Duloxetine Canon (Duloxetine Canon)
Serotonin at norepinephrine reuptake inhibitor. Bahagyang pinipigilan nito ang pag-agaw ng dopamine, walang makabuluhang ugnayan para sa histamine at dopamine, cholinergic at adrenergic receptor. Ang mekanismo ng therapeutic effect ng duloxetine sa depression ay dahil sa pagsugpo sa reuptake ng serotonin at norepinephrine at, bilang isang resulta, isang pagtaas sa serotonergic at noradrenergic neurotransmission sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang Duloxetine din ay normalize ang threshold ng sakit sa ilang mga eksperimentong modelo ng neuropathic at nagpapaalab na sakit at binabawasan ang kalubhaan ng sakit sa talamak na modelo ng sakit. Ang analgesic na epekto ng duloxetine ay marahil dahil sa isang pagbagal sa paghahatid ng mga impormasyong nociceptive sa gitnang sistema ng nerbiyos.
Ang Duloxetine ay mahusay na nasisipsip pagkatapos ng oral administration. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot ng 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip, ang panahon kung saan ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot ng pagtaas mula 6 hanggang 10 oras, at ang pagsipsip ay bumababa (sa pamamagitan ng tungkol sa 11%).
Ang Duloxetine ay makabuluhang nakasalalay sa mga protina ng plasma (higit sa 90%).
Ang Duloxetine ay malawak na na-metabolize sa katawan, ang mga metabolite ay pinatay sa pangunahin sa ihi. Ang mga isoenzymes CYP 2D6 at CYP 1A2 ay nagpalakas ng pagbuo ng dalawang pangunahing metabolite ng duloxetine (glucuronide na sinamahan ng 4-hydroxyduloxetine, sulfate na pinagsama sa 5-hydroxy, methoxy-duloxetine). Ang mga nagreresultang metabolites ay walang aktibidad sa parmasyutiko.
Ang kalahating buhay ng duloxetine ay 12 oras. Ang average na clearance ng duloxetine mula sa plasma ng dugo ay 101 l / h.
Sa mga pasyente na may kabiguan sa pagtatapos ng bato na end-stage na patuloy na nasa dialysis, mayroong dalawang beses na pagtaas sa konsentrasyon ng duloxetine sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa AUC kumpara sa mga malulusog na indibidwal. Samakatuwid, sa mga pasyente na may talamak na kabiguan sa bato, ang duloxetine ay inireseta sa isang mas mababang paunang dosis.
Ang paggamit ng gamot na Duloxetine
Para sa depression at diabetes na neuropathy, inireseta nang pasalita sa isang dosis na 60 mg isang beses sa isang araw araw-araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Sa ilang mga pasyente, ang isang mas mataas na dosis ay maaaring inirerekomenda (hanggang sa maximum na -120 mg / araw sa 2 na nahahati na dosis). Ang posibilidad ng pangangasiwa sa mga dosis na lumampas sa 120 mg / araw ay hindi pa pinag-aralan.
Ang paunang dosis para sa mga pasyente sa huling yugto ng kabiguan ng bato (clearance ng creinine in30 ml / min) ay 30 mg 1 oras bawat araw araw-araw.
Ang mga pasyente na may cirrhosis ay inireseta sa isang mas mababang paunang dosis o sa mas mahahabang agwat sa pagitan ng mga dosis.
Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis sa duloxetine sa mga matatanda o advanced na mga pasyente. Sa mga pasyente na mas bata sa 18 taong gulang, ang mga epekto ng duloxetine ay hindi pa pinag-aralan.
Mga side effects ng Duloxetine
Sa mga klinikal na pagsubok, ang mga salungat na kaganapan tulad ng tibi, pagduduwal, tuyong bibig, pagkahilo, pagtaas ng pagkapagod, hindi pagkakatulog at sakit ng ulo (≥10%) ay nabanggit. Hindi gaanong karaniwan (na may dalas ng ≤10%, ngunit ≥1%) - tachycardia, dyspepsia, pagsusuka, pagkawala ng gana sa pagkain, pag-aantok, panginginig, pagkahilo, pagpapawis, pakiramdam ng mainit, yawning. Sa bahagi ng sistema ng pag-aanak, mayroong mga kapansanan na bulalas at pagtayo (na may dalas na ≤10%, ngunit ≥1%), isang pagbawas sa libido at anorgasmia. Bihirang (≤1%, ngunit ≥0.1%) - gastroenteritis, stomatitis, nadagdagan ang presyon ng dugo, pagtaas ng timbang, pag-igting sa kalamnan, panlasa at kahinaan ng paningin, pagkabalisa, pagpapanatili ng ihi.
Ang paggamot na may duloxetine sa mga klinikal na pagsubok na kontrolado ng placebo ay nauugnay sa isang bahagyang pagtaas kumpara sa placebo sa mga antas ng AlAT, AsAT at KFK.
Sa mga klinikal na pagsubok ng duloxetine para sa paggamot ng neuropathy sa diyabetis, ang average na tagal ng diabetes mellitus ay humigit-kumulang na 11 taon, ang average na unang konsentrasyon ng pag-aayuno ng suwero na suwero ay hanggang sa 163 mg / dl, at ang average na paunang konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin ay 7.80%. Sa mga pag-aaral na ito, mayroong isang bahagyang pagtaas sa paunang pag-aayuno ng glucose ng dugo sa pag-aayuno pagkatapos ng 12 linggo sa mga pasyente na kumukuha ng duloxetine kumpara sa placebo, sa karaniwang pamumuhay sa loob ng 52 linggo. Walang mga pagbabago sa glycosylated hemoglobin, bigat ng pasyente ng pasyente, konsentrasyon ng lipid (kolesterol, LDL, HDL, TG) o anumang mga epekto na nauugnay sa diyabetis.
Ayon sa mga pag-aaral sa post-marketing, ang mga sumusunod na epekto ay nabanggit:
sa bahagi ng organ ng pangitain: napaka bihira (≤0.01%) - glaucoma,
mula sa hepatobiliary system: napakabihirang (≤0.01%) - hepatitis, jaundice,
mula sa immune system: napakabihirang (≤0.01%) - mga reaksyon ng anaphylactic,
mula sa mga tagapagpahiwatig sa laboratoryo: napakabihirang (≤0.01%) - tumaas na aktibidad ng AlAT, AcAT, alkalina na phosphatase, antas ng bilirubin ng dugo,
mula sa gilid ng metabolismo: napakabihirang (≤0.01%) - hyponatremia,
sa gilid ng balat: bihira (0.01-0.1%) - pantal, napakabihirang (≤0.01%) - angioedema, Stevens-Johnson syndrome, urticaria,
mula sa cardiovascular system: napakabihirang (≤0.01%) - orthostatic hypotension at syncope (lalo na sa simula ng paggamot).
Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Duloxetine
Ang mga pasyente na may mataas na peligro sa pagpapakamatay sa panahon ng paggamot ay dapat na masubaybayan nang mabuti, dahil bago ang pagsisimula ng matinding pagpapatawad, ang posibilidad ng mga pagtatangka sa pagpapakamatay ay hindi kasama.
Ang paggamit ng duloxetine sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, hindi ito dapat inireseta sa mga taong may edad na pangkat na ito.
Tulad ng sa kaso ng paggamit ng iba pang mga gamot na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos, sa mga pasyente na may manic syndrome, kasaysayan ng mga seizure, ang duloxetine ay dapat gamitin nang may pag-iingat.
Mayroong mga ulat tungkol sa paglitaw ng mydriasis na may kaugnayan sa pangangasiwa ng duloxetine, samakatuwid, ang paggamit ng duloxetine sa mga pasyente na may pagtaas ng intraocular pressure o sa kaso ng panganib ng pagbuo ng talamak na makitid na anggulo ng glaucoma ay dapat gamitin nang may pag-iingat.
Iniulat na isang pagtaas sa konsentrasyon ng duloxetine sa plasma ng dugo sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance ≤30 ml / min) o matinding pagkabigo sa atay. Pinapayuhan ang mga nasabing pasyente na magreseta ng duloxetine sa isang mas mababang paunang dosis.
