Mga tagubilin para sa paggamit ng mga gamot, analogues, mga pagsusuri

Bilang ng pagpaparehistro: P N015030 / 04-131213
Pangalan ng Tatak: Augmentin®
Internasyonal na di-pagmamay-ari o pangalan ng pangkat: amoxicillin + clavulanic acid.
Form ng dosis: Powder para sa pagsuspinde para sa oral administration.

Ang komposisyon ng gamot
Mga aktibong sangkap:
Ang Amoxicillin trihydrate sa mga tuntunin ng amoxicillin 125.0 mg, 200.0 mg o 400.0 mg sa 5 ml ng suspensyon.
Ang potassium clavulanate sa mga tuntunin ng clavulanic acid 31.25 mg, 28.5 mg o 57.0 mg sa 5 ml ng suspensyon.
Mga Natatanggap:
Xanthan gum, aspartame, succinic acid, colloidal silikon dioxide, hypromellose, orange flavoring 1, orange flavoring 2, raspberry flavoring, Light molasses flavoring, silikon dioxide.
Ang ratio ng mga aktibong sangkap sa pagsuspinde

Dosis ng dosis Ang ratio ng mga aktibong sangkap Amoxicillin, mg (sa anyo ng amoxicillin trihydrate) Clavulanic acid, mg (sa anyo ng potassium clavulanate)
Ang pulbos para sa pagsuspinde 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml 4: 1 125 31.25
Ang pulbos para sa pagsuspinde 200 mg / 28.5 mg sa 5 ml 7: 1,200 28.5
Ang pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon ng 400 mg / 57 mg sa 5 ml 7: 1 400 57

Paglalarawan
Para sa isang dosis ng 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml: isang pulbos ng puti o halos maputing kulay, na may isang katangian na amoy. Kapag natunaw, nabubuo ang isang suspensyon ng puti o halos puti. Kapag nakatayo, ang isang puting o halos maputing puting pag-ayos ay mabagal.
Para sa isang dosis ng 200 mg / 28.5 mg sa 5 ml o 400 mg / 57 mg sa 5 ml: isang pulbos ng puti o halos puti, na may isang katangian na amoy. Kapag natunaw, nabubuo ang isang suspensyon ng puti o halos puti. Kapag nakatayo, ang isang puting o halos maputing puting pag-ayos ay mabagal.

Grupo ng pharmacological: Antibiotic, semi-synthetic penicillin + beta-lactamase inhibitor.

ATX Code: J01CR02

MGA PANSARAL NG PHARMACOLOGIKAL

Mga parmasyutiko
Mekanismo ng pagkilos
Ang Amoxicillin ay isang semi-synthetic broad-spectrum antibiotic na may aktibidad laban sa maraming mga gramo na positibo at gramo-negatibong microorganism. Kasabay nito, ang amoxicillin ay madaling kapitan ng mga beta-lactamases, at samakatuwid ang spectrum ng aktibidad ng amoxicillin ay hindi umaabot sa mga microorganism na gumagawa ng enzyme na ito.
Ang Clavulanic acid, isang beta-lactamase inhibitor na istruktura na may kaugnayan sa mga penicillins, ay may kakayahang hindi aktibo ang isang malawak na hanay ng mga beta-lactamases na matatagpuan sa penicillin at cephalosporin resistant microorganism. Ang Clavulanic acid ay may sapat na pagiging epektibo laban sa plasmid beta-lactamases, na kadalasang tinutukoy ang paglaban ng mga bakterya, at hindi epektibo laban sa chromosomal beta-lactamases type 1, na hindi napigilan ng clavulanic acid.
Ang pagkakaroon ng clavulanic acid sa paghahanda ng Augmentin® ay pinoprotektahan ang amoxicillin mula sa pagkawasak ng mga enzymes - beta-lactamases, na nagpapahintulot sa pagpapalawak ng antibacterial spectrum ng amoxicillin.
Ang sumusunod ay ang aktibidad ng kumbinasyon ng vitro ng amoxicillin na may clavulanic acid.
Ang bakterya ay karaniwang madaling kapitan sa isang kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid
Gram-positibong aerobes
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes1,2
Streptococcus agalactiae 1.2
Streptococcus spp. (iba pang beta hemolytic streptococci) 1,2
Staphylococcus aureus (sensitibo sa methicillin) 1
Staphylococcus saprophyticus (sensitibo sa methicillin)
Coagulase-negatibong staphylococci (sensitibo sa methicillin)
Mga anaerobes ng Gram-positibo
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Mga grob-negatibong aerobes
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neissevia gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Gram-negatibong anaerobes
Ang mga bakterya ng bakterya
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Ang mga corrodens ni Eikenella
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Iba pa
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Ang bakterya na kung saan nakuha ang pagtutol sa isang kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid ay malamang
Mga grob-negatibong aerobes
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus bulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Gram-positibong aerobes
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Streptococcus group Viridans
Ang bakterya na natural na lumalaban sa kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid
Mga grob-negatibong aerobes
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Iba pa
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 - para sa mga bakteryang ito, ang klinikal na pagiging epektibo ng isang kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid ay ipinakita sa mga pag-aaral sa klinikal.
2 - ang mga strain ng mga ganitong uri ng bakterya ay hindi gumagawa ng beta-lactamases.
Ang pagiging sensitibo sa monopoliya amoxicillin ay nagmumungkahi ng isang katulad na sensitivity sa kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Ang parehong aktibong sangkap ng gamot na Augmentin®, amoxicillin at clavulanic acid, ay mabilis at ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (GIT) pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip ng mga aktibong sangkap ng paghahanda ng Augmentin® ay pinakamainam kung ang gamot ay kinuha sa simula ng isang pagkain.
Ang mga pharmacokinetic na mga parameter ng amoxicillin at clavulanic acid na nakuha sa isang klinikal na pagsubok ay ipinapakita sa ibaba, kapag ang mga malulusog na boluntaryo na may edad na 2-12 taong gulang sa isang walang laman na tiyan ay kumuha ng Augmentin® pulbos para sa pagsuspinde sa bibig, 200 mg / 28.5 mg sa 5 ml (228 , 5 mg) sa isang dosis na 45 mg / 6.4 mg / kg bawat araw, na nahahati sa dalawang dosis.
Pangunahing mga parameter ng pharmacokinetic

Aktibong sangkap ng Cmax (mg / l) Tmax (oras) AUC (mg × h / l) T1 / 2 (oras)
Amoxicillin 11.99 ± 3.28 1.0 (1.0-2.0) 35.2 ± 5.01.22 ± 0.28
Clavulanic acid 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

Ang mga pharmacokinetic na mga parameter ng amoxicillin at clavulanic acid na nakuha sa isang klinikal na pagsubok ay ipinapakita sa ibaba kapag ang mga malulusog na boluntaryo ay kumuha ng isang solong dosis ng Augmentin®, pulbos para sa pagsuspinde sa bibig, 400 mg / 57 mg sa 5 ml (457 mg).
Pangunahing mga parameter ng pharmacokinetic

Aktibong sangkap ng Cmax (mg / l) Tmax (oras) AUC (mg × h / l)
Amoxicillin 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28
Clavulanic acid 1.10 ± 0.42 1.0 (0.5-1.25) 2.34 ± 0.94

