Ang gamot na Ramipril C3: mga tagubilin para sa paggamit

Sa core nito, ang Ramipril ay isang gamot na may kaugnayan Ang mga inhibitor ng ACE (angiotensin pag-convert ng enzyme), i.e. sa isang pangkat ng mga compound na aktibong ginagamit sa paggamot ng kabiguan sa puso. Dahil sa nakapagpapagaling na epekto ng gamot sa katawan ng tao ay nagsisimula na magawa ramiprilat, na kung saan ay nagpapabagal sa pagbabagong loob angiotensin ko sa angiotensin II, at nakakasagabal din sa synthesis ng huli sa mga tisyu.

Bilang resulta ng pagkilos ng isang tambalang gamot, bumababa ang konsentrasyon sa katawan angiotensin IIna tumutukoy sa sapat na makapangyarihan mga sangkap ng vasoconstrictor. Sa pamamagitan ng pag-alis ng negatibong feedback sa paglabas reninnabawasan ang pagtatago aldosteronsa gayon nababawasan ang kabuuan peripheral vascular resistensya.

Kasabay nito, ang pagtaas ng pagpapaubaya ay nagdaragdag dahil sa isang pagtaas sa dami ng puso bawat minuto at paglaban sa pulmonary vessel. Ang gamot ay may epekto sa mga vessel ng batoat nagsisimula din ang proseso pag-remodeling ng cardiovascular system. Binabawasan ng Ramipril ang pangkalahatang paglabanperipheralmga vessel ng bato, kalamnan, atay, balat at utaknagpapabuti daloy ng dugo sa mga organo.

Antihypertensive effect ang gamot ay nagsisimula sa loob ng ilang oras pagkatapos ng pangangasiwa nito. Sa regular na paggamit ng gamot sa loob ng 4 na linggo, ang isang unti-unting pagtaas ay nabanggit aktibidad na antihypertensive, ang normal na antas ng kung saan ay pinapanatili ng matagal na paggamot sa loob ng maraming taon.

Ang gamot ay binabawasan ang saklaw ng paulit-ulit stroke, myocardial infarctionsa mga pasyente pagkatapos ng mga nakaraang seizure o pagdurusa sa mga sakit peripheral vesselpati na rin Sakit sa puso ng Ischemic. Bilang karagdagan, ang gamot ay nakakatulong upang maiwasan ang pag-unlad. diabetes mellitussa mga pasyente na may kasaysayan ng mga kadahilanan ng peligro tulad ng hypertension, microalbuminuria, mataas na kolesterol at mababang HDL (mataas na density lipoproteins).

Ang Ramipril ay hinihigop ng 60% sa katawan, at ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot. Para sa epektibong nakapagpapagaling na epekto ng gamot, ang pasyente ay dapat gumana nang tama ang atay, kung saan ang mga bono ng eteric ay nawasak, at nabuoramiprilatpabilis ang proseso ng edukasyon metabolites.

Matapos ang 2 oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot sa katawan, naabot ang maximum na konsentrasyon ng aktibong tambalan, na ganap na pinalabas pagkatapos ng 17 na oras na may mga feces at ihi.

Mga indikasyon para magamit

Inirerekomenda ang paggamit ng gamot para sa:

kabiguan sa pusotalamak na likas na katangian
diabetes nephropathy,may suot na sakit sa bato nagkakalat ng kalikasan (di-diabetes na nephropathy),
arterial hypertension,
pagbaba sa posibilidad myocardial infarction, stroke, kamatayan ng coronary.

Bilang karagdagan, ang Ramipril ay ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na sumasailalim atake sa puso, stroke, pati na rin transluminal angioplastyatcoronary artery bypass grafting.

Contraindications

Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot kung kailan hypersensitivity sa Ang mga inhibitor ng ACEsa hypotension, hyperkalemia, pagkabigo sa batopati na rin habang ng pagbubuntis at sapanahon ng paggagatas.Bilang karagdagan, inirerekumenda na maiwasan ang Ramipril sa paggamot ng mga bata sa ilalim ng edad na 18 taong gulang at mga matatandang pasyente.

Limitahan ang paggamit ng gamot kung may kasaysayan ng angioedema, pagsugpo, malubhang sakit na autoimmune, hindi magandang sirkulasyon, atherosclerosis, stenosis, pagkatapos ng isang kidney transplant, na may diyabetisat ilan sakit sa baga, hyponatremia, dialysis.

Mga epekto

Kapag umiinom ng gamot, ang mga side effects tulad ng: kabiguan sa pusohypotension, angina pectoris, myocardial infarction, syncope, vertigo, arrhythmia, vasculitis, thrombocytopenia, pagduduwal at pagsusuka, pagtatae, pagkakaiba-iba, tibi, pancreatitis, dysgraphia, kapansanan sa pag-andar ng atay, jaundice, nadagdagan ang pagdidilig, pagkahilo at pananakit ng ulo, asthenia, mga kondisyon, pag-aantok, neuropathy, panginginig, sakit sa pagtulog, pagkawala ng pandinig, nekrosis ng atay, blurred vision, ubo, igsi ng paghinga, sinusitis, pharyngitis, rhinitis, laryngitis, photosensitivity, pati na rin ang pagbaba ng timbang, angioedema, lagnat.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Ramipril (Paraan at dosis)

Alinsunod sa mga tagubilin para sa paggamit ng Ramipril, ang gamot ay nagsisimula na dalhin nang pasalita sa isang dosis na hindi lalampas sa 2.5 mg. bawat araw. Ang mode ng paggamit ng gamot, pati na rin ang dosis, ay maaaring mag-iba depende sa reseta ng dumadating na manggagamot, pati na rin sa pagiging kumplikado ng sakit at kundisyon ng pasyente.

Sobrang dosis

Sa kaso ng isang labis na dosis, ang mga sumusunod na sintomas ay sinusunod sa mga pasyente: hypotension, angioedema, sakit sa sirkulasyon, atake sa puso kasama ang thromboembolic komplikasyon.

Para sa paggamot ng mga kahihinatnan ng hindi tamang dosis ng gamot hugasan ang tiyanisagawa ang mga aktibidad upang madagdagan ang dami nagpapalipat-lipat ng dugo, pati na rin ganap na ihinto o bawasan ang dosis ng Ramipril.

Pakikipag-ugnay

Ang therapeutic effect ng gamot ay makabuluhang pinahusay antihypertensives. Upang maiwasan hypoglycemia, hyperaldosteronismpagtaas ng panganib ng pag-unlad neutropeniaang gamot ay hindi ginagamit kasabay gamot na antidiabetic, diureticspati na rin ang ibig sabihin myelosuppressive effects, suplemento ng potasa at kapalit ng asin.

Espesyal na mga tagubilin

Bago gamitin ang gamot, tulad ng sa panahon ng paggamot mismo, sa mga pasyente (lalo na sa mga sakit nag-uugnay na tisyu ng isang nagkakalat na kalikasanpati ang host Allopurinol at mga immunosuppressant) inirerekumenda na sumailalim sa isang regular na pagsusuri komposisyon ng electrolyte ng bato at dugokasama peripheral.

May sakit na kakulangan ng sodium bago simulan ang paggamot sa therapeutic ay dapat ibalik sa normal mga tagapagpahiwatig ng tubig-electrolyte. Sa panahon ng paggamit ng gamot ay ipinagbabawal hemodialysis sa tulong polyacrylonitrile lamad.

Mga pagsusuri tungkol sa Ramipril

Karamihan sa mga pasyente na gumagamit ng orihinal na gamot, at hindi mas maraming mga analogue na may halaga, kasama ang mga tagagawa ng domestic, ay nag-iwan ng positibong puna tungkol kay Ramipril. Gayunpaman, maraming tao ang nagtatala bilang isang negatibong kadahilanan na ang gamot ay may labis na malawak na listahan ng mga epekto.

