Finlepsin 400 Retard Carbamazepine
Epilepsy (hindi kasama ang mga abscesses, myoclonic o lethargic seizure) - bahagyang mga seizure na may kumplikado at simpleng sintomas, pangunahin at pangalawang pangkalahatang seizure na may tonic-clonic seizure, halo-halong mga seizure (monotherapy o kasama ang iba pang mga anticonvulsants).
Talamak na kondisyon ng manic (monotherapy at kasama ang Li + at iba pang mga gamot na antipsychotic). Ang mga karamdamang dumadaloy sa phase (kasama ang bipolar) na pag-iwas sa mga exacerbations, pagpapahina ng mga clinical manifestations sa panahon ng exacerbation.
Alak withdrawal syndrome (pagkabalisa, kombulsyon, hyper excitability, pagkagambala sa pagtulog).
Diabetic neuropathy na may sakit.
Diabetes insipidus ng gitnang pinagmulan. Polyuria at polydipsia ng likas na neurohormonal.
Posible rin ang aplikasyon (ang mga indikasyon ay batay sa karanasan sa klinikal, walang kinokontrol na pag-aaral):
- may mga sakit sa sikotiko (na may mga sakit na sakit at skizoaffective, psychoses, panic disorder, lumalaban sa paggamot ng skisoprenya, may kapansanan na pag-andar ng limbic system),
- na may agresibong pag-uugali ng mga pasyente na may pinsala sa organikong utak, pagkalungkot, chorea,
- sa kaso ng pagkabalisa, dysphoria, somatization, tinnitus, senile dementia, Kluver-Bucy syndrome (bilateral na pagsira sa amygdala complex), obsessive-compulsive disorder, pag-alis ng benzodiazepine, cocaine,
- may sakit na sindrom ng neurogenic na pinagmulan: na may spinal cord, maramihang sclerosis, talamak na idiopathic neuritis (Guillain-Barré syndrome), diabetes polyneuropathy, sakit ng phantom, pagod na binti syndrome (Ekboma syndrome), hemifacial spasm, post-traumatic neuropathy at neuralgia ,
- para sa migraine prophylaxis.
Form ng dosis
Sustained-release tablet, 200 mg o 400 mg
aktibong sangkap - carbamazepine 200 mg o 400 mg,
mga excipients: eudragit RS 30D-ammonium methacrylate copolymer (uri B) pagkakalat, triacetin (glycerol triacetate), talc, eudragit L 30D-55 methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer (1: 1) pagkalat ng 30%, crospovidone, anhydrous silikon colloidal anhydrous microcrystalline cellulose.
Ang mga tablet ay puti o madilaw-dilaw na kulay, bilog, sa hugis ng isang dahon ng klouber na may beveled na mga gilid, na may isang patag na ibabaw, na may mga hugis na linya ng kasalanan sa magkabilang panig at 4 na mga notch sa gilid ng gilid.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa carbamazepine o mga katulad na kemikal na gamot (halimbawa, tricyclic antidepressants) o sa anumang iba pang sangkap ng gamot, karamdaman ng buto ng utak hematopoiesis (anemia, leukopenia), talamak na magkakaugnay na porphyria (kabilang ang isang kasaysayan ng), AV block, sabay-sabay pag-iingat ng MAO.C inhibitors. Ang decompensated na pagkabigo sa puso, pagbabawas hyponatremia (ADH hypersecretion syndrome, hypopituitarism, hypothyroidism, adrenal insufficiency), advanced na alkoholismo (CNS depression ay pinahusay, ang metabolismo ng carbamazepine ay nadagdagan), ang buto ng utak ng hematopoiesis ay pinigilan, at ang pagkabigo sa atay ay nauugnay sa anemia, at , prostatic hyperplasia, nadagdagan ang presyon ng intraocular.
Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot
Sa loob, anuman ang pagkain na may isang maliit na halaga ng likido.
Ang mga retard tablet (isang buong tablet o kalahati) ay dapat na lamunin nang buo, nang walang nginunguya, na may kaunting likido, 2 beses sa isang araw.Sa ilang mga pasyente, kapag gumagamit ng mga retard tablet, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng gamot.
Epilepsy Sa mga kaso kung saan posible ito, ang carbamazepine ay dapat na inireseta bilang monotherapy. Ang paggamot ay nagsisimula sa paggamit ng isang maliit na pang-araw-araw na dosis, na kung saan ay kalaunan ay nadagdagan hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto.
Ang pagdaragdag ng carbamazepine sa isang patuloy na antiepileptic therapy ay dapat isagawa nang paunti-unti, habang ang mga dosis ng mga gamot na ginamit ay hindi nagbabago o, kung kinakailangan, ayusin.
Para sa mga matatanda, ang unang dosis ay 100-200 mg 1-2 beses sa isang araw. Pagkatapos ay dahan-dahang nadagdagan ang dosis hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect (karaniwang 400 mg 2-3 beses sa isang araw, maximum na 1.6-2 g / araw).
Ang mga bata mula sa 4 na taong gulang - sa isang paunang dosis ng 20-60 mg / araw, unti-unting pagtaas ng 20-60 mg bawat ibang araw. Sa mga bata na mas matanda kaysa sa 4 na taon - sa paunang dosis ng 100 mg / araw, ang dosis ay nadagdagan nang paunti-unti, bawat linggo ng 100 mg. Mga sinusuportahan na dosis: 10-20 mg / kg bawat araw (sa maraming mga dosis): para sa 4-5 taon - 200-400 mg (sa 1-2 na dosis), 6-10 taon - 400-600 mg (sa 2-3 dosis ), sa loob ng 11-15 taon - 600-1000 mg (sa 2-3 dosis).
Sa trigeminal neuralgia, ang 200-400 mg / araw ay inireseta sa unang araw, unti-unting nadagdagan ng hindi hihigit sa 200 mg / araw hanggang sa ang pagtigil ng sakit (sa average na 400-800 mg / araw), at pagkatapos ay nabawasan sa minimum na epektibong dosis. Sa kaso ng sakit ng neurogenic na pinagmulan, ang paunang dosis ay 100 mg 2 beses sa isang araw sa unang araw, kung gayon ang dosis ay nadagdagan ng hindi hihigit sa 200 mg / araw, kung kinakailangan, pagdaragdag nito ng 100 mg tuwing 12 oras hanggang sa ang sakit ay pinapaginhawa. Ang dosis ng pagpapanatili ay 200-1200 mg / araw sa maraming mga dosis.
Sa paggamot ng mga matatandang pasyente at mga pasyente na may sobrang pagkasensitibo, ang paunang dosis ay 100 mg 2 beses sa isang araw.
Alak withdrawal syndrome: ang average na dosis ay 200 mg 3 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso, sa mga unang araw, ang dosis ay maaaring tumaas sa 400 mg 3 beses sa isang araw. Sa simula ng paggamot para sa mga malubhang sintomas ng pag-alis, inirerekomenda na magreseta sa kumbinasyon ng mga gamot na sedative-hypnotic (clomethiazole, chlordiazepoxide).
Diabetes insipidus: ang average na dosis para sa mga matatanda ay 200 mg 2-3 beses sa isang araw. Sa mga bata, ang dosis ay dapat mabawasan alinsunod sa edad at bigat ng katawan ng bata.
Ang neuropathy ng diabetes, na sinamahan ng sakit: ang average na dosis ay 200 mg 2-4 beses sa isang araw.
Sa pag-iwas sa mga relapses ng mga afektif at schizoaffective psychoses - 600 mg / araw sa 3-4 na dosis.
Sa talamak na kondisyon ng manic at mga sakit na nakakaapekto (bipolar), araw-araw na dosis ay 400-1600 mg. Ang average araw-araw na dosis ay 400-600 mg (sa 2-3 dosis). Sa isang talamak na estado ng manic, ang dosis ay nadagdagan nang mabilis, na may maintenance therapy para sa mga sakit na nakakaapekto - unti-unting (upang mapabuti ang pagpapaubaya).
Pagkilos ng pharmacological
Antiepileptic na gamot (dibenzazepine derivative), na mayroon ding normotymic, antimaniacal, antidiuretic (sa mga pasyente na may diabetes insipidus) at analgesic (sa mga pasyente na may neuralgia).
Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa blockade ng mga channel na Na-gated na boltahe, na humahantong sa pag-stabilize ng neuron membrane, pagsugpo ng hitsura ng mga serial na paglabas ng mga neuron at pagbawas sa synaptic na pagpapadaloy ng mga impulses. Pinipigilan ang muling pagbuo ng mga potensyal na pagkilos na Na + -dependente sa mga depolarized neuron. Binabawasan ang pagpapakawala ng kapana-panabik na neurotransmitter amino acid glutamate, pinatataas ang nabawasan na nakakakumbinsi na threshold, atbp. binabawasan ang panganib ng pagbuo ng isang epileptic seizure. Pinatataas nito ang kondaktibiti para sa K +, nag-modulate ng mga channel na Ca2 + na umaasa sa boltahe, na maaari ring humantong sa anticonvulsant na epekto ng gamot.
Pagwawasto ng mga pagbabago sa pagkatao ng epileptiko at sa huli ay pinapataas ang lipunan ng mga pasyente, nag-aambag sa kanilang rehabilitasyong panlipunan. Maaari itong inireseta bilang pangunahing therapeutic na gamot at kasama ang iba pang mga gamot na anticonvulsant.
Epektibo sa focal (bahagyang) mga seizure (simple at kumplikado), sinamahan o hindi sinamahan ng pangalawang pangkalahatan, sa pangkalahatang tonic-clonic epileptic seizure, pati na rin sa kumbinasyon ng mga ganitong uri (karaniwang hindi epektibo sa maliit na mga seizure - petit mal, absences at myoclonic seizure) .
Ang mga pasyente na may epilepsy (lalo na sa mga bata at kabataan) ay may positibong epekto sa mga sintomas ng pagkabalisa at pagkalungkot, pati na rin ang isang pagbawas sa pagkamayamutin at agresibo. Ang epekto sa pag-andar ng kognitibo at pagganap ng psychomotor ay nakasalalay sa dosis at lubos na variable.
Ang simula ng epekto ng anticonvulsant ay nag-iiba mula sa ilang oras hanggang ilang araw (kung minsan hanggang sa 1 buwan dahil sa auto-induction ng metabolismo).
Sa mahahalaga at pangalawang trigeminal neuralgia sa karamihan ng mga kaso pinipigilan ang hitsura ng mga pag-atake ng sakit. Epektibo para sa kaluwagan ng sakit sa neurogenic sa pagkatuyo ng utak ng gulugod, post-traumatic paresthesias at postherpetic neuralgia. Ang kaluwagan ng sakit sa trigeminal neuralgia ay nabanggit pagkatapos ng 8-72 na oras.
Sa kaso ng pag-alis ng alkohol na sindrom, pinapataas nito ang threshold para sa nakakakumbinsi na kahandaan (na karaniwang nabawasan sa kondisyong ito) at binabawasan ang kalubhaan ng mga klinikal na pagpapakita ng sindrom (nadagdagan ang excitability, panginginig, gait disorder).
Sa mga pasyente na may diabetes insipidus, mabilis itong binabayaran ang balanse ng tubig, binabawasan ang diuresis at pagkauhaw.
Ang pagkilos ng antipsychotic (antimaniacal) ay bubuo pagkatapos ng 7-10 araw, ay maaaring sanhi ng pagsugpo sa metabolismo ng dopamine at norepinephrine.
Ang isang matagal na form ng dosis ay nagsisiguro sa pagpapanatili ng isang mas matatag na konsentrasyon ng carbamazepine sa dugo nang walang "mga taluktok" at "dips", na nagbibigay-daan upang mabawasan ang dalas at kalubhaan ng mga posibleng komplikasyon ng therapy, upang madagdagan ang pagiging epektibo ng therapy kahit na gumagamit ng medyo mababang dosis. Si Dr. isang mahalagang bentahe ng matagal na form ay ang posibilidad na kumuha ng 1-2 beses sa isang araw.
Mga epekto
Kapag tinatasa ang dalas ng paglitaw ng iba't ibang mga salungat na reaksyon, ang mga sumusunod na gradasyon ay ginamit: napakadalas - 10% at mas madalas, madalas na 1-10%, kung minsan ay 0.1-1%, bihirang 0.01-0.1%, napakabihirang 0.01%.