Cmax - maximum na konsentrasyon sa plasma.
Tmax - oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma.
Ang AUC ay ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon.
T1 / 2 - kalahating buhay.
Pamamahagi
Tulad ng sa intravenous kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid, therapeutic concentrations ng amoxicillin at clavulanic acid ay matatagpuan sa iba't ibang mga tisyu at interstitial fluid (sa gallbladder, mga tisyu ng tiyan, balat, adipose at tisyu ng kalamnan, synovial at peritoneal fluid, apdo, at purulent discharge). .
Ang Amoxicillin at clavulanic acid ay may mahinang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang tungkol sa 25% ng kabuuang halaga ng clavulanic acid at 18% ng amoxicillin sa plasma ng dugo ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.
Sa mga pag-aaral ng hayop, walang pagsasama ng mga sangkap ng paghahanda ng Augmentin® sa anumang organ na natagpuan.
Ang Amoxicillin, tulad ng karamihan sa mga penicillins, ay ipinapasa sa gatas ng dibdib. Ang mga bakas ng clavulanic acid ay maaari ding matagpuan sa gatas ng suso. Maliban sa posibilidad ng pagkasensitibo, pagtatae at kandidiasis ng oral mucous membranes, walang iba pang negatibong epekto ng amoxicillin at clavulanic acid sa kalusugan ng mga batang pinapakain ng suso.
Ang mga pag-aaral ng reproduktibo ng hayop ay nagpakita na ang amoxicillin at clavulanic acid ay tumatawid sa hadlang ng placental. Gayunpaman, walang masamang epekto sa fetus.
Metabolismo
10-25% ng paunang dosis ng amoxicillin ay excreted ng mga bato sa anyo ng isang hindi aktibo metabolite (penicilloic acid). Ang Clavulanic acid ay malawak na nasunud-sunod sa 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid at 1-amino-4-hydroxybutan-2-one at pinalabas ng mga bato pati na rin sa expired na hangin sa anyo ng carbon dioxide.
Pag-aanak
Tulad ng iba pang mga penicillins, ang amoxicillin ay pinalabas ng mga bato, habang ang clavulanic acid ay pinalabas ng parehong mga mekanismo ng bato at extrarenal. Halos 60-70% ng amoxicillin at halos 40-65% ng clavulanic acid ay pinalabas ng mga bato na hindi nagbago sa unang 6 na oras pagkatapos kumuha ng 1 tablet ng 250 mg / 125 mg o 1 tablet na 500 mg / 125 mg. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng probenecid ay nagpapabagal sa pag-aalis ng amoxicillin, ngunit hindi clavulanic acid (tingnan ang seksyon na "Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot").

MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT

Ang mga impeksyon sa bakterya na sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa amoxicillin / clavulanic acid:
• Ang mga impeksyong ENT, tulad ng paulit-ulit na tonsilitis, sinusitis, otitis media, na karaniwang sanhi ng Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, at Streptococcus pyogenes.
• Ang mga impeksyon sa ibabang respiratory tract, tulad ng mga exacerbations ng talamak na brongkitis, lobar pneumonia, at bronchopneumonia, na karaniwang sanhi ng Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, at Moraxella catarrhalis.
• Mga impeksyon sa urogenital tract, tulad ng cystitis, urethritis, pyelonephritis, impeksyon sa genital ng babae, kadalasang sanhi ng mga species ng pamilya Enterobacteriaceae (pangunahin ang Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus at mga species ng genus Enterococcus, pati na rin ang gonorrhea na dulot ng Neisseria gonorrhoeae.
• Mga impeksyon ng balat at malambot na tisyu, na kadalasang sanhi ng Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, at mga species ng genus na Bacteroides.
• Mga impeksyon ng mga buto at kasukasuan, tulad ng osteomyelitis, na karaniwang sanhi ng Staphylococcus aureus, kung kinakailangan ang pangmatagalang therapy.

Ang mga impeksyon na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa amoxicillin ay maaaring gamutin sa Augmentin®, dahil ang amoxicillin ay isa sa mga aktibong sangkap nito.

Mga KONTRAINDIKASYON PARA SA PAGGAMIT

• Ang pagiging hypersensitive sa amoxicillin, clavulanic acid, iba pang mga sangkap ng gamot, beta-lactam antibiotics (halimbawa, penicillins, cephalosporins) sa anamnesis,
• mga nakaraang yugto ng jaundice o may kapansanan sa pag-andar ng atay kapag gumagamit ng isang kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid sa anamnesis,
• edad ng mga bata hanggang sa 3 buwan,
• may kapansanan sa bato na pag-andar (pag-clear ng creatinine mas mababa sa 30 ml / min)
• phenylketonuria.

APPLICATION DURING PREGNANCY AND DURING BREAST-FEEDING

Pagbubuntis
Sa mga pag-aaral ng pag-andar ng reproduktibo sa mga hayop, oral at parenteral administration ng Augmentin® ay hindi naging sanhi ng teratogenic effects.
Sa isang solong pag-aaral sa mga kababaihan na may napaaga na pagkalagot ng mga lamad, natagpuan na ang prophylactic drug therapy ay maaaring nauugnay sa isang pagtaas ng panganib ng necrotizing enterocolitis sa mga bagong silang. Tulad ng lahat ng mga gamot, ang Augmentin® ay hindi inirerekomenda para magamit sa panahon ng pagbubuntis, maliban kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay higit sa panganib ng fetus.
Panahon ng pagpapasuso
Ang gamot na Augmentin® ay maaaring magamit sa panahon ng pagpapasuso. Maliban sa posibilidad ng pagkasensitibo, pagtatae, o kandidiasis ng oral mucous membranes na nauugnay sa pagtagos ng mga trace na halaga ng mga aktibong sangkap ng gamot na ito sa gatas ng suso, walang iba pang mga masamang epekto na sinusunod sa mga sanggol na pinapakain ng suso. Kung sakaling may masamang epekto sa mga sanggol na pinapakain ng suso, ang pagpapakain sa suso ay dapat na ipagpigil.

DOSAGE AT ADMINISTRATION

Para sa oral administration.
Ang regimen ng dosis ay itinakda nang isa-isa depende sa edad, timbang ng katawan, pagpapaandar ng bato ng pasyente, pati na rin ang kalubhaan ng impeksyon.
Upang mabawasan ang potensyal na posibleng pagkagambala sa gastrointestinal at upang ma-optimize ang pagsipsip, dapat na kunin ang gamot sa simula ng isang pagkain.
Ang minimum na kurso ng anti-bacterial therapy ay 5 araw.
Ang paggamot ay hindi dapat magpatuloy ng higit sa 14 araw nang walang pagsusuri sa klinikal na sitwasyon.
Kung kinakailangan, posible na magsagawa ng sunud-sunod na therapy (unang parenteral administration ng paghahanda ng Augmentin® sa form ng dosis ay isang pulbos para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intravenous administration na may kasunod na paglipat sa paghahanda ng Augmentin® sa mga oral form form).
Matanda at bata 12 taong gulang at mas matanda o may timbang na 40 kg o higit pa
Inirerekomenda na gumamit ng iba pang mga form ng dosis ng Augmentin® o 11 ml ng suspensyon sa isang dosis na 400 mg / 57 mg sa 5 ml, na katumbas ng 1 tablet ng Augmentin®, 875 mg / 125 mg.
Ang mga batang may edad na 3 buwan hanggang 12 taon na may bigat ng katawan na mas mababa sa 40 kg
Ang pagkalkula ng dosis ay isinasagawa depende sa edad at timbang ng katawan, na ipinahiwatig sa mg / kg timbang ng katawan bawat araw o sa mga mililitro ng suspensyon. Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2 dosis bawat 12 oras. Ang inirekumendang regimen ng dosis at dalas ng pangangasiwa ay ipinakita sa talahanayan sa ibaba.
Ang mesa ng regimen ng Augmentin® (pagkalkula ng dosis para sa amoxicillin)

