TELMISTA® N 40 Hydrochlorothiazide, Telmisartan

Mga form ng Dmage - Mga tablet: halos puti o puti, sa isang dosis ng 20 mg - bilog, 40 mg - biconvex, hugis-itlog, 80 mg - biconvex, hugis-capsule (sa isang paltos ng pinagsamang materyal na 7 mga PC., Sa isang karton na kahon 2, 4, 8 , 12 o 14 blisters, sa isang blister 10 mga PC., Sa isang karton na kahon 3, 6 o 9 blisters).

Komposisyon ng isang tablet:

  • aktibong sangkap: telmisartan - 20, 40 o 80 mg,
  • mga excipients: sodium hydroxide, lactose monohidrat, magnesium stearate, meglumine, povidone K30, sorbitol (E420).

Mga parmasyutiko

Ang Telmisartan, ang aktibong sangkap ng Telmista, ay may isang antihypertensive na pag-aari, na isang angiotensin II receptor antagonist (AT blocker1mga receptor). Ang pagpapakita ng angiotensin II mula sa koneksyon sa receptor, hindi ito nagtataglay ng pagkilos ng isang agonist na may paggalang sa receptor na ito. Ang telmisartan ay pumipili at sa mahabang panahon ay maaari lamang magbigkis sa angiotensin II receptor subtype AT1. Wala itong kaugnayan para sa iba pang mga receptor ng angiotensin, ang pagganap na kahalagahan ng kung saan at ang resulta ng labis (dahil sa paggamit ng telmisartan) impluwensya ng angiotensin II sa kanila ay hindi pa napag-aralan.

Binabawasan ng Telmisartan ang konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo, hindi nakakaapekto sa konsentrasyon ng renin at hindi hinaharangan ang mga channel ng ion. Ang aktibong sangkap ay hindi pumipigil sa ACE (angiotensin-pag-convert ng enzyme), na sinisira din ang bradykinin, kaya walang mga reaksyon sa gilid na sanhi ng bradykinin.

Ang Telmisartan, na kinuha sa isang dosis ng 80 mg, ganap na hinarangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin II. Matapos ang unang dosis ng gamot sa loob ng 3 oras, ang simula ng hypotensive effect ay nabanggit, ang epekto ay nagpapatuloy sa isang araw at mananatiling makabuluhan hanggang sa dalawang araw. Ang isang matatag na epekto ng hypotensive ay karaniwang bubuo pagkatapos ng 4-8 na linggo mula sa pagsisimula ng paggamot sa regular na pangangasiwa ng telmisartan.

Sa arterial hypertension, ang gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang systolic at diastolic na presyon ng dugo (BP). Ang Telmisartan ay walang epekto sa rate ng puso (rate ng puso).

Sa mga pasyente na may biglang pagkansela ng telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na halaga, ang withdrawal syndrome ay hindi sinusunod.

Mga Pharmacokinetics

  • pagsipsip: kapag naiinit, mabilis itong hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 50%. Kapag kinuha ng pagkain, ang pagbaba sa AUC (lugar sa ilalim ng curve ng pharmacokinetic) ay nasa saklaw mula 6% hanggang 19% sa isang dosis ng 40 at 160 mg, ayon sa pagkakabanggit. 3 oras matapos ang pagkuha ng telmisartan, ang konsentrasyon nito sa mga antas ng plasma ng dugo (hindi nakasalalay sa oras ng pagkain). AUC at maximum na konsentrasyon ng plasma ng sangkap (Cmax) sa mga kababaihan ay humigit-kumulang 2 at 3 beses na mas mataas, ayon sa pagkakabanggit, kaysa sa mga lalaki. Walang makabuluhang epekto sa kahusayan,
  • pamamahagi at metabolismo: 99.5% ng sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma (higit sa lahat alpha-1 glycoprotein at albumin). Ang maliwanag na dami ng pamamahagi sa konsentrasyon ng balanse ay nasa average na 500 l. Ang metabolismo ay nangyayari sa pamamagitan ng conjugation na may glucuronic acid na may pagbuo ng mga metabolikong hindi aktibo na pharmacologically,
  • excretion: T1/2 (pag-aalis ng kalahating buhay) - higit sa 20 oras. Ang sangkap ay higit sa lahat ay pinalabas ng hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bituka, na may ihi - mas mababa sa 2%. Ang kabuuang clearance ng plasma ay lubos na mataas kumpara sa hepatic flow ng dugo (humigit-kumulang na 1500 ml / min) at halos 900 ml / min.