Sa ilang mga pasyente, ang pagkuha ng duloxetine ay humantong sa isang pagtaas ng presyon ng dugo. Sa mga pasyente na may hypertension (arterial hypertension) at / o iba pang mga sakit ng cardiovascular system, inirerekumenda na subaybayan ang presyon ng dugo.
Sa mga klinikal na pag-aaral, ang isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo ay nabanggit. Sa karamihan ng mga pasyente na tumatanggap ng duloxetine, ang pagtaas na ito ay lumilipas at nawala pagkatapos ng pagtigil ng duloxetine. Ang isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay (higit sa 10 beses na mas mataas kaysa sa normal) o pinsala sa atay na may cholestasis, o isang makabuluhang pagtaas sa aktibidad ng enzyme na pinagsama sa pinsala sa atay ay bihirang, sa ilang mga kaso ito ay nauugnay sa pag-abuso sa alkohol.
Ang Duloxetine ay walang epekto ng mutagenic sa mga eksperimento sa vitro at sa vivo.
Ang sapat at maayos na kontrol na mga pag-aaral ng mga epekto ng duloxetine sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa, kaya ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda.
Ang Duloxetine ay excreted sa gatas ng dibdib. Ang tinatayang araw-araw na dosis sa isang sanggol ay 0.14% ng dosis para sa isang babaeng nag-aalaga (mg / kg). Ang kaligtasan ng duloxetine sa mga sanggol ay hindi naitatag, kaya ang pagpapasuso habang ang pagkuha ng duloxetine ay hindi inirerekomenda.
Sa panahon ng paggamot na may duloxetine, dapat pigilan ng mga pasyente ang mga potensyal na mapanganib na mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Pakikipag-ugnay sa gamot na Duloxetine
Ang Duloxetine ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng MAO o sa loob ng hindi bababa sa 14 na araw pagkatapos ng pagtigil ng paggamot sa mga inhibitor ng MAO. Dahil sa kalahating buhay ng duloxetine, ang mga inhibitor ng MAO ay dapat ding hindi inireseta ng hindi bababa sa 5 araw pagkatapos ng pagtigil sa duloxetine.
Sa mga klinikal na pag-aaral na may kasabay na pangangasiwa ng theophylline, isang substrate ng CYP 1A2 na may duloxetine sa isang dosis ng 60 mg 2 beses sa isang araw, walang mga makabuluhang pagbabago sa kanilang mga pharmacokinetics. Ang mga resulta na ito ay nagmumungkahi na ang duloxetine ay malamang na hindi magkaroon ng isang klinikal na makabuluhang epekto sa metabolismo ng mga substrate ng CYP 1A2.
Dahil ang CYP 1A2 ay kasangkot sa metabolismo ng duloxetine, ang sabay-sabay na paggamit ng duloxetine na may aktibong mga inhibitor ng CYP 1A2 ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng duloxetine sa plasma ng dugo. Ang Fluvoxamine (sa isang dosis na 100 mg isang beses sa isang araw), bilang isang aktibong inhibitor ng CYP 1A2, binabawasan ang clearance ng duloxetine mula sa plasma ng dugo ng humigit-kumulang na 77%. Kaugnay nito, kapag inireseta ang duloxetine na may CYP 1A2 inhibitors (ilang quinolone antibacterial agents), ipinapayong magreseta ng duloxetine sa isang mas mababang dosis.
Ang Duloxetine ay isang katamtamang inhibitor ng CYP 2D6. Kapag inireseta ang duloxetine sa isang dosis ng 60 mg 2 beses sa isang araw na may isang solong dosis ng desipramine, na kung saan ay isang substrate ng CYP 2D6, ang AUC ng desipramine ay nagdaragdag ng 3 beses. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng duloxetine (sa isang dosis ng 40 mg 2 beses sa isang araw) ay nagdaragdag ng nakatigil na AUC ng tolterodine (2 mg 2 beses sa isang araw) sa pamamagitan ng 71%, ngunit hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng 5-hydroxyl metabolite. Kaugnay nito, kinakailangan ang pag-iingat kapag inireseta ang duloxetine na may mga inhibitor ng CYP 2D6, na mayroong isang makitid na therapeutic index.
Dahil ang CYP 2D6 ay kasangkot sa metabolismo ng duloxetine, ang sabay-sabay na paggamit ng duloxetine na may aktibong mga inhibitor ng CYP 2D6 ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng duloxetine sa dugo. Paroxetine (sa isang dosis ng 20 mg isang beses sa isang araw) binabawasan ang clearance ng duloxetine mula sa plasma ng dugo ng humigit-kumulang na 37%. Kaugnay nito, kinakailangan ang pag-iingat kapag inireseta ang duloxetine na may mga inhibitor ng CYP 2D6.
Kapag inireseta ang duloxetine kasama ang iba pang mga gamot na nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, lalo na sa isang katulad na mekanismo ng pagkilos, dapat na mag-ingat.
Ang Duloxetine ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo (90%), samakatuwid, ang pangangasiwa ng duloxetine sa isang pasyente na kumukuha ng iba pang mga gamot na makabuluhang nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng dugo ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa libreng konsentrasyon ng alinman sa mga gamot na ito.
Sobrang dosis ng Duloxetine, sintomas at paggamot
Ang katibayan sa klinika para sa labis na dosis ng duloxetine ay limitado. Mayroong mga kaso ng labis na dosis ng gamot (hanggang sa 1400 mg), kasama ang pagsasama sa iba pang mga gamot, ngunit hindi sila humantong sa kamatayan.
Sa mga eksperimento sa hayop, ang mga pangunahing pagpapakita ng pagkakalason sa labis na dosis ay nabanggit ng gitnang sistema ng nerbiyos at gastrointestinal tract. Kasama dito ang mga sintomas tulad ng mga panginginig, pag-uod ng clonic, ataxia, pagsusuka, at anorexia.
Ang tiyak na antidote ay hindi kilala. Kaagad pagkatapos ng isang labis na dosis, gastric lavage at ang appointment ng activated charcoal ay ipinahiwatig. Tiyakin ang daanan ng hangin. Inirerekomenda na subaybayan ang pangunahing mahahalagang palatandaan, lalo na ang aktibidad ng cardiac, at kung kinakailangan, nagpapakilala at sinusuportahan na therapy. Ang Duloxetine ay may isang malaking dami ng pamamahagi, at samakatuwid ay pinilit na diuresis, hemoperfusion at metabolic perfusion sa kaso ng isang labis na dosis ay hindi epektibo.
Mga katangian ng kemikal
Ang Duloxetine ay inuri bilang antidepresan mula sa pangkat ng mga pumipili na reuptake inhibitors norepinephrine at serotonin.
Ang molekular na bigat ng compound ng kemikal = 297.4 gramo bawat taling.
Magagamit sa mga kapsula at tablet, sa isang dosis ng 30 at 60 mg.
Karamihan sa mga madalas na natagpuan sa formulations hydrochloride.
Mga parmasyutiko at parmasyutiko
Pinipigilan ng tool ang muling makuha serotonin at norepinephrine, bahagyang - dopamine. Dahil dito, ang mga neurotransmitter na ito ay naipon, at ang kanilang paghahatid sa gitnang sistema ng nerbiyos ay tumataas. Ang sangkap ay pinipigilan ang sakit, pinatataas ang threshold ng pagkasensitibo ng sakit para sa sakit na binuo bilang isang resulta ng neuropathy.
Ang gamot ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig. Ang maximum na konsentrasyon ng isang sangkap sa dugo ay nakamit sa loob ng dalawang oras. Ang kaaya-aya na pagkain ay nagpapahaba ng oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon hanggang sa 10 oras. Higit sa 90% ng gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, albumin at glycoprotein. Sa mga pasyente na may sakit sa bato at atay, ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay hindi nagbabago.
Ang Duloxetine ay metabolized, ang mga metabolite ay hindi aktibo. 4-Hydroxyduloxetine Glucuronic Conjugate at 5-hydroxy-6-methoxyduloxetine sulfate conjugate excreted ng bato. Ang metabolismo ay nangyayari sa pakikilahok ng CYP1A2 at CYP2D6. Ang kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang na 11-12 na oras.
