Mga Bagong Gamot sa Paglikha ng Diabetes

Ang Saxagliptin ay isang gamot na hypoglycemic na ginagamit sa klinikal na kasanayan para sa paggamot ng diyabetis na hindi umaasa sa insulin. Sa artikulo susuriin namin ang saxagliptin - mga tagubilin para magamit.

Pansin! Sa pag-uuri ng anatomical-therapeutic-chemical (ATX), ang saxagliptin ay ipinahiwatig ng code A10BH03. Internasyonal na Pangalan ng Hindi Pinahahalagahang (Latin): Saxagliptin.

Paglabas ng form

Ang Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) ay nakapaloob sa mga gamot sa anyo ng isang puting kristal na pulbos, na bahagyang natutunaw sa tubig. Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na may isang patong ng pelikula na may 2.5 mg at 5 mg. Trade pangalan ng parmasyutiko: "Ongliza".

Pharmacodynamics at pharmacokinetics: paglalarawan

Ang Saxagliptin ay ang pangatlong gliptin na naaprubahan sa Russia. Ang mga gliptins ay pumipili ng mga inhibitor ng mga enzyme ng lamad. Ang DPP-4 ay may pananagutan para sa pagkasira ng mga incretins. Ang mga incretins ay nabuo sa mga endocrine cells ng bituka, ang pinakamahalaga ay ang tulad ng glucagon na tulad ng peptide-1 (GLP-1) at ang glucose-dependant na insulinotropic polypeptide (HIP). Ang polypeptides ay lihim pagkatapos kumain, na humahantong sa pagpapasigla ng pagtatago ng insulin at pagsugpo sa paggawa ng glucagon. Ang Saxagliptin ay may isang epekto ng antidiabetic. Dapat pansinin na ang DPP-4 ay catalyzes hindi lamang ang agnas ng mga incretins, kundi pati na rin ang mga cytokine at iba pang mga peptides.

Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang saksagliptin ay mabilis na nasisipsip: ang mga antas ng peak ng plasma ay naabot pagkatapos ng 2 oras. Ang oral bioavailability ay tungkol sa 70%. Ang gamot ay na-metabolize sa pamamagitan ng CYP3A4 at CYP3A5 sa aktibong tambalan - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - pati na rin ang iba pa, hindi gaanong mahalagang metabolite. Ang M2 ay may halos kalahati ng aktibidad ng parmasyutiko ng gamot. Ang kalahating buhay ng plasma ay halos 2½ oras, at ang M2 ay halos 3 oras. Ang gamot ay higit sa lahat ay pinalabas mula sa katawan na hindi nagbabago (70%) at may ihi (30%). Alinsunod dito, ang mga kinetikong praktikal ay hindi nagbabago na may pagbawas sa pagpapaandar ng atay.

Mga indikasyon at contraindications

Ang pagiging epektibo at kakayahang mapagkatiwalaan ng gamot ay pinag-aralan sa 6 na nai-publish na mga pag-aaral kung saan ang isang bagong sangkap ay nasubok bilang monotherapy o adjuvant therapy. Ang mga pag-aaral na ito ay hindi pag-aralan ang mga epekto sa morbidity at mortalidad. Ang gamot ay hindi inihambing sa iba pang mga glyptins.

Sa isang dobleng pag-aaral, ang mga diabetes ay tumanggap ng iba't ibang mga dosis ng saxagliptin o placebo. Ang mga pasyente ay hindi kumuha ng iba pang mga gamot na antidiabetic. Sa isang cohort na nakatanggap ng "mababang" araw-araw na dosage, 282 katao ang ginagamot sa loob ng 12 linggo. Ang paggamot sa placebo ay nagresulta sa isang bahagyang pagbaba sa HbA1c. Ang isang makabuluhang pagbaba ay nakamit sa lahat ng mga pangkat na kumuha ng gamot na may saxagliptin. Ang pinakamahusay na resulta ay ibinigay sa isang pang-araw-araw na dosis ng 5 mg ngxagliptin.

Ang pangalawang pag-aaral, na dinaluhan ng 265 katao, ay tumagal ng 24 na linggo. Tatlong dosis ng gamot at isang pangkat ng placebo ang inihambing. Habang ang average na halaga ng HbA1c ay nadagdagan nang bahagya sa placebo, ang halaga na ito ay nabawasan sa gamot. Mula sa 35% hanggang 41% ng mga aktibong gumagamit ay ang HbA1c mas mababa sa 7%. Bilang karagdagan, ang antas ng glucose sa dugo (bago at pagkatapos ng 2 oras pagkatapos kumain) ay makabuluhang mas mababa kapag gumagamit ng gamot kaysa sa isang placebo.

Ang isang 24 na linggong pag-aaral ay gumagamit ng glibenclamide sa isang dosis na 7.5-15 mg / araw para sa paghahambing. Sa kaso ng hindi sapat na epekto, ang metformin ay ibinigay sa mga pasyente. Ang pag-aaral ay kasangkot sa 768 mga tao na may paunang halaga ng HbA1c mula sa 7.5 hanggang 10%. Sa kumbinasyon ng sulfonylurea, isang dosis na 2.5 mg ng saxagliptin lamang bahagyang nabawasan ang glycated hemoglobin.

Sa isa pang pag-aaral, 565 mga pasyente na may diyabetis ay nakatanggap ng gamot o placebo bilang karagdagan sa isang matatag na paggamot sa baseline na may glitazone. Ang pag-aaral ay karaniwang nakatuon sa pag-aaral ng pagiging epektibo ng pioglitazone. Sa pag-aaral na ito, ang isang makabuluhang pagpapabuti sa katayuan ng metabolic ay nakamit sa loob ng 24 na linggo gamit ang isang kumbinasyon ng mga sangkap.

Sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang, ang gamot ay hindi napag-aralan. Mas mahusay din ang Saxagliptin na hindi magreseta sa mga buntis na kababaihan sa panahon ng paggagatas.

Mga epekto

5% ng mga pasyente ay nakaranas ng sakit ng ulo, upper respiratory tract at impeksyon sa ihi. Ang nasabing mga epekto ay magkatulad sa mga pag-aaral ng placebo. Sinusitis, sakit sa tiyan, gastroenteritis, o pagsusuka ay naiulat na higit sa 2% ng mga aktibong ginagamot sa gamot. Ang ganap na bilang ng mga lymphocytes kapag gumagamit ng gamot. Ang isang pasyente ay may lymphocytopenia, ngunit pagkatapos ay nalaman ng mga siyentipiko na sumasailalim siya sa radiation therapy.

Ang mga reaksiyong allergy (urticaria, pamamaga ng mukha) ay sinusunod sa 1.5% ng mga pasyente na tumatanggap ng saxagliptin. Ang hypoglycemia halos palaging naganap sa kumbinasyon ng therapy na may sulfonylurea. Sa pangkalahatan, ang saxagliptin ay hindi nagiging sanhi ng pagtaas ng timbang. Gayunpaman, ang peripheral edema ay karaniwang sinusunod kapag gumagamit ng gamot sa isang dosis ng 5 mg bawat araw. Ayon sa ilang mga pag-aaral, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng talamak na pancreatitis.

Dosis at labis na dosis

Ang gamot ay inaprubahan para sa paggamot ng mga matatanda na may diyabetis na hindi umaasa sa insulin sa isang pang-araw-araw na dosis na 2.5 o 5 mg bilang monotherapy o bilang suplemento sa metformin, sulfonylureas o glitazones. Ang pagsasama sa insulin ay hindi inirerekomenda. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang maximum na dosis ay 2.5 mg / araw. Bago ang unang appointment, kinakailangan upang suriin ang antas ng creatinine ng plasma.

Pakikipag-ugnay

Malakas na CYP3A4 / 5 inhibitor - ketoconazole - maaaring humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa mga antas ng plasma ng saxagliptin. Kung kinakailangan ang co-administration na may ketoconazole, ang araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 2.5 mg. Ang Weaker CYP3A4 / 5 inhibitors, tulad ng diltiazem, ay hindi nangangailangan ng pagbawas sa dosis. Ayon sa napapanahong kaalaman, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa kinetics ng iba pang mga gamot.

Saksagliptin - mga analogue at kapalit:

Opinyon ng isang diabetesologist at isang diyabetis tungkol sa gamot.

Ginagamit lamang ang mga glyptins para sa paggamot ng type 2 diabetes. Ang isang gamot ng pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia sa mataas na dosis, kaya kinakailangan ang pag-iingat. Sa pangkalahatan, ang mga gamot ay may isang ligtas na profile ng masamang reaksyon at mataas na pagiging epektibo.

Stanislav Alexandrovich, diabetesologist

Inilagay nila ang diyabetes isang taon na ang nakalilipas. Sinubukan kong baguhin ang diyeta sa una, nagsagawa ng maraming, ngunit walang nagbunga ng mga resulta. Inireseta ng doktor ang maraming gamot na hindi makakatulong. 3 buwan na akong nakainom saxagliptin. Wala akong pakiramdam na masamang epekto, ngunit ang glycemia ay bumalik sa normal.