Ang mga salungat na reaksyon na nakasalalay sa dosis ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw, parehong kusang-loob at pagkatapos ng isang pansamantalang pagbawas sa dosis ng gamot. Ang pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa gitnang sistema ng nerbiyos ay maaaring dahil sa labis na labis na dosis ng gamot o makabuluhang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma. Sa mga naturang kaso, inirerekumenda na subaybayan ang konsentrasyon ng mga gamot sa plasma.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: napakadalas - pagkahilo, ataxia, pag-aantok, asthenia, madalas - sakit ng ulo, paresis ng tirahan, kung minsan - hindi normal na paggalaw ng hindi sinasadya (hal. Panginginig, "fluttering" tremor - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, bihirang - orofacial dyskinesia , mga karamdaman sa oculomotor, sakit sa pagsasalita (halimbawa, dysarthria), choreoathetoid disorder, peripheral neuritis, paresthesias, myasthenia gravis at paresis sintomas. Ang papel ng carbamazepine bilang isang gamot na nagdudulot o nagtataguyod ng pagbuo ng malignant antipsychotic syndrome, lalo na kung inireseta ito kasama ang antipsychotics, ay nananatiling hindi maliwanag.
Mula sa globo ng kaisipan: bihirang - guni-guni (visual o pandinig), pagkalumbay, nabawasan ang gana sa pagkain, pagkabalisa, agresibo na pag-uugali, pagkabalisa, pagkabagabag, napakabihirang - pag-activate ng psychosis.
Mga reaksyon ng alerdyi: madalas - urticaria, kung minsan - erythroderma, bihirang - sindrom na tulad ng lupus, pangangati ng balat, napakabihirang - multiforme exudative erythema (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome), nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), photosensitivity.
Bihirang, multi-organ na naantala-type na reaksyon ng hypersensitivity na may lagnat, pantal sa balat, vasculitis (kabilang ang erythema nodosum bilang isang manipestasyon ng vasculitis ng balat), lymphadenopathy, mga palatandaan na kahawig ng lymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinophilia, manifestation ng atay at hepatosplenomegaly (ipinahiwatig ng alters matatagpuan sa iba't ibang mga kumbinasyon). Maaaring kasangkot, atbp.mga organo (hal. baga, bato, pancreas, myocardium, colon). Napakabihirang - aseptiko meningitis na may myoclonus at peripheral eosinophilia, reaksyon ng anaphylactoid, angioedema, allergic pneumonitis o eosinophilic pneumonia. Kung nagaganap ang mga reaksyon sa alerdyi sa itaas, dapat na itinigil ang paggamit ng gamot.
Ang mga organo ng hematopoietic: napakadalas - leukopenia, madalas - thrombocytopenia, eosinophilia, bihirang - leukocytosis, lymphadenopathy, kakulangan ng folic acid, napaka-bihirang - agranulocytosis, aplastic anemia, totoong erythrocytic aplasia, megaloblastic anemia, talamak na pagsuka, tuka anemia
Mula sa sistema ng pagtunaw: napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, madalas - tuyong bibig, kung minsan - pagtatae o paninigas ng dumi, sakit sa tiyan, napakabihirang - glossitis, stomatitis, pancreatitis.
Sa bahagi ng atay: napakadalas - isang pagtaas sa aktibidad ng GGT (dahil sa induction ng enzyme na ito sa atay), na karaniwang hindi mahalaga, madalas - isang pagtaas sa aktibidad ng alkalina na phosphatase, kung minsan - isang pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases, bihirang - hepatitis ng cholestatic, parenchymal (hepatocellular) o halo-halong uri, paninilaw, napakabihirang - granulomatous hepatitis, pagkabigo sa atay.
Mula sa CCC: bihirang - mga pagkagambala sa cardiac conduction, nabawasan o nadagdagan ang presyon ng dugo, napakabihirang - bradycardia, arrhythmias, AV block na may mahina na mga kondisyon, pagbagsak, paglala o pagbuo ng pagkabigo sa puso, pagpalala ng sakit sa coronary heart (kasama ang paglitaw o pagtaas ng pag-atake ng angina). thrombophlebitis, thromboembolic syndrome.
Mula sa endocrine system at metabolismo: madalas - edema, pagpapanatili ng likido, pagtaas ng timbang, hyponatremia (nabawasan ang osmolarity ng plasma dahil sa isang epekto na katulad ng ADH, na sa mga bihirang kaso ay humahantong sa pagbabanto hyponatremia, sinamahan ng lethargy, pagsusuka, sakit ng ulo, pagkabagabag at sakit sa neurological), napakabihirang - hyperprolactinemia (maaaring sinamahan ng galactorrhea at gynecomastia), isang pagbawas sa konsentrasyon ng L-thyroxine (libreng T4, T4, T3) at isang pagtaas sa konsentrasyon ng TSH (karaniwang hindi sinamahan mga klinikal na paghahayag), may kapansanan na metabolismo ng calcium-posporus sa tisyu ng buto (nabawasan ang plasma Ca2 + at 25-OH-colecalciferol): osteomalacia, hypercholesterolemia (kabilang ang HDL kolesterol) at hypertriglyceridemia.
Mula sa sistema ng genitourinary: napakabihirang - interstitial nephritis, kabiguan ng bato, pagkabigo sa bato, (e.g. albuminuria, hematuria, oliguria, nadagdagan ang urea / azotemia), nadagdagan ang pag-ihi, pagpapanatili ng ihi, nabawasan ang potency.
Mula sa musculoskeletal system: napakabihirang - arthralgia, myalgia o cramp.
Mula sa mga pandamdam na organo: bihirang - kaguluhan sa panlasa, pag-ulap ng lens, conjunctivitis, kapansanan sa pandinig, kabilang ang ang tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, ang mga pagbabago sa pang-unawa ng pitch.
Iba pang mga: karamdaman ng pigmentation ng balat, purpura, acne, nadagdagan ang pagpapawis, alopecia. Ang mga bihirang kaso ng hirsutism ay naiulat na, ngunit ang sanhi ng kaugnayan ng komplikasyon na ito sa administrasyon ng carbamazepine ay nananatiling hindi maliwanag. Mga sintomas: karaniwang sumasalamin sa mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos, CVS, at sistema ng paghinga.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos at pandamdam na organo - pang-aapi ng gitnang sistema ng nerbiyos, pagkabagabag, pag-aantok, pagkabalisa, guni-guni, nanghihina, koma, kaguluhan sa paningin ("ulap" sa harap ng mga mata), dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia, hyperreflexia (una), hyporeflexia (mamaya) ), mga kombulsyon, sakit sa psychomotor, myoclonus, hypothermia, mydriasis).
Mula sa CCC: tachycardia, nabawasan ang presyon ng dugo, kung minsan ay nadagdagan ang presyon ng dugo, mga kaguluhan sa intraventricular conduction sa pagpapalawak ng QRS complex, cardiac arrest.
Sa bahagi ng sistema ng paghinga: depresyon sa paghinga, pulmonary edema.
Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal at pagsusuka, naantala ang paglisan ng pagkain mula sa tiyan, nabawasan ang pagkilos ng colon.
Mula sa sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi, oliguria o anuria, pagpapanatili ng likido, pagbabanto ng hyponatremia.
Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: leukocytosis o leukopenia, hyponatremia, metabolic acidosis, hyperglycemia at glucosuria, isang pagtaas sa bahagi ng kalamnan ng KFK.
Paggamot: walang tiyak na antidote. Ang paggamot ay batay sa klinikal na kondisyon ng pasyente, ospital, pagpapasiya ng konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma (upang kumpirmahin ang pagkalason sa gamot na ito at upang masuri ang antas ng labis na dosis), gastric lavage, ang appointment ng activated charcoal (huli na paglisan ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura ay maaaring humantong sa pagkaantala ng pagsipsip ng 2 at 3 araw at muling ipataw) ang hitsura ng mga sintomas ng pagkalasing sa panahon ng paggaling).
Ang sapilitang diuresis, hemodialysis, at peritoneal dialysis ay hindi epektibo (dialysis ay ipinahiwatig ng isang pagsasama ng matinding pagkalason at pagkabigo sa bato). Ang mga batang bata ay maaaring mangailangan ng pagsasalin ng dugo. Ang pag-aalaga ng pantay na simtomatiko sa masinsinang yunit ng pangangalaga, pagsubaybay sa mga pagpapaandar ng puso, temperatura ng katawan, reflexes ng corneal, pag-andar ng bato at pantog, pagwawasto ng mga karamdaman sa electrolyte. Sa pagbaba ng presyon ng dugo: ang isang posisyon na may ulo ay binabaan, ang mga kapalit ng plasma, na may kawalang-kahusayan - iv dopamine o dobutamine, na may mga pagkagambala sa ritmo ng puso - ang pagpili ay pinili nang paisa-isa, na may pagkumbinsi - ang pagpapakilala ng mga benzodiazepines (hal. Diazepam), nang may pag-iingat (dahil sa isang posibleng pagtaas ng pagkalungkot. paghinga) ang pagpapakilala ng iba pang mga anticonvulsants (halimbawa, phenobarbital). Sa pagbuo ng pagbabanto hyponatremia (pagkalasing ng tubig) - paghihigpit ng paggamit ng likido at mabagal na pagbubuhos ng pagbuo ng 0.9% na solusyon sa NaCl (maaaring makatulong na maiwasan ang pagbuo ng cerebral edema). Inirerekomenda ang hemosorption sa carbon sorbents.
Espesyal na mga tagubilin
Ang Monotherapy ng epilepsy ay nagsisimula sa appointment ng mga maliliit na dosis, nang paisa-isa na pinatataas ang mga ito upang makamit ang nais na therapeutic effect.
Maipapayo na matukoy ang konsentrasyon sa plasma upang piliin ang pinakamainam na dosis, lalo na sa kombinasyon ng therapy.
Kapag inililipat ang pasyente sa carbamazepine, ang dosis ng naunang inireseta na antiepileptic na gamot ay dapat na unti-unting mabawasan hanggang sa ganap itong maatras.
Ang biglaang pagtanggi ng carbamazepine ay maaaring mag-trigger ng epileptic seizure. Kung kinakailangan upang biglang makagambala sa paggamot, ang pasyente ay dapat ilipat sa iba pang mga gamot na antiepileptic sa ilalim ng takip ng paghahanda na ipinahiwatig sa mga naturang kaso (halimbawa, diazepam pinangangasiwaan nang intravenously o rectally, o phenytoin pinangangasiwaan iv).
Mayroong maraming mga kaso ng pagsusuka, pagtatae at / o nabawasan ang nutrisyon, kombulsyon at / o paghinga ng paghinga sa mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng karamamazepine na kasabay ng iba pang mga anticonvulsants (ang mga reaksyong ito ay maaaring mga pagpapakita ng "pag-alis" na sindrom sa mga bagong silang).
Bago magreseta ng carbamazepine at sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang pag-aralan ang pagpapaandar ng atay, lalo na sa mga pasyente na may kasaysayan ng sakit sa atay, pati na rin ang mga matatandang pasyente. Sa kaso ng pagpapalakas ng umiiral na mga paglabag sa pag-andar ng atay o sa hitsura ng aktibong sakit sa atay, ang gamot ay dapat na agad na ipagpigil. Bago simulan ang paggamot, kinakailangan din na magsagawa ng isang pag-aaral ng larawan ng dugo (kabilang ang bilang ng platelet, count reticulocyte), konsumo ng suwero, urinalysis, konsentrasyon ng urea ng dugo, EEG, pagpapasiya ng konsentrasyon ng serum electrolyte (at pana-panahon sa paggamot, dahil posibleng pag-unlad ng hyponatremia). Kasunod nito, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay dapat na sinusubaybayan sa unang buwan ng paggamot ng lingguhan, at pagkatapos ay buwanang.
Ang Carbamazepine ay dapat na bawiin kaagad kung ang mga reaksiyong alerdyi o mga sintomas ay lilitaw na pinaghihinalaang bumubuo ng Stevens-Johnson syndrome o Lyell's syndrome. Ang mga malambot na reaksyon sa balat (nakahiwalay na macular o maculopapular exanthema) ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw o linggo kahit na may patuloy na paggamot o pagkatapos ng pagbawas ng dosis (ang pasyente ay dapat na masubaybayan ng doktor sa oras na ito).
Ang Carbamazepine ay may isang mahina na aktibidad ng anticholinergic, kapag inireseta sa mga pasyente na may pagtaas ng presyon ng intraocular, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay.
Ang posibilidad ng pag-activate ng mga madalas na nagaganap na mga psychose ay dapat isaalang-alang, at sa mga matatandang pasyente, ang posibilidad ng pagbuo ng pagkabagabag o pagpukaw.
Sa ngayon, may magkahiwalay na mga ulat ng may kapansanan sa lalaki pagkamayabong at / o may kapansanan na spermatogenesis (ang relasyon ng mga kapansanan na ito na may carbamazepine ay hindi pa naitatag).
