Ang gamot na Dianormet: mga tagubilin para sa paggamit

Mga Pharmacokinetics Ang Dianormet (aktibong sangkap ng metformin -1.1 - dimethylbiguanide hydrochloride) ay isang ahente ng hypoglycemic para sa oral administration ng biguanide group. Binabawasan ang nakataas na glucose ng dugo sa mga pasyente na may diyabetes. Ang gamot ay isinasagawa ang epekto nito anuman ang aktibidad ng secretory ng pancreas. Ang mekanismo ng pagkilos ng Dianormet ay dahil sa pagsugpo sa transportasyon ng mga electron ng chain ng paghinga sa lamad ng mitochondria, na humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng intracellular ATP at pag-activate ng anaerobic glycolysis, bilang isang resulta ng kung saan ang glucose ay pumapasok sa mga cell mula sa puwang ng extracellular, glycogen depot sa atay na bumababa, at ang pagbuo ng mga goma ay bumababa, at ang pagbuo ng goma ay bumabawas sa atay, tulad ng mga bituka, atay, at din sa kalamnan at adipose tissue.
Ang pagkilos ng Dianormet ay umaabot sa:

Gastrointestinal tract - pinipigilan ang pagsipsip ng glucose sa bituka, binabawasan ang motility ng tiyan at bituka,
atay - pinipigilan ang gluconeogenesis at ang daloy ng glucose sa dugo, pinapabuti ang anaerobic glycolysis,
peripheral tisyu - nagdaragdag ng pagtaas ng tisyu ng glucose, na kung saan ay dahil sa nadagdagan na peripheral na pagkilos ng endogenous insulin (pagkilos sa antas ng receptor ng insulin - isang pagtaas sa bilang at pagkakaugnay ng mga receptor, pati na rin ang mga pakikipag-ugnay ng receptor - pag-activate ng mga system na nagdadala ng glucose sa mga cell). Bilang resulta, hindi pinasisigla ni Dianormet ang pagpapakawala ng insulin ng mga cell ng islet apparatus ng pancreas, makakatulong ito upang maalis ang hyperinsulinemia, na kung saan ay isa sa mga pangunahing sanhi ng pag-unlad ng mga komplikasyon ng vascular at pagtaas ng timbang sa uri II diabetes mellitus.

Bilang karagdagan, ang Dianormet ay may positibong metabolic effect sa:

mga lipid ng dugo - Binabawasan ang antas ng kabuuang kolesterol sa 10-20% at ang mga praksiyon nito: LDL at VLDL, na nauugnay sa pagsugpo ng kanilang biosynthesis sa pader ng bituka at nadagdagan ang paglabas sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Ito ay nagdaragdag ng HDL ng 10-20% at binabawasan ang TG sa pamamagitan ng 10-20% (kahit na ang kanilang antas ay nadagdagan ng 50%) sa pamamagitan ng pagsugpo sa oksihenasyon ng mga fatty acid, pagbaba ng konsentrasyon ng insulin, at pagbawalan ang pagsipsip ng glucose sa bituka,
coagulation at fibrinolysis system - binabawasan ang pagiging sensitibo ng mga platelet sa pagsasama ng mga kadahilanan, pinasisigla ang endogenous fibrinolysis sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad ng t-PA (tissue plasminogen activator), pagbaba ng antas ng PAI-1 (tissue plasminogen activator inhibitor) at pagbaba ng antas ng fibrinogen,
pader ng daluyan ng dugo - pinipigilan ang paglaganap ng vascular makinis na mga cell ng kalamnan.

Ang karagdagang metabolic effect ng gamot ay tumutukoy sa positibong epekto nito sa sistema ng sirkulasyon, pagsugpo sa pagbuo ng diabetes angiopathy at ang pag-iwas sa mga komplikasyon tulad ng hypertension (arterial hypertension) at coronary heart disease. Sa mga napakataba na pasyente, maaari nitong mabawasan ang timbang ng katawan, lalo na sa simula ng paggamot.
Mga Pharmacokinetics Ito ay nasisipsip sa duodenum at maliit na bituka. Ang bioavailability ay 50-60%. Ang gamot ay hindi nagbubuklod sa mga protina ng dugo, mabilis na ipinamamahagi sa iba't ibang mga tisyu, na natipon lalo na sa pader ng gastrointestinal (tiyan, duodenum at maliit na bituka), atay, kalamnan, bato, salivary glandula. Ang maximum na konsentrasyon sa suwero ay nakamit 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay 1.5-6 na oras.Hindi tulad ng phenformin, ang Dianormet ay hindi nasunud-sunod sa katawan. Ang gamot ay excreted na hindi nagbabago sa ihi (mga 90% sa loob ng 12 oras). Sa mga matatandang pasyente at may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga parmasyutiko ng metformin ay nagbago nang malaki. Kabuuan at clearance ng bato sa mga matatanda na pasyente ay nabawasan ng 35-40%, sa mga pasyente na may katamtaman at malubhang pagkabigo sa bato - sa pamamagitan ng 74-78%. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang pagsasama ng gamot ay posible.