Presyo (sa Russian Federation)

Ang gastos ng gamot, anuman ang dosis, ay 2200 rubles bawat buwan. Ang gamot ay mas mahal kaysa sa vildagliptin (1200 rubles bawat buwan). Gayunpaman, kung ang inirekumendang dosis ay katumbas ay hindi maliwanag. Ang Metformin ay isa sa pinakamurang at epektibong gamot: ang gastos ay 100 rubles.

Payo! Bago gamitin, inirerekumenda na kumunsulta sa isang doktor. Ang gamot ay mahigpit na naitala sa pamamagitan ng reseta.

Ang mekanismo ng pagkilos ng saxagliptin sa katawan sa diyabetis

Para sa paggamot ng mga kasukasuan, matagumpay na ginamit ng aming mga mambabasa ang DiabeNot. Pagkakita ng katanyagan ng produktong ito, nagpasya kaming mag-alok ito sa iyong pansin.

Ang paglaganap ng uri ng 2 diabetes sa mundo ay lumalaki, ito ay dahil sa pamumuhay ng mga tao at masaganang nutrisyon. Gayunpaman, ang parmasyutiko ay hindi nakatayo, na lumilikha ng mga bagong sangkap para sa paggamot ng diyabetis.

Ang isa sa mga bagong klase ng mga naturang sangkap ay ang mga mimetika ng salin, na kasama ang saxagliptin.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga incretins

Ang mga incretins ay mga hormone ng tao na ginawa ng gastrointestinal tract kapag pinapasok ito ng pagkain. Dahil sa kanilang pagkilos, ang produksiyon ng insulin ay nagdaragdag, na tumutulong sa glucose na mahihigop, na pinakawalan sa panahon ng panunaw.

Sa ngayon, dalawang uri ng mga incretins ang natuklasan:

• GLP-1 (tulad ng glucose ng tulad ng peptide-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Ang mga receptor ng una ay nasa iba't ibang mga organo, na nagpapahintulot sa kanya na magpakita ng mas malawak na epekto. Ang pangalawa ay kinokontrol ng pancreatic β-cell receptors.

Kabilang sa mga pangunahing mekanismo ng kanilang pagkilos ay:

• nadagdagan ang pagtatago ng hormone ng hormone sa pamamagitan ng pancreatic cells,
• nagpapabagal sa pagbubungkal ng gastric,
• pagbawas sa produksyon ng glucagon,
• nabawasan ang gana sa pagkain at isang pakiramdam ng kapunuan,
• pagpapabuti ng mga vessel ng puso at dugo, isang positibong epekto sa sistema ng nerbiyos.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng produksyon ng insulin, ang glucose ay mas mahusay na hinihigop, ngunit kung ito ay normal, pagkatapos ang proseso ng pagtatago ay huminto at ang tao ay hindi nanganganib sa hypoglycemia. Ang pagbawas sa dami ng glucagon, isang antagonist ng insulin, ay humantong sa isang pagbawas sa pagkonsumo ng glycogen ng atay at ang pagpapakawala ng libreng glucose, habang sabay na nag-aambag sa pagtaas ng pagkonsumo ng glycogen ng kalamnan. Bilang isang resulta, ang glucose ay ginagamit kaagad sa site ng paggawa, nang hindi pinapasok ang daloy ng dugo.

Kapag ang paglabas ng tiyan ay pinabagal, ang pagkain ay pumapasok sa mga bituka sa maliit na bahagi, na binabawasan ang pagsipsip ng glucose sa dugo at, dahil dito, isang pagtaas sa konsentrasyon nito. Kumilos sa mas maliit na mga batch, mas madaling hinihigop ng katawan. Sa kasong ito, ang pagbaba ng gana sa pagkain ay naglilimita sa sobrang pagkain.

Ang epekto sa sistema ng sirkulasyon ay napansin lamang, ngunit hindi pinag-aralan. Napag-alaman na ang mga incretins ay tumutulong sa mga cells-cells ng pancreas na mabawi nang mas mabilis.

Imposibleng makakuha ng mga hormone sa kanilang dalisay na anyo sa sapat na dami, samakatuwid, ang mga siyentipiko ay nakabuo ng mga analogue na nagsasagawa ng magkatulad na pag-andar:

• pagpaparami ng pagkilos ng glucone-tulad ng peptide-1,
• binabawasan ang mga epekto ng mapanirang mga enzyme, sa gayon ay nagpapatagal sa buhay ng mga hormone.

Ang Saxagliptin ay kabilang sa pangalawang pangkat.

Mga Form ng Paglabas

Ang Saxagliptin ay bahagi ng gamot na Onglisa, na kumikilos bilang isang inhibitor ng DPP-4. Ang tool na ito ay wala sa pederal na listahan ng mga kagustuhan na gamot, ngunit maaaring ibigay sa mga pasyente na may diabetes mellitus sa pamamagitan ng pagpopondo sa lokal na badyet.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na may madilaw-dilaw na shell, na naglalaman ng 2.5 mg ng saxagliptin o 5 mg ng hydrochloride. Kasama rin sa komposisyon ang mga sangkap na nag-optimize ng epekto ng aktibong sangkap. Ang mga tablet ay may label na nagpapahiwatig ng kanilang dosis.

Ang mga tablet ay naka-pack sa isang blister pack na 10 piraso at isang kahon ng karton.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain. Napalunok ang kapsula ng buo at naligo ng isang maliit na dami ng tubig. Ang dosis ay nakasalalay sa uri ng therapy at kagalingan ng pasyente.

Sa magkakahiwalay na paggamit, inirerekomenda ang saxagliptin na kumuha ng 5 mg isang beses sa isang araw.

Sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga gamot sa diyabetis, ang dosis ay 5 mg bawat araw, ang parehong naaangkop sa pagdaragdag ng na ginagamit na kumbinasyon ng mga ahente ng hypoglycemic na may saxagliptin.

Sa paunang yugto ng paggamit ng sangkap na may metformin, ang dosis ng saxagliptin ay 5 milligrams, at ang metformin ay 500 milligrams bawat araw.

Para sa mga pasyente na may patolohiya ng bato, ang dosis ay nabawasan sa 2.5 mg bawat araw. Kung ang hemodialysis ay ginagamit, ang gamot ay lasing pagkatapos makumpleto. Ang epekto ng gamot sa panahon ng peritoneal dialysis ay hindi pa nasisiyasat. Sa anumang kaso, bago magreseta ng gamot, ipinapayo ng mga eksperto na sumailalim sa pagsusuri sa mga bato ng pasyente.

Para sa mga pasyente na may mga pathologies sa atay ng pag-andar, ang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan. Ang paggamot ay isinasagawa ayon sa pangkalahatang mga rekomendasyon. Nalalapat din ito sa mga pasyente ng matatanda, sa kondisyon na wala silang mga problema sa bato.

Ang isang pag-aaral ng epekto ng gamot sa fetus sa mga buntis na kababaihan at mga bata ay hindi isinasagawa. Samakatuwid, mahirap hulaan ang mga kahihinatnan nito. Para sa mga pasyente na ito, ang iba pang napatunayan na mga remedyo ay karaniwang ginagamit. Kung ang isang babae ay tumatagal ng saxacgliptin sa panahon ng pagpapasuso, dapat niyang tumanggi na pakainin.

Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa na may aktibong mga inhibitor ng CYP3A4 / 5, ang araw-araw na dosis ng gamot ay nahati.

Ito ang mga sumusunod na gamot:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Apanzodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir at iba pa.

Kapag kumukuha ng saxagliptin, ang pasyente ay patuloy na nagpapatupad ng pangkalahatang mga rekomendasyon sa samahan ng isang diyeta, dosed pisikal na pagsasanay at pagsubaybay sa psycho-emosyonal na estado.

Ano ang maaaring palitan ang saxagliptin?

Ang paggamit ng saxagliptin bilang pangunahing sangkap ay binuo lamang sa Onglise na gamot, kung ang pasyente ay may mga side effects, kakailanganin niyang gumamit ng mga analogue, na kasama ang iba pang mga inhibitor ng DPP-4 enzyme:

1. Januvia - Isa sa mga unang tool ng ganitong uri, na binuo sa Estados Unidos. Ito ay natanto sa isang dosis ng 25, 50 at 100 mg. Ang pang-araw-araw na pamantayan ay tungkol sa 100 mg. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng halos isang araw. Minsan ito ay ginawa sa ilalim ng tatak ng YanuMet, na karagdagan ay naglalaman ng metformin.
2. Ang Galvus - isang gamot na ginawa sa Switzerland, ay ginagamit sa isang dosis na 50 mg bawat araw o higit pa, madalas itong ginagamit sa pagsasama ng insulin.
3. Nesina - ginawa sa Ireland, batay sa apolgiptin benzoate na may isang dosis na 12.5 o 25 mg. Ang 1 tablet ay kinuha isang beses sa isang araw.
4. Vipidia - ang pangunahing sangkap ng alogliptin ng gamot, na may katulad na epekto, ay kinuha isang beses sa isang araw sa isang dosis ng 25 mg.
5. Ang Trazhenta - isang tool batay sa linagliptin, ay natanto sa anyo ng 5 mg na tablet na pasalita nang pasalita.

