Amitriptyline - isang antidepressant para sa malubhang anyo ng depression

Paglalarawan na may kaugnayan sa 22.09.2014

  • Latin na pangalan: Ammitriptyline
  • ATX Code: N06AA09
  • Aktibong sangkap: Amitriptyline
  • Tagagawa: Grindeks (Latvia), Nycomed (Denmark), Synthesis (Russia), Ozone (Russia), ALSI Pharma (Russia)

Ang mga drage at tablet Ang Amitriptyline ay naglalaman ng 10 o 25 mg ng aktibong sangkap sa anyo ng amitriptyline hydrochloride.

Ang mga karagdagang sangkap sa mga tablet ay microcrystalline cellulose, talc, lactose monohidrat, silicon dioxide, magnesium stearate, pregelatinized starch.

Ang mga karagdagang sangkap sa dragees ay: magnesium stearate, patatas starch, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohidrat.

Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 10 mg ng aktibong sangkap. Ang mga karagdagang sangkap ay: hydrochloric acid (sodium hydroxide), dextrose monohidrat, tubig para sa pagbubuhos, sosa klorido, benzetonium klorido.

Mga parmasyutiko at parmasyutiko

Ang bawal na gamot ay binabawasan ang ganang kumain, tinatanggal ang bedwetting, ay pagkilos ng antiserotonin. Ang gamot ay may binibigkas na sentral at peripheral anticholinergic na epekto. Epekto ng antidepressant nakamit sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng serotonin sa sistema ng nerbiyos at norepinephrine sa mga synapses. Ang pangmatagalang therapy ay humahantong sa pagbaba sa pagganap na aktibidad ng serotonin at beta-adrenergic receptor sa utak. Binabawasan ng Amitriptyline ang kalubhaan ng mga nagpapamalas na pagpapakita, pagkabalisapagkabalisa habang pagkabalisa at pagkalungkot. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng H2-histamine sa dingding ng tiyan (parietal cells) ay ibinigay ang isang antiulcer effect. Ang gamot ay nakapagpababa ng temperatura ng katawan, presyon ng dugo na may pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Ang gamot ay hindi pumipigil sa monoamine oxidase. Ang epekto ng antidepressant ay lilitaw pagkatapos ng 3 linggo ng therapy.

Ang maximum na konsentrasyon ng isang sangkap sa dugo ay nangyayari pagkatapos ng ilang oras, karaniwang pagkatapos ng 2-12. Ito ay lumiliko ang mga metabolite na may ihi. Nagbubuklod ito nang maayos sa mga protina.

Contraindications

Ayon sa anotasyon, ang gamot ay hindi ginagamit para sa myocardial infarction, hindi pagpaparaan sa pangunahing sangkap, kasama ang anggulo-pagsasara ng glaucomatalamak na pagkalasing sa psychoactive, analgesic, hypnotics, na may talamak na pagkalasing sa alkohol. Ang gamot ay kontraindikado sa pagpapasuso, matinding paglabag sa intraventricular conduction, antioventricular conduction. Sa patolohiya ng sistema ng cardiovascular, na may pagsugpo sa hematopoiesis utak ng buto, manic-depressive psychoses, bronchial hika, talamak na alkoholismo, nabawasan ang motor function ng digestive system, stroke, atay at kidney pathology, intraocular hypertension, pagpapanatili ng ihi, prostatic hyperplasia, na may hypotension ng pantog, thyrotoxicosis, pagbubuntis, epilepsy Ang Amitriptyline ay inireseta nang may pag-iingat.

Sobrang dosis

Mga pagpapakita mula sa nervous system: coma, stupor, nadagdagan ang pag-aantok, pagkabalisa, guni-guni, ataxia, epileptic syndrome, choreoathetosishyperreflexia dysarthria, tibay ng kalamnan tissue, pagkalito, pagkabagabag, kapansanan, konsentrasyon ng psychomotor.

