Paano gamitin ang gamot na Telsartan N?

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga tablet na 12.5 mg + 40 mg. Oval, biconvex, dalawang-layer, isang layer mula sa light pink hanggang pink, ang iba pang layer mula puti hanggang halos puti na may posibleng interspersed pink. Sa puting ibabaw ng mga tablet ay may panganib at sumabog ang "T" at "1" sa kabaligtaran ng mga ito.

Mga tablet na 12.5 mg + 80 mg. Oval, biconvex, dalawang-layer, isang layer mula sa light pink hanggang pink, ang iba pang layer mula puti hanggang halos puti na may posibleng interspersed pink. Sa puting ibabaw ng mga tablet ay may panganib at sumabog ang "T" at "2" sa kabaligtaran ng mga ito.

Form ng dosis

Mga pangunahing katangian ng pisikal at kemikal:

mga tablet mula sa puti hanggang sa halos puti, na walang shell, hugis-capsule, na may mga kopya na "T" at "L" sa magkabilang panig ng linya ng kasalanan sa isang panig at isang print ng "40" (para sa mga tablet na 40 mg) o pagmuni-muni ng "80" ( para sa mga tablet na 80 mg) sa kabilang panig.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pang mga derivatives ng sulfonamide, cholestasis, malubhang kabiguan sa atay, malubhang pagkabigo sa bato (CC mas mababa sa 30 ml / min), hypokalemia, hyponatremia, hypercalcemia, namamana sa fructose intolerance (naglalaman sorbitol), pagbubuntis, paggagatas. edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi naitatag). C pag-iingat: Ang kabiguan sa atay o progresibong sakit sa atay (panganib ng hepatic coma dahil sa mga kaguluhan sa electrolyte), bilateral stenosis ng bato arterial arteries o stenosis ng isang solong arterya ng bato, pagkabigo sa bato, kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato, pagbawas sa bcc (nakaraang diuretic therapy, diyeta na may paghihigpit sa paggamit ng asin, pagtatae o pagsusuka), pagkabigo sa puso, aortic o mitral stenosis, GOKMP, diabetes mellitus, CHD, SLE gout.

Paano gamitin: dosis at kurso ng paggamot

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain, 1 oras bawat araw.

Ang mga tablet na may ratio ng telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12.5 mg at 80 / 12.5 mg ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang paggamit ng telmisartan sa isang dosis ng 40 o mg o hydrochlorothiazide sa isang dosis ng 12.5 mg ay hindi humantong sa isang sapat na kontrol ng presyon ng dugo.

Ang pagsasaayos ng dosis para sa kabiguan ng bato ng banayad hanggang sa katamtaman na kalubhaan, pati na rin sa mga matatandang pasyente, ay hindi kinakailangan.

Sa kabiguan ng atay ng banayad hanggang sa katamtaman na kalubhaan, ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 / 12.5 mg bawat araw.

Pagkilos ng pharmacological

Ang Telmisartan ay isang tiyak na antagonist ng mga receptor ngiotiotin II (uri ng AT1). Ipinapakita ang angiotensin II mula sa koneksyon sa receptor, hindi pagkakaroon ng pagkilos ng isang agonist na may kaugnayan sa receptor na ito. Ito ay bumubuo ng isang pangmatagalang relasyon lamang sa AT1 subtype ng angiotensin II receptors. Wala itong kaugnayan para sa iba pang mga receptor, kabilang ang AT2 receptor at iba pa, hindi gaanong pinag-aralan ang mga receptor ngiotensin. Ang Telmisartan ay humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo. Hindi nakakaapekto sa aktibidad ng mga plasma renin at ion channel, ACE, ay hindi aktibo ang bradykinin.

Sa isang dosis ng 80 mg, ang hypertensive effects ng angiotensin II ay ganap na naharang. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng higit sa 24 na oras, kabilang ang huling 4 na oras bago kumuha ng susunod na dosis. Ang simula ng pagkilos ng hypotensive ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang dosis. Ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo ay karaniwang sinusunod 4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Sa arterial hypertension, binabawasan nito ang systolic at diastolic na presyon ng dugo, nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso. Sa kaso ng biglang pagkansela ng telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas nang walang pag-unlad ng "withdrawal" syndrome.

Ang Hydrochlorothiazide ay isang thiazide diuretic. Hindi ito nakakaapekto sa reabsorption ng mga electrolytes sa mga tubule ng bato, na direktang pinatataas ang excretion ng Na + at Cl- (humigit-kumulang sa katumbas na halaga). Ang diuretic na epekto ay humantong sa isang pagbawas sa bcc, isang pagtaas sa aktibidad ng plasma renin, isang pagtaas sa pagtatago ng aldosteron at sinamahan ng isang pagtaas sa nilalaman ng K + at hydrocarbonates sa ihi, pati na rin ang hypokalemia. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng telmisartan, ang pagbawas sa pagkawala ng K + na sanhi ng hydrochlorothiazide ay nabanggit, baka dahil sa pagbara ng sistema ng renin-angiotensin-aldosteron. Matapos uminom ng hydrochlorothiazide, tumitindi ang diuresis pagkatapos ng 2 oras, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng mga 4 na oras.Ang diuretic na epekto ay nagpapatuloy para sa mga 6-12 na oras.