Ang pangunahing mga parameter ng pharmacokinetic ng telmisartan kapag ginamit sa mga bata at kabataan mula 6 hanggang 18 taong gulang para sa 4 na linggo sa isang dosis ng 1 o 2 mg / kg sa pangkalahatan ay maihahambing sa mga nasa mga pasyente ng may sapat na gulang at kumpirmahin ang mga non-linear na pharmacokinetics ng aktibong sangkap, lalo na tungkol sa Cmax.

Contraindications

  • malubhang anyo ng dysfunction ng atay (ayon sa pag-uuri ng Bata - Pugh - klase C),
  • bile duct sagabal,
  • pinagsama ang paggamit sa aliskiren sa mga pasyente na may malubhang o katamtaman kabiguan ng bato (rate ng pagsasala ng glomerular mas mababa sa 60 ml / min / 1.73 m 2) o sa diabetes mellitus,
  • kakulangan sa lactase / sucrose / isomaltase, hindi pagbabag sa fructose, malabsorption ng glucose-galactose,
  • pagbubuntis at panahon ng paggagatas,
  • edad hanggang 18 taon
  • indibidwal na sobrang pagkasensitibo sa telmisartan o alinman sa mga pantulong na sangkap ng gamot.

Kamag-anak (sakit / kundisyon kung saan ang paggamit ng Telmista ay nangangailangan ng pag-iingat):

  • may kapansanan sa bato at / o pag-andar ng atay,
  • bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng isang solong bato,
  • mga kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato (dahil sa kakulangan ng karanasan sa paggamit),
  • hyperkalemia
  • hyponatremia,
  • talamak na pagkabigo sa puso
  • Paggitid ng mitral at / o balbula ng aortic,
  • GOKMP (hypertrophic obstructive cardiomyopathy),
  • pagbaba sa bcc (dami ng nagpapalipat-lipat na dugo) dahil sa nakaraang paggamot na may diuretics, limitadong paggamit ng asin, pagsusuka o pagtatae,
  • pangunahing hyperaldosteronism (ang kaligtasan at pagiging epektibo ay hindi itinatag).

Mga tagubilin para sa paggamit ng Telmista: pamamaraan at dosis

Ang mga tablet ng Telmist ay kinukuha nang pasalita, anuman ang oras ng pagkain.

Sa arterial hypertension, inirerekomenda na simulan ang pag-inom ng 20 o 40 mg ng gamot 1 oras bawat araw. Sa ilang mga pasyente, posible na makamit ang isang hypotensive effect sa isang dosis ng 20 mg / araw. Sa kaso ng hindi sapat na therapeutic effect, maaari mong dagdagan ang dosis sa isang maximum na pang-araw-araw na dosis na 80 mg. Sa pagtaas ng dosis, dapat isaalang-alang na ang maximum na hypotensive effects ng Telmista ay karaniwang nakamit pagkatapos ng 4-8 na linggo mula sa pagsisimula ng therapy.

Upang mabawasan ang cardiovascular morbidity at mortality, inirerekomenda na kumuha ng 80 mg ng gamot 1 oras bawat araw.

Sa paunang yugto ng paggamot, maaaring kailanganin ang mga karagdagang pamamaraan para sa pag-normalize ng presyon ng dugo.

Hindi kinakailangan upang ayusin ang regimen ng dosis para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, kabilang ang mga nasa hemodialysis.

Para sa kapansanan sa pagpapaandar ng atay ng banayad o katamtaman na kalubhaan (ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh - Class A at B), ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Telmista ay 40 mg.

Sa mga matatandang pasyente, ang mga pharmacokinetics ng telmisartan ay hindi nagbabago, kaya hindi na kailangang ayusin ang dosis ng gamot para sa kanila.

Mga epekto

Kapag gumagamit ng Telmists, ang mga sumusunod na masamang reaksyon mula sa mga system at organo ay posible:

  • puso: tachycardia, bradycardia,
  • mga daluyan ng dugo: orthostatic hypotension, isang makabuluhang pagbaba ng presyon ng dugo,
  • sistema ng pagtunaw: pagtatae, sakit ng tiyan, dyspepsia, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, utong, pagsusuka, dysgeusia (pagbabagsak ng panlasa), tuyong mauhog lamad ng bibig lukab, may kapansanan sa pag-andar ng atay / sakit sa atay,
  • dugo at lymphatic system: thrombocytopenia, eosinophilia, anemia, sepsis (kabilang ang nakamamatay na sepsis),
  • nervous system: hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagkalungkot, vertigo, malabo,
  • immune system: hypersensitivity (urticaria, erythema, angioedema), anaphylactic reaksyon, pruritus, eksema, pantal sa balat (kabilang ang gamot), hyperhidrosis, angioedema (hanggang sa pagkamatay), nakakalason na pantal sa balat.
  • organ ng pangitain: visual disturbances,
  • sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo: ubo, igsi ng paghinga, mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, interstitial na mga sakit sa baga (isang sanhi ng relasyon sa paggamit ng telmisartan ay hindi naitatag),
  • musculoskeletal at nag-uugnay na tisyu: sakit sa likod, arthralgia, cramp ng kalamnan (spasms ng mga kalamnan ng guya), myalgia, sakit sa binti, sakit sa tendon (sintomas na katulad ng mga pagpapakita ng pamamaga at pagkabulok ng tendon tissue).
  • kidney at urinary tract: may kapansanan sa bato na pag-andar (kabilang ang talamak na pagkabigo sa bato), impeksyon sa ihi lagay (kabilang ang cystitis),
  • katawan bilang isang buo: pangkalahatang kahinaan, tulad ng trangkaso sindrom, sakit sa dibdib,
  • instrumental at pag-aaral sa laboratoryo: isang pagtaas sa nilalaman ng uric acid, creatinine sa plasma ng dugo, isang pagbawas sa antas ng hemoglobin, isang pagtaas sa aktibidad ng hepatic transaminases, CPK (creatine phosphokinase) sa plasma ng dugo, hypoglycemia (sa mga pasyente na may diabetes mellitus), hyperkalemia.

Ang relasyon ng antas ng pagpapakita ng mga side effects na may edad, kasarian o lahi ng mga pasyente ay hindi naitatag.

Espesyal na mga tagubilin

Ang sabay-sabay na paggamit ng Telmista at ACE inhibitors o isang direktang inhibitor ng renin, aliskiren, dahil sa dobleng pagkilos sa RAAS (renin-angiotensin-aldosterone system) ay nagpapalala sa paggana ng mga bato (kabilang ang maaaring humantong sa talamak na kabiguan ng bato), at pinatataas din ang panganib ng hypotension at hyperkalemia . Kung ang naturang magkasanib na therapy ay talagang kinakailangan, dapat itong isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal, pati na rin ang regular na pagsuri sa pagpapaandar ng bato, presyon ng dugo at mga antas ng electrolyte sa plasma ng dugo.

Sa mga pasyente na may diabetes nephropathy, hindi inirerekomenda ang telmisartan at ACE inhibitors.

Sa mga kaso kung saan ang pag-andar ng vascular tone at bato ay pangunahing nakasalalay sa aktibidad ng RAAS (halimbawa, sa mga pasyente na may sakit sa bato, kabilang ang bilateral renal artery stenosis o stenosis ng isang solong arterya ng bato, o may talamak na pagkabigo sa puso), ang paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa RAAS ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperazotemia, talamak na arterial hypotension, oliguria at talamak na pagkabigo sa bato (sa mga bihirang kaso).

Kapag gumagamit ng potassium-sparing diuretics, ang mga kapalit na asin na naglalaman ng potasa, suplemento at iba pang mga gamot na nagpapataas ng konsentrasyon ng potasa sa plasma ng dugo kasama ang Telmista, kinakailangan upang kontrolin ang antas ng potasa sa dugo.

Yamang ang telmisartan ay pinalabas na higit sa lahat na may apdo, na may mga nakakahawang sakit ng apdo na tract o may kapansanan na pag-andar ng atay, posible ang isang pagbawas sa clearance ng gamot.

Sa diyabetis at karagdagang panganib sa cardiovascular, halimbawa, coronary heart disease (coronary heart disease), ang paggamit ng Telmista ay maaaring maging sanhi ng fatal myocardial infarction at biglaang pagkamatay ng cardiovascular. Sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang coronary heart disease ay maaaring hindi masuri, dahil ang mga sintomas nito sa kasong ito ay hindi palaging nangyayari. Samakatuwid, bago simulan ang therapy ng gamot, kinakailangan upang magsagawa ng naaangkop na pagsusuri sa diagnostic, kabilang ang isang pagsubok na may pisikal na aktibidad.

Sa mga pasyente na may diyabetis na tumatanggap ng paggamot na may insulin o oral hypoglycemic na gamot, ang hypoglycemia ay maaaring bumuo sa panahon ng therapy sa Telmista. Ang mga nasabing pasyente ay kailangang kontrolin ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, dahil depende sa tagapagpahiwatig na ito, dapat ayusin ang dosis ng insulin o hypoglycemic na gamot.

