Minsan ang mga espesyal na nutrisyon at pisikal na aktibidad ay hindi maaaring magbigay ng isang normal na antas ng glucose sa isang diyabetis na may isang 2 form ng sakit.

Ang isang sangkap na may INN Repaglinide, ang pagtuturo kung saan nakalakip sa bawat pakete ng gamot na naglalaman nito, ay may epekto na hypoglycemic kapag imposibleng kontrolin ang konsentrasyon ng asukal sa dugo. Tatalakayin ng artikulong ito ang tanong kung paano gamitin ang gamot nang may repaglinide nang tama at kung saan imposible ang paggamit nito.

Mga katangian ng parmasyutiko ng gamot

Ang aktibong sangkap, ang Repaglinide, ay magagamit sa form na puting pulbos para sa panloob na paggamit. Ang mekanismo ng pagkilos ng sangkap ay ang pagpapakawala ng insulin (isang hormone na nagpapababa ng asukal) mula sa mga beta cells na matatagpuan sa pancreas.

Ang paggamit ng repaglinide sa mga espesyal na receptor, ang mga channel na umaasa sa ATP na matatagpuan sa mga lamad ng mga beta cells ay naharang. Ang prosesong ito ay nag-uudyok sa pag-ubos ng mga cell at pagbubukas ng mga kaltsyum na channel. Bilang isang resulta, ang produksyon ng insulin ay nadagdagan sa pamamagitan ng pagtaas ng pag-agos ng calcium.

Matapos ang pasyente ay tumatagal ng isang dosis ng Repaglinide, ang sangkap ay nasisipsip sa digestive tract. Kasabay nito, pagkatapos ng 1 oras pagkatapos kumain, ito ay pinaka-puro sa plasma ng dugo, pagkatapos pagkatapos ng 4 na oras ang halaga nito ay mabilis na bumababa at nagiging medyo mababa. Ang mga pag-aaral ng gamot ay ipinakita na walang makabuluhang pagkakaiba sa mga halaga ng pharmacokinetic kapag gumagamit ng Repaglinide bago o sa panahon ng pagkain ay natagpuan.

Ang sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng higit sa 90%. Bukod dito, ang ganap na bioavailability ay umaabot sa 63%, at ang dami ng pamamahagi nito ay 30 litro. Nasa atay na nangyayari ang biotransformation ng Repaglinide, bilang isang resulta kung saan nabuo ang mga hindi aktibo na metabolite. Karaniwan, ang mga ito ay excreted na may apdo, pati na rin sa ihi (8%) at feces (1%).

30 minuto matapos ang pag-ubos ng Repaglinide, nagsisimula ang pagtatago ng hormone. Bilang isang resulta, ang konsentrasyon ng glucose sa dugo ay mabilis na nabawasan. Sa pagitan ng mga pagkain, walang pagtaas sa mga antas ng insulin.

Sa mga pasyente na may diyabetis na hindi umaasa sa insulin na tumatagal mula sa 0.5 hanggang 4 g ng Repaglinide, ang isang pagbawas sa dosis na umaasa sa dosis ay sinusunod.

Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot

Ang Repaglinide ay ang pangunahing sangkap ng NovoNorm, na ginawa sa Denmark. Ang kumpanya ng pharmacological na Novo Nordisk A / C ay gumagawa ng gamot sa anyo ng mga tablet na may iba't ibang mga dosis - 0.5, 1 at 2 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 15 mga tablet, sa isang pakete ng ilang mga paltos ay maaaring magamit.

Sa bawat pakete ng gamot na may sangkap na repaglinide, ang mga tagubilin para sa paggamit ay sapilitan. Ang mga dosis ay pinili ng isang indibidwal na nagpapagamot ng espesyalista na pansariling sinusuri ang antas ng asukal at ang nauugnay na mga pathologies ng pasyente. Bago gamitin ang gamot, dapat na maingat na basahin ng pasyente ang nakalakip na tagubilin.