Ang maximum na antihypertensive na epekto ng gamot ay karaniwang nakamit 4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Mga epekto

Mula sa sistema ng paghinga: mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (kabilang ang brongkitis, pharyngitis, sinusitis), igsi ng paghinga, dyspnea, syndrome sa paghinga sa paghinga (kabilang ang pneumonia at pulmonary edema).

Mula sa CCC: bradycardia, tachycardia, arrhythmia, minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic hypotension, necrotic angiitis (vasculitis), sakit sa dibdib.

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkamayamutin, pakiramdam ng takot, pagkalungkot, pagkabalisa, pagkahilo, malabo, hindi pagkakatulog, kawalang-tatag kapag naglalakad, paresthesia.

Mula sa sistema ng pagtunaw: sakit sa tiyan, pagtatae, dyspepsia, gastritis, anorexia, pagkawala ng gana sa pagkain, sialadenitis, tuyong bibig, utong, pagsusuka, tibi, pancreatitis, jaundice (hepatocellular o cholestatic).

Mula sa endocrine system: hyperglycemia, glucosuria, may kapansanan na glucose tolerance.

Mula sa gilid ng metabolismo: hypercholesterolemia, hyperuricemia, hypokalemia, hyponatremia, nabawasan ang BCC, may kapansanan na metabolismo ng electrolyte, hypercalcemia.

Mula sa mga organo ng hemopoietic: eosinophilia, aplastic anemia, hemolytic anemia, myelodepression, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, thrombocytopenia.

Mula sa sistema ng ihi: mga impeksyon sa sistema ng ihi, interstitial nephritis, may kapansanan sa bato na pag-andar.

Mula sa musculoskeletal system: arthralgia, arthrosis, sakit sa likod, sakit sa ibaba ng binti, myalgia, nakakumbinsi na twitching ng mga kalamnan ng guya (crumpi), mga sintomas tulad ng tendonitis, kahinaan ng kalamnan, kalamnan ng kalamnan.

Mga reaksyon ng allergy: anaphylactic reaksyon, eksema, erythema, makati na balat, lupus-tulad ng mga reaksyon sa balat, vasculitis ng balat, photosensitivity, pantal sa balat, SLE exacerbation, nakakalason na epidermal necrolysis, angioedema, urticaria.

Mula sa mga pandamdam na organo: mga karamdaman sa acuity ng visual, lumabo visual na pagdama (lumilipas), xanthopsia, vertigo.

Mula sa reproductive system: nabawasan ang potency.

Mga tagapagpahiwatig sa laboratoryo: pagbawas ng Hb, hypercreatininemia, nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases na "atay", hypertriglyceridemia.

Iba pa: tulad ng trangkaso, lagnat, nadagdagan ang pagpapawis. Mga Sintomas (telmisartan): minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia at / o bradycardia.

Mga Sintomas (hydrochlorothiazide): hypokalemia (kalamnan ng kalamnan, nadagdagan na arrhythmia sanhi ng sabay-sabay na paggamit ng cardiac glycosides o antiarrhythmic na gamot), hypochloremia, pag-aalis ng tubig dahil sa napakalaking diuresis, pagduduwal, pag-aantok.

Paggamot: induction ng pagsusuka, gastric lavage, activated charcoal, symptomatic at supportive therapy, sinusubaybayan ang konsentrasyon ng mga electrolyte at creatinine sa suwero ng dugo. Sa kaso ng isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, ang pasyente ay dapat mailagay sa isang pahalang na posisyon, muling pagdaragdag ng pagkawala ng electrolytes, bcc.

Ang Telmisartan ay hindi tinanggal ng hemodialysis. Ang antas ng pag-alis ng hydrochlorothiazide sa panahon ng hemodialysis ay hindi naitatag.

Espesyal na mga tagubilin

Sa mga pasyente na may bilateral renal artery stenosis o arterial stenosis ng nag-iisang gumaganang bato kapag gumagamit ng mga gamot na nakakaapekto sa renin-angiotensin-aldosterone system, ang panganib ng isang binibigkas na pagbaba at pagtaas ng pagkabigo sa bato.

Walang karanasan sa paghahanda sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato o pagkatapos ng paglipat ng bato. Sa banayad o katamtaman na kalubha ng kabiguan ng bato, pana-panahon na pagpapasiya ng konsentrasyon ng K +, inirerekomenda ang creatinine sa suwero ng dugo. Ang paggamit ng thiazide diuretics sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay maaaring humantong sa azotemia. Inirerekomenda ang pana-panahong pagsubaybay sa pagpapaandar ng bato.

Sa mga pasyente na may pagbaba sa BCC at / o hyponatremia (dahil sa diuretic therapy, paghihigpit ng asin, pagtatae o pagsusuka), ang isang klinikal na binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring umunlad, lalo na pagkatapos ng pagkuha ng unang dosis ng gamot. Bago simulan ang paggamit ng gamot, kinakailangan ang pagwawasto ng mga karamdaman na ito.