Mga pagpapakita ng isang labis na dosis ng Amitriptyline na may cardiovascular system: paglabag sa intracardiac conduction, arrhythmia, tachycardia, pagbagsak sa presyon ng dugo, pagkabigla, kabiguan sa pusobihirang - pag-aresto sa puso.

Nabanggit din anuriaoliguria, tumaas ang pagpapawis, hyperthermia, pagsusuka, igsi ng paghinga, pagkalungkot sa sistema ng paghinga, cyanosis. Marahil ang pagkalason sa droga.

Upang maiwasan ang negatibong mga kahihinatnan ng isang labis na dosis, ang emergency na gastric lavage at ang pangangasiwa ng mga inhibitor ng cholinesterase ay kinakailangan para sa matinding paghahayag ng anticholinergic. Kinakailangan din nito ang pagpapanatili ng balanse ng tubig-electrolyte, antas ng presyon ng dugo, pagsubaybay sa cardiovascular system, resuscitation at anticonvulsant na panukala, kung kinakailangan. Pinilit na diuresis, at ang hemodialysis ay hindi ipinakita na epektibo sa kaso ng labis na dosis ng amitriptyline.

Pakikipag-ugnay

Antihypertensive effect, depression sa paghinga, ang isang nakalulungkot na epekto sa sistema ng nerbiyos ay sinusunod sa magkasanib na reseta ng mga gamot na pumipigil sa gitnang sistema ng nerbiyos: pangkalahatang anestetik, benzodiazepines, barbiturates, antidepressants at iba pa. Pinahuhusay ng gamot ang kalubhaan ng mga anticholinergic effects kapag kinuha amantadine, antihistamines, biperiden, atropine, antiparkinsonian na gamot, phenothiazine. Pinahuhusay ng gamot ang aktibidad na anticoagulant ng indadione, derivatives ng Coumarin, hindi direktang anticoagulants. Bawasan ang kahusayan mga alpha blockersphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine dagdagan ang konsentrasyon ng gamot sa dugo. Ang panganib ng pagbuo ng epileptic seizure ay nagdaragdag, at ang gitnang anticholinergic at sedative effects ay pinahusay din sa pinagsamang therapy kasama ang benzodiazepines, phenothiazines, at mga anticholinergic na gamot. sabay-sabay na pagtanggapmethyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine binabawasan ang kalubhaan ng kanilang hypotensive effect. Kapag kumukuha ng cocaine, bubuo ang arrhythmia. Bumubuo ang delirium kapag kumukuha ng mga acetaldehydrogenase inhibitors, disulfiram. Pinahusay ng Amitriptyline ang epekto sa cardiovascular system phenylephrinenorepinephrine epinephrineisoprenaline. Ang panganib ng hyperpyrexia ay nagdaragdag sa paggamit ng antipsychotics, m-anticholinergics.

Espesyal na mga tagubilin

Bago magsagawa ng therapy, ipinag-uutos na kontrolin ang antas ng presyon ng dugo. Ang pangangasiwa ng magulang ng amitriptyline ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal sa isang setting ng ospital. Sa mga unang araw ng paggamot, kinakailangan ang pahinga sa kama. Kinakailangan ang isang kumpletong pagtanggi sa etanol. Ang isang matalim na pagtanggi sa therapy ay maaaring maging sanhi withdrawal syndrome. Ang isang gamot sa isang dosis na higit sa 150 mg bawat araw ay humahantong sa isang pagbawas sa threshold ng nakakumbinsi na aktibidad, na mahalaga na isaalang-alang kapag bumubuo ng epileptic na mga seizure sa mga pasyente na may predisposisyon. Marahil ang pagbuo ng hypomanic o estado ng manic sa mga indibidwal na may cyclical, affective disorder sa panahon ng depressive phase. Kung kinakailangan, ang paggamot ay maipagpapatuloy sa maliliit na dosis pagkatapos ihinto ang mga kondisyong ito. Ang pag-iingat ay dapat na maisagawa sa paggamot ng mga pasyente na kumukuha ng mga gamot sa teroydeo sa paggamot sa mga pasyente na may thyrotoxicosis dahil sa posibleng panganib ng pagbuo ng mga cardiotoxic effects. Ang gamot ay maaaring ma-provoke ang pagbuo ng sagabal na bituka ng bituka sa mga matatanda, pati na rin madaling kapitan ng talamak na pagkadumi. Ipinag-uutos na bigyan ng babala ang mga anesthetist tungkol sa pagkuha ng amitriptyline bago magsagawa ng lokal o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Ang pangmatagalang therapy ay nagtutulak sa pag-unlad karies. Posibleng tumaas na pangangailangan para sa riboflavin. Ang Amitriptyline ay pumasa sa gatas ng suso; sa mga sanggol, nagiging sanhi ito ng pagtaas ng pag-aantok. Ang gamot ay may epekto sa pagmamaneho.