Mga sistematikong katangian ng gamot

"Ramipril", mga analogue ng gamot, pati na rin ang mga kumplikadong gamot ay mga ahente na antihypertensive. Ang Ramipril mismo ay isang aktibong sangkap na matatagpuan sa maraming mga gamot. Ito ay isang ACE inhibitor na maaaring hadlangan ang enzyme at mas mababang presyon ng dugo. Pinapayagan ka nitong makabuluhang mapabuti ang pagbabala ng kurso ng sakit sa matatanda.

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ramiprilat, ang aktibong metabolite ng Ramipril, pinipigilan ang angiotensin na nagko-convert ng enzyme nang mas malakas. Dahil dito, ang Ramipril, analogues at kumplikadong paghahanda ay ang paraan ng pagpili para sa mahirap na kinokontrol na hypertension.

Yamang ang gamot ay lubos na mai-block ang ACE at tumutulong na kontrolin ang mataas na presyon ng dugo, si Ramipril ay may maraming mga analog. Ang lahat ng mga ito ay matagumpay na ginagamit sa paggamot ng hypertension. Bukod dito, ang orihinal na ramipril ay ang gamot na "Tritace". Ang lahat ng natitira ay ang kanyang mga generics, ang pagiging epektibo ng kung saan ay dapat ihambing sa kanya. Ang pagpasok sa pagbebenta ay dapat kumpirmahin sa pamamagitan ng bioequivalence sa gamot na Tritace.

Sa ngayon, ang listahan ng mga analogues ay ang mga sumusunod: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ang Ramipril ay ginawa din ng mga kumpanya ng Russia na Tathimpharmpreparaty, Biokom at Severnaya Zvezda. Ang mga produkto ng huli ay tinatawag na Ramipril SZ.

Mga standard na dosage at kumplikadong paghahanda

Ang antihypertensive na gamot na Ramipril ay madaling dosis at kunin. Pinapayagan ka ng aktibidad nito na makilala ang tatlong karaniwang mga dosis ng gamot. Ito ay 2.5 mg, 10 at 5 mg. Ang mga tablet ng masa na ito ay kinuha dalawang beses sa isang araw. Mayroon ding mga kumplikadong gamot na naglalaman ng ramipril at hydrochlorothiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egypt. Dito, ang halaga ng ramipril ay mula sa 2.5 mg hanggang 10, at ang dosis ng hydrochlorothiazide ay mula sa 12.5 hanggang 25 mg sa isang tablet.

Ang pangalawang kategorya ng mga kumplikadong gamot ay isang kumbinasyon ng Ramipril at isang kaltsyum antagonist, Amlodipine. Ang isang halimbawa ng gamot ay Egipress, na magagamit sa dalawang karaniwang mga dosis: 10 mg ramipril at 5 mg amlodipine, at din sa isang dosis ng 10/10 mg. Bilang karagdagan sa kumbinasyon na ito, mayroong isa pang uri ng gamot na naglalaman ng inhibitor ng ACE na Ramipril at ang kaltsyum antagonist na Felodipine. Ito ang Triapin, na naglalaman ng 2.5 mg ng ramipril at 2.5 mg ng felodipine.

Mga direksyon para sa paggamit

Bilang karagdagan sa mga rekomendasyon ng doktor, dapat isaalang-alang ng pasyente ang mga tagubilin para magamit. Naglalaman ito ng impormasyon tungkol sa mga indikasyon, mga epekto, dosis at regimen ng pangangasiwa, contraindications at pag-iingat. Gayundin, ang mga tagubilin para sa paggamit na nakakabit sa paghahanda ng Ramipril ay nagpapaliwanag ng pangangailangan para sa pagtanggi ng alkohol sa panahon ng paggamot ng hypertension.

Ramipril, ang mga analogue ng gamot at pangkaraniwang Tritace ay ipinahiwatig para sa:

mahahalagang hypertension,
bilang bahagi ng kumplikadong multiclass therapy ng talamak na pagkabigo sa puso,
diabetes at iba pang nephropathy sa klinikal o subclinical na yugto, na hindi nauugnay sa renal artery stenosis,
na may sintomas na arterial hypertension,
para sa pag-iwas sa myocardial infarction, pagbawas sa dami ng namamatay sa mga pasyente na may mga sakit sa puso, pati na rin para sa paggamot ng hypertension na may mataas na kabuuang panganib sa cardiovascular.

Ang pangunahing indikasyon ay arterial hypertension. Ito ang pinaka-karaniwang sakit sa gitna at pagtanda, na nangangailangan ng pagwawasto. Gayundin, ang gamot na "Ramipril" o isa pang ACE inhibitor ay dapat na inireseta sa mga pasyente sa unang 2-9 araw mula sa talamak na panahon ng myocardial infarction. Ang dosis ng gamot ay dapat na disimulado hangga't maaari kahit na ang pasyente ay walang hypertension. Ito ay dahil sa malakas na cardioprotective effects ng ACE inhibitors.

Mga regimen ng dosis

Ang pangunahing anyo ng dosis ng Ramipril ay mga tablet. Sa mga kapsula, hindi gaanong karaniwan. Sa kasong ito, ang inirekumendang paunang dosis ay 1.25 mg. Ang pinakamaliit na dosis ng gamot ay 2.5 mg, na pinipilit itong hatiin sa dalawa. Ang pagkakaroon ng isang linya sa tablet ay ginagawang madali.

Sa anumang anyo ng hypertension, ang paunang dosis ay 1.25 mg isang beses sa isang araw. Pagkatapos, na may mabuting pagpaparaya, unti-unting nagdoble ang dosis. Ginagawa ang titration ng dosis hanggang sa nagpatatag ang tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo. Ang criterion para sa epektibong paggamot ng hypertension ay patuloy na presyon ng dugo, na bihirang bumangon sa pamamahinga.

Pag-iingat sa kaligtasan

Ang gamot ay dapat kunin sa ilalim ng control control, lalo na para sa unang appointment. Mahalaga na ang systolic presyon ng dugo ay nabawasan hindi mas mababa sa 90 mm. Hg. Art. Kung ang presyon ng dugo ay bumaba sa antas na ito, inirerekumenda na humingi ka ng tulong ng mga kawani ng medikal. Upang maiwasan ang pagbagsak ng presyon ng dugo, hindi inirerekomenda na gamitin ang Ramipril kasama ang nitrates, ang klase ko na antiarrhythmics (Procainamide) at mga alpha-1 blockers (Alfuzosin, Tamsulozin).

Ang gamot ay dapat inumin nang regular at mas mabuti sa parehong oras. Pinapayagan ka nitong iakma ang sistema ng renin-angiotensin-aldosteron, na kinokontrol ang presyon ng dugo. Gayundin, huwag laktawan ang pagkuha ng mga gamot, na maaaring maipahayag ng matinding krisis sa hypertensive. Ang isang matalim na pagtanggi na gawin ay maaaring maging sanhi ng mga stroke, ang mga panganib na kung saan tumaas sa panahong ito.

Ang mga pagsusuri sa pasyente tungkol sa gamot

Ang Tritace at ang mga generic nito ay mga de-kalidad na gamot na kontrolin ang presyon ng dugo. Sa ngayon, ang gamot na ito ay ang pinakamalakas na gamot na antihypertensive. Salamat sa ito, ang mga pagsusuri sa pasyente tungkol sa kanya ay pangkalahatang positibo. Nailalarawan nila ito bilang isang maaasahang at malakas na gamot na kumokontrol nang maayos ang presyon ng dugo. Lalo na mahalaga ang mga pagsusuri ng mga pasyente na dati nang kumuha ng iba pang mga gamot sa pangkat na ito.