Sa mga pasyente na may matinding CHF, renal artery stenosis, ang paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa estado ng renin-angiotensin-aldosterone system ay maaaring sinamahan ng pagbuo ng isang labis na pagbaba ng presyon ng dugo, hyperazotemia, oligouria, o, sa mga bihirang kaso, talamak na kabiguan sa bato.

Sa mga pasyente na may pangunahing hyperaldosteronism, ang mga antihypertensive na gamot, ang mekanismo ng pagkilos kung saan ay upang mabawasan ang aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system, ay karaniwang hindi epektibo. Sa mga naturang kaso, hindi inirerekomenda ang appointment ng gamot.

Sa mga pasyente na may diyabetis, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng insulin o oral hypoglycemic na gamot. Sa panahon ng paggamot na may thiazide diuretics, ang isang likas na anyo ng diyabetis ay maaaring maipakita.

Sa ilang mga kaso, ang paggamit ng thiazide diuretics ay maaaring bumuo ng hyperuricemia at gout.

Sa panahon ng paggamot, ang pana-panahong pagsubaybay sa konsentrasyon ng mga electrolyte sa suwero ng dugo ay kinakailangan.

Ang panganib ng hypokalemia ay nagdaragdag sa mga pasyente na may cirrhosis, na may nadagdagang diuresis, hindi sapat na pagdadagdag ng bibig ng mga electrolytes, pati na rin sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng GCS o ACTH

Ang Telmisartan, na bahagi ng gamot, ay maaaring humantong sa hyperkalemia. Kahit na ang klinikal na makabuluhang hyperkalemia ay hindi naiulat na may paggamit ng paghahanda, dapat itong tandaan na ang mga kadahilanan ng peligro para sa pag-unlad nito ay kasama ang bato at / o kabiguan sa puso at diabetes mellitus.

Walang katibayan na ang bawal na gamot ay maaaring mabawasan o maiwasan ang hyponatremia na dulot ng diuretic na gamot. Ang hypochloremia ay karaniwang bahagyang binibigkas at hindi nangangailangan ng pagwawasto.

Ang Hydrochlorothiazide ay maaaring bawasan ang excretion ng Ca2 + at sanhi (sa kawalan ng kilalang Ca2 + metabolic disturbances) lumilipas at menor de edad na hypercalcemia. Ang higit na makabuluhang hypercalcemia ay maaaring isang tanda ng latent na hyperparathyroidism. Bago matukoy ang pag-andar ng mga glandula ng parathyroid, dapat na kanselahin ang gamot.

Sa mga pasyente na may sakit na coronary artery, ang isang minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring humantong sa myocardial infarction o stroke.

Ang inirekumendang pang-araw-araw na dosis ng 40 / 12.5 o 80 / 12.5 ay naglalaman ng 169 o 338 mg ng sorbitol, ayon sa pagkakabanggit.

Ang panganib ng pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi sa hydrochlorothiazide ay nadagdagan sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga sakit na alerdyi o bronchial hika.

Mayroong mga ulat ng pagbuo ng SLE gamit ang thiazide diuretics.

Ang gamot ay maaaring, kung kinakailangan, ay gagamitin kasama ang iba pang mga gamot na antihypertensive.

Sa panahon ng paggamot, dapat na maingat ang pag-iingat kapag nagsasangkot sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad (kabilang ang pagmamaneho ng kotse) na nangangailangan ng isang pagtaas ng konsentrasyon ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (ang posibilidad ng pagkahilo at pag-aantok sa paggamit ng mga antihypertensive na gamot).

Ang Telmisartan ay walang teratogenikong epekto, ngunit may isang epekto ng fetotoxic. Sa kaso ng isang nakaplanong pagbubuntis, ang gamot ay dapat mapalitan ng iba pang mga gamot na naaprubahan para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pagbubuntis ay itinatag, dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng gamot.

Sa trimester ng II at III, ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga kaguluhan sa electrolyte sa pangsanggol. Ang pag-unlad ng neonatal thrombocytopenia, jaundice (sa fetus o sa bagong panganak) sa kaso ng ina na kumuha ng thiazide diuretics ay naiulat. Hindi alam kung ang telmisartan ay pumasa sa gatas ng dibdib, ang thiazide diuretics ay pumasa sa gatas ng suso at maaaring mapigilan ang paggagatas.

Pakikipag-ugnay

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng Li + at angiotensin II receptor antagonist, isang pagtaas sa konsentrasyon ng Li + sa suwero ng dugo at pagtaas ng mga nakakalason na epekto. Ang paggamit ng hydrochlorothiazide ay binabawasan ang clearance ng Li +. Kinakailangan ang maingat na pagmamasid, pagsubaybay sa konsentrasyon ng Li + sa suwero.

Ang hypokalemic na epekto ng hydrochlorothiazide ay na-offset ng potassium-sparing effect ng telmisartan. Gayunpaman, ang hypokalemic na epekto ng hydrochlorothiazide ay maaaring mapahusay ng iba pang mga gamot na humahantong sa hypokalemia (kabilang ang iba pang mga diuretics, laxatives, GCS, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, penicillin G sodium, salicylic acid at mga derivatives).