May mga ulat ng pagdurugo sa mga kababaihan sa pagitan ng regla sa mga kaso kung saan ginagamit ang oral contraceptive nang sabay. Ang Carbamazepine ay maaaring makaapekto sa pagiging maaasahan ng mga oral contraceptive na gamot, kaya ang mga kababaihan ng edad ng reproductive ay dapat gumamit ng mga alternatibong pamamaraan ng proteksyon ng pagbubuntis sa panahon ng paggamot.
Ang Carbamazepine ay dapat gamitin lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.
Kinakailangan na ipaalam sa mga pasyente ang tungkol sa mga unang palatandaan ng pagkakalason na likas na may posibilidad na mga hematologic abnormalities, pati na rin ang mga sintomas mula sa balat at atay. Ang pasyente ay inaalam tungkol sa pangangailangan na agad na kumunsulta sa isang doktor sa kaso ng hindi kanais-nais na mga reaksyon tulad ng lagnat, namamagang lalamunan, pantal, ulserasyon ng oral mucosa, ang sanhi ng bruising, pagdurugo sa anyo ng petechiae o purpura.
Sa karamihan ng mga kaso, ang isang lumilipas o patuloy na pagbaba sa platelet at / o puting bilang ng selula ng dugo ay hindi isang harbinger ng pagsisimula ng aplastic anemia o agranulocytosis. Gayunpaman, bago simulan ang paggamot, pati na rin pana-panahong panahon ng paggamot, dapat gawin ang mga pagsusuri sa klinikal na dugo, kasama na ang pagbilang ng bilang ng mga platelet at posibleng reticulocytes, pati na rin ang pagtukoy ng konsentrasyon ng Fe sa suwero ng dugo.
Ang hindi progresibong asymptomatic leukopenia ay hindi nangangailangan ng pag-alis, gayunpaman, ang paggamot ay dapat na hindi naitigil kung ang progresibong leukopenia o leukopenia ay lilitaw, kasabay ng mga klinikal na sintomas ng isang nakakahawang sakit.
Bago simulan ang paggamot, inirerekomenda na magsagawa ng isang pagsusuri sa ophthalmological, kabilang ang pagsusuri ng fundus na may isang slit lamp at pagsukat ng intraocular pressure kung kinakailangan. Sa kaso ng pagreseta ng gamot sa mga pasyente na may pagtaas ng presyon ng intraocular, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa tagapagpahiwatig na ito.
Inirerekomenda na tanggihan ang paggamit ng ethanol.
Ang gamot sa matagal na form ay maaaring makuha nang isang beses, sa gabi. Ang pangangailangan upang madagdagan ang dosis kapag lumilipat sa mga retard tablet ay napakabihirang.
Bagaman ang ugnayan sa pagitan ng dosis ng carbamazepine, ang konsentrasyon nito at ang pagiging epektibo sa klinikal o pagpaparaya ay napakaliit, gayunpaman, ang regular na pagpapasiya ng konsentrasyon ng carbamazepine ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa mga sumusunod na sitwasyon: na may isang matalim na pagtaas sa dalas ng mga pag-atake, upang masuri kung ang pasyente ay kumukuha ng gamot nang maayos, sa panahon sa panahon ng pagbubuntis, sa paggamot ng mga bata o kabataan, na may pinaghihinalaang malabsorption ng gamot, na may pinaghihinalaang pag-unlad ng mga nakakalason na reaksyon kung ang pasyente ay nakuha Maet ilang mga gamot.
Sa mga kababaihan na may edad na panganganak, ang carbamazepine ay dapat gamitin bilang monotherapy hangga't maaari (gamit ang minimum na epektibong dosis) - ang dalas ng congenital anomalies sa mga bagong panganak na ipinanganak sa mga kababaihan na sumailalim sa pinagsamang antiepileptic na paggamot ay mas mataas kaysa sa mga tumanggap ng bawat isa sa mga gamot na ito bilang monotherapy.
Kapag nangyari ang pagbubuntis (kapag nagpapasya sa appointment ng carbamazepine sa panahon ng pagbubuntis), kinakailangan na maingat na ihambing ang inaasahang mga benepisyo ng therapy at ang posibleng mga komplikasyon, lalo na sa unang 3 buwan ng pagbubuntis. Ito ay kilala na ang mga bata na ipinanganak sa mga ina na may epilepsy ay predisposed sa mga intrauterine developmental disorder, kabilang ang mga malformations. Ang Carbamazepine, tulad ng lahat ng iba pang mga gamot na antiepileptic, ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga karamdamang ito. Mayroong mga nakahiwalay na ulat ng mga kaso ng mga sakit sa congenital at malformations, kabilang ang hindi pagsasara ng mga vertebral arches (spina bifida). Ang mga pasyente ay dapat ibigay ng impormasyon tungkol sa posibilidad ng pagtaas ng panganib ng mga malformations at ang kakayahang sumailalim sa diagnosis ng antenatal.
Ang mga gamot na antiepileptic ay nagdaragdag ng kakulangan sa folic acid, na kung saan ay madalas na sinusunod sa pagbubuntis, na maaaring dagdagan ang saklaw ng mga depekto sa panganganak sa mga bata (bago at sa panahon ng pagbubuntis, inirerekomenda ang pagdaragdag ng folic acid). Upang maiwasan ang pagtaas ng pagdurugo sa mga bagong silang, inirerekomenda na ang mga kababaihan sa mga huling linggo ng pagbubuntis, pati na rin ang mga bagong panganak, ay inireseta ang bitamina K1.
Ang Carbamazepine ay pumasa sa gatas ng suso; ang mga benepisyo at posibleng hindi kanais-nais na epekto ng pagpapasuso ay dapat ihambing sa patuloy na therapy. Ang mga ina na kumukuha ng carbamazepine ay maaaring magpapasuso sa kanilang mga anak, sa kondisyon na ang bata ay sinusubaybayan para sa pagbuo ng posibleng masamang mga reaksyon (halimbawa, matinding pag-aantok, mga reaksiyong alerdyi sa balat).
Sa panahon ng paggamot, dapat gawin ang pangangalaga kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikisali sa iba pang potensyal na mapanganib na mga aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine na may CYP 3A4 inhibitors ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at ang pagbuo ng mga masamang reaksyon. Ang pinagsamang paggamit ng mga inducer ng CYP 3A4 ay maaaring humantong sa isang pagbilis ng metabolismo ng carbamazepine, isang pagbawas sa konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at isang pagbawas sa therapeutic effect; sa kabilang banda, ang kanilang pag-aalis ay maaaring mabawasan ang rate ng biotransformation ng carbamazepine at humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito.
Ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ay nadagdagan ng verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (sa mga matatanda, tanging sa mataas na doses), macrolaine, ecroloma (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, grapefruit juice, viral protease inhibitors na ginamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV (halimbawa, ritonavir) - kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis pagsubaybay ng carbamazepine plasma concentrations.
Binabawasan ng Felmabat ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma at pinatataas ang konsentrasyon ng carbamazepine - 10.11 - epoxide, habang ang isang sabay-sabay na pagbawas sa konsentrasyon sa suwero ng felbamate ay posible.
Ang konsentrasyon ng carbamazepine ay nabawasan ng phenobarbital, phenytoin, primidone, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin, marahil: clonazepam, valpromide, valproic acid, oxcarbazepine at herbal na mga produkto na naglalaman ng pabango.May posibilidad ng pag-aalis ng carbamazepine na may valproic acid at primidone dahil sa mga protina ng plasma at isang pagtaas sa konsentrasyon ng pharmacologically active metabolite (carbamazepine-10,11-epoxide). Sa pinagsamang paggamit ng finlepsin na may valproic acid, sa mga pambihirang kaso, maaaring mangyari ang pagkawala ng malay at pagkalito.
Binago ng Isotretinoin ang bioavailability at / o clearance ng carbamazepine at carbamazepine-10,11-epoxide (ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng plasma na carbamazepine ay kinakailangan). Carbamazepine ay maaaring mabawasan ang plasma konsentrasyon (pagbawas o kahit na ganap na neutralisahin ang mga epekto) at maaaring mangailangan ng pagwawasto dosis sumusunod na gamot: klobazama, clonazepam, digoxin, ethosuximide, primidone, valproic acid, alprazolam, corticosteroids (prednisone, dexamethasone), cyclosporine, tetracyclines (doxycycline) , haloperidol, methadone, oral paghahanda na naglalaman ng estrogen at / o progesterone (ang pagpili ng mga alternatibong pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis ay kinakailangan), theophylline, oral anticoagulants (warf rin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, tricyclic antidepressants (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamate, tiagabine, oxcarbazepine, protease inhibitors na ginagamit sa paggamot ng HIV-impeksyon, calcium, mga channel (isang pangkat ng dihydropyridones, halimbawa felodipine), itraconazole, levothyroxine, midazolam, olanzapine, praziquantel, risperidone, tramadol, ciprasidone. May posibilidad na madagdagan o bawasan ang antas ng phenytoin sa plasma ng dugo laban sa background ng carbamazepine at pagtaas ng antas ng mefenitoin. Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng paghahanda ng carbamazepine at lithium, ang mga neurotoxic na epekto ng parehong aktibong sangkap ay maaaring mapahusay.
Ang mga Tetracyclines ay maaaring mapatunayan ang therapeutic effect ng carbamazepine. Kapag pinagsama sa paracetamol, ang panganib ng nakakalason na epekto sa pagtaas ng atay at bumababa ang pagiging epektibo ng therapeutic (pinapabilis ang metabolismo ng paracetamol).
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine na may phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine at tricyclic antidepressants ay humantong sa isang pagtaas sa epekto ng pagbagsak sa gitnang sistema ng nerbiyos at pagpapahina ng anticonvulsant na epekto ng carbamazepine. Ang mga inhibitor ng Monoamine oxidase ay nagdaragdag ng peligro ng mga krisis sa hyperpyretic, mga krisis sa hypertensive, seizure, at kamatayan (ang mga inhibitor ng monoamine oxidase ay dapat na kanselahin bago inireseta ang carbamazepine ng hindi bababa sa 2 linggo o, kung pinahihintulutan ng klinikal na sitwasyon, kahit na para sa isang mas matagal na panahon).
Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may diuretics (hydrochlorothiazide, furosemide) ay maaaring humantong sa hyponatremia, na sinamahan ng mga klinikal na pagpapakita. Pinahuhusay nito ang mga epekto ng mga hindi nagpapawalang-bisa na mga relaxant ng kalamnan (pancuronium). Sa kaso ng paggamit ng tulad ng isang kumbinasyon, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng mga kalamnan relaxant, habang ang maingat na pagsubaybay sa kalagayan ng pasyente ay kinakailangan dahil sa posibilidad ng isang mas mabilis na pagtigil ng mga nagpahinga sa kalamnan. Ang Carbamazepine ay binabawasan ang pagpapaubaya sa etanol. Ang mga myelotoxic na gamot ay nagdaragdag ng hematotoxicity ng gamot.
Pinabilis nito ang metabolismo ng hindi tuwirang anticoagulants, hormonal contraceptives, folic acid, praziquantel, at maaaring mapahusay ang pag-aalis ng mga hormone sa teroydeo.
Pinabilis nito ang metabolismo ng mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam (enflurane, halotane, fluorotan) at pinatataas ang panganib ng mga hepatotoxic effects, pinatataas ang pagbuo ng nephrotoxic metabolites ng methoxyflurane. Pinahuhusay ang hepatotoxic na epekto ng isoniazid.
Sobrang dosis
Sintomas karaniwang sumasalamin sa mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos, cardiovascular at mga sistema ng paghinga.
Central nervous system at pandamdam na mga organo - pang-aapi ng mga pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos, pagkabagabag, pag-aantok, pagkabalisa, guni-guni, koma, malabo na pananaw, slurred na pagsasalita, dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia, hyperreflexia (sa simula), hyporeflexia (kalaunan), kombulsyon, sakit sa psychomotor, myoclonus, hypothermia mydriasis)
Sistema ng cardiovascular: tachycardia, nabawasan ang presyon ng dugo, kung minsan ay nadagdagan ang presyon ng dugo, mga kaguluhan sa intraventricular conduction na may QRS complex dilatation, malabo, pag-aresto sa puso,
Sistema ng paghinga: paghinga depression, pulmonary edema,
Sistema ng Digestive: pagduduwal, pagsusuka, pagkaantala ng paglisan ng pagkain mula sa tiyan, nabawasan ang motility ng colon,
Sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi, oliguria o anuria, pagpapanatili ng likido, hyponatremia.