Ang paggamit ng gamot na Dianormet

Sa loob habang o kaagad pagkatapos kumain.
Dianormet 500: paunang dosis ng 500 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat na nadagdagan nang paunti-unti upang makuha ang pinakamainam na epekto. Karaniwan uminom ng 500 mg (1 tablet) 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2500 mg.
Dianormet 850: paunang dosis ng 850 mg / araw. Ang dosis ay dapat na nadagdagan nang paunti-unti upang makuha ang pinakamainam na epekto. Karaniwan kumuha ng 1 tablet 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na dosis ay 2500 mg / araw.
Ang maximum na therapeutic effect ay maaaring umusbong pagkatapos ng 10-14 araw ng paggamot, at samakatuwid ang dosis ay hindi dapat madagdagan nang mabilis.
Kapag ginagamit ang Dianormet nang sabay-sabay sa insulin sa unang 4 na araw, ang dosis ng insulin ay hindi nabago, sa hinaharap, ang dosis ng insulin ay unti-unting nabawasan (sa pamamagitan ng 4-8 IU sa loob ng maraming araw).

Contraindications sa paggamit ng gamot na Dianormet

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, diabetes ng coma, metabolic acidosis, lactic acidosis, estado ng hypoxia (dahil sa hypoxemia, shock, atbp.), Bato, pagkabigo sa atay, pagkabigo ng sirkulasyon na may tisyu ng hypoxia, myocardial infarction, pagkabigo sa paghinga, malubhang pagkasunog, operasyon, nakakahawang sakit , ang paggamit ng mga ahente na naglalaman ng kaibahan, alkoholismo, ang panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga epekto ng gamot na Dianormet

Nabawasan ang gana sa pagkain, metallic lasa sa bibig, pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae. Ang pagbawas sa kalubhaan ng mga penomena na ito ay nakamit sa pamamagitan ng paggamit ng gamot na may pagkain o sa pamamagitan ng pagsisimula ng paggamot na may mababang pang-araw-araw na dosis. Kung ang mga dyspeptiko na hindi pangkaraniwang bagay ay hindi ipinapasa sa kanilang sarili nang mahabang panahon, ang gamot ay dapat na ipagpapatuloy.
Napakadalang, ang sakit ng ulo at pagkahilo, pagkapagod, mga reaksiyong alerdyi sa balat ay nabanggit.
Sa matagal na paggamot sa mga bihirang kaso, ang megaloblastic anemia ay maaaring umusbong dahil sa malabsorption ng bitamina B12 at folic acid. Kapag gumagamit ng gamot, posible na magkaroon ng lactic acidosis, ang paglitaw ng kung saan ay pinadali ng tisyu ng hypoxia, bato, atay o paghinga sa paghinga, pagkabigo ng sirkulasyon, tisyu ng hypoxia, nakakahawang at sakit na oncological, hypovitaminosis, pagkonsumo ng alkohol, anesthesia, katandaan. Sa ganitong mga kaso, ang hemodialysis ay ipinahiwatig. Sa panahon ng therapy sa Dianormet na sinamahan ng mga derivatives ng sulfonylurea at / o ang hypoglycemia ng insulin ay maaaring umunlad, sa mga naturang kaso, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng mga gamot na ginamit.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Dianormet