Ang sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics, K + paghahanda, at iba pang mga gamot na maaaring madagdagan ang nilalaman ng suwero na K + (kabilang ang sodium heparin), K + -tatagal ng mga suplemento ng nutrisyon ay maaaring humantong sa hyperkalemia.

Sa magkakasamang paggamit sa cardiac glycosides, antiarrhythmic at iba pang mga gamot na nagdudulot ng mga arrhythmias ng puso tulad ng pirouette, pana-panahon ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng K + sa plasma ng dugo.

Pinahusay ng Telmisartan ang hypotensive epekto ng iba pang mga gamot na antihypertensive.

Ang gamot ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng digoxin (hanggang sa 39%), samakatuwid, ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng plasma ng digoxin ay maaaring kailanganin.

Kasabay na paggamit ng hydrochlorothiazide na may ethanol, barbiturates, narcotic analgesics - ang panganib ng pagbuo ng orthostatic hypotension, na may mga ahente ng hypoglycemic (kapwa sa bibig at insulin) - ang mga dosis ng dosis ng hypoglycemic na gamot ay maaaring kailanganin, na may metformin - ang panganib ng lactic acidosis, na may colestyramine at colestipsis na may cardiac glycosides - ang panganib ng hypokalemia o hypomagnesemia (arrhythmias), kasama ang mga NSAID - isang pagbawas sa diuretic, natriuretic at antihypertensive effects hydrochlorothiazide, kasama ang pressor amines (kabilang ang norepinephrine - isang panghihina ng epekto ng mga pressor amin, na may hindi pag-aalis ng kalamnan relaxant (kabilang ang tubocurarine) - isang pagtaas sa pagkilos ng mga nagpapahinga sa kalamnan, na may antigout - ang pagsasaayos ng dosis ng mga uricosuric na gamot ay maaaring kailanganin, dahil (dahil sa hyper sanhi ng hydrochlorothiazide), na may allopurinol - isang pagtaas sa dalas ng mga reaksyon ng hypersensitivity sa allopurinol, na may Ca2 + salts - ang panganib ng pagbuo ng hypercalcemia (dahil sa isang pagbawas sa excretion nito), na may mga beta-adrenergic blockers at diazok binhi - ang panganib ng pagtaas ng hyperglycemia, na may m-anticholinergics (kabilang ang atropine, biperiden) - nadagdagan ang bioavailability ng hydrochlorothiazide (dahil sa nabawasan ang paggana ng gastrointestinal).

Ang gamot ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga epekto ng amantadine, bawasan ang bato sa pag-aalis ng mga gamot na cytotoxic (kabilang ang cyclophosphamide, methotrexate) at mapahusay ang kanilang myelosuppressive effect.

Mga parmasyutiko

Ang Hydrochlorothiazide ay isang thiazide diuretic. Ang Thiazide diuretics ay nakakaapekto sa reabsorption ng mga electrolyte sa mga tubule ng bato, na direktang pinatataas ang paglabas ng sodium at chlorides (humigit-kumulang sa katumbas na halaga). Ang diuretic na epekto ng hydrochlorothiazide ay humantong sa isang pagbawas sa bcc, isang pagtaas sa aktibidad ng renin ng plasma, isang pagtaas sa pagtatago ng aldosteron, na sinundan ng pagtaas ng potasa sa ihi at hydrogen carbonates at, bilang isang resulta, isang pagbawas sa potasa sa plasma ng dugo.Sa sabay-sabay na pangangasiwa kasama ang telmisartan, may posibilidad na itigil ang pagkawala ng potasa na dulot ng mga diuretics na ito, baka dahil sa blockade ng RAAS.

Matapos ang pangangasiwa sa bibig, ang diuresis ay nagdaragdag pagkatapos ng 2 oras, at ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng mga 4 na oras. Ang diuretic na epekto ng gamot ay nagpapatuloy ng tungkol sa 6-12 na oras.

Ang pangmatagalang paggamit ng hydrochlorothiazide ay binabawasan ang panganib ng mga komplikasyon ng sakit sa cardiovascular at dami ng namamatay mula sa kanila.

Telmisartan - Tukoy ARA II (Uri ng AT₁), epektibo kapag kinuha pasalita. Mayroong isang mataas na pagkakaugnay para sa AT subtype₁ang mga receptor ng angiotensin II, kung saan natanto ang pagkilos ng angiotensin II. Ipinapakita ang angiotensin II mula sa koneksyon sa receptor, nang hindi ipinapakita ang mga katangian ng isang agonist na may kaugnayan sa receptor na ito. Ang Telmisartan ay nagbubuklod lamang sa AT subtype₁mga receptor ng angiotensin II. Patuloy ang koneksyon. Wala itong kaugnayan para sa iba pang mga receptor, incl. sa AT₂ang receptor at iba pang hindi pinag-aralan ang mga receptor ngiotensin. Ang pagganap na kabuluhan ng mga receptor na ito, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang konsentrasyon ng kung saan ay nagdaragdag sa appointment ng telmisartan, ay hindi pa napag-aralan.