Pagsuspinde 7: 1 (200 mg / 28.5 mg sa 5 ml o 400 mg / 57 mg sa 5 ml) sa 2 dosis bawat 12 oras
Mga mababang dosis 25 mg / kg / araw
Mataas na dosis 45 mg / kg / araw

Ang mga mababang dosis ng Augmentin® ay inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyon ng balat at malambot na tisyu, pati na rin ang paulit-ulit na tonsilitis.
Ang mga mataas na dosis ng Augmentin® ay inirerekomenda para sa paggamot ng mga sakit tulad ng otitis media, sinusitis, impeksyon ng mas mababang respiratory tract at urinary tract, impeksyon sa mga buto at kasukasuan.
Para sa gamot na Augmentin® na may isang ratio ng amoxicillin hanggang sa clavulanic acid 7: 1, walang sapat na data sa klinikal upang inirerekumenda ang paggamit ng isang dosis na higit sa 45 mg / kg / araw sa 2 dosis sa mga bata sa ilalim ng edad na 2 taon.
Ang mga bata mula sa kapanganakan hanggang 3 buwan
Ang paggamit ng isang suspensyon na may isang ratio ng amoxicillin sa clavulanic acid 7: 1 (200 mg / 28.5 mg sa 5 ml at 400 mg / 57 mg sa 5 ml) ay kontraindikado sa populasyon na ito.
Mga nauna na sanggol
Walang mga rekomendasyon tungkol sa regimen ng dosis.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Mga pasyente ng matatanda
Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay hindi kinakailangan; ang parehong regimen ng dosis ay ginagamit tulad ng sa mga pasyente ng may sapat na gulang. Sa mga matatandang pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang naaangkop na mga dosis ay inireseta para sa mga pasyente ng may sapat na gulang na may kapansanan sa bato na pag-andar.
Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato na pag-andar
Ang isang suspensyon 7: 1 (200 mg / 28.5 mg sa 5 ml o 400 mg / 57 mg sa 5 ml) ay dapat gamitin lamang sa mga pasyente na may clearance ng creatinine na mas malaki kaysa sa 30 ml / min, na walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.
Sa karamihan ng mga kaso, kung maaari, ang parenteral therapy ay dapat na gusto.
Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay
Ang paggamot ay isinasagawa nang may pag-iingat; ang pag-andar sa atay ay regular na sinusubaybayan.
Walang sapat na data upang mabago ang mga rekomendasyon ng dosis sa naturang mga pasyente.
Ang pamamaraan ng paghahanda ng suspensyon
Ang suspensyon ay inihanda kaagad bago ang unang paggamit.
Humigit-kumulang na 40 ML ng pinakuluang tubig na pinalamig sa temperatura ng silid ay dapat idagdag sa bote ng pulbos, pagkatapos isara ang bote na may isang talukap ng mata at iling hanggang sa tuluyang natunaw ang pulbos, payagan ang bote na tumayo ng 5 minuto upang matiyak ang kumpletong pagbabanto. Pagkatapos ay idagdag ang tubig sa marka sa bote at muling iling ang bote. Sa kabuuan, mga 64 ML ng tubig ay kinakailangan upang ihanda ang suspensyon.
Ang bote ay dapat na inalog nang mabuti bago ang bawat paggamit. Para sa tumpak na dosis ng gamot, gumamit ng isang panukat na takip o isang dosis na hiringgilya, na dapat hugasan nang maayos sa tubig pagkatapos ng bawat paggamit.Pagkatapos ng pagbabanto, dapat na mai-imbak ang suspensyon nang hindi hihigit sa 7 araw sa ref, ngunit hindi nagyelo.
Para sa mga batang wala pang 2 taong gulang, ang sinusukat na solong dosis ng pagsuspinde ng gamot na Augmentin® ay maaaring matunaw ng tubig sa isang ratio ng 1: 1.

Paglabas ng form at komposisyon

Ang antibiotic ay magagamit sa mga sumusunod na form:

mga tablet na may takip na pelikula: hugis-itlog, puti o halos maputi, sa bali - mula sa puting-dilaw hanggang sa halos puti sa 250 mg na dosis (250 + 125): na may isang nakasulat na inskripsyon sa isang bahagi ng AUGMENTIN tablet (sa mga blisters ng 10 mga PC., sa karton pack 2 blisters), 500 mg bawat isa (500 + 125): na may isang extruded na inskripsyon na "АС" at isang panganib sa isang panig (sa mga blisters ng 7 o 10 mga PC., sa isang karton pack 2 blisters), 875 mg (875 + 125 ): kasama ang mga titik na "A" at "C" sa magkabilang panig ng tablet at ang panganib ng bali sa isang panig (sa mga blisters ng 7 mga PC., sa isang karton na bundle ng 2 blisters).
pulbos para sa pagsuspinde para sa pangangasiwa sa bibig: puti o halos puti, na may isang katangian na amoy, kapag natunaw, isang suspensyon (puti o halos puti) ay nakuha, kung saan ang isang bumubuo ng mga porma sa pamamahinga (sa mga bote ng salamin, 1 bote na may pagsukat na takip sa isang karton box) ,
pulbos para sa solusyon para sa intravenous administration: mula puti hanggang halos maputi (sa isang pack ng karton 10 bote).

Ang Augmentin ay gumagamit ng isang kumbinasyon ng clavulanic acid (sa anyo ng potassium salt) at amoxicillin (sa anyo ng sodium salt) bilang mga aktibong sangkap.

Naglalaman ng 1 tablet:

mga aktibong sangkap: clavulanic acid - 125 mg, amoxicillin (bilang trihydrate) - 250, 500 o 875 mg,
excipients: sodium carboxymethyl starch, colloidal silikon dioxide, magnesium stearate, microcrystalline cellulose.

Ang komposisyon ng coating ng film ng mga tablet ay kasama ang: hypromellose, hypromellose (5cP), macrogol 6000, macrogol 4000, dimethicone, titanium dioxide.

5 ml ng handa na suspensyon para sa oral administration ay naglalaman ng:

aktibong sangkap ang ratio ng amoxicillin (sa anyo ng trihydrate) sa clavulanic acid (sa anyo ng asin na potasa): 125 mg / 31.25 mg, 200 mg / 28.5 mg, 400 mg / 57 mg,
excipients: hypromellose, xanthan gum, succinic acid, aspartame, colloidal silicon dioxide, flavorings (orange 1, orange 2, raspberry, "Maliit na molasses"), silikon dioxide.