Sa panahon ng paggamot sa Dianormet, ang mga antas ng glucose sa dugo at ihi ay dapat na pana-panahong sinusubaybayan. Kung kinakailangan, interbensyon sa kirurhiko, ang pagpapakilala ng mga ahente ng diagnostic na kaibahan na Dianormet sa isang maikling oras na nakansela. Ang pag-inom ng alkohol ay nagdaragdag ng panganib ng lactic acidosis sa paggamot ng Dianormet. Sa pinagsamang paggamit ng Dianormet na may mga derivatives ng sulfonylurea at insulin, na may hindi sapat na nutrisyon, pagkatapos ng makabuluhang pisikal na bigay o sa kaso ng talamak na pagkalasing ng alkohol, maaaring magkaroon ng isang hypoglycemic estado, na dapat isaalang-alang kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mga mekanismo.
Bago at sa panahon ng paggamot kasama ang Dianormet, kinakailangan na pana-panahong masubaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng function ng atay at bato. Sa matagal na paggamit ng gamot, ang isang morphological test ng dugo ay dapat isagawa isang beses sa isang taon, dahil ang metformin ay maaaring mai-deposito sa mga pulang selula ng dugo.

Pakikipag-ugnay sa gamot na Dianormet

Ang Dianormet ay kumikilos ng synergistically na may mga derivatives ng sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulin at acarbose. Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, calcium channel blockers (lalo na ang nifedipine) na pumipigil sa tubular excretion sa bato at maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng Dianormet sa dugo suwero. Ang Furosemide ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng Dianormet sa suwero ng dugo, at binabawasan ni Dianormet ang konsentrasyon at kalahating buhay ng furosemide.
Kapag ginamit sa mga gamot na maaaring humantong sa hypoglycemia (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), nabawasan ang dosis ng Dianormet.
Ang mga gamot na maaaring maging sanhi ng hyperglycemia (oral contraceptive estrogen na naglalaman ng mga gamot, corticosteroids, diuretics, isoniazid, nicotinic acid, phenytoin, chlorpromazine, teroydeo hormone, sympathomimetics) ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng Dianormet. Sa kaso ng pinagsama nitong paggamit sa mga gamot na ito, ang nilalaman ng glucose sa dugo ay dapat na sinusubaybayan at, kung kinakailangan, isang kaukulang pagtaas sa dosis ng Dianormet. Ang Ethyl alkohol ay nagdaragdag ng panganib ng lactic acidosis. Ang Colestyramine at garantiya ay nagpapabagal sa pagsipsip ng Dianormet, binabawasan ang epekto nito. Ang mga pondong ito ay dapat gamitin ng ilang oras pagkatapos kumuha ng Dianormet. Pinahuhusay ng gamot ang epekto ng oral anticoagulants ng pangkat ng Coumarin.

Sobrang dosis ng gamot na Dianormet, sintomas at paggamot

Kahit na ang isang makabuluhang labis na dosis ay kadalasang hindi humahantong sa pag-unlad ng hypoglycemia, ngunit may banta ng lactic acidosis: lumala ang kalusugan, kahinaan, sakit ng kalamnan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, pagkabigo sa paghinga. Paggamot ng lactic acidosis - hemodialysis.
Sintomas banayad na labis na dosis: pag-aantok, malabo na paningin, tuyong mauhog lamad ng lukab ng bibig. Kapag lumitaw ang mga sintomas na ito, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Paggamot nagpapakilala.
Sa matinding labis na dosis, ang isang pagbawas o pagtaas ng presyon ng dugo, mga dilat na mga mag-aaral, tachy o bradycardia, ischuria (dahil sa atony ng pantog), bituka hypokinesia, hypo- o hyperthermia, nadagdagan ang tendon reflexes, paghinga ng pagkabigo, cramp, coma ay posible. Paggamot - pag-alis ng bawal na gamot, gastric lavage, hemodialysis, pagpapanumbalik ng pH ng dugo, pag-aalis ng hypoxia, anticonvulsant therapy, pag-stabilize ng mga pag-andar ng mga cardiovascular at sistema ng paghinga.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg o 100 mg.

Iba pang mga sangkap: povidone, talc, magnesium stearate.

type 2 diabetes mellitus (di-insulin-depend) na hindi epektibo ang diet therapy, lalo na sa mga pasyente na may labis na timbang: bilang monotherapy o kombinasyon ng therapy na pinagsama sa iba pang mga ahente ng hypoglycemic o sa pagsasama ng insulin para sa paggamot ng mga matatanda, bilang monotherapy o kombinasyon ng therapy sa insulin para sa paggamot ng mga bata mula 10 taong gulang.