Sa mga kababaihan, ang paglabas ng mga metabolite at ang metabolismo ng gamot ay mas mabagal kaysa sa mga kalalakihan. Gayundin, sa mga pasyente na nasa gitna at may edad, ang lugar sa ilalim ng curve na "time-concentrations" at oras ng pag-aalis ng sangkap mula sa pagtaas ng katawan. Gayunpaman, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi ginanap. Ang kakulangan sa Hepatic ay humantong sa isang pagbagal sa clearance ng gamot. Sa yugto ng terminal pagkabigo sa bato, ang maximum na konsentrasyon ay nadoble.
Contraindications
Hindi inireseta ang Duloxetine:
- na may uncompensated na anggulo glaucoma,
- kasabay ng Mga inhibitor ng MAO, Mga inhibitor ng CYP1A2,
- sa mga alerdyi sa sangkap na ito
- mga pasyente na may matinding pagkabigo sa atay,
- sa malubhang pagkabigo sa batomga pasyente sa hemodialysis,
- mga walang pigil na pasyente arterial hypertension,
- sa pagpapasuso,
- mga batang wala pang 18 taong gulang.
Mga epekto
Sa panahon ng paggamot sa antidepressant na ito ay madalas na umuunlad:
- sakit ng ulo, panginginig, antok, pagkahilo, paresthesia, hindi pagkakatulog, matingkad na mga pangarap, pagkabalisa,
- pagkabalisa, nakamamatay, pagduduwal,
- pagtataepagsusuka, tuyong bibig, paninigas ng dumi, hindi pagkatunaw,
- nadagdagan ang pagbuo ng gas, sakit sa rehiyon ng epigastric,
- nabawasan ang sekswal na pagnanasa, kakulangan ng pagtayo, anorgasmia,
- tides, palpitations, tinnitus, nabawasan ang visual acuity, yawning,
- kalamnan cramp, higpit, sakit sa kalamnan at buto, allergy rashes, pagpapawislalo na sa gabi
- kawalan ng ganang kumain, pagbaba ng timbang, pagkapagod.
Hindi gaanong karaniwan, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:
- kinakabahan, kawalan ng kakayahan upang tumutok, dyskinesiakawalang-interes bruxism,
- stomatitispaglulubog hepatitisnadagdagan na aktibidad ng mga enzyme ng atay,
- anuria, dysuria, nocturia, polyuriamga problema sa pag-ihi, nabawasan ang sekswal na pagpapaandar at pagnanais,
- gastroenteritis, kabag, panlasa pagbaluktot, hypersensitivity reaksyon,
- malabo tachycardiapagbaba o pagtaas presyon ng dugomalamig na mga kamay at paa,
- mydriasissakit sa tainga vertigodugo mula sa ilong, pakiramdam ng presyon sa lalamunan,
- sobrang pagkasensitibo sa ilaw, pagdurugo ng subcutaneous, urticaria, makipag-ugnay sa dermatitismalamig, malagkit na pawis, hindi sinasadyang pag-twit ng kalamnan,
- hyperglycemia (sa diyabetis), laryngitis, pagtaas ng timbang, kawalang-tatag ng banta, pagkauhaw, panginginig, pagtaas ng antas lumikha ng phosphokinase.
- agresibong pag-uugali kahibangan, galit, cramp, psychomotor agitation,
- serotonin syndrome, pagtatangka upang magpakamatay, mga saloobin ng pagpapakamatay, mga guni-guni,
- masamang hininga, dugo sa dumi ng tao, paninilaw ng balat, pagkabigo sa atay, isang pagbabago sa amoy ng ihi at sintomas ng menopos, krisis na hypertensive,
- atrial fibrillation, supraventricular arrhythmia,
- mydriasis, glaucoma, trismus, pag-aalis ng tubig,
- hyponatremia, hypercholesterolemiasakit sa sternum, reaksyon ng anaphylactoid.
Sa isang matalim na pagtigil ng paggamit ng sangkap ay nangyayari withdrawal syndrome: pagkahiloparesthesia hindi pagkakatulog, matingkad na mga pangarap, pagkabalisa, pagsusuka, panginginignadagdagan ang pagkamayamutin vertigo at pagpapawis.
Duloxetine, mga tagubilin para sa paggamit (Pamamaraan at dosis)
Ang paggamot ay nagsisimula sa isang dosis ng 60 mg, dalhin ito minsan sa isang araw. Pagkatapos ay maaari mong unti-unting madagdagan ang dosis sa 0.12 g bawat araw (kinuha dalawang beses sa isang araw).
Sa malubhang pagkabigo sa bato Huwag uminom ng higit sa 30 mg ng sangkap bawat araw. Sa pagkabigo ng atay, ang paunang dosis ay nabawasan at ang dalas ng pangangasiwa ay nabawasan.
Pakikipag-ugnay
Kapag pinagsama sa Duloxetine theophylline ang mga pharmacokinetics ng huli na gamot ay hindi nagbabago nang malaki.
Paggamit ng isang sangkap na may mga inhibitor CYP1A2 maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng gamot. Halimbawa fluvoxamine binabawasan ang intensity ng clearance ng plasma ng humigit-kumulang na 75%. Inirerekomenda na pagsamahin ang gamot nang may pag-iingat desipramine, tolterodine at iba pang mga paraan sa metabolismo na kung saan ay kasangkot CYP2D6.
Mga Potensyal na Inhibitor CYP2D6 ay maaaring maging sanhi ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng duloxetine.
Sa matinding pag-iingat, pagsamahin ang gamot na ito sa iba pang mga antidepressant, partikular Paroxetine. Nabawasan ang clearance nito.
Ang pinagsamang pagtanggap ng paraan ay kasama benzodiazepines, Phenobarbital, mga gamot na antipsychotic at antihistamines, kasama ethanol hindi inirerekomenda.
Sa pag-iingat, pagsamahin ang gamot sa mga gamot na may mataas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma.
Lubhang inirerekumenda na huwag kumuha ng gamot na ito kasabay ng pumipili mga inhibitorMAO, kahit na may mababalik na inhibitor MAO, moclobemide. Ito ay maaaring humantong sa pag-unlad. hyperthermia, myoclonuskalamnan tibay, matalim na pagbabagu-bago sa mga mahahalagang tagapagpahiwatig, komahanggang sa kamatayan.
Ang pinagsamang gamot na may anticoagulants at antiplatelet na gamot ay humahantong sa pagbuo ng pagdurugo. Kapag pinagsama sa Warfarin Maaaring tumaas ang INR.
Bihirang umuunlad serotonin syndrome kapag gumagamit ng iba pang mga SSRIs na pinagsama sa isang gamot. Dapat alagaan ang pag-aalaga kapag nagpapagamot sa mga tricyclic antidepressants, Amitriptyline, clomipramine, Venlafaxine, hypericum, triptanam, pethidine, Tramadol at Tryptophan.
Mga Review ng Duloxetine
Sa kabila ng mga halip na pagyayabang na mga pagsusuri ng mga doktor tungkol sa gamot na ito, sa mga pasyente ang opinyon tungkol dito ay madalas na kabaligtaran. Maraming mga tao ang sumulat na ang gamot ay hindi maganda pinahihintulutan, malubhang epekto ay nabuo, ang withdrawal sindrom ay malakas kapag ang paggamot ay nakagambala, ang epekto ay mabagal, kung minsan pagkatapos ng ilang buwan ng pangangasiwa.
Ang ilang mga pagsusuri sa paghahanda ng Duloxetine:
- “... Ito ang pinakabagong henerasyon ng antidepressants, ang gamot ay may dobleng epekto, nakakatulong ito sa mga pasyente na may mga sakit sa neurological, depression, sakit, at may malawak na saklaw ng paggamit sa klinikal. Ang mga pasyente na hinirang ko sa kanya ay nasiyahan”,
- “... Halos isang taon na akong umiinom ng gamot, swerte ako sa mga side effects - wala. Totoo, kamakailan kong sinubukan na biglang tumigil sa pagkuha nito; mayroong isang withdrawal syndrome. Ngayon ay nagsisimula ulit ito, nababagay sa akin”,
- “... Nawalan siya ng maraming timbang mula sa lunas na ito, languid, patuloy na sumasakit ang kanyang ulo. Ang lahat ay ginagamot, ginagamot, ngunit para hindi mapakinabangan, hindi ko alam kung paano magpatuloy sa pamumuhay dito”.