1 vial (1200 mg) ng isang intravenous solution ay naglalaman ng mga aktibong sangkap:

amoxicillin (sa anyo ng sodium salt) - 1000 mg,
clavulanic acid (sa anyo ng potassium salt) - 200 mg.

Mga parmasyutiko

Ang Amoxicillin ay isang semisynthetic broad-spectrum antibiotic na aktibo laban sa maraming mga gramo na negatibo at gramo na positibo sa gramo. Gayunpaman, ang amoxicillin ay madaling kapitan ng pagkawasak ng β-lactamases; samakatuwid, ang spectrum ng aktibidad nito ay hindi lumalawak sa mga bakterya na gumagawa ng enzyme na ito.

Ang Clavulanic acid ay may istraktura na katulad ng mga penicillins at isang inhibitor ng β-lactamases, na nagpapaliwanag sa kakayahan nito na hindi aktibo ang isang malawak na hanay ng mga β-lactamases, na naroroon sa mga microorganism na nagpapakita ng paglaban sa mga cephalosporins at penicillins. Ang aktibong sangkap na ito ay epektibong kumikilos sa plasmid β-lactamases, na kadalasang nagbibigay ng resistensya sa bakterya, at hindi epektibo laban sa uri 1 chromosome β-lactamases na hindi napigilan ng clavulanic acid.

Ang pagsasama ng clavulanic acid sa komposisyon ng Augmentin ay nagbibigay-daan sa iyo upang maprotektahan ang amoxicillin mula sa pagkawasak ng mga enzyme - β-lactamases, na nagsisiguro sa pagpapalawak ng antibacterial spectrum ng sangkap na ito.

Sa vitro, ang mga sumusunod na microorganism ay sensitibo sa kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid:

aerobes ng gramo-negatibong: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
Gram-positibong aerobes: coagulase-negatibong staphylococci (pilay na sensitibo sa methicillin), Staphylococcus saprophyticus (nagpapakita ng pagiging sensitibo sa methicillin), Staphylococcus aureus (pagpapakita ng pagiging sensitibo sa methicillin), Bacillus anthracis, Streptocococcus agal. (iba pang β-hemolytic streptococci), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes,
gram-negatibong anaerobes: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.,
anaerobes ng gramo-positibo: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,
Iba pa: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Ang mga sumusunod na microorganism ay nailalarawan sa pamamagitan ng nakuha na pagtutol sa isang kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid:

aerobes ng gramo na positibo: ang streptococci ng pangkat na Viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (ang mga strain ng ganitong uri ng bakterya ay hindi gumagawa ng mga β-lactamases, at ang therapeutic effective ng gamot ay napatunayan ng mga resulta ng mga klinikal na pag-aaral), Enterococcus faecium,
aerobes ng gramo-negatibo: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Ang mga sumusunod na bakterya ay likas na lumalaban sa gamot, na kasama ang amoxicillin at clavulanic acid:

aerobes ng gramo-negatibong: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneum.
iba pa: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Ang sensitivity ng pathogen sa amoxicillin monotherapy ay nagmumungkahi ng isang katulad na sensitivity sa kumbinasyon ng amoxicillin na may clavulanic acid.

Mga Pharmacokinetics

Ang Clavulanic acid at amoxicillin ay mabilis at halos 100% na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (GIT) kapag kinukuha nang pasalita. Ang pagsipsip ng mga aktibong sangkap ng Augmentin ay itinuturing na pinakamainam kapag ang gamot ay pumapasok sa katawan sa simula ng isang pagkain.

Ang paggamit ng suspensyon para sa oral administration ay pinag-aralan sa mga klinikal na pagsubok kung saan nakilahok ang mga malulusog na boluntaryo na may edad na 2 hanggang 12 taon. Kinuha nila ang Augmentin sa isang dosis na 125 mg / 31.25 mg 5 ml sa isang walang laman na tiyan sa 3 na nahahati na dosis, na may pang-araw-araw na dosis ng amoxicillin at clavulanic acid na 40 at 10 mg / kg, ayon sa pagkakabanggit. Bilang resulta ng eksperimento, nakuha ang mga sumusunod na parameter ng pharmacokinetic:

clavulanic acid: ang maximum na konsentrasyon ng 2.7 ± 1.6 mg / ml, oras upang maabot ang maximum na nilalaman ng plasma na 1.6 na oras (saklaw ng 1-2 oras), AUC 5.5 ± 3.1 mg × h / ml, pag-aalis ng kalahating buhay ng 0.94 ± 0.05 na oras,
amoxicillin: maximum na konsentrasyon 7.3 ± 1.7 mg / ml, oras upang maabot ang maximum na nilalaman ng plasma 2.1 oras (saklaw ng 1.2–3 na oras), AUC 18.6 ± 2.6 mg × h / ml Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng 1.0 ± 0.33 na oras.

Ang mga paghahambing na pag-aaral ng mga katangian ng mga pharmacokinetics ng Augmentin ay isinasagawa din kapag kinuha ito sa anyo ng mga tablet, mga tablet na pinahiran ng pelikula (sa isang walang laman na tiyan). Ang mga resulta ng pagtukoy ng mga parameter ng pharmacokinetic depende sa paggamit ng Augmentin, clavulanic acid at amoxicillin sa iba't ibang mga dosis ay ang mga sumusunod:

isang Augmentin tablet na may dosis na 250 mg / 125 mg: para sa amoxicillin - ang maximum na konsentrasyon ng 3.7 mg / l, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma na 1.1 na oras, AUC (lugar sa ilalim ng curve "konsentrasyon - oras") 10.9 mg × h / ml kalahating buhay (T_1/2) 1 oras. Para sa clavulanic acid, ang maximum na konsentrasyon ay 2.2 mg / l, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 1.2 na oras, AUC 6.2 mg × h / ml, T_1/2 - 1.2 oras
dalawang tablet ng Augmentin na may dosis na 250 mg / 125 mg: para sa amoxicillin - ang maximum na konsentrasyon ng 5.8 mg / l, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma na 1.5 oras, AUC 20.9 mg × h / ml, T_1/2 - 1.3 oras. Para sa clavulanic acid, ang maximum na konsentrasyon ay 4.1 mg / L, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay 1.3 oras, AUC 11.8 mg × h / ml, T_1/2 - 1 oras
isang Augmentin tablet na may dosis na 500 mg / 125 mg: para sa amoxicillin - ang maximum na konsentrasyon ng 6.5 mg / l, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma na 1.5 oras, AUC 23.2 mg × h / ml, T_1/2 - 1.3 oras. Para sa clavulanic acid, ang maximum na konsentrasyon ay 2.8 mg / l, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 1.3 oras, AUC 7.3 mg × h / ml, T_1/2 - 0.8 na oras
amoxicillin nang hiwalay sa isang dosis na 500 mg: maximum na konsentrasyon 6.5 mg / l, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma 1.3 oras, AUC 19.5 mg × h / ml, T_1/2 - 1.1 oras
nag-iisa ang clavulanic acid sa isang dosis na 125 mg: maximum na konsentrasyon 3.4 mg / l, oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma 0.9 na oras, AUC 7.8 mg × h / ml, T_1/2 - 0.7 na oras.

Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay sinisiyasat din sa intravenous bolus administration ng Augmentin sa mga malulusog na boluntaryo. Bilang isang resulta, ang mga sumusunod na mga parameter ng pharmacokinetic ay nakuha depende sa dosis:

dosis 1000 mg / 200 mg: para sa amoxicillin - ang maximum na konsentrasyon ng 105.4 μg / ml, T_1/2 - 0.9 na oras, AUC 76.3 mg × h / ml, na excreted sa ihi sa unang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng 77.4% ng aktibong sangkap. Para sa clavulanic acid, ang maximum na konsentrasyon ay 28.5 μg / ml, T_{1/2 –} 0.9 na oras, AUC 27.9 mg × h / ml, na excreted sa ihi sa unang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng 63.8% ng aktibong sangkap,
dosis ng 500 mg / 100 mg: para sa amoxicillin - ang maximum na konsentrasyon ng 32.2 μg / ml, T_1/2 - 1.07 na oras, AUC 25.5 mg × h / ml, na excreted sa ihi sa unang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng 66.5% ng aktibong sangkap. Para sa clavulanic acid, ang maximum na konsentrasyon ay 10.5 μg / ml, T_1/2 - 1.12 na oras, AUC 9.2 mg × h / ml, na excreted sa ihi sa unang 6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng 46% ng aktibong sangkap.

Parehong kapag kinukuha nang pasalita at intravenously, ang clavulanic acid at amoxicillin sa therapeutic concentrations ay natutukoy sa interstitial fluid at iba't ibang mga tisyu (sa mga tisyu ng lukab ng tiyan, adipose at mga tisyu ng kalamnan, balat, pantog ng pantay, purulent discharge, apdo, peritoneal at synovial likido).

Ang parehong aktibong sangkap ng Augmentin ay mahina na nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang mga resulta ng pananaliksik ay nagpapahiwatig na ang antas ng pagbubuklod ng amoxicillin sa mga protina ng plasma ay humigit-kumulang na 18%, at clavulanic acid - 25%. Ang mga eksperimento sa hayop ay hindi kumpirmahin ang akumulasyon ng mga aktibong sangkap sa anumang mga organo.

Ang Amoxicillin ay pumasa sa gatas ng suso, na tinutukoy din ang clavulanic acid sa mga bakas ng bakas. Ang mga negatibong epekto ng mga sangkap na ito sa kalusugan ng mga batang pinapakain ng suso, bilang karagdagan sa pag-unlad ng mga kandidiasis ng mauhog lamad ng bibig lukab, pagtatae at panganib ng pagkasensitibo, ay hindi pa natukoy.

Ang pag-aaral ng pag-andar ng reproduktibo sa mga hayop kapag gumagamit ng amoxicillin kasabay ng clavulanic acid ay nagpakita na ang mga aktibong sangkap ng Augmentin ay tumagos sa placental barrier, ngunit hindi magkaroon ng negatibong epekto sa pangsanggol.

Mula sa 10 hanggang 25% ng tinanggap na dosis ng amoxicillin ay excreted sa ihi sa anyo ng penicilloic acid, isang metabolite na hindi nagpapakita ng aktibidad na parmasyutiko. Ang Clavulanic acid ay malawak na na-metabolize, na bumubuo ng 1-amino-4 hydroxy-butan-2-one at 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid, at pinalabas sa pamamagitan ng gastrointestinal tract , na may ihi, at pati na rin ang may hininga na hangin sa anyo ng carbon dioxide.

Ang Amoxicillin ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, habang ang clavulanic acid ay nailalarawan sa pamamagitan ng parehong isang bato at isang extrarenal na mekanismo. Humigit-kumulang 45-65% ng clavulanic acid at halos 60-70% ng amoxicillin ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi sa loob ng unang 6 na oras pagkatapos kumuha ng 1 tablet ng 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg o pagkatapos ng isang solong bolus injection ng Augmentin sa dosis na 500 mg / 100 mg o 1000 mg / 200 mg. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng probenecid ay pumipigil sa pag-aalis ng amoxicillin, ngunit hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng clavulanic acid.

Mga indikasyon para magamit

Ayon sa mga tagubilin, inireseta ang Augmentin para sa impeksyon sa bakterya na sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa mga antibiotics:

impeksyon ng balat, malambot na tisyu,
impeksyon sa respiratory tract: brongkitis, lobar bronchopneumonia, empyema, abscess ng baga,
impeksyon ng genitourinary system: cystitis, urethritis, pyelonephritis, abortion sepsis, syphilis, gonorrhea, impeksyon ng mga organo sa pelvic area,
impeksyon ng mga buto at kasukasuan: osteomyelitis,
mga impeksyong odontogeniko: periodontitis, odontogenic maxillary sinusitis, malubhang dental abscesses,
mga impeksyong lumitaw bilang isang komplikasyon pagkatapos ng operasyon: peritonitis.

Contraindications

sobrang pagkasensitibo sa clavulanic acid, amoxicillin, iba pang mga sangkap ng gamot at beta-lactam antibiotics (cephalosporins, penicillins) sa anamnesis,
mga nakaraang kaso ng jaundice o dysfunction ng atay kapag gumagamit ng isang kumbinasyon ng clavulanic acid na may amoxicillin sa kasaysayan
may kapansanan sa bato na pag-andar (pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa oral administration na 200 mg / 28.5 mg at 400 mg / 57 mg, mga tablet 875 mg / 125 mg),
phenylketonuria (pulbos para sa pagsuspinde sa bibig).

Mga kontraindikasyon sa Augmentin para sa mga bata: mga tablet - hanggang sa 12 taong gulang at timbang ng katawan na mas mababa sa 40 kg, pulbos para sa pagsuspinde sa bibig 400 mg / 57 mg at 200 mg / 28.5 mg - hanggang sa 3 buwan.

Sa kaso ng pag-andar ng kapansanan sa atay, ang Augmentin ay dapat na maingat.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang desisyon sa pangangailangan para sa paggamit ng gamot ay ginawa ng dumadating na manggagamot.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Augmentin: pamamaraan at dosis

Bago ang appointment ng Augmentin, inirerekumenda na sumailalim sa isang pagsusuri upang makilala ang sensitivity ng microflora na naging sanhi ng sakit sa antibiotic na ito. Susunod, inilalagay ng doktor ang regimen ng dosis na isinasaalang-alang ang edad, timbang, pag-andar ng pasyente, at ang kalubhaan ng sakit.

Ang minimum na epektibong kurso ng paggamot ay 5 araw, ang maximum na tagal ng therapy nang hindi inaayos ang klinikal na sitwasyon ay 2 linggo. Kumuha ng gamot sa simula ng isang pagkain.

Kung kinakailangan, sa unang pagkakataon ang gamot ay pinamamahalaan nang magulang, pagkatapos ay inireseta ang oral administration.