Ang iba pang mga analogue ay ginagamit na may ibang komposisyon, ngunit isang katulad na mekanismo ng pagkilos. Ang halaga ng mga gamot ay naiiba ayon sa bansa ng paggawa at ang komposisyon ng mga gamot.

Ang presyo ng gamot na Onglisa, na kinabibilangan ng saxagliptin, mula 1700 hanggang 1900 rubles.

Ang bagong henerasyon ng mga gamot ay nagbibigay-daan sa iyo upang mas mabilis at mas madali upang malutas ang mga problema ng paggising ng glucose sa mga pasyente na may diyabetis.

Habang ang kanilang listahan ay hindi pa masyadong malawak, isang gamot lamang ang ginawa batay sa saxagliptin, na may positibong epekto sa paggamot ng diabetes at hindi nagiging sanhi ng isang estado ng hypoglycemia. Kasabay nito, mayroong mga analogue na naglalaman ng iba't ibang aktibong sangkap, ngunit may isang katulad na therapeutic effect.

Uri ng 2 gamot na diabetes

• 1 Mga uri ng gamot
  • 1.1 Listahan ng mga gamot na nagpapababa ng asukal sa type 2 diabetes
  • 1.2 Mga tabletas na nagpapataas ng sensitivity ng mga cell sa insulin
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Mga regulator ng prandial
  • 1.4 α-glucosidase inhibitors
    • 1.4.1 Pagbabawas ng resistensya ng insulin
  • 1.5 Bagong gamot
  • 1.6 Iba pang mga gamot
• 2 Ano ang kontraindikado?

Ang mga modernong gamot para sa type 2 na diabetes ay ginagawang buong buhay ng mga pasyente. Alam na ang diabetes mellitus ay isang patolohiya na ipinahayag sa hindi sapat na synthesis ng insulin sa katawan ng tao, na naghihimok ng mga kaguluhan sa metabolismo ng mga karbohidrat.Ang sakit na ito ay hindi maaaring pagalingin, tulad ng isang tumatakbo ilong o sakit ng ulo. Mahirap alisin ang mga sintomas ng problema, kaya ang pangunahing layunin ng pagpapagamot ng diabetes ay upang mapanatili ang kondisyon ng pasyente.

Mga uri ng gamot

Ang lahat ng mga tablet para sa type 2 diabetes, sa kabila ng pangunahing pag-andar ng pagbaba ng mga antas ng glucose, kasama ang mga karagdagang tampok para sa mga diabetes. Sa merkado, ang parehong mga lumang produkto at bagong lumitaw na mga gamot na antidiabetic ay pantay na hinihiling. Ang mga bagong gamot sa diabetes ay may kondisyon na nahahati sa ilang mga grupo depende sa ilang mga katangian. Gayunpaman, dapat itong alalahanin na ang mga gamot sa insulin ng anumang henerasyon na nagpapababa ng mga antas ng asukal sa dugo ay hindi malulutas ang problema. Mahalagang masubaybayan ang nutrisyon (maiwasan ang labis na labis na katabaan), pisikal na aktibidad at, pinaka-mahalaga, upang sumailalim sa isang nakatakdang pagsusuri sa mga institusyong medikal sa oras.

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Listahan ng mga gamot na nagpapababa ng asukal sa type 2 diabetes

Ang paggamot sa gamot para sa sakit ay may kasamang paggamit ng mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang lahat ng mga tabletas para sa type 2 diabetes ay may kondisyon na nahahati sa mga sumusunod na uri:

• mga gamot na biguanide,
• dipeptidyl peptidase inhibitors - IV,
• sulfonylurea derivatives,
• mga gamot na risetinomimetic,
• Ang mga inhibitor ng α-glucosidase,
• glitazones.

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Thiazolidinediones

Pinahuhusay ng Pioglar ang sensitivity ng mga cell sa insulin.

Ang mga modernong gamot para sa paggamot ng type 2 diabetes sa mga matatanda at kabataan, na tumutukoy sa tugon ng mga cell sa hormone, ay tinatawag na thiazolidinediones. Ang serye ng mga gamot na ito ay hindi nakakaapekto sa paggana ng pancreas, ngunit sa halip ay pinapataas ang pagkamaramdamin ng mga istruktura ng cell at tisyu sa insulin, habang pinapabuti ang profile ng lipid. Ang resulta ng hypoglycemic ay mula sa 0.5% hanggang 2%. Kabilang sa mga pagkukulang ng naturang paggamot, ang mga karamdaman sa sistema ng pagtunaw ay nakikilala, ang mga gamot ay kontraindikado din sa malubhang mga pathologies tulad ng bato o pagkabigo sa puso. Ang pinakamahusay na mga epektibong remedyo sa kategoryang ito:

Para sa paggamot ng mga kasukasuan, matagumpay na ginamit ng aming mga mambabasa ang DiabeNot. Pagkakita ng katanyagan ng produktong ito, nagpasya kaming mag-alok ito sa iyong pansin.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Mga Prandial Regulators

Kasama sa mga modernong paggamot para sa diabetes ang paggamit ng luad. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay may medyo maikling tagal, habang binababa ang konsentrasyon ng glucose dahil sa posibilidad ng mabilis na paggawa ng insulin. Ang mga gamot sa prandial na diabetes ay nagsisimulang gumana kaagad pagkatapos kumain, na nakakaapekto sa pancreas. Karaniwang tatak:

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Inhib-glucosidase inhibitors

Hinarangan ng Acarbose ang ilan sa mga enzymes na may pananagutan sa pagkasira ng mga karbohidrat, na pumipigil sa asukal mula sa mabilis na pagpasok sa daloy ng dugo.

Ang Therapy para sa type 2 diabetes ay nagsasangkot ng paggamit ng mga katulad na gamot. Ang epekto ng parmasyutiko ng mga gamot ay batay sa phased na pag-aalis ng mga karbohidrat sa pagdiyeta sa pamamagitan ng pagharang sa aktibidad ng mga enzyme na responsable para sa pagsipsip ng mga karbohidrat. Kadalasan, inireseta nila ang tanging produktong parmasyutiko mula sa pangkat na ito, na tinatawag na "Acarbose". Ang kabuuang halaga ng karbohidrat, pagkatapos uminom ng gamot, ay nananatiling hindi nagbabago, ngunit ang proseso para sa pagproseso ay nagdaragdag nang malaki, na nililimitahan ang posibilidad ng isang tumalon sa glucose.

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Pagbabawas ng resistensya ng insulin

Ang paggamot para sa type 2 diabetes ay may kasamang epektibong gamot na binabawasan ang resistensya ng katawan sa insulin. Kasama sa listahan na ito ang pinaka-epektibong mga tablet mula sa pangkat ng thiazolidinediones at biguanides. Ang parehong mga pangkat ng mga gamot na nagpapababa ng asukal ay may maraming mga pakinabang sa paggamot ng uri 2 diabetes. Ang unang dahilan na ang mga produktong ito ay pinahahalagahan ay ang medyo mababang peligro ng hypoglycemia. Ang mga sumusunod ay ang mga benepisyo sa anyo ng pagpapababa ng kolesterol at, bilang isang resulta, binabawasan ang panganib ng myocardial infarction at iba pang mga pathology ng puso. Gayunpaman, sa kabilang banda, kung ang mga naturang gamot ay nakuha, ang hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract ay posible.

Kahit na ang mga karaniwang ginagamit na gamot na antipirina ay hindi maaaring gamitin nang walang reseta ng doktor. Mapanganib ang paggamot sa diyabetis nang hindi kumukunsulta sa isang espesyalista.

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Mga bagong gamot

Ang Galvus ay kabilang sa isang bilang ng mga bagong gamot na henerasyon.

Ang mga modernong gamot para sa type 2 na diabetes ay pinamamahalaan na lumikha ng isang mabuting reputasyon sa merkado ng mga produktong medikal. Ang ganitong mga gamot ay kinuha upang mapanatili ang glucagon at peptide-1 mula sa hindi maiiwasang mapanirang epekto ng enzyme DPP-4. Bilang karagdagan sa katotohanan na ang mga gamot ay nagbabawas ng asukal, nakakaapekto rin sa pagbuo ng glucagon, na, naman, pinipigilan ang paggawa ng insulin. Bagaman ang mga tabletas na nagpapababa ng asukal ay hindi pinasisigla ang pakinabang sa labis na timbang ng katawan, mayroon silang isang serye ng mga masamang reaksyon. Samakatuwid, kung ang pasyente ay may mga problema sa atay, mas mahusay na pigilan ang pagkuha ng mga naturang gamot. Ang mga bagong iniksyon para sa type 2 na diyabetis (Victoza, Baeta) ay epektibo sa buong araw, samakatuwid ay higit na hinihingi ang mga pasyente. Ang pinakamahusay na bagong gamot laban sa sakit (listahan):

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Iba pang mga gamot

Sa ibang bansa, ang mga magagandang resulta ay lumilitaw pagkatapos ng paggamot sa Diabeton.

