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol na may 80 mg telmisartan monotherapy.

Ang Telzap Plus 80 mg / 25 mg ay maaaring kunin nang isang beses sa isang araw para sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol kapag gumagamit ng Telzap Plus 80 / 12.5 mg o sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay dati nang nagpatatag sa telmisartan at hydrochlorothiazide nang hiwalay.

Gumamit sa matatanda

Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato

Ang pana-panahong pagsubaybay sa pagpapaandar ng bato ay inirerekomenda (tingnan ang "Mga Espesyal na Tagubilin")

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kakulangan ng hepatic, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa Telzap Plus 40 mg / 12.5 mg isang beses sa isang araw. Ang Telzap Plus ay hindi ipinahiwatig para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay. Ang Thiazides ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay (tingnan ang seksyon na "Mga espesyal na tagubilin").

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng Telzap Plus sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang ay hindi naitatag. Hindi magagamit ang data.

Na may kapansanan sa bato na pag-andar

Ang paggamit ng Telzap ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa bato (GFR na mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2) na nasa concomitant therapy na may aliskiren.

Sa pag-iingat, ang Telzap ay dapat na inireseta para sa kapansanan sa bato na pag-andar, bilateral renal artery stenosis, artery stenosis ng nag-iisang gumaganang bato.

Sa matinding pagkabigo sa bato at mga pasyente ng hemodialysis ay inirerekomenda na gumamit ng isang paunang pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa 20 mg.

Para sa banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Mahalagang hypertension

Sa mga pasyente, ang telmisartan sa isang dosis ng 80 mg ay ganap na hinaharangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin II. Ang simula ng pagkilos ng antihypertensive ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang pangangasiwa ng telmisartan. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras at nananatiling makabuluhang klinikal hanggang sa 48 na oras. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay karaniwang bubuo ng 4-8 na linggo pagkatapos ng regular na paggamit.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang telmisartan ay nagpapababa ng systolic at diastolic na presyon ng dugo (BP) nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso (HR).

Sa kaso ng isang matalim na pagtigil ng telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa orihinal na antas nito nang maraming araw nang walang pag-unlad ng isang "withdrawal" syndrome.

Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga pinagsama-samang pag-aaral sa klinika, ang antihypertensive na epekto ng telmisartan ay maihahambing sa antihypertensive na epekto ng mga gamot ng iba pang mga klase (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide at lisinopril).

Ang saklaw ng tuyong ubo ay makabuluhang mas mababa sa telmisartan kumpara sa mga inhibitor ng ACE.

Pag-iwas sa Sakit sa Cardiovascular

Ang mga pasyente 55 taong gulang o mas matanda na may sakit sa coronary heart, stroke, lumilipas ischemic atake, peripheral arterial pinsala, o may mga komplikasyon ng type 2 diabetes (halimbawa, retinopathy, left ventricular hypertrophy, macro- o microalbuminuria) na may kasaysayan ng panganib sa puso -vascular kaganapan, telmisartan ay may epekto na katulad ng ramipril upang mabawasan ang pinagsama endpoint: cardiovascular mortality mula sa myocardial infarction na walang nakamamatay na kinalabasan, stroke walang kamatayan o ospital dahil sa talamak pagpalya ng puso.

Ang Telmisartan ay epektibo bilang ramipril sa pagbabawas ng dalas ng pangalawang puntos: cardiovascular mortality, non-fatal myocardial infarction, o non-fatal stroke. Ang dry ubo at angioedema ay hindi gaanong madalas na inilarawan sa telmisartan kumpara sa ramipril, habang ang arterial hypotension ay mas madalas na nangyari sa telmisartan.

Pagsipsip

Kapag pinangangasiwaan, ang telmisartan ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 50%. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa pagkain, ang pagbaba sa AUC (ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon) ay saklaw mula sa 6% (sa isang dosis ng 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis ng 160 mg). Matapos ang 3 oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay leveled, nang nakapag-iisa, ang telmisartan ay kinuha nang sabay-sabay bilang pagkain o hindi. May pagkakaiba sa mga konsentrasyon sa plasma sa mga kalalakihan at kababaihan. Ang Stach (maximum na konsentrasyon) at AUC ay humigit-kumulang na 3 at 2 beses, ayon sa pagkakabanggit, mas mataas sa mga kababaihan kumpara sa mga kalalakihan na walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo.