Inirerekumenda na mga dosis kapag kumukuha ng mga Augmentin tablet para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda:

sa kaso ng mga impeksyon ng banayad hanggang sa katamtaman na kalubhaan: 1 tablet (250 mg + 125 mg) 3 beses sa isang araw,
para sa malubhang o talamak na impeksyon: 1 tablet (500 mg + 125 mg) 3 beses sa isang araw o 1 tablet (875 mg + 125 mg) 2 beses sa isang araw.

Mahalaga: 2 tablet ng 250 mg / 125 mg ay hindi katumbas ng 1 tablet na 500 mg / 125 mg.

Inirerekumendang mga dosis kapag kumukuha ng suspensyon ng Augmentin:

mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda: 11 ml ng isang pagsuspinde ng 400 mg / 57 mg / 5 ml 2 beses sa isang araw (naaayon sa 1 tablet ng 875 mg + 125 mg),
mga bata mula sa 3 buwan hanggang 12 taon (may timbang na hanggang 40 kg): ang pang-araw-araw na dosis ay natutukoy batay sa bigat ng katawan at edad (sa ML para sa pagsuspinde, o mg / kg / araw). Ang kinakalkula na halaga ay dapat nahahati sa 3 dosis na may isang 8-oras na agwat (para sa isang suspensyon ng 125 mg / 31.25 mg / 5 ml), o 2 dosis (para sa isang pagsuspinde ng 400 mg / 57 mg / 5 ml o 200 mg / 28.5 mg / 5 ml) sa 12 oras na agwat. Para sa isang suspensyon ng 125 mg / 31.25 mg / 5 ml, mababa ang * dosis - 20 mg / kg / araw, mataas na ** dosis - 40 mg / kg / araw. Para sa isang suspensyon ng 400 mg / 57 mg / 5 ml at 200 mg / 28.5 mg / 5 ml, ang mga mababang dosis ay 25 mg / kg / araw, ang mga mataas na dosis ay 45 mg / kg / araw.

* Ang mga mababang dosis ay ginagamit sa paggamot ng paulit-ulit na tonsilitis at mga impeksyon ng malambot na tisyu at balat.

** Ang mga mataas na dosis ay kinakailangan sa paggamot ng sinusitis, otitis media, impeksyon ng mga kasukasuan at buto, ihi at respiratory tract.

Inirerekumendang dosis ng Augmentin sa anyo ng isang solusyon para sa intravenous administration (iv):

mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda: 1000 mg / 200 mg 3 beses sa isang araw (tuwing 8 oras), na may matinding impeksyon, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay maaaring mabawasan sa 4-6 na oras,
ang mga bata mula sa 3 buwan hanggang 12 taon: 3 beses sa isang araw sa rate ng 50 mg / 5 mg / kg o 25 mg / 5 mg / kg depende sa kalubhaan ng impeksyon, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 8 oras,
mga batang wala pang 3 buwan: na may bigat ng katawan na higit sa 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg o 50 mg / 5 mg / kg tuwing 8 oras, na may bigat ng katawan na mas mababa sa 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg tuwing 12 oras.

Ang Augmentin ay dapat gawin nang mahigpit sa mga dosis na inireseta ng doktor, na obserbahan ang inireseta na regimen ng dosis.

Mga epekto

Ang paggamit ng Augmentin sa mga bihirang kaso ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod (pangunahing banayad at lumilipas) mga epekto:

hematopoietic system: thrombocytopenia, leukopenia (kabilang ang neutropenia), hemolytic anemia at agranulocytosis (nababaligtad), isang pagtaas sa prothrombin index at pagdurugo ng oras,
immune system: mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng anaphylaxis, angioedema, isang sindrom na katulad ng sakit sa suwero, Stevens-Johnson syndrome, allergic vasculitis, nakakalason na epidermal necrolysis, bullous exfoliative dermatitis, talamak na pangkalahatang exanthematous pustulosis. Ang Augmentin ay dapat na itigil kung mayroong anumang anyo ng allergy dermatitis na nangyayari,
pagpapakita ng balat: pantal, urticaria, erythema multiforme,
gitnang sistema ng nerbiyos: hyperactivity at kombulsyon (nababaligtad), sakit ng ulo, pagkahilo,
atay: cholestatic jaundice, hepatitis, isang average na pagtaas sa mga antas ng ACT at / o ALT (ang mga epekto na ito ay nangyayari sa panahon ng paggamot o kaagad pagkatapos nito, mas madalas sa mga matatandang pasyente at sa mga kalalakihan (na may pangmatagalang paggamot), sa mga bata - bihirang, at mababaligtad)
sistema ng ihi: crystalluria, interstitial nephritis.

Kadalasan, ang paggamit ng Augmentin ay maaaring maging sanhi ng pagtatae sa mga may sapat na gulang at mga bata, pagduduwal, pagsusuka, dyspepsia (ang mga karamdamang pagtunaw na ito ay maaaring mabawasan kung kumuha ka ng gamot na may pagkain).

Paminsan-minsan, sa mga bata na kumuha ng suspensyon ng Augmentin, ang kulay ng tuktok na amerikana ng enamel ng ngipin ay maaaring magbago.

Ang microbiological na epekto ng gamot ay madalas na nagiging sanhi ng mga kandidiasis ng mauhog lamad, sa mga bihirang kaso maaari itong maging sanhi ng hemorrhagic at pseudomembranous colitis.