Walang tiyak na antidote. Kinakailangan ang Symptomatic na sumusuporta sa paggamot sa intensive unit ng pangangalaga, pagsubaybay sa mga pagpapaandar ng puso, temperatura ng katawan, reflexes ng corneal, pagpapaandar ng bato ng pantog, pagwawasto ng mga karamdaman sa electrolyte. Kinakailangan upang matukoy ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma upang makumpirma ang pagkalason sa ahente na ito at masuri ang antas ng labis na dosis, gastric lavage, at ang appointment ng activated charcoal. Ang pag-iwas sa huli ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura ay maaaring humantong sa pagkaantala ng pagsipsip sa mga araw 2 at 3 at ang muling pagkita ng mga sintomas ng pagkalasing sa panahon ng paggaling.
Ang sapilitang diuresis, hemodialysis, at peritoneal dialysis ay hindi epektibo, gayunpaman, ang dialysis ay ipinahiwatig para sa isang pagsasama ng matinding pagkalason at pagkabigo sa bato. Sa mga bata, maaaring mayroong pangangailangan para sa hematotransfusion.
Paglabas ng mga form at packaging
Sa 10 tablet sa isang blister strip packaging mula sa isang film ng polyvinyl chloride at aluminyo foil.
5 mga blister pack kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at wika ng Russia ay inilalagay sa isang kahon ng karton.
Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya
Pangalan at bansa ng samahantagagawa
"Mga Operasyong Teva Poland Sp.z.o.o"
80 st. Mogilska, 31-546 Krakow, Poland
Pangalan at bansa samay hawak ng registration card
"Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o", Poland
Pangalan at bansa ng samahan ng packing
"Teva Operations Poland Sp.z.o.o", Poland
Ang address ng samahan na tumatanggap ng mga reklamo mula sa mga mamimili tungkol sa kalidad ng mga produkto (kalakal) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan:
Ang "ratiopharm Kazakhstan"
050000, Republika ng Kazakhstan Almaty, Al-Farabi Avenue 19,
Pakikipag-ugnay
Ang Cytochrome CYP3A4 ay ang pangunahing enzyme na nagbibigay ng metabolismo ng carbamazepine. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine na may mga inhibitor ng CYP3A4 ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma at maging sanhi ng masamang mga reaksyon. Ang pinagsamang paggamit ng mga inducer ng CYP3A4 ay maaaring humantong sa isang pagbilis ng metabolismo ng carbamazepine, isang pagbawas sa konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma at isang pagbawas sa therapeutic effect, sa kabilang banda, ang kanilang pag-aalis ay maaaring mabawasan ang metabolic rate ng carbamazepine at humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon.
Tumaas na plasma carbamazepine konsentrasyon: verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (sa mga matatanda, tanging sa mataas na doses), macrolides, eryolrom, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, grapefruit juice, viral protease inhibitors na ginamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV (halimbawa ritonavir) - kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis pagsubaybay ng carbamazepine plasma concentrations.
Binabawasan ng Felbamate ang konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma at pinatataas ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide, habang ang isang sabay-sabay na pagbawas sa konsentrasyon sa suwero ng dugo ng felbamate ay posible.
Ang konsentrasyon ng carbamazepine ay nabawasan ng phenobarbital, phenytoin, primidone, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin, marahil: clonazepam, valpromide, valproic acid, oxcarbazepine at mga produktong gulay na naglalaman ng Hypercum. Mayroong mga ulat ng posibilidad ng pag-aalis ng carbamazepine na may valproic acid at primidone dahil sa mga protina ng plasma at isang pagtaas sa konsentrasyon ng pharmacologically active metabolite (carbamazepine-10.11-epoxide).
Binago ng Isotretinoin ang bioavailability at / o clearance ng carbamazepine at carbamazepine-10,11-epoxide (ang konsentrasyon ng plasma ng carbamazepine ay kinakailangan).
Ang Carbamazepine ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng plasma (bawasan o kahit na ganap na neutralisahin ang mga epekto) at nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis para sa mga sumusunod na gamot: clobazam, clonazepam, ethosuximide, primidone, valproic acid, alprazolam, GCS (prednisolone, dexamethasone), cyclosporine, doxycycorol, galixeric Ang mga gamot na naglalaman ng estrogens at / o progesterone (pagpili ng mga alternatibong pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis ay kinakailangan), theophylline, oral anticoagulants (warfarin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, tricyclic ang kanilang mga antidepresan (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamate, tiagabin, oxcarbazepine, protease inhibitors na ginamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (pangkat ng dihydropyridine, dihydropyridin, dihydropyridin, dihydropyridin midazolam, olazapine, praziquantel, risperidone, tramadol, cyprasidone.
Mayroong mga ulat na habang kumukuha ng carbamazepine, ang antas ng phenytoin sa plasma ay maaaring tumaas o bumaba, at ang antas ng mefenitoin ay maaaring tumaas (sa mga bihirang kaso).
Ang Carbamazepine kapag pinagsama sa paracetamol ay nagdaragdag ng panganib ng nakakalason nitong epekto sa atay at binabawasan ang therapeutic efficacy (pabilis ang metabolismo ng paracetamol).
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine na may phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine at tricyclic antidepressants ay humantong sa isang pagtaas sa epekto ng pagbagsak sa gitnang sistema ng nerbiyos at pagpapahina ng anticonvulsant na epekto ng carbamazepine.
Ang mga inhibitor ng MAO ay nagdaragdag ng peligro ng mga krisis sa hyperpyretic, hypertensive crises, seizure, kamatayan (bago ang appointment ng carbamazepine, ang mga inhibitor ng MAO ay dapat na kanselahin ng hindi bababa sa 2 linggo o, kung pinahihintulutan ng klinikal na sitwasyon, kahit na sa mas mahabang panahon).
Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may diuretics (hydrochlorothiazide, furosemide) ay maaaring humantong sa hyponatremia, na sinamahan ng mga klinikal na pagpapakita.
Pinahuhusay nito ang mga epekto ng mga hindi nagpapawalang-bisa na mga relaxant ng kalamnan (pancuronium). Sa kaso ng paggamit ng tulad ng isang kumbinasyon, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng mga kalamnan relaxant, habang kinakailangan upang masubaybayan ang mga pasyente, dahil ang isang mas mabilis na pagtatapos ng kanilang pagkilos ay posible).
Pinabilis nito ang metabolismo ng hindi tuwirang anticoagulants, hormonal contraceptive na gamot, folic acid, praziquantel, at maaaring mapahusay ang pag-aalis ng mga hormone sa teroydeo.
Pinabilis nito ang metabolismo ng mga gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam (enflurane, halotane, fluorotan) na may isang pagtaas ng peligro ng mga hepatotoxic effects, nagpapabuti sa pagbuo ng mga nephrotoxic metabolites ng methoxyflurane.
Pinahuhusay ang hepatotoxic na epekto ng isoniazid.
Ang mga myelotoxic na gamot ay nagdaragdag ng mga pagpapakita ng hematotoxicity ng gamot.
Mga parmasyutiko at parmasyutiko
Ang aktibong sangkap ay nagmula dibenzazepine. Ang gamot ay may antimaniacal, normotymic, antidiuretic (sa mga pasyente na may diabetes insipidus), gamot sa sakit (kasama neuralgia) epekto.
Ang prinsipyo ng epekto ng gamot ay batay sa pagbara ng mga channel ng sodium na may boltahe, na nagiging sanhi ng pagsugpo sa paglitaw ng mga paglabas ng neuron, pag-stabilize ng lamad ng mga neuron, na epektibong humahantong sa pagbaba sa synaptic na pagpapadaloy ng mga impulses.
Pinipigilan ng gamot ang muling pagbuo ng mga potensyal na pagkilos ng sodium na nakasalalay sa istraktura ng mga depolarized na neuron.
Ang Carbamazepine ay humahantong sa pagbaba sa inilabas na glutamate (isang neurotransmitter amino acid), na binabawasan ang panganib ng epileptikong pag-agaw. Sa mga bata at kabataan epilepsy habang kumukuha ng gamot, may positibong takbo na may kaugnayan sa kalubhaan ng depression at pagkabalisa, pati na rin ang nabawasan na agresibo, pagkamayamutin.
Ang epekto sa mga tagapagpahiwatig ng psychomotor, mga function ng cognitive ay nakasalalay sa dosis sa likas na katangian, variable sa bawat kaso.
Sa trigeminal neuralgia (mahalaga, pangalawa) mayroong pagbaba sa dalas ng mga pag-atake ng sakit.
Sa postherpetic neuralgiapara sa post-traumatic paresthesias, dry spinal cord - Ang Carbamazepine ay nakakatulong na mapawi ang sakit sa neurogenic.
Sa pag-alis ng alkohol ang bawal na gamot ay maaaring mabawasan ang kalubhaan ng pangunahing symptomatology (panginginig ng mga paa't kamay, tumaas na inis, pagkagambala sa gait), pinatataas ang threshold ng nakakumbinsi na kahandaan.
Sa mga pasyente na diyabetis binabawasan ng gamot ang pakiramdam ng init, diuresis, humantong sa mabilis na kabayaran ng balanse ng tubig.
Ang antimaniacal (antipsychotic) na epekto ay naitala matapos ang 7-10 araw ng therapy, bubuo bilang isang resulta ng pagsugpo ng metabolismo norepinephrine, dopamine.
Ang paggamit ng mga matagal na anyo ng carbamazepine ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang isang matatag na konsentrasyon ng pangunahing sangkap sa dugo, nang hindi nagrerehistro ng "dips" at "mga taluktok".
Mga tablet na Carbamazepine, mga tagubilin para sa paggamit (pamamaraan at dosis)
Ang gamot ay kinukuha nang pasalita na may sapat na dami ng tubig. Ang mga mahabang tablet na gumaganap (Carbamazepine Retard) ay hindi ngumunguya, lumunok nang buo, dalawang beses sa isang araw.
Sa epilepsy inireseta ang gamot hangga't maaari bilang monotherapy. Inirerekomenda ang paggamot upang magsimula sa mga maliliit na dosis na may unti-unting pagtaas sa dosis, na nagbibigay-daan upang makamit ang pinakamainam na resulta. Ang paunang dosis para sa mga matatanda ay 100-200 mg 1-2 beses sa isang araw, unti-unting nadagdagan ang halaga ng gamot.
Trigeminal neuralgia: ang unang araw ng therapy ay 200-400 mg, na may isang unti-unting pagtaas sa 400-800 mg bawat araw, pagkatapos ay ang gamot na carbamazepine ay unti-unting nakansela.
Paunang dosis na may sakit na sindrom ng pinagmulan ng neurogenic ay 100 mg dalawang beses araw-araw, na may pagtaas ng dosis tuwing 12 oras hanggang makamit ang sakit sa sakit. Ang dosis ng pagpapanatili ay 200-1200 mg bawat araw, na idinisenyo para sa maraming mga dosis.
Average na dosis na may alkohol withdrawal syndrome ay 200 mg tatlong beses sa isang araw, sa matinding kondisyon, ang dosis ay nadagdagan sa 400 mg tatlong beses sa isang araw.
Sa mga unang araw ng therapy, inirerekomenda na magreseta chlordiazepoxide, clomethiazole at iba pang mga sedative-hypnotics.
Sa diabetes insipidus Ang mga matatanda ay inireseta ng 200 mg 2-3 beses sa isang araw.
Sa diabetes neuropathy na may sakit Ang 200 mg ay inireseta ng 2-4 beses sa isang araw.
Pag-iwas schizoaffective at kaakibat na psychoses: 600 mg para sa 3-4 na dosis bawat araw.
Pang-araw-araw na dosis na may bipolar, mga sakit na nakakaapekto, mga kondisyon ng manic dahon 400-1600 mg.
Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Carbamazepine Acry ay magkatulad.
Carbamazepine at alkohol
Ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng pag-alis pagkatapos uminom ng alkohol. Nagpapabuti ng emosyonal na estado ng isang tao.Gayunpaman, ang paggamot na ito ay dapat gamitin lamang sa isang ospital, at hindi inirerekumenda na gamitin ang dalawang gamot na ito upang maiwasan ang labis na pagpapasigla ng sistema ng nerbiyos.
Mga pagsusuri sa carbamazepine
Mayroong ilang mga pagsusuri sa mga forum tungkol sa gamot na ginagamit para sa mga panggamot na layunin. Karaniwan, iniwan ang mga opinyon tungkol sa epekto ng gamot bilang isang gamot.
Kapag ginagamit ang isang gamot sa paggamot ng iba't ibang uri ng nalulumbay na kalagayan at sakit sa pag-iisip, ang mga punto ng pananaw ay ipinahayag tungkol sa mahinang pagiging epektibo nito kumpara sa mas modernong mga analogue, na sa parehong oras ay may mas kaunting mga epekto. Sa paggamot ng trigeminal neuralgia, pinaniniwalaan na ang gamot ay hindi epektibo.
Gayundin, isang kinahinatnan ng paggamit ng gamot ay maaaring hindi pagkakatulog.