Ang gamot ay inilarawan sa Wikipedia.

Pagkilos ng pharmacological

Nakagagalit sa depression. Binabawasan ang pagkabalisa, matinding emosyonal na pagpukaw, mga sintomas ng nalulumbay. Ang prinsipyo ng pagkilos laban sa pagkalumbay ay dahil sa pagtaas ng dami ng norepinephrine sa mga synapses at / o serotonin sa gitnang sistema ng nerbiyos (isang pagbawas sa kanilang reverse pagsipsip). Ang akumulasyon ng mga neurotransmitter na ito ay sinusunod dahil sa pagsugpo sa kanilang reverse capture sa pamamagitan ng mga lamad ng presynaptic neurons.

Ang pagkilos ng isang antidepressant ay nangyayari sa loob ng dalawa hanggang tatlong linggo mula sa pagsisimula ng administrasyong gamot.
Ang Amitriptyline ay may isang sedative, M-anticholinergic, antihistamine, antiserotonin, timoleptic, anxiolytic at analgesic, epekto ng antiulcer.

Sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, binabawasan nito ang presyon ng dugo at temperatura ng katawan.
Hindi pumipigil sa monoamine oxidase.

Mga Form ng Dosis

Ang Amitriptyline ay ginawa ng maraming mga tagagawa. Ang pangunahing paraan ng gamot - mga tablet, solusyon para sa iniksyon:

  • solusyon sa iniksyon - mga ampoules 20 mg / 2 ml, vials 10 mg / ml,
  • mga tablet na 0,025 g
  • asukal na tabletas na may 10 mg, 25 mg,
  • mga tablet, pinahiran ng pelikula 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
  • dragee 25 mg
  • matagal na-release na mga capsule 50 mg.

Ang dami ng komposisyon ng gamot, pati na rin ang tiyak na gravity ng aktibong sangkap, ay maaaring magkakaiba.

Ang komposisyon ng solusyon para sa iniksyon:

  • aktibong ahente - amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - glucose (dextrose), tubig para sa iniksyon.

Komposisyon ng mga tablet na pinahiran ng pelikula:

  • aktibong sangkap - amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - magnesium stearate, talc, povidone, patatas starch, microcrystalline cellulose, lactose monohidrat.

Komposisyon ng Shell: propylene glycol, hypromellose, titanium dioxide, talc.
Komposisyon ng mga tablet:

  • aktibong sangkap - amitriptyline,
  • mga excipients - lactose, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, polyethylene glycol 6000, talc, polysorbate 80, colloidal silicon dioxide, hypromellose, titanium dioxide (E 171), carmoisine (E 122).

Komposisyon ng mga nagpapanatili na paglabas ng mga capsule:

  • ang aktibong sangkap ay amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - stearic acid, sugar spheres, shellac (non-waxed shellac), talc, povidone.

Ang komposisyon ng walang laman na kapsula ay gelatin, iron dye oxide red (E 172), titanium dioxide (E 171).