Sa pangunahing hyperaldosteronism, ang paggamit ng mga gamot na antihypertensive - RAAS inhibitors - ay karaniwang hindi epektibo. Ang mga nasabing pasyente ay hindi inirerekomenda na kumuha ng Telmista.

Ang paggamit ng gamot ay posible kasabay ng thiazide diuretics, dahil ang naturang kumbinasyon ay nagbibigay ng karagdagang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ipinakita ng mga pag-aaral na ang Telmista ay hindi gaanong epektibo sa mga pasyente ng lahi ng Negroid. Ang Dysfunction ng atay sa paggamit ng telmisartan ay sinusunod sa karamihan ng mga kaso sa mga residente ng Japan.

Pagbubuntis at paggagatas

Ayon sa mga tagubilin, ang Telmista ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa kaso ng diagnosis ng pagbubuntis, dapat na tumigil kaagad ang gamot. Kung kinakailangan, ang mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga klase na naaprubahan para magamit sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na inireseta. Pinapayuhan din ang mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis na gumamit ng alternatibong therapy.

Sa preclinical na pag-aaral ng gamot, ang mga teratogenic na epekto ay hindi napansin. Ngunit natagpuan na ang paggamit ng angiotensin II receptor antagonist sa pangalawa at pangatlong trimesters ng pagbubuntis ay nagdudulot ng fetotoxicity (oligohydramnios, nabawasan ang pag-andar ng bato, pinabagal na ossification ng mga buto ng pangsanggol na bungo) at neonatal toxicity (arterial hypotension, renal failure, hyperkalemia).

Ang mga bagong panganak na kinuha ng mga ina ng Telmista sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng pangangasiwa ng medikal dahil sa posibleng pag-unlad ng arterial hypotension.

Yamang walang impormasyon sa pagtagos ng telmisartan sa gatas ng suso, ang gamot ay kontraindikado sa pagpapasuso sa suso.

Sa pag-andar ng kapansanan sa atay

Hindi inirerekumenda na kumuha ng gamot sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay (ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh - klase C).

Sa banayad hanggang katamtaman na kakulangan sa hepatic (ayon sa pag-uuri ng Bata-Pugh - Class A at B), ang paggamit ng Telmista ay nangangailangan ng pag-iingat. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot sa kasong ito ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.

Pakikihalubilo sa droga

Ang paggamit ng telmisartan nang sabay-sabay sa ilang mga gamot ay maaaring humantong sa pag-unlad ng mga sumusunod na epekto:

  • antihypertensive na gamot: nadagdagan ang antihypertensive effect,
  • warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine at simvastatin: walang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnay ang sinusunod. Sa ilang mga kaso, ang isang pagtaas sa nilalaman ng plasma digoxin sa pamamagitan ng isang average ng 20% ​​ay posible. Kapag pinagsama sa digoxin, inirerekumenda na pana-panahong subaybayan ang konsentrasyon ng plasma nito,
  • potassium-sparing diuretics (halimbawa, spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), potassium substitutes, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonist, NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drug), kabilang ang selective cyclooxygenase-hemporin-2-azimonodipromen, 2 at trimethoprim: nadagdagan ang panganib ng hyperkalemia (dahil sa isang synergistic na epekto),
  • ramipril: isang 2.5-tiklop na pagtaas sa mga tagapagpahiwatig Cmax at AUC0-24 ramipril at ramiprilat,
  • paghahanda ng lithium: isang mababalik na pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa plasma ng dugo (naiulat na sa mga bihirang kaso) kasama ang kasamang nakakalason na epekto. Inirerekomenda na pana-panahong suriin mo ang mga antas ng plasma ng lithium,
  • Ang mga NSAID (kabilang ang acetylsalicylic acid, hindi pumipili ng mga NSAID at cyclooxygenase-2 inhibitors): bawasan ang hypotensive effect ng telmisartan, dagdagan ang panganib ng talamak na kabiguan ng bato sa panahon ng pag-aalis ng tubig. Sa simula ng kumbinasyon ng therapy sa telmisartan at NSAID, kinakailangan upang mabayaran ang bcc at suriin ang pagpapaandar ng bato,
  • amifostine, baclofen: potentiation ng hypotensive effect ng telmisartan,
  • barbiturates, alkohol, antidepressants at gamot: paglala ng orthostatic hypotension.

Ang mga analogue ng Telmista ay: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan at iba pa.