Ang mga review para sa carbamazepine acre ay magkatulad.
Ang komposisyon ng gamot
Ang Carbamazepine retard tablet ay magagamit na may iba't ibang mga nilalaman ng aktibong sangkap:
- Aktibong sangkap: 200 o 400 mg ng carbamazepine
- Mga karagdagang sangkap: karbomer, CMC, Aerosil, E 572, sodium CMC.
Ang isang gamot na may matagal na epekto, na nakamit ng isang espesyal na pormula ng gamot: pagkatapos ng ingestion, ang aktibong sangkap ay nagpapanatili ng epekto nito kaysa sa dati.
200 mg na gamot - puti, kulay-abo o beige na tablet sa anyo ng isang flat cylinder. Posible ang mga puting pagsasama, na lumilikha ng isang epekto ng marbling. Ang ganitong istraktura ay katanggap-tanggap at hindi itinuturing na isang depekto. Ang gamot ay inilalagay sa mga cell plate na 10 piraso. Pakete: 1/2/5 plate, kasamang annotation.
400 mg na gamot - bilog, na may maliliwanag na ibabaw ng tablet sa anyo ng isang ellipse. Naka-pack sa mga garapon ng PET para sa 50 piraso. Sa kahon - 1 lalagyan, mga tagubilin.
Mga katangian ng pagpapagaling
Ang anticonvulsant na epekto ng gamot ay nakamit dahil sa mga pag-aari ng carbamazepine, isang derivative ng tricyclic iminostilbene compound. Ito ay pinaniniwalaan na ang kakayahan ng anticonvulsant ng isang sangkap ay nagpapakita ng sarili sa pamamagitan ng isang mekanismo upang mabawasan ang aktibidad ng mga channel ng Na +. Bilang isang resulta ng pagkakalantad, ang mga neural lamad ay nagpapatatag at ang mga impeksyon ng synaptic ay nabawasan. Kasabay nito, ang pagpapakawala ng glutamate amino acid ay bumababa, ang antas ng convulsive threshold ay na-normalize, na binabawasan ang posibilidad ng isang epilepsy seizure. Sa epekto ng anticonvulsant, gumagana din ang mekanismo ng pagpapahusay ng K + conductivity at pag-stabilize ng mga channel ng calcium.
Ilang oras pagkatapos magsimulang kumuha ng carbamazepine ang pasyente, lumilitaw din ang mga palatandaan ng pinabuting pakikipagkapwa ng pasyente, na tumutulong sa kanyang pakikipag-usap sa iba.
Sa mga bata, ang gamot ay nagpapaginhawa sa labis na pagkabalisa, pagkabalisa, pagsalakay. Ang epekto sa kakayahang nagbibigay-malay ay ipinahayag depende sa dosis na ginamit.
Ang simula ng epekto ng anticonvulsant ay variable - mula sa ilang oras o araw pagkatapos ng pangangasiwa (sa ilang mga pasyente, maaari itong mabuo pagkatapos ng isang buwan ng paggamot).
Pagkatapos ng oral administration, ang sangkap ay halos ganap na hinihigop mula sa digestive tract, ¾ ng dosis ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.
Ito ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng mga enzymes nito. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay tumatagal mula 12 hanggang 30 oras. Ito ay excreted pangunahin sa ihi (halos 70-75 porsyento), ang natitirang may feces.
Paraan ng aplikasyon
Inirerekomenda na kumuha ng karbetazepine retard, ayon sa mga tagubiling gagamitin, sa panahon ng pagkain o kaagad pagkatapos makumpleto. Kung ang pasyente ay may mga problema sa paglunok, pagkatapos ay ang mga tablet ay pinahihintulutan na makuha sa dissolved form, dahil ang matagal na epekto ng gamot ay napanatili.
Ang pang-araw-araw na dosis ay mula sa 400 hanggang 1200 mg (sa maraming mga dosis), ang maximum, na ipinagbabawal na lumampas, ay 1600 mg.
Epilepsy
Ang isang antiepileptic na gamot ng matagal na pagkilos ay inirerekomenda na kunin sa lalong madaling panahon sa isang monocourse.Ang panimulang dosis ay dapat na minimal, pagkatapos pagkatapos pag-aralan ang reaksyon ng katawan, maaari itong madagdagan sa kinakailangang antas. Sa lahat ng oras na kailangan mo upang subaybayan ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma.
Kung ang mga gamot na matagal na kumikilos ay idinagdag sa antiepileptic na paggamot na isinasagawa na, pagkatapos ay dapat itong gawin nang paunti-unti, ipinapakilala ito nang kaunti. Kung sa anumang kadahilanan ang pasyente ay hindi makainom ng mga gamot, pagkatapos ay ang mga tablet ay kinuha sa unang pagkakataon sa karaniwang dosis, ipinagbabawal na uminom ng isang doble o triple na dosis.
- Mga matatanda: ang simula ng pang-araw-araw na dosis ng 200 mg na carbamazepine tablet ay mula 1 hanggang 2 na mga PC, kung gayon ang pang-araw-araw na halaga ng gamot ay nababagay, kung kinakailangan, sa mas mataas na mga halaga. Para sa paggamot sa pagpapanatili, pinapayagan itong gamitin mula sa 800 hanggang 1200 mg sa 1-2 na dosis. Inirerekumendang regimen: paunang halaga - kumuha ng 200-300 mg sa gabi, na may kurso sa pagpapanatili - sa umaga - 200-600 mg, sa gabi - mula 400 hanggang 600 mg.
- Mga bata at kabataan (4-15 taon): sa una - 200 mg / araw. Pagkatapos ay dagdagan ng 100 mg / araw. sa nais na antas. Para sa pagpapanatili ng paggamot ng mga pasyente na 4-10 taong gulang - isang pang-araw-araw na dosis na 400 hanggang 600 mg, para sa mas matatandang mga bata (11-15 taon) - mula 600 hanggang 1000 mg / araw.
Ang tagal ng pangangasiwa ay nakasalalay sa mga indibidwal na reaksyon ng katawan sa gamot. Ang desisyon na ilipat ang pasyente sa isang gamot na may matagal na pagkilos, ang tagal ng kurso, atbp. Ang mga nuances ay tinutukoy nang paisa-isa. Ang pangangailangan upang mabawasan ang dosis ng carbamazepine ay natutukoy ng dumadating na doktor. Ang pagpapasya sa posibilidad ng kumpletong pag-alis ng gamot ay maaaring gawin kung ang sakit ay hindi magpakita mismo sa loob ng 2-3-taong panahon ng therapy. Ang paggamot ay dapat na ipagpapatuloy nang unti-unti, bibigyan ng 1-2 taon upang mabawasan ang dosis.
Trigeminal neuralgia, idiopathic glossopharyngeal nerve neuralgia
Sa simula ng therapy, 200 hanggang 400 mg ng gamot ay inireseta sa dalawang nahahati na dosis. Ang dosis ng carbamazepine ay maaaring tumaas hanggang mawala ang sakit, hanggang sa 400-800 mg / araw. Matapos makamit ang therapeutic effect, posible na gumamit ng mga nabawasan na dosis upang mapanatili ang nakamit na resulta - 400 mg araw-araw. Ang pang-araw-araw na maximum ay 1.2 g.
Ang mga pasyente ng matatanda at pasyente na may sensitivity sa aktibong sangkap ay inireseta ng 100 mg dalawang beses sa isang araw, ang karagdagang pagtaas ay posible lamang sa matinding pag-aalaga hanggang sa hindi na mawawala ang sakit. Sa karaniwan, kailangan mong kumuha ng 3-4 p. / Araw. 200 mg bawat isa. Matapos mawala ang mga palatandaan ng sakit, ang dami ng gamot ay unti-unting nabawasan sa antas ng maintenance therapy.
Paano kanselahin ang Carbamazepine Retard
Ang pagtigil ng pangangasiwa ay dapat isaalang-alang ang kakaiba ng pagkilos ng isang matagal na gamot. Ang biglaang pag-alis ay maaaring makapukaw ng mga pag-atake ng epilepsy, kaya ang dosis ay dapat mabawasan nang unti-unti. Sa kaso ng paglilipat ng isang pasyente mula sa gamot na ito sa isa pang antiepileptic na gamot, maaaring kinakailangan na kumuha ng karagdagang mga gamot upang ihinto ang mga hindi kanais-nais na sintomas.
Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit ng carbamazepine sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay nangangailangan ng mahusay na pangangalaga.
Para sa mga kababaihan na may mapanatili na pag-andar ng reproduktibo, ipinapayong gamitin ang gamot sa monotherapy, dahil sa kasong ito ang panganib ng anomalya at mga pathology sa bata ay makabuluhang mas mababa kaysa sa kapag nagsasagawa ng isang pinagsama-samang regimen sa paggamot gamit ang iba pang mga antiepileptic na gamot.
Kung ang isang babae ay nabuntis sa panahon ng karbamazepine, o kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng gestation, kinakailangan upang suriin ang inaasahang mga benepisyo ng therapy at mga posibleng komplikasyon na maaaring magresulta sa pagbuo ng embryo / fetus. Mahalaga ito lalo na kung ang antiepileptic ay ginagamit sa unang tatlong buwan.
Kapag nagrereseta ng mga gamot, dapat kang kumuha ng pinakamababang dosis na nagbibigay ng isang therapeutic effect, at patuloy na subaybayan ang antas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo.
Ang pagkagambala ng therapy sa panahon ng gestation ay hindi dapat, sapagkat kilala na ang pagpalala ng patolohiya ay mapanganib para sa ina at sa kanyang hindi pa isinisilang na bata. Napagkakatiwalaan na na sa mga bata na ang mga ina ay nagdurusa sa epilepsy, ang mga karamdaman sa pagbuo ng intrauterine ay madalas na nangyayari. Kasabay nito, may mga hinala na ang carbamazepine ay may kakayahang mapukaw ang pagbuo ng mga pathologies, dahil naitala ang mga kaso ng pagsilang ng mga bata na may congenital spina bifida at spinal cord pathologies, craniofacial deformities, penis abnormalities, cardiovascular abnormalities at iba pang mga karamdaman. Bagaman ang ugnayan sa pagitan ng epekto ng gamot at ang mga anomalya na ito ay hindi pa ganap na napatunayan, ang posibilidad ng kanilang pag-unlad ay hindi maaaring mapasiyahan.
Dapat ipaalam sa mga kababaihan ang mga posibleng komplikasyon ng pag-unlad ng pangsanggol, at regular na sumasailalim sa diagnosis ng antenatal.
Tulad ng anumang gamot na antiepileptic, ang carbamazepine ay maaaring dagdagan ang pagkonsumo ng folic acid sa katawan, na maaaring madagdagan ang posibilidad ng mga kapansanan sa kapanganakan sa mga bata. Samakatuwid, sa panahon ng gestation, maaaring kailanganin ang isang karagdagang paggamit ng bitamina.
Kung kinuha ng isang buntis ang gamot sa mga huling yugto (lalo na sa mga nakaraang linggo), kung gayon ang isang bagong panganak ay maaaring mangailangan ng isang kurso ng bitamina K1 upang mabawasan ang intensity ng isang posibleng withdrawal syndrome. Ang patolohiya ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagkumbinsi, igsi ng paghinga, sakit sa tiyan, hindi gaanong gana.
Lactation
Ang Carbamazepine ay maaaring mai-excreted sa gatas, kaya kapag inireseta nito ay kinakailangan upang suriin ang mga benepisyo ng paggamot at ang posibleng panganib sa bata. Sa panahon ng therapy, dapat na itapon ang paggagatas. Kung nagpasya ang doktor na hindi na kailangang tanggihan ang HB, kung gayon ang kondisyon ng sanggol ay dapat na patuloy na subaybayan upang posible na makilala at maalis ang mga epekto ng Carbamazepine sa oras.
Pakikipag-ugnayan sa cross drug
Ang paggamit ng carbamazepine Retard ay dapat isagawa na isinasaalang-alang ang mga kakaiba ng pakikipag-ugnay ng aktibong sangkap sa iba pang mga gamot.
- Ang metabolikong pagbabagong-anyo ng carbamazepine ay nangyayari sa paglahok ng cytochrome CYP3A4. Sa kaso ng pagsasama-sama nito sa mga gamot na pumipigil sa sistemang ito ng mga enzyme, ang konsentrasyon ng antiepileptic sa pagtaas ng plasma, na nag-aambag hindi lamang sa pagpapahusay ng therapeutic, kundi pati na rin ang mga epekto. Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may mga inducer ay tumutulong upang mapabilis ang metabolismo ng sangkap at bawasan ang nilalaman nito sa plasma at bawasan ang resulta ng therapeutic.