Binabawasan ng Telmisartan ang konsentrasyon ng aldosteron sa plasma ng dugo, hindi pinipigilan ang renin sa plasma ng dugo at hindi hinahadlangan ang mga channel ng ion. Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa ACE (kininase II), na pinipiga rin ang pagkasira ng bradykinin. Samakatuwid, ang isang pagtaas sa mga epekto na sanhi ng bradykinin ay hindi inaasahan.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang telmisartan sa isang dosis ng 80 mg ay ganap na hinaharangan ang hypertensive na epekto ng angiotensin II. Ang simula ng pagkilos ng antihypertensive ay nabanggit sa loob ng 3 oras pagkatapos ng unang oral administration ng telmisartan. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras at nananatiling makabuluhan hanggang sa 48 na oras.Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay karaniwang bubuo ng 4 na linggo pagkatapos ng regular na paggamit ng gamot.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, binabawasan ng telmisartan ang SBP at DBP nang hindi nakakaapekto sa rate ng puso.

Sa kaso ng biglang pagkansela ng telmisartan, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa kanyang orihinal na antas nang walang pag-unlad ng withdrawal syndrome.

Sa isang pag-aaral sa telmisartan, nasuri ang mga kaso ng cardiovascular mortality, non-fatal myocardial infarction, non-fatal stroke, o pag-ospital dahil sa pagpalya ng puso. Ang isang pagbawas sa cardiovascular morbidity at mortalidad sa mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular (coronary artery disease, stroke, peripheral arterial disease o diabetes mellitus na may magkakasamang pinsala sa mga target na organo tulad ng retinopathy, kaliwang ventricular hypertrophy, macro- o microalbuminuria sa kasaysayan) ay napatunayan. higit sa 55 taong gulang.

Ang maximum na antihypertensive na epekto ng gamot na Telsartan ® N ay karaniwang nakamit 4 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Mga Pharmacokinetics

Ang pinagsamang paggamit ng telmisartan at hydrochlorothiazide ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng bawat isa sa mga sangkap ng gamot.

Matapos ang oral administration ng gamot Telsartan ® N C_max Ang plasma hydrochlorothiazide ay naabot sa loob ng 1-3 na oras.Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 60% (batay sa kabuuang kidney excretion). Ang mga protina ng plasma ay nagbubuklod ng 64% ng hydrochlorothiazide, at V_d ay (0.8 ± 0.3) l / kg. Ang Hydrochlorothiazide ay hindi metabolized sa katawan at pinalabas ng mga bato na halos hindi nagbabago. Halos 60% ng ingested na dosis ay tinanggal sa loob ng 48 na oras.Ang clearance ng marenal ng halos 250-300 ml / min. T_1/2 ang hydrochlorothiazide ay 10-15 oras.

May pagkakaiba sa mga konsentrasyon sa plasma sa mga kalalakihan at kababaihan. Sa mga kababaihan, ang konsentrasyon ng telmisartan sa plasma ay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa mga kalalakihan, at ang mga kababaihan ay may posibilidad na magkaroon din ng isang hindi gaanong halaga na pagtaas sa mga konsentrasyon sa plasma ng hydrochlorothiazide.

Ang pagkabigo sa renal. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato na gumana, ang rate ng pag-aalis ng hydrochlorothiazide ay nabawasan. Ang mga pag-aaral sa mga pasyente na may 90 ml / min creatinine Cl ay nagpakita na si T_1/2 tataas ang hydrochlorothiazide. Sa mga pasyente na may nabawasan ang renal function na T_1/2 halos 34 oras

Kapag ang ingested mabilis na hinihigop mula sa Gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 50%. Ang peak konsentrasyon ay nangyayari pagkatapos ng tungkol sa 0.5-1,5 na oras. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa pagkain, ang pagbaba sa AUC ay saklaw mula 6 hanggang 19% (kapag kumukuha ng isang dosis na 40 at 160 mg, ayon sa pagkakabanggit). 3 oras pagkatapos ng ingestion, ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay leveled anuman ang pagkain.

May pagkakaiba sa konsentrasyon ng telmisartan sa plasma sa mga kalalakihan at kababaihan. C_max sa plasma, mga 3 beses at AUC tungkol sa 2 beses na mas mataas sa mga kababaihan kumpara sa mga kalalakihan na walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo. Gayunpaman, ang isang pagtaas sa hypotensive effect ay hindi sinusunod sa mga kababaihan.

Ang makabuluhang ugnayan sa mga protina ng plasma (higit sa 99.5%), pangunahin sa albumin at alpha₁-acid glycoprotein. V_d humigit-kumulang 500 litro

Ang Telmisartan ay nasunud-sunod sa pamamagitan ng conjugation na may acid na glucuronic. Ang mga metabolites ay hindi aktibo sa parmasyutiko. T_1/2 ay higit sa 20 oras

Ito ay excreted sa pamamagitan ng bituka na hindi nagbabago, excretion ng mga bato - mas mababa sa 2%. Ang kabuuang clearance ng plasma ay mataas (mga 900 ml / min).