Ang mga pasyente ay nabanggit ang isang maliit na bilang ng mga salungat na reaksyon na nauugnay sa toxicity. Ang isang mataas na antas ng pagkakaugnay para sa ACE, pati na rin ang isang maliit na dosis ng gamot, neutralisahin ang isang bilang ng mga metabolic effects na potensyal na hindi kanais-nais sa palaging paggamit. Mahalaga na ang bilang ng mga krisis sa gitna ng patuloy na paggamit ng Ramipril ay makabuluhang nabawasan. Gayunpaman, ang kanilang kumpletong pagbubukod ay hindi posible sa monotherapy.

Mga pagsusuri sa mga doktor tungkol sa gamot

Ang mga istatistang hypertension ay nalulumbay. Kinukumpirma nito ang kahalagahan ng sakit na ito para sa modernong gamot. Mahalaga rin na ang patolohiya ay makabuluhang binabawasan ang pag-asa sa buhay. Ang hypertension ay bubuo dahil sa labis na produksyon ng renin, na nagdaragdag ng dami ng angiotensin ng dugo. Ang paglanghap ng enzyme na ito ay humantong sa isang pagbawas sa presyon. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang sclerosis ng daluyan ng pader at ang hitsura ng mga nakamamanghang komplikasyon ng hypertension.

Tulad ng ipinakitang klinikal na pag-aaral sa klinika, maraming mga atrial fibrillations at mga kaso ng coronary heart disease na nabuo pagkatapos na magkaroon ng hypertension ang pasyente sa loob ng ilang oras. Samakatuwid, ang kahalagahan ng kanyang paggamot ay napakalaki. At mas mahalaga, posible na maalis ang sakit na salamat sa mga inhibitor ng ACE. Kabilang sa mga ito, ang Ramipril ay sa pinakamalalakas at epektibo.

Ang mga pagsusuri sa mga doktor tungkol sa kanya ay nagpapatunay ng mga pakinabang nito. Ang gamot ay maginhawa upang magamit, may kaunting masamang reaksyon at medyo epektibo. Gayunpaman, sa kabila ng mga katangiang ito, maaaring hindi sapat na upang gamutin ang matinding hypertension. Ito ay halos 40-50% ng mga kaso ng klinikal.

Ang kanilang paggamot ay nangangailangan ng isang kumbinasyon ng kumbinasyon na binubuo ng isang ACE inhibitor, isang diuretic, isang calcium antagonist, at kung minsan ay isang beta blocker. Bilang isang inhibitor ng angiotensin-pag-convert ng enzyme, mahusay na angkop si Ramipril. Samakatuwid, maaari itong palaging maganap sa paggamot ng hypertension, kapag pinapayagan ito. Bagaman itinuturing ng maraming pasyente na medyo mataas ang gastos para sa isang kakulangan.

Komposisyon bawat tablet 10.00 mg:

Aktibong sangkap: ramipril - 10.00 mg.
Mga Natatanggap: lactose monohidrat (asukal sa gatas) - 174.00 mg, sodium bikarbonate - 10.00 mg, sodium ng croscarmellose - 4.00 mg, sodium stearyl fumarate - 2.00 mg.

mga tablet na may isang dosis ng 2.5 mg - bilog na mga tablet ng biconvex ng puti o halos maputing kulay na may panganib.
Ang mga tablet na may isang dosis ng 5 mg at 10 mg ay bilog na flat-cylindrical na mga tablet ng puti o halos maputing kulay na may isang facet at panganib.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Ang aktibong metabolite ng ramipril na nabuo sa ilalim ng impluwensya ng mga enzyme ng "atay", ramiprilat, ay isang matagal na kumikilos na ACE inhibitor (synonym ng ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), na peptidyl dipeptidase. Ang ACE sa plasma at mga tisyu ay nagpapahintulot sa pag-convert ng angiotensin I sa angiotensin II, na mayroong isang vasoconstrictor na epekto, at ang pagkasira ng bradykinin, na may epekto ng vasodilating.
Samakatuwid, kapag ang pagkuha ng ramipril sa loob, ang pagbuo ng angiotensin II ay bumababa at nag-iipon ang bradykinin, na humahantong sa vasodilation at pagbaba ng presyon ng dugo (BP). Itinaas ng ramipril, isang pagtaas sa aktibidad ng kallikrein-kinin system sa dugo at tisyu na may pag-activate ng prostaglandin system at isang pagtaas sa synthesis ng prostaglandins, na pinasisigla ang pagbuo ng nitric oxide sa endotheliocytes, nagiging sanhi ng cardioprotective at endothelioprotective effect. Pinasisigla ng Angiotensin II ang paggawa ng aldosteron, kaya ang pagkuha ng ramipril ay humantong sa isang pagbawas sa pagtatago ng aldosteron at isang pagtaas sa nilalaman ng mga potassium ions sa suwero ng dugo.
Sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng angiotensin II sa dugo, ang epekto ng pagbawalan sa pagtatago ng renin sa pamamagitan ng uri ng negatibong puna ay tinanggal, na humantong sa isang pagtaas sa aktibidad ng renin sa plasma ng dugo.
Ipinapalagay na ang pagbuo ng ilang mga salungat na kaganapan (lalo na, "tuyo" na ubo) ay nauugnay din sa isang pagtaas sa aktibidad ng bradykinin.
Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pag-inom ng ramipril ay humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo sa mga "kasinungalingan" at "nakatayo" na posisyon, nang walang bayad na pagtaas sa rate ng puso (HR). Mahusay na binabawasan ni Ramipril ang kabuuang peripheral vascular resistensya (OPSS), na halos hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa daloy ng dugo ng renal at glomerular filtration rate. Ang epekto ng antihypertensive ay nagsisimula upang mabuo ang 1-2 oras pagkatapos ng paglunok ng isang solong dosis ng gamot, na umaabot sa pinakamataas na halaga pagkatapos ng 3-6 na oras, at nagpapatuloy sa 24 na oras.Tapos ang ramipril, ang antihypertensive na epekto ay maaaring unti-unting tumaas, kadalasang nagpapatatag ng 3-4 na linggo ng regular ang pagkuha ng gamot at pagkatapos ay nagpapatuloy sa loob ng mahabang panahon. Ang biglaang pagtanggi ng gamot ay hindi humantong sa isang mabilis at makabuluhang pagtaas ng presyon ng dugo (kakulangan ng "withdrawal" syndrome),
Sa mga pasyente na may arterial hypertension, pinapabagal ng ramipril ang pag-unlad at pag-unlad ng myocardial hypertrophy at vascular wall.
Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, binabawasan ng ramipril ang OPSS (binabawasan ang pagkarga sa puso), pinapataas ang kapasidad ng venous channel at binabawasan ang pagpuno ng presyon ng kaliwang ventricle, na, nang naaayon, ay humahantong sa isang pagbawas sa preload sa puso. Sa mga pasyente na ito, kapag kumukuha ng ramipril, mayroong pagtaas ng cardiac output, bahagi ng ejection at pinabuting pag-tolerate ng ehersisyo. Sa diyabetis at di-diabetes na nephropathy, ang pagbawas ng ramipril ay nagpapabagal sa rate ng pag-unlad ng kabiguan ng bato at ang simula ng pagkabigo sa pangwakas na yugto ng bato at, samakatuwid, binabawasan ang pangangailangan para sa hemodialysis o paglipat ng bato. Sa mga unang yugto ng diabetes o nondiabetic nephropathy, binabawasan ng ramipril ang saklaw ng albuminuria. Sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng sakit sa cardiovascular dahil sa mga vascular lesyon (nasuri na coronary heart disease, kasaysayan ng peripheral arterial disease, kasaysayan ng stroke) o diabetes mellitus na may hindi bababa sa isang karagdagang kadahilanan ng peligro (microalbuminuria, hypertension ng arterial, isang pagtaas sa konsentrasyon ng kabuuan Ang kolesterol (OX), isang pagbawas sa konsentrasyon ng mataas na density ng lipoprotein kolesterol (HDL-C), paninigarilyo) ang pagdaragdag ng ramipril sa karaniwang therapy ay nangangahulugang Ito ay makabuluhang binabawasan ang saklaw ng myocardial infarction, stroke, at pagkamatay mula sa mga sakit sa cardiovascular. Bilang karagdagan, binabawasan ng ramipril ang pangkalahatang rate ng dami ng namamatay, pati na rin ang pangangailangan para sa mga pamamaraan sa pag-reascularization at nagpapabagal sa pagsisimula o pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa puso.
Sa mga pasyente na may kabiguan sa puso at mga klinikal na pagpapakita na umunlad sa mga unang araw ng talamak na myocardial infarction (2-9 araw), ramipril, na sinimulan mula ika-3 hanggang ika-10 araw ng talamak na myocardial infarction, nabawasan ang namamatay (sa pamamagitan ng 27%), ang panganib ng biglaang pagkamatay (sa pamamagitan ng 30 %), ang panganib ng pag-unlad ng pagpalya ng puso sa malubhang (NYHA klase III-IV functional class) / resistant-therapy (23%), ang posibilidad ng kasunod na pag-ospital dahil sa pag-unlad ng pagkabigo sa puso (26%).
Sa pangkalahatang populasyon ng pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may diabetes mellitus, kapwa may arterial hypertension at may normal na presyon ng dugo, ramipril makabuluhang binabawasan ang panganib ng nephropathy at ang paglitaw ng microalbuminuria.