- Ang konsentrasyon ng carbazepine sa katawan ay nagdaragdag sa ilalim ng impluwensya ng verapamil, felodipine, fluoxetine, trazodone, cimetidine, acetazolamide, macrolides, cirofloxacin, azoles, stiripentol, terfenadine, isoniazid, oxybutynin, ticlopidine, riton Samakatuwid, sa sabay-sabay na pangangasiwa, ang pagwawasto ng inilapat na dosis ay kinakailangan alinsunod sa mga pagbabasa ng nilalaman ng sangkap sa katawan.
- Ang antas ng konsentrasyon ng carbazepine ay bumabawas kapag pinagsama sa felbamate, at ang pagbabago ng nilalaman ng huling gamot ay maaari ring magbago.
- Ang Loxapine, primidone, valproic acid at ang mga derivatives nito, kapag kinuha kasama ang karbamazene, ay maaaring dagdagan ang nilalaman nito.
- Ang Carbamazepine ay maaaring lumipat mula sa plasma sa pamamagitan ng valproic acid at primidone, at sa gayon ay madaragdagan ang nilalaman ng metabolite nito. Kapag kinuha kasama ang valproic acid, dapat tandaan na ang gayong kombinasyon ay maaaring maging sanhi ng isang pagkawala ng malay at isang pagkabalisa sa kamalayan.
- Ang Carbamazepine ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng plasma ng clobazam, digoxin, primidone, glucocorticosteroids, cyclosporine, tetracyclines, hormonal na gamot na may estrogen o progesterone, theophylline, oral anticoagulants, TCAs, bupropion, sertraline, felbamate, occlazazine, clupazpaz at maraming iba pang mga gamot.Ang anumang reseta ng anumang gamot ay dapat suriin para sa pagiging tugma sa carbamazepine, at ang dosis ng bawat isa sa kanila ay dapat ay nababagay batay sa mga resulta.
- Kapag pinagsasama ang carbamazepine na may phenytoin, dapat isaalang-alang ng isa ang posibleng impluwensya ng kapwa sa mga katangian ng pagpapagaling, pati na rin ang pagtaas sa antas ng mefenitoin.
- Ang magkasanib na pangangasiwa ng gamot na may mga gamot na naglalaman ng lithium o metoclopramide ay maaaring mapahusay ang kanilang nakakalason na epekto sa katawan.
- Ang epekto ng carbamazepine ay humina sa pamamagitan ng isang magkasanib na kurso na may mga gamot na tetracycline.
- Sa panahon ng paggamot, dapat na maingat ang pag-iingat kapag ginamit ang paracetamol, dahil ang nakakalason na epekto nito sa atay ay pinahusay at nabawasan ang therapeutic effect (dahil sa pagbilis ng mga proseso ng metabolic).
- Pinahusay ng Carbamazepine ang suppressive na epekto sa gitnang NS ng fenothiazine, thioxanthene, haloperidol, clozapine, TCA, ngunit humina ito sa kumbinasyon na ito.
- Ang IMAO ay magagawang dagdagan ang banta ng hyperpyretic at hypertensive crises, convulsive syndromes, kamatayan. Upang maiwasan ang mga nakamamatay na proseso, sa pagitan ng kurso ng carbamazepine at MAO, dapat na mapanatili ang agwat ng oras ng hindi bababa sa dalawang linggo.
- Ang magkasanib na pangangasiwa ng mga antiepileptic na gamot na may diuretics ay maaaring makapukaw ng hyponatremia.
- Ang Carbamazepine ay nagpapahina sa therapeutic na epekto ng mga hindi nagpapawalang-bisa na mga relaxant ng kalamnan, samakatuwid, maaaring kinakailangan upang madagdagan ang kanilang dosis na may patuloy na pagsubaybay sa kanilang presensya sa plasma.
- Sa ilang mga kaso, kapag pinagsama ang isang antiepileptic na may levetircetam, ang nakakalason na epekto ng huling gamot ay maaaring tumaas.
- Ang Carbamazepine ay may kakayahang mabawasan ang pagpapahintulot sa etil na alkohol.
- Ang mga myelotoxic na gamot ay potensyal ng hematotoxicity ng gamot.
- Ang antiepileptic ay nagpapabilis sa metabolic transformation ng hindi tuwirang anticoagulants, hormonal contraceptives, folic acid, pati na rin praziquantel, anesthetics at ang pag-aalis ng mga hormone sa teroydeo. Pinahuhusay ang nakakalason na pag-load ng isoniazid sa atay.
Mga epekto at labis na dosis
Ang ilang mga negatibong reaksyon ng katawan (pangunahin mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, balat at gastrointestinal tract) ay madalas na ipinahayag sa simula ng kurso ng paggamot, pagkatapos ng paggamit ng mga malalaking dosage o sa mga matatandang pasyente.
Ang mga epekto sa nakasalalay sa dosis ay nawala sa kanilang sarili o pagkatapos ng mas mababang mga dosis. Ang mga sintomas ng mga sentral na sakit sa NS ay maaaring mangyari dahil sa kaunting pagkalasing o dahil sa mga pagkakaiba-iba ng mga antas ng konsentrasyon ng gamot sa dugo. Sa kasong ito, kailangan mong patuloy na subaybayan ang mga indikasyon ng nilalaman ng gamot upang maiwasan ang pagbuo ng patolohiya.
Sa panahon ng paggamot, ang pinakakaraniwang epekto ng carbamazepine ay:
- Sa bahagi ng mga organo ng dugo: leukopenia, leukocytosis, pathologically low platelet count, eosinophilia, lymph node pagbabago, kakulangan ng folic acid, abnormally mababang puting selula ng dugo, erythrocyte aplasia, iba't ibang uri ng anemia (aplastic / megoblastic / hemolytic, atbp.), Porphyria, dysfunction, damo, dungis gulugod.
- Kaligtasan sa sakit: rashes, vasculitis, arthralgia, aseptic meningitis, anaphylaxis, edema ni Quincke.
- Ang endocrine system at metabolismo: edema, pagtitipon ng likido, pagtaas ng timbang, hyponatremia, napaka-bihirang hyperhydration (na may concomitant lethargy, sakit ng ulo, pagkahilo, neurological disorder), hyperprolactinemia na may o walang galactorrhea, teroydeo disorder, nabawasan ang calcium mga buto, mataas na kolesterol.
- Isip: guni-guni (pangitain, "tinig"), pagkalungkot, pagbawas o kawalan ng gana sa pagkain, nadagdagan ang pagkabalisa, pagsalakay, pagkabalisa, pagkalito, pagpalala ng umiiral na mga psychoses.
- NS: sedation, tremor, dystonia, tics, disorder ng ocular musculature, speech apparatus, peripheral neuropathy, pagkawala ng pandamdam, kahinaan ng kalamnan, pangit na sensasyon ng panlasa, CNS, kahinaan ng memorya.
- Pangitain, pandinig: kaguluhan sa tirahan, nadagdagan ang presyon ng hepatitis B, pag-ulap ng lens, pag-ring / tinnitus, hypo- o hyperacusia.
- Mga sakit ng mga daluyan ng puso at dugo: mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso, arterial hyp- o hypertension, bradycardia, sakit sa ritmo ng puso, pagpalala ng coronary heart disease, thrombophlebitis, pulmonary embolism.
- Ang paghinga: mga reaksiyong alerdyi ng baga (lagnat, apnea, pulmonya, atbp.).
- Mga digestive organ: tuyong bibig, paninigas ng dumi / pagtatae, sakit, pancreatitis, pamamaga ng dila.
- Atay: mga pagbabago sa aktibidad at konsentrasyon ng mga enzymes, pagkabigo sa atay.
- Dermis at s / c hibla: dermatitis, urticaria (malalang anyo posible), SLE, nangangati, sindrom ng Stevens-Johnson, Lyell, photosensitivity, erythema (polyform, knobby), pigmentation disorder, acne, purpura, malubhang pagpapawis, male type hair pagkawala ng buhok.
- Musculoskeletal system: magkasanib na sakit, kalamnan sakit, cramping, pagkamaramdamin sa mga bali.
- Genitourinary system: renal Dysfunction, nephritis, nadagdagan ang pag-ihi, kapansanan sa pag-ihi, kawalan ng lakas, sakit sa spermatogenesis.
- Iba pang mga sintomas: pagkapagod, pag-reaktibo ng uri 6 herperovirus.
Ang Carbamazepine ay maaaring makaapekto sa iyong kakayahang mag-concentrate at mabilis na makagawa ng mga desisyon. Samakatuwid, sa oras ng paggamit nito, ang pagtaas ng pag-iingat ay dapat sundin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o nakikibahagi sa anumang uri ng aktibidad na lumilikha ng isang banta sa kalusugan o buhay ng pasyente.
Ang intoxication ay ipinahayag sa pamamagitan ng paghinga depression, hyperreflexia na may kasunod na paglipat sa hyporeflexia, isang pagbawas sa temperatura, mga sakit sa gastrointestinal tract, matinding epekto.
Dahil walang tiyak na antidote sa carbamazepine, ang labis na dosis ay tinanggal sa pamamagitan ng paghuhugas ng tiyan, pagkuha ng sorbents, at nagpapakilala therapy.
Ang pasyente ay dapat na palaging sinusubaybayan hanggang sa ganap na mawala ang mga palatandaan ng pagkalasing. Kung kinakailangan, ang mga bata ay bibigyan ng isang pagsasalin ng dugo.
Ang mga analogue at kasingkahulugan ng Carbamazepine ay dapat na napili nang eksklusibo ng dumadalo na espesyalista.
Sun Pharma (India)
Presyo: tagal. tab. 200 mg (30 mga PC.) - 81 rubles., 400 mg (30 mga PC.) - 105 rubles.
Mga gamot na may karaniwang o matagal na epekto. Ang therapeutic effect ng gamot ay nakamit salamat sa nakapaloob na carbamazepine. Mga indikasyon para sa paggamit at mga tampok ng paggamit - ayon sa mga personal na indikasyon.
Mga Pharmacokinetics
Ang pagsipsip ay mabagal ngunit kumpleto (ang pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa rate at lawak ng pagsipsip). Matapos ang isang solong dosis ng karaniwang tablet, ang Stax ay naabot pagkatapos ng 12 oras. Walang mga makabuluhang pagkakaiba sa klinika sa antas ng pagsipsip ng aktibong sangkap pagkatapos gumamit ng iba't ibang mga form ng dosis ng gamot para sa oral administration (bioavailability kapag kumukuha ng mga retard tablet ay 15% na mas mababa kaysa sa pagkuha ng iba pang mga form ng dosis). Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig na 400 mg ng carbamazepine, ang 72% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi at 28% na may mga feces. Tungkol sa 2% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi bilang hindi nagbabago na carbamazepine, tungkol sa 1% - bilang isang 10.11-epoxy metabolite. Sa mga bata, dahil sa mas mabilis na pag-aalis ng carbamazepine, ang paggamit ng mas mataas na dosis ng gamot bawat kg ng timbang ng katawan ay maaaring kailanganin, kumpara sa mga matatanda. Walang katibayan na ang mga pharmacokinetics ng pagbabago ng carbamazepine sa mga matatandang pasyente (kung ihahambing sa mga kabataan). Ang data sa mga pharmacokinetics ng carbamazepine sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi pa magagamit.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang mga buntis na kababaihan na may epilepsy ay dapat tratuhin nang labis na pag-iingat.
Kung ang isang babaeng kumukuha ng carbamazepine ay buntis o nagpaplano ng pagbubuntis, o kung kinakailangan upang simulan ang paggamit ng carbamazepine sa panahon ng pagbubuntis, ang mga potensyal na benepisyo ng gamot ay dapat na maingat na masuri kumpara sa posibleng mga kadahilanan ng peligro, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis. Ang mga minimum na epektibong dosis ay dapat na inireseta at mga antas ng plasma na sinusubaybayan.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang isang epektibong antiepileptic na paggamot ay hindi dapat tumigil, dahil ang paglala ng sakit na nakakaapekto sa kapwa ina at fetus.
Gumamit ng mga babaeng nangangalaga
Ang Carbamazepine ay excreted sa gatas ng dibdib (humigit-kumulang 25 - 60% ng konsentrasyon ng plasma). Ang mga benepisyo ng pagpapasuso ay dapat suriin laban sa posibilidad na maantala ang masamang masamang mga kaganapan sa mga sanggol. Ang mga ina na kumukuha ng carbamazepine ay maaaring magpasuso kung mahigpit na sinusubaybayan para sa mga sanggol upang makilala ang mga posibleng masamang reaksyon (hal., Sobrang pag-aantok, reaksyon ng alerdyi sa balat).
Epekto
Ang mga salungat na reaksyon na nakasalalay sa dosis ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw, parehong kusang-loob at pagkatapos ng isang pansamantalang pagbawas sa dosis ng gamot.
Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: napakadalas - pagkahilo, ataxia, pag-aantok, pangkalahatang kahinaan, madalas - sakit ng ulo, paresis ng tirahan, kung minsan - hindi normal na paggalaw ng hindi sinasadya (halimbawa, panginginig, "fluttering" tremor - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, bihirang, orofacial dyskinesia, mga kaguluhan sa oculomotor, sakit sa pagsasalita (hal., dysarthria o slurred speech), choreoathetoid disorder, peripheral neuritis, paresthesias, kalamnan kahinaan at paresis sintomas.
Mula sa globo ng kaisipan: bihirang - guni-guni (visual o pandinig), pagkalungkot,mas mababagana sa pagkain, pagkabalisa, agresibong pag-uugali, pagkabalisa, pagkabagabag, napakabihirang - pag-activate ng psychosis.
Mga reaksiyong alerdyi: madalas - urticaria, kung minsan - erythroderma, bihirang - sindikang tulad ng lupus, pangangati ng balat, napakabihirang - multiforme exudative erythema (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome), nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell syndrome), photosensitivity. Bihirang, ang maraming organ na naantala-type na reaksyon ng hypersensitivity na may lagnat, pantal sa balat, vasculitis (kabilang ang erythema nodosum, bilang isang pagpapakita ng vasculitis ng balat), lymphadenopathy, mga palatandaan na kahawig ng lymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinophilia, hepatosplenomegaly, at pag-andar ng atay at hepatospl ang mga paghahayag ay matatagpuan sa iba't ibang mga kumbinasyon). Ang iba pang mga organo (hal. Baga, bato, pancreas, myocardium, colon) ay maaaring kasangkot din. Napakabihirang - aseptiko meningitis na may myoclonus at peripheral eosinophilia, reaksyon ng anaphylactoid, angioedema, allergic pneumonitis o eosinophilic pneumonia. Kung nagaganap ang mga reaksyon sa alerdyi sa itaas, dapat na itinigil ang paggamit ng gamot.
Ang mga organo ng hematopoietic: napakadalas - leukopenia, madalas - thrombocytopenia, eosinophilia, bihirang - leukocytosis, lymphadenopathy, kakulangan ng folic acid, napaka-bihirang - agranulocytosis, aplastic anemia, totoong erythrocytic aplasia, megaloblastic anemia, talamak na pagsuka, tuka anemia
Mula sa sistema ng pagtunaw: napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, madalas - tuyong bibig, kung minsan - pagtatae o paninigas ng dumi, sakit sa tiyan, napakabihirang - glossitis, stomatitis, pancreatitis. Mula sa atay: napakadalas - isang pagtaas sa aktibidad ng gamma-glutamyl transferase (dahil sa induction ng enzyme na ito sa atay), na kadalasan ay walang kahulugang klinikal, madalas - isang pagtaas sa aktibidad ng alkaline phosphatase, kung minsan - isang pagtaas sa aktibidad ng "hepatic" transaminases, bihirang - hepatitis ng cholestatic, parenchymal ( hepatocellular) o halo-halong uri, paninilaw, napakabihirang - granulomatous hepatitis, pagkabigo sa atay.
Mula sa CCC: bihirang - mga kaguluhan sa pagdadala ng cardiac, pagbawas o pagtaas ng presyon ng dugo, napakabihirang - bradycardia, arrhythmias, AV block na may nanghihina, pagbagsak, paglala o pagbuo ng talamak na pagkabigo sa puso, pagpalala ng coronary heart disease (kasama ang hitsura o pagtaas ng pag-atake ng angina) , thrombophlebitis, thromboembolic syndrome.
Mula sa endocrine system at metabolismo: madalas - edema, pagpapanatili ng likido, pagtaas ng timbang, hyponatremia (isang pagbawas sa osmolarity ng plasma dahil sa isang epekto na katulad ng ADH, na sa mga bihirang kaso ay humahantong sa pagbabanto hyponatremia, sinamahan ng lethargy, pagsusuka, sakit ng ulo, pagkabagabag at mga sakit sa neurological), napakabihirang - isang pagtaas sa antas ng prolactin (maaaring sinamahan ng galactorrhea at gynecomastia), isang pagbawas sa antas ng L-thyroxine (libreng T4, T4, TK) at isang pagtaas sa antas ng TSH (kadalasan ay hindi sumasama I clinical manifestations), abala ng kaltsyum at posporus metabolismo sa buto tissue (pagbabawas sa konsentrasyon ng Ca2 + at 25-OH-cholecalciferol sa plasma ng dugo): osteomalacia, mataas na kolesterol (kabilang ang HDL cholesterol) at hypertriglyceridemia.
Mula sa sistema ng genitourinary: napakabihirang - interstitial nephritis, pagkabigo ng bato, pagkabigo sa bato, (e.g., albuminuria, hematuria, oliguria, nadagdagan ang urea / azotemia), nadagdagan ang pag-ihi, pagpapanatili ng ihi, nabawasan ang potency. Mula sa musculoskeletal system: napakabihirang - arthralgia, myalgia o cramp. Mula sa mga pandamdam na organo: bihirang - kaguluhan sa panlasa, pag-ulap ng lens, conjunctivitis, kapansanan sa pandinig, kabilang ang ang tinnitus, hyperacusis, hypoacusia, ang mga pagbabago sa pang-unawa ng pitch.
Iba pang mga: karamdaman ng pigmentation ng balat, purpura, acne, pagpapawis, alopecia.
Mga tampok ng application
Edad ng hanggang sa 5 taon: ang paggamit ng gamot na Carbamazepine-200-Maxpharma Retard ay hindi inirerekomenda.
Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng kotse at magtrabaho kasama ang mga gumagalaw na mekanismo
Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na pigilin ang sarili mula sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Pag-iingat sa kaligtasan
Ang Carbamazepine ay may mahinang aktibidad ng anticholinergic; kung inireseta sa mga pasyente na may pagtaas ng presyon ng intraocular, dapat itong mapanatili.nnakontrolado. Ang posibilidad ng pag-activate ng mga madalas na nagaganap na mga psychose ay dapat isaalang-alang, at sa mga matatandang pasyente, ang posibilidad ng pagbuo ng pagkabagabag o pagpukaw. Sa ngayon, may magkahiwalay na mga ulat ng may kapansanan sa lalaki pagkamayabong at / o may kapansanan na spermatogenesis (ang relasyon ng mga kapansanan na ito na may carbamazepine ay hindi pa naitatag). May mga ulat ng pagdurugo sa mga kababaihan sa pagitan ng regla sa mga kaso kung saan ginagamit ang oral contraceptive nang sabay. Ang Carbamazepine ay maaaring makaapekto sa pagiging maaasahan ng oral contraceptives, kaya ang mga kababaihan ng edad ng panganganak ay dapat bigyan ng alternatibong pamamaraan ng control ng kapanganakan sa panahon ng paggamot. Ang Carbamazepine ay dapat gamitin lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.
Inirerekomenda na tanggihan ang paggamit ng ethanol.
Ang Agranulocytosis at aplasic anemia ay nauugnay sa carbamazepine, gayunpaman, dahil sa napakababang saklaw ng mga kondisyong ito, mahirap matukoy ang eksaktong antas ng panganib para sa carbamazepine. Ang kabuuang panganib sa kabuuang untreated na populasyon ay tinatayang sa 4.7 katao bawat milyon bawat taon para sa agranulocytosis at 2.0 katao bawat milyon bawat taon para sa aplastic anemia.
Ang matagal na form ay maaaring makuha nang isang beses, sa gabi.
Ang Monotherapy ng epilepsy ay nagsisimula sa appointment ng mga maliliit na dosis, nang paisa-isa na pinatataas ang mga ito upang makamit ang nais na therapeutic effect.
Ang biglaang pagtanggi ng carbamazepine ay maaaring mag-trigger ng epileptic seizure. Kung kinakailangan upang biglang makagambala sa paggamot, ang pasyente ay dapat ilipat sa isa pang gamot na antiepileptic sa ilalim ng pagtukoy ng gamot na ipinahiwatig sa mga nasabing kaso (halimbawa, diazepam pinangangasiwaan nang intravenously o rectally, o phenytoin pinangangasiwaan ng intravenously). Mayroong maraming mga kaso ng pagsusuka, pagtatae at / o nabawasan ang nutrisyon, kombulsyon at / o paghinga ng paghinga sa mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng carbamazepine na kasabay ng iba pang mga anticonvulsants (marahil ang mga reaksyon na ito ay mga pagpapakita ng withdrawal syndrome sa mga bagong silang).
Ang Carbamazepine ay dapat na bawiin kaagad kung lumitaw ang mga reaksyon ng hypersensitivity o sintomas, na nagmumungkahi ng pagbuo ng Stevens-Johnson syndrome o sindrom ng Lyell. Ang mga reaksyon ng malambot na balat (nakahiwalay na macular o maculopapular exanthema) ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw o linggo, kahit na sa patuloy na paggamot o pagkatapos ng pagbawas ng dosis (ang pasyente ay dapat na masubaybayan ng doktor sa oras na ito).
Sa kaso ng mga hindi kanais-nais na reaksyon tulad ng lagnat, namamagang lalamunan, pantal, ulserasyon ng oral mucosa, hindi makatwirang paglitaw ng mga bruises, pagdurugo sa anyo ng petechiae o purpura, kinakailangan na kumunsulta agad sa isang doktor.
Bago simulan ang paggamot, pati na rin pana-panahon sa proseso ng paggamot, dapat gawin ang mga pagsusuri sa klinikal na dugo, kasama na ang pagbilang ng bilang ng mga platelet at posibleng reticulocytes, pati na rin ang pagtukoy ng antas ng bakal sa suwero ng dugo. Ang hindi progresibong asymptomatic leukopenia ay hindi nangangailangan ng pag-alis, gayunpaman, ang paggamot ay dapat na hindi naitigil kung ang progresibong leukopenia o leukopenia ay lilitaw, na sinamahan ng mga klinikal na sintomas ng isang nakakahawang sakit. Bago simulan ang paggamot, inirerekomenda na magsagawa ng isang pagsusuri sa ophthalmological, kabilang ang pagsusuri ng fundus na may isang slit lamp at pagsukat ng intraocular pressure kung kinakailangan. Sa kaso ng pagrereseta ng gamot sa mga pasyente na may pagtaas ng intraocular pressure, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa tagapagpahiwatig na ito. Napatunayan na ang HLA-B * 1502 allele sa mga tao ng mga Intsik at Thai na pinagmulan ay nauugnay sa isang panganib ng Stevens-Johnson syndrome (SJS) sa panahon ng paggamot na may carbamazepine. Kailanman posible, ang mga nasabing pasyente ay dapat suriin para sa pagkakaroon ng allele na ito bago ang paggamot na may carbamazepine. Sa kaso ng isang positibong resulta ng pagsubok, ang paggamit ng carbamazepine ay hindi dapat magsimula, maliban kung walang ibang posibleng paraan ng paggamot. Sa mga pasyente na itinuturing na negatibo para sa pagkakaroon ng HLA-B * 1502, ang panganib ng pagbuo ng Stevens-Johnson syndrome ay napakaliit, kahit na ang gayong reaksyon ay naitala nang napakabihirang, ngunit maaari itong bumuo. Dahil sa kakulangan ng data, hindi alam kung tiyak kung ang lahat ng mga tao mula sa Timog Silangang Asya ay nanganganib sa gayong reaksyon. Ipinakita na ang HLA-B * 1502 allele ay hindi nauugnay sa Stevens-Johnson syndrome sa mga pasyente ng puting lahi. Ang HLA-B * 1502 allele ay hindi hinuhulaan ang panganib ng hindi gaanong malubhang masamang masamang reaksyon ng balat ng carbamazepine, tulad ng hypersensitivity syndrome sa anticonvulsants o isang hindi seryosong pantal (maculopapular rash).
Mga katangian ng pharmacological
Mga parmasyutiko
Antiepileptic na gamot, derektibo ng dibenzazepine. Kasabay ng antiepileptic, ang gamot ay mayroon ding isang neurotropic at psychotropic effect.
Ang mekanismo ng pagkilos ng carbamazepine ay hanggang ngayon ay bahagyang ipinaliwanag lamang. Ang Carbamazepine ay nagpapatatag ng mga lamad ng overexcited na mga neuron, pinipigilan ang mga serial na paglabas ng mga neuron at binabawasan ang paghahatid ng synaptic ng mga kapana-panabik na pulso.Marahil, ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng carbamazepine ay upang maiwasan ang muling paglitaw ng mga potensyal na pagkilos na umaasa sa sodium sa mga depolarized na neuron dahil sa pagbara ng bukas na mga channel ng sodium na gated.