Ang paggamot sa droga ng type 2 diabetes ay nagbibigay-daan sa paggamit ng iba pang mga gamot. Sa partikular, ang pagsasama ng mga pandagdag sa pandiyeta tulad ng "Diabeton" sa protocol ng paggamot ay matagal nang isinagawa sa ibang bansa. Ang mabuting lunas na Amerikano ay nag-normalize sa aktibidad ng pancreas, kung saan ang insulin ay mas mahusay na synthesized, at ang panganib ng hypoglycemia ay nabawasan. Ang pagtuturo ay nagpapaalam sa pasyente na kung uminom ka nang tama ang mga tablet, ang mga magagandang resulta ay hindi ka maghihintay. Gayunpaman, sa katotohanan na ito ay hindi napakapangit. Ang pamamaraan ng paggamot na ito ay hindi ang pangunahing isa at hindi kinansela ang karaniwang regimen ng paggamot. Sa anumang kaso, ang isang tao ay hindi dapat dalhin sa hindi kilalang paraan, kung sakaling may alinlangan na mahalaga na kumunsulta sa isang doktor.

Bumalik sa talahanayan ng mga nilalaman

Anong mga remedyo ang kontraindikado?

Ang anumang mga gamot para sa diabetes mellitus 2 degree ay may, isang paraan o iba pa, mga epekto sa katawan. Ngunit kasama nito, dapat kang mag-ingat sa pagkuha ng iba pang mga gamot. Sa nadagdagan na asukal, mapanganib na kumuha ng malalakas na pangpawala ng sakit, mga sedatives, dahil ang kanilang pagkilos ay maaaring makapukaw ng isang matalim na pagtalon sa glucose ng dugo. Mahalaga na maingat na pag-aralan ang mga tagubilin bago kunin ang gamot, basahin ang tungkol sa mga posibleng komplikasyon at contraindications.

Uri ng 2 gamot na mellitus ng diabetes: isang listahan ng mga gamot

Sa diabetes mellitus ng pangalawang uri, ang doktor, bilang panuntunan, ay inireseta hindi lamang isang therapeutic diet, aktibong pisikal na aktibidad, ngunit din ang mga espesyal na ahente ng hypoglycemic sa anyo ng mga tablet, na pinapayagan ang pagpapanatili ng antas ng glucose sa dugo. Napili ang mga gamot batay sa pangkalahatang kondisyon ng katawan ng pasyente, glucose sa dugo at ihi, ang mga katangian ng sakit at pagkakaroon ng mga menor de edad na sakit.

Ngayon sa mga dalubhasang tindahan maaari kang makahanap ng isang malaking listahan ng mga bagong henerasyon na gamot na kinuha para sa type 2 diabetes. Samantala, kinakailangang pumili ng mga gamot na nagpapababa ng asukal pagkatapos lamang pagkonsulta sa isang doktor, dahil kinakailangan hindi lamang isinasaalang-alang ang lahat ng mga tampok ng sakit, contraindications, ngunit din ang kinakailangang dosis. Ang di-makontrol na paggamit nang walang payong medikal ay maaaring mapanganib sa iyong kalusugan.

Mahalagang isaalang-alang na ang mga gamot ay hindi ginagamit sa paggamot ng type 1 diabetes sa mga bata at isa-isa ay napili para sa diyabetis sa mga buntis.

Ang mga ahente na nagpapababa ng asukal ng luma at bagong henerasyon ay nahahati sa tatlong uri, naiiba sila sa komposisyon ng kemikal at sa paraan na nakakaapekto sa katawan.

Paggamot ng Sulfonamide

• Ang mga magkakatulad na ahente ng hypoglycemic sa diabetes ay tumutulong upang mas aktibong makagawa at maghatid ng insulin sa dugo.
• Gayundin, pinapaganda ng gamot na ito ang sensitivity ng mga tisyu ng organ, na nagbibigay-daan sa iyo upang makuha ang kinakailangang dosis ng insulin.
• Nadagdagan ng Sulfanilamides ang dami ng mga receptor ng insulin sa mga cell.
• Ang mga gamot na nagpapababa ng asukal ay nakakatulong na masira at mabawasan ang pagbuo ng glucose sa atay.

Sa loob ng mahabang panahon, ang mga diyabetis ay gumagamit ng mga gamot na first-generation. Upang bumubuo para sa pang-araw-araw na pangangailangan para sa gamot, ang mga pasyente ay kailangang uminom mula sa 0.5 hanggang 2 gramo ng sulfonamides, na isang medyo mataas na dosis. Ngayon, ang mga gamot sa pangalawang henerasyon ay binuo na mas epektibo.

Ang kanilang dosis ay mas maliit, na humahantong sa mas kaunting mga epekto.

Bilang isang patakaran, ang mga naturang gamot ay may epekto sa katawan sa loob ng 6-12 na oras. Kinukuha sila ng 0.5 tablet bago o pagkatapos kumain ng dalawang beses sa isang araw.

Sa ilang mga kaso, inireseta ng doktor ang pagkuha ng gamot nang tatlong beses sa isang araw upang makamit ang isang unti-unting pagbaba ng glucose sa dugo.

Bukod sa katotohanan na pinapababa nila ang asukal sa dugo, ang mga naturang gamot ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga daluyan ng dugo, mapabuti ang kanilang daloy ng dugo at maiwasan ang pinsala sa mga maliliit na daluyan. Kasama ang mga tablet para sa pagbabawas ng asukal sa pangalawang henerasyon, mabilis silang tinanggal sa katawan at hindi pinipilit ang mga bato, pinoprotektahan ang mga panloob na organo mula sa pagbuo ng mga komplikasyon dahil sa uri ng 2 diabetes.

Samantala, ang mga naturang ahente ng hypoglycemic tulad ng sulfanilamides ay mayroong mga drawbacks:

1. Ang gamot na ito ay maaaring hindi angkop para sa lahat ng mga pasyente.
2. Sinusubukan nilang huwag magreseta nito sa mga matatandang tao, na dahan-dahang nag-aalis ng mga gamot sa katawan. Kung hindi man, ang gamot ay maaaring makaipon sa katawan, na madalas na humahantong sa isang hypoglycemic state at coma.
3. Ang Sulfanilamides ay maaaring maging nakakahumaling pagkatapos ng ilang oras dahil sa katotohanan na limang taon pagkatapos ng paggamit ng gamot, bumababa ang pagiging sensitibo ng mga receptor ng tisyu sa kanilang mga epekto. Bilang isang resulta, ang mga receptor ay nawala ang kanilang pagiging epektibo.

Kasama ang mga negatibong tampok ng gamot ay ang katunayan na ang sulfonamides ay kapansin-pansing binabawasan ang mga antas ng glucose sa dugo, na maaaring humantong sa isang reaksyon ng hypoglycemic. Ang matinding anyo ng hypoglycemia ay sanhi ng mga gamot ng mga chlorpropamide at glibenclamide na pangkat. Para sa kadahilanang ito, ang dosis na inireseta ng doktor ay dapat na mahigpit na sinusunod at hindi mapag-isipin ang sarili.

Mahalagang tandaan na ang glycemia ay maaaring humantong sa madalas na pagkagutom, ang paggamit ng mga inuming nakalalasing, malakas na pisikal na bigay, at aspirin. Samakatuwid, bago ka magsimulang gumamit ng gamot, kailangan mong kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa pagkakaroon ng mga contraindications.

Sino ang ipinahiwatig sa pagkuha ng mga gamot na sulfa?

Ang mga gamot na nagpapababa ng asukal sa ganitong uri ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• Sa paggamot ng diabetes mellitus ng unang uri, kung ang therapeutic diet ay hindi pinapayagan na mabawasan ang antas ng glucose sa dugo, at ang pasyente ay hindi nagdurusa sa sobrang timbang.
• Sa diabetes mellitus ng unang uri, kung ang pasyente ay may labis na labis na katabaan.
• Sa hindi matatag na diabetes mellitus ng unang uri.
• Kung ang pasyente ay hindi nakakaramdam ng epekto ng paggamot sa insulin para sa type 1 diabetes.

Sa ilang mga kaso, ang mga sulfonamide ay inireseta sa kumbinasyon ng insulin. Ito ay kinakailangan upang mapagbuti ang epekto ng insulin sa katawan at isalin ang hindi matatag na diyabetis sa isang matatag na form.

Ang unang henerasyon na sulfanilamides ay maaaring makuha bago, habang at pagkatapos kumain. Sa kasong ito, ang dosis ay inireseta nang paisa-isa. Bago mo simulan ang pag-inom ng gamot, kailangan mong maingat na pag-aralan ang mga tagubilin.

Kinukuha nila ang mga gamot na nagpapababa ng asukal sa ganitong uri na may matinding pag-iingat sa mahigpit na dosis, dahil ang pagkuha ng maling dosis ng gamot ay maaaring humantong sa isang matalim na pagbaba sa glucose ng dugo, alerdyi, pagduduwal, pagsusuka, pagkagambala ng tiyan at atay, at pagbawas sa bilang ng mga leukocytes at hemoglobin.