Mga pasyente ng matatanda. Ang mga pharmacokinetics ng telmisartan sa mga matatandang pasyente ay hindi naiiba sa mga batang pasyente. Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Ang pagkabigo sa renal. Ang pagpapalit ng dosis ng telmisartan sa mga pasyente na may kabiguan sa bato ay hindi kinakailangan, kabilang ang mga pasyente sa hemodialysis. Ang Telmisartan ay hindi tinanggal ng hemodialysis.

Ang pagkabigo sa atay. Ang mga pag-aaral ng mga pharmacokinetics sa mga pasyente na may kabiguan sa atay ay nagpakita ng isang pagtaas sa ganap na bioavailability hanggang sa halos 100%. Sa kabiguan sa atay T_1/2 hindi nagbabago (tingnan. "Dosis at pangangasiwa").

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng gamot Telsartan ® N ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis.

Ang karanasan sa hydrochlorothiazide sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa unang tatlong buwan, ay limitado.

Ang Hydrochlorothiazide ay tumatawid sa hadlang ng placental. Ibinigay ang mekanismo ng parmasyutiko ng pagkilos ng hydrochlorothiazide, ipinapalagay na ang paggamit nito sa pangalawa at pangatlong trimesters ng pagbubuntis ay maaaring makagambala sa pagbubungkal ng fetoplacental at maging sanhi ng mga pagbabago sa embryo at fetus, tulad ng jaundice, kaguluhan sa balanse ng tubig-electrolyte at thrombocytopenia.

Ang Hydrochlorothiazide ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga mahahalagang hypertension sa mga buntis na kababaihan, maliban sa mga bihirang sitwasyon na hindi magagamit ng ibang mga paggamot.

Ang paggamit ng ARA II sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado.

Kapag nag-diagnose ng pagbubuntis, ang gamot ay dapat na tumigil kaagad.

Kung kinakailangan, ang alternatibong therapy ay dapat gamitin (iba pang mga klase ng mga gamot na antihypertensive na inaprubahan para magamit sa panahon ng pagbubuntis).

Ang Therapy na may Telsartan ® H ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.

Sa mga pag-aaral ng hayop, ang mga epekto ng telmisartan at hydrochlorothiazide sa pagkamayabong ay hindi nasunod. Ang mga pag-aaral sa mga epekto sa pagkamayabong ng tao ay hindi isinagawa.

Dosis at pangangasiwa

Sa loob anuman ang pagkain.

Ang Telsartan ® N ay dapat makuha ng 1 oras bawat araw.

Ang Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang monotherapy na may telmisartan sa isang dosis ng 40 mg o monotherapy na may hydrochlorothiazide ay hindi humantong sa sapat na kontrol ng presyon ng dugo.

Ang Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) ay maaaring inireseta sa mga pasyente kung saan ang monotherapy na may telmisartan sa isang dosis ng 80 mg o ang gamot na Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) ay hindi humantong sa sapat na kontrol ng presyon ng dugo.

Sa mga pasyente na may matinding arterial hypertension, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng telmisartan ay 160 mg / araw. Ang dosis na ito ay mahusay na disimulado at epektibo.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Pinahina ang function ng bato. Ang limitadong karanasan sa paggamit ng isang kumbinasyon ng hydrochlorothiazide at telmisartan sa mga pasyente na may menor de edad o katamtaman na pagpapahina sa bato ay hindi nangangailangan ng mga pagbabago sa dosis sa mga kasong ito. Sa naturang mga pasyente, ang pag-andar ng bato ay dapat na sinusubaybayan (kasama ang Cl creatinine na mas mababa sa 30 ml / min, tingnan ang "Contraindications").

Pag-andar ng kapansanan sa atay. Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na may kapansanan sa pag-andar ng atay (Pag-uuri ng Anak-Pugh A at B), ang pang-araw-araw na dosis ng Telsartan ® N ay hindi dapat lumagpas sa 12.5 mg + 40 mg bawat araw (tingnan ang Pharmacokinetics).

Matandang edad. Ang regimen ng dosis ay hindi nangangailangan ng mga pagbabago.

Sobrang dosis

Walang mga kaso ng labis na dosis ay natukoy. Ang mga posibleng sintomas ng isang labis na dosis ay binubuo ng mga sintomas mula sa mga indibidwal na sangkap ng gamot.

Mga sintomas ng isang labis na dosis ng hydrochlorothiazide: mga kaguluhan sa balanse ng tubig-electrolyte ng dugo (hypokalemia, hypochloremia), isang pagbawas sa BCC, na maaaring humantong sa mga kalamnan ng kalamnan at / o magpapalala ng mga karamdaman mula sa CCC: mga arrhythmias na sanhi ng sabay-sabay na paggamit ng mga glycosides ng cardiac o ilang mga gamot na antiarrhythmic.

Mga sintomas ng isang labis na dosis ng telmisartan: minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, bradycardia.