Ang paunang dosis ay 0.5 mg, maaari itong madagdagan lamang pagkatapos ng isa o dalawang linggo, na pumasa sa mga pagsubok sa laboratoryo para sa mga antas ng asukal. Ang pinakamalaking solong dosis ay 4 mg, at ang pang-araw-araw na dosis ay 16 mg. Sa panahon ng paglipat mula sa isa pang gamot na nagpapababa ng asukal sa Repaglinide ay kumuha ng 1 mg. Maipapayong gamitin ang gamot 15-30 minuto bago ang pangunahing pagkain.

Ang gamot na NovoNorm ay dapat na naka-imbak sa malayo sa mga maliliit na bata sa temperatura ng hangin na 15-25C sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan.

Ang buhay ng istante ng gamot ay hanggang sa 5 taon, pagkatapos ng panahong ito imposibleng gamitin ito sa anumang kaso.

Contraindications at potensyal na pinsala

Sa kasamaang palad, hindi lahat ay maaaring tumanggap ng NovoNorm. Tulad ng iba pang mga gamot, mayroon siyang mga contraindications.

Ang sangkap na repaglinide ay hindi maaaring dalhin sa:

insulin na umaasa sa uri ng diabetes
diabetes ketoacidosis, kabilang ang pagkawala ng malay,
malubhang atay at / o kidney dysfunction,
karagdagang paggamit ng mga gamot na pumupukaw o nakakapigil sa CYP3A4,
hindi pagpaparaan sa lactose, kakulangan sa lactase at malabsorption ng glucose-galactose,
nadagdagan ang pagkamaramdamin sa sangkap,
sa ilalim ng edad na 18
binalak o patuloy na pagbubuntis,
pagpapasuso.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga daga ay nagpapatunay na ang paggamit ng repaglinide sa panahon ng pagdala ng isang bata ay negatibong nakakaapekto sa pangsanggol. Bilang isang resulta ng pagkalasing, ang pag-unlad ng itaas at mas mababang mga paa't kamay ng pangsanggol ay may kapansanan. Gayundin, ang paggamit ng sangkap ay ipinagbabawal sa panahon ng paggagatas, dahil ipinadala ito sa gatas ng ina sa sanggol.

Minsan sa hindi tamang paggamit ng gamot o isang labis na dosis, ang hitsura ng mga salungat na reaksyon tulad ng:

hypoglycemia (nadagdagan ang pagpapawis, panginginig, hindi magandang pagtulog, tachycardia, pagkabalisa),
pagkasira ng visual apparatus (sa una, pagkuha ng gamot, pagkatapos ay pumasa),
nakakainis ang digestive (sakit sa tiyan, pagduduwal at pagsusuka, tibi o pagtatae, nadagdagan ang aktibidad ng mga enzymes sa atay),
allergy (pamumula ng balat - erythema, pantal, pangangati).

Ang paggamit ng isang mas malaking dami ng gamot kaysa sa ipinahiwatig ng doktor na halos palaging nagdudulot ng hypoglycemia. Kung ang isang diabetes ay nakakaramdam ng banayad na mga sintomas ng labis na dosis at may kamalayan, kailangan niyang kumain ng isang produktong mayaman na may karbohidrat at kumunsulta sa isang doktor tungkol sa mga pagsasaayos ng dosis.

Sa matinding hypoglycemia, kapag ang isang pasyente ay nasa isang pagkawala ng malay o walang malay, siya ay iniksyon na may isang 50% na solusyon sa glucose sa ilalim ng balat na may karagdagang pagbubuhos ng isang 10% na solusyon upang mapanatili ang antas ng asukal ng hindi bababa sa 5.5 mmol / L.

Pakikipag-ugnayan ng Repaglinide sa Iba pang mga Gamot

Ang paggamit ng mga concomitant na gamot ay madalas na nakakaapekto sa pagiging epektibo ng repaglinide sa konsentrasyon ng glucose.

Ang epekto ng hypoglycemic na ito ay pinahusay kapag ang pasyente ay kumukuha ng mga inhibitor ng MAO at ACE, mga hindi pumipili na beta-blockers, mga di-steroid na anti-namumula na gamot, salicylates, anabolic steroid, okreotide, mga gamot na naglalaman ng etanol.