Ang paggamot sa Biguanide

Ang magkakatulad na gamot na nagpapababa ng asukal ay may ibang epekto sa katawan, bilang isang resulta ng kung saan ang asukal ay maaaring mas mabilis na masisipsip ng mga tisyu ng kalamnan. Ang pagkakalantad sa mga biguanides ay nauugnay sa isang epekto sa mga receptor ng cell, na nagpapabuti sa paggawa ng insulin at nakakatulong na gawing normal ang asukal sa dugo.

Ang ganitong mga gamot na nagpapababa ng asukal ay maraming pakinabang:

1. Nabawasan ang glucose sa dugo.
2. Nabawasan ang pagsipsip ng glucose sa bituka at ang paglabas nito mula sa atay.
3. Hindi pinapayagan ng mga gamot ang form ng glucose sa atay.
4. Ang gamot ay nagdaragdag ng bilang ng mga receptor na sensitibo sa insulin.
5. Ang mga gamot ay tumutulong na masira at sunugin ang mga hindi gustong taba sa katawan.
6. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, mga likidong dugo.
7. Ang gana ng pasyente ay bumababa, na nagbibigay-daan sa iyo upang mawalan ng timbang.

Ang mga Biguanides ay hindi nakakaapekto sa paggawa ng insulin, tumutulong sa paggamit ng glucose sa mga tisyu, dagdagan ang epekto ng ipinakilala ng insulin o mayroon sa katawan. Ito ay humahantong sa ang katunayan na ang mga cell ay hindi ibabawas ang kanilang mga reserba.

Dahil sa normalisasyon ng produksiyon ng insulin sa pasyente, ang labis na gana sa pagkain ay nabawasan, na kung saan ay napaka-kapaki-pakinabang para sa mga diabetes at sa mga napakataba o labis na timbang. Dahil sa isang pagbawas sa pagsipsip ng glucose sa bituka, ang antas ng mga fraksiyon ng lipid sa dugo ay nag-normalize, na pinipigilan ang pagbuo ng atherosclerosis.

Gayunpaman, ang mga biguanides ay may kawalan. Pinapayagan ng mga gamot na ito ang mga produktong acid na maipon sa katawan, na humahantong sa tisyu ng hypoxia o gutom ng oxygen.

Ang gamot ay dapat gamitin nang mabuti sa diyabetes sa mga matatanda at sa mga taong may mga sakit sa baga, atay at puso. Kung hindi man, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagsusuka, pagduduwal, maluwag na stool, sakit sa tiyan, at alerdyi.

Ipinagbabawal na gamitin ang Biguanides:

• Mga pasyente na higit sa 60
• sa pagkakaroon ng anumang uri ng hypoxia,
• sa kaso ng talamak na sakit sa atay at bato,
• sa pagkakaroon ng anumang talamak na kirurhiko, nakakahawang at nagpapaalab na sakit.

Pangunahing inireseta ang mga Biguanides sa mga pasyente na may diyagnosis ng type 2 diabetes mellitus, na may normal na bigat ng katawan at isang kakulangan ng pagkahilig sa ketoacidosis. Gayundin, ang mga gamot na ito ay ginagamit sa paggamot ng mga taong may diyabetis, na ang katawan ay hindi pumayag sa sulfonamide o nakakahumaling sa gamot na ito.

Ang mga Biguanides, na may pangalang "retard" sa pangalan, ay nakakaapekto sa katawan nang mas mahaba kaysa sa maginoo na gamot. Kailangan mong uminom ng gamot lamang pagkatapos kumain, isang simpleng pagkilos - tatlong beses sa isang araw, matagal na pagkilos - dalawang beses sa isang araw, umaga at gabi.

Kasama sa ganitong uri ng gamot ang mga gamot tulad ng adebit at glyformin. Gayundin, ang mga gamot na ito ay ginagamit ng mga malulusog na tao upang mabawasan ang pagtaas ng bigat ng katawan.

Mga katangian ng sangkap Saksagliptin

Ang isang hypoglycemic ahente para sa paggamit ng bibig ay isang inhibitor ng DPP-4.

Ang Saxagliptin monohidrat ay isang kristal na pulbos mula sa puti hanggang sa dilaw na dilaw o light brown na kulay, di-hygroscopic. Bahagyang natutunaw sa tubig sa temperatura ng (24 ± 3) ° C, bahagyang natutunaw sa ethyl acetate, natutunaw sa methanol, ethanol, isopropyl alkohol, acetonitrile, acetone at polyethylene glycol 400 (PEG 400). Ang bigat ng molekular ay 333.43.

Pharmacology

Ang Saxagliptin ay isang potensyal na pumipili na mababaligtad na mapagkumpitensya ng DPP-4. Sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus (DM2), ang pangangasiwa ng saxagliptin ay pinipigilan ang aktibidad ng DPP-4 na enzyme sa loob ng 24 na oras.Pagkatapos ng paglunok ng glucose, ang pagsugpo ng DPP-4 ay humantong sa isang pagtaas ng 2-3-tiklop sa konsentrasyon ng GLP-1 at HIP, isang pagbawas sa konsentrasyon glucagon at tumaas na tugon ng beta cell na nakasalalay sa glucose, na humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng insulin at C-peptide.Ang pagpapalabas ng insulin sa pamamagitan ng mga beta cells ng pancreas at pagbaba sa pagpapalabas ng glucagon mula sa pancreatic alpha cells ay humantong sa isang pagbawas sa pag-aayuno ng glycemia at postprandial glycemia.

Kakayahang Klinikal at Kaligtasan

Sa dobleng-bulag, randomized, kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal, saxagliptin therapy ay natanggap ng higit sa 17,000 mga pasyente na may T2DM.

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng saxagliptin kapag kinuha sa mga dosis na 2.5, 5 at 10 mg isang beses sa isang araw ay pinag-aralan sa anim na double-blind, mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo na kinasasangkutan ng 4148 mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang Saxagliptin ay sinamahan ng isang makabuluhang makabuluhang pagpapabuti sa glycated hemoglobin (HbA_1c), glucose plasma glucose (GPN) at postprandial glucose (PPG) plasma ng dugo kumpara sa control.

Ang Saxagliptin ay inireseta bilang monotherapy o therapy ng kumbinasyon. Ang therapy ng kumbinasyon na may saxagliptin ay dinagdagan ng inireseta sa mga pasyente na hindi natapos sa panahon ng monotherapy na may metformin, glibenclamide, thiazolidinediones o insulin, o bilang isang panimulang kombinasyon ng metformin sa mga pasyente na hindi kumpleto sa diyeta at ehersisyo. Kapag umiinom ng saxagliptin sa isang dosis ng 5 mg, isang pagbawas sa HbA_1s ay nabanggit pagkatapos ng 4 na linggo at GPN - pagkatapos ng 2 linggo.

Sa pangkat ng mga pasyente na tumatanggap ng saxagliptin kasabay ng metformin, glibenclamide o thiazolidinediones, isang pagbawas sa HbA_1s nabanggit din pagkatapos ng 4 na linggo at GPN - pagkatapos ng 2 linggo.

Ang isang pag-aaral ng therapy ng kumbinasyon na may saxagliptin at insulin (kabilang ang pagsasama sa metformin) na kinasasangkutan ng 455 mga pasyente na may T2DM ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbaba sa HbA_1s at BCP kumpara sa placebo.

Ang isang pag-aaral ng saxagliptin therapy na magkasama sa metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea sa 257 mga pasyente na may T2DM ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbaba sa HbA_lc at PPG kumpara sa placebo kasama ang metformin at derivatives ng metformin at sulfonylurea.

Ang epekto ng saxagliptin sa profile ng lipid ay katulad ng sa placebo. Sa panahon ng therapy na may saxagliptin, walang pagtaas sa bigat ng katawan ay nabanggit.

Sa isang direktang paghahambing ng pag-aaral ng 858 na mga pasyente na may type 2 diabetes, ang pagdaragdag ng saxagliptin 5 mg sa metformin kumpara sa pagdaragdag ng glipizide sa metformin ay nagpakita ng isang maihahambing na pagbawas sa HbA_1c, gayunpaman, ito ay nauugnay sa isang makabuluhang mas maliit na bilang ng mga episode ng hypoglycemia - 3% ng mga kaso kumpara sa 36.3% sa pagdaragdag ng glipizide, pati na rin ang kawalan ng pagtaas ng timbang ng katawan sa mga pasyente na tumatanggap ng saxagliptin therapy (−1.1 kg mula sa paunang antas sa pangkat na saxagliptin, +1.1 kg sa pangkat na glipizide).

Sa pamamagitan ng ika-104 na linggo ng therapy, hindi bababa sa isang yugto ng hypoglycemia na nangyari sa 3.5% ng mga pasyente sa pangkat na saxagliptin at metformin at sa 38.4% sa pangkat na glipizide at metformin, ang pagbabago sa timbang ng katawan mula sa paunang antas ay −1.5 kg at + 1.3 kg, ayon sa pagkakabanggit.