Paggamot: sintomas na sintomas, ang hemodialysis ay hindi epektibo. Ang antas ng pag-alis ng hydrochlorothiazide sa panahon ng hemodialysis ay hindi naitatag. Kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa nilalaman ng electrolyte at konsentrasyon ng suwero na gawa ng suwero.

Tagagawa

Reddy's Laboratories Ltd., India. Si Dr. Ang Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulate Unit-III, Sy. No. 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Ang impormasyon tungkol sa mga reklamo at hindi kanais-nais na reaksyon ng gamot ay dapat ipadala sa sumusunod na address: kinatawan ng tanggapan ng Dr Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moscow, Ovchinnikovskaya nab., 20, p. 1.

Tel .: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Telmisartan ay isang tiyak na antagonist ng angiotensin II receptor (uri AO 1), na kumikilos sa pangangasiwa sa bibig. Ang pagkakaroon ng isang mataas na pagkakaugnay, pinalitan ng telmisartan ang angiotensin II sa kantong nito kasama ang AO 1 subtype receptor, na responsable para sa pagkilos ng angiotensin II. Ang Telmisartan ay hindi nagpapakita ng anumang bahagyang aktibidad sa receptor ng AO 1 bilang isang agonist. Ang telmisartan ay pumipili na nagbubuklod sa tagatanggap ng AO 1 sa loob ng mahabang panahon. Ang gamot ay hindi nagpapakita ng pagkakaugnay sa iba pang mga receptor, kabilang ang AO 2 at iba pa ay hindi gaanong nailalarawan ng mga receptor ng AT. Ang pagganap na papel ng mga receptor na ito ay hindi kilala, pati na rin ang epekto ng kanilang posibleng labis na pagpapasigla sa angiotensin II, ang antas ng kung saan ay nagdaragdag ng telmisartan. Binabawasan ng Telmisartan ang mga antas ng aldoster ng plasma ng dugo. Ang Telmisartan ay hindi napigilan ng plasma ng tao, at hindi rin nito hinaharangan ang mga channel ng ion. Ang Telmisartan ay hindi pumipigil sa ACE (kinase II), na pinupuksa din ang bradykinin. Kaya, hindi dapat asahan ng isang tao ang isang pagtaas sa masamang mga reaksyon na nauugnay sa bradykinin.

Sa mga tao, ang telmisartan sa isang dosis ng 80 mg halos ganap na pinigilan ang epekto ng angiotensin II sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Kakayahang Klinikal at Kaligtasan

Ang paggamot ng mahahalagang hypertension

Matapos ang unang dosis ng telmisartan, ang antihypertensive effect ay unti-unting nagsisimula na lumitaw sa loob ng 3:00. Ang maximum na pagbaba ng presyon ng dugo ay karaniwang nakamit 4-8 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy at nagpapatuloy para sa matagal na therapy.

Ang epekto ng antihypertensive ay nananatiling patuloy para sa higit sa isang araw pagkatapos ng pagkuha ng dosis, kabilang ang huling 4:00 bago ang susunod na dosis, tulad ng ipinapakita sa pagsukat ng outpatient ng presyon ng dugo. Ito ay paulit-ulit na nakumpirma ng ratio ng nalalabi sa rurok na epekto, na higit sa 80% matapos ang aplikasyon ng mga dosis na 40 at 80 mg ng telmisartan sa mga pagsubok na kontrolado ng placebo. Mayroong malinaw na ugnayan sa pagitan ng dosis at oras ng paggaling ng paunang presyon ng systolic na dugo (SBP). Ang mga data tungkol sa diastolic na presyon ng dugo (DBP) ay hindi pantay-pantay.

Sa mga pasyente na may arterial hypertension, binabawasan ng telmisartan ang parehong systolic presyon ng dugo at diastolic pressure, habang hindi ito nakakaapekto sa pulso rate. Ang kontribusyon ng diuretic at natriuretic na epekto ng gamot sa hypotensive na aktibidad ay hindi pa natukoy. Ang pagiging epektibo ng telmisartan sa pagbaba ng presyon ng dugo ay maihahambing sa iba pang mga gamot na kumakatawan sa iba pang mga klase ng antihypertensive na gamot (mga pag-aaral sa klinikal upang maihambing ang telmisartan na may amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide at lisinopril).

Sa biglaang pagtigil ng telmisartan therapy, ang presyon ng dugo ay unti-unting bumalik sa antas na bago ang paggamot sa loob ng maraming araw nang walang mga palatandaan ng reverse hypertension.

Sa mga klinikal na pagsubok, sa pamamagitan ng direktang paghahambing ng dalawang antihypertensive na gamot, ang mga kaso ng tuyong ubo ay hindi gaanong karaniwan sa mga telmisartan kaysa sa mga inhibitor ng ACE.

Ang Telmisartan ay mabilis na nasisipsip, bagaman ang halaga na hinihigop ay nag-iiba. Ang average na ganap na bioavailability ng telmisartan ay humigit-kumulang na 50%. Kapag gumagamit ng telmisartan na may pagkain, ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon (AUC 0-∞) ay bumababa sa saklaw mula sa 6% (sa isang dosis na 40 mg) hanggang 19% (sa isang dosis na 160 mg). 3:00 pagkatapos ng aplikasyon, ang konsentrasyon ng telmisartan sa plasma ng dugo ay pareho kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan o kapag kinuha ng pagkain.