Mga Pharmacokinetics
Pagkatapos ng oral administration, ang ramipril ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (50-60%). Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip nito, ngunit hindi nakakaapekto sa pagkumpleto ng pagsipsip. Ang Ramipril ay sumasailalim sa isang masinsinang presystemic metabolism / activation (pangunahin sa atay sa pamamagitan ng hydrolysis), na nagreresulta sa lamang nitong aktibong metabolite, ramiprilat, na ang aktibidad na may paggalang sa ACE pagsugpo ay humigit-kumulang na 6 beses na mas mataas kaysa sa aktibidad ng ramipril. Bilang karagdagan, bilang isang resulta ng metabolismo ng ramipril, diketopiperazine, na walang aktibidad na parmasyutiko, ay nabuo, na kung saan ay pagkatapos ay sumailalim sa conjugation na may glucuronic acid, ramiprilat din ang glucuronated at metabolized sa diketopiperazic acid.
Ang lahat ng nabuo na metabolite, maliban sa ramiprilat, ay walang aktibidad na parmasyutiko.
Ang bioavailability ng ramipril pagkatapos ng oral administration ay saklaw mula sa 15% (para sa isang dosis na 2.5 mg) hanggang 28% (para sa isang dosis ng 5 mg). Ang bioavailability ng aktibong metabolite, ramiprilat, pagkatapos ng paglunok ng 2.5 mg at 5 mg ng ramipril ay humigit-kumulang na 45% (kumpara sa bioavailability nito pagkatapos ng intravenous administration sa parehong mga dosis).
Matapos makuha ang ramipril sa loob, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ng ramipril at ramiprilat ay naabot pagkatapos ng 1 at 2-4 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagbawas sa konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat ay nangyayari sa maraming yugto: ang pamamahagi at yugto ng excretion na may kalahating buhay (T_1/2) ramiprilat, humigit-kumulang na 3 oras, pagkatapos ay ang intermediate phase kasama ang T_1/2 ramiprilat, na binubuo ng humigit-kumulang na 15 oras, at ang pangwakas na yugto na may napakababang konsentrasyon ng ramiprilat sa plasma at T_1/2 ramiprilat, humigit-kumulang 4-5 araw. Ang pangwakas na yugto na ito ay dahil sa mabagal na pagpapakawala ng ramiprilat mula sa isang malakas na bono sa mga receptor ng ACE. Sa kabila ng mahabang pangwakas na yugto na may isang solong oral dosis ng ramipril pasalita sa isang dosis na 2.5 mg o higit pa, ang konsentrasyon ng plasma ng balanse ng ramiprilat ay naabot pagkatapos ng halos 4 na araw ng paggamot. Gamit ang kurso ng paggamit ng gamot na "epektibo" T_1/2 depende sa dosis ay 13-17 na oras.
Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay humigit-kumulang na 73% para sa ramipril, at 56% para sa ramiprilat.
Matapos ang intravenous administration, ang dami ng pamamahagi ng ramipril at ramiprilat ay humigit-kumulang na 90 L at humigit-kumulang 500 L, ayon sa pagkakabanggit.
Matapos ang ingestion, ramipril (10 mg), na may label na radio isotop, 39% ng radioactivity ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka at mga 60% ng mga bato. Matapos ang intravenous administration ng ramipril, ang 50-60% ng dosis ay matatagpuan sa ihi sa anyo ng ramipril at mga metabolite nito. Matapos ang intravenous administration ng ramiprilat, mga 70% ng dosis ay matatagpuan sa ihi sa anyo ng ramiprilat at mga metabolite nito, sa madaling salita, kasama ang intravenous administration ng ramipril at ramiprilat, isang makabuluhang bahagi ng dosis ay na-excreted sa pamamagitan ng mga bituka na may apdo, na pumasa sa mga bato (50% at 30%, ayon sa pagkakabanggit). Matapos ang oral administration ng 5 mg ng ramipril sa mga pasyente na may paagusan ng tubig sa apdo, halos ang parehong halaga ng ramipril at ang mga metabolites ay pinalabas ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka sa loob ng unang 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Humigit-kumulang na 80-90% ng mga metabolites sa ihi at apdo ay nakilala bilang mga metabolismo ng ramiprilat at ramiprilat. Ang Ramipril glucuronide at ramipril diketopiperazine account para sa humigit-kumulang na 10-20% ng kabuuang halaga, at ang hindi nabagong sukat na ramipril sa ihi ay humigit-kumulang na 2%.
Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita na ang ramipril ay excreted sa gatas ng dibdib.
Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato na may pag-clear sa creatinine clearance (CC) mas mababa sa 60 ml / min. ang paglabas ng ramiprilat at ang mga metabolites ng bato ay bumabagal. Ito ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat, na bumababa nang mas mabagal kaysa sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.
Kapag kumukuha ng ramipril sa mataas na dosis (10 mg), ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay humantong sa isang pagbagal sa presystemic metabolism ng ramipril sa aktibong ramiprilat at isang mas mabagal na pag-aalis ng ramiprilat.
Sa mga malulusog na boluntaryo at sa mga pasyente na may arterial hypertension, pagkatapos ng isang dalawang linggong paggamot na may ramipril sa isang pang-araw-araw na dosis na 5 mg, walang klinikal na makabuluhang akumulasyon ng ramipril at ramiprilat. Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, pagkatapos ng isang dalawang linggong paggamot na may ramipril sa isang pang-araw-araw na dosis ng 5 mg, isang 1.5-1.8-tiklop na pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat at ang lugar sa ilalim ng konsentrasyon-oras na pharmacokinetic curve (AUC) ay sinusunod.
Sa malusog na matatandang boluntaryo (65-76 taon), ang mga pharmacokinetics ng ramipril at ramiprilat ay hindi naiiba sa naiiba ng mga batang malusog na boluntaryo.