  • malubhang anyo ng pagkalumbay, lalo na sa mga karaniwang sintomas ng pagkabalisa, emosyonal na pagpukaw, pagkagambala sa pagtulog: paulit-ulit (umuulit), reaktibo (pagkatapos ng trauma ng isip), neurotic, gamot, na may pag-alis ng alkohol, pinsala sa utak ng organikong, kabilang ang pagkabata.
  • mga sakit sa schizophrenic ng aktibidad sa pag-iisip, mga depresyon na estado sa mga pasyente na may schizophrenia,
  • halo-halong mga gulo ng emosyonal na estado,
  • may kapansanan na pansin, aktibidad,
  • nocturnal enuresis (maliban sa mga pasyente na may nabawasan na tono ng mga dingding ng pantog),
  • bulimia nervosa
  • talamak na sakit sa sindrom - sakit sa mga pasyente ng cancer, sobrang sakit ng ulo, sakit sa rayuma, atypical pain sa mukha, postherpetic neuralgia, neuropathies ng iba't ibang mga pinagmulan (diabetes, post-traumatic, iba pang peripheral neuropathy).
  • sakit ng ulo
  • migraine prophylaxis,
  • peptiko ulser ng tiyan at duodenum.

Ang mga tricyclic antidepressants ay nagiging mga first-line na gamot para sa matinding karamdaman.

Paraan ng pangangasiwa at dosis

Ang Amitriptyline ay kinukuha nang pasalita nang walang chewing kaagad pagkatapos kumain upang mabawasan ang pangangati ng gastric mucosa.
Ang paunang dosis para sa mga may sapat na gulang ay 25-50 mg sa oras ng pagtulog, pagkatapos ang dosis ay nagdaragdag ng higit sa 5-6 araw hanggang 150-200 mg bawat araw sa tatlong dosis, ang pinakamalaking bahagi ng dosis ay inireseta sa oras ng pagtulog. Kung pagkatapos ng 14 na araw walang pagpapabuti, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 300 mg.

Kung ang mga palatandaan ng pagkalungkot ay nawala, ang dosis ay nabawasan sa 50-100 mg bawat araw at ang therapy ay patuloy na hindi bababa sa tatlong buwan.
Sa pagtanda, na may banayad na karamdaman, ang isang dosis ng 30-100 mg bawat araw ay inireseta para sa gabi, pagkatapos maabot ang therapeutic effect, lumipat sila sa pinakamababang epektibong dosis ng 25-50 mg bawat araw.

Ang mga iniksyon ay pinangangasiwaan nang dahan-dahan sa isang dosis ng 20-40 mg apat na beses sa isang araw, unti-unting pinapalitan sa pamamagitan ng ingestion. Ang tagal ng paggamot ay hindi hihigit sa 6-8 na buwan.
Sa nocturnal enuresis:

  • sa mga batang 6 hanggang 10 taong gulang - 10 hanggang 20 mg bawat araw sa gabi,
  • sa mga bata 11-16 taong gulang - 25-50 mg / araw.

Mga bata bilang isang antidepressant:

  • mula 6 hanggang 12 taong gulang - 10-30 mg o 1-5 mg bawat kilo ng timbang bawat araw nang bahagya,
  • mga kabataan - 10 mg tatlong beses sa isang araw, kung kinakailangan - hanggang sa 100 mg bawat araw.

Para sa pag-iwas sa migraine, na may talamak na sakit sa neurogen, matagal na sakit ng ulo - mula 12.5 - 25 hanggang 100 mg bawat araw. Ang maximum na dosis ay kinuha sa gabi.