Ang mga sumusunod na gamot ay negatibong nakakaapekto sa kakayahan ng isang sangkap upang mabawasan ang glucose:

diuretics ng thiazide,
kontraseptibo para sa paggamit ng bibig,
danazol
glucocorticoids,
teroydeo hormones,
sympathomimetics.

Gayundin, ang pasyente ay dapat isaalang-alang na ang repaglinide ay nakikipag-ugnay sa mga gamot na excreted pangunahin sa apdo. Ang mga inhibitor ng CYP3A4 tulad ng intraconazole, ketoconazole, fluconazole at ilang iba pa ay maaaring dagdagan ang antas ng dugo nito. Ang paggamit ng mga inducer ng CYP3A4, sa partikular na rifampicin at phenytoin, nagpapababa sa antas ng isang sangkap sa plasma. Dahil sa ang katunayan na ang antas ng induction ay hindi tinutukoy, ipinagbabawal ang paggamit ng Repaglinide kasama ang mga naturang gamot.

Repaglinide

Repaglinide


Chemical compound
IUPAC	(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Formula ng gross	C₂₇H₃₆N₂O₄
Mass ng Molar	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Pag-uuri
ATX	A10BX02
Mga Pharmacokinetics
Bioavailable	56% (oral)
Pagbubuklod ng Protein ng Plasma	>98%
Metabolismo	Hepatic oksihenasyon at glucuronidation (CYP3A4-mediated)
Ang kalahating buhay.	1 oras
Eksklusibo	Fecal (90%) at bato (8%)
Ruta ng pangangasiwa
Bibig
Mga File ng Wikimedia Commons Media

Repaglinide - gamot na antidiabetic, ay naimbento noong 1983. Ang Repaglinide ay isang gamot sa bibig na ginagamit bilang karagdagan sa diyeta at ehersisyo upang makontrol ang asukal sa dugo sa uri ng 2 diabetes. Ang mekanismo ng pagkilos ng Repaglinide ay nagmumungkahi ng pagtaas ng pagpapalabas ng insulin mula sa mga selula ng let-islet ng pancreas, tulad ng iba pang mga gamot na antidiabetic, ang pangunahing epekto ay hypoglycemia. Ang gamot ay ibinebenta ng Novo Nordisk sa ilalim ng pangalan Prandin sa USA Glucoorm sa Canada Surpost sa Japan Repaglinide sa Egypt ni Ifi, at NovoNorm sa ibang lugar. Sa Japan, ito ay ginawa ni Dainippon Sumitomo Pharma.

Ari-arian ng Intelektuwal

Ang Repaglinide ay isang gamot sa bibig na ginagamit bilang karagdagan sa diyeta at ehersisyo upang makontrol ang asukal sa dugo sa uri ng 2 diabetes.

Contraindications

Ang Repaglinide ay kontraindikado sa mga taong may:

Diabetic ketoacidosis
Type 1 diabetes
Katulad na paggamit gamit ang gemfibrozil
Ang pagiging hypersensitive sa gamot o hindi aktibong sangkap

Mga epekto

Kasama sa mga karaniwang epekto:

Ang impeksyon sa itaas na respiratory tract (16%)
Sinusitis (6%)
Rhinitis (3%)

Malubhang epekto ay kasama ang:

Myocardial ischemia (2%)
Angina pectoris (1.8%)
Kamatayan dahil sa mga pangyayari sa cardiovascular (0.5%)

Para sa mga espesyal na populasyon

Mga Kategorya ng Pagbubuntis C: Ang kaligtasan para sa mga buntis na kababaihan ay hindi naitatag. Ang data ay limitado, at may isang kaso lamang, ang ulat ay tala na walang mga komplikasyon sa paggamit ng repaglinide sa panahon ng pagbubuntis ay sinusunod.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga taong may sakit sa atay at nabawasan ang pag-andar ng bato kapag gumagamit ng gamot na ito.