Walang magkakaugnay na ugnayan sa pagitan ng dosis ng gamot at konsentrasyon sa plasma. Masidhi at, sa isang mas maliit na sukat, ang AUC ay nagdaragdag ng hindi pagkakamali sa pagtaas ng dosis kapag gumagamit ng mga dosis na higit sa 40 mg bawat araw.

Metabolismo

Ito ay na-metabolize sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronic acid. Ang conjugate ay walang aktibidad na parmasyutiko.

Ang kalahating buhay (T. / 2) ay higit sa 20 oras.Ito ay pinalabas sa pamamagitan ng bituka na hindi nagbabago, pag-aalis ng mga bato - mas mababa sa 1%. Ang kabuuang clearance ng plasma ay mataas (mga 1000 ml / min) kumpara sa "hepatic" na daloy ng dugo (mga 1500 ml / min).

Sa pangangalaga

Ang gamot na Telzap ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kondisyon:

bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng isang solong gumaganang bato,
may kapansanan sa bato na pag-andar,
banayad hanggang katamtaman na impeksyong hepatic,
pagbaba sa nagpapalipat-lipat ng dami ng dugo (BCC) laban sa background ng nakaraang paggamit ng diuretics, paghihigpit ng pagkonsumo ng sodium klorido, pagtatae o pagsusuka,
hyponatremia,
hyperkalemia
kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato (walang karanasan sa paggamit),
malubhang talamak na pagkabigo sa puso,
stenosis ng aortic at mitral valve,
hypertrophic nakahahadlang cardiomyopathy,
pangunahing hyperaldosteronism (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi itinatag)

Arterial hypertension

Ang paunang inirekumendang dosis ng Telzap ay 1 tablet (40 mg) isang beses sa isang araw. Sa ilang mga pasyente, ang 20 mg bawat araw ay maaaring maging epektibo. Ang isang dosis ng 20 mg ay maaaring makuha sa pamamagitan ng paghati sa isang 40 mg tablet nang kalahati sa panganib. Sa mga kaso kung saan hindi nakakamit ang therapeutic effect, ang inirekumendang dosis ng Telzap ay maaaring tumaas sa isang maximum na 80 mg isang beses sa isang araw.

Bilang isang kahalili, ang Telzap ay maaaring dalhin kasama ng thiazide diuretics, halimbawa, hydrochlorothiazide, na, kung ginamit nang magkasama, ay may karagdagang antihypertensive effect. Kapag nagpapasya kung tataas ang dosis, dapat itong isaalang-alang na ang maximum na antihypertensive na epekto ay karaniwang nakamit sa loob ng 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar

Ang karanasan sa telmisartan sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato o mga pasyente sa hemodialysis ay limitado. Inirerekomenda ang mga pasyente na ito ng isang mas mababang paunang dosis ng 20 mg bawat araw (tingnan ang seksyon na "Espesyal na pangangalaga"). Para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa bato na pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan.

Ang magkakasamang paggamit ng Telzap na may aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telzap kasama ang ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay

Ang Telzap ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang impeksyong hepatic (klase C ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh). Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kakulangan ng hepatic (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh, ayon sa pagkakabanggit), ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg isang beses sa isang araw.

Pagbubuntis

Sa kasalukuyan, ang maaasahang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng telmisartan sa mga buntis ay hindi magagamit. Sa mga pag-aaral ng hayop, natukoy ang pagkakaroon ng toxicity na gamot sa gamot. Ang paggamit ng Telzap ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Kung ang pangmatagalang paggamot sa Telzap ay kinakailangan, ang mga pasyente na nagpaplano ng pagbubuntis ay dapat pumili ng isang alternatibong antihypertensive na gamot na may napatunayan na profile ng kaligtasan para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Matapos maitaguyod ang katotohanan ng pagbubuntis, ang paggamot sa Telzap ay dapat na tumigil kaagad at, kung kinakailangan, dapat magsimula ang alternatibong paggamot.

Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga klinikal na obserbasyon, ang paggamit ng ARAP sa panahon ng ikalawa at pangatlong trimesters ng pagbubuntis ay may nakakalason na epekto sa pangsanggol (impaired renal function, oligohydramnios, naantala na ossification ng bungo) at ang bagong panganak (kabiguan sa bato, pagkabigo sa arterial at hyperkalemia). Kapag gumagamit ng ARAN sa ikalawang trimester ng pagbubuntis, inirerekomenda ang isang pagsusuri sa ultratunog sa mga bato at bungo ng pangsanggol.

Ang mga bata na kinunan ng mga ina ng ARAP sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na maingat na subaybayan para sa arterial hypotension.

Panahon ng pagpapasuso

Ang impormasyon sa paggamit ng telmisartan sa panahon ng pagpapasuso ay hindi magagamit. Ang pagkuha ng Telzap sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado, isang alternatibong gamot na antihypertensive na may mas kanais-nais na profile ng kaligtasan ay dapat gamitin, lalo na kapag nagpapakain ng isang bagong panganak o napaaga na sanggol.

Epekto

Sa panahon ng paggamit ng gamot na Ordiss, posible ang mga epekto:

Nakakahawang at mga parasito na sakit: madalas - mga impeksyon sa ihi, kasama ang cystitis, mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, kabilang ang pharyngitis at sinusitis, bihirang - sepsis.
Mula sa hemopoietic system: madalas - anemia, bihirang - eosinophilia, thrombocytopenia.
Mula sa immune system: bihirang - reaksyon ng anaphylactic, hypersensitivity.
Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - hyperkalemia, bihira - hypoglycemia (sa mga pasyente na may diabetes mellitus).
Mga karamdaman sa kaisipan: madalas - hindi pagkakatulog, pagkalungkot, bihira - pagkabalisa.
Mula sa sistema ng nerbiyos: madalang - malabo, madalang - antok.
Mula sa gilid ng organ ng pangitain: bihirang - visual disturbances.
Sa bahagi ng organ ng pandinig at labirint na karamdaman: madalang - vertigo.
Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic hypotension, bihirang - tachycardia.
Mula sa sistema ng paghinga: madalas - kakulangan ng paghinga, ubo, napakabihirang - sakit sa interstitial na baga.
Mula sa gastrointestinal tract: madalas - sakit sa tiyan, pagtatae, dyspepsia, utong, pagsusuka, bihirang - tuyong bibig, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, paglabag sa mga sensasyong panlasa.
Mula sa atay at biliary tract: madalang - kapansanan sa pag-andar ng atay / pinsala sa atay.
Sa bahagi ng mga tisyu ng balat at subcutaneous: madalas - pangangati ng balat, hyperhidrosis, pantal sa balat, bihirang - angioedema (din nakamamatay), eksema, erythema, urticaria, drug pantal, nakakalason na pantal sa balat.
Mula sa musculoskeletal system: madalas - sakit sa likod (sciatica), kalamnan cramp, myalgia, bihirang - arthralgia, sakit sa limbs, sakit sa mga tendon (tendon-tulad ng mga sintomas).
Mula sa sistema ng ihi: madalas - walang kapansanan sa bato na gumana, kabilang ang talamak na kabiguan sa bato.
Sa bahagi ng mga pag-aaral sa laboratoryo at instrumental: madalas - isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine sa plasma ng dugo, bihirang - isang pagbawas sa nilalaman ng hemoglobin, isang pagtaas sa nilalaman ng uric acid sa plasma ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay at CPK.
Iba pa: madalas - sakit sa dibdib, asthenia, bihira - tulad ng trangkaso.

Pakikihalubilo sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng telmisartan na may digoxin, isang average na pagtaas sa Cmax ng digoxin sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng 49% at Cmin sa pamamagitan ng 20% ay nabanggit. Sa simula ng paggamot, kapag pumipili ng isang dosis at pagpapahinto ng paggamot sa telmisartan, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan upang mapanatili ito sa loob ng therapeutic range.

Double blockade ng RAAS

Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan na may aliskiren o mga gamot na naglalaman ng aliskiren ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes mellitus at / o katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato (GFR mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m2 ng lugar ng ibabaw ng katawan) at hindi inirerekomenda para sa iba pang mga pasyente.