Kapag ginamit bilang monotherapy sa mga pasyente na may epilepsy (lalo na sa mga bata at kabataan), ang isang psychotropic na epekto ng gamot ay nabanggit, na kasama ang isang positibong epekto sa mga sintomas ng pagkabalisa at pagkalungkot, pati na rin ang pagbawas sa pagkamayamutin at agresibo. Walang data na walang kinalaman tungkol sa epekto ng gamot sa mga pag-andar ng cognitive at psychomotor: sa ilang mga pag-aaral, ipinakita ang isang doble o negatibong epekto, na nakasalalay sa dosis ng gamot; sa ibang mga pag-aaral, ang isang positibong epekto ng gamot sa atensyon at memorya ay ipinahayag.
Bilang isang ahente ng neurotropic, ang gamot ay epektibo sa isang bilang ng mga sakit sa neurological. Kaya, halimbawa, na may idiopathic at pangalawang trigeminal neuralgia, pinipigilan niya ang hitsura ng mga pag-atake ng paroxysmal pain.
Sa kaso ng pag-alis ng alkohol na sindrom, ang gamot ay nagtaas ng threshold ng convulsive na kahandaan, na sa kondisyong ito ay karaniwang nabawasan, at binabawasan ang kalubhaan ng mga klinikal na pagpapakita ng sindrom, tulad ng pagtaas ng pagkamayamutin, panginginig, at mga karamdaman sa pag-akit.
Sa mga pasyente na may diabetes insipidus, binabawasan ng gamot ang diuresis at uhaw.
Bilang isang ahente ng psychotropic, ang gamot ay epektibo sa mga sakit na nakakaapekto, lalo na, sa paggamot ng talamak na mga kondisyon ng manic, kasama ang suportang paggamot ng mga bipolar na may sakit (manic-depressive) na karamdaman (kapwa bilang monotherapy at kasabay ng antipsychotics, antidepressants o lithium na gamot). pag-atake ng schizoaffective psychosis, na may mga pag-atake sa manic, kung saan ginagamit ito kasama ng antipsychotics, pati na rin sa manic-depressive psychosis na may mabilis na mga siklo.
Ang kakayahan ng gamot upang sugpuin ang mga pagpapakita ng manic ay maaaring sanhi ng pagsugpo sa pagpapalitan ng dopamine at norepinephrine.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Pagkatapos ng oral administration, ang carbamazepine ay hinihigop ng halos ganap, ang pagsipsip ay nangyayari nang medyo mabagal (ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa rate at antas ng pagsipsip). Matapos ang pangangasiwa sa bibig (solong o paulit-ulit) ng mga sustensyang nagpalaya-release, ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) nakamit sa loob ng 24 na oras, ang halaga nito ay humigit-kumulang 25% mas mababa kaysa sa kaso ng pagkuha ng isang regular na tablet. Kapag kumukuha ng matagal na mga paglabas ng mga tablet, ang pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ay makabuluhang mas mababa, habang walang makabuluhang pagbawas sa pinakamababang halaga ng konsentrasyon ng balanse. Kapag ang pagkuha ng gamot sa anyo ng mga nagpapanatili-paglabas ng mga tablet 2 beses sa isang araw, ang mga pagbabagu-bago sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ay napakaliit.
Ang bioavailability ng aktibong sangkap mula sa matagal na paglabas ng mga tablet ay humigit-kumulang sa 15% na mas mababa kaysa sa iba pang mga form ng oral dosage ng carbamazepine.
Ang Equilibrium plasma concentrations ng carbamazepine ay nakamit pagkatapos ng 1-2 linggo. Ang oras ng nakamit nito ay indibidwal at nakasalalay sa antas ng auto-induction ng mga sistema ng enzyme ng atay sa pamamagitan ng carbamazepine, hetero-induction ng iba pang mga gamot na ginamit nang sabay-sabay, pati na rin sa kondisyon ng pasyente sa appointment ng therapy, ang dosis ng gamot at ang tagal ng paggamot. Ang mga makabuluhang magkakaibang pagkakaiba-iba sa mga halaga ng mga konsentrasyon ng balanse sa panter ng therapeutic ay sinusunod: sa karamihan ng mga pasyente, ang mga halagang ito ay saklaw mula 4 hanggang 12 μg / ml (17-50 μmol / l).
Pamamahagi
Nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa mga bata - 55-59%, sa mga matatanda - 70-80%. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.8-1.9 l / kg. Ang mga konsentrasyon ay nilikha sa cerebrospinal fluid at laway, na proporsyonal sa dami ng aktibong sangkap na walang balak na may mga protina (20-30%).Tumagos sa pamamagitan ng placental barrier. Ang konsentrasyon sa gatas ng suso ay 25-60% nito sa plasma.
Ibinigay ang kumpletong pagsipsip ng carbamazepine, ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.8-1.9 l / kg.
Metabolismo
Ang Carbamazepine ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing landas ng biotransformation ay ang landas ng epoxydiol, bilang isang resulta kung saan nabuo ang pangunahing metabolite: ang 10.11-transdiol derivative at ang conjugate nito na may glucuronic acid. Ang pagbabagong-anyo ng carbamazepine-10,11-epoxide sa carbamazepine-10,11-transdiol sa katawan ng tao ay nangyayari gamit ang microsomap enzyme epoxide hydrolase.
Ang konsentrasyon ng carbamazepine-10,11-epoxide (pharmacologically active metabolite) ay halos 30% ng konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma.
Ang pangunahing isoenzyme na nagbibigay ng biotransformation ng carbamazepine sa carbamazepine-10,11-epoxide ay cytochrome P450 ZA4. Bilang resulta ng mga metabolic reaksyon na ito, ang isang hindi gaanong halaga ng isa pang metabolite ay nabuo din - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.
Ang isa pang mahalagang ruta ng metabolismo ng carbamazepine ay ang pagbuo ng iba't ibang mga derivatives ng monohydroxylated, pati na rin ang N-glucuronides, sa ilalim ng impluwensya ng mga isoenzyme ng UGT2B7.
Pag-aanak
Ang kalahating buhay ng hindi nagbabago na carbamazepine matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig ng gamot ay nasa average na 36 na oras, at pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng gamot - sa average na 16-24 na oras, depende sa tagal ng paggamot (dahil sa auto-induction ng mga sistema ng enzyme ng atay). Sa mga pasyente na kumukuha ng sabay-sabay na iba pang mga gamot na nagpapasigla ng mga enzyme ng atay (halimbawa, phenytoin, phenobarbital), ang pag-aalis ng kalahating buhay ng carbamazepine ay nasa average na 9-10 na oras.Pagkatapos ng isang solong pangangasiwa sa bibig ng 400 mg ng carbamazepine, ang 72% ng dosis na kinuha ay excreted ng mga bato at 28% ng mga bituka, na may tungkol sa 9-10 na oras. Ang 2% ng tinanggap na dosis ay excreted ng mga bato sa anyo ng hindi nagbabago na carbamazepine, tungkol sa 1% - sa anyo ng isang aktibong pharmacologically 10,11-epoxy metabolite. Matapos ang isang solong pangangasiwa sa bibig, ang 30% ng carbamazepine ay excreted sa ihi sa anyo ng mga produkto ng pagtatapos ng landas ng epoxydiol ng metabolismo.
Mga tampok ng mga pharmacokinetics sa mga indibidwal na grupo ng pasyente
Sa mga bata, dahil sa mas mabilis na pag-aalis ng carbamazepine, maaaring kinakailangan na gumamit ng mas mataas na dosis ng gamot bawat kilo ng timbang ng katawan, kung ihahambing sa mga matatanda.
Walang katibayan na ang mga pharmacokinetics ng pagbabago ng carbamazepine sa mga matatandang pasyente (kung ihahambing sa mga kabataan).
Ang data sa mga pharmacokinetics ng carbamazepine sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi pa rin magagamit.
Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.
Ang Carbamazepine ay mabilis na tumagos sa inunan at lumilikha ng isang pagtaas ng konsentrasyon sa atay at bato ng pangsanggol.
Ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo, inirerekomenda ang EEG.
Kapag nangyari ang pagbubuntis, kinakailangan upang ihambing ang inaasahang benepisyo ng therapy at posibleng mga komplikasyon, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis.
Ito ay kilala na ang mga bata ng mga ina na nagdurusa mula sa epilepsy ay nauna nang nahulog sa mga sakit sa pag-unlad ng intrauterine, kabilang ang mga malformations. Ang Carbamazepine ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga karamdaman na ito. Mayroong mga nakahiwalay na ulat ng mga kaso ng mga sakit sa congenital at malformations, kabilang ang hindi pagsasara ng mga vertebral arches (spina bifida) at iba pang mga kongenital anomalya: mga depekto sa pagbuo ng mga istrukturang craniofacial, cardiovascular at iba pang mga sistema ng organo, hypospadias.
Ayon sa rehistro ng North American Pregnant Register, ang saklaw ng mga malformations na may kaugnayan sa mga abnormalidad sa istruktura na nangangailangan ng pag-aayos ng gamot, gamot o kosmetiko, na nasuri sa loob ng 12 linggo pagkatapos ng kapanganakan, ay 3.0% sa mga buntis na kababaihan na kumukuha ng carbamazepine bilang monotherapy sa unang tatlong buwan, at 1.1% sa mga buntis na hindi kumuha ng anumang mga gamot na antiepileptic.
Ang paggamot na may carbamazepine retard-Akrikhin na mga buntis na kababaihan na may epilepsy ay dapat isagawa nang labis na pag-iingat. Ang Carbamazepine retard-Akrikhin ay dapat gamitin sa minimum na epektibong dosis. Inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo.Sa kaso ng epektibong kontrol ng anticonvulsant, ang buntis ay dapat mapanatili ang isang minimum na konsentrasyon ng carbamazepine sa plasma ng dugo (therapeutic range 4-12 μg / ml), dahil may mga ulat ng isang panganib na umaasa sa dosis ng pagbuo ng congenital malformations (halimbawa, ang saklaw ng mga malformations kapag gumagamit ng isang dosis na mas mababa sa 400 Ang mg bawat araw ay mas mababa kaysa sa may mas mataas na dosis).
Ang mga pasyente ay dapat ipagbigay-alam tungkol sa posibilidad ng pagtaas ng panganib ng mga malformations at ang pangangailangan, sa pagsasaalang-alang na ito, para sa diagnosis ng antenatal.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang epektibong antiepileptic na paggamot ay hindi dapat maabala, dahil ang pag-unlad ng sakit ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa ina at fetus.
Ang mga gamot na antiepileptic ay nagdaragdag ng kakulangan sa folic acid, na madalas na sinusunod sa pagbubuntis, na maaaring madagdagan ang saklaw ng mga depekto sa panganganak sa mga bata, kaya inirerekomenda ang pagkuha ng folic acid bago ang nakaplanong pagbubuntis at sa panahon ng pagbubuntis. Upang maiwasan ang mga komplikasyon ng hemorrhagic sa mga bagong silang, inirerekomenda na ang mga kababaihan sa mga huling linggo ng pagbubuntis, pati na rin ang mga bagong panganak, ay inireseta ang bitamina K.
Maraming mga kaso ng epileptic seizure at / o depression sa paghinga ay inilarawan sa mga bagong silang na ang mga ina ay kinuha ang gamot nang sabay-sabay sa iba pang mga anticonvulsant. Bilang karagdagan, maraming mga kaso ng pagsusuka, pagtatae at / o malnutrisyon sa mga bagong panganak na ang mga ina ay tumanggap ng carbamazepine ay naiulat din. Marahil ang mga reaksyon na ito ay mga paghahayag ng withdrawal syndrome sa mga bagong silang.
Ang Carbamazepine ay pumasa sa gatas ng suso, ang konsentrasyon dito ay 25-60% ng konsentrasyon sa plasma ng dugo, kaya ang mga benepisyo at posibleng hindi kanais-nais na mga bunga ng pagpapasuso ay dapat ihambing sa konteksto ng patuloy na therapy. Sa patuloy na pagpapasuso habang kumukuha ng gamot, dapat mong itaguyod ang pagsubaybay para sa bata na may kaugnayan sa posibilidad na magkaroon ng masamang reaksyon (halimbawa, matinding pag-aantok, mga reaksiyong alerdyi sa balat). Sa mga bata na tumanggap ng carbamazepine antenatally o may gatas ng dibdib, ang mga kaso ng cholestatic hepatitis ay inilarawan, at samakatuwid, ang mga naturang bata ay dapat na subaybayan upang masuri ang mga epekto mula sa hepatobiliary system.
Ang mga pasyente ng edad ng panganganak ay dapat bigyan ng babala tungkol sa pagbaba ng pagiging epektibo ng oral contraceptives habang gumagamit ng carbamazepine.