Form ng dosis
Dosis 30 mg
Ang isang enteric capsule ay naglalaman ng:
duloxetine, pellets 176.5 mg, kabilang ang: duloxetine hydrochloride 33.68 mg, kinakalkula bilang duloxetine 30 mg, hypromellose E5 (hydroxypropyl methyl cellulose) 10.54 mg, hypromellose HP55 (hydroxypropyl methyl cellulose) 15.51 mg, starch 44.09 mg, mannitol 47.3 mg, sodium lauryl sulfate 5.22 mg, sucrose 17.46 mg, titanium dioxide 1.15 mg, cetyl alkohol 1.55 mg,
Hard na gulaman na kapsula Blg. 3:
kaso - dye asul na patentadong V, titanium dioxide, gelatin,
takip - patentadong asul na pangulay V, titanium dioxide, gelatin.
Dosis 60 mg
Ang isang enteric capsule ay naglalaman ng:
duloxetine, 353 mg pellets, kabilang ang: duloxetine hydrochloride 67.36 mg, sa mga tuntunin ng duloxetine 60 mg, hypromellose E5 (hydroxypropyl methyl cellulose) 21.08 mg, hypromellose HP55 (hydroxypropyl methyl cellulose) 31.02 mg, starch 88.18 mg, mannitol 94.6 mg, sodium lauryl sulfate 10.44 mg, sukat na 34.92 mg, titanium dioxide 2.3 mg, cetyl alkohol 3.1 mg,
Matigas na gelatin capsule No. 1:
kaso - dye asul na patentadong V, titanium dioxide, gelatin,
takip - patentadong asul na pangulay V, titanium dioxide, gelatin.
Mga Pharmacokinetics
Ang Duloxetine ay mahusay na hinihigop kapag kinuha pasalita. Ang pagsipsip ay nagsisimula 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Pinakamataas na konsentrasyon (Cmax) nakamit 6 na oras pagkatapos kumuha ng gamot.
Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa maximum na konsentrasyon ng gamot, ngunit pinapataas ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TSmax) mula 6 hanggang 10 oras, na hindi tuwirang binabawasan ang antas ng pagsipsip (humigit-kumulang na 11%).
Ang Duloxetine ay nagbubuklod nang maayos sa mga protina ng plasma (> 90%), pangunahin sa albumin at 1-acid glycoprotein, ngunit ang mga karamdaman sa atay o bato ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagbubuklod ng protina.
Ang Duloxetine ay aktibo na na-metabolize at ang mga metabolite nito ay higit sa lahat na naalis sa ihi. Parehong ang isoenzyme ng CYP2D6 at ang CYP1A2 isoenzyme catalyze ang pagbuo ng dalawang pangunahing metabolites (4-hydroxyduloxetine glucuronic conjugate, 5-hydroxy sulfate conjugate, 6-methoxyduloxetine).
Ang mga nagpapalibot na metabolite ay walang aktibidad sa parmasyutiko.
Ang kalahating buhay (T 1/2 ) Ang Duloxetine ay 12 oras. Ang average na clearance ng duloxetine ay 101 l / h.
Mga indibidwal na grupo ng pasyente
sa kabila ng katotohanan na ang mga pagkakaiba-iba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng mga kalalakihan at kababaihan ay natukoy (ang average na clearance ng duloxetine ay mas mababa sa mga kababaihan), ang mga pagkakaiba-iba na ito ay hindi napakalawak na mayroong pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis depende sa kasarian.
sa kabila ng katotohanan na ang mga pagkakaiba-iba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng mga nasa gitna at may edad na mga pasyente ay nakilala (ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon / oras (AUC) ay mas mataas at ang tagal ng T 1/2 ang gamot ay mas malaki sa matatanda), ang mga pagkakaiba-iba na ito ay hindi sapat upang baguhin ang dosis depende lamang sa edad ng mga pasyente.
sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato (end-stage talamak na kabiguan ng bato - talamak na kabiguan sa bato) na sumasailalim sa hemodialysis, C halagamax at AUC ng duloxetine ay nadagdagan ng 2 beses. Kaugnay nito, ang posibilidad ng pagbabawas ng dosis ng gamot sa mga pasyente na may mga klinikal na binibigkas na may kapansanan sa bato ay dapat isaalang-alang.
- Function na pag-andar ng atay:
sa mga pasyente na may mga klinikal na palatandaan ng pagkabigo sa atay, ang isang pagbagal sa metabolismo at pag-aalis ng duloxetine ay maaaring sundin. Matapos ang isang solong dosis ng 20 mg ng duloxetine sa 6 na mga pasyente na may cirrhosis ng atay na may katamtamang kapansanan sa pag-andar ng atay (Class B sa scale ng Bata-Pugh), tagal T 1/2 Ang Duloxetine ay humigit-kumulang na 15% na mas mataas kaysa sa mga malulusog na tao na kapareho ng kasarian at edad na may pagtaas ng limang lipat sa average na pagkakalantad. Sa kabila ng katotohanan na Cmax sa mga pasyente na may cirrhosis ay pareho sa mga malusog na tao, T 1/2 ay tungkol sa 3 beses na mas mahaba.
- Depresyon
- Isang masakit na anyo ng peripheral na diabetes neuropathy,
- Pangkalahatang pagkabalisa sa pagkabalisa,
- Ang talamak na sakit ng musculoskeletal system (kabilang ang mga sanhi ng fibromyalgia, talamak na buolevoy syndrome sa mas mababang likod at may osteoarthritis ng kasukasuan ng tuhod).
Pagbubuntis at paggagatas
Dahil sa hindi sapat na karanasan sa duloxetine sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay dapat na inireseta lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay makabuluhang lumampas sa potensyal na peligro sa pangsanggol. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na kung sakaling pagbubuntis o nagpaplano ng pagbubuntis sa panahon ng paggamot kasama ang Duloxetine, kailangan nilang ipaalam sa kanilang doktor.
Ang ebidensya ng epidemiological ay nagmumungkahi na ang paggamit ng mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa mga huling yugto, ay maaaring dagdagan ang panganib ng patuloy na pulmonary hypertension sa mga bagong silang. Sa kabila ng kakulangan ng pananaliksik sa relasyon sa pagitan ng patuloy na pulmonary hypertension sa mga bagong silang at ang paggamit ng SSRIs, ang potensyal na peligro ay hindi maibubukod, dahil sa mekanismo ng pagkilos ng duloxetine (pagsugpo ng serotonin reuptake).
Tulad ng appointment ng iba pang mga gamot na serotonergic, ang "withdrawal" syndrome ay maaaring sundin sa mga bagong panganak sa kaso ng paggamit ng duloxetine ng ina sa huli na pagbubuntis. Kasama sa "withdrawal" syndrome ang mga sumusunod na sintomas: mababang presyon ng dugo, panginginig, pagtaas ng neuro-reflex irritability syndrome, pagpapakain ng kahirapan, paghinga ng paghinga syndrome, cramp. Karamihan sa mga sintomas ay na-obserbahan sa panahon ng panganganak o sa mga unang ilang araw pagkatapos ng kapanganakan.
Dahil sa ang katunayan na ang duloxetine ay pumasa sa gatas ng suso (ang konsentrasyon sa pangsanggol ay tungkol sa 0.14% ng konsentrasyon ng ina batay sa mg / kg ng bigat ng katawan), ang pagpapakain sa suso sa panahon ng paggamot na may duloxetine ay hindi inirerekomenda.
Dosis at pangangasiwa
Sa loob. Ang mga Capsule ay dapat na lamunin nang buo nang walang nginunguya o pagdurog. Huwag idagdag ang gamot sa pagkain o ihalo ito sa mga likido, dahil maaari itong makapinsala sa enteric coating ng mga pellets.
Ang inirekumendang paunang dosis ng gamot ay 60 mg 1 oras bawat araw, anuman ang pagkain.