Epekto

Bilang karagdagan sa epekto sa mga proseso ng neural, ang amitriptyline ay nailalarawan sa pamamagitan ng maraming pangalawang neurochemical effects na matukoy ang kanilang mga side effects:

  • antagonism na may kaugnayan sa mga M1-cholinergic receptor ay tinutukoy ang pagbuo ng isang anticholinergic syndrome - tachycardia, tuyong bibig, nabalisa na tirahan, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, pagkalito (pagkahilo o guni-guni), sagabal na bituka ng paralisis.
  • pagbara ng mga alpha1-adrenergic receptor ay nagdudulot ng mga karamdaman sa orthostatic circuit (pagkahilo, kahinaan, pagwawakas ng malay, malabo), pinabalik na tachycardia,
  • blockade ng H1-histamine receptors - sedation, weight gain,
  • ang isang pagbabago sa metabolismo ng ion sa tisyu ng utak at puso ay binabawasan ang threshold ng nakakumbinsi na kahandaan at nag-aambag sa pagpapakita ng mga cardiotoxic effects - ang ritmo ng mga pag-contraction at pagpapadaloy ng mga impulses sa myocardium ay nilabag.

Ang kalubhaan ng mga side effects ay madalas na naghihimok sa mga doktor na gumamit ng hindi naaangkop na mababang dosis, at makabuluhang binabawasan ang pagsunod ng mga pasyente sa therapy, na kapansin-pansing binabawasan ang pagiging epektibo ng paggamot.

Dahil sa peligro ng matinding pagkalason ng mga tricyclic antidepressants, sila ay pinili ng mga pasyente na may mga tendensya sa pagpapakamatay upang maisakatuparan ang kanilang mga adhikain. Samakatuwid, ang mga gamot ay inireseta upang ang pasyente ay hindi makaipon ng isang sapat na halaga para sa pagpapakamatay.

Mga analogue ng Amitriptyline

Ang mga paghahanda na ang pangunahing aktibong sangkap ay amitriptyles ay Amizol, Elivel, Saroten retard. Kasama sa pagkakasunud-sunod, ang mga analogue ng gamot ay nagsasama ng mga gamot na kabilang sa grupo ng mga tricyclic antidepressants: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Gayunpaman, nag-iiba ang kanilang aktibidad sa parmasyutiko.

Sa pangkalahatan, ang epekto ng paggamot ng anumang antidepressant, lalo na sa matagal na paggamit, ay natanto sa pamamagitan ng isang kumplikadong epekto sa karamihan ng mga neurotransmitter at mga receptor system ng utak. Samakatuwid, ang indibidwal na spectrum ng psychotropic, neurotropic at somatotropic effects ng mga gamot laban sa depression ay depende sa ratio ng pangunahing at lakas ng mga epekto na ito. Pinapayagan ka ng kanilang pinagsamang accounting na pumili ka ng totoong tunay na gamot sa bawat kaso, na sa huli ay tinutukoy ang klinikal na tagumpay ng therapy.

Pansin! Ang paglalarawan ng gamot ay isang pinasimple at pupunan na bersyon ng opisyal na mga tagubilin para magamit. Ang impormasyon tungkol sa gamot ay ibinibigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi dapat gamitin bilang gabay sa gamot sa sarili.

Form ng dosis

Mga Takip na Tableta, 25 mg

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - amitriptyline hydrochloride sa mga tuntunin ng amitriptyline 25 mg,

mga excipients: lactose monohidrat, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, hypromellose, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, polyethylene glycol 6000, titanium dioxide (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisin (E 122).

Ang mga tablet ay bilog, pinahiran, mula sa banayad na kulay-rosas hanggang kulay-rosas, na may itaas at mas mababang mga convex na ibabaw. Sa kasalanan sa ilalim ng magnifying glass ay makikita mo ang core na napapaligiran ng isang tuloy-tuloy na layer.

Mga katangian ng pharmacological

Mga Pharmacokinetics

Ang Amitriptyline ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng oral administration.

Ang bioavailability ng amitriptyline ay 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% ay nauugnay sa mga protina ng plasma. Ang mga parameter na ito ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente.

Ang kalahating buhay ay 16 ± 6 na oras, ang dami ng pamamahagi ay 14 ± 2 l / kg. Ang parehong mga parameter ay tumaas nang malaki sa pagtaas ng edad ng pasyente.