Ang sabay-sabay na paggamit ng telmisartan at ACE inhibitors ay kontraindikado sa mga pasyente na may diabetes nephropathy at hindi inirerekomenda para sa iba pang mga pasyente.

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang dobleng pagbara ng RAAS dahil sa pinagsama na paggamit ng mga inhibitor ng ACE, angiotensin II receptor antagonist, o aliskiren ay nauugnay sa isang pagtaas ng saklaw ng mga salungat na kaganapan tulad ng arterial hypotension, hyperkalemia, at pinahusay na pag-andar ng bato (kabilang ang talamak na kabiguan sa bato) kumpara sa paggamit lamang ng isang gamot na kumikilos sa RAAS.

Hyperkalemia

Ang panganib ng pagbuo ng hyperkalemia ay maaaring tumaas kapag ginamit kasama ng iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperkalemia (mga additives na naglalaman ng potassium at mga substitutes ng asin na naglalaman ng potassium, potassium-sparing diuretics (halimbawa, spironolactone, eplerenone, triamterene o amiloride), NSAID (kasama ang mga pumipili na COX-2 inhibitors) , heparin, immunosuppressants (cyclosporine o tacrolimus) at trimethoprim).

Ang saklaw ng hyperkalemia ay nakasalalay sa mga nauugnay na mga kadahilanan sa peligro. Ang panganib ay nadagdagan kapag ginagamit ang mga kumbinasyon sa itaas, at lalo na mataas kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga diuretics ng potassium-sparing at asin na naglalaman ng potasa. Ang paggamit ng telmisartan sa pagsasama sa mga ACE inhibitors o NSAIDs ay hindi gaanong panganib kung ang mahigpit na pag-iingat ay kinuha.

Pag-andar ng kapansanan sa atay

Ang paggamit ng Telzap ay kontraindikado sa mga pasyente na may cholestasis, babala sa apdo o malubhang pag-andar ng atay (Anak-Pugh na klase C), dahil ang telmisartan ay pangunahing pinalabas sa apdo. Ito ay pinaniniwalaan na sa naturang mga pasyente, ang hepatic clearance ng telmisartan ay nabawasan. Sa mga pasyente na may banayad o katamtaman na antas ng pag-andar ng kapansanan sa atay (klase A at B ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh), ang Telzap ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Nabawasan ang nagpapalawak ng dami ng dugo (BCC)

Ang symptomatic arterial hypotension, lalo na pagkatapos ng unang pangangasiwa ng gamot, ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may mababang BCC at / o sodium sa plasma ng dugo laban sa background ng nakaraang paggamot na may diuretics, paghihigpit sa paggamit ng asin, pagtatae o pagsusuka.

Ang mga magkatulad na kondisyon (likido at / o kakulangan ng sodium) ay dapat na alisin bago kumuha ng Telzap.

Iba pang mga kondisyon na nauugnay sa pagpapasigla ng RAAS

Sa mga pasyente na ang vascular tone at renal function na pangunahing nakasalalay sa aktibidad ng RAAS (halimbawa, ang mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso o sakit sa bato, kasama ang renal artery stenosis o stenosis ng isang solong bato arterya), ang paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa sistemang ito. maaaring sinamahan ng pagbuo ng talamak na arterial hypotension, hyperazotemia, oliguria, at sa mga bihirang kaso, talamak na pagkabigo sa bato.

Sa pag-andar ng kapansanan sa atay

Ang appointment ng Telzap para sa paggamot ng mga pasyente na may malubhang kakulangan sa hepatic (klase C ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh) ay kontraindikado.

Sa pag-iingat, ang mga tablet ay dapat gawin nang may banayad hanggang katamtaman na kakulangan sa hepatic (Mga bata at Pugh na mga klase A at B). Ang pang-araw-araw na dosis ng telmisartan ay hindi dapat lumagpas sa 40 mg.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan

Ang mga espesyal na klinikal na pag-aaral upang pag-aralan ang epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng kotse at ang mga mekanismo ay hindi isinagawa. Kapag ang pagmamaneho at pagtatrabaho sa mga mekanismo na nangangailangan ng isang mas mataas na konsentrasyon ng pansin, dapat gawin ang pangangalaga, dahil ang pagkahilo at pag-aantok ay maaaring bihirang mangyari sa paggamit ng Telzap.