Pakikihalubilo sa droga

Ang Repaglinide ay ang pangunahing substrate ng SUR3A4 at hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga gemfibrozil, clarithromycin, o mga gamot na azole antifungal tulad ng Itraconazole at Ketoconazole. Ang pagkuha ng repaglinide kasama ang isa o higit pa sa mga gamot na ito ay humantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon sa repaglinide ng plasma at maaaring humantong sa hypoglycemia. Ang pamamahala ng clopidogrel at repaglinide (at isang inhibitor ng cyp2c8) ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba ng mga antas ng glucose ng dugo dahil sa mga pakikipag-ugnay sa gamot. sa katunayan, ang paggamit ng mga gamot na ito nang magkasama nang hindi bababa sa isang araw ay maaaring humantong sa matinding hypoglycemia. Ang repaglinide ay hindi dapat kunin kasama ng sulfonylurea, sapagkat mayroon silang parehong mekanismo ng pagkilos.

Mekanismo ng pagkilos

Ang repaglinide ay nagpapababa ng glucose sa dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla sa pagpapalaya ng insulin mula sa mga beta cells ng pancreatic islet. Nakamit ito sa pamamagitan ng pagsasara ng mga channel ng potasa na umaasa sa ATP sa lamad ng mga beta cells. Ito ay nagpapawalang-bisa sa mga beta cells, binubuksan ang mga cellular calcium channel, at bilang isang resulta, ang pag-agos ng calcium ay nagpapahiwatig ng pagtatago ng insulin.

Mga Pharmacokinetics

Pagsipsip: Ang Repaglinide ay may 56% bioavailability kapag nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay nabawasan kapag kinuha ng pagkain, ang maximum na konsentrasyon ay nabawasan ng 20%.

Pamamahagi: ang pagbubuklod ng protina ng repalglinide sa albumin ay higit sa 98%.

Metabolismo: Ang repaglinide ay nai-metabolize lalo na sa atay, lalo na ang CYP450 2C8 at 3A4 at sa isang mas mababang sukat sa pamamagitan ng glucuronidation. Ang mga metabolite ng repaglinide ay hindi aktibo at hindi nagpapakita ng mga epekto sa pagbaba ng asukal.

Excretion: Ang Repaglinide ay 90% na excreted sa mga feces at 8% sa ihi. Ang 0.1% ay tinanggal na may ihi na hindi nagbabago. Mas mababa sa 2% na hindi nagbabago sa mga feces.

Ang kwento

Ang mga nauna sa repaglinide ay naimbento noong huli ng 1983 sa Bieberrach on Rice sa southern Germany.

Ari-arian ng Intelektuwal

Sa Estados Unidos, na protektado ni Patent, ang pagrehistro ay ginawa noong Marso 1990, na kalaunan ay naging isang patent ng US na 5,216,167 (Hunyo 1993), 5,312,924 (Mayo 1994) at 6,143,769 (Nobyembre 2000). Pagkatapos

Mga rekomendasyon para magamit

Sa ilang mga sitwasyon, dapat gamitin ng mga pasyente ang gamot na may matinding pag-iingat sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor na nagrereseta ng minimum na dosis ng gamot. Kasama sa mga nasabing pasyente ang mga pasyente na nagdurusa sa mga pathologies ng atay at / o mga bato, na sumailalim sa malawak na interbensyon ng kirurhiko, na kamakailan ay nagkaroon ng isang virus o nakakahawang sakit, mga matatandang tao (mula sa 60 taong gulang) na sumusunod sa diyeta na may mababang calorie.

Kung ang pasyente ay may isang estado ng hypoglycemic sa banayad o katamtamang anyo, maaari itong mapawi nang nakapag-iisa. Upang gawin ito, kailangan mong kumain ng mga pagkain na naglalaman ng madaling natutunaw na karbohidrat - isang piraso ng asukal, kendi, matamis na juice o prutas. Sa malubhang anyo na may pagkawala ng kamalayan, tulad ng nabanggit na, ang isang solusyon sa glucose ay pinamamahalaan nang intravenously.

Dapat pansinin na ang mga beta-blockers ay nagawang i-mask ang mga umuusbong na mga palatandaan ng hypoglycemia. Lubusang inirerekomenda ng mga doktor ang pag-iwas sa pag-inom ng alkohol habang ang ethanol ay nagpapabuti at nagpapatuloy sa hypoglycemic na epekto ng Repaglinide.