Sa pag-aaral SAVOR (Ebalwasyon ng mga kinalabasan ng cardiovascular sa mga pasyente na may diabetes na kumukuha ng saxagliptin), ang mga kinalabasan ng cardiovascular ay pinag-aralan sa 16,492 mga pasyente na may type 2 diabetes (12,959 mga pasyente na may nakumpirma na cardiovascular disease (CVD), 3,533 mga pasyente na may maraming mga kadahilanan ng panganib para sa mga komplikasyon ng cardiovascular) at mga halaga ng 6.5% ≤HbA_lc Ang CHF, hindi matatag na angina, o muling pagkalkula ng coronary artery kumpara sa placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Ang pangkalahatang dami ng namamatay ay maihahambing sa mga grupo ng saxagliptin at placebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Ang pag-aaral ay nabanggit ang pagtaas sa dalas ng pag-ospital sa kabiguan ng puso sa pangkat ng saxagliptin (3.5%, 289 na mga pasyente) kumpara sa pangkat ng placebo (2.8%, 228 na mga pasyente) na may nominal na statistic na kahalagahan (i.e., nang hindi nag-aayos para sa maramihang maraming mga punto ng pagtatapos) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Ang mga pasyente na may kabiguan sa puso o kabiguan ng bato na tumatanggap ng saxagliptin ay walang mas mataas na saklaw ng pangunahing endpoint, pangalawang endpoint, at pangkalahatang dami ng namamatay kumpara sa pangkat ng placebo.

Sa pangkat na saxagliptin, ang mga dinamikong halaga ng HbA_lc ay higit na binibigkas, at ang porsyento ng mga pasyente na naabot ang halaga ng target na HbA_lcay mas mataas kaysa sa pangkat ng placebo. Kasabay nito, ang isang pagpapalakas ng hypoglycemic therapy o ang pagdaragdag ng insulin sa pangkat ng saxagliptin ay hinihiling ng isang mas maliit na bilang ng mga pasyente kaysa sa pangkat ng placebo.

Ang mga pasyente na may type 2 diabetes at malusog na boluntaryo ay nagpakita ng magkatulad na pharmacokinetics ng saxagliptin at pangunahing metabolite nito. Ang Saxagliptin ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng paglunok sa isang walang laman na tiyan na nakamit ang C_max saxagliptin at ang pangunahing metabolite sa plasma para sa 2 at 4 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Sa pagtaas ng dosis saxagliptin, napansin ang isang proporsyonal na pagtaas sa C_max at mga halaga ng AUC ng saxagliptin at pangunahing metabolite nito. Matapos ang isang solong pangangasiwa ng oral saxagliptin sa isang dosis ng 5 mg ng mga malulusog na boluntaryo, ang average na halaga ng AUC ng saxagliptin at ang pangunahing metabolite nito ay 78 at 214 ng · h / ml, at ang mga halaga ng C_max sa plasma - 24 at 47 ng / ml, ayon sa pagkakabanggit.

Ang average na tagal ng panghuling T_1/2 saxagliptin at ang pangunahing metabolite nito ay 2.5 at 3.1 na oras, ayon sa pagkakabanggit, at ang average na halaga ng T_1/2 pagsugpo ng plasma DPP-4 - 27 na oras.Pagpapakita ng aktibidad ng plasma ng DPP-4 nang hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos kumuha ng saxagliptin ay dahil sa mataas na pagkakaugnay nito para sa DPP-4 at pangmatagalang pagbubuklod dito. Ang makabuluhang pagsasama-sama ng saxagliptin at ang pangunahing metabolite nito na may matagal na paggamit ng gamot 1 oras bawat araw ay hindi nasunod. Walang pag-asa ng clearance ng saxagliptin at ang pangunahing metabolite nito sa dosis at tagal ng therapy kapag kumukuha ng saxagliptin 1 oras bawat araw sa mga dosis na 2.5 hanggang 400 mg sa loob ng 14 na araw.

Matapos ang oral administration, hindi bababa sa 75% ng dosis ng saxagliptin ay hinihigop. Ang pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng saxagliptin sa mga malulusog na boluntaryo. Ang mga pagkaing may mataas na taba ay hindi nakakaapekto sa C_max saxagliptin, habang ang AUC ay tumaas ng 27% kumpara sa pag-aayuno. T_max para sa saxagliptin ay nadagdagan ng humigit-kumulang na 0.5 oras kapag kinuha ng pagkain kumpara sa pag-aayuno. Gayunpaman, ang mga pagbabagong ito ay hindi makabuluhan sa klinika.

Ang pagbubuklod ng saxagliptin at ang pangunahing metabolite sa mga protina ng serum ng dugo ay hindi gaanong mahalaga; samakatuwid, maaari itong ipagpalagay na ang pamamahagi ng saxagliptin na may mga pagbabago sa protina na komposisyon ng dugo suwero na sinusunod sa atay o bato pagkabigo ay hindi mapapailalim sa mga makabuluhang pagbabago.

Ang Saxagliptin ay nai-metabolize higit sa lahat sa pakikilahok ng CYP3A4 / 5 isoenzymes ng cytochrome P450 kasama ang pagbuo ng aktibong pangunahing metabolite, ang pagbagsak na epekto kung saan laban sa DPP-4 ay 2 beses na mas binibigkas kaysa sa saxagliptin.

Ang Saxagliptin ay excreted sa ihi at apdo. Matapos ang isang solong dosis ng 50 mg ng may label na 14 C-saxagliptin, 24% ng dosis ay pinatay ng mga bato bilang hindi nagbago saxagliptin at 36% bilang pangunahing metabolite ng saxagliptin. Ang kabuuang radioactivity na napansin sa ihi ay tumutugma sa 75% ng tinanggap na dosis ng saxagliptin. Ang average na renal clearance ng saxagliptin ay halos 230 ml / min, ang average na halaga ng CF ay halos 120 ml / min. Para sa pangunahing metabolite, ang renal clearance ay maihahambing sa mga nangangahulugang halaga ng CF.

Halos 22% ng kabuuang radioactivity ay natagpuan sa mga feces.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Pinahina ang pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may mahinang kakulangan sa bato, ang mga halaga ng AUC ng saxagliptin at pangunahing metabolite nito ay 1.2 at 1.7 beses na mas mataas, ayon sa pagkakabanggit, kaysa sa mga indibidwal na may normal na pag-andar ng bato. Ang pagtaas sa mga halaga ng AUC ay hindi makabuluhang klinikal, samakatuwid ay hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may katamtaman hanggang sa malubhang kakulangan sa bato, pati na rin sa mga pasyente sa hemodialysis, ang mga halaga ng AUC ng saxagliptin at pangunahing metabolite nito ay 2.1 at 4.5 beses na mas mataas, ayon sa pagkakabanggit, kaysa sa mga indibidwal na may normal na pag-andar ng bato. Para sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang kapansanan sa bato, pati na rin para sa mga pasyente sa hemodialysis, ang dosis ng saxagliptin ay dapat na 2.5 mg isang beses sa isang araw (tingnan ang "Pag-iingat").

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman at malubhang impeksyong hepatic, walang mga makabuluhang pagbabago sa klinika sa mga pharmacokinetics ng saxagliptin, kaya ang pag-aayos ng dosis para sa mga pasyente na ito ay hindi kinakailangan.

Mga pasyente ng matatanda. Sa mga pasyente 65-80 taong gulang, walang mga makabuluhang pagkakaiba sa klinika sa mga pharmacokinetics ng saxagliptin kumpara sa mga pasyente ng isang mas bata (18-40 taon), samakatuwid ay hindi kinakailangan ang pag-aayos ng dosis sa mga matatandang pasyente. Gayunpaman, dapat tandaan na sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang pagbawas sa pagpapaandar ng bato ay mas malamang (tingnan ang "Pag-iingat").

BMI Ang pag-aayos ng dosis ay hindi inirerekumenda depende sa BMI, na hindi kinilala bilang makabuluhang covariate ng maliwanag na clearance ng saxagliptin o ang aktibong metabolite na batay sa pagsusuri ng parmasyutikoetiko.

Paul Ang pagsasaayos ng dosis batay sa kasarian ay hindi kinakailangan. Walang mga pagkakaiba-iba ang natagpuan sa mga pharmacokinetics ng saxagliptin sa pagitan ng kalalakihan at kababaihan. Ang mga halaga ng pagkakalantad ng aktibong metabolite ay humigit-kumulang sa 25% na mas mataas sa mga kababaihan kumpara sa mga nasa lalaki, ngunit ang pagkakaiba na ito ay malamang na hindi magkaroon ng klinikal na kabuluhan. Batay sa pagsusuri na batay sa populasyon na batay sa populasyon, ang kasarian ay hindi nakilala bilang makabuluhang covariate sa maliwanag na clearance ng saxagliptin at ang aktibong metabolite nito.

Lahi at etniko. Ang pag-aayos ng dosis batay sa lahi ay hindi inirerekomenda. Ayon sa pagsusuri ng parmasyutiko sa populasyon, kapag inihahambing ang mga pharmacokinetics ng saxagliptin at ang aktibong metabolite nito sa 309 mga kalahok ng lahi ng Caucasian at 105 na mga paksa ng lahi na hindi European (kabilang ang anim na mga pangkat ng lahi), walang mga makabuluhang pagkakaiba sa parmasyutiko ng saxagliptin at aktibong metabolite sa pagitan ng dalawang populasyon.