Sa pangangalaga

Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na Ramipril na may mga gamot na naglalaman ng aliskiren o angiotensin II receptor antagonist (na may dobleng pagbara ng renin-angiotensin-aldosteron system (RAAS) mayroong isang pagtaas ng panganib ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, ang pagbuo ng hyperkalemia at kapansanan sa pag-andar ng bato kumpara sa monotherapy) (tingnan ang) Seksyon "Mga Espesyal na Panuto").
Ang mga kondisyon kung saan ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay lalong mapanganib (na may mga atherosclerotic lesyon ng coronary at cerebral arteries).
Ang mga kondisyon na sinamahan ng isang pagtaas sa aktibidad ng RAAS, kung saan, kapag ang ACE ay humarang, mayroong panganib ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo na may kapansanan sa pag-andar ng bato;

malubhang arterial hypertension, lalo na ang malignant arterial hypertension,
talamak na pagkabigo sa puso, lalo na matindi, o kung saan kinuha ang iba pang mga antihypertensive na gamot,
Ang hemodynamically makabuluhang unilateral stenosis ng renal artery (sa pagkakaroon ng parehong mga bato) - sa naturang mga pasyente, kahit na isang bahagyang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine sa suwero ng dugo ay maaaring maging isang pagpapakita ng hindi pagkakapinsala ng pagkasira ng bato ng pag-andar.
nakaraang paggamit ng diuretics,
mga kaguluhan sa balanse ng tubig-electrolyte bilang isang resulta ng hindi sapat na paggamit ng likido at sodium klorido, pagtatae, pagsusuka, at labis na pagpapawis.

Pagkabigo ng pag-andar ng atay (kawalan ng karanasan sa paggamit: posible na kapwa ang pagpapalakas at pagpapahina ng mga epekto ng ramipril ay posible, sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay na may ascites at edema, posible ang makabuluhang pag-activate ng RAAS)
Impaired renal function (CC higit sa 20 ml / min / 1.73 m² ng lugar ng ibabaw ng katawan) dahil sa panganib ng pagbuo ng hyperkalemia at leukopenia.
Kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato.
Ang mga sistematikong sakit ng nag-uugnay na tisyu, kabilang ang systemic lupus erythematosus, scleroderma, concomitant therapy na may mga gamot na maaaring magdulot ng mga pagbabago sa larawan ng peripheral blood (posibleng pagsugpo sa hematopoiesis ng utak ng buto, ang pag-unlad ng neutropenia o agranulocytosis) (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot").
Diabetes mellitus (panganib ng hyperkalemia).
Matanda (peligro ng pagtaas ng antihypertensive effect).
Hyperkalemia

Paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso

Ang Ramipril ay kontraindikado sa pagbubuntis, dahil maaari itong magkaroon ng masamang epekto sa pangsanggol: may kapansanan sa pag-unlad ng mga bato ng pangsanggol, nabawasan ang presyon ng dugo ng pangsanggol at mga bagong panganak, may kapansanan sa bato na pag-andar, hyperkalemia, hypoplasia ng mga buto ng bungo, oligohydramnios, pagkontrata ng mga limbs, pagpapapangit ng mga buto ng bungo, pagbaluktot ng buto ng bungo,
Samakatuwid, bago kumuha ng gamot sa mga kababaihan ng edad ng panganganak, ang pagbubuntis ay dapat ibukod.
Kung ang isang babae ay nagpaplano ng pagbubuntis, kung gayon ang paggamot sa mga inhibitor ng ACE ay dapat na ipagpapatuloy.
Sa kaso ng kumpirmasyon ng katotohanan ng pagbubuntis sa panahon ng paggamot kasama si Ramipril, dapat mong ihinto ang pagkuha nito sa lalong madaling panahon at ilipat ang pasyente sa pagkuha ng iba pang mga gamot, kapag ginagamit kung aling panganib para sa bata ang pinakamaliit.
Kung ang paggamot sa Ramipril ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ipagpapatuloy.

Dosis at pangangasiwa

Ang mga tablet ay dapat kunin anuman ang oras ng pagkain (iyon ay, ang mga tablet ay maaaring kunin pareho bago at habang o pagkatapos kumain) at uminom ng maraming tubig (1/2 tasa). Huwag ngumunguya o gilingin ang mga tablet bago gamitin.
Napili ang dosis depende sa therapeutic effect at pagpapahintulot sa pasyente sa gamot. Ang paggamot ay karaniwang mahaba, at ang tagal nito sa bawat kaso ay natutukoy ng doktor.
Maliban kung tinukoy, kung gayon sa normal na pag-andar ng bato at hepatic function, inirerekomenda ang mga regimen ng dosis sa ibaba.
Sa arterial hypertension
Karaniwan, ang paunang dosis ay 2.5 mg isang beses araw-araw sa umaga. Kung sa pag-inom ng gamot sa dosis na ito sa loob ng 3 linggo o higit pa, hindi posible na normalize ang presyon ng dugo, kung gayon ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg ng ramipril bawat araw. Kung ang dosis ng 5 mg ay hindi sapat na epektibo, pagkatapos ng 2-3 linggo maaari itong madoble sa maximum na inirerekumendang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg bawat araw.
Bilang isang alternatibo sa pagtaas ng dosis sa 10 mg bawat araw na may hindi sapat na pagiging epektibo ng antihypertensive ng isang pang-araw-araw na dosis ng 5 mg, posible na magdagdag ng iba pang mga ahente ng antihypertensive sa paggamot, sa partikular, diuretics o "mabagal" na mga blocker ng channel ng kaltsyum.
Sa talamak na pagkabigo sa puso
Ang inirekumendang paunang dosis na 1.25 mg (1/2 tablet na 2.5 mg) 1 oras bawat araw. Depende sa tugon sa therapy ng pasyente, maaaring tumaas ang dosis. Inirerekomenda na doble ang dosis na may isang pagitan ng 1-2 linggo. Kung kailangan mong uminom ng pang-araw-araw na dosis na 2.5 mg o mas mataas, maaari itong ibigay isang beses sa isang araw, o nahahati sa 2 dosis.
Ang maximum na inirerekomenda araw-araw na dosis ay 10 mg.
Sa may diabetes o di-diabetes na nephropathy
Ang inirekumendang paunang dosis na 1.25 mg isang beses sa isang araw (1/2 tablet na 2.5 mg). Ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg isang beses sa isang araw. Sa mga kondisyong ito, ang mga dosis na mas mataas kaysa sa 5 mg isang beses sa isang araw sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok ay hindi pa napag-aralan nang sapat.
Upang mabawasan ang panganib ng myocardial infarction, stroke, o cardiovascular mortality sa mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular
Ang inirekumendang paunang dosis na 2.5 mg 1 oras bawat araw. Depende sa pagpapahintulot sa pasyente, ang dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan. Inirerekumenda na doble ang dosis pagkatapos ng 1 linggo ng paggamot, at sa susunod na 3 linggo ng paggamot, dagdagan ito sa karaniwang dosis ng pagpapanatili ng 10 mg isang beses sa isang araw.
Ang mga dosis na higit sa 10 mg ay hindi pa sapat na pinag-aralan sa mga kinokontrol na klinikal na pagsubok. Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may CC mas mababa sa 0.6 ml / seg ay hindi naiintindihan ng mabuti.
Sa kabiguan ng puso sa mga klinikal na pagpapakita na umunlad sa mga unang araw (mula ika-2 hanggang ika-9 na araw) pagkatapos ng talamak na myocardial infarction
Ang inirekumendang paunang dosis ay 5 mg bawat araw, na nahahati sa dalawang solong dosis na 2.5 mg, na kinuha isa sa umaga at pangalawa sa gabi. Kung ang pasyente ay hindi pinahihintulutan ang paunang dosis na ito (ang isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod), pagkatapos ay inirerekomenda siyang kumuha ng 1.25 mg (1/2 tablet ng 2.5 mg) 2 beses sa isang araw para sa dalawang araw.
Pagkatapos, depende sa reaksyon ng pasyente, maaaring tumaas ang dosis. Inirerekomenda na ang dosis na may pagtaas nito ay doble sa pagitan ng 1-3 araw. Kalaunan, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis, na sa una ay nahahati sa dalawang dosis, ay maaaring ibigay nang isang beses. Ang maximum na inirekumendang dosis ay 10 mg.
Sa kasalukuyan, ang karanasan sa paggamot sa mga pasyente na may malubhang talamak na kabiguan sa puso (III-IV functional class ayon sa pag-uuri ng NYHA), na bumangon kaagad pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, ay hindi sapat. Kung ang mga nasabing pasyente ay nagpasya na sumailalim sa paggamot sa Ramipril, inirerekumenda na ang paggamot ay magsisimula sa pinakamababang posibleng dosis - 1.25 mg (1/2 tablet ng 2.5 mg) isang beses sa isang araw, at ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa bawat pagtaas dosis.
Ang paggamit ng gamot na Ramipril sa ilang mga grupo ng mga pasyente
Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar
Sa CC mula 50 hanggang 20 ml / min, ang paunang araw-araw na dosis ay karaniwang 1.25 mg (1/2 tablet na 2.5 mg). Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg.
Ang mga pasyente na may hindi kumpletong pagwawasto ng pagkawala ng likido at electrolytes, mga pasyente na may matinding arterial hypertension, pati na rin ang mga pasyente na para sa isang labis na pagbawas sa presyon ng dugo ay nagtatanghal ng isang tiyak na panganib (halimbawa, na may matinding atherosclerotic lesyon ng coronary at cerebral arteries)
Ang paunang dosis ay nabawasan sa 1.25 mg / araw (1/2 tablet na 2.5 mg).
Ang mga pasyente na may naunang diuretic therapy
Kinakailangan, kung maaari, upang kanselahin ang diuretics 2-3 araw (depende sa tagal ng pagkilos ng diuretics) bago simulan ang paggamot sa Ramipril o, hindi bababa sa, bawasan ang dosis ng diuretics na kinuha. Ang paggamot sa mga nasabing pasyente ay dapat magsimula sa pinakamababang dosis na 1.25 mg ng ramipril (1/2 tablet na 2.5 mg), na kinuha isang beses sa isang araw, sa umaga. Matapos gawin ang unang dosis at sa bawat oras pagkatapos ng pagtaas ng dosis ng ramipril at (o) diuretics, lalo na ang "loop" diuretics, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng medikal ng hindi bababa sa 8 oras upang maiwasan ang isang hindi makontrol na reaksyon ng hypotensive.
Mga pasyente ng matatanda (higit sa 65 taong gulang)
Ang paunang dosis ay nabawasan sa 1.25 mg bawat araw (1/2 tablet na 2.5 mg).
Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay
Ang reaksyon ng presyon ng dugo sa pagkuha ng Ramipril ay maaaring alinman sa pagtaas (dahil sa pagbagal ng paglilinis ng ramiprilat), o humina (dahil sa pagbagal ng pagbabagong-loob ng hindi aktibong ramipril sa aktibong ramiprilat). Samakatuwid, sa simula ng paggamot ay nangangailangan ng maingat na pangangasiwa sa medisina. Ang maximum na pinapayagan araw-araw na dosis ay 2.5 mg.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Ang mga tablet ay nilamon nang buo (huwag ngumunguya), hugasan ng sapat na halaga (1/2 tasa) ng tubig, anuman ang pagkain (iyon ay, ang mga tablet ay maaaring kunin pareho bago at habang o pagkatapos kumain). Napili ang dosis depende sa therapeutic effect at pagpapahintulot sa pasyente sa gamot.