Form ng dosis

Naglalaman ang isang tablet

Telmista®H40

aktibong sangkap: Telmisartan 40mg

hydrochlorothiazide 12.5 mg

mga excipients: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohidrat, sorbitol, magnesium stearate, mannitol, iron oxide red (E172), hydroxypropyl cellulose, anhydrous colloidal silikon dioxide, sodium stearyl fumarate

Telmista®H80

aktibong sangkap: Telmisartan 80mg

hydrochlorothiazide 12.5 mg

mga excipients: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohidrat, sorbitol, magnesium stearate, mannitol, iron oxide red (E172), hydroxypropyl cellulose, anhydrous colloidal silikon dioxide, sodium stearyl fumarate

Telmista®ND 80

aktibong sangkap: telmisartan 80 mg

hydrochlorothiazide 25 mg

mga excipients: meglumine, sodium hydroxide, povidone K30, lactose monohidrat, sorbitol, magnesium stearate, mannitol, iron oxide yellow (E172) hydroxypropyl cellulose, anhydrous colloidal silikon dioxide, sodium stearyl fumarate

Mga Oval tablet, biconvex, bilayer, mula puti hanggang halos puti o pinkish-puti na kulay sa isang panig at pink-marmol sa kabaligtaran (para sa mga dosage na 40 mg / 12.5 mg at 80 mg / 12.5 mg).

Ang mga tabletang kawal, biconvex, dalawang-layer, mula puti hanggang dilaw-puti ang kulay sa isang panig at dilaw-marmol sa kabaligtaran (para sa isang dosis ng 80 mg / 25 mg).

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang peak konsentrasyon ng telmisartan na may oral administration ay nakamit pagkatapos ng 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang ganap na bioavailability ng telmisartan sa mga dosis na 40 mg at 160 mg ay 42% at 58%, ayon sa pagkakabanggit. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay hindi makabuluhang bawasan ang bioavailability ng telmisartan, na bumabawas sa lugar sa ilalim ng peak konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo (AUC) sa pamamagitan ng halos 6% kapag kumukuha ng 40 mg at tungkol sa 19% pagkatapos ng pagkuha ng 160 mg. Ang isang bahagyang pagbaba sa peak na konsentrasyon ay hindi nakakaapekto sa therapeutic efficacy ng gamot. Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan kapag pinangangasiwaan nang pasalita sa loob ng mga dosis ng 20-160 mg ay walang linya, Cmax at AUC proporsyonal na pagtaas sa pagtaas ng dosis. Sa paulit-ulit na paggamit, ang telmisartan ay bahagyang naipon sa plasma ng dugo.

Ang Telmisartan ay nagbubuklod nang maayos sa mga protina ng plasma (> 99.5%), pangunahin ang albumin at alpha L-acid glycoproteins. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ng telmisartan ay humigit-kumulang sa 500 L, na nagpapakita ng karagdagang pag-iisa ng tisyu.

Mahigit sa 97% ng gamot kapag pinamamahalaan nang pasalita ay pinalabas sa mga feces sa pamamagitan ng biliary excretion. Ang mga bakas ay matatagpuan sa ihi. Ang Telmisartan ay sinusukat sa pamamagitan ng pagbagsak sa mga pharmacologically na hindi aktibo na metabolites - acetyl glucuronides. Ang Glucuronides ay ang tanging metabolite ng panimulang materyal na natagpuan sa mga tao.

Matapos ang isang solong dosis ng telmisartan, ang nilalaman ng glucuronides sa plasma ng dugo ay humigit-kumulang na 11%. Ang Telmisartan ay hindi nasunud-sunod ng mga isoenzyme ng sistema ng cytochrome P450. Ang rate ng clearance mula sa plasma ng dugo ay higit sa 1500 ml / min. Ang terminal kalahating buhay ng higit sa 20 oras

Sa pamamagitan ng oral administration ng isang nakapirming kumbinasyon ng telmisartan / hydrochlorothiazide, ang peak na konsentrasyon ng hydrochlorothiazide ay naabot sa 1.0-3.0 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Isinasaalang-alang na ang hydrochlorothiazide ay maaaring maipon sa panahon ng pag-aalis ng bato, ang ganap na bioavailability ay 60%.

Ang Hydrochlorothiazide ay 68% na nakagapos sa mga protina ng plasma at ang maliwanag na dami ng pamamahagi nito ay 0.83-1.14 l / kg.

Ang Hydrochlorothiazide ay hindi na-metabolize at halos ganap na pinalabas na hindi nababago sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Halos 60% ng oral dosis ay excreted hindi nagbago sa loob ng 8 oras. Renal clearance

Ang terminal na kalahating buhay ng hydrochlorothiazide ay 10-15 oras.