Ang paggamit ng sangkap

Uri ng 2 diabetes mellitus bilang karagdagan sa diyeta at ehersisyo upang mapabuti ang kontrol ng glycemic sa kalidad:

- nagsisimula kumbinasyon ng therapy sa metformin,

- pagdaragdag sa monotherapy na may metformin, thiazolidinediones, mga derivatives ng sulfonylurea, insulin (kabilang ang pagsasama sa metformin) sa kawalan ng sapat na kontrol ng glycemic sa therapy na ito,

- pagdaragdag sa kumbinasyon ng metformin at mga derivatives ng sulfonlurea sa kawalan ng sapat na kontrol ng glycemic sa therapy na ito.

Contraindications

Ang nadagdagang sensitivity ng indibidwal, malubhang reaksyon ng hypersensitivity (anaphylaxis o angioedema) sa mga inhibitor ng DPP-4, type 1 na diabetes mellitus (hindi gagamitin ang pinag-aralan), diabetes ketoacidosis, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 (kaligtasan at pagiging epektibo ay hindi pinag-aralan).

Pagbubuntis at paggagatas

Dahil sa ang katunayan na ang paggamit ng saxagliptin sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa pinag-aralan, hindi ito dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis.

Hindi alam kung ang saxagliptin ay pumasa sa gatas ng suso. Dahil sa ang katunayan na ang posibilidad ng pagtagos ng saxagliptin sa gatas ng suso ay hindi ibinukod, ang pagpapakain sa suso ay dapat itigil para sa panahon ng paggamot na may saxagliptin o therapy ay dapat na ipagpapatuloy, isinasaalang-alang ang ratio ng peligro para sa sanggol at ang benepisyo para sa ina.

FDA kategorya ng Pagkilos ng Pagkuha - B

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na pag-aaral ng paggamit ng saxagliptin sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa. Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung kinakailangan.

Ang Saxagliptin ay nakatago sa gatas ng mga lactating rats sa humigit-kumulang na 1: 1 ratio na may konsentrasyon sa plasma. Hindi alam kung ang saxagliptin ay nakatago sa gatas ng dibdib ng tao. Yamang maraming gamot ay nakatago sa gatas ng dibdib, dapat na maingat ang pag-iingat kapag gumagamit ng saxagliptin sa mga babaeng nagpapasuso.

Ang mga gamot na nakakaabala sa pagsipsip ng glucose sa mga bituka

Ngayon, ang mga ganyang gamot ay hindi laganap sa Russia, dahil mayroon silang mataas na gastos. Samantala, sa ibang bansa, ang mga gamot na ito ay napakapopular sa mga diabetes dahil sa kanilang mataas na kahusayan. Ang pinakatanyag ay ang produktong gamot na glucobai.

Ang Glucobai o acarbose, ay nagbibigay-daan sa iyo upang mapabagal ang proseso ng pagsipsip ng glucose sa bituka at ang pagpasok nito sa mga daluyan ng dugo. Makakatulong ito upang bawasan ang mga antas ng asukal sa lahat ng mga uri ng diabetes. Gayundin, binabawasan ng gamot na ito ang dami ng mga triglycerides sa dugo, na bubuo ng pag-asa sa insulin sa mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus, na madalas na humahantong sa atherosclerosis.

Kadalasan, ang glucobai ay inireseta para sa type 2 na diabetes mellitus bilang pangunahing o karagdagang paggamot na pinagsama sa sulfonamides. Sa type 1 diabetes, ang gamot na ito ay ginagamit kasabay ng pagpapakilala ng insulin sa katawan. Sa kasong ito, nabawasan ang dosis ng insulin na pinamamahalaan.

Dahil ang gamot na ito ay hindi nagiging sanhi ng isang reaksyon ng hypoglycemic, ang glucobai ay madalas na inireseta para sa mga matatanda. Samantala, ang gamot ay maaaring magkaroon ng mga epekto, tulad ng maluwag na dumi ng tao at pagdurugo.

Ang Glucobai ay hindi dapat iinumin para sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang, na may mga sakit ng gastrointestinal tract, sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso. Kasama ang gamot ay hindi inirerekomenda para magamit sa gastroparesis na dulot ng diabetes neuropathy.

Ang paggamot sa droga ay isinasagawa sa mga unang araw ng 0.05 gramo tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumataas sa 0.1, 0.2 o 0.3 gramo tatlong beses sa isang araw. Ang isang mas malaking halaga ng gamot ay hindi inirerekomenda. Ang dosis ay dapat na nadagdagan nang paunti-unti, sa isang pagkakasunud-sunod ng isa hanggang dalawang linggo.

Ang Glucobay ay kinukuha nang eksklusibo bago kumain nang walang chewing. Ang gamot ay dapat hugasan ng kaunting tubig. Ang pagkilos ng gamot ay nagsisimula kaagad pagkatapos na pumasok sa tiyan.

Paano uminom ng mga gamot na nagpapababa ng asukal

Ang isang gamot tulad ng Manilin para sa diyabetis ay kinuha kalahating oras bago kumain. Ang Glucobai ay kinuha lamang bago kumain, maaari itong kainin kasama ang unang piraso ng pagkain. Kung nakalimutan ng pasyente na uminom ng gamot bago kumain, pinahihintulutan na kumuha ng gamot pagkatapos kumain, ngunit hindi lalampas sa 15 minuto mamaya.

Sa anumang kaso, kapag ang pasyente ay nakakalimutan na uminom ng mga gamot na nagpapababa ng asukal, ipinagbabawal na madagdagan ang dosis ng gamot sa hinaharap. Kailangan mong uminom lamang ng dosis ng gamot na inireseta ng iyong doktor.

Ang pagkuha ng mga gamot na nagpapababa ng asukal sa pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng mga gamot na nagpapababa ng asukal ay kontraindikado, dahil maaari nilang maarok ang inunan sa fetus at magkaroon ng negatibong epekto sa pagbuo ng hindi pa isinisilang na bata. Para sa kadahilanang ito, ang diyabetis sa mga buntis na kababaihan ay ginagamot sa pamamagitan ng pangangasiwa ng insulin at paggamit ng isang therapeutic diet.

Kung ang isang babae ay mayroong type 2 na diyabetis at dati nang ginagamot sa mga gamot na hypoglycemic, unti-unting inilipat siya sa insulin. Kasabay nito, ang doktor ay nagsasagawa ng mahigpit na pagsubaybay sa pasyente; regular na isinasagawa ang mga pagsusuri sa asukal sa dugo at ihi. Inireseta ang inulin sa dosis na kung saan kinuha ang mga gamot na nagpapababa ng asukal.

Gayunpaman, ang pangunahing paggamot ay pangunahin upang ayusin ang diyeta at ayusin ang menu.

Ang isang buntis na may diyagnosis na may diyabetis ay dapat kumonsumo ng hindi hihigit sa 35 Kcal bawat kilo ng timbang bawat araw. Ang pang-araw-araw na halaga ng protina bawat kilo ng timbang ay maaaring hanggang sa dalawang gramo, karbohidrat - 200-240 gramo. Taba - 60-70 gramo.

Kinakailangan na ganap na iwanan ang paggamit ng mabilis na natutunaw na karbohidrat, na kasama ang mga produktong harina, semolina, confectionery, sweets.Sa halip, kailangan mong kumain ng mga pagkain na naglalaman ng bitamina A, B, C, D, E, mineral at fibers ng halaman.

Sobrang dosis

Ang mga sintomas ng pagkalasing ay hindi inilarawan na may matagal na paggamit ng saxagliptin sa mga dosis hanggang sa 80 beses na mas mataas kaysa sa inirerekumenda.

Paggamot: sa kaso ng isang labis na dosis, dapat gamitin ang nagpapakilala therapy. Ang Saxagliptin at ang pangunahing metabolite ay pinalabas ng hemodialysis (rate ng pag-aalis: 23% ng dosis sa 4 na oras).

Sa mga kinokontrol na klinikal na pagsubok, kapag ang mga malulusog na tao ay kumuha ng saxagliptin nang pasalita 1 oras bawat araw sa isang dosis na hanggang sa 400 mg / araw sa loob ng 2 linggo (80 beses na mas mataas kaysa sa MPD), walang mga klinikal na salungat na nakasalalay sa dosis at walang mga klinikal na makabuluhang epekto sa pagitan ng QTc o ritmo ng puso.

Pag-iingat para sa sangkap saxagliptin

Ang paggamit ng saxagliptin bilang bahagi ng triple therapy na may metformin at thiazolidinediones ay hindi pa pinag-aralan.

Gumamit ng kumbinasyon sa mga gamot na maaaring maging sanhi ng hypoglycemia. Ang mga derivatives ng sulfonylureas at insulin ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, samakatuwid, upang mabawasan ang peligro ng hypoglycemia habang gumagamit ng saxagliptin, isang pagbawas ng dosis ng mga derivatives ng sulfonylureas o insulin ay maaaring kailanganin.