Ang paggamot sa Ramipril-SZ ay karaniwang mahaba, at ang tagal nito sa bawat kaso ay natutukoy ng doktor.

Maliban kung tinukoy, kung gayon sa normal na pag-andar ng bato at hepatic function, inirerekumenda ang mga sumusunod na regimen ng dosis.

Sa mahahalagang hypertension, karaniwang ang paunang dosis ay 2.5 mg 1 oras bawat araw sa umaga. Kung sa pag-inom ng gamot sa dosis na ito sa loob ng 3 linggo o higit pa, hindi posible na normalize ang presyon ng dugo, kung gayon ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg ng ramipril bawat araw. Kung ang dosis ng 5 mg ay hindi sapat na epektibo, pagkatapos ng 2-3 linggo maaari itong madoble sa maximum na inirerekumendang pang-araw-araw na dosis ng 10 mg bawat araw.

Bilang isang alternatibo sa pagdaragdag ng dosis sa 10 mg bawat araw na may hindi sapat na antihypertensive efficacy ng isang pang-araw-araw na dosis na 5 mg, posible na magdagdag ng iba pang mga ahente ng antihypertensive sa paggamot, sa partikular na diuretics o "mabagal" na mga blocker ng channel ng calcium.

Sa talamak na pagkabigo sa puso, ang inirekumendang paunang dosis: 1.25 mg isang beses sa isang araw (1/2 tablet 2.5 mg). Depende sa tugon ng pasyente sa therapy, maaaring tumaas ang dosis. Inirerekomenda na doble ang dosis na may isang pagitan ng 1-2 linggo. Kung kailangan mong uminom ng pang-araw-araw na dosis na 2.5 mg o higit pa, maaari itong ibigay isang beses sa isang araw, o nahahati sa 2 dosis.

Ang maximum na inirerekomenda araw-araw na dosis ay 10 mg.

Para sa diabetes o di-diabetes na nephropathy, ang inirekumendang paunang dosis: 1.25 mg isang beses sa isang araw (1/2 tablet 2.5 mg). Ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg isang beses sa isang araw. Sa mga kondisyong ito, ang mga dosis na mas mataas kaysa sa 5 mg isang beses sa isang araw sa kinokontrol na mga pagsubok sa klinikal ay hindi sapat na pinag-aralan.

Upang mabawasan ang panganib ng myocardial infarction, stroke, o cardiovascular mortality sa mga pasyente na may mataas na panganib ng cardiovascular, ang inirekumendang paunang dosis ng Ramipril-SZ ay 2.5 mg isang beses sa isang araw. Depende sa pagpapahintulot sa pasyente, ang dosis ay maaaring unti-unting nadagdagan. Inirerekomenda na doble ang dosis pagkatapos ng 1 linggo ng paggamot, at sa susunod na 3 linggo ng paggamot, dagdagan ito sa karaniwang dosis ng pagpapanatili ng 10 mg isang beses sa isang araw.

Ang mga dosis na higit sa 10 mg ay hindi pa sapat na pinag-aralan sa mga kinokontrol na klinikal na pagsubok.

Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 0.6 ml / s ay hindi sapat na pinag-aralan.

Sa kabiguan ng puso na umunlad sa mga unang araw (mula ika-2 hanggang ika-9 na araw) pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, ang inirekumendang paunang dosis ay 5 mg bawat araw, na nahahati sa dalawang solong dosis na 2.5 mg, na kinukuha ng isang umaga, at ang pangalawa sa gabi. Kung ang pasyente ay hindi pinahihintulutan ang paunang dosis na ito (ang isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod), pagkatapos ay inirerekomenda na bibigyan siya ng 1.25 mg 2 beses sa isang araw (1/2 tablet 2.5 mg) sa loob ng dalawang araw. Pagkatapos, depende sa reaksyon ng pasyente, maaaring tumaas ang dosis. Inirerekomenda na ang dosis na may pagtaas nito ay doble sa pagitan ng 1-3 araw. Kalaunan, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis, na sa una ay nahahati sa dalawang dosis, ay maaaring ibigay nang isang beses.

Ang maximum na inirekumendang dosis ay 10 mg.

Sa kasalukuyan, ang karanasan sa paggamot sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa puso (III-IV functional class ayon sa pag-uuri ng NYHA), na nangyari kaagad pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, ay hindi sapat. Kung ang mga nasabing pasyente ay nagpasya na sumailalim sa paggamot sa Ramipril-SZ, inirerekumenda na ang paggamot ay magsisimula sa pinakamababang posibleng dosis - 1.25 mg isang beses sa isang araw (1/2 tablet 2.5 mg) at ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa bawat pagtaas dosis.

Ang paggamit ng Ramipril-SZ sa ilang mga pangkat ng mga pasyente

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar: kung ang clearance ng creatinine ay mula 50 hanggang 20 ml / min bawat 1.73 m2 ng ibabaw ng katawan, ang paunang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang 1.25 mg (1/2 tablet 2.5 mg). Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg.