Ang Amitriptyline ay malaking demethylated sa atay hanggang sa pangunahing metabolite - nortriptyline. Ang mga landas ng metabolic ay nagsasama ng hydroxylation, N-oksihenasyon, at conjugation na may glucoseuronic acid. Ang gamot ay excreted sa ihi, higit sa lahat sa anyo ng mga metabolites, nang libre o conjugated form. Ang clearance ay 12.5 ± 2.8 ml / min / kg (ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente), mas mababa sa 2% ay pinalabas sa ihi.

Mga parmasyutiko

Ang Amitriptyline ay isang tricyclic antidepressant. Ito ay binibigkas na antimuscarinic at sedative na mga katangian. Ang therapeutic effect ay batay sa pagbawas sa presynaptic reuptake (at, bilang kinahinatnan, hindi aktibo) ng norepinephrine at serotonin (5HT) ng mga pagtatapos ng presynaptic nerve.

Sa kabila ng katotohanan na ang isang binibigkas na antidepressant na epekto, bilang isang panuntunan, ay nagpapakita ng sarili 10-14 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ang pagsugpo sa aktibidad ay maaaring masunod nang maaga sa isang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ipinapahiwatig nito na ang mekanismo ng pagkilos ay maaaring umakma sa iba pang mga katangian ng parmasyutiko ng gamot.

Dosis at pangangasiwa

Ang paggamot ay dapat magsimula sa mga maliliit na dosis, dahan-dahang pagtaas ng mga ito, maingat na pagsubaybay sa tugon ng klinikal at anumang mga pagpapakita ng hindi pagpaparaan.

Matanda: Ang inirekumendang panimulang dosis ay 75 mg bawat araw, kinuha sa mga nahahati na dosis o buong gabi. Depende sa klinikal na epekto, ang dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg / araw. Maipapayo na dagdagan ang dosis sa pagtatapos ng araw o sa oras ng pagtulog.

Ang pagkilos ng sedative ay karaniwang nagpapalabas nang mabilis. Ang antidepressant na epekto ng gamot ay maaaring mangyari pagkatapos ng 3-4 na araw, para sa sapat na pag-unlad ng epekto, maaaring tumagal ng hanggang 30 araw.

Upang mabawasan ang posibilidad ng pagbabalik, ang isang dosis ng pagpapanatili ng 50-100 mg sa gabi o bago matulog ay dapat gawin.

Mga Anak: ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 16 taong gulang.

Mga pasyente ng matatanda (higit sa 65 taong gulang): ang inirekumendang paunang dosis ay 10-25 mg tatlong beses sa isang araw na may unti-unting pagtaas kung kinakailangan. Para sa mga pasyente ng pangkat ng edad na ito na hindi maaaring magparaya sa mga mataas na dosis, ang isang pang-araw-araw na dosis na 50 mg ay maaaring sapat. Ang kinakailangang pang-araw-araw na dosis ay maaaring inireseta alinman sa maraming mga dosis, o isang beses, mas mabuti sa gabi o bago matulog.

Ang mga tablet ay dapat lunukin nang buo nang walang chewing at pag-inom ng tubig.

Ang gamot ay dapat kunin alinsunod sa mga term na inireseta ng doktor, dahil ang pagtanggi sa sarili ng paggamot ay maaaring mapanganib sa kalusugan. Ang kakulangan ng pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente ay maaaring sundin hanggang sa 4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Mga epekto

Tulad ng iba pang mga gamot, ang amitriptyline, coated tablet, kung minsan ay maaaring maging sanhi ng masamang mga reaksyon sa ilang mga pasyente, lalo na kung inireseta sa unang pagkakataon. Hindi lahat ng mga epekto na ito ay sinusunod sa panahon ng paggamot na may amitriptyline, ang ilan sa mga ito ay nangyari kapag gumagamit ng iba pang mga gamot na kabilang sa grupong amitriptyline.

Ang mga salungat na reaksyon ay inuri ayon sa dalas ng paglitaw: napakadalas (> 1/10), madalas (mula sa> 1/100 hanggang 1/1000 hanggang 1/10000 hanggang

Iwanan Ang Iyong Komento