Mga parmasyutiko

Ang isang nakapirming kumbinasyon ng telmisartan / hydrochlorothiazide ay isang kombinasyon ng isang antaristika ng receptor ng angiotensin II, telmisartan at isang thiazide diuretic, hydrochlorothiazide, na nagbibigay ng isang mas mataas na antas ng antihypertensive na epekto kaysa sa paghiwalay ng bawat isa sa mga bahagi. Kapag kumukuha ng isang nakapirming kumbinasyon ng telmisartan / hydrochlorothiazide isang beses sa isang araw, ang isang epektibo at maayos na pagbaba ng presyon ng dugo sa loob ng therapeutic dosis ay natiyak.

Telmisartan epektibo kapag kinuha pasalita at isang tiyak (pumipili) antagonist ng angiotensin II receptor subtype 1 (AT1). Pinalitan ng Telmisartan ang angiotensin II, dahil mayroon itong mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng AT1 sa site na nagbubuklod, na responsable para sa naitatag na epekto ng angiotensin II. Ang telmisartan ay pumipili at patuloy na nagbubuklod sa mga receptor ng AT1 at walang pagkakaugnay sa iba pang mga receptor, kabilang ang AT2 at iba pang mga AT receptor. Ang pagganap na tungkulin ng mga receptor na ito ay hindi pa naitatag, pati na rin ang kanilang mga epekto sa kaganapan ng posibleng hyperstimulation ng angiotensin II, ang antas ng kung saan ay nadaragdagan sa ilalim ng impluwensya ng telmisartan. Binabawasan ng Telmisartan ang mga antas ng aldosteron ng plasma at hindi pinipigilan ang aktibidad ng angiotensin-pag-convert ng enzyme (kininase II), na may pakikilahok kung saan mayroong pagbawas sa synthesis ng bradykinin, kaya ang potentiation ng mga negatibong epekto ng bradykinin ay hindi nangyari.

Ang paglalarawan ng angiotensin II laban sa background ng telmisartan ay tumatagal ng higit sa 24 na oras at tumatagal ng hanggang 48 oras.

Pagkatapos kumuha ng telmisartan, ang aktibidad na antihypertensive ay nakamit sa loob ng 3 oras. Ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo ay karaniwang nakamit 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpatuloy sa matagal na therapy. Ang antihypertensive effect ay pinananatili sa isang palaging antas para sa 24 na oras.

Sa mga pasyente na may hypertension, binabawasan ng telmisartan ang parehong systolic at diastolic na presyon ng dugo nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso.

Sa pamamagitan ng isang matalim na pagtigil ng paggamot sa telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa nakaraang antas ng ilang araw nang walang pag-unlad ng isang "rebound syndrome" (isang matalim na pagtaas ng presyon ng dugo).

Ang Thiazides ay nakakaapekto sa reabsorption ng mga electrolytes sa mga tubule ng mga bato, na direktang pinatataas ang paglabas ng sodium at klorido sa tinatayang pantay na halaga. Ang diuretic na epekto ng hydrochlorothiazide ay humantong sa isang pagbawas sa dami ng plasma ng dugo, isang pagtaas sa antas ng plasma renin, isang pagtaas sa aldosteres na pagtatago, na nag-aambag sa isang pagtaas sa pag-ihi ng ihi ng potasa at bicarbonates at, nang naaayon, isang pagbawas sa antas ng serum na potasa. Ang pagbara ng renin-angiotensin ng sistema ng aldosteron kasama ang pinagsama na paggamit ng telmisartan na may diuretics ay humantong sa isang mababalik na pagkawala ng potasa ng katawan ng katawan. Kapag kumukuha ng hydrochlorothiazide, nagsisimula ang diuresis pagkatapos ng 2 oras, ang maximum na diuretic na epekto ay nakamit 4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang pagkilos ay tumatagal ng 6-12 na oras.

Mga indikasyon para magamit

- paggamot ng arterial hypertension

Ang Telmista®H40 at Telmista®H80 ay ipinahiwatig para sa mga pasyente kung saan imposibleng kontrolin ang antas ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng paggamit ng telmisartan o hydrochlorothiazide sa anyo ng monotherapy.

Ang Telmista® ND80 ay ipinahiwatig para sa mga pasyente ng may sapat na gulang na imposibleng kontrolin ang antas ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng paggamit ng Telmista® N80 o kung kanino ang presyon ay napatatag nang una sa pamamagitan ng paggamit ng telmisartan at hydrochlorothiazide nang hiwalay.