Ang isang bahagyang pagbaba sa AUC ay inaasahan na bawasan ang therapeutic effect. Walang magkakaugnay na relasyon sa pagitan ng mga dosis at konsentrasyon ng plasma ng gamot. C max at, sa isang mas mababang sukat, ang AUC ay nagdaragdag ng hindi pagkakamali sa isang dosis ng 40 mg.

Ang Telmisartan ay makabuluhang nakasalalay sa mga protina ng plasma (> 99.5%), pangunahin sa albumin at alpha-1 acid glycoprotein. Ang average na dami ng pamamahagi (V dss) sa balanse ay humigit-kumulang 500 L.

Ang Telmisartan ay sinusukat sa pamamagitan ng conjugation ng magulang compound sa glucuronide, ang conjugate ay walang aktibidad na parmasyutiko.

Ang Telmisartan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bio-exponential na pharmacokinetic curve na may isang terminal aalis kalahati-buhay na higit sa 20 oras. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma (C max) at, sa isang mas maliit na sukat, ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras (AUC) ay nagdaragdag ng hindi proporsyonal sa dosis. Walang katibayan ng klinikal na makabuluhang akumulasyon ng telmisartan kapag gumagamit ng inirekumendang dosis. Sa mga kababaihan, ang mga konsentrasyon ng plasma ay mas mataas kaysa sa mga kalalakihan na walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo.

Pagkatapos ng oral administration, ang telmisartan ay halos ganap na na-excreted sa mga feces, higit sa lahat ay hindi nagbabago. Ang kabuuang pag-aalis ng gamot na may ihi ay 70 taon. Ang pagsasama sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa renin-angiotensin-aldosteron system, at / o ang paggamit ng mga additives na naglalaman ng potasa.

Inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa mga antas ng potasa sa mga pasyente na may panganib.

Ang mga inhibitor ng ACE, telmisartan, at iba pang mga angiotensin II receptor antagonist ay hindi gaanong epektibo sa pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente ng lahi ng Negroid kaysa sa iba pang mga karera, marahil dahil sa katotohanan na ang mga pasyente na may arterial hypertension ng lahi ng Negroid ay mas malamang na magkaroon ng mababang antas ng renin.

Kapag gumagamit ng anumang gamot na antihypertensive, ang labis na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may ischemic cardiopathy o ischemic cardiovascular disease ay maaaring humantong sa myocardial infarction o stroke.

Gumamit sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas

Walang nauugnay na data sa paggamit ng Telmisartan para sa mga buntis.

Ang epidemiological na batayan para sa peligro ng teratogenicity bilang isang resulta ng paggamit ng mga inhibitor ng ACE sa panahon ng unang tatlong buwan ng pagbubuntis ay hindi nakakumbinsi, ngunit ang isang bahagyang pagtaas ng panganib ay hindi maaaring mapasiyahan.

Angiotensin II receptor antagonist ay hindi dapat magsimula sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pagpapatuloy ng therapy sa angiotensin II antagonist ay itinuturing na kinakailangan, at ang pasyente ay nagpaplano ng pagbubuntis, inirerekumenda na palitan ang paggamot sa antihypertensive therapy na may isang itinatag na profile ng kaligtasan sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pagbubuntis ay itinatag, ang paggamot na may angiotensin II receptor antagonist ay dapat na ipagpigil agad at naaangkop na alternatibong therapy ang dapat magsimula.

Alam na ang paggamit ng angiotensin II receptor antagonist sa panahon ng II at III trimesters ng pagbubuntis ay nagdudulot ng fetotoxicity sa mga tao (may kapansanan sa bato na pag-andar, oligohidamniosis, naantala ang pagbuo ng mga buto ng cranial) at neonatal toxicity (bato kabiguan, hypotension, hyperkalemia). Kung ang paggamit ng angiotensin II receptor antagonist ay nagsimula mula sa ikalawang trimester ng pagbubuntis, inirerekomenda na magsagawa ng isang pagsusuri sa ultratunog sa bato at mga buto ng pangsanggol na bungo. Ang kalagayan ng mga bagong panganak na ang mga ina ay kumuha ng angiotensin II receptor antagonist ay dapat na maingat na subaybayan para sa pagkakaroon ng arterial hypotension (tingnan ang Mga Seksyon na "Contraindications" at "Mga Tampok ng paggamit").

Ang Telmisartan ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagpapasuso sa suso, dahil hindi ito kilala kung excreted ito sa gatas ng tao. Ang alternatibong paggamot na may mas mahusay na napag-aralan na profile ng kaligtasan ay ginustong, lalo na kapag nagpapasuso ng isang bagong panganak o napaaga na sanggol.

Panoorin ang video: Mabisang Gamot Laban sa HIGH BLOOD PRESSURE - ni Doc Willie Ong #359b (Mayo 2024).