Mga katangian ng pharmacological

Mga parmasyutiko
Mekanismo ng pagkilos
Ang Amoxicillin ay isang semi-synthetic penicillin (beta-lacgam antibiotic) na pumipigil sa isa o higit pang mga enzyme (na kilala bilang penicillin-binding protein) sa panahon ng biosynthesis ng bacterial peptidoglycan, na kung saan ay ang pinagsama ang istruktura na bahagi ng bakterya cell pader. Ang paglalarawan ng peptidoglycan synthesis ay humahantong sa pagnipis ng pader ng cell, na kasunod ay humahantong sa lysis at kamatayan ng cell.
Ang Amoxicillin ay nawasak ng mga beta-lactamases na ginawa ng mga lumalaban na bakterya, at samakatuwid ang spectrum ng aktibidad ng amoxicillin mismo ay hindi kasama ang mga microorganism na gumagawa ng mga enzymes.
Ang Clavulanic acid ay isang beta-lactamase inhibitor na istruktura na may kaugnayan sa mga penicillins. Pinipigilan ng Clavulanic acid ang pagkilos ng ilang mga beta-lactamase enzymes, sa gayon pinipigilan ang hindi pagkilos ng amoxicillin. Ang Clavulanic acid lamang ay hindi nagpapakita ng isang klinikal na makabuluhang epekto ng antibacterial.
Ang relasyon ng pharmacokinetics / pharmacodynamics
Ang pangunahing kadahilanan na tumutukoy sa pagiging epektibo ng amoxicillin ay ang oras na lumampas sa minimum na konsentrasyon ng inhibitory (T> IPC).
Mekanismo ng pagbuo ng pagtutol
Mayroong dalawang pangunahing mekanismo para sa pagbuo ng paglaban sa amoxicillin / clavulanic acid:
• Inactivation ng mga beta-lactamases na hindi napigilan ng clavulanic acid, kabilang ang mga beta-lactamases ng mga klase B, C at D.
• Ang mga pagbabago sa mga protina na nagbubuklod ng penicillin, na humantong sa isang pagbawas sa kaakibat ng antibacterial agent para sa target na aksyon na ito.
Bilang karagdagan, ang mga pagbabago sa pagkamatagusin ng shell ng microorganism, pati na rin ang pagpapahayag ng mga bomba ng efflux, ay maaaring maging sanhi o mag-ambag sa pagbuo ng paglaban ng bakterya, lalo na sa mga gramo na negatibong bakterya.
Ang sensitivity ng bacteriological sa antibiotics ay nag-iiba ayon sa rehiyon at sa paglipas ng panahon. Maipapayo na isaalang-alang ang data ng lokal na sensitivity, lalo na pagdating sa paggamot ng matinding impeksyon. Ang mga eksperto ay dapat na konsulta kung ang data ng paglaban ng lokal ay tinanong ang pagiging epektibo ng gamot sa pagpapagamot ng ilang mga uri ng impeksyon.
Naaangkop na mga microorganism
Aerobic gramo-positibong microorganism:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, sensitibo ng methicillin *, coagulase-negatibong staphylococci (sensitibo sa methicillin), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,Streptococcus pyogenes at iba pang mga beta hemolytic streptococci, pangkat Streptococcus viridans.
Aerobic gramo-negatibong microorganism:
Capnocytophaga spp., Corrodens ng Eikenella, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Anaerobic microorganism:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Ang mga mikrobyo na kung saan nakuha ang pagtutol ay posible
Aerobic gramo-positibong microorganism:
Enterococcus faecium **
Aerobic gramo-negatibong microorganism:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Mga likas na resistensya na microorganism
Aerobic gramo-negatibong microorganism
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Iba pang mga microorganism
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Lahat ng methicillin-resistant staphylococci ay lumalaban sa amoxicillin / clavulanic acid. "Likas na banayad na sensitivity sa kawalan ng isang nakuha na mekanismo ng paglaban.
1 Gamot Augmentin, pulbos para sa pagsuspinde sa bibig, 200 mg / 28.5 mg sa 5 ml at 400 mg / 57 mg sa 5 ml, hindi angkop para sa paggamot ng mga impeksyon na lumalaban sa penicillin ng Streptococcus pneumoniae (tingnan ang mga seksyon na "Dosis at Pangangasiwaan" at "Pag-iingat").
2 Sa ilang mga bansa sa EU, ang mga strain na may nabawasan na sensitivity ay naiulat na may dalas ng higit sa 10%.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip
Ang Amoxicillin at clavulanic acid ay ganap na natutunaw sa may tubig na mga solusyon na may phological physiological. Ang parehong mga sangkap ay mabilis at mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (GIT) pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip ng mga aktibong sangkap ay pinakamainam sa kaso ng pagkuha ng gamot sa simula ng isang pagkain. Matapos ang oral administration, ang bioavailability ng amoxicillin at clavulanic acid ay 70%. Ang mga pharmacokinetic na mga parameter ng parehong mga sangkap ay magkatulad, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Tmax) ay halos 1 oras.
Nasa ibaba ang mga resulta ng pharmacokinetic ng isang pag-aaral kung saan ang mga amoxicillin / clavulanic acid tablet (dosis 875 mg / 125 mg) ay kinuha ng mga malulusog na boluntaryo 2 beses sa isang araw sa isang walang laman na tiyan.

Ang average na halaga ng mga parameter ng pharmacokinetic (± karaniwang paglihis)

AUC (0-244) (μg x h / ml)

Amoxicillin / clavulanic acid 875 mg / 125 mg

Sobrang dosis

Sa kaso ng isang labis na dosis ng Augmentin, ang mga pagkagambala sa balanse ng tubig-electrolyte at negatibong mga sintomas mula sa gastrointestinal tract ay maaaring sundin. Mayroong mga ulat ng pag-unlad ng amoxicillin crystalluria, na sa ilang mga kaso ay hinimok ang pagbuo ng kabiguan sa bato. Ang mga pasyente na may mga dysfunctions sa bato, pati na rin ang mga kumukuha ng gamot sa mataas na dosis, ay maaaring makaranas ng mga seizure.

Upang ihinto ang negatibong mga phenomena na nauugnay sa paggana ng gastrointestinal tract, inireseta ang nagpapakilala na therapy, sa pagpili kung aling espesyal na pansin ang dapat bayaran upang gawing normal ang balanse ng tubig-electrolyte. Ang Clavulanic acid at amoxicillin ay maaaring alisin mula sa sistematikong sirkulasyon sa pamamagitan ng isang hemodialysis na pamamaraan.

Ang isang prospect na pag-aaral sa isang sentro ng toxicology kung saan nakilahok ang 51 mga bata na ang pangangasiwa ng amoxicillin sa isang dosis na hindi hihigit sa 250 mg / kg ay hindi humantong sa pagbuo ng mga makabuluhang sintomas ng isang labis na dosis at hindi nangangailangan ng gastric lavage.

Matapos ang intravenous na pangangasiwa ng amoxicillin sa mga makabuluhang dosis, maaari itong bumuo ng isang pag-uunlad sa mga catheters ng ihi, kaya ang kanilang patente ay dapat na regular na suriin.

Espesyal na mga tagubilin

Sa panahon ng Augmentin therapy, kinakailangan munang mangolekta ng isang detalyadong kasaysayan ng medikal upang malaman kung mayroon nang mga dating reaksyon ng hypersensitivity sa cephalosporins, penicillins o iba pang mga allergens.

Ang malubhang reaksyon ng anaphylactoid, kung minsan ay nakamamatay, ay naiulat sa ilang mga kaso. Lalo na mataas na peligro ng naturang mga kondisyon sa mga pasyente na may isang kasaysayan ng sobrang pagkasensitibo sa mga penicillins. Kung naganap ang isang reaksiyong alerdyi, ang Agmentin therapy ay dapat na tumigil kaagad; sa mga malubhang kaso, dapat na ibigay agad ang adrenaline. Maaaring may pangangailangan para sa therapy sa oxygen, intravenous administration ng glucocorticosteroids, na tinitiyak ang patente ng daanan ng hangin, kabilang ang intubation.

Sa matagal na paggamit ng Augmentin, ang panganib ng labis na pagpaparami ng mga microorganism na hindi mapaniguro sa pagtaas nito.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga resulta ng pag-aaral ng pag-andar ng reproduktibo sa mga hayop na may parenteral at oral administration ng Augmentin ay nagpapatunay na ang kawalan ng teratogenic effects na sanhi ng gamot. Ang isang solong pag-aaral, na isinagawa sa mga pasyente na may napaaga na pagkalagot ng mga lamad, ay nagmumungkahi na ang prophylactic therapy na may ganitong antibiotic ay maaaring dagdagan ang panganib ng necrotizing enterocolitis sa mga bagong silang. Samakatuwid, ang Augmentin ay dapat gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo ng paggamot para sa ina ay makabuluhang lumampas sa posibleng masamang epekto sa pangsanggol.

Pinapayagan ang appointment ng Augmentin sa panahon ng paggagatas. Gayunpaman, kung ang mga bata ay nagkakaroon ng masamang reaksyon (candidiasis ng mauhog lamad ng bibig lukab, pagtatae, nadagdagan ang pagkasensitibo), inirerekumenda na itigil ang pagpapasuso.