Sa ilang mga pasyente, upang makamit ang isang mahusay na resulta, kinakailangan upang madagdagan ang dosis mula sa 60 mg isang beses sa isang araw sa isang maximum na dosis ng 120 mg bawat araw sa dalawang nahahati na dosis. Ang isang sistematikong pagtatasa ng pagkuha ng gamot sa isang dosis na higit sa 120 mg ay hindi natupad.
Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato:
ang paunang dosis ay dapat na 30 mg isang beses sa isang araw sa mga pasyente na may malubhang pinsala sa bato (end-stage CRF, creatinine clearance 10%)
madalas - 1/100 mga tipanan (> 1% at 0.1% at 0.01% at 15.
Madalas: hyperglycemia (lalo na madalas na sinusunod sa mga pasyente na may diabetes mellitus).
Bihirang: pag-aalis ng tubig, hyponatremia, sindrom ng hindi sapat na pagtatago ng antidiuretic hormone 6.
Karaniwan: hindi pagkakatulog 11.
Kadalasan: pagkabalisa 10, pagkabalisa, hindi pangkaraniwang mga pangarap 20, nabawasan ang libido (kabilang ang pagkawala ng libido), may kapansanan na orgasm (kabilang ang anorgasmia).
Madalas: mga pag-iisip ng pagpapakamatay 5.22, mga kaguluhan sa pagtulog, bruxism, pagkabagot 19, kawalang-interes.
Bihirang: pag-uugali ng pagpapakamatay 5.22, hangal na pagnanasa, guni-guni, pagsalakay at poot 4.
Mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos
Kadalasan: pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok 12.
Kadalasan: panginginig, paresthesia 18.
Madalas: myoclonus, akathisia 22, nadagdagan ang pagkamayamutin, may kapansanan na pansin, pagkalasing, dysgeusia, dyskinesia, hindi mapakali ang mga binti syndrome, nabawasan ang kalidad ng pagtulog.
Bihirang: serotonin syndrome 6, kombulsyon 1, psychomotor agitation 6, extrapyramidal disorder.
Mga paglabag sa organ ng pangitain
Kadalasan: malabo ang paningin.
Madalas: mydriasis, visual impairment.
Bihirang: glaucoma, dry mata.
Mga kapansanan sa pandinig at mga labyrinthine disorder
Kadalasan: tinnitus 1.
Madalas: vertigo, sakit sa tainga.
Mga sakit sa puso
Kadalasan: palpitations.
Madalang: tachycardia, supraventricular arrhythmia, pangunahin atrial fibrillation.
Mga sakit sa vascular
Kadalasan: hyperemia (kabilang ang mga hot flashes).
Madalas: hypertension 3.22, nadagdagan ang presyon ng dugo 3.14, malamig na mga paa't kamay, orthostatic hypotension, nanghihina.
Bihirang: hypertensive crisis 3.6.
Mga karamdaman ng sistema ng paghinga, dibdib at mga mediastinal na organo
Kadalasan: humahaboy, sakit sa oropharynx.
Kadalasan: isang pakiramdam ng higpit sa lalamunan, mga nosebleeds.
Mga Karamdaman sa Gastrointestinal
Napakadalas: tuyong bibig (12.8%), pagduduwal (24.3%), tibi.
Kadalasan: pagtatae, pagsusuka, dyspepsia (kabilang ang kakulangan sa ginhawa sa tiyan), utong, sakit sa tiyan 9.
Madalas: pagdurugo ng gastrointestinal 7, gastroenteritis, gastritis, belching, dysphagia.
Bihirang: stomatitis, halitosis, hematochesia.
Mga paglabag sa atay at biliary tract
Madalas: hepatitis 3, talamak na pinsala sa atay.
Bihirang: pagkabigo sa atay 6, jaundice 6.
Mga karamdaman ng balat at subcutaneous tissue
Kadalasan: nadagdagan ang pagpapawis, pantal, pangangati.
Madalas: ang mga pawis sa gabi, urticaria, contact dermatitis, malamig na pawis, photosensitivity, nadagdagan ang pagkagusto sa pagbagsak.
Bihirang: Stevens-Johnson syndrome 6, angioedema 6.
Tunay na bihirang: pagbubutas ng tisyu.
Mga sakit sa musculoskeletal at nag-uugnay na tissue
Kadalasan: sakit ng musculoskeletal 17, higpit ng mga kalamnan 16, kalamnan ng cramp.
Madalas: kalamnan cramp.
Paglabag sa bato at lagay ng ihi
Kadalasan: nadagdagan ang pag-ihi.
Madalas: pagpapanatili ng ihi, dysuria, kahirapan sa pagsisimula ng pag-ihi, nocturia, polyuria, nabawasan ang daloy ng ihi.
Bihira: hindi pangkaraniwang amoy ng ihi.
Mga paglabag sa mga maselang bahagi ng katawan at mammary gland
Kadalasan: erectile dysfunction.
Madalas: paglabag sa ejaculation 21, naantala ang bulalas, sekswal na disfunction, pagdurugo ng ginekologiko, hindi regular na regla, sakit sa mga testicle.
Bihirang: mga sintomas ng menopos, galactorrhea, hyperprolactinemia.
Pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa site ng iniksyon
Kadalasan: pagkapagod 13.
Kadalasan: bumagsak 8, nagbago sa panlasa.
Madalas: Sakit sa dibdib 22, atypical sensations, gutom, pagkauhaw, panginginig, pagkamaalam, pakiramdam ng init, kapansanan.
Laboratory at instrumental na data
Kadalasan: pagbaba ng timbang.
Madalas: ang pagtaas ng timbang, nadagdagan ang konsentrasyon ng alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (ACT), alkaline phosphatase, gamma-glutamyl transpeptidase, bilirubin, creatine phosphokinase, pathological paglihis ng mga enzim ng atay, nadagdagan ang konsentrasyon ng potasa sa dugo.
Bihirang: pagtaas sa konsentrasyon ng kolesterol sa dugo.
1 Ang mga kaso ng mga seizure at tinnitus ay nabanggit din matapos ang pagkumpleto ng paggamot sa duloxetine.
2 Ang orthostatic hypotension at syncope ay napansin lalo na sa simula ng paggamot.
3 Tingnan ang "Mga espesyal na tagubilin".
4 Ang mga kaso ng pagsalakay at poot ay napansin lalo na sa simula ng paggamot na may duloxetine o matapos ang pagkumpleto nito.
5 Mga kaso ng mga saloobin ng pagpapakamatay o pag-uugali ng pagpapakamatay ay nabanggit sa panahon ng paggamot na may duloxetine o sa unang panahon pagkatapos makumpleto ang paggamot.
6 Tinantyang dalas ng masamang reaksiyon. Hindi sinusunod sa mga klinikal na pagsubok.
7 Kasama rin ang pagtatae ng hemorrhagic, pagdurugo mula sa mas mababang gastrointestinal tract, pagsusuka ng dugo, pagdurugo ng hemorrhoidal, melena, pagdurugo ng rectal, pagdurugo.
Ang Falls ay mas karaniwan sa pagtanda (≥ 65 taong gulang).
9 May kasamang sakit sa itaas at mas mababang tiyan, pag-igting ng pader ng anterior na tiyan, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, sakit ng tiyan.
10 Kabilang ang panloob na panginginig, pagkabalisa sa motor, pag-igting, pag-iingat sa psychomotor.
11 May kasamang paggising sa kalagitnaan ng gabi, paggising ng maagang umaga, kahirapan na makatulog.
12 May kasamang hypersomnia, sedation.
13 May kasamang asthenia.
14 Kasama ang isang pagtaas sa systolic presyon ng dugo, diastolic pressure, systolic hypertension, diastolic hypertension, hypertension, hypertension.
15 Kasama ang anorexia.
16 May kasamang kalamangan sa kalamnan.
Kasama ang sakit ng myalgia at leeg.
Kasama ang hypesthesia, hypesthesia ng facial area, hypesthesia area ng genital, oral paresthesia, napakabihirang (19 Kabilang ang pagkalito.