Ang mga pasyente na may bahagyang pagwawasto ng pagkawala ng likido at electrolytes, mga pasyente na may matinding arterial hypertension, pati na rin ang mga pasyente na para sa isang labis na pagbaba ng presyon ng dugo ay nagtatanghal ng isang tiyak na panganib (halimbawa, na may matinding atherosclerotic lesyon ng coronary at cerebral arteries): ang paunang dosis ay nabawasan sa 1.25 mg / araw (1/2 tablet 2.5 mg).

Ang mga pasyente na may nakaraang diuretic therapy: kung posible, ang diuretics ay dapat kanselahin sa loob ng 2-3 araw (depende sa tagal ng pagkilos ng diuretics) bago simulan ang paggamot sa Ramipril-SZ o, hindi bababa sa, bawasan ang dosis ng diuretics na kinuha. Ang paggamot sa mga pasyente na ito ay dapat magsimula sa pinakamababang dosis na 1.25 mg ng ramipril (1/2 tablet na 2.5 mg), na kinuha isang beses sa isang araw, sa umaga. Matapos gawin ang unang dosis at sa bawat oras pagkatapos ng pagtaas ng dosis ng ramipril at (o) "loop" diuretics, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng medikal ng hindi bababa sa 8 oras upang maiwasan ang isang hindi makontrol na reaksyon ng hypotensive.

Mga pasyente ng matatanda (higit sa 65): ang paunang dosis ay dapat mabawasan sa 1.25 mg bawat araw (1/2 tablet 2.5 mg).

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay: ang reaksyon ng presyon ng dugo sa pagkuha ng Ramipril-SZ ay maaaring tumaas (sa pamamagitan ng pagpapabagal sa paglilabas ng ramiprilat) o humina (dahil sa pagbagal ng pagbabagong-loob ng hindi aktibong ramipril sa aktibong ramiprilat). Samakatuwid, sa simula ng paggamot ay nangangailangan ng maingat na pangangasiwa sa medisina. Ang maximum na pinapayagan araw-araw na dosis ay 2.5 mg.

Pagkilos ng pharmacological

Ang aktibong sangkap ng Ramipril-SZ sa ilalim ng impluwensya ng "atay" na mga enzyme ay na-convert sa aktibong metabolite ramiprilat, na may pangmatagalang epekto sa pagbabawal sa ACE. Ang ACE sa plasma at mga tisyu ay nagpapahalaga sa pag-convert ng angiotensin ko sa angiotensin II at ang pagkasira ng bradykinin. Samakatuwid, kapag ang pagkuha ng ramipril sa loob, ang pagbuo ng angiotensin II ay bumababa at nag-iipon ang bradykinin, na humahantong sa vasodilation at pagbaba ng presyon ng dugo (BP).

Ang isang pagtaas sa aktibidad ng kallikrein-kinin system sa dugo at mga tisyu ay tumutukoy sa cardioprotective at endothelioprotective na epekto ng ramipril dahil sa pag-activate ng prostaglandin system at, nang naaayon, isang pagtaas sa synthesis ng prostaglandins, na pinasisigla ang pagbuo ng nitric oxide (NO) sa mga endotheliocytes.

Pinasisigla ng Angiotensin II ang paggawa ng aldosteron, kaya ang pagkuha ng ramipril ay binabawasan ang pagtatago ng aldosteron at pinatataas ang suwero na nilalaman ng mga ion ng potassium.

Sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng angiotensin II sa dugo, ang epekto ng pagbawalan sa pagtatago ng renin sa pamamagitan ng uri ng negatibong puna ay tinanggal, na humantong sa isang pagtaas sa aktibidad ng renin plasma ng dugo. Ipinapalagay na ang pagbuo ng ilang mga hindi kanais-nais na reaksyon (lalo na, "tuyo" na ubo) ay nauugnay din sa isang pagtaas sa aktibidad ng bradykinin.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang pag-inom ng ramipril ay humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo sa mga "kasinungalingan" at "nakatayo" na posisyon, nang walang bayad na pagtaas sa rate ng puso (HR). Mahusay na binabawasan ni Ramipril ang kabuuang peripheral vascular resistensya (OPSS), na halos hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa daloy ng dugo ng renal at glomerular filtration rate. Ang antihypertensive effect ay nagsisimula na lumitaw sa loob ng 1-2 na oras pagkatapos ng pag-ingting ng isang solong dosis ng gamot, na umaabot sa maximum na halaga nito pagkatapos ng 3-9 na oras, at tumatagal ng 24 na oras. Sa isang dosis ng kurso, ang epekto ng antihypertensive ay maaaring unti-unting tumaas, kadalasang nagpapatatag ng 3 hanggang 4 na linggo ng regular na pangangasiwa ng gamot at pagkatapos ay nagpapatuloy sa mahabang panahon. Ang gamot ay walang "withdrawal" syndrome, i.e. ang biglaang pagtigil ng pangangasiwa ng droga ay hindi humantong sa isang mabilis at makabuluhang pagtaas ng presyon ng dugo.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, pinapabagal ng ramipril ang pag-unlad at pag-unlad ng myocardial hypertrophy at vascular wall.

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, binabawasan ng ramipril ang OPSS (pagbawas sa pagkarga sa puso), pinapataas ang kapasidad ng venous channel at binabawasan ang presyon ng pagpuno ng kaliwang ventricle, na, nang naaayon, ay humantong sa isang pagbawas sa preload sa puso. Sa mga pasyente na ito, kapag kumukuha ng ramipril, mayroong pagtaas ng cardiac output, bahagi ng ejection at pinabuting pag-tolerate ng ehersisyo.

Sa diabetes at di-diabetes na nephropathy, pinapabagal ng ramipril ang rate ng pag-unlad ng kabiguan ng bato at ang simula ng pagkabigo sa pagtatapos ng bato at kung gayon, binabawasan ang pangangailangan para sa hemodialysis o paglipat ng bato. Sa mga unang yugto ng diabetes o nondiabetic nephropathy, binabawasan ng ramipril ang kalubhaan ng albuminuria.

Sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng sakit sa cardiovascular dahil sa o vascular lesyon (nasuri na coronary heart disease, kasaysayan ng peripheral artery disease, kasaysayan ng stroke), o diabetes mellitus na may hindi bababa sa isang karagdagang kadahilanan ng panganib (microalbuminuria, hypertension ng arterial, nadagdagan ang konsentrasyon ng kabuuang kolesterol (OX), isang pagbawas sa konsentrasyon ng kolesterol ng mataas na density lipoproteins (HDL-C), paninigarilyo) ang pagdaragdag ng ramipril sa karaniwang therapy makabuluhang binabawasan ang saklaw ng myocardial infarction, stroke at pagkamatay mula sa mga sanhi ng cardiovascular. Bilang karagdagan, binabawasan ng ramipril ang pangkalahatang rate ng dami ng namamatay, pati na rin ang pangangailangan para sa mga pamamaraan sa pag-revascularization, at pinabagal ang pagsisimula o pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa puso.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa puso na umunlad sa mga unang araw ng talamak na myocardial infarction (2-9 araw), ang pagkuha ng ramipril simula sa 3 hanggang 10 araw ng talamak na myocardial infarction ay binabawasan ang panganib ng dami ng namamatay (sa pamamagitan ng 27%), ang panganib ng biglaang pagkamatay (sa pamamagitan ng 30 %), ang panganib ng talamak na pagkabigo sa puso na umuusbong sa malubhang (NYHA klase III-IV functional class) / resistant-therapy (27%), ang posibilidad ng kasunod na pag-ospital dahil sa pagkabigo sa puso (26%).

Sa pangkalahatang populasyon ng pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may diabetes mellitus, kapwa may arterial hypertension at may normal na presyon ng dugo, ramipril makabuluhang binabawasan ang panganib ng nephropathy at ang paglitaw ng microalbuminuria.