Gumamit sa pagkabata

Ang appointment ng Augmentin para sa mga bata ay pinapayagan ayon sa mga indikasyon na sumusunod sa regimen ng dosis:

pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa oral administration at pulbos para sa paghahanda ng isang solusyon para sa iv administration - mula sa kapanganakan,
mga tablet na pinahiran ng pelikula - mula sa 12 taon.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa mga pasyente na may renal dysfunction, ang pagsasaayos ng dosis ay batay sa maximum na therapeutic dosis ng amoxicillin at batay sa creatinine clearance (CC).

Kapag kinuha ng mga pasyente ng may sapat na gulang na may CC na higit sa 30 ml / min, ang mga tablet ng Augmentin na may isang dosis na 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg, pati na rin ang isang suspensyon na may isang dosis na 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml, hindi na kailangan para sa pagsasaayos ng dosis. Kung ang halaga ng QC ay mula 10 hanggang 30 ml / min, inirerekomenda ang mga pasyente na kumuha ng 1 tablet na 500 mg / 125 mg o 1 tablet na 250 mg / 125 mg (para sa banayad hanggang katamtamang impeksyon) 2 beses sa isang araw o 20 ml ng isang suspensyon ng 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml 2 beses sa isang araw.

Sa halagang CC na mas mababa sa 10 ml / min, ang Augmentin ay ginagamit sa isang dosis ng 1 tablet 500 mg / 125 mg o 1 tablet 250 mg / 125 mg (para sa banayad hanggang katamtamang impeksyon) 1 oras bawat araw o 20 ml ng isang suspensyon ng 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml minsan sa isang araw.

Ang 875 mg / 125 mg na tablet ay inireseta lamang para sa mga pasyente na ang CC ay lumampas sa 30 ml / min; samakatuwid, ang pag-aayos ng dosis ay hindi kinakailangan. Sa karamihan ng mga kaso, inirerekomenda ang pangangasiwa ng magulang ng Augmentin.

Kapag ginamit sa mga may sapat na gulang at bata na higit sa 12 taong gulang o may timbang na higit sa 40 kg na nasa hemodialysis, ang inirekumendang dosis ng Augmentin ay 1 tablet 500 mg / 125 mg (2 tablet 250 mg / 125 mg) isang beses tuwing 24 na oras o 20 ml Pagsuspinde 125 mg / 31.25 mg 1 oras bawat araw.

Sa panahon ng pamamaraan ng dialysis, pati na rin sa pagtatapos nito, ang pasyente ay tumatanggap ng isang karagdagang isang tablet (1 dosis), na nagbibigay-daan sa iyo upang mabayaran ang pagbawas sa konsentrasyon ng clavulanic acid at amoxicillin sa suwero ng dugo.

Pakikipag-ugnayan sa droga

Ang Probenecid at mga katulad na gamot (phenylbutazone, diuretics, NSAIDs) ay nagbabawas ng pantubo na pagtatago ng amoxicillin. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ay hindi inirerekomenda, dahil maaari itong samahan ng pagtitiyaga at isang pagtaas sa konsentrasyon ng amoxicillin sa dugo (habang ang renal excretion ng clavulanic acid ay hindi nagpapabagal).

Ang pag-inom ng Augmentin ay maaaring makaapekto sa epekto ng oral contraceptives, pagbabawas ng kanilang pagiging epektibo (ang pasyente ay dapat na ipagbigay-alam tungkol dito).

Ang Augmentin sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon ay hindi maaaring ihalo sa aminoglycoside antibiotics sa parehong syringe, dahil sa kasong ito nawala ang kanilang aktibidad. Hindi rin katanggap-tanggap na ihalo sa mga solusyon sa pagbubuhos na naglalaman ng dextran, dextrose at sodium bikarbonate. Huwag ihalo sa mga produkto ng dugo, kasama ang iba pang mga solusyon sa protina (hydrolysates ng protina), na may mga lipid emulsions para sa intravenous (iv) na pangangasiwa.

Ang mga antibiotics na may parehong aktibong sangkap: Amoxiclav, Arlet, Clamosar, Bactoclav, Verklav, Liklav, Panclav, Rapiklav, Ranklav, Medoklav, Flemoklav Solutab, Ekoklav, Fibell.

Ang mga analogs ng Augmentin sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos, mga gamot sa isang subgroup ng parmasyutiko: Ampioks, Ampisid, Libakcil, Oxamp, Oxampicin, Oxamsar, Sulbacin, Sultasin, Santaz, atbp.

Mga tuntunin at kundisyon ng pag-iimbak

Pagtabi sa temperatura hanggang sa 25 ° C sa isang tuyo na lugar na hindi maabot ng mga bata.

mga tablet na may nilalaman na amoxicillin na 875 mg at 250 mg - 2 taon,
mga tablet na may amoxicillin 500 mg - 3 taon,
pulbos para sa solusyon para sa intravenous administration - 2 taon,
pulbos para sa pagsuspinde sa hindi nabuksan na form - 2 taon,
handa na suspensyon (sa isang temperatura sa loob ng 2-8 ° C) - 7 araw.

Mga pagsusuri tungkol sa Augmentin

Iniiwan ng mga pasyente ang karamihan sa mga positibong pagsusuri tungkol sa Augmentin sa anyo ng mga tablet at suspensyon para sa mga bata, na nagpapakilala sa kanila bilang epektibo at mapagkakatiwalaan. Ang average na rating ng gamot sa mga dalubhasang forum ay 4.3-4.5 sa 5 puntos. Maraming mga ina ang masigasig tungkol sa pagsuspinde, dahil pinapayagan ka nitong mabilis at epektibo na makayanan ang mga madalas na sakit sa pagkabata tulad ng tonsilitis o brongkitis. Bilang karagdagan, ang suspensyon ay may kaaya-ayang panlasa, dahil sa kung saan nais ito ng mga bata.

Gayundin, ang bentahe ng Augmentin ay itinuturing na posibilidad ng paggamit nito sa mga buntis na kababaihan, pangunahin sa mga trimester ng II at III. Sinabi ng mga doktor na sa panahong ito para sa matagumpay na paggamot napakahalaga na sundin ang kawastuhan ng dosis at sundin ang lahat ng mga rekomendasyon.

Ang presyo ng Augmentin sa mga parmasya

Ang average na presyo ng Augmentin sa form ng tablet: dosis 875 mg / 125 mg - 355-388 rubles. bawat pack ng 14 na mga PC., dosis ng 500 mg / 125 mg - 305-421 rubles. bawat pack ng 14 na mga PC., dosis ng 250 mg / 125 mg - 250-266 rubles. bawat pack 20 mga PC.

Maaari kang bumili ng pulbos para sa paghahanda ng isang pagsuspinde sa bibig na may dosis na 125 mg / 31.25 mg sa 5 ml para sa mga 134-158 rubles, isang dosis ng 200 mg / 28.5 mg sa 5 ml para sa 147-162 rubles, at isang dosis na 400 mg / 57 mg sa 5 ml - para sa 250- 276 rubles.

Ang pulbos para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intravenous administration ay kasalukuyang hindi magagamit.