20 May kasamang bangungot.
21 May kasamang kawalan ng bulalas.
22 Walang mga makabuluhang pagkakaiba sa istatistika na may placebo.
Ang pag-alis ng duloxetine (lalo na sa parehong oras) madalas na humahantong sa "pag-alis" na sindrom, na kasama ang mga sumusunod na sintomas: pagkahilo, pandamdam na kaguluhan (kabilang ang paresthesia), kaguluhan sa pagtulog (kabilang ang hindi pagkakatulog at matingkad na mga pangarap), kahinaan, pag-aantok, pagkabalisa o pagkabalisa, pagduduwal at / o pagsusuka, panginginig, sakit ng ulo, pagkamayamutin, pagtatae, hyperhidrosis, at vertigo.
Sa pangkalahatan, kapag ang pagkuha ng SSRIs at serotonin at norepinephrine reuptake inhibitors (SSRIs), ang mga penomena na ito ay may mahina o katamtaman na kalubhaan at limitadong karakter. Gayunpaman, sa ilang mga pasyente, ang mga penomena na ito ay maaaring mas matindi at / o matagal.
Sa panandaliang pangangasiwa ng duloxetine (hanggang sa 12 linggo), ang mga pasyente na may isang masakit na anyo ng peripheral na diabetes neuropathy ay nagpakita ng isang bahagyang pagtaas sa pag-aayuno ng glucose sa dugo habang pinapanatili ang isang matatag na konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin, kapwa sa mga kumukuha ng endxetine at sa placebo group. Sa matagal na therapy na may duloxetine (hanggang sa 52 na linggo), mayroong isang bahagyang pagtaas sa konsentrasyon ng glycosylated hemoglobin, na 0.3% na mas mataas kaysa sa pagtaas sa kaukulang tagapagpahiwatig sa mga pasyente na tumatanggap ng isa pang paggamot. Patungkol sa pag-aayuno ng glucose at kabuuang kolesterol sa dugo, ang mga pasyente na tumapos sa duloxetine ay nagpakita ng bahagyang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig na ito kumpara sa isang maliit na pagbawas na sinusunod sa control group ng mga pasyente.
Ang naitama (na may kaugnayan sa rate ng puso) interval ng QT sa mga pasyente na tumapos sa duloxetine ay hindi naiiba sa na sa pangkat ng placebo. Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng QT, PR, QRS, o QTcB agwat sa pangkat ng mga pasyente na kumukuha ng duloxetine at ang pangkat ng placebo.
Duloxetine - mga tagubilin para sa paggamit, mga pagsusuri ng gamot at analogues
Ang Duloxetine, isang third-generation psychotropic na gamot, ay isang pumipili na inhibitor ng serotonin at reeptake ng norepinephrine. Hindi tulad ng mga gamot na psychotropic ng una at pangalawang henerasyon, ang Duloxetine ay hindi nakakaapekto sa lahat ng mga tagapamagitan ng utak. Ang bawal na gamot ay pinipigilan ang paggana ng 5-hydroxytryptamine, dopamine at norepinephrine, dahil ang mga pagkagambala sa kanilang trabaho ay nagdudulot ng pagkalungkot.
Ang gamot ay isang medyo bagong ahente ng pharmacological na halos walang hypnotic effect. Ayon sa mga tagubilin, ang Duloxetine ay may malawak na saklaw at itinuturing na pinakaligtas na gamot na heterocyclic psychotropic. Una sa lahat, ang Duloxetine ay ginagamit sa saykayatrya upang gamutin ang mga pagkabagabag sa depresyon.
Mga tagubilin para sa paggamit ng Duloxetine: mga dosis at panuntunan para sa pagpasok
Ayon sa mga tagubilin, ang therapy ay dapat na magsimula sa 60 mg ng Duloxetine bawat araw. Sa dosis na ito, ang gamot ay kinukuha ng 1 oras bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa 120 mg, ngunit ang halaga ng sangkap na ito ay dapat nahahati sa 2 dosis. Hindi inirerekomenda na gumamit ng higit sa 120 mg ng gamot bawat araw.
Ang mga pasyente na may isang pinababang glomerular rate ng pagsasala ay inireseta ng 30 mg ng sangkap bawat araw. Sa dysfunction ng atay, ang paunang dosis ng isang antidepressant ay dapat ding bawasan o ang agwat para sa pagkuha ng gamot ay dapat dagdagan.
Ang regimen ng dosis para sa mga matatandang pasyente ay hindi naiiba.
Ang produkto ay inilaan para sa panloob na paggamit. Kinukuha ang mga tablet ng anuman ang pagkain, dapat silang lamunin ng kaunting likido. Ang pinsala sa mga kapsula ay dapat iwasan.
Unti-unting tumigil ang therapy, sa loob ng 14 na araw. Ang isang matalim na pagtigil ng gamot ay maaaring humantong sa isang pagkasira sa kalagayan ng pasyente.
Sa panahon ng paggamot, ipinagbabawal ang pag-abuso sa alkohol. Sa panahon ng paggamot na may Duloxetine, dapat na mag-ingat habang nagmamaneho at iba pang potensyal na mapanganib na mga aktibidad.
Mga epekto
Ang halaga ng gamot na kinakailangan para sa paglitaw ng mga salungat na reaksyon ay pulos indibidwal, at nakasalalay sa mga compensatory na kakayahan ng katawan.
Ang Duloxetine, tulad ng iba pang mga heterocyclic antidepressants, ay hindi gaanong nakakalason kaysa sa tricyclic, ngunit ang mga epekto ay magkatulad:
- Posible ang cardiotoxicity sa matagal na paggamit ng gamot, ngunit ang panganib ay minimal,
- sedative effect (antok, pagod, pagod, pag-iingat at pag-iingat) ay napapabayaan,
- Ang pagpapasigla ng CNS (hindi pagkakatulog, pagkamayamutin, pagkabalisa) ay bubuo laban sa background ng alinman sa pang-matagalang paggamit o biglang pag-alis ng gamot, ang panganib ay mababa,
- Maaaring mangyari ang orthostatic hypotension (dahil sa aksyon na pagharang sa alpha), napakababa ng peligro,
- Ang pagkilos ng M-anticholinergic ay minimally na ipinahayag (tuyong bibig, peristalsis, pagpapanatili ng ihi, kaguluhan sa tirahan, nadagdagang intraocular pressure, tachycardia).
Para sa pagbubuntis at paggagatas
Ang isang antidepressant ay maaaring inireseta sa panahon ng pagbubuntis lamang kapag ang mga benepisyo sa materyal na higit sa panganib sa sanggol, ito ay dahil sa kakulangan ng klinikal na karanasan sa mga pasyente sa posisyon. Kung ang isang babae ay nagbabalak na maglihi o dumating na ito, dapat mong agad na ipaalam sa iyong doktor.
Ang aktibong sangkap ay tumagos hindi alam sa gatas ng suso, kaya inirerekomenda na lumipat ka sa artipisyal na pagpapakain sa panahon ng paggagatas.
Mga tampok ng application
Hindi inirerekumenda na lumampas sa pang-araw-araw na dosis ng 0.12 gramo.
Ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na kabiguan sa bato at pagkabigo sa atay.
Ang pag-alis ng gamot ay unti-unting isinasagawa, mayroong isang mataas na peligro ng withdrawal syndrome.
Pagkatapos kunin ang gamot, walang paglabag sa mga reaksyon ng psychomotor, memorya at iba pang mga pag-andar ng nagbibigay-malay, ngunit ang pag-aantok ay madalas na nangyayari. Samakatuwid, ang pagmamaneho ng kotse at ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad ay hindi inirerekomenda.
Katulad na paraan
Isang kumpletong analogue ng Duloxetine - Symbalta.
Kabilang sa mga antidepresan ang:
- Paxil
- Amitriptyline,
- Fluxonil
- Sinekwan,
- Voxemel
- Zoloft
- Venlafaxine
- Phloxet
- Aleval
- Citalopram,
- Rexetin
- Gelarium
- Flunisan
- Portal
- Fevarin,
- Citalift,
- Lenuxin,
- Siozam
- Maprotibene
- Efevelon
- Asafen
- Mirzaten
- Stimuloton
- Brintellix
- Miracitol
- Elicea
- Licked
- Tsipralex,
- Pagwawasak,
- Coaxil
- Selectra,
- Amizole
- Newwell,
- Elivel
- Mga Tao
- Prodep
- Framex
- Thorin
- Valdoxan
- Duloxetine
- Tsipramil,
- Azona
- Asentra
- Adepress
- Clomipramine,
- Miansan
- Imipramine
- Noxibel
- Remeron
- Neuroplant
- Fluoxetine,
- Escitalopram
- Oprah
- Alventa
- Heparetta
- Cytol,
- Xel
- Esprital
- Serlift,
- Deprim
- Umorap,
- Paroxetine
- Calixta
- Dupfix
- Velaxin,
- Aurorix
- Heptor.