Dosis at pangangasiwa

Ang Telmista®N40, Telmista®N80 o Telmista®ND80 ay dapat gamitin nang isang beses sa isang araw, hugasan ng isang maliit na halaga ng tubig anuman ang paggamit ng pagkain.

Bago ang paggamot sa telmisartan / hydrochlorothiazide kombinasyon dapat gawin

pagpili ng dosis sa background ng monotherapy na may telmisartan. Kung kinakailangan, maaari kang agad lumipat mula sa monotherapy sa paggamot na may isang kumbinasyon ng mga nakapirming dosis ng gamot.

Ang Telmista®H40 ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol ng telmisartan 40 mg.

Ang Telmista® H80 ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol ng 80 mg telmisartan.

Ang Telmista® ND80 ay maaaring inireseta sa mga pasyente na kung saan ang presyon ng dugo ay hindi sapat na kinokontrol ng Telmista® N80 o kung kanino ang presyon ay napatatag nang una sa pamamagitan ng paggamit ng telmisartan at hydrochlorothiazide nang hiwalay.

Matapos simulan ang paggamot sa kumbinasyon ng telmisartan / hydrochlorothiazide, ang maximum na antihypertensive effect ay nakamit sa loob ng unang 4-8 na linggo. Kung kinakailangan, ang Telmista®H40, Telmista®H80 o Telmista®ND80 ay maaaring inireseta kasama ng isa pang gamot na antihypertensive.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato

Inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pagpapaandar ng bato.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Sa mga pasyente na may katamtaman hanggang katamtaman na impeksyong hepatic, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 1 tablet Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 mg) isang beses sa isang araw.

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa mga matatandang pasyente.

Pagkilos ng pharmacological

Ang mga tablet ng Telmista - isang epektibong gamot para sa presyon, ay may medyo abot-kayang presyo.

Ang pagkilos nito ay naglalayong harangan ang mga receptor ng uri ng AT1, habang hindi ito nakakaapekto sa iba pang mga uri ng mga receptor.

Ang maximum na hypotensive effects ng pagkuha ng Telmista ay sinusunod pagkatapos ng isang buwan ng therapy, na nagmumungkahi ng isang matagal na epekto ng gamot.

Ang mga katangian ng gamot ay batay sa pinagsamang pakikipag-ugnay ng telmisartan kasama ang sangkap na hydrochlorothiazide, na kung saan ay isang diuretic. Ang gamot ay isang pumipili uri ng antagonist na nagpapatupad ng pagkilos ng angiotensin ii. Ang aktibong sangkap ng gamot ay may mahabang ugnayan sa receptor ng AT1.

Binabawasan ng gamot ang dami ng aldosteron sa plasma ng dugo. Binabawasan ng gamot ang dami ng aldosteron sa plasma ng dugo. Walang epekto sa pag-block sa mga channel ng ion at renin. Ang epekto ng pagharang sa sangkap na kininase II, na may pagbawas na epekto sa bradykinin, ay wala din.

Anong presyon ng dugo ang dapat kong gawin?

Upang mabawasan ang presyon ng dugo, ang 40 mg Telmista ay inireseta bawat araw. Sa ilang mga pasyente, kahit na sa isang pang-araw-araw na dosis na 20 mg, maaaring makuha ang isang sapat na epekto. Kung ang target na pagbawas sa presyon ng dugo ay hindi nakamit, maaaring madagdagan ng doktor ang dosis sa 80 mg bawat araw.

Ang gamot ay maaaring ibigay nang magkasama sa isang dehydrating agent mula sa pangkat na thiazide (halimbawa, hydrochlorothiazide). Bago ang bawat pagtaas ng dosis, maghihintay ang doktor mula sa apat hanggang walong linggo, mula noon ay ipinahayag ang maximum na epekto ng gamot.

Upang maiwasan ang pinsala sa vascular sa mga naunang kondisyon, ang inirekumendang dosis ay 80 mg ng telmisartan minsan sa isang araw. Sa simula ng paggamot, inirerekomenda ang madalas na pagsubaybay sa presyon ng dugo. Kung kinakailangan, ayusin ng doktor ang dosis upang makamit ang target na presyon ng dugo. Inirerekomenda ang mga tablet na kunin ng likido o anuman ang paggamit ng pagkain.

Telmista H80

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita 1 oras / araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang mga tablet ay dapat hugasan ng kaunting tubig.

Ang Telmista H80 ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang paggamit ng telmisartan sa isang dosis ng 80 mg ay hindi humantong sa sapat na kontrol ng presyon ng dugo.