Gayundin, binabawasan ng sangkap ang konsentrasyon ng pansin.

Samakatuwid, ang mga driver laban sa background ng paggamit ng repaglinide, kinakailangang pigilin ang sarili mula sa pagmamaneho ng mga sasakyan o pagsasagawa ng iba pang mapanganib na gawain sa panahon ng therapy.

Gastos, mga pagsusuri at mga analog

Ang repaglinide bilang pangunahing sangkap ay ginagamit sa gamot na NovoNorm.

Maaari itong bilhin sa isang parmasya o mag-order online sa website ng nagbebenta. Gayunpaman, ang pagbili ng gamot ay posible lamang sa pagtatanghal ng reseta ng isang doktor.

Ang gastos ng gamot ay nag-iiba:

1 mg tablet (30 piraso bawat pack) - mula 148 hanggang 167 Russian rubles,
2 mg tablet (30 piraso bawat pack) - mula 184 hanggang 254 Russian rubles.

Tulad ng nakikita mo, ang pagpepresyo ay napaka-tapat sa mga taong may mababang kita. Ang pagbabasa ng mga pagsusuri ng maraming mga diabetes, mapapansin na ang mababang halaga ng gamot ay isang malaking dagdag, na ibinigay na ang pagiging epektibo nito. Bilang karagdagan, ang mga pakinabang ng NovoNorm ay:

kadalian ng paggamit ng mga tablet kumpara sa mga iniksyon,
ang bilis ng gamot, sa loob lamang ng 1 oras,
matagal ng pag-inom ng gamot.

Ang huling punto ay nangangahulugan na ang karamihan sa mga pasyente na nasuri na may diyabetis na hindi umaasa sa insulin ay umiinom ng NovoNorm sa loob ng 5 taon o higit pa. Tandaan nila na ang pagkilos nito ay nananatiling pareho at hindi mawalan ng kabuluhan. Gayunpaman, ang epekto ng hypoglycemic ng gamot ay nabawasan sa zero kung HINDI:

sumunod sa wastong nutrisyon (pagbubukod ng madaling natutunaw na karbohidrat at taba),
obserbahan ang isang aktibong pamumuhay (naglalakad ng hindi bababa sa 30 minuto, pagsasanay sa physiotherapy, atbp.),
patuloy na subaybayan ang antas ng glucose (hindi bababa sa tatlong beses sa isang araw).

Sa pangkalahatan, itinuturing ng mga pasyente at doktor ang NovoNorm upang maging isang mahusay na antipirina. Ngunit kung minsan ang paggamit ng mga tablet ay ipinagbabawal, dahil humantong sila sa mga hindi kanais-nais na epekto. Sa ganitong mga kaso, nagpasya ang doktor na baguhin ang dosis ng gamot o magreseta ng isang ganap na magkakaibang gamot.

Ang mga kasingkahulugan ay naglalaman ng parehong aktibong sangkap at naiiba lamang sa mga karagdagang sangkap. Ang mga tablet ng NovoNorm ay may isang magkasingkahulugan lamang - Diagniniside (isang average ng 278 rubles).

Ang mga katulad na gamot na NovoNorm, na naiiba sa kanilang mga sangkap ng bumubuo, ngunit may parehong epekto, ay:

Jardins (average na presyo - 930 rubles),
Victoza (average na presyo - 930 rubles),
Saksenda (average na presyo - 930 rubles),
Forsyga (average na presyo - 2600 rubles),
Invokana (average na presyo - 1630 rubles).

Maaari itong tapusin na ang gamot na NovoNorm, na naglalaman ng aktibong sangkap na repaglinide, ay epektibo sa paggamot ng type 2 diabetes. Mabilis nitong binabawasan ang mga antas ng asukal sa normal na antas. Kung sumunod ka sa isang diyeta, pisikal na aktibidad at may patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose, maaari mong alisin ang hypoglycemia at malubhang sintomas ng diabetes. Sasabihin sa iyo ng video sa artikulong ito kung paano ituring ang diyabetes.