Ang pagbawas ng kalubhaan ng mga komplikasyon ng diyabetis sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may type 2 diabetes mellitus at sobrang timbang na ginamit ang metformin bilang isang first-line na gamot na hindi epektibo ang therapy sa diyeta.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Sa loob, habang o kaagad pagkatapos kumain, para sa mga pasyente na hindi tumatanggap ng insulin, 1 g (2 tablet) 2 beses sa isang araw para sa unang 3 araw o 500 mg 3 beses sa isang araw, pagkatapos ay mula 4 hanggang 14 araw - 1 g 3 beses sa isang araw, pagkatapos ng 15 araw ang dosis ay maaaring mabawasan ang pagsasaalang-alang sa nilalaman ng glucose sa dugo at ihi. Pangangalaga sa pang-araw-araw na dosis - 1-2 g.

Ang mga retard tablet (850 mg) ay kinukuha ng 1 umaga at gabi. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 3 g.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng insulin sa isang dosis na mas mababa sa 40 yunit / araw, ang regimen ng dosis ng metformin ay pareho, habang ang dosis ng insulin ay maaaring unti-unting nabawasan (sa pamamagitan ng 4-8 na yunit / araw bawat iba pang araw). Sa isang dosis ng insulin na higit sa 40 yunit / araw, ang paggamit ng metformin at pagbaba sa dosis ng insulin ay nangangailangan ng mahusay na pag-aalaga at isinasagawa sa isang ospital.

Pagkilos ng pharmacological

Biguanide, isang ahente ng hypoglycemic para sa oral administration. Sa mga pasyente na may diyabetis, binabawasan nito ang konsentrasyon ng glucose sa dugo sa pamamagitan ng pagsugpo sa gluconeogenesis sa atay, na binabawasan ang pagsipsip ng glucose mula sa gastrointestinal tract at pagtaas ng paggamit nito sa mga tisyu, binabawasan nito ang konsentrasyon ng TG, kolesterol at LDL (tinutukoy sa isang walang laman na tiyan) sa suwero at hindi binabago ang konsentrasyon ng iba pang density lipoproteins. Pinapanatili o binabawasan ang bigat ng katawan.

Sa kawalan ng insulin sa dugo, ang therapeutic effect ay hindi ipinahayag. Ang mga reaksyon ng hypoglycemic ay hindi sanhi. Nagpapabuti ng fibrinolytic na mga katangian ng dugo dahil sa pagsugpo ng isang inhibitor ng profibrinolysin (plasminogen) na uri ng tisyu.

Mga epekto

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, "metal" na lasa sa bibig, nabawasan ang gana, dyspepsia, flatulence, sakit sa tiyan.

Mula sa gilid ng metabolismo: sa ilang mga kaso - lactic acidosis (kahinaan, myalgia, sakit sa paghinga, pag-aantok, sakit sa tiyan, hypothermia, nabawasan ang presyon ng dugo, reflex bradyarrhythmia), na may pangmatagalang paggamot - hypovitaminosis B12 (malabsorption).

Mula sa mga organo ng hemopoietic: sa ilang mga kaso - megaloblastic anemia.

Mga reaksyon ng allergy: pantal sa balat.

Sa kaso ng mga side effects, ang dosis ay dapat mabawasan o pansamantalang kanselahin. Mga sintomas: lactic acidosis.

Pakikipag-ugnay

Binabawasan ang Cmax at T1 / 2 ng furosemide sa pamamagitan ng 31 at 42.3%, ayon sa pagkakabanggit.

Hindi katugma sa ethanol (lactic acidosis).

Gumamit nang may pag-iingat kasama ang hindi tuwirang anticoagulants at cimetidine.

Ang mga derivatives ng sulfonylureas, insulin, acarbose, MAO inhibitors, oxytetracycline, ACE inhibitors, clofibrate, cyclophosphamide at salicylates ay nagpapabuti sa epekto.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit sa GCS, ang mga hormonal contraceptive para sa oral administration, epinephrine, glucagon, thyroid hormones, phenothiazine derivatives, thiazide diuretics, nicotinic acid derivatives, posible ang isang pagbawas sa hypoglycemic na epekto ng metformin.

Ang Furosemide ay nagdaragdag ng Cmax ng 22%.

Pinapataas ng Nifedipine ang pagsipsip, Cmax, pinapabagal ang pag-aalis.

Ang mga gamot na cationic (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren at vancomycin) ay nakatago sa mga tubule na nakikipagkumpitensya para sa mga tubular na sistema ng transportasyon at maaaring dagdagan ang Cmax ng 60% na may matagal na therapy.