Paglabas ng form at komposisyon
Dosis ng form Duloxetine canon - enteric capsules: laki No. 3 (30 mg) o No. 1 (60 mg), matigas na gelatin, na may isang katawan at isang takip ng asul na kulay, nilalaman - spherical microspheres mula sa halos puti hanggang madilaw-dilaw na kulay (7, 10 , 14 o 15 mga PC.Sa blisters, sa isang pack ng karton 1, 2 o 4 pack ng 7 capsules, o 2, 3 o 6 pack ng 10 capsules, o 1, 2 o 6 pack ng 14 capsules, o 2 o 4 pack ng 15 capsules).
Komposisyon ng 1 kapsula:
- aktibong sangkap: duloxetine - 30 o 60 mg,
- mga hindi aktibong sangkap: titanium dioxide, mannitol, almirol, cetyl alkohol, sodium lauryl sulfate, sucrose, hypromellose HP55 (hydroxypropyl methyl cellulose), hypromellose E5 (hydroxypropyl methyl cellulose),
- komposisyon ng capsule: gelatin, titanium dioxide, patent blue dye V.
Pangkalahatang impormasyon tungkol sa gamot na Duloxetine
Ang Duloxetine ay ginagamit upang maalis ang pagkalumbay at sakit sa panahon ng neurosis. Pinipigilan ng gamot ang pag-aalsa ng norepinephrine at serotonin sa pamamagitan ng adrenergic neurons (pinipigilan ang reuptake ng mga hormone na ito). Ang gamot ay may mahinang epekto sa pagkuha ng dopamine. Ang aktibong sangkap ay humaharang sa malakas na sakit sa neurotic disorder.
Ang pangkat ng gamot, INN, saklaw
Ang klinikal at parmasyutiko na grupo ng gamot ay isang third-generation antidepressant. Ang pang-internasyonal na pangalang hindi pang-angkop ay Duloxetin (Duloxetinum). Ginagamit ang gamot para sa mga tiyak na sugat ng peripheral nervous system at iba't ibang mga karamdaman sa mood. Dahil sa mataas na kahusayan at kamatang hindi nakakapinsala, ang gamot na ito ay nakakuha ng isang malawak na hanay ng mga klinikal na aplikasyon.
Paglabas ng form at mga presyo para sa Duloxetine Canon
Ang Duloxetine ay ginawa sa anyo ng mga asul-puti o asul-berde na gelatin na mga capsule. Sa bawat kapsula, ang isang dosis (30 o 60 mg) at isang numero ng pagkakakilanlan (9543 o 9542) ay inilalapat na may likido na pangulay. Ang mga capsule ay puno ng mausok na puti o kulay-abo na mga butil.
Ang gastos ng gamot na Duloxetine Canon, na ginawa ng kumpanya ng Russia na Canonfarm Production:
Dosis ng mg | Bilang ng mga kapsula | Pangalan ng parmasya | Lungsod | Presyo, rubles |
60 | 28 | Lungsod ng Pharma | Moscow | 1634 |
30 | 14 | Samson Pharma | Rostov-on-Don | 690 |
60 | 28 | Pampaganda at Health Laboratory | Moscow | 3407 |
30 | 14 | Eapteka.ru | Tomsk | 871 |
60 | 28 | Parmasya 36.6 | Saint Petersburg | 2037 |
30 | 14 | Maging malusog | Krasnoyarsk | 845 |
60 | 28 | Mga dahon | Novosibirsk | 1627 |
30 | 14 | Lila | Ufa | 709 |
Ang aktibong sangkap sa komposisyon ng gamot ay ang sangkap na duloxetine hydrochloride, na pinipigilan ang sentral na mekanismo ng sensitivity ng sakit. Bilang karagdagan sa aktibong sangkap, ang komposisyon ng mga kapsula ay may kasamang iba pang mga sangkap:
- pangkulay ng pagkain E171,
- mannitol
- amylose at amylopectin polysaccharides,
- pamantayan
- sodium dodecyl sulfate,
- asukal sa tubo
- hypromellose HP55,
- hydrolyzed collagen protein,
- suplemento ng pagkain E131.
Mga indikasyon at contraindications Duloxetine
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na ito ay:
- mga komplikasyon ng diabetes kung saan naaapektuhan ang nervous system,
- pagkalungkot
Maliit din ang listahan ng mga contraindications. Ang gamot ay hindi ginagamit para sa:
- hypersensitivity ng gamot
- kasabay ng mga antidepresan na sumugpo sa enzyme monoamine oxidase.
Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may mga sumusunod na sintomas:
- hilig sa pagpapakamatay
- sikolohikal na pagkalungkot
- isang kasaysayan ng mga seizure,
- talamak na cornerstone glaucoma,
- bato at atay dysfunction,
- arterial hypertension.
Bilang karagdagan, hindi inirerekumenda na uminom ng gamot para sa mga pasyente na ang edad ay hindi umabot ng 18 taon, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng Duloxetine ng mga pasyente ng pangkat na ito. Para sa parehong dahilan, ang gamot ay hindi inireseta sa panahon ng gestation at pagpapasuso.
Posibleng mga epekto ng duloxetine at labis na dosis
Sa mga pasyente na kumukuha ng Duloxetine, mabuti ang pagpapahintulot sa gamot. Ang mga epekto ay lilitaw na napakabihirang o naganap sa simula ng paggamot, at sa huli ay ipinapasa sa kanilang sarili. Ngunit pa rin, sa hitsura ng mga sumusunod na sintomas, dapat kang kumunsulta sa isang doktor upang ayusin ang paggamot:
- paninigas ng dumi
- pagduduwal
- xerostomia,
- pagkahilo
- pangkalahatang kahinaan
- hindi pagkakatulog
- hypersomnia,
- cephalgia
- pagtaas ng rate ng puso,
- mahirap at masakit na pantunaw,
- pagsusuka
- nabawasan ang gana sa pagkain
- nanginginig na mga paa
- pagbaba ng rate ng reaksyon,
- pagpapawis
- pakiramdam ng init
- umuuga
- sekswal na dysfunction
- catarrh ng tiyan at bituka,
- pinsala sa oral mucosa,
- mataas na presyon ng dugo
- nakakuha ng timbang
- pag-igting ng kalamnan
- tikman ang kaguluhan,
- kapansanan sa paningin
- pagkabalisa sa motor
- pagpapanatili ng ihi
- nadagdagan ang mga tagapagpahiwatig ng alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase at creatine phosphokinase.
- nadagdagan ang intraocular pressure,
- nagpapaalab na sakit sa atay, sakit sa Ebanghelyo,
- mga reaksyon ng anaphylactic,
- paglabag sa balanse ng tubig-electrolyte,
- mga elemento ng pathological sa balat at mauhog na lamad,
- Edema ni Quincke, pantal sa balat at mauhog lamad, urticaria,
- isang matalim na pagbagsak sa presyon ng dugo at pagod.
Ang isang nakamamatay na kinalabasan dahil sa paglampas sa inirekumendang dosis ay sinusunod lamang sa isang magkasanib na gamot sa iba pang mga gamot.
Ang labis na dosis ay ipinahayag ng mga sumusunod na sintomas:
- hypersomnia,
- sakit sa hukay ng tiyan, pagsusuka,
- hindi sinasadyang pag-ikli ng kalamnan,
- pagtaas ng rate ng puso,
- koma.
Sa kaso ng isang labis na dosis, inirerekumenda na gumawa ng isang gastric lavage at kumuha ng activate na uling upang mabawasan ang pagsipsip ng sangkap. Sa mga malubhang kaso, inirerekomenda ang ospital.