Mga reaksyon ng pagiging hypersensitive. Ang mga malubhang reaksiyon ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis at angioedema, ay naiulat na sa paggamit ng post-marketing ng saxagliptin. Sa pagbuo ng isang malubhang reaksyon ng hypersensitivity, dapat mong ihinto ang paggamit ng saxagliptin, suriin ang iba pang mga posibleng sanhi ng pag-unlad ng hindi pangkaraniwang bagay, at magreseta ng alternatibong diyabetis na mellitus therapy (tingnan ang "Contraindications" at "Side Effect").

Pancreatitis Sa paggamit ng post-marketing ng saxagliptin, natanggap ang kusang mga ulat ng mga kaso ng talamak na pancreatitis. Ang mga pasyente na kumukuha ng saxagliptin ay dapat ipagbigay-alam tungkol sa katangian na sintomas ng talamak na pancreatitis - matagal, matinding sakit sa tiyan. Kung pinaghihinalaan mo ang pagbuo ng pancreatitis, dapat mong ihinto ang pagkuha ng saxagliptin (tingnan ang "Mga Paghihigpit sa paggamit" at "Mga Side effects").

Ang saklaw ng pancreatitis sa pag-aaral SAVORnakumpirma ayon sa protocol ng pag-aaral ay 0.3% sa saxagliptin at mga grupo ng placebo sa populasyon ng lahat ng mga randomized na pasyente.

Pancreatitis Sa isang pag-aaral ng mga kinalabasan ng cardiovascular sa mga kalahok sa pag-aaral na nakumpirma ang mga atherosclerotic CVD o maraming mga kadahilanan sa panganib para sa atherosclerotic CVDs (pagsubok SAVORa) mga kaso ng matinding talamak na pancreatitis ay nakumpirma sa 17 ng 8240 (0.2%) na mga pasyente na tumatanggap ng saxagliptin, kumpara sa 9 na 8173 (0.1%) na mga pasyente na tumatanggap ng placebo. Ang preexisting pancreatitis risk factor ay natagpuan sa 88% (15/17) ng mga pasyente na tumatanggap ng saxagliptin, at 100% (9/9) ng mga tumatanggap ng placebo.

Matapos simulan ang pangangasiwa ng saxagliptin, kinakailangan na subaybayan ang mga pasyente upang makilala ang mga palatandaan at sintomas ng pancreatitis. Kung ang pancreatitis ay pinaghihinalaang, ang saxagliptin ay dapat na itigil agad at naaangkop na mga hakbang na kinuha. Hindi alam kung ang mga pasyente na may kasaysayan ng pancreatitis ay nasa isang mas mataas na peligro ng pagbuo ng pancreatitis kapag gumagamit ng saxagliptin.

Ang pagkabigo sa puso. Sa pag-aaral SAVOR nagkaroon ng pagtaas sa dalas ng pag-ospital sa kabiguan ng puso sa pangkat ng saxagliptin kumpara sa pangkat ng placebo, bagaman ang isang sanhi ng relasyon ay hindi naitatag. Ang pag-iingat ay dapat na gamitin kapag gumagamit ng saxagliptin sa mga pasyente na may mga kadahilanan sa panganib para sa pag-ospital sa kabiguan ng puso, tulad ng isang kasaysayan ng katamtaman o matinding pagkabigo sa bato. Ang mga pasyente ay dapat ipagbigay-alam sa mga katangian ng mga sintomas ng pagkabigo sa puso at ang pangangailangan na agad na iulat ang mga nasabing sintomas (tingnan ang Pharmacodynamics).

Ang pagkabigo sa puso. Sa isang pag-aaral ng mga kinalabasan ng cardiovascular sa mga kalahok sa pag-aaral na nakumpirma ang mga atherosclerotic CVD o maraming mga kadahilanan sa panganib para sa atherosclerotic CVDs (pagsubok SAVOR) isang mas malaking bilang ng mga pasyente na randomized sa pangkat ng paggamot ng saxagliptin (289/8280, 3.5%) na naospital para sa pagpalya ng puso kumpara sa mga pasyente na randomized sa pangkat ng placebo (228/8212, 2.8%). Kapag sinusuri ang oras bago ang unang kaganapan, ang panganib ng pag-ospital para sa pagkabigo sa puso ay mas mataas sa pangkat ng saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Ang mga pasyente na may naunang pagkabigo sa puso at mga pasyente na may kabiguan sa bato ay may mas mataas na peligro sa pag-ospital sa kabiguan ng puso, anuman ang paggamot.

Ang mga panganib at benepisyo ng therapy ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng pagbuo ng pagkabigo sa puso bago kumuha ng saxagliptin. Ang mga pasyente ay dapat na subaybayan upang makita ang mga palatandaan at sintomas ng pagkabigo sa puso sa panahon ng paggamot. Ang mga pasyente ay dapat ipagbigay-alam sa mga katangian ng mga sintomas ng pagkabigo sa puso at iulat agad ang mga naturang sintomas. Sa pagbuo ng pagkabigo sa puso, ang isa ay dapat magabayan ng kasalukuyang mga pamantayan ng pangangalagang medikal at isaalang-alang ang posibilidad na itigil ang paggamit ng saxagliptin.

Arthralgia. Ang mga mensahe sa post-marketing ay naglalarawan ng magkasanib na sakit, kabilang ang malakas kapag gumagamit ng DPP-4 na mga inhibitor. Sa mga pasyente, ang sintomas ng lunas ay sinusunod matapos ang paghinto ng pangangasiwa ng saxagliptin, at sa mga indibidwal na pasyente ang isang pagbagsak ng mga sintomas ay sinusunod kapag ipinagpapatuloy ang paggamit ng pareho o isa pang DPP-4 na inhibitor. Ang simula ng mga sintomas pagkatapos simulan ang paggamit ng gamot ay maaaring maging mabilis o maganap sa panahon ng pangmatagalang therapy. Sa pagbuo ng matinding sakit sa magkasanib na sakit, ang patuloy na pangangasiwa ng saxagliptin sa bawat indibidwal na kaso ay dapat na masuri.

Mga komplikasyon ng Macrovascular. Walang mga pag-aaral sa klinikal na isinagawa upang maitaguyod ang kumprehensibong katibayan ng isang pagbawas sa panganib ng mga komplikasyon ng macrovascular sa paggamot ng saxagliptin o anumang iba pang mga gamot na antidiabetic.

Gumamit sa mga espesyal na grupo ng pasyente

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar. Para sa mga pasyente na may mahinang kakulangan sa bato (creatinine Cl> 50 ml / min), hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Para sa mga pasyente na may katamtaman o matinding pagkabigo sa bato (Cl creatinine ≤50 ml / min), pati na rin para sa mga pasyente sa hemodialysis, inirerekomenda ang pagsasaayos ng dosis.

Ang paggamit ng saxagliptin sa mga pasyente sa peritoneal dialysis ay hindi pa napag-aralan.

Bago simulan ang paggamot sa saxagliptin at sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na suriin ang pagpapaandar ng bato.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay. Sa kaso ng pag-andar ng kapansanan sa atay, hindi kinakailangan, banayad, katamtaman at malubhang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan.

Mga pasyente ng matatanda. Sa 16,492 mga pasyente na randomized sa pag-aaral. SAVOR, 8561 mga pasyente (51.9%) ay 65 taong gulang o mas matanda, at 2330 mga pasyente (14.1%) ay 75 taong gulang o mas matanda. Sa mga ito, 4290 mga pasyente na may edad na 65 taong gulang at mas matanda at 1169 mga pasyente na may edad na 75 taong gulang at mas matanda ay nakatanggap ng saxagliptin. Ayon sa mga klinikal na pag-aaral, ang mga tagapagpahiwatig ng pagiging epektibo at kaligtasan sa mga pasyente na may edad na 65 taong gulang at mas matanda, 75 taong gulang at mas matanda ay hindi naiiba sa mga magkatulad na tagapagpahiwatig sa mga pasyente ng mas bata. Ang pag-aayos ng dosis sa mga matatandang pasyente ay hindi kinakailangan. Gayunpaman, kapag pumipili ng isang dosis, dapat tandaan na sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang pagbawas sa pagpapaandar ng bato ay mas malamang.

Mga bata. Ang kaligtasan at pagiging epektibo sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi pa napag-aralan.

Katulad na paggamit sa mga makapangyarihang mga inhibitor ng CYP3A4 / 5

Kapag ginamit na may malakas na CYP3A4 / 5 inhibitors tulad ng ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir at telithromycin, ang inirekumendang dosis ay 2.5 mg isang beses sa isang araw.

Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo. Ang mga pag-aaral upang pag-aralan ang epekto ng saxagliptin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga mekanismo ng kontrol ay hindi isinagawa.

Tandaan na ang saxagliptin ay maaaring maging sanhi ng pagkahilo.

Panoorin ang video: Extreme Ingrown Toenail Causes Problem That Needs To Be Removed Tutorial (Mayo 2024).