Paglabas ng form at komposisyon

Dosis ng dosis - mga tablet: halos puti o puti, bilog na flat-cylindrical, na may isang chamfer at paghati sa linya (sa blister strip packaging: 10 mga PC., 3 pack sa isang kahon ng karton, 14 na mga PC. Sa isang kahon, 1 o 2 pack sa isang karton box) .

Ang aktibong sangkap ng Ramipril ay ramipril, sa 1 tablet - 2.5 mg, 5 mg o 10 mg.

Mga pantulong na sangkap: lactose, microcrystalline cellulose, aerosil (koloid silikon dioxide), magnesium stearate, primogel (sodium carboxymethyl starch).

Mga Pharmacokinetics

Sa pamamagitan ng oral administration, ang pagsipsip ay umabot sa 50-60%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip, ngunit binabawasan ang rate ng pagsipsip. Ang maximum na konsentrasyon ng ramipril ay naabot pagkatapos ng 2–4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa atay, ang tambalan ay na-metabolized, na bumubuo ng aktibong metabolite ramiprilat (ACE pagbabawal rate ay 6 beses na mas mataas kaysa sa para sa ramipril) at ang hindi aktibo na metabolite diketopiperazine. Pagkatapos ang ramipril ay sumasailalim sa glucuronidation. Maliban sa ramiprilat, ang lahat ng mga metabolite na nabuo ay hindi nagpapakita ng aktibidad na parmasyutiko.

Ang Ramipril ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 73%, at ramiprilat - sa pamamagitan ng 56%. Ang bioavailability pagkatapos ng oral administration na 2.5-5 mg ng gamot ay 15-28%, sa kaso ng ramiprilat - 45%. Sa pang-araw-araw na dosis ng 5 mg araw-araw, ang isang matatag na antas ng ramiprilat sa plasma ay naabot ng ika-4 na araw.

Ang kalahating buhay ng ramipril ay 5.1 na oras. Ang konsentrasyon ng ramiprilat sa suwero ng dugo ay bumababa sa yugto ng pamamahagi at pag-aalis na may kalahating buhay ng 3 oras, sa phase ng paglipat, ang kalahating buhay ay 15 oras at sa mahabang pangwakas na yugto, na kung saan ay nailalarawan sa isang napakababang nilalaman ng ramiprilat sa plasma - 4-5 araw. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay nagdaragdag sa mga pasyente na nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa bato.

Ang dami ng pamamahagi ng ramipril ay 90 litro, ang ramiprilata ay 500 litro. Ang sangkap ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa isang halaga ng 60% ng dosis na kinuha, at sa pamamagitan ng mga bituka - sa isang halaga ng 40% (pangunahin sa anyo ng mga metabolite). Sa mga pantunaw na pantunaw, ang rate ng pag-aalis ng ramipril at ang mga metabolites nito ay bumababa sa proporsyon sa isang pagbawas sa clearance ng creatinine, na may mga dysfunctions sa atay, ang pagbabalik nito sa ramiprilat ay hinamon, at sa kabiguan ng puso, ang nilalaman ng ramiprilat ay nagdaragdag ng 1.5-1,8 beses.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Ramipril: pamamaraan at dosis

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita bago o pagkatapos ng pagkain, lumunok ng buong tubig.

Inireseta ng doktor ang dosis batay sa mga klinikal na indikasyon, na binigyan ng indibidwal na pagpapaubaya at therapeutic na epekto ng gamot.

Arterial hypertension: ang unang dosis ay 2.5 mg 1 oras bawat araw (sa umaga) o sa 2 dosis. Upang makamit ang ninanais na therapeutic effect, posible ang maraming pagtaas ng dosis pagkatapos ng 2-3 linggo ng paggamot. Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ay 2.5-5 mg, ang maximum ay 10 mg bawat araw. Sa nakaraang therapy na may diuretics, dapat silang kanselahin o dapat na mabawasan ang dosis nang hindi lalampas sa 3 araw bago simulan ang Ramipril.Ang paunang dosis para sa mga pasyente na kumukuha ng diuretics, mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar o may arterial hypertension at heart failure ay 1.25 mg bawat araw nang isang beses. Ang application ay dapat na magsimula sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medisina. Para sa mga pasyente na may nababagabag na balanse ng tubig-electrolyte o isang panganib ng isang antihypertensive reaksyon, ang unang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 1.25 mg,
Talamak na pagkabigo sa puso: ang unang dosis ay 1.25 mg isang beses, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring madoble pagkatapos ng 1-2 linggo. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 10 mg. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng diuretics, dapat mabawasan ang kanilang dosis bago simulan ang therapy,
Ang pagkabigo sa puso na nangyari sa loob ng 2-9 araw pagkatapos ng talamak na myocardial infarction: paunang dosis - 2.5 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi) at pagkatapos ng dalawang araw na therapy - 5 mg 2 beses sa isang araw. Pagpapanatili ng dosis - 2.5-5 mg 2 beses sa isang araw. Kung ang gamot ay hindi maganda pinahihintulutan (arterial hypotension), ang paunang dosis ay dapat mabawasan sa 1.25 mg 2 beses sa isang araw, pagkatapos pagkatapos ng 2 araw maaari itong madagdagan sa 2.5 mg, at pagkatapos ng 2 araw hanggang 5 mg 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 10 mg. Kung ang dosis ay hindi maganda pinahihintulutan, 2.5 mg 2 beses sa isang araw ay dapat na ipagpapatuloy. Dahil sa hindi sapat na karanasan sa paggamit ng Ramipril sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa puso ng III-IV functional class (ayon sa pag-uuri ng NYHA) na nangyari kaagad pagkatapos ng talamak na myocardial infarction, ang paunang dosis para sa kategoryang ito ng mga pasyente ay hindi dapat lumagpas sa 1.25 mg isang beses sa isang araw. Ang pagtaas ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor,
Ang Neftropathy sa talamak na nagkakalat ng mga pathology ng bato, diabetes nephropathy: paunang dosis - 1.25 mg isang beses. Na may mabuting kakayahang tiisin ang gamot, maaaring madoble ang dosis tuwing 2 linggo hanggang ang isang dosis ng pagpapanatili ng 5 mg ay naabot isang beses sa isang araw,
Ang pagbawas sa panganib ng stroke, myocardial infarction, o cardiovascular mortality sa mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular: ang unang dosis ay 2.5 mg isang beses. Ang isang unti-unting pagtaas sa dosis ay ipinapakita: pagkatapos ng 1 linggo, pagkatapos pagkatapos ng 2-3 linggo - sa isang dosis ng pagpapanatili ng 10 mg isang beses sa isang araw.

Inirerekumenda na regimen ng dosis ng Ramipril para sa mga pasyente na may kabiguan sa bato:

CC mas mababa sa 30 ml / min: paunang dosis - 1.25 mg bawat araw, maximum - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: paunang dosis - 2.5 mg bawat araw, maximum - 5 mg,
CC higit sa 60 ml / min: ang paunang dosis ay 2.5 mg bawat araw, ang maximum ay 10 mg.

Sa kabiguan sa atay, ang unang dosis ay hindi dapat lumampas sa 1.25 mg, ang maximum - 2.5 mg isang beses.

Ang paunang dosis para sa mga matatandang pasyente ay 1.25 mg bawat araw.

Kinakailangan ang espesyal na kontrol para sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang na kumukuha ng diuretics, para sa mga pasyente na may talamak na kabiguan sa puso na may kapansanan sa bato at hepatic function. Napili ang dosis depende sa antas ng target na presyon ng dugo.

Pakikihalubilo sa droga

Kapag hinirang ang Ramipril, dapat bigyan ng babala ng doktor ang pasyente tungkol sa pangangailangan para sa naunang konsulta bago simulan ang sabay-sabay na paggamit ng anumang mga gamot.

Ang mga analogue ng Ramipril ay: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.