Ang opinyon ng mga doktor
Itinuturing ng mga doktor ang gamot na ito na isang mabisa at murang domestic kapalit sa mga dayuhang antidepressant. Karaniwan iniwan nila ang mga positibong pagsusuri tungkol sa gamot:
- Savenko L. M., psychiatrist: "Ang mga pasyente na kumukuha ng gamot na ito ay literal na nabubuhay sa harap ng aming mga mata. Naging mas mobile at tiwala sa sarili. Kung ikukumpara sa mga banyagang katapat, ang Duloxetine ay mura, kaya't madalas kong inireseta ito sa aking mga pasyente, lalo na ang mga nakatatanda. "
- Rogachevsky R. Yu., Psychiatrist: "Ang gamot ay mas mababa sa iba pang mga antidepressant sa pagiging epektibo nito, ngunit mayroon din itong mas kaunting mga epekto. "Ang lunas ay tumutulong sa pagkalumbay, ngunit nakakaapekto sa pagbabalik at paglipat sa isang hypomanic state na may Duloxetine ay hindi nakamit."
Kaya, napansin ng mga doktor ang pagiging epektibo ng gamot sa paglaban sa depresyon. Ngunit sa mas malubhang karamdaman sa kaisipan, maaaring kailanganing gumamit ng isa pang lunas.
Mga Review ng Pasyente
Ang mga pagsusuri sa mga pasyente na kumukuha ng gamot ay hindi palaging positibo. Maraming naalala ang mga epekto na lilitaw mula sa paggamot sa gamot at ang pagiging epektibo nito. Ang iba pa, sa kabilang banda, tandaan ang magandang epekto ng gamot at madaling pagpaparaya:
- Si Diana, 22 taong gulang: “Nakaranas ako ng mga epekto sa gamot lamang sa simula ng therapy. Pagkaraan, walang negatibong mga paghahayag na lumitaw. Ang epekto ng antidepressant ay nagpakita ng sarili nang mabilis: ang pang-araw-araw na mga neuroses ay nawala, mayroong pag-asa para sa pinakamahusay. Gayunpaman, sa pagtatapos ng therapy, nakatagpo ako ng isang "pag-alis" na sindrom, kahit na unti-unting nabawasan ang dosis. "
- Peter, 32 taong gulang: "Ang gamot ay nakatulong sa paginhawahin ang mga sintomas ng fibromyalgia: ang mga sakit ng pagbawas nang malaki, ang pagkalungkot ay nawala, at naging mas madali itong mag-concentrate. Gayunman, ang gamot ay nagawa kong gumon at sa lalong madaling panahon ang normal na dosis ay tumigil lamang sa pagtulong. ”
Ang Duloxetine ay isang domestic antidepressant na gamot na nakakaharap nang maayos sa pagkalumbay ng iba't ibang mga pinagmulan. Kinakailangan na kunin ang lunas na ito nang may pag-iingat, dahil nagiging sanhi ito ng pagkagumon at "withdrawal" syndrome. Bago gamitin, mahalagang kumunsulta sa isang doktor.
Mga indikasyon para magamit
- mga sakit sa depresyon
- pangkalahatang pagkabalisa pagkabalisa,
- sakit na form ng peripheral na diabetes neuropathy,
- talamak na sakit na sindrom ng musculoskeletal system, kabilang ang mas mababang likod, na may osteoarthritis ng kasukasuan ng tuhod at dahil sa fibromyalgia.
Mga tagubilin para sa paggamit ng Duloxetine Canon: pamamaraan at dosis
Ang Duloxetine Canon ay ipinahiwatig para sa oral na paggamit. Ang mga Capsule ay dapat na lunok nang buo, nang walang pagdurog, nang walang nginunguya.Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagiging epektibo ng gamot, ngunit ang mga kapsula ay hindi dapat ihalo sa likido o idagdag sa pagkain, dahil ang pinsala sa enteric membrane ay posible.
Sa simula ng paggamot, ang 60 mg ay karaniwang inireseta minsan sa isang araw. Kung kinakailangan, dagdagan ang dosis sa 60 mg 2 beses sa isang araw.
Ang mga pasyente na may cirrhosis ay dapat mabawasan ang paunang dosis o bawasan ang dalas ng pangangasiwa.
Ang paunang dosis ng Duloxetine Canon para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato na pag-andar (creatinine clearance 10%, madalas mula sa> 1% hanggang 0.1% hanggang 0.01% hanggang
Duloxetine canon: mga presyo sa mga online na parmasya
Duloxetine Canon 30 mg enteric-soluble capsules 14 na mga PC.
DULOKSETIN CANON 30mg 14 pcs. mga capsule ng enteric
Duloxetine Canon 60 mg capsule, enteric, 28 mga PC.
DULOKSETIN CANON 60mg 28 pcs. mga capsule ng enteric
Duloxetine Canon Caps. Ksh / sol 60mg n28
Edukasyon: Rostov State Medical University, specialty na "General Medicine".
Ang impormasyon tungkol sa gamot ay pangkalahatan, na ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon at hindi pinapalitan ang opisyal na mga tagubilin. Ang gamot sa sarili ay mapanganib sa kalusugan!
Ang dugo ng tao ay "tumatakbo" sa pamamagitan ng mga daluyan sa ilalim ng matinding presyon, at kung ang integridad nito ay nilabag, maaari itong bumaril ng hanggang sa 10 metro.
Ang bigat ng utak ng tao ay halos 2% ng kabuuang timbang ng katawan, ngunit kumokonsulta ng halos 20% ng oxygen na pumapasok sa dugo. Ang katotohanang ito ay gumagawa ng utak ng tao na lubos na madaling kapitan ng pinsala na sanhi ng kakulangan ng oxygen.
Ayon sa mga pag-aaral, ang mga kababaihan na umiinom ng maraming baso ng beer o alak sa isang linggo ay may mas mataas na peligro sa pagkuha ng kanser sa suso.
Ang bawat tao ay hindi lamang natatanging mga fingerprint, kundi pati na rin ang wika.
Ang 74-taong-gulang na residente ng Australia na si James Harrison ay naging isang donor ng dugo halos 1,000 beses. Mayroon siyang isang bihirang uri ng dugo, ang mga antibodies kung saan nakakatulong sa mga bagong panganak na may malubhang anemya na mabuhay. Kaya, na-save ng Australia ang tungkol sa dalawang milyong mga bata.
Ang tiyan ng tao ay gumagawa ng isang mahusay na trabaho sa mga dayuhang bagay at walang interbensyong medikal. Ang gastric juice ay kilala upang matunaw kahit ang mga barya.
Ang mga dentista ay lumitaw kamakailan. Bumalik sa ika-19 na siglo, tungkulin ng isang ordinaryong tagapag-ayos ng buhok na hilahin ang mga may sakit na ngipin.
Karamihan sa mga kababaihan ay nakakakuha ng higit na kasiyahan mula sa pagninilay-nilay ang kanilang magandang katawan sa salamin kaysa sa sex. Kaya, mga kababaihan, magsikap para sa pagkakaisa.
Kung mahulog ka mula sa isang asno, mas malamang na igulong mo ang iyong leeg kaysa sa pagkahulog mula sa isang kabayo. Huwag lamang subukan na patunayan ang pahayag na ito.
Ang kilalang gamot na "Viagra" ay orihinal na binuo para sa paggamot ng arterial hypertension.
Ang aming mga bato ay maaaring maglinis ng tatlong litro ng dugo sa isang minuto.
Ang atay ay ang pinakapabigat na organo sa ating katawan. Ang average niyang timbang ay 1.5 kg.
Sa isang regular na pagbisita sa tanning bed, ang posibilidad ng pagkuha ng kanser sa balat ay nagdaragdag ng 60%.
Ang mga karies ay ang pinaka-karaniwang nakakahawang sakit sa mundo na kahit na ang trangkaso ay hindi maaaring makipagkumpetensya.
Mahigit sa $ 500 milyon sa isang taon ang ginugol sa mga gamot sa allergy lamang sa Estados Unidos. Naniniwala ka pa ba na ang isang paraan upang sa wakas talunin ang mga alerdyi ay matatagpuan?
Ang langis ng isda ay kilala sa maraming mga dekada, at sa oras na ito napatunayan na nakakatulong ito upang mapawi ang pamamaga, pinapawi ang magkasanib na sakit, nagpapabuti sa sos.