Basahin din ang artikulong ito: Lasix: 40 mg tablet at injection

Bago simulan ang paggamot, ang isang seleksyon ng dosis ay dapat gawin laban sa telmisartan monotherapy. Kung kinakailangan, maaari kang agad lumipat mula sa monmisartan monotherapy sa paggamot sa Telmista H80.

Kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring inireseta kasama ng isa pang gamot na antihypertensive.

Mga epekto

Ang paggamit ng Telmista, pati na rin ang iba pang mga antihypertensive na gamot, ay maaaring humantong sa iba't ibang negatibong kahihinatnan para sa katawan.

Kabilang sa mga epekto, ang mga tagubilin para sa paggamit ay makilala ang mga sumusunod:

  • paglabag sa bato at sistema ng ihi,
  • ang trangkaso na sinamahan ng lagnat at pangkalahatang pagkamaalam,
  • ubo, nakakahawang sugat sa itaas at mas mababang respiratory tract, igsi ng paghinga,
  • kawalang-tatag ng visual apparatus,
  • sakit sa ritmo ng puso, laban sa kung saan lumilitaw ang tachycardia at bradycardia,
  • karamdaman ng tiyan at bituka, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagtatae, pagduduwal, uncharacteristic pain syndromes at cramp,
  • malabo, pagkagambala sa pagtulog, pagod,
  • sobrang pagkasensitibo sa iba't ibang mga panlabas na impluwensya, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng pangangati ng balat at urticaria, anaphylactic shock at hyperhidrosis,
  • anemia at banta ng nakamamatay na sepsis,
  • mahinang mga resulta ng isang pag-aaral sa laboratoryo ng biomaterial ng pasyente, na ipinahayag sa isang mataas na konsentrasyon ng uric acid, creatinine sa dugo, hypoglycemia at isang matalim na pagbaba sa hemoglobin.

Ang alinman sa mga epekto na ito ay maaaring mangyari nag-iisa o sa pagsasama sa iba. Para sa mga kahina-hinalang sintomas, kinakailangan ang agarang atensiyong medikal na iwasto ang regimen ng paggamot.

Ang mga bata, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng telmisartan sa mga bata ay hindi naitatag, samakatuwid, ang mga Telmista tablet 40 mg, 80 mg at 20 mg ay hindi dapat inireseta sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

Ayon sa mga tagubilin, ang Telmista ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa kaso ng diagnosis ng pagbubuntis, dapat na tumigil kaagad ang gamot.

Yamang walang impormasyon sa pagtagos ng telmisartan sa gatas ng suso, ang gamot ay kontraindikado sa pagpapasuso sa suso.

Mga analog ng gamot ng Telmist

Tinutukoy ng istraktura ang mga analogues:

  1. Telmisartan
  2. Telsartan H,
  3. Telsartan
  4. Tanidol
  5. Ito,
  6. Telpres Plus,
  7. Mikardis Plus,
  8. Prirator
  9. Telpres
  10. Telzap Plus,
  11. Mikardis.

Ang Angiotensin 2 receptor antagonist ay nagsasama ng mga analogue:

  1. Gizaar
  2. Karzartan
  3. Exfotans,
  4. Sartavel
  5. Telsartan
  6. Candesartan
  7. Zisakar
  8. Lozarel
  9. Irbesartan
  10. Vasotens,
  11. Co-Exforge,
  12. Naviten
  13. Prirator
  14. Losartan
  15. Cardosten
  16. Tareg
  17. Blocktran
  18. Lorista
  19. Atacand
  20. Losartan n
  21. Olimestra
  22. Aprovask,
  23. Irsar
  24. Edarby
  25. Lozap,
  26. Ordiss
  27. Cozaar
  28. Mikardis,
  29. Valz
  30. Xarten
  31. Vamloset
  32. Losacor
  33. Lozap Plus,
  34. Cardomin
  35. Telmisartan
  36. Tanidol
  37. Hyposart,
  38. Candecor
  39. Renicard
  40. Telpres
  41. Diovan
  42. Duopress,
  43. Eprosartan Mesylate,
  44. Valsacor
  45. Valsartan
  46. Exforge
  47. Artinova,
  48. Ibertan
  49. Masigla
  50. Valz N,
  51. Cardos,
  52. Aprovel
  53. Presartan,
  54. Tweensta
  55. Teveten
  56. Brozaar
  57. Coaprovel
  58. Nortian
  59. Cardosal.

Iwanan Ang Iyong Komento